C07K 5/06
Deriváty oktahydro-6,10-dioxo-6H-pyridazino[1,2-a] [1,2] diazepín-1-karboxylovej kyseliny, spôsob ich prípravy, medziprodukty na ich prípravu a ich použitie pri príprave terapeuticky aktívnych zlúčenín
Číslo patentu: 288050
Dátum: 20.02.2013
Autori: Roussel Patrick, Colladant Colette, Larkin John Patrick, Crocq Véronique
MPK: C07D 487/04, C07K 5/06, C07K 5/078...
Značky: 1,2, přípravě, terapeuticky, aktívnych, kyseliny, použitie, oktahydro-6,10-dioxo-6h-pyridazino[1,2-a, spôsob, zlúčenín, přípravu, deriváty, přípravy, diazepín-1-karboxylovej, medziprodukty
Zhrnutie / Anotácia:
Sú opísané deriváty oktahydro-6,10-dioxo-6H-pyridazino-[1,2-a][1,2]diazepín-1-karboxylovej kyseliny, spôsob ich prípravy a medziprodukty na ich prípravu. Uvedené zlúčeniny je možné použiť na prípravu aktívnych zložiek liečiv.
Peptidomimetiká a ich použitie
Číslo patentu: E 19395
Dátum: 28.12.2012
Autor: Lipkowski Andrzej
MPK: C07K 5/10, C07K 5/06, C07K 5/08...
Značky: peptidomimetiká, použitie
Text:
...vysokú afinitu k opioidným receptorom, najmä opioidným mu receptorom, ale s antagonistickou aktivitou voči opioidným liečivám, ako sú morfín, fentanyl alebo opioidným peptidom, ako súenkefalín alebo bifalín. Okrem toho sa zistilo, že peptidomimetiká aplikované intravenóznealebo orálne v prípade pokusného zvieraťa ako modelu bolesti neznižujú antinociceptívne centrálne účinky spoločne aplikovaných opioidných agonistov, ako sú morfin...
Deriváty benzylamínu ako inhibítory plazmového kalikreínu
Číslo patentu: E 20709
Dátum: 06.07.2012
Autori: Edwards Hannah Joy, Rooker David Philip, Evans David Michael, Davie Rebecca Louise
MPK: C07C 311/06, C07C 311/19, C07C 237/22...
Značky: benzylaminu, plazmového, deriváty, kalikreínu, inhibitory
Text:
...krvi pri diabetických potkanoch. Teda inhibítor plazmového kalikreínu by mal byť užitočný ako liek na zníženie retinálnej vaskulárnej permeability spojenej s0006 Predtým sa opísali syntetické a nízkomolekulovéinhibítory kalikreínu, napríklad V Garrett a kol. (Peptide aldehyde J. Peptide Res. 52, p 62-71 (1998, T. Griesbacher a kol. (Involvement of tissue kallikrein but not plasmakallikrein in the development of symptoms mediated by...
Makrocyklické zlúčeniny a spôsoby ich prípravy
Číslo patentu: E 18141
Dátum: 29.03.2012
Autori: Moss Steven James, Wilkinson Barrie, Gregory Matthew Alan
MPK: A61P 31/12, A61P 31/14, A61P 31/18...
Značky: spôsoby, makrocyklické, zlúčeniny, přípravy
Text:
...(Herrler a spol., 1994), Neurospora (Tropschug a spol., 1989) a Saccharomyces cerevisiae (Dolinski a spol. 1997). Preto inhibícia CyP predstavuje nový a atraktívny hostiteľský cieľ na liečenie HCV infekcie a nový potenciálny príspevok k súčasným SoC alebo STAT-C/DAA liečivám, s cielom zvýšiť SVR, zabrániť vzniku rezistencie a znížiť nežiaduce účinky pri liečení.0009 Je známe, že cyklosporín A (Inoue a spol. 2003) (CsA) a jeho úzko...
Makrocyklická zlúčenina a spôsoby jej prípravy
Číslo patentu: E 18140
Dátum: 29.03.2012
Autori: Gregory Matthew Alan, Wilkinson Barrie, Moss Steven James
MPK: A61P 31/12, A61P 31/14, A61P 31/18...
Značky: přípravy, zlúčenina, spôsoby, makrocyklická
Text:
...s cieľom zvýšiť SVR, zabrániť vzniku rezistencie a znížiť nežiaduce účinky pri liečení.- ŕĺšřąĺ ~~ ŕĺšfŕą wat law Nŕtĺrnšijŕl/ÍW0009 Je známe, že cyklosporin A (Inoue a spol. 2003) (CsA) a jeho úzko štrukturálne príbuzné neimunosupresívne klinické analógy DEBIO-025 (Paeshuyse a spol. 2006 Flisiak a spol. 2008), NIM 811 (Mathy a spol. 2008) a SCY-635 (Hopkins a spol., 2009) sa viažu na cyklotillny a ako inhibítory cyklofilínu vykazovali...
Pyruvamidové zlúčeniny ako inhibítory peptidázového alergénu skupiny 1 prachových roztočov
Číslo patentu: E 19242
Dátum: 21.01.2011
Autori: Garrod David Ronald, Newton Gary Karl, Robinson Clive, Perrior Trevor Robert, Stewart Mark Richard, Jenkins Kerry, Mayor Meriel Ruth, Zhang Jihui, Beevers Rebekah Elisabeth
MPK: A61P 37/08, A61K 38/06, A01N 43/00...
