C07D 471/04

Číslo patentu: 288365

Dátum: 25.05.2016

Autori: Hennequin Laurent François André, Ple Patrick, Mckerrecher Darren, Stokes Elaine Sophie Elizabeth

MPK: C07D 231/12, A61K 31/505, A61K 31/517...

Značky: medziprodukty, deriváty, inhibitory, chinazolínové, angiogenézy

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú indolové deriváty: 4-fluór-5-hydroxy-2-metylindol, 4-fluór-5-hydroxyindol, 6-fluór-5-hydroxy-2-metylindol a 6-fluór-5-hydroxyindol alebo ich soli. Tieto indolové deriváty sú medziproduktmi v spôsoboch prípravy zlúčenín, ktoré sa môžu použiť na výrobu liečiv na vyvolanie účinku zníženia antiangiogénnej a/alebo vaskulárnej permeability u teplokrvných živočíchov, ako je človek.

Číslo patentu: 288126

Dátum: 12.09.2013

Autori: Bernhart Claude, Cabanel-haudricourt Frédérique, Nisato Dino, Assens Jean-louis, Gautier Patrick

MPK: C07D 211/00, A61K 31/34, C07D 241/00...

Značky: deriváty, přípravy, prostriedky, veterinárne, benzotiofénové, spôsob, farmaceutické, obsahujú, benzofuránové

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa benzofuránové a benzotiofénové deriváty všeobecného vzorca (1), spôsob ich prípravy a farmaceutické alebo veterinárne prostriedky, ktoré ich obsahujú. Tieto sa môžu použiť najmä pri liečení patologických syndrómov kardiovaskulárneho systému.

Číslo patentu: 288085

Dátum: 17.05.2013

Autori: Nickel Bernd, Günther Eckhard, Baasner Silke, Reichert Dietmar, Aue Beate, Emig Peter, Bacher Gerald

MPK: A61K 31/4709, A61K 31/404, A61P 35/00...

Značky: použitie, tieto, spôsob, přípravy, derivátov, týchto, indolové, liečivo, deriváty, obsahujúce

Zhrnutie / Anotácia:

Vynález sa týka nových indolových derivátov všeobecného vzorca (1)
liečiv, ktoré tieto deriváty obsahujú ako účinnú látku
použitia týchto derivátov na prípravu liečiv a spôsobu prípravy týchto derivátov.

Číslo patentu: E 19655

Dátum: 10.12.2012

Autori: Stöckigt Detlef, Schulze Volker, Siemeister Gerhard, Bruening Michael, Kosemund Dirk, Wengner Antje Margret

MPK: A61K 31/437, C07D 471/04

Značky: použitie, substituované, inhibítorov, triazolopyridíny

Text:

...Al opisuje 2-anilinopurín-8-óny ako inhibítory Mps-l na liečenie proliferativnych porúch. W 0 2010/124826 A 1 opisuje substituované imidazochinoxalínové deriváty ako inhibítory kinázy Mps-l. W 0 2011/026579 Al opisuje substituovanéaminochinoxalíny ako inhibítory Mps-l. Boli opísané substituované triazolopyridíny na liečenie alebo profylaxiu rôznych ochoreníW 0 2008/025821 Al (Cellzome (UK) Ltd) sa týka triazolových derivátov ako...

Číslo patentu: 288019

Dátum: 08.11.2012

Autori: Deprets Stephanie, Lai Justine Yeun Quai, Morley Andrew David, Amendola Shelley, Cox Paul Joseph, Edlin Chris, Majid Tahir Nadeem

MPK: A61K 31/437, A61K 31/4985, A61K 31/5377...

Značky: kompozícia, farmaceutická, azaindolové, obsahuje, použitie, ktorá, deriváty

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa kompozície obsahujúce fyziologicky aktívne zlúčeniny všeobecného vzorca (I), kde významy substituentov sú uvedené v patentových nárokoch, a ich zodpovedajúce N-oxidy a farmaceuticky prijateľné soli a solváty, napríklad hydráty, takýchto zlúčenín a ich N-oxidy spolu s jedným alebo viacerými farmaceuticky prijateľnými nosičmi alebo excipientmi. Opisujú sa aj nové zlúčeniny všeobecného vzorca (I). Tieto zlúčeniny a kompozície majú cenné...

Číslo patentu: E 20298

Dátum: 02.11.2012

Autori: Young Wendy, Wei Binqing, Crawford James John, Ortwine Daniel Fred

MPK: A61K 31/4353, A61K 31/4985, A61K 31/381...

Značky: inhibitory, azapyridónové, aktivity, zlúčeniny, heteroarylpyridónové

Text:

...aktivity Btk teda môže byť užitočná pri liečení alergických porúch a/ alebo autoimunítných a/alebo zápalových ochorení, ako sú SLE, reumatoidná artritis, rôzne vaskulitídy, idiopatická trombocytopenická purpúra (ITP), myasténia gravis, alergická rinitis a astma GDi Paolo et al (2011) Nature Chem. Biol. 7(1)41-50 Liu et al (2011) Jour. ofPharm. and Exper. Ther. 338( 1)154-163). Okrem toho sa uvádza, že Btk majú úlohu pri...

