C07J 71/00
Protinádorové steroidné laktóny nenasýtené v pozícii 7(8)
Číslo patentu: E 20924
Dátum: 26.04.2011
Autori: Cuevas Marchante Maria Del Carmen, Francesch Solloso Andrés, Fernández Rodríguez Rogelio, Reyes Benítez José Fernando
MPK: C07J 19/00, A61K 31/585, A61P 35/00...
Značky: protinádorově, laktóny, nenasýtené, pozícii, steroidné
Text:
...Mol. Biol. 2004, 91, 87 - 98 J. Nat. Prod. 2005, 68, 626 - 628).0010 WO 00/47215 A opisuje srdcové glykozidy vrátane kardenolidov, bufadienolidov a witanolidov, a farmaceutické kompozície sich obsahom na použitie v liečbe nádoru vybraného z mezotelióu, sarkómu, karcinómov, nádorov stromálnych buniek a zárodočných buniek. Z týchto zlúčenín je pri bufalíne opísané vykazovanie cytotoxickej aktivity proti sarkómovému nádoru (lC 5 o 13...
Spôsob prípravy 16,17-[(cyklohexylmetylén)bis(oxy)]-11,21-dihydroxy-pregna-1,4-dién- 3,20-diónu a podobných zlúčenín
Číslo patentu: 287545
Dátum: 29.12.2010
Autor: Schmidt Beate
MPK: C07J 71/00
Značky: zlúčenín, spôsob, 16,17-[(cyklohexylmetylén)bis(oxy)]-11,21-dihydroxy-pregna-1,4-dién, podobných, přípravy, 3,20-diónu
Zhrnutie / Anotácia:
Opísaný je spôsob prípravy 16,17-[(cyklohexylmetylén)bis(oxy)]-11,21-dihydroxy-pregna-1,4-dién- 3,20-diónu a podobných zlúčenín všeobecného vzorca (I) reakciou vhodného 16,17-ketálu s cyklohexánaldehydom.
Spôsob prípravy 4-(17alfa-substituovaných-3-oxoestra-4,9-dien-11ß-yl)benzaldehyd-(1E alebo 1Z) oxímov
Číslo patentu: 286601
Dátum: 14.01.2009
Autori: Erhart Bernd, Schubert Gerd, Ring Sven
MPK: C07J 1/00, C07J 21/00, C07J 41/00...
Značky: 4-(17alfa-substituovaných-3-oxoestra-4,9-dien-11ß-yl)benzaldehyd-(1e, spôsob, přípravy, oxímov
Zhrnutie / Anotácia:
3,3-Dimetoxy-5alfa, 10alfa-epoxy-estr-9(11)-en-17-ón vzorca (II) sa konvertuje účinným metylénovým činidlom v inertnom rozpúšťadle na 5alfa, 10alfa-epoxy-17 (S)-spiroepoxid vzorca (IX), ktorý sa po regio- a stereoselektívnom rozštiepení 17-spiroepoxyskupiny pomocou alkoholátu alkalického kovu alebo kovu alkalických zemín, alkylmerkaptánov v prítomnosti alkalických hydroxidov alebo kálium-terc-butanolátu, pomocou priameho rozštiepenia pomocou...
Priemyselný spôsob syntézy 17alfa-acetoxy-11beta-[4-(N,N-dimetyl-amino)-fenyl]-19-norpregna-4,9- dién-3,20-diónu a nové medziprodukty tohto spôsobu
Číslo patentu: E 13971
Dátum: 18.05.2007
Autori: Visky György, Molnár Csaba, Magyari Endréné, Dancsi Lajosné, Csörgei János, Tuba Zoltán
MPK: C07J 31/00, C07J 21/00, C07J 41/00...
Značky: syntézy, dién-3,20-diónu, nové, spôsobu, tohto, priemyselný, 17alfa-acetoxy-11beta-[4-(n,n-dimetyl-amino)-fenyl]-19-norpregna-4,9, spôsob, medziprodukty
Text:
...bol prevedený bez ďalšiehočistenia na 3,3,20,20-bis(etylén-dioxy)-17 a-hydroxy-19-norpregna-5(lO),9( l l)-dién reakciou s etylénglykolom a trimetylortoformiátom v prítomnosti katalytického množstva ptoluénsulfónovej kyseliny. Nasledujúci reakčný krok bola oxidácia 5(l 0)-dvojítej väzby s 30 peroxidom vodíka v prítomnosti hexafluoroacetónu a hydrogenfosforečnanu vápenatého na epoxíd. Potom bol pripravený...
