C07D 417/14

Medziprodukty pre chinazolínové deriváty ako inhibítory angiogenézy

Načítavanie...

Číslo patentu: 288365

Dátum: 25.05.2016

Autori: Mckerrecher Darren, Stokes Elaine Sophie Elizabeth, Hennequin Laurent François André, Ple Patrick

MPK: A61K 31/505, A61K 31/517, C07D 231/12...

Značky: angiogenézy, chinazolínové, medziprodukty, inhibitory, deriváty

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú indolové deriváty: 4-fluór-5-hydroxy-2-metylindol, 4-fluór-5-hydroxyindol, 6-fluór-5-hydroxy-2-metylindol a 6-fluór-5-hydroxyindol alebo ich soli. Tieto indolové deriváty sú medziproduktmi v spôsoboch prípravy zlúčenín, ktoré sa môžu použiť na výrobu liečiv na vyvolanie účinku zníženia antiangiogénnej a/alebo vaskulárnej permeability u teplokrvných živočíchov, ako je človek.

Chinolinylfenylsulfónamidová zlúčenina, jej použitie ako liečivo a farmaceutické prípravky obsahujúce túto zlúčeninu

Načítavanie...

Číslo patentu: 288236

Dátum: 24.11.2014

Autori: Furukawa Noboru, Houze Jonathan, Rubenstein Steven, Hagiwara Atsushi, Shinkai Hisashi, Mcgee Lawrence

MPK: A61K 31/47, A61K 31/428, A61K 31/4439...

Značky: přípravky, chinolinylfenylsulfónamidová, použitie, liečivo, túto, obsahujúce, zlúčenina, farmaceutické, zlúčeninu

Zhrnutie / Anotácia:

Opísaná je zlúčenina všeobecného vzorca (I), alebo jej farmaceuticky prijateľné soli alebo solváty, kde A je vybrané zo skupiny obsahujúcej Cl a CF3, B je vybrané zo skupiny obsahujúcej H a Cl, D je vybrané zo skupiny obsahujúcej H a CH3, V je vybrané zo skupiny obsahujúcej F a Cl, X je vybrané zo skupiny obsahujúcej H, CO2H, CH3 a CO2CH3, a Y je vybrané zo skupiny obsahujúcej H, CO2H a CO2CH3, ktorá je vhodná na použitie na liečbu alebo...

2-(substituovaný amino)benzoxazolsulfónamidový derivát, jeho aplikácie ako liečiva, farmaceutická kompozícia s jeho obsahom a spôsob in vitro inhibície retrovírusovej replikácie

Načítavanie...

Číslo patentu: 288232

Dátum: 27.10.2014

Autori: Verschueren Wim Gaston, De Bethune Marie-pierre, Vendeville Sandrine Marie Helene, De Kock Herman Augustinus, Erra Sola Montserrat, Surleraux Dominique Louis Nestor Ghislain, Tahri Abdellah

MPK: A61K 31/423, A61K 31/4439, A61K 31/427...

Značky: spôsob, amino)benzoxazolsulfónamidový, farmaceutická, derivát, liečivá, replikácie, vitro, retrovírusovej, inhibície, 2-(substituovaný, aplikácie, obsahom, kompozícia

Zhrnutie / Anotácia:

2-(substituovaný amino)benzoxazolsulfónamidový derivát všeobecného vzorca (I´) a príslušné N-oxidy, soli, stereoizomerické formy, racemické zmesi alebo estery. Farmaceutické aplikácie tohto derivátu, najmä na inhibíciu retrovírusovej replikácie. Farmaceutická kompozícia s jeho obsahom a spôsob in vitro inhibície retrovírusovej replikácie pomocou tohto derivátu.

Použitie 1H-indazol-3-karboxamidových zlúčenín ako inhibítorov glykogén syntázy kinázy 3 beta

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20539

Dátum: 08.02.2013

Autori: Alisi Maria Alessandra, Magaro' Gabriele, Cazzolla Nicola, Ombrato Rosella, Furlotti Guido, Mancini Francesca, Garofalo Barbara

MPK: A61K 31/4545, A61K 31/454, A61P 25/00...

Značky: kinázy, inhibítorov, 1h-indazol-3-karboxamidových, použitie, zlúčenín, glykogén, syntázy

Text:

...FEBS Letters, 2008, 582, 3848-3 854).001 1 Okrem toho bolo preukázané, že GSK-3 B sa podieľa na vzniku a udržiavaníneurodegeneratívnych zmien spojených s Parkínsonovou chorobou (Duka T. et al., The FASEB Journal 2009, 23, 2820-2830).0012 V súlade s týmito experimentálnymi pozorovaniami môžu inhibitory GSK-BB nájsť uplatnenie pri liečení neuropatologických následkov a kognitivnych deñcítov a deñcitov pozornosti spojených s tauopatiami...

Morfolinylbenzotriazín na použitie pri terapii rakoviny

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20929

Dátum: 30.10.2012

Autori: Mederski Werner, Fuchss Thomas, Buchstaller Hans-peter, Emde Ulrich

MPK: A61K 31/53, C07D 253/08, A61P 35/00...

Značky: terapii, rakoviny, použitie, morfolinylbenzotriazín

Text:

...bunky mnohé mechanizmy k ich potlačeniu. Vyššie eukaryoty pritom prevažne použili tak zvanú nehomológovú koncovú väzbu (non-homologous end-joining, NHEJ), uktorej hrá na DNA závislá proteinkináza kľúčovú úlohu.aktivovaná výskytom DNA-DSBs. Bunečné línie, ktorých komponenty DNA-PK mutovali a nie sú funkčné, sa preukázali ako citlivé voči0004 DNA-PK patrí vzhľadom k svojej katalytickej doméne,ktorá pozostáva z katalytickej podjednotky...

