C07D 457/12
[email protected]íny, spôsob ich výroby a ich použitie ako liečiv
Číslo patentu: 277997
Dátum: 14.09.1995
Autori: Sauer Gerhard, Turner Jonathan, Wachtel Helmut, Brumby Thomas, Löschmann Peter-andreas
MPK: C07D 457/12, A61K 31/48
Značky: [email protected]íny, spôsob, použitie, liečiv, výroby
Zhrnutie / Anotácia:
8(-Acylaminoergolíny, všeobecného vzorca I, v ktorom C=====C znamená jednoduchú alebo dvojitú väzbu, R2 predstavuje C1-7-alkyl, C2-7-alkenyl, CH2-O-C1-4-alkyl alebo CH2-S-C1-4-alkyl, R6 znamená C2-6-alkyl, C3-6-alkenyl alebo C3-5-cykloalkyl-C1-2-alkyl a R8 znamená skupinu vzorca -CXR3, alebo -SO2R5, kde R3 znamená vodík, prípadne hydroxyskupinou, merkaptoskupinou, C1-4-alkoxyskupinou, acetyloxyskupinou alebo dimetylaminoskupinou substituovaný...
Spôsob výroby [email protected]ínov
Číslo patentu: 277996
Dátum: 14.09.1995
Autori: Löschmann Peter-andreas, Wachtel Helmut, Turner Jonathan, Sauer Gerhard, Brumby Thomas
MPK: A61K 31/48, C07D 457/12
Značky: výroby, [email protected]ínov, spôsob
Zhrnutie / Anotácia:
8(-Acylaminoergolíny, všeobecného vzorca I, v ktorom C...C znamená jednoduchú alebo dvojitú väzbu, R2 je C1-7-alkyl, R6 je C2-6-alkyl, R8 CS-R3, kde R3 znamená -S-C1-6-alkyl, -O-C1-6-alkyl, ktorý je prípadne substituovaný N(CH3)2 alebo NR9R10, kde R9 sú rovnaké alebo rozdielne a znamenajú C1-4-alkyl alebo (CH2)n-N(CH3)2, kde n je 1, 2, 3, alebo 4 a ich adičné soli s kyselinami sa vyrobia tak, že sa zlúčenina všeobecného vzorca II, kde R2 a R6...
Spôsob výroby 2-substituovaných ergolínov
Číslo patentu: 277964
Dátum: 14.09.1995
Autori: Heindl Josef, Sauer Gerhard, Kühne Gerhard, Turner Jonathan, Brumby Thomas, Wachtel Helmut
MPK: C07D 457/12
Značky: výroby, ergolínov, spôsob, 2-substituovaných
Zhrnutie / Anotácia:
2-Substituované ergolíny sa pripravujú tak, že sa kvartérna soľ všeobecného vzorca IIa redukuje na zlúčeninu všeobecného vzorca I, kde R2 je metyl a získané metylergolíny sa prípadne prevedú na tiomočoviny alebo sa prípadne vytvoria adičné soli s kyselinami alebo sa získané izoméry rozdelia.
2-substituované ergolíny a spôsob ich výroby
Číslo patentu: 277961
Dátum: 18.11.1992
Autori: Sauer Gerhard, Heindl Josef, Wachtel Helmut, Brumby Thomas, Turner Jonathan, Kühne Gerhard
MPK: C07D 457/12
Značky: 2-substituované, ergolíny, výroby, spôsob
Zhrnutie / Anotácia:
2-Substituované ergolíny všeobecného vzorca I, v ktorom znamenajú C2-----C3 a C9-----C10 jednoduchú alebo dvojitú väzbu, X kyslík alebo síru, R2 alkyl, alkenyl, CR12(OR4)R5, CH2OH, CH2-O-alkyl, CH2-S-alkyl, R4 vodík, R5 alkyl a R12 vodík alebo alkyl R6 alkyl, alkenyl alebo cykloalkylalkyl, ako aj ich adičné soli s kyselinami alebo zmesou izomérov. Pri ich výrobe kvartérna soľ všeobecného vzorca IIa, kde R6, X a C9-----C10 majú vyššie uvedený...
Spôsob prípravy derivátov ergolínu
Číslo patentu: 279827
Dátum: 12.08.1992
Autori: Nickisch Klaus, Weber Alfred, Haffer Gregor, Hummel-marquardt Heidi, Kennecke Mario
MPK: A61K 31/48, C07D 457/06, C07D 457/12...
