C07D 493/00

Číslo patentu: 287677

Dátum: 26.04.2011

Autori: Mahnke Marion, Memmert Klaus, Hofmann Hans, Mutz Michael, Schupp Thomas, Küsters Ernst, Petersen Frank

MPK: C07D 493/00, C12P 17/00

Značky: epotilónu, krystalická, kryštalickej, farmaceutická, kompozícia, použitie, obsahom, formy, forma

Zhrnutie / Anotácia:

Predkladaný vynález opisuje kryštalickú formu epotilónu B označenú ako modifikácia A a kryštalickú formu epotilínu B označenú ako modifikácia B, farmaceutickú kompozíciu s ich obsahom a ich použitie.

Číslo patentu: 287542

Dátum: 29.12.2010

Autori: Lácová Margita, Boháč Andrej

MPK: C07D 493/00, A61K 31/00

Značky: biologicky, zlúčeniny, skeletom, přípravy, spôsob, aktívne, pyráno[3,2-c]chromén-2(5h)-ónovým

Zhrnutie / Anotácia:

Zlúčeniny s pyráno[3,2-c]chromén-2(5H)-ónovým skeletom všeobecného vzorca (I) boli pripravené kondenzáciou substituovaných 4-oxo-4H-chromén-3-karbaldehydov so zlúčeninami s aktívnou metylénovou skupinou v prostredí organického anhydridu a bázy ako katalyzátora. Ďalšie deriváty týchto zlúčenín boli pripravené substitúciou acyloxy skupiny na skelete produktov predošlej reakcie s alkoholmi, tiolmi, selanolmi, aminozlúčeninami, vodou, hydridmi...

Číslo patentu: 287428

Dátum: 02.09.2010

Autori: Vertesy László, Paulus Erich, Kurz Michael

MPK: A61K 31/185, A61P 3/00, C07C 63/00...

Značky: obsahuje, diketoderiváty, spôsob, přípravy, kompozícia, aromatické, farmaceutická, ktorá

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa aromatické diketoderiváty a ich farmaceuticky prijateľné soli, estery, étery a ďalšie zrejmé chemické ekvivalenty. Tieto deriváty sú inhibítory glukózo-6-fosfáttranslokázy a môžu sa využiť pri liečbe cukrovky. Ďalej sa opisujú spôsoby prípravy týchto látok, použitie týchto látok a ich farmaceuticky prijateľných solí, esterov, éterov a ďalších zrejmých chemických ekvivalentov ako liečiv, hlavne ich použitie pri liečbe cukrovky a...

Číslo patentu: 287356

Dátum: 14.07.2010

Autori: Küsters Ernst, Unternährer Heinz

MPK: C07D 493/00

Značky: desorpcie, spôsob, epothilónov

Zhrnutie / Anotácia:

Opisuje sa spôsob desorpcie epothilónov A, B, D, E a/alebo F zo živice, ktorý sa uskutočňuje použitím slabo polárneho alebo nepolárneho rozpúšťadla vybraného zo skupiny pozostávajúcej z nižších alkyl halogenidov a aromatických rozpúšťadiel alebo zmesi dvoch alebo viacerých takýchto rozpúšťadiel
pričom výraz "nižší" znamená, že skupina obsahuje najviac 7 uhlíkových atómov.

Číslo patentu: 287311

Dátum: 21.05.2010

Autori: Lin Ko-chung, Petter Russell, Kumaravel Gnanasambandam, Kiesman William, Chang He Xi, Ensinger Carol, Dowling James

MPK: A61K 31/519, A61P 9/00, A61P 25/00...

Značky: spôsob, obsahom, kompozícia, xantíny, lieková, přípravy, použitie, substituované

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú zlúčeniny vzorca (I), ktoré sú účinnými a selektívnymi inhibítormi adenozínového A1 receptora. Adenozínové A1 antagonisty sú užitočné pri prevencii a liečení mnohých ochorení, vrátane srdcových ochorení, ochorení obehového systému, degeneratívnych ochorení centrálneho nervového systému, respiračných ochorení a pod. Opísaný je aj spôsob výroby týchto zlúčenín, ich využitie pri výrobe liečivých kompozícií a ich použitie pri liečení...

Číslo patentu: 287200

Dátum: 24.02.2010

Autori: Vite Gregory, Glaser Nicole, Hoefle Gerhard, Leibold Thomas, Kim Soong-hoon

MPK: C07D 417/00, A61K 31/425, A61P 35/00...

