C07D 473/04
Xantínové deriváty, spôsob ich výroby, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie
Číslo patentu: 288003
Dátum: 07.09.2012
Autori: Lotz Ralf, Himmelsbach Frank, Eckhardt Matthias, Langkopf Elke, Mark Michael, Maier Roland
MPK: A61K 31/522, A61K 31/55, A61K 31/551...
Značky: obsahom, prostriedok, použitie, výroby, xantínové, deriváty, farmaceutický, spôsob
Zhrnutie / Anotácia:
Sú opísané xantínové deriváty všeobecného vzorca (I), v ktorom substituenty majú význam uvedený v nárokoch, ich tautoméry, stereoizoméry, zmesi, prekurzory a soli, ktoré majú inhibičný účinok aktivity enzýmu dipeptidylpeptidázy-IV. Je opísaný aj spôsob ich výroby, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie na výrobu lieku na liečenie cukrovky typu I a typu II, artritídy, adipozity, aloštepovej transplantácie a osteoporózy spôsobenej...
Substituované xantínové deriváty
Číslo patentu: E 19055
Dátum: 02.09.2010
Autori: Tung Roger, Harbeson Scott, Liu Julie
MPK: A61P 13/12, C07D 473/04, A61K 31/522...
Značky: substituované, xantínové, deriváty
Text:
...dochádzať k metabolizmu. Miesto (miesta), kde sa vyžaduje substitúcia deutéríom a rozsah potrebný k víditeľnému účinku na metabolizmus, ak taký existuje, bude0008 Tento vynález sa týka nových zlúčenín, ktoré sú substituované deriváty xantínu a ich farmaceutický prijateľných solí. Napriklad, tento vynález sa týka nových substituovaných derivátov xantínu, ktoré sú štrukturálne príbuzné s pentoxifylínom. Tento vynález tiež poskytuje...
Anhydrát 8-chlór-3-pentyl-3,7-dihydro-1H-purín-2,6-dión-2-amino-2-(hydroxy- metyl)-1,3-propandiolu na liečbu ochorení
Číslo patentu: E 18334
Dátum: 07.12.2009
Autori: Esken Holly, Norton Beth Adams
MPK: A61P 3/10, C07D 473/04, A61K 31/52...
Značky: anhydrát, liečbu, ochorení, 8-chlór-3-pentyl-3,7-dihydro-1h-purín-2,6-dión-2-amino-2-(hydroxy, metyl)-1,3-propandiolu
Text:
...jednom uskutočnení sa vynález týka tris soli 8-chlór-3-pentyl-3,7-dihydro-lH-purín-2,6 díónu ako anhydrátu v kryštalickej forme. Táto látka je známa tiež ako 8-chlór-3-pentyl-3,7 dihydro-lH-purín-2,8-díón - trishydroxymetylaminometán (CAS) alebo ako 8-chlór-3-pentyl-3,7 dihydro- l H-purín-2,6-dión-2-am ino-2 -(hydroxymety 1)- l ,3-propandiol (IUPAC) (vzorec (IA.V tejto súvislosti výraz anhydrát označuje neprítomnosť vody v kryštálovej...
Deriváty 1-fenyl-2-pyridinylalkylalkoholov ako inhibítory fosfodiesterázy
Číslo patentu: E 20569
Dátum: 17.07.2008
Autori: Armani Elisabetta, Amari Gabriele, Delcanale Maurizio
MPK: A61K 31/4433, A61K 31/44, A61K 31/4439...
Značky: fosfodiesterázy, 1-fenyl-2-pyridinylalkylalkoholov, deriváty, inhibitory
Text:
...(C 3-C 7)cykloaIkylu alebo (C 5 C 7)cykIoaIkenylu- Iineámeho alebo rozvetveného (C 2-Ce)alkenylu a- Iineámeho alebo rozvetveného (Cz-Caalkinylu.R 3 je jeden alebo viac substituentov nezávisle vybraných zo skupiny pozostávajúcej z H, CN, N 02,CF 3 a atómov halogénu.0023 A je fenyl voliteľne substituovaný jednou alebo viacerými R, skupinami, alebo A je kruhový systém, ktorým je mono- alebo bicyklický kruh, ktorý môže byť nasýtený, čiastočne...
