C07D 471/04
Medziprodukty pre chinazolínové deriváty ako inhibítory angiogenézy
Číslo patentu: 288365
Dátum: 25.05.2016
Autori: Mckerrecher Darren, Hennequin Laurent François André, Stokes Elaine Sophie Elizabeth, Ple Patrick
MPK: C07D 231/12, A61K 31/517, A61K 31/505...
Značky: chinazolínové, deriváty, medziprodukty, inhibitory, angiogenézy
Zhrnutie / Anotácia:
Opísané sú indolové deriváty: 4-fluór-5-hydroxy-2-metylindol, 4-fluór-5-hydroxyindol, 6-fluór-5-hydroxy-2-metylindol a 6-fluór-5-hydroxyindol alebo ich soli. Tieto indolové deriváty sú medziproduktmi v spôsoboch prípravy zlúčenín, ktoré sa môžu použiť na výrobu liečiv na vyvolanie účinku zníženia antiangiogénnej a/alebo vaskulárnej permeability u teplokrvných živočíchov, ako je človek.
Benzofuránové a benzotiofénové deriváty, spôsob ich prípravy a farmaceutické alebo veterinárne prostriedky, ktoré ich obsahujú
Číslo patentu: 288126
Dátum: 12.09.2013
Autori: Cabanel-haudricourt Frédérique, Gautier Patrick, Bernhart Claude, Nisato Dino, Assens Jean-louis
MPK: C07D 211/00, C07D 241/00, A61K 31/34...
Značky: benzofuránové, obsahujú, prostriedky, farmaceutické, veterinárne, deriváty, benzotiofénové, přípravy, spôsob
Zhrnutie / Anotácia:
Opisujú sa benzofuránové a benzotiofénové deriváty všeobecného vzorca (1), spôsob ich prípravy a farmaceutické alebo veterinárne prostriedky, ktoré ich obsahujú. Tieto sa môžu použiť najmä pri liečení patologických syndrómov kardiovaskulárneho systému.
Indolové deriváty, liečivo obsahujúce tieto deriváty, použitie týchto derivátov a spôsob ich prípravy
Číslo patentu: 288085
Dátum: 17.05.2013
Autori: Reichert Dietmar, Aue Beate, Emig Peter, Baasner Silke, Nickel Bernd, Günther Eckhard, Bacher Gerald
MPK: A61P 35/00, A61K 31/4709, A61K 31/404...
Značky: týchto, obsahujúce, liečivo, použitie, přípravy, indolové, deriváty, derivátov, spôsob, tieto
Zhrnutie / Anotácia:
Vynález sa týka nových indolových derivátov všeobecného vzorca (1)
liečiv, ktoré tieto deriváty obsahujú ako účinnú látku
použitia týchto derivátov na prípravu liečiv a spôsobu prípravy týchto derivátov.
Substituované triazolopyridíny a ich použitie ako inhibítorov TTK
Číslo patentu: E 19655
Dátum: 10.12.2012
Autori: Stöckigt Detlef, Siemeister Gerhard, Kosemund Dirk, Wengner Antje Margret, Schulze Volker, Bruening Michael
MPK: C07D 471/04, A61K 31/437
Značky: použitie, triazolopyridíny, inhibítorov, substituované
Text:
...Al opisuje 2-anilinopurín-8-óny ako inhibítory Mps-l na liečenie proliferativnych porúch. W 0 2010/124826 A 1 opisuje substituované imidazochinoxalínové deriváty ako inhibítory kinázy Mps-l. W 0 2011/026579 Al opisuje substituovanéaminochinoxalíny ako inhibítory Mps-l. Boli opísané substituované triazolopyridíny na liečenie alebo profylaxiu rôznych ochoreníW 0 2008/025821 Al (Cellzome (UK) Ltd) sa týka triazolových derivátov ako...
Azaindolové deriváty, ich použitie a farmaceutická kompozícia, ktorá ich obsahuje
Číslo patentu: 288019
Dátum: 08.11.2012
Autori: Lai Justine Yeun Quai, Morley Andrew David, Amendola Shelley, Cox Paul Joseph, Deprets Stephanie, Majid Tahir Nadeem, Edlin Chris
MPK: A61K 31/4985, A61K 31/5377, A61K 31/437...
Značky: farmaceutická, kompozícia, obsahuje, použitie, deriváty, ktorá, azaindolové
Zhrnutie / Anotácia:
Opisujú sa kompozície obsahujúce fyziologicky aktívne zlúčeniny všeobecného vzorca (I), kde významy substituentov sú uvedené v patentových nárokoch, a ich zodpovedajúce N-oxidy a farmaceuticky prijateľné soli a solváty, napríklad hydráty, takýchto zlúčenín a ich N-oxidy spolu s jedným alebo viacerými farmaceuticky prijateľnými nosičmi alebo excipientmi. Opisujú sa aj nové zlúčeniny všeobecného vzorca (I). Tieto zlúčeniny a kompozície majú cenné...
Heteroarylpyridónové a azapyridónové zlúčeniny ako inhibítory aktivity Btk
Číslo patentu: E 20298
Dátum: 02.11.2012
Autori: Young Wendy, Wei Binqing, Ortwine Daniel Fred, Crawford James John
MPK: A61K 31/381, A61K 31/4985, A61K 31/4353...
