C07D 487/00

Číslo patentu: 287882

Dátum: 23.01.2012

Autori: Majid Tahir Nadeem, Cox Paul Joseph, Morley Andrew David, Deprets Stephanie, Lai Justine Yeun Quai, Amendola Shelley, Edlin Chris

MPK: A61P 11/06, A61K 31/437, A61K 31/4985...

Značky: použitie, obsahom, kompozícia, azaindolové, deriváty, farmaceutická

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú kompozície obsahujúce fyziologicky aktívne zlúčeniny všeobecného vzorca (I), kde substituenty majú význam uvedený v nárokoch, ich farmaceuticky prijateľné soli a solváty týchto zlúčenín, ako aj zlúčeniny všeobecného vzorca (I). Zlúčeniny a kompozície sú schopné inhibovať ptoteínkinázy.

Číslo patentu: 287658

Dátum: 20.04.2011

Autori: Tietje Karin, Bunnelle William, Basha Anwer, Ji Jianguo, Schrimpf Michael, Sippy Kevin, Daanen Jerome, Toupence Richard

MPK: C07D 471/00, C07D 487/00

Značky: farmaceutické, n-substituované, použitie, kompozície, diazabicyklické, obsahom, zlúčeniny

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opísané zlúčeniny všeobecného vzorca (I), v ktorom jednotlivé substituenty majú význam definovaný v nárokoch, farmaceutické prípravky s obsahom týchto zlúčenín a použitie uvedených prípravkov na reguláciu synaptickej transmisie u cicavcov.

Číslo patentu: 287498

Dátum: 24.11.2010

Autori: Hudkins Robert, Gingrich Diane

MPK: A61K 31/00, A61P 15/00, A61P 11/00...

Značky: farmaceutické, kompozície, použitie, obsahom, vybrané, kondenzované, pyrolokarbazoly

Zhrnutie / Anotácia:

Predložený vynález sa vo všeobecnosti týka vybraných kondenzovaných pyrolokarbazolov vrátane ich farmaceutických kompozícií a ich použitia.

Číslo patentu: 287417

Dátum: 18.08.2010

Autori: Nagarathnam Dhanapalan, Dixon Julie, Joe Teddy Kite, Dumas Jacques, Sibley Robert, Su Ning, Kluender Harold, Boyer Stephen James, Lee Wendy

MPK: A61K 31/50, A61P 35/00, C07D 235/00...

Značky: pyridíny, inhibíčnym, účinkom, pyridazíny, substituované, angiogenézu, použitie

Zhrnutie / Anotácia:

Substituované pyridíny a pyridazíny s aktivitou inhibície angiogenézy, ktoré majú všeobecný štruktúrny vzorec (I), kde kruh obsahujúci A, B, D, E a L je fenyl alebo heterocyklus obsahujúci dusík skupiny X a Y môžu byť ľubovoľné z definovaného súboru spájajúcich členov R1 a R2 môžu byť definované nezávisle substituenty alebo spolu môžu vytvárať mostík predstavujúci kruh kruh J môže byť aryl, pyridyl alebo cykloalkylová skupina a skupiny G môžu...

Číslo patentu: 287375

Dátum: 16.07.2010

Autori: Chelius Erik Christopher, Snorek Sharon Van Den Berghe, Reutzel-edens Susan Marie

MPK: A61P 35/00, A61K 31/519, C07D 209/00...

Značky: přípravy, krystalická, etyl]benzoyl]-l-glutámovej, kyseliny, n-[4-[2-(2-amino-4,7-dihydro-4-oxo-3h-pyrolo[2,3-d]pyrimidín-5-yl, spôsob, forma

Zhrnutie / Anotácia:

Je opísaný spôsob výroby viaccieľového antifolátu, ktorým je heptahydrát dvojsodnej soli kyseliny N-[4-[2-(2-amino-4,7-dihydro-4-oxo-3H-pyrolo[2,3-d]-pyrimidín-5- yl)etyl]benzoyl]-L-glutámovej.

Číslo patentu: 287338

Dátum: 16.06.2010

Autori: Thoresen Lars Henrik, Tikhe Jayashree Girish, Canan-koch Stacie, Webber Stephen Evan

MPK: A61K 31/55, A61K 31/551, A61K 31/4353...

Značky: zlúčenina, kompozícia, obsahom, tricyklická, použitie, farmaceutická

Zhrnutie / Anotácia:

Je opísaná tricyklická zlúčenina všeobecného vzorca (I), kde jednotlivé substituenty majú význam definovaný v nárokoch, alebo farmaceutický prijateľná soľ alebo solvát tejto zlúčeniny, jej použitie na výrobu liečiva na liečenie rakoviny, mŕtvice, neurodegeneratívnych chorôb, zápalových stavov a kardiovaskulárnych chorôb. Je opísaná aj farmaceutická kompozícia s obsahom tejto zlúčeniny, inhibítora poly(ADP-ribóza)polymeráz.