Xantínové deriváty ako selektívny agonisti HM7 4A
Číslo patentu: E 8893
Dátum: 08.08.2006
Autori: Hatley Richard Jonathan Daniel, Mason Andrew Mcmurtrie, Pinto Ivan Leo
MPK: A61P 3/00, A61P 9/00, A61K 31/495...
Značky: xantínové, agonisti, selektívny, deriváty
Text:
...1-(3-(5-4 fluôrfenyl)metyl-ZH-tetrazol-2-ylłpropyl)-3,7-dihydro-lHpurin-2,6 ~diónalebo jej farmaceutický prijateľné soli.0009 Predpokladá sa, že zlúčenina (zlúčeniny) majú význam pri liečení chorôb, u ktorých k chorobe prispieva nedostatočná aktivácia receptora HM 74 A, popripade kde je aktiváciareceptora prospešná. Jedná sa napriklad o liečení chorôb lipidoveho metabolizmu vrátane dyslipidemie a hyperlipoproteinémie, ako je diabetická...
Hydrochloridy a hydráty z 1-[(3-kyano-pyridín-2-yl)metyl]-3-metyl-7-(2-butín-1-yl)-8-(3-amino- piperidín-1-yl)-xantínu, ich príprava a ich použitie ako liečivo
Číslo patentu: E 14830
Dátum: 26.07.2006
Autori: Sieger Peter, Pfrengle Waldemar
MPK: A61K 31/522, C07D 473/04, A61P 3/10...
Značky: 1-[(3-kyano-pyridín-2-yl)metyl]-3-metyl-7-(2-butín-1-yl)-8-(3-amino, príprava, liečivo, piperidín-1-yl)-xantínu, hydráty, hydrochloridy, použitie
Text:
...na inzulín, metabolického syndrómu,dislipidémií rôzneho pôvodu, artritidy, aterosklerózy a príbuzných ochorení, adipozity,alograftovej transplantácie a osteoporózy spôsobenej kalcítoninom. Okrem toho sú tieto látky vhodné na zamedzenie degenerácie B-buniek ako napríklad apoptózy alebo nekrózy pankreatických B-buniek. Tieto látky sú ďalej vhodné na zlepšenie alebo obnovenie funkčnosti pankreatických buniek, okrem toho na zvýšenie počtu a...
Spôsob výroby chirálnych 8-(3-amino-piperidín-1-yl)-xantínov
Číslo patentu: E 16218
Dátum: 02.11.2005
Autori: Pfrengle Waldemar, Pachur Thorsten, Nicola Thomas, Duran Adil
MPK: C07D 473/04, A61K 31/522
Značky: výroby, spôsob, chirálnych, 8-(3-amino-piperidín-1-yl)-xantínov
Text:
...rozpúšťadle pri teplotách od 20 do 160 °C výhodnejšie od 80 do 140 °C podľa schémy 1. Ako rozpúšťadlá je možné použiť napríklad tetrahydroŕurán (THF), dioxán,N,N-dimetylformamid (DMF), dimetylacetamid (DMA), N-metyl-2-pyrolidón (NMP) alebo dimetylsulfoxid (DMSO). Výhodnejšie sa použije NMP. Následne sa známym spôsobom odštiepi ftalylová chrániaca skupina. Možné metódy odštiepenia sú opísané napríklad od T.W. Greene vProtective Groups in...
Liečivá s aktivitou receptora HM74A
Číslo patentu: E 14402
Dátum: 10.02.2005
Autori: Pinto Ivan Leo, Nicholson Neville Hubert, Rahman Shahzad Sharooq
MPK: C07D 473/04, A61K 31/522, A61P 9/00...
Značky: hm74a, receptora, liečivá, aktivitou
Text:
...opísané xantínové deriváty ako potenciálne mediátory cerebrovaskulárnych porúch. Rad xantínových derivátov bol identifikovaný ako antagonisty receptora adenozínu - pozri Jacobson et. al., J. Med. Chem., 1993, 36,2639 - 2644.V tomto dokumente je opísaná skupina xantínových derivátov,ktoré sú selektívnymi agonistami receptora nikotínovej kyseliny HM 74 A, a sú teda užitočné pri liečení, profylaxii a supresii ochorení,na ktorých sa podieľa...
