C07K 5/02
Peptidové zlúčeniny, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie
Číslo patentu: 288064
Dátum: 13.03.2013
Autori: Tamura Susan, Bogen Stephane, Santhanam Bama, Huang Yuhua, Chen Kevin, Mc Cormick Jinping, Wang Haiyan, Pinto Patrick, Arasappan Ashok, Liu Yi-tsung, Lovey Raymond, Vaccaro Henry, Bennett Frank, Lim-wilby Marguerita, Saksena Anil, Levy Odile Esther, Njoroge George, Parekh Tejal, Venkatraman Srikanth, Ganguly Ashit, Kemp Scott Jeffrey, Girijavallabhan Viyyoor Moopil, Pike Russell, Jao Edwin, Hendrata Siska, Chan Tin-yau, Zhu Zhaoning, Wu Wanli
MPK: A61K 38/00, A61K 31/7056, A61K 38/21...
Značky: farmaceutický, obsahom, peptidové, použitie, prostriedok, zlúčeniny
Zhrnutie / Anotácia:
Sú opísané peptidové zlúčeniny všeobecného vzorca (I), kde významy substituentov sú uvedené v patentových nárokoch, farmaceutické prostriedky obsahujúce takéto zlúčeniny, ako aj ich použitie na liečenie porúch spojených s HCV proteázou. Uvedené zlúčeniny majú inhibičnú aktivitu k HCV proteáze.
Antiproliferatívne zlúčeniny, ich konjugáty, spôsob a ich použitia
Číslo patentu: E 18460
Dátum: 02.08.2010
Autori: Cong Qiang, Cheng Heng, Gangwar Sanjeev, Zhang Qian
MPK: C07K 5/06, C07K 5/02, A61K 47/48...
Značky: použitia, zlúčeniny, antiproliferatívne, konjugáty, spôsob
Text:
...tieto vlastnosti netubulyzinových antimitotických činidiel (pozri napr. Balasubramanian a kol. 2009 Steinmetz a kol. 2004 Wipf a kol. 2004). Z týchto dôvodov existuje značný záujem o tubulyzíny ako antirakovinové činidlá (pozri napr. Domling a kol. 2005 c Hamel 2002).0006 Početné publikácie opisujú úsilie zamerané na syntézu tubulyzínov. Ide o publikácie vrátane Balasubramanian a kol. 2009 Domling a kol. 2006 Hoefle a kol. 2003 Neri a kol....
4-amino-4-oxobutanoylové peptidy ako inhibítory replikácie vírusov
Číslo patentu: E 15813
Dátum: 13.07.2007
Autori: Phadke Avinash, Wang Xiangzhu, Agarwal Atul, Zhang Suoming
MPK: A61K 38/00, C07K 5/02, C07K 5/06...
Značky: inhibitory, peptidy, vírusov, 4-amino-4-oxobutanoylové, replikácie
Text:
...negatívneho reťazca je použitá ako templát na syntézu ďalších pozitívnych reťazcov genómových RNA, ktoré môžu participovať pri translácii, replikácii, zbaľovaní, alebo pri akejkoľvek ich kombinácii, čím sa tvoria progény vírusu. Usporiadanie funkčného replikázového komplexu bolo opísané ako zložka mechanizmu replikácie HCV. Predbežná patentová prihláška č. 60/669,872 Pharmaceutícal Compositions and Methods of Inhibiting HCV Replication,...
Zlepšené spôsoby rýchleho utlmenia pre deaktivačné procesy v červených krvinkách
Číslo patentu: E 15233
Dátum: 31.10.2005
Autor: Stassinopoulos Adonis
MPK: A61K 38/06, A61L 2/00, A61K 31/198...
Značky: červených, zlepšené, krvinkách, spôsoby, procesy, rychlého, utlmenia, deaktivačné
Text:
...niektorých príkladoch tlmiace činidlo obsahuje cystein alebo derivát cysteínu. V niektorých príkladoch tlmiacim činidlom je peptid tvorený najmenej jedným cysteínom alebo derivátom cysteínu. Vspôsobe podľa vynálezu tlmiacim činidlom je glutatión. Vniektorých uskutočneniach tlmiace činidlo je neutralizované a pridanie neutralizovaného tlmiaceho činidla má za účinok nastavenie pH prípravku sčervenými krvinkami. Vniektorých príkladoch...
