Gabetta Bruno
Spôsob separácie paclitaxelu od cefalomanínu
Číslo patentu: 287109
Dátum: 25.11.2009
Autori: Gabetta Bruno, Zini Gianfranco
MPK: C07D 305/00
Značky: cefalomanínu, spôsob, separácie, paclitaxelu
Zhrnutie / Anotácia:
Spôsob separácie paclitaxelu od cefalomanínu zahrnuje: získanie východiskového materiálu obsahujúceho paclitaxel a cefalomanín
rozpustenie východiskového materiálu v ktoromkoľvek z množstva zvlášť definovaných rozpúšťadiel, ako je napríklad butylformiát a butylacetát, podrobenie zmesi stĺpcovej chromatografii a samostatné vysušenie frakcie paclitaxelu a frakcie cefalomanínu, čím sa získajú kryštalické formy paclitaxelu a cefalomanínu.
Spôsob prípravy oxazolidínového medziproduktu na syntézu taxánových derivátov
Číslo patentu: 287046
Dátum: 30.09.2009
Autori: Gabetta Bruno, Bombardelli Ezio, Pontiroli Alessandro
MPK: C07D 263/00
Značky: syntézu, taxánových, derivátov, spôsob, medziproduktu, přípravy, oxazolidínového
Zhrnutie / Anotácia:
Opísaný je spôsob prípravy kyseliny (4S,5R)-N-Boc-2-(2,4-dimetoxyfenyl)-4-izobutyl-1-oxazolidín-5- karboxylovej ako medziproduktu na syntézu taxánových derivátov s protirakovinovým účinkom.
Taxánový derivát, spôsob jeho prípravy, farmaceutický prostriedok s jeho obsahom, jeho použitie a medziprodukty
Číslo patentu: 287045
Dátum: 30.09.2009
Autori: Gabetta Bruno, Bombardelli Ezio, Pontiroli Alessandro
MPK: C07D 263/00, C07D 493/00, A61K 31/335...
Značky: taxánový, spôsob, použitie, farmaceutický, obsahom, medziprodukty, prostriedok, přípravy, derivát
Zhrnutie / Anotácia:
Opísaný je taxánový derivát s protirakovinovým účinkom vzorca (I), spôsob jeho prípravy a spôsob prípravy derivátov 14-ß-hydroxy-1,4-karbonát-bakatínu so vzorcami (III) a (V) substituovanými v polohe 13 izoserínovým zvyškom, farmaceutický prostriedok s jeho obsahom a jeho použitie.
Spôsob glykozidácie kolchicínu a tiokolchicínu
Číslo patentu: E 8934
Dátum: 28.05.2008
Autori: Beszant Stephen, Gabetta Bruno
MPK: C07C 49/755, C07H 15/248
Značky: tiokolchicínu, spôsob, glykozidácie, kolchicínu
Text:
...3 6 (20 mi) a soľankou (20 ml), 0017 Rozpúšťadlo sa odstráni vo vákuu a nahradí sa 95 etanolom (30 ml). Pridajú sa ZM NaOH(40 ml) a roztok sa mieša do ukončenia (okolo 2 hodín).0018 Pridá sa 1 M NaHSO 4 na dosiahnutie pH 7, potom sa vo vákuu nechá odparit etanol.0019 Vodná vrstva sa extrahuje dvakrát za použitia dichlórmetánu (2 x 20 ml) a organické fáza sa spätne extrahuje vodou (20 mi) a potom sa vyhodí. Kombinované vodné vrstvy sa...
Spôsob prípravy acetátovej soli metylesteru (2R,3S)-3-fenylizoserínu
Číslo patentu: E 6805
Dátum: 22.02.2007
Autori: Vignola Nicola, Weber Beat, Mitzel Frieder, Gabetta Bruno, Ciceri Daniele
MPK: C07C 227/00, C07C 229/00, C07C 233/00...