Značky: spôsob, přípravy, ergolinu, derivátov
Zhrnutie / Anotácia:
Spôsob prípravy derivátov ergolínu so všeobecným vzorcom (I) je založený na fermentatívnej selektívnej demetylácii v polohe N - 6 zlúčenín so všeobecným vzorcom (II), v ktorých majú substituenty významy uvedené v opisnej časti, pričom fermentácia sa uskutočňuje s použitím bakteriálnej kultúry kmeňa Streptomyces purpurascens DSM 40310 a/alebo Streptomyces roseochromogenes IFO 3363 a/alebo 3411.
Způsob přípravy ergolinových sloučenin substituovaných v poloze 2 bromem
Číslo patentu: 272370
Dátum: 15.01.1991
Autori: Spáčiljiří, Cvak Ladislav, Beneš Karel, Flieger Miroslav, Zapletal Jiří, Krajíček Alois, Opálka Miroslav, Stuchlík Josef, Roder Lubomír, Sedmera Petr
MPK: C07D 457/12
Značky: bromem, substituovaných, sloučenin, přípravy, způsob, ergolinových, poloze
Způsob výroby nových derivátů 1-aryl-ergolinyl-močoviny
Číslo patentu: 262450
Dátum: 14.03.1989
Autori: Sauer Gerhard, Biere Helmut, Wachtel Helmut
MPK: A61K 31/48, C07D 457/12
Značky: derivátů, nových, 1-aryl-ergolinyl-močoviny, výroby, způsob
Text:
...koncentrovaný roztok žá dané kyseliny V methanolu při teplotě místnosti.Sloučeniny obecného vzorce l vyráběné postupem podle vynálezu mají schopnost zejména centrální blokády az-receptorů, přičemž tento účinek je doproväzen pouze slabými, popřípadě vůbec chybějícíml antidopamínergními účinky. Tento pnoďil účinku předurčuje uvedené sloučeníny jakožto cennné látky k léčení psychických poruch depresivního typu. Antidepresívní účinek sloučenin...
5Beta, 10Alfa-1-Formyl-8Alfa-formylamino-2,3-dihydro-6-methylergolin a způsob jeho výroby
Číslo patentu: 262284
Dátum: 14.03.1989
Autori: Taimr Jan, Řežábek Karel, Křepelka Jiří
MPK: C07D 457/12
Značky: způsob, 10alfa-1-formyl-8alfa-formylamino-2,3-dihydro-6-methylergolin, výroby, 5beta
Text:
...většiny rozpouštědla ve vakuu, alkalizaci zbytku na pH přibližně 7,5, vytřepánim produktu do rozpouštědla, nemisicího se s vodou. chromatografií a/nebo krystalizaci ze vhodného rozpouštědla, např. etylacetátu.Ziskaný Sbeta,10 alfa-1-formyl-8 a 1 fa-formylamino-2,3-dihydro-6-metylerqolin je bezbarvá,krystalická látka o t.t. 219 až 223 °C, slabě bazická, tvoříci adični soli s anorqanickýmia organíckými kyselinami. Pro therapeutické účely jsou...
13-Acetyl-2-brom- a 2-acetyl-13-bromderiváty ergolinu a způsob jejich výroby
Číslo patentu: 262283
Dátum: 14.03.1989
Autori: Valchář Martin, Taimr Jan, Křepelka Jiří
MPK: C07D 457/12
Značky: výroby, 2-acetyl-13-bromderiváty, jejich, 13-acetyl-2-brom, ergolinu, způsob
Text:
...ze směsi rozpouštědel, podobně se krystalizací či chromatografií dělí oba vznikající izomery, tj. 13-acetyl-2-bromderivát (obecného vzorce I) a 2-acetyl-13-bromderivát (obecného vzorce II).Získané 13-acetyl-2-bromderiváty a 2-acetyl-13-bromderiváty ergolinu, obecných vzorcü I a II jsou bezbarvé, vysokotající krystalické látky, slabě bázické a tvoříci soli se silnými anorganickými a organickými kyselinami. K farmaceutickým účelům lze využít...
13-Acetyltergurid a způsob jeho výroby
Číslo patentu: 262282
Dátum: 14.03.1989
Autori: Řežábek Karel, Taimr Jan, Křepelka Jiří
MPK: C07D 457/12
Značky: výroby, způsob, 13-acetyltergurid
Text:
...ve vhodném shora uvedeném rozpouštědle přidá vhodná sloučenina platiny či paládia, jako je kyselina tetrachloroplatičitá či chlorid paladnatý a aktivní forma katalyzátoru se in situ vyredukuje účinkem vodiku a poté se k reakční směsi s výhodou přidá jako akceptor bromovodíku terciárni amin, např. shora uvedený. Alternativně se též může hydrogenolýza provést za užití shora uvedeného rozpouštědla a katalyzátoru, ale bez přídavku...
