C07D 491/04

Spôsob výroby tricyklického ketónu na výrobu analógov kamptotecínu

Načítavanie...

Číslo patentu: 288149

Dátum: 13.11.2013

Autori: Ogawa Takanori, Sawada Seigo, Nishiyama Hiroyuki, Uchida Miyuki

MPK: C07C 205/22, C07C 205/37, C07C 205/44...

Značky: tricyklického, kamptotecínu, ketonů, výroby, výrobu, spôsob, analógov

Zhrnutie / Anotácia:

Spôsob výroby tricyklického ketónu, ktorý zodpovedá CDE-kruhovej časti, aby tak bola zaistená úplná syntéza CPT, čo je východiskovým materiálom na výrobu hydrochloridu irinotekánu a ďalších rôznych druhov kamptotecínových derivátov, a aby bol zaistený stabilný CPT a jeho deriváty.

Spôsob prípravy 2´-amino-5´-hydroxypropiofenónu

Načítavanie...

Číslo patentu: 288073

Dátum: 17.04.2013

Autori: Nishiyama Hiroyuki, Uchida Miyuki, Ogawa Takanori, Sawada Seigo

MPK: C07C 205/37, C07C 205/22, C07C 205/44...

Značky: spôsob, 2´-amino-5´-hydroxypropiofenónu, přípravy

Zhrnutie / Anotácia:

Spôsob výroby 2´-amino-5´-hydroxypropiofenónu, ktorý zodpovedá AB-kruhovej časti kostry kamptotecínu (CPT) kostry, aby tak bola zaistená úplná syntéza CPT, čo je východiskovým materiálom na výrobu hydrochloridu irinotekánu a ďalších druhov kamptotecínových derivátov, a aby bol zaistený stabilný CPT a jeho deriváty.

Derivát benzopyránu a farmaceutická kompozícia s jeho obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: 287994

Dátum: 23.08.2012

Autori: Uesugi Osamu, Shigeta Yukihiro, Matsuda Tomoyuki, Okada Takumi, Ohrai Kazuhiko

MPK: A61P 9/06, A61K 31/436, C07D 491/04...

Značky: farmaceutická, obsahom, benzopyránu, kompozícia, derivát

Zhrnutie / Anotácia:

Opísaný je derivát benzopyránu vzorca (I) alebo (II) alebo jeho farmaceuticky prijateľná soľ, kde R1 a R2 sú metyly, R3 je hydroxy, R4 je H, R5 je H, (CH2)m-V-(CH2)n je -CH2-CH2-, R6 je C6-C14 aryl alebo C2-C9 heteroaryl, ľubovoľne substituovaný 1 až 3 skupinami R10 C2-C4 alkyl C3-C8 cykloalkyl, C3-C8 cykloalkenyl ľubovoľne substituovaný atómom halogénu, karboxyskupinou alebo hydroxyskupinou, R10 je atóm halogénu, hydroxyskupina alebo...

Širokospektrálne 2-aminobenzoxazolové sulfónamidové inhibítory HIV proteázy

Načítavanie...

Číslo patentu: 287952

Dátum: 06.06.2012

Autori: Surleraux Dominique Louis Nestor Ghislain, Verschueren Wim Gaston, Vendeville Sandrine Marie Helene, De Bethune Marie-pierre, De Kock Herman Augustinus, Tahri Abdellah

MPK: C07D 413/12, A61K 31/423, C07D 263/58...

Značky: sulfónamidové, inhibitory, 2-aminobenzoxazolové, širokospektrálne, proteázy

Zhrnutie / Anotácia:

Derivát 2-aminobenzoxazolsulfonamidu všeobecného vzorca (I) a jeho N-oxid, soľ, stereoizomerická forma alebo racemická zmes, kde všeobecné symboly sú definované v nárokoch, a farmaceutická kompozícia s jeho obsahom. Použitie tohto derivátu alebo kompozície na výrobu liečiva na liečenie alebo potlačenie infekcie alebo ochorenia, spojeného s retrovírusovou infekciou v cicavcovi.

Heterocyklické zlúčeniny na liečenie alebo prevenciu ťažkostí vyvolaných znížením neurotransmisie serotonínu, norepinefrínu alebo dopamínu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20399

Dátum: 12.09.2011

Autori: Sasaki Hirofumi, Ito Nobuaki, Tai Kuninori, Shinohara Tomoichi

MPK: C07D 243/10, C07D 241/38, C07D 401/04...

Značky: liečenie, ťažkostí, prevenciu, serotonínu, norepinefrínu, zlúčeniny, znížením, neurotransmisie, vyvolaných, heterocyklické, dopamínu

Text:

...WO 2004/056784 sa týka substituovaných karboxamidov určitého vzorca, ktoré majú užitočné farmakologické vlastnosti, hlavne antitrombotický účinok a účinok inhibujúci faktor Xa.0009 WO 2000/67735 (A 2) sa týka chinazolinových zlúčenín špecifického vzorca (I), o ktorých sa uvádza, že sú užitočné naprípravu liečiva na liečbu sexuálnej dysfunkcie u mužov a žien.0012 Giardinà et al. (J. Med. Chem., Vol. 52, č. 15, 2009,str. 4951-4954) opisujú...

