C07K 5/06

Číslo patentu: 288050

Dátum: 20.02.2013

Autori: Larkin John Patrick, Crocq Véronique, Roussel Patrick, Colladant Colette

MPK: C07K 5/078, C07D 487/04, C07K 5/06...

Značky: použitie, kyseliny, aktívnych, spôsob, přípravu, oktahydro-6,10-dioxo-6h-pyridazino[1,2-a, terapeuticky, medziprodukty, přípravě, přípravy, diazepín-1-karboxylovej, zlúčenín, deriváty, 1,2

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opísané deriváty oktahydro-6,10-dioxo-6H-pyridazino-[1,2-a][1,2]diazepín-1-karboxylovej kyseliny, spôsob ich prípravy a medziprodukty na ich prípravu. Uvedené zlúčeniny je možné použiť na prípravu aktívnych zložiek liečiv.

Číslo patentu: E 19395

Dátum: 28.12.2012

Autor: Lipkowski Andrzej

MPK: C07K 5/10, C07K 5/08, C07K 5/06...

Značky: peptidomimetiká, použitie

Text:

...vysokú afinitu k opioidným receptorom, najmä opioidným mu receptorom, ale s antagonistickou aktivitou voči opioidným liečivám, ako sú morfín, fentanyl alebo opioidným peptidom, ako súenkefalín alebo bifalín. Okrem toho sa zistilo, že peptidomimetiká aplikované intravenóznealebo orálne v prípade pokusného zvieraťa ako modelu bolesti neznižujú antinociceptívne centrálne účinky spoločne aplikovaných opioidných agonistov, ako sú morfin...

Číslo patentu: E 20709

Dátum: 06.07.2012

Autori: Edwards Hannah Joy, Davie Rebecca Louise, Evans David Michael, Rooker David Philip

MPK: C07C 311/06, C07C 311/19, C07C 237/22...

Značky: kalikreínu, deriváty, benzylaminu, inhibitory, plazmového

Text:

...krvi pri diabetických potkanoch. Teda inhibítor plazmového kalikreínu by mal byť užitočný ako liek na zníženie retinálnej vaskulárnej permeability spojenej s0006 Predtým sa opísali syntetické a nízkomolekulovéinhibítory kalikreínu, napríklad V Garrett a kol. (Peptide aldehyde J. Peptide Res. 52, p 62-71 (1998, T. Griesbacher a kol. (Involvement of tissue kallikrein but not plasmakallikrein in the development of symptoms mediated by...

Číslo patentu: E 18141

Dátum: 29.03.2012

Autori: Gregory Matthew Alan, Wilkinson Barrie, Moss Steven James

MPK: A61P 31/12, A61P 31/18, A61P 31/14...

Značky: přípravy, zlúčeniny, makrocyklické, spôsoby

Text:

...(Herrler a spol., 1994), Neurospora (Tropschug a spol., 1989) a Saccharomyces cerevisiae (Dolinski a spol. 1997). Preto inhibícia CyP predstavuje nový a atraktívny hostiteľský cieľ na liečenie HCV infekcie a nový potenciálny príspevok k súčasným SoC alebo STAT-C/DAA liečivám, s cielom zvýšiť SVR, zabrániť vzniku rezistencie a znížiť nežiaduce účinky pri liečení.0009 Je známe, že cyklosporín A (Inoue a spol. 2003) (CsA) a jeho úzko...

Číslo patentu: E 18140

Dátum: 29.03.2012

Autori: Wilkinson Barrie, Moss Steven James, Gregory Matthew Alan

MPK: A61P 31/18, A61P 31/12, A61P 31/14...

Značky: spôsoby, zlúčenina, přípravy, makrocyklická

Text:

...s cieľom zvýšiť SVR, zabrániť vzniku rezistencie a znížiť nežiaduce účinky pri liečení.- ŕĺšřąĺ ~~ ŕĺšfŕą wat law Nŕtĺrnšijŕl/ÍW0009 Je známe, že cyklosporin A (Inoue a spol. 2003) (CsA) a jeho úzko štrukturálne príbuzné neimunosupresívne klinické analógy DEBIO-025 (Paeshuyse a spol. 2006 Flisiak a spol. 2008), NIM 811 (Mathy a spol. 2008) a SCY-635 (Hopkins a spol., 2009) sa viažu na cyklotillny a ako inhibítory cyklofilínu vykazovali...

Číslo patentu: E 19242

Dátum: 21.01.2011

Autori: Stewart Mark Richard, Garrod David Ronald, Beevers Rebekah Elisabeth, Newton Gary Karl, Mayor Meriel Ruth, Robinson Clive, Jenkins Kerry, Zhang Jihui, Perrior Trevor Robert

MPK: A61P 37/08, A61K 38/06, A01N 43/00...

