C07D 417/12

Číslo patentu: 288378

Dátum: 08.06.2016

Autori: Ple Patrick, Mckerrecher Darren, Hennequin Laurent François André, Stokes Elaine Sophie Elizabeth

MPK: C07D 401/12, A61K 31/505, A61K 31/15...

Značky: derivátov, angiogenézy, inhibítorov, chinazolínových, použitie

Zhrnutie / Anotácia:

Opisuje sa použitie zlúčeniny 4-(4-fluór-2-metylindol-5-yloxy)-6-metoxy-7-(3-(pyrolidín-1- yl)propoxy)chinazolín alebo jej farmaceuticky prijateľnej soli a jedného alebo viacerých terapeutických činidiel zvolených z (i) ďalšieho antiangiogénneho činidla, ktoré pôsobí mechanizmom odlišným ako inhibícia VEGF receptorov tyrozínkinázy (ii) cytostatického činidla (iii) antiproliferačného/antineoplastického liečiva alebo ich kombinácie (iv)...

Číslo patentu: 288365

Dátum: 25.05.2016

Autori: Stokes Elaine Sophie Elizabeth, Mckerrecher Darren, Ple Patrick, Hennequin Laurent François André

MPK: C07D 231/12, A61K 31/505, A61K 31/517...

Značky: medziprodukty, inhibitory, deriváty, chinazolínové, angiogenézy

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú indolové deriváty: 4-fluór-5-hydroxy-2-metylindol, 4-fluór-5-hydroxyindol, 6-fluór-5-hydroxy-2-metylindol a 6-fluór-5-hydroxyindol alebo ich soli. Tieto indolové deriváty sú medziproduktmi v spôsoboch prípravy zlúčenín, ktoré sa môžu použiť na výrobu liečiv na vyvolanie účinku zníženia antiangiogénnej a/alebo vaskulárnej permeability u teplokrvných živočíchov, ako je človek.

Číslo patentu: 288236

Dátum: 24.11.2014

Autori: Shinkai Hisashi, Furukawa Noboru, Mcgee Lawrence, Hagiwara Atsushi, Houze Jonathan, Rubenstein Steven

MPK: A61K 31/47, A61K 31/428, A61K 31/4439...

Značky: farmaceutické, použitie, zlúčenina, obsahujúce, liečivo, přípravky, zlúčeninu, chinolinylfenylsulfónamidová, túto

Zhrnutie / Anotácia:

Opísaná je zlúčenina všeobecného vzorca (I), alebo jej farmaceuticky prijateľné soli alebo solváty, kde A je vybrané zo skupiny obsahujúcej Cl a CF3, B je vybrané zo skupiny obsahujúcej H a Cl, D je vybrané zo skupiny obsahujúcej H a CH3, V je vybrané zo skupiny obsahujúcej F a Cl, X je vybrané zo skupiny obsahujúcej H, CO2H, CH3 a CO2CH3, a Y je vybrané zo skupiny obsahujúcej H, CO2H a CO2CH3, ktorá je vhodná na použitie na liečbu alebo...

Číslo patentu: 288232

Dátum: 27.10.2014

Autori: Tahri Abdellah, Erra Sola Montserrat, Surleraux Dominique Louis Nestor Ghislain, Vendeville Sandrine Marie Helene, De Kock Herman Augustinus, Verschueren Wim Gaston, De Bethune Marie-pierre

MPK: A61K 31/423, A61K 31/4439, A61K 31/427...

Značky: farmaceutická, 2-(substituovaný, replikácie, spôsob, aplikácie, liečivá, kompozícia, inhibície, obsahom, vitro, retrovírusovej, amino)benzoxazolsulfónamidový, derivát

Zhrnutie / Anotácia:

2-(substituovaný amino)benzoxazolsulfónamidový derivát všeobecného vzorca (I´) a príslušné N-oxidy, soli, stereoizomerické formy, racemické zmesi alebo estery. Farmaceutické aplikácie tohto derivátu, najmä na inhibíciu retrovírusovej replikácie. Farmaceutická kompozícia s jeho obsahom a spôsob in vitro inhibície retrovírusovej replikácie pomocou tohto derivátu.

Číslo patentu: 288138

Dátum: 10.10.2013

Autori: Ple Patrick, Mckerrecher Darren, Stokes Elaine Sophie Elizabeth, Hennequin Laurent François André

MPK: C07D 401/14, C07D 401/12, A61K 31/505...

Značky: deriváty, chinazolínové, inhibitory, angiogenézy

Zhrnutie / Anotácia:

Opisuje sa použitie zlúčenín všeobecného vzorca (I) a ich solí na prípravu antiangiogenického činidla a/alebo činidla, účinkom ktorého dochádza k zníženiu priepustnosti ciev teplokrvných živočíchov
spôsob prípravy takých zlúčenín a farmaceutické prostriedky obsahujúce zlúčeninu všeobecného vzorca (I).

Číslo patentu: 288107

Dátum: 17.07.2013

Autori: Ueno Ryohei, Fujinami Makoto, Nakatani Masao, Kaku Koichiro, Takahashi Satoru, Kugo Ryotaro, Miyazaki Masahiro

MPK: A01N 43/80, C07D 261/04, C07D 261/08...