Značky: roztočov, peptidázového, pyruvamidové, prachových, inhibitory, zlúčeniny, alergenů, skupiny
Text:
...nástup choroby v akomkoľvek časea pri opakovaných expozíciách počas života sa môžu minoritné stavy vyvinúť na vážnu chorobu. Teda,pravdepodobnosť vývoja astmy sa zvyšuje 10 až 20 násobne po tom, ako sa zistila rinitída. Ďalej, vôbec najväčšia štúdia nástupu astmy u dospelých demonštrovala, napriek doterajším názorom, že HDM alergia je rovnako dôležitá pre dospelých ako aj pre deti (Jaakkola et al 2006).0012 Aj riziko alergie aj jej...
Antiproliferatívne zlúčeniny, ich konjugáty, spôsob a ich použitia
Číslo patentu: E 18460
Dátum: 02.08.2010
Autori: Cong Qiang, Gangwar Sanjeev, Zhang Qian, Cheng Heng
MPK: C07K 5/02, C07K 5/06, A61K 47/48...
Značky: použitia, spôsob, konjugáty, antiproliferatívne, zlúčeniny
Text:
...tieto vlastnosti netubulyzinových antimitotických činidiel (pozri napr. Balasubramanian a kol. 2009 Steinmetz a kol. 2004 Wipf a kol. 2004). Z týchto dôvodov existuje značný záujem o tubulyzíny ako antirakovinové činidlá (pozri napr. Domling a kol. 2005 c Hamel 2002).0006 Početné publikácie opisujú úsilie zamerané na syntézu tubulyzínov. Ide o publikácie vrátane Balasubramanian a kol. 2009 Domling a kol. 2006 Hoefle a kol. 2003 Neri a kol....
Nové 4-amino-4-oxobutanoyl-peptidy, ako inhibítory vírusovej replikácie
Číslo patentu: E 17810
Dátum: 10.12.2009
Autori: Li Shouming, Phadke Avinash, Wang Xiangzhu, Agarwal Atul, Pais Godwin, Zhang Suoming, Deshpande Milind, Chen Dawei, Kim Ha Young, Gadhachanda Venkat, Hashimoto Akihiro, Liu Cuixian
MPK: A61P 31/12, C07D 403/12, A61K 38/05...
Značky: replikácie, nové, inhibitory, vírusovej, 4-amino-4-oxobutanoyl-peptidy
Text:
...Vynález uspokojuje túto potrebua prináša aj ďalšie výhody, ktoré sú tu opísané.0009 Vynález opisuje zlúčeniny, ako sú podrobne uvedené v nároku l. Týka sa taktiež farrnaceutíckých kompozícii obsahujúcich terapeuticky účinne množstvo jednej alebo viacerých týchto zlúčenin spoločne s aspoň jedným farmaceutický prijateľným nosičom. Tieto zlúčeninyje možné použiť pri liečení infekcie hepatitídou C.0010 Akýkoľvek predmet opísaný v nasledujúcom...
Estery kyseliny borónovej a farmaceutické kompozície s ich obsahom
Číslo patentu: E 18996
Dátum: 16.06.2009
Autori: Truong Nobel, Komar Sonja, Elliott Eric, Kaufman Michael, Zawaneh Peter, Ferdous Abu, Mazaik Debra, Skwierczynski Raymond, Palaniappan Vaithianathan, Varga Csanad, Mccubbin Quentin, Nguyen Phoung
MPK: A61K 38/05, A61P 29/00, A61P 35/00...
Značky: obsahom, estery, farmaceutické, kyseliny, borónovej, kompozície
Text:
...kinázy p 21 a p 27 KP, je dočasne degradované v priebehu bunkového cyklu prostredníctvom ubikvitínproteazómovej dráhy. Usporiadaná degradácia týchto proteínov je nevyhnutná na to, aby bunka prechádzala bunkovým cyklom a podstúpila mitózu.0007 Okrem toho je ubikvitín-proteazómová dráha vyžadovaná pre reguláciu transkripcie. Palombella et al., Cell, 78 773 (1994), uvádzajú, že aktivácia transkripčného faktoru NF-KB je regulovaná...
3,8-Diaminotetrahydrochinolínový derivát
Číslo patentu: E 16670
Dátum: 06.02.2009
Autori: Nagasawa Masaaki, Terauchi Masaru, Watanabe Takeshi, Tanaka Kouichirou, Washiduka Masataka
MPK: A61K 31/4709, A61P 11/00, A61K 38/00...
Značky: 3,8-diaminotetrahydrochinolínový, derivát
Text:
...aktivita grelínu uvolňujúca GH zlepšuje dysfunkcie súvisiace s GH, čo podporuje, že grelín je výhodný akoprofylaktické a terapeutické činidlo proti starnutiu.0008 Grelín je jediný humorálny faktor vykazujúci silnú orexigénnu aktivitu pri orálnom podávaní (nepatentový dokument ll). U človeka je úroveň grelínu vkrvi vysoká počas hladovania a znižuje sa po jedle. Preto sa predpokladá, že grelín je hormón, ktorý iníciuje spotrebu potravy...
