C07D 417/12
Použitie chinazolínových derivátov ako inhibítorov angiogenézy
Číslo patentu: 288378
Dátum: 08.06.2016
Autori: Ple Patrick, Mckerrecher Darren, Hennequin Laurent François André, Stokes Elaine Sophie Elizabeth
MPK: C07D 401/12, A61K 31/505, A61K 31/15...
Značky: derivátov, angiogenézy, inhibítorov, chinazolínových, použitie
Zhrnutie / Anotácia:
Opisuje sa použitie zlúčeniny 4-(4-fluór-2-metylindol-5-yloxy)-6-metoxy-7-(3-(pyrolidín-1- yl)propoxy)chinazolín alebo jej farmaceuticky prijateľnej soli a jedného alebo viacerých terapeutických činidiel zvolených z (i) ďalšieho antiangiogénneho činidla, ktoré pôsobí mechanizmom odlišným ako inhibícia VEGF receptorov tyrozínkinázy (ii) cytostatického činidla (iii) antiproliferačného/antineoplastického liečiva alebo ich kombinácie (iv)...
Medziprodukty pre chinazolínové deriváty ako inhibítory angiogenézy
Číslo patentu: 288365
Dátum: 25.05.2016
Autori: Stokes Elaine Sophie Elizabeth, Mckerrecher Darren, Ple Patrick, Hennequin Laurent François André
MPK: C07D 231/12, A61K 31/505, A61K 31/517...
Značky: medziprodukty, inhibitory, deriváty, chinazolínové, angiogenézy
Zhrnutie / Anotácia:
Opísané sú indolové deriváty: 4-fluór-5-hydroxy-2-metylindol, 4-fluór-5-hydroxyindol, 6-fluór-5-hydroxy-2-metylindol a 6-fluór-5-hydroxyindol alebo ich soli. Tieto indolové deriváty sú medziproduktmi v spôsoboch prípravy zlúčenín, ktoré sa môžu použiť na výrobu liečiv na vyvolanie účinku zníženia antiangiogénnej a/alebo vaskulárnej permeability u teplokrvných živočíchov, ako je človek.
Chinolinylfenylsulfónamidová zlúčenina, jej použitie ako liečivo a farmaceutické prípravky obsahujúce túto zlúčeninu
Číslo patentu: 288236
Dátum: 24.11.2014
Autori: Shinkai Hisashi, Furukawa Noboru, Mcgee Lawrence, Hagiwara Atsushi, Houze Jonathan, Rubenstein Steven
MPK: A61K 31/47, A61K 31/428, A61K 31/4439...
Značky: farmaceutické, použitie, zlúčenina, obsahujúce, liečivo, přípravky, zlúčeninu, chinolinylfenylsulfónamidová, túto
Zhrnutie / Anotácia:
Opísaná je zlúčenina všeobecného vzorca (I), alebo jej farmaceuticky prijateľné soli alebo solváty, kde A je vybrané zo skupiny obsahujúcej Cl a CF3, B je vybrané zo skupiny obsahujúcej H a Cl, D je vybrané zo skupiny obsahujúcej H a CH3, V je vybrané zo skupiny obsahujúcej F a Cl, X je vybrané zo skupiny obsahujúcej H, CO2H, CH3 a CO2CH3, a Y je vybrané zo skupiny obsahujúcej H, CO2H a CO2CH3, ktorá je vhodná na použitie na liečbu alebo...
2-(substituovaný amino)benzoxazolsulfónamidový derivát, jeho aplikácie ako liečiva, farmaceutická kompozícia s jeho obsahom a spôsob in vitro inhibície retrovírusovej replikácie
Číslo patentu: 288232
Dátum: 27.10.2014
Autori: Tahri Abdellah, Erra Sola Montserrat, Surleraux Dominique Louis Nestor Ghislain, Vendeville Sandrine Marie Helene, De Kock Herman Augustinus, Verschueren Wim Gaston, De Bethune Marie-pierre
MPK: A61K 31/423, A61K 31/4439, A61K 31/427...
