C07D 491/22
Spôsob prípravy 2´-amino-5´-hydroxypropiofenónu
Číslo patentu: 288073
Dátum: 17.04.2013
Autori: Ogawa Takanori, Uchida Miyuki, Sawada Seigo, Nishiyama Hiroyuki
MPK: C07C 205/44, C07C 205/22, C07C 205/37...
Značky: přípravy, 2´-amino-5´-hydroxypropiofenónu, spôsob
Zhrnutie / Anotácia:
Spôsob výroby 2´-amino-5´-hydroxypropiofenónu, ktorý zodpovedá AB-kruhovej časti kostry kamptotecínu (CPT) kostry, aby tak bola zaistená úplná syntéza CPT, čo je východiskovým materiálom na výrobu hydrochloridu irinotekánu a ďalších druhov kamptotecínových derivátov, a aby bol zaistený stabilný CPT a jeho deriváty.
Spôsob prípravy ekteínascidínovej zlúčeniny a medziprodukt na jej syntézu
Číslo patentu: 287879
Dátum: 23.01.2012
Autori: Munt Simon, Chicharro Jose Luis, Fernández Carolina, Francesch Andrés, Cuevas Carmen, Perez Marta, Martin Maria Jesus, Zarzuelo Maria, Manzanares Ignacio, Gallego Pilar
MPK: C07D 221/00, C07D 241/00, A61K 35/00...
Značky: ekteínascidínovej, přípravy, syntézu, medziprodukt, zlúčeniny, spôsob
Zhrnutie / Anotácia:
Spôsob prípravy ekteínascidínovej zlúčeniny zahŕňa odstránenie ochrany zlúčeniny vzorca (A) odstránením obidvoch chrániacich skupín v jednom kroku za poskytnutia alfa-amínlaktónu vzorca (35) podľa schémy opísanej v opise. Opísaný je aj medziprodukt na prípravu tejto zlúčeniny.
Spôsob prípravy zlúčenín hemisyntézou
Číslo patentu: 287835
Dátum: 09.11.2011
Autori: De La Calle Fernando, Fernández Carolina, Chicharro Jose Luis, Manzanares Ignacio, Zarzuelo Maria, Gallego Pilar, Cuevas Carmen, Perez Marta, Francesch Andrés
MPK: C07D 241/00, A61K 35/00, C07D 221/00...
Značky: přípravy, zlúčenín, spôsob, hemisyntézou
Zhrnutie / Anotácia:
Medziprodukty, deriváty a príbuzné zlúčeniny ekteinascidínov alebo iných tetrahydroizochinolínfenolových zlúčenín sa pripravujú hemisyntetickými procesmi, kde východiskovým materiálom sú prírodné bis(tetrahydroizochinolín)ové alkaloidy.
Protinádorová zlúčenina, farmaceutický prostriedok s jej obsahom a jej použitie
Číslo patentu: 287833
Dátum: 07.11.2011
Autori: Cuevas Carmen, Martin Marta, Manzanares Ignacio, Rodriguez Alberto, Munt Simon, Perez Marta
MPK: A61P 35/00, A61K 31/4985, A61K 35/00...
Značky: protinádorová, prostriedok, použitie, zlúčenina, farmaceutický, obsahom
Zhrnutie / Anotácia:
Protinádorové zlúčeniny, ktoré majú päťčlenný kondenzovaný cyklus ekteínascidínovej štruktúry vzorca (1) a nemajú 1,4 mostíkovú skupinu charakteristickú pre ekteínascidíny. V C-l pozícii sú substituované prípadne chránenou alebo zmenenou aminometylénovou skupinou alebo hydroxymetylénovou skupinou.
Kamptotecínové deriváty majúce protinádorovú aktivitu, spôsob ich prípravy, medziprodukty tohto postupu, farmaceutická kompozícia s ich obsahom a ich použitie
Číslo patentu: 287561
Dátum: 12.01.2011
Autori: Merlini Lucio, Carminati Paolo, Penco Sergio, Zunino Franco
MPK: A61K 31/435, A61P 35/00, A61P 31/00...