Značky: látku, obsahujúci, izoxazolínu, derivát, účinnú, herbicid

Zhrnutie / Anotácia:

Opisuje sa herbicídne účinný derivát izoxazolínu všeobecného vzorca (I) s vysokou selektivitou medzi hospodárskou plodinou a burinou.

Číslo patentu: E 19318

Dátum: 12.07.2013

Autori: Büchold Christian, Hils Martin, Weber Johannes, Gerlach Uwe, Pasternack Ralf

MPK: A61K 31/4412, A61K 31/443, A61K 31/4433...

Značky: transglutaminázy, tkanivovej, deriváty, inhibitory, pyridinónov

Text:

...nikdy substituovaná. Vo WO 2008105488 A 1 nie sú uvedené žiadne údaje obiologickom účinku zlúčeniny 40. Taktiež tam nie sú žiadne informácie poukazujúce na konkrétnu vhodnosť a teda na výber skupiny pyridinónových derivátov ako inhibitorov transglutaminázy. Nie je tam ani indikácia pre modifikáciu zlúčeniny 40.0005 Cieľom tohto vynálezu je poskytnutie nových inhibitorov tkanivových transglutamináz ako aj farmaceutických receptúr...

Číslo patentu: E 20556

Dátum: 10.06.2013

Autori: Gharat Laxmikant Atmaram, Muthukaman Nagarajan, Kattige Vidya Ganapati, Khairatkar-joshi Neelima

MPK: A61K 31/4196, A61P 29/00, C07D 249/12...

Značky: zlúčeniny, inhibitory, mpges-1, triazolónové

Text:

...aorty vedie zápal k degradácii spojivového tkaniva a apoptóze hladkého svalstva, čo nakoniec vedie k dilatácii a ruptúre aorty. U zvierat s absenciou mPGES-1 boli preukázané pomalší priebeh a závažnosť ochorenia (Nang et. al., Circulation, 2008,117, 1302-1309).Existuje viacero dôkazov, podľa ktorých sa PGEg podieľa na malígnom raste. PGEg umožňuje progresiu tumoru stimuláciou bunkovej proliferácie a angiogenézy a moduláciou imunosupresie....

Číslo patentu: 288085

Dátum: 17.05.2013

Autori: Baasner Silke, Bacher Gerald, Emig Peter, Günther Eckhard, Nickel Bernd, Reichert Dietmar, Aue Beate

MPK: A61K 31/4709, A61P 35/00, A61K 31/404...

Značky: deriváty, spôsob, tieto, přípravy, použitie, indolové, derivátov, obsahujúce, týchto, liečivo

Zhrnutie / Anotácia:

Vynález sa týka nových indolových derivátov všeobecného vzorca (1)
liečiv, ktoré tieto deriváty obsahujú ako účinnú látku
použitia týchto derivátov na prípravu liečiv a spôsobu prípravy týchto derivátov.

Číslo patentu: 288015

Dátum: 22.10.2012

Autori: Siddiqui Arshad, Pereira Oswy, Yannopoulos Constantin, Nguyen-ba Nghe, Wang Wuyi, Das Sanjoy Kumar, Bédard Jean, Chan Chun Kong Laval, Reddy Thumkunta Jagadeeswar

MPK: A61K 31/20, A61P 31/12, A61K 31/38...

Značky: tiofénové, protivírusové, deriváty, flavivírusové, infekcie, prostriedky

Zhrnutie / Anotácia:

Predkladaný vynález sa týka nových zlúčenín všeobecného vzorca (I) alebo ich farmaceuticky prijateľných solí užitočných na liečbu vírusových infekcií spôsobených rodinou Flaviviridae.

Číslo patentu: E 16494

Dátum: 26.09.2012

Autori: Rehse Joachim, Grunenberg Alfons, Birkmann Alexander, Keil Birgit, Vögtli Kurt, Lender Andreas, Schwab Wilfried, Haag Dieter

MPK: C07D 417/12

Značky: monohydrát, mezylát, pyridinyl)-fenyl]acetamid, n-[5-(aminosulfonyl)-4-metyl-1,3-tiazol-2-yl]-n-metyl-2-(4-(2

Text:

...výťažkom približne 40 (teoretického), obíduc kroky separácie a čistenia, ktoré sú súčasťou doteraz využívanej syntézy.0009 Pridanou hodnotou je výhodnosť používania činidiel obsahujúcich bór oproti použitiu toxických organických zlúčenin cínu v tom, že výsledný vedľajší produkt kyselina boritá sa dá ľahko odstrániť vodným oplachom. Naopak, organické zlúčeniny cínu sú nielen známym problémom vmateriálových tokoch odpadu, ale sú vnímané aj...

Číslo patentu: E 16493

Dátum: 26.09.2012

Autori: Vögtli Kurt, Grunenberg Alfons, Haag Dieter, Schwab Wilfried, Rehse Joachim, Keil Birgit, Birkmann Alexander, Lender Andreas

MPK: A61P 31/00, A61P 31/22, A61K 31/4402...