Značky: farmaceutická, 2-(substituovaný, replikácie, spôsob, aplikácie, liečivá, kompozícia, inhibície, obsahom, vitro, retrovírusovej, amino)benzoxazolsulfónamidový, derivát
Zhrnutie / Anotácia:
2-(substituovaný amino)benzoxazolsulfónamidový derivát všeobecného vzorca (I´) a príslušné N-oxidy, soli, stereoizomerické formy, racemické zmesi alebo estery. Farmaceutické aplikácie tohto derivátu, najmä na inhibíciu retrovírusovej replikácie. Farmaceutická kompozícia s jeho obsahom a spôsob in vitro inhibície retrovírusovej replikácie pomocou tohto derivátu.
Chinazolínové deriváty ako inhibítory angiogenézy
Číslo patentu: 288138
Dátum: 10.10.2013
Autori: Ple Patrick, Mckerrecher Darren, Stokes Elaine Sophie Elizabeth, Hennequin Laurent François André
MPK: C07D 401/14, C07D 401/12, A61K 31/505...
Značky: deriváty, chinazolínové, inhibitory, angiogenézy
Zhrnutie / Anotácia:
Opisuje sa použitie zlúčenín všeobecného vzorca (I) a ich solí na prípravu antiangiogenického činidla a/alebo činidla, účinkom ktorého dochádza k zníženiu priepustnosti ciev teplokrvných živočíchov
spôsob prípravy takých zlúčenín a farmaceutické prostriedky obsahujúce zlúčeninu všeobecného vzorca (I).
Derivát izoxazolínu a herbicíd obsahujúci tento derivát ako účinnú látku
Číslo patentu: 288107
Dátum: 17.07.2013
Autori: Ueno Ryohei, Fujinami Makoto, Nakatani Masao, Kaku Koichiro, Takahashi Satoru, Kugo Ryotaro, Miyazaki Masahiro
MPK: A01N 43/80, C07D 261/04, C07D 261/08...
Značky: látku, obsahujúci, izoxazolínu, derivát, účinnú, herbicid
Zhrnutie / Anotácia:
Opisuje sa herbicídne účinný derivát izoxazolínu všeobecného vzorca (I) s vysokou selektivitou medzi hospodárskou plodinou a burinou.
Deriváty pyridinónov ako inhibítory tkanivovej transglutaminázy
Číslo patentu: E 19318
Dátum: 12.07.2013
Autori: Büchold Christian, Hils Martin, Weber Johannes, Gerlach Uwe, Pasternack Ralf
MPK: A61K 31/4412, A61K 31/443, A61K 31/4433...
Značky: transglutaminázy, tkanivovej, deriváty, inhibitory, pyridinónov
Text:
...nikdy substituovaná. Vo WO 2008105488 A 1 nie sú uvedené žiadne údaje obiologickom účinku zlúčeniny 40. Taktiež tam nie sú žiadne informácie poukazujúce na konkrétnu vhodnosť a teda na výber skupiny pyridinónových derivátov ako inhibitorov transglutaminázy. Nie je tam ani indikácia pre modifikáciu zlúčeniny 40.0005 Cieľom tohto vynálezu je poskytnutie nových inhibitorov tkanivových transglutamináz ako aj farmaceutických receptúr...
Triazolónové zlúčeniny ako inhibítory mPGES-1
Číslo patentu: E 20556
Dátum: 10.06.2013
Autori: Gharat Laxmikant Atmaram, Muthukaman Nagarajan, Kattige Vidya Ganapati, Khairatkar-joshi Neelima
MPK: A61K 31/4196, A61P 29/00, C07D 249/12...
Značky: zlúčeniny, inhibitory, mpges-1, triazolónové
Text:
...aorty vedie zápal k degradácii spojivového tkaniva a apoptóze hladkého svalstva, čo nakoniec vedie k dilatácii a ruptúre aorty. U zvierat s absenciou mPGES-1 boli preukázané pomalší priebeh a závažnosť ochorenia (Nang et. al., Circulation, 2008,117, 1302-1309).Existuje viacero dôkazov, podľa ktorých sa PGEg podieľa na malígnom raste. PGEg umožňuje progresiu tumoru stimuláciou bunkovej proliferácie a angiogenézy a moduláciou imunosupresie....
