C07K 5/06

Číslo patentu: 288050

Dátum: 20.02.2013

Autori: Roussel Patrick, Colladant Colette, Larkin John Patrick, Crocq Véronique

MPK: C07D 487/04, C07K 5/06, C07K 5/078...

Značky: 1,2, přípravě, terapeuticky, aktívnych, kyseliny, použitie, oktahydro-6,10-dioxo-6h-pyridazino[1,2-a, spôsob, zlúčenín, přípravu, deriváty, přípravy, diazepín-1-karboxylovej, medziprodukty

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opísané deriváty oktahydro-6,10-dioxo-6H-pyridazino-[1,2-a][1,2]diazepín-1-karboxylovej kyseliny, spôsob ich prípravy a medziprodukty na ich prípravu. Uvedené zlúčeniny je možné použiť na prípravu aktívnych zložiek liečiv.

Číslo patentu: E 19395

Dátum: 28.12.2012

Autor: Lipkowski Andrzej

MPK: C07K 5/10, C07K 5/06, C07K 5/08...

Značky: peptidomimetiká, použitie

Text:

...vysokú afinitu k opioidným receptorom, najmä opioidným mu receptorom, ale s antagonistickou aktivitou voči opioidným liečivám, ako sú morfín, fentanyl alebo opioidným peptidom, ako súenkefalín alebo bifalín. Okrem toho sa zistilo, že peptidomimetiká aplikované intravenóznealebo orálne v prípade pokusného zvieraťa ako modelu bolesti neznižujú antinociceptívne centrálne účinky spoločne aplikovaných opioidných agonistov, ako sú morfin...

Číslo patentu: E 20709

Dátum: 06.07.2012

Autori: Edwards Hannah Joy, Rooker David Philip, Evans David Michael, Davie Rebecca Louise

MPK: C07C 311/06, C07C 311/19, C07C 237/22...

Značky: benzylaminu, plazmového, deriváty, kalikreínu, inhibitory

Text:

...krvi pri diabetických potkanoch. Teda inhibítor plazmového kalikreínu by mal byť užitočný ako liek na zníženie retinálnej vaskulárnej permeability spojenej s0006 Predtým sa opísali syntetické a nízkomolekulovéinhibítory kalikreínu, napríklad V Garrett a kol. (Peptide aldehyde J. Peptide Res. 52, p 62-71 (1998, T. Griesbacher a kol. (Involvement of tissue kallikrein but not plasmakallikrein in the development of symptoms mediated by...

Číslo patentu: E 18141

Dátum: 29.03.2012

Autori: Moss Steven James, Wilkinson Barrie, Gregory Matthew Alan

MPK: A61P 31/12, A61P 31/14, A61P 31/18...

Značky: spôsoby, makrocyklické, zlúčeniny, přípravy

Text:

...(Herrler a spol., 1994), Neurospora (Tropschug a spol., 1989) a Saccharomyces cerevisiae (Dolinski a spol. 1997). Preto inhibícia CyP predstavuje nový a atraktívny hostiteľský cieľ na liečenie HCV infekcie a nový potenciálny príspevok k súčasným SoC alebo STAT-C/DAA liečivám, s cielom zvýšiť SVR, zabrániť vzniku rezistencie a znížiť nežiaduce účinky pri liečení.0009 Je známe, že cyklosporín A (Inoue a spol. 2003) (CsA) a jeho úzko...

Číslo patentu: E 18140

Dátum: 29.03.2012

Autori: Gregory Matthew Alan, Wilkinson Barrie, Moss Steven James

MPK: A61P 31/12, A61P 31/14, A61P 31/18...

Značky: přípravy, zlúčenina, spôsoby, makrocyklická

Text:

...s cieľom zvýšiť SVR, zabrániť vzniku rezistencie a znížiť nežiaduce účinky pri liečení.- ŕĺšřąĺ ~~ ŕĺšfŕą wat law Nŕtĺrnšijŕl/ÍW0009 Je známe, že cyklosporin A (Inoue a spol. 2003) (CsA) a jeho úzko štrukturálne príbuzné neimunosupresívne klinické analógy DEBIO-025 (Paeshuyse a spol. 2006 Flisiak a spol. 2008), NIM 811 (Mathy a spol. 2008) a SCY-635 (Hopkins a spol., 2009) sa viažu na cyklotillny a ako inhibítory cyklofilínu vykazovali...

Číslo patentu: E 19242

Dátum: 21.01.2011

Autori: Garrod David Ronald, Newton Gary Karl, Robinson Clive, Perrior Trevor Robert, Stewart Mark Richard, Jenkins Kerry, Mayor Meriel Ruth, Zhang Jihui, Beevers Rebekah Elisabeth

MPK: A61P 37/08, A61K 38/06, A01N 43/00...

