C07D 457/12

Číslo patentu: 277997

Dátum: 14.09.1995

Autori: Sauer Gerhard, Turner Jonathan, Wachtel Helmut, Brumby Thomas, Löschmann Peter-andreas

MPK: C07D 457/12, A61K 31/48

Značky: [email protected]íny, spôsob, použitie, liečiv, výroby

Zhrnutie / Anotácia:

8(-Acylaminoergolíny, všeobecného vzorca I, v ktorom C=====C znamená jednoduchú alebo dvojitú väzbu, R2 predstavuje C1-7-alkyl, C2-7-alkenyl, CH2-O-C1-4-alkyl alebo CH2-S-C1-4-alkyl, R6 znamená C2-6-alkyl, C3-6-alkenyl alebo C3-5-cykloalkyl-C1-2-alkyl a R8 znamená skupinu vzorca -CXR3, alebo -SO2R5, kde R3 znamená vodík, prípadne hydroxyskupinou, merkaptoskupinou, C1-4-alkoxyskupinou, acetyloxyskupinou alebo dimetylaminoskupinou substituovaný...

Číslo patentu: 277996

Dátum: 14.09.1995

Autori: Löschmann Peter-andreas, Wachtel Helmut, Turner Jonathan, Sauer Gerhard, Brumby Thomas

MPK: A61K 31/48, C07D 457/12

Značky: výroby, [email protected]ínov, spôsob

Zhrnutie / Anotácia:

8(-Acylaminoergolíny, všeobecného vzorca I, v ktorom C...C znamená jednoduchú alebo dvojitú väzbu, R2 je C1-7-alkyl, R6 je C2-6-alkyl, R8 CS-R3, kde R3 znamená -S-C1-6-alkyl, -O-C1-6-alkyl, ktorý je prípadne substituovaný N(CH3)2 alebo NR9R10, kde R9 sú rovnaké alebo rozdielne a znamenajú C1-4-alkyl alebo (CH2)n-N(CH3)2, kde n je 1, 2, 3, alebo 4 a ich adičné soli s kyselinami sa vyrobia tak, že sa zlúčenina všeobecného vzorca II, kde R2 a R6...

Číslo patentu: 277964

Dátum: 14.09.1995

Autori: Heindl Josef, Sauer Gerhard, Kühne Gerhard, Turner Jonathan, Brumby Thomas, Wachtel Helmut

MPK: C07D 457/12

Značky: výroby, ergolínov, spôsob, 2-substituovaných

Zhrnutie / Anotácia:

2-Substituované ergolíny sa pripravujú tak, že sa kvartérna soľ všeobecného vzorca IIa redukuje na zlúčeninu všeobecného vzorca I, kde R2 je metyl a získané metylergolíny sa prípadne prevedú na tiomočoviny alebo sa prípadne vytvoria adičné soli s kyselinami alebo sa získané izoméry rozdelia.

Číslo patentu: 277961

Dátum: 18.11.1992

Autori: Sauer Gerhard, Heindl Josef, Wachtel Helmut, Brumby Thomas, Turner Jonathan, Kühne Gerhard

MPK: C07D 457/12

Značky: 2-substituované, ergolíny, výroby, spôsob

Zhrnutie / Anotácia:

2-Substituované ergolíny všeobecného vzorca I, v ktorom znamenajú C2-----C3 a C9-----C10 jednoduchú alebo dvojitú väzbu, X kyslík alebo síru, R2 alkyl, alkenyl, CR12(OR4)R5, CH2OH, CH2-O-alkyl, CH2-S-alkyl, R4 vodík, R5 alkyl a R12 vodík alebo alkyl R6 alkyl, alkenyl alebo cykloalkylalkyl, ako aj ich adičné soli s kyselinami alebo zmesou izomérov. Pri ich výrobe kvartérna soľ všeobecného vzorca IIa, kde R6, X a C9-----C10 majú vyššie uvedený...

Číslo patentu: 279827

Dátum: 12.08.1992

Autori: Nickisch Klaus, Weber Alfred, Haffer Gregor, Hummel-marquardt Heidi, Kennecke Mario

MPK: A61K 31/48, C07D 457/06, C07D 457/12...