Spôsob prípravy 3,7-dihydro-3-alkyl-1H-purín-2,6-diónov
Číslo patentu: 278450
Dátum: 06.12.1995
Autori: Mandúch Milan, Polák Jozef, Nevydal Jozef
MPK: C07D 473/04, C07D 473/06
Značky: přípravy, spôsob, 3,7-dihydro-3-alkyl-1h-purín-2,6-diónov
Zhrnutie / Anotácia:
Spôsob prípravy 3,7-dihydro-3-alkyl-1H-purín-2,6-diónov vzorca (I), kde R je H, metyl, etyl z 1-alkyl-5-nitrózo-6-amíno-2,4/1H, 3H/-pyrimidíndiónu vzorca (II), kde R je H, metyl, etyl, tým spôsobom, že zlúčenina vzorca (II) sa suspenduje vo vode, hydrogenuje sa pri teplote 20 až 100 °C a tlaku vodíka 0,1 až 3 MPa za katalýzy Pd alebo Ni katalyzátora na aktívnom uhlí, pričom po spotrebovaní ekvimolárneho množstva vodíka sa k zmesi pridajú 1 až 2...
Použitie derivátov xantínu na výrobu liečiv na ošetrenie sekundárnych poškodení nervových buniek a funkčných porúch po poranení lebky a mozgu a farmaceutický prostriedok s ich obsahom
Číslo patentu: 280537
Dátum: 14.09.1995
Autori: Schubert Hans-peter, Rudolphi Karl, Gebert Ulrich, Grome John, Kittner Barbara
MPK: C07D 473/04, A61K 31/52
Značky: buniek, použitie, obsahom, lebky, xantínu, farmaceutický, poškodení, funkčných, výrobu, sekundárnych, derivátov, prostriedok, poruch, nervových, poranení, ošetrenie, liečiv, mozgu
Zhrnutie / Anotácia:
Je opísané použitie derivátov xantínu všeobecného vzorca (I) a ich fyziologicky prijateľných solí, pričom R1 znamená oxoalkylovú, hydroxyalkylovú alebo alkylovú skupinu, R2 alkylovú skupinu a R3 vodíkový atóm, alkylovú alebo oxoalkylovú skupinu alebo alkylovú skupinu, prerušenú kyslíkovým atómom, na výrobu liečiv na aplikáciu pri ochoreniach, ktoré môžu nastávať pri poranení lebky a mozgu. Ďalej sú opísané príslušné liečivá.
1-Oxoalkylxantíny a spôsob ich prípravy
Číslo patentu: 277931
Dátum: 09.08.1995
Autori: Turčáni Peter, Rybár Alfonz
MPK: C07D 473/04
Značky: spôsob, přípravy, 1-oxoalkylxantíny
Zhrnutie / Anotácia:
1-Oxoalkylxantíny všeobecného vzorca I, v ktorom R1 predstavuje metyl, etyl alebo propyl, R2 predstavuje metyl, etyl, propyl, butyl alebo benzyl, R3 predstavuje metyl, etyl, propyl, butyl alebo pentyl a n je celé číslo 1,2 alebo 4, sa môžu pripraviť z 3,7,8-trialkylxantínu, prípadne vo forme jeho alkalickej soli, reakciou s ketónom vybraným zo skupiny zahrňujúcej chlóracetón, 6-chlór-2-hexanón, metylvinylacetón v prostredí aprotického...
Deriváty oxadiazolylalkylpurinu, způsoby jejich přípravy a farmaceutické prostředky, které je obsahují
Číslo patentu: 276993
Dátum: 18.11.1992
Autori: Héja Gergely, Bolehovszky Andrea, Antus Sándor, Mármarosi Katalin, Virág Sándor, Körmöczy Péter, Tardos László, Horváth Gábor, Korbonits Dezsö, Minker Emil, Gottsegen Ágnes, Marton Jenö, Debreczeni Lóránd, Kovács Gábor, Gergely Vera, Vargaizoltán
MPK: C07D 473/04, C07D 271/06
Značky: způsoby, jejich, obsahují, které, oxadiazolylalkylpurinu, deriváty, prostředky, přípravy, farmaceutické
Spôsob získavania bezfluorescenčných xantínov
Číslo patentu: 278938
Dátum: 15.09.1991
Autori: Knieps Rudolf, Schönfeld Walter, Jaenicke Ottmar
MPK: C07D 473/04
Značky: získavania, spôsob, xantínov, bezfluorescenčných
Zhrnutie / Anotácia:
Spôsob získavania bezfluorescenčných xantínov spočíva v tom, že sa xantíny, ktoré v molekule ešte obsahujú aspoň jeden nesubstituovaný atóm dusíka, vyzrážajú z vodno-alkalického roztoku pomocou oxidu uhličitého pri hodnote pH v rozmedzí 7 až 9,5.
