C07D 473/04

Číslo patentu: 288003

Dátum: 07.09.2012

Autori: Lotz Ralf, Himmelsbach Frank, Eckhardt Matthias, Langkopf Elke, Mark Michael, Maier Roland

MPK: A61K 31/522, A61K 31/55, A61K 31/551...

Značky: obsahom, prostriedok, použitie, výroby, xantínové, deriváty, farmaceutický, spôsob

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opísané xantínové deriváty všeobecného vzorca (I), v ktorom substituenty majú význam uvedený v nárokoch, ich tautoméry, stereoizoméry, zmesi, prekurzory a soli, ktoré majú inhibičný účinok aktivity enzýmu dipeptidylpeptidázy-IV. Je opísaný aj spôsob ich výroby, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie na výrobu lieku na liečenie cukrovky typu I a typu II, artritídy, adipozity, aloštepovej transplantácie a osteoporózy spôsobenej...

Číslo patentu: E 19055

Dátum: 02.09.2010

Autori: Tung Roger, Harbeson Scott, Liu Julie

MPK: A61P 13/12, C07D 473/04, A61K 31/522...

Značky: substituované, xantínové, deriváty

Text:

...dochádzať k metabolizmu. Miesto (miesta), kde sa vyžaduje substitúcia deutéríom a rozsah potrebný k víditeľnému účinku na metabolizmus, ak taký existuje, bude0008 Tento vynález sa týka nových zlúčenín, ktoré sú substituované deriváty xantínu a ich farmaceutický prijateľných solí. Napriklad, tento vynález sa týka nových substituovaných derivátov xantínu, ktoré sú štrukturálne príbuzné s pentoxifylínom. Tento vynález tiež poskytuje...

Číslo patentu: E 18334

Dátum: 07.12.2009

Autori: Esken Holly, Norton Beth Adams

MPK: A61P 3/10, C07D 473/04, A61K 31/52...

Značky: anhydrát, liečbu, ochorení, 8-chlór-3-pentyl-3,7-dihydro-1h-purín-2,6-dión-2-amino-2-(hydroxy, metyl)-1,3-propandiolu

Text:

...jednom uskutočnení sa vynález týka tris soli 8-chlór-3-pentyl-3,7-dihydro-lH-purín-2,6 díónu ako anhydrátu v kryštalickej forme. Táto látka je známa tiež ako 8-chlór-3-pentyl-3,7 dihydro-lH-purín-2,8-díón - trishydroxymetylaminometán (CAS) alebo ako 8-chlór-3-pentyl-3,7 dihydro- l H-purín-2,6-dión-2-am ino-2 -(hydroxymety 1)- l ,3-propandiol (IUPAC) (vzorec (IA.V tejto súvislosti výraz anhydrát označuje neprítomnosť vody v kryštálovej...

Číslo patentu: E 20569

Dátum: 17.07.2008

Autori: Armani Elisabetta, Amari Gabriele, Delcanale Maurizio

MPK: A61K 31/4433, A61K 31/44, A61K 31/4439...

Značky: fosfodiesterázy, 1-fenyl-2-pyridinylalkylalkoholov, deriváty, inhibitory

Text:

...(C 3-C 7)cykloaIkylu alebo (C 5 C 7)cykIoaIkenylu- Iineámeho alebo rozvetveného (C 2-Ce)alkenylu a- Iineámeho alebo rozvetveného (Cz-Caalkinylu.R 3 je jeden alebo viac substituentov nezávisle vybraných zo skupiny pozostávajúcej z H, CN, N 02,CF 3 a atómov halogénu.0023 A je fenyl voliteľne substituovaný jednou alebo viacerými R, skupinami, alebo A je kruhový systém, ktorým je mono- alebo bicyklický kruh, ktorý môže byť nasýtený, čiastočne...

Číslo patentu: E 8893

Dátum: 08.08.2006

Autori: Hatley Richard Jonathan Daniel, Mason Andrew Mcmurtrie, Pinto Ivan Leo

MPK: A61P 3/00, A61P 9/00, A61K 31/495...

Značky: xantínové, agonisti, selektívny, deriváty

Text:

...1-(3-(5-4 fluôrfenyl)metyl-ZH-tetrazol-2-ylłpropyl)-3,7-dihydro-lHpurin-2,6 ~diónalebo jej farmaceutický prijateľné soli.0009 Predpokladá sa, že zlúčenina (zlúčeniny) majú význam pri liečení chorôb, u ktorých k chorobe prispieva nedostatočná aktivácia receptora HM 74 A, popripade kde je aktiváciareceptora prospešná. Jedná sa napriklad o liečení chorôb lipidoveho metabolizmu vrátane dyslipidemie a hyperlipoproteinémie, ako je diabetická...

Číslo patentu: E 14830

Dátum: 26.07.2006

Autori: Sieger Peter, Pfrengle Waldemar

MPK: A61K 31/522, C07D 473/04, A61P 3/10...

