C07D 471/04

Číslo patentu: 288365

Dátum: 25.05.2016

Autori: Hennequin Laurent François André, Ple Patrick, Stokes Elaine Sophie Elizabeth, Mckerrecher Darren

MPK: A61K 31/517, C07D 231/12, A61K 31/505...

Značky: chinazolínové, medziprodukty, angiogenézy, inhibitory, deriváty

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú indolové deriváty: 4-fluór-5-hydroxy-2-metylindol, 4-fluór-5-hydroxyindol, 6-fluór-5-hydroxy-2-metylindol a 6-fluór-5-hydroxyindol alebo ich soli. Tieto indolové deriváty sú medziproduktmi v spôsoboch prípravy zlúčenín, ktoré sa môžu použiť na výrobu liečiv na vyvolanie účinku zníženia antiangiogénnej a/alebo vaskulárnej permeability u teplokrvných živočíchov, ako je človek.

Číslo patentu: 288126

Dátum: 12.09.2013

Autori: Nisato Dino, Assens Jean-louis, Cabanel-haudricourt Frédérique, Bernhart Claude, Gautier Patrick

MPK: A61K 31/34, C07D 241/00, C07D 211/00...

Značky: farmaceutické, benzotiofénové, přípravy, obsahujú, spôsob, prostriedky, deriváty, veterinárne, benzofuránové

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa benzofuránové a benzotiofénové deriváty všeobecného vzorca (1), spôsob ich prípravy a farmaceutické alebo veterinárne prostriedky, ktoré ich obsahujú. Tieto sa môžu použiť najmä pri liečení patologických syndrómov kardiovaskulárneho systému.

Číslo patentu: 288085

Dátum: 17.05.2013

Autori: Aue Beate, Günther Eckhard, Emig Peter, Nickel Bernd, Reichert Dietmar, Bacher Gerald, Baasner Silke

MPK: A61K 31/4709, A61K 31/404, A61P 35/00...

Značky: použitie, indolové, týchto, tieto, deriváty, derivátov, liečivo, obsahujúce, přípravy, spôsob

Zhrnutie / Anotácia:

Vynález sa týka nových indolových derivátov všeobecného vzorca (1)
liečiv, ktoré tieto deriváty obsahujú ako účinnú látku
použitia týchto derivátov na prípravu liečiv a spôsobu prípravy týchto derivátov.

Číslo patentu: E 19655

Dátum: 10.12.2012

Autori: Schulze Volker, Siemeister Gerhard, Bruening Michael, Wengner Antje Margret, Kosemund Dirk, Stöckigt Detlef

MPK: C07D 471/04, A61K 31/437

Značky: substituované, použitie, triazolopyridíny, inhibítorov

Text:

...Al opisuje 2-anilinopurín-8-óny ako inhibítory Mps-l na liečenie proliferativnych porúch. W 0 2010/124826 A 1 opisuje substituované imidazochinoxalínové deriváty ako inhibítory kinázy Mps-l. W 0 2011/026579 Al opisuje substituovanéaminochinoxalíny ako inhibítory Mps-l. Boli opísané substituované triazolopyridíny na liečenie alebo profylaxiu rôznych ochoreníW 0 2008/025821 Al (Cellzome (UK) Ltd) sa týka triazolových derivátov ako...

Číslo patentu: 288019

Dátum: 08.11.2012

Autori: Edlin Chris, Cox Paul Joseph, Deprets Stephanie, Lai Justine Yeun Quai, Majid Tahir Nadeem, Amendola Shelley, Morley Andrew David

MPK: A61K 31/4985, A61K 31/437, A61K 31/5377...

Značky: použitie, azaindolové, obsahuje, ktorá, farmaceutická, deriváty, kompozícia

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa kompozície obsahujúce fyziologicky aktívne zlúčeniny všeobecného vzorca (I), kde významy substituentov sú uvedené v patentových nárokoch, a ich zodpovedajúce N-oxidy a farmaceuticky prijateľné soli a solváty, napríklad hydráty, takýchto zlúčenín a ich N-oxidy spolu s jedným alebo viacerými farmaceuticky prijateľnými nosičmi alebo excipientmi. Opisujú sa aj nové zlúčeniny všeobecného vzorca (I). Tieto zlúčeniny a kompozície majú cenné...

Číslo patentu: E 20298

Dátum: 02.11.2012

Autori: Ortwine Daniel Fred, Young Wendy, Wei Binqing, Crawford James John

MPK: A61K 31/381, A61K 31/4985, A61K 31/4353...

Značky: inhibitory, heteroarylpyridónové, azapyridónové, aktivity, zlúčeniny

Text:

...aktivity Btk teda môže byť užitočná pri liečení alergických porúch a/ alebo autoimunítných a/alebo zápalových ochorení, ako sú SLE, reumatoidná artritis, rôzne vaskulitídy, idiopatická trombocytopenická purpúra (ITP), myasténia gravis, alergická rinitis a astma GDi Paolo et al (2011) Nature Chem. Biol. 7(1)41-50 Liu et al (2011) Jour. ofPharm. and Exper. Ther. 338( 1)154-163). Okrem toho sa uvádza, že Btk majú úlohu pri...

