C07D 487/04

Číslo patentu: 288199

Dátum: 22.05.2014

Autori: Munchhof Michael John, Flanagan Mark Edward, Koecher Christian, Wilcox Glenn Ernest, Vries Ton

MPK: A61K 31/505, A61K 31/519, A61K 45/00...

Značky: 1-benzyl-4-metylpiperidín-3-yl)-metylamínu, spôsob, enantiomérov, štiepenia

Zhrnutie / Anotácia:

Spôsob štiepenia enantiomérov zlúčeniny vzorca (III), ich farmaceuticky prijateľných solí a ich voľnej bázy spočíva v tom, že zahŕňa kroky: (a) racemická zmes enantiomérov zlúčeniny vzorca (III) v rozpúšťadle sa mieša so štiepiacou zlúčeninou, ktorá má definovanú stereošpecifickosť väzbovej schopnosti, za vzniku roztoku, (b) získaná zmes sa ponechá stáť dostatočný čas, aby sa umožnilo podstatné vyzrážanie uvedeného enantioméru z racemickej...

Číslo patentu: 288192

Dátum: 22.05.2014

Autori: Vries Ton, Koecher Christian, Flanagan Mark Edward, Munchhof Michael John, Wilcox Glenn Ernest

MPK: A61K 31/505, A61K 31/519, A61K 45/00...

Značky: prostriedok, 3-{(3r,4r)-4-metyl-3-[metyl-(7h-pyrolo[2,3-d]pyrimidín-4-yl)-amino, farmaceutický, obsahom, piperidín-1-yl}-3-oxo-propionitril

Zhrnutie / Anotácia:

Je opísaný 3-{(3R,4R)-4-metyl-3-[metyl-(7H-pyrolo[2,3-d]pyrimidín-4-yl)-amino]- piperidín-1-yl}-3-oxo-propionitril a jeho farmaceuticky prijateľné soli, farmaceutický prostriedok s obsahom týchto zlúčenín a použitie týchto zlúčenín ako inhibítorov proteínkináz alebo Janusovej kinázy 3 (JAK3), najmä na liečenie poruchy alebo stavu vybraného zo skupiny, do ktorej patrí odmietnutie transplantovaného orgánu, xenotransplantácia, lupus, roztrúsená...

Číslo patentu: E 18201

Dátum: 11.10.2013

Autor: Howard Philip Wilson

MPK: C07D 487/04, A61P 35/00, A61K 47/48...

Značky: konjugáty, pyrolobenzodiazepíny

Text:

...Linkery sú stabilné zvonku cieľovej bunky a můžu sa štiepit pri určitej účinnej rýchlosti vo vnútri bunky. Účinný linker bude (i) udržiavať špeciñcké vazbové vlastnosti protilátky (ii) umožňovať vnútrobunkove doručenie konjugátu alebo liekovej skupiny (iii) stabilný a intaktný, t.j. neštíepený, až pokial sa Konjugát nedoručl alebo netransportuje na jeho cieľové miesto a (iv) udržiavať cytotoxický, bunky zabijajúci účinok alebo...

Číslo patentu: E 18907

Dátum: 05.06.2013

Autori: Ligneau Xavier, Lecomte Jeanne-marie, Calmels Thierry, Billot Xavier, Labeeuw Olivier, Berrebi-bertrand Isabelle, Capet Marc, Levoin Nicolas, Krief Stéphane, Robert Philippe, Schwartz Jean-charles

MPK: A61K 31/4188, C07D 487/04, A61P 11/00...

Značky: nové, receptora, histamínového, deriváty, ligandy, 6,11-dihydro-5h-benzo[d]imidazo[1,2-a]azepínové

Text:

...pomocou dostupných liekov, menovite pomocou H 1 R antagonistických látok.0005 H 4 R antagonistické látky/invertné agonistické látky doteraz nedoslahli klinické využitie a preto existuje potreba zlúčenin, ktoré vykazujú vysokú schopnosť a bezpečnosť. V tejto prihláške vynálezu je oplsaná nová chemická trieda H 4 R Iigandov.0006 Tento vynález sa teda týka nových 6,11-dihydro-5 H-benzodimidazo 1,Z-ajazepínových derivátov ako Iigandov H 4...

Číslo patentu: 288050

Dátum: 20.02.2013

Autori: Crocq Véronique, Colladant Colette, Roussel Patrick, Larkin John Patrick

MPK: C07D 487/04, C07K 5/06, C07K 5/078...

Značky: spôsob, oktahydro-6,10-dioxo-6h-pyridazino[1,2-a, přípravu, kyseliny, medziprodukty, přípravy, 1,2, použitie, deriváty, přípravě, aktívnych, zlúčenín, terapeuticky, diazepín-1-karboxylovej

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opísané deriváty oktahydro-6,10-dioxo-6H-pyridazino-[1,2-a][1,2]diazepín-1-karboxylovej kyseliny, spôsob ich prípravy a medziprodukty na ich prípravu. Uvedené zlúčeniny je možné použiť na prípravu aktívnych zložiek liečiv.