Značky: n-[5-(aminosulfonyl)-4-metyl-1,3-tiazol-2-yl]-n-metyl-2-(4-(2, mezylát, monohydrát, pyridinyl)-fenyl]acetamid

Text:

...alebo borinánového činidla, ktore umožňujú syntézu kľúčového medziproduktu, kyseliny (4-pyridín-2 ylfenyl)octovej v jedinom stupni s celkovým výťažkom približne 40 (teoretického), obíduc kroky separácie a čistenia, ktoré sú súčasťou doteraz využívanej syntézy.0008 Pridanou hodnotou je výhodnosť používania činidiel obsahujúcich bór oproti použitiu toxických organických zlúčenín cínu v tom, že výsledný vedľajší produkt kyselina boritá sa dá...

Číslo patentu: 287964

Dátum: 22.06.2012

Autori: Odingo Joshua, Schlachter Stephen, Newhouse Bradley, Martins Timothy, Fowler Kerry, Gaudino John, Jones Zachary, Burgess Laurence, Oliver Amy, Kesicki Edward

MPK: A61K 31/40, C07D 295/14, C07D 295/18...

Značky: derivát, pyrolidínu, obsahom, derivátů, prípravok, farmaceutický, použitie, takéhoto

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opísané deriváty pyrolidínu štruktúrneho vzorca (II), kde substituenty majú význam vysvetlený v opise, ktoré sú účinnými a selektívnymi inhibítormi cyklickej adenozín 3´,5´-monofosfát špecifickej fosfodiesterázy (cAMP špecifickej PDE), najmä PDE4. Ďalej sú opísané farmaceutické prípravky obsahujúce tieto zlúčeniny, ako aj použitie ako terapeutík, napríklad na liečbu protizápalových a iných ochorení, pri ktorých sa vyskytuje zvýšená hladina...

Číslo patentu: 287952

Dátum: 06.06.2012

Autori: Surleraux Dominique Louis Nestor Ghislain, Verschueren Wim Gaston, De Kock Herman Augustinus, Vendeville Sandrine Marie Helene, Tahri Abdellah, De Bethune Marie-pierre

MPK: A61K 31/423, C07D 263/58, C07D 413/12...

Značky: sulfónamidové, širokospektrálne, proteázy, 2-aminobenzoxazolové, inhibitory

Zhrnutie / Anotácia:

Derivát 2-aminobenzoxazolsulfonamidu všeobecného vzorca (I) a jeho N-oxid, soľ, stereoizomerická forma alebo racemická zmes, kde všeobecné symboly sú definované v nárokoch, a farmaceutická kompozícia s jeho obsahom. Použitie tohto derivátu alebo kompozície na výrobu liečiva na liečenie alebo potlačenie infekcie alebo ochorenia, spojeného s retrovírusovou infekciou v cicavcovi.

Číslo patentu: E 19594

Dátum: 21.05.2012

Autori: Schulz-fademrecht Carsten, Rühter Gerd, Gnoth Mark Jean, Scholz Arne, Bömer Ulf, Bohlmann Rolf, Lienau Philip, Siemeister Gerhard, Lücking Ulrich, Kosemund Dirk

MPK: A61P 9/00, A61K 31/53, A61P 31/00...

Značky: sulfoximínovú, skupinu, 4-aryl-n-fenyl-1,3,5,-triazín-2-amíny, obsahujúce

Text:

...proteíny alebo sú kódované krátko žijúcimi transkriptormi, ktoré sú senzitívne k redukovanej aktivite RNA polymerázy II sprostredkovanej inhibíciou P-TEFb (prehľad vo Wang Fischer,Trends Pharmacol. Sci. 2008, 29, 302).0008 Mnoho vírusov spolieha na transkripčný mechanizmus hostiteľskej bunky pre transkripciu vlastného genómu. V prípade HIV-l RNA polymeráza II sa dostane do promótorovej oblasti vo vírusovej LTR. Vírusový transkripčný...

Číslo patentu: E 20980

Dátum: 27.09.2011

Autori: Schwartz Jean-charles, Danvy Denis, Lecomte Jeanne-marie, Capet Marc, Calmels Thierry, Levoin Nicolas, Billot Xavier, Robert Philippe, Ligneau Xavier, Krief Stéphane, Labeeuw Olivier, Berrebi-bertrand Isabelle

MPK: A61K 31/4439, C07D 401/12, A61P 37/08...

Značky: histamínového, benzazolové, deriváty, ligandy, receptora

Text:

...v reťazci, ak nie je uvedené inak. Výhodné alkenylové skupiny majú 2 až 12 atómov uhlíka v reťazci a výhodnejšie okolo 2 až 6 atómov uhlíka v reťazci. Príklady alkenylových skupín zahŕňajú elenyl, propenyl, n-butenyl, i-butenyl, 3-metylbut-2-enyl, n-pentenyl, heptenyl,oktenyl, nonenyl, decenyl.0015 AIkinyI znamená alifatickú uhľovodíkovú skupinu obsahujúcu trojitú väzbu uhlík-uhlík, a ktorá môže byt priama alebo rozvetvená s 2 až 15...

