C07H
Oligosacharidová zmes
Číslo patentu: 288337
Dátum: 21.01.2016
Autori: Jelinek Jürgen, Böhm Günther, Georgi Gilda, Finke Berndt, Schmitt Joachim, Stahl Bernd
MPK: A23L 1/09, A23L 29/30, A23L 1/30...
Značky: oligosacharidová
Zhrnutie / Anotácia:
Oligosacharidová zmes na báze oligosacharidov, majúca aspoň dve oligosacharidové frakcie, z ktorých každá sa skladá aspoň z dvoch rozdielnych oligosacharidov, pričom k nim nepatrí voľná laktóza, kde celkové spektrum oligosacharidov nachádzajúcich sa v oligosacharidovej zmesi sa líši od spektra oligosacharidov tohto druhu zvieracieho mlieka alebo týchto druhov zvieracieho mlieka, z ktorého alebo z ktorých sa získali oligosacharidové frakcie,...
Molekula mutantu CTLA4 alebo nukleovej kyseliny, vektor a hostiteľský vektorový systém, hostiteľská bunka, proteín mutantu CTLA4, spôsob jeho prípravy a použitie, farmaceutická kompozícia a spôsob regulácie
Číslo patentu: 288131
Dátum: 16.09.2013
Autori: Linsley Peter, Naemura Joseph, Peach Robert, Bajorath Jurgen
MPK: A61K 38/16, A61K 45/00, A61P 37/00...
Značky: systém, kyseliny, vektorový, molekula, mutantů, hostiteľský, spôsob, buňka, regulácie, kompozícia, vektor, proteín, hostiteľská, přípravy, použitie, ctla4, nukleovej, farmaceutická
Zhrnutie / Anotácia:
Je opísaná molekula mutantu CTLA4, molekula nukleovej kyseliny, ktorá zahŕňa nukleotidovú sekvenciu kódujúcu aminokyselinovú sekvenciu korešpondujúcu s molekulou mutantu CTLA4, vektor obsahujúci sekvenciu nukleovej kyseliny, hostiteľský vektorový systém obsahujúci vektor, hostiteľská bunka majúca uvedený vektor, spôsob prípravy proteínu mutantu CTLA4, proteín mutantu CTLA4 pripraveného uvedeným spôsobom, farmaceutická kompozícia, ktorá obsahuje...
Protilátka anti-VLA-1, kompozície obsahujúce túto protilátku, sekvencie izolovanej nukleovej kyseliny, použitie kompozície, spôsob určovania hladiny VLA-1 in vitro v tkanive, bunka z bunkovej línie hAQC2, haAQC2, hsAQC2 alebo hybridómu mAQC2 a spô…
Číslo patentu: 288124
Dátum: 30.08.2013
Autori: Garber Ellen, Saldanha José, Lyne Paul, Karpusas Michael
MPK: A61K 39/395, A61P 29/00, A61K 49/16...
Značky: túto, tkanive, vla-1, buňka, protilátka, obsahujúce, izolovanej, určovania, haaqc2, vitro, hsaqc2, sekvencie, bunkovej, maqc2, hybridomů, kyseliny, spôsob, protilátku, linie, hladiny, haqc2, použitie, nukleovej, spô, kompozície, anti-vla-1
Zhrnutie / Anotácia:
Predmetom vynálezu sú protilátky, ktoré sa špecificky viažu k integrínu VLA-1 a ktoré sú užitočné na liečenie imunologických ochorení. Vynález poskytuje kryštálovú štruktúru komplexov tvorených protilátkami VLA-1 a ich ligandy, a ďalej tiež antagonistov a agonistov identifikovaných spôsobom, keď sa používajú štruktúrne koordináty štruktúr podľa vynálezu.
Ko-kryštály L-prolínu a kyseliny citrónovej zlúčeniny (2S,3R,4R,5S,6R)-2-(3-((5-(4-fluorfenyl)tiofen-2-yl)metyl)-4- metylfenyl)-6-(hydroxymetyl)tetrahydro-2H-pyran-3,4,5-triolu
Číslo patentu: E 19632
Dátum: 09.05.2012
Autori: Collier Edwin, Nguyen Minh
MPK: C07D 409/10, A61K 31/70, C07H 7/04...
Značky: ko-kryštály, citronovej, zlúčeniny, kyseliny, l-prolínu, metylfenyl)-6-(hydroxymetyl)tetrahydro-2h-pyran-3,4,5-triolu, 2s,3r,4r,5s,6r)-2-(3-((5-(4-fluorfenyl)tiofen-2-yl)metyl)-4
Text:
...2. typu, aj keď všeobecne nie je potrebný pre diagnózu cukrovky (EMANCIPATOR K, Am J Clin Pathol 1999 Nov pp 665-674, Vol. 112(5)665-74 Type 2 Diabetes Mellitus, Decision Resources Inc., March 2000). OGTT umožňuje vyhodnotiť sekrečnú funkciu pankreatických beta-buniek a inzulínovú citlivosť, čo pomôže diagnostikovať cukrovku 2. typu a vyhodnotiť závažnosť alebo progresiu ochorenia (t.j.,CAUMO, A., et al., J Clin Endocrinol Metab, 2000, pp...