Číslo patentu: E 20544

Dátum: 15.01.2013

Autori: Loeser Eric, Sutton Paul

MPK: A61P 5/38, A61K 31/407, C07D 487/04...

Značky: aromatázy, syntázy, formy, nové, inhibitorů, aldosterón, dihydropyrolo[1,2-c]imidazolyl

Text:

...a opísaná nižšie.0010 Pojem fosforečná soľ, ako je používaný v tejto prihláške, sa vzťahuje na dihydrogénfosforečnan zlúčeniny A jedenkrát protonizovanej, to znamená, že zlúčenina A je jedenkrát protonizovaná a teda každá molekula nesie jeden pozitívny náboj, zatiaľ čo protiiónom je H 2 PO 4).0011 Druhý aspekt vynálezu sa týka dusičnanovej soli Zlúčeniny A, najmä v kryštalickej forme.0012 V ďalších aspektoch sa opis pre účely odkazovania...

Číslo patentu: E 20191

Dátum: 22.11.2012

Autori: Rogers-evans Mark, Grether Uwe, Kimbara Atsushi, Nettekoven Matthias, Bissantz Caterina, Roever Stephan

MPK: A61K 47/10, A61K 47/12, A61K 31/519...

Značky: kanabinoidového, agonistov, receptora, agonisty, deriváty, 1,2,3]triazolo[4,5-d]pyrimidinové

Text:

...1) a kanabinoidový receptor 2(CB 2). CB 1 receptor je hlavne exprimovaný V centrálnom nervovom (tzn. amygdala cerebellum, hippocampus) systéme a V menšom množstve V periférií. CB 2, ktorý je kódovaný CNR 2 génom, je hlavne exprimovaný periférne, na bunkách imunitného systému, ako sú makrofágy a T-bunky (Ashton, J. C. a kol. Curr Neuropharmacol 2007, 5(2), 73-80 Miller, A. M. a kol. Br J Pharmacol 2008, l 53(2), 299 ~ 308 Centonze, D., a kol....

Číslo patentu: 288019

Dátum: 08.11.2012

Autori: Amendola Shelley, Morley Andrew David, Lai Justine Yeun Quai, Edlin Chris, Cox Paul Joseph, Majid Tahir Nadeem, Deprets Stephanie

MPK: A61K 31/4985, A61K 31/5377, A61K 31/437...

Značky: azaindolové, obsahuje, použitie, farmaceutická, deriváty, ktorá, kompozícia

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa kompozície obsahujúce fyziologicky aktívne zlúčeniny všeobecného vzorca (I), kde významy substituentov sú uvedené v patentových nárokoch, a ich zodpovedajúce N-oxidy a farmaceuticky prijateľné soli a solváty, napríklad hydráty, takýchto zlúčenín a ich N-oxidy spolu s jedným alebo viacerými farmaceuticky prijateľnými nosičmi alebo excipientmi. Opisujú sa aj nové zlúčeniny všeobecného vzorca (I). Tieto zlúčeniny a kompozície majú cenné...

Číslo patentu: E 20379

Dátum: 05.11.2012

Autori: Rogers-evans Mark, Nettekoven Matthias, Roever Stephan, Grether Uwe, Bissantz Caterina, Adam Jean-michel, Kimbara Atushi

MPK: A61K 31/519, A61P 3/10, A61P 27/06...

Značky: deriváty, kanabinoidného, 1,2,3]triazolo[4,5-d]pyrimidinové, agonisty, receptora

Text:

...M. Mini Rev Med Chem 2009, 9(1), 1 1-25), ateroskleróza (Mach, F. et al. J Neuroendocrinol 2008, 20 Suppl l, 53-7), regulácia kostnej hmoty (Bab, I. et al. Br J Phamiacol 2008, l 53(2), 182-8), neurozápalu (Cabral, G. A. et al. J Leukoc Biol 2005, 78(6),1 192-7), íschemickom/reperfúznom poškodení (Pacher, P. et al. Br J Pharmacol 2008, l 53(2),252-62), systémovej ñbróze (Akhmetshina, A. et al. Arthritis Rheum 2009, 60(4), 1129-36...

Číslo patentu: E 20298

Dátum: 02.11.2012

Autori: Crawford James John, Ortwine Daniel Fred, Wei Binqing, Young Wendy

MPK: A61K 31/381, A61K 31/4353, A61K 31/4985...

Značky: heteroarylpyridónové, azapyridónové, inhibitory, zlúčeniny, aktivity

Text:

...aktivity Btk teda môže byť užitočná pri liečení alergických porúch a/ alebo autoimunítných a/alebo zápalových ochorení, ako sú SLE, reumatoidná artritis, rôzne vaskulitídy, idiopatická trombocytopenická purpúra (ITP), myasténia gravis, alergická rinitis a astma GDi Paolo et al (2011) Nature Chem. Biol. 7(1)41-50 Liu et al (2011) Jour. ofPharm. and Exper. Ther. 338( 1)154-163). Okrem toho sa uvádza, že Btk majú úlohu pri...