1-Tosylderiváty ergolinu a způsob jejich výroby
Číslo patentu: 262200
Dátum: 14.03.1989
Autori: Taimr Jan, Křepelka Jiří
MPK: C07D 457/12
Značky: způsob, 1-tosylderiváty, výroby, jejich, ergolinu
Text:
...obvyklými v. chemíi derivátů ergolinu, například nalitím do vody, vytřepáním do rozpouštědla, nemísícího se s vodou, odpařením roztoku a chromabografií a/nebo krystalizací ze vhodného rozpouštědla.Sloučeniny obecného vzorce I jsou bezbarvě, dobře krystalizující látky, mírně bazického charakteru, poskytující adiční soli se silnými kyse-linami.Způsob výroby l-tosylderlvátů ergolílru obecného vzorce l je blíže objasněií v následujících...
2-Brom-13-nitroderiváty ergolinu a způsob jejich výroby
Číslo patentu: 262148
Dátum: 10.02.1989
Autori: Taimr Jan, Křepelka Jiří
MPK: C07D 457/12
Značky: jejich, způsob, výroby, ergolinu, 2-brom-13-nitroderiváty
Text:
...odpewřením roztok-u a uchrooiaroglrafii vir/nebo krystalizaci ze vhodného rozpouštědla.Sloučenišny obecného vzorce I jsou žluté,krysrtuaulické látky, slabé bazického charakteru, atvořicí amíbčuní soli se silnými .anorglaľlĺclkýlnlĺ .a organickými kyselinamí. ~ Způsob výroby 2-brom-13-nitroderiváltfi oIbecn-ého vzorce I je bliže objasněn v následujicích příklecleszh, které však rozsah vynálezu nijak neomezují. Teploty tání jsou...
Způsob výroby nových 12- a 13-substituovaných derivátů ergolinu
Číslo patentu: 261246
Dátum: 12.01.1989
Autori: Wachtel Helmut, Sauer Gerhard, Schröder Gertrud, Heindl Josef
MPK: A61K 31/17, C07D 457/12
Značky: výroby, ergolinu, nových, způsob, derivátů, 13-substituovaných
Text:
...tohoto vynálezu vyznačují silnějším popřípadě alespoň stejným účinkem na centrální blokáda alfaž-reoeptorů při slabších popřípadě zcela chybějících antidopaminergních účincích. Takovýto profil účinku predurčuje tyto sloučeniny jako cenné látky k léčení psychických poruch z okruhu depresivních forem. Antidepresivní účinek sloučenin obecného vzorce I, Vyráběných podle vynálezu, spočívá na centrální blokádě alfaz-reoeptorů, která způsobuje...
Způsob výroby nových 1,2-disubstituovaných derivátů ergolinu
Číslo patentu: 259899
Dátum: 15.11.1988
Autori: Wachtel Helmut, Sauer Gerhard, Huth Andreas
MPK: A61K 31/17, A61K 31/435, C07D 457/12...
Značky: ergolinu, výroby, derivátů, nových, 1,2-disubstituovaných, způsob
Text:
...v chloroformu, methylenchloridu, ethylenchloridu apod.Aldehyd se může redukovat na odpovídající alkohol, například půsübellĺľll lithíumaluminíumhydridu v inertních rozpouštěd~ lech, jako etherech, například v tetrahydrofuranu, díethyletheru apod., nebo působením natriumborhydridu V rozpouštědlech,jako alkoholech, například v methanolu, ethanolu apod.Převádění Sa-ureidoderívátů na odpoví~ dající thíony se provádí reakcí s oxychloridem...
Způsob výroby nových 1,2-disubstituovaných derivátů ergolinu
Číslo patentu: 259898
Dátum: 15.11.1988
Autori: Sauer Gerhard, Huth Andreas, Wachtel Helmut
MPK: A61K 31/435, C07D 457/12, A61K 31/17...
Značky: 1,2-disubstituovaných, způsob, výroby, ergolinu, nových, derivátů
Text:
...I vyráběné postupem podle vynálezu vyznačují centrální antidopaminergní účinnosti nebo/a účinkem projevujícim se V blokování az-receptorů.Centrální blokádu dopamínových receptorů je možno ilustrovat pomoci interakčniho testu za použití agonisty receptorů dopamínu, tj. apomorfínu, na myšich po jednorázovém předběžném íntraperitoneälním podání parametr potlačení hypetermie vyvolané podaním 5 mgíkg i. p. apomoriinu). Samci myší kmen NMRI se...
