C07D 417/14

Medziprodukty pre chinazolínové deriváty ako inhibítory angiogenézy

Načítavanie...

Číslo patentu: 288365

Dátum: 25.05.2016

Autori: Mckerrecher Darren, Stokes Elaine Sophie Elizabeth, Ple Patrick, Hennequin Laurent François André

MPK: A61K 31/505, C07D 231/12, A61K 31/517...

Značky: angiogenézy, inhibitory, deriváty, chinazolínové, medziprodukty

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú indolové deriváty: 4-fluór-5-hydroxy-2-metylindol, 4-fluór-5-hydroxyindol, 6-fluór-5-hydroxy-2-metylindol a 6-fluór-5-hydroxyindol alebo ich soli. Tieto indolové deriváty sú medziproduktmi v spôsoboch prípravy zlúčenín, ktoré sa môžu použiť na výrobu liečiv na vyvolanie účinku zníženia antiangiogénnej a/alebo vaskulárnej permeability u teplokrvných živočíchov, ako je človek.

Chinolinylfenylsulfónamidová zlúčenina, jej použitie ako liečivo a farmaceutické prípravky obsahujúce túto zlúčeninu

Načítavanie...

Číslo patentu: 288236

Dátum: 24.11.2014

Autori: Furukawa Noboru, Shinkai Hisashi, Rubenstein Steven, Hagiwara Atsushi, Houze Jonathan, Mcgee Lawrence

MPK: A61K 31/428, A61K 31/47, A61K 31/4439...

Značky: přípravky, zlúčenina, túto, liečivo, zlúčeninu, použitie, chinolinylfenylsulfónamidová, obsahujúce, farmaceutické

Zhrnutie / Anotácia:

Opísaná je zlúčenina všeobecného vzorca (I), alebo jej farmaceuticky prijateľné soli alebo solváty, kde A je vybrané zo skupiny obsahujúcej Cl a CF3, B je vybrané zo skupiny obsahujúcej H a Cl, D je vybrané zo skupiny obsahujúcej H a CH3, V je vybrané zo skupiny obsahujúcej F a Cl, X je vybrané zo skupiny obsahujúcej H, CO2H, CH3 a CO2CH3, a Y je vybrané zo skupiny obsahujúcej H, CO2H a CO2CH3, ktorá je vhodná na použitie na liečbu alebo...

2-(substituovaný amino)benzoxazolsulfónamidový derivát, jeho aplikácie ako liečiva, farmaceutická kompozícia s jeho obsahom a spôsob in vitro inhibície retrovírusovej replikácie

Načítavanie...

Číslo patentu: 288232

Dátum: 27.10.2014

Autori: Surleraux Dominique Louis Nestor Ghislain, De Bethune Marie-pierre, Erra Sola Montserrat, Tahri Abdellah, Verschueren Wim Gaston, Vendeville Sandrine Marie Helene, De Kock Herman Augustinus

MPK: A61K 31/4439, A61K 31/423, A61K 31/427...

Značky: kompozícia, liečivá, aplikácie, vitro, replikácie, derivát, obsahom, 2-(substituovaný, inhibície, farmaceutická, spôsob, retrovírusovej, amino)benzoxazolsulfónamidový

Zhrnutie / Anotácia:

2-(substituovaný amino)benzoxazolsulfónamidový derivát všeobecného vzorca (I´) a príslušné N-oxidy, soli, stereoizomerické formy, racemické zmesi alebo estery. Farmaceutické aplikácie tohto derivátu, najmä na inhibíciu retrovírusovej replikácie. Farmaceutická kompozícia s jeho obsahom a spôsob in vitro inhibície retrovírusovej replikácie pomocou tohto derivátu.

Použitie 1H-indazol-3-karboxamidových zlúčenín ako inhibítorov glykogén syntázy kinázy 3 beta

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20539

Dátum: 08.02.2013

Autori: Ombrato Rosella, Magaro' Gabriele, Mancini Francesca, Garofalo Barbara, Furlotti Guido, Alisi Maria Alessandra, Cazzolla Nicola

MPK: A61K 31/4545, A61K 31/454, A61P 25/00...

Značky: použitie, 1h-indazol-3-karboxamidových, zlúčenín, syntázy, inhibítorov, kinázy, glykogén

Text:

...FEBS Letters, 2008, 582, 3848-3 854).001 1 Okrem toho bolo preukázané, že GSK-3 B sa podieľa na vzniku a udržiavaníneurodegeneratívnych zmien spojených s Parkínsonovou chorobou (Duka T. et al., The FASEB Journal 2009, 23, 2820-2830).0012 V súlade s týmito experimentálnymi pozorovaniami môžu inhibitory GSK-BB nájsť uplatnenie pri liečení neuropatologických následkov a kognitivnych deñcítov a deñcitov pozornosti spojených s tauopatiami...

Morfolinylbenzotriazín na použitie pri terapii rakoviny

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20929

Dátum: 30.10.2012

Autori: Fuchss Thomas, Mederski Werner, Buchstaller Hans-peter, Emde Ulrich

MPK: C07D 253/08, A61P 35/00, A61K 31/53...

Značky: terapii, použitie, morfolinylbenzotriazín, rakoviny

Text:

...bunky mnohé mechanizmy k ich potlačeniu. Vyššie eukaryoty pritom prevažne použili tak zvanú nehomológovú koncovú väzbu (non-homologous end-joining, NHEJ), uktorej hrá na DNA závislá proteinkináza kľúčovú úlohu.aktivovaná výskytom DNA-DSBs. Bunečné línie, ktorých komponenty DNA-PK mutovali a nie sú funkčné, sa preukázali ako citlivé voči0004 DNA-PK patrí vzhľadom k svojej katalytickej doméne,ktorá pozostáva z katalytickej podjednotky...