Značky: spôsob, přípravy, ergolinu, derivátov

Zhrnutie / Anotácia:

Spôsob prípravy derivátov ergolínu so všeobecným vzorcom (I) je založený na fermentatívnej selektívnej demetylácii v polohe N - 6 zlúčenín so všeobecným vzorcom (II), v ktorých majú substituenty významy uvedené v opisnej časti, pričom fermentácia sa uskutočňuje s použitím bakteriálnej kultúry kmeňa Streptomyces purpurascens DSM 40310 a/alebo Streptomyces roseochromogenes IFO 3363 a/alebo 3411.

Číslo patentu: 272370

Dátum: 15.01.1991

Autori: Spáčiljiří, Cvak Ladislav, Beneš Karel, Flieger Miroslav, Zapletal Jiří, Krajíček Alois, Opálka Miroslav, Stuchlík Josef, Roder Lubomír, Sedmera Petr

MPK: C07D 457/12

Značky: bromem, substituovaných, sloučenin, přípravy, způsob, ergolinových, poloze

Číslo patentu: 262450

Dátum: 14.03.1989

Autori: Sauer Gerhard, Biere Helmut, Wachtel Helmut

MPK: A61K 31/48, C07D 457/12

Značky: derivátů, nových, 1-aryl-ergolinyl-močoviny, výroby, způsob

Text:

...koncentrovaný roztok žá dané kyseliny V methanolu při teplotě místnosti.Sloučeniny obecného vzorce l vyráběné postupem podle vynálezu mají schopnost zejména centrální blokády az-receptorů, přičemž tento účinek je doproväzen pouze slabými, popřípadě vůbec chybějícíml antidopamínergními účinky. Tento pnoďil účinku předurčuje uvedené sloučeníny jakožto cennné látky k léčení psychických poruch depresivního typu. Antidepresívní účinek sloučenin...

Číslo patentu: 262284

Dátum: 14.03.1989

Autori: Taimr Jan, Řežábek Karel, Křepelka Jiří

MPK: C07D 457/12

Značky: způsob, 10alfa-1-formyl-8alfa-formylamino-2,3-dihydro-6-methylergolin, výroby, 5beta

Text:

...většiny rozpouštědla ve vakuu, alkalizaci zbytku na pH přibližně 7,5, vytřepánim produktu do rozpouštědla, nemisicího se s vodou. chromatografií a/nebo krystalizaci ze vhodného rozpouštědla, např. etylacetátu.Ziskaný Sbeta,10 alfa-1-formyl-8 a 1 fa-formylamino-2,3-dihydro-6-metylerqolin je bezbarvá,krystalická látka o t.t. 219 až 223 °C, slabě bazická, tvoříci adični soli s anorqanickýmia organíckými kyselinami. Pro therapeutické účely jsou...

Číslo patentu: 262283

Dátum: 14.03.1989

Autori: Valchář Martin, Taimr Jan, Křepelka Jiří

MPK: C07D 457/12

Značky: výroby, 2-acetyl-13-bromderiváty, jejich, 13-acetyl-2-brom, ergolinu, způsob

Text:

...ze směsi rozpouštědel, podobně se krystalizací či chromatografií dělí oba vznikající izomery, tj. 13-acetyl-2-bromderivát (obecného vzorce I) a 2-acetyl-13-bromderivát (obecného vzorce II).Získané 13-acetyl-2-bromderiváty a 2-acetyl-13-bromderiváty ergolinu, obecných vzorcü I a II jsou bezbarvé, vysokotající krystalické látky, slabě bázické a tvoříci soli se silnými anorganickými a organickými kyselinami. K farmaceutickým účelům lze využít...

Číslo patentu: 262282

Dátum: 14.03.1989

Autori: Řežábek Karel, Taimr Jan, Křepelka Jiří

MPK: C07D 457/12

Značky: výroby, způsob, 13-acetyltergurid

Text:

...ve vhodném shora uvedeném rozpouštědle přidá vhodná sloučenina platiny či paládia, jako je kyselina tetrachloroplatičitá či chlorid paladnatý a aktivní forma katalyzátoru se in situ vyredukuje účinkem vodiku a poté se k reakční směsi s výhodou přidá jako akceptor bromovodíku terciárni amin, např. shora uvedený. Alternativně se též může hydrogenolýza provést za užití shora uvedeného rozpouštědla a katalyzátoru, ale bez přídavku...

