C07J

Číslo patentu: E 20290

Dátum: 24.09.2012

Autori: Hartung Ingo, Gashaw Isabella, Marquardt Tobias, Rotgeri Andrea, Barak Naomi, Bothe Ulrich, Busemann Matthias, Fischer Oliver Martin

MPK: A61K 31/58, A61P 5/24, C07J 43/00...

Značky: použitie, obsahujú, spôsob, přípravy, deriváty, přípravky, estra-1,3,5(10),16-tetraén-3-karboxamidu, liečiv, farmaceutické, přípravu

Text:

...2003).Ďalšie steroidné látky s laktónovou jednotkou je možné nájsť v P. Bydal, Van Luu-The, F. Labrie, D. Poirier, European Joumal of Medicína Chemistry 2009, 44, 632-644. Fluórované estratriénové deriváty boli opísané V D. Deluca, G. Moller, A. Rosinus, W. Elger, A. Hillisch,J. Adamski, Mol. Cell. Endocrinol. 2006, 248, 218 - 224.U zlúčenín podľa vynálezu ide o látky na báze estra-l,3,5(10),16-tetraénovej štruktúry s aromatickým heterocyklom...

Číslo patentu: E 19836

Dátum: 27.01.2012

Autori: Liu Zheng, Swidorski Jacob, Meanwell Nicholas, Chen Jie, Regueiro-ren Alicia, Sit Sing-yuen, Chen Yan

MPK: A61P 31/18, A61K 31/56, C07J 63/00...

Značky: betulinovej, kyseliny, maturované, modifikovaných, derivátov, aminy, inhibitory

Text:

...látok, ktoré sú naďalej0004 Inhibítory naviazania HIV sú ďalšou podtriedou protivírusových zlúčenín, ktoré sa viažu na povrchový glykoproteín gp 12 O HIV a zabraňujú interakcii medzi povrchovým proteínom gp 12 O a receptorom CD 4 hosťovskej bunky. Teda brániaHIV naviazať sa na ľudské CD 4 T-bunky a blokujú HIV replikáciu vprvej fáze životného cyklu HIV. Vlastnosti inhibítorov naviazania HIV sa zlepšili V snahe získať zlúčeniny s...

Číslo patentu: E 19779

Dátum: 02.06.2011

Autori: Sin Ny, Regueiro-ren Alicia, Meanwell Nicholas, Sit Sing-yuen, Swidorski Jacob, Chen Jie, Chen Yan, Liu Zheng

MPK: A61P 31/12, A61P 31/18, A61K 31/56...

Značky: inhibitory, derivátov, betulinovej, modifikovaných, maturácie, amidy, kyseliny

Text:

...Inhibítory väzby HIV sú ďalšou podtriedou antivírusových zlúčenín, ktoré sa viažu na glykoproteín gp 120 na povrchu HIV a interferujú s interakciou medzi povrchovým proteínom gp 12 O a hostiteľským bunkovým receptorom CD 4. Tak zabraňujú HIV v pripojení k humánnej CD 4 T-bunke a blokujú replikáciu HIV v prvej fáze životného cyklu HIV. Vlastnosti inhibítorov viazať HIV boli zlepšené v snahe získať zlúčeniny s maximálnou užitočnosťou a...

Číslo patentu: 287663

Dátum: 27.04.2011

Autori: Rasche Heinz-helmer, Bán Ivan, Ahnsorge Jürgen

MPK: C07J 75/00, A61K 35/00

Značky: stabilizáciu, estrogénov, moču, konjugovaných, spôsob, zariadenie, obohacovanie, kobýl

Zhrnutie / Anotácia:

Opisuje sa spôsob koncentrovania a stabilizácie zmesí konjugovaných estrogénov (CE) z moču žrebných kobýl, ktorý je praktický a decentralizovaný a ktorý sa vyznačuje tým, že prirodzená zmes konjugovaných estrogénov obsiahnutá v moči žrebných kobýl (PMU) sa koncentruje a stabilizuje na tuhom nosiči pri ktorom vopred určené maximálne celkové množstvo zozbieraného moču, ktoré sa prípadne predbežne hrubo mechanicky očistilo, sa nepretržite čerpá zo...

Číslo patentu: E 20924

Dátum: 26.04.2011

Autori: Fernández Rodríguez Rogelio, Cuevas Marchante Maria Del Carmen, Reyes Benítez José Fernando, Francesch Solloso Andrés

MPK: A61P 35/00, A61K 31/585, C07J 19/00...

Značky: laktóny, nenasýtené, steroidné, pozícii, protinádorově

Text:

...Mol. Biol. 2004, 91, 87 - 98 J. Nat. Prod. 2005, 68, 626 - 628).0010 WO 00/47215 A opisuje srdcové glykozidy vrátane kardenolidov, bufadienolidov a witanolidov, a farmaceutické kompozície sich obsahom na použitie v liečbe nádoru vybraného z mezotelióu, sarkómu, karcinómov, nádorov stromálnych buniek a zárodočných buniek. Z týchto zlúčenín je pri bufalíne opísané vykazovanie cytotoxickej aktivity proti sarkómovému nádoru (lC 5 o 13...

