C07K 5/02

Číslo patentu: 288064

Dátum: 13.03.2013

Autori: Tamura Susan, Bogen Stephane, Santhanam Bama, Huang Yuhua, Chen Kevin, Mc Cormick Jinping, Wang Haiyan, Pinto Patrick, Arasappan Ashok, Liu Yi-tsung, Lovey Raymond, Vaccaro Henry, Bennett Frank, Lim-wilby Marguerita, Saksena Anil, Levy Odile Esther, Njoroge George, Parekh Tejal, Venkatraman Srikanth, Ganguly Ashit, Kemp Scott Jeffrey, Girijavallabhan Viyyoor Moopil, Pike Russell, Jao Edwin, Hendrata Siska, Chan Tin-yau, Zhu Zhaoning, Wu Wanli

MPK: A61K 38/00, A61K 31/7056, A61K 38/21...

Značky: farmaceutický, obsahom, peptidové, použitie, prostriedok, zlúčeniny

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opísané peptidové zlúčeniny všeobecného vzorca (I), kde významy substituentov sú uvedené v patentových nárokoch, farmaceutické prostriedky obsahujúce takéto zlúčeniny, ako aj ich použitie na liečenie porúch spojených s HCV proteázou. Uvedené zlúčeniny majú inhibičnú aktivitu k HCV proteáze.

Číslo patentu: E 18460

Dátum: 02.08.2010

Autori: Cong Qiang, Cheng Heng, Gangwar Sanjeev, Zhang Qian

MPK: C07K 5/06, C07K 5/02, A61K 47/48...

Značky: použitia, zlúčeniny, antiproliferatívne, konjugáty, spôsob

Text:

...tieto vlastnosti netubulyzinových antimitotických činidiel (pozri napr. Balasubramanian a kol. 2009 Steinmetz a kol. 2004 Wipf a kol. 2004). Z týchto dôvodov existuje značný záujem o tubulyzíny ako antirakovinové činidlá (pozri napr. Domling a kol. 2005 c Hamel 2002).0006 Početné publikácie opisujú úsilie zamerané na syntézu tubulyzínov. Ide o publikácie vrátane Balasubramanian a kol. 2009 Domling a kol. 2006 Hoefle a kol. 2003 Neri a kol....

Číslo patentu: E 15813

Dátum: 13.07.2007

Autori: Phadke Avinash, Wang Xiangzhu, Agarwal Atul, Zhang Suoming

MPK: A61K 38/00, C07K 5/02, C07K 5/06...

Značky: inhibitory, peptidy, vírusov, 4-amino-4-oxobutanoylové, replikácie

Text:

...negatívneho reťazca je použitá ako templát na syntézu ďalších pozitívnych reťazcov genómových RNA, ktoré môžu participovať pri translácii, replikácii, zbaľovaní, alebo pri akejkoľvek ich kombinácii, čím sa tvoria progény vírusu. Usporiadanie funkčného replikázového komplexu bolo opísané ako zložka mechanizmu replikácie HCV. Predbežná patentová prihláška č. 60/669,872 Pharmaceutícal Compositions and Methods of Inhibiting HCV Replication,...

Číslo patentu: E 15233

Dátum: 31.10.2005

Autor: Stassinopoulos Adonis

MPK: A61K 38/06, A61L 2/00, A61K 31/198...

Značky: červených, zlepšené, krvinkách, spôsoby, procesy, rychlého, utlmenia, deaktivačné

Text:

...niektorých príkladoch tlmiace činidlo obsahuje cystein alebo derivát cysteínu. V niektorých príkladoch tlmiacim činidlom je peptid tvorený najmenej jedným cysteínom alebo derivátom cysteínu. Vspôsobe podľa vynálezu tlmiacim činidlom je glutatión. Vniektorých uskutočneniach tlmiace činidlo je neutralizované a pridanie neutralizovaného tlmiaceho činidla má za účinok nastavenie pH prípravku sčervenými krvinkami. Vniektorých príkladoch...

Číslo patentu: E 9107

Dátum: 08.08.2005

Autori: Laidig Guy, Smyth Mark

MPK: A61K 38/06, C07K 5/02, A61K 38/07...