Číslo patentu: 262200

Dátum: 14.03.1989

Autori: Taimr Jan, Křepelka Jiří

MPK: C07D 457/12

Značky: způsob, 1-tosylderiváty, výroby, jejich, ergolinu

Text:

...obvyklými v. chemíi derivátů ergolinu, například nalitím do vody, vytřepáním do rozpouštědla, nemísícího se s vodou, odpařením roztoku a chromabografií a/nebo krystalizací ze vhodného rozpouštědla.Sloučeniny obecného vzorce I jsou bezbarvě, dobře krystalizující látky, mírně bazického charakteru, poskytující adiční soli se silnými kyse-linami.Způsob výroby l-tosylderlvátů ergolílru obecného vzorce l je blíže objasněií v následujících...

Číslo patentu: 262148

Dátum: 10.02.1989

Autori: Taimr Jan, Křepelka Jiří

MPK: C07D 457/12

Značky: jejich, způsob, výroby, ergolinu, 2-brom-13-nitroderiváty

Text:

...odpewřením roztok-u a uchrooiaroglrafii vir/nebo krystalizaci ze vhodného rozpouštědla.Sloučenišny obecného vzorce I jsou žluté,krysrtuaulické látky, slabé bazického charakteru, atvořicí amíbčuní soli se silnými .anorglaľlĺclkýlnlĺ .a organickými kyselinamí. ~ Způsob výroby 2-brom-13-nitroderiváltfi oIbecn-ého vzorce I je bliže objasněn v následujicích příklecleszh, které však rozsah vynálezu nijak neomezují. Teploty tání jsou...

Číslo patentu: 261246

Dátum: 12.01.1989

Autori: Wachtel Helmut, Sauer Gerhard, Schröder Gertrud, Heindl Josef

MPK: A61K 31/17, C07D 457/12

Značky: výroby, ergolinu, nových, způsob, derivátů, 13-substituovaných

Text:

...tohoto vynálezu vyznačují silnějším popřípadě alespoň stejným účinkem na centrální blokáda alfaž-reoeptorů při slabších popřípadě zcela chybějících antidopaminergních účincích. Takovýto profil účinku predurčuje tyto sloučeniny jako cenné látky k léčení psychických poruch z okruhu depresivních forem. Antidepresivní účinek sloučenin obecného vzorce I, Vyráběných podle vynálezu, spočívá na centrální blokádě alfaz-reoeptorů, která způsobuje...

Číslo patentu: 259899

Dátum: 15.11.1988

Autori: Wachtel Helmut, Sauer Gerhard, Huth Andreas

MPK: A61K 31/17, A61K 31/435, C07D 457/12...

Značky: ergolinu, výroby, derivátů, nových, 1,2-disubstituovaných, způsob

Text:

...v chloroformu, methylenchloridu, ethylenchloridu apod.Aldehyd se může redukovat na odpovídající alkohol, například půsübellĺľll lithíumaluminíumhydridu v inertních rozpouštěd~ lech, jako etherech, například v tetrahydrofuranu, díethyletheru apod., nebo působením natriumborhydridu V rozpouštědlech,jako alkoholech, například v methanolu, ethanolu apod.Převádění Sa-ureidoderívátů na odpoví~ dající thíony se provádí reakcí s oxychloridem...

Číslo patentu: 259898

Dátum: 15.11.1988

Autori: Sauer Gerhard, Huth Andreas, Wachtel Helmut

MPK: A61K 31/435, C07D 457/12, A61K 31/17...