Značky: acetátovej, spôsob, přípravy, 2r,3s)-3-fenylizoserínu, metylesteru
Text:
...čím sa získa zmes diastereomérnych soli. (2 S,3)-3-fenyIizoserlnamid môže byť získaný v enantiomérne čistej forme po rekryštalizácii zvhodných rozpúšťadiel. Avšak stereogénne centrum O 2 je stále v S-konñgurácii a na obrátenie konfigurácie sú potrebné ďalšie kroky aminoskupina musí byt chránená acetylovou skupinou a skupina 2-OH musí byt prevedená na svoj metánsulíónový derivát, aby sa získala oxazolinová zlúčenina, na ktorú sa pôsobí...
Spôsob purifikácie 10-deacetylbakatínu III z 10-deacetyl-2-debenzoyl-2-pentenoylbakatínu III
Číslo patentu: E 9218
Dátum: 07.04.2006
Autori: Gabetta Bruno, Gambini Andrea
MPK: C07D 305/14, A61K 31/337
Značky: 10-deacetylbakatínu, spôsob, purifikácie, 10-deacetyl-2-debenzoyl-2-pentenoylbakatínu
Text:
...zmesi pyridln - dichlórmetán ako rozpustadla. HPLC analýza ukazuje, že zlüčenina (lll) obsahuje ako nečistoty približne 2 zodpovedajúclch 10- a 7 monoacylovaných produktov, ako aj nečistotu (ll) JO-bls-trichlóracetát v množstve primeranom k množstvu látky (II) v 10-deacetylbakatine lIl, použitom ako východiskový materiál.0010 Prekvapivo sa zistilo, že bis-trichlóracetylový derivát nečistoty (ll) má významne odlišnú chromatograñckú povahu od...
Spôsob prípravy hydrobromidu galantamínu
Číslo patentu: E 6543
Dátum: 23.11.2005
Autori: Mercalli Enrico, Gabetta Bruno
MPK: A61P 25/00, A61K 31/55, C07D 491/00...
Značky: spôsob, hydrobromidu, galantamínu, přípravy
Text:
...sa může uskutočniť konvenčnými spôsobmi všeobecne používanými na tvorbu solí alkaloidov.0018 Na tento účel sa galantamln rozpustí vo vhodnom rozpúšľadle, výhodne v acetóne alebo alkohole,výhodne v 95 Vo-nom etanole, a pridá sa pri 0 až 5 °C stoichiometrické množstvo vodného roztoku kyseliny bromovodlkovej. Podľa zvlášť výhodného uskutočnenia vynálezu sa hydrobromid môže pripraviť bez izolovania galanteminu. Po extrakoii n-butylacetátom sa...
Výťažky zo Zanthoxylum bungeanum, farmaceutické a kozmetické prípravky s ich obsahom
Číslo patentu: 284804
Dátum: 27.10.2005
Autori: Bombardelli Ezio, Gabetta Bruno
MPK: A61K 35/78
Značky: přípravky, zanthoxylum, bungeanum, výťažky, kozmetické, obsahom, farmaceutické
Zhrnutie / Anotácia:
Výťažky zo Zanthoxylum bungeanum, získateľné extrakciou perikarpu superkritickým oxidom uhličitým, ktoré majú zlepšené farmakologické vlastnosti a farmaceutické a kozmetické prípravky s ich obsahom s protizápalovými a analgetickými účinkami.