Způsob výroby nových 1,2-disubstituovaných derivátů ergolinu
Číslo patentu: 259893
Dátum: 15.11.1988
Autori: Huth Andreas, Wachtel Helmut, Sauer Gerhard
MPK: A61K 31/17, A61K 31/435, C07D 457/12...
Značky: výroby, ergolinu, derivátů, nových, 1,2-disubstituovaných, způsob
Text:
...R 2 má jiný význam než skupinu ~S-R 5 nebo skupinu vzorceR 5 má shora uvedený význam, alkyluje, ve dvou-fáz-ovém systému za přítomnosti katalyzátoru fázového přenosu, a takto získané sloučeniny se popřípadě převedou na deriváty thiomočovíny nebo/a na farmaceutický přijatelné .adlční soli s kysellnami.Substituce sl-oučenin obecného vzorce II v- PíÚLOZQ 1 se pravá-di účelně podle metody,kterou popsal V. Illi, Synthesis 1979, 387 a Y....
Způsob výroby nových 2-subtituovaných derivátů ergolinu
Číslo patentu: 258497
Dátum: 16.08.1988
Autori: Sauer Gerhard, Huth Andreas, Wachtel Helmut
MPK: A61K 31/40, A61K 31/17, A61K 31/435...
Značky: způsob, nových, výroby, derivátů, 2-subtituovaných, ergolinu
Text:
...nnčeł se vazba cac popłípadě parciálne nebo zcela hydrogenuje, deriváty močoviny se popřípądě převedou na deriváty thiomočoviny nebo/a získané aloučeniny ae popřípadě převedou na své adiční soli s kyeelinami.Výroba aloučenin obecného vzorce III se popisuje například v evropských patentových přihláškách Č. 160 842, 56 353 a 141 387.Reakce ae provádí při teplotách od 0 °C do 120 °C, výhodná při teplotách 70 °C až 100 °c, v aprotickém...
Způsob výroby nových 2-substituovaných derivátů ergolinu
Číslo patentu: 258490
Dátum: 16.08.1988
Autori: Sauer Gerhard, Huth Andreas, Wachtel Helmut
MPK: A61K 31/17, A61K 31/435, A61K 31/40...
Značky: derivátů, výroby, ergolinu, způsob, nových, 2-substituovaných
Text:
...ne čhtinlcí skupina oditäpí,dorlvát močovlny se popžípadě převede na derívít thlonočovíny nebo/A získaná sloučenlna se popřípadě převodu na fyziologlcky snúäenlivou adlční sůl s kyselinou.Jako elektrotllní sloučenlny síry lze uvést výhodné organické disulfldy, jako napříkladpopłípedl jednou nebo několikrát subotituovanó aromatioké dinultidy, jako difenyldisulfiäy o dibonzyldioulfidy nebo heteroaromatíoká dieulfidy se hora uvedenými...
Způsob výroby 1,6-disubstituovaných N-(8alfa-ergolinyl)-N’,N’-diethylmočovin
Číslo patentu: 258270
Dátum: 16.08.1988
Autori: Černý Antonín, Beneš Jan
MPK: A61K 31/48, C07D 457/12
Značky: výroby, n-(8alfa-ergolinyl)-n',n'-diethylmočovin, způsob, 1,6-disubstituovaných
Text:
...kyselinu, například v přítomnosti uhličitanu sodného nebo draselného nebo triethylaminu. Získané sloučeniny obecného vzorce I se izolují zředěním reakční směsi vodou a extrakcí nebo odfiltrováním vyloučeného surového produktu čištění se provádí běžnými laboratorními technikami, například sloupoovou chromatografií a/nebo krystalízací.obecného vzorce I způsobem podle vynálezu jsou nové látky, které při farmakoloqickém testováni nevykázaly...
Způsob výroby nových derivátů 1-alkylergolinyltriomočovin
Číslo patentu: 257795
Dátum: 15.06.1988
Autori: Wachtel Helmut, Sauer Gerhard, Biere Helmut
MPK: C07D 457/12, A61K 31/48
Značky: 1-alkylergolinyltriomočovin, způsob, výroby, nových, derivátů
Text:
...látky popř. nosičového prostředí tj. 30 minut po aplikaci clonidínu byla pomocí thermosondy změřena rektální teplota. Zatímco u myši, kterým bylo předem aplikovano nosičové prostředí, došlo k hypothermii,byl u zvířat, kterým byly předem aplikovany ergolinthiomočoviny substituované v poloze 1, zrušen v závislosti na dávkach účinek clonidinu projevující se snížením tělesné teploty.Způsob výroby sloučenin obecného vzorce I spočíva podle...
