Kim Choung
1´-substituované karba nukleozidové proliečivá na antivírusovú liečbu
Číslo patentu: E 16276
Dátum: 26.05.2011
Autori: Kim Choung, Cho Aesop, Ray Adrian, Zhang Lijun
MPK: C07D 309/10, A61P 31/14, A61K 31/40...
Značky: antivírusovú, proliečivá, karba, 1´-substituované, liečbu, nukleozidové
Text:
...k úsiliu upraviť základné štruktúry nukleozidov aby sa dosiahla vyššia selektivita, ale mnohé štruktúrne modifikácie súčasne narušili tvorbu NTP v bunkách0006 Nedostatočná premena nukleozidu na NTP sa môže často pripísať neschopnosti nukleozidových kináz premeniť nukleozid na nukleozid 5-monofosforečnan (NMP). NMP proliečivá sa používali aby sa vyhlo nedostatočnej aktivite nukleozidových kináz(Schultz, Bioorg. Med. Chem. 2003, 11, 885)....
Postupy a medziprodukty na prípravu analógov 1-kyanokarbanukleozidu
Číslo patentu: E 14998
Dátum: 20.09.2010
Autori: Butler Thomas, Saunders Oliver, Metobo Samuel, Cho Aesop, Waltman Andrew, Graetz Benjamin, Kim Choung, Zhang Lijun, Xu Jie
MPK: C07H 19/23, C07H 1/00
Značky: 1-kyanokarbanukleozidu, přípravu, postupy, medziprodukty, analógov
Text:
...5 B sú dôležité vo vývoji HCV terapií, pretože HCV nereplikuje V laboratóriu a existujú problémy vo vývoji testov na bunkovom základe a preklinických zvieracích systémoch.0005 V súčasnosti existujú najmä dve antivírusové zlúčeniny,ribavirín, nukleozidový analóg a interferón alfa (d)(IFN),ktoré sa používajú na liečbu chronických HCV infekcií u človeka. Ribavirín samotný nie je účinný v redukcii hladín vírusovej RNA, má významnú toxicitu a je...
Karbanukleozidové analógy na protivírusovú liečbu
Číslo patentu: E 16046
Dátum: 09.02.2010
Autori: Kim Choung, Xu Jie, Butler Thomas, Cho Aesop
MPK: C07H 19/24, A61P 31/14, A61K 31/7064...
Značky: karbanukleozidové, protivírusovú, liečbu, analogy
Text:
...používajú na liečbu chronických infekcií HCV u ľudí. Ribavirín samotný nieje účinný pri znižovaní hladín vírusovej RNA, má významnú toxicitu a je o ňom známe, že vyvoláva anémiu. Udáva sa, že kombinácia IFN a ribavirínu je účinná pri manažmente chronickej hepatitídy C(Scott, L. J., et al. Drugs 2002, 62, 507 - 556) ale len menej ako polovica pacientov,ktorí boli takto liečení, vykazuje pretrvávajúci benefit. Medzi ďalšie patentové prihlášky,...
1-substituované karba-nukleozidované analógy na antivírusové liečenie
Číslo patentu: E 18705
Dátum: 22.04.2009
Autori: Cho Aesop, Saunders Oliver, Parrish Jay, Kim Choung, Butler Thomas, Zhang Lijun
MPK: A61K 31/4188, A61K 31/41, A61K 31/395...
Značky: 1-substituované, karba-nukleozidované, antivírusové, liečenie, analogy
Text:
...skríningových testov na identifikáciu selektívnych inhibítorov (De Clercq, E. (2001) J. Pharmacol. Exp.Ther. 2971-10 De Clercq, E. (2001) J. Clin. Virol. 2273-89). Biochemické ciele ako je NS 5 B sú dôležité prisú problémy pri vývoji bunkových testov a predklinických zvieracích systémov0005 V súčasnej dobe, sú predovšetkýn dve antivírusové zlúčeniny, ribavirín, analóg nukleozidu a interferón-alfa (a)(IFN), ktoré sa používajú na liečenie...
Analógy karbonukleozidov na protivírusovú liečbu
Číslo patentu: E 13430
Dátum: 22.04.2009
Autori: Parrish Jay, Cho Aesop, Xu Jie, Kim Choung
MPK: A61K 31/395, A61K 31/4188, A61K 31/41...
