C07F

Číslo patentu: 288093

Dátum: 13.06.2013

Autori: Srinath Sumithra, Puthiaprampil Tom Thomas, Ganesh Sambasivam, Sridharan Madhavan

MPK: C07F 5/04

Značky: boronátové, spôsob, výroby, estery, použitie

Zhrnutie / Anotácia:

Boronátové estery všeobecného vzorca (IIa), kde Ar znamená nesubstituovaný alebo substituovaný aryl alebo heteroaryl, R3 znamená C1-C8 alkyl, aryl alebo aralkyl, R4 znamená O, OH, CN alebo halogén a a je jednoduchá alebo dvojitá väzba, spôsob ich výroby a ich použitie na syntézu atorvastatínu, cerivastatínu, pitavastatínu, fluvastatínu a rosuvastatínu.

Číslo patentu: E 20929

Dátum: 30.10.2012

Autori: Mederski Werner, Emde Ulrich, Buchstaller Hans-peter, Fuchss Thomas

MPK: C07D 253/08, A61P 35/00, A61K 31/53...

Značky: morfolinylbenzotriazín, terapii, použitie, rakoviny

Text:

...bunky mnohé mechanizmy k ich potlačeniu. Vyššie eukaryoty pritom prevažne použili tak zvanú nehomológovú koncovú väzbu (non-homologous end-joining, NHEJ), uktorej hrá na DNA závislá proteinkináza kľúčovú úlohu.aktivovaná výskytom DNA-DSBs. Bunečné línie, ktorých komponenty DNA-PK mutovali a nie sú funkčné, sa preukázali ako citlivé voči0004 DNA-PK patrí vzhľadom k svojej katalytickej doméne,ktorá pozostáva z katalytickej podjednotky...

Číslo patentu: E 20799

Dátum: 29.02.2012

Autori: Balzarini Jan, Murziani Paola, Slusarcyzk Magdalena, Mcguigan Christopher, Gonczy Blanka

MPK: A61K 31/675, A61K 45/06, A61K 31/7072...

Značky: rakoviny, použitie, deoxyuridínu, deriváty, fosforamidátové, liečení, 5-fluór-2´

Text:

...farmaceutický prijateľný derivát, pričom uvedený farmaceutický prijateľný derivát je akákoľvek farmaceutický prijateľná soľ, hydrát, solvát alebo kryštalická formapričom zlúčenina nie je zlúčenina, ktorá má, V kombinácii, Ar ako nesubstituovaný fenyl, R 3 ako CH 3, R 4 ako H a jeden z R 1 a0008 Zistilo sa, že zlúčeniny podľa predloženého vynálezu vykazujú účinok, ktorý ich robí užitočnými pri prevencii alebo liečení rakoviny u homo sapiens....

Číslo patentu: E 19095

Dátum: 27.01.2012

Autori: Murugesan Saravanababu, Schultz Mitchell, Chen Chung-pin, Doubleday Wendel, Fanfair Dayne Dustan, Ivy Sabrina, Tripp Jonathan Clive, Fox Richard, Payack Joseph Francis

MPK: A61K 31/675, C07D 471/04, A61K 31/496...

Značky: přípravy, spôsoby, proliečivá, proti, použitelných, medziproduktov, zlúčenín

Text:

...a 1-(4-benzoylpiperazin-l-yl)-2-(4-metoxy-7(3-metyl-lHl,2,4-triazol-l-yl)-lHpyrolo-2,3-cpyridin-3-yl) etane-1,2-diónom. Avšak tieto zlúčeniny sa ukázali byť ťažko spracovateľné alebo nestabilné a ťažko získateľné vo väčšom meradle. Výťažky alkylačnej reakcie s použitím týchto zlúčenín sa znížili, zatiaľ čo bolo meradlo reakcie rozšírené.0004 V stave techniky sú potrebné nové spôsoby prípravy zlúčeniny HIV proliečiva...

Číslo patentu: 287884

Dátum: 26.01.2012

Autori: Perry Gregory Eugene, Billings Dennis Michael, Cazer Fredrick Dana, Redman-furey Nancy Lee

MPK: C07F 9/00, C07F 9/58, A61K 31/675...

Značky: monohydrátu, kyseliny, 3-pyridyl-1-hydroxyetylidén-1,1-bisfosfónovej, sodnej, produkciu, hemipentahydrátu, proces, prostriedok, selektívnu, farmaceutický

Zhrnutie / Anotácia:

Spôsob selektívnej prípravy hemipentahydrátu a monohydrátu sodnej soli kyseliny 3-pyridyl-1-hydroxyetylidén-1,1-bisfosfónovej (rizedronát) a farmaceutický prostriedok s ich obsahom.

