Hu Lili

Indoly ako protivírusové činidlá proti respiračnému syncytiálnemu vírusu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 21017

Dátum: 16.12.2011

Autori: Vendeville Sandrine Marie Helene, Jonckers Tim Hugo Maria, Demin Samuël Dominique, Cooymans Ludwig Paul, Hu Lili, Tahri Abdellah, Raboisson Pierre Jean-marie Bernard

MPK: A61P 31/12, C07D 403/06, A61K 31/437...

Značky: proti, činidla, protivírusové, vírusu, respiračnému, indoly, syncytiálnemu

Text:

...súčasného stavu techniky (to znamená, v dolnej časti skôr uvedeného rozsahu do 50 M), a výhodne na úrovni približne najaktívnejších, ešte výhodnejšie zlúčeniny s dokonca ešte vyššou aktivitou, ako majú zlúčeniny podľa súčasného stavu techniky. Ďalšímcieľom je nájsť zlúčeniny s orálnou protivírusovou aktivitou.Za účelom splnenia jednej alebo viacerých skôr uvedených požiadaviek, predložený vynález v jednom z aspektov poskytuje...

Uracilové spirooxetánové nukleozidy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14133

Dátum: 11.05.2010

Autori: Jonckers Tim Hugo Maria, Vandyck Koen, Tahri Abdellah, Hu Lili, Raboisson Pierre Jean-marie Bernard, Van Hoof Steven Maurice Paula

MPK: C07H 19/10, A61K 31/7072, C07H 19/06...

Značky: uracilové, nukleozidy, spirooxetánové

Text:

...založenými na bunke, pri ktorých môže dochádzať k fosforylácii inUskutočnilo sa niekoľko pokusov vyvinúť nukleozidy pôsobiace ako inhibítory HCV RdRp,ale napriek tomu, že sa niekoľko zlúčenín dostalo do fázy klinických skúšok, žiadna neprešla celú cestu až do štádia registrácie. Spomedzi problémov, s ktorými sa doteraz potýkali nukleozidy zamerané na HCV, sa môže uviesť toxicíta, mutagénnosť, nedostatočná selektivita, zlá účinnosť, zlá...

Uracilové spirooxetánové nukleozidy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16641

Dátum: 11.05.2010

Autori: Van Hoof Steven Maurice Paula, Tahri Abdellah, Vandyck Koen, Jonckers Tim Hugo Maria, Hu Lili, Raboisson Pierre Jean-marie Bernard

MPK: C07D 493/10, A61K 31/7072, C07D 201/00...

Značky: nukleozidy, spirooxetánové, uracilové

Text:

...RdRp,ale napriek tomu, že sa niekoľko zlúčenín dostalo do fázy klinických skúšok, žiadna neprešla celú cestu až do štádia registrácie. Spomedzi problémov, s ktorými sa doteraz potýkali nukleozidy zamerané na HCV, sa môže uviesť toxicita, mutagénnosť, nedostatočná selektivíta, zlá účinnosť, zlá biologická dostupnosť, horšie než optimálne režimy dávkovania a z toho vyplývajúca vysoká záťaž pacientov veľkým množstvom užívaných tabliet a...

Makrocyklické inhibítory vírusu hepatitídy C

Načítavanie...

Číslo patentu: E 7136

Dátum: 28.07.2006

Autori: Classon Björn Olof, Wallberg Hans Kristian, Kahnberg Pia Cecilia, Rosenquist Aasa Annica Kristina, De Kock Herman Augustinus, Lindquist Karin Charlotta, Simmen Kenneth Alan, Lindström Mats Stefan, Samuelsson Bengt Bertil, Wähling Horst Jürgen, Sahlberg Sven Crister, Nilsson Karl Magnus, Belfrage Anna Karin Gertrud Linnea, Raboisson Pierre Jean-marie Bernard, Hu Lili

MPK: C07D 417/00

Značky: hepatitidy, inhibitory, makrocyklické, vírusu

Text:

...podobných ínhibitorov HCV proteázy sa opísalo aj vo vedeckej a patentovej literatúre. Stalo sa už zrejmé, že nepretržite podávanie BILN-2061 alebo VX-950 povedie k mutantom HCV, ktoré sú odolné voči príslušnému liečivu, takzvané mutanty unikajúce liečivu (drug escape mutants). Tieto mutanty unikajúce liečivu majú charakteristické mutácie v genóme HCV proteázy, najmä Dl 68 V, D 168 A a/alebo A 156 S. Preto sa vyžadujú ďalšie liečivá s...

