C07J
Deriváty estra-1,3,5(10),16-tetraén-3-karboxamidu, spôsob ich prípravy, farmaceutické prípravky, ktoré ich obsahujú a ich použitie na prípravu liečiv
Číslo patentu: E 20290
Dátum: 24.09.2012
Autori: Hartung Ingo, Fischer Oliver Martin, Busemann Matthias, Bothe Ulrich, Marquardt Tobias, Gashaw Isabella, Rotgeri Andrea, Barak Naomi
MPK: C07J 43/00, A61K 31/58, A61P 5/24...
Značky: obsahujú, deriváty, liečiv, použitie, přípravu, farmaceutické, estra-1,3,5(10),16-tetraén-3-karboxamidu, spôsob, přípravky, přípravy
Text:
...2003).Ďalšie steroidné látky s laktónovou jednotkou je možné nájsť v P. Bydal, Van Luu-The, F. Labrie, D. Poirier, European Joumal of Medicína Chemistry 2009, 44, 632-644. Fluórované estratriénové deriváty boli opísané V D. Deluca, G. Moller, A. Rosinus, W. Elger, A. Hillisch,J. Adamski, Mol. Cell. Endocrinol. 2006, 248, 218 - 224.U zlúčenín podľa vynálezu ide o látky na báze estra-l,3,5(10),16-tetraénovej štruktúry s aromatickým heterocyklom...
C-28 amíny modifikovaných derivátov C-3 kyseliny betulínovej ako maturované inhibítory HIV
Číslo patentu: E 19836
Dátum: 27.01.2012
Autori: Meanwell Nicholas, Swidorski Jacob, Regueiro-ren Alicia, Sit Sing-yuen, Liu Zheng, Chen Jie, Chen Yan
MPK: A61K 31/56, C07J 63/00, A61P 31/18...
Značky: inhibitory, maturované, aminy, derivátov, kyseliny, modifikovaných, betulinovej
Text:
...látok, ktoré sú naďalej0004 Inhibítory naviazania HIV sú ďalšou podtriedou protivírusových zlúčenín, ktoré sa viažu na povrchový glykoproteín gp 12 O HIV a zabraňujú interakcii medzi povrchovým proteínom gp 12 O a receptorom CD 4 hosťovskej bunky. Teda brániaHIV naviazať sa na ľudské CD 4 T-bunky a blokujú HIV replikáciu vprvej fáze životného cyklu HIV. Vlastnosti inhibítorov naviazania HIV sa zlepšili V snahe získať zlúčeniny s...
C-28 amidy modifikovaných derivátov C-3 betulinovej kyseliny ako inhibítory HIV maturácie
Číslo patentu: E 19779
Dátum: 02.06.2011
Autori: Regueiro-ren Alicia, Chen Jie, Swidorski Jacob, Sit Sing-yuen, Liu Zheng, Chen Yan, Meanwell Nicholas, Sin Ny
MPK: A61P 31/12, A61K 31/56, A61P 31/18...
Značky: inhibitory, modifikovaných, amidy, betulinovej, maturácie, derivátov, kyseliny
Text:
...Inhibítory väzby HIV sú ďalšou podtriedou antivírusových zlúčenín, ktoré sa viažu na glykoproteín gp 120 na povrchu HIV a interferujú s interakciou medzi povrchovým proteínom gp 12 O a hostiteľským bunkovým receptorom CD 4. Tak zabraňujú HIV v pripojení k humánnej CD 4 T-bunke a blokujú replikáciu HIV v prvej fáze životného cyklu HIV. Vlastnosti inhibítorov viazať HIV boli zlepšené v snahe získať zlúčeniny s maximálnou užitočnosťou a...
Spôsob a zariadenie na obohacovanie a stabilizáciu konjugovaných estrogénov z moču kobýl
Číslo patentu: 287663
Dátum: 27.04.2011
Autori: Bán Ivan, Rasche Heinz-helmer, Ahnsorge Jürgen
MPK: A61K 35/00, C07J 75/00
Značky: obohacovanie, estrogénov, zariadenie, spôsob, konjugovaných, stabilizáciu, kobýl, moču
Zhrnutie / Anotácia:
Opisuje sa spôsob koncentrovania a stabilizácie zmesí konjugovaných estrogénov (CE) z moču žrebných kobýl, ktorý je praktický a decentralizovaný a ktorý sa vyznačuje tým, že prirodzená zmes konjugovaných estrogénov obsiahnutá v moči žrebných kobýl (PMU) sa koncentruje a stabilizuje na tuhom nosiči pri ktorom vopred určené maximálne celkové množstvo zozbieraného moču, ktoré sa prípadne predbežne hrubo mechanicky očistilo, sa nepretržite čerpá zo...
Protinádorové steroidné laktóny nenasýtené v pozícii 7(8)
Číslo patentu: E 20924
Dátum: 26.04.2011
Autori: Cuevas Marchante Maria Del Carmen, Fernández Rodríguez Rogelio, Francesch Solloso Andrés, Reyes Benítez José Fernando
MPK: A61P 35/00, A61K 31/585, C07J 19/00...
Značky: protinádorově, laktóny, pozícii, nenasýtené, steroidné
Text:
...Mol. Biol. 2004, 91, 87 - 98 J. Nat. Prod. 2005, 68, 626 - 628).0010 WO 00/47215 A opisuje srdcové glykozidy vrátane kardenolidov, bufadienolidov a witanolidov, a farmaceutické kompozície sich obsahom na použitie v liečbe nádoru vybraného z mezotelióu, sarkómu, karcinómov, nádorov stromálnych buniek a zárodočných buniek. Z týchto zlúčenín je pri bufalíne opísané vykazovanie cytotoxickej aktivity proti sarkómovému nádoru (lC 5 o 13...