Číslo patentu: E 20863

Dátum: 19.10.2011

Autori: Jagdmann Gunnar Erik, Van Zandt Michael

MPK: C07F 5/04, A61K 31/69, C07F 5/02...

Značky: boritany, arginázy, inhibitory

Text:

...väzbu a žiadne dva susedné prvky W, X, Y a Z súčasne nie sú -O-, -S-, -N- alebo -NR-.l, m, n a p v dolnom indexe vo vzorci I sú každé nezávisle celé čísla medzi 0 a 2 vrátane, pričom aspoň jedno spomedzi I, m, n a p nie je O. Okrem tohovo vzorci I predstavuje možnosť výskytu jednej alebo viacerých dvojitých väzieb.Substituenty R 3 a R 4 vo vzorci I sú každý nezávisle vybrané zo skupiny, ktorú tvorí vodík, lineárny alebo rozvetvený (C...

Číslo patentu: E 17873

Dátum: 08.08.2011

Autori: Mispreuve Henri, Gaan Sabyasachi, Neisius Matthias, Mercoli Primo, Näscher Reinold, Liang Shuyu

MPK: C09K 21/12, C07F 9/6571

Značky: nové, spomaľovačov, aplikácie, fosfónamidáty, syntéza, horenia

Text:

...vhodnými analytickými metódami. Niektoré alkylamino-DOPO deriváty boli tiež spomenuté v EP 1889878 A 1 ako možné štruktúry spomaľujúce horenie. Avšak v uvedenom patentovom dokumente neexistuje žiadna správa otakýchto štruktúrach, ako boli pripravené aani nie je vypracovaný žiaden spôsob ich prípravy. Ďalej existujú aminoderiváty DOPO, ktoré boli opisané ako komponenty v organických svetelných diódach (0 LEDs), batériách a azo-farbivách....

Číslo patentu: E 19993

Dátum: 20.06.2011

Autori: Odolczyk Norbert, Wieczorek Grzegorz, Tondelier Danielle, Fritsch Janine, Zielenkiewicz Piotr, Edelman Aleksander

MPK: A61K 31/663, A61K 31/435, C07C 233/65...

Značky: proteínu, zlúčeniny, poruchou, spojených, modulátory, mutantného, použitie, liečenie, ochorení

Text:

...D 1 152 H-CFTR, ktoré sú užitočné pri liečení cystickej fibrózy (CF). Kompozície a farmaceutické preparáty podľa tohto vynálezu môžu obsahovať jednu alebo viac zlúčenin, ktoré obsahujú fenylglycín, alebo zlúčenin, ktoré obsahujú sulfónamid, alebo ich analóg alebo0009 V prihláške W 0 2009051910 sú opísané zlúčeniny, ktoré zvyšujú aktivitu pri iónovom transporte mutantného CFTR proteínu a ich použitie. Tento vynález poskytuje...

Číslo patentu: E 19548

Dátum: 14.10.2010

Autori: Nonell Marrugat Santiago, Marquillas Olondriz Francisco, Sallares Joan, Gallardo Sánchez Adaya, Miralles Bacete Ricardo

MPK: C07F 7/18, A61K 31/216, C08G 77/38...

Značky: benzoovej, použitie, silylové, polymérne, kyseliny, zlúčeniny, kompozície, esterov

Text:

...filtra a prípadne aspoň jeden typ zosieťovatelného monoméru, ktorý nemá žiadnu aktivitu UV-A a/alebo UV-B a/alebo UV-C filtra, sa podrobia reakcii zosieťovania za neprítomnosti nezosieťovatelných chromoforov saktivitou UV-A a/alebo UV-B a/alebo UV-C ñltra. Vynález uvádza aj prípravky na ochranu proti slnečnémužiareniu obsahujúce tieto mikrokapsuly.Vliteratúre sú opísané aj niektoré UV absorbéry vo forme častíc. Vtomto zmysle patentová...

Číslo patentu: E 17520

Dátum: 15.09.2010

Autori: Nolan Darren, Fay Nigel, Kneafsey Brendan, Fleming Eimear

MPK: C07F 9/12, C07F 9/40, C07F 9/38...

Značky: fosfonátové, spojovacie, kompozície

Text:

...Vo všeobecnosti je žiaduce, aby sa viazanie dosiahlo počas vulkanizačného kroku, ako je lisovanie,pretláćanie, vstrekovanie a zahriatie v autokláve, napriklad parou alebo horúcim vzduchom. Do matrice sa môže injikovat napríklad polotuhá guma. Polotuhá guma sa potom zosieťovala do plne vytvrdenej gumy a v rovnakom case na vytvorila väzba s materiálom.0014 Určité požiadavky na vytvrdzovací systém sú žiaduce. Tieto zahŕňajú...