Značky: zlúčeniny, proteazómu, enzýmov, inhibíciu

Text:

...Synthesis and Evaluation of Peptide Alpha,Beta-Epoxyketones,Chemistry and Biology, Current Biology, London, GB, volume 6, no. 11, 1995,strany 811-822 Myung J. et al. Lack of Proteasome Active Site Allostery asRevealed by Subunit-Speciñc lnhibítors, Molecular Cell, február 2001, diel 7, č. 2, február 2001 (2001-02), strany 411-420, a Myung et al. The UbiquitinProteasome Pathway and Proteasome Inhibitors, Medicinal Research Reviews, New...

Číslo patentu: E 8008

Dátum: 24.02.2005

Autori: Bogen Stephane, Hendrata Siska, Venkatraman Srikanth, Lovey Raymond, Huang Yuhua, Bennett Frank, Nair Latha, Velazquez Francisco, Njoroge George, Arasappan Ashok, Saksena Anil, Sannigrahi Mousumi, Liu Yi-tsung, Chen Kevin, Girijavallabhan Viyyoor

MPK: A61K 31/403, A61P 31/12, A61K 31/407...

Značky: síry, serínovej, zlúčeniny, vírusu, inhibitory, proteázy, hepatitidy

Text:

...protiprúdnej k miestu štiepenia. Pozri napr. Komoda a kol. (1994) J. Virol. 68 7351-7357.0006 inhibítory HCV proteázy, ktoré sú vliteratúre opisane, obsahujú antioxidanty (pozri Medzinárodnú patentovú prihlášku č. W 0 98/14181), určité peptidy a peptidové analógy (pozri Medzinárodnú patentovú prihlášku č. W 0 98/17679, Landro a kol. (1997) Biochem. 3629340-9348, Ingallinella a kol. (1998) Biochem. 378906-8914, Llinàs-Brunet a kol. (1998)...

Číslo patentu: E 8423

Dátum: 29.12.2004

Autori: Magnani Mauro, Brandi Giorgio, Benatti Umberto, Palamara Anna Teresa, Millo Enrico, Rossi Luigia, Garaci Enrico

MPK: A61K 38/00, C07K 5/02, A61K 38/06...

Značky: glutatiónu, deriváty, liečenie, použitie, ochorení, vírusových

Text:

...preukázaná štúdiami in vivo, obzvlášť v článku Palamara, A. T., Garaci, E.,Rotilio, G., Ciriolo, M. R., Casablanca, A., Fraternale, A. a iní, 19960, inhibítionof murine AIDS by reduced glutathione vAlDS research and human retroviruses 12, 1373-1381.0010 Podávanie veľkých dávok GSH znižuje vírusovú infekciu a ínhibujerozvoj choroby, dokonca napríklad pri myšej forme AIDS.0011 Jedným problémom, ktorý sa vynára pri podávaní GSH, a ktorý je...

Číslo patentu: E 197

Dátum: 30.09.2003

Autori: Breard Fabienne, Lecouve Jean-pierre

MPK: C07C 229/30, C07C 227/32, C07C 251/08...

Značky: syntéze, syntézy, n-((s)-1-karbetoxybutyl)-(s)-alanínu, spôsob, použitie, perindoprilu

Text:

...nový spôsob syntézy zlúčeniny vzorca l.15 0010 Konkrétnejšie sa vynález týka spôsobu syntézy zlúčeniny vzorca l, charakterizovaněhotým, že sa uvedie do reakcie derivát alanínu vzorca IlIkde R predstavuje lineárnu alebo rozvetveníz (C I-CĎ) alkylovú alebo benzylovťt skupinu,za vzniku ímínu vzorca Vkde R má vyššie uvedený význam, 5 ktorý sa uvedie do reakcie so Zlúčeninou vzorca V 1poskytujúcej po izolácii zlúčenínu vzorca V 11 O10 ktorá...

Číslo patentu: E 10277

Dátum: 31.07.2003

Autori: Doronina Svetlana, Toki Brian, Senter Peter

MPK: C07K 16/30, C07K 16/12, A61K 39/395...