Zlúčeniny na inhibíciu enzýmov proteazómu
Číslo patentu: E 9107
Dátum: 08.08.2005
Autori: Laidig Guy, Smyth Mark
MPK: A61K 38/06, C07K 5/02, A61K 38/07...
Značky: zlúčeniny, proteazómu, enzýmov, inhibíciu
Text:
...Synthesis and Evaluation of Peptide Alpha,Beta-Epoxyketones,Chemistry and Biology, Current Biology, London, GB, volume 6, no. 11, 1995,strany 811-822 Myung J. et al. Lack of Proteasome Active Site Allostery asRevealed by Subunit-Speciñc lnhibítors, Molecular Cell, február 2001, diel 7, č. 2, február 2001 (2001-02), strany 411-420, a Myung et al. The UbiquitinProteasome Pathway and Proteasome Inhibitors, Medicinal Research Reviews, New...
Zlúčeniny síry ako inhibítory NS3 serínovej proteázy vírusu hepatitídy C
Číslo patentu: E 8008
Dátum: 24.02.2005
Autori: Bogen Stephane, Hendrata Siska, Venkatraman Srikanth, Lovey Raymond, Huang Yuhua, Bennett Frank, Nair Latha, Velazquez Francisco, Njoroge George, Arasappan Ashok, Saksena Anil, Sannigrahi Mousumi, Liu Yi-tsung, Chen Kevin, Girijavallabhan Viyyoor
MPK: A61K 31/403, A61P 31/12, A61K 31/407...
Značky: síry, serínovej, zlúčeniny, vírusu, inhibitory, proteázy, hepatitidy
Text:
...protiprúdnej k miestu štiepenia. Pozri napr. Komoda a kol. (1994) J. Virol. 68 7351-7357.0006 inhibítory HCV proteázy, ktoré sú vliteratúre opisane, obsahujú antioxidanty (pozri Medzinárodnú patentovú prihlášku č. W 0 98/14181), určité peptidy a peptidové analógy (pozri Medzinárodnú patentovú prihlášku č. W 0 98/17679, Landro a kol. (1997) Biochem. 3629340-9348, Ingallinella a kol. (1998) Biochem. 378906-8914, Llinàs-Brunet a kol. (1998)...
Deriváty glutatiónu a ich použitie na liečenie vírusových ochorení
Číslo patentu: E 8423
Dátum: 29.12.2004
Autori: Magnani Mauro, Brandi Giorgio, Benatti Umberto, Palamara Anna Teresa, Millo Enrico, Rossi Luigia, Garaci Enrico
MPK: A61K 38/00, C07K 5/02, A61K 38/06...
Značky: glutatiónu, deriváty, liečenie, použitie, ochorení, vírusových
Text:
...preukázaná štúdiami in vivo, obzvlášť v článku Palamara, A. T., Garaci, E.,Rotilio, G., Ciriolo, M. R., Casablanca, A., Fraternale, A. a iní, 19960, inhibítionof murine AIDS by reduced glutathione vAlDS research and human retroviruses 12, 1373-1381.0010 Podávanie veľkých dávok GSH znižuje vírusovú infekciu a ínhibujerozvoj choroby, dokonca napríklad pri myšej forme AIDS.0011 Jedným problémom, ktorý sa vynára pri podávaní GSH, a ktorý je...
Spôsob syntézy N-((S)-1-karbetoxybutyl)-(S)-alanínu a jeho použitie pri syntéze perindoprilu
Číslo patentu: E 197
Dátum: 30.09.2003
Autori: Breard Fabienne, Lecouve Jean-pierre
MPK: C07C 229/30, C07C 227/32, C07C 251/08...