Značky: spôsob, protinádorovú, obsahom, použitie, tohto, kompozícia, postupu, přípravy, farmaceutická, majúce, deriváty, kamptotecínové, aktivitu, medziprodukty
Zhrnutie / Anotácia:
Kamptotecínové deriváty všeobecného vzorca (I), spôsob ich prípravy, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie na prípravu liečiva na liečenie nádorov.
Kryštalická forma 7-(dimetoxy-metyl)kamptotecínu, jej použitie ako medziproduktu a produkty z nej získané
Číslo patentu: E 13357
Dátum: 22.07.2008
Autori: Marzi Mauro, Cabri Walter, Giorgi Fabrizio, Badaloni Elena, Marazzi Giuseppe, Armaroli Silvia
MPK: C07D 491/22
Značky: medziproduktu, použitie, forma, 7-(dimetoxy-metyl)kamptotecínu, získané, produkty, krystalická
Text:
...a 7-(dimetoxymetyl)-kamptotecln sa použije ako medziprodukt pri syntéze konečných produktov. Produkt 7-(dimetoxymetyD-kamptotecín je poskytnutý ako vyčistený pomocou stlpcovej chromatografie a ako žltá tuhá látka s teplotou topenia 201 °C (dec.). výťažok produktu je 55 .0017 Vo vyššie uvedenom Chemical Pharmaceutical Bulletin (1991), 39 (10), 257480 a v EP 0 056 692 je 7-(dimetoxymetyl)-kamptotecín uvedený ako vyčistený pomocou...
Deriváty kamptotecínu s protinádorovou aktivitou
Číslo patentu: E 20504
Dátum: 13.07.2007
Autori: Samori Cristian, Fontana Gabriele, Battaglia Arturo, Manzotti Carla, Bombardelli Ezio
MPK: A61K 31/4745, A61P 35/00, C07D 491/22...
Značky: kamptotecínu, aktivitou, deriváty, protinádorovou
Text:
...pomer distribúcie tkanivo/plazma. Z uvedeného dôvodu sa výskum zameriava na dva alternatívne prístupy a) vytvorenie produktov s nízkou väzbovosťou na proteín, ktoré majú stále dobrú rozpustnosť b) vytvorenie vysoko účinných produktov, ktoré majú terapeutický účinok aj pri extrémne nízkych dávkach.0011 Modifikácie vpolohách 7-, 9-, 10- a 11- sa zvyčajne ukázali byť dobre tolerované, pričom neovplyvňovali stabilitu ternárneho komplexu...
Stereoselektívny postup a kryštalické formy kamptotecínu
Číslo patentu: E 12867
Dátum: 16.12.2005
Autori: Vergani Domenico, Giorgi Fabrizio, Alpegiani Marco, Cabri Walter, Ghetti Paolo, Tinti Maria Ornella, Carminati Paolo, Marzi Mauro
MPK: C07D 491/22
Značky: stereoselektívny, formy, postup, kamptotecínu, krystalické
Text:
...O-substituovaný na pozícii 7, vedú k zmesi dvoch izomérov E a Z oximu alebo alkyloxlmu.0013 Preto je žiaduce umožniť stereoselektivny postup vedúci k jednotlivým E a Z izomérom, zvlášť k E izoméru.0014 Rad liečiv, starších i nových, bola objavená a uvedená na trh vo svojich vhodných kryštalických formách a neboli nikdy dôkladne skúmané z hľadiska potenciálnych polymorfných foriem. S nedávnym technologickým vývojom chémie tuhého...
Antiparazitné deriváty markfortínov
Číslo patentu: 284833
Dátum: 28.11.2005
Autori: Clothier Michael, Lee Byung
MPK: C07D 491/22, A61K 31/495, A01N 43/90...