Biologicky aktívne peptidy obsahujúce C-koncový arginín
Číslo patentu: E 15234
Dátum: 05.09.2008
Autori: Wilkins James, Breece Tim, Shiratori Masaru Ken
MPK: C07K 5/06, C07K 1/20, C07K 1/16...
Značky: arginín, peptidy, obsahujúce, biologicky, c-koncový, aktívne
Text:
...a/alebo kvartérnej štruktúry. Protein tu bude mat molekulovú hmotnosť typicky aspoň okolo 15-20 kD, výhodne aspoň okolo 20 kD. Príklady proteínov zahrnuté do definície v tomto dokumente zahŕňajú všetky cicavčie proteíny, najmä terapeutické a diagnostické protelny, ako sú terapeutické a diagnostické protilátky a proteíny všeobecne, ktoré obsahujú jednu alebo viac disultidových väzieb vrátane viacreťazcových polypeptidov obsahujúcich...
Zlúčeniny a prostriedky ako inhibítory proteázy aktivujúcej kanály
Číslo patentu: E 9011
Dátum: 21.11.2007
Autori: Chatterjee Arnab, Bursulaya Badry, Spraggon Glen, Tully David, Vidal Agnes
MPK: A61K 31/401, A61K 31/425, A61K 31/444...
Značky: aktivujúcej, prostriedky, proteázy, inhibitory, zlúčeniny, kanály
Text:
...látkou, na výrobu lieku na liečenie stavu sprostredkovaného proteázou aktivujúcou kanály.0015 Všpeciálnych prlpadoch zlúčeniny podľa vynálezu sa můžu použit na liečenie prostasinom sprostredkovaného stavu. Vjednom uskutočnenl druhou terapeutickou látkou môže byt protizápalová,bronchodilatačná látka, antihistamln, antitusikum. antibiotikum alebo DNáza, a je podávaná pred, súčasne s,alebo po zlúčenine Vzorca (1) alebo (2).V niektorom...
Nové benzamidové deriváty ako antagonisty bradykinínu
Číslo patentu: E 14871
Dátum: 27.10.2007
Autori: Farkas Sándor, Hornok Katalin, Beke Gyula, Bozó Éva, Schmidt Éva, Vastag Mónika, Szentirmay Éva, Vágó István, Keserü György
MPK: A61P 29/00, A61K 31/18, C07D 207/08...
Značky: nové, deriváty, bradykinínu, antagonisty, benzamidové
Text:
...dôkazov bazálnej expresie receptorov B 1 na periférií, v poslednej dobe stále viacero dôkazov ukazuje, že receptory B 1 sú konštitutívne exprimované centrálne V niektorých neuronálnych elementoch, zahŕňaj úcich miechu a taktiež niektoré vyššie štruktúry. Funkcia týchto receptorov je nejasná, ale sú implíkované v prenose bolesti a hyperalgézii. Preto sa predpokladá, že antagonisty receptora B 1 budú užitočné pri zrniemeni bolesti nielen na...
Spôsoby, zlúčeniny, kompozície a vehikulá na dodávanie kyseliny 3-amino-1-propánsulfónovej
Číslo patentu: E 18368
Dátum: 12.10.2007
Autori: Bachand Benoit, Atfani Mohamed, Wu Xinfu, Kong Xianqi, Delorme Daniel, Migneault David, Levesque Sophie, Bouzide Abderrahim, Valade Isabelle, Ciblat Stephane
MPK: A61K 38/08, A61P 25/28, A61K 38/07...
Značky: dodávanie, zlúčeniny, kyseliny, vehikulá, kompozície, 3-amino-1-propánsulfónovej, spôsoby
Text:
...2-karboqetánsulfónovú ako prvoradý metabolit a kyselinu 3-hydroxy-1-propánsulfónovú ako druhoradý metabolit. Kyselina N-acetyI-3 aminopropánsulfónová je ďalším možným druhoradým metabolitom a predpokladá sa, že je produkovaná enzýmom, ktorý acetyluje 3 APS. Tieto hypotézy sú podporené in vitro experimentmi (pozri napríklad Príklad 5), ktoré ukazujú, že konverzia 3 APS na kyselinu 2 karboxyetánsulfónovú v primárnom neurónovom kultivačnom...
Inhibítory proteazómu
Číslo patentu: E 12565
Dátum: 06.08.2007
Autori: Olhava Edward, Danca Miheala
MPK: A61K 31/69, A61K 38/05, A61P 29/00...
Značky: inhibitory, proteazómu
Text:
...274 1652-1659 (1669), opisuje základnú úlohu ubiquitín-proteazómovej dráhy pri regulácii bunkového cyklu, neoplastického rastu a metastáz. Autori opisujú, že početné kľúčové regulačné proteíny, vrátane cyklinov, a cyklín dependentnej kinázy p 21 a p 27 KP, sú prechodne odbúravané v priebehu bunkového cyklu ubiquitín-proteazómovou dráhou. Usporiadané odbúravanie týchto proteínov je potrebné ktomu, aby bunka prešla bunkovým cyklom a...
Smac peptidomimetiká použiteľné ako inhibítory IAP
Číslo patentu: E 13918
Dátum: 31.07.2007
Autori: Sharma Sushil Kumar, Charest Mark, Pham Ly Luu, Zawel Leigh, Chen Christine Hiu-tung, Straub Christopher Sean, Lei Huangshu, Wang Run-ming David, Yang Fan, He Feng, Chen Zhuoliang, Dai Miao
MPK: A61P 35/00, A61K 31/427, A61K 31/4439...