N-(2-Aza-5beta,8alfa,10alfa-6-alkylergolin-8-yl)-N´,N´-diethylmočoviny a způsob jejich výroby
Číslo patentu: 256882
Dátum: 15.04.1988
Autori: Řežábek Karel, Černý Antonín, Křepelka Jiří, Schuh Jan, Krejčí Ivan, Taimr Jan
MPK: A61K 31/48, C07D 457/12
Značky: výroby, jejich, způsob, n-(2-aza-5beta,8alfa,10alfa-6-alkylergolin-8-yl)-n´,n´-diethylmočoviny
Text:
...či chloridem cĺnatým při molárním poměru redukčni činidlo/výchozí prekursor 10 až 1,3, nebo s výhodou se roztok či suspenze díazoniové soli přidá do vody, vodného etanolu či dioxanu, nasyceného plynným oxidem siřičitým, popř. se do roztoku či suspenze diazoniové soli oxid siřičitý uvádí. Redukce oxidem siřičitým se provádí zpočátku za chlazení na 0 až 5 OC, později za teploty místnosti až za mirného přihřáti. Oproti diazotaci, která je...
Způsob výroby nových derivátů 12 a 13 bromergolinu
Číslo patentu: 256364
Dátum: 15.04.1988
Autori: Sauer Gerhard, Heindl Josef, Schröder Gertrud, Wachtel Helmut
MPK: A61K 31/48, C07D 457/12
Značky: bromergolinu, nových, derivátů, způsob, výroby
Text:
...dopamínových receptorü je možno ilustrovat pomoci interakčniho testu za použití agonisty receptorů dopamínu, tj. apomorfinu, na myších po jednorázovém předhěžném intraperitoneálním podání (parametr potlačeni hypothermie vyvolané podáním 5 mg/kg i.p. apomorfinu). Další postup je analogický jako v případě testu, který ilustruje centrální blokádu Éz-receptorů.Jak je patrno z tabulky 2, je antagonistický účinek apomorfinu po pcdání...
1-(1-Alkyl-8alfa-ergolinyl)-3,3-diethylmočoviny a způsob jejich výroby
Číslo patentu: 250596
Dátum: 15.04.1987
Autori: Řežábek Karel, Pragerová Helena, Krejčí Ivan, Beneš Jan, Černý Antonín
MPK: C07D 457/12, A61K 31/48
Značky: výroby, 1-(1-alkyl-8alfa-ergolinyl)-3,3-diethylmočoviny, způsob, jejich
Text:
...dopamínu s dopamino-antagonistickými účinky v některých částech CNS. jejich dopaminergni účinek se projevuje jednak vyvolávánim rotačních pohybů u krys s jednostranným poškozením nigrostiatálních struktur, jednak inhibicí sekrece prolaktinu a zvyšovaním sekrece gonadotropinů, a lze jich proto používat v humánní a veterinární terapii k léčení parkinsonismu, hyperprolaktinemii a akromegalie, nebo při vyvolávání říje u savčích samic. Tak...
Způsob výroby 1-[ (5R,8S,10R)-6-propyl-8-ergolinyl]-3,3-diethylmočoviny a jejích solí
Číslo patentu: 250558
Dátum: 15.04.1987
Autori: Křepelka Jiří, Černý Antonín, Beitová Marta
MPK: C07D 457/12
Značky: 5r,8s,10r)-6-propyl-8-ergolinyl]-3,3-diethylmočoviny, výroby, solí, jejich, způsob
Text:
...ínertního plynu, jako dusíku.Zádaný produkt lze z reakční směsi izolovat bežnými způsoby, například oddestilováním použitého rozpouštědla za sníženého tlaku nebo zředěním reakční směsi vodou, a sloupcovou chromatografií a/nebo krystalizací surového produktu.Výchrozí B-aminoergolin vzorce II lze připravit postupem popsaaným v čs. AO 219 363 a N,N-diethylkarbamoylchlorid vzorce III je komerčné dostupná látka.Adiční soli sloučeniny...