Značky: antiparazitné, markfortínov, deriváty
Zhrnutie / Anotácia:
Sú opísané antiparazitné deriváty markfortínov vzorca (III), kde n1 je 1 až 3, N-oxidy a ich farmaceuticky prijateľné soli a antiparazitné deriváty markfortínov vzorca (VIII), kde n2 je 0 až 3, N-oxidy a ich farmaceuticky prijateľné soli.
Deriváty pyridopyranoazepínu, spôsob ich prípravy, liečivo a farmaceutická kompozícia s ich obsahom
Číslo patentu: 284339
Dátum: 27.12.2004
Autori: Galli Frédéric, Lochead Alistair, Jegham Samir, Samson Axelle
MPK: C07D 491/22, A61P 25/00, A61K 31/44...
Značky: pyridopyranoazepínu, přípravy, liečivo, deriváty, obsahom, spôsob, kompozícia, farmaceutická
Zhrnutie / Anotácia:
Opísané sú zlúčeniny všeobecného vzorca (I), kde R1 je vodík, alkyl, fenylalkyl, fenylhydroxyalkyl, furanylalkyl alebo furanylhydroxyalkyl, R2 je buď vodík alebo halogén, alebo trifluórmetyl, kyanoskupina, hydroxyl, nitroskupina, acetyl, alkyl, alkoxyskupina alebo aminoskupina vzorca NR4R5, kde R4 je vodík, alkyl alebo alkanoyl, R5 je vodík, alkyl alebo R4 a R5 tvoria spoločne s atómom dusíka, ktorý ich nesie, kruh obsahujúci 4 až 7 atómov...
Vysokomolekulárne deriváty kamptotecínov
Číslo patentu: E 16874
Dátum: 29.10.2003
Autori: Okamoto Kazuya, Kitagawa Masayuki
MPK: A61P 35/00, A61K 47/48, A61K 31/4745...
Značky: deriváty, vysokomolekulárne, kamptotecínov
Text:
...literatúra 6 japonský patent č. 32689130010 Nepatentová literatúra 2 T. Nakanishi et al., Development of the polymer micelle carrier system for doxorubícin, Joumal of Controlled Release, 2001, 74, Elsevier, str. 295 až 302.0011 V Patentovej literatúre 1 a Patentovej literatúre 2 sú opísané proliečivá nesúce viazaný polyetylénglykol, ktoré môžu kvôli jeho štrukture viazať iba 1 až 2 molekuly liečiva na jednu molekulu polyetylénglykolu. Preto...
14-Substituovaná markfortínová zlúčenina a jej deriváty použiteľné ako antiparazitické prostriedky, kompozícia ich obsahujúca a spôsob ošetrenia rastlín
Číslo patentu: 283594
Dátum: 16.09.2003
Autor: Lee Byung
MPK: C07D 491/22
Značky: antiparazitické, 14-substituovaná, rastlín, zlúčenina, markfortínová, spôsob, použitelné, prostriedky, kompozícia, obsahujúca, ošetrenia, deriváty
Zhrnutie / Anotácia:
Opísané sú 14alfa-hydroxymarkfortínové deriváty prírodných produktov markfortínov A, B, C a D, použiteľných na liečenie a prevenciu červových a článkonožcových infekcií zvierat a rastlín. Syntetické deriváty majú vzorec (I).Ich farmaceuticky prijateľné soli, spôsob ich výroby a liečivo, ktoré obsahuje tieto zlúčeniny.
Spiroazabicyklické heterocyklické zlúčeniny, postupy a medziprodukty na ich prípravu, farmaceutické kompozície s ich obsahom a ich použitie
Číslo patentu: 283484
Dátum: 14.07.2003
Autori: Mack Robert, Macor John, Phillips Eifion, Semus Simon
MPK: A61K 31/44, C07D 491/22, A61K 31/4353...