Tiofénové deriváty ako protivírusové prostriedky pre flavivírusové infekcie

Načítavanie...

Číslo patentu: 288015

Dátum: 22.10.2012

Autori: Reddy Thumkunta Jagadeeswar, Bédard Jean, Chan Chun Kong Laval, Siddiqui Arshad, Yannopoulos Constantin, Pereira Oswy, Nguyen-ba Nghe, Wang Wuyi, Das Sanjoy Kumar

MPK: A61K 31/38, A61K 31/20, A61P 31/12...

Značky: prostriedky, infekcie, deriváty, protivírusové, flavivírusové, tiofénové

Zhrnutie / Anotácia:

Predkladaný vynález sa týka nových zlúčenín všeobecného vzorca (I) alebo ich farmaceuticky prijateľných solí užitočných na liečbu vírusových infekcií spôsobených rodinou Flaviviridae.

Širokospektrálne 2-aminobenzoxazolové sulfónamidové inhibítory HIV proteázy

Načítavanie...

Číslo patentu: 287952

Dátum: 06.06.2012

Autori: De Kock Herman Augustinus, De Bethune Marie-pierre, Tahri Abdellah, Verschueren Wim Gaston, Surleraux Dominique Louis Nestor Ghislain, Vendeville Sandrine Marie Helene

MPK: C07D 413/12, A61K 31/423, C07D 263/58...

Značky: inhibitory, sulfónamidové, 2-aminobenzoxazolové, širokospektrálne, proteázy

Zhrnutie / Anotácia:

Derivát 2-aminobenzoxazolsulfonamidu všeobecného vzorca (I) a jeho N-oxid, soľ, stereoizomerická forma alebo racemická zmes, kde všeobecné symboly sú definované v nárokoch, a farmaceutická kompozícia s jeho obsahom. Použitie tohto derivátu alebo kompozície na výrobu liečiva na liečenie alebo potlačenie infekcie alebo ochorenia, spojeného s retrovírusovou infekciou v cicavcovi.

N-(3,3-Dimetylindolin-6-yl){2-[(4-pyridylmetyl)amino](3- pyridyl))karboxamid, jeho použitie a farmaceutická kompozícia s jeho obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: 287860

Dátum: 01.12.2011

Autori: Patel Vinod, Germain Julie, Elbaum Daniel, Geuns-meyer Stephanie, Handley Michael, Stec Markian, Bemis Jean, Yuan Chester Chenguang, Booker Shon, Croghan Michael, Chen Guoqing, Dominguez Celia, Tasker Andrew, Kim Joseph, Dipietro Lucian, Xu Shimin, Cai Guolin, Kim Tae-seong, Kiselyov Alexander, Xi Ning, Ouyang Xiaohu, Smith Leon, Adams Jeffrey, Huang Qi

MPK: C07D 401/12, C07D 401/14, C07D 213/82...

Značky: farmaceutická, kompozícia, pyridyl))karboxamid, použitie, n-(3,3-dimetylindolin-6-yl){2-[(4-pyridylmetyl)amino](3, obsahom

Zhrnutie / Anotácia:

Opisuje sa N-(3,3-dimetylindolin-6-yl){2-[(4-pyridylmetyl)amino](3-pyridyl))- karboxamid a jeho farmaceuticky prijateľná soľ. Tento karboxamid alebo jeho farmaceuticky prijateľná soľ, alebo farmaceutická kompozícia s jeho obsahom sa používa na výrobu lieku na liečenie a profylaxiu rakoviny, chorôb súvisiacich s angiogenézou, neopláziou a chorôb súvisiacich s KDR receptormi.

Benzazolové deriváty ako ligandy histamínového H4 receptora

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20980

Dátum: 27.09.2011

Autori: Berrebi-bertrand Isabelle, Capet Marc, Lecomte Jeanne-marie, Calmels Thierry, Levoin Nicolas, Ligneau Xavier, Robert Philippe, Krief Stéphane, Labeeuw Olivier, Billot Xavier, Danvy Denis, Schwartz Jean-charles

MPK: C07D 401/12, A61P 37/08, A61K 31/4439...

Značky: receptora, histamínového, deriváty, ligandy, benzazolové

Text:

...v reťazci, ak nie je uvedené inak. Výhodné alkenylové skupiny majú 2 až 12 atómov uhlíka v reťazci a výhodnejšie okolo 2 až 6 atómov uhlíka v reťazci. Príklady alkenylových skupín zahŕňajú elenyl, propenyl, n-butenyl, i-butenyl, 3-metylbut-2-enyl, n-pentenyl, heptenyl,oktenyl, nonenyl, decenyl.0015 AIkinyI znamená alifatickú uhľovodíkovú skupinu obsahujúcu trojitú väzbu uhlík-uhlík, a ktorá môže byt priama alebo rozvetvená s 2 až 15...

Triazín-oxadiazoly

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20515

Dátum: 13.09.2011

Autori: Dod Jennifer Ruth, Hargrave Jonathan, Eustache Florence, Bock Mark, Gleave Laura, Law Richard, Barker Oliver, Chovatia Praful, Heifetz Alexander, Cain Thomas, Bentley Jonathan, Raoof Ali, Willows David

MPK: A61P 29/00, A61K 31/53, C07D 413/04...

