Charon Christine
Tieno[2,3-B]pyridíndiónové aktivátory AMPK a ich terapeutické použitie
Číslo patentu: E 15669
Dátum: 28.12.2010
Autori: Durand Jean-denis, Cravo Daniel, Hallakou-bozec Sophie, Bolze Sébastien, Charon Christine, Lepifre Franck, Faveriel Laurent
MPK: C07D 495/04, A61P 3/10, A61K 31/33...
Značky: aktivátory, použitie, tieno[2,3-b]pyridíndiónové, terapeutické
Text:
...zásob kreatín fosfátu (Hutber a kol. Electrical stimulation inactivates muscle acetyl-CoA carboxylase and increases AMP-activated protein kinase Am. J. Physiol. Endocrinol. Metab. 272, E 262 E 66 (1997. Ďalej aktivácia AMPK vyvolaná AICAR zvyšuje príjem glukózy(Merrill a kol. AICA Riboside increases AMP-activated protein kinase, fatty acid oxidation and glucose uptake in rat muscle Am. J. Physiol. Endocrinol. Metab. 273, E 1107-E 1112 (1997...
Tienopyridónové deriváty ako aktivátory AMP-aktivovanej proteínkinázy (AMPK)
Číslo patentu: E 12474
Dátum: 08.04.2009
Autori: Charon Christine, Cravo Daniel, Lepifre Franck, Hallakou-bozec Sophie
MPK: A61P 3/04, A61P 29/00, A61P 3/10...
Značky: ampk, amp-aktivovanej, proteínkinázy, aktivátory, deriváty, tienopyridónové
Text:
...mastných kyselín (za spotreby ATP) a zároveň k zvýšeniu oxidácie mastných kyselín (za tvorby ATP). Fosforylácia a z toho vyplývajúca inhibícia HMG-CoA reduktázy vedie k poklesu syntézy cholesterolu. Ďalšie substráty pre AMPK zahŕňajú lipázu senzitívnu voči hormónom (Garton A. J. et al. phosphorylation of bovine hormone-sensitive lipase by AMPactivated protein kinase A possible antilipolytic mechanism,Eur. J. Biochem. 179, 249, (1989,...
Arylpyrazinónové deriváty ako stimulátory sekrécie inzulínu, spôsoby ich prípravy a ich použitie pri liečení diabetes
Číslo patentu: E 15179
Dátum: 31.03.2009
Autori: Kergoat Micheline, Elbawab Samer, Valeur Eric, Botton Gérard, Charon Christine
MPK: C07D 241/18, C07D 241/38, C07D 401/04...
Značky: deriváty, přípravy, inzulínu, spôsoby, stimulátory, sekrécie, arylpyrazinónové, použitie, diabetes, liečení
Text:
...užitočné priliečení diabetes a súvisiacich patologických stavov. Znižujú hladinu glukózy v krvi tým, žeupravujú poruchu sekrécie inzulínu indukovanej glukózou u diabetikov typu 2.V patentovej prihláške US 2007082913 sú opísané piperidinylpiperazínovć zlúčeniny na liečenie ochorení sprostredkovaných chemokínmi, ako sú zápalové ochorenia,autoimunitné ochorenia, odhojenie transplantátu, infekčné ochorenia (napríkladtuberkuloidná lepra),...
Deriváty beta-aminokyselín na liečenie diabetes
Číslo patentu: E 12385
Dátum: 23.12.2008
Autori: Burgdorf Lars Thore, Charon Christine, Emde Ulrich, Gleitz Johannes, Bender Stefan, Beier Norbert
MPK: A61K 31/4155, A61K 31/4178, A61K 31/42...
Značky: beta-aminokyselín, diabetes, deriváty, liečenie
Text:
...a diabetes mellitus typu 2, či adultný diabetes či non-inzulín-dependentný diabetes mellitus (N IDDM). Pacienti s diabetes typu 1 majú absolútny nedostatok inzulínu vyvolaný imunologickým poškodením pankreatických buniek B, ktoré syntetizujú a secernujú inzulín. Diabetes typu 2 má zložitej šiu etiológiu a vyznačuje sa relatívnym nedostatkom inzulínu, zníženým účinkom inzulínu a inzulínovou rezistenciou. NIDDM s časným nástupom či...
N-(Pyrazol-3-yl)benzamidové deriváty ako aktivátory glukoinázy
Číslo patentu: E 14012
Dátum: 09.09.2008
Autori: Beier Norbert, Carniato Denis, Burgdorf Lars Thore, Gleitz Johannes, Charon Christine, Emde Ulrich
MPK: A61P 3/04, A61K 31/4155, A61P 3/10...
Značky: deriváty, aktivátory, glukoinázy, n-(pyrazol-3-yl)benzamidové
Text:
...majú rad spoločných znakov s najobvyklejšou formou NIDDM, ku ktorej nástupu dochádza V strednom veku (Rotter et al 1990). U MODY je pozorovaný jasný typ dedičnosti (autozomálne dominantný). V rodinách s MODY boli identiñkované aspoň 3 rôzne mutácie (Bell et al. 1996). Dôležitosť glukokinázy(GK) pri homeostáze glukózy dokladá súvislosť GK mutácií s diabetes mellitus u ľudí(MODY-2) a zmena metabolizmu glukózy u transgénnych myší a myší s...