Číslo patentu: E 20929

Dátum: 30.10.2012

Autori: Mederski Werner, Buchstaller Hans-peter, Emde Ulrich, Fuchss Thomas

MPK: C07D 253/08, A61K 31/53, A61P 35/00...

Značky: použitie, morfolinylbenzotriazín, rakoviny, terapii

Text:

...bunky mnohé mechanizmy k ich potlačeniu. Vyššie eukaryoty pritom prevažne použili tak zvanú nehomológovú koncovú väzbu (non-homologous end-joining, NHEJ), uktorej hrá na DNA závislá proteinkináza kľúčovú úlohu.aktivovaná výskytom DNA-DSBs. Bunečné línie, ktorých komponenty DNA-PK mutovali a nie sú funkčné, sa preukázali ako citlivé voči0004 DNA-PK patrí vzhľadom k svojej katalytickej doméne,ktorá pozostáva z katalytickej podjednotky...

Číslo patentu: E 20928

Dátum: 04.10.2012

Autori: Ishihara Yuki, Suzuki Yuichi, Sato Nobuaki, Norimine Yoshihiko, Hagiwara Koji, Takeda Kunitoshi

MPK: A61K 31/506, A61K 31/444, A61K 31/437...

Značky: pyrazolochinolínu, inhibitory, deriváty

Text:

...ako je napríklad Alexandrova choroba, Alpersova choroba, Alzheimerova choroba, amyotroñcká laterálna skleróza (ALS známa ako Lou Gehrigova choroba alebo ochorenie motorických neurónov), ataxiateleangiektázia, Battenova choroba (taktiež známa ako Spielmeyer-Vogt-Sjogrenova choroba), Binswangerova demencia (subkortilcálna angiosklerotická encefalopatia), bipoláma porucha, bovinná spongiformná encefalopatia (BSE), Canavanova choroba,...

Číslo patentu: E 20542

Dátum: 25.07.2012

Autori: Murugan Andiappan, Butterworth Sam, Kadambar Vasantha Krishna, Ward Richard Andrew, Chintakuntla Chandrasekhara Reddy, Chuaqui Claudio Edmundo, Finlay Maurice Raymond Verschoyle, Redfearn Heather Marie

MPK: A61K 31/506, A61P 35/00, A61K 31/437...

Značky: liečenie, modulátory, rakoviny, 2-(2,4,5-substituované-anilino)pyrimidínové, vhodné, deriváty

Text:

...EGFR mutácia L 858 R alebo mutácia delE 746 A 750 alebo mutácia EGFR s deléciou exónu 19) a/alebo rezistentným mutantným formám EGFR (napriklad EGFR mutácia T 790 M), a/alebo vykazovať lepšiu selektivitu ako k iným enzýmovým receptorom, čo môže také zlúčeniny robiť zvlášť sľubnými pre vývoj terapeutických činidiel. V tomto ohľade sú stále žiaduce zlúčeniny, ktoré vykazujú vyššiu inhibíciu určitých aktivačných alebo rezistentných...

Číslo patentu: E 19654

Dátum: 18.07.2012

Autori: Hipskind Philip Arthur, Stephenson Gregory Alan

MPK: A61P 35/02, A61K 38/05, A61P 35/00...

Značky: signálnu, zlúčenina, notch, dráhu, inhibujúca

Text:

...3. 2016 Vestník ÚPV SR č. 03/2016Dátum vydania opravenćho prekladu patentového spisu 1.4. 2016Číslo pôvodnej prihlášky v pripade vylúčenej prihláškyČíslo podania medzinárodnej prihláškyČíslo zverejnenia medzinárodnej prihlášky podľa PCT W 0 2013/016081(73) Majiteľ ELI LILLY AND C 0., Lilly Corporate Center, Indianapolis, IN 46285, US(72) Pôvodca HIPSKIND Philip Arthur, clo Eli Lilly and Company, P.O. Box 6288, Indianapolis Indiana...

Číslo patentu: E 19538

Dátum: 16.05.2012

Autori: Martin Valérie, Lassalle Gilbert, Strub Aurélie, Lorge Franz, Braun Alain, Duclos Olivier, Ritzeler Olaf

MPK: A61K 31/4375, A61P 35/00, A61K 31/4709...