Číslo patentu: E 17914

Dátum: 12.09.2011

Autori: Goegelein Heinz, Rackelmann Nils, Weston John, Ritzeler Olaf, Bellevergue Patrice, Podeschwa Michael, Arndt Petra, Kraft Volker, Wirth Klaus, Czechtizky Werngard, Mccort Gary

MPK: A61K 31/427, A61P 9/06, A61P 9/10...

Značky: substituované, farmaceutiká, použitie, 2-(chroman-6-yloxy)tiazoly

Text:

...látky nielenže trpia tým, že sú proarytmické, avšak tiež tým, že vykazujú vazodilatačný účinok.Atriálna ñbrilácia (AF) je najčastejšou arytmiou. AF postihuje asi 6,8 miliónov pacientov v USA a v Európskej únii ajej výskyt výrazne stúpa v dôsledku stamutia populácie a úspešnéholiečenia infarktu myokadu, koronámych arteriálnych ochorení a mestnavého srdcovéhozlyhania. AF spôsobuje asi 25 všetkých mŕtvic a zvyšuje mortalitu. Taktiež v...

Číslo patentu: E 18600

Dátum: 06.09.2011

Autori: Zhu Shirong, Pendri Annapurna, Gerritz Samuel, Shi Shuhao, Cianci Christopher, Pearce Bradley, Zhai Weixu, Li Guo

MPK: A61P 31/16, C07D 231/14, C07D 207/327...

Značky: chřipkové, piperazinu, nové, širokospektrálne, analogy, antivirotiká

Text:

...liečby (Moscona, 2009). Žiadna skupina sa neukázala efektívna proti vysoko patogénnemu vtáčiemu vírusu H 5 Nl (Soepandí, 2010).0006 V súčasnosti sú preto potrebné v odbore mnohé nové terapeutícké a profylaktické agens proti vírusu chrípky. Tiež sú potrebné nové prípravky a formulácíe obsahujúce tieto agens, ako aj nové metódy prevencie a liečby chrípky S pomocou týchtoI, vrátane farmaceutický akceptovatelných solíkde Het je 5- či 6-členný...

Číslo patentu: E 20845

Dátum: 29.08.2011

Autori: Klar Jürgen, Knorr Andreas, Albrecht-küpper Barbara, Sandner Peter, Von Degenfeld Georges, Meibom Daniel, Lerchen Hans-georg

MPK: A61K 45/06, A61K 31/4439, A61K 31/4427...

Značky: receptora, agonisty, adenozínového, liečenie, hypertenzie, glaukómu, očnej

Text:

...V tomto prípade pôsobí ako látkapodobná hormónu alebo neurotransmiter prostredníctvom väzby na špecifické receptory.Prvým identifikovaným biologickým pôsobením adenozínu bol jeho účinok na srdcovú frekvenciu, atrioventrilçuláme vedenie a krvný tlak (Drugy A. et al., J. Physiol. 1929, 68, 213-237). Odvtedy sa publikovalo, že adenozínje zapojený do mnohých fyziologických procesov a že tieto účinky sú sprostredkované hlavne štyrmi známymi...

Číslo patentu: E 18382

Dátum: 19.08.2011

Autori: Pelcman Benjamin, Roenn Robert, Priepke Henning, Pfau Roland, Kuelzer Raimund, Doods Henri, Stenkamp Dirk

MPK: C07C 211/52, A61P 11/00, A61P 29/00...

Značky: protizápalové, látky, 2-anilinobenzimidazol-6-karboxamidy

Text:

...E syntáza (cPGES). Predpokladá sa, že mPGES-1 úzko súvisí s COX-2 a oba enzýmy sú upregulované napr. počas zápalu. Činidlá, ktoré sú schopné inhibovať mPGES-1 a tým znižovať tvorbu PGEz, teda budú pravdepodobne prínosom pri liečbe zápalu a všeobecnejšie akútnych a chronických bolestivých ochorení.0009 Deriváty benzimidazolu a imidazopyridínu s inhibičným účinkom na PGES-1 sú publikované v patentových prihláškach W 0 2010/034796, WO...

Číslo patentu: 287767

Dátum: 15.08.2011

Autori: Hamann Philip Ross, Tsou Hwei-ru, Wissner Allan, Frost Philip, Floyd Middleton Brawner, Berger Dan Maarten, Zhang Nan

MPK: A61K 31/47, A61P 13/12, A61K 31/4709...

Značky: derivát, substituovaný, 3-kyanochinolínu

Zhrnutie / Anotácia:

Substituovaný derivát 3-kyanochinolínu vzorca (I´), kde X je 2,4-dihalogén-5-alkoxyfenylový kruh s 1 až 6 atómami uhlíka v alkoxyskupine G1 je alkoxy s 1 až 6 atómami uhlíka G2 je -alkoxy-Het s 1 až 6 atómami uhlíka v alkoxyskuppine Het je heterocyklická skupina zvolená zo súboru skladajúceho sa zo zvyšku piperidínu a piperazínu, pričom táto heterocyklická skupina je prípadne monosubstituovaná alebo disubstituovaná, ako je to uvedené v opise s...