Značky: 1,2-disubstituovaných, způsob, výroby, ergolinu, nových, derivátů

Text:

...I vyráběné postupem podle vynálezu vyznačují centrální antidopaminergní účinnosti nebo/a účinkem projevujícim se V blokování az-receptorů.Centrální blokádu dopamínových receptorů je možno ilustrovat pomoci interakčniho testu za použití agonisty receptorů dopamínu, tj. apomorfínu, na myšich po jednorázovém předběžném íntraperitoneälním podání parametr potlačení hypetermie vyvolané podaním 5 mgíkg i. p. apomoriinu). Samci myší kmen NMRI se...

Číslo patentu: 259893

Dátum: 15.11.1988

Autori: Huth Andreas, Wachtel Helmut, Sauer Gerhard

MPK: A61K 31/17, A61K 31/435, C07D 457/12...

Značky: výroby, ergolinu, derivátů, nových, 1,2-disubstituovaných, způsob

Text:

...R 2 má jiný význam než skupinu ~S-R 5 nebo skupinu vzorceR 5 má shora uvedený význam, alkyluje, ve dvou-fáz-ovém systému za přítomnosti katalyzátoru fázového přenosu, a takto získané sloučeniny se popřípadě převedou na deriváty thiomočovíny nebo/a na farmaceutický přijatelné .adlční soli s kysellnami.Substituce sl-oučenin obecného vzorce II v- PíÚLOZQ 1 se pravá-di účelně podle metody,kterou popsal V. Illi, Synthesis 1979, 387 a Y....

Číslo patentu: 258497

Dátum: 16.08.1988

Autori: Sauer Gerhard, Huth Andreas, Wachtel Helmut

MPK: A61K 31/40, A61K 31/17, A61K 31/435...

Značky: způsob, nových, výroby, derivátů, 2-subtituovaných, ergolinu

Text:

...nnčeł se vazba cac popłípadě parciálne nebo zcela hydrogenuje, deriváty močoviny se popřípądě převedou na deriváty thiomočoviny nebo/a získané aloučeniny ae popřípadě převedou na své adiční soli s kyeelinami.Výroba aloučenin obecného vzorce III se popisuje například v evropských patentových přihláškách Č. 160 842, 56 353 a 141 387.Reakce ae provádí při teplotách od 0 °C do 120 °C, výhodná při teplotách 70 °C až 100 °c, v aprotickém...

Číslo patentu: 258490

Dátum: 16.08.1988

Autori: Sauer Gerhard, Huth Andreas, Wachtel Helmut

MPK: A61K 31/17, A61K 31/435, A61K 31/40...

Značky: derivátů, výroby, ergolinu, způsob, nových, 2-substituovaných

Text:

...ne čhtinlcí skupina oditäpí,dorlvát močovlny se popžípadě převede na derívít thlonočovíny nebo/A získaná sloučenlna se popřípadě převodu na fyziologlcky snúäenlivou adlční sůl s kyselinou.Jako elektrotllní sloučenlny síry lze uvést výhodné organické disulfldy, jako napříkladpopłípedl jednou nebo několikrát subotituovanó aromatioké dinultidy, jako difenyldisulfiäy o dibonzyldioulfidy nebo heteroaromatíoká dieulfidy se hora uvedenými...

Číslo patentu: 258270

Dátum: 16.08.1988

Autori: Černý Antonín, Beneš Jan

MPK: A61K 31/48, C07D 457/12

Značky: výroby, n-(8alfa-ergolinyl)-n',n'-diethylmočovin, způsob, 1,6-disubstituovaných

Text:

...kyselinu, například v přítomnosti uhličitanu sodného nebo draselného nebo triethylaminu. Získané sloučeniny obecného vzorce I se izolují zředěním reakční směsi vodou a extrakcí nebo odfiltrováním vyloučeného surového produktu čištění se provádí běžnými laboratorními technikami, například sloupoovou chromatografií a/nebo krystalízací.obecného vzorce I způsobem podle vynálezu jsou nové látky, které při farmakoloqickém testováni nevykázaly...