Číslo patentu: E 16934

Dátum: 28.07.2010

Autori: Iacoangeli Tommaso, Caracciolo Torchiarolo Giuliano, Furlotti Guido

MPK: C07D 231/56, C07F 3/02

Značky: derivátov, horčík, potřebné, 1-benzyl-3-hydroxymetyl-1h-indazolu, spôsob, výroby, medziprodukty, obsahujúce

Text:

...kyselina jednak nie je produktom, ktorý by bolo možné ľahko získať na trhu a je pomeme drahá. Konkrétne existuje niekoľko dodávateľov a benzylácii zodpovedajúcej 1(H)-indazol-3-karboxylovej kyseliny, ktorá je tiež drahá a nie ľahko dostupná, umožňuje niekoľko spôsobov syntézy opísaných v literatúre. Okrem toho sa redukcia l-benzyl-l (H)-indazol-3-karboxylovej kyseliny za účelom prípravy l-benzyl-3 hydroxymetyl-lH-indazolu uskutočňuje...

Číslo patentu: E 16933

Dátum: 28.07.2010

Autori: Furlotti Guido, Caracciolo Torchiarolo Giuliano, Iacoangeli Tommaso

MPK: C07F 3/02, C07D 231/56

Značky: derivátov, spôsob, obsahujúce, výroby, horčík, potřebné, 1-benzyl-3-hydroxymetyl-1h-indazolu, medziprodukty

Text:

...známe z doterajšieho stavu techniky a opísané vo vyššie uvedenom patente EP-B-O 382 276 majú rad nevýhod.1-Benzyl-1(H)-indazol-3-karboxylová kyselina jednak nie je produktom, ktorý by bolo možné ľahko získať na trhu a je pomeme drahá. Konkrétne existuje niekoľko dodávateľov a benzylácíi zodpovedajúcej l(H)-indazol-3-karboxylovej kyseliny, ktorá je tiež drahá a nie ľahko dostupná, umožňuje niekoľko spôsobov syntézy opísaných v literatúre. Okrem...

Číslo patentu: E 17477

Dátum: 08.07.2010

Autori: Miyoshi Keita, Kohno Yasushi, Taru Momoko, Fujii Kiyoshi

MPK: A61K 31/662, A61P 31/04, A61P 43/00...

Značky: deriváty, difenylsulfidové, obsahujú, lieky, aktívnu, zložku

Text:

...ako terapeutický alebo preventívny liek na sepsu. Navyše bolo opísané, že antagonista S 1 P 1 zvyšuje permeabilitu cievnej steny a spôsobuje pulmonálny edém (nepatentová literatúra 8). Preto, aby nový terapeutický alebo preventívny liek na sepsu mal vysokú úroveň bezpečnosti, tento terapeutický alebo preventívny liek by mal mať slabý S 1 P 1 antagonistický účinok, výhodne vykazuje S 1 P 1 agonistický účinok a výhodnejšie nevykazuje...

Číslo patentu: 287324

Dátum: 11.06.2010

Autori: Jirman Josef, Halama Aleš, Dostálová Jana, Petříčková Hana

MPK: A61K 31/66, C07F 9/00

Značky: kyseliny, trojsodná, 4-amino-1-hydroxybutylidén-1,1-bisfosfónovej

Zhrnutie / Anotácia:

Amorfná forma trojsodnej soli kyseliny 4-amino-1-hydroxybutylidén-1,1-bisfosfónovej, t. j. alendronátu trojsodného, chemického vzorca (IV) s obsahom sodíka od 20 % do 25 % hmotn. v bezvodej substancii a obsahom vody v množstve 1 až 20 % hmotn., bez pozorovateľných charakteristík kryštalickej fázy vo forme ostrých maxím v RTG difraktograme. Opísané sú tiež liekové formy s jej obsahom a spôsob jej prípravy.

Číslo patentu: E 19843

Dátum: 12.03.2010

Autori: Maines Lynn, Zhuang Yan, Smith Charles

MPK: A01N 37/18, C07C 233/60, A61K 31/165...

Značky: inhibítorov, sfingozín, kinázy, proliečivá

Text:

...adhéznej molekuly prostrednictvom aktivácie nukleárneho faktora kappa B (NF kB) je napodobňovaný SIP a je blokovaný DMS. Podobne, SIP napodobňuje schopnosť TNFU. indukovať expresiu cyklooXygenázy-Z (COX-2) a syntézu prostaglandínu E (PGEZ), a knock-down SK RNA interferencie blokuje tieto odpovede na TNFu. SIP je tiež mediátorom vstupu vápnika počas neutroñlnej aktivácie TNFa a iných podnetov, čo vedievk produkcii superoxidu a ďalšíchA...