Číslo patentu: E 15670

Dátum: 13.07.2011

Autori: Liu Hui, Ramos Rita, Rueeger Heinrich, Chebrolu Murali, Neumann Ulf, Tintelnot-blomley Marina, Holzer Philipp, Xiong Xin, Veenstra Siem Jacob, Lueoend Rainer Martin, Machauer Rainer, Moebitz Henrik, Li Lei, Schaefer Michael, Frederiksen Mathias, Voegtle Markus, Badiger Sangamesh, Hurth Konstanze

MPK: A61K 31/553, A61P 25/00, A61K 31/5377...

Značky: chorôb, deriváty, použitie, neurologických, liečenie, oxazínové

Text:

...aktivitu voči BACE, ich prípravy, ich lekárskeho použitia a liekov, ktoré ich obsahujú.Vynález sa týka zlúčeniny vzorcav ktorom X, E 1, E 2, R 1, R 2, R 3, R 4, R 5 a R 6, sú ako je deñnované na poskytnutie zlúčeniny vybranej zojej farmaceutícky prijateľnej soli.V prvom aspekte je poskytnutá zlúčenina vybraná zo skupiny pozostávajúcej z/ N N/ NH,o F a jej farmaceuticky prijateľné solí.V jednom uskutočnení je poskytnutá zlúčenina alebo...

Číslo patentu: 287726

Dátum: 01.07.2011

Autori: Domány György, Kovácsné Bozó Éva, Bartáné Szalai Gizella, Keserű Györgyi, Ignáczné Szendrei Györgyi, Borza István, Vágó István, Nagy József, Farkas Sándor, Horváth Csilla, Kolok Sándor, Bielik Attila

MPK: A61P 25/28, A61K 31/445, C07D 295/185...

Značky: deriváty, kompozícií, karboxylovej, kompozície, amidové, farmaceutické, obsahom, farmaceutických, spôsob, přípravy, kyseliny

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú amidové deriváty karboxylovej kyseliny všeobecného vzorca (I), kde obe z -(CHR1)m- a -(CHR2)n- sú -CH2-CH2-skupiny, susediace V a U skupiny vytvárajú spoločne a s jedným alebo viacerými rovnakými alebo rozdielnymi ďalšími heteroatómami a -CH= a/alebo -CH2-skupinami 4 - 7-členný homo- alebo heterocyklický kruh, ktorý je prípadne substituovaný skupinou oxo, tioxo, metyl alebo trifluórmetyl, výhodne morfolínový, pyrolový, pyrolidínový,...

Číslo patentu: 287609

Dátum: 16.03.2011

Autori: Remiszewski Stacy, Perez Lawrence, Sambucetti Lidia, Versace Richard William, Sharma Sushil Kumar, Green Michael, Bair Kenneth Walter

MPK: A61K 31/4045, A61K 31/16, A61P 35/00...

Značky: deriváty, prostriedky, farmaceutické, n-hydroxylované, amidov, obsahujú

Zhrnutie / Anotácia:

Hydroxamátové zlúčeniny všeobecného vzorca (I), ktoré sú inhibítormi deacetyláz
farmaceutické kompozície vykazujúce antiproliferatívne vlastnosti, ktoré ako účinnú látku obsahujú zlúčeniny podľa vynálezu.

Číslo patentu: E 17763

Dátum: 28.01.2011

Autori: Hirose Toshiyuki, Ohtsuka Shinya, Yanagihara Yasuo, Okuno Mitsuhiro, Sakai Koji, Tanaka Hideo, Sugiyama Kazuhisa, Sekiguchi Kazuo, Suzuki Takashi, Yamada Satoshi, Sato Yosuke, Takasu Hideki, Fujita Shigekazu, Kojima Yutaka, Sumida Takumi, Miyajima Keisuke

MPK: A61K 31/44, A61K 31/443, A61K 31/4439...

Značky: di-substituované, deriváty, pyridínové, protirakovinové

Text:

...aktivačné inhibičné pôsobenia, resp. Avšak, nie je známeči konkrétne zlúčeniny predloženého majú protinádorový účinok.0006 Predmetom predloženého vynálezu je preto poskytnúť zlúčeninu, ktorá má protinádorový účinok s menšími vedľajšími0007 Uvedení vynálezcovia uskutočnili intenzívne štúdie s ohľadom na dosiahnutie vyššie uvedeného cieľa. V dôsledku toho zistili, že Zlúčenina reprezentovaná všeobecným vzorcom (1) nižšie a jej soľ má...

Číslo patentu: E 17993

Dátum: 26.01.2011

Autori: Sadowski Thorsten, Olpp Thomas, Scheiper Bodo, Buning Christian, Schreuder Herman, Pernerstorfer Josef, Horstick Georg, Ruf Sven, Wirth Klaus

MPK: A61K 31/415, A61P 13/12, A61P 11/00...