Fosforamidátové deriváty 5-fluór-2´- deoxyuridínu na použitie pri liečení rakoviny
Číslo patentu: E 20799
Dátum: 29.02.2012
Autori: Slusarcyzk Magdalena, Mcguigan Christopher, Balzarini Jan, Gonczy Blanka, Murziani Paola
MPK: A61K 31/7072, A61K 45/06, A61K 31/675...
Značky: 5-fluór-2´, deriváty, rakoviny, deoxyuridínu, liečení, fosforamidátové, použitie
Text:
...farmaceutický prijateľný derivát, pričom uvedený farmaceutický prijateľný derivát je akákoľvek farmaceutický prijateľná soľ, hydrát, solvát alebo kryštalická formapričom zlúčenina nie je zlúčenina, ktorá má, V kombinácii, Ar ako nesubstituovaný fenyl, R 3 ako CH 3, R 4 ako H a jeden z R 1 a0008 Zistilo sa, že zlúčeniny podľa predloženého vynálezu vykazujú účinok, ktorý ich robí užitočnými pri prevencii alebo liečení rakoviny u homo sapiens....
Deriváty makrolidu substituované v polohe C4″
Číslo patentu: E 20768
Dátum: 20.02.2012
Autori: Tamura Keiji, Hayashi Masato, Kashimura Masato, Ushiki Yasunobu, Sasamoto Naoki, Kanemoto Kenichi, Yoshida Satoshi, Yamamoto Kanako, Ogita Haruhisa, Kumura Kou, Kurosaka Jun, Miura Tomoaki, Sugimoto Tomohiro, Shitara Eiki
MPK: A61K 31/7048, C07H 17/08, A61P 31/04...
Značky: makrolidu, substituované, polohe, deriváty
Text:
...rezistentným pneumokokom.V nedávnej dobe bol v rámci intenzívneho výskumu ako makrolidovć antibiotikum účinné proti pneumokokom i streptokokom rezistentným voči erytromycínu opísaný HMR 3647 (telítromycín, patentový dokument 3) (r. 1995)(Or et al.). Následne bol opísaný 2-fluorketolid (patentový dokument 5) vykazujúciVäčšina makrolidových zlúčenín, v ktorých je metylová skupina substituovaná v polohe 4 kladinózy substituentom obsahujúcim...
Použitie 4′-substituovaných nukleozidov na výrobu liečiva na liečenie chorôb sprostredkovaných vírusom hepatitídy C
Číslo patentu: 287875
Dátum: 16.01.2012
Autori: Najera Isabel, Hobbs Christopher John, Martin Joseph Armstrong, Shimma Nobuo, Tsukuda Takuo, Jiang Wen-rong, Devos Rene Robert, Merrett John Herbert
MPK: A61K 31/7072, A61K 31/7076, A61K 31/7068...
Značky: sprostredkovaných, nukleozidov, liečivá, liečenie, vírusom, použitie, chorôb, 4'-substituovaných, výrobu, hepatitidy
Zhrnutie / Anotácia:
Použitie 4'-substituovaných nukleozidov všeobecného vzorca (I), kde B znamená 9-purinylový alebo 1-pyrimidinylový zvyšok, a ich farmaceuticky prijateľných solí na výrobu liečiva na liečenie chorôb sprostredkovaných vírusom hepatitídy C (HCV). Výhodnými zlúčeninami na uvedené použitie sú hydrochlorid 4'-C-etinylcytidínu (1 : 1), 4'-C-etoxycytidín, 4'-C-acetylcytidín a 4'-C-azidocytidín.
Spôsob prípravy azitromycínu vo forme monohydrátu
Číslo patentu: 287814
Dátum: 14.10.2011
Autori: Ludescher Johannes, Centellas Victor, Garcia Rafael, Diago José
MPK: C07H 17/08, A61P 31/04, A61K 31/7048...
Značky: formě, monohydrátu, spôsob, přípravy, azitromycínu
Zhrnutie / Anotácia:
Opisuje sa spôsob prípravy azitromycínu vo forme monohydrátu obsahujúceho od 4,0 % do 6,5 % vody, zahŕňajúci úpravu pH roztoku azitromycínu vo forme soli, pričom sa rozpúšťadlo zvolí z vody, izoláciu azitromycínu vo forme monohydrátu a sušenie, pričom sa získa azitromycín vo forme monohydrátu obsahujúceho od 4,0 % do 6,5 % vody.
Glukopyranozyloxybenzylbenzénový derivát, farmaceutická kompozícia a ľudský SGLT2-inhibítor tento derivát obsahujúci a použitie tohto derivátu
Číslo patentu: 287811
Dátum: 30.09.2011
Autori: Fushimi Nobuhiko, Tatani Kazuya, Fujikura Hideki, Isaji Masayuki, Nishimura Toshihiro
MPK: A61P 3/04, A61K 31/7034, A61P 3/10...
Značky: tohto, sglt2-inhibítor, ĺudský, farmaceutická, použitie, obsahujúci, glukopyranozyloxybenzylbenzenový, kompozícia, derivát, derivátů
Zhrnutie / Anotácia:
Opísané sú glukopyranozyloxybenzylbenzénové deriváty všeobecného vzorca (I), v ktorom P a R majú špecifické významy, farmaceutická kompozícia a ľudský SGLT2-inhibítor, ktorý uvedený derivát obsahuje, a použitie uvedeného derivátu na výrobu farmaceutickej kompozície určenej na prevenciu alebo liečenie choroby súvisiacej s hyperglykémiou, najmä diabetu a diabetických komplikácií a obezity.