Značky: triazín-oxadiazoly

Text:

...k pocitom, ktoré by spôsobili bolest u väčšiny jedincov, napr.pri fraktúrach kostí, popáleninách, zubných abscesoch, zápalu slepého čreva a pôrodu.Súčasne sú schopní rozlíšiť medzi inými pocitmi, ako sú tepelne (teplo/chlad) a hmatovéNedávne klinické správy uvádzajú, že zvýšenie funkčných mutácií u humánneho Nav 1.7 je typicky spojené s niekoľkými vážnymi patologickými stavmi. Primáma erythermalgia je typicky spojená s mutácíami T 2573 A a T...

Substituované 2-(chroman-6-yloxy)tiazoly a ich použitie ako farmaceutiká

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17914

Dátum: 12.09.2011

Autori: Mccort Gary, Bellevergue Patrice, Czechtizky Werngard, Kraft Volker, Weston John, Wirth Klaus, Ritzeler Olaf, Podeschwa Michael, Arndt Petra, Goegelein Heinz, Rackelmann Nils

MPK: A61P 9/10, A61P 9/06, A61K 31/427...

Značky: farmaceutiká, 2-(chroman-6-yloxy)tiazoly, substituované, použitie

Text:

...látky nielenže trpia tým, že sú proarytmické, avšak tiež tým, že vykazujú vazodilatačný účinok.Atriálna ñbrilácia (AF) je najčastejšou arytmiou. AF postihuje asi 6,8 miliónov pacientov v USA a v Európskej únii ajej výskyt výrazne stúpa v dôsledku stamutia populácie a úspešnéholiečenia infarktu myokadu, koronámych arteriálnych ochorení a mestnavého srdcovéhozlyhania. AF spôsobuje asi 25 všetkých mŕtvic a zvyšuje mortalitu. Taktiež v...

Agonisty adenozínového receptora A1 na liečenie glaukómu a očnej hypertenzie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20845

Dátum: 29.08.2011

Autori: Lerchen Hans-georg, Von Degenfeld Georges, Klar Jürgen, Meibom Daniel, Albrecht-küpper Barbara, Knorr Andreas, Sandner Peter

MPK: A61K 31/4439, A61K 31/4427, A61K 45/06...

Značky: adenozínového, liečenie, agonisty, očnej, glaukómu, receptora, hypertenzie

Text:

...V tomto prípade pôsobí ako látkapodobná hormónu alebo neurotransmiter prostredníctvom väzby na špecifické receptory.Prvým identifikovaným biologickým pôsobením adenozínu bol jeho účinok na srdcovú frekvenciu, atrioventrilçuláme vedenie a krvný tlak (Drugy A. et al., J. Physiol. 1929, 68, 213-237). Odvtedy sa publikovalo, že adenozínje zapojený do mnohých fyziologických procesov a že tieto účinky sú sprostredkované hlavne štyrmi známymi...

Inhibítory kinázy ASK1

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19260

Dátum: 30.06.2011

Autori: Corkey Britton, Notte Gregory, Zablocki Jeff

MPK: A61K 31/4196, A61K 31/427, A61K 31/4427...

Značky: kinázy, inhibitory

Text:

...968511-8515).0004 Fosforylácia ASK 1 proteínu môže viesť l apoptóze alebo dalším bunkovým odpovediam v závislosti na type bunky. oznámilo sa, že aktivácia ASK 1 a jej signálna dráha majú dôležitú funkciu pri širokom rozsahu ochorení vrátane neurodegeneratívnych,kardiovaskulárnych, zápalových, autoimunitných a metabolických porúch. Navyše sa pri ASK 1 preukázalo, že sprostredkuje poškodenie orgánov ako následok ischémie a reperfúzie...

Nové účinné látky proti malárii

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19739

Dátum: 17.01.2011

Autori: Witty Michael John, Hardick David

MPK: A61K 31/4427, A61K 31/44, A61P 33/06...

Značky: proti, nové, malárii, účinné, látky

Text:

...substituovaný pyridyl, pyrolyl, pyrimidinyl, furyl, tienyl,imidazolyl, oxazolyl, izoxazolyl, tiazolyl, izotiazolyl, pyrazolyl, 1,2,3-triazolyl, 1,2,4 triazolyl, 1,2,3-oxadiazolyl, 1 ,2,4-oxadiazolyl, 1,2,5-oxadiazo|yI, 1 ,3,4 oxadiazolyI,1,3,4-triazinyl, 1,2,3-triazinyl, benzofuryl, 2,3-dihydrobenzofuryI,izobenzofuryl, benzotienyl, benzotriazolyl, izobenzotienyl, indolyl, izoindolyl, EP 2 526 090 B 10022 Pojem C 1-Ce aIkyI heteroaryl...

Benzazolové deriváty, spôsob ich prípravy, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 287546

Dátum: 29.12.2010

Autori: Gaillard Pascale, Gotteland Jean Pierre, Camps Montserrat, Halazy Serge, Church Dennis

MPK: A61K 31/506, C07D 403/06, A61P 25/00...

Značky: přípravy, obsahom, prostriedok, benzazolové, farmaceutický, použitie, deriváty, spôsob

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opísané benzazolové deriváty všeobecného vzorca (I), kde význam substituentov je vysvetlený v patentových nárokoch. Benzazolové deriváty sú účinné modulátory JNK mechanizmu, sú zvlášť účinnými a selektívnymi inhibítormi JNK2 a/alebo 3. Je opísaný aj spôsob ich prípravy a farmaceutický prípravok s ich obsahom.