Značky: použitie, epotilóny, spôsob, přípravy, obsahom, modifikované, prostriedok, farmaceutický

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opísané epotilóny s modifikovaným tiazolovým substituentom, všeobecného vzorca (I), kde substituenty majú význam vysvetlený v opise, spôsob ich prípravy a farmaceutické prostriedky s ich obsahom. Uvedené zlúčeniny nachádzajú použitie na výrobu farmaceutických prostriedkov na liečenie rakoviny a ďalších proliferačných ochorení, na inhibíciu angiogenézy a na indukciu apoptózy.

Číslo patentu: 287153

Dátum: 28.12.2009

Autori: Wang Guangyang, Eissenstat Michael, Wigerinck Piet Tom Bert Paul, Erickson John

MPK: A61K 31/357, A61K 31/34, A61P 31/00...

Značky: ylsulfonyl)(izobutyl)amino]1-benzyl-2-hydroxypropyl}karbamát, hexahydrofuro[2,3-b]furan-3-yl-n-{3-[(1,3-benzodioxol-5, farmaceutický, prípravok, obsahom, použitie

Zhrnutie / Anotácia:

Hexahydrofuro[2,3-b]furan-3-yl-N-{3-[(1,3-benzodioxol-5- ylsulfonyl)(izobutyl)amino]-1-benzyl-2-hydroxypropyl}karbamát vzorca (I) a jeho N-oxid, soľ, ester, steroizomérna forma alebo racemická zmes. Použitie tohto karbamátu na výrobu liečiva na liečenie alebo potláčanie infekcie alebo choroby spojenej s infekciou retrovírusom u cicavca, vrátane infekcie vírusom ľudskej imunodeficiencie HIV, a to aj multirezistentným kmeňom. Farmaceutický...

Číslo patentu: 287045

Dátum: 30.09.2009

Autori: Bombardelli Ezio, Pontiroli Alessandro, Gabetta Bruno

MPK: C07D 493/00, A61K 31/335, C07D 263/00...

Značky: použitie, farmaceutický, spôsob, přípravy, obsahom, medziprodukty, prostriedok, derivát, taxánový

Zhrnutie / Anotácia:

Opísaný je taxánový derivát s protirakovinovým účinkom vzorca (I), spôsob jeho prípravy a spôsob prípravy derivátov 14-ß-hydroxy-1,4-karbonát-bakatínu so vzorcami (III) a (V) substituovanými v polohe 13 izoserínovým zvyškom, farmaceutický prostriedok s jeho obsahom a jeho použitie.

Číslo patentu: 286940

Dátum: 01.07.2009

Autori: Lewis Richard Alan, Ratcliffe Andrew James, Porter Barry, Mckenna Jeffrey Mark, Collis Alan John, Bamborough Paul Lindsay, Halley Frank, Lythgoe David John, Wallace Paul Andrew, Mclay Iain Mcfarlane

MPK: A61K 31/496, A61K 31/506, A61K 31/4427...

Značky: přípravy, derivátů, imidazolového, spôsob

Zhrnutie / Anotácia:

Je opísaný spôsob prípravy zlúčeniny všeobecného vzorca (II), v ktorom jednotlivé substituenty majú význam uvedený v nárokoch, pri ktorom sa necháva reagovať zlúčenina všeobecného vzorca (2) s glyoxal-1, 1-dimetylacetalom a s octanom amónnym.

Číslo patentu: 286858

Dátum: 29.05.2009

Autori: Skuballa Werner, Klar Ulrich, Buchmann Bernd, Hoffmann Jens, Schwede Wolfgang, Lichtner Rosemarie

MPK: C07C 49/00, A61K 31/335, A61P 35/00...

Značky: 6-epoxyepotilonové, použitie, 6-alkinyl, 6-alkenyl, farmaceutických, prostriedkoch, spôsob, deriváty, přípravy

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú epotilonové zlúčeniny všeobecného vzorca (I), spôsob ich prípravy, ich použitie pri liečení ochorení alebo stavov spojených s rastom, delením a/alebo proliferáciou buniek a farmaceutické kompozície s ich obsahom. Epotilonové zlúčeniny všeobecného vzorca (I) vzájomne reagujú s tubulínom, čím stabilizujú mikrotubuly, a sú tak schopné ovplyvňovať bunkové delenie fázovo-špecifickým spôsobom, čo ich predurčuje na použitie pri liečbe...

Číslo patentu: 286711

Dátum: 04.03.2009

Autori: Bombardelli Ezio, Pontiroli Alessandro

MPK: C07D 493/00

Značky: iii-1,14-karbonátu, 13-(n-boc-beta-izobutylizoserinyl)-14beta-hydroxybakatín, výroby, spôsob

Zhrnutie / Anotácia:

Je opísaný spôsob výroby 13-(N-Boc-beta-izobutylizoserinyl)-14beta-hydroxybakatín III-1,14-karbonátu vzorca (I), ktorý zahrnuje: a) zavedenie ochranných skupín hydroxylov v polohách 7 a 10 10-deacetylbalkatínu III b) dvojkrokovú oxidáciu za poskytnutia derivátov oxidovaných na karbonyl v polohe 13 a hydroxylovaných v polohe 14 c) karbonáciu susedných hydroxylov v polohách 1 a 14 za poskytnutia 1,14-karbonátových derivátov d) redukciu karbonylu...