Číslo patentu: E 20929

Dátum: 30.10.2012

Autori: Buchstaller Hans-peter, Emde Ulrich, Fuchss Thomas, Mederski Werner

MPK: C07D 253/08, A61K 31/53, A61P 35/00...

Značky: terapii, použitie, morfolinylbenzotriazín, rakoviny

Text:

...bunky mnohé mechanizmy k ich potlačeniu. Vyššie eukaryoty pritom prevažne použili tak zvanú nehomológovú koncovú väzbu (non-homologous end-joining, NHEJ), uktorej hrá na DNA závislá proteinkináza kľúčovú úlohu.aktivovaná výskytom DNA-DSBs. Bunečné línie, ktorých komponenty DNA-PK mutovali a nie sú funkčné, sa preukázali ako citlivé voči0004 DNA-PK patrí vzhľadom k svojej katalytickej doméne,ktorá pozostáva z katalytickej podjednotky...

Číslo patentu: E 20136

Dátum: 12.10.2012

Autori: Gunzner-toste Janet, Howard Philip Wilson, Pillow Thomas, Flygare John, Masterson Luke

MPK: A61K 47/48, C07D 487/04, A61P 35/00...

Značky: konjugáty, pyrolobenzodiazepíny

Text:

...Iinker je prítomný v mostíkovom spojení monomérnych PBD jednotiek diméru.0010 Terapia protilátkami bola zavedená pre cielene liečenie pacientov s rakovinou, imunologickými a angiogenickými poruchami (Carter, P. (2006) Nature Reviews lmmunology 61343 - 357). Použitie konjugátov protilátka-Iiečivo (ADC), t.j. imunokonjugàty, na lokálne doručenie cytotoxíckých alebo cytostatických činidlel,t.j. liečiv na usmrtenie alebo inhibovanie tumorových...

Číslo patentu: E 20494

Dátum: 06.09.2012

Autori: Wu Yongzhong, Liu Pingli, Cao Ganfeng, Zhou Jiacheng

MPK: C07D 491/10, C07D 487/04

Značky: postupy, přípravu, medziprodukty, inhibítora

Text:

...pre pacientov s myeloproliferatívnymi poruchami, napr. polycytémia Vera (PV),esenciálna trombocytémia (ET), myeloidná metaplázia s myelofibrózou (MMM) (Levin, et al., Cancer Cell, vol. 7, 2005 387-397). Inhibícia JAK 2 V 6 l 7 F kinázy znižuje proliferáciu hematopoetických buniek, čo naznačuje JAK 2 ako potenciálny cieľ pre farmakologickú inhibíciu u pacientov s PV, ET a MMM.0008 Z inhibície JAK môžu mať prospech pacienti trpiaci...

Číslo patentu: E 19771

Dátum: 26.04.2012

Autori: Caturla Javaloyes Juan Francisco, Erra Sola Montserrat, Terricabras Belart Emma, Matassa Victor Giulio, Gracia Ferrer Jordi, Bernal Anchuela Francisco Javier, Carrascal Riera Marta, Taltavull Moll Joan

MPK: A61K 31/4985, A61K 31/437, A61P 35/00...

Značky: deriváty, pyrolotriazinónové, inhibitory

Text:

...ochorenia. V tomto aspekte, selektívny Pl 3 Kd inhibítor CAL-101 preukázal anti-proliferatívne vlastnosti na rôznych nádorových bunkách in vitro a účinnost u pacientov s rakovinou s dysregulovanou Pl 3 Kd aktivitou, ako je chronická lymfocytová Ieukémia (Hennann SE, Blood 11622078-88, 2010 Lannutti BJ, Blood Okt. 2010).0012 Stavy, pri ktorých sa pokladá cielenie PI 3 K dráhy alebo modulácia PI 3 Kináz, najmä Pl 3 Kd alebo Pl 3 Kd/g,za...

Číslo patentu: E 20855

Dátum: 12.04.2012

Autori: Kesharwani Tanay, Mautino Mario, Kumar Sanjeev, Jaipuri Firoz, Waldo Jesse, Zhang Xiaoxia

MPK: C07D 487/04, A61K 31/4188, A61P 37/02...

Značky: použitelné, premostené, deriváty, inhibitory, imidazolové

Text:

...nádorovými bunkami bráni ich odmietnutiu vopred imunizovanými myšami. Tento efekt sprevádza chýbajúca akumulácia špecifických T buniek na mieste nádoru amožno ho čiastočne zvrátiť systémovou liečbou myší inhibítorom IDO za neprítomnosti pozorovateľnej toxicity. Preto sa vytvorila hypotéza, že účinnosť terapeutickej vakcinácie pacientov srakovinou sa môže zlepšit súčasným podávaním inhibítora lDO (Uyttenhove et al., 2003, Nature Med., 9 1269 -...