Indolové deriváty, liečivo obsahujúce tieto deriváty, použitie týchto derivátov a spôsob ich prípravy
Číslo patentu: 288085
Dátum: 17.05.2013
Autori: Baasner Silke, Bacher Gerald, Emig Peter, Günther Eckhard, Nickel Bernd, Reichert Dietmar, Aue Beate
MPK: A61K 31/4709, A61P 35/00, A61K 31/404...
Značky: deriváty, spôsob, tieto, přípravy, použitie, indolové, derivátov, obsahujúce, týchto, liečivo
Zhrnutie / Anotácia:
Vynález sa týka nových indolových derivátov všeobecného vzorca (1)
liečiv, ktoré tieto deriváty obsahujú ako účinnú látku
použitia týchto derivátov na prípravu liečiv a spôsobu prípravy týchto derivátov.
Tiofénové deriváty ako protivírusové prostriedky pre flavivírusové infekcie
Číslo patentu: 288015
Dátum: 22.10.2012
Autori: Siddiqui Arshad, Pereira Oswy, Yannopoulos Constantin, Nguyen-ba Nghe, Wang Wuyi, Das Sanjoy Kumar, Bédard Jean, Chan Chun Kong Laval, Reddy Thumkunta Jagadeeswar
MPK: A61K 31/20, A61P 31/12, A61K 31/38...
Značky: tiofénové, protivírusové, deriváty, flavivírusové, infekcie, prostriedky
Zhrnutie / Anotácia:
Predkladaný vynález sa týka nových zlúčenín všeobecného vzorca (I) alebo ich farmaceuticky prijateľných solí užitočných na liečbu vírusových infekcií spôsobených rodinou Flaviviridae.
N-[5-(aminosulfonyl)-4-metyl-1,3-tiazol-2-yl]-N-metyl-2-(4-(2- pyridinyl)-fenyl]acetamid mezylát monohydrát
Číslo patentu: E 16494
Dátum: 26.09.2012
Autori: Rehse Joachim, Grunenberg Alfons, Birkmann Alexander, Keil Birgit, Vögtli Kurt, Lender Andreas, Schwab Wilfried, Haag Dieter
MPK: C07D 417/12
Značky: monohydrát, mezylát, pyridinyl)-fenyl]acetamid, n-[5-(aminosulfonyl)-4-metyl-1,3-tiazol-2-yl]-n-metyl-2-(4-(2
Text:
...výťažkom približne 40 (teoretického), obíduc kroky separácie a čistenia, ktoré sú súčasťou doteraz využívanej syntézy.0009 Pridanou hodnotou je výhodnosť používania činidiel obsahujúcich bór oproti použitiu toxických organických zlúčenin cínu v tom, že výsledný vedľajší produkt kyselina boritá sa dá ľahko odstrániť vodným oplachom. Naopak, organické zlúčeniny cínu sú nielen známym problémom vmateriálových tokoch odpadu, ale sú vnímané aj...
N-[5-(aminosulfonyl)-4-metyl-1,3-tiazol-2-yl]-N-metyl-2-(4-(2- pyridinyl)-fenyl]acetamid mezylát monohydrát
Číslo patentu: E 16493
Dátum: 26.09.2012
Autori: Vögtli Kurt, Grunenberg Alfons, Haag Dieter, Schwab Wilfried, Rehse Joachim, Keil Birgit, Birkmann Alexander, Lender Andreas
MPK: A61P 31/00, A61P 31/22, A61K 31/4402...
Značky: n-[5-(aminosulfonyl)-4-metyl-1,3-tiazol-2-yl]-n-metyl-2-(4-(2, mezylát, monohydrát, pyridinyl)-fenyl]acetamid
Text:
...alebo borinánového činidla, ktore umožňujú syntézu kľúčového medziproduktu, kyseliny (4-pyridín-2 ylfenyl)octovej v jedinom stupni s celkovým výťažkom približne 40 (teoretického), obíduc kroky separácie a čistenia, ktoré sú súčasťou doteraz využívanej syntézy.0008 Pridanou hodnotou je výhodnosť používania činidiel obsahujúcich bór oproti použitiu toxických organických zlúčenín cínu v tom, že výsledný vedľajší produkt kyselina boritá sa dá...