Značky: zlúčeniny, heteroarylpyridónové, inhibitory, azapyridónové, aktivity
Text:
...aktivity Btk teda môže byť užitočná pri liečení alergických porúch a/ alebo autoimunítných a/alebo zápalových ochorení, ako sú SLE, reumatoidná artritis, rôzne vaskulitídy, idiopatická trombocytopenická purpúra (ITP), myasténia gravis, alergická rinitis a astma GDi Paolo et al (2011) Nature Chem. Biol. 7(1)41-50 Liu et al (2011) Jour. ofPharm. and Exper. Ther. 338( 1)154-163). Okrem toho sa uvádza, že Btk majú úlohu pri...
Morfolinylbenzotriazín na použitie pri terapii rakoviny
Číslo patentu: E 20929
Dátum: 30.10.2012
Autori: Buchstaller Hans-peter, Mederski Werner, Fuchss Thomas, Emde Ulrich
MPK: C07D 253/08, A61K 31/53, A61P 35/00...
Značky: terapii, morfolinylbenzotriazín, rakoviny, použitie
Text:
...bunky mnohé mechanizmy k ich potlačeniu. Vyššie eukaryoty pritom prevažne použili tak zvanú nehomológovú koncovú väzbu (non-homologous end-joining, NHEJ), uktorej hrá na DNA závislá proteinkináza kľúčovú úlohu.aktivovaná výskytom DNA-DSBs. Bunečné línie, ktorých komponenty DNA-PK mutovali a nie sú funkčné, sa preukázali ako citlivé voči0004 DNA-PK patrí vzhľadom k svojej katalytickej doméne,ktorá pozostáva z katalytickej podjednotky...
Deriváty pyrazolochinolínu ako inhibítory PDE9
Číslo patentu: E 20928
Dátum: 04.10.2012
Autori: Suzuki Yuichi, Sato Nobuaki, Ishihara Yuki, Takeda Kunitoshi, Norimine Yoshihiko, Hagiwara Koji
MPK: A61K 31/444, A61K 31/437, A61K 31/506...
Značky: deriváty, inhibitory, pyrazolochinolínu
Text:
...ako je napríklad Alexandrova choroba, Alpersova choroba, Alzheimerova choroba, amyotroñcká laterálna skleróza (ALS známa ako Lou Gehrigova choroba alebo ochorenie motorických neurónov), ataxiateleangiektázia, Battenova choroba (taktiež známa ako Spielmeyer-Vogt-Sjogrenova choroba), Binswangerova demencia (subkortilcálna angiosklerotická encefalopatia), bipoláma porucha, bovinná spongiformná encefalopatia (BSE), Canavanova choroba,...
2-(2,4,5-substituované-anilino)pyrimidínové deriváty ako modulátory EGFR vhodné na liečenie rakoviny
Číslo patentu: E 20542
Dátum: 25.07.2012
Autori: Murugan Andiappan, Finlay Maurice Raymond Verschoyle, Butterworth Sam, Redfearn Heather Marie, Kadambar Vasantha Krishna, Chintakuntla Chandrasekhara Reddy, Ward Richard Andrew, Chuaqui Claudio Edmundo
MPK: A61K 31/506, A61P 35/00, A61K 31/437...
Značky: modulátory, rakoviny, 2-(2,4,5-substituované-anilino)pyrimidínové, deriváty, vhodné, liečenie
Text:
...EGFR mutácia L 858 R alebo mutácia delE 746 A 750 alebo mutácia EGFR s deléciou exónu 19) a/alebo rezistentným mutantným formám EGFR (napriklad EGFR mutácia T 790 M), a/alebo vykazovať lepšiu selektivitu ako k iným enzýmovým receptorom, čo môže také zlúčeniny robiť zvlášť sľubnými pre vývoj terapeutických činidiel. V tomto ohľade sú stále žiaduce zlúčeniny, ktoré vykazujú vyššiu inhibíciu určitých aktivačných alebo rezistentných...
Zlúčenina inhibujúca signálnu dráhu Notch
Číslo patentu: E 19654
Dátum: 18.07.2012
Autori: Stephenson Gregory Alan, Hipskind Philip Arthur
MPK: A61P 35/02, A61P 35/00, A61K 38/05...
Značky: inhibujúca, zlúčenina, dráhu, signálnu, notch
Text:
...3. 2016 Vestník ÚPV SR č. 03/2016Dátum vydania opravenćho prekladu patentového spisu 1.4. 2016Číslo pôvodnej prihlášky v pripade vylúčenej prihláškyČíslo podania medzinárodnej prihláškyČíslo zverejnenia medzinárodnej prihlášky podľa PCT W 0 2013/016081(73) Majiteľ ELI LILLY AND C 0., Lilly Corporate Center, Indianapolis, IN 46285, US(72) Pôvodca HIPSKIND Philip Arthur, clo Eli Lilly and Company, P.O. Box 6288, Indianapolis Indiana...
Deriváty 2-amino-3-(imidazol-2-yl)-pyridin-4-ónu a ich použitie ako inhibítorov receptora VEGF kinázy
Číslo patentu: E 19538
Dátum: 16.05.2012
Autori: Braun Alain, Duclos Olivier, Martin Valérie, Lassalle Gilbert, Strub Aurélie, Ritzeler Olaf, Lorge Franz
MPK: A61K 31/4709, A61K 31/4375, A61P 35/00...
