C07D 471/00
Azaindolové deriváty, farmaceutická kompozícia s ich obsahom a ich použitie
Číslo patentu: 287882
Dátum: 23.01.2012
Autori: Amendola Shelley, Edlin Chris, Lai Justine Yeun Quai, Majid Tahir Nadeem, Deprets Stephanie, Cox Paul Joseph, Morley Andrew David
MPK: A61K 31/4985, A61P 11/06, A61K 31/437...
Značky: deriváty, obsahom, farmaceutická, azaindolové, použitie, kompozícia
Zhrnutie / Anotácia:
Opísané sú kompozície obsahujúce fyziologicky aktívne zlúčeniny všeobecného vzorca (I), kde substituenty majú význam uvedený v nárokoch, ich farmaceuticky prijateľné soli a solváty týchto zlúčenín, ako aj zlúčeniny všeobecného vzorca (I). Zlúčeniny a kompozície sú schopné inhibovať ptoteínkinázy.
Vysokoafinintné ligandy pre nociceptínový receptor ORL-1, farmaceutické prostriedky s ich obsahom a ich použitie
Číslo patentu: 287678
Dátum: 27.04.2011
Autori: Bercovici Ana, Chapman Richard, Ho Ginny, Cuss Francis, Mcleod Robbie, Tulshian Deen, Matasi Julius, Hey John, Silverman Lisa
MPK: A61K 31/4427, A61K 31/438, A61K 31/00...
Značky: orl-1, obsahom, prostriedky, vysokoafinintné, receptor, nociceptínový, farmaceutické, použitie, ligandy
Zhrnutie / Anotácia:
Predložený vynález opisuje zlúčeninu všeobecného vzorca (I), pričom významy substituentov sú uvedené v opise. Ďalej sa predložený vynález týka farmaceutického prostriedku s jej obsahom a jej použitia na liečenie bolesti, úzkosti, astmy, depresie alebo závislosti od alkoholu.
N-substituované diazabicyklické zlúčeniny, farmaceutické kompozície s ich obsahom a ich použitie
Číslo patentu: 287658
Dátum: 20.04.2011
Autori: Tietje Karin, Sippy Kevin, Bunnelle William, Schrimpf Michael, Basha Anwer, Daanen Jerome, Ji Jianguo, Toupence Richard
MPK: C07D 487/00, C07D 471/00
Značky: kompozície, zlúčeniny, diazabicyklické, obsahom, n-substituované, použitie, farmaceutické
Zhrnutie / Anotácia:
Sú opísané zlúčeniny všeobecného vzorca (I), v ktorom jednotlivé substituenty majú význam definovaný v nárokoch, farmaceutické prípravky s obsahom týchto zlúčenín a použitie uvedených prípravkov na reguláciu synaptickej transmisie u cicavcov.
Pyridoindolové deriváty s antioxidačnými vlastnosťami, spôsob ich prípravy a použitia v liečebnej praxi a farmaceutické prostriedky
Číslo patentu: 287506
Dátum: 22.11.2010
Autori: Mihalová Danica, Štefek Milan, Šnirc Vladimír, Májeková Magdaléna, Alföldi Juraj, Gáspárová Zdenka, Gajdošíková Alena, Štolc Svorad, Račková Lucia, Wilcox Allan, Považanec František, Bauer Viktor, Sotníková Ružena
MPK: C07D 471/00, A61P 39/00, A61K 31/00...
Značky: prostriedky, vlastnosťami, spôsob, přípravy, farmaceutické, deriváty, použitia, liečebnej, pyridoindolové, praxi, antioxidačnými
Zhrnutie / Anotácia:
Opisujú sa 1,2,3,4,4a,9b-hexahydro-1H-pyrido[4,3-b]indolové deriváty so všeobecným vzorcom (III), kde vodíky v polohách 4a a 9b sú v konfigurácii cis, spôsob ich prípravy, ich použitie na prípravu liečiv a farmakologické prostriedky s ich obsahom. Predmetné deriváty poskytujú antioxidačné účinky a nemajú žiadnu alebo majú len nízku alfa-adrenolytickú aktivitu, na základe čoho je navrhnuté ich použitie na prípravu liečiv na prevenciu a liečbu...
Spôsob prípravy chinazolínovej zlúčeniny a východisková zlúčenina tohto spôsobu
Číslo patentu: 287339
Dátum: 16.06.2010
Autori: Dinos Paul Santafianos, Norris Timothy, Lehner Richard Shelton
MPK: A61P 35/00, A61K 31/33, A61K 31/517...
Značky: zlúčenina, chinazolínovej, spôsob, východisková, přípravy, tohto, zlúčeniny, spôsobu
Zhrnutie / Anotácia:
Vynález sa týka spôsobu prípravy chinazolínovej zlúčeniny všeobecného vzorca (1) a jej farmaceuticky prijateľných solí a solvátov a rovnako štruktúrne príbuzných zlúčenín. Tieto zlúčeniny sú použiteľné pri liečbe hyperproliferačných chorôb, napríklad rakoviny, u cicavcov. Predmetom je i východisková zlúčenina uvedeného spôsobu.
Tricyklická zlúčenina, jej použitie a farmaceutická kompozícia s jej obsahom
Číslo patentu: 287338
Dátum: 16.06.2010
Autori: Webber Stephen Evan, Thoresen Lars Henrik, Tikhe Jayashree Girish, Canan-koch Stacie
MPK: A61K 31/55, A61K 31/551, A61K 31/4353...
