C07F
Boronátové estery, spôsob výroby a ich použitie
Číslo patentu: 288093
Dátum: 13.06.2013
Autori: Srinath Sumithra, Puthiaprampil Tom Thomas, Ganesh Sambasivam, Sridharan Madhavan
MPK: C07F 5/04
Značky: boronátové, spôsob, výroby, estery, použitie
Zhrnutie / Anotácia:
Boronátové estery všeobecného vzorca (IIa), kde Ar znamená nesubstituovaný alebo substituovaný aryl alebo heteroaryl, R3 znamená C1-C8 alkyl, aryl alebo aralkyl, R4 znamená O, OH, CN alebo halogén a a je jednoduchá alebo dvojitá väzba, spôsob ich výroby a ich použitie na syntézu atorvastatínu, cerivastatínu, pitavastatínu, fluvastatínu a rosuvastatínu.
Morfolinylbenzotriazín na použitie pri terapii rakoviny
Číslo patentu: E 20929
Dátum: 30.10.2012
Autori: Mederski Werner, Emde Ulrich, Buchstaller Hans-peter, Fuchss Thomas
MPK: C07D 253/08, A61P 35/00, A61K 31/53...
Značky: morfolinylbenzotriazín, terapii, použitie, rakoviny
Text:
...bunky mnohé mechanizmy k ich potlačeniu. Vyššie eukaryoty pritom prevažne použili tak zvanú nehomológovú koncovú väzbu (non-homologous end-joining, NHEJ), uktorej hrá na DNA závislá proteinkináza kľúčovú úlohu.aktivovaná výskytom DNA-DSBs. Bunečné línie, ktorých komponenty DNA-PK mutovali a nie sú funkčné, sa preukázali ako citlivé voči0004 DNA-PK patrí vzhľadom k svojej katalytickej doméne,ktorá pozostáva z katalytickej podjednotky...
Fosforamidátové deriváty 5-fluór-2´- deoxyuridínu na použitie pri liečení rakoviny
Číslo patentu: E 20799
Dátum: 29.02.2012
Autori: Balzarini Jan, Murziani Paola, Slusarcyzk Magdalena, Mcguigan Christopher, Gonczy Blanka
MPK: A61K 31/675, A61K 45/06, A61K 31/7072...
Značky: rakoviny, použitie, deoxyuridínu, deriváty, fosforamidátové, liečení, 5-fluór-2´
Text:
...farmaceutický prijateľný derivát, pričom uvedený farmaceutický prijateľný derivát je akákoľvek farmaceutický prijateľná soľ, hydrát, solvát alebo kryštalická formapričom zlúčenina nie je zlúčenina, ktorá má, V kombinácii, Ar ako nesubstituovaný fenyl, R 3 ako CH 3, R 4 ako H a jeden z R 1 a0008 Zistilo sa, že zlúčeniny podľa predloženého vynálezu vykazujú účinok, ktorý ich robí užitočnými pri prevencii alebo liečení rakoviny u homo sapiens....
Spôsoby prípravy zlúčenín proliečiva použiteľných proti HIV a medziproduktov
Číslo patentu: E 19095
Dátum: 27.01.2012
Autori: Murugesan Saravanababu, Schultz Mitchell, Chen Chung-pin, Doubleday Wendel, Fanfair Dayne Dustan, Ivy Sabrina, Tripp Jonathan Clive, Fox Richard, Payack Joseph Francis
MPK: A61K 31/675, C07D 471/04, A61K 31/496...
Značky: přípravy, spôsoby, proliečivá, proti, použitelných, medziproduktov, zlúčenín
Text:
...a 1-(4-benzoylpiperazin-l-yl)-2-(4-metoxy-7(3-metyl-lHl,2,4-triazol-l-yl)-lHpyrolo-2,3-cpyridin-3-yl) etane-1,2-diónom. Avšak tieto zlúčeniny sa ukázali byť ťažko spracovateľné alebo nestabilné a ťažko získateľné vo väčšom meradle. Výťažky alkylačnej reakcie s použitím týchto zlúčenín sa znížili, zatiaľ čo bolo meradlo reakcie rozšírené.0004 V stave techniky sú potrebné nové spôsoby prípravy zlúčeniny HIV proliečiva...
Proces na selektívnu produkciu hemipentahydrátu a monohydrátu sodnej soli kyseliny 3-pyridyl-1-hydroxyetylidén-1,1-bisfosfónovej a farmaceutický prostriedok
Číslo patentu: 287884
Dátum: 26.01.2012
Autori: Perry Gregory Eugene, Billings Dennis Michael, Cazer Fredrick Dana, Redman-furey Nancy Lee
MPK: C07F 9/00, C07F 9/58, A61K 31/675...
Značky: monohydrátu, kyseliny, 3-pyridyl-1-hydroxyetylidén-1,1-bisfosfónovej, sodnej, produkciu, hemipentahydrátu, proces, prostriedok, selektívnu, farmaceutický
Zhrnutie / Anotácia:
Spôsob selektívnej prípravy hemipentahydrátu a monohydrátu sodnej soli kyseliny 3-pyridyl-1-hydroxyetylidén-1,1-bisfosfónovej (rizedronát) a farmaceutický prostriedok s ich obsahom.