Značky: receptora, použitie, inhibítorov, deriváty, kinázy, 2-amino-3-(imidazol-2-yl)-pyridin-4-ónu
Text:
...farmaceutický prijateľnými kyselinami, ale soli ostatných kyselín, ktoré sú užitočné, napríklad na čistenie alebo izoláciu zlúčenín vzorca (I)tiež tvoria časť vynálezu. 0013 V kontexte predloženého vynálezu sa aplikujú nasledujúce definície o atóm halogénu atóm fluóru, chlóru, brómu alebo jóduo Ct-Czĺ reťazec založený na uhlíku ktorý môže obsahovať od t do z atómov uhlíka, kde t a z môžu mať hodnotu od 1 do 7 napríklad, C 1-C 3 je reťazec...
Triazolopyridíny
Číslo patentu: E 18799
Dátum: 16.04.2012
Autori: Kosemund Dirk, Briem Hans, Lienau Philip, Siemeister Gerhard, Wengner Antje Margret, Schirok Hartmut, Stöckigt Detlef, Schulze Volker
MPK: C07D 471/04, A61K 31/437, A61K 45/06...
Značky: triazolopyridíny
Text:
...karbamátový alebo alifatický amínový substi ÍUCľlt.Vo WO 2009/010530 Al sú zverejnené bicyklické heteroarylové zlúčeniny a ich použitie ako inhibítory fosfatidylinozitolovej (PI) 3-kinázy. Spomedzi ostatných zlúčenin sa uvádzajú aj sub stituované triazolopyridiny.Vo W 0 2009/027283 A 1 sú zverejnené triazolopyridinové zlúčeniny a ich použitie ako inhibítory ASK (apoptosis signal-regulating kinase) na liečbu autoimunitných ochorení a...
Zlúčeniny triazolopyridínu ako inhibítory pim kinázy
Číslo patentu: E 20563
Dátum: 24.02.2012
Autori: Blake James F, De Meese Lisa, Xu Rui, Delisle Robert Kirk, Le Huerou Yvan, Graham James, Lyon Michael, Wallace Eli, Wang Bin, Robinson John
MPK: A61P 29/00, A61K 31/4709, C07D 401/06...
Značky: inhibitory, kinázy, triazolopyridínu, zlúčeniny
Text:
...úplne definovaný, uvádza sa, že fosforylujc množstvo substrátov zapojených do bunkovej proliferácie,diferenciácie a prežitia (Bullock a kol., I. Biol. Chcem., 2005 2804 l 675 Chen a kol., NAS 2002 9922175 Dautry a kol. J. Biel. Chem.t 1998 263 17615).0010 Chronické a akútne zápalové a autoimunitné ochorenia sú spojené. s nadprodukciou prozápalových cytokínov a aktiváciou imunitných buniek proti vlastným tkanivám tela. Avšak, mnoho z týchto...
Spôsoby prípravy zlúčenín proliečiva použiteľných proti HIV a medziproduktov
Číslo patentu: E 19095
Dátum: 27.01.2012
Autori: Ivy Sabrina, Schultz Mitchell, Payack Joseph Francis, Fox Richard, Chen Chung-pin, Fanfair Dayne Dustan, Murugesan Saravanababu, Doubleday Wendel, Tripp Jonathan Clive
MPK: A61K 31/675, A61K 31/496, C07D 471/04...
Značky: přípravy, spôsoby, proliečivá, proti, medziproduktov, použitelných, zlúčenín
Text:
...a 1-(4-benzoylpiperazin-l-yl)-2-(4-metoxy-7(3-metyl-lHl,2,4-triazol-l-yl)-lHpyrolo-2,3-cpyridin-3-yl) etane-1,2-diónom. Avšak tieto zlúčeniny sa ukázali byť ťažko spracovateľné alebo nestabilné a ťažko získateľné vo väčšom meradle. Výťažky alkylačnej reakcie s použitím týchto zlúčenín sa znížili, zatiaľ čo bolo meradlo reakcie rozšírené.0004 V stave techniky sú potrebné nové spôsoby prípravy zlúčeniny HIV proliečiva...
Azaindolové deriváty, farmaceutická kompozícia s ich obsahom a ich použitie
Číslo patentu: 287882
Dátum: 23.01.2012
Autori: Lai Justine Yeun Quai, Amendola Shelley, Cox Paul Joseph, Morley Andrew David, Deprets Stephanie, Edlin Chris, Majid Tahir Nadeem
MPK: A61K 31/4985, A61P 11/06, A61K 31/437...
Značky: azaindolové, farmaceutická, obsahom, deriváty, kompozícia, použitie
Zhrnutie / Anotácia:
Opísané sú kompozície obsahujúce fyziologicky aktívne zlúčeniny všeobecného vzorca (I), kde substituenty majú význam uvedený v nárokoch, ich farmaceuticky prijateľné soli a solváty týchto zlúčenín, ako aj zlúčeniny všeobecného vzorca (I). Zlúčeniny a kompozície sú schopné inhibovať ptoteínkinázy.
Zlúčenina imidazo[4,5-c]chinolín-2-ón a jej použitie ako duálneho inhibítora PI3 kinázy/m TOR
Číslo patentu: E 18248
Dátum: 11.01.2012
Autori: Mader Mary Margaret, Barda David Anthony
MPK: A61K 31/4745, A61P 35/00, C07D 471/04...