Tiofénové deriváty ako protivírusové prostriedky pre flavivírusové infekcie

Načítavanie...

Číslo patentu: 288015

Dátum: 22.10.2012

Autori: Yannopoulos Constantin, Nguyen-ba Nghe, Pereira Oswy, Reddy Thumkunta Jagadeeswar, Chan Chun Kong Laval, Bédard Jean, Das Sanjoy Kumar, Wang Wuyi, Siddiqui Arshad

MPK: A61K 31/20, A61P 31/12, A61K 31/38...

Značky: prostriedky, tiofénové, infekcie, protivírusové, flavivírusové, deriváty

Zhrnutie / Anotácia:

Predkladaný vynález sa týka nových zlúčenín všeobecného vzorca (I) alebo ich farmaceuticky prijateľných solí užitočných na liečbu vírusových infekcií spôsobených rodinou Flaviviridae.

Širokospektrálne 2-aminobenzoxazolové sulfónamidové inhibítory HIV proteázy

Načítavanie...

Číslo patentu: 287952

Dátum: 06.06.2012

Autori: Verschueren Wim Gaston, Vendeville Sandrine Marie Helene, Tahri Abdellah, De Kock Herman Augustinus, Surleraux Dominique Louis Nestor Ghislain, De Bethune Marie-pierre

MPK: A61K 31/423, C07D 413/12, C07D 263/58...

Značky: širokospektrálne, proteázy, sulfónamidové, inhibitory, 2-aminobenzoxazolové

Zhrnutie / Anotácia:

Derivát 2-aminobenzoxazolsulfonamidu všeobecného vzorca (I) a jeho N-oxid, soľ, stereoizomerická forma alebo racemická zmes, kde všeobecné symboly sú definované v nárokoch, a farmaceutická kompozícia s jeho obsahom. Použitie tohto derivátu alebo kompozície na výrobu liečiva na liečenie alebo potlačenie infekcie alebo ochorenia, spojeného s retrovírusovou infekciou v cicavcovi.

N-(3,3-Dimetylindolin-6-yl){2-[(4-pyridylmetyl)amino](3- pyridyl))karboxamid, jeho použitie a farmaceutická kompozícia s jeho obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: 287860

Dátum: 01.12.2011

Autori: Kim Joseph, Stec Markian, Tasker Andrew, Dipietro Lucian, Patel Vinod, Adams Jeffrey, Croghan Michael, Kim Tae-seong, Handley Michael, Kiselyov Alexander, Bemis Jean, Xu Shimin, Ouyang Xiaohu, Xi Ning, Elbaum Daniel, Cai Guolin, Smith Leon, Dominguez Celia, Germain Julie, Booker Shon, Yuan Chester Chenguang, Chen Guoqing, Geuns-meyer Stephanie, Huang Qi

MPK: C07D 401/12, C07D 213/82, C07D 401/14...

Značky: n-(3,3-dimetylindolin-6-yl){2-[(4-pyridylmetyl)amino](3, pyridyl))karboxamid, farmaceutická, použitie, obsahom, kompozícia

Zhrnutie / Anotácia:

Opisuje sa N-(3,3-dimetylindolin-6-yl){2-[(4-pyridylmetyl)amino](3-pyridyl))- karboxamid a jeho farmaceuticky prijateľná soľ. Tento karboxamid alebo jeho farmaceuticky prijateľná soľ, alebo farmaceutická kompozícia s jeho obsahom sa používa na výrobu lieku na liečenie a profylaxiu rakoviny, chorôb súvisiacich s angiogenézou, neopláziou a chorôb súvisiacich s KDR receptormi.

Benzazolové deriváty ako ligandy histamínového H4 receptora

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20980

Dátum: 27.09.2011

Autori: Danvy Denis, Ligneau Xavier, Billot Xavier, Robert Philippe, Schwartz Jean-charles, Capet Marc, Lecomte Jeanne-marie, Krief Stéphane, Calmels Thierry, Berrebi-bertrand Isabelle, Labeeuw Olivier, Levoin Nicolas

MPK: C07D 401/12, A61P 37/08, A61K 31/4439...

Značky: receptora, benzazolové, deriváty, histamínového, ligandy

Text:

...v reťazci, ak nie je uvedené inak. Výhodné alkenylové skupiny majú 2 až 12 atómov uhlíka v reťazci a výhodnejšie okolo 2 až 6 atómov uhlíka v reťazci. Príklady alkenylových skupín zahŕňajú elenyl, propenyl, n-butenyl, i-butenyl, 3-metylbut-2-enyl, n-pentenyl, heptenyl,oktenyl, nonenyl, decenyl.0015 AIkinyI znamená alifatickú uhľovodíkovú skupinu obsahujúcu trojitú väzbu uhlík-uhlík, a ktorá môže byt priama alebo rozvetvená s 2 až 15...

Triazín-oxadiazoly

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20515

Dátum: 13.09.2011

Autori: Bock Mark, Law Richard, Hargrave Jonathan, Willows David, Dod Jennifer Ruth, Eustache Florence, Gleave Laura, Cain Thomas, Barker Oliver, Bentley Jonathan, Heifetz Alexander, Raoof Ali, Chovatia Praful

MPK: C07D 413/04, A61K 31/53, A61P 29/00...