Číslo patentu: 287576

Dátum: 21.02.2011

Autori: Biggadike Keith, Coote Steven John, Kay Nice Rosalyn

MPK: A61K 31/58, A61P 11/06, A61P 11/08...

Značky: medziprodukty, metyl-3-oxo-androsta-1,4-dién-17beta-karbotiovej, farmaceutický, kyseliny, přípravy, 6alfa, použitie, s-fluórmetylester, spôsob, 9alfa-difluór-17alfa-[(2-furanylkarboxyl)oxy]-11beta-hydroxy-16alfa, prostriedok, obsahom

Zhrnutie / Anotácia:

Opísaný je S-fluórmetylester kyseliny 6alfa, 9alfa-difluór-17alfa-[(2-furanylkarbonyl)oxy]-11beta-hydroxy-16alfa- metyl-3-oxo-androsta-1,4-dién-17beta-karbotiovej vzorca (I) a jeho solváty, spôsob jeho prípravy, farmaceutický prostriedok s jeho obsahom, jeho použitie v humánnej a veterinárnej medicíne na liečenie zápalových a alergických stavov a medziprodukty na jeho výrobu.

Číslo patentu: 287545

Dátum: 29.12.2010

Autor: Schmidt Beate

MPK: C07J 71/00

Značky: spôsob, podobných, přípravy, zlúčenín, 16,17-[(cyklohexylmetylén)bis(oxy)]-11,21-dihydroxy-pregna-1,4-dién, 3,20-diónu

Zhrnutie / Anotácia:

Opísaný je spôsob prípravy 16,17-[(cyklohexylmetylén)bis(oxy)]-11,21-dihydroxy-pregna-1,4-dién- 3,20-diónu a podobných zlúčenín všeobecného vzorca (I) reakciou vhodného 16,17-ketálu s cyklohexánaldehydom.

Číslo patentu: 287444

Dátum: 02.09.2010

Autori: Nubbemeyer Reinhard, Bohlmann Rolf, Zopf Dieter, Künzer Hermann

MPK: A61P 5/00, A61K 31/565, C07J 1/00...

Značky: použitie, výrobu, farmaceutických, činidiel, prípravkov, obsahujúcich, steroidy, výroba, 11ß-halogénsubstituované

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú steroidy všeobecného vzorca (I), kde R11 je halogén a X-Y-Z reprezentuje skupinu jednej z dvoch štruktúr CH=C-C alebo CH2-C=C, ako aj spôsob prípravy týchto zlúčenín, ich použitie na prípravu farmaceutických prostriedkov a farmaceutické prostriedky, ktoré obsahujú 11beta-halogénsubstituované steroidy.

Číslo patentu: E 14236

Dátum: 07.07.2010

Autori: Rotgeri Andrea, Bone Wilhelm, Möller Carsten, Schwede Wolfgang, Klar Ulrich

MPK: C07J 31/00, A61K 31/567, A61P 5/36...

Značky: spôsoby, 17-hydroxy-17-(pentafluóretyl)estra-4,9(10)-dién-11-arylový, liečení, použitie, derivát, přípravy

Text:

...zo skúmaných prípadov nedosiahla 50 ínhibícia.Na základe týchto in vitro nálezov sa dá predpokladať, že pri skúmaných látkach existuje ob zvlášť nízke riziko interakcií so spoločne podávanými liečivami, pokiaľ ide o inhibíciu CYP.Ďalej sa pri predklinickom výskume na hlodavcoch a na iných ako hlodavcoch zistilo, že zlúčenina (l l i, l 7 | 3)-17-hydroxy-1 1-4-(metylsulfo nyl)fenyl- l 7-(pentafluóretyl)estra-4,9-dién-3-ón má obzvlášť výhodný...

Číslo patentu: 287095

Dátum: 06.11.2009

Autori: Van Der Louw Jaap, Leysen Dirk, De Gooyer Marcel Evert, Buma Bursi Roberta

MPK: C07J 53/00, A61K 31/565

Značky: androgénové, použitie, zlúčeniny, súprava, zlúčenín, androgénových, obsahom

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú androgénové zlúčeniny všeobecného vzorca (I), ktoré sa vyznačujú 14ß,15ß-cyklopropánovým kruhom a 17alfa-hydroxymetylovou skupinou na jadre steroidu a pri ktorých sa zistila vo všeobecnosti androgénová aktivita. Môžu byť použité na prípravu prostriedku na mužskú antikoncepciu, takisto ako na prípravu lieku na liečenie nedostatku androgénu.