Boritany ako inhibítory arginázy
Číslo patentu: E 20863
Dátum: 19.10.2011
Autori: Jagdmann Gunnar Erik, Van Zandt Michael
MPK: C07F 5/04, A61K 31/69, C07F 5/02...
Značky: boritany, arginázy, inhibitory
Text:
...väzbu a žiadne dva susedné prvky W, X, Y a Z súčasne nie sú -O-, -S-, -N- alebo -NR-.l, m, n a p v dolnom indexe vo vzorci I sú každé nezávisle celé čísla medzi 0 a 2 vrátane, pričom aspoň jedno spomedzi I, m, n a p nie je O. Okrem tohovo vzorci I predstavuje možnosť výskytu jednej alebo viacerých dvojitých väzieb.Substituenty R 3 a R 4 vo vzorci I sú každý nezávisle vybrané zo skupiny, ktorú tvorí vodík, lineárny alebo rozvetvený (C...
Nové fosfónamidáty – syntéza a aplikácie spomaľovačov horenia
Číslo patentu: E 17873
Dátum: 08.08.2011
Autori: Mispreuve Henri, Gaan Sabyasachi, Neisius Matthias, Mercoli Primo, Näscher Reinold, Liang Shuyu
MPK: C09K 21/12, C07F 9/6571
Značky: nové, spomaľovačov, aplikácie, fosfónamidáty, syntéza, horenia
Text:
...vhodnými analytickými metódami. Niektoré alkylamino-DOPO deriváty boli tiež spomenuté v EP 1889878 A 1 ako možné štruktúry spomaľujúce horenie. Avšak v uvedenom patentovom dokumente neexistuje žiadna správa otakýchto štruktúrach, ako boli pripravené aani nie je vypracovaný žiaden spôsob ich prípravy. Ďalej existujú aminoderiváty DOPO, ktoré boli opisané ako komponenty v organických svetelných diódach (0 LEDs), batériách a azo-farbivách....
Zlúčeniny ako modulátory mutantného CFTR proteínu a ich použitie na liečenie ochorení spojených s poruchou CFTR proteínu
Číslo patentu: E 19993
Dátum: 20.06.2011
Autori: Odolczyk Norbert, Wieczorek Grzegorz, Tondelier Danielle, Fritsch Janine, Zielenkiewicz Piotr, Edelman Aleksander
MPK: A61K 31/663, A61K 31/435, C07C 233/65...
Značky: proteínu, zlúčeniny, poruchou, spojených, modulátory, mutantného, použitie, liečenie, ochorení
Text:
...D 1 152 H-CFTR, ktoré sú užitočné pri liečení cystickej fibrózy (CF). Kompozície a farmaceutické preparáty podľa tohto vynálezu môžu obsahovať jednu alebo viac zlúčenin, ktoré obsahujú fenylglycín, alebo zlúčenin, ktoré obsahujú sulfónamid, alebo ich analóg alebo0009 V prihláške W 0 2009051910 sú opísané zlúčeniny, ktoré zvyšujú aktivitu pri iónovom transporte mutantného CFTR proteínu a ich použitie. Tento vynález poskytuje...
Silylové polymérne zlúčeniny esterov kyseliny benzoovej, ich použitie a kompozície
Číslo patentu: E 19548
Dátum: 14.10.2010
Autori: Nonell Marrugat Santiago, Marquillas Olondriz Francisco, Sallares Joan, Gallardo Sánchez Adaya, Miralles Bacete Ricardo
MPK: C07F 7/18, A61K 31/216, C08G 77/38...
Značky: benzoovej, použitie, silylové, polymérne, kyseliny, zlúčeniny, kompozície, esterov
Text:
...filtra a prípadne aspoň jeden typ zosieťovatelného monoméru, ktorý nemá žiadnu aktivitu UV-A a/alebo UV-B a/alebo UV-C filtra, sa podrobia reakcii zosieťovania za neprítomnosti nezosieťovatelných chromoforov saktivitou UV-A a/alebo UV-B a/alebo UV-C ñltra. Vynález uvádza aj prípravky na ochranu proti slnečnémužiareniu obsahujúce tieto mikrokapsuly.Vliteratúre sú opísané aj niektoré UV absorbéry vo forme častíc. Vtomto zmysle patentová...
Fosfonátové spojovacie kompozície
Číslo patentu: E 17520
Dátum: 15.09.2010
Autori: Nolan Darren, Fay Nigel, Kneafsey Brendan, Fleming Eimear
MPK: C07F 9/12, C07F 9/40, C07F 9/38...
Značky: fosfonátové, spojovacie, kompozície
Text:
...Vo všeobecnosti je žiaduce, aby sa viazanie dosiahlo počas vulkanizačného kroku, ako je lisovanie,pretláćanie, vstrekovanie a zahriatie v autokláve, napriklad parou alebo horúcim vzduchom. Do matrice sa môže injikovat napríklad polotuhá guma. Polotuhá guma sa potom zosieťovala do plne vytvrdenej gumy a v rovnakom case na vytvorila väzba s materiálom.0014 Určité požiadavky na vytvrdzovací systém sú žiaduce. Tieto zahŕňajú...