Značky: roztočov, peptidázového, pyruvamidové, prachových, inhibitory, zlúčeniny, alergenů, skupiny

Text:

...nástup choroby v akomkoľvek časea pri opakovaných expozíciách počas života sa môžu minoritné stavy vyvinúť na vážnu chorobu. Teda,pravdepodobnosť vývoja astmy sa zvyšuje 10 až 20 násobne po tom, ako sa zistila rinitída. Ďalej, vôbec najväčšia štúdia nástupu astmy u dospelých demonštrovala, napriek doterajším názorom, že HDM alergia je rovnako dôležitá pre dospelých ako aj pre deti (Jaakkola et al 2006).0012 Aj riziko alergie aj jej...

Číslo patentu: E 18460

Dátum: 02.08.2010

Autori: Cong Qiang, Gangwar Sanjeev, Zhang Qian, Cheng Heng

MPK: C07K 5/02, C07K 5/06, A61K 47/48...

Značky: použitia, spôsob, konjugáty, antiproliferatívne, zlúčeniny

Text:

...tieto vlastnosti netubulyzinových antimitotických činidiel (pozri napr. Balasubramanian a kol. 2009 Steinmetz a kol. 2004 Wipf a kol. 2004). Z týchto dôvodov existuje značný záujem o tubulyzíny ako antirakovinové činidlá (pozri napr. Domling a kol. 2005 c Hamel 2002).0006 Početné publikácie opisujú úsilie zamerané na syntézu tubulyzínov. Ide o publikácie vrátane Balasubramanian a kol. 2009 Domling a kol. 2006 Hoefle a kol. 2003 Neri a kol....

Číslo patentu: E 17810

Dátum: 10.12.2009

Autori: Li Shouming, Phadke Avinash, Wang Xiangzhu, Agarwal Atul, Pais Godwin, Zhang Suoming, Deshpande Milind, Chen Dawei, Kim Ha Young, Gadhachanda Venkat, Hashimoto Akihiro, Liu Cuixian

MPK: A61P 31/12, C07D 403/12, A61K 38/05...

Značky: replikácie, nové, inhibitory, vírusovej, 4-amino-4-oxobutanoyl-peptidy

Text:

...Vynález uspokojuje túto potrebua prináša aj ďalšie výhody, ktoré sú tu opísané.0009 Vynález opisuje zlúčeniny, ako sú podrobne uvedené v nároku l. Týka sa taktiež farrnaceutíckých kompozícii obsahujúcich terapeuticky účinne množstvo jednej alebo viacerých týchto zlúčenin spoločne s aspoň jedným farmaceutický prijateľným nosičom. Tieto zlúčeninyje možné použiť pri liečení infekcie hepatitídou C.0010 Akýkoľvek predmet opísaný v nasledujúcom...

Číslo patentu: E 18996

Dátum: 16.06.2009

Autori: Truong Nobel, Komar Sonja, Elliott Eric, Kaufman Michael, Zawaneh Peter, Ferdous Abu, Mazaik Debra, Skwierczynski Raymond, Palaniappan Vaithianathan, Varga Csanad, Mccubbin Quentin, Nguyen Phoung

MPK: A61K 38/05, A61P 29/00, A61P 35/00...

Značky: obsahom, estery, farmaceutické, kyseliny, borónovej, kompozície

Text:

...kinázy p 21 a p 27 KP, je dočasne degradované v priebehu bunkového cyklu prostredníctvom ubikvitínproteazómovej dráhy. Usporiadaná degradácia týchto proteínov je nevyhnutná na to, aby bunka prechádzala bunkovým cyklom a podstúpila mitózu.0007 Okrem toho je ubikvitín-proteazómová dráha vyžadovaná pre reguláciu transkripcie. Palombella et al., Cell, 78 773 (1994), uvádzajú, že aktivácia transkripčného faktoru NF-KB je regulovaná...

Číslo patentu: E 16670

Dátum: 06.02.2009

Autori: Nagasawa Masaaki, Terauchi Masaru, Watanabe Takeshi, Tanaka Kouichirou, Washiduka Masataka

MPK: A61K 31/4709, A61P 11/00, A61K 38/00...

Značky: 3,8-diaminotetrahydrochinolínový, derivát

Text:

...aktivita grelínu uvolňujúca GH zlepšuje dysfunkcie súvisiace s GH, čo podporuje, že grelín je výhodný akoprofylaktické a terapeutické činidlo proti starnutiu.0008 Grelín je jediný humorálny faktor vykazujúci silnú orexigénnu aktivitu pri orálnom podávaní (nepatentový dokument ll). U človeka je úroveň grelínu vkrvi vysoká počas hladovania a znižuje sa po jedle. Preto sa predpokladá, že grelín je hormón, ktorý iníciuje spotrebu potravy...

