C07H 19/06

Použitie 4′-substituovaných nukleozidov na výrobu liečiva na liečenie chorôb sprostredkovaných vírusom hepatitídy C

Načítavanie...

Číslo patentu: 287875

Dátum: 16.01.2012

Autori: Devos Rene Robert, Merrett John Herbert, Hobbs Christopher John, Shimma Nobuo, Najera Isabel, Martin Joseph Armstrong, Jiang Wen-rong, Tsukuda Takuo

MPK: A61K 31/7076, A61K 31/7068, A61K 31/7072...

Značky: liečivá, liečenie, nukleozidov, vírusom, výrobu, 4'-substituovaných, sprostredkovaných, hepatitidy, chorôb, použitie

Zhrnutie / Anotácia:

Použitie 4'-substituovaných nukleozidov všeobecného vzorca (I), kde B znamená 9-purinylový alebo 1-pyrimidinylový zvyšok, a ich farmaceuticky prijateľných solí na výrobu liečiva na liečenie chorôb sprostredkovaných vírusom hepatitídy C (HCV). Výhodnými zlúčeninami na uvedené použitie sú hydrochlorid 4'-C-etinylcytidínu (1 : 1), 4'-C-etoxycytidín, 4'-C-acetylcytidín a 4'-C-azidocytidín.

Uracilové spirooxetánové nukleozidy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14133

Dátum: 11.05.2010

Autori: Raboisson Pierre Jean-marie Bernard, Hu Lili, Van Hoof Steven Maurice Paula, Vandyck Koen, Tahri Abdellah, Jonckers Tim Hugo Maria

MPK: C07H 19/06, C07H 19/10, A61K 31/7072...

Značky: spirooxetánové, nukleozidy, uracilové

Text:

...založenými na bunke, pri ktorých môže dochádzať k fosforylácii inUskutočnilo sa niekoľko pokusov vyvinúť nukleozidy pôsobiace ako inhibítory HCV RdRp,ale napriek tomu, že sa niekoľko zlúčenín dostalo do fázy klinických skúšok, žiadna neprešla celú cestu až do štádia registrácie. Spomedzi problémov, s ktorými sa doteraz potýkali nukleozidy zamerané na HCV, sa môže uviesť toxicíta, mutagénnosť, nedostatočná selektivita, zlá účinnosť, zlá...

Uracilové spirooxetánové nukleozidy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16641

Dátum: 11.05.2010

Autori: Hu Lili, Raboisson Pierre Jean-marie Bernard, Jonckers Tim Hugo Maria, Tahri Abdellah, Vandyck Koen, Van Hoof Steven Maurice Paula

MPK: C07D 201/00, A61K 31/7072, C07D 493/10...

Značky: nukleozidy, spirooxetánové, uracilové

Text:

...RdRp,ale napriek tomu, že sa niekoľko zlúčenín dostalo do fázy klinických skúšok, žiadna neprešla celú cestu až do štádia registrácie. Spomedzi problémov, s ktorými sa doteraz potýkali nukleozidy zamerané na HCV, sa môže uviesť toxicita, mutagénnosť, nedostatočná selektivíta, zlá účinnosť, zlá biologická dostupnosť, horšie než optimálne režimy dávkovania a z toho vyplývajúca vysoká záťaž pacientov veľkým množstvom užívaných tabliet a...

Príprava nukleozidov – ribofuranozylpyrimidínov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15291

Dátum: 05.10.2007

Autori: Rachakonda Suguna, Sarma Keshab, Axt Steven, Jin Qingwu, Chun Byoung-kwon, Ross Bruce, Vitale Justin, Zhu Jiang

MPK: C07H 19/06, C07H 5/02

Značky: nukleozidov, príprava, ribofuranozylpyrimidínov

Text:

...systému AUTONOM TM v. 4.0 od Beilsteinovho ústavu na vytváranie systematického názvoslovia podľa IUPAC. Vprípade rozporu medzi zobrazenou štruktúrou a názvom priradeným k danej štruktúre sa väčšia váha prikladá zobrazenej štruktúre. Okrem toho ak stereochémia štruktúry alebo časti štruktúry nie je vyznačená napriklad hrubými alebo prerušovanými čiarami, štruktúra alebo časť štruktúry sa máinterpretovať tak, že zahŕňa všetky svoje...

