Hu Lili

Indoly ako protivírusové činidlá proti respiračnému syncytiálnemu vírusu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 21017

Dátum: 16.12.2011

Autori: Cooymans Ludwig Paul, Raboisson Pierre Jean-marie Bernard, Hu Lili, Vendeville Sandrine Marie Helene, Tahri Abdellah, Demin Samuël Dominique, Jonckers Tim Hugo Maria

MPK: C07D 403/06, A61K 31/437, A61P 31/12...

Značky: protivírusové, indoly, vírusu, respiračnému, činidla, proti, syncytiálnemu

Text:

...súčasného stavu techniky (to znamená, v dolnej časti skôr uvedeného rozsahu do 50 M), a výhodne na úrovni približne najaktívnejších, ešte výhodnejšie zlúčeniny s dokonca ešte vyššou aktivitou, ako majú zlúčeniny podľa súčasného stavu techniky. Ďalšímcieľom je nájsť zlúčeniny s orálnou protivírusovou aktivitou.Za účelom splnenia jednej alebo viacerých skôr uvedených požiadaviek, predložený vynález v jednom z aspektov poskytuje...

Uracilové spirooxetánové nukleozidy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14133

Dátum: 11.05.2010

Autori: Hu Lili, Raboisson Pierre Jean-marie Bernard, Jonckers Tim Hugo Maria, Van Hoof Steven Maurice Paula, Vandyck Koen, Tahri Abdellah

MPK: C07H 19/06, A61K 31/7072, C07H 19/10...

Značky: uracilové, nukleozidy, spirooxetánové

Text:

...založenými na bunke, pri ktorých môže dochádzať k fosforylácii inUskutočnilo sa niekoľko pokusov vyvinúť nukleozidy pôsobiace ako inhibítory HCV RdRp,ale napriek tomu, že sa niekoľko zlúčenín dostalo do fázy klinických skúšok, žiadna neprešla celú cestu až do štádia registrácie. Spomedzi problémov, s ktorými sa doteraz potýkali nukleozidy zamerané na HCV, sa môže uviesť toxicíta, mutagénnosť, nedostatočná selektivita, zlá účinnosť, zlá...

Uracilové spirooxetánové nukleozidy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16641

Dátum: 11.05.2010

Autori: Vandyck Koen, Hu Lili, Van Hoof Steven Maurice Paula, Tahri Abdellah, Jonckers Tim Hugo Maria, Raboisson Pierre Jean-marie Bernard

MPK: C07D 493/10, A61K 31/7072, C07D 201/00...

Značky: uracilové, spirooxetánové, nukleozidy

Text:

...RdRp,ale napriek tomu, že sa niekoľko zlúčenín dostalo do fázy klinických skúšok, žiadna neprešla celú cestu až do štádia registrácie. Spomedzi problémov, s ktorými sa doteraz potýkali nukleozidy zamerané na HCV, sa môže uviesť toxicita, mutagénnosť, nedostatočná selektivíta, zlá účinnosť, zlá biologická dostupnosť, horšie než optimálne režimy dávkovania a z toho vyplývajúca vysoká záťaž pacientov veľkým množstvom užívaných tabliet a...

Makrocyklické inhibítory vírusu hepatitídy C

Načítavanie...

Číslo patentu: E 7136

Dátum: 28.07.2006

Autori: Nilsson Karl Magnus, Classon Björn Olof, Sahlberg Sven Crister, Lindquist Karin Charlotta, Belfrage Anna Karin Gertrud Linnea, Wähling Horst Jürgen, Simmen Kenneth Alan, Hu Lili, Samuelsson Bengt Bertil, Raboisson Pierre Jean-marie Bernard, Kahnberg Pia Cecilia, Lindström Mats Stefan, Rosenquist Aasa Annica Kristina, De Kock Herman Augustinus, Wallberg Hans Kristian

MPK: C07D 417/00

Značky: makrocyklické, vírusu, inhibitory, hepatitidy

Text:

...podobných ínhibitorov HCV proteázy sa opísalo aj vo vedeckej a patentovej literatúre. Stalo sa už zrejmé, že nepretržite podávanie BILN-2061 alebo VX-950 povedie k mutantom HCV, ktoré sú odolné voči príslušnému liečivu, takzvané mutanty unikajúce liečivu (drug escape mutants). Tieto mutanty unikajúce liečivu majú charakteristické mutácie v genóme HCV proteázy, najmä Dl 68 V, D 168 A a/alebo A 156 S. Preto sa vyžadujú ďalšie liečivá s...

