Jegham Samir
6-Heteroarylpyridoindolonové deriváty, ich príprava a ich terapeutické využitie
Číslo patentu: E 8046
Dátum: 17.10.2006
Autori: Jegham Samir, Derocq Jean-marie, Casellas Pierre, Bourrie Bernard, Muneaux Yvette, Ciapetti Paola, Wermuth Camille Georges
MPK: C07D 471/04, A61P 35/00, A61K 31/4375...
Značky: 6-heteroarylpyridoindolonové, deriváty, využitie, príprava, terapeutické
Text:
...-CONH-RIO, -CO-(C 1-C 6) alkyl-O-(C l -C 4)alkylR 3 a R 9 sú každá navzájom nezávisle atóm vodíka alebo (C 1-C 4) alkyl skupinaalebo R 3 a R 9 tvoria spolu s atómom dusíka, ku ktorému sú viazané, heterocyklický zvyšok, vybraný z pyrolidín-l-ylu, piperidín-l-ylu, morfolín-4-ylu alebo piperazínylu,prípadne substituovaný na jeho druhom atóme dusíka, R 10 znamená atóm vodíka, (CI-C 4) alkyl skupinu, (C.-C 4) alkylkarbonyl- skupinu, (C...
Deriváty pyrido[2,3-D]pyrimidínu, ich príprava, ich použitie v terapii
Číslo patentu: E 5452
Dátum: 29.06.2006
Autori: Bourrie Bernard, Muneaux Claude, Casellas Pierre, Jegham Samir, Perreaut Pierre
MPK: A61P 35/00, A61K 31/519, C07D 471/00...
Značky: použitie, pyrido[2,3-d]pyrimidínu, terapii, deriváty, príprava
Text:
...zmesi, vrátane racemických zmesí, tvoria súčasť vynálezu.0011 Zlúčeniny vzorca (I) môžu existovať v stave zásad alebo adičných solí s kyselínami. Keď zlúčeniny vzorca (I) obsahujú voľne kyselinové funkčné skupiny, napríklad karboxylovú, sulfónovú alebo fosfónovú funkciu, môžu byť tieto funkčné skupiny prevedené na funkčné skupiny solí pomocou zásad za vzniku adičných solí s uvedenými kyselínami. Také adičné soli tvoria súčasť vynálezu....
Deriváty pyrido[2,3-d]pyrimidínu, spôsob ich prípravy a ich terapeutické použitie
Číslo patentu: E 16029
Dátum: 29.06.2006
Autori: Casellas Pierre, Bourrie Bernard, Muneaux Claude, Perreaut Pierre, Jegham Samir
MPK: C07D 471/04, A61K 31/519, A61P 35/00...
Značky: použitie, přípravy, deriváty, pyrido[2,3-d]pyrimidínu, spôsob, terapeutické
Text:
...súlade s týmto vynálezom sa zlúčeniny vzorca (I) môžu pripraviť spôsobom vyznačujúcim satým, že sa podrobí reakciív ktorom R 10 znamená odstupujúcu skupinu, ako je (a) halogén, najmä Cl alebo Br, alebo (b) alkyl-S(O)m-, V ktorom m 0, l alebo 2 R 11 je NHC(O)-NH-tBu a(ii) amín vzorca AťlNHz (III), V ktorom Ar 1 znamená An, ako sa definuje pre (I), aleboprekurzor Arl a skupina Ar 1 takto získanej zlúčeniny sa pripadne prevedie na skupinu...
Deriváty pyridopyranoazepínu, spôsob ich prípravy, liečivo a farmaceutická kompozícia s ich obsahom
Číslo patentu: 284339
Dátum: 27.12.2004
Autori: Galli Frédéric, Lochead Alistair, Samson Axelle, Jegham Samir
MPK: A61K 31/44, A61P 25/00, C07D 491/22...
