C07D 471/18

Číslo patentu: 287879

Dátum: 23.01.2012

Autori: Chicharro Jose Luis, Munt Simon, Perez Marta, Gallego Pilar, Manzanares Ignacio, Cuevas Carmen, Fernández Carolina, Francesch Andrés, Zarzuelo Maria, Martin Maria Jesus

MPK: A61K 35/00, C07D 221/00, C07D 241/00...

Značky: medziprodukt, zlúčeniny, přípravy, syntézu, spôsob, ekteínascidínovej

Zhrnutie / Anotácia:

Spôsob prípravy ekteínascidínovej zlúčeniny zahŕňa odstránenie ochrany zlúčeniny vzorca (A) odstránením obidvoch chrániacich skupín v jednom kroku za poskytnutia alfa-amínlaktónu vzorca (35) podľa schémy opísanej v opise. Opísaný je aj medziprodukt na prípravu tejto zlúčeniny.

Číslo patentu: 287835

Dátum: 09.11.2011

Autori: Manzanares Ignacio, Perez Marta, Cuevas Carmen, Zarzuelo Maria, Chicharro Jose Luis, De La Calle Fernando, Fernández Carolina, Francesch Andrés, Gallego Pilar

MPK: C07D 241/00, A61K 35/00, C07D 221/00...

Značky: přípravy, zlúčenín, hemisyntézou, spôsob

Zhrnutie / Anotácia:

Medziprodukty, deriváty a príbuzné zlúčeniny ekteinascidínov alebo iných tetrahydroizochinolínfenolových zlúčenín sa pripravujú hemisyntetickými procesmi, kde východiskovým materiálom sú prírodné bis(tetrahydroizochinolín)ové alkaloidy.

Číslo patentu: 287833

Dátum: 07.11.2011

Autori: Cuevas Carmen, Rodriguez Alberto, Munt Simon, Manzanares Ignacio, Martin Marta, Perez Marta

MPK: A61K 35/00, A61P 35/00, A61K 31/4985...

Značky: protinádorová, obsahom, farmaceutický, zlúčenina, použitie, prostriedok

Zhrnutie / Anotácia:

Protinádorové zlúčeniny, ktoré majú päťčlenný kondenzovaný cyklus ekteínascidínovej štruktúry vzorca (1) a nemajú 1,4 mostíkovú skupinu charakteristickú pre ekteínascidíny. V C-l pozícii sú substituované prípadne chránenou alebo zmenenou aminometylénovou skupinou alebo hydroxymetylénovou skupinou.

Číslo patentu: E 20276

Dátum: 16.09.2011

Autori: Lorenz Katrin, Pernerstorfer Josef, Wirth Klaus, Bialy Laurent, Hessler Gerhard, Steinmeyer Klaus, Brendel Joachim

MPK: A61P 9/06, A61K 31/437, A61K 31/439...

Značky: substituované, použitie, obsahujú, farmaceutické, 4,5,6,7-tetrahydro-1h-pyrazolo[4,3-c]pyridíny, liečivo, přípravky

Text:

...2000 (525),135 - 142 Bayliss D.A., Talley E.M., Sirois J.E., Lei Q. TASK-l is a highly modulated pHsensitive leak K channel expressed in brainstem respiratory neuróns Respiration Physiology 2001 (129), 159 -174).Zvýšenie aktivity chemosenzitivnych neurónov v spojeni saktiváciou motoneurónov podjazykového nervu mechanizmom blokovania kanálu TASK-l môže stimulovať respiráciu a súčasne stabilizovať home dýchacie cesty pred kolapsom a...

Číslo patentu: E 13351

Dátum: 02.07.2009

Autori: Holland Sacha, Heckrodt Thilo, Singh Rajinder, Litvak Joane, Zhang Jing, Goff Dane

MPK: A61P 35/00, A61K 31/4196, C07D 401/14...

