Jakob-roetne Roland

Spiro-5,6-dihydro-4H-2,3,5,10B-tetraazabenzo[e]azulény

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13220

Dátum: 04.11.2009

Autori: Bissantz Caterina, Rogers-evans Mark, Ratni Hasane, Goetschi Erwin, Jakob-roetne Roland, Schnider Patrick, Masciadri Raffaello, Pinard Emmanuel

MPK: A61K 31/435, A61P 9/00, A61K 31/4196...

Značky: spiro-5,6-dihydro-4h-2,3,5,10b-tetraazabenzo[e]azulény

Text:

...štúdie nedávno dali do súvislosti sekvenčný polymerfizmus V promotore ľudského receptora Vla s poruchami autistického spektra (Yirrniya, et al. (2006). 11, 488-94,Association between the arginine vasopressin la receptor (AVPRla) gene and autism in a family-based study mediation by socializatíon ski 1 ls). Ukázalo sa, že intranazálne podávanie vazopresínu má vplyv na agresiu u mužov (Thompson, et al. (2004). Psychoneuroendocrinology. 29,...

Izoxazolopyridínové deriváty

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18397

Dátum: 26.11.2008

Autori: Jakob-roetne Roland, Thomas Andrew, Lucas Matthew, Knust Henner, Buettelmann Bernd

MPK: A61K 31/4439, C07D 413/12, A61P 25/28...

Značky: deriváty, izoxazolopyridínové

Text:

...uskutočnenia. Ako prednostné halogén-Clq-alkyl-skupiny je možné uviesť difluór- alebo trifluórmetyl- alebo -etylskupíny.Pod pojmom hydroxy-Cm-alkyl, Cm-hydroxyalkyl Cm-alkyl poprípade substítuovaný hydroxyskupinou sa rozumie vyššie definovaná Clq-alkylskupina, v ktorej je aspoň jeden z atómov vodíka nahradený hydroxyskupinou, Ako príklady hydroxy-CH-alkylskupín je možné okrem iného uviesť metyl, ethl, propyl, izopropyl, izobutyl,...

Deriváty izoxazol-pyridínu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19870

Dátum: 26.11.2008

Autori: Buettelmann Bernd, Knust Henner, Jakob-roetne Roland, Lucas Matthew, Thomas Andrew

MPK: A61K 31/4439, A61P 25/28, C07D 413/12...

Značky: deriváty, izoxazol-pyridínu

Text:

...bola preukázaná afinita a selektivita pre väzobné miesta na podjednotke (x 5 receptora GABAA a ktoré môžu byť účinné ako kognitívne enhancéry alebo liečivá účinné v liečbe kognitívnych porúch,napr. Alzheimerovej choroby.Nasledujúce definície tu používaných všeobecných výrazov sú platne bez ohľadu na to, či sa vyskytujú samostatne, alebo v kombinácii.Tu používaný výraz alkylová skupina označuje nasýtenú skupinu s priamym alebo rozvetveným...

Substituované dibenzoazepínové a benzodiazepínové deriváty užitočné ako inhibítory gamma-sekretasy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19787

Dátum: 27.09.2004

Autori: Kitas Eric Argirios, Jakob-roetne Roland, Galley Guido, Wostl Wolfgang, Peters Jens-uwe, Flohr Alexander

MPK: A61P 25/28, A61K 31/55, A61K 31/5513...

Značky: inhibitory, dibenzoazepínové, benzodiazepínové, užitočné, substituované, deriváty, gamma-sekretasy

Text:

...y-sekretázy, a podobne zlúčeninymôžu byť užitočné pri liečení Alzheimerovej choroby.Alzheimerova choroba (AD) je najčastejšou príčinou demencie vo vyššom veku. Patologicky je pre AD charakteristické ukladanie amyloidu V extracelulámych plakoch a intracelulárnych neurofibrilárnych klbkách V mozgu. Amyloidné plaky sú tvorené predovšetkým amyloidnými peptidmi (peptidy Abeta), ktoré vznikajú z B-amyloidového prekurzorového proteínu (APP) radom...