Glukopyranosyloxypyrazolový derivát, farmaceutická kompozícia alebo kombinácia s jeho obsahom a ich použitie
Číslo patentu: 287786
Dátum: 30.08.2011
Autori: Fushimi Nobuhiko, Isaji Masayuki, Nakabayashi Takeshi, Fujikura Hideki, Nishimura Toshihiro
MPK: A61P 3/04, A61P 19/06, A61K 31/7056...
Značky: použitie, glukopyranosyloxypyrazolový, derivát, obsahom, kompozícia, farmaceutická, kombinácia
Zhrnutie / Anotácia:
Glukopyranosyloxypyrazolový derivát vzorca (I), kde R je H, alkyl s 1 až 6 C, acyl s 2 až 7 C, alkoxykarbonyl s 2 až 7 C, hydroxymetyl O-substituovaný acylom s 2 až 7 C, alebo O-substituovaný alkoxykarbonylom s 2 až 7 C, jeden z Q a T je skupina vzorca (A), kde P je H, acyl s 2 až 7 C substituovaný alkoxylom s 1 až 6 C, alkoxykarbonylom s 2 až 7 atómov uhlíka, alkoxykarbonyl s 2 až 7 C substituovaný alkoxylom s 1 až 6 C a druhý je alkyl s 1 až...
Použitie karboxamidínu na výrobu liečiva na liečenie vírusovej infekčnej hepatitídy C alebo B
Číslo patentu: 287765
Dátum: 15.08.2011
Autori: Hong Zhi, Ramasamy Kanda, Lau Johnson, Tam Robert
MPK: A61K 31/00, A61P 31/00, A61K 31/7056...
Značky: karboxamidínu, hepatitidy, infekčnej, liečenie, vírusovej, použitie, výrobu, liečivá
Zhrnutie / Anotácia:
Použitie karboxamidínu vzorca (I) v D-konfigurácii (taribavirin hydrochlorid) na výrobu liečiva na liečenie vírusovej infekčnej hepatitídy C alebo vírusovej infekčnej hepatitídy B.
Spôsob a zlúčeniny na liečenie vírusových infekcií
Číslo patentu: E 17521
Dátum: 22.07.2011
Autori: Ray Adrian, Mackman Richard, Parrish Jay, Theodore Dorothy Agnes
MPK: C07D 309/10, C07H 19/00
Značky: vírusových, liečenie, zlúčeniny, spôsob, infekcii
Text:
...V súčasnosti nie je dostupná nijaká vakcína proti HRSV. Je dostupná monoklonálna protilátka palivizumab pre deti s vysokým ohrozením napr. predčasne narodené deti alebo tie, ktoré majú buď srdcové alebo pľúcne ochorenie, ale cena na všeobecné použitie je často obmedzujúca. Ribavirín sa tiež používal na liečenie HRSV infekcií, ale mal obmedzenú účinnosť. Preto vo všeobecnosti je tu potreba na liečivá proti Pneumovirinae a proti...
Použitie molekuly oligodeoxynukleovej kyseliny na výrobu imunostimulačnej farmaceutickej kompozície a farmaceutický prípravok
Číslo patentu: 287689
Dátum: 23.05.2011
Autori: Schellack Carola, Egyed Alena, Lingnau Karen, Schmidt Walter
MPK: C07H 21/04, A61K 39/39
Značky: prípravok, farmaceutickej, použitie, molekuly, farmaceutický, imunostimulačnej, výrobu, kompozície, oligodeoxynukleovej, kyseliny
Zhrnutie / Anotácia:
Použitie molekuly oligodeoxynukleovej kyseliny (ODN) majúcej štruktúru definovanú vzorcom (I), kde ktorýkoľvek substituent X je O alebo S ktorýkoľvek zo zvyškov NMP je 2'- deoxynukleosid-monofosfát alebo -monotiofosfát vybraný z deoxyadenosín-, deoxyguanosín-, deoxyinosín-, deoxycytosín-, deoxyuridín-, deoxytymidín-, 2--metyldeoxyinosín-, 5-metyldeoxycytosín-, deoxypseudouridín-, deoxyribosapurín-, 2--aminodeoxyribosapurín-, 6-S-deoxyguanín-,...
Pentasacharidový konjugát, spôsob jeho prípravy, farmaceutický prostriedok s jeho obsahom a jeho použitie
Číslo patentu: 287682
Dátum: 20.05.2011
Autori: Geertsen Tamara Theodora Maria, Van Boeckel Constant Adriaan Anton, Tromp Cornelia Maria
MPK: C07H 3/06
Značky: farmaceutický, konjugát, prostriedok, obsahom, spôsob, přípravy, použitie, pentasacharidový
Zhrnutie / Anotácia:
Antitrombotický pentasacharidový konjugát všeobecného vzorca (I), kde R je nezávisle SO3- alebo CH3 spojovník je flexibilný spojovník s dĺžkou 13 až 25 atómov, výhodne 16 až 22 a najvýhodnejšie 19 atómov náboj pentasacharidového zvyšku je kompenzovaný kladne nabitými protiiónmi a celkový počet sulfátových skupín v pentasacharidovom zvyšku je 4, 5 alebo 6. Vynález sa týka aj spôsobu jeho prípravy, farmaceutických prostriedkov s jeho obsahom a...