Nový spôsob prípravy azenapínu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16442

Dátum: 29.07.2011

Autori: Huguet Clotet Juan, Dalmases Barjoan Pere, Peirats Masia Jordi

MPK: C07D 491/04, C07D 313/14

Značky: azenapínu, spôsob, nový, přípravy

Text:

...nežiaduceho cís-Z-izoméru na trans-2-izomér za použitia DBN, čo vedie k termodynamickému rovnovážnemu pomeru trans voči cís 12. Separáeia trans-izoméru a cís-izoméru je uskutočnení chromatograñou na stĺpci sílikagélu. Cis-izomér môže byť znovu ízomerizovaný za použitia DBN, čo vedie k trans-izomćru, ktorý je znovu oddelenýchromatograñou. Nevýhodou tohto procesu je časová náročnosť, zatiaľ čo výťažok trans-izoméru0006 Európsky patent...

Zlúčeniny na liečbu narušenej relaxácie žalúdočného fundusu

Načítavanie...

Číslo patentu: 287730

Dátum: 01.07.2011

Autori: Bartolomé-nebreda José Manuel, De Bruyn Marcel Frans Leopold, Van Emelen Kristof, Alcazar-vaca Manuel Jesús, Andrés-gil José Ignacio, Fernández-gadea Francisco Javier, Matesanz-ballesteros Maria Encarnacion

MPK: C07D 491/04, A61P 1/00, A61K 31/435...

Značky: relaxácie, žalúdočného, zlúčeniny, narušenej, liečbu, fundusu

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opisované zlúčeniny vzorca (I), ich stereochemické izoméry, N-oxidy a farmaceuticky prijateľné kyslé adičné soli, kde v skupine -a1=a2-a3=a4- je jeden alebo dve a1 až a4 dusík, -A- je -N(R6) -Alk2- alebo heterocyklus s 1-2 dusíkmi R1, R2 a R3 sa každý nezávisle vyberie z vodíka, C1-6-alkylu, hydroxyskupiny alebo halogénu Alk1 a Alk2 sú voliteľne substituované C1-6-alkándiylom R5 má vzorec (d-1) až (d-5), kde n je 1 alebo 2 keď p1 je 0, p2 je...

Bicyklické heteroaromatické zlúčeniny, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 287554

Dátum: 03.01.2011

Autori: Karstens Willem Frederik Johan, Timmers Cornelis Marius

MPK: A61P 5/24, A61K 31/519, C07D 215/48...

Značky: zlúčeniny, heteroaromatické, farmaceutický, bicyklické, prostriedok, obsahom, použitie

Zhrnutie / Anotácia:

Bicyklické heteroaromatické zlúčeniny vybrané zo skupiny, ktorá obsahuje terc-butyl-5-amino-2-metyltio-4-(3-(alyloxykarbonylamino)-fenyl)- tieno[2,3-d]pyrimidín-6-karboxamid, terc-butyl-5-amino-2-metyltio-4-(3-((morfolin-4-yl)-karbonylamino)- fenyl)tieno[2,3-d]pyrimidín-6-karboxamid alebo terc-butyl-5-amino-2-metyltio-4-(3-(1,2,3,6- tetrahydropyridinokarbonylamino)-fenyl)-tieno[2,3-d]pyrimidín-6-karboxamid. Zlúčeniny podľa tohto vynálezu sa...

Pozitívne alosterické modulátory M1 receptora na báze pyryl aryl metyl benzochinazolinonu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18937

Dátum: 26.08.2010

Autori: Chang Ronald, Greshock Thomas, Kuduk Scott

MPK: A61P 25/28, A61K 31/517, C07D 401/14...

Značky: metyl, pyryl, báze, benzochinazolinonu, receptora, modulátory, pozitívne, alosterické

Text:

...spracovaní a je známe, že má úlohu V patofyziológii Alzheimerovej choroby. Pozri Eglen et al, TRENDS in Pharmacological Sciences, 2001, 228, 409-414.0005 Okrem toho, na rozdiel od inhibítorov acetylcholinesterázy, ktoré sú známe tým, že poskytujú iba symptomatickú liečbu, M 1 agonisty majú tiež potenciál liečiť základne chorobné mechanizmy Alzheimerovej choroby. Cholinergná hypotéza Alzheimerovej choroby sa spája ako s B-amyloidom, tak s...

Furopyrimidíndiónové deriváty ako modulátory TRPA1

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14556

Dátum: 22.03.2010

Autori: Patil Nisha Parag, Mukhopadhyay Indranil, Khairatkar-joshi Neelima, Thomas Abraham, Chaudhari Sachin Sundarlal

MPK: C07D 491/04

Značky: deriváty, trpa1, furopyrimidíndiónové, modulátory

Text:

...alebo nesubstituovanćho alkylu, alkenylu, alkinylu, cykloalkylu, cykloalkylalkylu, arylalkylu, (CRR°)OR, COR, COORŽ CONRR°, (CH 2)NRR,(CH 2)CHRXRV, (CHg)NRRy a (CH 2)NHCORR 3 je vybrané z vodíka, substituovaného alebo nesubstituovaného alkylu, alkenylu, alkinylu,cykloalkylu, cykloalkylalkylu a cykloalkenyluZ a Z 2 sú nezávisle kyslík alebo CRa s podmienkou, že jedno z Z 1 alebo Z 2 je vždy kyslík a druhé je CR°L je spojka...

Inhibítory fosfoinozitid 3-kinázy s funkčnou skupinou viažucou zinok

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19534

Dátum: 08.01.2010

Autori: Cai Xiong, Lai Cheng-jung, Qian Changgeng, Zhai Haixiao

MPK: C07D 491/04, A61K 31/535, A61P 35/00...