Značky: imidazo[4,5-c]chinolín-2-ón, použitie, inhibítora, duálneho, zlúčenina
Text:
...farmaceuticky prijateľnej soli na výrobu liečiva na liečenie rakoviny.0012 Predkladaný vynález poskytuje 8-5-(1-hydroxy-1-metyletyl)pyridín-3 yl-1-(2 S)-2-metoxypropyl-3-metyl-1 ,3-dihydro-2 H-imidazo 4,5-cchinolín-2-ónalebo jeho farmaceuticky prijateľnú soľ na použitie pri liečení.0013 Predkladaný vynález poskytuje 8-5-(1-hydroxy-1-metyletyl)pyridín-3 yl-1-(2 S)-2-metoxypropyl-3-metyl-1 ,3-dihydro-2 H-imidazo 4,5-cchinolín-2-ón alebo jeho...
Derivát pyrazolu a jeho použitie a farmaceutická kompozícia s jeho obsahom
Číslo patentu: 287858
Dátum: 02.01.2012
Autori: Stupple Paul Anthony, Price David Anthony, Jones Lyn Howard, Mowbray Charles Eric, Selby Mattew Duncan
MPK: A61K 31/415, A61K 31/4162, A61K 31/4155...
Značky: obsahom, farmaceutická, pyrazolů, použitie, derivát, kompozícia
Zhrnutie / Anotácia:
Derivát pyrazolu všeobecného vzorca (I), jeho použitie ako liečivo, najmä na liečenie infekcií vyvolaných vírusom HIV alebo geneticky príbuznými retrovírusmi, alebo následného syndrómu získanej imunitnej nedostatočnosti (AIDS) a farmaceutická kompozícia s jeho obsahom.
Pyrolové deriváty ako farmaceutické činidlá
Číslo patentu: 287857
Dátum: 27.12.2011
Autori: Liao Junkai, Goodson Theodore Junior, Herron David Kent, Smith Edward, Li Hong-yu, Miller Shawn Christopher, Mcmillen William Thomas, Sawyer Jason Scott, Beight Douglas Wade, Yingling Jonathan Michael, Decollo Todd Vincent, Godfrey Alexander Glenn, Ciapetti Paola, Mort Nicholas Anthony
MPK: A61K 31/41, A61K 31/535, A61K 31/33...
Značky: činidla, farmaceutické, pyrolové, deriváty
Zhrnutie / Anotácia:
Riešenie sa týka pyrazolových derivátov a ich použitia ako farmaceutických činidiel, obzvlášť ich použitia ako inhibítorov prenosu signálov TGF-beta. Riešenie sa týka zlúčenín všeobecného vzorca (I), kde (I) je štvor-, päť- alebo šesťčlenný nasýtený kruh a X je C, O alebo S.
Indoly ako protivírusové činidlá proti respiračnému syncytiálnemu vírusu
Číslo patentu: E 21017
Dátum: 16.12.2011
Autori: Raboisson Pierre Jean-marie Bernard, Vendeville Sandrine Marie Helene, Jonckers Tim Hugo Maria, Demin Samuël Dominique, Hu Lili, Tahri Abdellah, Cooymans Ludwig Paul
MPK: C07D 403/06, A61P 31/12, A61K 31/437...
Značky: proti, protivírusové, vírusu, činidla, indoly, respiračnému, syncytiálnemu
Text:
...súčasného stavu techniky (to znamená, v dolnej časti skôr uvedeného rozsahu do 50 M), a výhodne na úrovni približne najaktívnejších, ešte výhodnejšie zlúčeniny s dokonca ešte vyššou aktivitou, ako majú zlúčeniny podľa súčasného stavu techniky. Ďalšímcieľom je nájsť zlúčeniny s orálnou protivírusovou aktivitou.Za účelom splnenia jednej alebo viacerých skôr uvedených požiadaviek, predložený vynález v jednom z aspektov poskytuje...
Substituované N-(1H-indazol-4-yl)imidazo[1,2-a]pyridín-3-karboxamidové zlúčeniny ako inhibítory receptorov tyrozínkinázy typu III
Číslo patentu: E 19002
Dátum: 13.12.2011
Autori: Rizzi James, Zhao Qian, Rast Bryson, Delisle Robert Kirk, Munson Mark, Kennedy April, Topalov George, Marmsater Fredrik, Mareska David, Rodriguez Martha, Newhouse Brad, Hicken Erik James, Boys Mark Laurence
MPK: C07D 471/04, A61P 35/00, A61K 31/437...
Značky: receptorov, n-(1h-indazol-4-yl)imidazo[1,2-a]pyridín-3-karboxamidové, zlúčeniny, tyrozínkinázy, substituované, inhibitory
Text:
...liečbou indukovanú stratu kosti (napr. následkom liečby glukokortikoidmi, inhibítormi aromatázy alebo antiandrogénnejterapie) súvisiacu s diabetom a osteoporózu spôsobenú nedostatkom aktivity. Len v3 Spojených štátoch touto chorobou a s ňou súvisiacou bolesťou, deformitami a vysiľujúcimi fraktúrami trpia milióny jedincov.0009 Osteoklasty sú viacjadrové bunky, ktoré sú odvodené od monocytických prekurzorov a fungujú pod kontrolou mnohých...
Triazolopyridínové zlúčeniny
Číslo patentu: E 17652
Dátum: 05.12.2011
Autori: Gobbi Luca, Peters Jens-uwe, Koerner Matthias, Flohr Alexander, Groebke Zbinden Katrin
MPK: A61P 3/10, A61P 25/00, A61K 31/437...