Spôsob výroby 1-benzyl-3-hydroxymetyl-1H-indazolu a jeho derivátov a potrebné medziprodukty obsahujúce horčík
Číslo patentu: E 16934
Dátum: 28.07.2010
Autori: Iacoangeli Tommaso, Caracciolo Torchiarolo Giuliano, Furlotti Guido
MPK: C07D 231/56, C07F 3/02
Značky: derivátov, horčík, potřebné, 1-benzyl-3-hydroxymetyl-1h-indazolu, spôsob, výroby, medziprodukty, obsahujúce
Text:
...kyselina jednak nie je produktom, ktorý by bolo možné ľahko získať na trhu a je pomeme drahá. Konkrétne existuje niekoľko dodávateľov a benzylácii zodpovedajúcej 1(H)-indazol-3-karboxylovej kyseliny, ktorá je tiež drahá a nie ľahko dostupná, umožňuje niekoľko spôsobov syntézy opísaných v literatúre. Okrem toho sa redukcia l-benzyl-l (H)-indazol-3-karboxylovej kyseliny za účelom prípravy l-benzyl-3 hydroxymetyl-lH-indazolu uskutočňuje...
Spôsob výroby 1-benzyl-3-hydroxymetyl-1H-indazolu a jeho derivátov a potrebné medziprodukty obsahujúce horčík
Číslo patentu: E 16933
Dátum: 28.07.2010
Autori: Furlotti Guido, Caracciolo Torchiarolo Giuliano, Iacoangeli Tommaso
MPK: C07F 3/02, C07D 231/56
Značky: derivátov, spôsob, obsahujúce, výroby, horčík, potřebné, 1-benzyl-3-hydroxymetyl-1h-indazolu, medziprodukty
Text:
...známe z doterajšieho stavu techniky a opísané vo vyššie uvedenom patente EP-B-O 382 276 majú rad nevýhod.1-Benzyl-1(H)-indazol-3-karboxylová kyselina jednak nie je produktom, ktorý by bolo možné ľahko získať na trhu a je pomeme drahá. Konkrétne existuje niekoľko dodávateľov a benzylácíi zodpovedajúcej l(H)-indazol-3-karboxylovej kyseliny, ktorá je tiež drahá a nie ľahko dostupná, umožňuje niekoľko spôsobov syntézy opísaných v literatúre. Okrem...
Difenylsulfidové deriváty a lieky, ktoré ich obsahujú ako aktívnu zložku
Číslo patentu: E 17477
Dátum: 08.07.2010
Autori: Miyoshi Keita, Kohno Yasushi, Taru Momoko, Fujii Kiyoshi
MPK: A61K 31/662, A61P 31/04, A61P 43/00...
Značky: deriváty, difenylsulfidové, obsahujú, lieky, aktívnu, zložku
Text:
...ako terapeutický alebo preventívny liek na sepsu. Navyše bolo opísané, že antagonista S 1 P 1 zvyšuje permeabilitu cievnej steny a spôsobuje pulmonálny edém (nepatentová literatúra 8). Preto, aby nový terapeutický alebo preventívny liek na sepsu mal vysokú úroveň bezpečnosti, tento terapeutický alebo preventívny liek by mal mať slabý S 1 P 1 antagonistický účinok, výhodne vykazuje S 1 P 1 agonistický účinok a výhodnejšie nevykazuje...
Trojsodná soľ kyseliny 4-amino-1-hydroxybutylidén-1,1-bisfosfónovej
Číslo patentu: 287324
Dátum: 11.06.2010
Autori: Jirman Josef, Halama Aleš, Dostálová Jana, Petříčková Hana
MPK: A61K 31/66, C07F 9/00
Značky: kyseliny, trojsodná, 4-amino-1-hydroxybutylidén-1,1-bisfosfónovej
Zhrnutie / Anotácia:
Amorfná forma trojsodnej soli kyseliny 4-amino-1-hydroxybutylidén-1,1-bisfosfónovej, t. j. alendronátu trojsodného, chemického vzorca (IV) s obsahom sodíka od 20 % do 25 % hmotn. v bezvodej substancii a obsahom vody v množstve 1 až 20 % hmotn., bez pozorovateľných charakteristík kryštalickej fázy vo forme ostrých maxím v RTG difraktograme. Opísané sú tiež liekové formy s jej obsahom a spôsob jej prípravy.
Proliečivá inhibítorov sfingozín kinázy
Číslo patentu: E 19843
Dátum: 12.03.2010
Autori: Maines Lynn, Zhuang Yan, Smith Charles
MPK: A01N 37/18, C07C 233/60, A61K 31/165...
Značky: inhibítorov, sfingozín, kinázy, proliečivá
Text:
...adhéznej molekuly prostrednictvom aktivácie nukleárneho faktora kappa B (NF kB) je napodobňovaný SIP a je blokovaný DMS. Podobne, SIP napodobňuje schopnosť TNFU. indukovať expresiu cyklooXygenázy-Z (COX-2) a syntézu prostaglandínu E (PGEZ), a knock-down SK RNA interferencie blokuje tieto odpovede na TNFu. SIP je tiež mediátorom vstupu vápnika počas neutroñlnej aktivácie TNFa a iných podnetov, čo vedievk produkcii superoxidu a ďalšíchA...
