C07D 491/22

Číslo patentu: 288073

Dátum: 17.04.2013

Autori: Ogawa Takanori, Uchida Miyuki, Sawada Seigo, Nishiyama Hiroyuki

MPK: C07C 205/44, C07C 205/22, C07C 205/37...

Značky: přípravy, 2´-amino-5´-hydroxypropiofenónu, spôsob

Zhrnutie / Anotácia:

Spôsob výroby 2´-amino-5´-hydroxypropiofenónu, ktorý zodpovedá AB-kruhovej časti kostry kamptotecínu (CPT) kostry, aby tak bola zaistená úplná syntéza CPT, čo je východiskovým materiálom na výrobu hydrochloridu irinotekánu a ďalších druhov kamptotecínových derivátov, a aby bol zaistený stabilný CPT a jeho deriváty.

Číslo patentu: 287879

Dátum: 23.01.2012

Autori: Munt Simon, Chicharro Jose Luis, Fernández Carolina, Francesch Andrés, Cuevas Carmen, Perez Marta, Martin Maria Jesus, Zarzuelo Maria, Manzanares Ignacio, Gallego Pilar

MPK: C07D 221/00, C07D 241/00, A61K 35/00...

Značky: ekteínascidínovej, přípravy, syntézu, medziprodukt, zlúčeniny, spôsob

Zhrnutie / Anotácia:

Spôsob prípravy ekteínascidínovej zlúčeniny zahŕňa odstránenie ochrany zlúčeniny vzorca (A) odstránením obidvoch chrániacich skupín v jednom kroku za poskytnutia alfa-amínlaktónu vzorca (35) podľa schémy opísanej v opise. Opísaný je aj medziprodukt na prípravu tejto zlúčeniny.

Číslo patentu: 287835

Dátum: 09.11.2011

Autori: De La Calle Fernando, Fernández Carolina, Chicharro Jose Luis, Manzanares Ignacio, Zarzuelo Maria, Gallego Pilar, Cuevas Carmen, Perez Marta, Francesch Andrés

MPK: C07D 241/00, A61K 35/00, C07D 221/00...

Značky: přípravy, zlúčenín, spôsob, hemisyntézou

Zhrnutie / Anotácia:

Medziprodukty, deriváty a príbuzné zlúčeniny ekteinascidínov alebo iných tetrahydroizochinolínfenolových zlúčenín sa pripravujú hemisyntetickými procesmi, kde východiskovým materiálom sú prírodné bis(tetrahydroizochinolín)ové alkaloidy.

Číslo patentu: 287833

Dátum: 07.11.2011

Autori: Cuevas Carmen, Martin Marta, Manzanares Ignacio, Rodriguez Alberto, Munt Simon, Perez Marta

MPK: A61P 35/00, A61K 31/4985, A61K 35/00...

Značky: protinádorová, prostriedok, použitie, zlúčenina, farmaceutický, obsahom

Zhrnutie / Anotácia:

Protinádorové zlúčeniny, ktoré majú päťčlenný kondenzovaný cyklus ekteínascidínovej štruktúry vzorca (1) a nemajú 1,4 mostíkovú skupinu charakteristickú pre ekteínascidíny. V C-l pozícii sú substituované prípadne chránenou alebo zmenenou aminometylénovou skupinou alebo hydroxymetylénovou skupinou.

Číslo patentu: 287561

Dátum: 12.01.2011

Autori: Merlini Lucio, Carminati Paolo, Penco Sergio, Zunino Franco

MPK: A61K 31/435, A61P 35/00, A61P 31/00...

Značky: spôsob, protinádorovú, obsahom, použitie, tohto, kompozícia, postupu, přípravy, farmaceutická, majúce, deriváty, kamptotecínové, aktivitu, medziprodukty

Zhrnutie / Anotácia:

Kamptotecínové deriváty všeobecného vzorca (I), spôsob ich prípravy, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie na prípravu liečiva na liečenie nádorov.