Značky: zlúčenina, farmaceutická, obsahom, použitie, kompozícia, tricyklická
Zhrnutie / Anotácia:
Je opísaná tricyklická zlúčenina všeobecného vzorca (I), kde jednotlivé substituenty majú význam definovaný v nárokoch, alebo farmaceutický prijateľná soľ alebo solvát tejto zlúčeniny, jej použitie na výrobu liečiva na liečenie rakoviny, mŕtvice, neurodegeneratívnych chorôb, zápalových stavov a kardiovaskulárnych chorôb. Je opísaná aj farmaceutická kompozícia s obsahom tejto zlúčeniny, inhibítora poly(ADP-ribóza)polymeráz.
N-Substituované diazabicyklické zlúčeniny, farmaceutický prípravok s ich obsahom a ich použitie
Číslo patentu: 287273
Dátum: 12.04.2010
Autori: Bunnelle William, Daanen Jerome, Toupence Richard, Sippy Kevin, Pace Jennifer, Basha Anwer, Ji Jianguo, Tietje Karin, Schrimpf Michael
MPK: C07D 471/00, C07D 487/00
Značky: farmaceutický, diazabicyklické, prípravok, použitie, zlúčeniny, n-substituované, obsahom
Zhrnutie / Anotácia:
Sú opísané zlúčeniny všeobecného vzorca (I), kde jednotlivé substituenty majú význam definovaný v nárokoch, farmaceutické prípravky s ich obsahom a použitie uvedených prípravkov na reguláciu synaptickej transmisie u cicavcov.
Deriváty imidazochinolínu a tetrahydroimidazochinolínu, farmaceutické kompozície s ich obsahom a ich použitie
Číslo patentu: 287264
Dátum: 24.03.2010
Autori: Merrill Bryon, Dellaria Joseph, Radmer Matthew
MPK: A61K 31/4353, A61P 35/00, A61P 31/00...
Značky: použitie, kompozície, imidazochinolínu, obsahom, farmaceutické, tetrahydroimidazochinolínu, deriváty
Zhrnutie / Anotácia:
Zlúčeniny imidazochinolínu vzorca (I) a tetrahydroimidazochinolínu vzorca (II), ktoré obsahujú tioéterovú funkčnú skupinu v polohe 1, je možné použiť ako modifikátory imunitnej reakcie. Zlúčeniny vzorca (I) a (II) a preparáty ich obsahujúce môžu vyvolať biosyntézu rozličných cytokínov a môžu sa využiť pri liečbe rozličných chorobných stavov vrátane vírusových ochorení a nádorových ochorení.
Tartrátová soľ 5,8,14-triazatetracyklo-[10.3.1.02,11.04,9]-hexadeka-2(11),3,5,7,9- pentaénu, jej použitie a farmaceutická kompozícia s jej obsahom
Číslo patentu: 287170
Dátum: 08.01.2010
Autori: Williams Glenn Robert, Bogle David Everett, Rose Peter Robert
MPK: A61P 29/00, A61P 27/00, A61K 31/495...
Značky: farmaceutická, použitie, 5,8,14-triazatetracyklo-[10.3.1.02,11.04,9]-hexadeka-2(11),3,5,7,9, pentaénu, tartrátová, kompozícia, obsahom
Zhrnutie / Anotácia:
Opísaná je tartrátová sol 5,8,14-triazatetracyklo-[10.3.1.02,11.04,9]-hexadeka-2(11),3,5,7,9- pentaénu, jej použitie na výrobu liečiva a farmaceutické kompozície s jej obsahom. Opisuje sa najmä L-tartrátu vrátane jeho dvoch hydrátov, ktoré sú tu označované ako Forma A a B, a hydrátu polymorfu, ktorý je tu označovaný ako Forma C. Ďalej sa opisuje D-tartrát 5,8,14-triazatetracyklo-[10.3.1.02,11.04,9]-hexadeka-(11),3,5,7,9- pentaénu a jeho rôzne...
Substituovaný homopiperidylový analóg benzimidazolu, spôsob jeho prípravy, jeho použitie a farmaceutický prípravok s jeho obsahom
Číslo patentu: 287113
Dátum: 20.11.2009
Autori: Guillemont Jérome Emile Georges, Janssens Frans Eduard, Sommen François Maria
MPK: C07D 221/00, A61K 31/55, A61P 1/00...
Značky: prípravok, obsahom, analog, spôsob, přípravy, použitie, benzimidazolu, substituovaný, homopiperidylový, farmaceutický
Zhrnutie / Anotácia:
Substituovaný homopiperidylový analóg benzimidazolu vzorca (I), jeho N-oxid, adičná soľ, kvartérny amín a stereochemicky izomérna forma, kde -A- je nasýtená alebo nenasýtená homopiperidinylová skupina s jednou dvojitou väzbou, ktorá je substituovaná R2, ktorým je H, OH, alkyl s 1 až 4 atómami C alebo alkyloxy s 1 až 4 atómami C, -a1=a2-a3=a4- je dvojmocná skupina, R1 je H, alkyl s 1 až 6 atómami C, aryl1, aryl1alkyl s 1 až 6 atómami C v alkyle,...
Sulfónamidové deriváty, spôsob ich prípravy, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie
Číslo patentu: 287058
Dátum: 30.09.2009
Autori: Church Dennis, Halazy Serge, Arkinstall Stephen, Gotteland Jean Pierre, Camps Montserrat, Rueckle Thomas, Biamonte Marco
MPK: A61K 31/496, C07D 221/00, A61K 31/445...