Číslo patentu: E 15234

Dátum: 05.09.2008

Autori: Wilkins James, Breece Tim, Shiratori Masaru Ken

MPK: C07K 5/06, C07K 1/20, C07K 1/16...

Značky: arginín, peptidy, obsahujúce, biologicky, c-koncový, aktívne

Text:

...a/alebo kvartérnej štruktúry. Protein tu bude mat molekulovú hmotnosť typicky aspoň okolo 15-20 kD, výhodne aspoň okolo 20 kD. Príklady proteínov zahrnuté do definície v tomto dokumente zahŕňajú všetky cicavčie proteíny, najmä terapeutické a diagnostické protelny, ako sú terapeutické a diagnostické protilátky a proteíny všeobecne, ktoré obsahujú jednu alebo viac disultidových väzieb vrátane viacreťazcových polypeptidov obsahujúcich...

Číslo patentu: E 9011

Dátum: 21.11.2007

Autori: Chatterjee Arnab, Bursulaya Badry, Spraggon Glen, Tully David, Vidal Agnes

MPK: A61K 31/401, A61K 31/425, A61K 31/444...

Značky: aktivujúcej, prostriedky, proteázy, inhibitory, zlúčeniny, kanály

Text:

...látkou, na výrobu lieku na liečenie stavu sprostredkovaného proteázou aktivujúcou kanály.0015 Všpeciálnych prlpadoch zlúčeniny podľa vynálezu sa můžu použit na liečenie prostasinom sprostredkovaného stavu. Vjednom uskutočnenl druhou terapeutickou látkou môže byt protizápalová,bronchodilatačná látka, antihistamln, antitusikum. antibiotikum alebo DNáza, a je podávaná pred, súčasne s,alebo po zlúčenine Vzorca (1) alebo (2).V niektorom...

Číslo patentu: E 14871

Dátum: 27.10.2007

Autori: Farkas Sándor, Hornok Katalin, Beke Gyula, Bozó Éva, Schmidt Éva, Vastag Mónika, Szentirmay Éva, Vágó István, Keserü György

MPK: A61P 29/00, A61K 31/18, C07D 207/08...

Značky: nové, deriváty, bradykinínu, antagonisty, benzamidové

Text:

...dôkazov bazálnej expresie receptorov B 1 na periférií, v poslednej dobe stále viacero dôkazov ukazuje, že receptory B 1 sú konštitutívne exprimované centrálne V niektorých neuronálnych elementoch, zahŕňaj úcich miechu a taktiež niektoré vyššie štruktúry. Funkcia týchto receptorov je nejasná, ale sú implíkované v prenose bolesti a hyperalgézii. Preto sa predpokladá, že antagonisty receptora B 1 budú užitočné pri zrniemeni bolesti nielen na...

Číslo patentu: E 18368

Dátum: 12.10.2007

Autori: Bachand Benoit, Atfani Mohamed, Wu Xinfu, Kong Xianqi, Delorme Daniel, Migneault David, Levesque Sophie, Bouzide Abderrahim, Valade Isabelle, Ciblat Stephane

MPK: A61K 38/08, A61P 25/28, A61K 38/07...

Značky: dodávanie, zlúčeniny, kyseliny, vehikulá, kompozície, 3-amino-1-propánsulfónovej, spôsoby

Text:

...2-karboqetánsulfónovú ako prvoradý metabolit a kyselinu 3-hydroxy-1-propánsulfónovú ako druhoradý metabolit. Kyselina N-acetyI-3 aminopropánsulfónová je ďalším možným druhoradým metabolitom a predpokladá sa, že je produkovaná enzýmom, ktorý acetyluje 3 APS. Tieto hypotézy sú podporené in vitro experimentmi (pozri napríklad Príklad 5), ktoré ukazujú, že konverzia 3 APS na kyselinu 2 karboxyetánsulfónovú v primárnom neurónovom kultivačnom...

Číslo patentu: E 12565

Dátum: 06.08.2007

Autori: Olhava Edward, Danca Miheala

MPK: A61K 31/69, A61K 38/05, A61P 29/00...

Značky: inhibitory, proteazómu

Text:

...274 1652-1659 (1669), opisuje základnú úlohu ubiquitín-proteazómovej dráhy pri regulácii bunkového cyklu, neoplastického rastu a metastáz. Autori opisujú, že početné kľúčové regulačné proteíny, vrátane cyklinov, a cyklín dependentnej kinázy p 21 a p 27 KP, sú prechodne odbúravané v priebehu bunkového cyklu ubiquitín-proteazómovou dráhou. Usporiadané odbúravanie týchto proteínov je potrebné ktomu, aby bunka prešla bunkovým cyklom a...

Číslo patentu: E 13918

Dátum: 31.07.2007

Autori: Sharma Sushil Kumar, Charest Mark, Pham Ly Luu, Zawel Leigh, Chen Christine Hiu-tung, Straub Christopher Sean, Lei Huangshu, Wang Run-ming David, Yang Fan, He Feng, Chen Zhuoliang, Dai Miao

MPK: A61P 35/00, A61K 31/427, A61K 31/4439...