Kryštalický (S)-izopropyl-2-(((S)-(((2R,3R,4R,5R)-5-(2,4-dioxo-3,4- dihydropyramidin-1-(2H)-YL)-4-fluór-3hydroxy-4-metyltetrahydrofuran-2-yl)metoxy)(fenyloxy)fosforyl)amino)propanoátu
Číslo patentu: E 19707
Dátum: 31.03.2011
Autori: Zhang Hai-ren, Pamulapati Ganapati Reddy, Sofia Michael Joseph, Ross Bruce, Rachakonda Suguna, Wang Peiyuan, Chun Byoung-kwon
MPK: A61K 31/7072, A61P 31/14, C07H 19/10...
Značky: krystalický, s)-izopropyl-2-(((s)-(((2r,3r,4r,5r)-5-(2,4-dioxo-3,4, dihydropyramidin-1-(2h)-yl)-4-fluór-3hydroxy-4-metyltetrahydrofuran-2-yl)metoxy)(fenyloxy)fosforyl)amino)propanoátu
Text:
...Philadelphia, PA, 1996, Kapitola 31, 931-959). Flavivírusy globálneho záujmu, ktoré sú spojené s ľudskými ochoreniami zahŕňajú vírusy Hemorargickej Horúčky Dengue (DHF), Vírus žltej zimnice, syndróm šoku, vírus japonskej encefalitídy (Halstead, S. B., Rev. Infect. Dis., 1984,6, 251264 Halstead, S. B., Science, 239476-481, 1988 Monath, T. P.,New Eng. J. Med, 1988, 319, 64 1-643).0006 Rod pestivírusov zahŕňa vírus bovinnej vírusovej...
Spôsob výroby sférických aglomerátov telitromycínu a použitie týchto aglomerátov
Číslo patentu: 287588
Dátum: 21.02.2011
Autori: Godard Jean-yves, Rognon-ravaux Valérie
MPK: A61K 9/50, A61K 9/16, C07H 17/08...
Značky: aglomerátov, spôsob, použitie, sférických, výroby, týchto, telitromycínu
Zhrnutie / Anotácia:
Vynález sa týka spôsobu výroby sférických aglomerátov telitromycínu, ktorého podstata spočíva v tom, že sa vyrobí suspenzia kryštálov telitromycínu a tieto kryštály sa obalia fázou nerozpustnou v telitromycíne, ktorá postupne vykryštalizuje, ako aj použitie uvedených aglomerátov na výrobu mikrozapuzdrenej galenickej formy telitromycínu.
Postupy a medziprodukty na prípravu analógov 1-kyanokarbanukleozidu
Číslo patentu: E 14998
Dátum: 20.09.2010
Autori: Butler Thomas, Xu Jie, Graetz Benjamin, Kim Choung, Metobo Samuel, Cho Aesop, Zhang Lijun, Waltman Andrew, Saunders Oliver
MPK: C07H 1/00, C07H 19/23
Značky: přípravu, analógov, medziprodukty, postupy, 1-kyanokarbanukleozidu
Text:
...5 B sú dôležité vo vývoji HCV terapií, pretože HCV nereplikuje V laboratóriu a existujú problémy vo vývoji testov na bunkovom základe a preklinických zvieracích systémoch.0005 V súčasnosti existujú najmä dve antivírusové zlúčeniny,ribavirín, nukleozidový analóg a interferón alfa (d)(IFN),ktoré sa používajú na liečbu chronických HCV infekcií u človeka. Ribavirín samotný nie je účinný v redukcii hladín vírusovej RNA, má významnú toxicitu a je...
Oligosacharidy, spôsob ich prípravy, farmaceutická kompozícia s ich obsahom a ich použitie
Číslo patentu: 287459
Dátum: 17.09.2010
Autori: Mourier Pierre, Viskov Christian, Wahl Florence, Stutzmann Jean-marie, Perrin Elisabeth
MPK: A61K 31/702, A61P 19/00, A61P 25/00...
Značky: spôsob, farmaceutická, oligosacharidy, kompozícia, obsahom, přípravy, použitie
Zhrnutie / Anotácia:
Vynález sa týka oligosacharidov všeobecného vzorca (I), ich zmesí, ich diastereoizomérov, spôsobu ich prípravy a farmaceutických kompozícií, ktoré tieto oligosacharidy obsahujú ako účinnú látku.
Spôsob prípravy (1S,4R)-2-oxa-3-azabicyklo((2.2.1))hept-5-énov
Číslo patentu: E 20027
Dátum: 25.08.2010
Autori: Noti Christian, Franzen Manuela
MPK: C07H 5/00, C07D 265/34
Značky: 1s,4r)-2-oxa-3-azabicyklo((2.2.1))hept-5-énov, přípravy, spôsob
Text:
...je dosť prekvapujúce, pretože sa zistilo,že štruktúrne pribuzná d-chlórnitrózo zlúčenina pochádzajúca z xylózy podstúpila hetero-Dielsove-Alderove cykloadície s 1,3 cyklohexadiénom a 1,3 ~cykloheptadiénom, ale nedokázala poskytnúť žiadny produkt cykloadície s cyklopentadiénom (A. Hall a kol.,Chem. Commun. 1998, 2251-2252).0007 Vhodné amino-chrániace skupiny PG 1 sú obzvlášť skupiny tvoriace karbamátovú zložku s amino dusíkom, ako sú...