Číslo patentu: E 18935

Dátum: 03.09.2009

Autori: Nishimura Toyo, Asao Takayuki, Yazawa Shin

MPK: A61K 31/519, A61K 31/282, A61K 31/337...

Značky: derivát, kombinované, cholestanolu, použitie

Text:

...podľa bodu (3) vyššie, kde prostriedok obsahujúciderivát cholestanolu je lipozomálny prípravok(5) Použitie derivátu cholestanolu reprezentovaného vzorcom (l) v kombinácii HC/ cH, CH(kde G reprezentuje GlcNAc-Gal- alebo GlcNAc-) alebo jeho inklúznu zlúčeninu na báze cyklodextrínu a irinotekanu ako protinádorového prostriedku na pripravu protirakovinového0010 Prostredníctvom použitia protirakovinového chemoterapeutika a chemoterapie podľa...

Číslo patentu: 286757

Dátum: 14.04.2009

Autori: Droescher Peter, Elger Walter, Müller Gerd, Schweikert Hans-udo, Kaufmann Günter, Hillisch Alexander, Menzenbach Bernd

MPK: A61K 31/57, A61P 5/00, A61K 31/56...

Značky: kompozície, farmaceutické, spôsob, použitie, obsahujú, přípravy, 17-metylénsteroidy

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú 17-metylénsteroidy všeobecného vzorca (I), v ktorom je R4 halogén alebo pseudohalogén, R10 vodík alebo alkyl s 1 až 4 uhlíkmi s priamym alebo rozvetveným reťazcom, R20 a R20a nezávisle jeden od druhého vodík, priamy alebo rozvetvený alkyl s 1 až 4 uhlíkmi alebo hydroxylakyl s 1 až 4 uhlíkmi alebo jeden z R20 a R20a je vodík, priamy alebo rozvetvený alkyl s 1 až 4 uhlíkmi alebo hydroxyalkyl s 1 až 4 uhlíkmi a druhý je halogén alebo...

Číslo patentu: E 15950

Dátum: 04.03.2009

Autori: Nishimura Toyo, Asao Takayuki, Yazawa Shin

MPK: A61K 31/337, A61K 31/704, A61K 31/282...

Značky: cholestanolu, činidla, protinádorového, derivátů, kombinácia

Text:

...pozostávajúcej z cisplatiny a(4) Protinádorové chemoterapeutikum podľa ktoréhokoľvek z bodov (l) až (3), ktoré je(5) Protinádorové chemoterapeutikum podľa ktoréhokoľvek z bodov (l) až (3) vyššie, ktoré je v 0 forme sady zahmujúcej liečivo obsahujúce derivát cholestanolu a liečivo(6) Protínádorové chemoterapeutíkum podľa bodu (5) vyššie, kde liečivo obsahujúcederivát cholestanolu je lipozomálna formulácia.(7) Spôsob použitia V kombinácii...

Číslo patentu: 286690

Dátum: 25.02.2009

Autori: Pilgrim Gaynor Elizabeth, Keller Thomas Hugo, Beattie David, Watson Simon James, Sandham David Andrew, Cuenoud Bernard

MPK: A61K 31/56, C07J 17/00, C07J 3/00...

Značky: spôsob, použitie, přípravy, androstdiény, kompozícia, obsahom, medziprodukty, farmaceutická

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú 9alfa-chlór-6alfa-fluór-17alfa-hydroxy-16-metyl-17beta-metoxykarbonyl- androst-1,4-diény esterifikované v polohe 17alfa cyklickou acylovou skupinou všeobecného vzorca (I), v ktorom R predstavuje jednovalenčnú cyklickú organickú skupinu obsahujúcu 3 až 15 atómov v kruhovom systéme. Tieto androstdiény sú použiteľné ako liečivo.

Číslo patentu: 286601

Dátum: 14.01.2009

Autori: Erhart Bernd, Schubert Gerd, Ring Sven

MPK: C07J 41/00, C07J 21/00, C07J 1/00...

Značky: oxímov, spôsob, přípravy, 4-(17alfa-substituovaných-3-oxoestra-4,9-dien-11ß-yl)benzaldehyd-(1e

Zhrnutie / Anotácia:

3,3-Dimetoxy-5alfa, 10alfa-epoxy-estr-9(11)-en-17-ón vzorca (II) sa konvertuje účinným metylénovým činidlom v inertnom rozpúšťadle na 5alfa, 10alfa-epoxy-17 (S)-spiroepoxid vzorca (IX), ktorý sa po regio- a stereoselektívnom rozštiepení 17-spiroepoxyskupiny pomocou alkoholátu alkalického kovu alebo kovu alkalických zemín, alkylmerkaptánov v prítomnosti alkalických hydroxidov alebo kálium-terc-butanolátu, pomocou priameho rozštiepenia pomocou...