Značky: triazín-oxadiazoly

Text:

...k pocitom, ktoré by spôsobili bolest u väčšiny jedincov, napr.pri fraktúrach kostí, popáleninách, zubných abscesoch, zápalu slepého čreva a pôrodu.Súčasne sú schopní rozlíšiť medzi inými pocitmi, ako sú tepelne (teplo/chlad) a hmatovéNedávne klinické správy uvádzajú, že zvýšenie funkčných mutácií u humánneho Nav 1.7 je typicky spojené s niekoľkými vážnymi patologickými stavmi. Primáma erythermalgia je typicky spojená s mutácíami T 2573 A a T...

Substituované 2-(chroman-6-yloxy)tiazoly a ich použitie ako farmaceutiká

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17914

Dátum: 12.09.2011

Autori: Kraft Volker, Ritzeler Olaf, Arndt Petra, Rackelmann Nils, Goegelein Heinz, Weston John, Czechtizky Werngard, Wirth Klaus, Mccort Gary, Bellevergue Patrice, Podeschwa Michael

MPK: A61P 9/06, A61K 31/427, A61P 9/10...

Značky: použitie, 2-(chroman-6-yloxy)tiazoly, farmaceutiká, substituované

Text:

...látky nielenže trpia tým, že sú proarytmické, avšak tiež tým, že vykazujú vazodilatačný účinok.Atriálna ñbrilácia (AF) je najčastejšou arytmiou. AF postihuje asi 6,8 miliónov pacientov v USA a v Európskej únii ajej výskyt výrazne stúpa v dôsledku stamutia populácie a úspešnéholiečenia infarktu myokadu, koronámych arteriálnych ochorení a mestnavého srdcovéhozlyhania. AF spôsobuje asi 25 všetkých mŕtvic a zvyšuje mortalitu. Taktiež v...

Agonisty adenozínového receptora A1 na liečenie glaukómu a očnej hypertenzie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20845

Dátum: 29.08.2011

Autori: Lerchen Hans-georg, Albrecht-küpper Barbara, Sandner Peter, Klar Jürgen, Meibom Daniel, Von Degenfeld Georges, Knorr Andreas

MPK: A61K 31/4439, A61K 45/06, A61K 31/4427...

Značky: liečenie, adenozínového, receptora, očnej, glaukómu, agonisty, hypertenzie

Text:

...V tomto prípade pôsobí ako látkapodobná hormónu alebo neurotransmiter prostredníctvom väzby na špecifické receptory.Prvým identifikovaným biologickým pôsobením adenozínu bol jeho účinok na srdcovú frekvenciu, atrioventrilçuláme vedenie a krvný tlak (Drugy A. et al., J. Physiol. 1929, 68, 213-237). Odvtedy sa publikovalo, že adenozínje zapojený do mnohých fyziologických procesov a že tieto účinky sú sprostredkované hlavne štyrmi známymi...

Inhibítory kinázy ASK1

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19260

Dátum: 30.06.2011

Autori: Notte Gregory, Zablocki Jeff, Corkey Britton

MPK: A61K 31/4196, A61K 31/4427, A61K 31/427...

Značky: inhibitory, kinázy

Text:

...968511-8515).0004 Fosforylácia ASK 1 proteínu môže viesť l apoptóze alebo dalším bunkovým odpovediam v závislosti na type bunky. oznámilo sa, že aktivácia ASK 1 a jej signálna dráha majú dôležitú funkciu pri širokom rozsahu ochorení vrátane neurodegeneratívnych,kardiovaskulárnych, zápalových, autoimunitných a metabolických porúch. Navyše sa pri ASK 1 preukázalo, že sprostredkuje poškodenie orgánov ako následok ischémie a reperfúzie...

Nové účinné látky proti malárii

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19739

Dátum: 17.01.2011

Autori: Hardick David, Witty Michael John

MPK: A61K 31/44, A61P 33/06, A61K 31/4427...

Značky: látky, proti, malárii, nové, účinné

Text:

...substituovaný pyridyl, pyrolyl, pyrimidinyl, furyl, tienyl,imidazolyl, oxazolyl, izoxazolyl, tiazolyl, izotiazolyl, pyrazolyl, 1,2,3-triazolyl, 1,2,4 triazolyl, 1,2,3-oxadiazolyl, 1 ,2,4-oxadiazolyl, 1,2,5-oxadiazo|yI, 1 ,3,4 oxadiazolyI,1,3,4-triazinyl, 1,2,3-triazinyl, benzofuryl, 2,3-dihydrobenzofuryI,izobenzofuryl, benzotienyl, benzotriazolyl, izobenzotienyl, indolyl, izoindolyl, EP 2 526 090 B 10022 Pojem C 1-Ce aIkyI heteroaryl...

Benzazolové deriváty, spôsob ich prípravy, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 287546

Dátum: 29.12.2010

Autori: Gaillard Pascale, Gotteland Jean Pierre, Halazy Serge, Camps Montserrat, Church Dennis

MPK: A61K 31/506, A61P 25/00, C07D 403/06...

Značky: obsahom, přípravy, spôsob, použitie, benzazolové, prostriedok, deriváty, farmaceutický

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opísané benzazolové deriváty všeobecného vzorca (I), kde význam substituentov je vysvetlený v patentových nárokoch. Benzazolové deriváty sú účinné modulátory JNK mechanizmu, sú zvlášť účinnými a selektívnymi inhibítormi JNK2 a/alebo 3. Je opísaný aj spôsob ich prípravy a farmaceutický prípravok s ich obsahom.