Číslo patentu: 286653

Dátum: 18.02.2009

Autori: Pontiroli Alessandro, Bombardelli Ezio

MPK: C07D 305/00, A61K 31/335, C07D 317/00...

Značky: spôsob, přípravy, medziprodukty, 14ß-hydroxy-1,14-karbonát-deacetylbakatínu

Zhrnutie / Anotácia:

Opísaný je spôsob prípravy 14beta-hydroxy-1,14-karbonát-deacetylbakatínu III a medziprodukty užitočné na prípravu derivátov taxánu s protinádorovou aktivitou.

Číslo patentu: 286517

Dátum: 12.11.2008

Autori: Hofmann Hans, Mutz Michael, Memmert Klaus, Küsters Ernst, Mahnke Marion, Petersen Frank, Schupp Thomas

MPK: C07D 493/00, C12P 17/18, C12P 17/16...

Značky: týchto, kultivačné, spôsob, médium, koncentrovania, médiu, epotilónov, zlúčenín, výroby, kultivačnom, biotechnologickú, přípravu

Zhrnutie / Anotácia:

Opisuje sa spôsob koncentrovania epotilónov v kultivačnom médiu na biotechnologickú prípravu týchto zlúčenín, kde spôsob zahrnuje mikroorganizmy, ktoré vytvárajú tieto zlúčeniny, pričom sa do média pridá jeden alebo viac cyklodextrínov ako komplexotvorná zložka, pričom cyklodextríny sú definované v patentových nárokoch. Opisuje sa tiež kultivačné médium a spôsob výroby epotilónov.

Číslo patentu: 285931

Dátum: 08.10.2007

Autori: Bertenshaw Stephen, Carter Jeffery, Devadas Balekudru, Hartmann Susan, Graneto Matthew, Obukowicz Mark, Rogier Donald, Talley John, Ludwig Cindy, Brown David, Nagarajan Srinivasan, Metz Suzanne, Hanau Cathleen

MPK: A61K 31/35, C07D 311/00, C07D 215/00...

Značky: prostriedok, použitia, deriváty, substituované, spôsob, obsahom, farmaceutický, benzopyránové

Zhrnutie / Anotácia:

Opisuje sa skupina benzopyránových derivátov všeobecného vzorca (I'), spôsob ich prípravy a ich použitie na liečenie porúch sprostredkovaných cyklooxygenázou-2. Sú tiež opísané farmaceutické prostriedky, ktoré tieto zlúčeniny obsahujú.

Číslo patentu: 285647

Dátum: 20.04.2007

Autori: Vallberg Hans, King Nigel Paul, Roschangar Frank, He Yun, Finlay Maurice Raymond Verschoyle, Vourloumis Dionisios, Nicolaou Kyriacos Costa, Bigot Antony

MPK: A61K 31/4164, A61K 31/427, A61K 31/4427...

Značky: farmaceutická, kompozícia, epotilónu, deriváty, spôsob, obsahom, použitie, přípravy

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opísané analógy epotilónu všeobecného vzorca (I), kde význam substituentov je opísaný v patentových nárokoch, spôsob ich prípravy, farmaceutická kompozícia s ich obsahom a ich použitie.

Číslo patentu: E 4928

Dátum: 19.07.2006

Autori: Imbert Thierry, Guminski Yves, Grousseaud Martial

MPK: C07D 493/00

Značky: 4-amino-4´-demetyl-4-deoxypodofylotoxínu, postup, přípravy

Text:

...alebo výbušných zlúčenin, a bez nutnosti etáp chromatografickej purifikácie. 0006 40-halogénoacetamid~ 4-demetyl-4-deoxyfylotoxin,medziprodukt vzorca 3, je už známa zlúčenina (francúzska patentova prihláška č. 0404053, WO 2004/073375). Taktiež, prechod zlúčeniny vzorca 2 na zlúčeninu 3 je už známy (francúzska patentová prihláška Č. 0404053). Predmetom vynálezu je teda postup syntézy zlúčeniny vzorca 1 zo zlúčeniny vzorca 3.0007 V...