Číslo patentu: 286488

Dátum: 30.10.2008

Autori: Dolling Ulf, Mccauley James, Varsolona Richard

MPK: C07J 73/00

Značky: polymorfnej, výroby, spôsob, 17ß-(n-terc.butylkarbamoyl)-4-aza-5alfa-androst-1-en-3-onu, formy

Zhrnutie / Anotácia:

Spôsob výroby polymorfnej formy (I) 17beta-(N-terc.butylkarbamoyl)-4-aza-5alfa-androst-1-en-3-onu, kde sa nechá kryštalizovať zmes finasteridu a) v zmesi etylacetátu a vody, kde množstvo vody v zmesi rozpúšťadiel je najviac 3,5 mg/ml b) v zmesi izopropylacetátu a vody, kde množstvo vody v zmesi rozpúšťadiel je najviac 1,6 mg/ml pri teplote okolia 25 °C výsledná tuhá fáza sa oddelí a odstráni sa z nej rozpúšťadlo. Ďalej je opísaný aj spôsob...

Číslo patentu: E 20781

Dátum: 27.10.2008

Autori: De Kimpe Josephus Johannes, Platenburg Gerardus Johannes, Van Ommen Garrit-jan Boudewijn, Van Deutekom Judith Christina Theodora, Aartsma-rus Annemieke

MPK: A61K 38/17, A61K 31/57, A61K 31/56...

Značky: prostriedky, svalových, spôsoby, poruch, liečenie

Text:

...zápalu tkaniva a poškodených svalových buniek ešte naďalej prispieva k symptómom DMD. Z toho dôvodu, aj ked dôjde ku zmierneniu príčiny DMD,dysfunkčného dystrofínového proteínu, liečenie DMD sa môže ešte ďalej dodatočne zlepšiť pomocou doplnkového liečenie podľa predloženého vynálezu. Okrem toho, predložený vynález poskytuje zistenia, že zníženie zápalu nevedie k výraznému zníženiu príjmu AON svalcvými bunkami. Toto je prekvapujúce,...

Číslo patentu: E 9632

Dátum: 23.10.2008

Autori: Guglietta Antonio, Anglada Luis, Albet Carlos

MPK: A61K 31/57, A61P 17/06, C07J 41/00...

Značky: 11beta,16alfa)-9-fluór-11-hydroxy-16,17-[(1-metyletylidén)bis(oxy, 21-[[4-[(nitrooxy)metyl]benzoyl]oxy]pregna-1,4-dién-3,20-diónu, forma, amorfná

Text:

...akostnú hustotu ustarších ludí, očné komplikácie (vznikkataraktov a glaukómu) a atrofiu kože. Navyše používanie lokálnych kortikosteroidovmôže spôsobiť aj tachyfylaxiu.Napriek tomu, že moderné glukokortikoidy sú oveľa bezpečnejšie ako pôvodne zavedené prostriedky, produkcia nových molekúl a prípravkov so zlepšenou klinickou účinnosťou a menším množstvom vedľajších účinkov je stále predmetom výskumu. Bolo vyvinutých niekoľko produktov s...

Číslo patentu: E 16266

Dátum: 24.07.2008

Autori: Ajani Mauro, Moro Luigi

MPK: C07J 5/00, A61P 5/28, A61K 31/573...

Značky: kortexolón, 17-alfa-propionátu, enzymatický, spôsob, kryštalickej, formě, přípravy

Text:

...reakcie za podmienok alkoholýzy podľa tohto vynálezu otvára nové perspektívy pre výrobu v priemyselnom merítku s vyššímivýťažkami l 7 a-monoesterov, než aké sú pri spôsoboch už známych z literatúry.0012 Diestery, ktoré slúžia ako substrát pri reakcii podľa tohto vynálezu, je možné pripravovať podľa doterajšieho stavu techniky, napríklad spôsobom opísaným v B.Turner,Joumal of American Chemical Society, 75, 3489, 1953, ktorý umožňuje...

Číslo patentu: E 19926

Dátum: 24.07.2008

Autori: Moro Luigi, Ajani Mauro

MPK: A61K 31/573, A61P 5/28, C07J 5/00...

Značky: formě, hydrátovej, kortexolón-17alfa-propionát, kryštalickej

Text:

...merítku s vyššími výťažkamí17 a-monoesterov, než aké sú pri spôsoboch už známych z literatúry.Diestery, ktoré slúžia ako substrát pri reakcii podľa tohto vynálezu, je možne pripravovať podľa doterajšieho stavu techniky, napríklad spôsobom opísaným V B.Tumer, J oumal of American Chemical Society, 75, 3489, 1953, ktorý umožňuje esterifikácíu kortikosteroidovlineárnou karboxylovou kyselinou za prítomnosti jej anhydridu a monohydrátu...

Číslo patentu: E 19922

Dátum: 24.07.2008

Autori: Ajani Mauro, Moro Luigi

MPK: A61K 31/573, C07J 5/00, A61P 5/28...

