Finch Harry
Sulfónamidové zlúčeniny na liečenie respiračných porúch
Číslo patentu: E 15567
Dátum: 23.12.2009
Autori: Finch Harry, Ramdas Vidya, Fox Craig
MPK: A61K 31/415, C07D 231/18, A61P 11/00...
Značky: liečenie, sulfónamidové, poruch, zlúčeniny, respiračných
Text:
...Predpokladá sa, že fyziologická aktivácia PPARy zvyšuje senzitivitu perifémychtkanív na inzulín, a tak uľahčuje klírens glukózy z krvi a produkciu požadovaného antidiabetického účinku.Viac-menej PPARy agonisty majú tiež bohužiaľ nežiaduce kardiovaskuláme účinky,vrátane hemodilúcie, periférneho a pulmonálneho edému, a kongestívneho zlyhania srdca(CHF). CHF je komplexný klinický syndróm charakteristický námahovou...
Liečenie ochorení dýchacích ciest
Číslo patentu: E 13408
Dátum: 05.08.2009
Autori: Fox Craig, Sajad Mohammed, Finch Harry
MPK: A61K 31/427, A61K 9/00, A61P 11/00...
Značky: dýchacích, ciest, liečenie, ochorení
Text:
...l 4 l(3) 517 - 25) a uvoľňovania MMP-9 z neutrofilov (W 0 0062766 - ide o rok 2000). Bolo taktiež preukázané, že agonísty PPARy vykazujú účinky v modeloch pľúcnej tibrózy (Milam a kol., Am. J. Physiol. Lung Cell. Mol. Physiol, 2008, 294(5) L 89 l - 901) a pľúcnej arteriálnej hypertenzie (Crossno a kol., Am. J. Physiol. Lung Cell. Mol. Physiol, 2007, 292(4) L 885 - 897).Vzhľadom na to, že bola zistená protizápalová účinnosť prejavujúca sa na...
Indoly a ich terapeutické použitie
Číslo patentu: E 12055
Dátum: 12.12.2008
Autori: Hynd George, Arienzo Rosa, Avitabile-woo Barbara, Finch Harry, Domostoj Mathias, Montana John Gary
MPK: C07D 401/06, C07D 209/04, A61K 31/404...
Značky: indoly, terapeutické, použitie
Text:
...U potkanov exogénne aplikované CRTH 2 agonisty spôsobujú pľúcnu eozinofiliu, ale DP agonista (BW 245 G) alebo TP agonista (I-BOP) nevykázali žiadny účinok (Shirashi a kol. J. Pharmacol. Exp Ther., 2005, 312, 954-960). Tieto pozorovania ukazujú, že CRTH 2 antagonisty môžu mať cenné vlastnosti pri liečení ochorení sprostredkovaných PGD.0004 Navyše k Ramatrobanu bolo opísaných mnoho ďalších CRTH 2 antagonistov. Príklady zahrňujú indoloctové...
Indoly a ich terapeutické použitie
Číslo patentu: E 9803
Dátum: 12.12.2008
Autori: Finch Harry, Arienzo Rosa, Montana John Gary, Hynd George, Domostoj Mathias, Avitabile-woo Barbara
MPK: C07D 401/06, A61K 31/404, C07D 209/04...
Značky: indoly, použitie, terapeutické
Text:
...týchto pozorovaní vyplýva, že antagonisty receptora môžu mat cenné vlastnosti pri liečbe chorôb0004 Popri ramatrobáne bol opísaný rad ďalších antagonistov receptora CRTH 2. Príklady deriváty indoloctovej kyseliny (WO 2008/012511 WO 2007/065684 WO 2007/045887 WO 2008/034419 WO 2005/094816 WO 2005/044260 WO 2005/040114 WO 2005/040112 GB 2407318 WO 2005/019171 WO 2004/106302 WO 2004/078719 WO 2004/007451 WO 2003/101981 WO 2003/101961 WO...
Chinolíny a ich terapeutické použitie
Číslo patentu: E 11088
Dátum: 03.04.2008
Autori: Cramp Michael Colin, Hynd George, Mclean Neville, Finch Harry, Arienzo Rosa, Montana John Gary
MPK: C07D 215/227, A61K 31/4709, A61P 11/00...