Číslo patentu: E 20929

Dátum: 30.10.2012

Autori: Emde Ulrich, Buchstaller Hans-peter, Fuchss Thomas, Mederski Werner

MPK: A61K 31/53, C07D 253/08, A61P 35/00...

Značky: morfolinylbenzotriazín, použitie, rakoviny, terapii

Text:

...bunky mnohé mechanizmy k ich potlačeniu. Vyššie eukaryoty pritom prevažne použili tak zvanú nehomológovú koncovú väzbu (non-homologous end-joining, NHEJ), uktorej hrá na DNA závislá proteinkináza kľúčovú úlohu.aktivovaná výskytom DNA-DSBs. Bunečné línie, ktorých komponenty DNA-PK mutovali a nie sú funkčné, sa preukázali ako citlivé voči0004 DNA-PK patrí vzhľadom k svojej katalytickej doméne,ktorá pozostáva z katalytickej podjednotky...

Číslo patentu: E 20928

Dátum: 04.10.2012

Autori: Suzuki Yuichi, Sato Nobuaki, Hagiwara Koji, Norimine Yoshihiko, Takeda Kunitoshi, Ishihara Yuki

MPK: A61K 31/437, A61K 31/444, A61K 31/506...

Značky: inhibitory, pyrazolochinolínu, deriváty

Text:

...ako je napríklad Alexandrova choroba, Alpersova choroba, Alzheimerova choroba, amyotroñcká laterálna skleróza (ALS známa ako Lou Gehrigova choroba alebo ochorenie motorických neurónov), ataxiateleangiektázia, Battenova choroba (taktiež známa ako Spielmeyer-Vogt-Sjogrenova choroba), Binswangerova demencia (subkortilcálna angiosklerotická encefalopatia), bipoláma porucha, bovinná spongiformná encefalopatia (BSE), Canavanova choroba,...

Číslo patentu: E 20542

Dátum: 25.07.2012

Autori: Redfearn Heather Marie, Ward Richard Andrew, Kadambar Vasantha Krishna, Finlay Maurice Raymond Verschoyle, Murugan Andiappan, Chintakuntla Chandrasekhara Reddy, Butterworth Sam, Chuaqui Claudio Edmundo

MPK: A61P 35/00, A61K 31/506, A61K 31/437...

Značky: modulátory, rakoviny, deriváty, 2-(2,4,5-substituované-anilino)pyrimidínové, liečenie, vhodné

Text:

...EGFR mutácia L 858 R alebo mutácia delE 746 A 750 alebo mutácia EGFR s deléciou exónu 19) a/alebo rezistentným mutantným formám EGFR (napriklad EGFR mutácia T 790 M), a/alebo vykazovať lepšiu selektivitu ako k iným enzýmovým receptorom, čo môže také zlúčeniny robiť zvlášť sľubnými pre vývoj terapeutických činidiel. V tomto ohľade sú stále žiaduce zlúčeniny, ktoré vykazujú vyššiu inhibíciu určitých aktivačných alebo rezistentných...

Číslo patentu: E 19654

Dátum: 18.07.2012

Autori: Stephenson Gregory Alan, Hipskind Philip Arthur

MPK: A61P 35/02, A61K 38/05, A61P 35/00...

Značky: inhibujúca, signálnu, notch, zlúčenina, dráhu

Text:

...3. 2016 Vestník ÚPV SR č. 03/2016Dátum vydania opravenćho prekladu patentového spisu 1.4. 2016Číslo pôvodnej prihlášky v pripade vylúčenej prihláškyČíslo podania medzinárodnej prihláškyČíslo zverejnenia medzinárodnej prihlášky podľa PCT W 0 2013/016081(73) Majiteľ ELI LILLY AND C 0., Lilly Corporate Center, Indianapolis, IN 46285, US(72) Pôvodca HIPSKIND Philip Arthur, clo Eli Lilly and Company, P.O. Box 6288, Indianapolis Indiana...

Číslo patentu: E 19538

Dátum: 16.05.2012

Autori: Lassalle Gilbert, Braun Alain, Ritzeler Olaf, Lorge Franz, Duclos Olivier, Strub Aurélie, Martin Valérie

MPK: A61K 31/4709, A61K 31/4375, A61P 35/00...