Značky: 1-[(3-kyano-pyridín-2-yl)metyl]-3-metyl-7-(2-butín-1-yl)-8-(3-amino, príprava, liečivo, piperidín-1-yl)-xantínu, hydráty, hydrochloridy, použitie

Text:

...na inzulín, metabolického syndrómu,dislipidémií rôzneho pôvodu, artritidy, aterosklerózy a príbuzných ochorení, adipozity,alograftovej transplantácie a osteoporózy spôsobenej kalcítoninom. Okrem toho sú tieto látky vhodné na zamedzenie degenerácie B-buniek ako napríklad apoptózy alebo nekrózy pankreatických B-buniek. Tieto látky sú ďalej vhodné na zlepšenie alebo obnovenie funkčnosti pankreatických buniek, okrem toho na zvýšenie počtu a...

Číslo patentu: E 16218

Dátum: 02.11.2005

Autori: Pfrengle Waldemar, Pachur Thorsten, Nicola Thomas, Duran Adil

MPK: C07D 473/04, A61K 31/522

Značky: výroby, spôsob, chirálnych, 8-(3-amino-piperidín-1-yl)-xantínov

Text:

...rozpúšťadle pri teplotách od 20 do 160 °C výhodnejšie od 80 do 140 °C podľa schémy 1. Ako rozpúšťadlá je možné použiť napríklad tetrahydroŕurán (THF), dioxán,N,N-dimetylformamid (DMF), dimetylacetamid (DMA), N-metyl-2-pyrolidón (NMP) alebo dimetylsulfoxid (DMSO). Výhodnejšie sa použije NMP. Následne sa známym spôsobom odštiepi ftalylová chrániaca skupina. Možné metódy odštiepenia sú opísané napríklad od T.W. Greene vProtective Groups in...

Číslo patentu: E 14402

Dátum: 10.02.2005

Autori: Pinto Ivan Leo, Nicholson Neville Hubert, Rahman Shahzad Sharooq

MPK: C07D 473/04, A61K 31/522, A61P 9/00...

Značky: hm74a, receptora, liečivá, aktivitou

Text:

...opísané xantínové deriváty ako potenciálne mediátory cerebrovaskulárnych porúch. Rad xantínových derivátov bol identifikovaný ako antagonisty receptora adenozínu - pozri Jacobson et. al., J. Med. Chem., 1993, 36,2639 - 2644.V tomto dokumente je opísaná skupina xantínových derivátov,ktoré sú selektívnymi agonistami receptora nikotínovej kyseliny HM 74 A, a sú teda užitočné pri liečení, profylaxii a supresii ochorení,na ktorých sa podieľa...

Číslo patentu: 278450

Dátum: 06.12.1995

Autori: Mandúch Milan, Polák Jozef, Nevydal Jozef

MPK: C07D 473/04, C07D 473/06

Značky: přípravy, spôsob, 3,7-dihydro-3-alkyl-1h-purín-2,6-diónov

Zhrnutie / Anotácia:

Spôsob prípravy 3,7-dihydro-3-alkyl-1H-purín-2,6-diónov vzorca (I), kde R je H, metyl, etyl z 1-alkyl-5-nitrózo-6-amíno-2,4/1H, 3H/-pyrimidíndiónu vzorca (II), kde R je H, metyl, etyl, tým spôsobom, že zlúčenina vzorca (II) sa suspenduje vo vode, hydrogenuje sa pri teplote 20 až 100 °C a tlaku vodíka 0,1 až 3 MPa za katalýzy Pd alebo Ni katalyzátora na aktívnom uhlí, pričom po spotrebovaní ekvimolárneho množstva vodíka sa k zmesi pridajú 1 až 2...

Číslo patentu: 280537

Dátum: 14.09.1995

Autori: Schubert Hans-peter, Rudolphi Karl, Gebert Ulrich, Grome John, Kittner Barbara

MPK: C07D 473/04, A61K 31/52

Značky: buniek, použitie, obsahom, lebky, xantínu, farmaceutický, poškodení, funkčných, výrobu, sekundárnych, derivátov, prostriedok, poruch, nervových, poranení, ošetrenie, liečiv, mozgu

Zhrnutie / Anotácia:

Je opísané použitie derivátov xantínu všeobecného vzorca (I) a ich fyziologicky prijateľných solí, pričom R1 znamená oxoalkylovú, hydroxyalkylovú alebo alkylovú skupinu, R2 alkylovú skupinu a R3 vodíkový atóm, alkylovú alebo oxoalkylovú skupinu alebo alkylovú skupinu, prerušenú kyslíkovým atómom, na výrobu liečiv na aplikáciu pri ochoreniach, ktoré môžu nastávať pri poranení lebky a mozgu. Ďalej sú opísané príslušné liečivá.