Značky: peptidázového, prachových, roztočov, inhibitory, zlúčeniny, alergenů, pyruvamidové, skupiny

Text:

...nástup choroby v akomkoľvek časea pri opakovaných expozíciách počas života sa môžu minoritné stavy vyvinúť na vážnu chorobu. Teda,pravdepodobnosť vývoja astmy sa zvyšuje 10 až 20 násobne po tom, ako sa zistila rinitída. Ďalej, vôbec najväčšia štúdia nástupu astmy u dospelých demonštrovala, napriek doterajším názorom, že HDM alergia je rovnako dôležitá pre dospelých ako aj pre deti (Jaakkola et al 2006).0012 Aj riziko alergie aj jej...

Číslo patentu: E 18460

Dátum: 02.08.2010

Autori: Zhang Qian, Cheng Heng, Cong Qiang, Gangwar Sanjeev

MPK: C07K 5/02, A61K 47/48, C07K 5/06...

Značky: antiproliferatívne, spôsob, zlúčeniny, použitia, konjugáty

Text:

...tieto vlastnosti netubulyzinových antimitotických činidiel (pozri napr. Balasubramanian a kol. 2009 Steinmetz a kol. 2004 Wipf a kol. 2004). Z týchto dôvodov existuje značný záujem o tubulyzíny ako antirakovinové činidlá (pozri napr. Domling a kol. 2005 c Hamel 2002).0006 Početné publikácie opisujú úsilie zamerané na syntézu tubulyzínov. Ide o publikácie vrátane Balasubramanian a kol. 2009 Domling a kol. 2006 Hoefle a kol. 2003 Neri a kol....

Číslo patentu: E 17810

Dátum: 10.12.2009

Autori: Li Shouming, Wang Xiangzhu, Deshpande Milind, Chen Dawei, Hashimoto Akihiro, Liu Cuixian, Kim Ha Young, Zhang Suoming, Pais Godwin, Gadhachanda Venkat, Phadke Avinash, Agarwal Atul

MPK: C07D 403/12, A61P 31/12, A61K 38/05...

Značky: inhibitory, 4-amino-4-oxobutanoyl-peptidy, nové, replikácie, vírusovej

Text:

...Vynález uspokojuje túto potrebua prináša aj ďalšie výhody, ktoré sú tu opísané.0009 Vynález opisuje zlúčeniny, ako sú podrobne uvedené v nároku l. Týka sa taktiež farrnaceutíckých kompozícii obsahujúcich terapeuticky účinne množstvo jednej alebo viacerých týchto zlúčenin spoločne s aspoň jedným farmaceutický prijateľným nosičom. Tieto zlúčeninyje možné použiť pri liečení infekcie hepatitídou C.0010 Akýkoľvek predmet opísaný v nasledujúcom...

Číslo patentu: E 18996

Dátum: 16.06.2009

Autori: Komar Sonja, Truong Nobel, Skwierczynski Raymond, Mccubbin Quentin, Ferdous Abu, Nguyen Phoung, Mazaik Debra, Zawaneh Peter, Elliott Eric, Palaniappan Vaithianathan, Kaufman Michael, Varga Csanad

MPK: A61P 35/00, A61P 29/00, A61K 38/05...

Značky: farmaceutické, kompozície, estery, kyseliny, borónovej, obsahom

Text:

...kinázy p 21 a p 27 KP, je dočasne degradované v priebehu bunkového cyklu prostredníctvom ubikvitínproteazómovej dráhy. Usporiadaná degradácia týchto proteínov je nevyhnutná na to, aby bunka prechádzala bunkovým cyklom a podstúpila mitózu.0007 Okrem toho je ubikvitín-proteazómová dráha vyžadovaná pre reguláciu transkripcie. Palombella et al., Cell, 78 773 (1994), uvádzajú, že aktivácia transkripčného faktoru NF-KB je regulovaná...

Číslo patentu: E 16670

Dátum: 06.02.2009

Autori: Watanabe Takeshi, Terauchi Masaru, Nagasawa Masaaki, Tanaka Kouichirou, Washiduka Masataka

MPK: A61K 31/4709, A61P 11/00, A61K 38/00...

Značky: derivát, 3,8-diaminotetrahydrochinolínový

Text:

...aktivita grelínu uvolňujúca GH zlepšuje dysfunkcie súvisiace s GH, čo podporuje, že grelín je výhodný akoprofylaktické a terapeutické činidlo proti starnutiu.0008 Grelín je jediný humorálny faktor vykazujúci silnú orexigénnu aktivitu pri orálnom podávaní (nepatentový dokument ll). U človeka je úroveň grelínu vkrvi vysoká počas hladovania a znižuje sa po jedle. Preto sa predpokladá, že grelín je hormón, ktorý iníciuje spotrebu potravy...