Značky: farmaceutický, přípravy, sulfónamidové, spôsob, použitie, prostriedok, deriváty, obsahom
Zhrnutie / Anotácia:
Sú opísané sulfónamidové deriváty všeobecného vzorca (I), spôsoby ich prípravy, farmaceutické prostriedky obsahujúce uvedené sulfónamidové deriváty a ich použitie ako farmaceuticky účinných zlúčenín na moduláciu JNK dráhy. Uvedené sulfónamidové deriváty sú účinnými modulátormi JNK reakčnej dráhy a sú účinné najmä ako selektívne inhibítory JNK2 a JNK3.
Deriváty imidazo[1,2-a]pyridínu a pyrazolo[2,3-a]pyridínu, spôsob ich prípravy, farmaceutický prostriedok, ktorý ich obsahuje, a ich použitie
Číslo patentu: 287033
Dátum: 16.09.2009
Autori: Thomas Andrew Peter, Jewsbury Phillip John, Breault Gloria Anne, Beattie John Franklin
MPK: A61K 31/5375, A61K 31/4353, A61K 31/506...
Značky: imidazo[1,2-a]pyridínu, použitie, farmaceutický, deriváty, přípravy, pyrazolo[2,3-a]pyridínu, spôsob, prostriedok, ktorý, obsahuje
Zhrnutie / Anotácia:
Sú opísané zlúčeniny vzorca (I), kde kruh A je imidazo[1,2-a]pyrid-3-yl alebo pyrazolo[2,3-a]pyrid-3-yl R2 je definované v opise m je 0 až 5 kde významy R2 môžu byť rovnaké alebo rôzne R1 je definované v opise n je 0 až 2, kde významy R1 môžu byť rovnaké alebo rôzne kruh B je fenyl alebo fenyl kondenzovaný k C5-7cykloalkylovému kruhu R3 je definované v opise p je 0 až 4 kde významy R3 môžu byť rovnaké alebo rôzne R4 je definované v opise q je 0...
Pyrolopyridinónový derivát, jeho použitie na výrobu liečiva na liečenie sexuálnej dysfunkcie a farmaceutická kompozícia s jeho obsahom
Číslo patentu: 286992
Dátum: 17.08.2009
Autori: Lanter James, Jiang Weiqin, Guan Jihua, Macielag Mark, Sui Zhihua
MPK: C07D 471/00
Značky: použitie, výrobu, liečenie, obsahom, sexuálnej, derivát, dysfunkcie, farmaceutická, kompozícia, pyrolopyridinónový, liečivá
Zhrnutie / Anotácia:
Opísaný je pyrolopyridinónový derivát všeobecného vzorca (I) alebo (II), jeho použitie na výrobu liečiva na liečenie sexuálnej dysfunkcie a farmaceutická kompozícia s jeho obsahom.
Fenylalanínenamidové deriváty, farmaceutický prostriedok obsahujúci tento derivát a použitie
Číslo patentu: 286991
Dátum: 17.08.2009
Autori: Brand Stephen, Bailey Stuart, Head John Clifford, Brown Julien Alistair, Johnson James Andrew, Porter John Robert
MPK: C07D 213/00, C07C 229/00, A61P 37/00...
Značky: farmaceutický, derivát, deriváty, obsahujúci, prostriedok, fenylalanínenamidové, použitie
Zhrnutie / Anotácia:
Opísané sú fenylalanínenamidové deriváty všeobecného vzorca (I), v ktorom R1 znamená skupinu Ar1L2Ar2Alk- a soli, solváty, hydráty a N-oxidy týchto zlúčenín, ako aj farmaceutický prostriedok obsahujúci tento derivát, ďalej etylester kyseliny (2S)-2-(2-bróm-3-oxo-spiro[3.5]nón-1-én-1-ylamino)-3-{4-[(3,5- dichlórizonikotinoyl)amino]fenyl}propánovej, farmaceutický prostriedok obsahujúci tento etylester a použitie etylesteru kyseliny...
Kondenzované azepíny ako vazopresínové agonisty, ich použitie a farmaceutický prostriedok s ich obsahom
Číslo patentu: 287005
Dátum: 17.08.2009
Autori: Franklin Richard Jeremy, Pitt Gary Robert William, Yea Christopher Martyn, Hudson Peter, Ashworth Doreen Mary
MPK: A61P 13/00, C07D 403/00, A61K 31/55...
Značky: agonisty, farmaceutický, obsahom, azepíny, prostriedok, použitie, vazopresínové, kondenzované
Zhrnutie / Anotácia:
Zlúčeniny všeobecného vzorca (I), kde A je bicyklický alebo tricyklický azepínový derivát, použitie týchto zlúčenín na výrobu liekov a farmaceutické prostriedky obsahujúce tieto zlúčeniny, pričom tieto prostriedky sú užitočné na liečenie močovej úplavice, nočnej enurézy a noktúrie. Zlúčeniny všeobecného vzorca (I) sú agonisty vazopresínového V2 receptora, a preto je ich možné využiť ako antidiuretické a prokoagulačné činidlá najmä pri liečení...