Imidazolové deriváty ako inhibítory kazeín kinázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16252

Dátum: 20.10.2010

Autori: Subramanyam Chakrapani, Wager Travis

MPK: A61K 31/506, A61P 25/24, A61P 25/00...

Značky: kinázy, inhibitory, kazeín, imidazolové, deriváty

Text:

...ako kľúčové regulátory hodín, ako je pri každej kináze demonštrované cicavčími mutáciami, ktoré dramaticky menia cirkadiálnu periódu. (Lowrey a kol., Science 288 483-492). Preto inhibítory CK 1 ö/a majú využitie pri liečbe cirkadiálnychporúch. Cieľom tohto vynálezu je teda poskytnúť rad 4-aryI-5-heteroaryl-1 heterocykloalkyl-imidazolov a príbuzných analógov, ktoré sú inhibítormi CJ 1 ö alebo CK 1 s. Tento cieľ a ďalšie ciele tohto vynálezu...

Iminotiadiazín dioxidové zlúčeniny ako BASE inhibítory, zmesi a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20491

Dátum: 06.10.2010

Autori: Gilbert Eric, Scott Jack, Misiaszek Jeffrey, Cumming Jared, Li Guoqing, Iserloh Ulrich, Stamford Andrew

MPK: C07D 285/18, C07B 59/00, A61K 31/54...

Značky: inhibitory, zlúčeniny, použitie, iminotiadiazín, zmesí, dioxidové

Text:

...multimerickéštruktúry, zložené z 2 až 12 AB peptidov, ktoré sú odlišné od ABfibríl. Amyloidné fibrily môžu ukladať vonkajšie neuróny v hustých formáciách, známych ako senilné povlaky, neuritické povlaky, alebo difúzne povlaky, V regiónoch mozgu dôležitých pre pamäť a poznávanie. AB oligoméry sú cytotoxické pri injekcii do mozgu potkanov, alebo do bunkových kultúr. Toto formovanie AB povlakov a ukladanie, a/alebo formovanie AB oligomérov,a...

Pozitívne alosterické modulátory M1 receptora na báze pyryl aryl metyl benzochinazolinonu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18937

Dátum: 26.08.2010

Autori: Kuduk Scott, Chang Ronald, Greshock Thomas

MPK: C07D 401/14, A61P 25/28, A61K 31/517...

Značky: benzochinazolinonu, alosterické, báze, metyl, receptora, pyryl, modulátory, pozitívne

Text:

...spracovaní a je známe, že má úlohu V patofyziológii Alzheimerovej choroby. Pozri Eglen et al, TRENDS in Pharmacological Sciences, 2001, 228, 409-414.0005 Okrem toho, na rozdiel od inhibítorov acetylcholinesterázy, ktoré sú známe tým, že poskytujú iba symptomatickú liečbu, M 1 agonisty majú tiež potenciál liečiť základne chorobné mechanizmy Alzheimerovej choroby. Cholinergná hypotéza Alzheimerovej choroby sa spája ako s B-amyloidom, tak s...

Zlúčeniny obsahujúce dusík a ich farmaceutické kompozície na liečbu atriálnej fibrilácie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16631

Dátum: 20.08.2010

Autori: Ueda Masataka, Menjo Yasuhiro, Tai Kuninori, Oshiyama Takashi, Tsujimae Kenji, Takemura Noriaki, Onogawa Toshiyuki, Nakayama Sunao, Nagase Tsuyoshi, Koga Yasuo, Oshima Kunio, Yamabe Hokuto, Matsumura Shuuji, Isono Naohiro, Itotani Motohiro, Taira Shinichi

MPK: C07D 401/06, C07D 243/12, C07D 215/227...

Značky: fibrilácie, farmaceutické, dusík, zlúčeniny, atriálnej, obsahujúce, kompozície, liečbu

Text:

...je inhibovať rýchly oneskorený usmerňovačový K prúd (IK), K prúd kódovaný HERG. Avšak, pretože Im je prítomný v predsieňach aj v komorách, takéto lieky môžu spôsobiť arytmie komôr, ako je torsades de pointes (Trends Pharmacol. soc., 22, 240-246 (2001.0005 Ultra-rýchly oneskorený usmerňovačový K prúd (Inn) K prúd kódovaný Kv 1.5, sa identifikoval ako K kanál, ktorý je špecificky exprimovaný len V ľudských predsieňach (Cric. Res.,73,...

Aminopyrazolové deriváty

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20446

Dátum: 05.08.2010

Autori: Wang Lisha, Ohmori Masayuki, Hyodo Ikumi, Taka Naoki, Hayase Tadakatsu, Zhao Weili, Kochi Masami, Matsushita Masayuki, Nishii Hiroki, Ebiike Hirosato, Takami Kyoko, Nakanishi Yoshito, Mio Toshiyuki

MPK: A61K 31/4439, A61K 31/437, A61K 31/4184...

Značky: aminopyrazolové, deriváty

Text:

...migrácie, invázie, metastázového bujenia apod.Gén FGFR 1 je ampliñkovaný u nádorov prsníka a nemalobunkových karcinónov pľúc (nepatentové dokumenty 2 a 3) mutuje u glioblastómu (nepatentový dokument 4) je translokovaný, čo vedie ke vzniku fúznych proteínov u akútnej myelocytickej leukémíe (nepatentový dokument S) a je nadmerne exprimovaný u karcinómov slinívky brušnej, močového mechúra, prostaty a pažeráka. FGFR 1 je nadmeme...