Značky: použitie, konjugáty, rakoviny, autoimunitného, auristatínové, infekčného, liečenie, ochorenia

Text:

...dolastatínové deriváty, ktoré majú signiñkantne nižšiu toxicitu, ktoré majú použiteľnú terapeutickú účinnosť v porovnaní sdoterajšimi terapiami na báze dolastatínových liečiv.0006 Uvedenie akéhokoľvek odkazu v časti 2 tejto prihlášky neznamená pripustenie, žeodkaz je stavom techniky tejto prihlášky.0007 V jednom uskutočnení poskytuje predložený vynález zlúčeniny všeobecného vzorca laL ArWrYçDl p Ia a ich farmaceutický prijateľné soli a...

Číslo patentu: E 20035

Dátum: 31.07.2003

Autori: Toki Brian, Doronina Svetlana, Senter Peter

MPK: A61K 47/48, C07K 16/30, C07K 16/12...

Značky: liečbu, autoimunitných, liečivá, konjugáty, infekčných, ochorení, použitie, rakoviny

Text:

...účinnosť v porovnaní so súčasnými dolastatínovými liečívami.0005 Citovanie niektorého referenčného dokumentu V oddieli 2 tejto prihlášky nie je pripustením toho, že by daný odkaz predstavoval doterajší stav techniky vzhľadom na túto0006 V jednom svojom aspekte tento vynález predkladá farmaceutickú kompozíciu upravenúna intravenózne podávanie ľudským pacientom, ktorá obsahuje zlúčeniny vzorca Ia L ArWWYŤ-ąp Iaalebo ich...

Číslo patentu: E 167

Dátum: 13.06.2003

Autori: Dubuffet Thierry, Langlois Pascal

MPK: C07D 209/42, C07K 5/06, C07K 5/02...

Značky: syntézy, syntéze, spôsob, použitie, esterov, perindoprilu, kyseliny, 7as)-perhydroindol-2-karboxylovej

Text:

...aminoesteru sN-benzyloxykarbonyl-(S)-fenylalanínom. oddelenie ízoméru (S, S,S) frakčnou kiyštalizáciou, uvoľnenie aminoskupiny sprípadným následným uvoľnením karboxylovej0011 Patenty EP O 308 339 a EP 0 308 341 používajú taktiež ako surovinu kyselinu índol« 2-karboxylovú, ktorá sa v prvom stupni redukuje na kyselinu indolin-Z-karboxylovú za vzniku zmesi kyselín 2 R a ZS indolínkarboxylových, ktoré sa potom delia frakčnott...

Číslo patentu: E 43

Dátum: 19.05.2003

Autori: Dubuffet Thierry, Lecouve Jean-pierre

MPK: C07D 209/42, C07K 5/02, C07K 5/06...

Značky: spôsob, 2s,3as,7as)-perhydroindol-2-karboxylovej, syntézy, syntéze, kyseliny, peridoprilu, esterov, použitie

Text:

...uvoľnenie oboch N-benzoylovaných derivátov (S,S,S) a(R,R,R) a potom odstránenie benzoylovej skupiny snásledným prechodom ionovýmennouPatent EP O 1 15 345 pre to isté delenie používa niekoľko stupňov, vyžadujúcich esteriÍikáciu ñmkčnej skupiny karboxylovej kyseliny benzylalkoholom, vytvorenie solí aminoesteru s N-benzyloxykarbonyl-(Syfenylalanínom, oddelenie izoméru (S,S,S) frakčnou kryštalizáciou, uvoľnenie aminoskupiny s...

Číslo patentu: 283354

Dátum: 12.05.2003

Autori: Allen Douglas John Meldrum, Norris Timothy, Mcgarry James John

MPK: A61K 38/05, A61K 31/435, C07D 471/04...

Značky: prostriedky, spôsoby, farmaceutické, báze, výroby, trovafloxacínu, proliečivo

Zhrnutie / Anotácia:

Opisuje sa proliečivo trovafloxacínu vzorca (I), ktorým je a) monohydrát polymorfnej formy PII.M alebo b) pseudomorfná forma PII.PS, ktoré vykazujú práškové röntgenové difrakčné obrazce uvedené v nárokoch, spôsob jeho výroby a farmaceutické prostriedky na ich báze na liečenie bakteriálnych infekcií cicavcov.

Číslo patentu: E 42

Dátum: 15.04.2003

Autori: Langlois Pascal, Dubuffet Thierry

MPK: C07D 209/42, C07K 5/02, C07C 229/14...