Značky: použitie, receptora, 2-amino-3-(imidazol-2-yl)-pyridin-4-ónu, kinázy, deriváty, inhibítorov

Text:

...farmaceutický prijateľnými kyselinami, ale soli ostatných kyselín, ktoré sú užitočné, napríklad na čistenie alebo izoláciu zlúčenín vzorca (I)tiež tvoria časť vynálezu. 0013 V kontexte predloženého vynálezu sa aplikujú nasledujúce definície o atóm halogénu atóm fluóru, chlóru, brómu alebo jóduo Ct-Czĺ reťazec založený na uhlíku ktorý môže obsahovať od t do z atómov uhlíka, kde t a z môžu mať hodnotu od 1 do 7 napríklad, C 1-C 3 je reťazec...

Číslo patentu: E 18799

Dátum: 16.04.2012

Autori: Siemeister Gerhard, Schirok Hartmut, Lienau Philip, Briem Hans, Kosemund Dirk, Wengner Antje Margret, Stöckigt Detlef, Schulze Volker

MPK: A61K 31/437, A61K 45/06, C07D 471/04...

Značky: triazolopyridíny

Text:

...karbamátový alebo alifatický amínový substi ÍUCľlt.Vo WO 2009/010530 Al sú zverejnené bicyklické heteroarylové zlúčeniny a ich použitie ako inhibítory fosfatidylinozitolovej (PI) 3-kinázy. Spomedzi ostatných zlúčenin sa uvádzajú aj sub stituované triazolopyridiny.Vo W 0 2009/027283 A 1 sú zverejnené triazolopyridinové zlúčeniny a ich použitie ako inhibítory ASK (apoptosis signal-regulating kinase) na liečbu autoimunitných ochorení a...

Číslo patentu: E 20563

Dátum: 24.02.2012

Autori: Wallace Eli, Xu Rui, Lyon Michael, De Meese Lisa, Wang Bin, Le Huerou Yvan, Robinson John, Blake James F, Graham James, Delisle Robert Kirk

MPK: A61P 29/00, A61K 31/4709, C07D 401/06...

Značky: inhibitory, kinázy, triazolopyridínu, zlúčeniny

Text:

...úplne definovaný, uvádza sa, že fosforylujc množstvo substrátov zapojených do bunkovej proliferácie,diferenciácie a prežitia (Bullock a kol., I. Biol. Chcem., 2005 2804 l 675 Chen a kol., NAS 2002 9922175 Dautry a kol. J. Biel. Chem.t 1998 263 17615).0010 Chronické a akútne zápalové a autoimunitné ochorenia sú spojené. s nadprodukciou prozápalových cytokínov a aktiváciou imunitných buniek proti vlastným tkanivám tela. Avšak, mnoho z týchto...

Číslo patentu: E 19095

Dátum: 27.01.2012

Autori: Chen Chung-pin, Tripp Jonathan Clive, Schultz Mitchell, Fox Richard, Ivy Sabrina, Murugesan Saravanababu, Payack Joseph Francis, Doubleday Wendel, Fanfair Dayne Dustan

MPK: C07D 471/04, A61K 31/496, A61K 31/675...

Značky: použitelných, medziproduktov, proliečivá, proti, zlúčenín, spôsoby, přípravy

Text:

...a 1-(4-benzoylpiperazin-l-yl)-2-(4-metoxy-7(3-metyl-lHl,2,4-triazol-l-yl)-lHpyrolo-2,3-cpyridin-3-yl) etane-1,2-diónom. Avšak tieto zlúčeniny sa ukázali byť ťažko spracovateľné alebo nestabilné a ťažko získateľné vo väčšom meradle. Výťažky alkylačnej reakcie s použitím týchto zlúčenín sa znížili, zatiaľ čo bolo meradlo reakcie rozšírené.0004 V stave techniky sú potrebné nové spôsoby prípravy zlúčeniny HIV proliečiva...

Číslo patentu: 287882

Dátum: 23.01.2012

Autori: Cox Paul Joseph, Majid Tahir Nadeem, Deprets Stephanie, Edlin Chris, Lai Justine Yeun Quai, Amendola Shelley, Morley Andrew David

MPK: A61P 11/06, A61K 31/437, A61K 31/4985...

Značky: obsahom, deriváty, farmaceutická, použitie, kompozícia, azaindolové

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú kompozície obsahujúce fyziologicky aktívne zlúčeniny všeobecného vzorca (I), kde substituenty majú význam uvedený v nárokoch, ich farmaceuticky prijateľné soli a solváty týchto zlúčenín, ako aj zlúčeniny všeobecného vzorca (I). Zlúčeniny a kompozície sú schopné inhibovať ptoteínkinázy.

Číslo patentu: E 18248

Dátum: 11.01.2012

Autori: Mader Mary Margaret, Barda David Anthony

MPK: C07D 471/04, A61K 31/4745, A61P 35/00...