Použitie karboxymetylovaných pyridoindolov a farmaceutický prostriedok, ktorý ich obsahuje
Číslo patentu: 286958
Dátum: 16.07.2009
Autori: Šnirc Vladimír, Májeková Magdeléna, Demopoulos Vassilis, Karasu Cimen, Djoubissie Paul - Omer, Štefek Milan, Račková Lucia
MPK: A61K 31/4353, A61P 3/00, A61K 31/435...
Značky: použitie, pyridoindolov, ktorý, prostriedok, karboxymetylovaných, farmaceutický, obsahuje
Zhrnutie / Anotácia:
Podstatou vynálezu je použitie karboxymetylovaných pyridoindolov všeobecného vzorca (I), kde R, R', R1, R1', R3, R3', R4, R4', R6-R9 = H, R2 =CH3, CH2C6H5, CH2CH2C6H5 a M = H, resp. kovový kation fyziologicky akceptovateľných solí na výrobu farmaceutického prostriedku na prevenciu a liečenie chorobných stavov, kde je žiaduca inhibícia aldózareduktázy a eliminácia oxidačného stresu - na prevenciu a liečenie komplikácií spojených s diabetes...
Derivát indazolu, jeho použitie na liečenie chorobného stavu cicavca a farmaceutický prípravok s jeho obsahom
Číslo patentu: 286936
Dátum: 29.06.2009
Autori: Braganza John, Tempczyk-russell Anna Maria, Hua Ye, Johnson Theodore Otto, Johnson Michael David, Cripps Stephan James, Bender Steven Lee, Collins Michael Raymond, Borchardt Allen, Varney Michael David, Palmer Cynthia Louise, Wallace Michael Brennan, Teng Min, Reich Siegfried Heinz, Luu Hiep The, Kania Robert Steven, Thomas Christine
MPK: A61K 31/4196, A61K 31/416, A61K 31/4164...
Značky: farmaceutický, obsahom, stavu, cicavca, prípravok, indazolu, derivát, chorobného, liečenie, použitie
Zhrnutie / Anotácia:
Derivát indazolu všeobecného vzorca (I(a)), jeho použitie na liečenie chorobného stavu cicavca a farmaceutický prípravok s jeho obsahom. Tento derivát moduluje a/alebo inhibuje aktivitu niektorých proteínkináz a je schopný sprostredkovať tyrozínkinázovú signálnu transdukciu, a tým modulovať a/alebo inhibovať nežiaducu bunkovú proliferáciu.
Azapolycyklické zlúčeniny s anelovanou arylskupinou, ich použitie, farmaceutické kompozície na ich báze a medziprodukty
Číslo patentu: 286886
Dátum: 10.06.2009
Autori: Coe Jotham Wadsworth, Brooks Paige Roanne Palmer
MPK: A61P 1/00, A61K 31/439, A61K 31/498...
Značky: azapolycyklické, arylskupinou, anelovanou, medziprodukty, zlúčeniny, použitie, báze, farmaceutické, kompozície
Zhrnutie / Anotácia:
Azapolycyklické zlúčeniny s anelovanou arylskupinou všeobecného vzorca (I) a ich farmaceuticky vhodné soli, farmaceutické kompozície, ktoré takéto zlúčeniny obsahujú, a ich použitie na výrobu liečiv na liečenie neurologických a psychických porúch a znižovanie závislosti od nikotínu. Medziprodukty na výrobu týchto zlúčenín.
Bicyklické zlúčeniny, antagonistické receptoru vitronektínu, spôsob ich prípravy a farmaceutické prostriedky, ktoré ich obsahujú
Číslo patentu: 286882
Dátum: 10.06.2009
Autori: Casara Patrick, Atassi Ghanem, Saint-dizier Dominique, Tucker Gordon, Perron-sierra Françoise
MPK: A61K 31/4164, A61K 31/4353, A61K 31/426...
Značky: farmaceutické, spôsob, obsahujú, přípravy, receptoru, bicyklické, prostriedky, antagonistické, vitronektínu, zlúčeniny
Zhrnutie / Anotácia:
Zlúčeniny všeobecného vzorca (I), kde G znamená fenylovú skupinu, G1 a G2 znamenajú atóm uhlíka, T1 znamená skupinu vybranú z -CH2-CH2-, -CH=CH- a =CH-CH2- a T2 znamená väzbu, R5 znamená skupinu -(CH2)m-COOR6, R6 znamená atóm vodíka alebo alkyl, prípadne substituovanú arylovú alebo prípadne substituovanú arylalkylovú skupinu, A znamená skupinu -CH2- alebo =CH- a W znamená -CH-, =C alebo -C=, X znamená -CO-X1-, -CO-NR6-X1-, -NR6-CO-X1, -O-X1-,...
Substituované benzimidazoly, spôsob ich prípravy, ich použitie a liečivo, ktoré ich obsahuje
Číslo patentu: 286857
Dátum: 29.05.2009
Autori: Ritzeler Olaf, Walser Armin, Neises Bernhard, Bock William Jerome, Flynn Gary, Stilz Hans-ulrich
MPK: C07D 401/00, A61P 29/00, A61K 31/415...
Značky: liečivo, spôsob, substituované, benzimidazoly, obsahuje, přípravy, použitie
Zhrnutie / Anotácia:
Opísané sú zlúčeniny všeobecného vzorca (I), ktoré sú vhodné na výrobu liečiv. Uvedené liečivá sa používajú na profylaxiu a liečenie ochorení, na ktorých priebeh má vplyv zvýšená aktivita NFkB.