Způsob výroby 6-substituovaných 1-[(5R,8S,10R)-8-ergolinyl]-3,3-diethylmočovin
Číslo patentu: 235178
Dátum: 15.02.1987
Autori: Černý Antonín, Křepelka Jiří
MPK: C07D 457/12
Značky: 1-[(5r,8s,10r)-8-ergolinyl]-3,3-diethylmočovin, výroby, způsob, 6-substituovaných
Zhrnutie / Anotácia:
6-Substituované 1-[(5R,8S,10R)-8-ergolinyl]-3,3-diethylmočoviny obecného vzorce I, ve kterém R značí alkylovou skupinu s přímým nebo rozvětveným uhlíkatým řetězcem se 2 až 4 atomy uhlíku nebo cyklopentylovou skupinu, se dají výhodně připravovat redukční alkylací v poloze 6 nesubstituované močoviny vzorce II karbonylovými sloučeninami v přítomnosti kyanoborohydridu sodného. Sloučeniny obecného vzorce I mají silný inhibiční účinek na sekreci...
Způsob výroby nových 2-substituovaných derivátů ergolinu
Číslo patentu: 248739
Dátum: 12.02.1987
Autori: Sauer Gerhard, Schneider Herbert, Wachtel Helmut, Huth Andreas
MPK: A61K 31/48, C07D 457/12, C07D 457/02...
Značky: výroby, nových, ergolinu, 2-substituovaných, způsob, derivátů
Text:
...skupinu, pak se postup provádí tak, že se nechá reagovat ergolin vzorce II s acylchloridem v přítomnosti Lewisovy kyseliny, jako například chloridu hlinitého. Není-li však acylchlorid kapalnou látkou, pak se může jako rozpouštědlo používat například nitrobenzen nebo chlorbenzen.Reakce se provádí výhodné při teplotách pod teplotou místnosti, jako při teplotách od ~ 10 do -5 °C a je ukončená po 1 až 5 hodinách.Karbonylová skupina, která je...
Způsob výroby nových 2-substituovaných derivátů ergolinu
Číslo patentu: 248738
Dátum: 12.02.1987
Autori: Huth Andreas, Sauer Gerhard, Schneider Herbert, Wachtel Helmut
MPK: A61K 31/48, C07D 457/02, C07D 457/12...
Značky: 2-substituovaných, ergolinu, způsob, derivátů, nových, výroby
Text:
...dvojnou vazbu uhlíkuhlík nebo trojnou vazbu uhlíksuhlík, pak lze tuto nenasycenou vazbu snadno redukovat například za použití Raney-niklu nebo paiádia na uhlí V alifatickém alkoholu při teplotě místnosti a atmosférickém tlaku úplně nebo parciärně za vzniku odpovidajícího hydrogenačního produktu.Obsahuje-li ethinylový substituent v. poloze 2 chránicí skupinu, jako skupinu siMezR, pak je možno tuto skupinu odstranit působením slabe...
Způsob výroby nových 2-substituovaných derivátů ergolinu
Číslo patentu: 248050
Dátum: 15.01.1987
Autori: Huth Andreas, Schneider Herbert Hans, Wachtel Helmut, Sauer Gerhard
MPK: C07D 457/02, C07D 457/12, A61K 31/48...
Značky: derivátů, 2-substituovaných, výroby, ergolinu, způsob, nových
Text:
...derivát Z-lithiumergolinu.Představuje-li substituent v pol-oze 2 vo-lnou karboxylovou funkci, pak lze tuto funkci popřípadě o sobě známymi metodami esteriiikovat působením alifatického alkoholu vzorce RDH, v němž R znamená ualkylovou skupinus 1 až 4 atomy uhlíku.Za tim üčelem se například ergolin-z-karboxylová kyselina uvede v reakcí s alkoholem v přítomnosti anorganické kyseliny jako kyseliny chlorovodíkové nebo kyseliny chloristé při...
Způsob výroby 8alfa-substituovaných 6-methyl-ergolinů
Číslo patentu: 231955
Dátum: 15.12.1986
Autor: Sauer Gerhard
MPK: C07D 457/06, C07D 457/12, C07D 457/02...
Značky: 8alfa-substituovaných, výroby, 6-methyl-ergolinů, způsob
Zhrnutie / Anotácia:
Vynález se týká způsobu výroby 8alfa-substituovaných 6-methyl-10alfa-H-ergolinů z odpovídajících 8alfa-substituovaných 9,10-didehydro-6-methyl-ergolinů redukcí alkalickým kovem v amoniaku. Redukce se provádí při teplotě v rozmezí -70 až -30 °C, popřípadě za přítomnosti dalšího rozpouštědla a/nebo popřípadě za přídavku arylaminu. Vyráběné látky slouží jako biologicky aktivní substance nebo jako meziprodukty k jejich výrobě.