Značky: použitie, inhibítora, imidazo[4,5-c]chinolín-2-ón, duálneho, zlúčenina

Text:

...farmaceuticky prijateľnej soli na výrobu liečiva na liečenie rakoviny.0012 Predkladaný vynález poskytuje 8-5-(1-hydroxy-1-metyletyl)pyridín-3 yl-1-(2 S)-2-metoxypropyl-3-metyl-1 ,3-dihydro-2 H-imidazo 4,5-cchinolín-2-ónalebo jeho farmaceuticky prijateľnú soľ na použitie pri liečení.0013 Predkladaný vynález poskytuje 8-5-(1-hydroxy-1-metyletyl)pyridín-3 yl-1-(2 S)-2-metoxypropyl-3-metyl-1 ,3-dihydro-2 H-imidazo 4,5-cchinolín-2-ón alebo jeho...

Číslo patentu: 287858

Dátum: 02.01.2012

Autori: Price David Anthony, Mowbray Charles Eric, Jones Lyn Howard, Stupple Paul Anthony, Selby Mattew Duncan

MPK: A61K 31/415, A61K 31/4162, A61K 31/4155...

Značky: pyrazolů, obsahom, derivát, kompozícia, farmaceutická, použitie

Zhrnutie / Anotácia:

Derivát pyrazolu všeobecného vzorca (I), jeho použitie ako liečivo, najmä na liečenie infekcií vyvolaných vírusom HIV alebo geneticky príbuznými retrovírusmi, alebo následného syndrómu získanej imunitnej nedostatočnosti (AIDS) a farmaceutická kompozícia s jeho obsahom.

Číslo patentu: 287857

Dátum: 27.12.2011

Autori: Herron David Kent, Li Hong-yu, Godfrey Alexander Glenn, Beight Douglas Wade, Miller Shawn Christopher, Yingling Jonathan Michael, Ciapetti Paola, Liao Junkai, Sawyer Jason Scott, Mort Nicholas Anthony, Goodson Theodore Junior, Mcmillen William Thomas, Smith Edward, Decollo Todd Vincent

MPK: A61K 31/41, A61K 31/33, A61K 31/535...

Značky: deriváty, farmaceutické, pyrolové, činidla

Zhrnutie / Anotácia:

Riešenie sa týka pyrazolových derivátov a ich použitia ako farmaceutických činidiel, obzvlášť ich použitia ako inhibítorov prenosu signálov TGF-beta. Riešenie sa týka zlúčenín všeobecného vzorca (I), kde (I) je štvor-, päť- alebo šesťčlenný nasýtený kruh a X je C, O alebo S.

Číslo patentu: E 21017

Dátum: 16.12.2011

Autori: Demin Samuël Dominique, Hu Lili, Tahri Abdellah, Vendeville Sandrine Marie Helene, Cooymans Ludwig Paul, Raboisson Pierre Jean-marie Bernard, Jonckers Tim Hugo Maria

MPK: A61K 31/437, C07D 403/06, A61P 31/12...

Značky: vírusu, indoly, činidla, respiračnému, syncytiálnemu, proti, protivírusové

Text:

...súčasného stavu techniky (to znamená, v dolnej časti skôr uvedeného rozsahu do 50 M), a výhodne na úrovni približne najaktívnejších, ešte výhodnejšie zlúčeniny s dokonca ešte vyššou aktivitou, ako majú zlúčeniny podľa súčasného stavu techniky. Ďalšímcieľom je nájsť zlúčeniny s orálnou protivírusovou aktivitou.Za účelom splnenia jednej alebo viacerých skôr uvedených požiadaviek, predložený vynález v jednom z aspektov poskytuje...

Číslo patentu: E 19002

Dátum: 13.12.2011

Autori: Marmsater Fredrik, Mareska David, Boys Mark Laurence, Newhouse Brad, Hicken Erik James, Kennedy April, Rizzi James, Topalov George, Rodriguez Martha, Rast Bryson, Delisle Robert Kirk, Zhao Qian, Munson Mark

MPK: A61P 35/00, C07D 471/04, A61K 31/437...

Značky: inhibitory, zlúčeniny, tyrozínkinázy, substituované, receptorov, n-(1h-indazol-4-yl)imidazo[1,2-a]pyridín-3-karboxamidové

Text:

...liečbou indukovanú stratu kosti (napr. následkom liečby glukokortikoidmi, inhibítormi aromatázy alebo antiandrogénnejterapie) súvisiacu s diabetom a osteoporózu spôsobenú nedostatkom aktivity. Len v3 Spojených štátoch touto chorobou a s ňou súvisiacou bolesťou, deformitami a vysiľujúcimi fraktúrami trpia milióny jedincov.0009 Osteoklasty sú viacjadrové bunky, ktoré sú odvodené od monocytických prekurzorov a fungujú pod kontrolou mnohých...

Číslo patentu: E 17652

Dátum: 05.12.2011

Autori: Peters Jens-uwe, Gobbi Luca, Flohr Alexander, Groebke Zbinden Katrin, Koerner Matthias

MPK: A61P 3/10, A61K 31/437, A61P 25/00...