Značky: zlúčeniny, triazolopyridínové
Text:
...(Javitt, D. C. et al., Biol. Psychiatry, 45 668-679, 1999).Cyklické nukleotidy, cyklický adenozín monofosfát (cAMP) a cyklický guanizón monofosfát(cGMP) sú všadeprítomnými druhými poslami zodpovednými za sprostredkovanie biologickej odpovede rôznych extracelulámych signálov, ako sú neurotransmitery, svetlo a hormóny. cAMP a cGMP regulujú rad intracelulámych procesov najmä v neurónoch centrálneho nervového systému tým, že aktivujú kinázy...
Rádioaktívne značené ligandy na báze fenylimidazolu
Číslo patentu: E 18809
Dátum: 10.11.2011
Autori: Kehler Jan, Bang-andersen Benny
MPK: C07B 59/00, A61K 51/04, A61K 101/02...
Značky: značené, radioaktivně, ligandy, fenylimidazolu, báze
Text:
...vynálezu je rádioaktívny izotop inkorporovaný do inhibítora PDE 10 A. Rádioaktívny izotop podstúpi pczitrónový emisný rozpad,ktorý nakoniec vedie k produkcii anihilačných (gama) fotónov, ktoré sú detegované, ked dosiahnu scintilátor v snímacom zariadení. PET technika teda závisí od rádioaktívnych izotopov, ktoré podstupujú pczitrónový emisný rozpad. Tieto rádioizotopy zahrňujú uhlík-11 (tiež symbolizovaný 11 C alebo 11 C), dusík 13...
Pyrazolochinolinónové deriváty, ich príprava a ich terapeutické využitie
Číslo patentu: E 17890
Dátum: 26.09.2011
Autori: Duclos Olivier, Guillo Nathalie, Lassalle Gilbert, Macary Karim, Benazet Alexandre, Viv Valérie
MPK: A61P 35/00, C07C 229/40, A61K 31/422...
Značky: pyrazolochinolinónové, deriváty, terapeutické, využitie, príprava
Text:
...Y.H.,Proc. Natl. Acad. Sci. 1995, 92, 12357-12361). Tieto výsledky potvrdzujú, že ñąnkcia metionín-aminopeptidázy (MAP) je kľúčová pre rast buniek a túto aktivitu nie je možne nahradiťcestou, ktorá by bola nezávislá od peptidáz MetAP.Existujú tiež dva typy inhibítorov MetAP 2 reverzibilné inhibítory a ireverzibilné inhibítory. Niektoré zo známych ireverzibilných inhibítorov sú ñąmagilín, TNP-470 a ovalicín. Na molekulámej úrovni TNP-470,...
Substituované 4,5,6,7-tetrahydro-1H-pyrazolo[4,3-c]pyridíny, ich použitie ako liečivo a farmaceutické prípravky, ktoré ich obsahujú
Číslo patentu: E 20276
Dátum: 16.09.2011
Autori: Lorenz Katrin, Wirth Klaus, Brendel Joachim, Bialy Laurent, Pernerstorfer Josef, Hessler Gerhard, Steinmeyer Klaus
MPK: A61P 9/06, A61K 31/439, A61K 31/437...
Značky: farmaceutické, přípravky, substituované, obsahujú, liečivo, použitie, 4,5,6,7-tetrahydro-1h-pyrazolo[4,3-c]pyridíny
Text:
...2000 (525),135 - 142 Bayliss D.A., Talley E.M., Sirois J.E., Lei Q. TASK-l is a highly modulated pHsensitive leak K channel expressed in brainstem respiratory neuróns Respiration Physiology 2001 (129), 159 -174).Zvýšenie aktivity chemosenzitivnych neurónov v spojeni saktiváciou motoneurónov podjazykového nervu mechanizmom blokovania kanálu TASK-l môže stimulovať respiráciu a súčasne stabilizovať home dýchacie cesty pred kolapsom a...
Substituované 2-(chroman-6-yloxy)tiazoly a ich použitie ako farmaceutiká
Číslo patentu: E 17914
Dátum: 12.09.2011
Autori: Czechtizky Werngard, Wirth Klaus, Weston John, Arndt Petra, Podeschwa Michael, Goegelein Heinz, Bellevergue Patrice, Rackelmann Nils, Kraft Volker, Mccort Gary, Ritzeler Olaf
MPK: A61K 31/427, A61P 9/06, A61P 9/10...
Značky: 2-(chroman-6-yloxy)tiazoly, farmaceutiká, substituované, použitie
Text:
...látky nielenže trpia tým, že sú proarytmické, avšak tiež tým, že vykazujú vazodilatačný účinok.Atriálna ñbrilácia (AF) je najčastejšou arytmiou. AF postihuje asi 6,8 miliónov pacientov v USA a v Európskej únii ajej výskyt výrazne stúpa v dôsledku stamutia populácie a úspešnéholiečenia infarktu myokadu, koronámych arteriálnych ochorení a mestnavého srdcovéhozlyhania. AF spôsobuje asi 25 všetkých mŕtvic a zvyšuje mortalitu. Taktiež v...
Heterocyklické zlúčeniny na liečenie alebo prevenciu ťažkostí vyvolaných znížením neurotransmisie serotonínu, norepinefrínu alebo dopamínu
Číslo patentu: E 20399
Dátum: 12.09.2011
Autori: Tai Kuninori, Ito Nobuaki, Sasaki Hirofumi, Shinohara Tomoichi
MPK: C07D 241/38, C07D 401/04, C07D 243/10...