Farmaceuticky účinné uridínové estery, ich použitie, spôsob ich prípravy a farmaceutický prostriedok
Číslo patentu: 287423
Dátum: 23.08.2010
Autor: Susilo Rudy
MPK: A61K 31/7042, A61P 25/00, A61P 35/00...
Značky: uridínové, spôsob, použitie, přípravy, farmaceutický, estery, prostriedok, účinné
Zhrnutie / Anotácia:
Uridínové estery všeobecného vzorca (I), kde R znamená zvyšok karboxylovej kyseliny, výhodne zvyšok mastnej kyseliny a R´ znamená vodík alebo hydroxylovú skupinu
vynález sa ďalej týka použitia uvedených nových uridínových esterov ako farmaceuticky účinných látok proti rôznym ochoreniam, spôsobov prípravy uvedených uridínových esterov a farmaceutických prostriedkov, obsahujúcich ako účinnú zložku najmenej jeden uridínový ester.
Deriváty caloporozidu, liečivá s ich obsahom, spôsob prípravy týchto látok pomocou mikroorganizmu a tento mikroorganizmus
Číslo patentu: 287405
Dátum: 18.08.2010
Autori: Kurz Michael, Brönstrup Mark, Eder Claudia, Toti Luigi
MPK: C07H 13/00, A61K 31/70, A61P 35/00...
Značky: caloporozidu, týchto, přípravy, mikroorganizmus, spôsob, deriváty, liečivá, pomocou, látok, obsahom, mikroorganizmů
Zhrnutie / Anotácia:
Opisujú sa zlúčeniny všeobecného vzorca (I), v ktorom R1, R2 a R3 nezávisle jeden od druhého znamenajú atóm vodíka alebo acylovú skupinu obsahujúcu 2 až 10 uhlíkových atómov a R4 znamená atóm vodíka alebo skupinu -C(O)(CH2)nCOOH, kde n znamená 1 až 7 s tou výhradou, že R1, R2, R3 a R4 neznamenajú všetky atóm vodíka ako aj ich fyziologicky prijateľné soli, liečivá s ich obsahom na ošetrovanie nádorových ochorení, spôsob prípravy týchto zlúčenín...
Spôsob zlepšenia expresie rekombinantného proteínu
Číslo patentu: E 20575
Dátum: 06.08.2010
Autor: Clarke Howard Robert Grahame
MPK: C12P 21/06, C07H 21/04
Značky: proteínu, rekombinantného, spôsob, zlepšenia, expresie
Text:
...kodón, ktorý nie je kodónom štandardného typu v polynukleotide štandardného typu kódujúcom selektovateľný markerový proteín, a modifikácie. zvyšuje párovanie kodónu v mRNA. V ďalšom uskutočnení spôsobu, proteín kódujúca sekvencia V druhej polynukleotidovej sekvencii obsahuje najmenej jeden modifikovaný kodón, ktorý nie je štandardného typu v polynukleotide štandardného typu kódujúcom selektovateľný markerový proteín, amodifikácia modiñkuje GC...
Uracilové spirooxetánové nukleozidy
Číslo patentu: E 14133
Dátum: 11.05.2010
Autori: Vandyck Koen, Jonckers Tim Hugo Maria, Raboisson Pierre Jean-marie Bernard, Hu Lili, Tahri Abdellah, Van Hoof Steven Maurice Paula
MPK: C07H 19/06, C07H 19/10, A61K 31/7072...
Značky: nukleozidy, spirooxetánové, uracilové
Text:
...založenými na bunke, pri ktorých môže dochádzať k fosforylácii inUskutočnilo sa niekoľko pokusov vyvinúť nukleozidy pôsobiace ako inhibítory HCV RdRp,ale napriek tomu, že sa niekoľko zlúčenín dostalo do fázy klinických skúšok, žiadna neprešla celú cestu až do štádia registrácie. Spomedzi problémov, s ktorými sa doteraz potýkali nukleozidy zamerané na HCV, sa môže uviesť toxicíta, mutagénnosť, nedostatočná selektivita, zlá účinnosť, zlá...
Uracilové spirooxetánové nukleozidy
Číslo patentu: E 16641
Dátum: 11.05.2010
Autori: Raboisson Pierre Jean-marie Bernard, Hu Lili, Vandyck Koen, Tahri Abdellah, Jonckers Tim Hugo Maria, Van Hoof Steven Maurice Paula
MPK: A61K 31/7072, C07D 201/00, C07D 493/10...
Značky: uracilové, spirooxetánové, nukleozidy
Text:
...RdRp,ale napriek tomu, že sa niekoľko zlúčenín dostalo do fázy klinických skúšok, žiadna neprešla celú cestu až do štádia registrácie. Spomedzi problémov, s ktorými sa doteraz potýkali nukleozidy zamerané na HCV, sa môže uviesť toxicita, mutagénnosť, nedostatočná selektivíta, zlá účinnosť, zlá biologická dostupnosť, horšie než optimálne režimy dávkovania a z toho vyplývajúca vysoká záťaž pacientov veľkým množstvom užívaných tabliet a...