Značky: zlúčeniny, triazolopyridínové

Text:

...(Javitt, D. C. et al., Biol. Psychiatry, 45 668-679, 1999).Cyklické nukleotidy, cyklický adenozín monofosfát (cAMP) a cyklický guanizón monofosfát(cGMP) sú všadeprítomnými druhými poslami zodpovednými za sprostredkovanie biologickej odpovede rôznych extracelulámych signálov, ako sú neurotransmitery, svetlo a hormóny. cAMP a cGMP regulujú rad intracelulámych procesov najmä v neurónoch centrálneho nervového systému tým, že aktivujú kinázy...

Číslo patentu: E 18809

Dátum: 10.11.2011

Autori: Kehler Jan, Bang-andersen Benny

MPK: A61K 101/02, C07B 59/00, A61K 51/04...

Značky: značené, fenylimidazolu, báze, ligandy, radioaktivně

Text:

...vynálezu je rádioaktívny izotop inkorporovaný do inhibítora PDE 10 A. Rádioaktívny izotop podstúpi pczitrónový emisný rozpad,ktorý nakoniec vedie k produkcii anihilačných (gama) fotónov, ktoré sú detegované, ked dosiahnu scintilátor v snímacom zariadení. PET technika teda závisí od rádioaktívnych izotopov, ktoré podstupujú pczitrónový emisný rozpad. Tieto rádioizotopy zahrňujú uhlík-11 (tiež symbolizovaný 11 C alebo 11 C), dusík 13...

Číslo patentu: E 17890

Dátum: 26.09.2011

Autori: Guillo Nathalie, Viv Valérie, Lassalle Gilbert, Benazet Alexandre, Duclos Olivier, Macary Karim

MPK: C07C 229/40, A61K 31/422, A61P 35/00...

Značky: využitie, deriváty, príprava, pyrazolochinolinónové, terapeutické

Text:

...Y.H.,Proc. Natl. Acad. Sci. 1995, 92, 12357-12361). Tieto výsledky potvrdzujú, že ñąnkcia metionín-aminopeptidázy (MAP) je kľúčová pre rast buniek a túto aktivitu nie je možne nahradiťcestou, ktorá by bola nezávislá od peptidáz MetAP.Existujú tiež dva typy inhibítorov MetAP 2 reverzibilné inhibítory a ireverzibilné inhibítory. Niektoré zo známych ireverzibilných inhibítorov sú ñąmagilín, TNP-470 a ovalicín. Na molekulámej úrovni TNP-470,...

Číslo patentu: E 20276

Dátum: 16.09.2011

Autori: Lorenz Katrin, Steinmeyer Klaus, Wirth Klaus, Pernerstorfer Josef, Brendel Joachim, Hessler Gerhard, Bialy Laurent

MPK: A61K 31/437, A61P 9/06, A61K 31/439...

Značky: liečivo, přípravky, farmaceutické, použitie, substituované, obsahujú, 4,5,6,7-tetrahydro-1h-pyrazolo[4,3-c]pyridíny

Text:

...2000 (525),135 - 142 Bayliss D.A., Talley E.M., Sirois J.E., Lei Q. TASK-l is a highly modulated pHsensitive leak K channel expressed in brainstem respiratory neuróns Respiration Physiology 2001 (129), 159 -174).Zvýšenie aktivity chemosenzitivnych neurónov v spojeni saktiváciou motoneurónov podjazykového nervu mechanizmom blokovania kanálu TASK-l môže stimulovať respiráciu a súčasne stabilizovať home dýchacie cesty pred kolapsom a...

Číslo patentu: E 17914

Dátum: 12.09.2011

Autori: Kraft Volker, Wirth Klaus, Podeschwa Michael, Weston John, Czechtizky Werngard, Ritzeler Olaf, Arndt Petra, Bellevergue Patrice, Rackelmann Nils, Goegelein Heinz, Mccort Gary

MPK: A61P 9/06, A61K 31/427, A61P 9/10...

Značky: použitie, substituované, farmaceutiká, 2-(chroman-6-yloxy)tiazoly

Text:

...látky nielenže trpia tým, že sú proarytmické, avšak tiež tým, že vykazujú vazodilatačný účinok.Atriálna ñbrilácia (AF) je najčastejšou arytmiou. AF postihuje asi 6,8 miliónov pacientov v USA a v Európskej únii ajej výskyt výrazne stúpa v dôsledku stamutia populácie a úspešnéholiečenia infarktu myokadu, koronámych arteriálnych ochorení a mestnavého srdcovéhozlyhania. AF spôsobuje asi 25 všetkých mŕtvic a zvyšuje mortalitu. Taktiež v...

Číslo patentu: E 20399

Dátum: 12.09.2011

Autori: Ito Nobuaki, Tai Kuninori, Shinohara Tomoichi, Sasaki Hirofumi

MPK: C07D 241/38, C07D 243/10, C07D 401/04...