Značky: deriváty, liečivo, kompozícia, pyridopyranoazepínu, farmaceutická, přípravy, obsahom, spôsob
Zhrnutie / Anotácia:
Opísané sú zlúčeniny všeobecného vzorca (I), kde R1 je vodík, alkyl, fenylalkyl, fenylhydroxyalkyl, furanylalkyl alebo furanylhydroxyalkyl, R2 je buď vodík alebo halogén, alebo trifluórmetyl, kyanoskupina, hydroxyl, nitroskupina, acetyl, alkyl, alkoxyskupina alebo aminoskupina vzorca NR4R5, kde R4 je vodík, alkyl alebo alkanoyl, R5 je vodík, alkyl alebo R4 a R5 tvoria spoločne s atómom dusíka, ktorý ich nesie, kruh obsahujúci 4 až 7 atómov...
Pyridoindolové deriváty substituované v polohe 3 fenylovou skupinou, ich príprava a ich použitie v terapii
Číslo patentu: E 3927
Dátum: 21.10.2003
Autori: Ciapetti Paola, Muneaux Yvette, Derocq Jean-marie, Wermuth Camille Georges, Casellas Pierre, Bourrie Bernard, Jegham Samir
MPK: C07D 471/00, A61K 31/4353, A61P 35/00...
Značky: fenylovou, substituované, príprava, polohe, použitie, terapii, deriváty, skupinou, pyridoindolové
Text:
...spoločne s atómom dusíka, na ktorý sa viažu, heterocyklickú skupinu zvolenú zo súboru zahŕňajúceho piperidylovú skupinu, morfolinylovú skupinu, pyrolidinylovú sku pinu, piperazinylovú skupinu a 4-metylpiperazín-1-ylovú skupinu R 3 znamená atóm vodíka alebo (C 1-C 4)-a 1 kylovú skupinu RH znamená atóm vodíka alebo (C 1-C 4)-alky 1 ovú skupinualebo R 3 a R 7 tvoria spoločne s atómom dusíka, na ktorý sa viažu. heterocyklickú skupinu zvo lenú zo...
Pyridoindolónové deriváty substituované v polohe 3 heterocyklickou skupinou, ich príprava a ich terapeutické použitie
Číslo patentu: E 796
Dátum: 21.10.2003
Autori: Casellas Pierre, Derocq Jean-marie, Muneaux Yvette, Jegham Samir, Bourrie Bernard
MPK: A61K 31/4427, A61K 31/4353, A61P 35/00...
Značky: substituované, pyridoindolónové, heterocyklickou, príprava, deriváty, použitie, terapeutické, skupinou, polohe
Text:
...vody alebo s rozpúštadlom. Takéto hydráty a solváty tvoria tiež súčasťvynálezu. 0008 V rámci vynálezu sa rozumie- atómom halogênu atóm fluóru, atóm chlóru, atóm brómu alebo- (C 1-C 4)a 1 kylovou skupinou priama alebo rozvetvená nasýtená alifatická skupina obsahujúca 1 až 4 uhlíkové atómy ako príklady je možné uviest metylovü skupinu, etylovú skupinu, propylovú skupinu, izopropylovú skupinu, butylovú skupinu, izobutylovúskupina už...
Deriváty 5-aryl-3-(8-azabicyklo[3.2.1]okt-3-yl)-1,3,4-oxadiazol-2(3H)-ónu ako ligandy receptora 5-HT4, spôsob ich prípravy a farmaceutický prostriedok s ich obsahom
Číslo patentu: 283441
Dátum: 24.06.2003
Autori: Gallet Thierry, Jegham Samir, Lochead Alistair, Nedelec Alain, Galli Frédéric, Samson Axelle
MPK: C07D 451/04, A61K 31/46
Značky: deriváty, 5-aryl-3-(8-azabicyklo[3.2.1]okt-3-yl)-1,3,4-oxadiazol-2(3h)-ónu, 5-ht4, přípravy, ligandy, prostriedok, farmaceutický, receptora, spôsob, obsahom
Zhrnutie / Anotácia:
Opisuje sa zlúčenina vzorca (I), kde R1 je alkylová skupina alebo cykloalkylmetylová skupina, X1 je atóm vodíka alebo atóm halogénu alebo alkoxy-skupina, alebo alternatívne OR1 a X1 spolu predstavujú skupinu vzorca -OCH2O-, -O(CH2)2-, -O(CH2)3-, -O(CH2)2O- alebo -O(CH2)3O-, X2 je atóm vodíka alebo aminoskupina, X3 je atóm vodíka alebo atóm halogénu a R2 je atóm vodíka, prípadne substituovaná alkylová skupina, prípadne substituovaná...