Značky: dopamínu, serotonínu, norepinefrínu, ťažkostí, prevenciu, neurotransmisie, heterocyklické, znížením, liečenie, vyvolaných, zlúčeniny
Text:
...WO 2004/056784 sa týka substituovaných karboxamidov určitého vzorca, ktoré majú užitočné farmakologické vlastnosti, hlavne antitrombotický účinok a účinok inhibujúci faktor Xa.0009 WO 2000/67735 (A 2) sa týka chinazolinových zlúčenín špecifického vzorca (I), o ktorých sa uvádza, že sú užitočné naprípravu liečiva na liečbu sexuálnej dysfunkcie u mužov a žien.0012 Giardinà et al. (J. Med. Chem., Vol. 52, č. 15, 2009,str. 4951-4954) opisujú...
Indanylom substituované 4,5,6,7-tetrahydro-1H-pyrazolo[4,3-C]pyridíny, ich použitie ako liečiva a farmaceutické prípravky ich obsahujúce
Číslo patentu: E 20217
Dátum: 12.09.2011
Autori: Bialy Laurent, Steinmeyer Klaus, Wirth Klaus, Hessler Gerhard, Pernerstorfer Josef
MPK: A61P 9/06, A61K 31/4353, A61P 25/28...
Značky: indanylom, substituované, farmaceutické, obsahujúce, přípravky, liečivá, použitie, 4,5,6,7-tetrahydro-1h-pyrazolo[4,3-c]pyridíny
Text:
...TASK-like background potassium channel in rat arterial chemoreceptor cells J. Physiol. 2000(525), 135 - 142 Bayliss D.A., Talley E.M., Sirois J.E., Lei Q. TASK-l je a highly modulated pH-sensitive leak K channel expressed in brainstem respiratory neurons Respiratíon Physiology 2001 (129), 159 -174).Zvýšenie aktivity chemosenzitívnych neurónov v spojení s aktiváciou motorických neurónov hypoglozálneho nervu prostredníctvom...
Chinolínové a chinoxalínové deriváty ako kinázové inhibítory
Číslo patentu: E 19441
Dátum: 02.09.2011
Autori: Ali Mezher Hussein, Brookings Daniel Christopher, Langham Barry John, Neuss Judi Charlotte, Quincey Joanna Rachel, Parton Andrew Harry, Ford Daniel James, Brown Julien Alistair, Franklin Richard Jeremy
MPK: A61P 29/00, A61P 25/28, A61K 31/519...
Značky: inhibitory, deriváty, kinázové, chinolínové, chinoxalínové
Text:
...zverejnené 19. mája 2011, opisujú osobitné triedy kondenzovaných bicyklických heteroarylderivátov ako selektívnych inhibítorov enzýmov PI 3 K, ktoré sú použiteľné pri liečbe nepriaznivých zápalových,autoimunitných, kardiovaskulárnych, neurodegenerativnych, metabolických, onkologických, nociceptivnych a očných ochorení.Žiadne zdroje doterajšieho stavu techniky, ktoré sú v súčasnosti k dispozícii,nepublikujú ani nenavrhujú presnú štruktúrnu...
Fenylalanínové deriváty, farmaceutický prípravok s ich obsahom a ich použitie
Číslo patentu: 287781
Dátum: 25.08.2011
Autori: Sagi Kazuyuki, Suzuki Nobuyasu, Nakanishi Eiji, Murata Masahiro, Satake Yuko, Makino Shingo, Yoshimura Toshihiko, Chiba Akira, Tsuji Takashi, Izawa Hiroyuki, Okuzumi Tatsuya
MPK: A61K 31/517, A61K 31/513, A61K 31/505...
Značky: prípravok, obsahom, fenylalanínové, použitie, farmaceutický, deriváty
Zhrnutie / Anotácia:
Fenylalanínové deriváty všeobecného vzorca (I) a ich analógy, ktoré majú antagonistickú aktivitu k alfa4 integrínu, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie ako terapeutických látok pre rôzne choroby týkajúce sa alfa4 integrínu.
7-Azaindoly, ich použitie ako inhibítorov fosfodiesterázy 4 a spôsob ich výroby
Číslo patentu: 287774
Dátum: 17.08.2011
Autori: Marx Degenhard, Höfgen Norbert, Kronbach Thomas, Egerland Ute, Kuss Hildegard, Polymeropoulos Emmanuel, Szelenyi Stefan
MPK: A61K 31/40, A61P 11/00, C07D 471/04...
Značky: spôsob, použitie, inhibítorov, fosfodiesterázy, výroby, 7-azaindoly
Zhrnutie / Anotácia:
Opísané sú substituované 7-azaindoly všeobecného vzorca (I), spôsoby ich syntézy, farmaceutické prostriedky s ich obsahom, ich použitie ako inhibítorov fosfodiesterázy 4 ako aktívnych zložiek na výrobu liečiva na liečenie chorôb, ktoré môžu byť ovplyvnené inhibíciou aktivity fosfodiesterázy 4 v imunokompetentných bunkách, ako sú makrofágy a lymfocyty.
Kryštalická forma pyrimido[6,1-a]izochinilín-4-ónovej zlúčeniny
Číslo patentu: E 17082
Dátum: 09.08.2011
Autori: Plouvier Bertrand, Fernandes Philippe, Walker Michael, Northen Julian
MPK: C07D 471/04, A61P 11/00, A61K 31/519...
