C07D 417/14

Medziprodukty pre chinazolínové deriváty ako inhibítory angiogenézy

Načítavanie...

Číslo patentu: 288365

Dátum: 25.05.2016

Autori: Stokes Elaine Sophie Elizabeth, Mckerrecher Darren, Hennequin Laurent François André, Ple Patrick

MPK: A61K 31/517, A61K 31/505, C07D 231/12...

Značky: chinazolínové, deriváty, angiogenézy, inhibitory, medziprodukty

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú indolové deriváty: 4-fluór-5-hydroxy-2-metylindol, 4-fluór-5-hydroxyindol, 6-fluór-5-hydroxy-2-metylindol a 6-fluór-5-hydroxyindol alebo ich soli. Tieto indolové deriváty sú medziproduktmi v spôsoboch prípravy zlúčenín, ktoré sa môžu použiť na výrobu liečiv na vyvolanie účinku zníženia antiangiogénnej a/alebo vaskulárnej permeability u teplokrvných živočíchov, ako je človek.

Chinolinylfenylsulfónamidová zlúčenina, jej použitie ako liečivo a farmaceutické prípravky obsahujúce túto zlúčeninu

Načítavanie...

Číslo patentu: 288236

Dátum: 24.11.2014

Autori: Furukawa Noboru, Rubenstein Steven, Mcgee Lawrence, Shinkai Hisashi, Hagiwara Atsushi, Houze Jonathan

MPK: A61K 31/4439, A61K 31/47, A61K 31/428...

Značky: přípravky, použitie, túto, chinolinylfenylsulfónamidová, liečivo, obsahujúce, farmaceutické, zlúčenina, zlúčeninu

Zhrnutie / Anotácia:

Opísaná je zlúčenina všeobecného vzorca (I), alebo jej farmaceuticky prijateľné soli alebo solváty, kde A je vybrané zo skupiny obsahujúcej Cl a CF3, B je vybrané zo skupiny obsahujúcej H a Cl, D je vybrané zo skupiny obsahujúcej H a CH3, V je vybrané zo skupiny obsahujúcej F a Cl, X je vybrané zo skupiny obsahujúcej H, CO2H, CH3 a CO2CH3, a Y je vybrané zo skupiny obsahujúcej H, CO2H a CO2CH3, ktorá je vhodná na použitie na liečbu alebo...

2-(substituovaný amino)benzoxazolsulfónamidový derivát, jeho aplikácie ako liečiva, farmaceutická kompozícia s jeho obsahom a spôsob in vitro inhibície retrovírusovej replikácie

Načítavanie...

Číslo patentu: 288232

Dátum: 27.10.2014

Autori: Vendeville Sandrine Marie Helene, Surleraux Dominique Louis Nestor Ghislain, Erra Sola Montserrat, Tahri Abdellah, De Bethune Marie-pierre, De Kock Herman Augustinus, Verschueren Wim Gaston

MPK: A61K 31/427, A61K 31/423, A61K 31/4439...

Značky: aplikácie, inhibície, derivát, obsahom, spôsob, kompozícia, liečivá, farmaceutická, amino)benzoxazolsulfónamidový, replikácie, retrovírusovej, 2-(substituovaný, vitro

Zhrnutie / Anotácia:

2-(substituovaný amino)benzoxazolsulfónamidový derivát všeobecného vzorca (I´) a príslušné N-oxidy, soli, stereoizomerické formy, racemické zmesi alebo estery. Farmaceutické aplikácie tohto derivátu, najmä na inhibíciu retrovírusovej replikácie. Farmaceutická kompozícia s jeho obsahom a spôsob in vitro inhibície retrovírusovej replikácie pomocou tohto derivátu.

Použitie 1H-indazol-3-karboxamidových zlúčenín ako inhibítorov glykogén syntázy kinázy 3 beta

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20539

Dátum: 08.02.2013

Autori: Ombrato Rosella, Magaro' Gabriele, Furlotti Guido, Mancini Francesca, Cazzolla Nicola, Garofalo Barbara, Alisi Maria Alessandra

MPK: A61K 31/454, A61K 31/4545, A61P 25/00...

Značky: 1h-indazol-3-karboxamidových, syntázy, glykogén, inhibítorov, použitie, zlúčenín, kinázy

Text:

...FEBS Letters, 2008, 582, 3848-3 854).001 1 Okrem toho bolo preukázané, že GSK-3 B sa podieľa na vzniku a udržiavaníneurodegeneratívnych zmien spojených s Parkínsonovou chorobou (Duka T. et al., The FASEB Journal 2009, 23, 2820-2830).0012 V súlade s týmito experimentálnymi pozorovaniami môžu inhibitory GSK-BB nájsť uplatnenie pri liečení neuropatologických následkov a kognitivnych deñcítov a deñcitov pozornosti spojených s tauopatiami...

Morfolinylbenzotriazín na použitie pri terapii rakoviny

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20929

Dátum: 30.10.2012

Autori: Emde Ulrich, Mederski Werner, Fuchss Thomas, Buchstaller Hans-peter

MPK: C07D 253/08, A61P 35/00, A61K 31/53...

Značky: použitie, rakoviny, terapii, morfolinylbenzotriazín

Text:

...bunky mnohé mechanizmy k ich potlačeniu. Vyššie eukaryoty pritom prevažne použili tak zvanú nehomológovú koncovú väzbu (non-homologous end-joining, NHEJ), uktorej hrá na DNA závislá proteinkináza kľúčovú úlohu.aktivovaná výskytom DNA-DSBs. Bunečné línie, ktorých komponenty DNA-PK mutovali a nie sú funkčné, sa preukázali ako citlivé voči0004 DNA-PK patrí vzhľadom k svojej katalytickej doméne,ktorá pozostáva z katalytickej podjednotky...