Číslo patentu: 257795

Dátum: 15.06.1988

Autori: Wachtel Helmut, Sauer Gerhard, Biere Helmut

MPK: C07D 457/12, A61K 31/48

Značky: 1-alkylergolinyltriomočovin, způsob, výroby, nových, derivátů

Text:

...látky popř. nosičového prostředí tj. 30 minut po aplikaci clonidínu byla pomocí thermosondy změřena rektální teplota. Zatímco u myši, kterým bylo předem aplikovano nosičové prostředí, došlo k hypothermii,byl u zvířat, kterým byly předem aplikovany ergolinthiomočoviny substituované v poloze 1, zrušen v závislosti na dávkach účinek clonidinu projevující se snížením tělesné teploty.Způsob výroby sloučenin obecného vzorce I spočíva podle...

Číslo patentu: 256882

Dátum: 15.04.1988

Autori: Řežábek Karel, Černý Antonín, Křepelka Jiří, Schuh Jan, Krejčí Ivan, Taimr Jan

MPK: A61K 31/48, C07D 457/12

Značky: výroby, jejich, způsob, n-(2-aza-5beta,8alfa,10alfa-6-alkylergolin-8-yl)-n´,n´-diethylmočoviny

Text:

...či chloridem cĺnatým při molárním poměru redukčni činidlo/výchozí prekursor 10 až 1,3, nebo s výhodou se roztok či suspenze díazoniové soli přidá do vody, vodného etanolu či dioxanu, nasyceného plynným oxidem siřičitým, popř. se do roztoku či suspenze diazoniové soli oxid siřičitý uvádí. Redukce oxidem siřičitým se provádí zpočátku za chlazení na 0 až 5 OC, později za teploty místnosti až za mirného přihřáti. Oproti diazotaci, která je...

Číslo patentu: 256364

Dátum: 15.04.1988

Autori: Sauer Gerhard, Heindl Josef, Schröder Gertrud, Wachtel Helmut

MPK: A61K 31/48, C07D 457/12

Značky: bromergolinu, nových, derivátů, způsob, výroby

Text:

...dopamínových receptorü je možno ilustrovat pomoci interakčniho testu za použití agonisty receptorů dopamínu, tj. apomorfinu, na myších po jednorázovém předhěžném intraperitoneálním podání (parametr potlačeni hypothermie vyvolané podáním 5 mg/kg i.p. apomorfinu). Další postup je analogický jako v případě testu, který ilustruje centrální blokádu Éz-receptorů.Jak je patrno z tabulky 2, je antagonistický účinek apomorfinu po pcdání...

Číslo patentu: 250596

Dátum: 15.04.1987

Autori: Řežábek Karel, Pragerová Helena, Krejčí Ivan, Beneš Jan, Černý Antonín

MPK: C07D 457/12, A61K 31/48

Značky: výroby, 1-(1-alkyl-8alfa-ergolinyl)-3,3-diethylmočoviny, způsob, jejich

Text:

...dopamínu s dopamino-antagonistickými účinky v některých částech CNS. jejich dopaminergni účinek se projevuje jednak vyvolávánim rotačních pohybů u krys s jednostranným poškozením nigrostiatálních struktur, jednak inhibicí sekrece prolaktinu a zvyšovaním sekrece gonadotropinů, a lze jich proto používat v humánní a veterinární terapii k léčení parkinsonismu, hyperprolaktinemii a akromegalie, nebo při vyvolávání říje u savčích samic. Tak...

Číslo patentu: 250558

Dátum: 15.04.1987

Autori: Křepelka Jiří, Černý Antonín, Beitová Marta

MPK: C07D 457/12

Značky: 5r,8s,10r)-6-propyl-8-ergolinyl]-3,3-diethylmočoviny, výroby, solí, jejich, způsob

Text:

...ínertního plynu, jako dusíku.Zádaný produkt lze z reakční směsi izolovat bežnými způsoby, například oddestilováním použitého rozpouštědla za sníženého tlaku nebo zředěním reakční směsi vodou, a sloupcovou chromatografií a/nebo krystalizací surového produktu.Výchrozí B-aminoergolin vzorce II lze připravit postupem popsaaným v čs. AO 219 363 a N,N-diethylkarbamoylchlorid vzorce III je komerčné dostupná látka.Adiční soli sloučeniny...