Číslo patentu: E 20111

Dátum: 05.04.2012

Autori: Ince Stuart, Neuhaus Roland, Bärfacker Lars, Rehwinkel Hartmut, Hägebarth Andrea, Bömer Ulf, Briem Hans, Politz Oliver, Scott William Johnston

MPK: C07D 487/04, A61P 35/00, A61K 31/5025...

Značky: imidazopyridazíny, kinázy, inhibitory

Text:

...cieľov, napríklad BAD, GSK 3 alebo F KHRL 1, ktoré ovplyvňujú rôzne signalizačné dráhy, ako sú dráhy pre bunkové prežívanie, syntézu proteínov alebo bunkový pohyb. Táto dráha Pi 3 K/Akt zohráva dôležitú úlohu aj pri rezistencii nádorových buniek voči obvyklým spôsobom liečenia rakoviny. Blokovanie dráhy Pi 3 K/Akt by z tohto dôvodu mohlo inhibovať proliferáciu nádorových buniek (napríklad prostredníctvom inhibície metabolického účinku)...

Číslo patentu: E 17991

Dátum: 29.03.2012

Autori: Militzer Hans-christian, Peters Jan Georg, Muller Hartwig

MPK: C07D 487/04, A61P 35/00, A61K 31/519...

Značky: 2,3-dihydroimidazo[1,2-c]chinazolínu, substituovaného

Text:

...vzorca (I) môže existovať V jednej alebo viacerých tautomérnych formách tautoméry, niekedy nazývané prototropné tautoméry, sú dve alebo viacero zlúčenín, ktoré sú odvodené migráciou vodíkového atómu, ktorá je sprevádzaná migráciou jednej alebo viacerýchjednoduchých väzieb ajednej alebo viacerých susedných dvojitých väzieb.- 3 Zlúčenina vzorca (l) môže napriklad existovať V tautomémej forme (Ia), V tautomémej forme(lb) alebo V tautomérnej...

Číslo patentu: E 20220

Dátum: 29.02.2012

Autori: Van Gool Michiel Luc Maria, Vega Ramiro Juan Antonio, Delgado-jiménez Francisca, Trabanco-suarez Andrés Avelino, Gijsen Henricus Jacobus Maria

MPK: A61K 31/4985, A61P 25/28, C07D 487/04...

Značky: sekretázy, inhibitory, deriváty, vhodné, 6,7-dihydropyrazolo[1,5-a]pyrazin-4-ylamínu

Text:

...zo súboru zahŕňajúceho halogén, kyanoskupinu, Ci-salkyl, Ciąalkyloxysku pinu, mono- a polyhalogén-Clgalkyl, mono- a polyhalogén-C 1.salkyloxyskupinug aheteroaryl je vybraný zo súboru zahŕňajúceho pyridyl, pyrímidyl, pyrazyl, pyridazyl, furanyl, tienyl, pyrolyl, pyrazolyl, imidazolyl, triazolyl, tiazolyl, tíadiazolyl, oxazolyl a oxadiazolyl, z kto 3rých každý je pripadne substítuovaný jedným, dvoma alebo tromi substituentmi vybranými zo...

Číslo patentu: E 20690

Dátum: 15.02.2012

Autori: Li Wei, Miller Michael, Fishkin Nathan, Chari Ravi

MPK: A61P 35/00, A61K 47/48, C07D 487/04...

Značky: deriváty, cytotoxické, benzodiazepínové

Text:

...týchto dvoch imínových funkčnosti vedie k zosieťovaniu DNA (S. G. Gregson a kol., 2001, J. Med. Chem., 44 737-748). Predkladaný vynález je čiastočne založený na neočakávanom zistení, že konjugáty činidla viažuceho sa na bunku s novými cytotoxickými benzodiazepínovými derivátmi, napríklad índolinobenzodiazapénovými dimérmi, ktorým chýbajú dve imínové funkčnosti (napr. jedna imínová funkčnosť a jedna amínová funkčnosť) a teda nie sú...

Číslo patentu: E 18792

Dátum: 25.01.2012

Autori: Sanderson Adam Jan, Coates David Andrew, Camp Anne Marie, Gallagher Peter Thaddeus, Ledgard Andrew James

MPK: A61P 25/20, C07D 487/04, A61K 31/5517...

Značky: 5h-pyrolo[2,1-c][1,4]benzodiazepín-11-yl)piperazín-1-yl]-2,2, substituované, dimetylpropánovej, kyseliny, antagonisty, duálnou, aktivitou, inverzné, zlúčeniny

Text:

...zo zlúčenín podľa predkladaného vynálezu vykazujú zosilnenie svojich účinkov na spánok bez rýchlych očných pohybov(NREM spánok) a udržiavanie spánku, pokiaľ sú podávané spoločne so selektívnymi inhibítormi spätného vychytávania sérotonínu.0007 Predkladaný vynález poskytuje zlúčeniny vzorca Ikde R 1 je atóm chlóru alebo metylová skupinaR 2 je metylová skupina, etylová skupina, izopropylová skupina, atóm chlóru, atóm brómu, trifluórmetylová...