Značky: 2-amino-3-(imidazol-2-yl)-pyridin-4-ónu, deriváty, receptora, použitie, kinázy, inhibítorov

Text:

...farmaceutický prijateľnými kyselinami, ale soli ostatných kyselín, ktoré sú užitočné, napríklad na čistenie alebo izoláciu zlúčenín vzorca (I)tiež tvoria časť vynálezu. 0013 V kontexte predloženého vynálezu sa aplikujú nasledujúce definície o atóm halogénu atóm fluóru, chlóru, brómu alebo jóduo Ct-Czĺ reťazec založený na uhlíku ktorý môže obsahovať od t do z atómov uhlíka, kde t a z môžu mať hodnotu od 1 do 7 napríklad, C 1-C 3 je reťazec...

Číslo patentu: E 18799

Dátum: 16.04.2012

Autori: Schirok Hartmut, Lienau Philip, Wengner Antje Margret, Schulze Volker, Stöckigt Detlef, Siemeister Gerhard, Briem Hans, Kosemund Dirk

MPK: A61K 45/06, C07D 471/04, A61K 31/437...

Značky: triazolopyridíny

Text:

...karbamátový alebo alifatický amínový substi ÍUCľlt.Vo WO 2009/010530 Al sú zverejnené bicyklické heteroarylové zlúčeniny a ich použitie ako inhibítory fosfatidylinozitolovej (PI) 3-kinázy. Spomedzi ostatných zlúčenin sa uvádzajú aj sub stituované triazolopyridiny.Vo W 0 2009/027283 A 1 sú zverejnené triazolopyridinové zlúčeniny a ich použitie ako inhibítory ASK (apoptosis signal-regulating kinase) na liečbu autoimunitných ochorení a...

Číslo patentu: E 20563

Dátum: 24.02.2012

Autori: Lyon Michael, Blake James F, Robinson John, Wang Bin, Le Huerou Yvan, Graham James, Delisle Robert Kirk, Xu Rui, De Meese Lisa, Wallace Eli

MPK: C07D 401/06, A61P 29/00, A61K 31/4709...

Značky: inhibitory, zlúčeniny, kinázy, triazolopyridínu

Text:

...úplne definovaný, uvádza sa, že fosforylujc množstvo substrátov zapojených do bunkovej proliferácie,diferenciácie a prežitia (Bullock a kol., I. Biol. Chcem., 2005 2804 l 675 Chen a kol., NAS 2002 9922175 Dautry a kol. J. Biel. Chem.t 1998 263 17615).0010 Chronické a akútne zápalové a autoimunitné ochorenia sú spojené. s nadprodukciou prozápalových cytokínov a aktiváciou imunitných buniek proti vlastným tkanivám tela. Avšak, mnoho z týchto...

Číslo patentu: E 19095

Dátum: 27.01.2012

Autori: Chen Chung-pin, Fanfair Dayne Dustan, Fox Richard, Schultz Mitchell, Tripp Jonathan Clive, Payack Joseph Francis, Doubleday Wendel, Ivy Sabrina, Murugesan Saravanababu

MPK: C07D 471/04, A61K 31/496, A61K 31/675...

Značky: proliečivá, přípravy, zlúčenín, použitelných, medziproduktov, spôsoby, proti

Text:

...a 1-(4-benzoylpiperazin-l-yl)-2-(4-metoxy-7(3-metyl-lHl,2,4-triazol-l-yl)-lHpyrolo-2,3-cpyridin-3-yl) etane-1,2-diónom. Avšak tieto zlúčeniny sa ukázali byť ťažko spracovateľné alebo nestabilné a ťažko získateľné vo väčšom meradle. Výťažky alkylačnej reakcie s použitím týchto zlúčenín sa znížili, zatiaľ čo bolo meradlo reakcie rozšírené.0004 V stave techniky sú potrebné nové spôsoby prípravy zlúčeniny HIV proliečiva...

Číslo patentu: 287882

Dátum: 23.01.2012

Autori: Amendola Shelley, Deprets Stephanie, Morley Andrew David, Majid Tahir Nadeem, Lai Justine Yeun Quai, Edlin Chris, Cox Paul Joseph

MPK: A61P 11/06, A61K 31/437, A61K 31/4985...

Značky: farmaceutická, použitie, obsahom, kompozícia, azaindolové, deriváty

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú kompozície obsahujúce fyziologicky aktívne zlúčeniny všeobecného vzorca (I), kde substituenty majú význam uvedený v nárokoch, ich farmaceuticky prijateľné soli a solváty týchto zlúčenín, ako aj zlúčeniny všeobecného vzorca (I). Zlúčeniny a kompozície sú schopné inhibovať ptoteínkinázy.

Číslo patentu: E 18248

Dátum: 11.01.2012

Autori: Barda David Anthony, Mader Mary Margaret

MPK: A61P 35/00, C07D 471/04, A61K 31/4745...