Číslo patentu: E 13357

Dátum: 22.07.2008

Autori: Marzi Mauro, Cabri Walter, Giorgi Fabrizio, Badaloni Elena, Marazzi Giuseppe, Armaroli Silvia

MPK: C07D 491/22

Značky: medziproduktu, použitie, forma, 7-(dimetoxy-metyl)kamptotecínu, získané, produkty, krystalická

Text:

...a 7-(dimetoxymetyl)-kamptotecln sa použije ako medziprodukt pri syntéze konečných produktov. Produkt 7-(dimetoxymetyD-kamptotecín je poskytnutý ako vyčistený pomocou stlpcovej chromatografie a ako žltá tuhá látka s teplotou topenia 201 °C (dec.). výťažok produktu je 55 .0017 Vo vyššie uvedenom Chemical Pharmaceutical Bulletin (1991), 39 (10), 257480 a v EP 0 056 692 je 7-(dimetoxymetyl)-kamptotecín uvedený ako vyčistený pomocou...

Číslo patentu: E 20504

Dátum: 13.07.2007

Autori: Samori Cristian, Fontana Gabriele, Battaglia Arturo, Manzotti Carla, Bombardelli Ezio

MPK: A61K 31/4745, A61P 35/00, C07D 491/22...

Značky: kamptotecínu, aktivitou, deriváty, protinádorovou

Text:

...pomer distribúcie tkanivo/plazma. Z uvedeného dôvodu sa výskum zameriava na dva alternatívne prístupy a) vytvorenie produktov s nízkou väzbovosťou na proteín, ktoré majú stále dobrú rozpustnosť b) vytvorenie vysoko účinných produktov, ktoré majú terapeutický účinok aj pri extrémne nízkych dávkach.0011 Modifikácie vpolohách 7-, 9-, 10- a 11- sa zvyčajne ukázali byť dobre tolerované, pričom neovplyvňovali stabilitu ternárneho komplexu...

Číslo patentu: E 12867

Dátum: 16.12.2005

Autori: Vergani Domenico, Giorgi Fabrizio, Alpegiani Marco, Cabri Walter, Ghetti Paolo, Tinti Maria Ornella, Carminati Paolo, Marzi Mauro

MPK: C07D 491/22

Značky: stereoselektívny, formy, postup, kamptotecínu, krystalické

Text:

...O-substituovaný na pozícii 7, vedú k zmesi dvoch izomérov E a Z oximu alebo alkyloxlmu.0013 Preto je žiaduce umožniť stereoselektivny postup vedúci k jednotlivým E a Z izomérom, zvlášť k E izoméru.0014 Rad liečiv, starších i nových, bola objavená a uvedená na trh vo svojich vhodných kryštalických formách a neboli nikdy dôkladne skúmané z hľadiska potenciálnych polymorfných foriem. S nedávnym technologickým vývojom chémie tuhého...

Číslo patentu: 284833

Dátum: 28.11.2005

Autori: Clothier Michael, Lee Byung

MPK: C07D 491/22, A61K 31/495, A01N 43/90...

Značky: antiparazitné, markfortínov, deriváty

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opísané antiparazitné deriváty markfortínov vzorca (III), kde n1 je 1 až 3, N-oxidy a ich farmaceuticky prijateľné soli a antiparazitné deriváty markfortínov vzorca (VIII), kde n2 je 0 až 3, N-oxidy a ich farmaceuticky prijateľné soli.

Číslo patentu: 284339

Dátum: 27.12.2004

Autori: Galli Frédéric, Lochead Alistair, Jegham Samir, Samson Axelle

MPK: C07D 491/22, A61P 25/00, A61K 31/44...

Značky: pyridopyranoazepínu, přípravy, liečivo, deriváty, obsahom, spôsob, kompozícia, farmaceutická

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú zlúčeniny všeobecného vzorca (I), kde R1 je vodík, alkyl, fenylalkyl, fenylhydroxyalkyl, furanylalkyl alebo furanylhydroxyalkyl, R2 je buď vodík alebo halogén, alebo trifluórmetyl, kyanoskupina, hydroxyl, nitroskupina, acetyl, alkyl, alkoxyskupina alebo aminoskupina vzorca NR4R5, kde R4 je vodík, alkyl alebo alkanoyl, R5 je vodík, alkyl alebo R4 a R5 tvoria spoločne s atómom dusíka, ktorý ich nesie, kruh obsahujúci 4 až 7 atómov...

Číslo patentu: E 16874

Dátum: 29.10.2003

Autori: Okamoto Kazuya, Kitagawa Masayuki

MPK: A61P 35/00, A61K 47/48, A61K 31/4745...