Značky: esterov, použitie, 2s,3as,7as)-perhydroindol-2-karboxylovej, spôsob, syntézy, kyseliny, perindoprilu, syntéze

Text:

...a (2 R,3 aR,7 aR). Táto zmes sa potom delí zvlášť prácnym spôsobom syntéza N-benzoylovaného derivátu, frakčná kryštalizácia soli diastereoizoméru s (S-oc-fenyl-etylamínom, uvoľnenie oboch N-benzoylovaných derivátov(S,S,S) a (R,R,R) a potom odstránenie benzoylovej skupiny snásledným prechodomPatent EP 0115 345 pre to iste delenie používa niekoľko stupňov, vyžadujúcich esteriñkáciu funkčnej skupiny karboxylovej kyseliny benzylalkoholom,...

Číslo patentu: E 177

Dátum: 12.03.2003

Autori: Dubuffet Thierry, Lecouve Jean-pierre

MPK: C07K 5/06, C07K 5/02, C07D 209/42...

Značky: perindolu, prijateľných, solí, syntézy, spôsob, farmaceutický

Text:

...ako je tionylchlorid alebo oxalylchlorid.alebo s činidlom na kondenzáciu peptidov za vzniku zlúčeniny vzorca Vkde Bn má vyššie uvedený wjznam,ktorá sa podrobí kondenzačnej reakcii v prítomnosti titánuza vzniku zlúčeniny vzorca VIkde Bn má vyššie uvedený význam, ktorá sa uvedie do reakcie so zlúčeninou vzorca VIIv etylacetáte, v prítomnosti 1-hydroxybenzotriazolu v množstve v rozmedzí od 0,4 do 0,6 mol na mol použitej zlúčeniny vzorca VI a...

Číslo patentu: E 34

Dátum: 12.03.2003

Autori: Dubuffet Thierry, Lecouve Jean-pierre

MPK: C07K 5/02, C07K 5/06, C07D 209/42...

Značky: syntéze, 2s,3as,7as)-1-((s)-alanyl)-oktahydro-1h-indol-2-karboxylovej, syntézy, použitie, derivátov, spôsob, perindoprilu, kyseliny

Text:

...alanín, prírodnú, a teda nenákladnú su rovinu, a ľahko dostupný derivát serínu.Konkrétne sa vynález týka spôsobu priemyselnej syntézy zlúčeniny vzorca Ikde R predstavuje atóm vodíka alebo lineámu alebo rozvetvenú (C 1-C 5)alkylovú alebo benzy lovú skupinu a R predstavuje ochrannú skupinu aminoskupiny, charakterizovaného tým, že sa nechá reagovať ZJ-oxepandión vzorce. IIIso zlúčeninou vzorca IVNita, kde R, predstavuje benzylovú alebo...

Číslo patentu: E 27

Dátum: 12.03.2003

Autori: Dubuffet Thierry, Lecouve Jean-pierre

MPK: C07D 209/42, C07K 5/02, C07D 225/02...

Značky: syntéze, esterov, použitie, kyseliny, spôsob, syntézy, 2s,3as,7as)-perhydroindol-2-karboxylovej, perindoprilu

Text:

...derivátov(525,19) a (R,R,R) a potom odstránenie benzoylovej skupiny snáslednýtm prechodomPatent EP 0 115 345 pre to isté delenie používa niekoľko stupňov, vyžadujúcich esterifikáciu funkčnej skupiny karboxylovej kyseliny benzylalkoholom, vytvorenie soli aminoesteru sN-benzyloxykarbonyl-(S-fenylalanínom, oddelenie izoméru (S,S,S) frakčnou kryštalizáciou, uvoľnenie aminoskupiny s prípadným následným uvoľnením karboxylovej...

Číslo patentu: E 259

Dátum: 28.02.2003

Autori: Langlois Pascal, Dubuffet Thiery

MPK: C07D 209/42, C07K 5/02, C07K 5/06...

Značky: 2s,3as,7as)-1-((s)-alanyl)-oktahydro-1h-indol-2-karboxylovej, syntézy, použitie, spôsob, derivátov, perindoprilu, syntéze, kyseliny

Text:

...jediné zdroje chirality alanín, prírodnú, a teda málo nákladnú surovinu, a ľahko dostupný derivát serínu.0008 Konkrétne sa vynález týka spôsobu priemyselnej syntézy zlúčeniny vzorca Ikde R 1 predstavuje atóm vodíka alebo lineámu alebo rozvetvenú (Cl-Ca) alkylovú alebo benzylovú skupinu a R predstavuje ochrannú skupinu aminoskupiny, charakterizovaného tým, že sa nechá reagovat 1-(1-cyklohexén-l-yl)-pyrolidín vzorca IIIs derivátom serínu vzorca...