Značky: zlúčenina, použitie, imidazo[4,5-c]chinolín-2-ón, inhibítora, duálneho

Text:

...farmaceuticky prijateľnej soli na výrobu liečiva na liečenie rakoviny.0012 Predkladaný vynález poskytuje 8-5-(1-hydroxy-1-metyletyl)pyridín-3 yl-1-(2 S)-2-metoxypropyl-3-metyl-1 ,3-dihydro-2 H-imidazo 4,5-cchinolín-2-ónalebo jeho farmaceuticky prijateľnú soľ na použitie pri liečení.0013 Predkladaný vynález poskytuje 8-5-(1-hydroxy-1-metyletyl)pyridín-3 yl-1-(2 S)-2-metoxypropyl-3-metyl-1 ,3-dihydro-2 H-imidazo 4,5-cchinolín-2-ón alebo jeho...

Číslo patentu: 287858

Dátum: 02.01.2012

Autori: Jones Lyn Howard, Selby Mattew Duncan, Stupple Paul Anthony, Price David Anthony, Mowbray Charles Eric

MPK: A61K 31/4162, A61K 31/415, A61K 31/4155...

Značky: derivát, obsahom, kompozícia, použitie, pyrazolů, farmaceutická

Zhrnutie / Anotácia:

Derivát pyrazolu všeobecného vzorca (I), jeho použitie ako liečivo, najmä na liečenie infekcií vyvolaných vírusom HIV alebo geneticky príbuznými retrovírusmi, alebo následného syndrómu získanej imunitnej nedostatočnosti (AIDS) a farmaceutická kompozícia s jeho obsahom.

Číslo patentu: 287857

Dátum: 27.12.2011

Autori: Smith Edward, Mcmillen William Thomas, Yingling Jonathan Michael, Beight Douglas Wade, Miller Shawn Christopher, Goodson Theodore Junior, Sawyer Jason Scott, Godfrey Alexander Glenn, Ciapetti Paola, Li Hong-yu, Liao Junkai, Herron David Kent, Mort Nicholas Anthony, Decollo Todd Vincent

MPK: A61K 31/535, A61K 31/33, A61K 31/41...

Značky: činidla, farmaceutické, pyrolové, deriváty

Zhrnutie / Anotácia:

Riešenie sa týka pyrazolových derivátov a ich použitia ako farmaceutických činidiel, obzvlášť ich použitia ako inhibítorov prenosu signálov TGF-beta. Riešenie sa týka zlúčenín všeobecného vzorca (I), kde (I) je štvor-, päť- alebo šesťčlenný nasýtený kruh a X je C, O alebo S.

Číslo patentu: E 21017

Dátum: 16.12.2011

Autori: Vendeville Sandrine Marie Helene, Jonckers Tim Hugo Maria, Tahri Abdellah, Cooymans Ludwig Paul, Demin Samuël Dominique, Hu Lili, Raboisson Pierre Jean-marie Bernard

MPK: A61P 31/12, C07D 403/06, A61K 31/437...

Značky: indoly, respiračnému, činidla, vírusu, syncytiálnemu, protivírusové, proti

Text:

...súčasného stavu techniky (to znamená, v dolnej časti skôr uvedeného rozsahu do 50 M), a výhodne na úrovni približne najaktívnejších, ešte výhodnejšie zlúčeniny s dokonca ešte vyššou aktivitou, ako majú zlúčeniny podľa súčasného stavu techniky. Ďalšímcieľom je nájsť zlúčeniny s orálnou protivírusovou aktivitou.Za účelom splnenia jednej alebo viacerých skôr uvedených požiadaviek, predložený vynález v jednom z aspektov poskytuje...

Číslo patentu: E 19002

Dátum: 13.12.2011

Autori: Topalov George, Newhouse Brad, Rizzi James, Boys Mark Laurence, Mareska David, Marmsater Fredrik, Delisle Robert Kirk, Munson Mark, Hicken Erik James, Kennedy April, Zhao Qian, Rast Bryson, Rodriguez Martha

MPK: A61P 35/00, A61K 31/437, C07D 471/04...

Značky: inhibitory, n-(1h-indazol-4-yl)imidazo[1,2-a]pyridín-3-karboxamidové, substituované, tyrozínkinázy, zlúčeniny, receptorov

Text:

...liečbou indukovanú stratu kosti (napr. následkom liečby glukokortikoidmi, inhibítormi aromatázy alebo antiandrogénnejterapie) súvisiacu s diabetom a osteoporózu spôsobenú nedostatkom aktivity. Len v3 Spojených štátoch touto chorobou a s ňou súvisiacou bolesťou, deformitami a vysiľujúcimi fraktúrami trpia milióny jedincov.0009 Osteoklasty sú viacjadrové bunky, ktoré sú odvodené od monocytických prekurzorov a fungujú pod kontrolou mnohých...

Číslo patentu: E 17652

Dátum: 05.12.2011

Autori: Koerner Matthias, Groebke Zbinden Katrin, Gobbi Luca, Flohr Alexander, Peters Jens-uwe

MPK: A61P 25/00, A61K 31/437, A61P 3/10...