Nové deriváty dihydroindolónov, postup ich prípravy a farmaceutické kompozície, ktoré ich obsahujú

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13772

Dátum: 03.08.2010

Autori: Lacoste Jean-michel (zomrel), Pierre Alain, Hickman John, Burbridge Michael, Fejes Imre, Cordi Alexis, Ortuno Jean-claude

MPK: C07D 401/12, A61K 31/404, A61P 35/00...

Značky: obsahujú, kompozície, deriváty, přípravy, dihydroindolónov, postup, farmaceutické, nové

Text:

...rozvetveným (Cl-CG) alkenylom,0 x 0, hydroxy, lineámou alebo rozvetvenou (Cl-CG) alkoxyskupinou, arylom, arylalkylom a arylalkenylom, 10o arylom sa rozumie fenylová skupina, nesubstituovaná alebo substituovaná jednou alebo viacerými skupinami zvolenými medzi halogénovými atómami a lineámou aleborozvetvenou (Cl-Ca) alkylovou skupinou,o označenie × znamená, že dvojitá väzba má konñguráciu Z alebo E, ich optických a geometrických izomérov, ako...

1,3 Disubstituované deriváty imidazolidin-2-ónu ako inhibítory CYP 17

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17032

Dátum: 24.06.2010

Autori: Sengupta Saumitra, Bock Mark, Gaul Christoph, Gummadi Venkateshwar Rao

MPK: A61P 35/00, A61K 31/4178, C07D 401/04...

Značky: disubstituované, inhibitory, imidazolidin-2-ónu, deriváty

Text:

...sa zabránilo nežiaducim vedľajším účinkom, inhibítory biosyntézy androgénu by museli byť dostatočne špecifické, aby neovplyvňovali biosyntézu kortikosteroidov. Sľubnou novou stratégiou na liečbu rakoviny prostaty je vývoj silných a selektívnych inhibítorov CYP 17, pretože tento prístup by mohol mať za následok úplnú a výlučnú elimináciu biosyntézy androgénu, ako sa navrhuje V Current Medicína Chemistry, 2005, 12, 1623-1629.Zlúčeniny...

Heterocyklické zlúčeniny ako inhibítory vírusu hepatitídy C (HCV)

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18137

Dátum: 10.06.2010

Autori: Hutchinson Douglas, Tufano Michael, Krueger Allan, Wagner Rolf, Jinkerson Tammie, Nelson Lissa, Li Wenke, Motter Christopher E, Rockway Todd, Donner Pamela, Kati Warren, Pratt John, Degoey David, Flentge Charles, Matulenko Mark, Keddy Ryan, Califano Jean, Bellizzi Mary, Betebenner David, Gao Yi, Wagaw Seble, Maring Clarence, Liu Dachun, Caspi Daniel, Randolph John, Patel Sachin, Hutchins Charles, Woller Kevin, Sarris Kathy

MPK: A61K 31/4184, A61K 31/4178, A61K 31/4025...

Značky: vírusu, hepatitidy, hcv, heterocyklické, inhibitory, zlúčeniny

Text:

...zlúčenín vzorca IB, a ich farmaceutický prijateľných solí.Tieto zlúčeniny a soli môžu inhibovať replikáciu HCV a sú preto užitočné na liečbu infekcie0005 Predkladaný vynález sa tiež týka kompozícii obsahujúcich zlúčeniny alebo soli podľa vynálezu. Kompozície môžu obsahovať ďalšie terapeutické činidlá, ako sú inhibítory helikázy HCV, inhibítory polymérázy HCV, inhibítory proteázy HCV, inhibítory NSSA HCV, inhibítory CD 8 l, inhibítory...

Inhibítory vírusu hepatitídy C

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14820

Dátum: 10.06.2010

Autori: Jinkerson Tammie, Wagner Charles, Hutchins Charles, Motter Christopher, Degoey David, Sarris Kathy, Pratt John, Bellizzi Mary, Matulenko Mark, Patel Sachin, Keddy Ryan, Betebenner David, Li Wenke, Kati Warren, Wagaw Seble, Maring Clarence, Tufano Michael, Donner Pamela, Woller Kevin, Liu Dachun, Yi Gao, Hutchinson Douglas, Rockway Todd, Krueger Allan, Nelson Lissa, Califano Jean, Caspi Daniel, Flentge Charles, Randolph John

MPK: A61K 31/4184, A61K 31/4025, A61K 31/4178...

Značky: vírusu, inhibitory, hepatitidy

Text:

...RAR 10 a R 13 sú každé nezávisle Rc, a R 11 a R 14, spoločne s atómami, ku ktorým sú viazané,tvoria 3- až 12-členný karbocyklus alebo heterocyklus, ktorý je prípadne substituovaný jedným alebo viacerými RAG je každé nezávisle Cs-Cókarbocyklus alebo 5- až 6-členný heterocyklus, a je každý nezávisle prípadne substituovaný jedným alebo viacerými RAT je každé nezávisle vybrané pri každom výskyte zo súboru, ktorý tvorí väzba, -Ls-, -Ls-MLs-, alebo...

Azetidinyldiamidy ako inhibítory lipázy monoacylglycerolu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16246

Dátum: 22.04.2010

Autori: Liu Li, Zhang Yue-mei, Flores Christopher, Mcdonnell Mark, Bian Haiyan, Mabus John, Lin Shu-chen, Macielag Mark, Clemente Jose, Zhang Sui-po, Pitis Philip, Chevalier Kristen, Connolly Peter, Zhu Bin

MPK: A61P 25/00, A61P 29/00, A61K 31/496...