Číslo patentu: E 15234

Dátum: 05.09.2008

Autori: Breece Tim, Wilkins James, Shiratori Masaru Ken

MPK: C07K 5/06, C07K 1/16, C07K 1/20...

Značky: arginín, biologicky, peptidy, obsahujúce, c-koncový, aktívne

Text:

...a/alebo kvartérnej štruktúry. Protein tu bude mat molekulovú hmotnosť typicky aspoň okolo 15-20 kD, výhodne aspoň okolo 20 kD. Príklady proteínov zahrnuté do definície v tomto dokumente zahŕňajú všetky cicavčie proteíny, najmä terapeutické a diagnostické protelny, ako sú terapeutické a diagnostické protilátky a proteíny všeobecne, ktoré obsahujú jednu alebo viac disultidových väzieb vrátane viacreťazcových polypeptidov obsahujúcich...

Číslo patentu: E 9011

Dátum: 21.11.2007

Autori: Vidal Agnes, Spraggon Glen, Chatterjee Arnab, Bursulaya Badry, Tully David

MPK: A61K 31/425, A61K 31/444, A61K 31/401...

Značky: inhibitory, zlúčeniny, proteázy, prostriedky, aktivujúcej, kanály

Text:

...látkou, na výrobu lieku na liečenie stavu sprostredkovaného proteázou aktivujúcou kanály.0015 Všpeciálnych prlpadoch zlúčeniny podľa vynálezu sa můžu použit na liečenie prostasinom sprostredkovaného stavu. Vjednom uskutočnenl druhou terapeutickou látkou môže byt protizápalová,bronchodilatačná látka, antihistamln, antitusikum. antibiotikum alebo DNáza, a je podávaná pred, súčasne s,alebo po zlúčenine Vzorca (1) alebo (2).V niektorom...

Číslo patentu: E 14871

Dátum: 27.10.2007

Autori: Vastag Mónika, Schmidt Éva, Keserü György, Bozó Éva, Beke Gyula, Vágó István, Farkas Sándor, Hornok Katalin, Szentirmay Éva

MPK: A61K 31/18, C07D 207/08, A61P 29/00...

Značky: nové, antagonisty, deriváty, benzamidové, bradykinínu

Text:

...dôkazov bazálnej expresie receptorov B 1 na periférií, v poslednej dobe stále viacero dôkazov ukazuje, že receptory B 1 sú konštitutívne exprimované centrálne V niektorých neuronálnych elementoch, zahŕňaj úcich miechu a taktiež niektoré vyššie štruktúry. Funkcia týchto receptorov je nejasná, ale sú implíkované v prenose bolesti a hyperalgézii. Preto sa predpokladá, že antagonisty receptora B 1 budú užitočné pri zrniemeni bolesti nielen na...

Číslo patentu: E 18368

Dátum: 12.10.2007

Autori: Migneault David, Atfani Mohamed, Ciblat Stephane, Levesque Sophie, Delorme Daniel, Bachand Benoit, Kong Xianqi, Bouzide Abderrahim, Wu Xinfu, Valade Isabelle

MPK: A61P 25/28, A61K 38/07, A61K 38/08...

Značky: vehikulá, kompozície, 3-amino-1-propánsulfónovej, zlúčeniny, kyseliny, spôsoby, dodávanie

Text:

...2-karboqetánsulfónovú ako prvoradý metabolit a kyselinu 3-hydroxy-1-propánsulfónovú ako druhoradý metabolit. Kyselina N-acetyI-3 aminopropánsulfónová je ďalším možným druhoradým metabolitom a predpokladá sa, že je produkovaná enzýmom, ktorý acetyluje 3 APS. Tieto hypotézy sú podporené in vitro experimentmi (pozri napríklad Príklad 5), ktoré ukazujú, že konverzia 3 APS na kyselinu 2 karboxyetánsulfónovú v primárnom neurónovom kultivačnom...

Číslo patentu: E 12565

Dátum: 06.08.2007

Autori: Danca Miheala, Olhava Edward

MPK: A61P 29/00, A61K 31/69, A61K 38/05...

Značky: proteazómu, inhibitory

Text:

...274 1652-1659 (1669), opisuje základnú úlohu ubiquitín-proteazómovej dráhy pri regulácii bunkového cyklu, neoplastického rastu a metastáz. Autori opisujú, že početné kľúčové regulačné proteíny, vrátane cyklinov, a cyklín dependentnej kinázy p 21 a p 27 KP, sú prechodne odbúravané v priebehu bunkového cyklu ubiquitín-proteazómovou dráhou. Usporiadané odbúravanie týchto proteínov je potrebné ktomu, aby bunka prešla bunkovým cyklom a...

Číslo patentu: E 13918

Dátum: 31.07.2007

Autori: Pham Ly Luu, Lei Huangshu, Chen Zhuoliang, Chen Christine Hiu-tung, Dai Miao, Sharma Sushil Kumar, Yang Fan, He Feng, Straub Christopher Sean, Charest Mark, Wang Run-ming David, Zawel Leigh

MPK: A61K 31/427, A61P 35/00, A61K 31/4439...