Číslo patentu: 287882

Dátum: 23.01.2012

Autori: Lai Justine Yeun Quai, Amendola Shelley, Morley Andrew David, Deprets Stephanie, Edlin Chris, Majid Tahir Nadeem, Cox Paul Joseph

MPK: A61K 31/437, A61P 11/06, A61K 31/4985...

Značky: kompozícia, použitie, azaindolové, farmaceutická, obsahom, deriváty

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú kompozície obsahujúce fyziologicky aktívne zlúčeniny všeobecného vzorca (I), kde substituenty majú význam uvedený v nárokoch, ich farmaceuticky prijateľné soli a solváty týchto zlúčenín, ako aj zlúčeniny všeobecného vzorca (I). Zlúčeniny a kompozície sú schopné inhibovať ptoteínkinázy.

Číslo patentu: 287857

Dátum: 27.12.2011

Autori: Liao Junkai, Yingling Jonathan Michael, Mort Nicholas Anthony, Goodson Theodore Junior, Li Hong-yu, Herron David Kent, Godfrey Alexander Glenn, Miller Shawn Christopher, Mcmillen William Thomas, Beight Douglas Wade, Sawyer Jason Scott, Decollo Todd Vincent, Ciapetti Paola, Smith Edward

MPK: A61K 31/535, A61K 31/41, A61K 31/33...

Značky: deriváty, pyrolové, činidla, farmaceutické

Zhrnutie / Anotácia:

Riešenie sa týka pyrazolových derivátov a ich použitia ako farmaceutických činidiel, obzvlášť ich použitia ako inhibítorov prenosu signálov TGF-beta. Riešenie sa týka zlúčenín všeobecného vzorca (I), kde (I) je štvor-, päť- alebo šesťčlenný nasýtený kruh a X je C, O alebo S.

Číslo patentu: E 18099

Dátum: 22.12.2011

Autori: El-ahmad Youssef, Arigon Jérome, Combet Romain, Brollo Maurice, Letallec Jean-philippe, Labrosse Jean-robert, Clement Jacques, Ronan Baptiste, Durand Florence

MPK: A61K 31/519, A61K 31/5377, A61K 31/527...

Značky: príprava, deriváty, pyrimidinonů, využitie, farmaceutické

Text:

...látkami, ionizačným žiarením. Naviac je táto signálna dráha hlavným faktorom rezistencie proti chemoterapii, rádioterapii a cieleným terapiám, ako napríklad inhibítorom EGFR, HER 2 alebo Bcr-Abl (QW. Fan a kol, Since signaling 2010, A. Gupta a kol PNAS 2010, X Li a kol Cancer Res 2010, A Vazquez-Martin a kol PLos One 2009, Z. Wu a kol Genes Cancer 2010).Na úrovni endozómov umožňuje PI 3 P rekrutovanie molekúl, ako napríklad EEAl,HRS a...

Číslo patentu: E 18277

Dátum: 18.10.2011

Autori: Murray Peter John, Ito Kazuhiro, Brown Christopher John, Hardy George, King-underwood John, Brookfield Frederick Arthur

MPK: A61K 31/519, A61P 11/00, A61P 11/06...

Značky: chinazolin-4(3h)-ónu, pi3-kinázy, inhibitory, používané, deriváty

Text:

...zrejme pôsobí proti necitlivosti proti steroidom, prostredníctvom mechanizmov, ktoré zahŕňajú interakciu s dráhamiV súčasnosti je hlavným spôsobom liečenia ako pri astme tak pri chronickom obštrukčnom pľúcnom ochorení inhalačná terapia, s použitím kombinácie kortikosteroidov, antagonistov muskarínových receptorov a Bz-agonistov, ako sa považuje za klinicky vhodné. Jedným zo spôsobov, ako uspokojiť doteraz neuspokojené potreby v lekárskej...

Číslo patentu: 287817

Dátum: 17.10.2011

Autori: Cosgrove Steve, Bohlin Martin, Lassen Bo

MPK: A61K 31/519, A61P 7/02, A61K 31/4192...

Značky: triazolo(4,5-d)pyrimidínovej, zlúčeniny, forma, obsahom, krystalická, kompozícia, použitie, přípravy, farmaceutická, spôsob

Zhrnutie / Anotácia:

Kryštalická forma triazolo(4,5-d)pyrimidínovej zlúčeniny vzorca (I) je charakterizovaná práškovým röntgenovým difraktogramom obsahujúcim špecifické píky definované v nárokoch. Je opísaný aj spôsob prípravy zlúčenín, farmaceutická kompozícia s ich obsahom a ich použitie na prípravu liečiva na prevenciu arteriálnych trombotických komplikácií u pacientov s koronárnym arteriálnym ochorením, cerebrovaskulárnym alebo periférnym vaskulárnym ochorením.