Značky: deriváty, vysokomolekulárne, kamptotecínov

Text:

...literatúra 6 japonský patent č. 32689130010 Nepatentová literatúra 2 T. Nakanishi et al., Development of the polymer micelle carrier system for doxorubícin, Joumal of Controlled Release, 2001, 74, Elsevier, str. 295 až 302.0011 V Patentovej literatúre 1 a Patentovej literatúre 2 sú opísané proliečivá nesúce viazaný polyetylénglykol, ktoré môžu kvôli jeho štrukture viazať iba 1 až 2 molekuly liečiva na jednu molekulu polyetylénglykolu. Preto...

Číslo patentu: 283594

Dátum: 16.09.2003

Autor: Lee Byung

MPK: C07D 491/22

Značky: antiparazitické, 14-substituovaná, rastlín, zlúčenina, markfortínová, spôsob, použitelné, prostriedky, kompozícia, obsahujúca, ošetrenia, deriváty

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú 14alfa-hydroxymarkfortínové deriváty prírodných produktov markfortínov A, B, C a D, použiteľných na liečenie a prevenciu červových a článkonožcových infekcií zvierat a rastlín. Syntetické deriváty majú vzorec (I).Ich farmaceuticky prijateľné soli, spôsob ich výroby a liečivo, ktoré obsahuje tieto zlúčeniny.

Číslo patentu: 283484

Dátum: 14.07.2003

Autori: Mack Robert, Macor John, Phillips Eifion, Semus Simon

MPK: A61K 31/44, C07D 491/22, A61K 31/4353...

Značky: medziprodukty, farmaceutické, obsahom, zlúčeniny, kompozície, spiroazabicyklické, postupy, přípravu, heterocyklické, použitie

Zhrnutie / Anotácia:

Zlúčeniny všeobecného vzorca (I), kde n je 0 alebo 1 m je 0 alebo 1 p je 0 alebo 1 X je O alebo S Y je CH, N alebo NO W je O, H2 alebo F2 A je N alebo C(R2) G je N alebo C(R3) D je N alebo C(R4) s výhradou, že najviac jedno z A, G a D je N, ale aspoň jedno z Y, A, G a D je N alebo NO R1 je H alebo C1-4alkyl R2, R3 a R4 sú nezávisle H, halogén, C1-4alkyl, C2-4 alkenyl, C2-4 alkinyl, aryl, heteroaryl, OH, OC1-4 alkyl, CO2R1, -CN, -NO2, -NR5R6,...

Číslo patentu: E 15188

Dátum: 28.05.2003

Autori: Tinti Maria Ornella, Zunino Franco, Vesci Loredana, Alloatti Domenico, Marzi Mauro, Pisano Claudio

MPK: A61P 31/12, A61P 33/00, A61K 31/4375...

Značky: polohe, kamptotecínu, estery

Text:

...alebo rozpustnosťvo vode na účely formulácie, výskum sa stále zameriava na lepší terapeutický index.0007 Prekvapivo sa zistilo, že estery kamptotecínov v polohe 20, najmä kamptotecíny,ktoré nesú oxímovú skupinu v polohe 7, ako sa uvádza vo vyššie zmienenom európskom patente EP 1044977, vykazujú významnú protirakovinovú aktivitu. Tieto zlúčeniny majú lepší terapeutický index.0008 Predmet predloženého vynálezu teda zahŕňa zlúčeniny všeobecného...

Číslo patentu: 283217

Dátum: 03.03.2003

Autori: Merlini Lucio, Penco Sergio, Zunino Franco

MPK: C07D 491/22, A61K 31/435

Značky: obsahom, spôsob, prostriedok, použitie, přípravy, kamptotecínové, deriváty, farmaceutický

Zhrnutie / Anotácia:

Zlúčeniny všeobecného vzorca (I), kde R1 znamená -CN, -CH2CN, -CH2-CH2-CN, -C(=NOH)-NH2, C(=NH)-NH2, -CH=C(CN)2, CH(OH)-CH2-NO2 alebo -CH=CH-NO2. Opísané kamptotecínové deriváty sú aktívne ako inhibítory topoizomerázy I a môžu sa použiť ako protinádorové liečivá.