Značky: syntéze, syntézy, n-((s)-1-karbetoxybutyl)-(s)-alanínu, spôsob, použitie, perindoprilu
Text:
...nový spôsob syntézy zlúčeniny vzorca l.15 0010 Konkrétnejšie sa vynález týka spôsobu syntézy zlúčeniny vzorca l, charakterizovaněhotým, že sa uvedie do reakcie derivát alanínu vzorca IlIkde R predstavuje lineárnu alebo rozvetveníz (C I-CĎ) alkylovú alebo benzylovťt skupinu,za vzniku ímínu vzorca Vkde R má vyššie uvedený význam, 5 ktorý sa uvedie do reakcie so Zlúčeninou vzorca V 1poskytujúcej po izolácii zlúčenínu vzorca V 11 O10 ktorá...
Auristatínové konjugáty a ich použitie na liečenie rakoviny, autoimunitného ochorenia alebo infekčného ochorenia
Číslo patentu: E 10277
Dátum: 31.07.2003
Autori: Doronina Svetlana, Toki Brian, Senter Peter
MPK: C07K 16/30, C07K 16/12, A61K 39/395...
Značky: použitie, konjugáty, rakoviny, autoimunitného, auristatínové, infekčného, liečenie, ochorenia
Text:
...dolastatínové deriváty, ktoré majú signiñkantne nižšiu toxicitu, ktoré majú použiteľnú terapeutickú účinnosť v porovnaní sdoterajšimi terapiami na báze dolastatínových liečiv.0006 Uvedenie akéhokoľvek odkazu v časti 2 tejto prihlášky neznamená pripustenie, žeodkaz je stavom techniky tejto prihlášky.0007 V jednom uskutočnení poskytuje predložený vynález zlúčeniny všeobecného vzorca laL ArWrYçDl p Ia a ich farmaceutický prijateľné soli a...
Konjugáty liečiva a ich použitie na liečbu rakoviny, autoimunitných ochorení alebo infekčných ochorení
Číslo patentu: E 20035
Dátum: 31.07.2003
Autori: Toki Brian, Doronina Svetlana, Senter Peter
MPK: A61K 47/48, C07K 16/30, C07K 16/12...
Značky: liečbu, autoimunitných, liečivá, konjugáty, infekčných, ochorení, použitie, rakoviny
Text:
...účinnosť v porovnaní so súčasnými dolastatínovými liečívami.0005 Citovanie niektorého referenčného dokumentu V oddieli 2 tejto prihlášky nie je pripustením toho, že by daný odkaz predstavoval doterajší stav techniky vzhľadom na túto0006 V jednom svojom aspekte tento vynález predkladá farmaceutickú kompozíciu upravenúna intravenózne podávanie ľudským pacientom, ktorá obsahuje zlúčeniny vzorca Ia L ArWWYŤ-ąp Iaalebo ich...
Spôsob syntézy kyseliny (2S, 3aS, 7aS)-perhydroindol-2-karboxylovej a jej esterov a ich použitie pri syntéze perindoprilu
Číslo patentu: E 167
Dátum: 13.06.2003
Autori: Dubuffet Thierry, Langlois Pascal
MPK: C07D 209/42, C07K 5/06, C07K 5/02...
Značky: syntézy, syntéze, spôsob, použitie, esterov, perindoprilu, kyseliny, 7as)-perhydroindol-2-karboxylovej
Text:
...aminoesteru sN-benzyloxykarbonyl-(S)-fenylalanínom. oddelenie ízoméru (S, S,S) frakčnou kiyštalizáciou, uvoľnenie aminoskupiny sprípadným následným uvoľnením karboxylovej0011 Patenty EP O 308 339 a EP 0 308 341 používajú taktiež ako surovinu kyselinu índol« 2-karboxylovú, ktorá sa v prvom stupni redukuje na kyselinu indolin-Z-karboxylovú za vzniku zmesi kyselín 2 R a ZS indolínkarboxylových, ktoré sa potom delia frakčnott...
Spôsob syntézy kyseliny (2S,3aS,7aS)-perhydroindol-2-karboxylovej a jej esterov a ich použitie pri syntéze peridoprilu
Číslo patentu: E 43
Dátum: 19.05.2003
Autori: Dubuffet Thierry, Lecouve Jean-pierre
MPK: C07D 209/42, C07K 5/02, C07K 5/06...