Číslo patentu: 287273

Dátum: 12.04.2010

Autori: Basha Anwer, Bunnelle William, Tietje Karin, Schrimpf Michael, Ji Jianguo, Daanen Jerome, Sippy Kevin, Toupence Richard, Pace Jennifer

MPK: C07D 471/00, C07D 487/00

Značky: prípravok, použitie, obsahom, diazabicyklické, zlúčeniny, farmaceutický, n-substituované

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opísané zlúčeniny všeobecného vzorca (I), kde jednotlivé substituenty majú význam definovaný v nárokoch, farmaceutické prípravky s ich obsahom a použitie uvedených prípravkov na reguláciu synaptickej transmisie u cicavcov.

Číslo patentu: 287195

Dátum: 22.02.2010

Autori: Livingston David, Batchelor Mark, Fridman Wolf Herman, Robidoux Andrea, Bemis Guy, Lauffer David, Murcko Mark, Zelle Robert, Matharu Saroop, Nyce Philip, Golec Julian, Murdoch Robert, Wannamaker Woods, Su Michael, Mullican Michael, Gu Yong, Gillespie Roger, Wilson Keith, Bebbington David

MPK: A61K 38/08, C07D 487/00, A61K 31/55...

Značky: konvertujúceho, spôsob, přípravy, interleukín-1ß, prostriedok, inhibitory, enzymů, obsahom, farmaceutický

Zhrnutie / Anotácia:

Opisuje sa nová trieda zlúčenín, ktoré sú inhibítormi enzýmu konvertujúceho interleukín-1 beta (ICE), spôsob ich prípravy a farmaceutické prostriedky s ich obsahom. ICE inhibítory sú charakterizované špecifickými štrukturálnymi a fyzikálno-chemickými vlastnosťami. Ďalej je opísané použitie uvedených zlúčenín na výrobu liečiva na liečenie alebo prevenciu ochorení sprostredkovaných IL-1, apoptózou, IGIF a IFN-gama, zápalových ochorení,...

Číslo patentu: 287188

Dátum: 27.01.2010

Autori: Blumenkopf Todd Andrew, Flanagan Mark Edward, Munchhof Michael John

MPK: A61K 31/519, A61P 37/00, C07D 209/00...

Značky: kompozícia, zlúčenina, obsahom, kombinácia, použitie, farmaceutická, pyrolo, 2,3-d]pyrimidínová

Zhrnutie / Anotácia:

Zlúčeniny všeobecného vzorca (I), farmaceutické kompozície s ich obsahom, prípadne v kombinácii s jedným alebo viacerými prídavnými činidlami, ktoré modulujú imunitný systém cicavcov, alebo protizápalovými činidlami a ich použitie na prípravu liečiva. Opísané zlúčeniny sú inhibítormi proteín kináz, ako enzýmu Janusovej kinázy 3, a sú užitočné ako imunosupresívne činidlá pri transplantácii orgánov, xenotransplantácii, lupus, roztrúsenej...

Číslo patentu: 287161

Dátum: 08.01.2010

Autori: Es-sayed Mazen, Keldenich Jörg, Schenke Thomas, Dembowsky Klaus, Haning Helmut, Serno Peter, Niewöhner Ulrich, Bischoff Erwin, Perzborn Elisabeth, Nowakowski Marc, Schlemmer Karl-heinz

MPK: A61P 13/00, A61K 31/5365, A61P 15/00...

Značky: 2-fenylsubstituované, imidazotriazinóny, liečivá, spôsob, výroby, tieto, obsahujúce, použitie, látky

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opísané 2-fenylsubstituované imidazotriazinóny všeobecného vzorca (I), spôsob ich výroby, lieky s ich obsahom a ich použitie, najmä ako inhibítorov cGMP-metabolizujúcich fosfodiesteráz.

Číslo patentu: 287005

Dátum: 17.08.2009

Autori: Yea Christopher Martyn, Pitt Gary Robert William, Ashworth Doreen Mary, Franklin Richard Jeremy, Hudson Peter

MPK: C07D 403/00, A61K 31/55, A61P 13/00...