Značky: inhibitory, lipázy, azetidinyldiamidy, monoacylglycerolů

Text:

...účinky pri teste s horúcou platňou, ale pokiaľ je kombinovaný s inými 2-monoacylglycerolmi (t.j. 2-linoleoylglycerol a 2-palmitoylglycerol), je dosiahnutá výrazná analgézia, jav označovaný ako entourage účinok (BenShabat et al., Eur J Pharmacol, 1998, 353, 23-31). Tieto entourage 2 monoacylglyceroly sú endogénne lipidy, ktoré sú uvoľňované spolu s 2-AG a potenciujú endokanabinoidnú signalizáciu čiastočne tým, že inhibujú štiepenie 2-AG,...

Pevné formy pyrazolového amidu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13761

Dátum: 19.04.2010

Autori: Hanagan Mary, Shapiro Rafael, Oberholzer Matthew, Pasteris Robert

MPK: A01N 43/80, C07D 417/14

Značky: formy, pevně, amidů, pyrazolového

Text:

...kaši a ponechanie kaša, dokiaľ polymorfná forma A neprejde na polymorfnú formu B.0007 Tento opis sa tiež týka fungicídneho prostriedku obsahujúcehoa) aspoň jednu pevnú formu zlúčeniny 1 ab) aspoň jednu ďalšiu zložku vybranú zo skupiny pozostávajúcej zo surfaktantov, pevných riediacich zložiek a kvapalných nosičov.0008 Tento opis sa tiež týka fungicídneho prostriedku obsahujúcehoa) aspoň jednu pevnú formu zlúčeniny 1 ab) aspoň jeden ďalší...

Farmaceutická kompozícia na liečbu alebo prevenciu glaukómu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20564

Dátum: 30.03.2010

Autori: Shigetomi Manabu, Hagihara Masahiko, Okanari Eiji, Yoneda Kenji

MPK: A61K 31/443, A61K 31/4439, A61K 31/44...

Značky: liečbu, farmaceutická, prevenciu, kompozícia, glaukómu

Text:

...rokoch bolo zistené,že existujú podtypy receptora PGEz, z ktorých každý hrá odlišnú úlohu. Podtypy, ktoré sú v súčasnej dobe známe, sa delia zhruba na 4 typy a delia sa na EP 1, EP 2, EP 3, respektíve EP 4. V očnom tkanive človeka sú tieto 4 podtypy exprimované spoločne (pozri Nepatentová literatúra 1 a 2), avšak dosiaľ neboli objasnené ich jednotlivé úlohy. Bolo však objasnené, že agonista EP 2 má očné hypotenzívne účinky (pozri...

N-(Hetero)aryl,2-(hetero)aryl-substituované acetamidy na použitie ako modulátory wnt signalizácie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15808

Dátum: 01.03.2010

Autori: Pan Shifeng, Cheng Dai, Gao Wenqi, Han Dong, Zhang Guobao

MPK: C07D 213/75, A61K 31/44, A61P 35/00...

Značky: signalizácie, modulátory, acetamidy, použitie, n-(hetero)aryl,2-(hetero)aryl-substituované

Text:

...bunkách bol c-Myc identifikovaný ako jeden z transkripčných cieľov lł-kateninľľcf (He a kol Science, 2811509-1512 (1998) de La Coste a kol., Proc Natl Acad Sci USA, 95 8847-8851 (1998) Miller a kol., Oncogene, 1827860-7872 (1999) You a kol., J Cell Biol, 157429-440 (2002. 0007 Teda, sú potrebné látky a spôsoby, ktoré modulujú Wnt signálnu dráhu, a tým liečbu, stanovenie diagnózy, prevenciu a/alebo zlepšenie porúch súvisiacich s Wnt...

Kompozície a metódy inhibície signálnej dráhy JAK

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20832

Dátum: 22.01.2010

Autori: Taylor Vanessa, Singh Rajinder, Ding Pingyu, Chen Yan, Yen Rose, Thota Sambaiah, Heckrodt Thilo, Mcmurtrie Darren John, Li Hui

MPK: A61K 31/538, A61K 31/506, A61K 31/5377...

Značky: metody, signálnej, dráhy, kompozície, inhibície

Text:

...a prežitie lymfocytov. JAK 3 hrá kľúčovú úlohu obzvlášť pri funkcii lymfocytov, makrofágov a žírnych buniek. Pre dôležitosť kináz JAK, obzvlášť JAK 3, zlúčeniny, ktoré modulujú dráhu JAK, vrátane tých, ktoré sú selektivnc pre JAK 3, sa môžu byť užitočné pri liečení ochorení alebo chorobných stavov, kde je začlenená funkcia lymfocytov, makrofágov alebo žímych buniek (Kudlacz a spol., (2004),Am. J. Transplant 451-57 Changelian (2003),...

Alkylaminosubstituované dikyánpyridíny a ich proliečivá, ktorými sú estery s aminokyselinami

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16724

Dátum: 19.01.2010

Autori: Albrecht-küpper Barbara, Süssmeier Frank, Vakalopoulos Alexandros, Nell Peter, Meibom Daniel, Zimmermann Katja, Krenz Ursula, Lerchen Hans-georg, Keldenich Joerg

MPK: A61P 3/10, A61P 3/06, A61K 31/4439...