Značky: spôsob, 2s,3as,7as)-perhydroindol-2-karboxylovej, syntézy, syntéze, kyseliny, peridoprilu, esterov, použitie
Text:
...uvoľnenie oboch N-benzoylovaných derivátov (S,S,S) a(R,R,R) a potom odstránenie benzoylovej skupiny snásledným prechodom ionovýmennouPatent EP O 1 15 345 pre to isté delenie používa niekoľko stupňov, vyžadujúcich esteriÍikáciu ñmkčnej skupiny karboxylovej kyseliny benzylalkoholom, vytvorenie solí aminoesteru s N-benzyloxykarbonyl-(Syfenylalanínom, oddelenie izoméru (S,S,S) frakčnou kryštalizáciou, uvoľnenie aminoskupiny s...
Proliečivo trovafloxacínu, spôsoby jeho výroby a farmaceutické prostriedky na jeho báze
Číslo patentu: 283354
Dátum: 12.05.2003
Autori: Allen Douglas John Meldrum, Norris Timothy, Mcgarry James John
MPK: A61K 38/05, A61K 31/435, C07D 471/04...
Značky: prostriedky, spôsoby, farmaceutické, báze, výroby, trovafloxacínu, proliečivo
Zhrnutie / Anotácia:
Opisuje sa proliečivo trovafloxacínu vzorca (I), ktorým je a) monohydrát polymorfnej formy PII.M alebo b) pseudomorfná forma PII.PS, ktoré vykazujú práškové röntgenové difrakčné obrazce uvedené v nárokoch, spôsob jeho výroby a farmaceutické prostriedky na ich báze na liečenie bakteriálnych infekcií cicavcov.
Spôsob syntézy kyseliny (2S,3aS,7aS)-perhydroindol-2-karboxylovej a jej esterov a ich použitie pri syntéze perindoprilu
Číslo patentu: E 42
Dátum: 15.04.2003
Autori: Langlois Pascal, Dubuffet Thierry
MPK: C07D 209/42, C07K 5/02, C07C 229/14...
Značky: esterov, použitie, 2s,3as,7as)-perhydroindol-2-karboxylovej, spôsob, syntézy, kyseliny, perindoprilu, syntéze
Text:
...a (2 R,3 aR,7 aR). Táto zmes sa potom delí zvlášť prácnym spôsobom syntéza N-benzoylovaného derivátu, frakčná kryštalizácia soli diastereoizoméru s (S-oc-fenyl-etylamínom, uvoľnenie oboch N-benzoylovaných derivátov(S,S,S) a (R,R,R) a potom odstránenie benzoylovej skupiny snásledným prechodomPatent EP 0115 345 pre to iste delenie používa niekoľko stupňov, vyžadujúcich esteriñkáciu funkčnej skupiny karboxylovej kyseliny benzylalkoholom,...
Spôsob syntézy perindolu a jeho farmaceuticky prijateľných solí
Číslo patentu: E 177
Dátum: 12.03.2003
Autori: Dubuffet Thierry, Lecouve Jean-pierre
MPK: C07K 5/06, C07K 5/02, C07D 209/42...
Značky: perindolu, prijateľných, solí, syntézy, spôsob, farmaceutický
Text:
...ako je tionylchlorid alebo oxalylchlorid.alebo s činidlom na kondenzáciu peptidov za vzniku zlúčeniny vzorca Vkde Bn má vyššie uvedený wjznam,ktorá sa podrobí kondenzačnej reakcii v prítomnosti titánuza vzniku zlúčeniny vzorca VIkde Bn má vyššie uvedený význam, ktorá sa uvedie do reakcie so zlúčeninou vzorca VIIv etylacetáte, v prítomnosti 1-hydroxybenzotriazolu v množstve v rozmedzí od 0,4 do 0,6 mol na mol použitej zlúčeniny vzorca VI a...
Spôsob syntézy derivátov kyseliny (2S,3aS,7aS)-1-((S)-alanyl)-oktahydro-1H-indol-2-karboxylovej a ich použitie pri syntéze perindoprilu
Číslo patentu: E 34
Dátum: 12.03.2003
Autori: Dubuffet Thierry, Lecouve Jean-pierre
MPK: C07K 5/02, C07K 5/06, C07D 209/42...