Značky: vazopresínové, použitie, azepíny, prostriedok, agonisty, kondenzované, farmaceutický, obsahom

Zhrnutie / Anotácia:

Zlúčeniny všeobecného vzorca (I), kde A je bicyklický alebo tricyklický azepínový derivát, použitie týchto zlúčenín na výrobu liekov a farmaceutické prostriedky obsahujúce tieto zlúčeniny, pričom tieto prostriedky sú užitočné na liečenie močovej úplavice, nočnej enurézy a noktúrie. Zlúčeniny všeobecného vzorca (I) sú agonisty vazopresínového V2 receptora, a preto je ich možné využiť ako antidiuretické a prokoagulačné činidlá najmä pri liečení...

Číslo patentu: 286958

Dátum: 16.07.2009

Autori: Štefek Milan, Karasu Cimen, Demopoulos Vassilis, Djoubissie Paul - Omer, Šnirc Vladimír, Račková Lucia, Májeková Magdeléna

MPK: A61P 3/00, A61K 31/4353, A61K 31/435...

Značky: farmaceutický, karboxymetylovaných, ktorý, použitie, pyridoindolov, obsahuje, prostriedok

Zhrnutie / Anotácia:

Podstatou vynálezu je použitie karboxymetylovaných pyridoindolov všeobecného vzorca (I), kde R, R', R1, R1', R3, R3', R4, R4', R6-R9 = H, R2 =CH3, CH2C6H5, CH2CH2C6H5 a M = H, resp. kovový kation fyziologicky akceptovateľných solí na výrobu farmaceutického prostriedku na prevenciu a liečenie chorobných stavov, kde je žiaduca inhibícia aldózareduktázy a eliminácia oxidačného stresu - na prevenciu a liečenie komplikácií spojených s diabetes...

Číslo patentu: 286912

Dátum: 25.06.2009

Autori: Lemieux Rene, Kelly Terence Alfred, Wu Jiang-ping, Sorcek Ronald John, Goldberg Daniel, Emeigh Jonathan Emilian

MPK: A61K 31/41, A61P 29/00, A61K 31/415...

Značky: imidazoimidazoly, medziprodukty, obsahom, prostriedok, triazoly, farmaceutický, použitie

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa imidazoimidazoly a triazoly všeobecného vzorca (I), farmaceutický prostriedok s ich obsahom na liečenie alebo prevenciu zápalových a imunitnými bunkami sprostredkovaných chorôb. Tiež sú opísané aj medziprodukty na výrobu zlúčenín všeobecného vzorca (I).

Číslo patentu: 286894

Dátum: 12.06.2009

Autori: Heilmann Werner, Wahl Karl-heinz, Gehring Reinhold, Nowakowski Marc

MPK: C07D 253/00, C07D 235/00, C07D 487/00...

Značky: spôsob, imidazotriazinónov, sulfónamidom, substituovaných, výroby

Zhrnutie / Anotácia:

Je opísaný spôsob výroby imidazotriazinónov substituovaných sulfónamidom všeobecného vzorca (I) reakciou zlúčeniny všeobecného vzorca (II) s kyselinou sírovou, následnou reakciou získaných produktov s tionylchloridom a takto získaný produkt sa nechá reagovať in situ v inertnom rozpúšťadle s amínom a prípadne sa prevedú na zodpovedajúce soli, hydráty alebo N-oxidy.

Číslo patentu: 286845

Dátum: 27.05.2009

Autori: Palmgren Andreas, Larsson Ulf, Musil Tibor, Magnusson Mattias

MPK: C07B 61/00, C07D 239/00, C07D 249/00...

Značky: pyrimidinové, medziprodukty, přípravy, použitie, spôsob, zlúčeniny, přípravu

Zhrnutie / Anotácia:

Je opísaná pyrimidínová zlúčenina vzorca (I) využiteľná ako farmaceutický medziprodukt, spôsob jej prípravy a jej použitie na prípravu farmaceutických prípravkov.

Číslo patentu: 286805

Dátum: 06.05.2009

Autor: Hudkins Robert

MPK: A61P 13/00, A61K 31/407, A61K 31/4353...

Značky: inhibície, izoindolóny, pyrolokarbazoly, farmaceutická, kompozícia, použitie, aktivity, obsahom, kondenzované, kinázy, spôsob

Zhrnutie / Anotácia:

Kondenzované pyrolokarbazoly a izoindolóny, farmaceutické kompozície s ich obsahom a ich použitie na výrobu liečiva na inhibíciu aktivity trk kinázy, na liečenie zápalu, na liečenie alebo prevenciu angiogénnych porúch, porúch, pri ktorých aktivita PDGFR prispieva k patologickým stavom, porúch vyznačujúcich sa aberantnou aktivitou buniek reagujúcich na trofický faktor.