Malónamidové deriváty blokujúce aktivitu gama-sekretázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 5651

Dátum: 31.08.2004

Autori: Jakob-roetne Roland, Peters Jens-uwe, Flohr Alexander, Galley Guido, Wostl Wolfgang, Kitas Eric Argirios

MPK: C07D 223/00, A61K 31/55, A61K 31/551...

Značky: gama-sekretázy, deriváty, blokujúce, aktivitu, malónamidové

Text:

...boli identiñkované a bolo zistené. že najviac obsahujú proteiny s dĺžkouaminokyselín 695, 751 a 770. Všetky vznikajú zjedného génu rôznym spojením Abeta peptidy sú odvodené z rovnakej domény ako APP. ale líšia sa v ich N- a C -zakončenL pričomhlavne zlúčeniny majú dĺžky 40 a 42 aminokyselín.0010 Aheta peptitíy vznikajú z APP postupnyin Šĺlťpćllĺm 2 proteolyticlçýrclí enzymo. nazý/vanýlch rš- a y-sekretazy l-sekretázzi sa Štiepi...

Benzotiazolové deriváty a ich použitie pri liečení chorôb súvisiacich s receptorom denozínu A2A

Načítavanie...

Číslo patentu: E 3891

Dátum: 21.05.2004

Autori: Norcross Roger, Jakob-roetne Roland, Riemer Claus, Flohr Alexander

MPK: C07D 277/00, A61K 31/428, A61P 25/00...

Značky: deriváty, benzotiazolové, chorôb, použitie, receptorom, súvisiacich, denozínu, liečení

Text:

...energetickým metabolizmom a neuronálnou aktivitou, kolísa podľa behaviorálneho stavu a (pato)fyziologických podmienok. V podmienkach zvýšenej potreby a zníženej dostupnosti energie (ako je hypoxia, hypoglykémia a/alebo nadmemá neuronálna aktivita) poskytuje adenozin silný protektívny mechanizmus spätnej väzby. Interakcia s receptormi adenozínu predstavuje sľubný cieľ pre terapeutickú intervenciu pri rade neurologických a psychiatrických...

Benzotiazolové deriváty ako ligandy receptoru adenozínu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 3606

Dátum: 14.05.2004

Autori: Jakob-roetne Roland, Flohr Alexander, Norcross Roger David, Riemer Claus

MPK: A61K 31/428, C07D 417/00, A61P 25/00...

Značky: ligandy, adenozínu, receptoru, deriváty, benzotiazolové

Text:

...využíva cAMP. Receptory A, a A 3, sprialmuté s proteínmi G inhibujú adenylát cyklázu, čo vedie k zníženiu koncentrácie cAMP v bunke, zatial čo receptory A 2 A a A 23, sprialmuté s proteínmni 6 aktivujú adenylát cyklázu, čo vedie k zvýšeniu koncentrácii cAMP v bunke. Je známe, že systém receptoru A zahŕňa aktiváciu fosfolipázy C a moduláciu draslíkových i vápnikových iónových kanálov. Subtyp A 3 okrem toho, že asociuje s adenylát cyklázou,...

Benzotiazolové deriváty nikotínu alebo izonikotínu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 2952

Dátum: 11.11.2002

Autori: Jakob-roetne Roland, Norcross Roger David, Flohr Alexander, Riemer Claus

MPK: C07D 417/00, A61K 31/4427

Značky: izonikotínu, nikotínu, benzotiazolové, deriváty

Text:

...cyklázy efektorovým systémom, ktorý využíva cAMP ako druhého posla(second messenger). Receptory A 1 a A 3 združené s Gi proteínom inhibujú adenylátovú cyklázu, vedúci k poklesu úrovne bunkovej cAMP, zatiaľ čo receptory AZA a A 25 sa viažu s G 5 proteínmi a aktivujú adenylátcyklázu, čo vedie k rastu úrovne bunkovej cAMP. Je známe, že A 1 receptorový systém zahrnuje aktiváciu fosfolipázy C a moduláciu tak draslíkového tak kalciového kanálu....