Značky: medziprodukty, farmaceutické, obsahom, zlúčeniny, kompozície, spiroazabicyklické, postupy, přípravu, heterocyklické, použitie
Zhrnutie / Anotácia:
Zlúčeniny všeobecného vzorca (I), kde n je 0 alebo 1 m je 0 alebo 1 p je 0 alebo 1 X je O alebo S Y je CH, N alebo NO W je O, H2 alebo F2 A je N alebo C(R2) G je N alebo C(R3) D je N alebo C(R4) s výhradou, že najviac jedno z A, G a D je N, ale aspoň jedno z Y, A, G a D je N alebo NO R1 je H alebo C1-4alkyl R2, R3 a R4 sú nezávisle H, halogén, C1-4alkyl, C2-4 alkenyl, C2-4 alkinyl, aryl, heteroaryl, OH, OC1-4 alkyl, CO2R1, -CN, -NO2, -NR5R6,...
Estery kamptotecínu v polohe 20
Číslo patentu: E 15188
Dátum: 28.05.2003
Autori: Tinti Maria Ornella, Zunino Franco, Vesci Loredana, Alloatti Domenico, Marzi Mauro, Pisano Claudio
MPK: A61P 31/12, A61P 33/00, A61K 31/4375...
Značky: polohe, kamptotecínu, estery
Text:
...alebo rozpustnosťvo vode na účely formulácie, výskum sa stále zameriava na lepší terapeutický index.0007 Prekvapivo sa zistilo, že estery kamptotecínov v polohe 20, najmä kamptotecíny,ktoré nesú oxímovú skupinu v polohe 7, ako sa uvádza vo vyššie zmienenom európskom patente EP 1044977, vykazujú významnú protirakovinovú aktivitu. Tieto zlúčeniny majú lepší terapeutický index.0008 Predmet predloženého vynálezu teda zahŕňa zlúčeniny všeobecného...
Kamptotecínové deriváty, spôsob ich prípravy, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie
Číslo patentu: 283217
Dátum: 03.03.2003
Autori: Merlini Lucio, Penco Sergio, Zunino Franco
MPK: C07D 491/22, A61K 31/435
Značky: obsahom, spôsob, prostriedok, použitie, přípravy, kamptotecínové, deriváty, farmaceutický
Zhrnutie / Anotácia:
Zlúčeniny všeobecného vzorca (I), kde R1 znamená -CN, -CH2CN, -CH2-CH2-CN, -C(=NOH)-NH2, C(=NH)-NH2, -CH=C(CN)2, CH(OH)-CH2-NO2 alebo -CH=CH-NO2. Opísané kamptotecínové deriváty sú aktívne ako inhibítory topoizomerázy I a môžu sa použiť ako protinádorové liečivá.
Makrolidy, spôsob ich prípravy a farmaceutický prostriedok
Číslo patentu: 282061
Dátum: 21.08.2001
Autor: Baumann Karl
MPK: A61K 31/33, A61K 31/70, C07D 491/18...
Značky: farmaceutický, spôsob, přípravy, prostriedok, makrolidy
Zhrnutie / Anotácia:
Sú opísané makrolidy všeobecného vzorca (I), (II) a (III), v ktorých substituenty majú významy uvedené v opisnej časti. Ďalej je opísaný spôsob ich prípravy, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie ako imunosupresív, antiproliferačných a protizápalových činidiel.
Deriváty camptothecinu, spôsob ich výroby, farmaceutické prostriedky s ich obsahom, ich použitie a medziprodukty
Číslo patentu: 279298
Dátum: 09.09.1998
Autori: Myers Peter Leslie, Besterman Jeffrey, Luzzio Michael Joseph, Evans Michael
MPK: C07D 319/18, A61K 31/33, C07D 317/66...