Derivát pyrolidínu, farmaceutický prípravok s jeho obsahom a použitie takéhoto derivátu
Číslo patentu: 287964
Dátum: 22.06.2012
Autori: Odingo Joshua, Schlachter Stephen, Newhouse Bradley, Martins Timothy, Fowler Kerry, Gaudino John, Jones Zachary, Burgess Laurence, Oliver Amy, Kesicki Edward
MPK: A61K 31/40, C07D 295/14, C07D 295/18...
Značky: derivát, pyrolidínu, obsahom, derivátů, prípravok, farmaceutický, použitie, takéhoto
Zhrnutie / Anotácia:
Sú opísané deriváty pyrolidínu štruktúrneho vzorca (II), kde substituenty majú význam vysvetlený v opise, ktoré sú účinnými a selektívnymi inhibítormi cyklickej adenozín 3´,5´-monofosfát špecifickej fosfodiesterázy (cAMP špecifickej PDE), najmä PDE4. Ďalej sú opísané farmaceutické prípravky obsahujúce tieto zlúčeniny, ako aj použitie ako terapeutík, napríklad na liečbu protizápalových a iných ochorení, pri ktorých sa vyskytuje zvýšená hladina...
Širokospektrálne 2-aminobenzoxazolové sulfónamidové inhibítory HIV proteázy
Číslo patentu: 287952
Dátum: 06.06.2012
Autori: Surleraux Dominique Louis Nestor Ghislain, Verschueren Wim Gaston, De Kock Herman Augustinus, Vendeville Sandrine Marie Helene, Tahri Abdellah, De Bethune Marie-pierre
MPK: A61K 31/423, C07D 263/58, C07D 413/12...
Značky: sulfónamidové, širokospektrálne, proteázy, 2-aminobenzoxazolové, inhibitory
Zhrnutie / Anotácia:
Derivát 2-aminobenzoxazolsulfonamidu všeobecného vzorca (I) a jeho N-oxid, soľ, stereoizomerická forma alebo racemická zmes, kde všeobecné symboly sú definované v nárokoch, a farmaceutická kompozícia s jeho obsahom. Použitie tohto derivátu alebo kompozície na výrobu liečiva na liečenie alebo potlačenie infekcie alebo ochorenia, spojeného s retrovírusovou infekciou v cicavcovi.
4-Aryl-N-fenyl-1,3,5,-triazín-2-amíny obsahujúce sulfoximínovú skupinu
Číslo patentu: E 19594
Dátum: 21.05.2012
Autori: Schulz-fademrecht Carsten, Rühter Gerd, Gnoth Mark Jean, Scholz Arne, Bömer Ulf, Bohlmann Rolf, Lienau Philip, Siemeister Gerhard, Lücking Ulrich, Kosemund Dirk
MPK: A61P 9/00, A61K 31/53, A61P 31/00...
Značky: sulfoximínovú, skupinu, 4-aryl-n-fenyl-1,3,5,-triazín-2-amíny, obsahujúce
Text:
...proteíny alebo sú kódované krátko žijúcimi transkriptormi, ktoré sú senzitívne k redukovanej aktivite RNA polymerázy II sprostredkovanej inhibíciou P-TEFb (prehľad vo Wang Fischer,Trends Pharmacol. Sci. 2008, 29, 302).0008 Mnoho vírusov spolieha na transkripčný mechanizmus hostiteľskej bunky pre transkripciu vlastného genómu. V prípade HIV-l RNA polymeráza II sa dostane do promótorovej oblasti vo vírusovej LTR. Vírusový transkripčný...
Benzazolové deriváty ako ligandy histamínového H4 receptora
Číslo patentu: E 20980
Dátum: 27.09.2011
Autori: Schwartz Jean-charles, Danvy Denis, Lecomte Jeanne-marie, Capet Marc, Calmels Thierry, Levoin Nicolas, Billot Xavier, Robert Philippe, Ligneau Xavier, Krief Stéphane, Labeeuw Olivier, Berrebi-bertrand Isabelle
MPK: A61K 31/4439, C07D 401/12, A61P 37/08...