Značky: inhibitory, použitelné, peptidomimetiká
Text:
...karcinóm, sarkóm, adenóm a rakovina nervového systému. V inom uskutočnení vynálezu je rakovina zvolená z množiny, ktorú tvorí nádor na prsníku, epidermoidný nádor, epidermoidný nádor hlavy a/alebo krku, nádor v dutine ústnej a malobunkový alebo nemalobunkový pľúcny karcinóm, kolorektálny nádor a prostatický nádor. V ešte ďalšom uskutočnení vynálezu je rakovina zvolená z množiny, ktorú tvorí akútna lymfoblastícká leukémia (ALL), akútna...
4-amino-4-oxobutanoylové peptidy ako inhibítory replikácie vírusov
Číslo patentu: E 15813
Dátum: 13.07.2007
Autori: Agarwal Atul, Wang Xiangzhu, Phadke Avinash, Zhang Suoming
MPK: A61K 38/00, C07K 5/02, C07K 5/06...
Značky: replikácie, vírusov, peptidy, inhibitory, 4-amino-4-oxobutanoylové
Text:
...negatívneho reťazca je použitá ako templát na syntézu ďalších pozitívnych reťazcov genómových RNA, ktoré môžu participovať pri translácii, replikácii, zbaľovaní, alebo pri akejkoľvek ich kombinácii, čím sa tvoria progény vírusu. Usporiadanie funkčného replikázového komplexu bolo opísané ako zložka mechanizmu replikácie HCV. Predbežná patentová prihláška č. 60/669,872 Pharmaceutícal Compositions and Methods of Inhibiting HCV Replication,...
Aminotiazolové deriváty a ich použitie ako antibakteriálne činidlá
Číslo patentu: E 15742
Dátum: 30.05.2007
Autori: Lamarche Matthew, Patane Michael, Bushell Simon, Whitehead Lewis
MPK: C07K 5/06, A61K 38/00, A61P 31/00...
Značky: antibakteriálně, použitie, činidla, aminotiazolové, deriváty
Text:
...september, 33 Suppl. 3, 108115) rovnako ako Staphylococcus, Streptococcus, Mycobacterium, Enterococcus, Corynebacterium, Borrelía, Bacillus, Chlamydia, Mycoplasma a podobne.Problémom podobného významu je zvyšujúca sa incidencia virulentnejšieho,meticilin-rezistentného Staphylococcus aureus (MRSA) z klinických izolátov a to celosvetovo. Rovnako ako pri organizmoch rezistentnýeh na vankomycín, je mnoho kmeňov MRSA rezistentnýeh voči mnohým...
Zlúčeniny na inhibíciu enzýmov
Číslo patentu: E 14449
Dátum: 09.11.2006
Autori: Laidig Guy, Zhou Han-jie, Sun Congcong, Shenk Kevin
MPK: C07K 5/08, A61K 38/55, C07K 5/06...
Značky: zlúčeniny, inhibíciu, enzýmov
Text:
...majú nukleoñlnú skupinu na N-konci. Napríklad aktivity enzýmov alebo enzýmových podjednotiek, ktoré majú N-terminálové aminokyseliny s nukleoñlmi v ich vedľajších reťazcoch,ako je treonín, serín alebo cysteín, sa môžu úspešne inhibovať tu opísanými enzýmovými inhibítormi. Aktivity enzýmov alebo enzýmových podjednotiek, ktoré majú neaminokyselinové nukleofilné skupiny na ich N-konci,ako sú napríklad ochranné skupiny alebo sacharidy, môžu...
Makrocyklické inhibítory vírusu hepatitídy C
Číslo patentu: E 10757
Dátum: 28.07.2006
Autori: Rosenquist Aasa Annica Kristina, Raboisson Pierre Jean-marie Bernard, Samuelsson Bengt Bertil, Salvador Odén Lourdes, Hu Lili, Simmen Kenneth Alan, De Kock Herman Augustinus, Nilsson Karl Magnus, Surleraux Dominique Louis Nestor Ghislain
MPK: A61K 38/05, A61K 31/33, A61P 31/14...
Značky: inhibitory, vírusu, makrocyklické, hepatitidy
Text:
...a neuropsychiatrickés m tóm .Preto sú otrebne účinnešie, ohodlnešie a le šie znášanlivé liečenia. P P0007 Nedávno ziskali pozornost dva peptidomimetické HCV proteázové inhibítory ako klinickí kandidáti, menovite BILN-2061 uvedený vo W 0 0 O/59929 a VX-950 uvedený vo W 0 03/87092. Množstvo podobných HCV proteázových inhibítorov je taktiež uvedené V akademickej a patentovej literatúre. Stalo sa už zrejmým, že trvalé podávanie BlLN-206 l alebo...
Makrocyklické inhibítory vírusu hepatitídy C
Číslo patentu: E 9194
Dátum: 28.07.2006
Autori: Kahnberg Pia Cecilia, Samuelsson Bengt Bertil, Nilsson Karl Magnus, De Kock Herman Augustinus, Simmen Kenneth Alan, Lindström Mats Stefan, Antonov Dmitry, Raboisson Pierre Jean-marie Bernard, Rosenquist Aasa Annica Kristina
MPK: A61P 31/14, A61K 31/4709, C07K 5/06...