Značky: zlúčeniny, forma, pyrimido[6,1-a]izochinilín-4-ónovej, krystalická
Text:
...atopickej dennatitidy, psoriázy, očného zápalu, mozgovej ischémie alebo autoimunitných ochorení.0021 V iných uskutočneniach poskytuje tento vynález tuhú kompozíciu, kde sa terapeutická látka používa na liečbu astmy alebo COPD.0022 V určitých aspektoch poskytuje tento vynález spôsob prípravy polymorfu podľa tohto vynálezu, ktorý zahŕňa(a) Zmiešanie N-(2-(2 E)-2-(mezitylimino)-9,10-dimetoxy-4-oxo-6,7-dihydro-2 H-pyrimido 6,1...
Imidazo [4,5-c] chinolíny ako inhibítory DNA-PK
Číslo patentu: E 18666
Dátum: 26.07.2011
Autori: Zenke Frank, Mederski Werner, Fuchss Thomas
MPK: A61K 31/4745, C07D 215/44, A61P 35/00...
Značky: imidazo, dna-pk, inhibitory, chinolíny, 4,5-c
Text:
...na vytvorenie funkčného imunitného systému všetkých stavovcov. Ak sa dvojvláknovê zlomy DNA neopravia alebo opravia nesprávne, môžueukaryotické bunky niekoľko mechanizmov na ich opravu. Vyššie eukaryotické organizmy používajú pri tom prevažne takzvané nehomolögne spájanie koncov (non-homologous end-joining, NHEJ), pri ktorom DNA-dependentná proteínkináza hrá kľúčovúaktivuje prostredníctvom vzniku DNA-DSB. Bunkové línie, ktorých DNA-PK zložky...
Oxazínové deriváty a ich použitie na liečenie neurologických chorôb
Číslo patentu: E 15670
Dátum: 13.07.2011
Autori: Voegtle Markus, Li Lei, Hurth Konstanze, Liu Hui, Moebitz Henrik, Xiong Xin, Holzer Philipp, Schaefer Michael, Chebrolu Murali, Ramos Rita, Machauer Rainer, Tintelnot-blomley Marina, Neumann Ulf, Frederiksen Mathias, Badiger Sangamesh, Veenstra Siem Jacob, Lueoend Rainer Martin, Rueeger Heinrich
MPK: A61P 25/00, A61K 31/5377, A61K 31/553...
Značky: neurologických, použitie, liečenie, deriváty, oxazínové, chorôb
Text:
...aktivitu voči BACE, ich prípravy, ich lekárskeho použitia a liekov, ktoré ich obsahujú.Vynález sa týka zlúčeniny vzorcav ktorom X, E 1, E 2, R 1, R 2, R 3, R 4, R 5 a R 6, sú ako je deñnované na poskytnutie zlúčeniny vybranej zojej farmaceutícky prijateľnej soli.V prvom aspekte je poskytnutá zlúčenina vybraná zo skupiny pozostávajúcej z/ N N/ NH,o F a jej farmaceuticky prijateľné solí.V jednom uskutočnení je poskytnutá zlúčenina alebo...
Tetrahydropyridopyrimidínové deriváty
Číslo patentu: E 16943
Dátum: 06.07.2011
Autori: Von Matt Anette, Högenauer Klemens, Graveleau Nadege, Hebach Christina, Soldermann Nicolas, Tufilli Nicola, Smith Alexander Baxter, Zecri Frédéric, Wolf Romain, Hollingworth Gregory, Fernandes Gomes Dos Santos Paulo, Strang Ross, Stowasser Frank, Cooke Nigel Graham
MPK: A61K 31/517, C07D 471/04, A61P 29/00...
Značky: deriváty, tetrahydropyridopyrimidínové
Text:
...LAS-oxadiazolyl, 1,2,4-oxadiazolyl, 1,2,3 oxadiazolyl, l,3,4-oxadiazolyl, 1,2,5-tiadiazoly 1, 1,2,4-tiadiazo 1 yl, 1,2,3-tiadiazoly 1, 1,3,4 tiadiazolyl, 1,2,3-triazo 1 yl, 1,2,4-triazolyl, 1,2,5-triazolyl, pyridyl, pyrimidinyl, pyrazinyl,pyridazinyl, 1,2,3-triazinyl, 1,2,4-triazínyl alebo 1,3,5-triazinyl pričom každý z nich je nesubstituovaný alebo substítuovaný 1-5 substituentamí nezávisle vybranými zo skupiny zahŕňajúcej halogén,...
Imidazopyridínové deriváty, spôsob ich prípravy a ich terapeutické použitie
Číslo patentu: E 20205
Dátum: 04.07.2011
Autori: Kirsch Reinhard, Lassale Gilbert, Alcouffe Chantal, Herbert Corentin
MPK: C07D 471/04, A61P 35/00, A61K 31/437...
Značky: použitie, spôsob, terapeutické, přípravy, deriváty, imidazopyridínové
Text:
...R 3 spolu tvoria 3- až 8-členný nasýtený kruh, ktorý prípadne môže obsahovat heteroatóm,- Alk je priamy alebo rozvetvený alkylénový reťazec, a- Alk je priamy, rozvetvený, cyklický alebo čiastočne cyklický alkylénový reťazec,pričom tieto zlúčeniny sú prípadne prítomné vo forme svojich farmaceutický prijateľnýchZlúčeniny vzorca (I) môžu obsahovať jeden alebo viac asymetrických atómov uhlíka. Môžu preto existovať vo forme enantiomérov alebo...