Číslo patentu: 285153

Dátum: 19.06.2006

Autori: Clasby Martin, Czarniecki Michael, Chackalamannil Samuel, Doller Dario, Asberom Theodros, Xia Yan

MPK: C07D 405/00, A61K 31/44, C07D 401/00...

Značky: obsahujúci, tricyklická, skupinou, farmaceutický, zlúčeninu, prostriedok, zlúčenina, použitie, túto, substituovaná, heterocyklickou

Zhrnutie / Anotácia:

Je opísaná heterocyklickou skupinou substituovaná tricyklická zlúčenina uvedeného všeobecného vzorca (I) alebo jej farmaceuticky prijateľná soľ a farmaceutický prostriedok s ich obsahom. Tento prostriedok je užitočný pri liečení trombózy, aterosklerózy, restenózy, hypertenzie, anginy pectoris, arytmie, zlyhania srdca, infarktu myokardu, glomerulonefritídy, trombotického infarktu, tromboembolytického infarktu, periférneho vaskulárneho ochorenia,...

Číslo patentu: E 7601

Dátum: 17.04.2006

Autori: Miyazawa Shuhei, Harada Hitoshi, Kubota Atsuhiko, Nagakawa Junichi, Terauchi Hiroki, Ueda Masato, Watanabe Nobuhisa, Iida Daisuke, Kawahara Tetsuya, Fujisaki Hideaki, Shinoda Masanobu

MPK: A61P 1/00, A61P 19/00, A61K 31/4427...

Značky: zlúčeniny, benzimidazolové

Text:

...na sekréciu žalúdočnej kyseliny, je vynikajúca pri uchovàvani si inhibičného účinku na sekréciu žalúdočnej kyseliny, Čím si udržuje intragastrické pH počas dlhej doby na vysokej hodnote, a je zvlášť užitočná ako terapeuticke alebo profylakticke činidlo na ochorenie gastroezofágového refluxu, symptomatického ochorenia gastroezofágového refluxu, vredu žalúdka a vredu dvanástorníka.Na základe týchto zistení bol dosiahnutý predložený vynález.0010...

Číslo patentu: E 4793

Dátum: 17.11.2005

Autori: Jain Nareshkumar, Xu Jiayi, Sui Zhihua

MPK: A61P 5/00, A61K 31/35, A61K 31/352...

Značky: modulátory, selektivně, estrogénových, 2h-chroménu, deriváty, nové, receptorov

Text:

...a spôsobuje ich slabnutie. Rýchla strata kostnej hmoty v roku bezprostredne nasledujúcom po menopauze má zanásledok postmenopauzálne rednutie kostí a Zvýšené riziko zlomenín.Nedostatok estrogénu je rovnako jednou z príčin degeneratívnych zmien centrálnehoNedávno bolo preukázané, že estrogénová substitučná terapia a podávanie estrogénu ženám môžerozvoju Alzheimerovej choroby zabraňovať a kognitívne funkcie zlepšovať.Hormonálna substitučná...

Číslo patentu: E 4242

Dátum: 14.04.2005

Autori: Guminski Yves, Barret Jean-marc, Kruczinski Anna, Imbert Thierry

MPK: A61P 35/00, C07D 493/00, A61K 31/343...

Značky: deriváty, spôsob, epipodofylotoxínu, protirakovinové, terapii, použitie, přípravy, poly)aminoacetamidové, prostriedky

Text:

...u niektorých nádorov účinnejšie.0008 Mnohé deriváty etopozidu sú už uvedene v dokumentoch opisujúcich doterajší stav techniky ako sú WO 2004/000859, US 5 332 811 a JP 630 23 884.0009 Ďalej je možné Citovať Zhang, Fu-Min a spoluautori(Synthesis a anticancer activity of new derivates of 4 demetylepipodofylotoxin) a Ma Weiyong (Synthesis and anticancer activity of 4-(28)-carbobenzyloxyaminoacyl amino-4-deoxy-4 demetylepopodofylotoxins, Chinese...

Číslo patentu: E 6023

Dátum: 23.12.2004

Autori: Zinser Hartmut Burghard, Ebert Birgit, Wigerinck Piet Tom Bert Paul, Goyvaerts Nicolaas Martha Felix

MPK: C07D 493/00

Značky: 3r,3as,6ar)hexahydrofuro[2,3-b]furán-3-yl(1s,2r)-3-[[(4, spôsob, izobutyl)amino]-1-benzyl-2-hydroxypropylkarbamátu, přípravy, aminofenyl)sulfonyl

Text:

...minimálny rozsah, pretože je pri nich ťažšie kontrolovať reakčná teploty, t.j. ak je reakčná teplota príliš nizka, reakčná rýchlosť je pomalá čo vyžaduje dlhý reakčný čas ak bude reakčná teplota príliš vysoká, reakčná rýchlosť bude príliš vysoká, a reakčná zmes sa bude nedostatočne miešať, bude vyvolaná nejednotná reakcia, bude dochádzať kpoškodzovaniu (spáleniu) vytvoreného produktu alebo bude dochádzať kvedľajšímreakciám, ktore povedú ku...