Značky: histamínového, benzazolové, deriváty, ligandy, receptora
Text:
...v reťazci, ak nie je uvedené inak. Výhodné alkenylové skupiny majú 2 až 12 atómov uhlíka v reťazci a výhodnejšie okolo 2 až 6 atómov uhlíka v reťazci. Príklady alkenylových skupín zahŕňajú elenyl, propenyl, n-butenyl, i-butenyl, 3-metylbut-2-enyl, n-pentenyl, heptenyl,oktenyl, nonenyl, decenyl.0015 AIkinyI znamená alifatickú uhľovodíkovú skupinu obsahujúcu trojitú väzbu uhlík-uhlík, a ktorá môže byt priama alebo rozvetvená s 2 až 15...
Substituované 2-(chroman-6-yloxy)tiazoly a ich použitie ako farmaceutiká
Číslo patentu: E 17914
Dátum: 12.09.2011
Autori: Goegelein Heinz, Rackelmann Nils, Weston John, Ritzeler Olaf, Bellevergue Patrice, Podeschwa Michael, Arndt Petra, Kraft Volker, Wirth Klaus, Czechtizky Werngard, Mccort Gary
MPK: A61K 31/427, A61P 9/06, A61P 9/10...
Značky: substituované, farmaceutiká, použitie, 2-(chroman-6-yloxy)tiazoly
Text:
...látky nielenže trpia tým, že sú proarytmické, avšak tiež tým, že vykazujú vazodilatačný účinok.Atriálna ñbrilácia (AF) je najčastejšou arytmiou. AF postihuje asi 6,8 miliónov pacientov v USA a v Európskej únii ajej výskyt výrazne stúpa v dôsledku stamutia populácie a úspešnéholiečenia infarktu myokadu, koronámych arteriálnych ochorení a mestnavého srdcovéhozlyhania. AF spôsobuje asi 25 všetkých mŕtvic a zvyšuje mortalitu. Taktiež v...
Nové analógy piperazínu ako širokospektrálne chrípkové antivirotiká
Číslo patentu: E 18600
Dátum: 06.09.2011
Autori: Zhu Shirong, Pendri Annapurna, Gerritz Samuel, Shi Shuhao, Cianci Christopher, Pearce Bradley, Zhai Weixu, Li Guo
MPK: A61P 31/16, C07D 231/14, C07D 207/327...
Značky: chřipkové, piperazinu, nové, širokospektrálne, analogy, antivirotiká
Text:
...liečby (Moscona, 2009). Žiadna skupina sa neukázala efektívna proti vysoko patogénnemu vtáčiemu vírusu H 5 Nl (Soepandí, 2010).0006 V súčasnosti sú preto potrebné v odbore mnohé nové terapeutícké a profylaktické agens proti vírusu chrípky. Tiež sú potrebné nové prípravky a formulácíe obsahujúce tieto agens, ako aj nové metódy prevencie a liečby chrípky S pomocou týchtoI, vrátane farmaceutický akceptovatelných solíkde Het je 5- či 6-členný...
Agonisty adenozínového receptora A1 na liečenie glaukómu a očnej hypertenzie
Číslo patentu: E 20845
Dátum: 29.08.2011
Autori: Klar Jürgen, Knorr Andreas, Albrecht-küpper Barbara, Sandner Peter, Von Degenfeld Georges, Meibom Daniel, Lerchen Hans-georg
MPK: A61K 45/06, A61K 31/4439, A61K 31/4427...
Značky: receptora, agonisty, adenozínového, liečenie, hypertenzie, glaukómu, očnej
Text:
...V tomto prípade pôsobí ako látkapodobná hormónu alebo neurotransmiter prostredníctvom väzby na špecifické receptory.Prvým identifikovaným biologickým pôsobením adenozínu bol jeho účinok na srdcovú frekvenciu, atrioventrilçuláme vedenie a krvný tlak (Drugy A. et al., J. Physiol. 1929, 68, 213-237). Odvtedy sa publikovalo, že adenozínje zapojený do mnohých fyziologických procesov a že tieto účinky sú sprostredkované hlavne štyrmi známymi...