Značky: ktorými, alkylaminosubstituované, estery, aminokyselinami, proliečivá, dikyánpyridíny

Text:

...tov s metabolickým syndrómom a u diabetikov zasa znižuje rezistenciu voči inzulínu a zlepšujeSelektivita receptorov uvedená vyššie sa môže stanoviť prostredníctvom účinku látok na bunkové línie, ktoré po stabilnej transfekcii zodpovedajúcou cDNA exprimujú príslušné podtypy receptorov pozri publikáciu M. E. Olah, H. Ren, J. Ostrowski, K. A. Jacobson, G. L. Stiles, Cloning, expression, and characterization of the unique bovine A 1 adenosine...

Nové 4-amino-4-oxobutanoyl-peptidy, ako inhibítory vírusovej replikácie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17810

Dátum: 10.12.2009

Autori: Agarwal Atul, Chen Dawei, Gadhachanda Venkat, Phadke Avinash, Zhang Suoming, Liu Cuixian, Deshpande Milind, Pais Godwin, Hashimoto Akihiro, Wang Xiangzhu, Li Shouming, Kim Ha Young

MPK: A61K 38/05, A61P 31/12, C07D 403/12...

Značky: vírusovej, replikácie, 4-amino-4-oxobutanoyl-peptidy, nové, inhibitory

Text:

...Vynález uspokojuje túto potrebua prináša aj ďalšie výhody, ktoré sú tu opísané.0009 Vynález opisuje zlúčeniny, ako sú podrobne uvedené v nároku l. Týka sa taktiež farrnaceutíckých kompozícii obsahujúcich terapeuticky účinne množstvo jednej alebo viacerých týchto zlúčenin spoločne s aspoň jedným farmaceutický prijateľným nosičom. Tieto zlúčeninyje možné použiť pri liečení infekcie hepatitídou C.0010 Akýkoľvek predmet opísaný v nasledujúcom...

Pyridazínonové deriváty

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13108

Dátum: 10.12.2009

Autori: Schadt Oliver, Blaukat Andree, Dorsch Dieter, Stieber Frank

MPK: A61K 31/501, C07D 413/10, A61P 35/00...

Značky: deriváty, pyridazinónové

Text:

...myelóm.0005 Syntéza malých zlúčenín, ktoré špecificky potláčajú, regulujú a/lebo modulujú signálnu transdukciu tyrosínkináz a/lebo serín/treonín-kináz, najmä Met kinázy, je teda žiadúca a predstavuje cieľ predkladaného vynálezu.0006 Bolo zistené, že zlúčeniny podľa vynálezu a ich soli vykazujú pri dobrejznášanlivosti veľmi dobré farmakologické vlastnosti.0007 Podrobne sa predkladaný vynález týka zlúčenín vzorca I podľa...

Inhibítory HCV NS5A

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15158

Dátum: 02.12.2009

Autori: Li Leping, Zhong Min

MPK: A61K 31/675, A01N 57/00, C07D 403/14...

Značky: inhibitory

Text:

...C alebo N Xc je nezávisle C alebo Nkaždý R je nezávisle zvolený zo skupiny pozostávajúcej z -OH, -CN, -NOZ, halogćnu, C 1 až C 12 alkylu, C 1 až C 12 heteroalkylu, cykloalkylu, heterocyklu, arylu, heteroarylu, aralkylu, alkoxy,alkoxykarbonylu, alkanoylu, karbamoylu,substituovaného sulfonylu, sulfonátu, sulfónamidu aZ a Z sú nezávisle zvolené zo skupiny pozostávajúcej z C 1 až Cs heteroalkylu, cykloalkylu,heterocyklu, arylu, heteroarylu,...

Pyrazínové zlúčeniny ako inhibítory fosfodiesterázy 10

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13496

Dátum: 16.11.2009

Autori: Bourbeau Matthew, Allen Jennifer, Rumfelt Shannon, Kunz Roxanne, Chen Ning, Hu Essa

MPK: A61K 31/497, A61P 25/16, A61P 25/18...

Značky: fosfodiesterázy, pyrazínové, zlúčeniny, inhibitory

Text:

...bánk.0007 PDE 10 RNA transkripty boli pôvodne detegované v ľudských semenníkoch a mozgu. Následná imunohistochemická analýza odhalila, že najvyššie hladiny PDE 10 sa exprimujú v bazálnych gangliách. Konkrétne, neuróny striata v tuberculum olfactorium, nucleus caudatus a nucleus accumbens majú vysoké hladiny PDE 10. Western Blot nepotvrdil expresiu PDE 10 v iných mozgových tkanivách, hoci v hipokampe a kortikálnych tkanivách bola možná...

Tetrasubstituovaný pyridazín ako antagonista dráhy Hedgehog

Načítavanie...

Číslo patentu: E 12729

Dátum: 05.11.2009

Autori: Bastian Jolie Anne, Lobb Karen Lynn, Wilson (nee Takakuwa) Takako, Cohen Jeffrey Daniel, Clay Julia Marie, Sall Daniel Jon, Thompson Michelle Lee, Hipskind Philip Arthur

MPK: C07D 401/04, C07D 401/14, A61K 31/501...

Značky: pyridazín, antagonista, hedgehog, tetrasubstituovaný, dráhy

Text:

...potreba účinných inhibítorov dráhy Hedgehog, najmä tých inhibítorov, ktorí majú vhodné farmakodynamické, farmakokinetické atoxikologické profily. Predložená prihláška vynálezu prináša nové tetrasubstituované pyridazíny, ktoré sú účinnými antagonistami tejto dráhy.0004 Predložená prihláška vynálezu prináša zlúčeninu všeobecného vzorca lalebo jej farmaceuticky prijateľnú sol, kde X je C-R alebo N R je vodík, atóm fluóru alebo kyano/ N R 9 R 9...