Nové markerovacie stratégie na citlivú detekciu analytov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 8343

Dátum: 28.04.2006

Autori: Gierlich Johannes, Schwoegler Anja, Mofid Mohammad Reza, Burley Glenn Ashley, Carell Thomas

MPK: C07H 19/10, C07H 19/06, C07H 19/16...

Značky: detekciu, citlivú, nové, markerovacie, analytov, stratégie

Text:

...partnerom, pričom druhý reakčný partner ďalej obsahuje markerovú skupinu alebo skupinu markerových prekurzorov(iv) ak je nevyhnutné, konvertovanie skupín markerových prekurzorov na markerove skupiny(v) detegovanie uvedených markerových skupín.0013 Ďalšie uskutočnenie podľa tohto aspektu sa týka reagenčnej súpravy na detegovanie analytu vo vzorke, ktorá zahŕňa(i) najmenej jednu click funkčnú skupinu vybranú zalkínových a azidových...

Nové zlúčeniny majúce inhibičné účinky proti prenášaču závislého od sodíka

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13693

Dátum: 30.07.2004

Autori: Kawanishi Eiji, Nomura Sumihiro, Ueta Kiichiro

MPK: C07H 19/06

Značky: inhibičně, účinky, prenášaču, zlúčeniny, sodíka, majúce, závislého, nové, proti

Text:

...k akýmkoľvek škodlivým účinkom na obličky alebo k nerovnováhe hladiny elektrolytov v krvi, v dôsledku čoho dochádza k prevencii nástupu a progresu diabetickej nefropatie a diabetickej nefropatie pozri Journal of Medicinal Chemistry, zv. 42, str. 5311(1999) British Journal of Phármacology, zv. 132, str. 578 (2001) atď..0006 Na základe hore uvedeného možno predpokladať, že SGLTinhibltory budú zlepšovať sekréciu inzulínu a rezistenciu voči...

Substituované triazolové nukleozidy, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 284054

Dátum: 30.07.2004

Autori: Ramasamy Kandasamy, Tam Robert

MPK: C07H 19/00, C07H 15/20, A61K 31/70...

Značky: triazolové, nukleozidy, prostriedok, substituované, obsahom, farmaceutický, použitie

Zhrnutie / Anotácia:

Substituované triazolové nukleozidy všeobecného vzorca (III) s významom substituentov uvedených v nároku 1, s L-konfiguráciou cukrovej zložky, v ktorých nukleozidom je alfa-nukleozid alebo beta-nukleozid, sú súčasťou farmaceutického prostriedku, ktorý ich obsahuje alebo obsahuje ich farmaceuticky prijateľný ester alebo ich soľ, spolu s aspoň jedným farmaceuticky prijateľným nosičom. Tieto substituované triazolové nukleozidy sa používajú na...

Modifikované 2′- a 3′-nukleozidové proliečivá na liečbu infekcií vírusmi čeľade Flaviviridae

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16440

Dátum: 27.06.2003

Autori: La Colla Poalo, Sommadossi Jean-pierre, Gosselin Gilles, Storer Richard

MPK: A61K 31/706, A61K 31/7064, A61K 31/7056...

Značky: vírusmi, 3'-nukleozidové, infekcii, čeľade, liečbu, proliečivá, flaviviridae, modifikované

Text:

...prekurzorov downstream od ich pozície VORFal. (1993), J. Virol., 672832-2843 Grakoui et al. (1993), Proc. Natl. Acad. Sci. USA,90210583-10587 Híjikata et al. (1993), J. Virol., 6714665-4675 Tome et al. (1993), J. Virol.,674017-4026). Protein NS 4 A pôsobí v oboch prípadoch ako kofaktor so serínovou proteázou NS 3 (Bartenschlager et al. (1994), J. Virol., 685045-5055 Failla et al. (1994), J. Virol.,68 37536760 Lin et al. (1994), 688147-8157 Xu...

