Harrison Timothy
Inhibítory aktivity AKT
Číslo patentu: E 17419
Dátum: 23.12.2010
Autori: Burkamp Frank, Fabritius Charles-henry, Zhang Lixin, Wilkinson Andrew John, Harrison Timothy, Miel Hugues, Trevitt Graham Peter
MPK: A61K 31/4741, C07D 471/04, A61P 35/00...
Značky: inhibitory, aktivity
Text:
...endotelovej syntázy oxidu dusičného (eNOS). Súhrnnýmvýsledkom skôr opísaného je rýchla neovaskularizácia a bunková migrácia.Angiogenéza riadená hypoxiou, primáme sprostredkovaná indukčným faktorom hypoxie (HIF 10.), môže viesť k indukcii mnohých proteínov, vrátane VEGF. Bolo opísané, že zvýšená hladina aktivovanej AKT zvyšuje expresiu HIF-la, čo vedie k rozvoju hypoxického prostredia nezávislého od angiogenézi. Nedávne údaje ukazujú, že...
Substituované morfolínové deriváty, spôsob ich výroby, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie
Číslo patentu: 283070
Dátum: 27.12.2002
Autori: Harrison Timothy, Baker Raymond, Seward Eileen Mary, Macleod Angus Murray, Teall Martin Richard, Owens Andrew Pate, Swain Christopher John
MPK: C07D 413/14, A61K 31/535, C07D 413/06...
Značky: farmaceutický, použitie, prostriedok, morfolinové, obsahom, spôsob, výroby, deriváty, substituované
Zhrnutie / Anotácia:
Substituované morfolínové deriváty vzorca (I), kde R1 je vodík, halogén, C1-4alkyl, C1-4alkoxy, CF3 R2 je vodík, fluór alebo CF3 R5 je vodík, fluór, chlór alebo CF3 R6 je 5-členný heterocyklický kruh, voliteľne substituovaný, ktorý obsahuje 2 alebo 3 dusíkové atómy, alebo ich farmaceuticky prijateľná soľ alebo prekurzor. Tieto látky sú vhodné najmä na liečenie fyziologických porúch spojených s prebytkom tachykinínov, akými sú bolesti, zápaly,...
Zlúčeniny antagonizujúce tachykinínové receptory pre morfolín a tiomorfolín, farmaceutické prostriedky s ich obsahom, spôsob ich výroby a ich použitie
Číslo patentu: 282800
Dátum: 15.11.2002
Autori: Hale Jeffrey, Finke Paul, Mills Sander, Maccoss Malcolm, Dorn Conrad, Williams Brian John, Chambers Mark Stuart, Ladduwahetty Tamara, Shah Shrenik, Harrison Timothy
MPK: C07D 279/12, C07D 413/04, C07D 265/32...
Značky: morfolín, antagonizujúce, zlúčeniny, obsahom, tachykinínové, výroby, spôsob, tiomorfolín, použitie, prostriedky, receptory, farmaceutické
Zhrnutie / Anotácia:
Morfolínové zlúčeniny antagonizujúce tachykinínové receptory vzorca (IA), v ktorom jednotlivé symboly majú význam uvedený v hlavnom nároku. Tieto látky je možné použiť na antagonizáciu neurokinínov v mieste ich receptorov a vo forme farmaceutických prostriedkov ich použiť na liečenie zápalových ochorení, bolestivých stavov, astmy, migrény, rôznych neuropatií a neuralgií, cystickej fibrózy a zvracania u cicavcov vrátane človeka. Niektoré z...
Nové cyklohexylsulfóny
Číslo patentu: E 3052
Dátum: 16.08.2002
Autori: Dinnell Kevin, Churcher Ian, Shaw Duncan Edward, Williams Susannah, Oakley Paul Joseph, Nadin Alan John, Kerrad Sonia, Harrison Timothy, Teall Martin Richard, Williams Brian John
MPK: C07C 317/00, A61P 25/00, A61K 31/095...
Značky: nové, cyklohexylsulfóny
Text:
...pyridíniové soli.Ak zlúčeniny podľa tohto vynálezu majú najmenej jedno asymetrické centrum, môžu potom existovať ako enantioméry. Ak zlúčeniny podľa tohto vynálezu majú dve alebo viaceré asymetricke centrá, môžu okrem toho existovať ako diastereoizoméry. Treba rozumieť, že všetky takéto izoméry a ich zmesi v akomkoľvek pomere sú zahmuté v pôsobnosti tohto vynálezu.Bez ohľadu na prítomnosť alebo neprítomnost asymetrických centier, niektoré...