Číslo patentu: E 16080

Dátum: 20.01.2010

Autori: Maiwald Steffen, Veevaete Maarten

MPK: C07F 9/6571, C08K 5/3435, C08G 69/04...

Značky: spôsob, výroby, voči, teplu, světlu, stabilizované, polyamidy

Text:

...R 2 a/alebo R 3, alifatický, R 2- CH 2 - CH - jCHgjm- R 3, s n a m v rozsahu od O do 20, pričom R 2 a R 3 môže byt naviazaný na ľubovoľnom uhlikovom atóme alifatického uhľovodíka a nie je obmedzený na terminálnu pozíciu, 0000 xR 1 C 1 až C 20 alifatický, C 4 až C 9 cykloalifatický, benzyl, fenyl,R -CZOOH, -cooRl, -NHRÍ -NCO, anhydrid, R R , s výnimkou zvyškov kyseliny butándíkarboxylovej.0015 Predmetom vynálezu je spôsob výroby polyamidov...

Číslo patentu: E 16637

Dátum: 21.12.2009

Autor: Cigler Petr

MPK: C05G 3/08, C07F 9/22

Značky: fosforečnej, použitie, triamidů, obsahom, kyseliny, derivátů, kompozícia, tiofosforečnej, kvapalná

Text:

...ateratogény) adosiahnutá teplota tuhnutia stále nie je dostatočná na manipuláciu pri nízkych teplotách alebo za mrazu.0007 Ďalším problémom je technická kvalita ahygroskopicita komerčne dostupných diolov atriolov. Tieto obsahujú často niekoľko desatín percenta vody a táto hodnota sa môže v dôsledku hygroskopicity rozpúšťadiel počas skladovania ďalej zvyšovať. Počas dlhšieho skladovania spôsobuje prítomnost vody rozklad N-(n-buty 1)triamidu...

Číslo patentu: E 19969

Dátum: 21.12.2009

Autori: David Olivier, Dumortier Thomas, Schmouder Robert, Looby Michael

MPK: A61K 31/138, A61K 31/137, A61K 31/135...

Značky: roztrúsenej, dávkovací, fingolimodu, liečbu, sklerózy, režim

Text:

...M. Kovarik, John DiMarco, Thomas L. Hunt and Marie-Claude Bastien. J. Clin. Pharmacol. 2006 46 895. Podávanie 1,25 mg FTY 720 môže vyvolať zníženie tepu srdca o približne 8 tepov/min (BPM).0008 V dôsledku tohto vedľajšieho účinku modulátora alebo agonistu SIP môže byť terapia zahájená pod starostlivým lekárskym dohľadom, aby sa skontrolovalo, že je srdečný rytmus udržovaný na prijateľnej úrovni. To môže zahmovať hospitalizáciu pacienta,...

Číslo patentu: E 10616

Dátum: 16.12.2009

Autori: Friehmelt Rainer, Korth Karsten, Weber Mandy, Hoppe Christian, Lehnbaur Lothar

MPK: C07F 7/18, C08L 7/00

Značky: částice, silatrán, obsahujúce

Text:

...a je H, cyklická, nerozvetvená alebo rozvetvená Cj-Cjg-alkylová, výhodne Cj-Cjg-alkylová, výhodnejšie Cj-Cg-alkylová skupina,substituovaná alebo nesubstituovaná arylová skupina, výhodne fenylová skupina, alebo substituovaná alebo nesubstituovaná aralkylová skupina, a A, pre a rovné 2, je -S×-, kde x je stredná dĺžka símeho reťazca rovná 1,1 až 5, výhodne 1,5 ažStredná hmotnosť častíc môže byt 0.001 až 200 g/častica, výhodne 0,01 až 50...

Číslo patentu: 287123

Dátum: 04.12.2009

Autori: Baker Christopher, Káldor István, Furfine Eric Steven, Spaltenstein Andrew, Tung Roger, Kazmierski Wieslaw Mieczyslaw, Hale Michael

MPK: A61K 31/66, A61K 31/16, A61K 31/34...

Značky: deriváty, farmaceutický, ktorý, prostriedok, sulfónamidov, obsahuje

Zhrnutie / Anotácia:

Proliečivá z triedy sulfónamidov definované všeobecným vzorcom (I), ktoré sú inhibítormi aspartylproteázy, najmä inhibítormi HIV aspartylproteázy, sú charakteristické výhodnou rozpustnosťou vo vode, vysokou biologickou využiteľnosťou pri perorálnom podávaní a ľahkou in vivo generáciou aktívnej zložky. Farmaceutické kompozície obsahujúce tieto liečivá a proliečivá podľa vynálezu sú obzvlášť vhodné na zníženie zaťaženia pilulkami a zlepšenie...