Spôsob prípravy 3-metyl-7-n-propyl-3,7-dihydro-1H-purín-2,6-dionu
Číslo patentu: 271988
Dátum: 13.12.1990
Autori: Hesek Dušan, Rybár Alfonz, Guttmann Michal, Repáš Milan Člen Korešpondent Sav A Čsav, Szemes Fridrich, Tegza Marian, Frimm Richard
MPK: C07D 473/04
Značky: přípravy, 3-metyl-7-n-propyl-3,7-dihydro-1h-purín-2,6-dionu, spôsob
Spôsob prípravy 3-metyl-1-/5-oxohexyl/-7-n-propyl-3,7-dihydro-1H-purín-2,6-dionu
Číslo patentu: 270547
Dátum: 12.07.1990
Autori: Repáš Milan Člen Korešpondent Sav A Čsav, Frimm Richard, Guttmann Michal, Turčáni Peter, Mahrla Zdeno, Hesek Dušan, Tegza Marian, Rybár Alfonz, Szemes Fridrich
MPK: C07D 473/04
Text:
...možno použit uhličitan sodný alebo draselný. hydroxid sodný alebo draaalný. Helogenid v n-propylhalogenide a v 5-oxohexylhalogenide predstavuje chlőr.-bróm alebo Jód. Namiesto najreaktivnejšich jodidov možno použit menej reaktivne chloridy alebo bromidy za prítomnosti 0.5 až 20 mol. dielov alkalickeho Jodidu alebo bromidu prípadne jódu na 100 mol. dielov prialušného n-propylhalogenidu. Ako katalyzátory medzifázového prenosu sa použijú...
Spôsob prípravy 3-metyl-1-/5-oxohexyl/-7-n-propyl-3,7-dihydro-1H-purín-2,6-dionu
Číslo patentu: 270546
Dátum: 12.07.1990
Autori: Turčáni Peter, Tegza Marian, Mahrla Zdeno, Hesek Dušan, Frimm Richard, Rybár Alfonz, Guttmann Michal, Repáš Milan Člen Korešpondent Sav A Čsav, Szemes Fridrich
MPK: C07D 473/04
Text:
...vzorce II. Ako katalyzítory medzifúzoveho prenosu sa použijú enorganické soli tetrealkylemânia, napr. tetrebutylamőnie,criatýlběnžylinőnià , tri-n-oktylmethylemőnia, dimetylbenzylelkylamőnia, v ktorom má elkyl 8 až 18 uhlíkov, prípadne se jedná o zmes týchto elkylov Q počtom uhlíkov 8 až 18. Postup možno upravit takým sposobom, že ketelyzátor medzifázového prenosu se pridá už pred pridevkom n-propylhelogenidu, tj. V prvej etape...
Spôsob prípravy 3-metyl-1-/5-oxohexyl/-7-n-propyl-3,7-dihydro-1H-purín-2,6-dionu
Číslo patentu: 270545
Dátum: 12.07.1990
Autori: Rybár Alfonz, Szemes Fridrich, Mahrla Zdeno, Frimm Richard, Guttmann Michal, Hesek Dušan, Turčáni Peter, Tegza Marian, Repáš Milan Člen Korešpondent Sav A Čsav
MPK: C07D 473/04
Text:
...prenosu a zmes sa zehrieva na 30 až 120 °c min. 6 h.Ako n-propylhalogenid a 5-oxohexylhelogenid možno použit príslušné chloridy. bronidy alebo jodidy. Namiesto najreaktívnejších jodidov možno použit menej reaktívne chlo~ ridv alebo bronidy za prítomnosti 0,5 až 20 ool. dielov Jodidu alebo bronidu alkalického kovu, pripradne Jődu na 100 nol. dielov príslušného n-propylhelogenidu. Ako uhličitan alebo hydroxid alkalického kovu nožno použit...