Spôsob znižovania intraokulárneho tlaku u ľudí
Číslo patentu: E 19973
Dátum: 30.04.2010
Autori: Barman Shikha, Baumgartner Rudolf
MPK: A61K 31/7076, A61P 27/02, C07H 19/167...
Značky: znižovania, tlaku, spôsob, intraokulárneho, ľudí
Text:
...touto zlúčeninou je 2 R 3 S,4 R,5 R)-5-(6(cyklopentylamino)-9 H-purín-9-yI)-3,4-dihydroxytetrahydrofurán-2-yl)-metyl nitrát (zlúčenina A). V jednom uskutočnení vynálezu sú choroby a stavy,spôsobujúce zvýšený IOP u ľudí, vybrané zo skupiny zahrňujúcej glaukóm s normálnym tlakom, OHT a POAG.0009 Prvý aspekt tohto vynálezu teda opisuje spôsob znižovania intraokulárneho tlaku zahrňujúci krok aplikácia účinného množstva oftalmického...
Spôsob prípravy (E)-5-(2-brómvinyl)-2′-deoxyuridínu
Číslo patentu: 287283
Dátum: 22.04.2010
Autori: Salimbeni Aldo, Manzini Stefano, Maggi Carlo Alberto, Turozzi Damiano
MPK: C07H 19/00
Značky: e)-5-(2-brómvinyl)-2'-deoxyuridínu, přípravy, spôsob
Zhrnutie / Anotácia:
Opísaný je spôsob prípravy (E)-5-(2-brómvinyl)-2`deoxyuridínu (Brivudín), v ktorom v kroku bromácie 5-etyl-2`-deoxyuridíndiacylátu sú použité bezhalogénové rozpúšťadlá vybrané z alkylesterov alebo cyklických éterov. Použitie uvedených rozpúšťadiel je výhodné, čo sa týka toxicity, prevádzkových nákladov a ochrany životného prostredia.
Nové 7-deazapurínové nukleozidy na terapeutické použitie
Číslo patentu: E 15426
Dátum: 19.04.2010
Autori: Hocek Michal, Bourderioux Aurelie, Naus Petr
MPK: A61K 31/7064, C07H 19/23, A61P 35/00...
Značky: nové, nukleozidy, 7-deazapurínové, terapeutické, použitie
Text:
...farmaceuticky prijateInej soli na pripravu lieku na inhibíciu neoplastického ochorenia u živočícha.vynález poskytuje aj syntetické postupy a syntetické medziprodukty tu publikované, ktoré sú užitočné pri príprave zlúčenín vzorca l alebo ich solí.Na účely výkladu tejto špecitikácie budú platit nasledujúce definície a kedykoľvek to bude vhodné, pojmy použité vjednotnom čísle budú zahŕňať ajTermín alkyl vtu používanom význame označuje...
Karbanukleozidové analógy na protivírusovú liečbu
Číslo patentu: E 16046
Dátum: 09.02.2010
Autori: Butler Thomas, Kim Choung, Cho Aesop, Xu Jie
MPK: A61P 31/14, C07H 19/24, A61K 31/7064...
Značky: protivírusovú, karbanukleozidové, liečbu, analogy
Text:
...používajú na liečbu chronických infekcií HCV u ľudí. Ribavirín samotný nieje účinný pri znižovaní hladín vírusovej RNA, má významnú toxicitu a je o ňom známe, že vyvoláva anémiu. Udáva sa, že kombinácia IFN a ribavirínu je účinná pri manažmente chronickej hepatitídy C(Scott, L. J., et al. Drugs 2002, 62, 507 - 556) ale len menej ako polovica pacientov,ktorí boli takto liečení, vykazuje pretrvávajúci benefit. Medzi ďalšie patentové prihlášky,...
Glukopyranozyloxybenzylbenzenový derivát, farmaceutická kompozícia s jeho obsahom, ich použitie a medziprodukt
Číslo patentu: 287183
Dátum: 27.01.2010
Autori: Nishimura Toshihiro, Fushimi Nobuhiko, Isaji Masayuki, Katsuno Kenji, Hiratochi Masahiro, Fujikura Hideki, Tokutake Yoshiki, Tatani Kazuya
MPK: A61K 31/7028, A61P 43/00, A61P 3/00...
Značky: derivát, kompozícia, použitie, medziprodukt, obsahom, farmaceutická, glukopyranozyloxybenzylbenzenový
Zhrnutie / Anotácia:
Opísaný je glukopyranozyloxybenzénový derivát všeobecného vzorca (I), kde R1 predstavuje atóm vodíka alebo hydroxy (C1-6 alkylovú) skupinu R2 predstavuje C1-6 alkylovú skupinu, C1-6 alkoxylovú skupinu, C1-6 alkyltioskupinu, hydroxy (C1-6 alkylovú) skupinu, hydroxy (C1-6 alkoxylovú) skupinu, hydroxy (C1-6 alkyltio) skupinu, C1-6 alkoxysubstituovanú (C1-6 alkylovú) skupinu, C1-6 alkoxysubstituovanú (C1-6 alkoxylovú) skupinu alebo C1-6...