Polyamidy stabilizované voči svetlu a teplu a spôsob ich výroby
Číslo patentu: E 16080
Dátum: 20.01.2010
Autori: Maiwald Steffen, Veevaete Maarten
MPK: C07F 9/6571, C08K 5/3435, C08G 69/04...
Značky: spôsob, výroby, voči, teplu, světlu, stabilizované, polyamidy
Text:
...R 2 a/alebo R 3, alifatický, R 2- CH 2 - CH - jCHgjm- R 3, s n a m v rozsahu od O do 20, pričom R 2 a R 3 môže byt naviazaný na ľubovoľnom uhlikovom atóme alifatického uhľovodíka a nie je obmedzený na terminálnu pozíciu, 0000 xR 1 C 1 až C 20 alifatický, C 4 až C 9 cykloalifatický, benzyl, fenyl,R -CZOOH, -cooRl, -NHRÍ -NCO, anhydrid, R R , s výnimkou zvyškov kyseliny butándíkarboxylovej.0015 Predmetom vynálezu je spôsob výroby polyamidov...
Kvapalná kompozícia s obsahom derivátu triamidu kyseliny fosforečnej alebo tiofosforečnej a jej použitie
Číslo patentu: E 16637
Dátum: 21.12.2009
Autor: Cigler Petr
Značky: fosforečnej, použitie, triamidů, obsahom, kyseliny, derivátů, kompozícia, tiofosforečnej, kvapalná
Text:
...ateratogény) adosiahnutá teplota tuhnutia stále nie je dostatočná na manipuláciu pri nízkych teplotách alebo za mrazu.0007 Ďalším problémom je technická kvalita ahygroskopicita komerčne dostupných diolov atriolov. Tieto obsahujú často niekoľko desatín percenta vody a táto hodnota sa môže v dôsledku hygroskopicity rozpúšťadiel počas skladovania ďalej zvyšovať. Počas dlhšieho skladovania spôsobuje prítomnost vody rozklad N-(n-buty 1)triamidu...
Dávkovací režim fingolimodu na liečbu roztrúsenej sklerózy
Číslo patentu: E 19969
Dátum: 21.12.2009
Autori: David Olivier, Dumortier Thomas, Schmouder Robert, Looby Michael
MPK: A61K 31/138, A61K 31/137, A61K 31/135...
Značky: roztrúsenej, dávkovací, fingolimodu, liečbu, sklerózy, režim
Text:
...M. Kovarik, John DiMarco, Thomas L. Hunt and Marie-Claude Bastien. J. Clin. Pharmacol. 2006 46 895. Podávanie 1,25 mg FTY 720 môže vyvolať zníženie tepu srdca o približne 8 tepov/min (BPM).0008 V dôsledku tohto vedľajšieho účinku modulátora alebo agonistu SIP môže byť terapia zahájená pod starostlivým lekárskym dohľadom, aby sa skontrolovalo, že je srdečný rytmus udržovaný na prijateľnej úrovni. To môže zahmovať hospitalizáciu pacienta,...
Častice obsahujúce silatrán
Číslo patentu: E 10616
Dátum: 16.12.2009
Autori: Friehmelt Rainer, Korth Karsten, Weber Mandy, Hoppe Christian, Lehnbaur Lothar
Značky: částice, silatrán, obsahujúce
Text:
...a je H, cyklická, nerozvetvená alebo rozvetvená Cj-Cjg-alkylová, výhodne Cj-Cjg-alkylová, výhodnejšie Cj-Cg-alkylová skupina,substituovaná alebo nesubstituovaná arylová skupina, výhodne fenylová skupina, alebo substituovaná alebo nesubstituovaná aralkylová skupina, a A, pre a rovné 2, je -S×-, kde x je stredná dĺžka símeho reťazca rovná 1,1 až 5, výhodne 1,5 ažStredná hmotnosť častíc môže byt 0.001 až 200 g/častica, výhodne 0,01 až 50...
Deriváty sulfónamidov a farmaceutický prostriedok, ktorý ich obsahuje
Číslo patentu: 287123
Dátum: 04.12.2009
Autori: Baker Christopher, Káldor István, Furfine Eric Steven, Spaltenstein Andrew, Tung Roger, Kazmierski Wieslaw Mieczyslaw, Hale Michael
MPK: A61K 31/66, A61K 31/16, A61K 31/34...
Značky: deriváty, farmaceutický, ktorý, prostriedok, sulfónamidov, obsahuje
Zhrnutie / Anotácia:
Proliečivá z triedy sulfónamidov definované všeobecným vzorcom (I), ktoré sú inhibítormi aspartylproteázy, najmä inhibítormi HIV aspartylproteázy, sú charakteristické výhodnou rozpustnosťou vo vode, vysokou biologickou využiteľnosťou pri perorálnom podávaní a ľahkou in vivo generáciou aktívnej zložky. Farmaceutické kompozície obsahujúce tieto liečivá a proliečivá podľa vynálezu sú obzvlášť vhodné na zníženie zaťaženia pilulkami a zlepšenie...