Číslo patentu: 283150

Dátum: 28.01.2003

Autori: Antonsson Karl Thomas, Nilsson Nils Olov Ingemar, Bylund Ruth Elvy, Gustafsson Nils David

MPK: A61K 38/55, C07C 257/18, C07C 257/16...

Značky: prípravok, peptidové, obsahom, farmaceutický, deriváty, použitie, spôsob, přípravy

Zhrnutie / Anotácia:

Kompetitívne inhibítory trypsínu podobných serín proteáze, ich príprava, farmaceutické prípravky obsahujúce tieto zlúčeniny ako účinné zložky a použitie zlúčenín ako trombínových inhibítorov, antikoagulantov a protizápalových činidiel a liečenie chorôb s nimi spojených, vzorca (I): A1-A2-NH-(CH2)n-B-D, kde A1 predstavuje štruktúrny fragment vzorca (IIa), (IIb), (IIc), A2 predstavuje štruktúrny fragment vzorca (IIIa), (IIIb), (IIIc), B...

Číslo patentu: 282518

Dátum: 09.09.2002

Autori: Just Melitta, Knolle Jochen, Klingler Otmar, Breipohl Gerhard, Zoller Gerhard, König Wolfgang, Jablonka Bernd

MPK: C07K 5/10, C07K 5/02, A61K 38/07...

Značky: spôsob, farmaceutický, výroby, imidazolidínu, preparát, použitie, deriváty

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opísané deriváty imidazolidínu všeobecného vzorca (I), v ktorom Y znamená skupinu -(CH2)m-CO-, pričom m znamená celé číslo 1 až 4, alebo skupinu C6H5-CO-, pričom benzénové jadro je substituované r znamená číslo 0 až 3 Z znamená kyslíkový atóm alebo atóm síry W znamená alkoxyskupinu s 1 až 28 uhlíkovými atómami, arylalkoxyskupinu so 6 až 14 uhlíkovými atómami v aryle a s 1 až 8 uhlíkovými atómami v alkoxyle, aryloxyskupinu so 6 až 14...

Číslo patentu: E 8476

Dátum: 30.08.2002

Autori: Bavetsias Vassilios, Jackman Ann Lesley

MPK: A61K 38/05, A61K 31/517, A61K 31/519...

Značky: zlúčeniny, protirakovinové, chinazolínové, cyklopenta-g

Text:

...len vFR-exprimujúcich nádoroch a nie vnormálnych tkanivách u myší, s výnimkou obličkových epiteliálnych buniek. Vysoká selektivita tejto koncepcie spočíva vo veľmi nízkych a vysokých afinitách kyseliny listovej (nie hlavná zložka plazmy) jednotlivo k RFC (redukovaný folátový nosič) a FR. Teda antifolátové lieky s podobnou nízkou a vysokou atinitou jednotlivo k RFC a Cl-FR by mohli byt vysoko selektívne na o-FR nadmerne exprimujúce...

Číslo patentu: 282166

Dátum: 01.10.2001

Autori: Yang Lihu, Tata James, Nargund Ravi, Johnston David, Chen Meng-hsin, Patchett Arthur

MPK: A61K 31/445, A61K 38/18, C07D 471/10...

Značky: spiropiperidínové, deriváty, farmaceutický, spôsob, prostriedok, výroby, obsahom

Zhrnutie / Anotácia:

Zlúčeniny všeobecných vzorcov (I) a (II). Podporujúce uvoľnenie rastového hormónu u človeka a pri iných živočíchoch, čo je využiteľné na urýchlenie rastu hospodárskych zvierat alebo na liečenie stavov, ku ktorým dochádza nedostatkom rastového hormónu, ako je malý vzrast, a na liečenie stavov, ktoré je možné zlepšiť anabolickými účinkami rastového hormónu. Ďalej je opísaný spôsob výroby spiropiperidínových derivátov a farmaceutické prostriedky s...