Značky: zinok, skupinou, 3-kinázy, funkčnou, viažucou, fosfoinozitid, inhibitory

Text:

...rapamycínu (mTOR) je signalizačný proteín, ktorý sa nachádza downstream od niekoľkých signalizačných dráh, vrátane dráhy PI 3 K/Akt. Bunková signalizácia prostredníctvom mTOR riadi mnoho bunkových odpovedí, vrátaneodpovedí na živiny a rastové faktory. Inhibítory mTOR sav súčasnej dobe používajú v klinickom prostredí ako prevenciao dmietnutia transplantátu. Avšak schopnost týchto zlúčenín zmenšovať nádory naznačuje ich potenciálne použitie ako...

Deriváty 2-pyridín-2-ylpyrazol-3(2H)-ónu, ich príprava a ich použitie v terapii

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17179

Dátum: 24.12.2009

Autori: Fossey Valérie, Altenburger Jean-michel, Manette Géraldine, Illiano Stéphane

MPK: A61K 31/4162, A61P 27/06, C07D 213/72...

Značky: príprava, 2-pyridín-2-ylpyrazol-3(2h)-ónu, použitie, deriváty, terapii

Text:

...významR 1 znamená skupinu oxo, skupinu -COOR 5, skupinu -W-OH alebo skupinu -W-NR 5 R 6,pričom W, R 5 a R 6 majú ďalej definované významy a R 2 znamená atóm vodíka alebo skupinu zvolenú zo (i) skupín -(Cl-C 5)alkyl, (ii) skupín -(Cl-C 5)alkoxy, (iii) skupín-COORS, (iv) skupín -NR 5 R 6, (v) skupín -C(O)-NR 5 R 6, (vi) skupín -SO 2-NR 3 R 4, (vii) heteroarylových skupín prípadne substituovaných skupinou -(Cl-C 5)alkyl, (viii)...

Zlúčeniny

Načítavanie...

Číslo patentu: E 12796

Dátum: 11.03.2009

Autori: Flinn Nicholas Sean, Quibell Martin, Watts John Paul

MPK: C07D 491/04, A61K 31/407, A61P 19/00...

Značky: zlúčeniny

Text:

...intlamm Res,50 Sl 59.2001).Okrem deštrukcie chrupavky kĺbu katepsín S a katepsín K prejavuje silnú elastinolytickú aktivitu a je súčasťou širokého spektra patologických stavov spojených s degradáciou elastínu, ako je COPD a kardiovaskuláme ochorenie. Obidva enzýmy sú jednoducho produkované makrofágmi a bunkami hladkej svaloviny a preukázalo sa, že degradujú elastínyz bovinnej aorty a pľúcneho tkaniva. Ďalej sa na myšom modeli COPD/emfyzému...

Benzodiazepínová zlúčenina a farmaceutický prípravok

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16822

Dátum: 20.02.2009

Autori: Menjo Yasuhiro, Tsujimae Kenji, Nakayama Sunao, Oshima Kunio, Oshiyama Takashi, Yamabe Hokuto, Matsumura Shuuji, Tai Kuninori, Ueda Masataka, Koga Yasuo, Taira Shinichi, Onogawa Toshiyuki

MPK: A61K 31/551, A61P 9/06, C07D 243/12...

Značky: zlúčenina, farmaceutický, prípravok, benzodiazepínová

Text:

...podľa bodu 1, v ktorom R 6 a R 7 sú každé nezávisle vodik, nižší alkyl, cyklo nižší alkyl, aryl alebo nasýtená alebo nenasýtená monocyklická alebo polycyklická heterocyklická skupina obsahujúca najmenej jeden heteroatóm vybraný zo skupiny obsahujúcej kyslík, síru a dusík.Bod 3. Benzodiazepínová zlúčenina predstavovaná všeobecným vzorcom (1) alebo jej soľ podľa bodu 2, v ktorom R 6 a R 7 sú každé nezávisle vodik, nižší alkyl, cyklo nižší...

Monohydrát derivátu naftyridínu a spôsob jeho výroby

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15064

Dátum: 25.11.2008

Autori: Noguchi Toshiya, Urabe Hiroki, Horikiri Hiromasa, Syoji Muneo, Baba Yasutaka, Ushiyama Fumihito, Kiyoto Taro, Takebayashi Masahiro

MPK: C07D 309/40, A61K 31/4545, A61P 31/04...

Značky: spôsob, monohydrát, naftyridinu, výroby, derivátů

Text:

...je liečivo, ktoré vykazuje vynikajúci bezpečnostný profil a silne antibakteriálne účinky proti gram-pozitívnym,gram-negatívnym a rezistentným baktéríám. Spôsob podľa vynálezu rovnako zahŕňa získanie výhodného medziproduktu.Autori vynálezu uskutočnili rozsiahle štúdie, pri ktorých zistili, že monohydrát 1-(2-(4-2,3 -dihydro(l ,4)dioxino(2,3-c)pyridin-7-ylmetyl)amíno)píperidin-1-yl)etyl)-7-fluór-1,5-naftyrídin-2(lH)-ónu (l) vykazuje silný...

Katecholamínový derivát vhodný na liečenie parkinsonovej choroby

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20170

Dátum: 28.08.2008

Autori: Mork Niels, Bang-andersen Benny, Jorgensen Morten, Püschl Ask, Larsen Jennifer

MPK: A61P 25/00, C07D 491/04, A61K 31/4741...