Značky: substituované, deriváty, 3-heteroylaminopropiónovej, použitie, kyslíkom, kyseliny, liečiv

Text:

...a iných chorobách (pozri J. Chao et al., Biol. Chem. 387 (2006),665-75 P. Madeddu et al., Nat. Clin. Pract. Nephrol. 3 (2007), 208-221). Hlavná indikácia inhibítorov katepsínu A takto zahŕňa aterosklerózu, zlyhanie srdca, infarkt myokardu, srdcovú hypertrofiu, vaskulámu hypertroñu, dysfunkciu ľavej komory po myokarde, ochorenie obličiek,ako je renálna fibróza, zlyhanie obličiek a nedostatočnosť obličiek ochorenie pečene, ako je...

Číslo patentu: E 16301

Dátum: 28.12.2010

Autori: Legora Michela, Del Sordo Simone, Mailland Federico, Gagliardi Stefania

MPK: C07D 215/48, A61K 31/4709, A61P 31/10...

Značky: 8-hydroxychinolín-7-karboxamidové, nové, sekundárně, deriváty

Text:

...pustúl, zvyčajne sprevádzaných leukocytózou a horúčkou. AGEP sa vo všeobecnosti pripisuje liečbe pacientov konkrétnymi liekmi a zdá sa, že súvisí so zmenenou aktivitou T buniek. Liečba terbinafínom by mohla tiež spôsobiť dermatomyozitídu, závažné autoimunitné ochorenie spojivového tkaniva, ktoré sa vyznačuje erytémom, svalovou slabostou a intersticiálnou pľúcnou fibrózou (Magro C. M. et al, J. Cutan. Pathol., 2008 35, 74-81). Okrem toho, tak...

Číslo patentu: E 15378

Dátum: 28.12.2010

Autori: Del Sordo Simone, Legora Michela, Gagliardi Stefania, Mailland Federico

MPK: A61P 31/10, A61K 31/4709, C07D 215/48...

Značky: deriváty, použitie, fungicidně, činidla, sekundárně, 8-hydroxychinolín-7-karboxamidu

Text:

...invazlvnej aspergilóze, ale vôbec nie je aktívny voči zygomycetom (Johnson L. B.,.2 Kauffman C. A, Clin. lnfect. Dis., 2003, 36, 630-637). Využitie azolov je tiež obmedzené vyvolávanim vážnych vedľajších účinkov. Azoly prichádzajú do interakcie s cicavčlmi enzýmami p 450 s výslednou interferenciou s metabolizmom iných liečiv, a okrem toho niektore azoly ako ketokonazol sú schopné blokovat srdcové drasllkové kanály Kv 1.5, spósobujúce Q-T...

Číslo patentu: E 18266

Dátum: 21.12.2010

Autori: Jacoby Edgar, Hergovich Lisztwan Joanna, Holzer Philipp, Berghausen Joerg, Stutz Stefan, Pissot Soldermann Carole, Ren Haixia, Buschmann Nicole, Kallen Joerg, Furet Pascal, Masuya Keiichi, Gessier François

MPK: A61P 35/00, A61K 31/495, C07D 217/24...

Značky: chinazolinóny, substituované, izochinolinóny

Text:

...hladiny MDM 2. Ďalším proteínom patriacim do rodiny MDM 2 je MDM 4, známy aj ako MDMX.Porucha regulácie pomeru MDM 2/p 53 spôsobená napr. mutáciami, polymorfizmami alebo mole kulámymí defektmi v postihnutých bunkách sa teda môže nájsť pri mnohých prolíferatívnychochoreniach. MDM 2 je s ohľadom na svoje uvedené účinky schopný inhibovať aktivitu nádorového supresorového proteínu p 53, čo vedie k strate aktivity nádorového supresora p 53 a k...

Číslo patentu: E 20335

Dátum: 15.11.2010

Autori: Tiriveedhi Taraka Naga Vinaykumar, Nirogi Ramakrishna, Jasti Venkateswarlu, Kodru Padmavathi, Kota Laxman, Saralaya Ramanatha Shrikantha, Shanmuganathan Dhanalakshmi, Muddana Nageshwara Rao, Jayarajan Pradeep, Shinde Anil Karbhari, Kambhampati Ramasastri, Kandikere Vishwottam Nagaraj, Dwarampudi Adi Reddy, Ahmad Ishtiyaque, Gampa Murlimohan, Namala Rambabu

MPK: A61K 31/437, A61K 31/496, A61K 31/55...

Značky: zlúčeniny, histamínového, receptora, ligandy, heterocyklylové

Text:

...06/008 260 opisujediméme zlúčeniny piperidínu, piperazínu alebo morfolínu alebo ich 7-členný analóg vhodný naliečenie neurodegeneratívnych porúch. Zvlášť je opísaná zlúčenina s benzotiazol-oxy-pipetidín karbonyl-alkylén-karbonyl-pipexidín-oxybenzotiazolom.0005 Patenty/patentové publikácie US 4 695 575, EP 0 151 826, W 0 2010/026 113, WO 2004/022 060 a W 0 2003/004 480 opisujú série zlúčenín ako ligandov na histamínových H 3receptoroch. I keď...