2-Anilinobenzimidazol-6-karboxamidy ako protizápalové látky
Číslo patentu: E 18382
Dátum: 19.08.2011
Autori: Pelcman Benjamin, Roenn Robert, Priepke Henning, Pfau Roland, Kuelzer Raimund, Doods Henri, Stenkamp Dirk
MPK: C07C 211/52, A61P 11/00, A61P 29/00...
Značky: protizápalové, látky, 2-anilinobenzimidazol-6-karboxamidy
Text:
...E syntáza (cPGES). Predpokladá sa, že mPGES-1 úzko súvisí s COX-2 a oba enzýmy sú upregulované napr. počas zápalu. Činidlá, ktoré sú schopné inhibovať mPGES-1 a tým znižovať tvorbu PGEz, teda budú pravdepodobne prínosom pri liečbe zápalu a všeobecnejšie akútnych a chronických bolestivých ochorení.0009 Deriváty benzimidazolu a imidazopyridínu s inhibičným účinkom na PGES-1 sú publikované v patentových prihláškach W 0 2010/034796, WO...
Substituovaný derivát 3-kyanochinolínu
Číslo patentu: 287767
Dátum: 15.08.2011
Autori: Hamann Philip Ross, Tsou Hwei-ru, Wissner Allan, Frost Philip, Floyd Middleton Brawner, Berger Dan Maarten, Zhang Nan
MPK: A61K 31/47, A61P 13/12, A61K 31/4709...
Značky: derivát, substituovaný, 3-kyanochinolínu
Zhrnutie / Anotácia:
Substituovaný derivát 3-kyanochinolínu vzorca (I´), kde X je 2,4-dihalogén-5-alkoxyfenylový kruh s 1 až 6 atómami uhlíka v alkoxyskupine G1 je alkoxy s 1 až 6 atómami uhlíka G2 je -alkoxy-Het s 1 až 6 atómami uhlíka v alkoxyskuppine Het je heterocyklická skupina zvolená zo súboru skladajúceho sa zo zvyšku piperidínu a piperazínu, pričom táto heterocyklická skupina je prípadne monosubstituovaná alebo disubstituovaná, ako je to uvedené v opise s...
Oxazínové deriváty a ich použitie na liečenie neurologických chorôb
Číslo patentu: E 15670
Dátum: 13.07.2011
Autori: Liu Hui, Ramos Rita, Rueeger Heinrich, Chebrolu Murali, Neumann Ulf, Tintelnot-blomley Marina, Holzer Philipp, Xiong Xin, Veenstra Siem Jacob, Lueoend Rainer Martin, Machauer Rainer, Moebitz Henrik, Li Lei, Schaefer Michael, Frederiksen Mathias, Voegtle Markus, Badiger Sangamesh, Hurth Konstanze
MPK: A61K 31/553, A61P 25/00, A61K 31/5377...
Značky: chorôb, deriváty, použitie, neurologických, liečenie, oxazínové
Text:
...aktivitu voči BACE, ich prípravy, ich lekárskeho použitia a liekov, ktoré ich obsahujú.Vynález sa týka zlúčeniny vzorcav ktorom X, E 1, E 2, R 1, R 2, R 3, R 4, R 5 a R 6, sú ako je deñnované na poskytnutie zlúčeniny vybranej zojej farmaceutícky prijateľnej soli.V prvom aspekte je poskytnutá zlúčenina vybraná zo skupiny pozostávajúcej z/ N N/ NH,o F a jej farmaceuticky prijateľné solí.V jednom uskutočnení je poskytnutá zlúčenina alebo...
Amidové deriváty karboxylovej kyseliny, spôsob ich prípravy, farmaceutické kompozície s ich obsahom a spôsob prípravy farmaceutických kompozícií
Číslo patentu: 287726
Dátum: 01.07.2011
Autori: Domány György, Kovácsné Bozó Éva, Bartáné Szalai Gizella, Keserű Györgyi, Ignáczné Szendrei Györgyi, Borza István, Vágó István, Nagy József, Farkas Sándor, Horváth Csilla, Kolok Sándor, Bielik Attila
MPK: A61P 25/28, A61K 31/445, C07D 295/185...