Tiofénové deriváty ako protivírusové prostriedky pre flavivírusové infekcie

Načítavanie...

Číslo patentu: 288015

Dátum: 22.10.2012

Autori: Pereira Oswy, Wang Wuyi, Das Sanjoy Kumar, Reddy Thumkunta Jagadeeswar, Siddiqui Arshad, Nguyen-ba Nghe, Yannopoulos Constantin, Bédard Jean, Chan Chun Kong Laval

MPK: A61K 31/38, A61P 31/12, A61K 31/20...

Značky: flavivírusové, protivírusové, prostriedky, deriváty, tiofénové, infekcie

Zhrnutie / Anotácia:

Predkladaný vynález sa týka nových zlúčenín všeobecného vzorca (I) alebo ich farmaceuticky prijateľných solí užitočných na liečbu vírusových infekcií spôsobených rodinou Flaviviridae.

Širokospektrálne 2-aminobenzoxazolové sulfónamidové inhibítory HIV proteázy

Načítavanie...

Číslo patentu: 287952

Dátum: 06.06.2012

Autori: De Kock Herman Augustinus, Verschueren Wim Gaston, Surleraux Dominique Louis Nestor Ghislain, Tahri Abdellah, De Bethune Marie-pierre, Vendeville Sandrine Marie Helene

MPK: C07D 263/58, C07D 413/12, A61K 31/423...

Značky: 2-aminobenzoxazolové, inhibitory, sulfónamidové, širokospektrálne, proteázy

Zhrnutie / Anotácia:

Derivát 2-aminobenzoxazolsulfonamidu všeobecného vzorca (I) a jeho N-oxid, soľ, stereoizomerická forma alebo racemická zmes, kde všeobecné symboly sú definované v nárokoch, a farmaceutická kompozícia s jeho obsahom. Použitie tohto derivátu alebo kompozície na výrobu liečiva na liečenie alebo potlačenie infekcie alebo ochorenia, spojeného s retrovírusovou infekciou v cicavcovi.

N-(3,3-Dimetylindolin-6-yl){2-[(4-pyridylmetyl)amino](3- pyridyl))karboxamid, jeho použitie a farmaceutická kompozícia s jeho obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: 287860

Dátum: 01.12.2011

Autori: Cai Guolin, Germain Julie, Geuns-meyer Stephanie, Kim Tae-seong, Chen Guoqing, Croghan Michael, Elbaum Daniel, Yuan Chester Chenguang, Huang Qi, Tasker Andrew, Booker Shon, Ouyang Xiaohu, Kim Joseph, Dominguez Celia, Adams Jeffrey, Bemis Jean, Patel Vinod, Xu Shimin, Smith Leon, Handley Michael, Kiselyov Alexander, Xi Ning, Dipietro Lucian, Stec Markian

MPK: C07D 213/82, C07D 401/14, C07D 401/12...

Značky: obsahom, farmaceutická, kompozícia, použitie, n-(3,3-dimetylindolin-6-yl){2-[(4-pyridylmetyl)amino](3, pyridyl))karboxamid

Zhrnutie / Anotácia:

Opisuje sa N-(3,3-dimetylindolin-6-yl){2-[(4-pyridylmetyl)amino](3-pyridyl))- karboxamid a jeho farmaceuticky prijateľná soľ. Tento karboxamid alebo jeho farmaceuticky prijateľná soľ, alebo farmaceutická kompozícia s jeho obsahom sa používa na výrobu lieku na liečenie a profylaxiu rakoviny, chorôb súvisiacich s angiogenézou, neopláziou a chorôb súvisiacich s KDR receptormi.

Benzazolové deriváty ako ligandy histamínového H4 receptora

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20980

Dátum: 27.09.2011

Autori: Ligneau Xavier, Labeeuw Olivier, Billot Xavier, Schwartz Jean-charles, Robert Philippe, Berrebi-bertrand Isabelle, Krief Stéphane, Lecomte Jeanne-marie, Calmels Thierry, Capet Marc, Danvy Denis, Levoin Nicolas

MPK: A61K 31/4439, A61P 37/08, C07D 401/12...

Značky: benzazolové, histamínového, receptora, deriváty, ligandy

Text:

...v reťazci, ak nie je uvedené inak. Výhodné alkenylové skupiny majú 2 až 12 atómov uhlíka v reťazci a výhodnejšie okolo 2 až 6 atómov uhlíka v reťazci. Príklady alkenylových skupín zahŕňajú elenyl, propenyl, n-butenyl, i-butenyl, 3-metylbut-2-enyl, n-pentenyl, heptenyl,oktenyl, nonenyl, decenyl.0015 AIkinyI znamená alifatickú uhľovodíkovú skupinu obsahujúcu trojitú väzbu uhlík-uhlík, a ktorá môže byt priama alebo rozvetvená s 2 až 15...

Triazín-oxadiazoly

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20515

Dátum: 13.09.2011

Autori: Heifetz Alexander, Bentley Jonathan, Chovatia Praful, Raoof Ali, Gleave Laura, Bock Mark, Dod Jennifer Ruth, Hargrave Jonathan, Willows David, Barker Oliver, Cain Thomas, Eustache Florence, Law Richard

MPK: A61P 29/00, A61K 31/53, C07D 413/04...