S-fluórmetylester kyseliny 6alfa, 9alfa-difluór-17alfa-[(2-furanylkarboxyl)oxy]-11beta-hydroxy-16alfa- metyl-3-oxo-androsta-1,4-dién-17beta-karbotiovej, spôsob jeho prípravy, farmaceutický prostriedok s jeho obsahom, jeho použitie a medziprodukty
Číslo patentu: 287576
Dátum: 21.02.2011
Autori: Kay Nice Rosalyn, Coote Steven John, Biggadike Keith
MPK: A61K 31/58, A61P 11/06, A61P 11/08...
Značky: metyl-3-oxo-androsta-1,4-dién-17beta-karbotiovej, obsahom, medziprodukty, kyseliny, 9alfa-difluór-17alfa-[(2-furanylkarboxyl)oxy]-11beta-hydroxy-16alfa, přípravy, farmaceutický, spôsob, použitie, prostriedok, 6alfa, s-fluórmetylester
Zhrnutie / Anotácia:
Opísaný je S-fluórmetylester kyseliny 6alfa, 9alfa-difluór-17alfa-[(2-furanylkarbonyl)oxy]-11beta-hydroxy-16alfa- metyl-3-oxo-androsta-1,4-dién-17beta-karbotiovej vzorca (I) a jeho solváty, spôsob jeho prípravy, farmaceutický prostriedok s jeho obsahom, jeho použitie v humánnej a veterinárnej medicíne na liečenie zápalových a alergických stavov a medziprodukty na jeho výrobu.
Spôsob prípravy 16,17-[(cyklohexylmetylén)bis(oxy)]-11,21-dihydroxy-pregna-1,4-dién- 3,20-diónu a podobných zlúčenín
Číslo patentu: 287545
Dátum: 29.12.2010
Autor: Schmidt Beate
MPK: C07J 71/00
Značky: zlúčenín, podobných, 3,20-diónu, spôsob, 16,17-[(cyklohexylmetylén)bis(oxy)]-11,21-dihydroxy-pregna-1,4-dién, přípravy
Zhrnutie / Anotácia:
Opísaný je spôsob prípravy 16,17-[(cyklohexylmetylén)bis(oxy)]-11,21-dihydroxy-pregna-1,4-dién- 3,20-diónu a podobných zlúčenín všeobecného vzorca (I) reakciou vhodného 16,17-ketálu s cyklohexánaldehydom.
11ß-Halogénsubstituované steroidy, ich výroba a použitie na výrobu farmaceutických činidiel a farmaceutických prípravkov obsahujúcich 11ß-halogénsubstituované steroidy
Číslo patentu: 287444
Dátum: 02.09.2010
Autori: Bohlmann Rolf, Künzer Hermann, Nubbemeyer Reinhard, Zopf Dieter
MPK: A61P 5/00, A61K 31/565, C07J 1/00...
Značky: 11ß-halogénsubstituované, obsahujúcich, činidiel, použitie, steroidy, výrobu, prípravkov, výroba, farmaceutických
Zhrnutie / Anotácia:
Opísané sú steroidy všeobecného vzorca (I), kde R11 je halogén a X-Y-Z reprezentuje skupinu jednej z dvoch štruktúr CH=C-C alebo CH2-C=C, ako aj spôsob prípravy týchto zlúčenín, ich použitie na prípravu farmaceutických prostriedkov a farmaceutické prostriedky, ktoré obsahujú 11beta-halogénsubstituované steroidy.
17-hydroxy-17-(pentafluóretyl)estra-4,9(10)-dién-11-arylový derivát, spôsoby jeho prípravy a jeho použitie pri liečení
Číslo patentu: E 14236
Dátum: 07.07.2010
Autori: Rotgeri Andrea, Möller Carsten, Klar Ulrich, Bone Wilhelm, Schwede Wolfgang
MPK: A61P 5/36, A61K 31/567, C07J 31/00...
Značky: spôsoby, 17-hydroxy-17-(pentafluóretyl)estra-4,9(10)-dién-11-arylový, derivát, liečení, použitie, přípravy
Text:
...zo skúmaných prípadov nedosiahla 50 ínhibícia.Na základe týchto in vitro nálezov sa dá predpokladať, že pri skúmaných látkach existuje ob zvlášť nízke riziko interakcií so spoločne podávanými liečivami, pokiaľ ide o inhibíciu CYP.Ďalej sa pri predklinickom výskume na hlodavcoch a na iných ako hlodavcoch zistilo, že zlúčenina (l l i, l 7 | 3)-17-hydroxy-1 1-4-(metylsulfo nyl)fenyl- l 7-(pentafluóretyl)estra-4,9-dién-3-ón má obzvlášť výhodný...
Androgénové zlúčeniny, použitie androgénových zlúčenín a súprava s ich obsahom
Číslo patentu: 287095
Dátum: 06.11.2009
Autori: Buma Bursi Roberta, De Gooyer Marcel Evert, Van Der Louw Jaap, Leysen Dirk
MPK: C07J 53/00, A61K 31/565
Značky: použitie, súprava, androgénových, zlúčeniny, zlúčenín, androgénové, obsahom
Zhrnutie / Anotácia:
Opísané sú androgénové zlúčeniny všeobecného vzorca (I), ktoré sa vyznačujú 14ß,15ß-cyklopropánovým kruhom a 17alfa-hydroxymetylovou skupinou na jadre steroidu a pri ktorých sa zistila vo všeobecnosti androgénová aktivita. Môžu byť použité na prípravu prostriedku na mužskú antikoncepciu, takisto ako na prípravu lieku na liečenie nedostatku androgénu.