Značky: deriváty, kompozícií, karboxylovej, kompozície, amidové, farmaceutické, obsahom, farmaceutických, spôsob, přípravy, kyseliny
Zhrnutie / Anotácia:
Opísané sú amidové deriváty karboxylovej kyseliny všeobecného vzorca (I), kde obe z -(CHR1)m- a -(CHR2)n- sú -CH2-CH2-skupiny, susediace V a U skupiny vytvárajú spoločne a s jedným alebo viacerými rovnakými alebo rozdielnymi ďalšími heteroatómami a -CH= a/alebo -CH2-skupinami 4 - 7-členný homo- alebo heterocyklický kruh, ktorý je prípadne substituovaný skupinou oxo, tioxo, metyl alebo trifluórmetyl, výhodne morfolínový, pyrolový, pyrolidínový,...
N-Hydroxylované deriváty amidov a farmaceutické prostriedky, ktoré ich obsahujú
Číslo patentu: 287609
Dátum: 16.03.2011
Autori: Remiszewski Stacy, Perez Lawrence, Sambucetti Lidia, Versace Richard William, Sharma Sushil Kumar, Green Michael, Bair Kenneth Walter
MPK: A61K 31/4045, A61K 31/16, A61P 35/00...
Značky: deriváty, prostriedky, farmaceutické, n-hydroxylované, amidov, obsahujú
Zhrnutie / Anotácia:
Hydroxamátové zlúčeniny všeobecného vzorca (I), ktoré sú inhibítormi deacetyláz
farmaceutické kompozície vykazujúce antiproliferatívne vlastnosti, ktoré ako účinnú látku obsahujú zlúčeniny podľa vynálezu.
Di-substituované pyridínové deriváty ako protirakovinové
Číslo patentu: E 17763
Dátum: 28.01.2011
Autori: Hirose Toshiyuki, Ohtsuka Shinya, Yanagihara Yasuo, Okuno Mitsuhiro, Sakai Koji, Tanaka Hideo, Sugiyama Kazuhisa, Sekiguchi Kazuo, Suzuki Takashi, Yamada Satoshi, Sato Yosuke, Takasu Hideki, Fujita Shigekazu, Kojima Yutaka, Sumida Takumi, Miyajima Keisuke
MPK: A61K 31/44, A61K 31/443, A61K 31/4439...
Značky: di-substituované, deriváty, pyridínové, protirakovinové
Text:
...aktivačné inhibičné pôsobenia, resp. Avšak, nie je známeči konkrétne zlúčeniny predloženého majú protinádorový účinok.0006 Predmetom predloženého vynálezu je preto poskytnúť zlúčeninu, ktorá má protinádorový účinok s menšími vedľajšími0007 Uvedení vynálezcovia uskutočnili intenzívne štúdie s ohľadom na dosiahnutie vyššie uvedeného cieľa. V dôsledku toho zistili, že Zlúčenina reprezentovaná všeobecným vzorcom (1) nižšie a jej soľ má...
Kyslíkom substituované deriváty 3-heteroylaminopropiónovej kyseliny a ich použitie ako liečiv
Číslo patentu: E 17993
Dátum: 26.01.2011
Autori: Sadowski Thorsten, Olpp Thomas, Scheiper Bodo, Buning Christian, Schreuder Herman, Pernerstorfer Josef, Horstick Georg, Ruf Sven, Wirth Klaus
MPK: A61K 31/415, A61P 13/12, A61P 11/00...
Značky: substituované, deriváty, 3-heteroylaminopropiónovej, použitie, kyslíkom, kyseliny, liečiv
Text:
...a iných chorobách (pozri J. Chao et al., Biol. Chem. 387 (2006),665-75 P. Madeddu et al., Nat. Clin. Pract. Nephrol. 3 (2007), 208-221). Hlavná indikácia inhibítorov katepsínu A takto zahŕňa aterosklerózu, zlyhanie srdca, infarkt myokardu, srdcovú hypertrofiu, vaskulámu hypertroñu, dysfunkciu ľavej komory po myokarde, ochorenie obličiek,ako je renálna fibróza, zlyhanie obličiek a nedostatočnosť obličiek ochorenie pečene, ako je...