Imidazolové deriváty ako inhibítory kazeín kinázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16252

Dátum: 20.10.2010

Autori: Wager Travis, Subramanyam Chakrapani

MPK: A61P 25/00, A61K 31/506, A61P 25/24...

Značky: deriváty, inhibitory, kazeín, imidazolové, kinázy

Text:

...ako kľúčové regulátory hodín, ako je pri každej kináze demonštrované cicavčími mutáciami, ktoré dramaticky menia cirkadiálnu periódu. (Lowrey a kol., Science 288 483-492). Preto inhibítory CK 1 ö/a majú využitie pri liečbe cirkadiálnychporúch. Cieľom tohto vynálezu je teda poskytnúť rad 4-aryI-5-heteroaryl-1 heterocykloalkyl-imidazolov a príbuzných analógov, ktoré sú inhibítormi CJ 1 ö alebo CK 1 s. Tento cieľ a ďalšie ciele tohto vynálezu...

Iminotiadiazín dioxidové zlúčeniny ako BASE inhibítory, zmesi a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20491

Dátum: 06.10.2010

Autori: Misiaszek Jeffrey, Scott Jack, Gilbert Eric, Li Guoqing, Cumming Jared, Iserloh Ulrich, Stamford Andrew

MPK: C07D 285/18, A61K 31/54, C07B 59/00...

Značky: zmesí, inhibitory, iminotiadiazín, dioxidové, zlúčeniny, použitie

Text:

...multimerickéštruktúry, zložené z 2 až 12 AB peptidov, ktoré sú odlišné od ABfibríl. Amyloidné fibrily môžu ukladať vonkajšie neuróny v hustých formáciách, známych ako senilné povlaky, neuritické povlaky, alebo difúzne povlaky, V regiónoch mozgu dôležitých pre pamäť a poznávanie. AB oligoméry sú cytotoxické pri injekcii do mozgu potkanov, alebo do bunkových kultúr. Toto formovanie AB povlakov a ukladanie, a/alebo formovanie AB oligomérov,a...

Pozitívne alosterické modulátory M1 receptora na báze pyryl aryl metyl benzochinazolinonu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18937

Dátum: 26.08.2010

Autori: Greshock Thomas, Kuduk Scott, Chang Ronald

MPK: C07D 401/14, A61P 25/28, A61K 31/517...

Značky: pyryl, metyl, benzochinazolinonu, báze, pozitívne, receptora, alosterické, modulátory

Text:

...spracovaní a je známe, že má úlohu V patofyziológii Alzheimerovej choroby. Pozri Eglen et al, TRENDS in Pharmacological Sciences, 2001, 228, 409-414.0005 Okrem toho, na rozdiel od inhibítorov acetylcholinesterázy, ktoré sú známe tým, že poskytujú iba symptomatickú liečbu, M 1 agonisty majú tiež potenciál liečiť základne chorobné mechanizmy Alzheimerovej choroby. Cholinergná hypotéza Alzheimerovej choroby sa spája ako s B-amyloidom, tak s...

Zlúčeniny obsahujúce dusík a ich farmaceutické kompozície na liečbu atriálnej fibrilácie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16631

Dátum: 20.08.2010

Autori: Ueda Masataka, Menjo Yasuhiro, Takemura Noriaki, Onogawa Toshiyuki, Nakayama Sunao, Matsumura Shuuji, Yamabe Hokuto, Tai Kuninori, Koga Yasuo, Taira Shinichi, Tsujimae Kenji, Isono Naohiro, Oshiyama Takashi, Oshima Kunio, Itotani Motohiro, Nagase Tsuyoshi

MPK: C07D 243/12, C07D 215/227, C07D 401/06...

Značky: dusík, zlúčeniny, farmaceutické, kompozície, liečbu, obsahujúce, atriálnej, fibrilácie

Text:

...je inhibovať rýchly oneskorený usmerňovačový K prúd (IK), K prúd kódovaný HERG. Avšak, pretože Im je prítomný v predsieňach aj v komorách, takéto lieky môžu spôsobiť arytmie komôr, ako je torsades de pointes (Trends Pharmacol. soc., 22, 240-246 (2001.0005 Ultra-rýchly oneskorený usmerňovačový K prúd (Inn) K prúd kódovaný Kv 1.5, sa identifikoval ako K kanál, ktorý je špecificky exprimovaný len V ľudských predsieňach (Cric. Res.,73,...

Aminopyrazolové deriváty

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20446

Dátum: 05.08.2010

Autori: Matsushita Masayuki, Kochi Masami, Mio Toshiyuki, Wang Lisha, Taka Naoki, Hayase Tadakatsu, Takami Kyoko, Nishii Hiroki, Ebiike Hirosato, Ohmori Masayuki, Zhao Weili, Nakanishi Yoshito, Hyodo Ikumi

MPK: A61K 31/4439, A61K 31/4184, A61K 31/437...

Značky: aminopyrazolové, deriváty

Text:

...migrácie, invázie, metastázového bujenia apod.Gén FGFR 1 je ampliñkovaný u nádorov prsníka a nemalobunkových karcinónov pľúc (nepatentové dokumenty 2 a 3) mutuje u glioblastómu (nepatentový dokument 4) je translokovaný, čo vedie ke vzniku fúznych proteínov u akútnej myelocytickej leukémíe (nepatentový dokument S) a je nadmerne exprimovaný u karcinómov slinívky brušnej, močového mechúra, prostaty a pažeráka. FGFR 1 je nadmeme...