Značky: zlúčeniny, triazolopyridínové

Text:

...(Javitt, D. C. et al., Biol. Psychiatry, 45 668-679, 1999).Cyklické nukleotidy, cyklický adenozín monofosfát (cAMP) a cyklický guanizón monofosfát(cGMP) sú všadeprítomnými druhými poslami zodpovednými za sprostredkovanie biologickej odpovede rôznych extracelulámych signálov, ako sú neurotransmitery, svetlo a hormóny. cAMP a cGMP regulujú rad intracelulámych procesov najmä v neurónoch centrálneho nervového systému tým, že aktivujú kinázy...

Číslo patentu: E 18809

Dátum: 10.11.2011

Autori: Bang-andersen Benny, Kehler Jan

MPK: A61K 101/02, A61K 51/04, C07B 59/00...

Značky: ligandy, báze, fenylimidazolu, radioaktivně, značené

Text:

...vynálezu je rádioaktívny izotop inkorporovaný do inhibítora PDE 10 A. Rádioaktívny izotop podstúpi pczitrónový emisný rozpad,ktorý nakoniec vedie k produkcii anihilačných (gama) fotónov, ktoré sú detegované, ked dosiahnu scintilátor v snímacom zariadení. PET technika teda závisí od rádioaktívnych izotopov, ktoré podstupujú pczitrónový emisný rozpad. Tieto rádioizotopy zahrňujú uhlík-11 (tiež symbolizovaný 11 C alebo 11 C), dusík 13...

Číslo patentu: E 17890

Dátum: 26.09.2011

Autori: Lassalle Gilbert, Viv Valérie, Guillo Nathalie, Duclos Olivier, Macary Karim, Benazet Alexandre

MPK: C07C 229/40, A61P 35/00, A61K 31/422...

Značky: pyrazolochinolinónové, príprava, terapeutické, využitie, deriváty

Text:

...Y.H.,Proc. Natl. Acad. Sci. 1995, 92, 12357-12361). Tieto výsledky potvrdzujú, že ñąnkcia metionín-aminopeptidázy (MAP) je kľúčová pre rast buniek a túto aktivitu nie je možne nahradiťcestou, ktorá by bola nezávislá od peptidáz MetAP.Existujú tiež dva typy inhibítorov MetAP 2 reverzibilné inhibítory a ireverzibilné inhibítory. Niektoré zo známych ireverzibilných inhibítorov sú ñąmagilín, TNP-470 a ovalicín. Na molekulámej úrovni TNP-470,...

Číslo patentu: E 20276

Dátum: 16.09.2011

Autori: Steinmeyer Klaus, Wirth Klaus, Pernerstorfer Josef, Brendel Joachim, Hessler Gerhard, Lorenz Katrin, Bialy Laurent

MPK: A61K 31/439, A61K 31/437, A61P 9/06...

Značky: použitie, obsahujú, 4,5,6,7-tetrahydro-1h-pyrazolo[4,3-c]pyridíny, přípravky, liečivo, substituované, farmaceutické

Text:

...2000 (525),135 - 142 Bayliss D.A., Talley E.M., Sirois J.E., Lei Q. TASK-l is a highly modulated pHsensitive leak K channel expressed in brainstem respiratory neuróns Respiration Physiology 2001 (129), 159 -174).Zvýšenie aktivity chemosenzitivnych neurónov v spojeni saktiváciou motoneurónov podjazykového nervu mechanizmom blokovania kanálu TASK-l môže stimulovať respiráciu a súčasne stabilizovať home dýchacie cesty pred kolapsom a...

Číslo patentu: E 17914

Dátum: 12.09.2011

Autori: Podeschwa Michael, Ritzeler Olaf, Rackelmann Nils, Arndt Petra, Kraft Volker, Wirth Klaus, Weston John, Mccort Gary, Goegelein Heinz, Bellevergue Patrice, Czechtizky Werngard

MPK: A61P 9/06, A61K 31/427, A61P 9/10...

Značky: použitie, farmaceutiká, 2-(chroman-6-yloxy)tiazoly, substituované

Text:

...látky nielenže trpia tým, že sú proarytmické, avšak tiež tým, že vykazujú vazodilatačný účinok.Atriálna ñbrilácia (AF) je najčastejšou arytmiou. AF postihuje asi 6,8 miliónov pacientov v USA a v Európskej únii ajej výskyt výrazne stúpa v dôsledku stamutia populácie a úspešnéholiečenia infarktu myokadu, koronámych arteriálnych ochorení a mestnavého srdcovéhozlyhania. AF spôsobuje asi 25 všetkých mŕtvic a zvyšuje mortalitu. Taktiež v...

Číslo patentu: E 20399

Dátum: 12.09.2011

Autori: Shinohara Tomoichi, Tai Kuninori, Sasaki Hirofumi, Ito Nobuaki

MPK: C07D 243/10, C07D 241/38, C07D 401/04...