Číslo patentu: 287117

Dátum: 23.11.2009

Autori: Dali Manisha, Venit John, Dali Mandar, Huang Yande, Tejwani Ravindra, Dahlheim Charles

MPK: A61K 31/66, A61P 35/00, C07C 211/00...

Značky: přípravy, použitie, combretastatínu, obsahom, spôsob, kompozícia, farmaceutická, deriváty

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa combretastatín A-4 fosfátové deriváty na báze mono- a disolí, prípadne substituovaných alifatických organických amínov, mono- a disolí aminokyselín a mono- a disolí esterov aminokyselín, pričom tieto soli majú väčšiu rozpustnosť než prírodný combretastatín A-4 a pri fyziologických podmienkach rýchlo regenerujú combretastatín A-4. Opisuje sa tiež použitie týchto zlúčenín na výrobu liečiva na moduláciu rastu tumoru alebo metastáz u...

Číslo patentu: 287073

Dátum: 14.10.2009

Autori: Martin Oliver Richard, Bauer Jacques

MPK: A61K 31/66, A61P 37/00, A61P 35/00...

Značky: spôsob, prostriedok, obsahuje, ktorý, farmaceutický, přípravy, n-acyldipeptidový, derivát

Zhrnutie / Anotácia:

N-Acyldipeptidový derivát všeobecného vzorca (I), kde jednotlivé substituenty majú význam definovaný v nárokoch, má biologickú aktivitu, najmä imunomodulačné vlastnosti, a je použiteľný na zvýšenie imunity a na liečenie vírusových, parazitických, mikrobiálnych alebo plesňových chorôb ľudí a zvierat.

Číslo patentu: 287059

Dátum: 30.09.2009

Autori: Starke Ingemar, Dahlström Mikael, Blomberg David

MPK: A61K 31/675, A61K 31/554, A61K 38/05...

Značky: farmaceutická, ktorá, obsahuje, kompozícia, použitie, kombinácia, 1,5-benzotiazepíny

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú zlúčeniny všeobecného vzorca (I), ich farmaceuticky prijateľné soli, solváty, ich in vivo hydrolyzovateľný ester alebo amid a ich použitie ako inhibítorov transportného systému žlčových kyselín (IBAT) na liečbu hyperlipidémie. Tiež sú opísané spôsoby ich prípravy a farmaceutické kompozície, ktoré ich obsahujú, a ich použitie na výrobu liečiv na liečenie hyperlipidemických stavov, dyslipidemických stavov a rôznych klinických stavov.

Číslo patentu: 286972

Dátum: 27.07.2009

Autori: Black Lawrence, Kolasa Teodozyj, Mccarty Catherine, Liu Huaqing, Patel Meena, Basha Anwer, Kort Michael, Rohde Jeffrey

MPK: A61P 29/00, A61P 19/00, A61K 31/50...

Značky: inhibitory, arylpyridazinóny, farmaceutická, kompozícia, endoperoxid, prostaglandin, biosyntézy, obsahom, použitie, syntázy

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú zlúčeniny pyridazinónu vzorca (I), ktoré sú inhibítormi cyklooxygenázy, predovšetkým sú selektívnymi inhibítormi cyklooxygenázy-2 (Cox-2), čo je indukovateľná izoforma spojená so zápalom na rozdiel od konštitutívnej izoformy, cyklooxygenázy-1 (Cox-1), ktorá je dôležitý stav udržujúci enzým v mnohých tkanivách vrátane gastrointestinálneho traktu (GI) a obličkách. Selektivita týchto zlúčenín pre Cox-2 minimalizuje nežiaduce vedľajšie...

Číslo patentu: 286912

Dátum: 25.06.2009

Autori: Emeigh Jonathan Emilian, Sorcek Ronald John, Wu Jiang-ping, Lemieux Rene, Goldberg Daniel, Kelly Terence Alfred

MPK: A61K 31/415, A61P 29/00, A61K 31/41...

Značky: imidazoimidazoly, farmaceutický, obsahom, použitie, medziprodukty, triazoly, prostriedok

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa imidazoimidazoly a triazoly všeobecného vzorca (I), farmaceutický prostriedok s ich obsahom na liečenie alebo prevenciu zápalových a imunitnými bunkami sprostredkovaných chorôb. Tiež sú opísané aj medziprodukty na výrobu zlúčenín všeobecného vzorca (I).