Značky: znížením, vyvolaných, prevenciu, serotonínu, zlúčeniny, heterocyklické, liečenie, norepinefrínu, ťažkostí, neurotransmisie, dopamínu

Text:

...WO 2004/056784 sa týka substituovaných karboxamidov určitého vzorca, ktoré majú užitočné farmakologické vlastnosti, hlavne antitrombotický účinok a účinok inhibujúci faktor Xa.0009 WO 2000/67735 (A 2) sa týka chinazolinových zlúčenín špecifického vzorca (I), o ktorých sa uvádza, že sú užitočné naprípravu liečiva na liečbu sexuálnej dysfunkcie u mužov a žien.0012 Giardinà et al. (J. Med. Chem., Vol. 52, č. 15, 2009,str. 4951-4954) opisujú...

Číslo patentu: E 20217

Dátum: 12.09.2011

Autori: Pernerstorfer Josef, Steinmeyer Klaus, Bialy Laurent, Hessler Gerhard, Wirth Klaus

MPK: A61P 25/28, A61P 9/06, A61K 31/4353...

Značky: liečivá, farmaceutické, použitie, přípravky, indanylom, obsahujúce, 4,5,6,7-tetrahydro-1h-pyrazolo[4,3-c]pyridíny, substituované

Text:

...TASK-like background potassium channel in rat arterial chemoreceptor cells J. Physiol. 2000(525), 135 - 142 Bayliss D.A., Talley E.M., Sirois J.E., Lei Q. TASK-l je a highly modulated pH-sensitive leak K channel expressed in brainstem respiratory neurons Respiratíon Physiology 2001 (129), 159 -174).Zvýšenie aktivity chemosenzitívnych neurónov v spojení s aktiváciou motorických neurónov hypoglozálneho nervu prostredníctvom...

Číslo patentu: E 19441

Dátum: 02.09.2011

Autori: Quincey Joanna Rachel, Brown Julien Alistair, Ford Daniel James, Franklin Richard Jeremy, Neuss Judi Charlotte, Brookings Daniel Christopher, Parton Andrew Harry, Langham Barry John, Ali Mezher Hussein

MPK: A61P 29/00, A61P 25/28, A61K 31/519...

Značky: chinoxalínové, chinolínové, inhibitory, deriváty, kinázové

Text:

...zverejnené 19. mája 2011, opisujú osobitné triedy kondenzovaných bicyklických heteroarylderivátov ako selektívnych inhibítorov enzýmov PI 3 K, ktoré sú použiteľné pri liečbe nepriaznivých zápalových,autoimunitných, kardiovaskulárnych, neurodegenerativnych, metabolických, onkologických, nociceptivnych a očných ochorení.Žiadne zdroje doterajšieho stavu techniky, ktoré sú v súčasnosti k dispozícii,nepublikujú ani nenavrhujú presnú štruktúrnu...

Číslo patentu: 287781

Dátum: 25.08.2011

Autori: Murata Masahiro, Suzuki Nobuyasu, Chiba Akira, Nakanishi Eiji, Satake Yuko, Makino Shingo, Tsuji Takashi, Yoshimura Toshihiko, Okuzumi Tatsuya, Izawa Hiroyuki, Sagi Kazuyuki

MPK: A61K 31/517, A61K 31/513, A61K 31/505...

Značky: deriváty, prípravok, obsahom, fenylalanínové, farmaceutický, použitie

Zhrnutie / Anotácia:

Fenylalanínové deriváty všeobecného vzorca (I) a ich analógy, ktoré majú antagonistickú aktivitu k alfa4 integrínu, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie ako terapeutických látok pre rôzne choroby týkajúce sa alfa4 integrínu.

Číslo patentu: 287774

Dátum: 17.08.2011

Autori: Egerland Ute, Szelenyi Stefan, Höfgen Norbert, Polymeropoulos Emmanuel, Kronbach Thomas, Kuss Hildegard, Marx Degenhard

MPK: C07D 471/04, A61P 11/00, A61K 31/40...

Značky: inhibítorov, výroby, fosfodiesterázy, použitie, 7-azaindoly, spôsob

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú substituované 7-azaindoly všeobecného vzorca (I), spôsoby ich syntézy, farmaceutické prostriedky s ich obsahom, ich použitie ako inhibítorov fosfodiesterázy 4 ako aktívnych zložiek na výrobu liečiva na liečenie chorôb, ktoré môžu byť ovplyvnené inhibíciou aktivity fosfodiesterázy 4 v imunokompetentných bunkách, ako sú makrofágy a lymfocyty.

Číslo patentu: E 17082

Dátum: 09.08.2011

Autori: Walker Michael, Northen Julian, Plouvier Bertrand, Fernandes Philippe

MPK: A61P 11/00, A61K 31/519, C07D 471/04...