Značky: kortexolón-17alfa-propionát, formě, kryštalickej

Text:

...výťažkamil 7 oL-monoesterov, než aké sú pri spôsoboch už známych z literatúry.Diestery, ktoré slúžia ako substrát pri reakcii podľa tohto vynálezu, je možne pripravovať podľa doterajšieho stavu techniky, napríklad spôsobom opísaným v Bĺľumer, Joumal of American Chemical Society, 75, 3489, 1953, ktorý Innožňuje esteriñkáciu kortikosteroidov lineámou karboxylovou kyselinou za prítomnosti jej anhydridu a monohydrátu PTSA.Vynález sa teda...

Číslo patentu: E 13126

Dátum: 11.07.2008

Autori: Thieme Ina, Fritzemeier Karl-heinrich, Prelle Katja, Peters Olaf, Braeuer Nico, Muhn Hans-peter

MPK: C07J 1/00, A61K 31/565, A61P 5/30...

Značky: estrogény, selektivně, substituované, 8-beta, 16-alfa-fluór-estratriény, aktívne

Text:

...iným spôsobom, znižuje riziko kardiovaskulámychochorení v porovnaní so ženami, ktoré nie sú líečcne estrogénom (Grady et al., loc. cit.).V obvyklej estrogćnovej alebo hormonálnej substitučnej terapíí ( HRT), prírodné estrogény,ako estradiol, a konjugované estrogény, ktoré pozostávajú z konského moču sa používajú bud samostatne alebo v kombinácii s gestagénonr. Namiesto prírodných estrogénov sa tiež môžupoužiť deriváty, ktoré sa získajú...

Číslo patentu: E 17150

Dátum: 27.06.2008

Autori: Haeselhoff Claus-christian, Petersen Mike

MPK: C07J 53/00

Značky: 17-(3-hydroxypropyl)-17-hydroxysteroidov, spôsob, přípravy

Text:

...voči bázam.Táto nestabilita propargylalkoholu vcelku vedie k namáhavej izolácii čistého produktu a kSpis EP 0075189 A opisuje (str. 12, príklad F) 17 alfa-(3-hydroxy-l-propinyl)-6 beta,l 7 beta 15 beta,1 óbeta-dimctylén-5 beta-androstan-3 beta,5 beta,l 7 beta-tri 0 l, ktorý bol syntetizovaný z 3 beta, l 5 beta-dihydroxy-óbeta,7 beta 1 Sbeta, l óbeta-dimetylén-Sbeta-androstan-1 7-ónu a propargylalkoholu. Uvedená zlúčenina je...

Číslo patentu: E 10933

Dátum: 19.06.2008

Autori: Aranyi Antal, Horváth Zoltán, Balogh Gábor, Visky György, Molnár Csaba, Mahó Sándor, Széles János, Csörgei János, Bódi József, Tuba Zoltán, Terdy László, Sánta Csaba

MPK: C07J 51/00, C07J 21/00, C07J 41/00...

Značky: spôsob, spôsobu, priemyselný, medziproduktov, kľúčových, tohto, syntézy, 17-acetoxy-11ß-[4-(dimetylamino)-fenyl]-21-metoxy-19-norpregna-4,9, dién-3,20-diónu

Text:

...21-monometylácie l 7 oL,21-dihydroxyderivátu, ktorý bol chránený v polohách 3 a 20, bol uskutočnený v prítomnosti zmesi 11 trímetyl-oxónium(tetrafluór-borátovej) solí a činidla odťahujúceho protón l,8-bis-(dimetylamíno)nalłalén. Získaný produkt - 3,32020-bisl,2-etándiyl-bis(oxy)-17-hydroxy-21-metoxy-l 9-nor-pregna-5(l 0),9(11)-dićn - bol izolovaný z dichlónnetánu v 79 výťažku a používaný v nasledujúcom0013 Tvorba epoxídu na dvojitej...

Číslo patentu: E 19245

Dátum: 18.06.2008

Autori: Swaringen Roy, David Nathaniel, Sahoo Akhila Kumar, Prasad Achampeta Rathan, Moriarty Robert, Reid John Gregory, Mahmood Nadir Ahmeduddin

MPK: A61K 31/575, A61K 8/63, A61P 3/04...

Značky: deoxycholovej, spôsob, kyseliny, přípravy, dca

Text:

...si v Spojených štátoch získali veľkú pozomosť. Jedno takéto opísané ošetrenie pre lokalizovanú redukciu tuku, ktoré je populáme V Brazílii, a ktoré používa injekcie fosfatidylcholínu, sa mylne považovalo za synonymum mezoterapie. Navzdory atraktivite tuk-rozpúšťajúcej injekcie zostáva bezpečnosť a účinnost týchto kozmetických zákrokov pre mnoho pacientov a lekárov pochybná. Pozri publikácie Rotunda, A.M. and M. Kolodney,...

