C07H 19/10
Fosforamidátové deriváty 5-fluór-2´- deoxyuridínu na použitie pri liečení rakoviny
Číslo patentu: E 20799
Dátum: 29.02.2012
Autori: Slusarcyzk Magdalena, Gonczy Blanka, Murziani Paola, Mcguigan Christopher, Balzarini Jan
MPK: A61K 31/7072, A61K 31/675, A61K 45/06...
Značky: 5-fluór-2´, fosforamidátové, deriváty, rakoviny, použitie, deoxyuridínu, liečení
Text:
...farmaceutický prijateľný derivát, pričom uvedený farmaceutický prijateľný derivát je akákoľvek farmaceutický prijateľná soľ, hydrát, solvát alebo kryštalická formapričom zlúčenina nie je zlúčenina, ktorá má, V kombinácii, Ar ako nesubstituovaný fenyl, R 3 ako CH 3, R 4 ako H a jeden z R 1 a0008 Zistilo sa, že zlúčeniny podľa predloženého vynálezu vykazujú účinok, ktorý ich robí užitočnými pri prevencii alebo liečení rakoviny u homo sapiens....
Kryštalický (S)-izopropyl-2-(((S)-(((2R,3R,4R,5R)-5-(2,4-dioxo-3,4- dihydropyramidin-1-(2H)-YL)-4-fluór-3hydroxy-4-metyltetrahydrofuran-2-yl)metoxy)(fenyloxy)fosforyl)amino)propanoátu
Číslo patentu: E 19707
Dátum: 31.03.2011
Autori: Chun Byoung-kwon, Zhang Hai-ren, Rachakonda Suguna, Wang Peiyuan, Ross Bruce, Sofia Michael Joseph, Pamulapati Ganapati Reddy
MPK: A61P 31/14, C07H 19/10, A61K 31/7072...
Značky: krystalický, s)-izopropyl-2-(((s)-(((2r,3r,4r,5r)-5-(2,4-dioxo-3,4, dihydropyramidin-1-(2h)-yl)-4-fluór-3hydroxy-4-metyltetrahydrofuran-2-yl)metoxy)(fenyloxy)fosforyl)amino)propanoátu
Text:
...Philadelphia, PA, 1996, Kapitola 31, 931-959). Flavivírusy globálneho záujmu, ktoré sú spojené s ľudskými ochoreniami zahŕňajú vírusy Hemorargickej Horúčky Dengue (DHF), Vírus žltej zimnice, syndróm šoku, vírus japonskej encefalitídy (Halstead, S. B., Rev. Infect. Dis., 1984,6, 251264 Halstead, S. B., Science, 239476-481, 1988 Monath, T. P.,New Eng. J. Med, 1988, 319, 64 1-643).0006 Rod pestivírusov zahŕňa vírus bovinnej vírusovej...
Uracilové spirooxetánové nukleozidy
Číslo patentu: E 14133
Dátum: 11.05.2010
Autori: Van Hoof Steven Maurice Paula, Jonckers Tim Hugo Maria, Raboisson Pierre Jean-marie Bernard, Vandyck Koen, Tahri Abdellah, Hu Lili
MPK: A61K 31/7072, C07H 19/10, C07H 19/06...
Značky: spirooxetánové, nukleozidy, uracilové
Text:
...založenými na bunke, pri ktorých môže dochádzať k fosforylácii inUskutočnilo sa niekoľko pokusov vyvinúť nukleozidy pôsobiace ako inhibítory HCV RdRp,ale napriek tomu, že sa niekoľko zlúčenín dostalo do fázy klinických skúšok, žiadna neprešla celú cestu až do štádia registrácie. Spomedzi problémov, s ktorými sa doteraz potýkali nukleozidy zamerané na HCV, sa môže uviesť toxicíta, mutagénnosť, nedostatočná selektivita, zlá účinnosť, zlá...