Značky: vhodný, liečenie, choroby, parkinsonovej, katecholamínový, derivát

Text:

...na zvieratách preukázali, že transdermálne podávanie alebo podávanie prostredníctvom implantátov by mohlo poskytnúť možné formy podávania. Avšak ked bolo podávanie Apomorfínu zimplantátov študované u opíc F. Bibbiani, L.C. Constantini, R. Patel, T.N. Chase Experimental Neurology 2005,192, 73, bolo zistené, že vo väčšine prípadov museli byť zvieratá Iiečené s imunodepresantom Dexametazónom kvôli prevencii lokálneho podráždenia a...

Spojené šesťčlenné kruhové zlúčeniny

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16078

Dátum: 25.04.2008

Autori: Hilpert Kurt, Hubler Francis, Renneberg Dorte

MPK: A61P 9/00, C07C 219/24, C07C 215/42...

Značky: kruhové, zlúčeniny, šesťčlenné, spojené

Text:

...a periferálne vaskulatury,sinoatriálny uzol a Purkyňove vlákna, mozog, nadobličkové žľazy a v obličkách. Táto široká distribúcia predpokladá, že blokátor T-typu kanála má predpoklad pri kardiovaskulárnej prevencii, vplyv na poruchy spánku, poruchy nálad, decezie,migrény, hyperaldosteronémie, predčasný pôrod, močová inkontinencia, starnutie mozgu alebo neurodegeneratívneporuchy, ako je Alzheimerova choroba.0006 Mibefradil (Posicor®),...

Polycyklické heteroaryl-substituované triazoly a ich použitie ako inhibítory Axl

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16869

Dátum: 29.12.2007

Autori: Zhang Jing, Heckrodt Thilo, Holland Sacha, Singh Rajinder, Ding Pingyu, Yu Jiaxin, Goff Dane, Litvak Joane

MPK: A61K 31/4196, A61P 19/00, A61P 35/00...

Značky: inhibitory, polycyklické, triazoly, heteroaryl-substituované, použitie

Text:

...ciel pre mnoho rôznych patologických stavov vrátane solidných nádorov,vrátane (bez toho, aby výpočet bol obmedzujúci) nádorov prsníka, ľadvín, matemice,vaječníkov, štítnej žľazy, nemalobunkového karcinómu a uveálneho melanómu tekutýchnádorov, vrátane (bez toho, aby výpočet bol obmedzujúci) leukémií (zvlášť myeloidnýchleukémií) a lymfómov endometriózy, vaskulámych ochorení/poranem (vrátane, ale nie iba,restenózy, aterosklerózy a trombózy),...

Triazoly, substituované premosteným bicyklickým arylom a premosteným bicyklickým heteroarylom, použiteľné ako inhibítory AXL

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13877

Dátum: 28.12.2007

Autori: Yu Jiaxin, Ding Pingyu, Litvak Joane, Singh Rajinder, Holland Sacha, Goff Dane, Zhang Jing

MPK: A61P 19/00, A61K 31/4196, C07D 249/14...

Značky: inhibitory, bicyklickým, heteroarylom, triazoly, substituované, premosteným, použitelné, arylom

Text:

...rôznych iných chorobných stavoch vrátane endometriózy, vaskulámeho poškodenia a choroby obličiek, a signalizácia Axl je funkčne zahrnutá pri dvoch posledne menovaných índíkácíách. Axl - Gasó signalizácia zvyšuje odozvu doštičiek a zúčastňuje sa tvorby trombov. Axl môže teda potenciálne reprezentovať terapeutický ciel pre mnoho rôznych patologických stavov vrátane solídnych nádorov, vrátane (bez toho aby bol počet obmedzujúci) nádorov prsníka,...

Nové triazíndiónové deriváty ako modulátory GABA-B receptora

Načítavanie...

Číslo patentu: E 21024

Dátum: 09.11.2007

Autori: Campo Brice, Mhalla Karim, Gibelin Antoine, Riguet Eric

MPK: C07D 253/075, A61P 35/00, A61K 31/53...

Značky: deriváty, receptora, modulátory, triazíndiónové, nové, gaba-b

Text:

...GABAB odpovedí. V týchto štúdiách sa tiež pozorovalo zreteľne zhoršenie pasívneho Vyhýbania, čo naznačuje zhoršené pamäťové deje. Tiež sa zistilo, že GABAM deficientné myši sú úzkostlivejšie ako ich náprotivky divokého typu (Mombereau et al, Neuropsychopharmacology 2004, 29, 1050-1062). Analogické výsledky sa získali s GABAM KO myšami, ktoré mali rovnaké charakteristiky, ako tie, ktoré sa pozorovali pri GABAQ 1 KO myšiach...

Deriváty furo [3,2-B]pyrol-3-ónu a ich použitie ako inhibítorov cysteinylových proteináz

Načítavanie...

Číslo patentu: E 12396

Dátum: 13.07.2007

Autori: Watts John Paul, Quibell Martin

MPK: C07D 491/04, A61P 19/00, A61K 31/407...

Značky: cysteinylových, inhibítorov, proteináz, použitie, deriváty, 3,2-b]pyrol-3-ónu

Text:

...proteinázou, čo značne prispieva k sile inhibítora. Primáme sa bidentátna vodíková väzba vyskytuje medzi proteinázou Gly 66 (CO)/inhibítorom N-H a proteinázou Gly 66(Nl-i)/inhibítorom (CO), kde inhibítor (CO) a (NH) predstavuje aminokyselinový zvyšok ELICHRCQ, ktorý tvorí podmiesto S 2 väzbového prvku s inhibítorom (pozri Berger, A. and Schecter, l. Philos. Trans. R. Soc. Lond. Biol., 257, 249-264, 1970, kde je uvedený opis názvoslovia...