Regeneračné čistenie prúdu predupravenej biomasy
Číslo patentu: E 20422
Dátum: 11.12.2009
Autori: Mule' Mariella, Bonanni Andrea
MPK: C07H 3/00, B01D 15/20, B01J 20/34...
Značky: biomasy, regeneračné, prúdu, čistenie, predupravenej
Text:
...lisov alebo membránových filtrov, alebo akéhokoľvek iného postupu schopného separovat a zbierať tekutý prúd so sušinou tvorenou rozpustnými a rozpustenými pevnými časticami a vodou. Toto je príklad prúdu tekutej predupravenej biomasy.0013 Prúd predupravenej biomasy aprúd predupravenej tekutej biomasy obsahuje niektoré zlúčeniny, ktoré sú hydrolyzovatelné na vodou rozpustné druhy zhydrolýzy suchého podielu biomasy.0014 Príklady...
Deriváty sulfónamidov a farmaceutický prostriedok, ktorý ich obsahuje
Číslo patentu: 287123
Dátum: 04.12.2009
Autori: Baker Christopher, Spaltenstein Andrew, Káldor István, Furfine Eric Steven, Tung Roger, Hale Michael, Kazmierski Wieslaw Mieczyslaw
MPK: A61K 31/16, A61K 31/66, A61K 31/34...
Značky: deriváty, obsahuje, ktorý, prostriedok, farmaceutický, sulfónamidov
Zhrnutie / Anotácia:
Proliečivá z triedy sulfónamidov definované všeobecným vzorcom (I), ktoré sú inhibítormi aspartylproteázy, najmä inhibítormi HIV aspartylproteázy, sú charakteristické výhodnou rozpustnosťou vo vode, vysokou biologickou využiteľnosťou pri perorálnom podávaní a ľahkou in vivo generáciou aktívnej zložky. Farmaceutické kompozície obsahujúce tieto liečivá a proliečivá podľa vynálezu sú obzvlášť vhodné na zníženie zaťaženia pilulkami a zlepšenie...
Kompozície a spôsoby inhibície expresie transtyretínu
Číslo patentu: E 19102
Dátum: 20.10.2009
Autori: Chen Qingmin, Sah Dinah Wen-yee, Hinkle Gregory, Milstein Stuart, Alvarez Rene
MPK: A61K 31/713, C07H 21/02, C12N 15/11...
Značky: expresie, inhibície, spôsoby, kompozície, transtyretínu
Text:
...má každé vlákno dĺžku 21 nukleotidov.Opisuje sa aj dsRNS na inhibíciu expresie transtyretinu, ktorá neštiepi TTR mRNA medzi adenínovým nukleotídom V polohe 637 SEQ ID NO 1331 a guanínovým nukleotídom V polohe 638 SEQ ID NO 1331. Opísaná dsRNA môže štiepiť TTR mRNA medzi guanínovým nukleotídom V polohe 636 SEQ 1 D NO 1331 a adenínovým nukleotídom V polohe 637 SEQ ID N 0 1331. Opísaná dsRNA môže kondenzovať s TTR mRNA medzi guanínovým...
Spôsob prípravy zlúčenín využiteľných ako inhibítory SGLT
Číslo patentu: E 13714
Dátum: 15.10.2009
Autori: Hatsuda, Yoshinaga Masahiko, Broeckx Rudy Laurent Maria, D Welsh And Mckean Roads, Yada Mitsuhiro, Nieste Patrick Hubert, Filliers Walter Ferdinand Maria, Teleha Christopher
MPK: C07H 13/04, C07C 1/00, C07D 309/10...
Značky: zlúčenín, přípravy, spôsob, inhibitory, využiteľných
Text:
...Clin invest, 1987,diel 80, S. 1037 - 1044 Kahn, B. B., et al., Normalízatíon of blood glukose, in diabetic rats with phlorizín treatment reverses insulín-resístant glukose transport in adipose cells without restoring glukose transporter gene expressíon, J. Clin. Invest 1991, diel 87, s. 561 - 570Pri dlhodobej liečbe diabetu na zvieracích modeloch pomocou činidiel inhibujúcích SGLT je u zvierat dosiahnuté zlepšenie sekrécie inzulínu a...
1-Dioxabicyklo[3.2.1]oktán-2,3,4-triolové deriváty
Číslo patentu: E 11422
Dátum: 17.08.2009
Autori: Collman Benjamin Micah, Mascitti Vincent
MPK: A61P 3/10, A61K 31/357, C07D 493/10...
Značky: deriváty, 1-dioxabicyklo[3.2.1]oktán-2,3,4-triolové
Text:
...(Draft TG) 487 (2007) in vitro test aberácie cicavčích chromozómov, OECD TG 473 (1997) test bakteriálnej reverznej mutácie, OECD TG 471 (1997) test mikrojadra cicavčich erytrocytov, OECD TG 474 (1997) a pod. Preto stále existuje potreba účinnejšej a bezpečnejšej terapeutickej liečby a/alebo prevencie obezity a s ňou spojených komorbidít, najmä diabetu typu 2 a príbuzných porúch.0006 Bolo zistené, že zlúčeniny vzorca (A) a vzorca (B)...