Uracilové spirooxetánové nukleozidy
Číslo patentu: E 16641
Dátum: 11.05.2010
Autori: Tahri Abdellah, Raboisson Pierre Jean-marie Bernard, Vandyck Koen, Hu Lili, Jonckers Tim Hugo Maria, Van Hoof Steven Maurice Paula
MPK: C07D 201/00, A61K 31/7072, C07D 493/10...
Značky: spirooxetánové, nukleozidy, uracilové
Text:
...RdRp,ale napriek tomu, že sa niekoľko zlúčenín dostalo do fázy klinických skúšok, žiadna neprešla celú cestu až do štádia registrácie. Spomedzi problémov, s ktorými sa doteraz potýkali nukleozidy zamerané na HCV, sa môže uviesť toxicita, mutagénnosť, nedostatočná selektivíta, zlá účinnosť, zlá biologická dostupnosť, horšie než optimálne režimy dávkovania a z toho vyplývajúca vysoká záťaž pacientov veľkým množstvom užívaných tabliet a...
Nové markerovacie stratégie na citlivú detekciu analytov
Číslo patentu: E 8343
Dátum: 28.04.2006
Autori: Carell Thomas, Mofid Mohammad Reza, Gierlich Johannes, Burley Glenn Ashley, Schwoegler Anja
MPK: C07H 19/06, C07H 19/16, C07H 19/10...
Značky: nové, citlivú, analytov, stratégie, detekciu, markerovacie
Text:
...partnerom, pričom druhý reakčný partner ďalej obsahuje markerovú skupinu alebo skupinu markerových prekurzorov(iv) ak je nevyhnutné, konvertovanie skupín markerových prekurzorov na markerove skupiny(v) detegovanie uvedených markerových skupín.0013 Ďalšie uskutočnenie podľa tohto aspektu sa týka reagenčnej súpravy na detegovanie analytu vo vzorke, ktorá zahŕňa(i) najmenej jednu click funkčnú skupinu vybranú zalkínových a azidových...
Derivát nukleozidmonofosfátov, spôsob jeho prípravy, jeho použitie a prostriedok, ktorý ho obsahuje
Číslo patentu: 284207
Dátum: 08.10.2004
Autori: Zilch Harald, Opitz Hans-georg, Mertens Alfred, Herrmann Dieter
MPK: A61K 31/70, C07H 19/10, C07H 19/04...
Značky: derivát, ktorý, přípravy, nukleozidmonofosfátov, spôsob, obsahuje, prostriedok, použitie
Zhrnutie / Anotácia:
Opísané sú zlúčeniny všeobecného vzorca (I), kde znamená R1 lineárny alebo rozvetvený C1-20alkyl, R2 atóm H alebo lineárny, alebo rozvetvený C1-20alkyl, R3 a R5 atóm H alebo OH, R4 OH, X atóm S alebo sulfonyl, Y atóm O, B purínovú a/alebo pyrimidínovú skupinu, R6 atóm H, C1-4alkyl prípadne substituovaný halogénom, C2-6alkenyl alebo C2-6alkinyl prípadne substituovaný halogénom alebo halogén, R6' atóm H alebo benzyl, alebo fenyltio, R7 atóm H,...
Kryštalická forma P1-(2′-deoxycytidín-5′-)P4-(uridín-5′-)tetrafosfátu a spôsob ich prípravy
Číslo patentu: 284178
Dátum: 08.09.2004
Autori: Sato Hiroshi, Noda Yutaka, Maeda Hideaki, Mori Kenya, Miyashita Takanori
MPK: C07H 1/06, C07H 19/10
Značky: přípravy, forma, krystalická, spôsob, p1-(2'-deoxycytidín-5'-)p4-(uridín-5'-)tetrafosfátu
Zhrnutie / Anotácia:
Opísané sú kryštalické formy P1-(2'-deoxycytidín-5'-)P4-(uridín-5'-)tetrafosfátu (dCP4U) alebo ich soli a spôsob prípravy týchto kryštálov. Kryštály dCP4U pripravené nárokovaným spôsobom majú v porovnaní s lyofilizovaným produktom vysokú čistotu, vysokú stabilitu, nie sú hygroskopické, a je ich možné preto použiť ako surovinu na prípravu liečiv. Spôsob prípravy dCP4U umožňuje použitie lacného UMP ako suroviny a dosiahnutie vysokých výťažkov, a...