Značky: vírusu, makrocyklické, hepatitidy, inhibitory
Text:
...ju zle znášajú. Hlavnými Vedľaj šími účinkami sú chrípke podobné symptómy, hematologické abnormality a neuropsychiatrické symptómy, Preto existuje potrebaV poslednom čase vyvolali pozornosť inhibitory dvoch peptidomimetických inhibítorov proteázy HCV ako kandidáti na klinickú liečbu, a to BILN-2061 opísaný vo W 0 00/59929 a VX-95 O opísaný vo W 0 03/87092. Viacero podobných inhibítorov proteázy HCV sa opisuje aj V 0 vedeckej a patentovej...
Makrocyklické inhibítory vírusu hepatitídy C
Číslo patentu: E 9018
Dátum: 28.07.2006
Autori: Samuelsson Bengt Bertil, Tahri Abdellah, Johansson Per-ola Mikael, Nilsson Karl Magnus, Raboisson Pierre Jean-marie Bernard, Ivanov Vladimir, Pelcman Michael, Belfrage Anna Karin Gertrud, Surleraux Dominique Louis Nestor Ghislain, Simmen Kenneth Alan, Rosenquist Aasa Annica Kristina, Vendeville Sandrine Marie Helene, De Kock Herman Augustinus, Hu Lili
MPK: A61K 31/33, A61K 38/05, A61P 31/14...
Značky: inhibitory, vírusu, makrocyklické, hepatitidy
Text:
...Stalo sa už zrejmé, že sústavne podávanie BILN-2061 alebo VX-950 vedie k mutantom HCV, ktoré sú rezistentné voči príslušnému liečivu, tzv. mutanty unikajúce liečivám (drug escape mutants). Tieto mutanty unikajúce liečivám majú charakteristické mutácie v genóme HCV proteázy, najmä Dl 68 V, D 168 A a/alebo Al 56 S. Preto sa na zaistenie možnosti liečby neúspešne liečených pacientov vyžadujú ďalšie liečivá sodlišnými typmi rezistencie...
Peptidové deriváty, farmaceutický prípravok s ich obsahom, spôsob ich prípravy a ich použitie
Číslo patentu: 284695
Dátum: 22.08.2005
Autori: Gustafsson David, Nyström Jan-erik
MPK: A61K 38/55, C07K 5/06
Značky: prípravok, deriváty, přípravy, farmaceutický, peptidové, obsahom, spôsob, použitie
Zhrnutie / Anotácia:
Peptidové deriváty vzorca (I), kde substituenty p, q, R1, R2, R3, R4, Y, n a B majú špecifické významy, spôsob ich prípravy a farmaceutické prípravky s ich obsahom. Opísané deriváty sa používajú ako konkurenčné inhibítory pre tripsínu podobné proteázy, ako je trombín, zvlášť na liečenie stavov, kde je požadovaná inhibícia trombínu (napríklad trombóz), a ako antikoagulačné činidlá.
Spôsob prípravy eptifibatidu a príslušných medziproduktov
Číslo patentu: E 10260
Dátum: 08.04.2005
Autori: Ho Guojie, Detollenaere Catherine, Forni Luciano, Paone Antoinette
MPK: C07K 14/75, C07K 5/06, C07C 271/22...
Značky: spôsob, príslušných, eptifibatidu, přípravy, medziproduktov
Text:
...4-6 eptifibatidu. pričom dochádza k vytvoreniu 2-6 fragmentu eptifibatidu vzorcaPj-Har-GIy-Asp(O-Pg-Trp-Pro-OH kde Harje homoarginyl GIy je glycyl Asp je aspartyl Trp je tryptofanyl Pro je proIyI P 1 je ochranná amínová skupina a P je ochranná karboxylová skupina. Vo výhodných uskutočneniach je 2-6fragment eptifibatidu pripojený na aktivované reziduum cysteinamidu prostredníctvom Pro rezidua 2-6 fragmentu eptifibatidu, pričom dochádza k...
Protizápalové látky
Číslo patentu: E 12744
Dátum: 30.11.2004
Autori: Fox David John, Grainger David John
MPK: A61K 31/55, A61P 19/00, A61P 25/28...
Značky: látky, protizápalové
Text:
...a ich syntéza bola značne lacnejšia. Podruhé bola uskutočnená podrobná analýza štruktúryzaktivity týchto peptidov,aby boli identifikované kľúčové farmakofory a navrhnuté malé nepeptidícké štruktúry, ktoré si podržali prínosné vlastnosti pôvodného peptidu.0007 Tento druhý prístup poskytol niekoľko štruktúrne rozličných sérií zlúčenín, ktoré si zachovali protizápalové vlastnosti peptidov, vrátane 16-amino a 16-aminoalkylových derivátov...
Spôsob syntézy N-((S)-1-karbetoxybutyl)-(S)-alanínu a jeho použitie pri syntéze perindoprilu
Číslo patentu: E 197
Dátum: 30.09.2003
Autori: Lecouve Jean-pierre, Breard Fabienne
MPK: C07C 229/30, C07C 227/32, C07C 251/08...