Číslo patentu: 286788

Dátum: 29.04.2009

Autori: Gerlach Matthias, Maul Corinna

MPK: A61K 31/505, A61K 31/435, A61K 31/495...

Značky: deriváty, výroby, látky, tieto, spôsob, obsahujúce, imidazo-3-yl-amínu, použitie, bicyklické, liečivá

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa substituované deriváty imidazo-3-yl-amínu všeobecného vzorca (I) vo forme bázy alebo ich farmaceuticky prijateľných solí. Ďalej sa opisuje spôsob ich výroby, ich použitie a liečivá obsahujúce tieto látky.

Číslo patentu: 286685

Dátum: 25.02.2009

Autori: Changelian Paul Steven, Brown Matthew Frank, Blumenkopf Todd Andrew, Flanagan Mark Edward

MPK: C07D 239/00, C07D 209/00, A61K 31/505...

Značky: obsahom, výrobu, farmaceutická, liečivá, zlúčenina, pyrol, 2,3-d]pyrimidínová, použitie, kompozícia

Zhrnutie / Anotácia:

Zlúčeniny všeobecného vzorca (I), ktoré sú inhibítormi enzýmu proteín tyrozín kinázy, akým je kináza JAK3 (Jakus Kinase), a ako imunosupresívne činidlá sú použiteľné pri liečbe odhojenia orgánových transplantátov, zožierajúceho vredu, roztrúsenej sklerózy, kĺbového reumatizmu, psoriázy, diabetu typu I a komplikácií vyvolaných diabetom, rakoviny, astmy, atopickej dermatitídy, autoimunitných porúch štítnej žľazy, ulceratívnej kolitídy, Crohnovej...

Číslo patentu: 286640

Dátum: 16.02.2009

Autori: Brown Matthew Frank, Changelian Paul Steven, Flanagan Mark Edward, Blumenkopf Todd Andrew

MPK: C07D 239/00, A61K 31/505, C07D 209/00...

Značky: pyrol, pyrimidínová, súpravy, výrobu, kombinácie, zlúčenina, kompozícia, použitie, obsahom, liečivá, farmaceutická, činidlami, 2,3-d, ďalšími

Zhrnutie / Anotácia:

Zlúčeniny všeobecného vzorca (I), ktoré sú inhibítormi enzýmu proteín tyrozín kinázy, akým je napríklad kináza JAK3 (Janus Kinase), a sú imunosupresívne činidlá použiteľné pri liečbe odhojenia orgánových transplantátov, zožierajúceho vredu, roztrúsenej sklerózy, kĺbového reumatizmu, psoriázy, diabetu typu I a komplikácií vyvolaných diabetom, rakoviny, astmy, atopickej dermatitídy, autoimunitných porúch štítnej žľazy, ulceratívnej kolitídy,...

Číslo patentu: 286608

Dátum: 14.01.2009

Autori: Kammermeier Thomas, Laufer Stefan, Merckle Philipp, Striegel Hans-günter

MPK: A61K 31/40, A61P 21/00, C07D 209/00...

Značky: kyseliny, přípravy, octovej, spôsob, 6-(4-chlórfenyl)-2,2-dimetyl-7-fenyl-2,3-dihydro-1h-pyrolizin-5-yl

Zhrnutie / Anotácia:

Je opísaný spôsob prípravy zlúčeniny vzorca (I) reakciou zlúčeniny vzorca (III) s oxalylchloridom a reakciou získaného produktu s hydrazínom a hydroxidom alkalického kovu vo vodnej fáze pri zvýšených teplotách. Po ukončení reakcie sa vytvorí trojfázový systém pridaním éteru a zlúčenina vzorca (I) sa získa okyslením strednej fázy. Ďalej je opísaná polymorfná forma zlúčeniny vzorca (I).

Číslo patentu: 286484

Dátum: 29.10.2008

Autori: Pobanz Mark Andrew, Vanheertum John Cord, Arndt Kim Eric, Johnson Timothy Calvin, Walker David Keith, Ouse David George

MPK: C07D 487/00, C07B 61/00, A01N 43/90...

Značky: zlúčeniny, výroby, použitie, n-(5,7-dimetoxy[1,2,4]-triazol[1,5-a]pyrimidin-2-yl)arylsulfónamidové, spôsob

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opísané N-(5,7-dimetoxy[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyrimidin-2-yl)arylsulfónamidové zlúčeniny všeobecného vzorca (I), spôsob ich výroby z 2-amino-5,7-dimetoxy[1,2,4]triazolopyrimidínu a príslušne substituovaného benzylchloridu a pyridínsulfonylchloridových zlúčenín. Opísané zlúčeniny sú účinné ako herbicídy.