Značky: triazín-oxadiazoly

Text:

...k pocitom, ktoré by spôsobili bolest u väčšiny jedincov, napr.pri fraktúrach kostí, popáleninách, zubných abscesoch, zápalu slepého čreva a pôrodu.Súčasne sú schopní rozlíšiť medzi inými pocitmi, ako sú tepelne (teplo/chlad) a hmatovéNedávne klinické správy uvádzajú, že zvýšenie funkčných mutácií u humánneho Nav 1.7 je typicky spojené s niekoľkými vážnymi patologickými stavmi. Primáma erythermalgia je typicky spojená s mutácíami T 2573 A a T...

Substituované 2-(chroman-6-yloxy)tiazoly a ich použitie ako farmaceutiká

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17914

Dátum: 12.09.2011

Autori: Podeschwa Michael, Kraft Volker, Goegelein Heinz, Arndt Petra, Rackelmann Nils, Wirth Klaus, Ritzeler Olaf, Mccort Gary, Bellevergue Patrice, Weston John, Czechtizky Werngard

MPK: A61K 31/427, A61P 9/06, A61P 9/10...

Značky: použitie, substituované, 2-(chroman-6-yloxy)tiazoly, farmaceutiká

Text:

...látky nielenže trpia tým, že sú proarytmické, avšak tiež tým, že vykazujú vazodilatačný účinok.Atriálna ñbrilácia (AF) je najčastejšou arytmiou. AF postihuje asi 6,8 miliónov pacientov v USA a v Európskej únii ajej výskyt výrazne stúpa v dôsledku stamutia populácie a úspešnéholiečenia infarktu myokadu, koronámych arteriálnych ochorení a mestnavého srdcovéhozlyhania. AF spôsobuje asi 25 všetkých mŕtvic a zvyšuje mortalitu. Taktiež v...

Agonisty adenozínového receptora A1 na liečenie glaukómu a očnej hypertenzie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20845

Dátum: 29.08.2011

Autori: Meibom Daniel, Sandner Peter, Knorr Andreas, Albrecht-küpper Barbara, Von Degenfeld Georges, Klar Jürgen, Lerchen Hans-georg

MPK: A61K 31/4427, A61K 45/06, A61K 31/4439...

Značky: očnej, receptora, agonisty, adenozínového, liečenie, glaukómu, hypertenzie

Text:

...V tomto prípade pôsobí ako látkapodobná hormónu alebo neurotransmiter prostredníctvom väzby na špecifické receptory.Prvým identifikovaným biologickým pôsobením adenozínu bol jeho účinok na srdcovú frekvenciu, atrioventrilçuláme vedenie a krvný tlak (Drugy A. et al., J. Physiol. 1929, 68, 213-237). Odvtedy sa publikovalo, že adenozínje zapojený do mnohých fyziologických procesov a že tieto účinky sú sprostredkované hlavne štyrmi známymi...

Inhibítory kinázy ASK1

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19260

Dátum: 30.06.2011

Autori: Corkey Britton, Zablocki Jeff, Notte Gregory

MPK: A61K 31/427, A61K 31/4427, A61K 31/4196...

Značky: kinázy, inhibitory

Text:

...968511-8515).0004 Fosforylácia ASK 1 proteínu môže viesť l apoptóze alebo dalším bunkovým odpovediam v závislosti na type bunky. oznámilo sa, že aktivácia ASK 1 a jej signálna dráha majú dôležitú funkciu pri širokom rozsahu ochorení vrátane neurodegeneratívnych,kardiovaskulárnych, zápalových, autoimunitných a metabolických porúch. Navyše sa pri ASK 1 preukázalo, že sprostredkuje poškodenie orgánov ako následok ischémie a reperfúzie...

Nové účinné látky proti malárii

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19739

Dátum: 17.01.2011

Autori: Witty Michael John, Hardick David

MPK: A61K 31/44, A61P 33/06, A61K 31/4427...

Značky: účinné, látky, nové, malárii, proti

Text:

...substituovaný pyridyl, pyrolyl, pyrimidinyl, furyl, tienyl,imidazolyl, oxazolyl, izoxazolyl, tiazolyl, izotiazolyl, pyrazolyl, 1,2,3-triazolyl, 1,2,4 triazolyl, 1,2,3-oxadiazolyl, 1 ,2,4-oxadiazolyl, 1,2,5-oxadiazo|yI, 1 ,3,4 oxadiazolyI,1,3,4-triazinyl, 1,2,3-triazinyl, benzofuryl, 2,3-dihydrobenzofuryI,izobenzofuryl, benzotienyl, benzotriazolyl, izobenzotienyl, indolyl, izoindolyl, EP 2 526 090 B 10022 Pojem C 1-Ce aIkyI heteroaryl...

Benzazolové deriváty, spôsob ich prípravy, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 287546

Dátum: 29.12.2010

Autori: Gaillard Pascale, Halazy Serge, Church Dennis, Camps Montserrat, Gotteland Jean Pierre

MPK: C07D 403/06, A61K 31/506, A61P 25/00...

Značky: přípravy, benzazolové, obsahom, spôsob, použitie, farmaceutický, prostriedok, deriváty

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opísané benzazolové deriváty všeobecného vzorca (I), kde význam substituentov je vysvetlený v patentových nárokoch. Benzazolové deriváty sú účinné modulátory JNK mechanizmu, sú zvlášť účinnými a selektívnymi inhibítormi JNK2 a/alebo 3. Je opísaný aj spôsob ich prípravy a farmaceutický prípravok s ich obsahom.