Značky: heterocyklické, zlúčeniny, dopamínu, vyvolaných, neurotransmisie, znížením, ťažkostí, prevenciu, serotonínu, liečenie, norepinefrínu

Text:

...WO 2004/056784 sa týka substituovaných karboxamidov určitého vzorca, ktoré majú užitočné farmakologické vlastnosti, hlavne antitrombotický účinok a účinok inhibujúci faktor Xa.0009 WO 2000/67735 (A 2) sa týka chinazolinových zlúčenín špecifického vzorca (I), o ktorých sa uvádza, že sú užitočné naprípravu liečiva na liečbu sexuálnej dysfunkcie u mužov a žien.0012 Giardinà et al. (J. Med. Chem., Vol. 52, č. 15, 2009,str. 4951-4954) opisujú...

Číslo patentu: E 20217

Dátum: 12.09.2011

Autori: Steinmeyer Klaus, Wirth Klaus, Bialy Laurent, Pernerstorfer Josef, Hessler Gerhard

MPK: A61P 25/28, A61P 9/06, A61K 31/4353...

Značky: přípravky, farmaceutické, indanylom, obsahujúce, použitie, 4,5,6,7-tetrahydro-1h-pyrazolo[4,3-c]pyridíny, liečivá, substituované

Text:

...TASK-like background potassium channel in rat arterial chemoreceptor cells J. Physiol. 2000(525), 135 - 142 Bayliss D.A., Talley E.M., Sirois J.E., Lei Q. TASK-l je a highly modulated pH-sensitive leak K channel expressed in brainstem respiratory neurons Respiratíon Physiology 2001 (129), 159 -174).Zvýšenie aktivity chemosenzitívnych neurónov v spojení s aktiváciou motorických neurónov hypoglozálneho nervu prostredníctvom...

Číslo patentu: E 19441

Dátum: 02.09.2011

Autori: Ali Mezher Hussein, Brown Julien Alistair, Neuss Judi Charlotte, Langham Barry John, Ford Daniel James, Brookings Daniel Christopher, Parton Andrew Harry, Quincey Joanna Rachel, Franklin Richard Jeremy

MPK: A61P 25/28, A61P 29/00, A61K 31/519...

Značky: chinoxalínové, kinázové, deriváty, inhibitory, chinolínové

Text:

...zverejnené 19. mája 2011, opisujú osobitné triedy kondenzovaných bicyklických heteroarylderivátov ako selektívnych inhibítorov enzýmov PI 3 K, ktoré sú použiteľné pri liečbe nepriaznivých zápalových,autoimunitných, kardiovaskulárnych, neurodegenerativnych, metabolických, onkologických, nociceptivnych a očných ochorení.Žiadne zdroje doterajšieho stavu techniky, ktoré sú v súčasnosti k dispozícii,nepublikujú ani nenavrhujú presnú štruktúrnu...

Číslo patentu: 287781

Dátum: 25.08.2011

Autori: Nakanishi Eiji, Makino Shingo, Murata Masahiro, Satake Yuko, Okuzumi Tatsuya, Yoshimura Toshihiko, Sagi Kazuyuki, Tsuji Takashi, Izawa Hiroyuki, Chiba Akira, Suzuki Nobuyasu

MPK: A61K 31/517, A61K 31/505, A61K 31/513...

Značky: farmaceutický, obsahom, prípravok, fenylalanínové, použitie, deriváty

Zhrnutie / Anotácia:

Fenylalanínové deriváty všeobecného vzorca (I) a ich analógy, ktoré majú antagonistickú aktivitu k alfa4 integrínu, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie ako terapeutických látok pre rôzne choroby týkajúce sa alfa4 integrínu.

Číslo patentu: 287774

Dátum: 17.08.2011

Autori: Höfgen Norbert, Szelenyi Stefan, Marx Degenhard, Kuss Hildegard, Egerland Ute, Kronbach Thomas, Polymeropoulos Emmanuel

MPK: C07D 471/04, A61K 31/40, A61P 11/00...

Značky: inhibítorov, použitie, 7-azaindoly, výroby, fosfodiesterázy, spôsob

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú substituované 7-azaindoly všeobecného vzorca (I), spôsoby ich syntézy, farmaceutické prostriedky s ich obsahom, ich použitie ako inhibítorov fosfodiesterázy 4 ako aktívnych zložiek na výrobu liečiva na liečenie chorôb, ktoré môžu byť ovplyvnené inhibíciou aktivity fosfodiesterázy 4 v imunokompetentných bunkách, ako sú makrofágy a lymfocyty.

Číslo patentu: E 17082

Dátum: 09.08.2011

Autori: Walker Michael, Plouvier Bertrand, Northen Julian, Fernandes Philippe

MPK: C07D 471/04, A61K 31/519, A61P 11/00...