Číslo patentu: E 5893

Dátum: 21.12.2004

Autori: Henkel Birgitta, Schick Hans, Hinze Claudia, Sundermann Bernd

MPK: A61K 31/352, A61K 31/382, A61K 31/403...

Značky: deriváty, cyklohexanové, spirocyklické

Text:

...anorektiká, analgetiká(taktiež tak pri súčasnom použití s opioidmi) alebo nootropiká.0005 EP-A-1 142 587 sa týka agonístov opioidných receptorov so spiroimidazolino-piperidinovým komponentom.0006 Predložený vynález má za úlohu vytvorit lieky, ktoré by pôsobili na systém opioidných receptorov aboli by preto vhodné najmä na použitie vpodobe liekov na liečenie rôznych chorôb, ktoré sú vsúlade sdoterajšímstavom techniky nejako spojené s uvedeným...

Číslo patentu: E 4791

Dátum: 14.12.2004

Autori: Schiemann Kai, Finsinger Dirk, Zenke Frank, Gleitz Johannes, Reubold Helmut, Emde Ulrich

MPK: A61P 43/00, A61P 35/00, A61K 31/47...

Značky: substituované, tetrahydrochinolínové, deriváty, 2-(hetero-)aryl

Text:

...V tejto súvislosti sú zlúčeniny podľa vynálezu použiteľné pri profylaxii a/alebo liečení chorôb, ktoré sú ovplyvnené inhibíciou jedného alebo viacerých mitotických motorických proteínov, predovšetkým Eg 5.Predmetom predkladanćho vynálezu sú preto zlúčeniny podľa vynálezu ako liečivá a/alebo účinne látky liečiv pri liečení a/alebo profylaxii uvedených chorôb a použitie zlúčenín podľa vynálezu na výrobu farmaceutík na liečenie a/alebo...

Číslo patentu: E 5409

Dátum: 29.09.2004

Autori: Repolles Moliner Jose, Salas Perez-rasilla Eduardo, Pubill Coy Francisco

MPK: C07D 493/00, A61K 31/34

Značky: sulfoxidové, sulfidové, cyklických, cukrov, deriváty, použitie, disulfidové, sulfónové

Text:

...sa týkasyntézy serie hexitolových aporovnaní s izosorbid-dinitrátom. EP O 530 887 A 1 fenyltiobenzoylom substituované izosorbid-mononitráty a Vazodilatačné účinky na izolované cievy. EP O 290 885 A 2opisuje estery izosorbid-2- a 5-mononitrátu s alifatickými, arylovými, škoricovými kyselinami alebo dikyselinami aleboalkylkarbonyloxysubstituenty a ich použitie V kardiovaskulárnej terapii. FR-A 2 134 698 sa týka Osubstituovaných...

Číslo patentu: E 3138

Dátum: 27.09.2004

Autori: Mcchesney James, Ferrara James, Zygmut Jan

MPK: A61P 35/00, C07D 305/00, A61K 31/335...

Značky: alfa-oh, analogy, taxanu, spôsob, 9,10,-alfa, přípravy

Text:

...je vodík a tiež spôsob ich prípravy.0005 Klein L.L. a spol., Journal of Medicinal Chemistry, č 38, 1995, strany 1482-1492 popisuje analógy 9-a hydroxy, 9 B-acetoxy taxanu pripravené selektívnou C 13 deacetyláciou 13-acetyl-9(R)-dihydrobaccatinu III.0006 J. Demattei a spol., Journal of Organic Chemistry,zv. 66, Č. 10, 2001, strany 3330-3337 popisuje možnú protirakovinovú látku, ABT-271, ktorá obsahuje 9 a, 105 hydroxylové skupiny.0007 Vzhľadom...

Číslo patentu: E 4278

Dátum: 08.04.2004

Autori: Norman Bryan Hurst, Richardson Timothy Ivo, Pfeifer Lance Allen, Durst Gregory Lee

MPK: A61K 31/352, C07D 311/00, A61P 35/00...

Značky: substituované, agonisty, selektivně, benzopyrány, receptora, estrogénneho

Text:

...k nedávnemu objavu ERbeta a vzhľadom k poznaniu, že ER-alfa a ER-beta majú odlišné biologické úlohy, veľké klinické uplatnenie. Pretože ER-beta je silno exprimovaný v mnohých tkanivách, medzi ktoré patri prostata, močový mechúr. vaječník,semenník, pľúca, tenké črevo, cievne endotélium, a rôzne časti mozgu, boli by zlúčeniny, ktoré selektívne modulujú ER-beta klinicky významné v terapii mnohých chorobnýchstavov, ako je rakovina...