Deriváty combretastatínu A-4, ich použitie, farmaceutická kompozícia s ich obsahom a spôsob ich prípravy
Číslo patentu: 287117
Dátum: 23.11.2009
Autori: Dali Manisha, Venit John, Dali Mandar, Huang Yande, Tejwani Ravindra, Dahlheim Charles
MPK: A61K 31/66, A61P 35/00, C07C 211/00...
Značky: přípravy, použitie, combretastatínu, obsahom, spôsob, kompozícia, farmaceutická, deriváty
Zhrnutie / Anotácia:
Opisujú sa combretastatín A-4 fosfátové deriváty na báze mono- a disolí, prípadne substituovaných alifatických organických amínov, mono- a disolí aminokyselín a mono- a disolí esterov aminokyselín, pričom tieto soli majú väčšiu rozpustnosť než prírodný combretastatín A-4 a pri fyziologických podmienkach rýchlo regenerujú combretastatín A-4. Opisuje sa tiež použitie týchto zlúčenín na výrobu liečiva na moduláciu rastu tumoru alebo metastáz u...
N-Acyldipeptidový derivát, spôsob jeho prípravy a farmaceutický prostriedok, ktorý ho obsahuje
Číslo patentu: 287073
Dátum: 14.10.2009
Autori: Martin Oliver Richard, Bauer Jacques
MPK: A61K 31/66, A61P 37/00, A61P 35/00...
Značky: spôsob, prostriedok, obsahuje, ktorý, farmaceutický, přípravy, n-acyldipeptidový, derivát
Zhrnutie / Anotácia:
N-Acyldipeptidový derivát všeobecného vzorca (I), kde jednotlivé substituenty majú význam definovaný v nárokoch, má biologickú aktivitu, najmä imunomodulačné vlastnosti, a je použiteľný na zvýšenie imunity a na liečenie vírusových, parazitických, mikrobiálnych alebo plesňových chorôb ľudí a zvierat.
1,5-Benzotiazepíny, farmaceutická kompozícia a kombinácia, ktorá ich obsahuje, a ich použitie
Číslo patentu: 287059
Dátum: 30.09.2009
Autori: Starke Ingemar, Dahlström Mikael, Blomberg David
MPK: A61K 31/675, A61K 31/554, A61K 38/05...
Značky: farmaceutická, ktorá, obsahuje, kompozícia, použitie, kombinácia, 1,5-benzotiazepíny
Zhrnutie / Anotácia:
Opísané sú zlúčeniny všeobecného vzorca (I), ich farmaceuticky prijateľné soli, solváty, ich in vivo hydrolyzovateľný ester alebo amid a ich použitie ako inhibítorov transportného systému žlčových kyselín (IBAT) na liečbu hyperlipidémie. Tiež sú opísané spôsoby ich prípravy a farmaceutické kompozície, ktoré ich obsahujú, a ich použitie na výrobu liečiv na liečenie hyperlipidemických stavov, dyslipidemických stavov a rôznych klinických stavov.
Arylpyridazinóny ako inhibítory biosyntézy prostaglandín endoperoxid H syntázy, ich použitie a farmaceutická kompozícia s ich obsahom
Číslo patentu: 286972
Dátum: 27.07.2009
Autori: Black Lawrence, Kolasa Teodozyj, Mccarty Catherine, Liu Huaqing, Patel Meena, Basha Anwer, Kort Michael, Rohde Jeffrey
MPK: A61P 29/00, A61P 19/00, A61K 31/50...
Značky: inhibitory, arylpyridazinóny, farmaceutická, kompozícia, endoperoxid, prostaglandin, biosyntézy, obsahom, použitie, syntázy
Zhrnutie / Anotácia:
Opísané sú zlúčeniny pyridazinónu vzorca (I), ktoré sú inhibítormi cyklooxygenázy, predovšetkým sú selektívnymi inhibítormi cyklooxygenázy-2 (Cox-2), čo je indukovateľná izoforma spojená so zápalom na rozdiel od konštitutívnej izoformy, cyklooxygenázy-1 (Cox-1), ktorá je dôležitý stav udržujúci enzým v mnohých tkanivách vrátane gastrointestinálneho traktu (GI) a obličkách. Selektivita týchto zlúčenín pre Cox-2 minimalizuje nežiaduce vedľajšie...
Imidazoimidazoly a triazoly, farmaceutický prostriedok s ich obsahom, ich použitie a medziprodukty
Číslo patentu: 286912
Dátum: 25.06.2009
Autori: Emeigh Jonathan Emilian, Sorcek Ronald John, Wu Jiang-ping, Lemieux Rene, Goldberg Daniel, Kelly Terence Alfred
MPK: A61K 31/415, A61P 29/00, A61K 31/41...
Značky: imidazoimidazoly, farmaceutický, obsahom, použitie, medziprodukty, triazoly, prostriedok
Zhrnutie / Anotácia:
Opisujú sa imidazoimidazoly a triazoly všeobecného vzorca (I), farmaceutický prostriedok s ich obsahom na liečenie alebo prevenciu zápalových a imunitnými bunkami sprostredkovaných chorôb. Tiež sú opísané aj medziprodukty na výrobu zlúčenín všeobecného vzorca (I).