Značky: premostené, heteroaryl-substituované, triazoly, použitelné, bicyklické, inhibitory

Text:

...obmedzené, nádorov prsníka, obličiek, maternice, vaječníkov, štítnej žľazy, nemalobunkového karcinómu pľúc a uveálneho melanómu, ako aj pri myeloidných leukémiách. Okrem toho sa vyznačuje transfonnačnou aktivitou pri NIH 3 T 3 a 32 D bunkách. Preukázalo sa, že strata expresie Axl V nádorových bunkách blokuje rast tuhých ľudských novotvarov na in vivo modeli MDA-MB-23 l xenotransplantátu karcinómu prsníka. V súhrne tieto údaje naznačujú, že...

Číslo patentu: E 10783

Dátum: 11.03.2008

Autori: Le Kang, Chen Shaoqing, Chu Xin-jie, Wovkulich Peter Michael, Luk Kin-chun Thomas, Cai Jianping

MPK: A61K 31/551, A61K 31/5517, A61P 35/00...

Značky: pyrimidodiazepíny, substituované, inhibitory, užitočné

Text:

...a pokiaľ nie je ukázané inak, tietosubstituenty na každom mieste substitúcie sú nezávisle vybrané z určitých možností.Terapeuticky účinné množstvo alebo účinné množstvo znamená množstvo aspoň jednej určenej zlúčeniny, ktorá významne inhibuje proliferáciu a/alebo zabraňuje diferenciácii ľudskejZlúčeniny podľa Vynálezu sú vhodné na liečenie a reguláciu porúch bunkovej proliferácie, obzvlášť pri onkologických poruchách. Tieto zlúčeniny a...

Číslo patentu: E 16869

Dátum: 29.12.2007

Autori: Holland Sacha, Litvak Joane, Ding Pingyu, Yu Jiaxin, Zhang Jing, Heckrodt Thilo, Singh Rajinder, Goff Dane

MPK: A61K 31/4196, A61P 19/00, A61P 35/00...

Značky: heteroaryl-substituované, použitie, triazoly, inhibitory, polycyklické

Text:

...ciel pre mnoho rôznych patologických stavov vrátane solidných nádorov,vrátane (bez toho, aby výpočet bol obmedzujúci) nádorov prsníka, ľadvín, matemice,vaječníkov, štítnej žľazy, nemalobunkového karcinómu a uveálneho melanómu tekutýchnádorov, vrátane (bez toho, aby výpočet bol obmedzujúci) leukémií (zvlášť myeloidnýchleukémií) a lymfómov endometriózy, vaskulámych ochorení/poranem (vrátane, ale nie iba,restenózy, aterosklerózy a trombózy),...

Číslo patentu: E 13877

Dátum: 28.12.2007

Autori: Zhang Jing, Goff Dane, Ding Pingyu, Litvak Joane, Singh Rajinder, Holland Sacha, Yu Jiaxin

MPK: A61P 19/00, C07D 249/14, A61K 31/4196...

Značky: použitelné, premosteným, substituované, triazoly, bicyklickým, heteroarylom, inhibitory, arylom

Text:

...rôznych iných chorobných stavoch vrátane endometriózy, vaskulámeho poškodenia a choroby obličiek, a signalizácia Axl je funkčne zahrnutá pri dvoch posledne menovaných índíkácíách. Axl - Gasó signalizácia zvyšuje odozvu doštičiek a zúčastňuje sa tvorby trombov. Axl môže teda potenciálne reprezentovať terapeutický ciel pre mnoho rôznych patologických stavov vrátane solídnych nádorov, vrátane (bez toho aby bol počet obmedzujúci) nádorov prsníka,...

Číslo patentu: E 8646

Dátum: 07.08.2006

Autori: Galli Frédéric, Vache Julien, Lochead Alistair, Leclerc Odile

MPK: A61K 31/439, A61P 25/00, C07D 471/18...