Číslo patentu: E 3926

Dátum: 30.01.2004

Autori: Cassayre Jérome, Maienfisch Peter, Murphy Kessabi Fiona, Pitterna Thomas, Quaranta Laura, Tobler Hans

MPK: A01N 43/00, C07D 493/00

Značky: pesticídne, avermectinu, deriváty, monosacharidů, vlastností, majúceho

Text:

...halogénom, nitro, Cl-Cóalkylom, Cl-Cgalkoxy, Cl-Cóhalogénalky lom alebo Cl-CghalogénalkoxyR 5 je H, C 1-C 24 a 1 kyl, Cl-Cnhalogénalkyl, Cl-Cnhydroxyalkyl, Cz-Cgalkenyl, Cz-Csaikínyl, Cl-Cgalkoxy-Cl-Cóalkyl, (NRg)2 kde dva substituenty R 3 sú navzájom nezávislé, C 1-C 5 alkyl-C(O)Rg, -C 1-C 5 alky 1-S(O)2 R 9, aryl, benzyl, a heterocyklyl alebo aryl,benzyl alebo heterocyklyl, ktoré sú, v Závislosti od možností substitúcíe na kruhu monoaž...

Číslo patentu: E 6848

Dátum: 05.11.2003

Autori: Rose Valerie Sarah, Oberbörsch Stefan, Sundermann Bernd, Lipkin Michael Jonathan, Henkel Birgitta, Linz Klaus, Sonnenschein Helmut, Friderichs Elmar, Englberger Werner, Hinze Claudia, Kögel Babette-yvonne, Schick Hans, Aulenbacher Otto

MPK: A61P 25/00, C07D 471/00, A61K 31/407...

Značky: cyklohexanu, deriváty, spirocyklické

Text:

...ale i ďalších subtypov týchto ópiových receptorov, a to ô a K. Preto jevýhodné, ked zlúčenina vykazuje tiež účinok na tieto ópiové receptory.0008 EP 0466548 zverejňuje spirocyklické 1,2,3,4-tetrahydroB-karbolínové deriváty, ktoré však na spirocyklickom nasýtenom kruhu nenesú žiadnuaminoskupinu. Tieto zlúčeniny majú analgetický účinok.0009 Úlohou predloženého vynálezu je poskytnúť liek, ktorý pôsobí na nociceptín/ORL 1 receptorový systém...

Číslo patentu: E 7303

Dátum: 14.10.2003

Autori: Walter Harald, Ehrenfreund Josef, Tobler Hans

MPK: A01N 43/34, A01N 43/02, A01N 43/48...

Značky: deriváty, heterocyklokarmoxamidu

Text:

...alebo bróm.0004 Každá alkylová skupina je priamy alebo rozvetvený reťazec, a je to napríklad metyl,etyl, n-propyl, n-butyl, n-pentyl, n-hexyl, izopropyl, sek-butyl, izobutyl, terc-butyl, neo-pentyl,n-heptyl, l,3-dimetylbutyl, l,3-dimetylpentyl, l-metyl-3-etylbutyl alebo l,3,3-trimetylbutyl.Podobne každá alkylénová skupina je priamy alebo rozvetvený reťazec.0005 Halogénalkylove skupiny sú alkylová skupiny, ktoré sú substituovanć jedným alebo...

Číslo patentu: E 2802

Dátum: 12.09.2003

Autori: Koch Guido, Loiseleur Olivier

MPK: A61P 35/00, C07D 303/00, C07D 275/00...

Značky: epotilónov, nový, spôsob, přípravy, derivátov

Text:

...vynálezu všeobecne zahŕňa uskutočnenie aldolovej kondenzácie prvej zlúčeniny s druhou zlúčeuinou, čím sa vytvorí vybraná tretia zlúčeninaa uskutočnenie makrolaktonizácie tretej zlúčeniny.Predmetom a cieľom predloženého vynálezu je prekonanie všetkých nedostatkov známych postupov a poskytnutie jednoduchšieho a zlepšeného spôsobu prípravy skôr uvedených epotilonov a derivátov epotilonov a ich solí, ktorý je prijateľný tiež v priemyselnom meradle...

Číslo patentu: E 6852

Dátum: 22.08.2003

Autori: Gabarda Ortega Ana Esther, Cho Young Shin, Danishefsky Samuel, Dong Huajin, Chou Ting-chao, Rivkin Alexey, Yoshimura Fumihiko

MPK: A61K 31/425, C07D 277/00, C07D 303/00...