Spôsob čistenia a izolovania 2′-deoxy-2′,2′-difluórnukleozidov

Načítavanie...

Číslo patentu: 283160

Dátum: 21.01.2003

Autori: Kjell Douglas Patton, Chou Ta-sen, Poteet Laurie Michelle

MPK: C07H 19/06

Značky: 2'-deoxy-2',2'-difluórnukleozidov, spôsob, čistenia, izolovania

Zhrnutie / Anotácia:

Spôsob čistenia a izolácie beta-anomérom obohateného nukleozidu pozostávajúci z: a) poskytnutia zmesi obsahujúcej R'' a beta-anomérom obohatený nukleozid vzorca (IB), kde každé X je nezávisle vybrané z hydroxyl chrániacich skupín a R' je nukleobáza (II), kde W je aminoskupinu chrániaca skupina a R'' je nukleobáza vzorca (III), kde W' je aminoskupinu chrániaca skupina alebo vodík vo vysokovrúcom rozpúšťadle b) zriedenia zmesi organickým...

1-beta-D-Arabinofuranozylcytozínový derivát, jeho použitie a farmaceutický prípravok s jeho obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: 283003

Dátum: 16.12.2002

Autori: Stokke Kjell Torgeir, Borretzen Bernt, Myhren Finn, Dalen Are

MPK: C07H 19/06

Značky: prípravok, derivát, farmaceutický, obsahom, 1-beta-d-arabinofuranozylcytozínový, použitie

Zhrnutie / Anotácia:

Použitie nukleozidových derivátov vzorca (I), kde R1 a R2 sú nezávisle vybrané z vodíka a C18- a C20-nasýtených a mono-nenasýtených acylových skupín, s výhradou, že R1 a R2 nesmú byť oba vodíky, na výrobu farmaceutického prípravku na liečenie tuhých tumorov a lymfónov. Ďalej sú opísané nukleozidové deriváty vzorca (I), kde R1 a R2 sú nezávisle vybrané z vodíka, elaidoylu, oleoylu, stearoylu, eikozenoylu (cis alebo trans) a eikozanoylu, s...

Monoestery, farmaceutické kompozície s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 281903

Dátum: 02.07.2001

Autori: Borretzen Bernt, Dalen Are, Myhren Finn, Stokke Kjell Torgeir

MPK: C07D 473/00, A61K 31/70, C07D 239/54...

Značky: obsahom, kompozície, monoestery, použitie, farmaceutické

Zhrnutie / Anotácia:

Zlúčeniny všeobecného vzorca Nu-O-Fa, kde O predstavuje kyslík, Nu je nukleozid alebo analóg nukleozidu a Fa je acylová skupina mononenasýtenej C18 alebo C20 omega-9 mastnej kyseliny, pričom mastná kyselina je esterifikovaná hydroxylovou skupinou v polohe 5 sacharidického zvyšku nukleozidu alebo nukleozidového analógu, alebo hydroxylovou skupinou v polohe 4 na necyklickom reťazci nukleozidového analógu. Ďalej sú opísané farmaceutické a...

Spôsob diastereoselektívnej syntézy opticky aktívnych cis-nukleozidov a ich analógov a derivátov a medziprodukty používané pri tomto spôsobe

Načítavanie...

Číslo patentu: 279438

Dátum: 04.11.1998

Autori: Tse Allan, Mansour Tarek

MPK: C07D 307/32, C07B 57/00, C07D 307/16...

Značky: diastereoselektívnej, používané, derivátov, analógov, aktívnych, cis-nukleozidov, spôsobe, medziprodukty, spôsob, tomto, syntézy, opticky

Zhrnutie / Anotácia:

Opísaný je spôsob diastereoselektívnej syntézy opticky aktívnych cis-nukleozidov, ich analógov a derivátov všeobecného vzorca I, v ktorom R1 je vodík alebo acyl, R2 je zvyšok požadovanej purínovej alebo pyrimidínovej bázy, W je kyslík, síra, S=O alebo SO2, skupina všeobecného vzorca NZ alebo skupina CH2, X je kyslík, síra, S=O, SO2, skupina všeobecného vzorca NZ, skupina CH2, CHF, CH, CHN3 alebo CHOH a Z je vodík, hydroxyl, alkyl alebo acyl,...