Derivát cholestanolu na kombinované použitie
Číslo patentu: E 18935
Dátum: 03.09.2009
Autori: Asao Takayuki, Nishimura Toyo, Yazawa Shin
MPK: A61K 31/337, A61K 31/519, A61K 31/282...
Značky: použitie, derivát, cholestanolu, kombinované
Text:
...podľa bodu (3) vyššie, kde prostriedok obsahujúciderivát cholestanolu je lipozomálny prípravok(5) Použitie derivátu cholestanolu reprezentovaného vzorcom (l) v kombinácii HC/ cH, CH(kde G reprezentuje GlcNAc-Gal- alebo GlcNAc-) alebo jeho inklúznu zlúčeninu na báze cyklodextrínu a irinotekanu ako protinádorového prostriedku na pripravu protirakovinového0010 Prostredníctvom použitia protirakovinového chemoterapeutika a chemoterapie podľa...
17-Metylénsteroidy, spôsob ich prípravy, farmaceutické kompozície, ktoré ich obsahujú, a ich použitie
Číslo patentu: 286757
Dátum: 14.04.2009
Autori: Schweikert Hans-udo, Elger Walter, Kaufmann Günter, Menzenbach Bernd, Müller Gerd, Droescher Peter, Hillisch Alexander
MPK: A61P 5/00, A61K 31/57, A61K 31/56...
Značky: spôsob, obsahujú, přípravy, kompozície, farmaceutické, 17-metylénsteroidy, použitie
Zhrnutie / Anotácia:
Opísané sú 17-metylénsteroidy všeobecného vzorca (I), v ktorom je R4 halogén alebo pseudohalogén, R10 vodík alebo alkyl s 1 až 4 uhlíkmi s priamym alebo rozvetveným reťazcom, R20 a R20a nezávisle jeden od druhého vodík, priamy alebo rozvetvený alkyl s 1 až 4 uhlíkmi alebo hydroxylakyl s 1 až 4 uhlíkmi alebo jeden z R20 a R20a je vodík, priamy alebo rozvetvený alkyl s 1 až 4 uhlíkmi alebo hydroxyalkyl s 1 až 4 uhlíkmi a druhý je halogén alebo...
Kombinácia protinádorového činidla a derivátu cholestanolu
Číslo patentu: E 15950
Dátum: 04.03.2009
Autori: Nishimura Toyo, Asao Takayuki, Yazawa Shin
MPK: A61K 31/704, A61K 31/337, A61K 31/282...
Značky: derivátů, cholestanolu, činidla, kombinácia, protinádorového
Text:
...pozostávajúcej z cisplatiny a(4) Protinádorové chemoterapeutikum podľa ktoréhokoľvek z bodov (l) až (3), ktoré je(5) Protinádorové chemoterapeutikum podľa ktoréhokoľvek z bodov (l) až (3) vyššie, ktoré je v 0 forme sady zahmujúcej liečivo obsahujúce derivát cholestanolu a liečivo(6) Protínádorové chemoterapeutíkum podľa bodu (5) vyššie, kde liečivo obsahujúcederivát cholestanolu je lipozomálna formulácia.(7) Spôsob použitia V kombinácii...
Androstdiény, ich použitie, farmaceutická kompozícia s ich obsahom, spôsob ich prípravy a medziprodukty
Číslo patentu: 286690
Dátum: 25.02.2009
Autori: Keller Thomas Hugo, Beattie David, Pilgrim Gaynor Elizabeth, Sandham David Andrew, Watson Simon James, Cuenoud Bernard
MPK: C07J 17/00, C07J 3/00, A61K 31/56...
Značky: kompozícia, použitie, přípravy, farmaceutická, spôsob, medziprodukty, androstdiény, obsahom
Zhrnutie / Anotácia:
Opísané sú 9alfa-chlór-6alfa-fluór-17alfa-hydroxy-16-metyl-17beta-metoxykarbonyl- androst-1,4-diény esterifikované v polohe 17alfa cyklickou acylovou skupinou všeobecného vzorca (I), v ktorom R predstavuje jednovalenčnú cyklickú organickú skupinu obsahujúcu 3 až 15 atómov v kruhovom systéme. Tieto androstdiény sú použiteľné ako liečivo.
Spôsob prípravy 4-(17alfa-substituovaných-3-oxoestra-4,9-dien-11ß-yl)benzaldehyd-(1E alebo 1Z) oxímov
Číslo patentu: 286601
Dátum: 14.01.2009
Autori: Schubert Gerd, Erhart Bernd, Ring Sven
MPK: C07J 1/00, C07J 21/00, C07J 41/00...
Značky: přípravy, spôsob, oxímov, 4-(17alfa-substituovaných-3-oxoestra-4,9-dien-11ß-yl)benzaldehyd-(1e
Zhrnutie / Anotácia:
3,3-Dimetoxy-5alfa, 10alfa-epoxy-estr-9(11)-en-17-ón vzorca (II) sa konvertuje účinným metylénovým činidlom v inertnom rozpúšťadle na 5alfa, 10alfa-epoxy-17 (S)-spiroepoxid vzorca (IX), ktorý sa po regio- a stereoselektívnom rozštiepení 17-spiroepoxyskupiny pomocou alkoholátu alkalického kovu alebo kovu alkalických zemín, alkylmerkaptánov v prítomnosti alkalických hydroxidov alebo kálium-terc-butanolátu, pomocou priameho rozštiepenia pomocou...