Číslo patentu: 286461

Dátum: 08.10.2008

Autori: He Ligi, Gilligan Paul Joseph, Arvanitis Argyrios Georgious, Chorvat Robert John

MPK: A61K 31/505, C07D 487/00

Značky: 1,5-a]-pyrazolo-1,3,5-triazíny, použitie, kompozície, farmaceutické, báze

Zhrnutie / Anotácia:

[1,5-a]-Pyrazolo-1,3,5-triazíny všeobecného vzorca (1) definované v opise a ich použitie na výrobu liečiva na liečenie afektívnej poruchy, úzkosti, depresie, bolesti hlavy, syndrómu dráždivého čreva, posttraumatickej stresovej poruchy, supranukleárnej obrny, zníženej imunity, Alzheimerovej choroby, gastrointestinálnych chorôb, anorexie nervosy alebo inej poruchy príjmu potravy, závislosti od látok, symptómov po odňatí látky alebo alkoholu,...

Číslo patentu: 286450

Dátum: 24.09.2008

Autori: Gerlach Matthias, Maul Corinna

MPK: A61K 31/495, A61K 31/505, A61K 31/435...

Značky: imidazo-3-yl-amíny, bicyklické, výroby, spôsob, použitie, obsahujúce, tieto, látky, liečivá

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú bicyklické deriváty imidazo-3-yl-amínu všeobecného vzorca (I) substituované na šesťčlennom kruhu vo forme báz alebo ich farmaceuticky prijateľných solí, spôsob ich výroby, ich použitie a liečivá obsahujúce tieto látky.

Číslo patentu: 286405

Dátum: 20.08.2008

Autori: Gant Thomas George, Larson Eric Robert, Noe Mark Carl

MPK: A61K 31/425, A61K 31/4523, A61K 31/427...

Značky: derivát, farmaceutická, kompozícia, hyperproliferatívnych, chorôb, izotiazolu, obsahom, přípravu, liečenie, medziprodukty, spôsob

Zhrnutie / Anotácia:

Derivát izotiazolu všeobecného vzorca (1), kde všeobecné symboly majú význam uvedený v opise, spôsob a medziprodukty na jeho prípravu a farmaceutická kompozícia s jeho obsahom na liečenie hyperproliferatívnych chorôb
použitie tohto derivátu na výrobu liečiva.

Číslo patentu: 286332

Dátum: 02.07.2008

Autori: Striegel Hans-günter, Tollmann Karola, Laufer Stefan

MPK: C07D 487/00, A61K 31/40

Značky: protizápalové, hydroxyderiváty, použitie, pyrolizínov, oxoderiváty, farmácii

Zhrnutie / Anotácia:

Je opísaná kyselina 2-[2-(4-chlórfenyl)-6-hydroxymetyl-6metyl-1-fenyl-6,7-dihydro-5H- pyrolizin-3-yl] octová a jej optické izoméry, fyziologicky tolerované soli a fyziologicky ľahko hydrolyzovateľné estery kyselina 2-[2-(4-chlórfenyl)-1-(4-hydroxyfenyl)-6,6-dimetyl-6,7-dihydro-5H- pyrolizin-3-yl] octová a jej optické izoméry, fyziologicky tolerované soli a fyziologicky ľahko hydrolyzovateľné estery kyselina...

Číslo patentu: 286158

Dátum: 02.04.2008

Autori: Leenaerts Joseph Elisabeth, Janssens Frans Eduard

MPK: A61K 31/438, A61P 37/00, A61K 31/55...

Značky: obsahom, kompozícia, medziprodukt, přípravy, použitie, farmaceutická, přípravu, spirozlúčenina, spôsob

Zhrnutie / Anotácia:

Spirozlúčenina vzorca (I), jej N-oxid, adičná soľ, kvartérny amín a stereochemicky izomérna forma, kde R1 je H, C1-6alkyl, halogén, formyl, -COOH, C1-6alkyloxykarbonyl, C1-6alkylkarbonyl, N(R3R4)C(=O)N(R5)-, etenyl substituovaný -COOH alebo C1-6alkyloxykarbonylom alebo substituovaný C1-6alkyl n je 1 alebo 2 -A-B- je -Y-CH=CH-, -CH=CH-Y- alebo -CH=CH-CH=CH-, pričom každý H atóm môže byť nahradený R6 Y je -O-, -S- alebo -NR7- pričom R7 je H,...