Číslo patentu: E 19698

Dátum: 19.09.2011

Autori: Dietz Uwe, Weiss Tilo, Halland Nis, Nazaré Marc, Hofmeister Armin, Carry Jean-christophe, Schmidt Friedemann

MPK: A61K 31/4985, C07D 487/04, A61P 19/02...

Značky: liečiv, použitie, n-[4-(1h-pyrazolo[3,4-b]pyrazin-6-yl)-fenyl]-sulfónamidy

Text:

...srdci a slezine0005 SGK je možné od mnohých ďalších kináz odlíšiť na základe regulácie transkripcie dependentnej na ostrom stimule, celulárnej lokalizácie a enzymatickej aktivácie (Firestone a kol., 2003) molekuly. Pre indukciu a aktiváciu SGK-l je známy celý rad stimulov. Tieto zahŕňajú mineralokortikoidy (Brennan and Fuller, 2000 Shigaev a kol., 2000 Bhargava a kol., 2001), gonadotropíny (Richards a kol., 1995 Gonzalez-Robayna a kol.,...

Číslo patentu: E 20515

Dátum: 13.09.2011

Autori: Bock Mark, Cain Thomas, Chovatia Praful, Hargrave Jonathan, Law Richard, Heifetz Alexander, Bentley Jonathan, Willows David, Dod Jennifer Ruth, Gleave Laura, Raoof Ali, Barker Oliver, Eustache Florence

MPK: A61P 29/00, A61K 31/53, C07D 413/04...

Značky: triazín-oxadiazoly

Text:

...k pocitom, ktoré by spôsobili bolest u väčšiny jedincov, napr.pri fraktúrach kostí, popáleninách, zubných abscesoch, zápalu slepého čreva a pôrodu.Súčasne sú schopní rozlíšiť medzi inými pocitmi, ako sú tepelne (teplo/chlad) a hmatovéNedávne klinické správy uvádzajú, že zvýšenie funkčných mutácií u humánneho Nav 1.7 je typicky spojené s niekoľkými vážnymi patologickými stavmi. Primáma erythermalgia je typicky spojená s mutácíami T 2573 A a T...

Číslo patentu: E 17914

Dátum: 12.09.2011

Autori: Ritzeler Olaf, Weston John, Rackelmann Nils, Mccort Gary, Goegelein Heinz, Czechtizky Werngard, Wirth Klaus, Podeschwa Michael, Kraft Volker, Bellevergue Patrice, Arndt Petra

MPK: A61P 9/10, A61K 31/427, A61P 9/06...

Značky: substituované, farmaceutiká, 2-(chroman-6-yloxy)tiazoly, použitie

Text:

...látky nielenže trpia tým, že sú proarytmické, avšak tiež tým, že vykazujú vazodilatačný účinok.Atriálna ñbrilácia (AF) je najčastejšou arytmiou. AF postihuje asi 6,8 miliónov pacientov v USA a v Európskej únii ajej výskyt výrazne stúpa v dôsledku stamutia populácie a úspešnéholiečenia infarktu myokadu, koronámych arteriálnych ochorení a mestnavého srdcovéhozlyhania. AF spôsobuje asi 25 všetkých mŕtvic a zvyšuje mortalitu. Taktiež v...

Číslo patentu: E 20733

Dátum: 06.09.2011

Autori: Klar Ulrich, Wengner Antje Margret, Koppitz Marcus, Jautelat Rolf, Siemeister Gerhard, Kosemund Dirk, Bohlmann Rolf, Lienau Philip

MPK: C07D 487/04, A61K 31/5025, A61P 35/00...

Značky: imidazopyridazíny, substituované

Text:

...cenné na liečenie proliferatívnych ochorení, spojených so zvýšenými nekontrolovanými proliferatívnymi bunkovými procesmi, ako Alzheimerova choroba, kardiovaskuláme ochorenia alebo fungálne ochorenia u teplokrvných živočíchov, ako je človek. Preto inhibítory Mps-l predstavujú cenné zlúčeniny, ktoré by mohli dopĺňať terapeutické možnosti, bud ako samotné činidlá alebo v kombinácii s inými liečivami.V stave techniky sú opísané rôzne zlúčeniny,...

Číslo patentu: 287781

Dátum: 25.08.2011

Autori: Okuzumi Tatsuya, Yoshimura Toshihiko, Satake Yuko, Makino Shingo, Chiba Akira, Izawa Hiroyuki, Sagi Kazuyuki, Tsuji Takashi, Nakanishi Eiji, Murata Masahiro, Suzuki Nobuyasu

MPK: A61K 31/505, A61K 31/517, A61K 31/513...

Značky: fenylalanínové, deriváty, prípravok, obsahom, použitie, farmaceutický

Zhrnutie / Anotácia:

Fenylalanínové deriváty všeobecného vzorca (I) a ich analógy, ktoré majú antagonistickú aktivitu k alfa4 integrínu, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie ako terapeutických látok pre rôzne choroby týkajúce sa alfa4 integrínu.