Spôsob výroby polymorfnej formy I a II 17ß-(N-terc.butylkarbamoyl)-4-aza-5alfa-androst-1-en-3-onu
Číslo patentu: 286488
Dátum: 30.10.2008
Autori: Mccauley James, Dolling Ulf, Varsolona Richard
MPK: C07J 73/00
Značky: výroby, formy, spôsob, polymorfnej, 17ß-(n-terc.butylkarbamoyl)-4-aza-5alfa-androst-1-en-3-onu
Zhrnutie / Anotácia:
Spôsob výroby polymorfnej formy (I) 17beta-(N-terc.butylkarbamoyl)-4-aza-5alfa-androst-1-en-3-onu, kde sa nechá kryštalizovať zmes finasteridu a) v zmesi etylacetátu a vody, kde množstvo vody v zmesi rozpúšťadiel je najviac 3,5 mg/ml b) v zmesi izopropylacetátu a vody, kde množstvo vody v zmesi rozpúšťadiel je najviac 1,6 mg/ml pri teplote okolia 25 °C výsledná tuhá fáza sa oddelí a odstráni sa z nej rozpúšťadlo. Ďalej je opísaný aj spôsob...
Prostriedky a spôsoby na liečenie svalových porúch
Číslo patentu: E 20781
Dátum: 27.10.2008
Autori: Van Deutekom Judith Christina Theodora, Platenburg Gerardus Johannes, Van Ommen Garrit-jan Boudewijn, Aartsma-rus Annemieke, De Kimpe Josephus Johannes
MPK: A61K 31/57, A61K 38/17, A61K 31/56...
Značky: prostriedky, svalových, spôsoby, poruch, liečenie
Text:
...zápalu tkaniva a poškodených svalových buniek ešte naďalej prispieva k symptómom DMD. Z toho dôvodu, aj ked dôjde ku zmierneniu príčiny DMD,dysfunkčného dystrofínového proteínu, liečenie DMD sa môže ešte ďalej dodatočne zlepšiť pomocou doplnkového liečenie podľa predloženého vynálezu. Okrem toho, predložený vynález poskytuje zistenia, že zníženie zápalu nevedie k výraznému zníženiu príjmu AON svalcvými bunkami. Toto je prekvapujúce,...
Amorfná forma (11beta,16alfa)-9-fluór-11-hydroxy-16,17-[(1-metyletylidén)bis(oxy)]- 21-[[4-[(nitrooxy)metyl]benzoyl]oxy]pregna-1,4-dién-3,20-diónu
Číslo patentu: E 9632
Dátum: 23.10.2008
Autori: Guglietta Antonio, Anglada Luis, Albet Carlos
MPK: C07J 41/00, A61K 31/57, A61P 17/06...
Značky: forma, 11beta,16alfa)-9-fluór-11-hydroxy-16,17-[(1-metyletylidén)bis(oxy, 21-[[4-[(nitrooxy)metyl]benzoyl]oxy]pregna-1,4-dién-3,20-diónu, amorfná
Text:
...akostnú hustotu ustarších ludí, očné komplikácie (vznikkataraktov a glaukómu) a atrofiu kože. Navyše používanie lokálnych kortikosteroidovmôže spôsobiť aj tachyfylaxiu.Napriek tomu, že moderné glukokortikoidy sú oveľa bezpečnejšie ako pôvodne zavedené prostriedky, produkcia nových molekúl a prípravkov so zlepšenou klinickou účinnosťou a menším množstvom vedľajších účinkov je stále predmetom výskumu. Bolo vyvinutých niekoľko produktov s...
Enzymatický spôsob prípravy kortexolón 17-alfa-propionátu v kryštalickej forme III
Číslo patentu: E 16266
Dátum: 24.07.2008
Autori: Moro Luigi, Ajani Mauro
MPK: A61P 5/28, C07J 5/00, A61K 31/573...
Značky: formě, kortexolón, spôsob, kryštalickej, 17-alfa-propionátu, enzymatický, přípravy
Text:
...reakcie za podmienok alkoholýzy podľa tohto vynálezu otvára nové perspektívy pre výrobu v priemyselnom merítku s vyššímivýťažkami l 7 a-monoesterov, než aké sú pri spôsoboch už známych z literatúry.0012 Diestery, ktoré slúžia ako substrát pri reakcii podľa tohto vynálezu, je možné pripravovať podľa doterajšieho stavu techniky, napríklad spôsobom opísaným v B.Turner,Joumal of American Chemical Society, 75, 3489, 1953, ktorý umožňuje...
Kortexolón-17alfa-propionát v hydrátovej kryštalickej forme IV
Číslo patentu: E 19926
Dátum: 24.07.2008
Autori: Ajani Mauro, Moro Luigi
MPK: A61P 5/28, C07J 5/00, A61K 31/573...
Značky: kryštalickej, hydrátovej, formě, kortexolón-17alfa-propionát
Text:
...merítku s vyššími výťažkamí17 a-monoesterov, než aké sú pri spôsoboch už známych z literatúry.Diestery, ktoré slúžia ako substrát pri reakcii podľa tohto vynálezu, je možne pripravovať podľa doterajšieho stavu techniky, napríklad spôsobom opísaným V B.Tumer, J oumal of American Chemical Society, 75, 3489, 1953, ktorý umožňuje esterifikácíu kortikosteroidovlineárnou karboxylovou kyselinou za prítomnosti jej anhydridu a monohydrátu...