Aminopropylfosfínové kyseliny, ich použitie a farmaceutické prípravky s ich obsahom
Číslo patentu: 286904
Dátum: 18.06.2009
Autori: Guzzo Peter, Swanson Marianne, Elebring Thomas, Von Unge Sverker
MPK: A61K 31/662, C07F 9/00
Značky: přípravky, aminopropylfosfínové, kyseliny, použitie, obsahom, farmaceutické
Zhrnutie / Anotácia:
Sú opísané aminopropylfosfínové kyseliny vzorca (I) s výnimkou racemátu kyseliny (3-amino-2-hydroxypropyl)fosfínovej, ktoré majú afinitu k jednému alebo viacerým GABAB receptorom, ich farmaceuticky prijateľné soli, solváty a stereoizoméry, ich použitie a farmaceutické kompozície s ich obsahom.
Estery kyseliny borónovej a farmaceutické kompozície s ich obsahom
Číslo patentu: E 18996
Dátum: 16.06.2009
Autori: Palaniappan Vaithianathan, Mazaik Debra, Mccubbin Quentin, Elliott Eric, Skwierczynski Raymond, Nguyen Phoung, Kaufman Michael, Varga Csanad, Komar Sonja, Truong Nobel, Zawaneh Peter, Ferdous Abu
MPK: A61P 35/00, A61P 29/00, A61K 38/05...
Značky: obsahom, kompozície, kyseliny, farmaceutické, borónovej, estery
Text:
...kinázy p 21 a p 27 KP, je dočasne degradované v priebehu bunkového cyklu prostredníctvom ubikvitínproteazómovej dráhy. Usporiadaná degradácia týchto proteínov je nevyhnutná na to, aby bunka prechádzala bunkovým cyklom a podstúpila mitózu.0007 Okrem toho je ubikvitín-proteazómová dráha vyžadovaná pre reguláciu transkripcie. Palombella et al., Cell, 78 773 (1994), uvádzajú, že aktivácia transkripčného faktoru NF-KB je regulovaná...
Pyrolidinónové aktivátory glukokinázy
Číslo patentu: E 12151
Dátum: 06.04.2009
Autori: Brinkman John, Tilley Jefferson Wright, Sarabu Ramakanth, Hayden Stuart, Berthel Steven Joseph, Scott Nathan Robert, Qian Yimin, Mcdermott Lee Apostle, Haynes Nancy-ellen, Kester Robert Francis
MPK: A61K 31/4155, A61K 31/41, A61K 31/427...
Značky: glukokinázy, pyrolidinónové, aktivátory
Text:
...II. Aktivátory glukokínázy budú zvyšovať metabolizmus glukózy v B-bunkách a hepatocytoch,čo bude spojené so zvýšeným vylučovaním inzulínu. Také činidlá by boli užitočné na liečenie0004 WO 2008/ l 32139 uvádza heterocyklické deriváty na liečbu chorôb CNS. WOOl/62726uvádza 2-oxo-1-pyrrolidínové deriváty na liečbu neurologických chorôb.0005 V jednom uskutočnení predkladaný vynález poskytuje zlúčeniny vzorca I FtR. je vybrané zo súboru, ktorý...
Spôsob výroby triamidov z amoniaku a amido-dichloridov
Číslo patentu: E 12208
Dátum: 26.03.2009
Autori: Bey Oliver, Deck Patrick, Huttenloch Oliver, Bock Michael, Siegert Markus, Schelling Heiner
MPK: C05G 3/08, C07F 9/22, C05C 11/00...
Značky: triamidov, spôsob, výroby, amido-dichloridov, amoniaku
Text:
...do rúrkového reaktora.Vďalšej forme uskutočnenia spôsobu podľa vynálezu je rúrkovým reaktorom výmenník tepla.Vďalšej forme uskutočnenia spôsobu podľa vynálezu sa edukty pred zmiešaním schladia do tej miery, aby vzmiešavacom orgáne nedochádzalo k žiadnej významnejšej reakcii.Vďalšej forme uskutočnenia spôsobu podľa vynálezu sa reakčné teplo odvádza odparujúcim sa amoniakom.V ďalšej forme uskutočnenia sa reakčný výstup z rúrkového...
Nové zlúčeniny a spôsoby terapie
Číslo patentu: E 18020
Dátum: 19.02.2009
Autori: Watkins William, Birkus Gabriel, Tumas Daniel, Ray Adrian
MPK: C07F 9/6561, A61K 31/675, A61P 35/00...
Značky: terapie, nové, spôsoby, zlúčeniny
Text:
...95/07920, 07/002912, 05/066189, O 2/08241 a 94/03467, CN 101066981, Daluge et al. (34 m Interscience Conference on Antimicrobial Agents and Chemotherapy, 4. až 7. októbra, 1994), Cihlar et al., Antimicrobial Agents and Chemotherapy 39(1), 117 až 124 (1995) a Holy et al., ACS Symp. Ser. 401, 57 až 71 (1989) a Holy, Kem. Ind. 38(10), 457 až 462(2001), Parker W.B., Shaddix S.C., Rose L.M., Pham P.T., Hua M.,Vince R., Nucleosides Nucleotides...