Značky: použitie, medziproduktov, epotilónov, analógov, syntéza

Text:

...štúdiami (Chou a kol. Proc. Natl. Acad. Sci. U.S.A. 2001, 98, 8113 uvedené v tomto dokumente ako referencie). Zdôvodu jeho ohromujúceho in vivo profilu prešiel dEpoB toxikologickým vyhodnotením u psov a je teraz testovaný na ľuďoch ako protirakovinový liek.0003 Vo svetle sľubnej terapeutickej využiteľnosti 12,1 S-desoxyepotilónov by bolo žiaduce preskúmat ďalšie analógy rovnako ako ďalšie syntetické metodológie pre syntézu...

Číslo patentu: E 1788

Dátum: 22.08.2003

Autori: Dong Huajin, Gabarda Ortega Ana Esther, Yoshimura Fumihiko, Rivkin Alexey, Cho Young Shin, Chou Ting-chao, Danishefsky Samuel

MPK: C07D 493/00

Značky: syntéza, použitie, výrobe, analogy, epotilónov, medziprodukty

Text:

...účinok 26-trifluór-9,10-dehydro-dEpoB a 9,10 dehydro-Ep 0 B na veľkosť nádoru u holých myší s MX-l xenoštepmi (6 hodín iv infúzia, Q 2 Dx 6 a Q 2 Dx 9).Obrázok 14 znázorňuje zmeny telesnej hmotnosti holých myší, ktoré boli nosíteľkami xenoštepu MX-l ľudského prsného karcínómu po liečbe s 26-trifluór-9,ô-dehydro-dEpoB a 9,10 dehydro-EpoB (6 hodín infúzia, Q 2 Dx 6 a Q 2 Dx 9).Obrázok 15 znázorňuje terapeutícký účinok 26-trifluór-9,10...

Číslo patentu: E 2328

Dátum: 30.07.2003

Autori: Francesch Solloso, Cuevas Marchante, Perez Alvarez Marta, Del Pozo Losada

MPK: C07D 303/00, A61P 35/00, A61K 31/35...

Značky: syntéza, myriaporónov, úplná

Text:

...aryloxyskupiny,alkyltioskupiny, alkylsulñnylu,alkylsulfonylu, aminoalkylu, arylu a heterocyklického zvyškupod podmienkou, že touto zlúčeninou nie je prírodná zlúčenina označená ako MT 332 alebo MT 381.0007 Podľa našich zistení prírodné zlúčeniny 3 a 4 patentu US 5,514,708 zodpovedajú zlúčeninám 4 a a 3 a, ako je opísané nižšie v príkladoch.0008 Keď R je CH 2 OH, zlúčeniny so vzorcom l môžu existovať ako zmesORO OR GRO ORv ktorom substitučné...

Číslo patentu: E 1483

Dátum: 25.06.2003

Autori: Patterson Daniel Edward, Doan Brian Daniel, Roberts John

MPK: C07D 307/00, C07D 493/00

Značky: spôsob, 3alfa, hexahydrofuro-[2,3-b, furan-3-olu, stereoizomérov, 6abeta, výroby, 3abeta

Text:

...ktoré môžupôsobit ako inhibítory HIV aspartyl proteázy.Vo WO 94/26749, Ghosh, et. al. opisujú prípravu hexahydrofuro 2,3-bfuran~ 3-olu a. jeho použitia pri príprave zlúčenín, ktoré sú účinné ako inhibítory HIV aspartylproteázy. Spôsob, ktorý je v citovanej prihláške opísaný naprípravu heXahydrofuro 2,3-bfuran~ 3-olovej podjednotky, má niekoľko stupňov a je pri ňom nutné najprv pripravit enantiomérne čistú. východiskovú. látku. Potonx nasleduje...

Číslo patentu: E 6994

Dátum: 11.03.2003

Autori: Kim Soong-hoon, Regueiro-ren Alicia

MPK: A61P 35/00, A61K 31/425, C07D 417/00...

Značky: deriváty, epotilónové, c3-kyano

Text:

...časť konformačne uzavretá benzenoidovou funkčnou skupinou (Altmann, K.-H. et al., Chimica, vol. 54, No. 11,612-621 (2000.0006 Príklady epotilónových C-3 substituovaných zlúčenín sú tie zlúčeniny, ktoré majú éterovú, halogenovú alebo sulfonylovú skupinu (pozri Schering AG, W 0 OO/66589) alebo, kde C-2 a C-3 spolu tvoria dvojitú väzbu (pozri Novartis, WO O 0/25929 a WO OO/37473).0007 Boli syntetizované deriváty a analógy epotilónov A a B...