Značky: použitie, spôsob, perindoprilu, syntéze, syntézy, n-((s)-1-karbetoxybutyl)-(s)-alanínu
Text:
...nový spôsob syntézy zlúčeniny vzorca l.15 0010 Konkrétnejšie sa vynález týka spôsobu syntézy zlúčeniny vzorca l, charakterizovaněhotým, že sa uvedie do reakcie derivát alanínu vzorca IlIkde R predstavuje lineárnu alebo rozvetveníz (C I-CĎ) alkylovú alebo benzylovťt skupinu,za vzniku ímínu vzorca Vkde R má vyššie uvedený význam, 5 ktorý sa uvedie do reakcie so Zlúčeninou vzorca V 1poskytujúcej po izolácii zlúčenínu vzorca V 11 O10 ktorá...
Sulfanylalkanoyl, acylsulfanylalkanoyl a ditioalkanoyllaktámové zlúčeniny s ACE a NEP inhibičnou aktivitou a farmaceutický prípravok s ich obsahom
Číslo patentu: 283556
Dátum: 11.08.2003
Autori: Ryono Denis, Petrillo Edward, Robl Jeffrey, Karanewsky Donald, Barrish Joel
MPK: C07K 5/06, A61K 38/55, C07D 267/14...
Značky: aktivitou, acylsulfanylalkanoyl, zlúčeniny, prípravok, ditioalkanoyllaktámové, farmaceutický, inhibičnou, obsahom, sulfanylalkanoyl
Zhrnutie / Anotácia:
Zlúčeniny všeobecného vzorca (I) a ich farmaceuticky prijateľné soli vykazujúce inhibičnú aktivitu proti angiotenzín konvertujúcemu enzýmu (ACE) a neutrálnej endopeptidáze (NEP), ktoré sú účinné kardiovaskulárne činidlá. Ďalej je opísaný farmaceutický prostriedok obsahujúci uvedené zlúčeniny vhodný na liečenie hypertenzie.
Auristatínové konjugáty a ich použitie na liečenie rakoviny, autoimunitného ochorenia alebo infekčného ochorenia
Číslo patentu: E 10277
Dátum: 31.07.2003
Autori: Senter Peter, Toki Brian, Doronina Svetlana
MPK: C07K 16/12, C07K 16/30, A61K 39/395...
Značky: konjugáty, autoimunitného, infekčného, použitie, auristatínové, liečenie, rakoviny, ochorenia
Text:
...dolastatínové deriváty, ktoré majú signiñkantne nižšiu toxicitu, ktoré majú použiteľnú terapeutickú účinnosť v porovnaní sdoterajšimi terapiami na báze dolastatínových liečiv.0006 Uvedenie akéhokoľvek odkazu v časti 2 tejto prihlášky neznamená pripustenie, žeodkaz je stavom techniky tejto prihlášky.0007 V jednom uskutočnení poskytuje predložený vynález zlúčeniny všeobecného vzorca laL ArWrYçDl p Ia a ich farmaceutický prijateľné soli a...
Konjugáty liečiva a ich použitie na liečbu rakoviny, autoimunitných ochorení alebo infekčných ochorení
Číslo patentu: E 20035
Dátum: 31.07.2003
Autori: Doronina Svetlana, Toki Brian, Senter Peter
MPK: A61K 47/48, C07K 16/12, C07K 16/30...
Značky: rakoviny, konjugáty, autoimunitných, liečbu, použitie, liečivá, ochorení, infekčných
Text:
...účinnosť v porovnaní so súčasnými dolastatínovými liečívami.0005 Citovanie niektorého referenčného dokumentu V oddieli 2 tejto prihlášky nie je pripustením toho, že by daný odkaz predstavoval doterajší stav techniky vzhľadom na túto0006 V jednom svojom aspekte tento vynález predkladá farmaceutickú kompozíciu upravenúna intravenózne podávanie ľudským pacientom, ktorá obsahuje zlúčeniny vzorca Ia L ArWWYŤ-ąp Iaalebo ich...
Spôsob syntézy kyseliny (2S, 3aS, 7aS)-perhydroindol-2-karboxylovej a jej esterov a ich použitie pri syntéze perindoprilu
Číslo patentu: E 167
Dátum: 13.06.2003
Autori: Langlois Pascal, Dubuffet Thierry
MPK: C07D 209/42, C07K 5/06, C07K 5/02...
Značky: syntéze, kyseliny, syntézy, použitie, perindoprilu, esterov, 7as)-perhydroindol-2-karboxylovej, spôsob
Text:
...aminoesteru sN-benzyloxykarbonyl-(S)-fenylalanínom. oddelenie ízoméru (S, S,S) frakčnou kiyštalizáciou, uvoľnenie aminoskupiny sprípadným následným uvoľnením karboxylovej0011 Patenty EP O 308 339 a EP 0 308 341 používajú taktiež ako surovinu kyselinu índol« 2-karboxylovú, ktorá sa v prvom stupni redukuje na kyselinu indolin-Z-karboxylovú za vzniku zmesi kyselín 2 R a ZS indolínkarboxylových, ktoré sa potom delia frakčnott...
Spôsob syntézy kyseliny (2S,3aS,7aS)-perhydroindol-2-karboxylovej a jej esterov a ich použitie pri syntéze peridoprilu
Číslo patentu: E 43
Dátum: 19.05.2003
Autori: Lecouve Jean-pierre, Dubuffet Thierry
MPK: C07K 5/06, C07K 5/02, C07D 209/42...