Číslo patentu: 282061

Dátum: 21.08.2001

Autor: Baumann Karl

MPK: A61K 31/33, A61K 31/70, C07D 491/18...

Značky: farmaceutický, spôsob, přípravy, prostriedok, makrolidy

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opísané makrolidy všeobecného vzorca (I), (II) a (III), v ktorých substituenty majú významy uvedené v opisnej časti. Ďalej je opísaný spôsob ich prípravy, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie ako imunosupresív, antiproliferačných a protizápalových činidiel.

Číslo patentu: 279298

Dátum: 09.09.1998

Autori: Myers Peter Leslie, Besterman Jeffrey, Luzzio Michael Joseph, Evans Michael

MPK: C07D 319/18, A61K 31/33, C07D 317/66...

Značky: obsahom, použitie, medziprodukty, camptothecinu, farmaceutické, prostriedky, výroby, deriváty, spôsob

Zhrnutie / Anotácia:

Vo vode rozpustné deriváty camptothecinu všeobecného vzorca (I), ktorého substituenty sú uvedené v hlavnom patentovom nároku, ako aj ich farmaceuticky prijateľné soli a solváty, spôsob výroby derivátov camptothecinu, farmaceutické prostriedky s ich obsahom, ich použitie na liečbu nádorov.

Číslo patentu: 281510

Dátum: 05.03.1997

Autori: Endris Richard, Ondeyka John, Polishook Jon, Dombrowski Anne, Zink Deborah, Ostlind Dan, Hensens Otto, Helms Gregory

MPK: C07D 491/16, A61K 31/40, A01N 43/90...

Značky: farmaceutický, prostriedok, zlúčenina, kultúra, čistá, spôsob, polycyklická, výroby, obsahom, použitie, biologicky

Zhrnutie / Anotácia:

Polycyklické zlúčeniny vzorcov (I až III), ktoré sú získané z kvasenia vyvolaného mikroorganizmom kmeňa Nodulisporium sp. Zlúčeniny sú vysoko účinnými antiparazitickými, insekticídnymi a proti vonkajším parazitom pôsobiacimi činidlami.

Číslo patentu: 279615

Dátum: 06.12.1995

Autori: Verotta Luisella, Mustich Giuseppe, Bombardelli Ezio

MPK: A61K 31/495, A61K 31/33, A61K 31/445...

Značky: spôsob, alkaloidy, prostriedkov, mappia, obsahom, foetida, prostriedky, použitie, farmaceutických, výroby, farmaceutické, výrobu

Zhrnutie / Anotácia:

Alkaloidy z Mappia foetida všeobecného vzorca (I), kde R je vodík, foetidín 1 alebo R je OCH3, foetidín 2 s protirakovinovými a protivírusovými účinkami. Tieto alkaloidy, rozpustené vo vode, sa vyskytujú vo všetkých častiach rastliny Mappia foetida, z ktorej sa získavajú a sú prekurzormi camptotecínu a 9-metoxycamptotecínu, čo sú alkaloidy, ktorých farmakodynamické vlastnosti, ale i nerozpustnosť vo vode sú známe. Uvedené alkaloidy vzorca (I)...

Číslo patentu: 232192

Dátum: 01.04.1987

Autori: Krutošíková Alžbeta, Kováč Jaroslav, Koreňová Anna

MPK: C07D 491/22

Značky: 1,2-dihydro-1,2,4-triazíno[4´´,5´´:1´,5´]pyrolo[2, spôsob, 4,5]furo[3,2-b]indol-1-óny, přípravy

Zhrnutie / Anotácia:

Vynález se týká odboru organickej chémie a rieši prípravu nových zlúčenín 1,2-dihydro-l,2,4-triazíno[4´´,5´´:1´,5´] pyrolo [2´,3´:4,5]furo [3,2-b]indol-l-ónov. Podstata sp(sobu prípravy zlpčenín podľa vynálezu spočíva v tom, že sa hydrazid kyseliny 1,9-dihydropyrolo[2´,3´:4,5]furo[3,2-b]indol-2-karboxylovej zahrieva s trietylesterom kyseliny ortomravčej alebo ortooctovej v dymetylformamide pri teplote 100 - 153 °C. Zlúčeníny podľa vynálezu...