Spôsob prípravy kryštalického ciklezonidu s definovanou veľkosťou častíc
Číslo patentu: E 11828
Dátum: 26.03.2004
Autori: Schmidt Beate, Eistetter Klaus, Kaupp Stefan, Sturm Ernst
MPK: C07J 71/00, B01F 1/00
Značky: definovanou, veĺkosťou, spôsob, krystalického, ciklezonidu, částic, přípravy
Text:
...svodou, vybranom zo skupiny pozostávajúca z alkoholov, acetónu,tetrahydrofuránu, dimetyl-formamidu a z ich zmesíb) pridanie roztoku získaného v kroku a) do vody ac) izolácia vyzrážaného precipitátu zlúčeniny vzorca l.0014 Zlúčenina vzorca I má chemický názov 16,17-(cykIohexyl-metyIén)bis(oxy)-11 hydroxy-21-(2 ~metyl-1-o×opropoxy)pregna-1,4 ~dien-3,20-dión 11-beta,16-alfa (R,S). R epimér (určený na základe absolútnej konfigurácie na...
Spôsob prípravy 17-esterov 9alfa,21-dihalogén-pregnan-11beta,17alfa-diol-20-ónov
Číslo patentu: 283666
Dátum: 23.10.2003
Autori: Kwok Daw-iong Albert, Tsai David, Fu Xiaoyong, Tann Chou-hong
MPK: C07J 7/00, C07J 71/00
Značky: přípravy, 9alfa,21-dihalogén-pregnan-11beta,17alfa-diol-20-ónov, 17-esterov, spôsob
Zhrnutie / Anotácia:
Je opísaný spôsob prípravy 17-esterov 9alfa,21-dihalogén-pregnan-11beta, 17alfa-diol-20-ónov, hlavne spôsob prípravy 17-esterov protizápalových steroidov všeobecného vzorca (II) podľa uvedenej schémy, v ktorom X znamená atóm fluóru, chlóru alebo brómu, Y znamená atóm fluóru, chlóru alebo brómu, RCO znamená karboxylickú acylovú skupinu, R1 znamená vodík alebo nižšiu alkylovú skupinu (v alfa- alebo v beta- konfigurácii) a prerušovaná línia v...
Estrieno[3,2-b] / [3,4-c]pyrolové deriváty užitočné ako modulátory receptorov estrogénu
Číslo patentu: E 3188
Dátum: 02.07.2003
Autori: Zhang Xuqing, Sui Zhihua
MPK: C07J 71/00
Značky: modulátory, receptorov, 3,4-c]pyrolové, užitočné, estrieno[3,2-b, deriváty, estrogénu
Text:
...hlavnými pričinami morbility a mortality medzi ženami seniorkami. Ženská úmrtnosť v dôsledku týchto chorôb po menopauze rýchlo rastie. Ženy, ktoré prechádzajú predčasnou menopauzu, majú vyššie koronárne riziko než ženy podobného veku,ktoré menštruujú. Prítomnosť séra estrogénu má pozitívny vplyv na sérum lipidov. Tento hormón zlepšuje vazodilatáciu ciev a zvyšuje tvorbu ciev nových. Pokles úrovne séra estrogénu takto spôsobuje u žien v...
14alfa,17alfa-C2-Premostené deriváty 19-nor-progesterónu, farmaceutický prostriedok obsahujúci tieto látky a medziprodukty na ich výrobu
Číslo patentu: 282281
Dátum: 05.11.2001
Autori: Schöllkopf Klaus, Schwede Wolfgang, Kuhnke Joachim, Muhn Hans-peter, Krattenmacher Rolf, Fritzemeier Karl-heinrich, Halfbrodt Wolfgang
MPK: A61K 31/56, C07J 53/00, A61K 31/58...
Značky: medziprodukty, látky, 19-nor-progesterónu, prostriedok, 14alfa,17alfa-c2-premostené, deriváty, farmaceutický, obsahujúci, výrobu, tieto
Zhrnutie / Anotácia:
Opísané sú 14alfa,17alfa-C2-premostené deriváty 19-nor-progesterónu všeobecného vzorca (I), farmaceutické prostriedky tieto látky obsahujúce a medziprodukty na ich výrobu. Uvedeného zlúčeniny umožňujú pri perorálnej aplikácii vysokú gestagénnu účinnosť a sú vhodné na výrobu liekov.