Číslo patentu: 286119

Dátum: 10.03.2008

Autori: Godovič Ján, Štepanovičová Viera, Hubinová Viera, Varga Ivan, Lehocký Mikuláš, Gattnar Ondrej, Kormanová Viera

MPK: A61K 9/20, C07D 487/00

Značky: obsahujúca, lieková, forma, zaleplon

Zhrnutie / Anotácia:

Lieková forma obsahujúca zaleplon na liečenie ťažkej nespavosti vo forme tablety alebo filmom obalenej tablety obsahujúcej zaleplon v množstve 0,005 až 0,02 g a obsahujúcej ďalej mikrokryštalickú celulózu so strednou veľkosťou častíc 10 až 1 000 mím v množstve 60 až 90 hmotn. %, suché spojivo v množstve 2 až 20 hmotn. %, rozvoľňovadlo v množstve 1,5 až 10 hmotn. %, látku upravujúcu tokové vlastnosti v množstve 0,1 až 2 hmotn. %, antiadhezívnu...

Číslo patentu: 286082

Dátum: 14.02.2008

Autori: Tollmann Karola, Striegel Hans-günter, Laufer Stefan

MPK: A61K 31/407, C07D 209/00, A61P 29/00...

Značky: farmácii, hydroxyderiváty, pyrolizínov, protizápalové, použitie

Zhrnutie / Anotácia:

Zlúčeniny všeobecného vzorca (I), kde jeden z radikálov R8 a R9 je atóm vodíka alebo alkyl a druhý je hydroxyl, alkoxy alebo acyloxy alebo kde R8 a R9 spolu s atómom uhlíka, na ktorý sú naviazané, sú karbonylovou skupinou a radikály R1 až R7 majú význam uvedený v opise. Opísané pyrolizínové zlúčeniny inhibujú uvoľňovanie rôznych mediátorov kaskády kyseliny arachidónovej a možno ich teda použiť na prevenciu alergicky indukovaných porúch alebo na...

Číslo patentu: 286072

Dátum: 06.02.2008

Autori: Venet Marc Gaston, Bourdrez Xavier Marc, Angibaud Patrick René

MPK: A61K 31/4353, A61P 35/00, A61K 31/519...

Značky: přípravy, deriváty, spôsob, použitie, medziprodukty, farmaceutický, 1,2-anelované, prostriedok, chinolínové

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opísané chinolínové deriváty všeobecného vzorca (I), ich farmaceuticky prijateľné adičné soli s kyselinami a ich stereochemicky izomérne formy, spôsob ich prípravy, medziprodukty tohto spôsobu, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie v medicíne. Opísané zlúčeniny vykazujú inhibičnú aktivitu k farnezyl proteínovej transferáze a geranylgeranyl transferáze.

Číslo patentu: E 6385

Dátum: 01.02.2008

Autori: Hickman John, Le Diguarher Thierry, Geneste Olivier, Casara Patrick

MPK: A61P 35/00, A61K 31/498, C07D 471/00...

Značky: nové, farmaceutické, tricyklické, zlúčeniny, přípravy, obsahom, kompozície, spôsob

Text:

...(C 1-C 5)a 1 kylom, lineámou alebo rozvetvenou (Cj-Cgalkoxyskupinou, arylom alebo heteroarylom, alebo R 10 a R 30 tvoria cyklickú alebo bicyklickú skupinu, nasýtenú alebo nenasýtenú,prípadne substituovanú heteroatómom zvoleným medzi kyslíkom, dusíkom alebo sírou, pričom sa rozumie, že jeden alebo viac členov kruhu môže predstavovať skupinu CO alebo môžu byťsubstituované, ako je uvedené v nižšie uvedenej definícii heterocyklu, alebo R...

Číslo patentu: 286007

Dátum: 19.12.2007

Autori: Guile Simon, Hardern David, Ingall Anthony, Springthorpe Brian, Willis Paul

MPK: A61K 31/519, A61K 31/4192, A61P 7/00...

Značky: kompozícia, použitie, medziprodukty, triazolo[4,5-d]pyrimidínové, zlúčeniny, farmaceutická, obsahom, přípravy, spôsob

Zhrnutie / Anotácia:

Triazolo[4,5-d]pyrimidínové zlúčeniny vzorca (I), kde R1 je alkylová skupina prípadne substituovaná atómami halogénu, R2 je fenylová skupina prípadne substituovaná atómami fluóru, R3 a R4 znamenajú hydroxyskupinu, R je XOH, kde X je CH2, OCH2CH2 alebo väzba, ich použitie ako liečiv, kompozície, ktoré ich obsahujú a spôsoby ich prípravy.