Nové zlúčeniny a spôsoby na terapiu
Číslo patentu: E 17612
Dátum: 19.02.2009
Autori: Tumas Daniel, Watkins William, Ray Adrian, Birkus Gabriel
MPK: C07F 9/6561, A61P 35/00, A61K 31/675...
Značky: zlúčeniny, terapiu, spôsoby, nové
Text:
...metoxy, etoxy, propoxy, 2-propoxy,butoxy, terc-butoxy, pentyloxy, hexyloxy, cyklopropyloxy,cyklohexyloxy a podobne. Termín nižšia alkoxyskupina odkazuje na alkoxyskupiny majúce 1 až 7 uhlíkov a s výhodou 1 až 4 uhlíky. 0005 Termín halo alebo halogén odkazuje na fluór, chlór, bróm a jód, 0006 Halogénalkyl označuje alkyl, ktorý je substituovaný jednou alebo viacerými halogénovými skupinami. Halogénalkyl môže byť s výhodou monohalogénalkyl,...
Deriváty kyseliny fosfónovej a ich použitie ako receptorového antagonisty P2Y12
Číslo patentu: E 12525
Dátum: 28.11.2008
Autori: Meyer Emmanuel, Hubler Francis, Hilpert Kurt, Caroff Eva, Renneberg Dorte
MPK: A61K 31/675, A61K 31/665, A61K 31/662...
Značky: deriváty, antagonisty, použitie, receptorového, p2y12, fosfónovej, kyseliny
Text:
...a vykazujú inhibíciu agregácie krvných doštičiek a antitrombotickou aktivitu. Najefektívnejšie antagonisty, ktoré sú známe, sú tienopyridíny tiklopidín,klopidogrel a CS-747, ktoré sú používané klinicky ako antitrombotické agens. Je možné preukázať, že tieto liečivá, cez pôsobenie ich metabolitov, nevratne blokujú ADP receptoryNiektorí P 2 Yn antagonisté ako AR-C 69931 MX (cangrelor) alebo AZD 614 O dosiahli II. fázy klinických...
Fluóralkylsubstituované cyklotrisiloxány, ich použitie na prípravu polymérov a polyméry
Číslo patentu: 286506
Dátum: 12.11.2008
Autori: Paulasaari Jyri Kalevi, Weber William
MPK: C08G 77/00, C07F 7/00
Značky: cyklotrisiloxány, použitie, přípravu, polyméry, fluóralkylsubstituované, polymérov
Zhrnutie / Anotácia:
Fluóralkylsubstituované cyklotrisiloxány všeobecného vzorca (Ia), v ktorých R je C1-C4-alkyl a Rf je skupina -(CH2)2-(CR'2)n-CR'3, kde všetky alebo niektoré z R' substituentov sú fluór, zostávajúce R' substituenty sú vodík a n je celé číslo od 0 do 8. Opísaný je aj spôsob prípravy homopolyméru aniónovou alebo katiónovou polymerizáciou zlúčeniny všeobecného vzorca (Ia) a spôsob prípravy blokového kopolyméru alebo nepravidelného kopolyméru...
Účinný spôsob zavedenia enantioselektivity do prokarbonylových zlúčenín
Číslo patentu: E 16433
Dátum: 30.07.2008
Autori: Narayana Chava Satya, Babu Bollu Ravindra
MPK: C07C 215/76, C07B 53/00, C07F 1/02...
Značky: zavedenia, spôsob, zlúčenín, enantioselektivity, prokarbonylových, účinný
Text:
...predloženého vynálezu je poskytnúť spôsob prípravy aminoalkoholovV ktorom R 3 je halogén a R je amino alebo substituované amino, pridaním (ne)substi vzorcatuovaného alkánu/alkínu (R 2) ku ketónu použitím organokovového komplexu.Výhodne, aminoalkoholom je (S)-5-ch 1 ór-a-(cyklopropyletinyl)-Z-amino-a-(trifluórmetyl) benzénmetanol, ktorý je kľúčovou medziproduktovou zlúčeninou pri syntéze efavirenzinhibítora nenukleozidovej reverznej...
Spôsob prípravy cis-komplexu platiny a cis-komplex platiny
Číslo patentu: 286374
Dátum: 21.07.2008
Autori: Wong Ernest, Giandomenico Christen
MPK: A61K 31/28, A61P 35/00, C07F 15/00...
Značky: cis-komplex, cis-komplexu, spôsob, platiny, přípravy
Zhrnutie / Anotácia:
Spôsob prípravy cis-komplexov platiny majúcich všeobecný vzorec (Ia) alebo (Ib) zahrnujúci: a) reakciu [PtA4]2- alebo jeho soli s L v aprotickom prvom rozpúšťadle pri teplote 30 °C až 100 °C za vzniku [PtA3(L)]- s podmienkou, že keď je prvé rozpúšťadlo DMF, teplota je pod 60 °C b) reakciu [PtA3(L)]- s L' v druhom rozpúšťadle za vzniku cis-[PtA2(L')(L)] bez odparenia prvého rozpúšťadla c) v prípade, keď cis-komplex platiny má všeobecný vzorec...