Značky: chinolíny, použitie, terapeutické
Text:
...alergénu (Fujitani a kol. J. Immunol., 2002, 168, 443-449). Vedľa toho exogénne podávanie agonistov receptora CRTH 2 zvyšuje alergickú odpoveď u senzitizovaných myší (Spik a kol. J. Immunol., 2005, 174, 37033708). Exogénne podávanie agonistov receptora CRTH 2 potkanom spôsobuje pulmonálnu eozinofiliu, ale agonista receptora DP (BW 245 C) alebo agonista receptora TP (l-BOP) nevykazujú žiadne účinky (Shirashi a kol. J. Pharmacol. Exp Ther.,...
Tetrahydropyrolopyrimidíndióny a ich použitie ako inhibítorov ľudskej neutrofilovej elastázy
Číslo patentu: E 8781
Dátum: 03.05.2007
Autori: Edwards Christine, O'connor Elizabeth, Finch Harry, Ray Nicholas Charles
MPK: A61P 11/00, C07D 487/04, A61K 31/519...
Značky: neutrofilovej, tetrahydropyrolopyrimidíndióny, ludskej, inhibítorov, použitie, elastázy
Text:
...hlienu (chronická bronchitída).0004 Multimérne ligandy pozostávajú z viacerých väzbových domén, ktoré sú spútane dohromady vhodným stavebným prvkom. Preto sú jednotlivé väzbové domény spojené dohromady do jedinej molekuly tak, že sa zvyšuje pravdepodobnosť, že sa multimér bude postupne viazať krok za krokom na viac aktívnych miest, čo vedie k interakcii svysokou añnitou (Handl, H. L. a kol. Expert Opin. Ther. Targets 2004, 8, 565-586...
Chinolíny a ich terapeutické využitie
Číslo patentu: E 13418
Dátum: 29.09.2006
Autori: Hynd George, Arienzo Rosa, Ray Nicholas Charles, Finch Harry, Crackett Peter, Griffon Yann, Cramp Michael Colin, Montana John Gary, Harrison Trevor Keith
MPK: A61P 43/00, A61K 31/47, A61P 11/00...
Značky: terapeutické, využitie, chinolíny
Text:
...nevykazujú žiadne účinky (Shirashi a kol. J. Pharmacol. Exp Ther., 2005, 312, 954 - 960). Tieto pozorovania vedú k záveru, že antagonisty receptora CRTH 2 môžu mať vlastnosti prínosné pre liečbu chorôb vyvolaných prostaglandínom PGD0004 Popri ramatrobanu bola opísaná celá rada ďalších antagonistov receptora CRTH 2. Medzi príklady patria kyseliny indoloctové, (W 0 2003/022813 W 0 2003/066046 W 0 2003/066047 W 0 2003/097042 W 0 2003/097598 W 0...
Azolové a tiazolové deriváty a ich použitie
Číslo patentu: E 8477
Dátum: 08.08.2006
Autori: Bull Richard James, Finch Harry, Bravo Jose Antonio, Ray Nicholas Charles, Van Den Heuvel Marco
MPK: C07D 263/32, A61K 31/421, A61K 31/426...
Značky: použitie, azolové, deriváty, tiazolové
Text:
...a použitie topicky pôsobiacich účinných látok s dlhým trvaním účinku a to, že sú zadržané na receptore alebo v pľúcach, by umožnilo redukovať nežiaduce vedľajšie účinky,ktoré by sa mohli objavovať pri systemovom podaní rovnakých účinných látok.0008 Tiotrópium (SpirivaTM) je dlhodobo pôsobiaci muskarínový antagonísta v súčasnosti distribuovaný na trhu na liečbu chroníckej obštrukčnej choroby pľúc, ktorý sa aplikuje0009 Na liečbu COPD je potom...
Kombinácia metylxantínových zlúčenín a steroidov na liečenie chronických pľúcnych ochorení
Číslo patentu: E 5328
Dátum: 13.02.2006
Autori: Fitzgerald Mary Frances, Fox Justian Craig, Finch Harry
MPK: A61P 11/00, A61K 31/519, A61K 31/58...
Značky: steroidov, metylxantínových, pľúcnych, chronických, ochorení, kombinácia, zlúčenín, liečenie
Text:
...Kobayashi et al, Respirology 2004, 92249-254).Glukokortikoidové liečivá (steroidy) sa stali najlepšou liečbou voľby pri astme a veľa sa používajú pri liečení COPD, obvykle vinhalačnej forme. Inhalačné steroidy sa obvykle podávajú raz alebo dvakrát denne v pevných dávkach v závislosti od vlastností podávaného steroidu. Napríklad budesonide sa typicky podáva v dávkach 200 mcg, 400 mcg alebo 800 mcg raz alebo dvakrát denne. Fluticasone sa...