Makrocyklické inhibítory vírusu hepatitídy C

Načítavanie...

Číslo patentu: E 10757

Dátum: 28.07.2006

Autori: Simmen Kenneth Alan, Salvador Odén Lourdes, Rosenquist Aasa Annica Kristina, De Kock Herman Augustinus, Surleraux Dominique Louis Nestor Ghislain, Raboisson Pierre Jean-marie Bernard, Nilsson Karl Magnus, Samuelsson Bengt Bertil, Hu Lili

MPK: A61K 31/33, A61K 38/05, A61P 31/14...

Značky: hepatitidy, vírusu, inhibitory, makrocyklické

Text:

...a neuropsychiatrickés m tóm .Preto sú otrebne účinnešie, ohodlnešie a le šie znášanlivé liečenia. P P0007 Nedávno ziskali pozornost dva peptidomimetické HCV proteázové inhibítory ako klinickí kandidáti, menovite BILN-2061 uvedený vo W 0 0 O/59929 a VX-950 uvedený vo W 0 03/87092. Množstvo podobných HCV proteázových inhibítorov je taktiež uvedené V akademickej a patentovej literatúre. Stalo sa už zrejmým, že trvalé podávanie BlLN-206 l alebo...

Makrocyklické inhibítory vírusu hepatitídy C

Načítavanie...

Číslo patentu: E 9018

Dátum: 28.07.2006

Autori: Pelcman Michael, Tahri Abdellah, Samuelsson Bengt Bertil, Ivanov Vladimir, Surleraux Dominique Louis Nestor Ghislain, De Kock Herman Augustinus, Simmen Kenneth Alan, Vendeville Sandrine Marie Helene, Johansson Per-ola Mikael, Rosenquist Aasa Annica Kristina, Hu Lili, Raboisson Pierre Jean-marie Bernard, Belfrage Anna Karin Gertrud, Nilsson Karl Magnus

MPK: A61K 31/33, A61P 31/14, A61K 38/05...

Značky: inhibitory, vírusu, hepatitidy, makrocyklické

Text:

...Stalo sa už zrejmé, že sústavne podávanie BILN-2061 alebo VX-950 vedie k mutantom HCV, ktoré sú rezistentné voči príslušnému liečivu, tzv. mutanty unikajúce liečivám (drug escape mutants). Tieto mutanty unikajúce liečivám majú charakteristické mutácie v genóme HCV proteázy, najmä Dl 68 V, D 168 A a/alebo Al 56 S. Preto sa na zaistenie možnosti liečby neúspešne liečených pacientov vyžadujú ďalšie liečivá sodlišnými typmi rezistencie...

Medziprodukty na prípravu makrocyklických inhibítorov vírusu hepatitídy C

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20011

Dátum: 28.07.2006

Autori: Belfrage Anna Karin Gertrud Linnea, Raboisson Pierre Jean-marie Bernard, Samuelsson Bengt Bertil, Hu Lili, De Kock Herman Augustinus, Nilsson Karl Magnus, Ivanov Vladimir, Tahri Abdellah, Vendeville Sandrine Marie Helene, Surleraux Dominique Louis Nestor Ghislain, Pelcman Michael, Simmen Kenneth Alan, Rosenquist Asa Annica Kristina, Johansson Per-ola Mikael

MPK: C07C 211/45, C07D 277/56, C07D 417/04...

Značky: makrocyklických, hepatitidy, vírusu, medziprodukty, inhibítorov, přípravu

Text:

...sústavne podávanie BILN-206 l alebo VX-950 vedie k mutantom HCV, ktoré sú rezistentné voči príslušnému liečivu, tzv. mutanty unikajúce liečivám (drug escape mutants). Tieto mutanty unikajúce liečivám majú charakteristické mutácie V genóme HCV proteázy, najmä D 168 V, D 168 A a/alebo Al 56 S. Preto sa na zaistenie možnosti liečby neúspešne liečených pacientov vyžadujú ďalšie liečivá sodlišnými typmi rezistencie akombinovaná terapia sviacerými...