Značky: peptidomimetiká, použitelné, inhibitory

Text:

...karcinóm, sarkóm, adenóm a rakovina nervového systému. V inom uskutočnení vynálezu je rakovina zvolená z množiny, ktorú tvorí nádor na prsníku, epidermoidný nádor, epidermoidný nádor hlavy a/alebo krku, nádor v dutine ústnej a malobunkový alebo nemalobunkový pľúcny karcinóm, kolorektálny nádor a prostatický nádor. V ešte ďalšom uskutočnení vynálezu je rakovina zvolená z množiny, ktorú tvorí akútna lymfoblastícká leukémia (ALL), akútna...

Číslo patentu: E 15813

Dátum: 13.07.2007

Autori: Phadke Avinash, Wang Xiangzhu, Agarwal Atul, Zhang Suoming

MPK: C07K 5/02, C07K 5/06, A61K 38/00...

Značky: vírusov, peptidy, 4-amino-4-oxobutanoylové, replikácie, inhibitory

Text:

...negatívneho reťazca je použitá ako templát na syntézu ďalších pozitívnych reťazcov genómových RNA, ktoré môžu participovať pri translácii, replikácii, zbaľovaní, alebo pri akejkoľvek ich kombinácii, čím sa tvoria progény vírusu. Usporiadanie funkčného replikázového komplexu bolo opísané ako zložka mechanizmu replikácie HCV. Predbežná patentová prihláška č. 60/669,872 Pharmaceutícal Compositions and Methods of Inhibiting HCV Replication,...

Číslo patentu: E 15742

Dátum: 30.05.2007

Autori: Lamarche Matthew, Patane Michael, Bushell Simon, Whitehead Lewis

MPK: C07K 5/06, A61K 38/00, A61P 31/00...

Značky: deriváty, činidla, použitie, aminotiazolové, antibakteriálně

Text:

...september, 33 Suppl. 3, 108115) rovnako ako Staphylococcus, Streptococcus, Mycobacterium, Enterococcus, Corynebacterium, Borrelía, Bacillus, Chlamydia, Mycoplasma a podobne.Problémom podobného významu je zvyšujúca sa incidencia virulentnejšieho,meticilin-rezistentného Staphylococcus aureus (MRSA) z klinických izolátov a to celosvetovo. Rovnako ako pri organizmoch rezistentnýeh na vankomycín, je mnoho kmeňov MRSA rezistentnýeh voči mnohým...

Číslo patentu: E 14449

Dátum: 09.11.2006

Autori: Laidig Guy, Zhou Han-jie, Sun Congcong, Shenk Kevin

MPK: A61K 38/55, C07K 5/06, C07K 5/08...

Značky: inhibíciu, enzýmov, zlúčeniny

Text:

...majú nukleoñlnú skupinu na N-konci. Napríklad aktivity enzýmov alebo enzýmových podjednotiek, ktoré majú N-terminálové aminokyseliny s nukleoñlmi v ich vedľajších reťazcoch,ako je treonín, serín alebo cysteín, sa môžu úspešne inhibovať tu opísanými enzýmovými inhibítormi. Aktivity enzýmov alebo enzýmových podjednotiek, ktoré majú neaminokyselinové nukleofilné skupiny na ich N-konci,ako sú napríklad ochranné skupiny alebo sacharidy, môžu...

Číslo patentu: E 10757

Dátum: 28.07.2006

Autori: Samuelsson Bengt Bertil, Simmen Kenneth Alan, Rosenquist Aasa Annica Kristina, Nilsson Karl Magnus, De Kock Herman Augustinus, Raboisson Pierre Jean-marie Bernard, Hu Lili, Surleraux Dominique Louis Nestor Ghislain, Salvador Odén Lourdes

MPK: A61K 38/05, A61P 31/14, A61K 31/33...

Značky: makrocyklické, vírusu, inhibitory, hepatitidy

Text:

...a neuropsychiatrickés m tóm .Preto sú otrebne účinnešie, ohodlnešie a le šie znášanlivé liečenia. P P0007 Nedávno ziskali pozornost dva peptidomimetické HCV proteázové inhibítory ako klinickí kandidáti, menovite BILN-2061 uvedený vo W 0 0 O/59929 a VX-950 uvedený vo W 0 03/87092. Množstvo podobných HCV proteázových inhibítorov je taktiež uvedené V akademickej a patentovej literatúre. Stalo sa už zrejmým, že trvalé podávanie BlLN-206 l alebo...