Izoindolínové zlúčeniny na použitie na liečenie zhubných nádorov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20110

Dátum: 26.10.2009

Autori: Muller George, Ruchelman Alexander

MPK: C07D 401/04, A61P 35/00, A61K 31/45...

Značky: liečenie, zlúčeniny, izoindolínové, použitie, nádorov, zhubných

Text:

...inhibovať produkciu určitých cytokínov, vrátane TNF-U., môžu byť užitočné aj naliečenie a prevenciu rôznych ochorení a stavov.2.2 SPÓSOBY LIEČENIA ZHUBNÉHO NÁDORU0007 Súčasná terapia zhubného nádoru môže zahrnovať chirurgiu,chemoterapiu, hormonálnu terapiu a/alebo radiačné liečenie na odstránenie neoplastických buniek v pacientovi (pozrite napr. Stockdale,1998, Medicine, zv. 3, Rubenstein and Federman, vyd., Kapitola 12,Odsek IV). Vposlednej...

Kryštalické formy 2-tiazolyl-4-chinolinyl-oxy derivátu, účinného inhibítora HCV

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16579

Dátum: 14.09.2009

Autori: Berkenbusch Thilo, Busacca Carl Alan, Jaeger Burkhard, Varsolona Richard

MPK: A61K 31/4709, C07D 417/14, A61P 31/12...

Značky: 2-tiazolyl-4-chinolinyl-oxy, derivátů, krystalické, účinného, formy, inhibítora

Text:

...cup).OBR. 3 je charakteristický röntgenový práškový difrakčný (XRPD) záznam pre kiyštalickú sod nú soľ zlúčeniny (l).OBR. 4 je teplotná krivka DSC pre kryštály kryštalickej sodnej soli zlúčeniny (1), kde sa DSCuskutočňuje pri rýchlosti zohrievania 10 ° C za minútu v bežnej miske (open cup).OBR. 5 znázorňuje XRPD záznamy kryštalickej formy zlúčeniny (l) typu A (spodný) kryštalickej formy zlúčeniny (l) typu A po suspendovaní v...

Deriváty 1-((5-heteroaryltiazol-2yl)aminokarbonyl)pyrolidín-2-karboxamidu ako inhibítory fosfatidylinozitol-3-kinázy (PI3K) použiteľné na liečenie proliferatívnych ochorení

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20432

Dátum: 08.09.2009

Autori: Imbach Patricia, Caravatti Giorgio, Guagnano Vito, Fairhurst Robin Alec, Furet Pascal

MPK: A61K 31/4439, A61P 35/00, C07D 417/14...

Značky: ochorení, fosfatidylinozitol-3-kinázy, pi3k, 1-((5-heteroaryltiazol-2yl)aminokarbonyl)pyrolidín-2-karboxamidu, liečenie, použitelné, inhibitory, proliferatívnych, deriváty

Text:

...ochoreniami (Parsons a kol., Nature 4361792 (2005) Hennessey a kol., Nature Rev. Drug Disc. 42988-1004 (2005.Z vyššie uvedeného vyplýva, že inhibítory PI 3 K alfa majú zvlášť vysokú hodnotu pri liečeníWO 2004/096797 uvádza niektoré tiazolové deriváty ako inhibítory PI 3 K gama a ichfarmaceutické použitie, najmä pri liečení zápalových a alergických ťažkosti.W 0 2005/021519 taktiež uvádza niektoré tiazolové deriváty ako ínhibítory...

Alkyltiazolkarbamátové deriváty, ich príprava a ich použitie ako inhibítory enzýmu FAAH

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14435

Dátum: 21.07.2009

Autori: Abouabdellah Ahmed, Hamley Peter, Görlitzer Jochen, Ravet Antoine

MPK: A61K 31/4545, A61K 31/427, A61K 31/4535...

Značky: deriváty, alkyltiazolkarbamátové, enzymů, použitie, inhibitory, príprava

Text:

...s atómom alebo atómami, ktoré ich nesú, v prípade NRgRg kruh zvolený z kruhov zahŕňajúcích azetidín, pyrolidín, piperidín, morfolín,tiomorfolín, azepín, oxazepín alebo piperazín, pričom tento kruh je prípadne substituovaný skupinou C ç-alkyl alebo benzylv prípade NR 3 COZR 9 oxazolidínónový oxazinónový alebo oxazepínónový kruhv prípade NRgsozNRgRg tiazolidíndioxídový kruh alebo tiadiazínandioxidový kruh.Nasledujúce zlúčeniny, ktoré sú...

Azolová zlúčenina

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13393

Dátum: 13.07.2009

Autori: Sugane Takashi, Aoki Satoshi, Ishii Takahiro, Munakata Ryosuke, Oka Hiromasa, Kawano Noriyuki, Samizu Kiyohiro

MPK: A61P 43/00, A61P 25/04, A61K 31/4545...

Značky: zlúčenina, azolová

Text:

...Brožúra medzinárodného zverejnenia č. W 02003 l 065989 Patentový spis 2 Brožúra medzinárodného zverejnenia č. W 02004/033422.3 Patentový spis 3 Brožúra medzinárodného zverejnenia č. WO 2006/088075 Patentový spis 41 Brožúra medzinárodného zverejnenia č. W 02006/054652 Patentový spis 5 Brožúra medzinárodného zverejnenia č. W 02007 I 020888Nepatentový dokument 1 Annual review of biochemístry, (USA), 2005, roč. 74, str. 411 Ětžžpatentový dokument...