Číslo patentu: 235178

Dátum: 15.02.1987

Autori: Černý Antonín, Křepelka Jiří

MPK: C07D 457/12

Značky: 1-[(5r,8s,10r)-8-ergolinyl]-3,3-diethylmočovin, výroby, způsob, 6-substituovaných

Zhrnutie / Anotácia:

6-Substituované 1-[(5R,8S,10R)-8-ergolinyl]-3,3-diethylmočoviny obecného vzorce I, ve kterém R značí alkylovou skupinu s přímým nebo rozvětveným uhlíkatým řetězcem se 2 až 4 atomy uhlíku nebo cyklopentylovou skupinu, se dají výhodně připravovat redukční alkylací v poloze 6 nesubstituované močoviny vzorce II karbonylovými sloučeninami v přítomnosti kyanoborohydridu sodného. Sloučeniny obecného vzorce I mají silný inhibiční účinek na sekreci...

Číslo patentu: 248739

Dátum: 12.02.1987

Autori: Sauer Gerhard, Schneider Herbert, Wachtel Helmut, Huth Andreas

MPK: A61K 31/48, C07D 457/12, C07D 457/02...

Značky: výroby, nových, ergolinu, 2-substituovaných, způsob, derivátů

Text:

...skupinu, pak se postup provádí tak, že se nechá reagovat ergolin vzorce II s acylchloridem v přítomnosti Lewisovy kyseliny, jako například chloridu hlinitého. Není-li však acylchlorid kapalnou látkou, pak se může jako rozpouštědlo používat například nitrobenzen nebo chlorbenzen.Reakce se provádí výhodné při teplotách pod teplotou místnosti, jako při teplotách od ~ 10 do -5 °C a je ukončená po 1 až 5 hodinách.Karbonylová skupina, která je...

Číslo patentu: 248738

Dátum: 12.02.1987

Autori: Huth Andreas, Sauer Gerhard, Schneider Herbert, Wachtel Helmut

MPK: A61K 31/48, C07D 457/02, C07D 457/12...

Značky: 2-substituovaných, ergolinu, způsob, derivátů, nových, výroby

Text:

...dvojnou vazbu uhlíkuhlík nebo trojnou vazbu uhlíksuhlík, pak lze tuto nenasycenou vazbu snadno redukovat například za použití Raney-niklu nebo paiádia na uhlí V alifatickém alkoholu při teplotě místnosti a atmosférickém tlaku úplně nebo parciärně za vzniku odpovidajícího hydrogenačního produktu.Obsahuje-li ethinylový substituent v. poloze 2 chránicí skupinu, jako skupinu siMezR, pak je možno tuto skupinu odstranit působením slabe...

Číslo patentu: 248050

Dátum: 15.01.1987

Autori: Huth Andreas, Schneider Herbert Hans, Wachtel Helmut, Sauer Gerhard

MPK: C07D 457/02, C07D 457/12, A61K 31/48...

Značky: derivátů, 2-substituovaných, výroby, ergolinu, způsob, nových

Text:

...derivát Z-lithiumergolinu.Představuje-li substituent v pol-oze 2 vo-lnou karboxylovou funkci, pak lze tuto funkci popřípadě o sobě známymi metodami esteriiikovat působením alifatického alkoholu vzorce RDH, v němž R znamená ualkylovou skupinus 1 až 4 atomy uhlíku.Za tim üčelem se například ergolin-z-karboxylová kyselina uvede v reakcí s alkoholem v přítomnosti anorganické kyseliny jako kyseliny chlorovodíkové nebo kyseliny chloristé při...

Číslo patentu: 231955

Dátum: 15.12.1986

Autor: Sauer Gerhard

MPK: C07D 457/06, C07D 457/12, C07D 457/02...

Značky: 8alfa-substituovaných, výroby, 6-methyl-ergolinů, způsob

Zhrnutie / Anotácia:

Vynález se týká způsobu výroby 8alfa-substituovaných 6-methyl-10alfa-H-ergolinů z odpovídajících 8alfa-substituovaných 9,10-didehydro-6-methyl-ergolinů redukcí alkalickým kovem v amoniaku. Redukce se provádí při teplotě v rozmezí -70 až -30 °C, popřípadě za přítomnosti dalšího rozpouštědla a/nebo popřípadě za přídavku arylaminu. Vyráběné látky slouží jako biologicky aktivní substance nebo jako meziprodukty k jejich výrobě.