Číslo patentu: E 9194

Dátum: 28.07.2006

Autori: Kahnberg Pia Cecilia, Simmen Kenneth Alan, Samuelsson Bengt Bertil, Antonov Dmitry, Lindström Mats Stefan, Rosenquist Aasa Annica Kristina, De Kock Herman Augustinus, Nilsson Karl Magnus, Raboisson Pierre Jean-marie Bernard

MPK: A61K 31/4709, A61P 31/14, C07K 5/06...

Značky: hepatitidy, vírusu, makrocyklické, inhibitory

Text:

...ju zle znášajú. Hlavnými Vedľaj šími účinkami sú chrípke podobné symptómy, hematologické abnormality a neuropsychiatrické symptómy, Preto existuje potrebaV poslednom čase vyvolali pozornosť inhibitory dvoch peptidomimetických inhibítorov proteázy HCV ako kandidáti na klinickú liečbu, a to BILN-2061 opísaný vo W 0 00/59929 a VX-95 O opísaný vo W 0 03/87092. Viacero podobných inhibítorov proteázy HCV sa opisuje aj V 0 vedeckej a patentovej...

Číslo patentu: E 9018

Dátum: 28.07.2006

Autori: Simmen Kenneth Alan, Rosenquist Aasa Annica Kristina, Johansson Per-ola Mikael, De Kock Herman Augustinus, Raboisson Pierre Jean-marie Bernard, Surleraux Dominique Louis Nestor Ghislain, Tahri Abdellah, Nilsson Karl Magnus, Vendeville Sandrine Marie Helene, Ivanov Vladimir, Samuelsson Bengt Bertil, Hu Lili, Belfrage Anna Karin Gertrud, Pelcman Michael

MPK: A61K 31/33, A61K 38/05, A61P 31/14...

Značky: vírusu, makrocyklické, inhibitory, hepatitidy

Text:

...Stalo sa už zrejmé, že sústavne podávanie BILN-2061 alebo VX-950 vedie k mutantom HCV, ktoré sú rezistentné voči príslušnému liečivu, tzv. mutanty unikajúce liečivám (drug escape mutants). Tieto mutanty unikajúce liečivám majú charakteristické mutácie v genóme HCV proteázy, najmä Dl 68 V, D 168 A a/alebo Al 56 S. Preto sa na zaistenie možnosti liečby neúspešne liečených pacientov vyžadujú ďalšie liečivá sodlišnými typmi rezistencie...

Číslo patentu: 284695

Dátum: 22.08.2005

Autori: Nyström Jan-erik, Gustafsson David

MPK: C07K 5/06, A61K 38/55

Značky: spôsob, prípravok, použitie, deriváty, peptidové, přípravy, obsahom, farmaceutický

Zhrnutie / Anotácia:

Peptidové deriváty vzorca (I), kde substituenty p, q, R1, R2, R3, R4, Y, n a B majú špecifické významy, spôsob ich prípravy a farmaceutické prípravky s ich obsahom. Opísané deriváty sa používajú ako konkurenčné inhibítory pre tripsínu podobné proteázy, ako je trombín, zvlášť na liečenie stavov, kde je požadovaná inhibícia trombínu (napríklad trombóz), a ako antikoagulačné činidlá.

Číslo patentu: E 10260

Dátum: 08.04.2005

Autori: Forni Luciano, Detollenaere Catherine, Paone Antoinette, Ho Guojie

MPK: C07C 271/22, C07K 5/06, C07K 14/75...

Značky: přípravy, medziproduktov, eptifibatidu, spôsob, príslušných

Text:

...4-6 eptifibatidu. pričom dochádza k vytvoreniu 2-6 fragmentu eptifibatidu vzorcaPj-Har-GIy-Asp(O-Pg-Trp-Pro-OH kde Harje homoarginyl GIy je glycyl Asp je aspartyl Trp je tryptofanyl Pro je proIyI P 1 je ochranná amínová skupina a P je ochranná karboxylová skupina. Vo výhodných uskutočneniach je 2-6fragment eptifibatidu pripojený na aktivované reziduum cysteinamidu prostredníctvom Pro rezidua 2-6 fragmentu eptifibatidu, pričom dochádza k...

Číslo patentu: E 12744

Dátum: 30.11.2004

Autori: Grainger David John, Fox David John

MPK: A61P 19/00, A61P 25/28, A61K 31/55...

Značky: protizápalové, látky

Text:

...a ich syntéza bola značne lacnejšia. Podruhé bola uskutočnená podrobná analýza štruktúryzaktivity týchto peptidov,aby boli identifikované kľúčové farmakofory a navrhnuté malé nepeptidícké štruktúry, ktoré si podržali prínosné vlastnosti pôvodného peptidu.0007 Tento druhý prístup poskytol niekoľko štruktúrne rozličných sérií zlúčenín, ktoré si zachovali protizápalové vlastnosti peptidov, vrátane 16-amino a 16-aminoalkylových derivátov...