Kondenzované pyrolokarbazoly a izoindolóny, farmaceutická kompozícia s ich obsahom, ich použitie a spôsob inhibície aktivity trk kinázy
Číslo patentu: 286805
Dátum: 06.05.2009
Autor: Hudkins Robert
MPK: A61K 31/407, A61P 13/00, A61K 31/4353...
Značky: použitie, kinázy, kompozícia, inhibície, aktivity, pyrolokarbazoly, obsahom, izoindolóny, kondenzované, spôsob, farmaceutická
Zhrnutie / Anotácia:
Kondenzované pyrolokarbazoly a izoindolóny, farmaceutické kompozície s ich obsahom a ich použitie na výrobu liečiva na inhibíciu aktivity trk kinázy, na liečenie zápalu, na liečenie alebo prevenciu angiogénnych porúch, porúch, pri ktorých aktivita PDGFR prispieva k patologickým stavom, porúch vyznačujúcich sa aberantnou aktivitou buniek reagujúcich na trofický faktor.
Benzoimidazolové zlúčeniny, ich použitie a farmaceutické kompozície s ich obsahom
Číslo patentu: 286773
Dátum: 20.04.2009
Autori: Luzzio Michael Joseph, Lyssikatos Joseph Peter, Barth Wayne Ernest
MPK: C07D 401/00, A61P 35/00, A61K 31/47...
Značky: kompozície, farmaceutické, benzoimidazolové, zlúčeniny, použitie, obsahom
Zhrnutie / Anotácia:
Opísané sú benzoimidazolové zlúčeniny všeobecného vzorca (I), ich farmaceuticky vhodné soli, proliečivá a solváty týchto zlúčenín, ako aj ich použitie na výrobu liečiv na liečenie abnormálneho bunkového rastu, ako rakoviny, u cicavcov a farmaceutické kompozície s ich obsahom.
Spôsob prípravy substituovanej imidazopyridínovej zlúčeniny
Číslo patentu: 286717
Dátum: 11.03.2009
Autori: Erback Silke, Thiemermann Eric, Elman Björn
MPK: C07D 471/00, C07D 213/00
Značky: spôsob, substituovanej, zlúčeniny, imidazopyridínovej, přípravy
Zhrnutie / Anotácia:
Je opísaný spôsob prípravy substituovanej imidazopyridínovej zlúčeniny všeobecného vzorca (1), v ktorom R1 znamená C1-C6-alkoxyskupinu alebo skupinu NH2, reakciou zlúčeniny všeobecného vzorca (2) s 3-halo-2-butanónovou zlúčeninou v cyklohexanóne, ktorý je vhodný na priemyselnú prípravu.
N-Heteroaryl-substituované spiro-(aza)cyklohexánkarboxamidové deriváty, spôsob ich prípravy a medziprodukt, farmaceutická kompozícia s ich obsahom a ich použitie
Číslo patentu: 286609
Dátum: 14.01.2009
Autori: Sakamoto Toshihiro, Itoh Takahiro, Haga Yuji, Fukami Takehiro, Takahashi Toshiyuki, Ishii Yasuyuki, Kanatani Akio, Ishihara Akane
MPK: A61K 31/438, A61P 25/00, A61P 9/00...
Značky: n-heteroaryl-substituované, použitie, spôsob, deriváty, přípravy, farmaceutická, obsahom, medziprodukt, spiro-(aza)cyklohexánkarboxamidové, kompozícia
Zhrnutie / Anotácia:
Opísané sú zlúčeniny všeobecného vzorca (I), kde Ar1 predstavuje prípadne substituovaný aryl alebo heteroaryl n predstavuje 0 alebo 1 T, U, V a W predstavujú nezávisle dusíkový atóm alebo prípadne substituovanú metínovú skupinu, pričom najmenej dva z nich predstavujú uvedenú metínovú skupinu X predstavuje metín alebo dusík Y predstavuje prípadne substituovanú iminoskupinu alebo kyslíkový atóm. Opísané zlúčeniny majú antagonistické aktivity...
Izobenzofuránové deriváty, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie
Číslo patentu: 286524
Dátum: 13.11.2008
Autori: Rottländer Mario, Ruhland Thomas, Dancer Robert, Bogeso Klaus Peter, Andersen Kim, Pedersen Henrik
MPK: A61K 31/403, A61K 31/357, A61K 31/343...
Značky: obsahom, izobenzofuránové, farmaceutický, použitie, prostriedok, deriváty
Zhrnutie / Anotácia:
Izobenzofuránové deriváty všeobecného vzorca I, kde A je vybrané z (1), (2), (3), (4), kde Z je O alebo S s je 0 alebo 1 q je o alebo 1 R4 je vodík, C1-6-alkyl, C2-6-alkenyl, C2-6-alkinyl, C1-6-alkyl-Aryl, alebo C1-6-alkyl-O-Aryl D je oddeľovacia skupina vybraná z rozvetvených alebo priamych reťazcov C1-6-alkylénu, C2-6-alkenylénu a C2-6-alkinylénu ich enantiomérov a farmaceuticky prijateľných kyslých adičných solí. Tieto látky sa silne viažu...
Zlúčenina so štruktúrou chinolónu, farmaceutický prostriedok s jej obsahom a jej použitie
Číslo patentu: 286420
Dátum: 27.08.2008
Autori: Gray Jeffrey Lyle, Almstead Ji-in Kim, Ledoussal Benoir, Hu Xiufeng Eric
MPK: A61P 31/00, A61K 31/47, A61K 31/4709...