Imidazolové deriváty ako inhibítory kazeín kinázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16252

Dátum: 20.10.2010

Autori: Subramanyam Chakrapani, Wager Travis

MPK: A61P 25/00, A61P 25/24, A61K 31/506...

Značky: kinázy, imidazolové, inhibitory, kazeín, deriváty

Text:

...ako kľúčové regulátory hodín, ako je pri každej kináze demonštrované cicavčími mutáciami, ktoré dramaticky menia cirkadiálnu periódu. (Lowrey a kol., Science 288 483-492). Preto inhibítory CK 1 ö/a majú využitie pri liečbe cirkadiálnychporúch. Cieľom tohto vynálezu je teda poskytnúť rad 4-aryI-5-heteroaryl-1 heterocykloalkyl-imidazolov a príbuzných analógov, ktoré sú inhibítormi CJ 1 ö alebo CK 1 s. Tento cieľ a ďalšie ciele tohto vynálezu...

Iminotiadiazín dioxidové zlúčeniny ako BASE inhibítory, zmesi a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20491

Dátum: 06.10.2010

Autori: Li Guoqing, Misiaszek Jeffrey, Stamford Andrew, Scott Jack, Gilbert Eric, Cumming Jared, Iserloh Ulrich

MPK: C07D 285/18, A61K 31/54, C07B 59/00...

Značky: dioxidové, zlúčeniny, inhibitory, iminotiadiazín, zmesí, použitie

Text:

...multimerickéštruktúry, zložené z 2 až 12 AB peptidov, ktoré sú odlišné od ABfibríl. Amyloidné fibrily môžu ukladať vonkajšie neuróny v hustých formáciách, známych ako senilné povlaky, neuritické povlaky, alebo difúzne povlaky, V regiónoch mozgu dôležitých pre pamäť a poznávanie. AB oligoméry sú cytotoxické pri injekcii do mozgu potkanov, alebo do bunkových kultúr. Toto formovanie AB povlakov a ukladanie, a/alebo formovanie AB oligomérov,a...

Pozitívne alosterické modulátory M1 receptora na báze pyryl aryl metyl benzochinazolinonu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18937

Dátum: 26.08.2010

Autori: Chang Ronald, Kuduk Scott, Greshock Thomas

MPK: A61P 25/28, C07D 401/14, A61K 31/517...

Značky: báze, receptora, modulátory, pozitívne, metyl, alosterické, benzochinazolinonu, pyryl

Text:

...spracovaní a je známe, že má úlohu V patofyziológii Alzheimerovej choroby. Pozri Eglen et al, TRENDS in Pharmacological Sciences, 2001, 228, 409-414.0005 Okrem toho, na rozdiel od inhibítorov acetylcholinesterázy, ktoré sú známe tým, že poskytujú iba symptomatickú liečbu, M 1 agonisty majú tiež potenciál liečiť základne chorobné mechanizmy Alzheimerovej choroby. Cholinergná hypotéza Alzheimerovej choroby sa spája ako s B-amyloidom, tak s...

Zlúčeniny obsahujúce dusík a ich farmaceutické kompozície na liečbu atriálnej fibrilácie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16631

Dátum: 20.08.2010

Autori: Nakayama Sunao, Itotani Motohiro, Takemura Noriaki, Menjo Yasuhiro, Oshima Kunio, Nagase Tsuyoshi, Onogawa Toshiyuki, Taira Shinichi, Tai Kuninori, Yamabe Hokuto, Koga Yasuo, Matsumura Shuuji, Tsujimae Kenji, Ueda Masataka, Isono Naohiro, Oshiyama Takashi

MPK: C07D 401/06, C07D 243/12, C07D 215/227...

Značky: fibrilácie, obsahujúce, liečbu, kompozície, dusík, farmaceutické, atriálnej, zlúčeniny

Text:

...je inhibovať rýchly oneskorený usmerňovačový K prúd (IK), K prúd kódovaný HERG. Avšak, pretože Im je prítomný v predsieňach aj v komorách, takéto lieky môžu spôsobiť arytmie komôr, ako je torsades de pointes (Trends Pharmacol. soc., 22, 240-246 (2001.0005 Ultra-rýchly oneskorený usmerňovačový K prúd (Inn) K prúd kódovaný Kv 1.5, sa identifikoval ako K kanál, ktorý je špecificky exprimovaný len V ľudských predsieňach (Cric. Res.,73,...

Aminopyrazolové deriváty

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20446

Dátum: 05.08.2010

Autori: Ebiike Hirosato, Wang Lisha, Nishii Hiroki, Hyodo Ikumi, Ohmori Masayuki, Taka Naoki, Nakanishi Yoshito, Mio Toshiyuki, Matsushita Masayuki, Hayase Tadakatsu, Takami Kyoko, Kochi Masami, Zhao Weili

MPK: A61K 31/4439, A61K 31/4184, A61K 31/437...

Značky: aminopyrazolové, deriváty

Text:

...migrácie, invázie, metastázového bujenia apod.Gén FGFR 1 je ampliñkovaný u nádorov prsníka a nemalobunkových karcinónov pľúc (nepatentové dokumenty 2 a 3) mutuje u glioblastómu (nepatentový dokument 4) je translokovaný, čo vedie ke vzniku fúznych proteínov u akútnej myelocytickej leukémíe (nepatentový dokument S) a je nadmerne exprimovaný u karcinómov slinívky brušnej, močového mechúra, prostaty a pažeráka. FGFR 1 je nadmeme...

