Hornberger Wilfried
Substituovaný oxindolový derivát a jeho použitie ako ligandu vazopresínového receptora
Číslo patentu: E 13621
Dátum: 28.12.2007
Autori: Braje Wilfried Martin, Lubisch Wilfried, Oost Thorsten, Geneste Hervé, Unger Liliane, Netz Astrid, Wernet Wolfgang, Hornberger Wilfried
MPK: A61P 25/00, A61K 31/444, A61P 7/00...
Značky: vazopresínového, oxindolový, receptora, použitie, derivát, substituovaný, ligandu
Text:
...t.j. kvocient väzobnej afinity na receptor OT (Ki(0 T) (určený vjednotkách nanomolárnej koncentrácie (Nm)) a väzobnej añnity na receptor V 1 b(Ki(V 1 b (určený vjednotkách nanomolárnej koncentrácie (nM)). Čím vyšší je kvocient Ki(0 T)/Ki(V 1 b), tým vyššia je selektivita na V 1 b4) metabolická stabilita. určená napríklad pomocou polčasu určeného in vitro v pečeňových mikrozómoch rôznych druhov (napríklad potkana alebo človeka)5) len malá, ak...
Trombínové inhibítory a ich použitie
Číslo patentu: 284915
Dátum: 18.01.2006
Autori: Höffken Hans Wolfgang, Mack Helmut, Lange Udo, Hornberger Wilfried, Zierke Thomas, Seitz Werner, Baucke Dorit
MPK: A61K 38/05, C07K 5/00
Značky: inhibitory, trombínové, použitie
Zhrnutie / Anotácia:
Sú opísané zlúčeniny všeobecného vzorca (I), ich soli s fyziologicky prijateľnými kyselinami a ich použitie na výrobu liečiv a na kontrolu chorôb.
Heteroarylom substituované deriváty 1,3-dihydroindol-2-ónu a lieky, ktoré ich obsahujú
Číslo patentu: E 19452
Dátum: 30.09.2004
Autori: Wernet Wolfgang, Unger Liliane, Lubisch Wilfried, Oost Thorsten, Geneste Hervé, Sauer Daryl Richard, Hornberger Wilfried
MPK: A61P 25/00, A61K 31/404, C07D 401/14...
Značky: obsahujú, deriváty, 1,3-dihydroindol-2-ónu, substituované, heteroarylom, lieky
Text:
...atóm kyslíka, a A môže byť nahradené radikálmi R, R 12 a/alebo R 13,kdeR, R 12 a R sú pri každom výskyte Vybraté nezávisle od seba zo skupiny, ktorá obsahuje vodík, chlór, bróm, jód, fluór, CN, CF 3, OCF 3,N 02, OH, O-C 1-C 4-aIkyl, O-fenyl, O-C 1-C 4-alkylén-fenyl, fenyl, Cq-Ca-alkyl,Cg-Cs-alkenyl, Cg-Cs-alkynyl, NHg, NH(C 1-C 4-aIkyl) a N(C 1-C 4-alkyI)2, R 3 a R 4 sú vybraté nezávisle od seba zo skupiny, ktorá obsahuje vodík,chlór, bróm,...