Značky: inhibitory, použitelné, peptidomimetiká

Text:

...karcinóm, sarkóm, adenóm a rakovina nervového systému. V inom uskutočnení vynálezu je rakovina zvolená z množiny, ktorú tvorí nádor na prsníku, epidermoidný nádor, epidermoidný nádor hlavy a/alebo krku, nádor v dutine ústnej a malobunkový alebo nemalobunkový pľúcny karcinóm, kolorektálny nádor a prostatický nádor. V ešte ďalšom uskutočnení vynálezu je rakovina zvolená z množiny, ktorú tvorí akútna lymfoblastícká leukémia (ALL), akútna...

Číslo patentu: E 15813

Dátum: 13.07.2007

Autori: Agarwal Atul, Wang Xiangzhu, Phadke Avinash, Zhang Suoming

MPK: A61K 38/00, C07K 5/02, C07K 5/06...

Značky: replikácie, vírusov, peptidy, inhibitory, 4-amino-4-oxobutanoylové

Text:

...negatívneho reťazca je použitá ako templát na syntézu ďalších pozitívnych reťazcov genómových RNA, ktoré môžu participovať pri translácii, replikácii, zbaľovaní, alebo pri akejkoľvek ich kombinácii, čím sa tvoria progény vírusu. Usporiadanie funkčného replikázového komplexu bolo opísané ako zložka mechanizmu replikácie HCV. Predbežná patentová prihláška č. 60/669,872 Pharmaceutícal Compositions and Methods of Inhibiting HCV Replication,...

Číslo patentu: E 15742

Dátum: 30.05.2007

Autori: Lamarche Matthew, Patane Michael, Bushell Simon, Whitehead Lewis

MPK: C07K 5/06, A61K 38/00, A61P 31/00...

Značky: antibakteriálně, použitie, činidla, aminotiazolové, deriváty

Text:

...september, 33 Suppl. 3, 108115) rovnako ako Staphylococcus, Streptococcus, Mycobacterium, Enterococcus, Corynebacterium, Borrelía, Bacillus, Chlamydia, Mycoplasma a podobne.Problémom podobného významu je zvyšujúca sa incidencia virulentnejšieho,meticilin-rezistentného Staphylococcus aureus (MRSA) z klinických izolátov a to celosvetovo. Rovnako ako pri organizmoch rezistentnýeh na vankomycín, je mnoho kmeňov MRSA rezistentnýeh voči mnohým...

Číslo patentu: E 14449

Dátum: 09.11.2006

Autori: Laidig Guy, Zhou Han-jie, Sun Congcong, Shenk Kevin

MPK: C07K 5/08, A61K 38/55, C07K 5/06...

Značky: zlúčeniny, inhibíciu, enzýmov

Text:

...majú nukleoñlnú skupinu na N-konci. Napríklad aktivity enzýmov alebo enzýmových podjednotiek, ktoré majú N-terminálové aminokyseliny s nukleoñlmi v ich vedľajších reťazcoch,ako je treonín, serín alebo cysteín, sa môžu úspešne inhibovať tu opísanými enzýmovými inhibítormi. Aktivity enzýmov alebo enzýmových podjednotiek, ktoré majú neaminokyselinové nukleofilné skupiny na ich N-konci,ako sú napríklad ochranné skupiny alebo sacharidy, môžu...

Číslo patentu: E 10757

Dátum: 28.07.2006

Autori: Rosenquist Aasa Annica Kristina, Raboisson Pierre Jean-marie Bernard, Samuelsson Bengt Bertil, Salvador Odén Lourdes, Hu Lili, Simmen Kenneth Alan, De Kock Herman Augustinus, Nilsson Karl Magnus, Surleraux Dominique Louis Nestor Ghislain

MPK: A61K 38/05, A61K 31/33, A61P 31/14...

Značky: inhibitory, vírusu, makrocyklické, hepatitidy

Text:

...a neuropsychiatrickés m tóm .Preto sú otrebne účinnešie, ohodlnešie a le šie znášanlivé liečenia. P P0007 Nedávno ziskali pozornost dva peptidomimetické HCV proteázové inhibítory ako klinickí kandidáti, menovite BILN-2061 uvedený vo W 0 0 O/59929 a VX-950 uvedený vo W 0 03/87092. Množstvo podobných HCV proteázových inhibítorov je taktiež uvedené V akademickej a patentovej literatúre. Stalo sa už zrejmým, že trvalé podávanie BlLN-206 l alebo...