Nové deriváty dihydroindolónov, postup ich prípravy a farmaceutické kompozície, ktoré ich obsahujú

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13772

Dátum: 03.08.2010

Autori: Cordi Alexis, Hickman John, Burbridge Michael, Fejes Imre, Lacoste Jean-michel (zomrel), Ortuno Jean-claude, Pierre Alain

MPK: A61P 35/00, C07D 401/12, A61K 31/404...

Značky: přípravy, nové, kompozície, deriváty, postup, obsahujú, farmaceutické, dihydroindolónov

Text:

...rozvetveným (Cl-CG) alkenylom,0 x 0, hydroxy, lineámou alebo rozvetvenou (Cl-CG) alkoxyskupinou, arylom, arylalkylom a arylalkenylom, 10o arylom sa rozumie fenylová skupina, nesubstituovaná alebo substituovaná jednou alebo viacerými skupinami zvolenými medzi halogénovými atómami a lineámou aleborozvetvenou (Cl-Ca) alkylovou skupinou,o označenie × znamená, že dvojitá väzba má konñguráciu Z alebo E, ich optických a geometrických izomérov, ako...

1,3 Disubstituované deriváty imidazolidin-2-ónu ako inhibítory CYP 17

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17032

Dátum: 24.06.2010

Autori: Gaul Christoph, Sengupta Saumitra, Bock Mark, Gummadi Venkateshwar Rao

MPK: A61K 31/4178, A61P 35/00, C07D 401/04...

Značky: deriváty, inhibitory, disubstituované, imidazolidin-2-ónu

Text:

...sa zabránilo nežiaducim vedľajším účinkom, inhibítory biosyntézy androgénu by museli byť dostatočne špecifické, aby neovplyvňovali biosyntézu kortikosteroidov. Sľubnou novou stratégiou na liečbu rakoviny prostaty je vývoj silných a selektívnych inhibítorov CYP 17, pretože tento prístup by mohol mať za následok úplnú a výlučnú elimináciu biosyntézy androgénu, ako sa navrhuje V Current Medicína Chemistry, 2005, 12, 1623-1629.Zlúčeniny...

Heterocyklické zlúčeniny ako inhibítory vírusu hepatitídy C (HCV)

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18137

Dátum: 10.06.2010

Autori: Liu Dachun, Li Wenke, Caspi Daniel, Nelson Lissa, Hutchinson Douglas, Maring Clarence, Rockway Todd, Sarris Kathy, Patel Sachin, Randolph John, Tufano Michael, Bellizzi Mary, Flentge Charles, Kati Warren, Krueger Allan, Woller Kevin, Gao Yi, Pratt John, Degoey David, Hutchins Charles, Wagaw Seble, Califano Jean, Matulenko Mark, Jinkerson Tammie, Keddy Ryan, Wagner Rolf, Donner Pamela, Betebenner David, Motter Christopher E

MPK: A61K 31/4184, A61K 31/4178, A61K 31/4025...

Značky: hcv, heterocyklické, vírusu, inhibitory, hepatitidy, zlúčeniny

Text:

...zlúčenín vzorca IB, a ich farmaceutický prijateľných solí.Tieto zlúčeniny a soli môžu inhibovať replikáciu HCV a sú preto užitočné na liečbu infekcie0005 Predkladaný vynález sa tiež týka kompozícii obsahujúcich zlúčeniny alebo soli podľa vynálezu. Kompozície môžu obsahovať ďalšie terapeutické činidlá, ako sú inhibítory helikázy HCV, inhibítory polymérázy HCV, inhibítory proteázy HCV, inhibítory NSSA HCV, inhibítory CD 8 l, inhibítory...

Inhibítory vírusu hepatitídy C

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14820

Dátum: 10.06.2010

Autori: Sarris Kathy, Flentge Charles, Keddy Ryan, Betebenner David, Donner Pamela, Patel Sachin, Li Wenke, Wagner Charles, Califano Jean, Hutchinson Douglas, Motter Christopher, Caspi Daniel, Jinkerson Tammie, Nelson Lissa, Matulenko Mark, Woller Kevin, Hutchins Charles, Kati Warren, Pratt John, Degoey David, Krueger Allan, Maring Clarence, Bellizzi Mary, Yi Gao, Rockway Todd, Tufano Michael, Randolph John, Wagaw Seble, Liu Dachun

MPK: A61K 31/4178, A61K 31/4184, A61K 31/4025...

Značky: hepatitidy, inhibitory, vírusu

Text:

...RAR 10 a R 13 sú každé nezávisle Rc, a R 11 a R 14, spoločne s atómami, ku ktorým sú viazané,tvoria 3- až 12-členný karbocyklus alebo heterocyklus, ktorý je prípadne substituovaný jedným alebo viacerými RAG je každé nezávisle Cs-Cókarbocyklus alebo 5- až 6-členný heterocyklus, a je každý nezávisle prípadne substituovaný jedným alebo viacerými RAT je každé nezávisle vybrané pri každom výskyte zo súboru, ktorý tvorí väzba, -Ls-, -Ls-MLs-, alebo...

Azetidinyldiamidy ako inhibítory lipázy monoacylglycerolu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16246

Dátum: 22.04.2010

Autori: Zhu Bin, Lin Shu-chen, Flores Christopher, Clemente Jose, Zhang Sui-po, Chevalier Kristen, Mcdonnell Mark, Zhang Yue-mei, Liu Li, Pitis Philip, Mabus John, Connolly Peter, Macielag Mark, Bian Haiyan

MPK: A61K 31/496, A61P 29/00, A61P 25/00...