Antivírusové pyrimidínové nukleozidové deriváty

Načítavanie...

Číslo patentu: E 9704

Dátum: 09.05.2007

Autori: Mcguigan Christopher, Migliore Marco, Balzarini Jan

MPK: A61P 31/12, C07D 491/04, A61K 31/70...

Značky: nukleozidové, pyrimidinové, deriváty, antivírusové

Text:

...a CTCT tak, že poskytujú kruhové zvyšky vybrané zo skupiny zahŕňajúcejkdc T je vybrané zo skupiny zahŕňajúccj OH, H, halogćny, O-alkyl, O-acyl, O-aryl, CN,NH a N 3T je vybrané zo skupiny zahŕňajúcej H a halogény a tam, kde je prítomné viac ako jedno T, môžu byt rovnaké alebo rôzneT je vybrané zo skupiny zahŕňajúcej H a halogćny aW je vybrané zo skupiny zahŕňajúcej H, fOSfÉÍOVÚ skupinu a farmakologicky prijateľnú soľ, ich derivát alebo...

Nové benzopyránové deriváty ako otvárače draslíkových kanálikov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 12148

Dátum: 30.08.2006

Autori: Sui Zhihua, Li Xiaojie, Zhang Xuqing, 665 Stockton Drive, 1000 Route 202 South

MPK: A61K 31/353, A61P 13/00, C07D 311/22...

Značky: draslíkových, deriváty, benzopyránové, kanálikov, otvárače, nové

Text:

...benígnu hyperpláziu prostaty (BPH), dysmenoreu, neurodegeneráciu, iktus, bolesť,ochorenie vencových tepien, angínu, ischémiu, poruchy príjmupotravy, syndróm dráždivého čreva a alopêciu.0003 Inkontinencia moču (UI) je ochorenie, ktoré znižuje celkovú kvalitu pacientovho života. Hyperaktívny močový mechúr(OAB) je forma UI, ktorá má najvyššiu prevalenciu - uvádza sa prevalencia 40 až 70 všetkých diagnostikovaných prípadov UI(Wein, 2000). Pre...

Spôsob prípravy 10,11-dihydro-10-hydroxy-5H-dibenz/b,f/azepín-5-karboxamidu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15606

Dátum: 13.01.2006

Autori: Kraemer Matthias, Learmonth David Alexander, Weingärtner Günter

MPK: C07D 223/22, C07D 491/04, A61K 31/55...

Značky: spôsob, přípravy

Text:

...prenosom vodíka v prítomnosti kovového katalyzátora, prípadne katalytickou hydrogenáciou plynným vodíkom v prítomnosti kovového katalyzátora.Reakcia opísaná v uvedenom patentovom spíse sa dobre uplatňuje v laboratómom merítku, avšak V priemyselnom merítku negatívne ovplyvňuje čistotu produktu a výťažok reakcie. Z uvedeného vyplýva, že predmetom tohto vynálezu je zaistenie takého spôsobu výroby, ktorý by vykazoval dostatočne vysoký...

Nové heterocyklické zlúčeniny vhodné na liečbu zápalových a alergických ochorení

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14787

Dátum: 15.12.2005

Autori: Khairatkar-joshi Neelima, Gharat Laxmikant Atmaram, Gopalan Balasubramanian

MPK: A61K 31/407, A61K 31/343, A61K 31/38...

Značky: zápalových, heterocyklické, nové, ochorení, vhodné, liečbu, zlúčeniny, alergických

Text:

...PDE-4 v parietálnych bunkách v čreve. Barnette, M.S., Grous, M., Cieslinsky, L.B., Burman. M., Christensen, S.B., Trophy, T J., J. Pharmacol. Exp. Ther., 27313964402 (1995). Jeden z prvých PDE 4 inhibítorov, Rolipramľ, bol stiahnutý z klinického vývoja pre vážne neakceptovateľné vedľajšie účinky. Zeller E. et. al Pharmacopsychiatry 17. 188-190 (1984), ktorý je tu celý zahrnutý odkazom. Príčina vážnych vedľajších účinkov niekoľkých PDE-4...

Deriváty substituovaného 3-kyanochinolínu, spôsob ich prípravy, ich použitie a farmaceutický prostriedok s ich obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: 284846

Dátum: 28.11.2005

Autori: Wissner Allan, Hamann Philip Ross, Tsou Hwei-ru, Berger Dan Maarten, Frost Philip, Floyd Middleton Brawner, Zhang Nan, Salvati Mark Ernest

MPK: C07D 215/54, A61K 31/47, C07D 401/12...

Značky: deriváty, přípravy, spôsob, použitie, farmaceutický, prostriedok, substituovaného, 3-kyanochinolínu, obsahom

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opísané deriváty substituovaného 3-kyanochinolínu všeobecného vzorca (1), spôsob ich prípravy, ich použitie na výrobu liečiva na liečenie, inhibíciu rastu alebo likvidáciu neoplazmov, ako nádoru prsníka, obličiek, močového mechúra, úst, hrdla, ezofágu, žalúdka, hrubého čreva, vaječníkov a pľúc, u cicavcov. Ďalej je opísaný farmaceutický prostriedok s ich obsahom.