Číslo patentu: 285991

Dátum: 10.12.2007

Autori: Bunnage Mark Edward, Street Stephen Derek Albert, Wood Anthony, Mathias John Paul

MPK: A61K 31/513, A61K 31/519, A61K 31/4162...

Značky: spôsob, veterinárne, kompozície, báze, použitie, výrobu, pyrazolopyrimidinóny, farmaceutické, medziprodukty

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa pyrazolopyrimidinóny so všeobecnými vzorcami (IA) a (IB), spôsoby ich prípravy, ich použitie na výrobu liečiv pre ľudí aj zvieratá a farmaceutické kompozície s ich obsahom. Tiež sú opísané medziprodukty na ich prípravu so všeobecnými vzorcami (IIA), (IIB), (IVA), (IVB), (IXA), (IXB) a spôsoby ich prípravy. Pyrazolopyrimidinóny so všeobecnými vzorcami (IA) a (IB) sú selektívnymi inhibítormi fosfodiesterázy typu 5 (PDE-5), čo ich robí...

Číslo patentu: 285882

Dátum: 12.09.2007

Autori: Burr John, Snyder Herm, Hall Randy, Smith Adrian, Schuler Carlos, Ray Charles, Axford George

MPK: B05B 11/06, A61M 15/00, A61K 31/505...

Značky: spôsob, aerosolů, práškového, zariadenie, vytváranie, použitia, lieku

Zhrnutie / Anotácia:

Zariadenie pozostáva z tlakovacieho valca a z piesta posuvného vnútri valca na stlačenie vzduchu vnútri valca. K piestu je pripojená rukoväť, ktorá je pohyblivá medzi vytiahnutou maximálnou polohou a základnou polohou na stlačenie vzduchu vo valci. Zariadenie ďalej zahŕňa mechanizmus na vytváranie aerosólu z práškového lieku v nádržke pomocou tlakového vzduchu z valca. Pohybové zariadenie je prispôsobené na prijatie nádržky a na spojenie...

Číslo patentu: E 7625

Dátum: 02.08.2007

Autori: Guglietta Antonio, Palomer Albert, Anglada Luis

MPK: C07D 487/00, A61K 31/00, A61P 25/00...

Značky: použitie, pyrazolo[1,5-a]pyrimidíny, kompozície, postupy

Text:

...než benzodiazepíny. Mechanízmom pôsobenia týchto zlúčenín je alostérická aktivácia receptora GABAA prostredníctvom viazania na benzodiazepínové miesto viazania(C. F. P. George, The Lancet, 358, 1623-1626, 2001). Zatial čo benzodiazepíny sú na mieste viazania receptora GABAA nešpecifickými Iigandmi, zolpidem a zaleplon vykazujú vyššiu selektivitu pre podjednotku o Napriek tomu tieto zlúčeniny stále ovplyvňujú architektúru spánku a pri...

Číslo patentu: 285818

Dátum: 01.08.2007

Autori: Nagy Lajos, Hermecz István, Sántáné Csutor Andrea, Simon Kálmán, Erósné Takácsy Tünde, Halász Judit, Szvoboda Györgyné, Majláth Csilla, Gönczi Csaba, Csikós Éva, Sárosi Péter, Héja Gergely, Szomor Tiborné

MPK: C07B 61/00, A61P 5/00, A61K 31/5375...

Značky: solí, n-(1,1-dimetyletyl)-4-[[5'-etoxy-4-cis-[2-(4-morfolino)etoxy]-2, přípravy, spôsob, oxospiro[cyklohexán-1,3'[3h]indol]-1'(2'h)-yl]-sulfonyl]-3-metoxybenzamidu

Zhrnutie / Anotácia:

Opisuje sa spôsob prípravy zlúčeniny vzorca (I) a jej solí reakciou zlúčeniny vzorca (II) so zlúčeninou vzorca (III), ktorý spočíva v tom, že reakcia sa uskutočňuje v dimetylsulfoxide pri teplote medzi 10 °C až 40 °C, výhodne pri izbovej teplote, a výsledná báza vzorca (I), ak je to potrebné, sa prevedie na svoju soľ.

Číslo patentu: E 7776

Dátum: 26.07.2007

Autori: Srivastava Anurag, Cherney Robert, Yang Michael, Xiao Zili, Ko Soo, Hynes John, Carter Percy

MPK: C07D 403/00, C07D 401/00, A61K 31/00...