Číslo patentu: 281963

Dátum: 20.07.2001

Autori: Thogersen Henning, Lau Jesper, Lundt Behrend Friedrich, Johansen Nils Langeland, Hansen Birgit Sehested, Madsen Kjeld, Peschke Bernd

MPK: C07K 14/60, A61K 38/08, C07K 5/02...

Značky: zlúčeniny, farmaceutické, obsahom, použitie, ovplyvňujúce, prostriedky, uvoľňovanie, rastového, hormonu

Zhrnutie / Anotácia:

Syntetické peptidy všeobecného vzorca A-B-C-D-(E)p, kde p je 0 alebo 1, so zvýšenou rezistenciou k enzymatickej proteolytickej degradácii, ktorá je dosiahnutá prítomnosťou susediacich D-aminokyselín v peptidovej sekvencii, prípadne substitúciou amidickej väzby (-CO-NH-) skupinou (Y-N-R18), aminometylénom (-CH2-NH-) a/alebo modifikovaním N- alebo C- konca peptidu. Opísané deriváty stimulujú uvoľňovanie rastového hormónu z hypofýzy. Ďalej je...

Číslo patentu: 280249

Dátum: 08.10.1999

Autori: Redshaw Sally, Martin Joseph Armstron

MPK: A61K 31/47, C07D 217/26, C07K 5/02...

Značky: použitie, spôsob, aminokyselin, liečivá, výroby, báze, deriváty

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opísané zlúčeniny so všeobecným vzorcom (I), v ktorom R znamená benzyloxykarbonylovú alebo 2-chinolylkarbonylovú skupinu, ich farmaceuticky použiteľné adičné soli s kyselinami, ich použitie na výrobu liečiv, liečivá na ich báze a spôsob výroby týchto derivátov reakciou 2-[(3(S)-amino-2(R)-hydroxy-4-fenylbutyl]-N-terc.butyl-dekahydro- (4aS,8aS)-izochinolín-3(S)-karboxamidu s kyselinou so všeobecným vzorcom (III) alebo redukciou zlúčeniny so...

Číslo patentu: 281211

Dátum: 05.06.1996

Autori: Szewczyk Jerzy Ryszard, Sugg Elizabeth Ellen, Carr Robin Arthur Ellis, Aquino Christopher Joseph, Finch Harry

MPK: A61K 31/551, C07K 5/02, C07K 5/06...

Značky: prostriedky, 1,5-benzodiazepínové, deriváty, výroby, farmaceutické, obsahom, použitie, spôsob

Zhrnutie / Anotácia:

Zlúčeniny všeobecného vzorca (I), ich fyziologicky prijateľné soli a solváty, v ktorých X znamená H, CF3, alkyl, alkyltioskupinu, -O-alkyl alebo halogén, R1 znamená skupinu všeobecného vzorca (II) alebo NR4R5, R2 znamená heterocyklický zvyšok, fenyl, pyridín, NHR11, prípadne substituované, R3 znamená H, alkyl, cykloalkyl, fenyl, prípadne substituovaný, z znamená 1 alebo 2, ktoré majú agonistický účinok na receptory cholecystokinínu-A (CCK-A),...

Číslo patentu: 278137

Dátum: 07.02.1996

Autori: Takeyama Kunihiko, Sawayama Tadahiro, Sasagawa Takashi, Hosoki Kanoo, Tsukamoto Masatoshi, Nishimura Kazuya

MPK: C07K 5/02, A61K 38/55, C07K 5/08...

Značky: ktorý, tripeptidů, prostriedok, obsahuje, farmaceutický, přípravy, spôsob, derivát

Zhrnutie / Anotácia:

Derivát tripeptidu všeobecného vzorca I, kde znamená R1 C4-6 cykloalkylovú skupinu, cyklohexyl (C1-2)alkylovú skupinu, fenylovú skupinu alebo fenyl(C1-2)alkylovú skupinu, pričom benzénové jadro je prípadne substituované 1 až 3 substituentmi zo súboru zahrňujúceho halogén, metyl, metoxy, fenyl, metyléndioxy, amino a hydroxy, ďalej naftylovú skupinu alebo naftyl (C1-2) alkylovú skupinu, pričom naftalénový kruh je prípadne substituovaný...