Značky: obsahom, použitie, medziprodukty, camptothecinu, farmaceutické, prostriedky, výroby, deriváty, spôsob
Zhrnutie / Anotácia:
Vo vode rozpustné deriváty camptothecinu všeobecného vzorca (I), ktorého substituenty sú uvedené v hlavnom patentovom nároku, ako aj ich farmaceuticky prijateľné soli a solváty, spôsob výroby derivátov camptothecinu, farmaceutické prostriedky s ich obsahom, ich použitie na liečbu nádorov.
Polycyklická zlúčenina, spôsob jej výroby, farmaceutický prostriedok s jej obsahom, jej použitie a biologicky čistá kultúra
Číslo patentu: 281510
Dátum: 05.03.1997
Autori: Endris Richard, Ondeyka John, Polishook Jon, Dombrowski Anne, Zink Deborah, Ostlind Dan, Hensens Otto, Helms Gregory
MPK: C07D 491/16, A61K 31/40, A01N 43/90...
Značky: farmaceutický, prostriedok, zlúčenina, kultúra, čistá, spôsob, polycyklická, výroby, obsahom, použitie, biologicky
Zhrnutie / Anotácia:
Polycyklické zlúčeniny vzorcov (I až III), ktoré sú získané z kvasenia vyvolaného mikroorganizmom kmeňa Nodulisporium sp. Zlúčeniny sú vysoko účinnými antiparazitickými, insekticídnymi a proti vonkajším parazitom pôsobiacimi činidlami.
Alkaloidy z Mappia foetida, spôsob ich výroby, ich použitie na výrobu farmaceutických prostriedkov a farmaceutické prostriedky s ich obsahom
Číslo patentu: 279615
Dátum: 06.12.1995
Autori: Verotta Luisella, Mustich Giuseppe, Bombardelli Ezio
MPK: A61K 31/495, A61K 31/33, A61K 31/445...
Značky: spôsob, alkaloidy, prostriedkov, mappia, obsahom, foetida, prostriedky, použitie, farmaceutických, výroby, farmaceutické, výrobu
Zhrnutie / Anotácia:
Alkaloidy z Mappia foetida všeobecného vzorca (I), kde R je vodík, foetidín 1 alebo R je OCH3, foetidín 2 s protirakovinovými a protivírusovými účinkami. Tieto alkaloidy, rozpustené vo vode, sa vyskytujú vo všetkých častiach rastliny Mappia foetida, z ktorej sa získavajú a sú prekurzormi camptotecínu a 9-metoxycamptotecínu, čo sú alkaloidy, ktorých farmakodynamické vlastnosti, ale i nerozpustnosť vo vode sú známe. Uvedené alkaloidy vzorca (I)...
1,2-Dihydro-1,2,4-triazíno[4´´,5´´:1´,5´]pyrolo[2 ,3 :4,5]furo[3,2-b]indol-1-óny a spôsob ich prípravy
Číslo patentu: 232192
Dátum: 01.04.1987
Autori: Krutošíková Alžbeta, Kováč Jaroslav, Koreňová Anna
MPK: C07D 491/22
Značky: 1,2-dihydro-1,2,4-triazíno[4´´,5´´:1´,5´]pyrolo[2, spôsob, 4,5]furo[3,2-b]indol-1-óny, přípravy
Zhrnutie / Anotácia:
Vynález se týká odboru organickej chémie a rieši prípravu nových zlúčenín 1,2-dihydro-l,2,4-triazíno[4´´,5´´:1´,5´] pyrolo [2´,3´:4,5]furo [3,2-b]indol-l-ónov. Podstata sp(sobu prípravy zlpčenín podľa vynálezu spočíva v tom, že sa hydrazid kyseliny 1,9-dihydropyrolo[2´,3´:4,5]furo[3,2-b]indol-2-karboxylovej zahrieva s trietylesterom kyseliny ortomravčej alebo ortooctovej v dymetylformamide pri teplote 100 - 153 °C. Zlúčeníny podľa vynálezu...