Číslo patentu: E 17099

Dátum: 27.10.2010

Autori: Vesalainen Anniina, Höglund Iisa, Holm Patrik, Salo Harri, Knuuttila Pia, Rasku Sirpa, Karjalainen Arja, Wohlfahrt Gerd, Törmäkangas Olli

MPK: A61K 31/416, A61K 31/438, A61K 31/42...

Značky: zlúčeniny, androgénny, receptor, modulujúce

Text:

...Narayan, Ramesh a kol., Nuclear Receptor Signalling 2008(6), E 010 opisuje selektívne androgénne modulátory v predklinickom a klinickom vývoji.0007 Bolo zistené, že zlúčeniny vzorca lll, IV alebo V sú účinné modulátory androgénneho receptora (AR), obzvlášť AR antagonistov. Zlúčeniny vzorca lll, lV alebo V vykazujú významne vysokú añnitu a silnú antagonistickú aktivitu na androgénny receptor. Tiež vbunkách, ktoré nadmerne exprimujú...

Číslo patentu: E 20491

Dátum: 06.10.2010

Autori: Scott Jack, Li Guoqing, Gilbert Eric, Cumming Jared, Iserloh Ulrich, Stamford Andrew, Misiaszek Jeffrey

MPK: C07D 285/18, C07B 59/00, A61K 31/54...

Značky: zlúčeniny, zmesí, dioxidové, inhibitory, iminotiadiazín, použitie

Text:

...multimerickéštruktúry, zložené z 2 až 12 AB peptidov, ktoré sú odlišné od ABfibríl. Amyloidné fibrily môžu ukladať vonkajšie neuróny v hustých formáciách, známych ako senilné povlaky, neuritické povlaky, alebo difúzne povlaky, V regiónoch mozgu dôležitých pre pamäť a poznávanie. AB oligoméry sú cytotoxické pri injekcii do mozgu potkanov, alebo do bunkových kultúr. Toto formovanie AB povlakov a ukladanie, a/alebo formovanie AB oligomérov,a...

Číslo patentu: E 20897

Dátum: 08.07.2010

Autori: Vagberg Jan, Westman Jacob, Hallett Allan

MPK: A61K 31/433, C07D 417/10, C07D 285/08...

Značky: liečbe, deriváty, karcinómu, použitie, 1,2,4-tiazolidín-3-ónu

Text:

...bunkami. Neoplastické bunky syntetizujú lipidy V oveľa väčšej miere, než ich obvyklé náprotivky, a odlišne metabolizujú glukózu. Predpokladá sa, že tento aberantný metabolizmus predstavuje terapeutický cieľ. Interferenciou s jedným alebo, výhodne, niekoľkými bunkovými mechanizmarni kontrolujúcimi dráhu by karcinómove bunky boli senzitívnejšie než netransformované bunky, čím vytvárajú terapeuticke okno. Príklady dráh/cieľov zahrňujú...

Číslo patentu: E 17073

Dátum: 01.06.2010

Autori: Tao Zhi-fu, Dai Yujia, Hexamer Laura, Mantei Robert, Elmore Steven, Park Cheol-min, Song Xiaohong, Wendt Michael, Bruncko Milan, Park Chang, Doherty George, Wang Le, Hansen Todd, Kunzer Aaron, Mcclellan William, Hasvold Lisa, Petros Andrew, Wang Xilu, Ding Hong, Souers Andrew, Wang Gary, Sullivan Gerard

MPK: C07D 209/08, C07D 213/74, C07D 211/58...

Značky: apoptózu, indikujúce, rakoviny, prostriedky, autoimunitných, liečenie, imunitných, ochorení

Text:

...lymfocytámej leukémii,kolorektálnej rakovine, rakovine pažeráka, hepatocelulátnej rakovine, lymfoblastickej leukémii,folikulámom lymfóme, lymfoidných zhubných nádoroch pochádzajúcich z T-buniek alebo Bbuniek, melanómu, myeloidnej leukémii, rakovine úst, rakovine vaječníkov, nemalobunečnom karcínóme pľúc (NSCLC), rakovine prostaty, malobunečnom karcinóme pľúc (SCLC) a rakovine sleziny a podobne, je opísané V spoločne vlastnenej PCT US...

Číslo patentu: E 13822

Dátum: 06.05.2010

Autori: Frank Robert, Damann Nils, Kim Myeong-seop, Christoph Thomas, De Vry Jean, Frormann Sven, Schiene Klaus, Kim Yong-soo, Lesch Bernhard, Lee Jeewoo, Bahrenberg Gregor

MPK: A61K 31/4155, A61K 31/415, A61K 31/4196...

Značky: substituované, močovinové, aromatické, ligandy, receptoru, deriváty, karboxamidové, vaniloidného

Text:

...tieto výsledky testov tiež ukazujú, že je možné očakávať nanajvýš nízke interakcie, alebo vôbec žiadne interakcie, farmaceutických prípravkov.0009 Predmetom tohto vynálezu bolo teda poskytnúť nové zlúčeniny majúce výhody oproti zlúčeninám z doterajšieho stavu techniky. Ziúčeniny by mali byť vhodné najmä ako farmakologické aktívne prísady vo farmaceutických prípravkoch, výhodne vo farmaceutických prípravkoch na liečbu a/alebo prevenciu...