Značky: pyrimido[6,1-a]izochinilín-4-ónovej, krystalická, forma, zlúčeniny

Text:

...atopickej dennatitidy, psoriázy, očného zápalu, mozgovej ischémie alebo autoimunitných ochorení.0021 V iných uskutočneniach poskytuje tento vynález tuhú kompozíciu, kde sa terapeutická látka používa na liečbu astmy alebo COPD.0022 V určitých aspektoch poskytuje tento vynález spôsob prípravy polymorfu podľa tohto vynálezu, ktorý zahŕňa(a) Zmiešanie N-(2-(2 E)-2-(mezitylimino)-9,10-dimetoxy-4-oxo-6,7-dihydro-2 H-pyrimido 6,1...

Číslo patentu: E 18666

Dátum: 26.07.2011

Autori: Fuchss Thomas, Mederski Werner, Zenke Frank

MPK: C07D 215/44, A61P 35/00, A61K 31/4745...

Značky: imidazo, dna-pk, 4,5-c, chinolíny, inhibitory

Text:

...na vytvorenie funkčného imunitného systému všetkých stavovcov. Ak sa dvojvláknovê zlomy DNA neopravia alebo opravia nesprávne, môžueukaryotické bunky niekoľko mechanizmov na ich opravu. Vyššie eukaryotické organizmy používajú pri tom prevažne takzvané nehomolögne spájanie koncov (non-homologous end-joining, NHEJ), pri ktorom DNA-dependentná proteínkináza hrá kľúčovúaktivuje prostredníctvom vzniku DNA-DSB. Bunkové línie, ktorých DNA-PK zložky...

Číslo patentu: E 15670

Dátum: 13.07.2011

Autori: Xiong Xin, Rueeger Heinrich, Ramos Rita, Holzer Philipp, Tintelnot-blomley Marina, Li Lei, Badiger Sangamesh, Machauer Rainer, Hurth Konstanze, Voegtle Markus, Moebitz Henrik, Lueoend Rainer Martin, Frederiksen Mathias, Neumann Ulf, Liu Hui, Veenstra Siem Jacob, Chebrolu Murali, Schaefer Michael

MPK: A61P 25/00, A61K 31/5377, A61K 31/553...

Značky: oxazínové, neurologických, liečenie, deriváty, chorôb, použitie

Text:

...aktivitu voči BACE, ich prípravy, ich lekárskeho použitia a liekov, ktoré ich obsahujú.Vynález sa týka zlúčeniny vzorcav ktorom X, E 1, E 2, R 1, R 2, R 3, R 4, R 5 a R 6, sú ako je deñnované na poskytnutie zlúčeniny vybranej zojej farmaceutícky prijateľnej soli.V prvom aspekte je poskytnutá zlúčenina vybraná zo skupiny pozostávajúcej z/ N N/ NH,o F a jej farmaceuticky prijateľné solí.V jednom uskutočnení je poskytnutá zlúčenina alebo...

Číslo patentu: E 16943

Dátum: 06.07.2011

Autori: Hollingworth Gregory, Cooke Nigel Graham, Wolf Romain, Zecri Frédéric, Fernandes Gomes Dos Santos Paulo, Stowasser Frank, Hebach Christina, Graveleau Nadege, Soldermann Nicolas, Smith Alexander Baxter, Högenauer Klemens, Strang Ross, Von Matt Anette, Tufilli Nicola

MPK: A61P 29/00, C07D 471/04, A61K 31/517...

Značky: deriváty, tetrahydropyridopyrimidínové

Text:

...LAS-oxadiazolyl, 1,2,4-oxadiazolyl, 1,2,3 oxadiazolyl, l,3,4-oxadiazolyl, 1,2,5-tiadiazoly 1, 1,2,4-tiadiazo 1 yl, 1,2,3-tiadiazoly 1, 1,3,4 tiadiazolyl, 1,2,3-triazo 1 yl, 1,2,4-triazolyl, 1,2,5-triazolyl, pyridyl, pyrimidinyl, pyrazinyl,pyridazinyl, 1,2,3-triazinyl, 1,2,4-triazínyl alebo 1,3,5-triazinyl pričom každý z nich je nesubstituovaný alebo substítuovaný 1-5 substituentamí nezávisle vybranými zo skupiny zahŕňajúcej halogén,...

Číslo patentu: E 20205

Dátum: 04.07.2011

Autori: Lassale Gilbert, Alcouffe Chantal, Herbert Corentin, Kirsch Reinhard

MPK: A61K 31/437, A61P 35/00, C07D 471/04...

Značky: deriváty, spôsob, přípravy, imidazopyridínové, použitie, terapeutické

Text:

...R 3 spolu tvoria 3- až 8-členný nasýtený kruh, ktorý prípadne môže obsahovat heteroatóm,- Alk je priamy alebo rozvetvený alkylénový reťazec, a- Alk je priamy, rozvetvený, cyklický alebo čiastočne cyklický alkylénový reťazec,pričom tieto zlúčeniny sú prípadne prítomné vo forme svojich farmaceutický prijateľnýchZlúčeniny vzorca (I) môžu obsahovať jeden alebo viac asymetrických atómov uhlíka. Môžu preto existovať vo forme enantiomérov alebo...