Deriváty indolizínu, spôsob ich prípravy a ich terapeutické použitie
Číslo patentu: E 19723
Dátum: 04.07.2011
Autori: Alcouffe Chantal, Herbert Corentin, Lassalle Gilbert
MPK: A61P 35/00, A61K 31/437, C07D 471/04...
Značky: přípravy, indolizínu, deriváty, terapeutické, použitie, spôsob
Text:
...cykloalkyl, fenyl alebo skupinu-A 1 k-COOR 5, Rc predstavuje atóm vodika alebo alkyl, -CN, -COORs, -CO-NRsRis, -CONRvRg -CONRs-Alk-NRsRó, -CONR 5-Alk-OR 5, -CONRsSO 2 R 5, -Alk-aryl alebo -Alkheteroarylovú skupinu, kde arylová alebo heteroarylová skupina je prípadne substituovaná jedným alebo viacerými atómami halogénu, a/alebo alkylovými, cykloalkylovými, -CF 3, -OCF 3, -O-alkylovými alebo -S-alkylovými skupinami,Rev predstavuje...
Imidazochinolíny substituované amido éterom, farmaceutická kompozícia s ich obsahom a ich použitie
Číslo patentu: 287732
Dátum: 01.07.2011
Autori: Crooks Stephen, Merrill Bryon, Griesgraber George, Heppner Philip
MPK: A61P 35/00, A61K 31/437, A61P 31/12...
Značky: kompozícia, farmaceutická, imidazochinolíny, substituované, éterom, amido, použitie, obsahom
Zhrnutie / Anotácia:
Opísané sú imidazochinolínové a tetrahydroimidazochinolínové zlúčeniny, ktoré obsahujú amidovú funkčnú skupinu v polohe 1- a sú vhodné ako modifikátory imunitnej odpovede. Opísané sú tiež zlúčeniny a kompozície, ktoré môžu indukovať biosyntézu rôznych cytokínov a sú vhodné pri liečbe rôznych stavov zahŕňajúcich vírusové ochorenia a neoplastické ochorenia.
Pyrazolochinolínové deriváty ako inhibítory DNA-PK
Číslo patentu: E 17932
Dátum: 24.06.2011
Autori: Zenke Frank, Mederski Werner, Fuchss Thomas
MPK: A61K 31/4745, A61P 35/00, C07D 215/38...
Značky: pyrazolochinolínové, deriváty, inhibitory, dna-pk
Text:
...aberácie, ktoré následne môžu viesť k odumretiu buniek. Na pôsobenie proti závažným hrozbám, ktoré vyplývajú z dvojvláknových zlomov DNA,vyvinuli eukaryotické bunky niekoľko mechanizmov na ich opravu. Vyššie eukaryotické organizmy používajú pri tom prevažne takzvané nehomológne spájanie koncov (non-homologoushrá kľúčovú úlohu. Biochemické výskumy ukázali, že DNA-PK sa najúčinnejšie aktivuje prostredníctvom vzniku DNA~DSB. Bunkové...
Morfolínopyrimidíny a ich použitie v terapii
Číslo patentu: E 17191
Dátum: 09.06.2011
Autori: Nissink Johannes Wilhelmus Maria, Foote Kevin Michael, Turner Paul
MPK: C07D 413/14, A61P 35/00, A61K 31/505...
Značky: morfolínopyrimidíny, použitie, terapii
Text:
...hydroxymočovina (HU) a platina(OConnell a Cimprich 2005 118, 1-6). ATR je aktivovaný väčšinou nádorových chemoterapíí (Wilsker D et al, 2007, Mol. Cancer Ther. 6(4) 1406-1413). Biologické ocenenie schopnosti ATR inhibítorov senzibilizovať bunky voči chemoterapii bolo preukázané. Senzibilizácia nádorových buniek k chemoterapeutickým činidlám pri testoch bunkového rastu bola vyhodnotená a použitá na posúdenie toho, ako veľmi slabé ATR...
Substituované 5-fluór-1H-pyrazolopyridíny a ich použitie
Číslo patentu: E 20680
Dátum: 24.05.2011
Autori: Ackerstaff Jens, Hartmann Elke, Mittendorf Joachim, Knorr Andreas, Schlemmer Karl-heinz, Li Volkhart Min-jian, Kroh Walter, Redlich Gorden, Jautelat Rolf, Bierer Donald, Becker Eva-maria, Wunder Frank, Follmann Markus, Stasch Johannes-peter, Griebenow Nils
MPK: A61P 15/00, A61P 9/00, A61K 31/437...
Značky: použitie, substituované, 5-fluór-1h-pyrazolopyridíny
Text:
...uvedene vzorce, a ich N-oxidy, soli, solváty a solváty týchto N-oxidov a solí, ako aj zlúčeniny, ktoré spadajú do rozsahu všeobecného vzorca I a sú uvedené nižšie ako prüdady uskutočnení uvedených zlúčenín, a ich N-oxidy, soli, solváty a solváty týchto N-oxidov a solí, pokiaľ už samy zlúčeniny, ktoré spadajú do rozsahu všeobecného vzorca I a sú uvedenénižšie, nie sú N-oxidmi, soľami, so lvátmi či so lvátmi týchto N-oxidov a solí.Soľami sú...