Značky: prostriedok, zlúčenina, obsahom, použitie, chinolonů, strukturou, farmaceutický
Zhrnutie / Anotácia:
Predložený vynález opisuje zlúčeninu všeobecného vzorca (I), farmaceutický prostriedok s jej obsahom a jej použitie na prípravu liečiva určeného na prevenciu alebo liečbu mikrobiálnych infekcií.
Sulfónamidom a sulfamidom substituované imidazochinolíny, farmaceutická kompozícia s ich obsahom a ich použitie
Číslo patentu: 286418
Dátum: 27.08.2008
Autori: Lindstrom Kyle, Merrill Bryon, Rice Michael, Crooks Stephen
MPK: A61K 31/4353, A61P 31/00, A61K 31/4738...
Značky: obsahom, sulfamidom, substituované, sulfónamidom, kompozícia, imidazochinolíny, použitie, farmaceutická
Zhrnutie / Anotácia:
Opísané sú imidazochinolínové a tetrahydroimidazochinolínové zlúčeniny všeobecného vzorca (I), ktoré obsahujú sulfónamidovú alebo sulfamidovú funkčnú skupinu v polohe 1-, ich použitie na prípravu liečiv a farmaceutické kompozície s ich obsahom. Zlúčeniny podľa všeobecného vzorca (I) indukujú u živočíchov biosyntézu rôznych cytokínov, čo ich predurčuje na použitie pri liečbe vírusových a neoplastických ochorení.
Imidazonaftyridíny a ich použitie na indukovanie biosyntézy cytokínu
Číslo patentu: 286304
Dátum: 20.06.2008
Autor: Lindstrom Kyle
MPK: A61K 31/505, C07D 401/00, A61K 31/44...
Značky: indukovanie, biosyntézy, cytokínu, použitie, imidazonaftyridíny
Zhrnutie / Anotácia:
Je opísaný 2-metyl-1-(2-metylpropyl)-1H-imidazo[4,5-c][1,5]naftyridín-4-amín alebo jeho farmaceuticky prijateľné soli, ktoré indukujú biosyntézu cytokínov, ako je interferón a faktor nekrotizujúci nádor. Zlúčeniny majú antivírusové a protinádorové vlastnosti. Opísané sú aj spôsoby prípravy týchto zlúčenín a ich použitie pri liečení vírusovej infekcie a neoplastického ochorenia u živočíchov.
Spirozlúčenina, spôsob a medziprodukt na jej prípravu, jej použitie, farmaceutická kompozícia s jej obsahom a spôsob jej prípravy
Číslo patentu: 286158
Dátum: 02.04.2008
Autori: Janssens Frans Eduard, Leenaerts Joseph Elisabeth
MPK: A61K 31/438, A61K 31/55, A61P 37/00...
Značky: obsahom, přípravu, použitie, kompozícia, spirozlúčenina, přípravy, medziprodukt, farmaceutická, spôsob
Zhrnutie / Anotácia:
Spirozlúčenina vzorca (I), jej N-oxid, adičná soľ, kvartérny amín a stereochemicky izomérna forma, kde R1 je H, C1-6alkyl, halogén, formyl, -COOH, C1-6alkyloxykarbonyl, C1-6alkylkarbonyl, N(R3R4)C(=O)N(R5)-, etenyl substituovaný -COOH alebo C1-6alkyloxykarbonylom alebo substituovaný C1-6alkyl n je 1 alebo 2 -A-B- je -Y-CH=CH-, -CH=CH-Y- alebo -CH=CH-CH=CH-, pričom každý H atóm môže byť nahradený R6 Y je -O-, -S- alebo -NR7- pričom R7 je H,...
1,2-anelované chinolínové deriváty, spôsob ich prípravy, medziprodukty, farmaceutický prostriedok a ich použitie
Číslo patentu: 286072
Dátum: 06.02.2008
Autori: Venet Marc Gaston, Angibaud Patrick René, Bourdrez Xavier Marc
MPK: A61K 31/4353, A61P 35/00, A61K 31/519...
Značky: chinolínové, přípravy, prostriedok, použitie, spôsob, medziprodukty, 1,2-anelované, deriváty, farmaceutický
Zhrnutie / Anotácia:
Sú opísané chinolínové deriváty všeobecného vzorca (I), ich farmaceuticky prijateľné adičné soli s kyselinami a ich stereochemicky izomérne formy, spôsob ich prípravy, medziprodukty tohto spôsobu, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie v medicíne. Opísané zlúčeniny vykazujú inhibičnú aktivitu k farnezyl proteínovej transferáze a geranylgeranyl transferáze.
Nové tricyklické zlúčeniny, spôsob ich prípravy a farmaceutické kompozície s ich obsahom
Číslo patentu: E 6385
Dátum: 01.02.2008
Autori: Geneste Olivier, Casara Patrick, Le Diguarher Thierry, Hickman John
MPK: C07D 471/00, A61K 31/498, A61P 35/00...
Značky: kompozície, obsahom, přípravy, nové, spôsob, farmaceutické, zlúčeniny, tricyklické
Text:
...(C 1-C 5)a 1 kylom, lineámou alebo rozvetvenou (Cj-Cgalkoxyskupinou, arylom alebo heteroarylom, alebo R 10 a R 30 tvoria cyklickú alebo bicyklickú skupinu, nasýtenú alebo nenasýtenú,prípadne substituovanú heteroatómom zvoleným medzi kyslíkom, dusíkom alebo sírou, pričom sa rozumie, že jeden alebo viac členov kruhu môže predstavovať skupinu CO alebo môžu byťsubstituované, ako je uvedené v nižšie uvedenej definícii heterocyklu, alebo R...