Číslo patentu: 232303

Dátum: 15.07.1986

Autori: Vlčková Drahuše, Křepelka Jiří

MPK: C07D 457/12

Značky: výroby, způsob, n-[(5r,8s,10r)-8-ergolinyl]-n',n'-diethylmočoviny

Zhrnutie / Anotácia:

Vynález se týká výroby N-/(5R,-8S,10R)-8-ergolinyl/-N´,N´-diethylmočoviny vzorce I. Způsob výroby spočívá v hydrolytickém odštěpení nitrilové skupiny v N-/(5R,8S,-10R)-6-kyan-8-ergolinyl/-N´,N´-diethyl-močoviny působením vodně alkoholického roztoku alkalických hydroxidů za zvýšené teploty.

Číslo patentu: 232301

Dátum: 15.07.1986

Autori: Černý Antonín, Vlčková Drahuše, Křepelka Jiří

MPK: C07D 457/12

Značky: způsob, výroby, 6-substituovaných

Zhrnutie / Anotácia:

Vynález se týká způsobu výroby 6-substituovaných N-/(5R,8S,10R)-8-ergolinyl/-N´,N´-diethylmočovin obecného vzorce I ve kterém R značí alkylový zbytek se 2 až 4 atomy uhlíku nebo allylskupinu. Způsob výroby spočívá v demethylaci N-/(5R,8S,10R)-6-methyl-8-ergolinyl/-N´,N´-diethylmočoviny působením bromkyanu, v redukčním odštěpení kyanskupiny ze vzniklého 6-kyanderivátu a v alkylaci 6-norderivátu vhodnými alkyl-, resp. allylhalogenidy. Redukční...

Číslo patentu: 229719

Dátum: 01.05.1986

Autori: Chlebounová Jana, Řežábek Karel, Křepelka Jiří, Aušková Marie, Černý Jaroslav, Rašková Helena, Krajíček Alois, Šeda Miroslav, Černý Antonín, Král Josef, Pospíšil Arnošt, Beran Miloš, Spáčil Jiří, Krejčí Petr

MPK: C07D 457/04, C07D 457/12, A61K 31/48...

Značky: vyvolávání, prostředek, hospodářských, říje, zvířat

Zhrnutie / Anotácia:

Vynález se týká prostředku pro vyvolávání říje u hospodářských zvířat, který obsahuje jako účinnou látku ergolinový derivát obecného vzorce I nebo II, inhibující sekreci prolaktinu a tím zvyšující sekreci gonadotropinů v adenogypofýze zvířat. Prostředek, který lze podávat perorálně nebo panterálně, je určen pro regulaci říje a laktace u hospodářských zvířat, především u prasnic a krav.

Číslo patentu: 247089

Dátum: 13.02.1986

Autori: Kvasnieka Milan, Šimunek Pavel, Dubiel Josef

MPK: C07D 457/06, C07D 457/12

Značky: způsob, 2-brom-8-ergolinylových, sloučenin, výroby

Text:

...1,1 molárního ekvlvalentu bromu nebo bromovodíku, vztaženo na B-ergolinylovou sloučeninu.Brom-ovodík se použije üčelně ve formě 33 roztoku v ledové kyselině octové.Reakční produkt může být po ukončení reakce oddělen od reakčni směsi jednoduchým technickým postwpem, jako je extrakce a krystalizace.Průběh způsobu podle vynálezu je překvapující, neboť v pracích Troxlera a Hofmana (1. Ct.) byl již molekulární brom použit, přičemž se rychle...

