Holland Sacha

Premostené bicyklické heteroaryl-substituované triazoly použiteľné ako inhibítory Axl

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13351

Dátum: 02.07.2009

Autori: Holland Sacha, Litvak Joane, Heckrodt Thilo, Zhang Jing, Singh Rajinder, Goff Dane

MPK: A61P 35/00, C07D 401/14, A61K 31/4196...

Značky: bicyklické, heteroaryl-substituované, inhibitory, použitelné, triazoly, premostené

Text:

...obmedzené, nádorov prsníka, obličiek, maternice, vaječníkov, štítnej žľazy, nemalobunkového karcinómu pľúc a uveálneho melanómu, ako aj pri myeloidných leukémiách. Okrem toho sa vyznačuje transfonnačnou aktivitou pri NIH 3 T 3 a 32 D bunkách. Preukázalo sa, že strata expresie Axl V nádorových bunkách blokuje rast tuhých ľudských novotvarov na in vivo modeli MDA-MB-23 l xenotransplantátu karcinómu prsníka. V súhrne tieto údaje naznačujú, že...

Polycyklické heteroaryl-substituované triazoly a ich použitie ako inhibítory Axl

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16869

Dátum: 29.12.2007

Autori: Litvak Joane, Zhang Jing, Goff Dane, Holland Sacha, Yu Jiaxin, Singh Rajinder, Heckrodt Thilo, Ding Pingyu

MPK: A61K 31/4196, A61P 19/00, A61P 35/00...

Značky: polycyklické, heteroaryl-substituované, inhibitory, triazoly, použitie

Text:

...ciel pre mnoho rôznych patologických stavov vrátane solidných nádorov,vrátane (bez toho, aby výpočet bol obmedzujúci) nádorov prsníka, ľadvín, matemice,vaječníkov, štítnej žľazy, nemalobunkového karcinómu a uveálneho melanómu tekutýchnádorov, vrátane (bez toho, aby výpočet bol obmedzujúci) leukémií (zvlášť myeloidnýchleukémií) a lymfómov endometriózy, vaskulámych ochorení/poranem (vrátane, ale nie iba,restenózy, aterosklerózy a trombózy),...

Triazoly, substituované premosteným bicyklickým arylom a premosteným bicyklickým heteroarylom, použiteľné ako inhibítory AXL

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13877

Dátum: 28.12.2007

Autori: Singh Rajinder, Yu Jiaxin, Litvak Joane, Ding Pingyu, Holland Sacha, Zhang Jing, Goff Dane

MPK: C07D 249/14, A61P 19/00, A61K 31/4196...

Značky: heteroarylom, arylom, substituované, triazoly, použitelné, premosteným, inhibitory, bicyklickým

Text:

...rôznych iných chorobných stavoch vrátane endometriózy, vaskulámeho poškodenia a choroby obličiek, a signalizácia Axl je funkčne zahrnutá pri dvoch posledne menovaných índíkácíách. Axl - Gasó signalizácia zvyšuje odozvu doštičiek a zúčastňuje sa tvorby trombov. Axl môže teda potenciálne reprezentovať terapeutický ciel pre mnoho rôznych patologických stavov vrátane solídnych nádorov, vrátane (bez toho aby bol počet obmedzujúci) nádorov prsníka,...

Zlúčeniny 2,4-pyrimidínamínu a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15511

Dátum: 31.01.2003

Autori: Argade Ankush, Molineaux Susan, Rossi Alexander, Payan Donald, Singh Rajinder, Sylvain Catherine, Li Hui, Clough Jeffrey, Holland Sacha, Bhamidipati Somasekhar, Keim Holger

MPK: A61K 31/505, C07D 239/28, A61P 37/08...

Značky: 2,4-pyrimidínamínu, použitie, zlúčeniny

Text:

...-OS(O)NR°R°, -OS(O)2 NR°R°, -C(O)Rd, -C(O)OR,-C(O)NR°R°, -C(NH)NR°R°, -OC(O)Rd, -SC(O)Rd -OC(O)0 Rd, -SC(O)0 Rd,-OC(O)NR°R° -SC(O)NR°R°, -OC(NH)NR°R°, -SC(NH)NR°R°, -NHC(O)Rd,-NHC(O)OR, -NHC(O)NR°R°, -NHC(NH).NR°R°, (C 5-C 10) aryl prípadne substituovaný jednou alebo viacerými rovnakými alebo rôznymi R 8 skupinami, (C 6-Cl 6) arylalkyl, prípadne substituovaný jednou alebo viacerými rovnakými alebo rôznymi R 8 skupinami, 5-10 členný...

Zlúčeniny 2,4-pyrimidínamínu a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 10591

Dátum: 31.01.2003

Autori: Li Hui, Keim Holger, Rossi Alexander, Holland Sacha, Clough Jeffrey, Argade Ankush, Bhamidipati Somasekhar, Sylvain Catherine, Payan Donald, Molineaux Susan, Singh Rajinder

MPK: A61P 37/08, C07D 239/28, A61K 31/505...

Značky: 2,4-pyrimidínamínu, použitie, zlúčeniny

Text:

...izomér), kyanáty (akýkoľvek izomér), tiokyanáty(akýkoľvek izomér), nitrózoskupiny, nitroskupiny, diazoskupiny, sulfoxidy, sulfonyly, sulfónové kyseliny, sulfamidy, sulfónamidy, estery kyseliny sulfamovej, aldehydy, ketóny, karbocyklické kyseliny, estery, amidy, amidíny, formadíny, aminokyseliny, acetylény, karbamáty, laktóny, laktámy, glukozidy, glukonuridy, sulfóny, ketály, acetály, tioketály, oxímy, oxámové kyseliny, estery oxámových...