Číslo patentu: 286904

Dátum: 18.06.2009

Autori: Guzzo Peter, Swanson Marianne, Elebring Thomas, Von Unge Sverker

MPK: A61K 31/662, C07F 9/00

Značky: přípravky, aminopropylfosfínové, kyseliny, použitie, obsahom, farmaceutické

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opísané aminopropylfosfínové kyseliny vzorca (I) s výnimkou racemátu kyseliny (3-amino-2-hydroxypropyl)fosfínovej, ktoré majú afinitu k jednému alebo viacerým GABAB receptorom, ich farmaceuticky prijateľné soli, solváty a stereoizoméry, ich použitie a farmaceutické kompozície s ich obsahom.

Číslo patentu: E 18996

Dátum: 16.06.2009

Autori: Palaniappan Vaithianathan, Mazaik Debra, Mccubbin Quentin, Elliott Eric, Skwierczynski Raymond, Nguyen Phoung, Kaufman Michael, Varga Csanad, Komar Sonja, Truong Nobel, Zawaneh Peter, Ferdous Abu

MPK: A61P 35/00, A61P 29/00, A61K 38/05...

Značky: obsahom, kompozície, kyseliny, farmaceutické, borónovej, estery

Text:

...kinázy p 21 a p 27 KP, je dočasne degradované v priebehu bunkového cyklu prostredníctvom ubikvitínproteazómovej dráhy. Usporiadaná degradácia týchto proteínov je nevyhnutná na to, aby bunka prechádzala bunkovým cyklom a podstúpila mitózu.0007 Okrem toho je ubikvitín-proteazómová dráha vyžadovaná pre reguláciu transkripcie. Palombella et al., Cell, 78 773 (1994), uvádzajú, že aktivácia transkripčného faktoru NF-KB je regulovaná...

Číslo patentu: E 12151

Dátum: 06.04.2009

Autori: Brinkman John, Tilley Jefferson Wright, Sarabu Ramakanth, Hayden Stuart, Berthel Steven Joseph, Scott Nathan Robert, Qian Yimin, Mcdermott Lee Apostle, Haynes Nancy-ellen, Kester Robert Francis

MPK: A61K 31/4155, A61K 31/41, A61K 31/427...

Značky: glukokinázy, pyrolidinónové, aktivátory

Text:

...II. Aktivátory glukokínázy budú zvyšovať metabolizmus glukózy v B-bunkách a hepatocytoch,čo bude spojené so zvýšeným vylučovaním inzulínu. Také činidlá by boli užitočné na liečenie0004 WO 2008/ l 32139 uvádza heterocyklické deriváty na liečbu chorôb CNS. WOOl/62726uvádza 2-oxo-1-pyrrolidínové deriváty na liečbu neurologických chorôb.0005 V jednom uskutočnení predkladaný vynález poskytuje zlúčeniny vzorca I FtR. je vybrané zo súboru, ktorý...

Číslo patentu: E 12208

Dátum: 26.03.2009

Autori: Bey Oliver, Deck Patrick, Huttenloch Oliver, Bock Michael, Siegert Markus, Schelling Heiner

MPK: C05G 3/08, C07F 9/22, C05C 11/00...

Značky: triamidov, spôsob, výroby, amido-dichloridov, amoniaku

Text:

...do rúrkového reaktora.Vďalšej forme uskutočnenia spôsobu podľa vynálezu je rúrkovým reaktorom výmenník tepla.Vďalšej forme uskutočnenia spôsobu podľa vynálezu sa edukty pred zmiešaním schladia do tej miery, aby vzmiešavacom orgáne nedochádzalo k žiadnej významnejšej reakcii.Vďalšej forme uskutočnenia spôsobu podľa vynálezu sa reakčné teplo odvádza odparujúcim sa amoniakom.V ďalšej forme uskutočnenia sa reakčný výstup z rúrkového...

Číslo patentu: E 18020

Dátum: 19.02.2009

Autori: Watkins William, Birkus Gabriel, Tumas Daniel, Ray Adrian

MPK: C07F 9/6561, A61K 31/675, A61P 35/00...

Značky: terapie, nové, spôsoby, zlúčeniny

Text:

...95/07920, 07/002912, 05/066189, O 2/08241 a 94/03467, CN 101066981, Daluge et al. (34 m Interscience Conference on Antimicrobial Agents and Chemotherapy, 4. až 7. októbra, 1994), Cihlar et al., Antimicrobial Agents and Chemotherapy 39(1), 117 až 124 (1995) a Holy et al., ACS Symp. Ser. 401, 57 až 71 (1989) a Holy, Kem. Ind. 38(10), 457 až 462(2001), Parker W.B., Shaddix S.C., Rose L.M., Pham P.T., Hua M.,Vince R., Nucleosides Nucleotides...