Spôsob elektrochemickej výroby fosfitových alebo difosfitových komplexov Ni (0) a spôsob hydrokyanácie olefínu alebo izomerizácie alkénového nitrilu
Číslo patentu: 286309
Dátum: 27.06.2008
Autori: Grinberg Vitali Arjadevich, Jackson Scott Christopher, Kulova Taťjana Ľvovna, Stepanov Andrei Aleksandrovich, Lundgren Cynthia Anne
MPK: C07C 253/00, B01J 37/00, B01J 31/16...
Značky: elektrochemickej, hydrokyanácie, komplexov, spôsob, difosfitových, izomerizácie, výroby, alkénového, olefinu, fosfitových, nitrilu
Zhrnutie / Anotácia:
Spôsob elektrochemickej výroby fosfitových alebo difosfitových komplexov Ni (0), ktorý zahŕňa: (a) rozpúšťanie kovového niklu z anódy v aprotickom rozpúšťadle v elektrolyzéri bez diafragmy, ktorý obsahuje anódu a katódu pre tvorbu nikelnatých iónov Ni2+, a (b) elektroredukciu nikelnatých iónov na katóde v prítomnosti jedného alebo viacerých fosforových ligandov pomocou jednosmerného alebo striedavého prúdu za vzniku týchto komplexov. Fosfitové...
Triazolo[1,5-a]chinolíny ako ligandy adenozínového receptora A3
Číslo patentu: E 9585
Dátum: 02.06.2008
Autori: Szlávik Zoltán, Boer Kinga, Vargane Szeredi Judit, Mikus Endre, Urban-szabo Katalin, Bátori Sándor, Szabó Tibor, Susán Edit, Timari Géza, Kapui Zoltán, Finet Michel
MPK: A61K 31/4745, A61P 11/06, A61P 29/00...
Značky: receptora, triazolo[1,5-a]chinolíny, ligandy, adenozínového
Text:
...A 3 zatiaľ publikované v literatúre patria medzi skupiny Ílavonoidov, 1,4-dihydropyridínových derivátov, triazolochínazolínov, tiazolonaftyridínov, tiazolopyrimidínov a aminochinolínov. Väčšina účinných a pre adenozínové subtypy selektívnych antagonistov však vykazuje silný lipofilný charakter a sú preto ťažko rozpustné vo vode. Táto vlastnosť bráni použiteľnosti zlúčenín in vivo. V literatúre sa nachádza stále viac a viac štúdií, s cieľom...
Spôsob prípravy 7-trialkylsilylbaccatínu III
Číslo patentu: 286271
Dátum: 26.05.2008
Autor: Oremus Vladimír
MPK: C07D 305/00, C07F 7/00
Značky: spôsob, přípravy, 7-trialkylsilylbaccatínu
Zhrnutie / Anotácia:
Opísaný je spôsob prípravy 7-trialkylsilylbaccatínu III všeobecného vzorca (I), v ktorom všeobecné symboly R, ktoré sú rovnaké alebo odlišné, znamenajú alkylové skupiny obsahujúce 1 až 4 atómy uhlíka a prípadne substituované fenylovou skupinou, z 10-deacetylbaccatínu III.
Soli izofosforamidového yperitu a ich analógy
Číslo patentu: E 19614
Dátum: 04.04.2008
Autori: Wallner Barbara, Amedio John, Komarnitsky Philip
MPK: A61K 31/198, A61K 31/133, A61K 31/13...
Značky: yperitu, izofosforamidového, analogy
Text:
...vybranú z protónovaných (konjugovaná kyselina)alebo kvartémych foriem alifatických amínov a aromatických amínov, zahŕňajúcich bázíckéaminokyseliny, hetcrocyklické amíny, substituované a nesubstituované pyridíny, guanidíny a amidíny a X a Y nezávisle predstavujú odstupujúce skupiny.0009 V tomto spise sú opisované tiež farmaceutické kompozície uspôsobené na perorálne podanie, obsahujúce farmaceutický prijateľné riedidlo alebo excipient a...
Spôsob prípravy acylfosfínov, acylfosfínoxidov a acylfosfínsulfidov
Číslo patentu: 286152
Dátum: 26.03.2008
Autori: Schwendimann Urs, Hug Gebhard, Leppard David George, Eichenberger Eugen, Kaeser René
MPK: C07F 9/00
Značky: přípravy, acylfosfínsulfidov, acylfosfínoxidov, spôsob, acylfosfínov
Zhrnutie / Anotácia:
Opisuje sa spôsob prípravy bisacylfosfínov všeobecného vzorca (I), kde n je číslo 1 alebo 2, ktorý zahŕňa (a) reakciu organických halogenidov fosforu všeobecného vzorca (II), v ktorom n je číslo 1 alebo 2 a Y je bróm alebo chlór, s alkalickým kovom alebo s horčíkom v kombinácii s lítiom, alebo s ich zmesou, prípadne v prítomnosti katalyzátora a (b) následnú reakciu s halogenidom kyseliny všeobecného vzorca (III), pričom spôsob sa uskutočňuje...