Soli zlúčenín inhibujúcich HIV
Číslo patentu: E 12349
Dátum: 07.07.2009
Autori: Graetz Benjamin, Polniaszek Richard
MPK: A61K 31/7076, C07H 19/20, A61P 31/18...
Značky: zlúčenín, inhibujúcich
Text:
...podľa vynálezu môžu byť v čiastočne hydratovanom (napríklad hemihydrátovom) alebo úplne hydratovanom stave(napríklad monohydrát). Predložený vynález zahŕňa predmetné solí aj v bezvodom alebo prakticky bezvodom stave. Podobne tieto soli a ich hydráty podľa vynálezu zahŕňajú amorfné a kryštalícké stavy, ako aj stavy vykazujúce amorfné aj kryštalícké charakteristiky. Vtu používanom význame slovo kryštalický znamená materiál,ktorý má...
Inhibítory cyklopropylpolymerázy
Číslo patentu: E 13142
Dátum: 01.07.2009
Autori: Raboisson Pierre Jean-marie Bernard, Vandyck Koen, Jonckers Tim Hugo Maria
MPK: A61K 31/513, A61P 31/12, C07H 19/073...
Značky: cyklopropylpolymerázy, inhibitory
Text:
...fosforyláciiVedci sa už niekoľkokrát pokúsili vyvinúť nukleozidy pôsobiace ako ínhibítory RdRp z HCV,ale napriek tomu, že niekoľko zlúčením sa dostalo do fázy klinických skúšok, žiadna sa nedostala až do štádia registrácie. Medzi problémy, s ktorými sa nukleozidy pôsobiace proti HCV doteraz stretávajú, patrí toxicita, mutagenita, nedostatočná selektivita, slabá účinnosť,slabá biologická dostupnosť, horšie ako optimálne režimy dávkovania,...
Spracovanie biomasy
Číslo patentu: E 20933
Dátum: 28.04.2009
Autori: Medoff Marshall, Masterman Thomas Craig
MPK: C07H 3/00, C07H 3/02, C07H 3/04...
Značky: biomasy, spracovanie
Text:
...a mikroorganizmy výrazne zlepšuje výťažok produktu získaného konverziou cukru, napríklad alkoholu, ako napríklad etanolu bez konverzie alebo spotrebovania samotnej biomasy. Začlenenie biomasy môže tiež zamedziť v neúplnej, zdĺhavej alebo zaseknutej konverzii produktu napr. fermentácii.Samotná biomasa nemusí byť konvertovaná na produkt (ako napríklad etanol) súčasne s cukrom s nízkou molekulovou hmotnosťou.V niektorých prípadoch môžu...
1-substituované karba-nukleozidované analógy na antivírusové liečenie
Číslo patentu: E 18705
Dátum: 22.04.2009
Autori: Zhang Lijun, Cho Aesop, Saunders Oliver, Parrish Jay, Butler Thomas, Kim Choung
MPK: A61K 31/4188, A61K 31/395, A61K 31/41...
Značky: analogy, karba-nukleozidované, liečenie, antivírusové, 1-substituované
Text:
...skríningových testov na identifikáciu selektívnych inhibítorov (De Clercq, E. (2001) J. Pharmacol. Exp.Ther. 2971-10 De Clercq, E. (2001) J. Clin. Virol. 2273-89). Biochemické ciele ako je NS 5 B sú dôležité prisú problémy pri vývoji bunkových testov a predklinických zvieracích systémov0005 V súčasnej dobe, sú predovšetkýn dve antivírusové zlúčeniny, ribavirín, analóg nukleozidu a interferón-alfa (a)(IFN), ktoré sa používajú na liečenie...
Makrolidy, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie
Číslo patentu: 286772
Dátum: 22.04.2009
Autori: Pellacini Franco, Botta Daniela, Pradella Lorenzo, Moriggi Ermanno, Romagnano Stefano
MPK: A61P 29/00, C07H 17/00, A61K 31/70...
Značky: použitie, makrolidy, farmaceutický, prostriedok, obsahom
Zhrnutie / Anotácia:
Opísané sú najmä 3'-des-dimetylamino-9-oxyiminomakrolidy všeobecného vzorca (I) s protizápalovou aktivitou a farmaceutické prostriedky s ich obsahom.
Analógy karbonukleozidov na protivírusovú liečbu
Číslo patentu: E 13430
Dátum: 22.04.2009
Autori: Kim Choung, Xu Jie, Cho Aesop, Parrish Jay
MPK: A61K 31/395, A61K 31/4188, A61K 31/41...
Značky: analogy, liečbu, karbonukleozidov, protivírusovú
Text:
...ribavirín,nukleozidový analóg, ainterferón alfa (o) (lFN), ktoré sa používajú na liečbu chronických infekcií HCV u ludí. Ribavirín samotný nie je účinný pri znižovaní hladín vírusovej RNA, má významnú toxicitu a je o ňom známe, že vyvoláva anémiu. Udáva sa, že kombinácia lFN a ribavirínu je účinná pri manažmente chronickej hepatitídy C(Scott, L. J., et al. Drugs 2002, 62, 507 - 556) ale menej ako polovica pacientov,ktorí boli takto...