Izoxazolové zlúčeniny ako inhibítory proteínov tepelného šoku
Číslo patentu: E 13173
Dátum: 09.02.2004
Autori: James Karen, Webb Paul, Dymock Brian William, Finch Harry, Drysdale Martin James, Mathews Thomas, Mcdonald Edward, Cheung Kwai
MPK: C07D 261/08, A61P 35/00, C07D 261/10...
Značky: zlúčeniny, inhibitory, šoku, tepelného, izoxazolové, proteínov
Text:
...môžu byť rozdelené do troch skupín (a) receptory steroidného hormónu, (b) Ser/T hr alebo tyrozinové kinázy (napr. ERBB 2, RAF-1, CDK 4 a LCK) a (c) kolekcie zdanlivo nesúvisiacich proteínov, napr. mutant p 53 a katalytická jednotka telomerázy hTERT. Všetky tieto proteíny hrajú kľúčové regulačná úlohy v mnohých fyziologických a biochemických procesoch v bunke. Stále sú identitikované nové klientné proteíny HSP 90.0007 Vysoko konzervovaná...
1,5-Benzodiazepínové deriváty, spôsob ich výroby, použitie a farmaceutické prostriedky s ich obsahom
Číslo patentu: 281211
Dátum: 05.06.1996
Autori: Aquino Christopher Joseph, Sugg Elizabeth Ellen, Szewczyk Jerzy Ryszard, Finch Harry, Carr Robin Arthur Ellis
MPK: C07K 5/06, A61K 31/551, C07K 5/02...
Značky: spôsob, farmaceutické, výroby, prostriedky, obsahom, deriváty, použitie, 1,5-benzodiazepínové
Zhrnutie / Anotácia:
Zlúčeniny všeobecného vzorca (I), ich fyziologicky prijateľné soli a solváty, v ktorých X znamená H, CF3, alkyl, alkyltioskupinu, -O-alkyl alebo halogén, R1 znamená skupinu všeobecného vzorca (II) alebo NR4R5, R2 znamená heterocyklický zvyšok, fenyl, pyridín, NHR11, prípadne substituované, R3 znamená H, alkyl, cykloalkyl, fenyl, prípadne substituovaný, z znamená 1 alebo 2, ktoré majú agonistický účinok na receptory cholecystokinínu-A (CCK-A),...
Fenetanolamínové deriváty a farmaceutické prostriedky s ich obsahom
Číslo patentu: 278120
Dátum: 11.07.1995
Autori: Naylor Alan, Skidmore Ian Frederick, Finch Harry, Lunts Lawrence Henry Charles
MPK: C07C 217/48, A61K 31/135
Značky: farmaceutické, obsahom, deriváty, prostriedky, fenetanolamínové
Zhrnutie / Anotácia:
Opisujú sa zlúčeniny všeobecného vzorca I, v ktorom m je celé číslo od 2 do 8 a n je celé číslo od 1 do 7 s výhradou, že celkový súčet m + n je 4 až 12, Ar znamená fenylovú skupinu prípadne substituovanú jedným alebo dvoma substituentmi vybranými z atómov halogénu, alkylových alebo alkoxylových skupín s 1 až 3 atómami uhlíka alebo alkyléndioxyskupinou vzorca -O(CH2)pO-, kde p je 1 alebo 2 a R1 a R2, ktoré môžu byť rovnaké alebo rôzne, každý...
1,5-Benzodiazepínové deriváty, spôsob ich výroby, farmaceutický prípravok s ich obsahom a ich použitie
Číslo patentu: 280173
Dátum: 08.03.1995
Autori: Tarzia Giorgio, Trist David Gordon, Finch Harry, Feriani Aldo
MPK: A61K 31/55, C07D 243/12
Značky: prípravok, 1,5-benzodiazepínové, farmaceutický, obsahom, spôsob, výroby, deriváty, použitie
Zhrnutie / Anotácia:
Zlúčeniny všeobecného vzorca (I), kde R1 znamená fenyl, C3-7cykloalkyl, C7-11mostíkový cykloalkyl alebo C1-6alkylovú skupinu, prípadne substituovanú hydroxylom, fenylom, C1-6alkoxykarbonylom, C3-7cykloalkylom alebo C7-11mostíkovou cykloalkylovou skupinou, R2 znamená substituovanú alebo nesubstituovanú fenylovú skupinu, kde substituenty môžu byť 1 alebo 2 halogény, C1-4alkyl, nitro-kyano, trifluórmetyl, trifluórmetoxy, C1-4alkyltio alebo...