Číslo patentu: E 20665

Dátum: 26.03.2008

Autor: Parenti Massimo

MPK: C07J 41/00

Značky: spôsob, přípravy, tauroursodeoxycholovej, kyseliny

Text:

...rozpustením výslednej kyseliny tauroursodeoxycholovej v deionizovanej vode. Rozpúšťanie sa výhodne uskutočňuje maximálne po dobu 60 minút a pri teplote pod 65 °C. Aby sa zabránilo stratám produktu, na rozpúšťanie je nutné použiť čo najmenšie množstvo vody vodný roztok sa teda zahrieva na danú teplotu, takže všetka kyselina prechádza do roztoku. V súlade s tým bolo zistené, že najlepší hmotnostný pomer kyseliny tauroursodeoxycholovej...

Číslo patentu: 286051

Dátum: 07.01.2008

Autor: Labrie Fernand

MPK: A61K 31/57, A61K 31/565, A61K 31/58...

Značky: liečenie, znížených, přípravu, pohlavného, koncentrácii, steroidov, prekurzora, steroidů, nevyrovnaných, použitie, prevenciu, liečivá, pohlavných

Zhrnutie / Anotácia:

Opisuje sa použitie dehydroepiandrosterónu (DHEA), dehydroepiandrosterón-sulfátu a zlúčenín, ktoré sa na ne premieňajú in vivo, na prípravu liečiva poskytujúceho sérové hladiny DHEA u pacienta v rozsahu 4 až 10 mikrogramov na liter na prevenciu alebo liečenie vaginálnej atrofie, hypogonadizmu, kožnej atrofie, neschopnosti udržať moč, rakoviny vaječníkov a rakoviny maternice, pričom v prípade prevencie rakoviny vaječníkov alebo rakoviny...

Číslo patentu: E 10367

Dátum: 11.12.2007

Autori: Bernard Daniel, Cazenave Gérard, Oddon Gilles, Bousquet-frances Joëlle, Simonnet André

MPK: C07J 41/00

Značky: nový, steroide, chirálneho, aminu, přípravy, primárneho, spôsob, diastereoselektívnej

Text:

...sa v rozsahu -33 °C a -90 °C, v zmesi rozpúšťadla éterového typu a alifatického alkoholu, a získa sa očakávaná zlúčeninav ktorej amín V konfigurácii (1 alebo B je v polohe, ktorá zodpovedá polohe oxímu V zlúčenine vzorca (II).Získaný amín je v ekvatoriálnej konfigurácii, ktorá zodpovedá termodynamicky najstabilnejšej polohe.Skupiny citlivé na reakčné podmienky, o ktorých sa pojednávalo skôr, sú v organickej chémii dobre známe, ale ako...

Číslo patentu: E 19112

Dátum: 20.11.2007

Autori: Bäckström Torbjörn, Ragagnin Gianna

MPK: A61K 31/5685, A61K 31/57, A61K 31/568...

Značky: pregnanových, kompozície, výrobu, steroidov, androstanových, poruch, farmaceutickej, liečbu, použitie

Text:

...sa vyskytujúce stresové asexuálne steroidy tiež nežiaduce účinky aspôsobujú určité poruchy. Nežiaduce účinkyd 3 -hydroxy-pregnan-20-ónových steroidov sú základom negatívnych účinkov na CNS, ktoré tieto steroídy indukujú. Príklady nepriaznivých zlúčenín sú 3 oi-hydroxy-Sd/lš-pregnanolonové steroidy uvedené v tabuľke 1. Niektoré ztýchto steroidov sú veľmi potentné abolo napr. preukázané, že vo vysokej farmaceutickej dávke majú schopnosť...

Číslo patentu: E 7453

Dátum: 14.11.2007

Autori: Rottmann Antje, Petrov Orlin, Moeller Carsten, Pruehs Stefan, Garke Gunnar, Brudny-kloeppel Margarete, Hasselmann Rainer, Cleve Arwed, Schultze-mosgau Marcus, Schmidt Anja, Fuhrmann Ulrike

MPK: A61P 5/00, A61K 31/567, C07J 1/00...

Značky: antagonisty, receptorov, progesterónových

Text:

...na vyvolanie pôrodu, na substitučnú hormonálnu liečbu, na liečbu symptómov spojených s dysmenoreou, na liečbu hormonálnych nepravidelností a na liečbu hormonálne závislých nádorov, napríklad progesterón receptorovo-pozitívneho karcinómu prsníka. Ich účinnosť ako antagonistov progesterónových receptorov sa zistila v teste abortívneho účinkuna potkanoch a stanovením McPhailovho indexu pri králikoch.0012 Zlúčeniny všeobecného vzorca I...

Číslo patentu: 285963

Dátum: 09.11.2007

Autori: Hodgen Gary, Chwalisz Krzysztof

MPK: C07J 1/00, A61K 31/565, A61K 45/00...