Steroidy, spôsob ich prípravy, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie
Číslo patentu: 281802
Dátum: 05.06.2001
Autori: Kallström Leif, Thalén Arne, Axelsson Bengt, Brattsand Ralph
MPK: C07J 71/00
Značky: obsahom, spôsob, použitie, prostriedok, steroidy, přípravy, farmaceutický
Zhrnutie / Anotácia:
Opísané sú zlúčeniny všeobecného vzorca (I), ktoré sú v polohe 1,2 nasýtené alebo obsahujú dvojitú väzbu, R1 znamená atóm vodíka alebo priamy, alebo rozvetvený uhľovodíkový reťazec obsahujúci 1 až 4 atómy uhlíka, R2 znamená priamy alebo rozvetvený uhľovodíkový reťazec obsahujúci 1 až 10 atómov uhlíka, R3 znamená acylovú skupinu obsahujúcu priamy alebo rozvetvený, nasýtený alebo nenasýtený uhľovodíkový reťazec s 11 až 20 atómami uhlíka, X1 a X2...
Steroidy, spôsob ich prípravy, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie
Číslo patentu: 281801
Dátum: 04.06.2001
Autori: Axelsson Bengt, Andersson Paul, Brattsand Ralph, Thalén Arne
MPK: A61K 31/58, C07J 71/00
Značky: steroidy, přípravy, obsahom, prostriedok, použitie, farmaceutický, spôsob
Zhrnutie / Anotácia:
Opisujú sa steroidy všeobecného vzorca (I), v ktorom X1 predstavuje atóm fluóru a X2 predstavuje atóm vodíka alebo atóm fluóru, vo forme 22R epiméru a zahrnujúce nie viac než 2 % hmotnostné 22S epiméru, spôsoby ich výroby, farmaceutické prostriedky s ich obsahom a použitie týchto zlúčenín na ošetrovanie zápalových a antialergických stavov.
Prednizolónové deriváty, liečivá s ich obsahom a ich použitie
Číslo patentu: 281226
Dátum: 10.01.1996
Autori: Stoeck Michael, Flockerzi Dieter, Riedel Richard, Beume Rolf, Postius Stefan, Amschler Hermann (zosnulý), Zech Karl
MPK: C07J 71/00, A61K 31/58
Značky: obsahom, deriváty, použitie, prednizolónové, liečivá
Zhrnutie / Anotácia:
Zlúčeniny všeobecného vzorca (I) a epiméry vzorca (Ia) - R epimér a (Ib) - S epimér sú vhodné na použitie vo farmaceutickom priemysle na výrobu liekov, majú protizápalové, antiproliferatívne, imunosupresívne, antiprurigózne a vazokonstrikčné vlastnosti, na liečbu dermatóz rôznych druhov, ďalej sú primárne vhodné na topikálne použitie v inhalačnej forme na terapie bronchiálnej astmy.
Spôsob výroby 17-alfa-hydroxy-20-oxopregnánových derivátov
Číslo patentu: 278135
Dátum: 19.02.1992
Autori: Jekkel Née Bokany Antonia, Pallagi István, Könczöl Kálmán, Ambrus Gábor, Ilkóy Eva, Horváth Gyula, Moravcsik Imre, Toró András, Makk Nándor, Szederkényi Ferenc
MPK: C07J 71/00, C07J 7/00
Značky: výroby, 17-alfa-hydroxy-20-oxopregnánových, spôsob, derivátov
Zhrnutie / Anotácia:
Spôsob výroby vyššie uvedených derivátov všeobecného vzorca I, kde R1 znamená hydroxylovú skupinu alebo oxoskupinu a prerušované čiary prípadnú ďalšiu väzbu alebo väčší počet takýchto väzieb, vychádza zo steroidov štruktúry kyseliny 23,24-dinor-17(20)-dehydrocholan-22-ovej a spočíva v tom, že sa derivát s uvedenou štruktúrou, obsahujúcou dvojitú väzbu v polohe 17(20) prevedie na kyselinu 17alfa-20-epoxy-23,24-dinorcholanovú, táto ďalej na...
Způsob výroby nových steroidů
Číslo patentu: 268550
Dátum: 14.03.1990
Autori: Axelsson Bengt, Andersson Per, Trofast Jan, Thalén Bror, Andersson Paul
MPK: C07J 71/00
Značky: výroby, způsob, nových, steroidů
Text:
...nebo obsahuje dvojnou vazbu, znaneni aton vodíku, aton fluoru, aton chloru nebo aton bronu, 1 X 2 znonanl atoa vodíku, íluoru, chloru nebo bronu,R znamení oton vodíku nebo přínou nebo rozvětvenou uhlovodíkovou skupinu 3 1znancnl pro vodłku nebo přłnou nebo rozvłtvcnou uhtovodikovou skupinu s 1.° ü cn 4 n 5 ocn 6 nebo cR 4 R 5 ocvR 6 kde Y noneni kyslík nebo siru,R 4 znaneni ton vodiku, přinou nebo rozvětvenou uhlovodikovou skupinu s 1 ai...