Nové deriváty dihydroindolónov, postup ich prípravy a farmaceutické kompozície, ktoré ich obsahujú

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13772

Dátum: 03.08.2010

Autori: Hickman John, Burbridge Michael, Pierre Alain, Fejes Imre, Ortuno Jean-claude, Cordi Alexis, Lacoste Jean-michel (zomrel)

MPK: A61P 35/00, C07D 401/12, A61K 31/404...

Značky: obsahujú, nové, postup, deriváty, farmaceutické, kompozície, dihydroindolónov, přípravy

Text:

...rozvetveným (Cl-CG) alkenylom,0 x 0, hydroxy, lineámou alebo rozvetvenou (Cl-CG) alkoxyskupinou, arylom, arylalkylom a arylalkenylom, 10o arylom sa rozumie fenylová skupina, nesubstituovaná alebo substituovaná jednou alebo viacerými skupinami zvolenými medzi halogénovými atómami a lineámou aleborozvetvenou (Cl-Ca) alkylovou skupinou,o označenie × znamená, že dvojitá väzba má konñguráciu Z alebo E, ich optických a geometrických izomérov, ako...

1,3 Disubstituované deriváty imidazolidin-2-ónu ako inhibítory CYP 17

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17032

Dátum: 24.06.2010

Autori: Gaul Christoph, Bock Mark, Gummadi Venkateshwar Rao, Sengupta Saumitra

MPK: A61P 35/00, C07D 401/04, A61K 31/4178...

Značky: disubstituované, deriváty, inhibitory, imidazolidin-2-ónu

Text:

...sa zabránilo nežiaducim vedľajším účinkom, inhibítory biosyntézy androgénu by museli byť dostatočne špecifické, aby neovplyvňovali biosyntézu kortikosteroidov. Sľubnou novou stratégiou na liečbu rakoviny prostaty je vývoj silných a selektívnych inhibítorov CYP 17, pretože tento prístup by mohol mať za následok úplnú a výlučnú elimináciu biosyntézy androgénu, ako sa navrhuje V Current Medicína Chemistry, 2005, 12, 1623-1629.Zlúčeniny...

Heterocyklické zlúčeniny ako inhibítory vírusu hepatitídy C (HCV)

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18137

Dátum: 10.06.2010

Autori: Wagaw Seble, Patel Sachin, Jinkerson Tammie, Rockway Todd, Li Wenke, Betebenner David, Matulenko Mark, Flentge Charles, Caspi Daniel, Sarris Kathy, Hutchins Charles, Liu Dachun, Califano Jean, Keddy Ryan, Gao Yi, Pratt John, Degoey David, Hutchinson Douglas, Donner Pamela, Bellizzi Mary, Randolph John, Nelson Lissa, Wagner Rolf, Motter Christopher E, Kati Warren, Woller Kevin, Krueger Allan, Tufano Michael, Maring Clarence

MPK: A61K 31/4184, A61K 31/4178, A61K 31/4025...

Značky: hepatitidy, inhibitory, hcv, zlúčeniny, vírusu, heterocyklické

Text:

...zlúčenín vzorca IB, a ich farmaceutický prijateľných solí.Tieto zlúčeniny a soli môžu inhibovať replikáciu HCV a sú preto užitočné na liečbu infekcie0005 Predkladaný vynález sa tiež týka kompozícii obsahujúcich zlúčeniny alebo soli podľa vynálezu. Kompozície môžu obsahovať ďalšie terapeutické činidlá, ako sú inhibítory helikázy HCV, inhibítory polymérázy HCV, inhibítory proteázy HCV, inhibítory NSSA HCV, inhibítory CD 8 l, inhibítory...

Inhibítory vírusu hepatitídy C

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14820

Dátum: 10.06.2010

Autori: Hutchins Charles, Maring Clarence, Nelson Lissa, Donner Pamela, Bellizzi Mary, Motter Christopher, Jinkerson Tammie, Flentge Charles, Patel Sachin, Keddy Ryan, Kati Warren, Pratt John, Li Wenke, Tufano Michael, Caspi Daniel, Krueger Allan, Wagaw Seble, Liu Dachun, Yi Gao, Wagner Charles, Betebenner David, Degoey David, Matulenko Mark, Sarris Kathy, Califano Jean, Woller Kevin, Randolph John, Hutchinson Douglas, Rockway Todd

MPK: A61K 31/4178, A61K 31/4025, A61K 31/4184...

Značky: inhibitory, vírusu, hepatitidy

Text:

...RAR 10 a R 13 sú každé nezávisle Rc, a R 11 a R 14, spoločne s atómami, ku ktorým sú viazané,tvoria 3- až 12-členný karbocyklus alebo heterocyklus, ktorý je prípadne substituovaný jedným alebo viacerými RAG je každé nezávisle Cs-Cókarbocyklus alebo 5- až 6-členný heterocyklus, a je každý nezávisle prípadne substituovaný jedným alebo viacerými RAT je každé nezávisle vybrané pri každom výskyte zo súboru, ktorý tvorí väzba, -Ls-, -Ls-MLs-, alebo...

Azetidinyldiamidy ako inhibítory lipázy monoacylglycerolu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16246

Dátum: 22.04.2010

Autori: Zhang Sui-po, Macielag Mark, Connolly Peter, Flores Christopher, Mabus John, Pitis Philip, Chevalier Kristen, Zhang Yue-mei, Lin Shu-chen, Liu Li, Bian Haiyan, Zhu Bin, Clemente Jose, Mcdonnell Mark

MPK: A61P 25/00, A61P 29/00, A61K 31/496...