Číslo patentu: E 197

Dátum: 30.09.2003

Autori: Breard Fabienne, Lecouve Jean-pierre

MPK: C07C 229/30, C07C 251/08, C07C 227/32...

Značky: n-((s)-1-karbetoxybutyl)-(s)-alanínu, spôsob, perindoprilu, syntéze, syntézy, použitie

Text:

...nový spôsob syntézy zlúčeniny vzorca l.15 0010 Konkrétnejšie sa vynález týka spôsobu syntézy zlúčeniny vzorca l, charakterizovaněhotým, že sa uvedie do reakcie derivát alanínu vzorca IlIkde R predstavuje lineárnu alebo rozvetveníz (C I-CĎ) alkylovú alebo benzylovťt skupinu,za vzniku ímínu vzorca Vkde R má vyššie uvedený význam, 5 ktorý sa uvedie do reakcie so Zlúčeninou vzorca V 1poskytujúcej po izolácii zlúčenínu vzorca V 11 O10 ktorá...

Číslo patentu: 283556

Dátum: 11.08.2003

Autori: Ryono Denis, Robl Jeffrey, Karanewsky Donald, Petrillo Edward, Barrish Joel

MPK: A61K 38/55, C07K 5/06, C07D 267/14...

Značky: prípravok, farmaceutický, aktivitou, ditioalkanoyllaktámové, acylsulfanylalkanoyl, inhibičnou, obsahom, zlúčeniny, sulfanylalkanoyl

Zhrnutie / Anotácia:

Zlúčeniny všeobecného vzorca (I) a ich farmaceuticky prijateľné soli vykazujúce inhibičnú aktivitu proti angiotenzín konvertujúcemu enzýmu (ACE) a neutrálnej endopeptidáze (NEP), ktoré sú účinné kardiovaskulárne činidlá. Ďalej je opísaný farmaceutický prostriedok obsahujúci uvedené zlúčeniny vhodný na liečenie hypertenzie.

Číslo patentu: E 10277

Dátum: 31.07.2003

Autori: Doronina Svetlana, Toki Brian, Senter Peter

MPK: C07K 16/12, C07K 16/30, A61K 39/395...

Značky: rakoviny, liečenie, použitie, auristatínové, ochorenia, autoimunitného, konjugáty, infekčného

Text:

...dolastatínové deriváty, ktoré majú signiñkantne nižšiu toxicitu, ktoré majú použiteľnú terapeutickú účinnosť v porovnaní sdoterajšimi terapiami na báze dolastatínových liečiv.0006 Uvedenie akéhokoľvek odkazu v časti 2 tejto prihlášky neznamená pripustenie, žeodkaz je stavom techniky tejto prihlášky.0007 V jednom uskutočnení poskytuje predložený vynález zlúčeniny všeobecného vzorca laL ArWrYçDl p Ia a ich farmaceutický prijateľné soli a...

Číslo patentu: E 20035

Dátum: 31.07.2003

Autori: Doronina Svetlana, Toki Brian, Senter Peter

MPK: C07K 16/30, C07K 16/12, A61K 47/48...

Značky: infekčných, autoimunitných, ochorení, konjugáty, použitie, rakoviny, liečbu, liečivá

Text:

...účinnosť v porovnaní so súčasnými dolastatínovými liečívami.0005 Citovanie niektorého referenčného dokumentu V oddieli 2 tejto prihlášky nie je pripustením toho, že by daný odkaz predstavoval doterajší stav techniky vzhľadom na túto0006 V jednom svojom aspekte tento vynález predkladá farmaceutickú kompozíciu upravenúna intravenózne podávanie ľudským pacientom, ktorá obsahuje zlúčeniny vzorca Ia L ArWWYŤ-ąp Iaalebo ich...

Číslo patentu: E 167

Dátum: 13.06.2003

Autori: Langlois Pascal, Dubuffet Thierry

MPK: C07K 5/06, C07K 5/02, C07D 209/42...

Značky: kyseliny, použitie, spôsob, esterov, syntézy, 7as)-perhydroindol-2-karboxylovej, perindoprilu, syntéze

Text:

...aminoesteru sN-benzyloxykarbonyl-(S)-fenylalanínom. oddelenie ízoméru (S, S,S) frakčnou kiyštalizáciou, uvoľnenie aminoskupiny sprípadným následným uvoľnením karboxylovej0011 Patenty EP O 308 339 a EP 0 308 341 používajú taktiež ako surovinu kyselinu índol« 2-karboxylovú, ktorá sa v prvom stupni redukuje na kyselinu indolin-Z-karboxylovú za vzniku zmesi kyselín 2 R a ZS indolínkarboxylových, ktoré sa potom delia frakčnott...

Číslo patentu: E 43

Dátum: 19.05.2003

Autori: Dubuffet Thierry, Lecouve Jean-pierre

MPK: C07K 5/06, C07K 5/02, C07D 209/42...