Číslo patentu: E 17612

Dátum: 19.02.2009

Autori: Tumas Daniel, Watkins William, Ray Adrian, Birkus Gabriel

MPK: C07F 9/6561, A61P 35/00, A61K 31/675...

Značky: zlúčeniny, terapiu, spôsoby, nové

Text:

...metoxy, etoxy, propoxy, 2-propoxy,butoxy, terc-butoxy, pentyloxy, hexyloxy, cyklopropyloxy,cyklohexyloxy a podobne. Termín nižšia alkoxyskupina odkazuje na alkoxyskupiny majúce 1 až 7 uhlíkov a s výhodou 1 až 4 uhlíky. 0005 Termín halo alebo halogén odkazuje na fluór, chlór, bróm a jód, 0006 Halogénalkyl označuje alkyl, ktorý je substituovaný jednou alebo viacerými halogénovými skupinami. Halogénalkyl môže byť s výhodou monohalogénalkyl,...

Číslo patentu: E 12525

Dátum: 28.11.2008

Autori: Meyer Emmanuel, Hubler Francis, Hilpert Kurt, Caroff Eva, Renneberg Dorte

MPK: A61K 31/675, A61K 31/665, A61K 31/662...

Značky: deriváty, antagonisty, použitie, receptorového, p2y12, fosfónovej, kyseliny

Text:

...a vykazujú inhibíciu agregácie krvných doštičiek a antitrombotickou aktivitu. Najefektívnejšie antagonisty, ktoré sú známe, sú tienopyridíny tiklopidín,klopidogrel a CS-747, ktoré sú používané klinicky ako antitrombotické agens. Je možné preukázať, že tieto liečivá, cez pôsobenie ich metabolitov, nevratne blokujú ADP receptoryNiektorí P 2 Yn antagonisté ako AR-C 69931 MX (cangrelor) alebo AZD 614 O dosiahli II. fázy klinických...

Číslo patentu: 286506

Dátum: 12.11.2008

Autori: Paulasaari Jyri Kalevi, Weber William

MPK: C08G 77/00, C07F 7/00

Značky: cyklotrisiloxány, použitie, přípravu, polyméry, fluóralkylsubstituované, polymérov

Zhrnutie / Anotácia:

Fluóralkylsubstituované cyklotrisiloxány všeobecného vzorca (Ia), v ktorých R je C1-C4-alkyl a Rf je skupina -(CH2)2-(CR'2)n-CR'3, kde všetky alebo niektoré z R' substituentov sú fluór, zostávajúce R' substituenty sú vodík a n je celé číslo od 0 do 8. Opísaný je aj spôsob prípravy homopolyméru aniónovou alebo katiónovou polymerizáciou zlúčeniny všeobecného vzorca (Ia) a spôsob prípravy blokového kopolyméru alebo nepravidelného kopolyméru...

Číslo patentu: E 16433

Dátum: 30.07.2008

Autori: Narayana Chava Satya, Babu Bollu Ravindra

MPK: C07C 215/76, C07B 53/00, C07F 1/02...

Značky: zavedenia, spôsob, zlúčenín, enantioselektivity, prokarbonylových, účinný

Text:

...predloženého vynálezu je poskytnúť spôsob prípravy aminoalkoholovV ktorom R 3 je halogén a R je amino alebo substituované amino, pridaním (ne)substi vzorcatuovaného alkánu/alkínu (R 2) ku ketónu použitím organokovového komplexu.Výhodne, aminoalkoholom je (S)-5-ch 1 ór-a-(cyklopropyletinyl)-Z-amino-a-(trifluórmetyl) benzénmetanol, ktorý je kľúčovou medziproduktovou zlúčeninou pri syntéze efavirenzinhibítora nenukleozidovej reverznej...

Číslo patentu: 286374

Dátum: 21.07.2008

Autori: Wong Ernest, Giandomenico Christen

MPK: A61K 31/28, A61P 35/00, C07F 15/00...

Značky: cis-komplex, cis-komplexu, spôsob, platiny, přípravy

Zhrnutie / Anotácia:

Spôsob prípravy cis-komplexov platiny majúcich všeobecný vzorec (Ia) alebo (Ib) zahrnujúci: a) reakciu [PtA4]2- alebo jeho soli s L v aprotickom prvom rozpúšťadle pri teplote 30 °C až 100 °C za vzniku [PtA3(L)]- s podmienkou, že keď je prvé rozpúšťadlo DMF, teplota je pod 60 °C b) reakciu [PtA3(L)]- s L' v druhom rozpúšťadle za vzniku cis-[PtA2(L')(L)] bez odparenia prvého rozpúšťadla c) v prípade, keď cis-komplex platiny má všeobecný vzorec...