Číslo patentu: E 18726

Dátum: 04.08.2011

Autori: Guillemont Jérome Emile Georges, Lounis Nacer, Raboisson Pierre Jean-marie Bernard

MPK: A61K 31/53, A61P 31/04, C07D 487/04...

Značky: aktivitou, zlúčeniny, antibakteriálnou, clostridiu, proti

Text:

...aktivitu voči baktériám rodu Clostridium. 0008 V predchádzajúcich definiciách platl o halogén je generický názov pre fluór, chlór, bróm a jód- Cmalkyl definuje nasýtený uhľovodíkový radikál s rovným alebo rozvetveným reťazcom, majúcim od 1 do 4 uhlikových atómov, ako sú napríklad metyl, etyl, propyl, butyl, 1-metyletyl, 2-metylpropyl a podobne- Cjealkyl je zamýšľaný tak, aby zahŕňal Cmalkyl a jeho vyššie homológy, EP 2 601 193 35 337 mmajúce...

Číslo patentu: E 15670

Dátum: 13.07.2011

Autori: Lueoend Rainer Martin, Liu Hui, Machauer Rainer, Tintelnot-blomley Marina, Ramos Rita, Holzer Philipp, Hurth Konstanze, Xiong Xin, Moebitz Henrik, Voegtle Markus, Badiger Sangamesh, Veenstra Siem Jacob, Rueeger Heinrich, Li Lei, Schaefer Michael, Chebrolu Murali, Frederiksen Mathias, Neumann Ulf

MPK: A61P 25/00, A61K 31/5377, A61K 31/553...

Značky: oxazínové, neurologických, použitie, deriváty, chorôb, liečenie

Text:

...aktivitu voči BACE, ich prípravy, ich lekárskeho použitia a liekov, ktoré ich obsahujú.Vynález sa týka zlúčeniny vzorcav ktorom X, E 1, E 2, R 1, R 2, R 3, R 4, R 5 a R 6, sú ako je deñnované na poskytnutie zlúčeniny vybranej zojej farmaceutícky prijateľnej soli.V prvom aspekte je poskytnutá zlúčenina vybraná zo skupiny pozostávajúcej z/ N N/ NH,o F a jej farmaceuticky prijateľné solí.V jednom uskutočnení je poskytnutá zlúčenina alebo...

Číslo patentu: E 17704

Dátum: 09.05.2011

Autori: Dolente Cosimo, Schnider Patrick

MPK: A61P 1/16, A61K 31/5517, A61P 15/10...

Značky: heteroarylcyklohexyltetraazabenzo[e]azulény

Text:

...vazopresínu boli zistené u schizofrenikov (Raskind, et al. (1987). Biol Psychiatry. 22, 453-62, Antipsychotic drugs and plasma vasopressin in normals and acute schizophrenic patients) a pacientov s obsedantne kompulzivnou poruchou (Altemus, et al. (1992). Arch Gen Psychiatry. 49, 9-20,Abnorrnalities in the regulation of vasopressin and corticotropin releasing factor secretíon inReceptor Vla tiež sprostredkúva kardiovaskuláme účinky vazopresínu...

Číslo patentu: E 20354

Dátum: 21.04.2011

Autori: Schnider Patrick, Dolente Cosimo

MPK: A61P 13/12, A61K 31/5517, A61P 1/16...

Značky: heterobiarylcyklohexyltetraazabenzo[e]azulény

Text:

...22, 453-62, Antipsychotic drugs and plasma vasopressin in nonnals and acute schizophrenic patients) a pacientov s obsedantnekompulzívnou poruchou (Altemus, et al. (1992). Arch Gen Psychiatry. 49, 9-20,Abnonnalities in the regulation of vasopressin and corticotropin releasing factor secretion inReceptor V 1 a tým, že cenrálne reguluje krvný tlak a srdcovú frekvenciu vo viscerosenzitívnom jadre, tiež sprostredkúva kardiovaskulárne účinky...

Číslo patentu: E 19445

Dátum: 18.04.2011

Autori: Schnider Patrick, Dolente Cosimo

MPK: A61P 5/24, C07D 487/04, A61K 31/5517...

Značky: receptora, vazopresínu, antagonisty, heteroarylcyklohexyltetraazabenzo[e]azulény

Text:

...49, 9-20,Abnonnalities in the regulation of vasopressin and conicotropin releasing factor secretion inReceptor V 1 a tiež sprostredkúva kardiovaskuláme účinky vazopresínu v mozgu centrálnou reguláciou krvného tlaku a srdcovej frekvencie v nucleus tractus solítarii (Michelini a Morris(1999), Ann. N. Y. Acad. Sci. 897 198-211, Endogenous vasopressin modulates the cardiovascular responses to exercise). V perifémych tkanivách vyvoláva...