Kryštály P1, P4-di(uridín-5′)-tetrafosfátu alebo kryštály jeho soli, spôsob ich výroby, kryštály tetrasodnej soli P1, P4-di(uridín-5′)-tetrafosfátu a kryštály jej hydrátov
Číslo patentu: 283729
Dátum: 18.11.2003
Autori: Yamada Toshio, Noda Yutaka, Sato Hiroshi, Maeda Hideaki
MPK: C07H 19/10, A61K 31/7084, A61P 11/00...
Značky: spôsob, solí, hydrátov, tetrasodnej, krystaly, p4-di(uridín-5')-tetrafosfátu, výroby
Zhrnutie / Anotácia:
Opísané sú kryštály P1, P4-di(uridín-5')-tetrafosfátu alebo kryštály jeho soli, ktoré dosahujú čistotu najmenej 95 % a obsahujú uridín-5'-trifosfát a uridín 5'-difosfát, každý maximálne v množstve 1 % hmotn. alebo menej. Ako aj spôsob výroby kryštálov P1, P4-di(uridín-5')-tetrafosfátu alebo kryštálov jeho soli, pri ktorom sa surový P1, P4-di(uridín-5')-tetrafosfát alebo jeho soľ podrobí čisteniu anexovou chromatografiou a chromatografiou na...
Modifikované 2′- a 3′-nukleozidové proliečivá na liečbu infekcií vírusmi čeľade Flaviviridae
Číslo patentu: E 16440
Dátum: 27.06.2003
Autori: Storer Richard, Gosselin Gilles, La Colla Poalo, Sommadossi Jean-pierre
MPK: A61K 31/7064, A61K 31/706, A61K 31/7056...
Značky: infekcii, vírusmi, liečbu, proliečivá, 3'-nukleozidové, modifikované, čeľade, flaviviridae
Text:
...prekurzorov downstream od ich pozície VORFal. (1993), J. Virol., 672832-2843 Grakoui et al. (1993), Proc. Natl. Acad. Sci. USA,90210583-10587 Híjikata et al. (1993), J. Virol., 6714665-4675 Tome et al. (1993), J. Virol.,674017-4026). Protein NS 4 A pôsobí v oboch prípadoch ako kofaktor so serínovou proteázou NS 3 (Bartenschlager et al. (1994), J. Virol., 685045-5055 Failla et al. (1994), J. Virol.,68 37536760 Lin et al. (1994), 688147-8157 Xu...
Deriváty fosfolipidov nukleozidov, ich použitie a farmaceutický prostriedok na ich báze
Číslo patentu: 281826
Dátum: 15.06.2001
Autori: Mertens Alfred, Zilch Harald, Hermann Dieter, Leinert Herbert
MPK: C07H 19/10, A61P 31/12, A61K 31/70...
Značky: použitie, fosfolipidov, nukleozidov, farmaceutický, deriváty, báze, prostriedok
Zhrnutie / Anotácia:
Sú opísané deriváty fosfolipidov nukleozidov všeobecného vzorca (I), v ktorom R1 znamená lineárny alebo rozvetvený, nasýtený alebo nenasýtený alkylový reťazec s 8 až 15 atómami uhlíka, ktorý môže byť mono- alebo polysubstituovaný fenylskupinami, halogén, C1-C6-alkoxyskupinami, C1-C6-alkylmerkaptoskupinami, C1-C6-alkoxykarbonylskupinami, C1-C6-alkylsulfinylskupinami alebo C1-C6-alkylsulfonylskupinami R2 znamená lineárny alebo rozvetvený,...