Pyridínové deriváty vhodné ako aktivátory glukokinázy
Číslo patentu: E 13422
Dátum: 13.08.2008
Autori: Burgdorf Lars Thore, Gleitz Johannes, Beier Norbert, Charon Christine, Cravo Daniel
MPK: A61P 3/00, A61K 31/4427, A61K 31/444...
Značky: vhodné, aktivátory, pyridínové, glukokinázy, deriváty
2-Adamantylbutyramidové deriváty ako selektívne inhibítory 11beta-HSD1
Číslo patentu: E 15671
Dátum: 22.11.2007
Autori: Charon Christine, Roche Didier, Doare Liliane, Lerich Caroline, Carniato Denis
MPK: A61K 31/19, A61K 31/194, A61K 31/16...
Značky: selektivně, 11beta-hsd1, deriváty, inhibitory, 2-adamantylbutyramidové
Text:
...syndrómom, čo je metabolické ochorenie, pre ktoré sú charakteristické vysoké hladiny kortizolu v krvnom obehu. U pacientov s Cushingovým syndrómom sa často vyvinieNadmemá hladina kortizolu súvisí s obezitou pravdepodobne na základe zvýšenej glukoneogenézie v pečení. Abdominálna obezita úzko súvisí s intoleranciou glukózy,diabetom, hyperinzulinémiou, hypertriglyceridémiou a inými faktormi metabolického syndrómu, ako je vysoký tlak, zvyšené...
nDiazepán-acetamidové deriváty ako selektívne inhibítory 11 beta-HSD-1
Číslo patentu: E 7718
Dátum: 05.10.2007
Autori: Doare Liliane, Charon Christine, Carniato Denis, Roche Didier, Leriche Caroline
MPK: A61K 31/00, A61P 3/00, C07D 243/00...
Značky: inhibitory, ndiazepán-acetamidové, deriváty, selektivně, beta-hsd-1
Text:
...Cushingovým syndrómom sa často vyvinieNadmemá hladina kortizólu súvisí s obezitou pravdepodobne na základe zvýšenej glukoneogenézie v pečení. Abdominálna obezita úzko súvisí s intoleranciou glukózy,diabetom, hyperinzulinémiou, hypertriglyceridémiou a inými faktormi metabolického syndrómu, ako je vysoký tlak, zvyšené VLDL a znížené HDL (Montague et al., Diabetes,2000, 49 883-888). Tiež bolo zverejnené, že inhibícia IlB-HSDI v...
Použitie imidazolových derivátov aktivujúcich AMPK, spôsoby ich prípravy a farmaceutické kompozície, ktoré ich obsahujú
Číslo patentu: E 10071
Dátum: 12.06.2007
Autori: Moinet Gérard, Marais Dominique, Hallakou-bozec Sophie, Charon Christine
MPK: A61K 31/4164, A61P 3/00, A61P 3/10...
Značky: ampk, imidazolových, přípravy, farmaceutické, kompozície, spôsoby, obsahujú, aktivujúcich, derivátov, použitie
Text:
...the energy charge hypothesis revisited, Bioassays,23, (2001), 1112 Kemp B. E. et al., AMP-activated proteinTransactions, 31, (2003), 162 Musi N. a Goodyear L. J.,Taroeting the AMP-activated protein kinase for the treatment of type 2 diabetes, Current Drug Targets-Immune, Endocrine and Metabolic Disorders, 2, (2002), 119). V priebehu stimulácie AMPK oolo napríklad. preukázané zníženie expresie glukóza-6-fosfatázy (Lochhead P. A. et al.,...
Deriváty 2-adamantylmočoviny ako selektívne inhibítory 11-beta-HSD1
Číslo patentu: E 15186
Dátum: 22.11.2006
Autori: Hock Bjoern, Roche Didier, Charon Christine, Carniato Denis, Gleitz Johannes
MPK: C07C 275/30, C07C 275/34, C07C 275/26...
Značky: selektivně, 11-beta-hsd1, inhibitory, 2-adamantylmočoviny, deriváty
Text:
...u pacientov, ktorí trpia Cushíngovým syndrómom, čo je metabolické ochorenie, pre ktoré sú charakteristické vysoké hladiny kortízolu v krvnom obehu. U pacientov s Cushingovým syndrómom sa často vyvinie NlDDM.Nadmemá hladina kortízolu súvisí s obezitou pravdepodobne na základe zvýšenej glukoneogenézie v pečení. Abdominálna obezita úzko súvisí s intoleranciou glukózy,diabetom, hyperinsulinémiou, hypertriglyceridémiou a inými faktormi...
Použitie derivátov tienopyridónu ako aktivátorov AMP proteinkinázy a farmaceutické kompozície, ktoré ich obsahujú
Číslo patentu: E 9153
Dátum: 03.07.2006
Autori: Charon Christine, Hock Bjoern, Poeschke Oliver, Hallakou-bozec Sophie
MPK: A61K 31/4436, C07D 495/04, A61P 3/10...
Značky: aktivátorov, obsahujú, farmaceutické, tienopyridónu, použitie, proteínkinázy, derivátov, kompozície
Text:
...tak mala znižovať produkciu pečeňovej glukózy a zlepšovať celkovú homeostázu glukózy. Priama inhibícia a/alebo znížená expresía kľúčových enzýmov V metabolizme lipidov by viedla na zníženie syntézy mastných kyselín a cholesterolu a na zvýšenie oxidácie mastných kyselín. Stimulácia AMPK v kosternom svalstve by zvýšila vychytávanie glukózy a oxidáciu mastných kyselín s následným zlepšením homeostázy glukózy a zároveň by viedla v dôsledku...