Deriváty 5-substituovaného-3-oxadiazolyl-1,6-naftyridin-2(1H)-onu
Číslo patentu: 285913
Dátum: 08.10.2007
Autori: Furukawa Kiyoshi, Masumoto Kaoru, Ohno Kazunori, Odai Osamu, Oka Makoto
MPK: C07D 471/00, A61K 31/4353
Značky: 5-substituovaného-3-oxadiazolyl-1,6-naftyridin-2(1h)-onu, deriváty
Zhrnutie / Anotácia:
Deriváty všeobecného vzorca (I), kde Het znamená oxadiazolyl, R1 je H, C1 až C6 alkyl, cyklo-C3 až C6 alkyl, trifluórmetyl, C2 až C6 alkenyl, nižší alkinyl, C1 až C6 alkoxy, hydroxy-C1 až C6 alkyl, substituovaný alebo nesubstituovaný aryl alebo substituovaná alebo nesubstituovaná heteroaromatická skupina a R2 je H, C1 až C6 alkyl, cyklo-C3 až C6 alkyl, cyklo-C3 až C6 alkylmetyl, C2 až C6 alkenyl, C2 až C6 alkinyl, substituovaný alebo...
Deriváty 2-aryl-6-fenylimidazol(1,2-a)pyridínov, ich príprava a ich terapeutické použitie
Číslo patentu: E 7769
Dátum: 19.09.2007
Autori: Almario Garcia Antonio, Lardenois Patrick, Olivier Anne
MPK: A61P 19/00, A61K 31/00, A61P 25/00...
Značky: terapeutické, 2-aryl-6-fenylimidazol(1,2-a)pyridínov, deriváty, príprava, použitie
Text:
...kyano, NRaRb, C(O)NRaRb, NRcCORd,OC(O)NRaRb, NRcCOORe, S 02 NRaRb, NRcSO 2 Re, aryl(C-C 6)alkylénová alebo arylová skupina, pričom táto arylová skupina je prípadne substituovaná jedným alebo viacerými substiruent mi vybranými z halogénu, (Cl-Cgalkylovej, (C 3-C 7)cykloalkylovej, (C 3-C 7)cykloalkyl(C 1-C 3)al kylénovej, ha 1 ogén(C.-C.r,)a 1 kylovej, (Cj-Cgalkoxy, ha 1 ogén(C 1-C 6)a 1 koxy, NRaRb, hydroxylo vej, nitro alebo kyanoskupiny...
Imidazonaftyridíny a ich použitie na indukovanie biosyntézy cytokínu
Číslo patentu: 285872
Dátum: 10.09.2007
Autori: Lindstrom Kyle, Gerster John, Rice Michael, Merrill Bryon, Crooks Stephen, Mickelson John, Maye Peter, Heppner Philip, Marszalek Gregory J
MPK: A61K 31/4427, A61K 31/4353, A61K 31/519...
Značky: biosyntézy, imidazonaftyridíny, indukovanie, použitie, cytokínu
Zhrnutie / Anotácia:
Zlúčeniny imidazonaftyridínu (I) tetrahydroimidazonaftyridínu (II) indukujú biosyntézu takých cytokínov, ako interferón a faktor tumorovej nekrózy. Zlúčeniny vykazujú antivírusové a protinádorové vlastnosti. Sú opísané aj spôsoby prípravy a medziproduktov použitých na prípravu zlúčenín. Substituenty R1 a R2 sú definované v prihláške.
Imidazopyridínové deriváty inhibujúce vylučovanie žalúdočnej kyseliny, spôsob ich prípravy, farmaceutický prostriedok a ich použitie
Číslo patentu: 285768
Dátum: 04.07.2007
Autori: Nordberg Peter, Amin Kosrat, Starke Ingemar, Dahlström Mikael
MPK: A61K 31/4353, A61K 31/5355, A61K 31/496...
Značky: použitie, inhibujúce, farmaceutický, kyseliny, přípravy, deriváty, prostriedok, vylučovanie, žalúdočnej, spôsob, imidazopyridínové
Zhrnutie / Anotácia:
Opísané imidazopyridínové deriváty vzorca (I), v ktorých fenyl je substituovaný substituentmi, ktorých význam je uvedený v opise, a imidazopyridínové zoskupenie je substituované karboxamidovou skupinou v polohe 6, inhibujú exogénne alebo endogénne stimulovanú sekréciu žalúdočnej kyseliny a sú použiteľné pri prevencii a liečbe gastrointestinálnych zápalových chorôb. Je opísaný aj spôsob ich prípravy, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich...
2-Benzoylimidazopyridínové deriváty, ich príprava a ich použitie v liečivách
Číslo patentu: E 6546
Dátum: 03.07.2007
Autori: El-ahmad Youssef, Peyronel Jean-francois
MPK: A61K 31/4164, A61K 31/4353, A61P 25/00...