Značky: 5-pyridazinyl-1-azabicyklo[3.2.1]oktánu, použitie, príprava, deriváty, terapii

Text:

...furyl, izoxazolyl, izotiazolyl, pyrolyl a naftyl, pričom táto skupina môže byt prípadne substítuovaná jednou alebo viacerými skupi nami (C,-C 6)alkyl, obzvlášť metylom.0009 Spomedzi zlúčenín vzorca (l), ktore tvoria predmet tohto vynálezu, je druhá podskupinaalebo fenylovú skupinu prípadne substituovanú jedným alebo viacerými atómami halogénu, obzvlášť chlóru alebo fluóru, alebo jednou alebo viacerými skupinami vybranými zo súboru zahŕ...

Číslo patentu: 283219

Dátum: 28.02.2003

Autori: Olesen Preben, Sauerberg Per

MPK: A61P 25/28, C07D 453/02, A61K 31/395...

Značky: prostriedok, 1,2,5-tia, substituované, přípravy, farmaceutický, oxadiazol-4-yl-1-azabicyklické, použitie, spôsob, zlúčeniny

Zhrnutie / Anotácia:

Substituované 1,2,5-tia- a oxadiazol-4-yl-1-azabicyklické zlúčeniny všeobecného vzorca (I), v ktorom znamená X kyslík alebo síru a G znamená rôzne azabicyklické kruhové systémy (1), (2) alebo (3), pričom oxadiazolový alebo tiadiazolový kruh môže byť pripojený v ľubovoľnej polohe, n a p sú nezávislé 0 až 4 a R, R1, R2 a R3 majú špecifické významy uvedené v opise. Tieto zlúčeniny predstavujú terapeuticky účinné látky, ktoré možno použiť ako...

Číslo patentu: 282944

Dátum: 06.12.2002

Autori: Scheel-krüger Jorgen, Nielsen Elsebet Ostergaard, Dahl Bjarne Hugo, Jensen Leif Helh, Olsen Gunnar

MPK: A61K 31/46, C07D 471/18

Značky: tavené, použitie, farmaceutický, prostriedok, obsahom, spôsob, deriváty, tropánové, výroby

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa tropánové deriváty všeobecného vzorca (I) alebo ktorýkoľvek z ich enantiomérov alebo ich zmes ich farmaceuticky prijateľná adičná soľ alebo ich N-oxid, kde substituenty sú uvedené v nárokoch, spôsob výroby takýchto tropánových derivátov, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie ako inibítorov spätného vychytávania monoamínových transmitérov, ako sú dopamín a sérotonín.

Číslo patentu: 281005

Dátum: 02.10.1996

Autori: Olesen Preben, Sauerberg Per

MPK: A61K 31/395, C07D 471/18, C07D 453/02...

Značky: použitie, obsahom, farmaceutická, zlúčeniny, kompozícia, azabicyklické

Zhrnutie / Anotácia:

Terapeuticky aktívne azabicyklické zlúčeniny všeobecného vzorca (I), v ktorom význam jednotlivých substituentov je definovaný v nároku 1. Farmaceutická kompozícia obsahuje azabicyklickú zlúčeninu spolu s farmaceuticky prijateľným nosičom alebo riedidlom a je vo forme orálnej alebo parenterálnej dávkovej jednotky. Dávková jednotka obsahuje 1 až 100 mg azabicyklickej zlúčeniny alebo soli spolu s farmaceuticky vhodnou kyselinou. Tieto zlúčeniny sa...

Číslo patentu: 266761

Dátum: 12.01.1990

Autori: Polívka Zdeněk, Metyš Jan, Protiva Miroslav

MPK: C07D 471/18

Značky: 3-chinuklidinylethery, jejich, způsoby, tricyklické, hydrogenmaleináty, přípravy

Text:

...při teplote varu tohoto rozpouštédla.Při druhé metodä se vychází z 10,ll-dihydrodibenzo/b,e/-thiepin-11-olů obecného vzorce IIIve kterém R značí opět totáž jako ve vzorci I. Taká tyto alkoholy jsou zčásti známé /viz např. Bártl V. et al., Collect. CzechuChem.Commun. 12, 1816, 1984/ pokud ještě nebyly popsâny, je jejich příprava zahrnuta v příkladech. Alkoholy obecného vzorce III se předem působením methensulfonylchloridu V pyridínu převedou...