Vo vode vysoko rozpustná, stabilná kryštalická soľ 2′,3′-dideoxy-2′,3′-didehydrotymidínu, spôsob jej výroby a farmaceutický prostriedok s jej obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: 279130

Dátum: 08.07.1998

Autori: Kaplan Murray Arthur, Perrone Robert Kevin, Bogardus Joseph Ballard

MPK: C07H 19/06, C07D 405/04, A61K 31/505...

Značky: výroby, rozpustná, farmaceutický, stabilná, 2',3'-dideoxy-2',3'-didehydrotymidínu, prostriedok, obsahom, krystalická, vysoko, spôsob

Zhrnutie / Anotácia:

Opísaná je soľ všeobecného vzorca (I), kde X je anorganický alebo organický katión, spôsob jej výroby a farmaceutický prostriedok s jej obsahom. Takáto soľ sa pripraví reakciou 2',3'-dideoxy-2',3'-didehydrotymidínu so zodpovedajúcou bázou v inertnom vodnom roztoku a vzniknutá soľ sa nechá z roztoku vykryštalizovať. Opísaná soľ má antivírusový účinok.

Monoesterová zlúčenina, farmaceutická kompozícia s jej obsahom a jej použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 281231

Dátum: 03.04.1996

Autori: Dalen Are, Stokke Kjell Torgeir, Myhren Finn, Borretzen Bernt

MPK: A61K 31/70, C07H 19/02, C07H 19/04...

Značky: použitie, farmaceutická, zlúčenina, kompozícia, obsahom, monoesterová

Zhrnutie / Anotácia:

Zlúčenina všeobecného vzorca Nu-O-Fa, v ktorom O je kyslík, Nu je nukleozidový analóg, Fa je acylová skupina mononenasýtenej C18 alebo C20 w-9 mastnej kyseliny, ktorá je esterifikovaná hydroxylovou skupinou v 5'-polohe štruktúrneho zoskupenia cukru nukleozidového analógu, alebo koncovou hydroxylovou skupinou necyklickej skupiny nukleozidového analógu. Nu znamená skupinu vzorca B-S, kde S je derivát monosacharidu vybraný z:...

N4 – Alkoxykarbonyl -5′ – deoxy-5-fluórcytidínové deriváty, spôsob ich výroby, farmaceutické prostriedky s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 281403

Dátum: 05.10.1994

Autori: Kuruma Isami, Arasaki Motohiro, Umeda Isao, Ishitsuka Hideo, Murasaki Chikako, Shimma Nobuo, Miwa Masanori

MPK: C07H 19/06, A61K 31/305

Značky: alkoxykarbonyl, obsahom, výroby, prostriedky, deoxy-5-fluórcytidínové, farmaceutické, spôsob, použitie, deriváty

Zhrnutie / Anotácia:

Zlúčeniny všeobecného vzorca (I), v ktorom R1 znamená n-propyl, n-butyl, n-pentyl, izopentyl, neopentyl, 3,3-dimetylbutyl, n-hexyl, 2-etylbutyl, fenyletyl alebo cyklohexylmetyl a R2 znamená atóm vodíka alebo acetylový, propionylový, benzoylový alebo toluoylový zvyšok, ich hydráty alebo solváty, ktoré sa môžu používať na ošetrenie nádorov. Opísané zlúčeniny sa pripravujú reakciou zlúčeniny všeobecného vzorca R1OCOCl, v ktorom R1 má uvedený...

Způsob izolace /5-3H/uridinu z reakční směsi

Načítavanie...