Značky: 2-benzoylimidazopyridínové, liečivách, deriváty, príprava, použitie
Text:
...s výnimkou zlúčeniny, v ktorej X znamená fenyl, R 3 znamená metyl a R 1, R 2 a R 4 znamenajú vodíky zlúčeniny, v ktorej X znamená fenyl, R 2 znamená chlór alebo metoxy a R 1, R 3 a R 4 znamenajú vodíky zlúčeniny, v ktorej X znamená p-tolyl, R 2 znamená metyl, R 1, R 3 a R 4 znamenajú vodíky zlúčeniny, v ktorej X znamená p-chlórfenyl, R 1 znamená chlór alebo metoxy alebo metyl a R 2, R 3 a R 4 znamenajú vodíky zlúčeniny, V ktorej X...
Ftalazíny s aktivitou inhibujúcou angiogenézu, spôsob ich prípravy, ich použitie a prostriedky, ktoré ich obsahujú
Číslo patentu: 285757
Dátum: 27.06.2007
Autori: Frei Jörg, Altmann Karl-heinz, Stover David Raymond, Wood Jeanette, Bold Guido, Traxler Peter, Mett Helmut
MPK: A61K 31/50, A61K 31/502, A61P 35/00...
Značky: aktivitou, použitie, ftalazíny, spôsob, obsahujú, inhibujúcou, přípravy, prostriedky, angiogenézu
Zhrnutie / Anotácia:
Opisujú sa zlúčeniny všeobecného vzorca (I), v ktorom R1 a R2 sú (i) C1-7 alkylová skupina alebo (ii) spoločne tvoria mostík všeobecného vzorca (I-I), alebo (iii) spoločne tvoria mostík všeobecného vzorca (I-II), spôsob ich prípravy, ich použitie na výrobu liečiv a farmaceutické prostriedky s ich obsahom. Zlúčeniny vzorca (I) inhibujú aktivitu tyrozínkinázového receptora VEGF, a sú preto vhodné na liečenie ochorení spojených so zvýšenou...
Močovinové tropánové deriváty, ich príprava a ich terapeutické použitie
Číslo patentu: E 7405
Dátum: 26.06.2007
Autori: Braun Alain, Nicolai Eric, Gussregen Stefan, Philippo Christophe, Mougenot Patrick, Venier Olivier, Namane Claudie, Aletru Michel
MPK: A61P 25/00, A61K 31/46, A61P 19/00...
Značky: použitie, deriváty, príprava, tropánové, terapeutické, močovinové
Text:
...zlepšuje verbálnu fluidítu a verbálnu pamäť u starších osôb (Yau a i., Proc. Natl. Acad. Sci. 98, 4716 (2001), Sandeep a i., Proc. Natl. Acad. Sci 101, 6734 (2004. Napokon, použitie selektívnych inhíbítorov enzýmu l IBHSDI triazolověho typu ukázalo, že tieto inhibítory predlžujú retenciu pamäte ustarších myšíGlukokortikoidy sa môžu použiť v rámci topického alebo systémového podania pre široké spektrum patológií klinickej oftalmológie....
Nový derivát 1,4-diaza-bicyklo[3.2.2]nonyl oxadiazolylu a jeho medicínske využitie
Číslo patentu: E 7389
Dátum: 29.05.2007
Autori: Olsen Gunnar, Nielsen Elsebet Ostergaard, Timmermann Daniel, Loechel Steven Charles, Peters Dan
MPK: C07D 471/00, A61P 25/00, A61K 31/551...
Značky: medicínske, oxadiazolylu, využitie, nový, derivát, 1,4-diaza-bicyklo[3.2.2]nonyl
Text:
...podľa predmetného vynálezu je 4-(5-benzol,3 dioxol-5-ýl-l,3,4 oxadíazol-2-yl)-1,4-diazabicýklo 3.2.2 nonán alebo jeho farmaceutický prijateľné soľ.0016 V ďalšom uprednostňovanom prevedení je derivátom 1,4-diazabicýklo 3.2.2 nonýl oxadiazolylu podľa predmetného vynálezu soľ kyseliny0017 Derivát 1,4-diaza-bicyklo 3.2.2 nonyl oxadiazolylu podľa predmetného vynálezu môže mat ľubovoľnú formu vhodnú pre určené podávanie. Medzi vhodné formy...
2-Alkoxy-3,4,5-trihydroxyalkylamidbenzotiazepíny, ich príprava, kompozície, ktoré ich obsahujú a použitie
Číslo patentu: E 7468
Dátum: 23.05.2007
Autori: Zhang Jidong, Commerçon Alain, Nardi Frédérico, Benedetti Yannick
MPK: A61P 19/00, A61P 25/00, A61K 31/4709...
Značky: použitie, kompozície, 2-alkoxy-3,4,5-trihydroxyalkylamidbenzotiazepíny, príprava, obsahujú
Text:
...3)2, (E) -CHCH-C(CH 3)3 alebo ešte zo súboru, ktorý zahŕňa (E) C(CH 3)CH-CH(CH 3)(C 2 H 5), (E) -C(CH 3)CH-CH(CH 3)2 a (E) -C(CH 3)CH-C(CH 3)3.Výhodnejšie je R. zvolený zo súboru, ktorý zahŕňa (E) -CHCH-C 5 H 9, (E) -CHCH-C 6 H,(E) -CHCH-(CH 2)3-CH 3, (E) -CHCH-C(,H 5, kde fenyl je prípadne substituovaný atómomV rámci predmetov tohto vynálezu sa prvá skupina vyznačuje tým, že X znamená S. Druháskupina sa vyznačuje tým, že X znamená SO.V...