Značky: inhibitory, monoacylglycerolů, azetidinyldiamidy, lipázy

Text:

...účinky pri teste s horúcou platňou, ale pokiaľ je kombinovaný s inými 2-monoacylglycerolmi (t.j. 2-linoleoylglycerol a 2-palmitoylglycerol), je dosiahnutá výrazná analgézia, jav označovaný ako entourage účinok (BenShabat et al., Eur J Pharmacol, 1998, 353, 23-31). Tieto entourage 2 monoacylglyceroly sú endogénne lipidy, ktoré sú uvoľňované spolu s 2-AG a potenciujú endokanabinoidnú signalizáciu čiastočne tým, že inhibujú štiepenie 2-AG,...

Pevné formy pyrazolového amidu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13761

Dátum: 19.04.2010

Autori: Oberholzer Matthew, Hanagan Mary, Shapiro Rafael, Pasteris Robert

MPK: A01N 43/80, C07D 417/14

Značky: pyrazolového, formy, pevně, amidů

Text:

...kaši a ponechanie kaša, dokiaľ polymorfná forma A neprejde na polymorfnú formu B.0007 Tento opis sa tiež týka fungicídneho prostriedku obsahujúcehoa) aspoň jednu pevnú formu zlúčeniny 1 ab) aspoň jednu ďalšiu zložku vybranú zo skupiny pozostávajúcej zo surfaktantov, pevných riediacich zložiek a kvapalných nosičov.0008 Tento opis sa tiež týka fungicídneho prostriedku obsahujúcehoa) aspoň jednu pevnú formu zlúčeniny 1 ab) aspoň jeden ďalší...

Farmaceutická kompozícia na liečbu alebo prevenciu glaukómu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20564

Dátum: 30.03.2010

Autori: Okanari Eiji, Yoneda Kenji, Shigetomi Manabu, Hagihara Masahiko

MPK: A61K 31/44, A61K 31/443, A61K 31/4439...

Značky: prevenciu, farmaceutická, kompozícia, glaukómu, liečbu

Text:

...rokoch bolo zistené,že existujú podtypy receptora PGEz, z ktorých každý hrá odlišnú úlohu. Podtypy, ktoré sú v súčasnej dobe známe, sa delia zhruba na 4 typy a delia sa na EP 1, EP 2, EP 3, respektíve EP 4. V očnom tkanive človeka sú tieto 4 podtypy exprimované spoločne (pozri Nepatentová literatúra 1 a 2), avšak dosiaľ neboli objasnené ich jednotlivé úlohy. Bolo však objasnené, že agonista EP 2 má očné hypotenzívne účinky (pozri...

N-(Hetero)aryl,2-(hetero)aryl-substituované acetamidy na použitie ako modulátory wnt signalizácie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15808

Dátum: 01.03.2010

Autori: Pan Shifeng, Han Dong, Cheng Dai, Zhang Guobao, Gao Wenqi

MPK: A61K 31/44, A61P 35/00, C07D 213/75...

Značky: modulátory, n-(hetero)aryl,2-(hetero)aryl-substituované, signalizácie, použitie, acetamidy

Text:

...bunkách bol c-Myc identifikovaný ako jeden z transkripčných cieľov lł-kateninľľcf (He a kol Science, 2811509-1512 (1998) de La Coste a kol., Proc Natl Acad Sci USA, 95 8847-8851 (1998) Miller a kol., Oncogene, 1827860-7872 (1999) You a kol., J Cell Biol, 157429-440 (2002. 0007 Teda, sú potrebné látky a spôsoby, ktoré modulujú Wnt signálnu dráhu, a tým liečbu, stanovenie diagnózy, prevenciu a/alebo zlepšenie porúch súvisiacich s Wnt...

Kompozície a metódy inhibície signálnej dráhy JAK

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20832

Dátum: 22.01.2010

Autori: Yen Rose, Li Hui, Taylor Vanessa, Thota Sambaiah, Singh Rajinder, Chen Yan, Mcmurtrie Darren John, Ding Pingyu, Heckrodt Thilo

MPK: A61K 31/506, A61K 31/538, A61K 31/5377...

Značky: inhibície, kompozície, signálnej, dráhy, metody

Text:

...a prežitie lymfocytov. JAK 3 hrá kľúčovú úlohu obzvlášť pri funkcii lymfocytov, makrofágov a žírnych buniek. Pre dôležitosť kináz JAK, obzvlášť JAK 3, zlúčeniny, ktoré modulujú dráhu JAK, vrátane tých, ktoré sú selektivnc pre JAK 3, sa môžu byť užitočné pri liečení ochorení alebo chorobných stavov, kde je začlenená funkcia lymfocytov, makrofágov alebo žímych buniek (Kudlacz a spol., (2004),Am. J. Transplant 451-57 Changelian (2003),...

Alkylaminosubstituované dikyánpyridíny a ich proliečivá, ktorými sú estery s aminokyselinami

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16724

Dátum: 19.01.2010

Autori: Zimmermann Katja, Lerchen Hans-georg, Nell Peter, Albrecht-küpper Barbara, Krenz Ursula, Keldenich Joerg, Meibom Daniel, Süssmeier Frank, Vakalopoulos Alexandros

MPK: A61K 31/4439, A61P 3/06, A61P 3/10...