Polosyntézny spôsob prípravy 10-deacetyl-n-debenzoylpaklitaxelu
Číslo patentu: E 18350
Dátum: 07.10.2005
Autori: Fontana Gabriele, Gambini Andrea, Gabetta Bruno, Bombardelli Ezio
MPK: C07D 305/14
Značky: přípravy, polosyntézny, spôsob, 10-deacetyl-n-debenzoylpaklitaxelu
Text:
...vpoiohe 3 ahydroxyskupin v polohách 2, 7 a 10 z esterov vzorca (IV) poskytne syntón (i).0006 Konkrétne. podľa vyššie citovanej patentovej prihlášky, môžu byt skupinami R vodik, aIkyI,aikoxy alebo rozlične substituovaný fenyl a R 1 je aIkyI substituovaný jedným alebo viacerými atómami chlóru. Skupinami G sú alkyisilyl alebo R 1-O-CO-skupiny, v ktorých R, je také, ako bolodefinované vyššie. 0007 vychádzajúc z medziproduktov vzorca (IV) sa...
Polosyntézny proces na prípravu 10-deacetyl-N-debenzoylpaklitaxelu
Číslo patentu: E 6790
Dátum: 07.10.2005
Autori: Bombardelli Ezio, Gabetta Bruno, Fontana Gabriele, Gambini Andrea
MPK: C07D 305/00
Značky: přípravu, 10-deacetyl-n-debenzoylpaklitaxelu, polosyntézny, proces
Text:
...zmedziproduktov vzorca (N) sa hydroxy a amino funkčné skupiny uvoľnia redukciou so zinkom a kyselinami a keď skupinami G sú alkylsilyl, hydroxy funkčné skupiny sa uvoľnia pôsobením kyselinou, napríklad kyselinou fluorovodíkovou.0006 Predkladaný vynález sa vo svojom prvom uskutočnení týka spôsobu prípravy 10-deacetyI-Ndebenzoyl-paklitaxelu (l)b) hydrolýza trichlóracetylových skupín v polohe 7 a 10 zlúčeniny vzorca (VII) za poskytnutia 1...
Spôsob získavania paklitaxelu z Taxus rastlín
Číslo patentu: E 2754
Dátum: 13.07.2004
Autori: Gabetta Bruno, Zini Gianfranco
MPK: C07D 305/00
Značky: paklitaxelu, taxus, získavania, rastlín, spôsob
Text:
...z najmenej jednej frakcie na vytvorenie tretieho zvyšku. Paklitaxel je potom oddelený z tretieho zvyšku použitímštvrtého systému stĺpcovej Chromatografia obsahujúceho štvrtú stacionámu fázu a štvrté elučné rozpúšťadlo na získanie najmenej jednej frakcie obsahujúcej paklitaxel z tretieho zvyšku a následne odstránenie štvrtého elučného rozpúšťadla z najmenej jednej frakcie na vytvorenie štvrtého zvyšku. Paklitaxel je potom kryštalizovaný...
Sójový extrakt, spôsob jeho prípravy a farmaceutický prostriedok, ktorý ho obsahuje
Číslo patentu: 283491
Dátum: 21.07.2003
Autori: Bombardelli Ezio, Gabetta Bruno
MPK: A61K 35/78
Značky: obsahuje, přípravy, ktorý, prostriedok, sójový, farmaceutický, extrakt, spôsob
Zhrnutie / Anotácia:
Sú opísané sójové extrakty s 0,6 až 1,5 hmotn. dielom sójových saponínov skupiny B na 1 hmotn. diel glukozidizoflavónov, spôsob ich prípravy a farmaceutický prostriedok, ktorý obsahuje tieto extrakty.
Kolchicínové deriváty, spôsob ich prípravy, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie
Číslo patentu: 281831
Dátum: 18.06.2001
Autori: Gabetta Bruno, Bombardelli Ezio
MPK: C07C 323/41, A61K 31/70, A61K 31/00...
Značky: obsahom, spôsob, kolchicínové, použitie, deriváty, farmaceutický, prostriedok, přípravy
Zhrnutie / Anotácia:
Opisujú sa kolchicínové deriváty vzorca (1), v ktorom Y je skupina -CH2-CH-NH-R3 alebo skupina -CH-CH2OR3 a ostatné premenné skupiny sú definované v nároku 1 s antiproliferatívnymi, protinádorovými a protizápalovými účinkami. Sú cytotoxické k nádorovým bunkovým líniám človeka porovnateľne s kolchicínom, ale v porovnaní s ním sú menej toxické a viac selektívne, najmä k bunkám odolným proti zvyčajným liečivám. Niektoré zlúčeniny sú účinné na TNF...