Značky: deriváty, receptora, aktivity, modulátory, chemokínového, cyklické

Text:

...V infikovaných bunkách proteíny s vàzobnými vlastnosťami chemokínových receptorov(prehľad Viď Wells a Schwartz, Curr. Opin. Biotech. 1997, 8, 741748). Ľudské CC chemokíny, ako RANTES a MCP-3, môžu vyvolať rýchle uvoľňovanie vápnika prostredníctvom týchto vírusmi kódovaných receptorov. Expresiu receptorov môže narušiť normálnu kontrolu imunitného systému a obrannú reakciu proti infekcii a tým umožniť prienik infekcie. Okrem toho môžu ľudské...

Číslo patentu: 285729

Dátum: 13.06.2007

Autori: Muroga Yumiko, Shiota Tatsuki, Endo Noriaki, Sogawa Ryo, Furuya Monoru, Tsutsumi Takaharu, Moree Wilna, Morita Takuya, Sudoh Masaki, Hada Takahiko, Kataoka Ken-ichiro, Imai Minoru, Takenouchi Osami, Teig Steven, Tarby Christine

MPK: A61K 31/41, A61K 31/435, A61P 11/00...

Značky: cyklických, amínov, použitie, zlúčenina, derivátov

Zhrnutie / Anotácia:

Zlúčenina všeobecného vzorca (I), jej farmaceuticky prijateľná adičná soľ vzniknutá adíciou kyseliny alebo jej farmaceuticky prijateľná soľ vzniknutá adíciou C1-C6 alkylovej skupiny k tejto zlúčenine a jej použitie na prípravu liečiva na inhibíciu väzby chemokínov, ako sú MIP-1alfa a/alebo MCP-1, k ich receptorom na cieľových bunkách.

Číslo patentu: E 7528

Dátum: 30.05.2007

Autori: Chambers Mark Stuart, Schmidt Wolfgang, Hirst Kim Louise, Clase Juha Andrew, Bar Gregory, Macleod Angus, Edwards Paul, Andrews Martin James Inglis

MPK: A61P 29/00, C07D 487/00, A61K 31/4985...

Značky: zápalových, ochorení, užitočné, degeneratívnych, liečbu, zlúčeniny, triazolopyrazínové

Text:

...a ILlB) bude zvyšovať expresiu MMPl týmito bunkami (Andreakos et al., 2003). Sledovanie úrovní MMPl exprimovaných SFje preto relevantným výstupom v oblasti RA, pretože svedčí o aktivácii SF voči erozívnemu fe notypu, ktorý je zodpovedný za degradáciu chrupavky in vivo. lnhibicia expresie MMP 1 prostredníctvom SF predstavuje cenný terapeutický pristup pri liečbe RA.0007 Aktivita proteínov degradujúcich ECM môže byť tiež kauzatívnou alebo...

Číslo patentu: 285699

Dátum: 28.05.2007

Autori: End David William, Venet Marc Gaston, Angibaud Patrick René

MPK: A61P 35/00, A61K 31/519, C07D 239/00...

Značky: spôsob, báze, přípravy, tetrozolo[1,5-a]chinazolín-7-metánamín, 5-(3-chlórfenyl)-alfa-(4-chlórfenyl)-alfa-(1-metyl-1h-imidazol-5, použitie, prípravok, farmaceutický

Zhrnutie / Anotácia:

Opisuje sa (-)-5-(3-chlórfenyl)-alfa-(4-chlórfenyl)-alfa-(1-metyl-1H-imidazol-5- yl) tetrozolo[1,5-a]chinazolín-7-metánamín a jeho farmaceuticky prijateľné adičné soli s kyselinami, spôsob ich prípravy oddelením z príslušnej racemickej zmesi a použitie v lekárstve, najmä na liečenie rakoviny. Ďalej je opísaný farmaceutický prípravok s obsahom niektorej z týchto látok a spôsob jeho prípravy miešaním.

Číslo patentu: E 7344

Dátum: 04.05.2007

Autori: Liang Jimmy, Mani Neelakandha, Deng Xiaohu

MPK: C07D 317/00, C07D 405/00, C07D 487/00...

Značky: zlúčenín, spôsob, pyrazolový, obsahujúcich, přípravy

Text:

...6, 1819-1824) a celecoxib(Penning, T.D. et al. J. Med. Chem. 1997, 40, 1347-1365). Pyrazoly sa často pripravujú reakciou hydrazínov s 1,3 dikarbonylovými zlúčeninami alebo ich ekvivalentmi, ako sú d,p-etynylketóny alebo estery. Tieto kondenzačné reakcie všeobecne vedú k zmesi regioizomérov, ktoré komplikujú postupy izolácie a čistenia. Rovnako sa používajú cyklizačné reakcie 1,3-dipólov, ako sú deazoalkány alebo nitrilimíny s olefínmi,ale...