Kortexolón-17alfa-propionát v kryštalickej forme I
Číslo patentu: E 19922
Dátum: 24.07.2008
Autori: Ajani Mauro, Moro Luigi
MPK: A61P 5/28, C07J 5/00, A61K 31/573...
Značky: formě, kryštalickej, kortexolón-17alfa-propionát
Text:
...výťažkamil 7 oL-monoesterov, než aké sú pri spôsoboch už známych z literatúry.Diestery, ktoré slúžia ako substrát pri reakcii podľa tohto vynálezu, je možne pripravovať podľa doterajšieho stavu techniky, napríklad spôsobom opísaným v Bĺľumer, Joumal of American Chemical Society, 75, 3489, 1953, ktorý Innožňuje esteriñkáciu kortikosteroidov lineámou karboxylovou kyselinou za prítomnosti jej anhydridu a monohydrátu PTSA.Vynález sa teda...
8-Beta substituované 16-alfa-fluór-estratriény ako selektívne aktívne estrogény
Číslo patentu: E 13126
Dátum: 11.07.2008
Autori: Peters Olaf, Thieme Ina, Fritzemeier Karl-heinrich, Muhn Hans-peter, Braeuer Nico, Prelle Katja
MPK: A61P 5/30, A61K 31/565, C07J 1/00...
Značky: 8-beta, 16-alfa-fluór-estratriény, estrogény, aktívne, selektivně, substituované
Text:
...iným spôsobom, znižuje riziko kardiovaskulámychochorení v porovnaní so ženami, ktoré nie sú líečcne estrogénom (Grady et al., loc. cit.).V obvyklej estrogćnovej alebo hormonálnej substitučnej terapíí ( HRT), prírodné estrogény,ako estradiol, a konjugované estrogény, ktoré pozostávajú z konského moču sa používajú bud samostatne alebo v kombinácii s gestagénonr. Namiesto prírodných estrogénov sa tiež môžupoužiť deriváty, ktoré sa získajú...
Spôsob prípravy 17-(3-hydroxypropyl)-17-hydroxysteroidov
Číslo patentu: E 17150
Dátum: 27.06.2008
Autori: Petersen Mike, Haeselhoff Claus-christian
MPK: C07J 53/00
Značky: spôsob, přípravy, 17-(3-hydroxypropyl)-17-hydroxysteroidov
Text:
...voči bázam.Táto nestabilita propargylalkoholu vcelku vedie k namáhavej izolácii čistého produktu a kSpis EP 0075189 A opisuje (str. 12, príklad F) 17 alfa-(3-hydroxy-l-propinyl)-6 beta,l 7 beta 15 beta,1 óbeta-dimctylén-5 beta-androstan-3 beta,5 beta,l 7 beta-tri 0 l, ktorý bol syntetizovaný z 3 beta, l 5 beta-dihydroxy-óbeta,7 beta 1 Sbeta, l óbeta-dimetylén-Sbeta-androstan-1 7-ónu a propargylalkoholu. Uvedená zlúčenina je...
Priemyselný spôsob syntézy 17-acetoxy-11ß-[4-(dimetylamino)-fenyl]-21-metoxy-19-norpregna-4,9- dién-3,20-diónu a kľúčových medziproduktov tohto spôsobu
Číslo patentu: E 10933
Dátum: 19.06.2008
Autori: Horváth Zoltán, Visky György, Tuba Zoltán, Molnár Csaba, Csörgei János, Balogh Gábor, Terdy László, Széles János, Mahó Sándor, Sánta Csaba, Bódi József, Aranyi Antal
MPK: C07J 41/00, C07J 21/00, C07J 51/00...
Značky: spôsob, tohto, dién-3,20-diónu, syntézy, spôsobu, 17-acetoxy-11ß-[4-(dimetylamino)-fenyl]-21-metoxy-19-norpregna-4,9, kľúčových, priemyselný, medziproduktov
Text:
...21-monometylácie l 7 oL,21-dihydroxyderivátu, ktorý bol chránený v polohách 3 a 20, bol uskutočnený v prítomnosti zmesi 11 trímetyl-oxónium(tetrafluór-borátovej) solí a činidla odťahujúceho protón l,8-bis-(dimetylamíno)nalłalén. Získaný produkt - 3,32020-bisl,2-etándiyl-bis(oxy)-17-hydroxy-21-metoxy-l 9-nor-pregna-5(l 0),9(11)-dićn - bol izolovaný z dichlónnetánu v 79 výťažku a používaný v nasledujúcom0013 Tvorba epoxídu na dvojitej...
Spôsob prípravy kyseliny deoxycholovej (DCA)
Číslo patentu: E 19245
Dátum: 18.06.2008
Autori: Sahoo Akhila Kumar, Swaringen Roy, Prasad Achampeta Rathan, Moriarty Robert, David Nathaniel, Reid John Gregory, Mahmood Nadir Ahmeduddin
MPK: A61K 31/575, A61P 3/04, A61K 8/63...
Značky: kyseliny, spôsob, dca, přípravy, deoxycholovej
Text:
...si v Spojených štátoch získali veľkú pozomosť. Jedno takéto opísané ošetrenie pre lokalizovanú redukciu tuku, ktoré je populáme V Brazílii, a ktoré používa injekcie fosfatidylcholínu, sa mylne považovalo za synonymum mezoterapie. Navzdory atraktivite tuk-rozpúšťajúcej injekcie zostáva bezpečnosť a účinnost týchto kozmetických zákrokov pre mnoho pacientov a lekárov pochybná. Pozri publikácie Rotunda, A.M. and M. Kolodney,...