Značky: alkylaminosubstituované, dikyánpyridíny, aminokyselinami, proliečivá, ktorými, estery

Text:

...tov s metabolickým syndrómom a u diabetikov zasa znižuje rezistenciu voči inzulínu a zlepšujeSelektivita receptorov uvedená vyššie sa môže stanoviť prostredníctvom účinku látok na bunkové línie, ktoré po stabilnej transfekcii zodpovedajúcou cDNA exprimujú príslušné podtypy receptorov pozri publikáciu M. E. Olah, H. Ren, J. Ostrowski, K. A. Jacobson, G. L. Stiles, Cloning, expression, and characterization of the unique bovine A 1 adenosine...

Nové 4-amino-4-oxobutanoyl-peptidy, ako inhibítory vírusovej replikácie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17810

Dátum: 10.12.2009

Autori: Pais Godwin, Chen Dawei, Wang Xiangzhu, Li Shouming, Kim Ha Young, Deshpande Milind, Hashimoto Akihiro, Agarwal Atul, Phadke Avinash, Zhang Suoming, Liu Cuixian, Gadhachanda Venkat

MPK: A61P 31/12, C07D 403/12, A61K 38/05...

Značky: inhibitory, replikácie, 4-amino-4-oxobutanoyl-peptidy, nové, vírusovej

Text:

...Vynález uspokojuje túto potrebua prináša aj ďalšie výhody, ktoré sú tu opísané.0009 Vynález opisuje zlúčeniny, ako sú podrobne uvedené v nároku l. Týka sa taktiež farrnaceutíckých kompozícii obsahujúcich terapeuticky účinne množstvo jednej alebo viacerých týchto zlúčenin spoločne s aspoň jedným farmaceutický prijateľným nosičom. Tieto zlúčeninyje možné použiť pri liečení infekcie hepatitídou C.0010 Akýkoľvek predmet opísaný v nasledujúcom...

Pyridazínonové deriváty

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13108

Dátum: 10.12.2009

Autori: Dorsch Dieter, Schadt Oliver, Blaukat Andree, Stieber Frank

MPK: C07D 413/10, A61P 35/00, A61K 31/501...

Značky: deriváty, pyridazinónové

Text:

...myelóm.0005 Syntéza malých zlúčenín, ktoré špecificky potláčajú, regulujú a/lebo modulujú signálnu transdukciu tyrosínkináz a/lebo serín/treonín-kináz, najmä Met kinázy, je teda žiadúca a predstavuje cieľ predkladaného vynálezu.0006 Bolo zistené, že zlúčeniny podľa vynálezu a ich soli vykazujú pri dobrejznášanlivosti veľmi dobré farmakologické vlastnosti.0007 Podrobne sa predkladaný vynález týka zlúčenín vzorca I podľa...

Inhibítory HCV NS5A

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15158

Dátum: 02.12.2009

Autori: Li Leping, Zhong Min

MPK: C07D 403/14, A01N 57/00, A61K 31/675...

Značky: inhibitory

Text:

...C alebo N Xc je nezávisle C alebo Nkaždý R je nezávisle zvolený zo skupiny pozostávajúcej z -OH, -CN, -NOZ, halogćnu, C 1 až C 12 alkylu, C 1 až C 12 heteroalkylu, cykloalkylu, heterocyklu, arylu, heteroarylu, aralkylu, alkoxy,alkoxykarbonylu, alkanoylu, karbamoylu,substituovaného sulfonylu, sulfonátu, sulfónamidu aZ a Z sú nezávisle zvolené zo skupiny pozostávajúcej z C 1 až Cs heteroalkylu, cykloalkylu,heterocyklu, arylu, heteroarylu,...

Pyrazínové zlúčeniny ako inhibítory fosfodiesterázy 10

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13496

Dátum: 16.11.2009

Autori: Chen Ning, Kunz Roxanne, Bourbeau Matthew, Rumfelt Shannon, Allen Jennifer, Hu Essa

MPK: A61P 25/18, A61P 25/16, A61K 31/497...

Značky: inhibitory, pyrazínové, fosfodiesterázy, zlúčeniny

Text:

...bánk.0007 PDE 10 RNA transkripty boli pôvodne detegované v ľudských semenníkoch a mozgu. Následná imunohistochemická analýza odhalila, že najvyššie hladiny PDE 10 sa exprimujú v bazálnych gangliách. Konkrétne, neuróny striata v tuberculum olfactorium, nucleus caudatus a nucleus accumbens majú vysoké hladiny PDE 10. Western Blot nepotvrdil expresiu PDE 10 v iných mozgových tkanivách, hoci v hipokampe a kortikálnych tkanivách bola možná...

Tetrasubstituovaný pyridazín ako antagonista dráhy Hedgehog

Načítavanie...

Číslo patentu: E 12729

Dátum: 05.11.2009

Autori: Lobb Karen Lynn, Sall Daniel Jon, Bastian Jolie Anne, Cohen Jeffrey Daniel, Hipskind Philip Arthur, Clay Julia Marie, Thompson Michelle Lee, Wilson (nee Takakuwa) Takako

MPK: A61K 31/501, C07D 401/04, C07D 401/14...

Značky: dráhy, pyridazín, tetrasubstituovaný, antagonista, hedgehog

Text:

...potreba účinných inhibítorov dráhy Hedgehog, najmä tých inhibítorov, ktorí majú vhodné farmakodynamické, farmakokinetické atoxikologické profily. Predložená prihláška vynálezu prináša nové tetrasubstituované pyridazíny, ktoré sú účinnými antagonistami tejto dráhy.0004 Predložená prihláška vynálezu prináša zlúčeninu všeobecného vzorca lalebo jej farmaceuticky prijateľnú sol, kde X je C-R alebo N R je vodík, atóm fluóru alebo kyano/ N R 9 R 9...