Značky: syntéze, syntézy, použitie, peridoprilu, spôsob, esterov, 2s,3as,7as)-perhydroindol-2-karboxylovej, kyseliny
Text:
...uvoľnenie oboch N-benzoylovaných derivátov (S,S,S) a(R,R,R) a potom odstránenie benzoylovej skupiny snásledným prechodom ionovýmennouPatent EP O 1 15 345 pre to isté delenie používa niekoľko stupňov, vyžadujúcich esteriÍikáciu ñmkčnej skupiny karboxylovej kyseliny benzylalkoholom, vytvorenie solí aminoesteru s N-benzyloxykarbonyl-(Syfenylalanínom, oddelenie izoméru (S,S,S) frakčnou kryštalizáciou, uvoľnenie aminoskupiny s...
Spôsob syntézy kyseliny (2S,3aS,7aS)-perhydroindol-2-karboxylovej a jej esterov a ich použitie pri syntéze perindoprilu
Číslo patentu: E 42
Dátum: 15.04.2003
Autori: Langlois Pascal, Dubuffet Thierry
MPK: C07D 209/42, C07K 5/02, C07C 229/14...
Značky: syntéze, spôsob, syntézy, kyseliny, použitie, 2s,3as,7as)-perhydroindol-2-karboxylovej, perindoprilu, esterov
Text:
...a (2 R,3 aR,7 aR). Táto zmes sa potom delí zvlášť prácnym spôsobom syntéza N-benzoylovaného derivátu, frakčná kryštalizácia soli diastereoizoméru s (S-oc-fenyl-etylamínom, uvoľnenie oboch N-benzoylovaných derivátov(S,S,S) a (R,R,R) a potom odstránenie benzoylovej skupiny snásledným prechodomPatent EP 0115 345 pre to iste delenie používa niekoľko stupňov, vyžadujúcich esteriñkáciu funkčnej skupiny karboxylovej kyseliny benzylalkoholom,...
Spôsob syntézy perindolu a jeho farmaceuticky prijateľných solí
Číslo patentu: E 177
Dátum: 12.03.2003
Autori: Lecouve Jean-pierre, Dubuffet Thierry
MPK: C07K 5/02, C07D 209/42, C07K 5/06...
Značky: farmaceutický, syntézy, spôsob, solí, perindolu, prijateľných
Text:
...ako je tionylchlorid alebo oxalylchlorid.alebo s činidlom na kondenzáciu peptidov za vzniku zlúčeniny vzorca Vkde Bn má vyššie uvedený wjznam,ktorá sa podrobí kondenzačnej reakcii v prítomnosti titánuza vzniku zlúčeniny vzorca VIkde Bn má vyššie uvedený význam, ktorá sa uvedie do reakcie so zlúčeninou vzorca VIIv etylacetáte, v prítomnosti 1-hydroxybenzotriazolu v množstve v rozmedzí od 0,4 do 0,6 mol na mol použitej zlúčeniny vzorca VI a...
Spôsob syntézy derivátov kyseliny (2S,3aS,7aS)-1-((S)-alanyl)-oktahydro-1H-indol-2-karboxylovej a ich použitie pri syntéze perindoprilu
Číslo patentu: E 34
Dátum: 12.03.2003
Autori: Dubuffet Thierry, Lecouve Jean-pierre
MPK: C07K 5/06, C07K 5/02, C07D 209/42...
Značky: použitie, 2s,3as,7as)-1-((s)-alanyl)-oktahydro-1h-indol-2-karboxylovej, spôsob, kyseliny, syntézy, derivátov, syntéze, perindoprilu
Text:
...alanín, prírodnú, a teda nenákladnú su rovinu, a ľahko dostupný derivát serínu.Konkrétne sa vynález týka spôsobu priemyselnej syntézy zlúčeniny vzorca Ikde R predstavuje atóm vodíka alebo lineámu alebo rozvetvenú (C 1-C 5)alkylovú alebo benzy lovú skupinu a R predstavuje ochrannú skupinu aminoskupiny, charakterizovaného tým, že sa nechá reagovať ZJ-oxepandión vzorce. IIIso zlúčeninou vzorca IVNita, kde R, predstavuje benzylovú alebo...
Spôsob syntézy kyseliny (2S,3aS,7aS)-perhydroindol-2-karboxylovej a jej esterov a použitie pri syntéze perindoprilu
Číslo patentu: E 27
Dátum: 12.03.2003
Autori: Dubuffet Thierry, Lecouve Jean-pierre
MPK: C07D 209/42, C07D 225/02, C07K 5/02...
Značky: kyseliny, esterov, perindoprilu, 2s,3as,7as)-perhydroindol-2-karboxylovej, syntéze, použitie, spôsob, syntézy
Text:
...derivátov(525,19) a (R,R,R) a potom odstránenie benzoylovej skupiny snáslednýtm prechodomPatent EP 0 115 345 pre to isté delenie používa niekoľko stupňov, vyžadujúcich esterifikáciu funkčnej skupiny karboxylovej kyseliny benzylalkoholom, vytvorenie soli aminoesteru sN-benzyloxykarbonyl-(S-fenylalanínom, oddelenie izoméru (S,S,S) frakčnou kryštalizáciou, uvoľnenie aminoskupiny s prípadným následným uvoľnením karboxylovej...