Číslo patentu: E 20424

Dátum: 06.05.2010

Autori: Shimada Itsuro, Matsuya Takahiro, Tomiyama Hiroshi, Kondoh Yutaka, Kurosawa Kazuo, Iwai Yoshinori, Iikubo Kazuhiko, Kamikawa Akio

MPK: A61K 31/497, A61K 31/4965, A61K 31/505...

Značky: zlúčenina, diaminoheterocyklická, karboxamidová

Text:

...je fúzovaný s iným génom (ako je napr. CARS gén, SEC 31 L 1 gén a RanBP 2 gén) vdôsledku chromozomálnej translokácie, a tým produkuje fúznu tyrozínkinázu (Laboratory Investigation, A Journal Of Technical Methods And Pathology, zv. 83, s. 1255, 2003 international Journal of Cancer, zv. 118,s. 1181, 2006 Medicinal Research Reviews, zv. 28, s. 372, 2008). Väčšina z partnerských molekúl, ktoré majú byt fúzované sALK, má doménu vytvárajúcu komplex...

Číslo patentu: E 16246

Dátum: 22.04.2010

Autori: Flores Christopher, Connolly Peter, Zhang Sui-po, Zhu Bin, Clemente Jose, Bian Haiyan, Mabus John, Liu Li, Mcdonnell Mark, Zhang Yue-mei, Pitis Philip, Chevalier Kristen, Lin Shu-chen, Macielag Mark

MPK: A61P 29/00, A61P 25/00, A61K 31/496...

Značky: inhibitory, monoacylglycerolů, lipázy, azetidinyldiamidy

Text:

...účinky pri teste s horúcou platňou, ale pokiaľ je kombinovaný s inými 2-monoacylglycerolmi (t.j. 2-linoleoylglycerol a 2-palmitoylglycerol), je dosiahnutá výrazná analgézia, jav označovaný ako entourage účinok (BenShabat et al., Eur J Pharmacol, 1998, 353, 23-31). Tieto entourage 2 monoacylglyceroly sú endogénne lipidy, ktoré sú uvoľňované spolu s 2-AG a potenciujú endokanabinoidnú signalizáciu čiastočne tým, že inhibujú štiepenie 2-AG,...

Číslo patentu: E 20564

Dátum: 30.03.2010

Autori: Okanari Eiji, Hagihara Masahiko, Shigetomi Manabu, Yoneda Kenji

MPK: A61K 31/44, A61K 31/443, A61K 31/4439...

Značky: farmaceutická, kompozícia, glaukómu, prevenciu, liečbu

Text:

...rokoch bolo zistené,že existujú podtypy receptora PGEz, z ktorých každý hrá odlišnú úlohu. Podtypy, ktoré sú v súčasnej dobe známe, sa delia zhruba na 4 typy a delia sa na EP 1, EP 2, EP 3, respektíve EP 4. V očnom tkanive človeka sú tieto 4 podtypy exprimované spoločne (pozri Nepatentová literatúra 1 a 2), avšak dosiaľ neboli objasnené ich jednotlivé úlohy. Bolo však objasnené, že agonista EP 2 má očné hypotenzívne účinky (pozri...

Číslo patentu: E 19208

Dátum: 25.03.2010

Autori: Zhang Jie, Sliskovic Robert, Ducker Charles

MPK: A61K 31/336, A61K 31/409, A61K 31/428...

Značky: inhibitory, nf-kb

Text:

...známe, že je hlavnou príčinou straty zubov u dospelých (Pihlstrom et al.,2005). Napriek jej výskytu, je málo známe o mechanizme, ktorým k peridontálnej kostnej erózii dochádza, aj ked sa zdá, že reakcia hostiteľa na patogénne mikroorganizmy prítomné V ústach spúšťa tento proces. Periprotetická osteolýza je spôsobená chronickou resorpciou kostí v okolí exogénneho implantátu, až do straty fixácie (Harris, 1995), a je pokladaná za výsledok...

Číslo patentu: E 17788

Dátum: 22.03.2010

Autori: Phiasivongsa Pasit, Sehl Louis

MPK: C07D 417/12, C07K 5/08, A61K 38/55...

Značky: proteázy, inhibitory, krystalické, tripeptid-epoxyketónové

Text:

...hydrolyzačná aktivita peptidylglutamyl peptidu (PGPH), ktorá štiepi po kyslýchzvyškoch. Dve dalšie menej charakterizované aktivity boli tiež pripísané proteazómu BrAAP aktivita, ktorá štiepi po rozvetvených reťazcoch aminokyselín a SNAAP aktivita, ktorá štiepi po malých neutrálnych aminokyselinách. Zdá sa, že hlavné proteolytické aktivity proteazómu budú prispievané rôznymi katalytickými miestami, pretože inhibítory, bodové mutácie V B...