Číslo patentu: 277931

Dátum: 09.08.1995

Autori: Turčáni Peter, Rybár Alfonz

MPK: C07D 473/04

Značky: spôsob, přípravy, 1-oxoalkylxantíny

Zhrnutie / Anotácia:

1-Oxoalkylxantíny všeobecného vzorca I, v ktorom R1 predstavuje metyl, etyl alebo propyl, R2 predstavuje metyl, etyl, propyl, butyl alebo benzyl, R3 predstavuje metyl, etyl, propyl, butyl alebo pentyl a n je celé číslo 1,2 alebo 4, sa môžu pripraviť z 3,7,8-trialkylxantínu, prípadne vo forme jeho alkalickej soli, reakciou s ketónom vybraným zo skupiny zahrňujúcej chlóracetón, 6-chlór-2-hexanón, metylvinylacetón v prostredí aprotického...

Číslo patentu: 276993

Dátum: 18.11.1992

Autori: Héja Gergely, Bolehovszky Andrea, Antus Sándor, Mármarosi Katalin, Virág Sándor, Körmöczy Péter, Tardos László, Horváth Gábor, Korbonits Dezsö, Minker Emil, Gottsegen Ágnes, Marton Jenö, Debreczeni Lóránd, Kovács Gábor, Gergely Vera, Vargaizoltán

MPK: C07D 473/04, C07D 271/06

Značky: způsoby, jejich, obsahují, které, oxadiazolylalkylpurinu, deriváty, prostředky, přípravy, farmaceutické

Číslo patentu: 278938

Dátum: 15.09.1991

Autori: Knieps Rudolf, Schönfeld Walter, Jaenicke Ottmar

MPK: C07D 473/04

Značky: získavania, spôsob, xantínov, bezfluorescenčných

Zhrnutie / Anotácia:

Spôsob získavania bezfluorescenčných xantínov spočíva v tom, že sa xantíny, ktoré v molekule ešte obsahujú aspoň jeden nesubstituovaný atóm dusíka, vyzrážajú z vodno-alkalického roztoku pomocou oxidu uhličitého pri hodnote pH v rozmedzí 7 až 9,5.

Číslo patentu: 271988

Dátum: 13.12.1990

Autori: Hesek Dušan, Rybár Alfonz, Guttmann Michal, Repáš Milan Člen Korešpondent Sav A Čsav, Szemes Fridrich, Tegza Marian, Frimm Richard

MPK: C07D 473/04

Značky: přípravy, 3-metyl-7-n-propyl-3,7-dihydro-1h-purín-2,6-dionu, spôsob

Číslo patentu: 270547

Dátum: 12.07.1990

Autori: Repáš Milan Člen Korešpondent Sav A Čsav, Frimm Richard, Guttmann Michal, Turčáni Peter, Mahrla Zdeno, Hesek Dušan, Tegza Marian, Rybár Alfonz, Szemes Fridrich

MPK: C07D 473/04

Značky: spôsob, přípravy

Text:

...možno použit uhličitan sodný alebo draselný. hydroxid sodný alebo draaalný. Helogenid v n-propylhalogenide a v 5-oxohexylhalogenide predstavuje chlőr.-bróm alebo Jód. Namiesto najreaktivnejšich jodidov možno použit menej reaktivne chloridy alebo bromidy za prítomnosti 0.5 až 20 mol. dielov alkalickeho Jodidu alebo bromidu prípadne jódu na 100 mol. dielov prialušného n-propylhalogenidu. Ako katalyzátory medzifázového prenosu sa použijú...

Číslo patentu: 270546

Dátum: 12.07.1990

Autori: Turčáni Peter, Tegza Marian, Mahrla Zdeno, Hesek Dušan, Frimm Richard, Rybár Alfonz, Guttmann Michal, Repáš Milan Člen Korešpondent Sav A Čsav, Szemes Fridrich

MPK: C07D 473/04

Značky: přípravy, spôsob

Text:

...vzorce II. Ako katalyzítory medzifúzoveho prenosu sa použijú enorganické soli tetrealkylemânia, napr. tetrebutylamőnie,criatýlběnžylinőnià , tri-n-oktylmethylemőnia, dimetylbenzylelkylamőnia, v ktorom má elkyl 8 až 18 uhlíkov, prípadne se jedná o zmes týchto elkylov Q počtom uhlíkov 8 až 18. Postup možno upravit takým sposobom, že ketelyzátor medzifázového prenosu se pridá už pred pridevkom n-propylhelogenidu, tj. V prvej etape...

Číslo patentu: 270545

Dátum: 12.07.1990

Autori: Rybár Alfonz, Szemes Fridrich, Mahrla Zdeno, Frimm Richard, Guttmann Michal, Hesek Dušan, Turčáni Peter, Tegza Marian, Repáš Milan Člen Korešpondent Sav A Čsav

MPK: C07D 473/04

Značky: přípravy, spôsob

Text:

...prenosu a zmes sa zehrieva na 30 až 120 °c min. 6 h.Ako n-propylhalogenid a 5-oxohexylhelogenid možno použit príslušné chloridy. bronidy alebo jodidy. Namiesto najreaktívnejších jodidov možno použit menej reaktívne chlo~ ridv alebo bronidy za prítomnosti 0,5 až 20 ool. dielov Jodidu alebo bronidu alkalického kovu, pripradne Jődu na 100 nol. dielov príslušného n-propylhelogenidu. Ako uhličitan alebo hydroxid alkalického kovu nožno použit...