Číslo patentu: 254040

Dátum: 17.12.1987

Autori: Juhás Stanislav, Olejník Vincent, Butkovský Ľudovít, Oleárnik Miroslav

MPK: C07D 471/18

Značky: hexametyléntetramínu, sušenia, spôsob, krystalického

Text:

...hexametyléntetramínu.Pri štúdiu týchto problémov sa ukázalo,že riešenie prevažnej časti nevýhod vyplývajúcich z doteraz používaných skrápacíchmédií pri sušení kryštalického hexametylén tetramínu, ako aj zníženie znečisťovania odpadných vôd z tejto výroby, možno dosiahnut postupom podľa predmetného vynálezu.Podstatou tohto vynálezu je spôsob sušenia kryštalického hexametyléntetramínu,oddeleného od suspenzie získanej kryštalizačným zahusťovaním...

Číslo patentu: 252432

Dátum: 17.09.1987

Autori: Nováček Alois, Boledovič Ján, Zikán Viktor, Bruna Ladislav

MPK: C07D 471/18, C07D 103/84

Značky: methenamin, výroby, způsob, hippurátu

Text:

...2-propanolu avoďy ve vzájemnémmo 1 árnim poměru 1 z 1 až 1,1 7 až 13, přičemž celkový obsah vody ve směsi je 0,3 už 5 , michá při teplotě 10 až 30 °C a získaný produkt se ízoluje.Způsob podle vynálezu se vyznačuje tím, že se reàkční směs michá při teplotě 20 až § 00 načež se reakce dokončí při 15 °C.Autoři vynálezu zjistili, že během michání se charakter míchané suspenzereakčních komponent mění obě složky se rozpouštějí za vzniku híppurétu...

Číslo patentu: 252363

Dátum: 13.08.1987

Autori: Mikeštík Antonín, Kabátová Viera, Truchlik Štefan, Zeman Svatopluk, Sokol Drahomír, Kostková Viktória, Dimun Milan, Bláha Jaromír, Belko Dušan, Košuth Jaroslav

MPK: C07D 471/18

Značky: kvartérnych, přípravy, spôsob, solí

Text:

...ml chloroformu a sušený volne na vzduchu. Rezultuje 30,1 gramu kvartérnej soli, to je 98,05 oproti teorii.Pomocou difereinčinej termickej analýzy DTA, pracujúcej s. rýchlosťou liineárneho vzostupu teploty 5 °C . miirl, meracím rozsahom .1 mV na škálu stupnice a navažkami 50 až 70 mg vzorky je nájdený počiabok exotermického rozkladu v pevnom skupenstve pri 117,0 °C. Ďalej prvý pik exoi-raozkladu pri 142,4 6 G en-dIo-pík pri 146,0 °C a druhý...

Číslo patentu: 250582

Dátum: 15.04.1987

Autori: Belko Dušan, Šútor Ľubomír, Bláha Jaromír, Paulovič Milan, Sokol Drahomír, Kabátová Viera, Krajčík Marián, Truchlik Štefan, Dimun Milan, Zeman Svatopluk

MPK: C07D 471/18

Značky: hexaminiové, esterov, chloridy, monochlóroctovej, kyseliny

Text:

...Pri laboratórnej teplote 24 °C za stáleho miešania sa postupne dávkuje 146,6 g kvapalného esteru 1 mól na báze kyseliny monochlóroctovej a LZ-propándio-lu pripraveněho esterifikáciou v molárnom pomere 1 1. V priebehu hodiny sa získa 286,5 g pasty hexaiminium-hydroxypropyiacetát chloridu s nasledujúcou špecifikáciouElementárna analýza CHN - Analyzátor 185 Hewlett Packard poskytlaštruktúru potvrdzujú charakteristické pásy prítomné v. IČ spektre...