Holland Sacha
Premostené bicyklické heteroaryl-substituované triazoly použiteľné ako inhibítory Axl
Číslo patentu: E 13351
Dátum: 02.07.2009
Autori: Holland Sacha, Singh Rajinder, Heckrodt Thilo, Litvak Joane, Goff Dane, Zhang Jing
MPK: A61P 35/00, C07D 401/14, A61K 31/4196...
Značky: premostené, bicyklické, heteroaryl-substituované, použitelné, inhibitory, triazoly
Text:
...obmedzené, nádorov prsníka, obličiek, maternice, vaječníkov, štítnej žľazy, nemalobunkového karcinómu pľúc a uveálneho melanómu, ako aj pri myeloidných leukémiách. Okrem toho sa vyznačuje transfonnačnou aktivitou pri NIH 3 T 3 a 32 D bunkách. Preukázalo sa, že strata expresie Axl V nádorových bunkách blokuje rast tuhých ľudských novotvarov na in vivo modeli MDA-MB-23 l xenotransplantátu karcinómu prsníka. V súhrne tieto údaje naznačujú, že...
Polycyklické heteroaryl-substituované triazoly a ich použitie ako inhibítory Axl
Číslo patentu: E 16869
Dátum: 29.12.2007
Autori: Zhang Jing, Holland Sacha, Yu Jiaxin, Goff Dane, Heckrodt Thilo, Litvak Joane, Ding Pingyu, Singh Rajinder
MPK: A61P 35/00, A61P 19/00, A61K 31/4196...
Značky: inhibitory, použitie, polycyklické, triazoly, heteroaryl-substituované
Text:
...ciel pre mnoho rôznych patologických stavov vrátane solidných nádorov,vrátane (bez toho, aby výpočet bol obmedzujúci) nádorov prsníka, ľadvín, matemice,vaječníkov, štítnej žľazy, nemalobunkového karcinómu a uveálneho melanómu tekutýchnádorov, vrátane (bez toho, aby výpočet bol obmedzujúci) leukémií (zvlášť myeloidnýchleukémií) a lymfómov endometriózy, vaskulámych ochorení/poranem (vrátane, ale nie iba,restenózy, aterosklerózy a trombózy),...
Triazoly, substituované premosteným bicyklickým arylom a premosteným bicyklickým heteroarylom, použiteľné ako inhibítory AXL
Číslo patentu: E 13877
Dátum: 28.12.2007
Autori: Ding Pingyu, Goff Dane, Yu Jiaxin, Holland Sacha, Litvak Joane, Singh Rajinder, Zhang Jing
MPK: C07D 249/14, A61P 19/00, A61K 31/4196...
Značky: arylom, triazoly, použitelné, bicyklickým, substituované, premosteným, heteroarylom, inhibitory
Text:
...rôznych iných chorobných stavoch vrátane endometriózy, vaskulámeho poškodenia a choroby obličiek, a signalizácia Axl je funkčne zahrnutá pri dvoch posledne menovaných índíkácíách. Axl - Gasó signalizácia zvyšuje odozvu doštičiek a zúčastňuje sa tvorby trombov. Axl môže teda potenciálne reprezentovať terapeutický ciel pre mnoho rôznych patologických stavov vrátane solídnych nádorov, vrátane (bez toho aby bol počet obmedzujúci) nádorov prsníka,...
Zlúčeniny 2,4-pyrimidínamínu a ich použitie
Číslo patentu: E 15511
Dátum: 31.01.2003
Autori: Bhamidipati Somasekhar, Holland Sacha, Payan Donald, Rossi Alexander, Clough Jeffrey, Li Hui, Singh Rajinder, Sylvain Catherine, Argade Ankush, Keim Holger, Molineaux Susan
MPK: A61P 37/08, C07D 239/28, A61K 31/505...
Značky: použitie, zlúčeniny, 2,4-pyrimidínamínu
Text:
...-OS(O)NR°R°, -OS(O)2 NR°R°, -C(O)Rd, -C(O)OR,-C(O)NR°R°, -C(NH)NR°R°, -OC(O)Rd, -SC(O)Rd -OC(O)0 Rd, -SC(O)0 Rd,-OC(O)NR°R° -SC(O)NR°R°, -OC(NH)NR°R°, -SC(NH)NR°R°, -NHC(O)Rd,-NHC(O)OR, -NHC(O)NR°R°, -NHC(NH).NR°R°, (C 5-C 10) aryl prípadne substituovaný jednou alebo viacerými rovnakými alebo rôznymi R 8 skupinami, (C 6-Cl 6) arylalkyl, prípadne substituovaný jednou alebo viacerými rovnakými alebo rôznymi R 8 skupinami, 5-10 členný...
Zlúčeniny 2,4-pyrimidínamínu a ich použitie
Číslo patentu: E 10591
Dátum: 31.01.2003
Autori: Li Hui, Rossi Alexander, Sylvain Catherine, Bhamidipati Somasekhar, Payan Donald, Keim Holger, Clough Jeffrey, Holland Sacha, Molineaux Susan, Argade Ankush, Singh Rajinder
MPK: A61P 37/08, A61K 31/505, C07D 239/28...
Značky: 2,4-pyrimidínamínu, použitie, zlúčeniny
Text:
...izomér), kyanáty (akýkoľvek izomér), tiokyanáty(akýkoľvek izomér), nitrózoskupiny, nitroskupiny, diazoskupiny, sulfoxidy, sulfonyly, sulfónové kyseliny, sulfamidy, sulfónamidy, estery kyseliny sulfamovej, aldehydy, ketóny, karbocyklické kyseliny, estery, amidy, amidíny, formadíny, aminokyseliny, acetylény, karbamáty, laktóny, laktámy, glukozidy, glukonuridy, sulfóny, ketály, acetály, tioketály, oxímy, oxámové kyseliny, estery oxámových...