Cravo Daniel
Separácia enantiomérnych triazínových derivátov s použitím kyseliny vínnej
Číslo patentu: E 19615
Dátum: 30.11.2011
Autori: Helmreich Matthias, Cravo Daniel
MPK: C07B 57/00, C07D 251/10
Značky: kyseliny, derivátov, triazínových, enantiomérnych, separácia, vínnej, použitím
Text:
...Okrem toho východiskovým materiálom pre tento postup je triazínový derivát vo forme voľnej bázy, a pretože obvykle cesty prípravy vedú k hydrochlorídovým soliam triazínových derivátov, tento postup nevyhnutne zahŕňa krok uvoľnenia voľného triazínového derivátu zV tejto súvislosti predkladateľ prekvapivo objavil nový postup separácie enantíomérov triazínových derivátov tvorbou diastereoizomémych solí, ktorý ako chirálne činidlo používa...
Amínované deriváty dihydro-1,3,5-triazínu, farmaceutické kompozície s ich obsahom a ich terapeutické použitie
Číslo patentu: 287647
Dátum: 06.04.2011
Autori: Mesangeau Didier, Kergoat Micheline, Doare Liliane, Moinet Gérard, Cravo Daniel
MPK: A61P 3/10, A61K 31/53, C07D 251/10...
Značky: kompozície, obsahom, použitie, deriváty, amínované, farmaceutické, terapeutické, dihydro-1,3,5-triazínu
Zhrnutie / Anotácia:
Zlúčeniny všeobecného vzorca (I), ktoré sú použiteľné na liečenie patológií súvisiacich so syndrómom rezistencie na inzulín
spôsob ich prípravy
ich použitie a farmaceutické prípravky s ich obsahom.
Tieno[2,3-B]pyridíndiónové aktivátory AMPK a ich terapeutické použitie
Číslo patentu: E 15669
Dátum: 28.12.2010
Autori: Cravo Daniel, Charon Christine, Hallakou-bozec Sophie, Durand Jean-denis, Lepifre Franck, Faveriel Laurent, Bolze Sébastien
MPK: A61P 3/10, A61K 31/33, C07D 495/04...
Značky: použitie, terapeutické, tieno[2,3-b]pyridíndiónové, aktivátory
Text:
...zásob kreatín fosfátu (Hutber a kol. Electrical stimulation inactivates muscle acetyl-CoA carboxylase and increases AMP-activated protein kinase Am. J. Physiol. Endocrinol. Metab. 272, E 262 E 66 (1997. Ďalej aktivácia AMPK vyvolaná AICAR zvyšuje príjem glukózy(Merrill a kol. AICA Riboside increases AMP-activated protein kinase, fatty acid oxidation and glucose uptake in rat muscle Am. J. Physiol. Endocrinol. Metab. 273, E 1107-E 1112 (1997...
Kombinácia inzulínu s triazínovými derivátmi a jej využitie na liečenie diabetes
Číslo patentu: E 18046
Dátum: 13.11.2009
Autori: Audet Annick, Mesangeau Didier, Cravo Daniel
MPK: A61K 31/53, A61K 38/28, A61K 45/06...
Značky: liečenie, triazínovými, kombinácia, inzulínu, derivátmi, diabetes, využitie
Text:
...prípravku dovoľujúceho účinné použitie pri prevencii alebo terapii chorôb, ktoré sú spojené s inzulínovou rezistenciou,obzvlášť takých prípravkov, ktoré zlepšujú terapeutickú účinnosť a minimalizujú nežiaduce účinky.0006 Tento vynález rieši spomínaný problém tým, že poskytuje prípravok napoužitie ako liečivo obsahujúci inzulín v kombinácii s aspoň jednou zlúčeninouvzorca (I) a/alebo jej fyziologicky akceptovateľnými soľami, kde...
Chinoxalindiónové deriváty
Číslo patentu: E 15609
Dátum: 19.05.2009
Autori: Hallakou-bozec Sophie, Cravo Daniel, Lepifre Franck
MPK: A61K 31/495, A61P 3/04, A61P 3/10...
Značky: chinoxalindiónové, deriváty
Text:
...(PEPCK) a glukóza-ó-fosfátázou (G 6 Pasou). Aktivácia AMPK potlačuje transkripciu týchto génov v bunkách hepatómu (Lochhead et al, 5-Aminoimidazole-4 carboxamide riboside mimics the effects of insulin on the expression of the 2 key gluconeogenic genes PEPCK and glucose-6-phosphatase, Diabetes, 49,896-903 (2000.Aktivácia AMPK tiež down-reguluje glukoneogenéziu založenú na expresii niektorých iných génov. Tieto účinky môžu byť dané...
Spôsob syntézy derivátov 3,6-dihydro-1,3,5-triazínu
Číslo patentu: E 21044
Dátum: 24.04.2009
Autori: Aubourg Stéphanie, Helmreich Matthias, Cravo Daniel, Boudet Bernard
MPK: C07D 251/10
Značky: 3,6-dihydro-1,3,5-triazínu, derivátov, syntézy, spôsob
Text:
...Ila jej soli sa nechá reagovať so zlúčeninou vzorca IllR-CHO lIl v ktorom R je deñnovaný vyššie, v polárnom rozpúšťadle alebo zmesi rozpúšťadiel v prítomnosti anorganickej a/alebo organickej bázy, kde báza je vybraná zo skupiny obsahujúcej K 2 CO 3,NaHCO 3, NaOMe, Na 2 CO 3, piperidín a morfolín.0013 Rozpúšťadlo môže byť vybrané z vody, metanolu, etanolu,izopropanolu, n-butanolu, 2-butanolu, i-butanolu, t-butanolu, N,N-dimetyIformamidu alebo...