Značky: případně, použitie, antiprogestínu, jednotky, progestínu, progestínové, liečivá, dávkovacie, obsahujúci, estrogénu, přípravu, estrogénové

Zhrnutie / Anotácia:

Kit obsahuje estrogénové dávkovacie jednotky a progestínové dávkovacie jednotky, pričom počet a dávka týchto jednotiek je účinná na dosiahnutie antikoncepcie u ženy alebo substitučnej hormónovej terapie u ženy, a ďalej obsahuje aspoň jednu antiprogestínovú dávkovaciu jednotku, pričom počet týchto antiprogestínových jednotiek a dávka v každej jednotke je účinná na zníženie krvácania z prieniku. Je opísané aj použitie estrogénu a antiprogestínu,...

Číslo patentu: E 9554

Dátum: 13.09.2007

Autori: Könczöl Kálmán, Kozma István, Jaksa István, Németh Sándor, Terdy László, Barta Ferenc

MPK: C07J 1/00

Značky: izolácie, monohydroxylovaných, separácie, spôsob, čistenia, 3,17-diketo-steroidných, zlúčenín, selektívnej

Text:

...1)ketónu. Nevýhoda tohto procesu spočíva V tom, že saním získajú iba surové kryštály. Opis neposkytuje žiadny návod, ako čistiť produkt a separovatvzniknuté steroidné vedľajšie produkty a zvyšný substrát.0009 Podľa postupu publikovaného V maďarskom patente 217, 624 sú hydroxylované steroidy izolované z ñltrátu fennentačnej pôdy s nízkou koncentráciou (l g/dm 3) s použitím makroretikulámych adsorpčných živíc a gradientovej elúcie. Pomer...

Číslo patentu: E 8935

Dátum: 26.07.2007

Autori: Andriolo Erika, Montorsi Mauro, Mariani Edoardo, Rancan Stefano

MPK: C07J 53/00

Značky: přípravy, drospirenónu, spôsob

Text:

...(C 1-C 4)alko×yaryI, alebo ii)čím sa získa zlúčenina všeobecného vzorca 82) oxidácia zlúčeniny vzorca 8 sodstránením ochranných skupín R, R alebo R, čo poskytne drospirenón I0007 Vo výhodnom uskutočnení vynálezu, v zlúčenine Il R je -CH 2-OR, kde R je vybrané zo skupiny, zahrnujúcej trimetyIsiIyl-, lercbutyldimetylsilyh trietyIsiIyl-, tríizopropylsilylą dimetylizopropylsilylą dietylizopropylsilyh, dimetylí 2,3-dimetylbutyl)silyl-,...

Číslo patentu: E 8943

Dátum: 29.06.2007

Autori: Bohlmann Rolf, Gallus Norbert, Kuhnke Joachim, Hübner Jan, Borden Steffen, Menges Frederik, Muhn Hans-peter, Prelle Katja

MPK: A61K 31/58, A61P 5/34, A61P 5/42...

Značky: 18-metyl-19-nor-20-spirox-4-en-3-ony, preparáty, 18-metyl-19-nor-androst-4-en-17,17-spiroétery, obsahujú, farmaceutické

Text:

...uvedené zlúčeniny sú podľa vynálezu zvlášť výhodnéDokument EP 0 150 157 opisuje príslušné zlúčeniny, ktoré majú laktónovú skupinu.Drospirenón (ÓBJB-l 55,16 j 3-dimetylćn-3-oxo-17-pregn-4-en-2 l ,17 B-karbolaktón) je novým gestagénom, ktorý je obsiahnutý napriklad V orálnom kontraceptíve YASMIN® a v prípravku ANGELIQ® na liečenie postmenopauzálnych ťažkostí (obidva od firmy SC HERING AG). Nazáklade pomerne malej añnity na gestagénový...

Číslo patentu: E 17184

Dátum: 27.06.2007

Autori: Pruzanski Mark, Fiorucci Stefano, Pellicciari Roberto

MPK: C07J 31/00, A61K 31/575, A61P 1/16...

Značky: žlčovej, liečbu, sprostredkovaných, chorobných, prevenciu, kyseliny, stavov, deriváty, chorôb, ligandy

Text:

...cholestáza, autoimunitná hepatitíde, chronická virusová hepatitíde, alkoholická choroba pečene, nealkoholická choroba stukovatenej pečene (NAFLD), nealkoholická steatohepatitlda (NASH), s transplanláciou pečene spojená choroba štep versus hostiteľ, regenerácia žijúceho darcu transplantovanej pečene. kongenitálna hepatická fibróza. choledocholitiáza, granulomatózna choroba pečene, intra- alebo extra-hepatická malignancia, Sjögrenov syndróm,...