Číslo patentu: E 9194

Dátum: 28.07.2006

Autori: Kahnberg Pia Cecilia, Samuelsson Bengt Bertil, Nilsson Karl Magnus, De Kock Herman Augustinus, Simmen Kenneth Alan, Lindström Mats Stefan, Antonov Dmitry, Raboisson Pierre Jean-marie Bernard, Rosenquist Aasa Annica Kristina

MPK: A61P 31/14, A61K 31/4709, C07K 5/06...

Značky: vírusu, makrocyklické, hepatitidy, inhibitory

Text:

...ju zle znášajú. Hlavnými Vedľaj šími účinkami sú chrípke podobné symptómy, hematologické abnormality a neuropsychiatrické symptómy, Preto existuje potrebaV poslednom čase vyvolali pozornosť inhibitory dvoch peptidomimetických inhibítorov proteázy HCV ako kandidáti na klinickú liečbu, a to BILN-2061 opísaný vo W 0 00/59929 a VX-95 O opísaný vo W 0 03/87092. Viacero podobných inhibítorov proteázy HCV sa opisuje aj V 0 vedeckej a patentovej...

Číslo patentu: E 9018

Dátum: 28.07.2006

Autori: Samuelsson Bengt Bertil, Tahri Abdellah, Johansson Per-ola Mikael, Nilsson Karl Magnus, Raboisson Pierre Jean-marie Bernard, Ivanov Vladimir, Pelcman Michael, Belfrage Anna Karin Gertrud, Surleraux Dominique Louis Nestor Ghislain, Simmen Kenneth Alan, Rosenquist Aasa Annica Kristina, Vendeville Sandrine Marie Helene, De Kock Herman Augustinus, Hu Lili

MPK: A61K 31/33, A61K 38/05, A61P 31/14...

Značky: inhibitory, vírusu, makrocyklické, hepatitidy

Text:

...Stalo sa už zrejmé, že sústavne podávanie BILN-2061 alebo VX-950 vedie k mutantom HCV, ktoré sú rezistentné voči príslušnému liečivu, tzv. mutanty unikajúce liečivám (drug escape mutants). Tieto mutanty unikajúce liečivám majú charakteristické mutácie v genóme HCV proteázy, najmä Dl 68 V, D 168 A a/alebo Al 56 S. Preto sa na zaistenie možnosti liečby neúspešne liečených pacientov vyžadujú ďalšie liečivá sodlišnými typmi rezistencie...

Číslo patentu: 284695

Dátum: 22.08.2005

Autori: Gustafsson David, Nyström Jan-erik

MPK: A61K 38/55, C07K 5/06

Značky: prípravok, deriváty, přípravy, farmaceutický, peptidové, obsahom, spôsob, použitie

Zhrnutie / Anotácia:

Peptidové deriváty vzorca (I), kde substituenty p, q, R1, R2, R3, R4, Y, n a B majú špecifické významy, spôsob ich prípravy a farmaceutické prípravky s ich obsahom. Opísané deriváty sa používajú ako konkurenčné inhibítory pre tripsínu podobné proteázy, ako je trombín, zvlášť na liečenie stavov, kde je požadovaná inhibícia trombínu (napríklad trombóz), a ako antikoagulačné činidlá.

Číslo patentu: E 10260

Dátum: 08.04.2005

Autori: Ho Guojie, Detollenaere Catherine, Forni Luciano, Paone Antoinette

MPK: C07K 14/75, C07K 5/06, C07C 271/22...

Značky: spôsob, príslušných, eptifibatidu, přípravy, medziproduktov

Text:

...4-6 eptifibatidu. pričom dochádza k vytvoreniu 2-6 fragmentu eptifibatidu vzorcaPj-Har-GIy-Asp(O-Pg-Trp-Pro-OH kde Harje homoarginyl GIy je glycyl Asp je aspartyl Trp je tryptofanyl Pro je proIyI P 1 je ochranná amínová skupina a P je ochranná karboxylová skupina. Vo výhodných uskutočneniach je 2-6fragment eptifibatidu pripojený na aktivované reziduum cysteinamidu prostredníctvom Pro rezidua 2-6 fragmentu eptifibatidu, pričom dochádza k...

Číslo patentu: E 12744

Dátum: 30.11.2004

Autori: Fox David John, Grainger David John

MPK: A61K 31/55, A61P 19/00, A61P 25/28...

Značky: látky, protizápalové

Text:

...a ich syntéza bola značne lacnejšia. Podruhé bola uskutočnená podrobná analýza štruktúryzaktivity týchto peptidov,aby boli identifikované kľúčové farmakofory a navrhnuté malé nepeptidícké štruktúry, ktoré si podržali prínosné vlastnosti pôvodného peptidu.0007 Tento druhý prístup poskytol niekoľko štruktúrne rozličných sérií zlúčenín, ktoré si zachovali protizápalové vlastnosti peptidov, vrátane 16-amino a 16-aminoalkylových derivátov...