Značky: syntézy, syntéze, peridoprilu, kyseliny, použitie, esterov, 2s,3as,7as)-perhydroindol-2-karboxylovej, spôsob

Text:

...uvoľnenie oboch N-benzoylovaných derivátov (S,S,S) a(R,R,R) a potom odstránenie benzoylovej skupiny snásledným prechodom ionovýmennouPatent EP O 1 15 345 pre to isté delenie používa niekoľko stupňov, vyžadujúcich esteriÍikáciu ñmkčnej skupiny karboxylovej kyseliny benzylalkoholom, vytvorenie solí aminoesteru s N-benzyloxykarbonyl-(Syfenylalanínom, oddelenie izoméru (S,S,S) frakčnou kryštalizáciou, uvoľnenie aminoskupiny s...

Číslo patentu: E 42

Dátum: 15.04.2003

Autori: Dubuffet Thierry, Langlois Pascal

MPK: C07K 5/02, C07D 209/42, C07C 229/14...

Značky: esterov, spôsob, kyseliny, 2s,3as,7as)-perhydroindol-2-karboxylovej, použitie, perindoprilu, syntéze, syntézy

Text:

...a (2 R,3 aR,7 aR). Táto zmes sa potom delí zvlášť prácnym spôsobom syntéza N-benzoylovaného derivátu, frakčná kryštalizácia soli diastereoizoméru s (S-oc-fenyl-etylamínom, uvoľnenie oboch N-benzoylovaných derivátov(S,S,S) a (R,R,R) a potom odstránenie benzoylovej skupiny snásledným prechodomPatent EP 0115 345 pre to iste delenie používa niekoľko stupňov, vyžadujúcich esteriñkáciu funkčnej skupiny karboxylovej kyseliny benzylalkoholom,...

Číslo patentu: E 177

Dátum: 12.03.2003

Autori: Lecouve Jean-pierre, Dubuffet Thierry

MPK: C07K 5/02, C07D 209/42, C07K 5/06...

Značky: syntézy, perindolu, farmaceutický, spôsob, prijateľných, solí

Text:

...ako je tionylchlorid alebo oxalylchlorid.alebo s činidlom na kondenzáciu peptidov za vzniku zlúčeniny vzorca Vkde Bn má vyššie uvedený wjznam,ktorá sa podrobí kondenzačnej reakcii v prítomnosti titánuza vzniku zlúčeniny vzorca VIkde Bn má vyššie uvedený význam, ktorá sa uvedie do reakcie so zlúčeninou vzorca VIIv etylacetáte, v prítomnosti 1-hydroxybenzotriazolu v množstve v rozmedzí od 0,4 do 0,6 mol na mol použitej zlúčeniny vzorca VI a...

Číslo patentu: E 34

Dátum: 12.03.2003

Autori: Lecouve Jean-pierre, Dubuffet Thierry

MPK: C07K 5/02, C07K 5/06, C07D 209/42...

Značky: kyseliny, použitie, perindoprilu, 2s,3as,7as)-1-((s)-alanyl)-oktahydro-1h-indol-2-karboxylovej, derivátov, spôsob, syntézy, syntéze

Text:

...alanín, prírodnú, a teda nenákladnú su rovinu, a ľahko dostupný derivát serínu.Konkrétne sa vynález týka spôsobu priemyselnej syntézy zlúčeniny vzorca Ikde R predstavuje atóm vodíka alebo lineámu alebo rozvetvenú (C 1-C 5)alkylovú alebo benzy lovú skupinu a R predstavuje ochrannú skupinu aminoskupiny, charakterizovaného tým, že sa nechá reagovať ZJ-oxepandión vzorce. IIIso zlúčeninou vzorca IVNita, kde R, predstavuje benzylovú alebo...

Číslo patentu: E 27

Dátum: 12.03.2003

Autori: Lecouve Jean-pierre, Dubuffet Thierry

MPK: C07D 225/02, C07D 209/42, C07K 5/02...

Značky: 2s,3as,7as)-perhydroindol-2-karboxylovej, esterov, kyseliny, spôsob, použitie, syntéze, syntézy, perindoprilu

Text:

...derivátov(525,19) a (R,R,R) a potom odstránenie benzoylovej skupiny snáslednýtm prechodomPatent EP 0 115 345 pre to isté delenie používa niekoľko stupňov, vyžadujúcich esterifikáciu funkčnej skupiny karboxylovej kyseliny benzylalkoholom, vytvorenie soli aminoesteru sN-benzyloxykarbonyl-(S-fenylalanínom, oddelenie izoméru (S,S,S) frakčnou kryštalizáciou, uvoľnenie aminoskupiny s prípadným následným uvoľnením karboxylovej...