Značky: forma, zlúčeniny, pyrimido[6,1-a]izochinilín-4-ónovej, krystalická

Text:

...atopickej dennatitidy, psoriázy, očného zápalu, mozgovej ischémie alebo autoimunitných ochorení.0021 V iných uskutočneniach poskytuje tento vynález tuhú kompozíciu, kde sa terapeutická látka používa na liečbu astmy alebo COPD.0022 V určitých aspektoch poskytuje tento vynález spôsob prípravy polymorfu podľa tohto vynálezu, ktorý zahŕňa(a) Zmiešanie N-(2-(2 E)-2-(mezitylimino)-9,10-dimetoxy-4-oxo-6,7-dihydro-2 H-pyrimido 6,1...

Číslo patentu: E 18666

Dátum: 26.07.2011

Autori: Fuchss Thomas, Mederski Werner, Zenke Frank

MPK: A61P 35/00, A61K 31/4745, C07D 215/44...

Značky: inhibitory, 4,5-c, dna-pk, imidazo, chinolíny

Text:

...na vytvorenie funkčného imunitného systému všetkých stavovcov. Ak sa dvojvláknovê zlomy DNA neopravia alebo opravia nesprávne, môžueukaryotické bunky niekoľko mechanizmov na ich opravu. Vyššie eukaryotické organizmy používajú pri tom prevažne takzvané nehomolögne spájanie koncov (non-homologous end-joining, NHEJ), pri ktorom DNA-dependentná proteínkináza hrá kľúčovúaktivuje prostredníctvom vzniku DNA-DSB. Bunkové línie, ktorých DNA-PK zložky...

Číslo patentu: E 15670

Dátum: 13.07.2011

Autori: Neumann Ulf, Holzer Philipp, Moebitz Henrik, Hurth Konstanze, Frederiksen Mathias, Liu Hui, Schaefer Michael, Rueeger Heinrich, Li Lei, Badiger Sangamesh, Voegtle Markus, Chebrolu Murali, Xiong Xin, Ramos Rita, Lueoend Rainer Martin, Veenstra Siem Jacob, Machauer Rainer, Tintelnot-blomley Marina

MPK: A61K 31/5377, A61K 31/553, A61P 25/00...

Značky: oxazínové, deriváty, neurologických, liečenie, použitie, chorôb

Text:

...aktivitu voči BACE, ich prípravy, ich lekárskeho použitia a liekov, ktoré ich obsahujú.Vynález sa týka zlúčeniny vzorcav ktorom X, E 1, E 2, R 1, R 2, R 3, R 4, R 5 a R 6, sú ako je deñnované na poskytnutie zlúčeniny vybranej zojej farmaceutícky prijateľnej soli.V prvom aspekte je poskytnutá zlúčenina vybraná zo skupiny pozostávajúcej z/ N N/ NH,o F a jej farmaceuticky prijateľné solí.V jednom uskutočnení je poskytnutá zlúčenina alebo...

Číslo patentu: E 16943

Dátum: 06.07.2011

Autori: Hebach Christina, Zecri Frédéric, Soldermann Nicolas, Högenauer Klemens, Tufilli Nicola, Graveleau Nadege, Strang Ross, Hollingworth Gregory, Smith Alexander Baxter, Cooke Nigel Graham, Wolf Romain, Fernandes Gomes Dos Santos Paulo, Von Matt Anette, Stowasser Frank

MPK: A61K 31/517, A61P 29/00, C07D 471/04...

Značky: tetrahydropyridopyrimidínové, deriváty

Text:

...LAS-oxadiazolyl, 1,2,4-oxadiazolyl, 1,2,3 oxadiazolyl, l,3,4-oxadiazolyl, 1,2,5-tiadiazoly 1, 1,2,4-tiadiazo 1 yl, 1,2,3-tiadiazoly 1, 1,3,4 tiadiazolyl, 1,2,3-triazo 1 yl, 1,2,4-triazolyl, 1,2,5-triazolyl, pyridyl, pyrimidinyl, pyrazinyl,pyridazinyl, 1,2,3-triazinyl, 1,2,4-triazínyl alebo 1,3,5-triazinyl pričom každý z nich je nesubstituovaný alebo substítuovaný 1-5 substituentamí nezávisle vybranými zo skupiny zahŕňajúcej halogén,...

Číslo patentu: E 20205

Dátum: 04.07.2011

Autori: Lassale Gilbert, Herbert Corentin, Alcouffe Chantal, Kirsch Reinhard

MPK: A61P 35/00, A61K 31/437, C07D 471/04...

Značky: imidazopyridínové, přípravy, terapeutické, použitie, deriváty, spôsob

Text:

...R 3 spolu tvoria 3- až 8-členný nasýtený kruh, ktorý prípadne môže obsahovat heteroatóm,- Alk je priamy alebo rozvetvený alkylénový reťazec, a- Alk je priamy, rozvetvený, cyklický alebo čiastočne cyklický alkylénový reťazec,pričom tieto zlúčeniny sú prípadne prítomné vo forme svojich farmaceutický prijateľnýchZlúčeniny vzorca (I) môžu obsahovať jeden alebo viac asymetrických atómov uhlíka. Môžu preto existovať vo forme enantiomérov alebo...