Číslo patentu: E 197

Dátum: 30.09.2003

Autori: Lecouve Jean-pierre, Breard Fabienne

MPK: C07C 229/30, C07C 227/32, C07C 251/08...

Značky: použitie, spôsob, perindoprilu, syntéze, syntézy, n-((s)-1-karbetoxybutyl)-(s)-alanínu

Text:

...nový spôsob syntézy zlúčeniny vzorca l.15 0010 Konkrétnejšie sa vynález týka spôsobu syntézy zlúčeniny vzorca l, charakterizovaněhotým, že sa uvedie do reakcie derivát alanínu vzorca IlIkde R predstavuje lineárnu alebo rozvetveníz (C I-CĎ) alkylovú alebo benzylovťt skupinu,za vzniku ímínu vzorca Vkde R má vyššie uvedený význam, 5 ktorý sa uvedie do reakcie so Zlúčeninou vzorca V 1poskytujúcej po izolácii zlúčenínu vzorca V 11 O10 ktorá...

Číslo patentu: 283556

Dátum: 11.08.2003

Autori: Ryono Denis, Petrillo Edward, Robl Jeffrey, Karanewsky Donald, Barrish Joel

MPK: C07K 5/06, A61K 38/55, C07D 267/14...

Značky: aktivitou, acylsulfanylalkanoyl, zlúčeniny, prípravok, ditioalkanoyllaktámové, farmaceutický, inhibičnou, obsahom, sulfanylalkanoyl

Zhrnutie / Anotácia:

Zlúčeniny všeobecného vzorca (I) a ich farmaceuticky prijateľné soli vykazujúce inhibičnú aktivitu proti angiotenzín konvertujúcemu enzýmu (ACE) a neutrálnej endopeptidáze (NEP), ktoré sú účinné kardiovaskulárne činidlá. Ďalej je opísaný farmaceutický prostriedok obsahujúci uvedené zlúčeniny vhodný na liečenie hypertenzie.

Číslo patentu: E 10277

Dátum: 31.07.2003

Autori: Senter Peter, Toki Brian, Doronina Svetlana

MPK: C07K 16/12, C07K 16/30, A61K 39/395...

Značky: konjugáty, autoimunitného, infekčného, použitie, auristatínové, liečenie, rakoviny, ochorenia

Text:

...dolastatínové deriváty, ktoré majú signiñkantne nižšiu toxicitu, ktoré majú použiteľnú terapeutickú účinnosť v porovnaní sdoterajšimi terapiami na báze dolastatínových liečiv.0006 Uvedenie akéhokoľvek odkazu v časti 2 tejto prihlášky neznamená pripustenie, žeodkaz je stavom techniky tejto prihlášky.0007 V jednom uskutočnení poskytuje predložený vynález zlúčeniny všeobecného vzorca laL ArWrYçDl p Ia a ich farmaceutický prijateľné soli a...

Číslo patentu: E 20035

Dátum: 31.07.2003

Autori: Doronina Svetlana, Toki Brian, Senter Peter

MPK: A61K 47/48, C07K 16/12, C07K 16/30...

Značky: rakoviny, konjugáty, autoimunitných, liečbu, použitie, liečivá, ochorení, infekčných

Text:

...účinnosť v porovnaní so súčasnými dolastatínovými liečívami.0005 Citovanie niektorého referenčného dokumentu V oddieli 2 tejto prihlášky nie je pripustením toho, že by daný odkaz predstavoval doterajší stav techniky vzhľadom na túto0006 V jednom svojom aspekte tento vynález predkladá farmaceutickú kompozíciu upravenúna intravenózne podávanie ľudským pacientom, ktorá obsahuje zlúčeniny vzorca Ia L ArWWYŤ-ąp Iaalebo ich...

Číslo patentu: E 167

Dátum: 13.06.2003

Autori: Langlois Pascal, Dubuffet Thierry

MPK: C07D 209/42, C07K 5/06, C07K 5/02...

Značky: syntéze, kyseliny, syntézy, použitie, perindoprilu, esterov, 7as)-perhydroindol-2-karboxylovej, spôsob

Text:

...aminoesteru sN-benzyloxykarbonyl-(S)-fenylalanínom. oddelenie ízoméru (S, S,S) frakčnou kiyštalizáciou, uvoľnenie aminoskupiny sprípadným následným uvoľnením karboxylovej0011 Patenty EP O 308 339 a EP 0 308 341 používajú taktiež ako surovinu kyselinu índol« 2-karboxylovú, ktorá sa v prvom stupni redukuje na kyselinu indolin-Z-karboxylovú za vzniku zmesi kyselín 2 R a ZS indolínkarboxylových, ktoré sa potom delia frakčnott...

Číslo patentu: E 43

Dátum: 19.05.2003

Autori: Lecouve Jean-pierre, Dubuffet Thierry

MPK: C07K 5/06, C07K 5/02, C07D 209/42...