Značky: syntéze, 2s,3as,7as)-1-((s)-alanyl)-oktahydro-1h-indol-2-karboxylovej, syntézy, použitie, derivátov, spôsob, perindoprilu, kyseliny
Text:
...alanín, prírodnú, a teda nenákladnú su rovinu, a ľahko dostupný derivát serínu.Konkrétne sa vynález týka spôsobu priemyselnej syntézy zlúčeniny vzorca Ikde R predstavuje atóm vodíka alebo lineámu alebo rozvetvenú (C 1-C 5)alkylovú alebo benzy lovú skupinu a R predstavuje ochrannú skupinu aminoskupiny, charakterizovaného tým, že sa nechá reagovať ZJ-oxepandión vzorce. IIIso zlúčeninou vzorca IVNita, kde R, predstavuje benzylovú alebo...
Spôsob syntézy kyseliny (2S,3aS,7aS)-perhydroindol-2-karboxylovej a jej esterov a použitie pri syntéze perindoprilu
Číslo patentu: E 27
Dátum: 12.03.2003
Autori: Dubuffet Thierry, Lecouve Jean-pierre
MPK: C07D 209/42, C07K 5/02, C07D 225/02...
Značky: syntéze, esterov, použitie, kyseliny, spôsob, syntézy, 2s,3as,7as)-perhydroindol-2-karboxylovej, perindoprilu
Text:
...derivátov(525,19) a (R,R,R) a potom odstránenie benzoylovej skupiny snáslednýtm prechodomPatent EP 0 115 345 pre to isté delenie používa niekoľko stupňov, vyžadujúcich esterifikáciu funkčnej skupiny karboxylovej kyseliny benzylalkoholom, vytvorenie soli aminoesteru sN-benzyloxykarbonyl-(S-fenylalanínom, oddelenie izoméru (S,S,S) frakčnou kryštalizáciou, uvoľnenie aminoskupiny s prípadným následným uvoľnením karboxylovej...
Spôsob syntézy derivátov kyseliny (2S,3aS,7aS)-1-((S)-alanyl)-oktahydro-1H-indol-2-karboxylovej a ich použitie pri syntéze perindoprilu
Číslo patentu: E 259
Dátum: 28.02.2003
Autori: Langlois Pascal, Dubuffet Thiery
MPK: C07D 209/42, C07K 5/02, C07K 5/06...
Značky: 2s,3as,7as)-1-((s)-alanyl)-oktahydro-1h-indol-2-karboxylovej, syntézy, použitie, spôsob, derivátov, perindoprilu, syntéze, kyseliny
Text:
...jediné zdroje chirality alanín, prírodnú, a teda málo nákladnú surovinu, a ľahko dostupný derivát serínu.0008 Konkrétne sa vynález týka spôsobu priemyselnej syntézy zlúčeniny vzorca Ikde R 1 predstavuje atóm vodíka alebo lineámu alebo rozvetvenú (Cl-Ca) alkylovú alebo benzylovú skupinu a R predstavuje ochrannú skupinu aminoskupiny, charakterizovaného tým, že sa nechá reagovat 1-(1-cyklohexén-l-yl)-pyrolidín vzorca IIIs derivátom serínu vzorca...
Peptidové deriváty, spôsob ich prípravy, farmaceutický prípravok s ich obsahom a ich použitie
Číslo patentu: 283150
Dátum: 28.01.2003
Autori: Antonsson Karl Thomas, Nilsson Nils Olov Ingemar, Bylund Ruth Elvy, Gustafsson Nils David
MPK: A61K 38/55, C07C 257/18, C07C 257/16...
Značky: prípravok, peptidové, obsahom, farmaceutický, deriváty, použitie, spôsob, přípravy
Zhrnutie / Anotácia:
Kompetitívne inhibítory trypsínu podobných serín proteáze, ich príprava, farmaceutické prípravky obsahujúce tieto zlúčeniny ako účinné zložky a použitie zlúčenín ako trombínových inhibítorov, antikoagulantov a protizápalových činidiel a liečenie chorôb s nimi spojených, vzorca (I): A1-A2-NH-(CH2)n-B-D, kde A1 predstavuje štruktúrny fragment vzorca (IIa), (IIb), (IIc), A2 predstavuje štruktúrny fragment vzorca (IIIa), (IIIb), (IIIc), B...