Spôsob prípravy kyseliny tauroursodeoxycholovej
Číslo patentu: E 20665
Dátum: 26.03.2008
Autor: Parenti Massimo
MPK: C07J 41/00
Značky: tauroursodeoxycholovej, spôsob, přípravy, kyseliny
Text:
...rozpustením výslednej kyseliny tauroursodeoxycholovej v deionizovanej vode. Rozpúšťanie sa výhodne uskutočňuje maximálne po dobu 60 minút a pri teplote pod 65 °C. Aby sa zabránilo stratám produktu, na rozpúšťanie je nutné použiť čo najmenšie množstvo vody vodný roztok sa teda zahrieva na danú teplotu, takže všetka kyselina prechádza do roztoku. V súlade s tým bolo zistené, že najlepší hmotnostný pomer kyseliny tauroursodeoxycholovej...
Použitie prekurzora pohlavného steroidu na prípravu liečiva na prevenciu alebo liečenie znížených alebo nevyrovnaných koncentrácií pohlavných steroidov
Číslo patentu: 286051
Dátum: 07.01.2008
Autor: Labrie Fernand
MPK: A61K 31/565, A61K 31/57, A61K 31/58...
Značky: liečenie, koncentrácii, prevenciu, steroidů, prekurzora, použitie, liečivá, znížených, pohlavných, pohlavného, přípravu, nevyrovnaných, steroidov
Zhrnutie / Anotácia:
Opisuje sa použitie dehydroepiandrosterónu (DHEA), dehydroepiandrosterón-sulfátu a zlúčenín, ktoré sa na ne premieňajú in vivo, na prípravu liečiva poskytujúceho sérové hladiny DHEA u pacienta v rozsahu 4 až 10 mikrogramov na liter na prevenciu alebo liečenie vaginálnej atrofie, hypogonadizmu, kožnej atrofie, neschopnosti udržať moč, rakoviny vaječníkov a rakoviny maternice, pričom v prípade prevencie rakoviny vaječníkov alebo rakoviny...
Nový spôsob diastereoselektívnej prípravy chirálneho primárneho amínu na steroide
Číslo patentu: E 10367
Dátum: 11.12.2007
Autori: Bernard Daniel, Bousquet-frances Joëlle, Cazenave Gérard, Simonnet André, Oddon Gilles
MPK: C07J 41/00
Značky: primárneho, chirálneho, nový, spôsob, přípravy, aminu, steroide, diastereoselektívnej
Text:
...sa v rozsahu -33 °C a -90 °C, v zmesi rozpúšťadla éterového typu a alifatického alkoholu, a získa sa očakávaná zlúčeninav ktorej amín V konfigurácii (1 alebo B je v polohe, ktorá zodpovedá polohe oxímu V zlúčenine vzorca (II).Získaný amín je v ekvatoriálnej konfigurácii, ktorá zodpovedá termodynamicky najstabilnejšej polohe.Skupiny citlivé na reakčné podmienky, o ktorých sa pojednávalo skôr, sú v organickej chémii dobre známe, ale ako...
Použitie pregnanových a androstanových steroidov na výrobu farmaceutickej kompozície na liečbu porúch CNS
Číslo patentu: E 19112
Dátum: 20.11.2007
Autori: Bäckström Torbjörn, Ragagnin Gianna
MPK: A61K 31/568, A61K 31/5685, A61K 31/57...
Značky: liečbu, kompozície, pregnanových, androstanových, steroidov, poruch, farmaceutickej, výrobu, použitie
Text:
...sa vyskytujúce stresové asexuálne steroidy tiež nežiaduce účinky aspôsobujú určité poruchy. Nežiaduce účinkyd 3 -hydroxy-pregnan-20-ónových steroidov sú základom negatívnych účinkov na CNS, ktoré tieto steroídy indukujú. Príklady nepriaznivých zlúčenín sú 3 oi-hydroxy-Sd/lš-pregnanolonové steroidy uvedené v tabuľke 1. Niektoré ztýchto steroidov sú veľmi potentné abolo napr. preukázané, že vo vysokej farmaceutickej dávke majú schopnosť...
Antagonisty progesterónových receptorov
Číslo patentu: E 7453
Dátum: 14.11.2007
Autori: Petrov Orlin, Fuhrmann Ulrike, Brudny-kloeppel Margarete, Garke Gunnar, Schultze-mosgau Marcus, Moeller Carsten, Cleve Arwed, Schmidt Anja, Rottmann Antje, Pruehs Stefan, Hasselmann Rainer
MPK: A61K 31/567, A61P 5/00, C07J 1/00...
Značky: receptorov, progesterónových, antagonisty
Text:
...na vyvolanie pôrodu, na substitučnú hormonálnu liečbu, na liečbu symptómov spojených s dysmenoreou, na liečbu hormonálnych nepravidelností a na liečbu hormonálne závislých nádorov, napríklad progesterón receptorovo-pozitívneho karcinómu prsníka. Ich účinnosť ako antagonistov progesterónových receptorov sa zistila v teste abortívneho účinkuna potkanoch a stanovením McPhailovho indexu pri králikoch.0012 Zlúčeniny všeobecného vzorca I...
Kit obsahujúci estrogénové a progestínové dávkovacie jednotky a použitie estrogénu a antiprogestínu, prípadne progestínu, alebo použitie progestínu a antiprogestínu na prípravu liečiva
Číslo patentu: 285963
Dátum: 09.11.2007
Autori: Chwalisz Krzysztof, Hodgen Gary
MPK: A61K 31/565, C07J 1/00, A61K 45/00...