Číslo patentu: E 19723

Dátum: 04.07.2011

Autori: Lassalle Gilbert, Alcouffe Chantal, Herbert Corentin

MPK: A61P 35/00, C07D 471/04, A61K 31/437...

Značky: deriváty, přípravy, indolizínu, použitie, terapeutické, spôsob

Text:

...cykloalkyl, fenyl alebo skupinu-A 1 k-COOR 5, Rc predstavuje atóm vodika alebo alkyl, -CN, -COORs, -CO-NRsRis, -CONRvRg -CONRs-Alk-NRsRó, -CONR 5-Alk-OR 5, -CONRsSO 2 R 5, -Alk-aryl alebo -Alkheteroarylovú skupinu, kde arylová alebo heteroarylová skupina je prípadne substituovaná jedným alebo viacerými atómami halogénu, a/alebo alkylovými, cykloalkylovými, -CF 3, -OCF 3, -O-alkylovými alebo -S-alkylovými skupinami,Rev predstavuje...

Číslo patentu: 287732

Dátum: 01.07.2011

Autori: Griesgraber George, Crooks Stephen, Heppner Philip, Merrill Bryon

MPK: A61K 31/437, A61P 31/12, A61P 35/00...

Značky: imidazochinolíny, kompozícia, amido, farmaceutická, použitie, éterom, substituované, obsahom

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú imidazochinolínové a tetrahydroimidazochinolínové zlúčeniny, ktoré obsahujú amidovú funkčnú skupinu v polohe 1- a sú vhodné ako modifikátory imunitnej odpovede. Opísané sú tiež zlúčeniny a kompozície, ktoré môžu indukovať biosyntézu rôznych cytokínov a sú vhodné pri liečbe rôznych stavov zahŕňajúcich vírusové ochorenia a neoplastické ochorenia.

Číslo patentu: E 17932

Dátum: 24.06.2011

Autori: Zenke Frank, Mederski Werner, Fuchss Thomas

MPK: A61K 31/4745, A61P 35/00, C07D 215/38...

Značky: dna-pk, deriváty, inhibitory, pyrazolochinolínové

Text:

...aberácie, ktoré následne môžu viesť k odumretiu buniek. Na pôsobenie proti závažným hrozbám, ktoré vyplývajú z dvojvláknových zlomov DNA,vyvinuli eukaryotické bunky niekoľko mechanizmov na ich opravu. Vyššie eukaryotické organizmy používajú pri tom prevažne takzvané nehomológne spájanie koncov (non-homologoushrá kľúčovú úlohu. Biochemické výskumy ukázali, že DNA-PK sa najúčinnejšie aktivuje prostredníctvom vzniku DNA~DSB. Bunkové...

Číslo patentu: E 17191

Dátum: 09.06.2011

Autori: Turner Paul, Foote Kevin Michael, Nissink Johannes Wilhelmus Maria

MPK: A61P 35/00, A61K 31/505, C07D 413/14...

Značky: morfolínopyrimidíny, terapii, použitie

Text:

...hydroxymočovina (HU) a platina(OConnell a Cimprich 2005 118, 1-6). ATR je aktivovaný väčšinou nádorových chemoterapíí (Wilsker D et al, 2007, Mol. Cancer Ther. 6(4) 1406-1413). Biologické ocenenie schopnosti ATR inhibítorov senzibilizovať bunky voči chemoterapii bolo preukázané. Senzibilizácia nádorových buniek k chemoterapeutickým činidlám pri testoch bunkového rastu bola vyhodnotená a použitá na posúdenie toho, ako veľmi slabé ATR...

Číslo patentu: E 20680

Dátum: 24.05.2011

Autori: Mittendorf Joachim, Kroh Walter, Ackerstaff Jens, Redlich Gorden, Follmann Markus, Griebenow Nils, Jautelat Rolf, Hartmann Elke, Bierer Donald, Stasch Johannes-peter, Knorr Andreas, Becker Eva-maria, Schlemmer Karl-heinz, Li Volkhart Min-jian, Wunder Frank

MPK: A61P 15/00, A61P 9/00, A61K 31/437...

Značky: použitie, substituované, 5-fluór-1h-pyrazolopyridíny

Text:

...uvedene vzorce, a ich N-oxidy, soli, solváty a solváty týchto N-oxidov a solí, ako aj zlúčeniny, ktoré spadajú do rozsahu všeobecného vzorca I a sú uvedené nižšie ako prüdady uskutočnení uvedených zlúčenín, a ich N-oxidy, soli, solváty a solváty týchto N-oxidov a solí, pokiaľ už samy zlúčeniny, ktoré spadajú do rozsahu všeobecného vzorca I a sú uvedenénižšie, nie sú N-oxidmi, soľami, so lvátmi či so lvátmi týchto N-oxidov a solí.Soľami sú...