Deriváty 5-fenyl-3-(piperidin-4-yl)-1,3,4,-oxadiazol-2(3H)-ónu, spôsob ich prípravy a farmaceutický prostriedok, ktorý ich obsahuje
Číslo patentu: 282335
Dátum: 26.11.2001
Autori: Jegham Samir, Nedelec Alain, Solignac Axelle, Lochead Alistair, Galli Frédéric, De Cruz Laurence
MPK: C07D 413/14, A61K 31/445, C07D 413/04...
Značky: 5-fenyl-3-(piperidin-4-yl)-1,3,4,-oxadiazol-2(3h)-ónu, přípravy, obsahuje, spôsob, prostriedok, farmaceutický, ktorý, deriváty
Zhrnutie / Anotácia:
Opisujú sa deriváty 5-fenyl-3-(piperidin-4-yl)-1,3,4-oxadiazol-2(3H)-ónu so všeobecným vzorcom (I), v ktorom R1 je (C1-C4)-alkyl alebo (C3-C7)-cykloalkylmetyl, X1 je vodík alebo halogén, alebo (C1-C4)-alkoxyl, alebo zvyšky OR1 a X1 spoločne predstavujú skupinu -OCH2O-, -O(CH2)2-, -O(CH2)3-, -O(CH2)2O- alebo -O(CH2)3O-, X2 je vodík alebo aminoskupina, X3 je vodík alebo halogén a R2 je vodík alebo prípadne substituovaný (C1-C6)-alkyl, alebo...
Deriváty 5-(hydroxymetyl) oxazolidin-2-ónu, spôsob ich prípravy a farmaceutická kompozícia
Číslo patentu: 281934
Dátum: 09.07.2001
Autori: Puech Frédéric, Burnier Philippe, Jegham Samir
MPK: A61K 31/425, C07D 413/04, A61K 31/42...
Značky: oxazolidin-2-ónu, 5-(hydroxymetyl, farmaceutická, spôsob, deriváty, kompozícia, přípravy
Zhrnutie / Anotácia:
Opísané 5-(hydroxymetyl)oxazolidin-2-óny sú substituované indazolovým, benzizoxazolovým alebo benzizotiazolovým kruhom a majú všeobecný vzorec (I), v ktorom X znamená atóm kyslíka, atóm síry alebo skupinu NR, kde R znamená atóm vodíka alebo priamu alebo rozvetvenú alkylovú skupinu obsahujúcu 1 až 4 atómy uhlíka, R1 znamená atóm vodíka alebo metylovú skupinu a R2 znamená buď i) skupinu R3O, v ktorej R3 znamená atóm vodíka alebo benzylovú skupinu...
Deriváty 3,3a,4,5-tetrahydro-1H-oxazolo[3,4-a]chinolin-1-ónu, spôsob ich prípravy, liečivo a farmaceutický prostriedok obsahujúce tieto deriváty
Číslo patentu: 281867
Dátum: 25.06.2001
Autori: Zard Lydia, Koenig Jean Jacques, Puech Frédéric, Jegham Samir, Burnier Philippe
MPK: C07D 413/02, A61K 31/42, A61K 31/33...
Značky: farmaceutický, spôsob, prostriedok, přípravy, deriváty, obsahujúce, tieto, liečivo, 3,3a,4,5-tetrahydro-1h-oxazolo[3,4-a]chinolin-1-ónu
Zhrnutie / Anotácia:
Opisujú sa deriváty 3,3a,4,5-tetrahydro-1H-oxazolo[3,4-a]chinolin-1-ón všeobecného vzorca (I), v ktorom n znamená 0 alebo 1, R1 znamená atóm vodíka, etenylovú skupinu, metylovú skupinu, etylovú skupinu, fenylovú skupinu, hydroxymetylovú skupinu alebo metoxymetylovú skupinu a buď R2 znamená metylovú skupinu, trifluórmetylovú skupinu alebo kyanoskupinu, R3 znamená atóm vodíka, hydroxylovú skupinu alebo benzyloxyskupinu a R4 a R5 znamenajú atómy...