Značky: antiprogestínu, estrogénové, případně, progestínu, obsahujúci, estrogénu, přípravu, dávkovacie, použitie, jednotky, liečivá, progestínové
Zhrnutie / Anotácia:
Kit obsahuje estrogénové dávkovacie jednotky a progestínové dávkovacie jednotky, pričom počet a dávka týchto jednotiek je účinná na dosiahnutie antikoncepcie u ženy alebo substitučnej hormónovej terapie u ženy, a ďalej obsahuje aspoň jednu antiprogestínovú dávkovaciu jednotku, pričom počet týchto antiprogestínových jednotiek a dávka v každej jednotke je účinná na zníženie krvácania z prieniku. Je opísané aj použitie estrogénu a antiprogestínu,...
Spôsob selektívnej izolácie, čistenia a separácie monohydroxylovaných 3,17-diketo-steroidných zlúčenín
Číslo patentu: E 9554
Dátum: 13.09.2007
Autori: Terdy László, Könczöl Kálmán, Németh Sándor, Barta Ferenc, Kozma István, Jaksa István
MPK: C07J 1/00
Značky: spôsob, monohydroxylovaných, čistenia, separácie, zlúčenín, izolácie, 3,17-diketo-steroidných, selektívnej
Text:
...1)ketónu. Nevýhoda tohto procesu spočíva V tom, že saním získajú iba surové kryštály. Opis neposkytuje žiadny návod, ako čistiť produkt a separovatvzniknuté steroidné vedľajšie produkty a zvyšný substrát.0009 Podľa postupu publikovaného V maďarskom patente 217, 624 sú hydroxylované steroidy izolované z ñltrátu fennentačnej pôdy s nízkou koncentráciou (l g/dm 3) s použitím makroretikulámych adsorpčných živíc a gradientovej elúcie. Pomer...
Spôsob prípravy drospirenónu
Číslo patentu: E 8935
Dátum: 26.07.2007
Autori: Rancan Stefano, Montorsi Mauro, Mariani Edoardo, Andriolo Erika
MPK: C07J 53/00
Značky: spôsob, přípravy, drospirenónu
Text:
...(C 1-C 4)alko×yaryI, alebo ii)čím sa získa zlúčenina všeobecného vzorca 82) oxidácia zlúčeniny vzorca 8 sodstránením ochranných skupín R, R alebo R, čo poskytne drospirenón I0007 Vo výhodnom uskutočnení vynálezu, v zlúčenine Il R je -CH 2-OR, kde R je vybrané zo skupiny, zahrnujúcej trimetyIsiIyl-, lercbutyldimetylsilyh trietyIsiIyl-, tríizopropylsilylą dimetylizopropylsilylą dietylizopropylsilyh, dimetylí 2,3-dimetylbutyl)silyl-,...
18-Metyl-19-nor-androst-4-en-17,17-spiroétery (18-metyl-19-nor-20-spirox-4-en-3-ony), ako aj ich farmaceutické preparáty, ktoré ich obsahujú
Číslo patentu: E 8943
Dátum: 29.06.2007
Autori: Menges Frederik, Bohlmann Rolf, Muhn Hans-peter, Gallus Norbert, Kuhnke Joachim, Prelle Katja, Borden Steffen, Hübner Jan
MPK: A61K 31/58, A61P 5/42, A61P 5/34...
Značky: preparáty, farmaceutické, 18-metyl-19-nor-20-spirox-4-en-3-ony, 18-metyl-19-nor-androst-4-en-17,17-spiroétery, obsahujú
Text:
...uvedené zlúčeniny sú podľa vynálezu zvlášť výhodnéDokument EP 0 150 157 opisuje príslušné zlúčeniny, ktoré majú laktónovú skupinu.Drospirenón (ÓBJB-l 55,16 j 3-dimetylćn-3-oxo-17-pregn-4-en-2 l ,17 B-karbolaktón) je novým gestagénom, ktorý je obsiahnutý napriklad V orálnom kontraceptíve YASMIN® a v prípravku ANGELIQ® na liečenie postmenopauzálnych ťažkostí (obidva od firmy SC HERING AG). Nazáklade pomerne malej añnity na gestagénový...
Deriváty kyseliny žlčovej ako FXR ligandy na prevenciu alebo liečbu FXR sprostredkovaných chorôb alebo chorobných stavov
Číslo patentu: E 17184
Dátum: 27.06.2007
Autori: Fiorucci Stefano, Pruzanski Mark, Pellicciari Roberto
MPK: C07J 31/00, A61K 31/575, A61P 1/16...
Značky: liečbu, deriváty, chorôb, kyseliny, ligandy, žlčovej, stavov, sprostredkovaných, chorobných, prevenciu
Text:
...cholestáza, autoimunitná hepatitíde, chronická virusová hepatitíde, alkoholická choroba pečene, nealkoholická choroba stukovatenej pečene (NAFLD), nealkoholická steatohepatitlda (NASH), s transplanláciou pečene spojená choroba štep versus hostiteľ, regenerácia žijúceho darcu transplantovanej pečene. kongenitálna hepatická fibróza. choledocholitiáza, granulomatózna choroba pečene, intra- alebo extra-hepatická malignancia, Sjögrenov syndróm,...