Deriváty imidazolidínu, spôsob ich výroby, ich použitie a farmaceutický preparát
Číslo patentu: 282518
Dátum: 09.09.2002
Autori: Just Melitta, Knolle Jochen, Klingler Otmar, Breipohl Gerhard, Zoller Gerhard, König Wolfgang, Jablonka Bernd
MPK: C07K 5/10, C07K 5/02, A61K 38/07...
Značky: spôsob, farmaceutický, výroby, imidazolidínu, preparát, použitie, deriváty
Zhrnutie / Anotácia:
Sú opísané deriváty imidazolidínu všeobecného vzorca (I), v ktorom Y znamená skupinu -(CH2)m-CO-, pričom m znamená celé číslo 1 až 4, alebo skupinu C6H5-CO-, pričom benzénové jadro je substituované r znamená číslo 0 až 3 Z znamená kyslíkový atóm alebo atóm síry W znamená alkoxyskupinu s 1 až 28 uhlíkovými atómami, arylalkoxyskupinu so 6 až 14 uhlíkovými atómami v aryle a s 1 až 8 uhlíkovými atómami v alkoxyle, aryloxyskupinu so 6 až 14...
Protirakovinové cyklopenta-G chinazolínové zlúčeniny
Číslo patentu: E 8476
Dátum: 30.08.2002
Autori: Bavetsias Vassilios, Jackman Ann Lesley
MPK: A61K 38/05, A61K 31/517, A61K 31/519...
Značky: zlúčeniny, protirakovinové, chinazolínové, cyklopenta-g
Text:
...len vFR-exprimujúcich nádoroch a nie vnormálnych tkanivách u myší, s výnimkou obličkových epiteliálnych buniek. Vysoká selektivita tejto koncepcie spočíva vo veľmi nízkych a vysokých afinitách kyseliny listovej (nie hlavná zložka plazmy) jednotlivo k RFC (redukovaný folátový nosič) a FR. Teda antifolátové lieky s podobnou nízkou a vysokou atinitou jednotlivo k RFC a Cl-FR by mohli byt vysoko selektívne na o-FR nadmerne exprimujúce...
Spiropiperidínové deriváty, spôsob ich výroby a farmaceutický prostriedok s ich obsahom
Číslo patentu: 282166
Dátum: 01.10.2001
Autori: Yang Lihu, Tata James, Nargund Ravi, Johnston David, Chen Meng-hsin, Patchett Arthur
MPK: A61K 31/445, A61K 38/18, C07D 471/10...
Značky: spiropiperidínové, deriváty, farmaceutický, spôsob, prostriedok, výroby, obsahom
Zhrnutie / Anotácia:
Zlúčeniny všeobecných vzorcov (I) a (II). Podporujúce uvoľnenie rastového hormónu u človeka a pri iných živočíchoch, čo je využiteľné na urýchlenie rastu hospodárskych zvierat alebo na liečenie stavov, ku ktorým dochádza nedostatkom rastového hormónu, ako je malý vzrast, a na liečenie stavov, ktoré je možné zlepšiť anabolickými účinkami rastového hormónu. Ďalej je opísaný spôsob výroby spiropiperidínových derivátov a farmaceutické prostriedky s...
Zlúčeniny ovplyvňujúce uvoľňovanie rastového hormónu, farmaceutické prostriedky s ich obsahom a ich použitie
Číslo patentu: 281963
Dátum: 20.07.2001
Autori: Thogersen Henning, Lau Jesper, Lundt Behrend Friedrich, Johansen Nils Langeland, Hansen Birgit Sehested, Madsen Kjeld, Peschke Bernd
MPK: C07K 14/60, A61K 38/08, C07K 5/02...