Semisyntetický taxán, spôsob jeho prípravy a medziprodukt, semisyntetický sekotaxán, spôsob jeho prípravy, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie
Číslo patentu: 281526
Dátum: 06.08.1997
Autori: Gabetta Bruno, Bellis Paolo, Bombardelli Ezio
MPK: C07D 305/14, C07D 305/08
Značky: taxán, obsahom, spôsob, přípravy, semisyntetický, použitie, sekotaxán, medziprodukt, prostriedok, farmaceutický
Zhrnutie / Anotácia:
Je opísaný semisyntetický taxán získaný oxidáciou a stereošpecifickou redukciou 10-deacetylbakatínu III a postupnou esterifikáciou substituovaným izoserínovým reťazcom pri príprave analógov taxolu. Produkty podľa vynálezu majú cytotoxické a antitumorózne účinky a pri vhodnej formulácii ich možno podávať injekčne a/alebo perorálne.
Taxán s protinádorovou aktivitou, spôsob jeho prípravy a farmaceutický prípravok
Číslo patentu: 280873
Dátum: 11.07.1995
Autori: Bombardelli Ezio, Gabetta Bruno
MPK: C07D 305/14, A61K 31/337
Značky: protinádorovou, farmaceutický, taxán, prípravok, spôsob, přípravy, aktivitou
Zhrnutie / Anotácia:
Taxán vzorca (1), spôsob jeho izolácie z kôry koreňov rastlín Taxus genu sa farmaceutický prostriedok, ktorý ho obsahuje. Látka vzorca (1) má protinádorovú aktivitu vyššiu, ako je aktivita taxolu, na rozdiel od ktorého má tiež aktivitu proti adriamicínu odolným bunkám, a ako liečivo proti leukémii.
Deriváty baccatínu, spôsob ich výroby a farmaceutické prostriedky s ich obsahom
Číslo patentu: 279257
Dátum: 08.12.1993
Autori: Gabetta Bruno, Bombardelli Ezio
MPK: C07D 493/08, A61K 31/335, C07D 305/14...
Značky: baccatínu, farmaceutické, deriváty, spôsob, obsahom, výroby, prostriedky
Zhrnutie / Anotácia:
Opísané sú deriváty baccatínu všeobecného vzorca (I), kde význam jednotlivých symbolov je uvedený v opise, spôsob izolácie týchto derivátov a čiastočná syntéza niektorých z nich. Farmaceutické prostriedky s obsahom týchto látok sú vhodné najmä ako protinádorové prostriedky.
Způsob přípravy komplexní sloučeniny alespoň jednoho flavanolignanu s alespoň jedním fosfolipidem
Číslo patentu: 257289
Dátum: 15.04.1988
Autori: Gabetta Bruno, Pifferi Giorgio, Bombardelli Ezio
MPK: A61K 37/22, A61K 31/685
Značky: jednoho, způsob, fosfolipidem, alespoň, sloučeniny, přípravy, flavanolignanu, jedním, komplexní
Text:
...majícím sníženou dielektrickou konstantu. zatímco výchozí mclekuly (silybin, silidianin atd) jsou nerozpustné v chloroformu, etyletheru nebo benzenu,jsou mimořádně rozpustné v těchto rozpouštědlech po vytvoření komplexu s fosfolipidem. Tato změna chemických a fyzikálních vlastností je způsobena vytvořením pravé stálé komplexní sloučeniny, jak je zřejmě ze změny IR, IH-NMR a 130-NMR spektra sloučenin po vytvořeníSpektroskopické charakteristiky...