Značky: liečbu, karbonukleozidov, analogy, protivírusovú
Text:
...ribavirín,nukleozidový analóg, ainterferón alfa (o) (lFN), ktoré sa používajú na liečbu chronických infekcií HCV u ludí. Ribavirín samotný nie je účinný pri znižovaní hladín vírusovej RNA, má významnú toxicitu a je o ňom známe, že vyvoláva anémiu. Udáva sa, že kombinácia lFN a ribavirínu je účinná pri manažmente chronickej hepatitídy C(Scott, L. J., et al. Drugs 2002, 62, 507 - 556) ale menej ako polovica pacientov,ktorí boli takto...
Antivírusové zlúčeniny
Číslo patentu: E 10186
Dátum: 18.07.2005
Autori: Sheng Xiaoning, Kim Choung, Fleury Melissa, Mcmurtrie Darren, Chaudhary Kleem
MPK: A61K 31/662, A61P 31/12, C07D 207/08...
Značky: zlúčeniny, antivírusové
Text:
...vo W 0 02/060926, W 0 03/064416,WO 03/064455, WO 98/17679, WO 03/064456, W 0 03/066103, W 0 03/ 099316,WO O 3/ 053349, W 0 00/ 59929, W 0 02/ 060926, US 2004/ 048802, US 2003/186895, US 2003/224977, US 6,608,027,WO 03/099274,WO 00/09543 a WO 99/07733. V publikácii Bioorganic Medicinal Chemistry Letters (2003) 13 2745 2748 sa uvádzajú fenetylamidové dipeptidové inhibítory HCV NS 3 proteázy.Vnútrobunkové zacielenie možno dosiahnuť metódami a...
Fosfonátové analógy zlúčenín inhibítorov HIV integrázy
Číslo patentu: E 4744
Dátum: 11.04.2005
Autori: Jin Haolun, Metobo Samuel, Pastor Richard, Fardis Maria, Kim Choung, Mish Michael, Jabri Salman, Chen Xiaowu, Cai Zhenhong
MPK: A61K 31/66, A61K 31/662, A61K 31/665...
Značky: zlúčenín, fosfonátové, integrázy, inhibítorov, analogy
Text:
...Pais a kol., Jour. Med. Chem. (2002) 4523184-94 Goldgur akol., Proc. Natl. Acad. Set U.S.A. (1999) 9611304043043 Espeseth a kol., Proc. Natl. Acad. Set U.S.A.Nucleotides, 18 (485), 843 ~ 851 (1999) E. Tramontana a kol., Proceedings of the Annual Meeting of the American Association for Cancer Research, Philadelphia AACR,US, zv. 40, marec 1999, strana 19, XP 008055902). Prehľady Neamati (2002) Expert Opin. Titer. Patents 12(5)709-724...
Nukleozidové fosfonáty a ich analógy na liečbu infekcií vírusom HPV
Číslo patentu: E 12407
Dátum: 29.12.2004
Autori: Doerffler Edward, Cheng Xiaqin, Yang Zheng-yu, Lee William, Desai Manoj, Kim Choung, Rohloff John, He Gong-xin, Cook Gary, Wang Jianying
MPK: A61P 31/00, C07F 9/44, A61K 31/66...
Značky: infekcii, fosfonáty, analogy, vírusom, liečbu, nukleozidové
Text:
...Hoci incidencia rakoviny krčka maternice za ostatné štyri desaťročiach vďaka rozsiahlemu skríningu klesala,incidencia rakoviny konečníka stúpa. Nárast incidencie rakoviny konečníka možno čiastočne pripísať HIV infekcii, keďže HIV pozitívni pacienti majú vyššiu incidenciu rakoviny konečníka ako bežná populácia. Kým rakovina konečníka má vbežnej populácii incidenciu 0,9 prípadu na 100 000 ludí, rakovina konečníka má incidenciu 35 prípadov...
Fosfonáty, monofosfonamidáty, bisfosfonamidáty na liečbu vírusových chorôb
Číslo patentu: E 8241
Dátum: 29.12.2004
Autori: Kim Choung, Rohloff John, Cheng Xiaqin, Doerffler Edward, Yang Zheng-yu, Wang Jianying, Lee William, Desai Manoj, He Gong-xin, Cook Gary
MPK: C07F 9/44, A61K 31/66, A61P 31/00...