Značky: syntéze, syntézy, použitie, peridoprilu, spôsob, esterov, 2s,3as,7as)-perhydroindol-2-karboxylovej, kyseliny

Text:

...uvoľnenie oboch N-benzoylovaných derivátov (S,S,S) a(R,R,R) a potom odstránenie benzoylovej skupiny snásledným prechodom ionovýmennouPatent EP O 1 15 345 pre to isté delenie používa niekoľko stupňov, vyžadujúcich esteriÍikáciu ñmkčnej skupiny karboxylovej kyseliny benzylalkoholom, vytvorenie solí aminoesteru s N-benzyloxykarbonyl-(Syfenylalanínom, oddelenie izoméru (S,S,S) frakčnou kryštalizáciou, uvoľnenie aminoskupiny s...

Číslo patentu: E 42

Dátum: 15.04.2003

Autori: Langlois Pascal, Dubuffet Thierry

MPK: C07D 209/42, C07K 5/02, C07C 229/14...

Značky: syntéze, spôsob, syntézy, kyseliny, použitie, 2s,3as,7as)-perhydroindol-2-karboxylovej, perindoprilu, esterov

Text:

...a (2 R,3 aR,7 aR). Táto zmes sa potom delí zvlášť prácnym spôsobom syntéza N-benzoylovaného derivátu, frakčná kryštalizácia soli diastereoizoméru s (S-oc-fenyl-etylamínom, uvoľnenie oboch N-benzoylovaných derivátov(S,S,S) a (R,R,R) a potom odstránenie benzoylovej skupiny snásledným prechodomPatent EP 0115 345 pre to iste delenie používa niekoľko stupňov, vyžadujúcich esteriñkáciu funkčnej skupiny karboxylovej kyseliny benzylalkoholom,...

Číslo patentu: E 177

Dátum: 12.03.2003

Autori: Lecouve Jean-pierre, Dubuffet Thierry

MPK: C07K 5/02, C07D 209/42, C07K 5/06...

Značky: farmaceutický, syntézy, spôsob, solí, perindolu, prijateľných

Text:

...ako je tionylchlorid alebo oxalylchlorid.alebo s činidlom na kondenzáciu peptidov za vzniku zlúčeniny vzorca Vkde Bn má vyššie uvedený wjznam,ktorá sa podrobí kondenzačnej reakcii v prítomnosti titánuza vzniku zlúčeniny vzorca VIkde Bn má vyššie uvedený význam, ktorá sa uvedie do reakcie so zlúčeninou vzorca VIIv etylacetáte, v prítomnosti 1-hydroxybenzotriazolu v množstve v rozmedzí od 0,4 do 0,6 mol na mol použitej zlúčeniny vzorca VI a...

Číslo patentu: E 34

Dátum: 12.03.2003

Autori: Dubuffet Thierry, Lecouve Jean-pierre

MPK: C07K 5/06, C07K 5/02, C07D 209/42...

Značky: použitie, 2s,3as,7as)-1-((s)-alanyl)-oktahydro-1h-indol-2-karboxylovej, spôsob, kyseliny, syntézy, derivátov, syntéze, perindoprilu

Text:

...alanín, prírodnú, a teda nenákladnú su rovinu, a ľahko dostupný derivát serínu.Konkrétne sa vynález týka spôsobu priemyselnej syntézy zlúčeniny vzorca Ikde R predstavuje atóm vodíka alebo lineámu alebo rozvetvenú (C 1-C 5)alkylovú alebo benzy lovú skupinu a R predstavuje ochrannú skupinu aminoskupiny, charakterizovaného tým, že sa nechá reagovať ZJ-oxepandión vzorce. IIIso zlúčeninou vzorca IVNita, kde R, predstavuje benzylovú alebo...

Číslo patentu: E 27

Dátum: 12.03.2003

Autori: Dubuffet Thierry, Lecouve Jean-pierre

MPK: C07D 209/42, C07D 225/02, C07K 5/02...

Značky: kyseliny, esterov, perindoprilu, 2s,3as,7as)-perhydroindol-2-karboxylovej, syntéze, použitie, spôsob, syntézy

Text:

...derivátov(525,19) a (R,R,R) a potom odstránenie benzoylovej skupiny snáslednýtm prechodomPatent EP 0 115 345 pre to isté delenie používa niekoľko stupňov, vyžadujúcich esterifikáciu funkčnej skupiny karboxylovej kyseliny benzylalkoholom, vytvorenie soli aminoesteru sN-benzyloxykarbonyl-(S-fenylalanínom, oddelenie izoméru (S,S,S) frakčnou kryštalizáciou, uvoľnenie aminoskupiny s prípadným následným uvoľnením karboxylovej...