Číslo patentu: 245184

Dátum: 16.12.1985

Autori: Šmakal Vladimír, Servus Stanislav, Cvrk Zdenik, Klimeš Pavel, Matal Oldoich, Papp Ludovít

MPK: C07D 457/12

Značky: způsob, její, n-[(5r,8s,10r)-6-allyl-8-ergolinyl]-n',n'-diethylmočovina, výroby

Text:

...ktorý ee po alkalizeci reekční směsi vyjnó do inertního orgenickěho rozpouštědla nemíeitelného s vodou mztok zídu ve zmínäném rozpouätědle ee po dokonalám vyeušení podrobí při 70 až 100 °C termickému rozkladu za vzniku iaokyanátu vzorce II, ktorý ae bez izolace uvede do reakce e dietylaminem.Jako vhodných inertních rozpouätědel lze pro reakci používat eterů, jako dietyleterunebo diieopropyleteru, eromatickýoh uhlovodíků, jako benzenu nebo...

Číslo patentu: 245151

Dátum: 16.12.1985

Autori: Bitter István, Hermecz István, Sebestyén Gyula, Virág Sándor, Mészáros Zoltán, Breining Tibor

MPK: C07D 457/12

Značky: 6-substituovaných, způsob, výroby, n-[(5r,8s,10r)-8-ergolinyl]-n'n'-diethylmočovin

Text:

...nssycenych nebo nenssycsných uhlovodíků, jako chloroformu, tetrschlorv metmu, tetrschloretsnu nebo trichloretylenu, nebo směsi těchto rozpouätědel.Rsokce isokysnátu obecného vzorce ÍI s dietylsminem -se provádí pdsobením l si O molekvivslentů, výhodné 4 sž 5 molekvivslentů, dietylsminu na roztok isokysnátu v orgsnickěm rozpouštědle, získaný shormuvedeným postupem. Reskce se provádí při teplotě 0 až -120 °C, výhodné při 70 .už 100 °C,...

Číslo patentu: 241122

Dátum: 16.07.1985

Autori: Šipula Peter, Beoadik Jozef

MPK: C07D 457/12

Značky: ergolinu, způsob, derivátů, výroby

Text:

...glykolát, tartrát, metansu 1 fo~ nát, propansulfonát, naftalen~ 1-sulfonát nebo naftalen-2-sulfonát.Průběh postupu podle vynálezu je překvapující, neboč by se dalo očekávat, že octan olovičitý bude působit na indolovou část ergolinové molekuly na uhliku V poloze 3 nebo2 nebo na bázický dusík v poloze 6.Na základě prací n indolu /jako například R. J. Sundberg, The Chemistry of Indoles in Organic Chemistry, sv. 18, Academic Press,...

Číslo patentu: 241071

Dátum: 13.06.1985

Autori: Schimpf Ullrich, Klotsch Wilfried, Linkelmann Norbert, Bechtloff Gustav, Verch Hartmut

MPK: A61K 31/435, C07D 457/12

Značky: substituovaných, ergolinu, způsob, výroby

Text:

...účelom tvorby soli se získané sloučeniny rozpusli v malém nínožství meihanolu a ponechají reagovat s koncentrovaným roz~ tokem požadované organické kyseliny v methanolu při teplote mšotnosti.Následující jíříklady ĺĺ 1.SŽl-.ljĺ vymáloz, oníž by jej jakkoli onlezovalyr.-20 °C V 80 ml kyseliny trifluoroctoveběhem 3 až 4 minut se plldá 8 dávek vždy 500 mg horliydridu soduého. Následne se směs vytřepe na led, zalkalizilje za chlazení leden...

Číslo patentu: 240396

Dátum: 13.06.1985

Autori: Ševeík František, Láhner Otakar, Reissová Alena, Bílek Zbyšek

MPK: C07D 457/12

Značky: 2-halogenderiváty, způsob, výroby, jejich, n,n-diethyl-n'-(1,6-dialkyl-8.alfa.-ergolinyl)močovin

Text:

...nigra dochází k supersensítívítč dopamínových receptorů V denervovaííém stríatu. Na tomto modelu působí látky stímulací dopemíno~ vých receptorů s následným otáčením kontralaterálně vzhledem k lezi, tedy účínkííjí podobne jako epomorfííí nebo lísuríd jiný model byl připraven jednostrannou elektrolytíckou lézí stríata krys u těchto zvířat působí dopamínergní agonísté jako jsou apomortín nebo lísuríd rotace zvířat ípsílaterálně vzhledem ke...