Značky: vírusových, chorôb, liečbu, bisfosfonamidáty, fosfonáty, monofosfonamidáty
Text:
...a 500 úmrtiami na rakovinu konečníka. Hoci incidencia rakoviny krčka maternice za ostatné štyri desaťročiach vďaka rozsiahlemu skriningu klesala,incidencia rakoviny konečníka stúpa. Nárast incídencie rakoviny konečníka možno čiastočne pripísať HIV infekcii, keďže HIV pozitívni pacienti majú vyššiu incidenciu rakoviny konečníka ako bežná populácia. Kým rakovina konečníka má v bežnej populácii incidenciu 0,9 prípadu na 100 000 ľudí,...
Imidazo[4,5-C]pyridínové zlúčeniny a spôsoby antivírusového liečenia
Číslo patentu: E 11664
Dátum: 21.12.2004
Autori: Neyts Johan, Kim Choung, Oare David, Puerstinger Gerhard, Dowdy Eric, Zia Vahid, Bondy Steven
MPK: C07D 471/04
Značky: liečenia, zlúčeniny, spôsoby, antivírusového, imidazo[4,5-c]pyridínové
Text:
...infekcií vrátane herpangíny. aseptickej meningitldy, syndrómu podobného bežnému prechladnuüu. syndrómu podobného neparalytickej poliomyelitíde, epidemickej pleurodýnie(akútneho, febrilného, infekčného ochorenia všeobecne sa objavujúceho v epidémiách), syndrómu ruka - noha - ústa, detskej a dospelej pankreatitídy a závažnej myokarditídy.0007 V súčasnosti bol iba pleconaril (3-13.5-dimetyl-4-3-metyl-5...
Protivírusové fosfonátové analógy
Číslo patentu: E 8954
Dátum: 26.04.2004
Autori: Chong Lee, Fardis Maria, Markevitch David, Lee William, Hirschmann Ralph, Sherlock Rosemarie, Pyun Hyung-jung, Watkins Will, Mackman Richard, Boojamra Constantine, Swaminathan Sundaramoorthi, Lee Christopher, Huang Alan, Cho Aesop, Cannizzaro Carina, Jin Haolun, Ray Adrian, Kim Choung, Kirschberg Thorsten, Oare David, Chen Xiaowu, Chen James, Zhang Jennifer, Prasad Vidya
MPK: C07F 9/6561, C07F 9/02, A61K 47/48...
Značky: protivírusové, fosfonátové, analogy
Text:
...in vivo.Nové protivírusové zlúčeniny by mali mať menej vedľajších účinkov, menej komplikované dávkovacie schémy a mali by byť orálne aktívne. Konkrétne existujepotreba menej nepraktickej dávkovacej schémy, napríklad jedna tabletka raz denne.Testovacie metódy schopné určiť prítomnosť, neprítomnost alebo množstvá vírusovej inhibície majú praktické využitie pri hľadaní protivirusových prostriedkov, ako aj diagnostikovani prítomnosti stavov...
Bunková akumulácia fosfonátových analógov zlúčenín inhibítorov proteázy HIV a zlúčeniny ako také
Číslo patentu: E 2612
Dátum: 25.04.2003
Autori: Sparacino Mark, Swaminathan Sundaramoorthi, Kim Choung, Xu Lianhong, Mitchell Michael, Zhang Jiancun, Chen James, Lin Kuei-ying, Dastgah Azar, Jin Haolun, Mackman Richard, Yang Zheng-yu, He Gong-xin, Lee William, Pyun Hyung-jung, Bryant Clifford, Fardis Maria, Yu Richard, Zhang Lijun, Nelson Peter, Becker Mark, Lee Christopher, Rowe Tanisha, Wang Jianying, Liu Hongtao, Arimilli Murty, Chen Xiaowu, Tario James, Williams Matthew
MPK: C07F 9/00
Značky: fosfonátových, akumulácia, inhibítorov, bunková, také, proteázy, zlúčenín, zlúčeniny, analógov
Text:
...ďalších retrovírusoch sa ukázalo, že proteolytické zrenie gag a gag/pol fúznych polypeptidov (proces bezpodmienečne potrebný na generovanie infekčných vírusových častíc) je sprostredkované proteázou. ktorá je samotná kódovaná regiónom pol vírusového genómu. Y. Yoshinaka, et al., Proc. NatI. Acad. Sci. USA, 821618-1622 (1985) Y. Yoshinaka, et al., J. Virol., 552870873 (1985) Y. Yoshinaka, et al J. Virol., 57826-832 (1986) a K. von der...