Číslo patentu: 285748

Dátum: 22.06.2007

Autori: Kepler John, Cook Edgar, Bartley Gary, Shetty Rupa

MPK: A61K 31/695, A61K 31/56, A61K 31/58...

Značky: hormonálne, hydroxylamino-11ß-arylsteroidy, 17ß-amino, agonistické, přípravy, majúce, spôsob, vlastností, deriváty, antagonistické, použitie

Zhrnutie / Anotácia:

Vynález predstavuje hormonálne alebo antihormonálne steroidné zlúčeniny všeobecných vzorcov (I) alebo (II), ktoré ma veľmi silnú antiprogestačnú účinnosť, spôsob ich výroby a ich použitie na výrobu liečiva na terapeutické ovplyvnenie účinnosti progesterónu.

Číslo patentu: 285747

Dátum: 22.06.2007

Autori: Cvengrošová Zuzana, Kocsisová Teodora, Cvengroš Ján

MPK: C11B 7/00, C07J 75/00

Značky: přípravy, fytosterolov, spôsob, koncentrátov

Zhrnutie / Anotácia:

Koncentrát fytosterolov sa pripravuje z dezodoračného kondenzátu z rafinácie rastlinných olejov tak, že dezodoračný kondenzát sa podrobí destilácii pri teplote 130 až 200 °C a pri tlaku 1 až 400 Pa, neodparený podiel sa zmydelní alkalickým lúhom v metanole, vzniknuté mydlá sa rozložia minerálnou kyselinou a vytvorená organická vrstva sa podrobí destilácii pri teplote 130 až 200 °C a pri tlaku 1 až 400 Pa. Destilačný zvyšok z tejto destilácie je...

Číslo patentu: E 12217

Dátum: 11.06.2007

Autori: Gore Vinayak, Wakchure, Gadakar Mahesh, Pokharkar

MPK: A61P 5/44, A61K 31/56, C07J 31/00...

Značky: s-fluórmetyl-6,9-difluór-11-hydroxy-16-metyl-17-propionyloxy-3-oxo, androsta-1,4-dién-17-karbotioátu, přípravy, medziproduktov, spôsob

Text:

...velmi náročné a neefektívne.0005 Špeciticky konverzia chlórmetylesteru 5 na jódmetylester 6 opísaná v dokumente US 4335121 má nasledovné obmedzeniaStopy východiskového materiálu, ktorým je chlómietylester 5. zostávajú aj po dlhých reakčných časoch (viac ako 48 hodín). Tieto stopy sa prenášajú do nasledujúcich stupňov,až po flutikazón propionát l. Stopy chlónnetylesteru 5 sa ťažko odstraňujú prostredníctvom viacnásobných kryštalizácii alebo...

Číslo patentu: E 9315

Dátum: 31.05.2007

Autori: Cerri Alberto, Ferrandi Mara, Torri Maco, Banfi Leonardo, Ferrari Patrizia, Carzana Giulio, Giacalone Giuseppe, Moro Barbara, Zappavigna Maria Pia, Bianchi Giuseppe

MPK: A61K 31/565, A61K 31/566, A61K 31/58...

Značky: b-homoandrostanov, b-heteroandrostanov, aminoderiváty

Text:

...deriváty boli uverejnené v JP 45023140 ako anabolické a antiandrogenne steroidy, a vUS 3059019 a H. J. Ringoldem v J. Am. Chem. Soc 1960, 82, 961-963, ako anabolické a anligonadotropné zlúčeniny.0012 Prírodné alebo syntetické brassinolidy (2.3-dlhydroxwô-keto-oxa-7 cl-homo deriváty) sú uvádzané ako rastlinné rastove regulatory (CS 274530) a niektoré z nich sú inhibítory alebo stimulátory Na,K-ATPázy (L. Starka, et al., Sbornik...

Číslo patentu: E 13971

Dátum: 18.05.2007

Autori: Visky György, Magyari Endréné, Molnár Csaba, Dancsi Lajosné, Csörgei János, Tuba Zoltán

MPK: C07J 31/00, C07J 21/00, C07J 41/00...

Značky: medziprodukty, dién-3,20-diónu, spôsob, 17alfa-acetoxy-11beta-[4-(n,n-dimetyl-amino)-fenyl]-19-norpregna-4,9, priemyselný, tohto, nové, spôsobu, syntézy

Text:

...bol prevedený bez ďalšiehočistenia na 3,3,20,20-bis(etylén-dioxy)-17 a-hydroxy-19-norpregna-5(lO),9( l l)-dién reakciou s etylénglykolom a trimetylortoformiátom v prítomnosti katalytického množstva ptoluénsulfónovej kyseliny. Nasledujúci reakčný krok bola oxidácia 5(l 0)-dvojítej väzby s 30 peroxidom vodíka v prítomnosti hexafluoroacetónu a hydrogenfosforečnanu vápenatého na epoxíd. Potom bol pripravený...