Číslo patentu: 286309

Dátum: 27.06.2008

Autori: Grinberg Vitali Arjadevich, Jackson Scott Christopher, Kulova Taťjana Ľvovna, Stepanov Andrei Aleksandrovich, Lundgren Cynthia Anne

MPK: C07C 253/00, B01J 37/00, B01J 31/16...

Značky: elektrochemickej, hydrokyanácie, komplexov, spôsob, difosfitových, izomerizácie, výroby, alkénového, olefinu, fosfitových, nitrilu

Zhrnutie / Anotácia:

Spôsob elektrochemickej výroby fosfitových alebo difosfitových komplexov Ni (0), ktorý zahŕňa: (a) rozpúšťanie kovového niklu z anódy v aprotickom rozpúšťadle v elektrolyzéri bez diafragmy, ktorý obsahuje anódu a katódu pre tvorbu nikelnatých iónov Ni2+, a (b) elektroredukciu nikelnatých iónov na katóde v prítomnosti jedného alebo viacerých fosforových ligandov pomocou jednosmerného alebo striedavého prúdu za vzniku týchto komplexov. Fosfitové...

Číslo patentu: E 9585

Dátum: 02.06.2008

Autori: Szlávik Zoltán, Boer Kinga, Vargane Szeredi Judit, Mikus Endre, Urban-szabo Katalin, Bátori Sándor, Szabó Tibor, Susán Edit, Timari Géza, Kapui Zoltán, Finet Michel

MPK: A61K 31/4745, A61P 11/06, A61P 29/00...

Značky: receptora, triazolo[1,5-a]chinolíny, ligandy, adenozínového

Text:

...A 3 zatiaľ publikované v literatúre patria medzi skupiny Ílavonoidov, 1,4-dihydropyridínových derivátov, triazolochínazolínov, tiazolonaftyridínov, tiazolopyrimidínov a aminochinolínov. Väčšina účinných a pre adenozínové subtypy selektívnych antagonistov však vykazuje silný lipofilný charakter a sú preto ťažko rozpustné vo vode. Táto vlastnosť bráni použiteľnosti zlúčenín in vivo. V literatúre sa nachádza stále viac a viac štúdií, s cieľom...

Číslo patentu: 286271

Dátum: 26.05.2008

Autor: Oremus Vladimír

MPK: C07D 305/00, C07F 7/00

Značky: spôsob, přípravy, 7-trialkylsilylbaccatínu

Zhrnutie / Anotácia:

Opísaný je spôsob prípravy 7-trialkylsilylbaccatínu III všeobecného vzorca (I), v ktorom všeobecné symboly R, ktoré sú rovnaké alebo odlišné, znamenajú alkylové skupiny obsahujúce 1 až 4 atómy uhlíka a prípadne substituované fenylovou skupinou, z 10-deacetylbaccatínu III.

Číslo patentu: E 19614

Dátum: 04.04.2008

Autori: Wallner Barbara, Amedio John, Komarnitsky Philip

MPK: A61K 31/198, A61K 31/133, A61K 31/13...

Značky: yperitu, izofosforamidového, analogy

Text:

...vybranú z protónovaných (konjugovaná kyselina)alebo kvartémych foriem alifatických amínov a aromatických amínov, zahŕňajúcich bázíckéaminokyseliny, hetcrocyklické amíny, substituované a nesubstituované pyridíny, guanidíny a amidíny a X a Y nezávisle predstavujú odstupujúce skupiny.0009 V tomto spise sú opisované tiež farmaceutické kompozície uspôsobené na perorálne podanie, obsahujúce farmaceutický prijateľné riedidlo alebo excipient a...

Číslo patentu: 286152

Dátum: 26.03.2008

Autori: Schwendimann Urs, Hug Gebhard, Leppard David George, Eichenberger Eugen, Kaeser René

MPK: C07F 9/00

Značky: přípravy, acylfosfínsulfidov, acylfosfínoxidov, spôsob, acylfosfínov

Zhrnutie / Anotácia:

Opisuje sa spôsob prípravy bisacylfosfínov všeobecného vzorca (I), kde n je číslo 1 alebo 2, ktorý zahŕňa (a) reakciu organických halogenidov fosforu všeobecného vzorca (II), v ktorom n je číslo 1 alebo 2 a Y je bróm alebo chlór, s alkalickým kovom alebo s horčíkom v kombinácii s lítiom, alebo s ich zmesou, prípadne v prítomnosti katalyzátora a (b) následnú reakciu s halogenidom kyseliny všeobecného vzorca (III), pričom spôsob sa uskutočňuje...