Číslo patentu: E 259

Dátum: 28.02.2003

Autori: Langlois Pascal, Dubuffet Thiery

MPK: C07K 5/06, C07K 5/02, C07D 209/42...

Značky: syntéze, derivátov, kyseliny, perindoprilu, syntézy, spôsob, použitie, 2s,3as,7as)-1-((s)-alanyl)-oktahydro-1h-indol-2-karboxylovej

Text:

...jediné zdroje chirality alanín, prírodnú, a teda málo nákladnú surovinu, a ľahko dostupný derivát serínu.0008 Konkrétne sa vynález týka spôsobu priemyselnej syntézy zlúčeniny vzorca Ikde R 1 predstavuje atóm vodíka alebo lineámu alebo rozvetvenú (Cl-Ca) alkylovú alebo benzylovú skupinu a R predstavuje ochrannú skupinu aminoskupiny, charakterizovaného tým, že sa nechá reagovat 1-(1-cyklohexén-l-yl)-pyrolidín vzorca IIIs derivátom serínu vzorca...

Číslo patentu: 283150

Dátum: 28.01.2003

Autori: Nilsson Nils Olov Ingemar, Bylund Ruth Elvy, Gustafsson Nils David, Antonsson Karl Thomas

MPK: A61K 38/55, C07C 257/18, C07C 257/16...

Značky: použitie, spôsob, přípravy, farmaceutický, obsahom, deriváty, prípravok, peptidové

Zhrnutie / Anotácia:

Kompetitívne inhibítory trypsínu podobných serín proteáze, ich príprava, farmaceutické prípravky obsahujúce tieto zlúčeniny ako účinné zložky a použitie zlúčenín ako trombínových inhibítorov, antikoagulantov a protizápalových činidiel a liečenie chorôb s nimi spojených, vzorca (I): A1-A2-NH-(CH2)n-B-D, kde A1 predstavuje štruktúrny fragment vzorca (IIa), (IIb), (IIc), A2 predstavuje štruktúrny fragment vzorca (IIIa), (IIIb), (IIIc), B...

Číslo patentu: 283042

Dátum: 23.12.2002

Autori: Harr Horst, Drauz Karlheinz, Kottenhahn Matthias

MPK: C07C 227/14, C07K 5/06

Značky: redukčnej, spôsob, aminácie

Zhrnutie / Anotácia:

Je opísaný spôsob redukčnej aminácie, pri ktorom sa aminoskupina zavádza pomocou aminokyseliny alebo derivátu aminokyseliny do alfa-ketokyseliny alebo derivátu alfa-ketokyseliny, v inertnom rozpúšťadle za prítomnosti hydrogenačného katalyzátora a hydrogenačného prostriedku, za prípadného odstraňovania vody, ktorá sa uskutočňuje počas tvorby imínu a redukcia na amín za prítomnosti molárneho prebytku funkcie bázy k funkciám kyseliny počas celej...

Číslo patentu: 282604

Dátum: 20.09.2002

Autori: Korotkov Andrei Marxovich, Deigin Vladislav Isakovich

MPK: C07K 5/08, C07K 5/10, C07K 5/06...

Značky: přípravy, spôsob, peptid

Zhrnutie / Anotácia:

Syntetický biologicky aktívny peptid s imunoregulačnými vlastnosťami všeobecného vzorca X-Glu-Trp-Y, kde X je vybrané zo skupiny H, Gly, Ala, Leu, Ile, Val, NVal, Pro, Tyr, Phe, Trp, D-Ala, D-Leu, D-Ile, D-Val, D-Nval, D-Pro, D-Tyr, D-Phe, D-Trp, gama-aminomaslovej kyseliny, alfa-aminokaprónovej kyseliny, Y je vybrané zo skupiny Gly, Ala, Leu, Ile, Val, NVal, Pro, Tyr, Phe, Trp, D-Ala, D-Leu, D-Ile, D-Val, D-Nval, D-Pro, D-Tyr, D-Phe, D-Trp,...

Číslo patentu: 282537

Dátum: 10.09.2002

Autori: Spear Kerry, Gschwend Heinz, Johnson Charles

MPK: A61K 38/05, C07K 5/06

Značky: použitie, farmaceutický, inhibitor, obsahom, tryptázy, prostriedok, soľ, prijateľná

Zhrnutie / Anotácia:

Zlúčeniny všeobecného vzorca (I) a jej soľ, ktorý spolu s farmaceuticky prijateľným nosičom vytvára farmaceutický prostriedok na liečenie imunitou spôsobených zápalových ochorení, najmä súvisiacich s dýchacím traktom. Inhibítor tryptázy môže byť v roztoku nosiča, v roztoku aerosolovateľného farmaceuticky prijateľného netoxického nosiča, alebo v suchom prášku. Ďalej je opísané použitie inhibítora tryptázy na prípravu liečiva na inhaláciu a...