Pyridín-metylén-azolidinóny a ich použitie ako inhibítory fosfoinozitidov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 10606

Dátum: 02.09.2005

Autori: Quattropani Anna, Pomel Vincent, Bischoff Alexander, Rueckle Thomas, Dorbais Jerôme, Covini David

MPK: C07D 471/04, A61K 31/4355, A61K 31/519...

Značky: fosfoinozitidov, použitie, pyridín-metylén-azolidinóny, inhibitory

Text:

...ako druhý prenášač informácie v intra-celulárnej signálnej transdukcii (Leslie a spol., 2001, Chem. Rev. 101(8) 2365 - 80 Katso a spol., 2001, Annu. Rev. Cell Dev. Bíol. 1, 615 - 75 a Tokera spol., 2002, Cell Mol. Life Scl. 59(5) 761 - 79).Úloha druhých prenášačov informácie fosforylovaných produktov Ptdlns účinku je zahrnutá v rôznych rnechanizmoch transdukcie signálov, vrátane mechanizmov podstatných pre proliferáciu...

Benzopyrano[3,4-f]chinolínová zlúčenina a liečivo s jej obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: 284689

Dátum: 03.08.2005

Autori: Jones Todd, Wang Alan, Coughlan Michael, Moore Jimmie, Edwards James, Pratt John, Elmore Steven, Kym Philip, Kort Michael

MPK: C07D 491/04, A61K 31/44, A61K 31/505...

Značky: zlúčenina, liečivo, benzopyrano[3,4-f]chinolínová, obsahom

Zhrnutie / Anotácia:

Benzopyrano[3,4-f]chinolínové zlúčeniny všeobecného vzorca (I), ktoré sú účinné pri čiastočnom alebo úplnom antagonizovaní, represii, agonizovaní alebo modulovaní glukokortikoidných receptorov a liečení imunitných, autoimunitných a zápalových ochorení u cicavcov, a použitie týchto zlúčenín na výrobu liečiv. Ďalej sú opísané farmaceutické prípravky obsahujúce zlúčeniny všeobecného vzorca (I).

Zlúčeniny a spôsoby liečenia dyslipidémie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 10864

Dátum: 23.06.2005

Autori: Cioffi Christopher Lawrence, Fernandez Maria Carmen, Dinn Sean Richard, Mantlo Nathan Bryan, Fields Todd, Mateo Herranz Ana Isabel, Escribano Ana Maria, Martin De La Nava Eva Maria, Wang Xiaodong, Herr Robert Jason, Chen Xinchao, Parthasarathy Saravanan

MPK: A61P 3/06, A61P 9/10, A61K 31/55...

Značky: zlúčeniny, dyslipidémie, spôsoby, liečenia

Text:

...koronárnemu ochoreniu srdca a zníženému prežitiu (V. L. M. Herrera a kol., (1999) Spontaneous combined hyperlipidemia,coronary heart disease and decreased survival in Dahl salt-sensitive hypertensive rats transgenic for human cholesteryl ester transfer protein. Nature Medicine 5, 1383-1389).0006 Protllátky bud injikované priamo do plazmy alebo vytvárané prostredníctvom injekcie vakcíny môžu účinne inhibovať aktivitu CETP u škrečkov...

Zlúčeniny síry ako inhibítory NS3 serínovej proteázy vírusu hepatitídy C

Načítavanie...

Číslo patentu: E 8008

Dátum: 24.02.2005

Autori: Bennett Frank, Velazquez Francisco, Venkatraman Srikanth, Chen Kevin, Lovey Raymond, Liu Yi-tsung, Girijavallabhan Viyyoor, Huang Yuhua, Saksena Anil, Sannigrahi Mousumi, Njoroge George, Bogen Stephane, Nair Latha, Arasappan Ashok, Hendrata Siska

MPK: A61K 31/403, A61K 31/407, A61P 31/12...

Značky: serínovej, síry, inhibitory, zlúčeniny, vírusu, proteázy, hepatitidy

Text:

...protiprúdnej k miestu štiepenia. Pozri napr. Komoda a kol. (1994) J. Virol. 68 7351-7357.0006 inhibítory HCV proteázy, ktoré sú vliteratúre opisane, obsahujú antioxidanty (pozri Medzinárodnú patentovú prihlášku č. W 0 98/14181), určité peptidy a peptidové analógy (pozri Medzinárodnú patentovú prihlášku č. W 0 98/17679, Landro a kol. (1997) Biochem. 3629340-9348, Ingallinella a kol. (1998) Biochem. 378906-8914, Llinàs-Brunet a kol. (1998)...

Tricyklické zlúčeniny, spôsob výroby a farmaceutický prípravok ich obsahujúci

Načítavanie...

Číslo patentu: 283970

Dátum: 20.05.2004

Autori: Miyamoto Masaomi, Ohkawa Shigenori, Fukatsu Kohji, Uchikawa Osamu

MPK: A61K 31/34, A61K 31/35, A61K 31/40...