Způsob výroby N-[(5R,8S,10R)-8-ergolinyl]-N’,N’-diethylmočoviny
Číslo patentu: 232303
Dátum: 15.07.1986
Autori: Vlčková Drahuše, Křepelka Jiří
MPK: C07D 457/12
Značky: výroby, způsob, n-[(5r,8s,10r)-8-ergolinyl]-n',n'-diethylmočoviny
Zhrnutie / Anotácia:
Vynález se týká výroby N-/(5R,-8S,10R)-8-ergolinyl/-N´,N´-diethylmočoviny vzorce I. Způsob výroby spočívá v hydrolytickém odštěpení nitrilové skupiny v N-/(5R,8S,-10R)-6-kyan-8-ergolinyl/-N´,N´-diethyl-močoviny působením vodně alkoholického roztoku alkalických hydroxidů za zvýšené teploty.
Způsob výroby 6-substituovaných N-/(5R,8S,10R)-8-ergolinyl/-N’,N’-diethylmočovin
Číslo patentu: 232301
Dátum: 15.07.1986
Autori: Černý Antonín, Vlčková Drahuše, Křepelka Jiří
MPK: C07D 457/12
Značky: způsob, výroby, 6-substituovaných
Zhrnutie / Anotácia:
Vynález se týká způsobu výroby 6-substituovaných N-/(5R,8S,10R)-8-ergolinyl/-N´,N´-diethylmočovin obecného vzorce I ve kterém R značí alkylový zbytek se 2 až 4 atomy uhlíku nebo allylskupinu. Způsob výroby spočívá v demethylaci N-/(5R,8S,10R)-6-methyl-8-ergolinyl/-N´,N´-diethylmočoviny působením bromkyanu, v redukčním odštěpení kyanskupiny ze vzniklého 6-kyanderivátu a v alkylaci 6-norderivátu vhodnými alkyl-, resp. allylhalogenidy. Redukční...
Prostředek pro vyvolávání říje u hospodářských zvířat
Číslo patentu: 229719
Dátum: 01.05.1986
Autori: Chlebounová Jana, Řežábek Karel, Křepelka Jiří, Aušková Marie, Černý Jaroslav, Rašková Helena, Krajíček Alois, Šeda Miroslav, Černý Antonín, Král Josef, Pospíšil Arnošt, Beran Miloš, Spáčil Jiří, Krejčí Petr
MPK: C07D 457/04, C07D 457/12, A61K 31/48...
Značky: vyvolávání, prostředek, hospodářských, říje, zvířat
Zhrnutie / Anotácia:
Vynález se týká prostředku pro vyvolávání říje u hospodářských zvířat, který obsahuje jako účinnou látku ergolinový derivát obecného vzorce I nebo II, inhibující sekreci prolaktinu a tím zvyšující sekreci gonadotropinů v adenogypofýze zvířat. Prostředek, který lze podávat perorálně nebo panterálně, je určen pro regulaci říje a laktace u hospodářských zvířat, především u prasnic a krav.
Způsob výroby 2-brom-8-ergolinylových sloučenin
Číslo patentu: 247089
Dátum: 13.02.1986
Autori: Kvasnieka Milan, Šimunek Pavel, Dubiel Josef
MPK: C07D 457/06, C07D 457/12
Značky: způsob, 2-brom-8-ergolinylových, sloučenin, výroby
Text:
...1,1 molárního ekvlvalentu bromu nebo bromovodíku, vztaženo na B-ergolinylovou sloučeninu.Brom-ovodík se použije üčelně ve formě 33 roztoku v ledové kyselině octové.Reakční produkt může být po ukončení reakce oddělen od reakčni směsi jednoduchým technickým postwpem, jako je extrakce a krystalizace.Průběh způsobu podle vynálezu je překvapující, neboť v pracích Troxlera a Hofmana (1. Ct.) byl již molekulární brom použit, přičemž se rychle...