Číslo patentu: 270774

Dátum: 12.07.1990

Autori: Tichá Anežka, Kölbl Jan, Podvalová Zdislava

MPK: C07H 19/06, C07D 221/00

Značky: izolace, směsi, 5-3h/uridinu, způsob, reakční

Text:

...jehož podstata spočívá v tom, že se směs sloučenin, vznikajících při ĚÍÍEÉĚVÉ radioaktivního /5-BH/uridinu, dělĺ na sloupci hydrofobního sférickáho sorbentu /podstatou je kyselina tetrahydrokřemičitá, povrch silikagelu je pokryt oktadacylovými skupinami /za použití eluentu vodného roztoku kyseliny mravenčí o koncentraci 0,2 až 0,7 mol/l a 0,9 až 1,5 metanolu. S výhodou lze použit tuzemský sorbent Separon SGX C 18. Z eluovaného...

1-(3,5-Di-0-benzoyl-2-deoxy-Beta-D-threo-pentafuranosyl)thymin a způsob jeho přípravy

Načítavanie...

Číslo patentu: 265967

Dátum: 14.11.1989

Autori: Hřebabecký Hubert, Holý Antonín

MPK: C07H 19/06

Značky: 1-(3,5-di-0-benzoyl-2-deoxy-beta-d-threo-pentafuranosyl)thymin, přípravy, způsob

Text:

...není na závadu) a následující acetolysou 1,2-O~isopropyliden skupiny ve směsi acetanhydridu s kyselinou octovou v přítomnosti minerální kyseliny (nejlépe kyseliny sírové). Reakce se provádí bez čištění v jednotlivých stupních a poskytne ve vysokém výtěžku chráněný synthon vzorce III vhodný bez čištění pro nukleosidovou kondenzaci.Po provedení nukleosidové kondenzace za výše uvedených podmínek s látkou vzorce IV (která probíhá s výhodou v...

N-Fosfonylmethoxyalkylderiváty pyrimidinových a purinových bází

Načítavanie...

Číslo patentu: 264222

Dátum: 13.06.1989

Autori: Declercq Erik, Holý Antonín, Rosenberg Ivan

MPK: C07H 19/06, C07H 19/16, C07F 9/38...

Značky: purínových, n-fosfonylmethoxyalkylderiváty, pyrimidinových, bázi

Text:

...azanebo deazaanaloga těchto bázi, G-alkylpuriny,deoxy- nebo deamínoanaloga těchto bazí a podobně.N-fosfonylmethoxyalkyderíváty obecného vzorce I mají charakter středně silných kyselín. Lze je snadno čístit chromatografíí na anexech(např. typu Dowex l, Sephadex A-25, DEAE-celulosa aj), s výhodou v roztocích těkavých organíck ch kyselín (např. kyseliny octové,mravenčí nebo těkavých neutrálních pufrů(např. triethylamoníum hydrogenkarbonátu) Pro...

Způsob výroby derivátů 5-(E)-(2-bromvinyl)-2-desoxyuridinu

Načítavanie...

Číslo patentu: 251078

Dátum: 11.06.1987

Autori: Barwolf Dieter, Sági János, Just Hellmut, Oetvoes László, Rátonyi Zoltán, Gál Tibor, Daróczy Iván, Reefschlager Jürgen, Szabolcs Anna, Tüdoes Helga, Voeroeshazy Lajos

MPK: C07H 19/06, C07D 491/107

Značky: 5-(e)-(2-bromvinyl)-2-desoxyuridinu, způsob, výroby, derivátů

Text:

...zahustí na rotační odparce při teplotě 40 °C. Odpnaření se potom opakuje s 5 ml absolutního pyridinu. Zbytek sirup se potom rozpustí V 85 ml absolutního pyridinu a za chlazení ledem se přídävá 22,5 m p-chlorbenzoylchloridu takovým způsobem, že teplota zůstává mezi 20 a 40 C. Banka se uzavře trubkou s ch 1 o~ ridern Väpenatým a nechá stát při teplotě místnosti po dobu 16 hodin. Po přidání 50 mililitrů Vody se získaný roztok dvakrát extrahuje V...