Značky: prípravok, farmaceutický, výroby, zlúčeniny, obsahujúci, spôsob, tricyklické

Zhrnutie / Anotácia:

Opisuje sa zlúčenina všeobecného vzorca (I), v ktorom R1 znamená prípadne substituovanú uhľovodíkovú skupinu, amínovú skupinu alebo heterocyklickú skupinu, R2 znamená atóm vodíka alebo prípadne substituovanú uhľovodíkovú skupinu, R3 znamená atóm vodíka alebo prípadne substituovanú uhľovodíkovú skupinu alebo heterocyklickú skupinu, X znamená skupinu CHR4, NR4, atóm kyslíka alebo atóm síry, kde R4 znamená atóm vodíka alebo prípadne substituovanú...

1-[2'-(Substituovaný)vinyl]-5H-2,3-benzodiazepínové deriváty, spôsob ich prípravy a medziprodukty na ich prípravu, liečivá ich obsahujúce a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 283859

Dátum: 24.02.2004

Autori: Gyertyán István, Horváth Edit, Bilkei Gorzó András, Simig Gyula, Bakonyi Anna, Körösi Jenö (zomrel), Tihanyi Károly, Salamon Haskáné Cecilia, Hámori Tamás, Botka Péter (zomrel), Szentkuti Eszter, Horváth Katalin, Reiter József, Vágó Pál, Berzsenyi Pál, Andrási Ferenc, Egyed András, Blaskó Gábor, Bajnógel Judit, Daróczi Kazóné Klára, Zólyomi Gábor, Moravcsik Imre, Máté Györgyné, Gacsályi István

MPK: C07D 243/02, C07D 403/06, A61K 31/55...

Značky: spôsob, přípravy, deriváty, přípravu, medziprodukty, 1-[2'-(substituovaný)vinyl]-5h-2,3-benzodiazepínové, liečivá, použitie, obsahujúce

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú 1-[2'-(substituovaný)vinyl]-5H-2,3-benzodiazepínové deriváty všeobecného vzorca (I), kde A a B spolu tvoria skupinu vzorca =C=N- alebo =CH-NH-, R1 predstavuje fenyl nesúci 1 až 3 zhodné alebo rozdielne substituenty vybrané zo skupiny pozostávajúcej z halogénu, trifluórmetylu alebo kyano, R2 predstavuje vodík a R3 a R4 spolu tvoria 7,8- alebo 8,9-metyléndioxyskupinu, ako aj ich adičné soli s kyselinami a stereoizoméry a ich zmesi....

4-(Substituovaný fenylamino)chinazolínové deriváty, spôsob a medziprodukty na ich výrobu, ich použitie a farmaceutické prostriedky na ich báze

Načítavanie...

Číslo patentu: 283762

Dátum: 04.12.2003

Autori: Rodney Caughren Schnur, Lee Daniel Arnold

MPK: C07D 491/04, A61K 31/505, C07D 239/94...

Značky: prostriedky, použitie, báze, medziprodukty, farmaceutické, deriváty, výrobu, 4-(substituovaný, spôsob, fenylamino)chinazolínové

Zhrnutie / Anotácia:

4-(Substituovaný fenylamino)chinazolínové deriváty všeobecného vzorca (I), ich farmaceuticky vhodné soli a proliečivá
spôsob a medziprodukty na ich výrobu
ich použitie a farmaceutické prostriedky na ich báze. Zlúčeniny podľa vynálezu sú vhodné na liečbu hyperproliferatívnych chorôb.

Benzopyranopyrolové a benzopyranopyridínové alfa-1 adrenergné zlúčeniny, ich použitie, spôsob ich prípravy, medziprodukty a farmaceutické prípravky

Načítavanie...

Číslo patentu: 283580

Dátum: 26.08.2003

Autori: Kerwin James, Drizin Irene, Wendt Michael, Basha Fatima, Haight Anthony, Carroll William, Altenbach Robert, Meyer Michael, Zhang Weijiang

MPK: A61K 31/415, C07D 491/04

Značky: benzopyranopyridínové, přípravky, zlúčeniny, spôsob, alfa-1, medziprodukty, adrenergné, benzopyranopyrolové, přípravy, farmaceutické, použitie

Zhrnutie / Anotácia:

Zlúčeniny všeobecného vzorca (I) a ich farmaceuticky prijateľné soli, kde W znamená bicyklický heterocyklický kruhový systém a spôsob ich výroby a medziprodukty. Uvedené zlúčeniny sú alfa-1 adrenergnými antagonistami a sú vhodné na liečenie benígnej hyperlázie podstaty (BPH). Ďalej sú opísané farmaceutické prípravky s ich obsahom a ich použitie na výrobu liečiva na antagonizáciu alfa-1 adrenoreceptorov a liečbu BPH.

Deriváty 2,3-benzodiazepínu, spôsob ich výroby, ich použitie v liečivách a farmaceutický prostriedok tieto látky obsahujúci

Načítavanie...

Číslo patentu: 283563

Dátum: 18.08.2003

Autori: Hámori Tamás, Ling István, Szentkuti Eszter, Horváth Katalin, Gál Melinda, Tarnawa István, Csuzdi Emese, Szöllösy Márta, Pallagi István, Abrahám Gizella, Andrási Ferenc, Sólyom Sándor, Berzsenyi Pál, Simay Antal

MPK: A61K 31/55, C07D 487/04, C07D 243/02...

Značky: látky, výroby, deriváty, prostriedok, obsahujúci, použitie, tieto, farmaceutický, spôsob, liečivách, 2,3-benzodiazepínu

Zhrnutie / Anotácia:

Zlúčeniny všeobecného vzorca (I), spôsob ich výroby, medziprodukty na ich výrobu, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie na výrobu liečiv na liečenie ochorení vyvolané hyperaktivitou excitatorických aminokyselín.