Značky: monoacylglycerolů, inhibitory, lipázy, azetidinyldiamidy

Text:

...účinky pri teste s horúcou platňou, ale pokiaľ je kombinovaný s inými 2-monoacylglycerolmi (t.j. 2-linoleoylglycerol a 2-palmitoylglycerol), je dosiahnutá výrazná analgézia, jav označovaný ako entourage účinok (BenShabat et al., Eur J Pharmacol, 1998, 353, 23-31). Tieto entourage 2 monoacylglyceroly sú endogénne lipidy, ktoré sú uvoľňované spolu s 2-AG a potenciujú endokanabinoidnú signalizáciu čiastočne tým, že inhibujú štiepenie 2-AG,...

Pevné formy pyrazolového amidu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13761

Dátum: 19.04.2010

Autori: Shapiro Rafael, Pasteris Robert, Hanagan Mary, Oberholzer Matthew

MPK: C07D 417/14, A01N 43/80

Značky: formy, pevně, pyrazolového, amidů

Text:

...kaši a ponechanie kaša, dokiaľ polymorfná forma A neprejde na polymorfnú formu B.0007 Tento opis sa tiež týka fungicídneho prostriedku obsahujúcehoa) aspoň jednu pevnú formu zlúčeniny 1 ab) aspoň jednu ďalšiu zložku vybranú zo skupiny pozostávajúcej zo surfaktantov, pevných riediacich zložiek a kvapalných nosičov.0008 Tento opis sa tiež týka fungicídneho prostriedku obsahujúcehoa) aspoň jednu pevnú formu zlúčeniny 1 ab) aspoň jeden ďalší...

Farmaceutická kompozícia na liečbu alebo prevenciu glaukómu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20564

Dátum: 30.03.2010

Autori: Hagihara Masahiko, Yoneda Kenji, Shigetomi Manabu, Okanari Eiji

MPK: A61K 31/443, A61K 31/44, A61K 31/4439...

Značky: kompozícia, glaukómu, prevenciu, liečbu, farmaceutická

Text:

...rokoch bolo zistené,že existujú podtypy receptora PGEz, z ktorých každý hrá odlišnú úlohu. Podtypy, ktoré sú v súčasnej dobe známe, sa delia zhruba na 4 typy a delia sa na EP 1, EP 2, EP 3, respektíve EP 4. V očnom tkanive človeka sú tieto 4 podtypy exprimované spoločne (pozri Nepatentová literatúra 1 a 2), avšak dosiaľ neboli objasnené ich jednotlivé úlohy. Bolo však objasnené, že agonista EP 2 má očné hypotenzívne účinky (pozri...

N-(Hetero)aryl,2-(hetero)aryl-substituované acetamidy na použitie ako modulátory wnt signalizácie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15808

Dátum: 01.03.2010

Autori: Cheng Dai, Zhang Guobao, Han Dong, Pan Shifeng, Gao Wenqi

MPK: A61P 35/00, C07D 213/75, A61K 31/44...

Značky: acetamidy, použitie, signalizácie, modulátory, n-(hetero)aryl,2-(hetero)aryl-substituované

Text:

...bunkách bol c-Myc identifikovaný ako jeden z transkripčných cieľov lł-kateninľľcf (He a kol Science, 2811509-1512 (1998) de La Coste a kol., Proc Natl Acad Sci USA, 95 8847-8851 (1998) Miller a kol., Oncogene, 1827860-7872 (1999) You a kol., J Cell Biol, 157429-440 (2002. 0007 Teda, sú potrebné látky a spôsoby, ktoré modulujú Wnt signálnu dráhu, a tým liečbu, stanovenie diagnózy, prevenciu a/alebo zlepšenie porúch súvisiacich s Wnt...

Kompozície a metódy inhibície signálnej dráhy JAK

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20832

Dátum: 22.01.2010

Autori: Chen Yan, Singh Rajinder, Mcmurtrie Darren John, Ding Pingyu, Taylor Vanessa, Heckrodt Thilo, Li Hui, Thota Sambaiah, Yen Rose

MPK: A61K 31/5377, A61K 31/538, A61K 31/506...

Značky: dráhy, metody, inhibície, signálnej, kompozície

Text:

...a prežitie lymfocytov. JAK 3 hrá kľúčovú úlohu obzvlášť pri funkcii lymfocytov, makrofágov a žírnych buniek. Pre dôležitosť kináz JAK, obzvlášť JAK 3, zlúčeniny, ktoré modulujú dráhu JAK, vrátane tých, ktoré sú selektivnc pre JAK 3, sa môžu byť užitočné pri liečení ochorení alebo chorobných stavov, kde je začlenená funkcia lymfocytov, makrofágov alebo žímych buniek (Kudlacz a spol., (2004),Am. J. Transplant 451-57 Changelian (2003),...

Alkylaminosubstituované dikyánpyridíny a ich proliečivá, ktorými sú estery s aminokyselinami

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16724

Dátum: 19.01.2010

Autori: Lerchen Hans-georg, Krenz Ursula, Zimmermann Katja, Nell Peter, Süssmeier Frank, Vakalopoulos Alexandros, Meibom Daniel, Albrecht-küpper Barbara, Keldenich Joerg

MPK: A61P 3/06, A61K 31/4439, A61P 3/10...