Značky: zlúčeniny, farmaceutické, obsahom, použitie, ovplyvňujúce, prostriedky, uvoľňovanie, rastového, hormonu
Zhrnutie / Anotácia:
Syntetické peptidy všeobecného vzorca A-B-C-D-(E)p, kde p je 0 alebo 1, so zvýšenou rezistenciou k enzymatickej proteolytickej degradácii, ktorá je dosiahnutá prítomnosťou susediacich D-aminokyselín v peptidovej sekvencii, prípadne substitúciou amidickej väzby (-CO-NH-) skupinou (Y-N-R18), aminometylénom (-CH2-NH-) a/alebo modifikovaním N- alebo C- konca peptidu. Opísané deriváty stimulujú uvoľňovanie rastového hormónu z hypofýzy. Ďalej je...
Deriváty aminokyselín, spôsob ich výroby, ich použitie a liečivá na ich báze
Číslo patentu: 280249
Dátum: 08.10.1999
Autori: Redshaw Sally, Martin Joseph Armstron
MPK: A61K 31/47, C07D 217/26, C07K 5/02...
Značky: použitie, spôsob, aminokyselin, liečivá, výroby, báze, deriváty
Zhrnutie / Anotácia:
Sú opísané zlúčeniny so všeobecným vzorcom (I), v ktorom R znamená benzyloxykarbonylovú alebo 2-chinolylkarbonylovú skupinu, ich farmaceuticky použiteľné adičné soli s kyselinami, ich použitie na výrobu liečiv, liečivá na ich báze a spôsob výroby týchto derivátov reakciou 2-[(3(S)-amino-2(R)-hydroxy-4-fenylbutyl]-N-terc.butyl-dekahydro- (4aS,8aS)-izochinolín-3(S)-karboxamidu s kyselinou so všeobecným vzorcom (III) alebo redukciou zlúčeniny so...
1,5-Benzodiazepínové deriváty, spôsob ich výroby, použitie a farmaceutické prostriedky s ich obsahom
Číslo patentu: 281211
Dátum: 05.06.1996
Autori: Szewczyk Jerzy Ryszard, Sugg Elizabeth Ellen, Carr Robin Arthur Ellis, Aquino Christopher Joseph, Finch Harry
MPK: A61K 31/551, C07K 5/02, C07K 5/06...
Značky: prostriedky, 1,5-benzodiazepínové, deriváty, výroby, farmaceutické, obsahom, použitie, spôsob
Zhrnutie / Anotácia:
Zlúčeniny všeobecného vzorca (I), ich fyziologicky prijateľné soli a solváty, v ktorých X znamená H, CF3, alkyl, alkyltioskupinu, -O-alkyl alebo halogén, R1 znamená skupinu všeobecného vzorca (II) alebo NR4R5, R2 znamená heterocyklický zvyšok, fenyl, pyridín, NHR11, prípadne substituované, R3 znamená H, alkyl, cykloalkyl, fenyl, prípadne substituovaný, z znamená 1 alebo 2, ktoré majú agonistický účinok na receptory cholecystokinínu-A (CCK-A),...
Derivát tripeptidu, spôsob jeho prípravy a farmaceutický prostriedok, ktorý ho obsahuje
Číslo patentu: 278137
Dátum: 07.02.1996
Autori: Takeyama Kunihiko, Sawayama Tadahiro, Sasagawa Takashi, Hosoki Kanoo, Tsukamoto Masatoshi, Nishimura Kazuya
MPK: C07K 5/02, A61K 38/55, C07K 5/08...
Značky: ktorý, tripeptidů, prostriedok, obsahuje, farmaceutický, přípravy, spôsob, derivát
Zhrnutie / Anotácia:
Derivát tripeptidu všeobecného vzorca I, kde znamená R1 C4-6 cykloalkylovú skupinu, cyklohexyl (C1-2)alkylovú skupinu, fenylovú skupinu alebo fenyl(C1-2)alkylovú skupinu, pričom benzénové jadro je prípadne substituované 1 až 3 substituentmi zo súboru zahrňujúceho halogén, metyl, metoxy, fenyl, metyléndioxy, amino a hydroxy, ďalej naftylovú skupinu alebo naftyl (C1-2) alkylovú skupinu, pričom naftalénový kruh je prípadne substituovaný...