Číslo patentu: E 259

Dátum: 28.02.2003

Autori: Dubuffet Thiery, Langlois Pascal

MPK: C07D 209/42, C07K 5/02, C07K 5/06...

Značky: syntéze, 2s,3as,7as)-1-((s)-alanyl)-oktahydro-1h-indol-2-karboxylovej, použitie, spôsob, syntézy, derivátov, kyseliny, perindoprilu

Text:

...jediné zdroje chirality alanín, prírodnú, a teda málo nákladnú surovinu, a ľahko dostupný derivát serínu.0008 Konkrétne sa vynález týka spôsobu priemyselnej syntézy zlúčeniny vzorca Ikde R 1 predstavuje atóm vodíka alebo lineámu alebo rozvetvenú (Cl-Ca) alkylovú alebo benzylovú skupinu a R predstavuje ochrannú skupinu aminoskupiny, charakterizovaného tým, že sa nechá reagovat 1-(1-cyklohexén-l-yl)-pyrolidín vzorca IIIs derivátom serínu vzorca...

Číslo patentu: 283150

Dátum: 28.01.2003

Autori: Bylund Ruth Elvy, Nilsson Nils Olov Ingemar, Antonsson Karl Thomas, Gustafsson Nils David

MPK: A61K 38/55, C07C 257/18, C07C 257/16...

Značky: přípravy, farmaceutický, obsahom, deriváty, spôsob, prípravok, peptidové, použitie

Zhrnutie / Anotácia:

Kompetitívne inhibítory trypsínu podobných serín proteáze, ich príprava, farmaceutické prípravky obsahujúce tieto zlúčeniny ako účinné zložky a použitie zlúčenín ako trombínových inhibítorov, antikoagulantov a protizápalových činidiel a liečenie chorôb s nimi spojených, vzorca (I): A1-A2-NH-(CH2)n-B-D, kde A1 predstavuje štruktúrny fragment vzorca (IIa), (IIb), (IIc), A2 predstavuje štruktúrny fragment vzorca (IIIa), (IIIb), (IIIc), B...

Číslo patentu: 283042

Dátum: 23.12.2002

Autori: Drauz Karlheinz, Kottenhahn Matthias, Harr Horst

MPK: C07C 227/14, C07K 5/06

Značky: spôsob, redukčnej, aminácie

Zhrnutie / Anotácia:

Je opísaný spôsob redukčnej aminácie, pri ktorom sa aminoskupina zavádza pomocou aminokyseliny alebo derivátu aminokyseliny do alfa-ketokyseliny alebo derivátu alfa-ketokyseliny, v inertnom rozpúšťadle za prítomnosti hydrogenačného katalyzátora a hydrogenačného prostriedku, za prípadného odstraňovania vody, ktorá sa uskutočňuje počas tvorby imínu a redukcia na amín za prítomnosti molárneho prebytku funkcie bázy k funkciám kyseliny počas celej...

Číslo patentu: 282604

Dátum: 20.09.2002

Autori: Deigin Vladislav Isakovich, Korotkov Andrei Marxovich

MPK: C07K 5/06, C07K 5/10, C07K 5/08...

Značky: přípravy, peptid, spôsob

Zhrnutie / Anotácia:

Syntetický biologicky aktívny peptid s imunoregulačnými vlastnosťami všeobecného vzorca X-Glu-Trp-Y, kde X je vybrané zo skupiny H, Gly, Ala, Leu, Ile, Val, NVal, Pro, Tyr, Phe, Trp, D-Ala, D-Leu, D-Ile, D-Val, D-Nval, D-Pro, D-Tyr, D-Phe, D-Trp, gama-aminomaslovej kyseliny, alfa-aminokaprónovej kyseliny, Y je vybrané zo skupiny Gly, Ala, Leu, Ile, Val, NVal, Pro, Tyr, Phe, Trp, D-Ala, D-Leu, D-Ile, D-Val, D-Nval, D-Pro, D-Tyr, D-Phe, D-Trp,...

Číslo patentu: 282537

Dátum: 10.09.2002

Autori: Spear Kerry, Gschwend Heinz, Johnson Charles

MPK: A61K 38/05, C07K 5/06

Značky: prostriedok, použitie, prijateľná, tryptázy, obsahom, soľ, inhibitor, farmaceutický

Zhrnutie / Anotácia:

Zlúčeniny všeobecného vzorca (I) a jej soľ, ktorý spolu s farmaceuticky prijateľným nosičom vytvára farmaceutický prostriedok na liečenie imunitou spôsobených zápalových ochorení, najmä súvisiacich s dýchacím traktom. Inhibítor tryptázy môže byť v roztoku nosiča, v roztoku aerosolovateľného farmaceuticky prijateľného netoxického nosiča, alebo v suchom prášku. Ďalej je opísané použitie inhibítora tryptázy na prípravu liečiva na inhaláciu a...