Modulátory 5HT2C receptorov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 243

Dátum: 11.04.2003

Autori: Smith Jeffrey, Smith Brian

MPK: A61K 31/55, A61P 25/00, A61P 3/00...

Značky: 5ht2c, modulátory, receptorov

Text:

...Keď to zhrnieme, komplikácie z cukrovky sú jednou z hlavných príčin úmrtí obyvateľstva.Najdôležitejším opatrením je ponúknuť pacientom radu k spôsobu stravovania a životnému štýlu, ako je zníženie obsahu tukov v ich strave a zvýšenie fyzických aktivít. Avšak mnohým pacientom sa to zdá byt ťažké a potrebujú ďalšiu pomoc liečbou liekmi, aby udržali výsledky, ktoré dosiahli týmto úsilím.Najnovšie predávané výrobky neboli úspešné pri liečení...

Chinazolínové zlúčeniny

Načítavanie...

Číslo patentu: E 11610

Dátum: 28.01.2003

Autor: Hennequin Laurent François André

MPK: A61P 35/00, C07D 401/14, A61K 31/517...

Značky: zlúčeniny, chinazolínové

Text:

...49 138-162, 1996.). Okrem toho VEGF vyvoláva významnú vaskulámu permeabilitu (Dvorak, H.F., Detmar, M., Claffey,K.P., Nagy, J.A., van de Water, L., a Senger, D.R., (Int. Arch. Allergy ImmunoL, 107 233-235, 1995 Bates, D.O., healed, R.L, Curry, F.E. and Williams, B. J. Physiol. (Lond.), 533 263-272, 2001) tým, že podporuje tvorbu hyperpermeabilnej nezrelej vaskulárnej siete,charakteristickej pre patologickú angiogenézu.0006 Zistilo sa,...

Tricyklické imidazopyridíny

Načítavanie...

Číslo patentu: E 227

Dátum: 31.07.2002

Autori: Postius Stefan, Zimmermann Peter Jan, Senn-bilfinger Jörg, Kromer Wolfgang, Simon Wolfgang-alexander, Buhr Wilm

MPK: A61P 1/04, C07D 311/00, A61K 31/45...

Značky: tricyklické, imidazopyridíny

Text:

...príklady možno uviesť radikály metoxymetyl, metoxyetyl a butoxyetyl. 1-4 C-Alkoxykarbonyl (-CO-1-4 C-aIkoxy) znamená karbonylovú skupinu, na ktorú je viazaný niektorý z uvedených radikálov 1-4 C-alkoxy. Ako príklady možno uviest radikály metoxykarbonyl (CH 3 O-C(O)-) a etoxykarbonyl (CH 3 CH 2 O-C(O)-). 2-4 C-Alkenyl znamená nerozvetvené alebo rozvetvené alkenylové radikály,ktoré majú 2 až 4 atómy uhlíka. Ako príklady možno uviesť radikály...

Heteroaroylové deriváty monocyklických beta-laktamových antibiotík, spôsob ich prípravy a medziprodukty

Načítavanie...

Číslo patentu: 282124

Dátum: 17.09.2001

Autori: Sundeen Joseph, Straub Henner, Treuner Uwe, Koster William, Ermann Peter Hans

MPK: A61K 31/495, C07C 217/86, C07C 271/66...

Značky: deriváty, antibiotik, beta.-laktamových, přípravy, spôsob, heteroaroylové, monocyklických, medziprodukty

Zhrnutie / Anotácia:

Heteroarylové deriváty monocyklických beta-laktámových antibiotík so všeobecným vzorcom (1), v ktorom R1 a R2 majú rovnaký alebo rôzny význam a obidva znamenajú atóm vodíka alebo alkylovú skupinu obsahujúcu 1 až 10 atómov uhlíka. X znamená skupinu (CH2)n, v ktorej n znamená číslo 0, 1, 2, 3 alebo 4, alebo skupinu CR3R4, v ktorej R3 a R4 majú rovnaký alebo rôzny význam a znamenajú obidva atóm vodíka, skupinu CH3, alebo C2H5, M znamená atóm...

Substituované dihydropyranopyridíny, spôsob a medziprodukty na ich výrobu a farmaceutické prostriedky na ich báze

Načítavanie...

Číslo patentu: 282108

Dátum: 04.09.2001

Autori: Van Lommen Guy Rosalia Eugéne, Fernández-gadea Francisco Javier, Matesanz-ballesteros Maria Encarnacion, Andrés-gil José Ignacio

MPK: A61K 31/44, A61K 31/35, A61K 31/505...

Značky: výrobu, báze, substituované, farmaceutické, medziprodukty, dihydropyranopyridíny, spôsob, prostriedky

Zhrnutie / Anotácia:

Substituované dihydropyranopyridíny všeobecného vzorca (I), kde =a1-a2=a3-a4= je dvojmocný zvyšok =N-CH=CH-CH=, =CH-N=CH-CH, =CH-CH=N-CH= alebo =CH-CH=CH-N=, pričom v týchto dvojmocných zvyškoch sú prípadne jeden alebo dva H substituované halogénom, hydroxy, akylom s 1 až 6 C alebo alkoxylom s 1 až 6 C R1, R2 a R3 každý nezávisle je H alebo alkyl s 1 až 6 C Alk1 je alkándiyl s 1 až 5 C Alk2 je alkándyil s 2 až 15 C Q je päť- alebo šesťčlenný...