Číslo patentu: E 14991

Dátum: 15.04.2011

Autori: Raab Helga, Flygare John, Gunzner Janet, Spencer Susan, Masterson Luke, Howard Philip Wilson, Tiberghien Arnaud, Polson Andrew, Polakis Paul

MPK: A61K 47/48, C07D 487/04, A61P 35/00...

Značky: konjugáty, pyrolobenzodiazepíny

Text:

...Cancer Res. 66(6)32143121 Law a kol. (2006) Cancer Res. 66(4)2328-2337 Wu a kol. (2005) Nature Biotech. 23(9)1137-1145 Lambert J. (2005) Current Opin. in Pharmacol. 5543-549 Hamann P. (2005) Expert Opin. Ther. Patents 15(9)1087-1103 Payne, G. (2003) Cancer Cell 31207-212 Trail a kol.0011 Požaduje sa, teda, maximálna účinnosť s minimálnou toxicitou. Úsilie navrhnúť a zdokonaliť ADC sa zameralo na selektivitu monoklonálnych protilátok (mAbs),...

Číslo patentu: E 18442

Dátum: 04.03.2011

Autori: Mangano Giorgina, Garrone Beatrice, Cazzolla Nicola, Magaro' Gabriele, Alisi Maria Alessandra, Furlotti Guido

MPK: A61K 31/4985, A61P 1/00, A61K 31/5517...

Značky: indazolové, zlúčeniny, tricyklické, obsahujú, přípravy, kompozície, spôsoby

Text:

...zistili, že tieto nové tricyklické indazolamidovézlúčeniny vykazujú oproti añnite k S-HTZA receptorom mnohom nižšiu selektívnu afinitu k S-HTZC receptorom.Táto biologická aktivita sa významne líši od v obore známej aktivity tricyklických indazolových zlúčenín, aká je opísaná napr. v patentovom spíse WO3 EP 2556 074 Zlúčeniny podľa vynálezu sa navyše svojou štruktúrou významne líšia odNové bicyklické indazolové zlúčeniny podľa vynálezu môžu...

Číslo patentu: E 19454

Dátum: 17.02.2011

Autori: Luzzio Michael, Perez Lawrence Blas, Levell Julian, Cho Young Shin, Lagu Bharat, Giraldes John William, Wang Yaping, Brain Christopher Thomas, Yang Fan

MPK: A61P 35/00, C07B 59/00, A61K 31/519...

Značky: inhibitory, pyrolopyrimidínové, zlúčeniny

Text:

...4 a ko-ampliflkácie génov CDK 4 a MDM 2 sú pozorované takmer vo všetkých prípadoch dediferenciovaných liposarkómov(viď Sirvent, et al., American Journal of Surgical Pathology 2007 31(10) 1476-1489). Genetický inhibítor CDK 4/6 je tiež často inaktivovaný v rakovine na dosiahnutie aktivácie CDK 4/6 a príklady tohto zahŕňajú rakovinu nemalých pľúcnych buniek, melanóm a rakovinu pankreasu (Brambílla, et al., Journal of Pathology 1999 188...

Číslo patentu: 287554

Dátum: 03.01.2011

Autori: Karstens Willem Frederik Johan, Timmers Cornelis Marius

MPK: C07D 215/48, A61K 31/519, A61P 5/24...

Značky: heteroaromatické, bicyklické, zlúčeniny, obsahom, farmaceutický, použitie, prostriedok

Zhrnutie / Anotácia:

Bicyklické heteroaromatické zlúčeniny vybrané zo skupiny, ktorá obsahuje terc-butyl-5-amino-2-metyltio-4-(3-(alyloxykarbonylamino)-fenyl)- tieno[2,3-d]pyrimidín-6-karboxamid, terc-butyl-5-amino-2-metyltio-4-(3-((morfolin-4-yl)-karbonylamino)- fenyl)tieno[2,3-d]pyrimidín-6-karboxamid alebo terc-butyl-5-amino-2-metyltio-4-(3-(1,2,3,6- tetrahydropyridinokarbonylamino)-fenyl)-tieno[2,3-d]pyrimidín-6-karboxamid. Zlúčeniny podľa tohto vynálezu sa...

Číslo patentu: E 19335

Dátum: 30.12.2010

Autori: Su Wei-guo, Jia Hong, Dai Guangxiu

MPK: A61P 35/00, A61K 31/437, A61K 31/4985...

Značky: určité, použitie, kompozície, triazolopyrazíny

Text:

...der Waalsove interakcie, vodíkovú väzbu a elektrostatické interakcie (taktiež nazývané iónová väzba). Takéto nekovalentné komplexy sú vo výraze0009 Výraz vodíková väzba sa týka formy spojenia medzi elektronegatívnym atómom(taktiež známy ako akceptor vodíkovej väzby) a atómom vodíka pripojeným na druhý,relatívne elektronegatívny atóm (taktiež známy ako donor vodíkovej väzby). Vhodné donory a akceptory vodíkovej väzby sú dobre známe v lekárskej...