Spôsob syntézy derivátov kyseliny (2S,3aS,7aS)-1-((S)-alanyl)-oktahydro-1H-indol-2-karboxylovej a ich použitie pri syntéze perindoprilu
Číslo patentu: E 259
Dátum: 28.02.2003
Autori: Langlois Pascal, Dubuffet Thiery
MPK: C07K 5/06, C07K 5/02, C07D 209/42...
Značky: syntéze, derivátov, kyseliny, perindoprilu, syntézy, spôsob, použitie, 2s,3as,7as)-1-((s)-alanyl)-oktahydro-1h-indol-2-karboxylovej
Text:
...jediné zdroje chirality alanín, prírodnú, a teda málo nákladnú surovinu, a ľahko dostupný derivát serínu.0008 Konkrétne sa vynález týka spôsobu priemyselnej syntézy zlúčeniny vzorca Ikde R 1 predstavuje atóm vodíka alebo lineámu alebo rozvetvenú (Cl-Ca) alkylovú alebo benzylovú skupinu a R predstavuje ochrannú skupinu aminoskupiny, charakterizovaného tým, že sa nechá reagovat 1-(1-cyklohexén-l-yl)-pyrolidín vzorca IIIs derivátom serínu vzorca...
Peptidové deriváty, spôsob ich prípravy, farmaceutický prípravok s ich obsahom a ich použitie
Číslo patentu: 283150
Dátum: 28.01.2003
Autori: Nilsson Nils Olov Ingemar, Bylund Ruth Elvy, Gustafsson Nils David, Antonsson Karl Thomas
MPK: A61K 38/55, C07C 257/18, C07C 257/16...
Značky: použitie, spôsob, přípravy, farmaceutický, obsahom, deriváty, prípravok, peptidové
Zhrnutie / Anotácia:
Kompetitívne inhibítory trypsínu podobných serín proteáze, ich príprava, farmaceutické prípravky obsahujúce tieto zlúčeniny ako účinné zložky a použitie zlúčenín ako trombínových inhibítorov, antikoagulantov a protizápalových činidiel a liečenie chorôb s nimi spojených, vzorca (I): A1-A2-NH-(CH2)n-B-D, kde A1 predstavuje štruktúrny fragment vzorca (IIa), (IIb), (IIc), A2 predstavuje štruktúrny fragment vzorca (IIIa), (IIIb), (IIIc), B...
Spôsob redukčnej aminácie
Číslo patentu: 283042
Dátum: 23.12.2002
Autori: Harr Horst, Drauz Karlheinz, Kottenhahn Matthias
MPK: C07C 227/14, C07K 5/06
Značky: redukčnej, spôsob, aminácie
Zhrnutie / Anotácia:
Je opísaný spôsob redukčnej aminácie, pri ktorom sa aminoskupina zavádza pomocou aminokyseliny alebo derivátu aminokyseliny do alfa-ketokyseliny alebo derivátu alfa-ketokyseliny, v inertnom rozpúšťadle za prítomnosti hydrogenačného katalyzátora a hydrogenačného prostriedku, za prípadného odstraňovania vody, ktorá sa uskutočňuje počas tvorby imínu a redukcia na amín za prítomnosti molárneho prebytku funkcie bázy k funkciám kyseliny počas celej...
Peptid a spôsob jeho prípravy
Číslo patentu: 282604
Dátum: 20.09.2002
Autori: Korotkov Andrei Marxovich, Deigin Vladislav Isakovich
MPK: C07K 5/08, C07K 5/10, C07K 5/06...
Značky: přípravy, spôsob, peptid
Zhrnutie / Anotácia:
Syntetický biologicky aktívny peptid s imunoregulačnými vlastnosťami všeobecného vzorca X-Glu-Trp-Y, kde X je vybrané zo skupiny H, Gly, Ala, Leu, Ile, Val, NVal, Pro, Tyr, Phe, Trp, D-Ala, D-Leu, D-Ile, D-Val, D-Nval, D-Pro, D-Tyr, D-Phe, D-Trp, gama-aminomaslovej kyseliny, alfa-aminokaprónovej kyseliny, Y je vybrané zo skupiny Gly, Ala, Leu, Ile, Val, NVal, Pro, Tyr, Phe, Trp, D-Ala, D-Leu, D-Ile, D-Val, D-Nval, D-Pro, D-Tyr, D-Phe, D-Trp,...
Inhibítor tryptázy alebo jeho farmaceuticky prijateľná soľ, farmaceutický prostriedok s jeho obsahom a jeho použitie
Číslo patentu: 282537
Dátum: 10.09.2002
Autori: Spear Kerry, Gschwend Heinz, Johnson Charles
MPK: A61K 38/05, C07K 5/06
Značky: použitie, farmaceutický, inhibitor, obsahom, tryptázy, prostriedok, soľ, prijateľná
Zhrnutie / Anotácia:
Zlúčeniny všeobecného vzorca (I) a jej soľ, ktorý spolu s farmaceuticky prijateľným nosičom vytvára farmaceutický prostriedok na liečenie imunitou spôsobených zápalových ochorení, najmä súvisiacich s dýchacím traktom. Inhibítor tryptázy môže byť v roztoku nosiča, v roztoku aerosolovateľného farmaceuticky prijateľného netoxického nosiča, alebo v suchom prášku. Ďalej je opísané použitie inhibítora tryptázy na prípravu liečiva na inhaláciu a...