Značky: proliečivá, aminokyselinami, alkylaminosubstituované, estery, dikyánpyridíny, ktorými

Text:

...tov s metabolickým syndrómom a u diabetikov zasa znižuje rezistenciu voči inzulínu a zlepšujeSelektivita receptorov uvedená vyššie sa môže stanoviť prostredníctvom účinku látok na bunkové línie, ktoré po stabilnej transfekcii zodpovedajúcou cDNA exprimujú príslušné podtypy receptorov pozri publikáciu M. E. Olah, H. Ren, J. Ostrowski, K. A. Jacobson, G. L. Stiles, Cloning, expression, and characterization of the unique bovine A 1 adenosine...

Nové 4-amino-4-oxobutanoyl-peptidy, ako inhibítory vírusovej replikácie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17810

Dátum: 10.12.2009

Autori: Kim Ha Young, Wang Xiangzhu, Zhang Suoming, Phadke Avinash, Pais Godwin, Liu Cuixian, Deshpande Milind, Hashimoto Akihiro, Chen Dawei, Gadhachanda Venkat, Agarwal Atul, Li Shouming

MPK: A61K 38/05, A61P 31/12, C07D 403/12...

Značky: replikácie, 4-amino-4-oxobutanoyl-peptidy, vírusovej, inhibitory, nové

Text:

...Vynález uspokojuje túto potrebua prináša aj ďalšie výhody, ktoré sú tu opísané.0009 Vynález opisuje zlúčeniny, ako sú podrobne uvedené v nároku l. Týka sa taktiež farrnaceutíckých kompozícii obsahujúcich terapeuticky účinne množstvo jednej alebo viacerých týchto zlúčenin spoločne s aspoň jedným farmaceutický prijateľným nosičom. Tieto zlúčeninyje možné použiť pri liečení infekcie hepatitídou C.0010 Akýkoľvek predmet opísaný v nasledujúcom...

Pyridazínonové deriváty

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13108

Dátum: 10.12.2009

Autori: Schadt Oliver, Dorsch Dieter, Blaukat Andree, Stieber Frank

MPK: A61K 31/501, A61P 35/00, C07D 413/10...

Značky: deriváty, pyridazinónové

Text:

...myelóm.0005 Syntéza malých zlúčenín, ktoré špecificky potláčajú, regulujú a/lebo modulujú signálnu transdukciu tyrosínkináz a/lebo serín/treonín-kináz, najmä Met kinázy, je teda žiadúca a predstavuje cieľ predkladaného vynálezu.0006 Bolo zistené, že zlúčeniny podľa vynálezu a ich soli vykazujú pri dobrejznášanlivosti veľmi dobré farmakologické vlastnosti.0007 Podrobne sa predkladaný vynález týka zlúčenín vzorca I podľa...

Inhibítory HCV NS5A

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15158

Dátum: 02.12.2009

Autori: Zhong Min, Li Leping

MPK: A01N 57/00, C07D 403/14, A61K 31/675...

Značky: inhibitory

Text:

...C alebo N Xc je nezávisle C alebo Nkaždý R je nezávisle zvolený zo skupiny pozostávajúcej z -OH, -CN, -NOZ, halogćnu, C 1 až C 12 alkylu, C 1 až C 12 heteroalkylu, cykloalkylu, heterocyklu, arylu, heteroarylu, aralkylu, alkoxy,alkoxykarbonylu, alkanoylu, karbamoylu,substituovaného sulfonylu, sulfonátu, sulfónamidu aZ a Z sú nezávisle zvolené zo skupiny pozostávajúcej z C 1 až Cs heteroalkylu, cykloalkylu,heterocyklu, arylu, heteroarylu,...

Pyrazínové zlúčeniny ako inhibítory fosfodiesterázy 10

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13496

Dátum: 16.11.2009

Autori: Hu Essa, Rumfelt Shannon, Kunz Roxanne, Chen Ning, Allen Jennifer, Bourbeau Matthew

MPK: A61P 25/16, A61P 25/18, A61K 31/497...

Značky: zlúčeniny, pyrazínové, fosfodiesterázy, inhibitory

Text:

...bánk.0007 PDE 10 RNA transkripty boli pôvodne detegované v ľudských semenníkoch a mozgu. Následná imunohistochemická analýza odhalila, že najvyššie hladiny PDE 10 sa exprimujú v bazálnych gangliách. Konkrétne, neuróny striata v tuberculum olfactorium, nucleus caudatus a nucleus accumbens majú vysoké hladiny PDE 10. Western Blot nepotvrdil expresiu PDE 10 v iných mozgových tkanivách, hoci v hipokampe a kortikálnych tkanivách bola možná...

Tetrasubstituovaný pyridazín ako antagonista dráhy Hedgehog

Načítavanie...

Číslo patentu: E 12729

Dátum: 05.11.2009

Autori: Bastian Jolie Anne, Lobb Karen Lynn, Clay Julia Marie, Hipskind Philip Arthur, Sall Daniel Jon, Thompson Michelle Lee, Wilson (nee Takakuwa) Takako, Cohen Jeffrey Daniel

MPK: C07D 401/04, A61K 31/501, C07D 401/14...

Značky: hedgehog, pyridazín, dráhy, tetrasubstituovaný, antagonista

Text:

...potreba účinných inhibítorov dráhy Hedgehog, najmä tých inhibítorov, ktorí majú vhodné farmakodynamické, farmakokinetické atoxikologické profily. Predložená prihláška vynálezu prináša nové tetrasubstituované pyridazíny, ktoré sú účinnými antagonistami tejto dráhy.0004 Predložená prihláška vynálezu prináša zlúčeninu všeobecného vzorca lalebo jej farmaceuticky prijateľnú sol, kde X je C-R alebo N R je vodík, atóm fluóru alebo kyano/ N R 9 R 9...