Číslo patentu: E 1910

Dátum: 02.12.2002

Autori: Sundermann Corinna, Sundermann Bernd, Hennies Hagen-heinrich, Buschmann Helmut

MPK: A61K 31/4025, A61K 31/403, A61P 25/00...

Značky: 2-pyrolidín-2-yl-1h-indolu, substituované, ošetrenie, deriváty, migrén

Text:

...alebo svojich báz alebo vo fomie svojich solí, obzvlášť fyziologicky prijatelných soli, alebo vo forme svojich solvátov, obzvlášť hydrátov predstavujú účinné NOS-inhibitory.0008 Tieto zlúčeniny sú nové svýnimkou 2-(3 «fenyI-1 H-indol-2-yI) i(trifluóracetyl)-pyrolidinu (A. Fürstner a kol., J. Org. Chem. (1994), 59, 5215 5229) metylesteru kyseliny oc-metyl-2-(1-metyl-2-pyrolidinyl)-indol-3-octovej,...

Číslo patentu: E 1019

Dátum: 02.12.2002

Autori: Sui Zhihua, Xu Jiayi, Ng Raymond, Jain Nareshkumar, Kanojia Ramesh

MPK: A61P 19/00, A61K 31/35, C07D 493/00...

Značky: modulátory, receptora, estrogénového, heterozlúčeniny, tetracyklické

Text:

...po menopauze.Pokiaľ sa neliečia, problémy sa môžu stať permanentnými.0007 Srdcový záchvat a mŕtvica sú hlavnou príčinou ochorení a úmrtnosti u starších žien. Úmrtnosť žien, V dôsledku týchto chorôb sa výrazne zvyšuje po menopauze. Ženy, u ktorých došlo k predčasnej menopauze sú vo väčšom koronárnom ohrození, ako ženy rovnakého veku, ktoré menštruujú. Prítomnosť sérového estrogénu v krvi má pozitívny účinok na sérové lipidy. Hormón...

Číslo patentu: E 7011

Dátum: 06.09.2002

Autori: Surleraux Dominique Louis Nestor Ghislain, Quaedflieg, Kesteleyn Bart Rudolf Romanie

MPK: C07D 493/00

Značky: přípravy, hexahydrofuro[2,3-b]furán, 3-olu, spôsob

Text:

...hmotnostnej rovnováhy, spôsobenej faktom,že krok štiepenia, ktorý vedie ku konečnej, enantiomérne čistej zlúčenine, prebieha V poslednom stupni syntézy, čím sa maximálne môže získať iba 50 žiadaného enantioméru. Obidve cesty známe v odbore tiež produkujú veľké množstvo odpadu ako sú rozpúšťadlá a soli pri premývacích operáciách. Teda, tieto známe spôsoby nie sú vhodné na výrobu opticky čistýchHlavným predmetom predloženého vynálezu je...

Číslo patentu: E 2175

Dátum: 03.07.2002

Autori: Maryanoff Cynthia, Abdel-magid Ahmed

MPK: A61K 31/34, C07D 493/00, A61P 25/00...

Značky: nové, derivátov, antikonvulzívnych

Text:

...dusičnú, chloristú, fumárovú, malónovú, fosforečnú,glýkolovú, mliečnu, salicylovú, sukcinovú, toluén-p-sulfónovú,vínnu, citrónovú, mravčiu, benzoovú, malónovú, nafta 1 én-2 sulfónovú a benzénsulfónovú. Ďalšie kyseliny, ako je kyselina šťavelová, zatiaľ čo samotné nie sú farmaceutický prijateľné,môžu byť prospešné pri príprave solí užitočných ako medziproduktý pri získavaní zlúčenín prospešných podľa spôsobu výnálezu a ich farmaceutický...

Číslo patentu: 281816

Dátum: 11.06.2001

Autori: Reisewitz Friedhelm, Bonse Gerhard, Arlt Dieter

MPK: A61K 31/35, C07D 311/00, A61K 31/70...

Značky: výroby, spôsob, ivermektínu

Zhrnutie / Anotácia:

Spôsob výroby invermektínu selektívnou hydrogenáciou avermektínov pomocou komplexu ródia a fosfínu na báze hydrazínu, ktorý sa získa reakciou ródiovej soli, hydrazínu alebo hydrazínovej soli a terciárneho fosfínu alebo komplexu ródia a fosfínu s hydrazínom alebo soľou hydrazínu. Táto reakcia prebieha pri teplote od 60 do 100 °C a pri tlaku vodíka v rozmedzí 0,1 až 15 MPa, pričom ako rozpúšťadlá sú použité aromatické uhľovodíky.