N-[(5R,8S,10R)-6-Allyl-8-ergolinyl]-N’,N’-diethylmočovina a způsob její výroby
Číslo patentu: 245184
Dátum: 16.12.1985
Autori: Šmakal Vladimír, Servus Stanislav, Cvrk Zdenik, Klimeš Pavel, Matal Oldoich, Papp Ludovít
MPK: C07D 457/12
Značky: způsob, její, n-[(5r,8s,10r)-6-allyl-8-ergolinyl]-n',n'-diethylmočovina, výroby
Text:
...ktorý ee po alkalizeci reekční směsi vyjnó do inertního orgenickěho rozpouštědla nemíeitelného s vodou mztok zídu ve zmínäném rozpouätědle ee po dokonalám vyeušení podrobí při 70 až 100 °C termickému rozkladu za vzniku iaokyanátu vzorce II, ktorý ae bez izolace uvede do reakce e dietylaminem.Jako vhodných inertních rozpouätědel lze pro reakci používat eterů, jako dietyleterunebo diieopropyleteru, eromatickýoh uhlovodíků, jako benzenu nebo...
Způsob výroby 6-substituovaných N-[(5R,8S,10R)-8-ergolinyl]-N’N'-diethylmočovin
Číslo patentu: 245151
Dátum: 16.12.1985
Autori: Bitter István, Hermecz István, Sebestyén Gyula, Virág Sándor, Mészáros Zoltán, Breining Tibor
MPK: C07D 457/12
Značky: 6-substituovaných, způsob, výroby, n-[(5r,8s,10r)-8-ergolinyl]-n'n'-diethylmočovin
Text:
...nssycenych nebo nenssycsných uhlovodíků, jako chloroformu, tetrschlorv metmu, tetrschloretsnu nebo trichloretylenu, nebo směsi těchto rozpouätědel.Rsokce isokysnátu obecného vzorce ÍI s dietylsminem -se provádí pdsobením l si O molekvivslentů, výhodné 4 sž 5 molekvivslentů, dietylsminu na roztok isokysnátu v orgsnickěm rozpouštědle, získaný shormuvedeným postupem. Reskce se provádí při teplotě 0 až -120 °C, výhodné při 70 .už 100 °C,...
Způsob výroby derivátů ergolinu
Číslo patentu: 241122
Dátum: 16.07.1985
Autori: Šipula Peter, Beoadik Jozef
MPK: C07D 457/12
Značky: ergolinu, způsob, derivátů, výroby
Text:
...glykolát, tartrát, metansu 1 fo~ nát, propansulfonát, naftalen~ 1-sulfonát nebo naftalen-2-sulfonát.Průběh postupu podle vynálezu je překvapující, neboč by se dalo očekávat, že octan olovičitý bude působit na indolovou část ergolinové molekuly na uhliku V poloze 3 nebo2 nebo na bázický dusík v poloze 6.Na základě prací n indolu /jako například R. J. Sundberg, The Chemistry of Indoles in Organic Chemistry, sv. 18, Academic Press,...
Způsob výroby substituovaných ergolinů
Číslo patentu: 241071
Dátum: 13.06.1985
Autori: Schimpf Ullrich, Klotsch Wilfried, Linkelmann Norbert, Bechtloff Gustav, Verch Hartmut
MPK: A61K 31/435, C07D 457/12
Značky: substituovaných, ergolinu, způsob, výroby
Text:
...účelom tvorby soli se získané sloučeniny rozpusli v malém nínožství meihanolu a ponechají reagovat s koncentrovaným roz~ tokem požadované organické kyseliny v methanolu při teplote mšotnosti.Následující jíříklady ĺĺ 1.SŽl-.ljĺ vymáloz, oníž by jej jakkoli onlezovalyr.-20 °C V 80 ml kyseliny trifluoroctoveběhem 3 až 4 minut se plldá 8 dávek vždy 500 mg horliydridu soduého. Následne se směs vytřepe na led, zalkalizilje za chlazení leden...
2-Halogenderiváty N,N-diethyl-N’-(1,6-dialkyl-8.alfa.-ergolinyl)močovin a způsob jejich výroby
Číslo patentu: 240396
Dátum: 13.06.1985
Autori: Ševeík František, Láhner Otakar, Reissová Alena, Bílek Zbyšek
MPK: C07D 457/12
Značky: 2-halogenderiváty, způsob, výroby, jejich, n,n-diethyl-n'-(1,6-dialkyl-8.alfa.-ergolinyl)močovin
Text:
...nigra dochází k supersensítívítč dopamínových receptorů V denervovaííém stríatu. Na tomto modelu působí látky stímulací dopemíno~ vých receptorů s následným otáčením kontralaterálně vzhledem k lezi, tedy účínkííjí podobne jako epomorfííí nebo lísuríd jiný model byl připraven jednostrannou elektrolytíckou lézí stríata krys u těchto zvířat působí dopamínergní agonísté jako jsou apomortín nebo lísuríd rotace zvířat ípsílaterálně vzhledem ke...