17ß-Amino a hydroxylamino-11ß-arylsteroidy a ich deriváty majúce agonistické alebo antagonistické hormonálne vlastnosti, spôsob ich prípravy a ich použitie
Číslo patentu: 285748
Dátum: 22.06.2007
Autori: Kepler John, Shetty Rupa, Cook Edgar, Bartley Gary
MPK: A61K 31/695, A61K 31/56, A61K 31/58...
Značky: přípravy, hydroxylamino-11ß-arylsteroidy, spôsob, agonistické, antagonistické, majúce, 17ß-amino, použitie, vlastností, deriváty, hormonálne
Zhrnutie / Anotácia:
Vynález predstavuje hormonálne alebo antihormonálne steroidné zlúčeniny všeobecných vzorcov (I) alebo (II), ktoré ma veľmi silnú antiprogestačnú účinnosť, spôsob ich výroby a ich použitie na výrobu liečiva na terapeutické ovplyvnenie účinnosti progesterónu.
Spôsob prípravy koncentrátov fytosterolov
Číslo patentu: 285747
Dátum: 22.06.2007
Autori: Cvengroš Ján, Kocsisová Teodora, Cvengrošová Zuzana
MPK: C11B 7/00, C07J 75/00
Značky: přípravy, fytosterolov, koncentrátov, spôsob
Zhrnutie / Anotácia:
Koncentrát fytosterolov sa pripravuje z dezodoračného kondenzátu z rafinácie rastlinných olejov tak, že dezodoračný kondenzát sa podrobí destilácii pri teplote 130 až 200 °C a pri tlaku 1 až 400 Pa, neodparený podiel sa zmydelní alkalickým lúhom v metanole, vzniknuté mydlá sa rozložia minerálnou kyselinou a vytvorená organická vrstva sa podrobí destilácii pri teplote 130 až 200 °C a pri tlaku 1 až 400 Pa. Destilačný zvyšok z tejto destilácie je...
Spôsob prípravy S-fluórmetyl-6,9-difluór-11-hydroxy-16-metyl-17-propionyloxy-3-oxo- androsta-1,4-dién-17-karbotioátu a medziproduktov
Číslo patentu: E 12217
Dátum: 11.06.2007
Autori: Gore Vinayak, Pokharkar, Gadakar Mahesh, Wakchure
MPK: A61K 31/56, A61P 5/44, C07J 31/00...
Značky: přípravy, medziproduktov, spôsob, androsta-1,4-dién-17-karbotioátu, s-fluórmetyl-6,9-difluór-11-hydroxy-16-metyl-17-propionyloxy-3-oxo
Text:
...velmi náročné a neefektívne.0005 Špeciticky konverzia chlórmetylesteru 5 na jódmetylester 6 opísaná v dokumente US 4335121 má nasledovné obmedzeniaStopy východiskového materiálu, ktorým je chlómietylester 5. zostávajú aj po dlhých reakčných časoch (viac ako 48 hodín). Tieto stopy sa prenášajú do nasledujúcich stupňov,až po flutikazón propionát l. Stopy chlónnetylesteru 5 sa ťažko odstraňujú prostredníctvom viacnásobných kryštalizácii alebo...
Aminoderiváty B-homoandrostanov a B-heteroandrostanov
Číslo patentu: E 9315
Dátum: 31.05.2007
Autori: Zappavigna Maria Pia, Moro Barbara, Giacalone Giuseppe, Cerri Alberto, Torri Maco, Bianchi Giuseppe, Ferrari Patrizia, Ferrandi Mara, Carzana Giulio, Banfi Leonardo
MPK: A61K 31/566, A61K 31/58, A61K 31/565...
Značky: aminoderiváty, b-heteroandrostanov, b-homoandrostanov
Text:
...deriváty boli uverejnené v JP 45023140 ako anabolické a antiandrogenne steroidy, a vUS 3059019 a H. J. Ringoldem v J. Am. Chem. Soc 1960, 82, 961-963, ako anabolické a anligonadotropné zlúčeniny.0012 Prírodné alebo syntetické brassinolidy (2.3-dlhydroxwô-keto-oxa-7 cl-homo deriváty) sú uvádzané ako rastlinné rastove regulatory (CS 274530) a niektoré z nich sú inhibítory alebo stimulátory Na,K-ATPázy (L. Starka, et al., Sbornik...
Priemyselný spôsob syntézy 17alfa-acetoxy-11beta-[4-(N,N-dimetyl-amino)-fenyl]-19-norpregna-4,9- dién-3,20-diónu a nové medziprodukty tohto spôsobu
Číslo patentu: E 13971
Dátum: 18.05.2007
Autori: Dancsi Lajosné, Molnár Csaba, Tuba Zoltán, Magyari Endréné, Visky György, Csörgei János
MPK: C07J 21/00, C07J 41/00, C07J 31/00...
Značky: 17alfa-acetoxy-11beta-[4-(n,n-dimetyl-amino)-fenyl]-19-norpregna-4,9, spôsobu, nové, priemyselný, medziprodukty, syntézy, dién-3,20-diónu, tohto, spôsob
Text:
...bol prevedený bez ďalšiehočistenia na 3,3,20,20-bis(etylén-dioxy)-17 a-hydroxy-19-norpregna-5(lO),9( l l)-dién reakciou s etylénglykolom a trimetylortoformiátom v prítomnosti katalytického množstva ptoluénsulfónovej kyseliny. Nasledujúci reakčný krok bola oxidácia 5(l 0)-dvojítej väzby s 30 peroxidom vodíka v prítomnosti hexafluoroacetónu a hydrogenfosforečnanu vápenatého na epoxíd. Potom bol pripravený...