Číslo patentu: E 19723

Dátum: 04.07.2011

Autori: Alcouffe Chantal, Lassalle Gilbert, Herbert Corentin

MPK: A61K 31/437, C07D 471/04, A61P 35/00...

Značky: deriváty, použitie, terapeutické, přípravy, indolizínu, spôsob

Text:

...cykloalkyl, fenyl alebo skupinu-A 1 k-COOR 5, Rc predstavuje atóm vodika alebo alkyl, -CN, -COORs, -CO-NRsRis, -CONRvRg -CONRs-Alk-NRsRó, -CONR 5-Alk-OR 5, -CONRsSO 2 R 5, -Alk-aryl alebo -Alkheteroarylovú skupinu, kde arylová alebo heteroarylová skupina je prípadne substituovaná jedným alebo viacerými atómami halogénu, a/alebo alkylovými, cykloalkylovými, -CF 3, -OCF 3, -O-alkylovými alebo -S-alkylovými skupinami,Rev predstavuje...

Číslo patentu: 287732

Dátum: 01.07.2011

Autori: Heppner Philip, Griesgraber George, Crooks Stephen, Merrill Bryon

MPK: A61P 31/12, A61K 31/437, A61P 35/00...

Značky: kompozícia, éterom, farmaceutická, substituované, imidazochinolíny, použitie, obsahom, amido

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú imidazochinolínové a tetrahydroimidazochinolínové zlúčeniny, ktoré obsahujú amidovú funkčnú skupinu v polohe 1- a sú vhodné ako modifikátory imunitnej odpovede. Opísané sú tiež zlúčeniny a kompozície, ktoré môžu indukovať biosyntézu rôznych cytokínov a sú vhodné pri liečbe rôznych stavov zahŕňajúcich vírusové ochorenia a neoplastické ochorenia.

Číslo patentu: E 17932

Dátum: 24.06.2011

Autori: Mederski Werner, Zenke Frank, Fuchss Thomas

MPK: A61P 35/00, C07D 215/38, A61K 31/4745...

Značky: inhibitory, deriváty, dna-pk, pyrazolochinolínové

Text:

...aberácie, ktoré následne môžu viesť k odumretiu buniek. Na pôsobenie proti závažným hrozbám, ktoré vyplývajú z dvojvláknových zlomov DNA,vyvinuli eukaryotické bunky niekoľko mechanizmov na ich opravu. Vyššie eukaryotické organizmy používajú pri tom prevažne takzvané nehomológne spájanie koncov (non-homologoushrá kľúčovú úlohu. Biochemické výskumy ukázali, že DNA-PK sa najúčinnejšie aktivuje prostredníctvom vzniku DNA~DSB. Bunkové...

Číslo patentu: E 17191

Dátum: 09.06.2011

Autori: Nissink Johannes Wilhelmus Maria, Foote Kevin Michael, Turner Paul

MPK: A61P 35/00, C07D 413/14, A61K 31/505...

Značky: morfolínopyrimidíny, terapii, použitie

Text:

...hydroxymočovina (HU) a platina(OConnell a Cimprich 2005 118, 1-6). ATR je aktivovaný väčšinou nádorových chemoterapíí (Wilsker D et al, 2007, Mol. Cancer Ther. 6(4) 1406-1413). Biologické ocenenie schopnosti ATR inhibítorov senzibilizovať bunky voči chemoterapii bolo preukázané. Senzibilizácia nádorových buniek k chemoterapeutickým činidlám pri testoch bunkového rastu bola vyhodnotená a použitá na posúdenie toho, ako veľmi slabé ATR...

Číslo patentu: E 20680

Dátum: 24.05.2011

Autori: Schlemmer Karl-heinz, Mittendorf Joachim, Jautelat Rolf, Wunder Frank, Follmann Markus, Ackerstaff Jens, Stasch Johannes-peter, Knorr Andreas, Li Volkhart Min-jian, Kroh Walter, Redlich Gorden, Becker Eva-maria, Griebenow Nils, Bierer Donald, Hartmann Elke

MPK: A61P 9/00, A61P 15/00, A61K 31/437...

Značky: 5-fluór-1h-pyrazolopyridíny, substituované, použitie

Text:

...uvedene vzorce, a ich N-oxidy, soli, solváty a solváty týchto N-oxidov a solí, ako aj zlúčeniny, ktoré spadajú do rozsahu všeobecného vzorca I a sú uvedené nižšie ako prüdady uskutočnení uvedených zlúčenín, a ich N-oxidy, soli, solváty a solváty týchto N-oxidov a solí, pokiaľ už samy zlúčeniny, ktoré spadajú do rozsahu všeobecného vzorca I a sú uvedenénižšie, nie sú N-oxidmi, soľami, so lvátmi či so lvátmi týchto N-oxidov a solí.Soľami sú...