Makrocyklické inhibítory vírusu hepatitídy C

Načítavanie...

Číslo patentu: E 10757

Dátum: 28.07.2006

Autori: Simmen Kenneth Alan, De Kock Herman Augustinus, Salvador Odén Lourdes, Surleraux Dominique Louis Nestor Ghislain, Hu Lili, Nilsson Karl Magnus, Rosenquist Aasa Annica Kristina, Raboisson Pierre Jean-marie Bernard, Samuelsson Bengt Bertil

MPK: A61K 31/33, A61K 38/05, A61P 31/14...

Značky: inhibitory, vírusu, makrocyklické, hepatitidy

Text:

...a neuropsychiatrickés m tóm .Preto sú otrebne účinnešie, ohodlnešie a le šie znášanlivé liečenia. P P0007 Nedávno ziskali pozornost dva peptidomimetické HCV proteázové inhibítory ako klinickí kandidáti, menovite BILN-2061 uvedený vo W 0 0 O/59929 a VX-950 uvedený vo W 0 03/87092. Množstvo podobných HCV proteázových inhibítorov je taktiež uvedené V akademickej a patentovej literatúre. Stalo sa už zrejmým, že trvalé podávanie BlLN-206 l alebo...

Makrocyklické inhibítory vírusu hepatitídy C

Načítavanie...

Číslo patentu: E 9018

Dátum: 28.07.2006

Autori: Vendeville Sandrine Marie Helene, Belfrage Anna Karin Gertrud, Surleraux Dominique Louis Nestor Ghislain, De Kock Herman Augustinus, Pelcman Michael, Johansson Per-ola Mikael, Simmen Kenneth Alan, Raboisson Pierre Jean-marie Bernard, Nilsson Karl Magnus, Tahri Abdellah, Samuelsson Bengt Bertil, Rosenquist Aasa Annica Kristina, Ivanov Vladimir, Hu Lili

MPK: A61K 38/05, A61K 31/33, A61P 31/14...

Značky: makrocyklické, hepatitidy, vírusu, inhibitory

Text:

...Stalo sa už zrejmé, že sústavne podávanie BILN-2061 alebo VX-950 vedie k mutantom HCV, ktoré sú rezistentné voči príslušnému liečivu, tzv. mutanty unikajúce liečivám (drug escape mutants). Tieto mutanty unikajúce liečivám majú charakteristické mutácie v genóme HCV proteázy, najmä Dl 68 V, D 168 A a/alebo Al 56 S. Preto sa na zaistenie možnosti liečby neúspešne liečených pacientov vyžadujú ďalšie liečivá sodlišnými typmi rezistencie...

Medziprodukty na prípravu makrocyklických inhibítorov vírusu hepatitídy C

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20011

Dátum: 28.07.2006

Autori: Belfrage Anna Karin Gertrud Linnea, Surleraux Dominique Louis Nestor Ghislain, Ivanov Vladimir, Simmen Kenneth Alan, Vendeville Sandrine Marie Helene, Johansson Per-ola Mikael, Pelcman Michael, Samuelsson Bengt Bertil, Hu Lili, Raboisson Pierre Jean-marie Bernard, Rosenquist Asa Annica Kristina, De Kock Herman Augustinus, Tahri Abdellah, Nilsson Karl Magnus

MPK: C07C 211/45, C07D 417/04, C07D 277/56...

Značky: hepatitidy, inhibítorov, makrocyklických, medziprodukty, přípravu, vírusu

Text:

...sústavne podávanie BILN-206 l alebo VX-950 vedie k mutantom HCV, ktoré sú rezistentné voči príslušnému liečivu, tzv. mutanty unikajúce liečivám (drug escape mutants). Tieto mutanty unikajúce liečivám majú charakteristické mutácie V genóme HCV proteázy, najmä D 168 V, D 168 A a/alebo Al 56 S. Preto sa na zaistenie možnosti liečby neúspešne liečených pacientov vyžadujú ďalšie liečivá sodlišnými typmi rezistencie akombinovaná terapia sviacerými...