Tienopyridónové deriváty ako aktivátory AMP-aktivovanej proteínkinázy (AMPK)
Číslo patentu: E 12474
Dátum: 08.04.2009
Autori: Hallakou-bozec Sophie, Lepifre Franck, Charon Christine, Cravo Daniel
MPK: A61P 29/00, A61P 3/10, A61P 3/04...
Značky: tienopyridónové, aktivátory, ampk, deriváty, proteínkinázy, amp-aktivovanej
Text:
...mastných kyselín (za spotreby ATP) a zároveň k zvýšeniu oxidácie mastných kyselín (za tvorby ATP). Fosforylácia a z toho vyplývajúca inhibícia HMG-CoA reduktázy vedie k poklesu syntézy cholesterolu. Ďalšie substráty pre AMPK zahŕňajú lipázu senzitívnu voči hormónom (Garton A. J. et al. phosphorylation of bovine hormone-sensitive lipase by AMPactivated protein kinase A possible antilipolytic mechanism,Eur. J. Biochem. 179, 249, (1989,...
Pyridínové deriváty vhodné ako aktivátory glukokinázy
Číslo patentu: E 13422
Dátum: 13.08.2008
Autori: Burgdorf Lars Thore, Charon Christine, Beier Norbert, Gleitz Johannes, Cravo Daniel
MPK: A61P 3/00, A61K 31/444, A61K 31/4427...
Značky: glukokinázy, pyridínové, aktivátory, deriváty, vhodné
Kombinácia triazínových derivátov a stimulátorov sekrécie inzulínu
Číslo patentu: E 11134
Dátum: 18.12.2006
Autori: Cravo Daniel, Moinet Gérard, Mesangeau Didier
MPK: A61K 31/53, A61P 3/10, A61K 31/64...
Značky: inzulínu, derivátov, kombinácia, stimulátorov, sekrécie, triazínových
Text:
...smere je potrebné uviesť najmä metformín (Glucophage®, Stagid®)o Senzibilizátory inzulínu, ktoré sú reprezentované hlavne tiazolidíndonmi(TZD). V tomto smere je potrebné uviesť najmä pioglitazón (Actos®) a rosiglltazón (Avandia®)o inhibítory alfa-glukozidázy. V tomto smere je potrebné spomenúť najmä akarbózu (Glucor®) a miglitol (Diastabol®).0007 Avšak monoterapia môže v priebehu času vykazovať stratu účinnosti. Tento stav sa označuje ako...
Kombinácia triazínových derivátov a látok zvyšujúcich citlivosť na inzulín
Číslo patentu: E 8076
Dátum: 18.12.2006
Autori: Moinet Gérard, Mesangeau Didier, Cravo Daniel
MPK: A61K 31/166, A61K 31/422, A61K 31/4439...
Značky: kombinácia, zvyšujúcich, látok, derivátov, citlivosť, inzulín, triazínových
Text:
...Euglucan®),glibornurid (Glutríl®), glíclazid (Diamicron®), glimepirid (Amarel®) a glipizid(Glibenese®). Čo sa týka glinidov, je treba uviesť najmä repaglinído činidlá, ktoré znižujú glukogenézu predstavované biguanidmi. Uviesť je treba najmä metformín (Glucophage®, Stagid®)o látky zvyšujúce citlivosť na inzulín predstavované najmä tiazolidíndiónmi(TZD). Najmä je treba uviesť pioglitazón (Actos®) a rosiglítazón (Avandia®)o inhibítory...
Farmaceutický prostriedok obsahujúci derivát [(aminoiminometyl)amino]alkánkarboxamidu, tento derivát a spôsob jeho prípravy a použitie tohto derivátu a prostriedku
Číslo patentu: 285130
Dátum: 08.06.2006
Autori: Kergoat Micheline, Moinet Gérard, Mesangeau Didier, Cravo Daniel, Doare Liliane
MPK: A61K 31/16, A61P 3/00, C07C 279/00...
Značky: prostriedku, derivátů, derivát, spôsob, použitie, aminoiminometyl)amino]alkánkarboxamidu, tohto, přípravy, farmaceutický, prostriedok, obsahujúci
Zhrnutie / Anotácia:
Farmaceutický prostriedok, ktorý obsahuje ako účinnú látku derivát [(aminoimino-metyl)amino]alkánkarboxamidu všeobecného vzorca (I)
tento derivát a spôsob jeho prípravy
použitie tohto derivátu na výrobu liečiv na ošetrovanie patologických stavov spojených so syndrómom inzulínovej rezistencie
a uvedený farmaceutický prostriedok na použitie na liečenie týchto stavov.
Spôsob optického štepenia 2,4-diamino-3,6-dihydro-1,3,5-triazínov užitočných pri liečbe porúch združených so syndrómom inzulínovej rezistencie
Číslo patentu: E 5671
Dátum: 06.04.2004
Autori: Cravo Daniel, Passemar Thierry, Moinet Gérard
MPK: C07D 251/00, C07B 57/00
Značky: liečbe, rezistencie, združených, spôsob, poruch, syndrómom, užitočných, 2,4-diamino-3,6-dihydro-1,3,5-triazínov, inzulínovej, optického, štěpenia
Text:
...spôsobov je možné uviesť separáciu na základe rozdielnych fyzikálnych vlastností,separáciu založenú na použití biotechnologických metód (celé bunky, enzýmy atd.),separáciu založenú na použití chromatograñckých metód, separáciu založenú na tvorbe diastereoizomérov (soli, pridanie centra chirality).Úkolom vynálezu je teda vyvinúť spôsob delenia racemickej zmesi aminoderivátovdihydro-l,3,5-tríazínov, ktoré sú definované vyššie.Pri separácií...