Izoindolínové zlúčeniny na použitie na liečenie zhubných nádorov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20110

Dátum: 26.10.2009

Autori: Muller George, Ruchelman Alexander

MPK: A61P 35/00, C07D 401/04, A61K 31/45...

Značky: zlúčeniny, izoindolínové, liečenie, zhubných, nádorov, použitie

Text:

...inhibovať produkciu určitých cytokínov, vrátane TNF-U., môžu byť užitočné aj naliečenie a prevenciu rôznych ochorení a stavov.2.2 SPÓSOBY LIEČENIA ZHUBNÉHO NÁDORU0007 Súčasná terapia zhubného nádoru môže zahrnovať chirurgiu,chemoterapiu, hormonálnu terapiu a/alebo radiačné liečenie na odstránenie neoplastických buniek v pacientovi (pozrite napr. Stockdale,1998, Medicine, zv. 3, Rubenstein and Federman, vyd., Kapitola 12,Odsek IV). Vposlednej...

Kryštalické formy 2-tiazolyl-4-chinolinyl-oxy derivátu, účinného inhibítora HCV

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16579

Dátum: 14.09.2009

Autori: Varsolona Richard, Berkenbusch Thilo, Jaeger Burkhard, Busacca Carl Alan

MPK: A61K 31/4709, C07D 417/14, A61P 31/12...

Značky: 2-tiazolyl-4-chinolinyl-oxy, účinného, inhibítora, krystalické, formy, derivátů

Text:

...cup).OBR. 3 je charakteristický röntgenový práškový difrakčný (XRPD) záznam pre kiyštalickú sod nú soľ zlúčeniny (l).OBR. 4 je teplotná krivka DSC pre kryštály kryštalickej sodnej soli zlúčeniny (1), kde sa DSCuskutočňuje pri rýchlosti zohrievania 10 ° C za minútu v bežnej miske (open cup).OBR. 5 znázorňuje XRPD záznamy kryštalickej formy zlúčeniny (l) typu A (spodný) kryštalickej formy zlúčeniny (l) typu A po suspendovaní v...

Deriváty 1-((5-heteroaryltiazol-2yl)aminokarbonyl)pyrolidín-2-karboxamidu ako inhibítory fosfatidylinozitol-3-kinázy (PI3K) použiteľné na liečenie proliferatívnych ochorení

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20432

Dátum: 08.09.2009

Autori: Imbach Patricia, Furet Pascal, Guagnano Vito, Fairhurst Robin Alec, Caravatti Giorgio

MPK: A61P 35/00, A61K 31/4439, C07D 417/14...

Značky: ochorení, proliferatívnych, 1-((5-heteroaryltiazol-2yl)aminokarbonyl)pyrolidín-2-karboxamidu, deriváty, liečenie, použitelné, inhibitory, pi3k, fosfatidylinozitol-3-kinázy

Text:

...ochoreniami (Parsons a kol., Nature 4361792 (2005) Hennessey a kol., Nature Rev. Drug Disc. 42988-1004 (2005.Z vyššie uvedeného vyplýva, že inhibítory PI 3 K alfa majú zvlášť vysokú hodnotu pri liečeníWO 2004/096797 uvádza niektoré tiazolové deriváty ako inhibítory PI 3 K gama a ichfarmaceutické použitie, najmä pri liečení zápalových a alergických ťažkosti.W 0 2005/021519 taktiež uvádza niektoré tiazolové deriváty ako ínhibítory...

Alkyltiazolkarbamátové deriváty, ich príprava a ich použitie ako inhibítory enzýmu FAAH

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14435

Dátum: 21.07.2009

Autori: Görlitzer Jochen, Hamley Peter, Abouabdellah Ahmed, Ravet Antoine

MPK: A61K 31/4545, A61K 31/4535, A61K 31/427...

Značky: deriváty, enzymů, inhibitory, použitie, alkyltiazolkarbamátové, príprava

Text:

...s atómom alebo atómami, ktoré ich nesú, v prípade NRgRg kruh zvolený z kruhov zahŕňajúcích azetidín, pyrolidín, piperidín, morfolín,tiomorfolín, azepín, oxazepín alebo piperazín, pričom tento kruh je prípadne substituovaný skupinou C ç-alkyl alebo benzylv prípade NR 3 COZR 9 oxazolidínónový oxazinónový alebo oxazepínónový kruhv prípade NRgsozNRgRg tiazolidíndioxídový kruh alebo tiadiazínandioxidový kruh.Nasledujúce zlúčeniny, ktoré sú...

Azolová zlúčenina

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13393

Dátum: 13.07.2009

Autori: Sugane Takashi, Oka Hiromasa, Ishii Takahiro, Aoki Satoshi, Kawano Noriyuki, Munakata Ryosuke, Samizu Kiyohiro

MPK: A61P 25/04, A61K 31/4545, A61P 43/00...

Značky: zlúčenina, azolová

Text:

...Brožúra medzinárodného zverejnenia č. W 02003 l 065989 Patentový spis 2 Brožúra medzinárodného zverejnenia č. W 02004/033422.3 Patentový spis 3 Brožúra medzinárodného zverejnenia č. WO 2006/088075 Patentový spis 41 Brožúra medzinárodného zverejnenia č. W 02006/054652 Patentový spis 5 Brožúra medzinárodného zverejnenia č. W 02007 I 020888Nepatentový dokument 1 Annual review of biochemístry, (USA), 2005, roč. 74, str. 411 Ětžžpatentový dokument...