Izoindolínové zlúčeniny na použitie na liečenie zhubných nádorov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20110

Dátum: 26.10.2009

Autori: Muller George, Ruchelman Alexander

MPK: A61K 31/45, A61P 35/00, C07D 401/04...

Značky: zhubných, izoindolínové, použitie, nádorov, liečenie, zlúčeniny

Text:

...inhibovať produkciu určitých cytokínov, vrátane TNF-U., môžu byť užitočné aj naliečenie a prevenciu rôznych ochorení a stavov.2.2 SPÓSOBY LIEČENIA ZHUBNÉHO NÁDORU0007 Súčasná terapia zhubného nádoru môže zahrnovať chirurgiu,chemoterapiu, hormonálnu terapiu a/alebo radiačné liečenie na odstránenie neoplastických buniek v pacientovi (pozrite napr. Stockdale,1998, Medicine, zv. 3, Rubenstein and Federman, vyd., Kapitola 12,Odsek IV). Vposlednej...

Kryštalické formy 2-tiazolyl-4-chinolinyl-oxy derivátu, účinného inhibítora HCV

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16579

Dátum: 14.09.2009

Autori: Busacca Carl Alan, Varsolona Richard, Jaeger Burkhard, Berkenbusch Thilo

MPK: A61P 31/12, A61K 31/4709, C07D 417/14...

Značky: účinného, derivátů, krystalické, inhibítora, 2-tiazolyl-4-chinolinyl-oxy, formy

Text:

...cup).OBR. 3 je charakteristický röntgenový práškový difrakčný (XRPD) záznam pre kiyštalickú sod nú soľ zlúčeniny (l).OBR. 4 je teplotná krivka DSC pre kryštály kryštalickej sodnej soli zlúčeniny (1), kde sa DSCuskutočňuje pri rýchlosti zohrievania 10 ° C za minútu v bežnej miske (open cup).OBR. 5 znázorňuje XRPD záznamy kryštalickej formy zlúčeniny (l) typu A (spodný) kryštalickej formy zlúčeniny (l) typu A po suspendovaní v...

Deriváty 1-((5-heteroaryltiazol-2yl)aminokarbonyl)pyrolidín-2-karboxamidu ako inhibítory fosfatidylinozitol-3-kinázy (PI3K) použiteľné na liečenie proliferatívnych ochorení

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20432

Dátum: 08.09.2009

Autori: Furet Pascal, Caravatti Giorgio, Fairhurst Robin Alec, Guagnano Vito, Imbach Patricia

MPK: A61K 31/4439, A61P 35/00, C07D 417/14...

Značky: liečenie, fosfatidylinozitol-3-kinázy, použitelné, ochorení, pi3k, deriváty, proliferatívnych, 1-((5-heteroaryltiazol-2yl)aminokarbonyl)pyrolidín-2-karboxamidu, inhibitory

Text:

...ochoreniami (Parsons a kol., Nature 4361792 (2005) Hennessey a kol., Nature Rev. Drug Disc. 42988-1004 (2005.Z vyššie uvedeného vyplýva, že inhibítory PI 3 K alfa majú zvlášť vysokú hodnotu pri liečeníWO 2004/096797 uvádza niektoré tiazolové deriváty ako inhibítory PI 3 K gama a ichfarmaceutické použitie, najmä pri liečení zápalových a alergických ťažkosti.W 0 2005/021519 taktiež uvádza niektoré tiazolové deriváty ako ínhibítory...

Alkyltiazolkarbamátové deriváty, ich príprava a ich použitie ako inhibítory enzýmu FAAH

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14435

Dátum: 21.07.2009

Autori: Görlitzer Jochen, Abouabdellah Ahmed, Ravet Antoine, Hamley Peter

MPK: A61K 31/427, A61K 31/4535, A61K 31/4545...

Značky: enzymů, použitie, inhibitory, príprava, deriváty, alkyltiazolkarbamátové

Text:

...s atómom alebo atómami, ktoré ich nesú, v prípade NRgRg kruh zvolený z kruhov zahŕňajúcích azetidín, pyrolidín, piperidín, morfolín,tiomorfolín, azepín, oxazepín alebo piperazín, pričom tento kruh je prípadne substituovaný skupinou C ç-alkyl alebo benzylv prípade NR 3 COZR 9 oxazolidínónový oxazinónový alebo oxazepínónový kruhv prípade NRgsozNRgRg tiazolidíndioxídový kruh alebo tiadiazínandioxidový kruh.Nasledujúce zlúčeniny, ktoré sú...

Azolová zlúčenina

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13393

Dátum: 13.07.2009

Autori: Ishii Takahiro, Aoki Satoshi, Oka Hiromasa, Samizu Kiyohiro, Kawano Noriyuki, Sugane Takashi, Munakata Ryosuke

MPK: A61P 25/04, A61K 31/4545, A61P 43/00...

Značky: azolová, zlúčenina

Text:

...Brožúra medzinárodného zverejnenia č. W 02003 l 065989 Patentový spis 2 Brožúra medzinárodného zverejnenia č. W 02004/033422.3 Patentový spis 3 Brožúra medzinárodného zverejnenia č. WO 2006/088075 Patentový spis 41 Brožúra medzinárodného zverejnenia č. W 02006/054652 Patentový spis 5 Brožúra medzinárodného zverejnenia č. W 02007 I 020888Nepatentový dokument 1 Annual review of biochemístry, (USA), 2005, roč. 74, str. 411 Ětžžpatentový dokument...