Nové sekundárne 8-hydroxychinolín-7-karboxamidové deriváty
Číslo patentu: E 16301
Dátum: 28.12.2010
Autori: Legora Michela, Del Sordo Simone, Mailland Federico, Gagliardi Stefania
MPK: C07D 215/48, A61K 31/4709, A61P 31/10...
Značky: 8-hydroxychinolín-7-karboxamidové, nové, sekundárně, deriváty
Text:
...pustúl, zvyčajne sprevádzaných leukocytózou a horúčkou. AGEP sa vo všeobecnosti pripisuje liečbe pacientov konkrétnymi liekmi a zdá sa, že súvisí so zmenenou aktivitou T buniek. Liečba terbinafínom by mohla tiež spôsobiť dermatomyozitídu, závažné autoimunitné ochorenie spojivového tkaniva, ktoré sa vyznačuje erytémom, svalovou slabostou a intersticiálnou pľúcnou fibrózou (Magro C. M. et al, J. Cutan. Pathol., 2008 35, 74-81). Okrem toho, tak...
Sekundárne deriváty 8-hydroxychinolín-7-karboxamidu na použitie ako fungicídne činidlá
Číslo patentu: E 15378
Dátum: 28.12.2010
Autori: Del Sordo Simone, Legora Michela, Gagliardi Stefania, Mailland Federico
MPK: A61P 31/10, A61K 31/4709, C07D 215/48...
Značky: deriváty, použitie, fungicidně, činidla, sekundárně, 8-hydroxychinolín-7-karboxamidu
Text:
...invazlvnej aspergilóze, ale vôbec nie je aktívny voči zygomycetom (Johnson L. B.,.2 Kauffman C. A, Clin. lnfect. Dis., 2003, 36, 630-637). Využitie azolov je tiež obmedzené vyvolávanim vážnych vedľajších účinkov. Azoly prichádzajú do interakcie s cicavčlmi enzýmami p 450 s výslednou interferenciou s metabolizmom iných liečiv, a okrem toho niektore azoly ako ketokonazol sú schopné blokovat srdcové drasllkové kanály Kv 1.5, spósobujúce Q-T...
Substituované izochinolinóny a chinazolinóny
Číslo patentu: E 18266
Dátum: 21.12.2010
Autori: Jacoby Edgar, Hergovich Lisztwan Joanna, Holzer Philipp, Berghausen Joerg, Stutz Stefan, Pissot Soldermann Carole, Ren Haixia, Buschmann Nicole, Kallen Joerg, Furet Pascal, Masuya Keiichi, Gessier François
MPK: A61P 35/00, A61K 31/495, C07D 217/24...
Značky: chinazolinóny, substituované, izochinolinóny
Text:
...hladiny MDM 2. Ďalším proteínom patriacim do rodiny MDM 2 je MDM 4, známy aj ako MDMX.Porucha regulácie pomeru MDM 2/p 53 spôsobená napr. mutáciami, polymorfizmami alebo mole kulámymí defektmi v postihnutých bunkách sa teda môže nájsť pri mnohých prolíferatívnychochoreniach. MDM 2 je s ohľadom na svoje uvedené účinky schopný inhibovať aktivitu nádorového supresorového proteínu p 53, čo vedie k strate aktivity nádorového supresora p 53 a k...
Heterocyklylové zlúčeniny ako ligandy histamínového H3 receptora
Číslo patentu: E 20335
Dátum: 15.11.2010
Autori: Tiriveedhi Taraka Naga Vinaykumar, Nirogi Ramakrishna, Jasti Venkateswarlu, Kodru Padmavathi, Kota Laxman, Saralaya Ramanatha Shrikantha, Shanmuganathan Dhanalakshmi, Muddana Nageshwara Rao, Jayarajan Pradeep, Shinde Anil Karbhari, Kambhampati Ramasastri, Kandikere Vishwottam Nagaraj, Dwarampudi Adi Reddy, Ahmad Ishtiyaque, Gampa Murlimohan, Namala Rambabu
MPK: A61K 31/437, A61K 31/496, A61K 31/55...
Značky: zlúčeniny, histamínového, receptora, ligandy, heterocyklylové
Text:
...06/008 260 opisujediméme zlúčeniny piperidínu, piperazínu alebo morfolínu alebo ich 7-členný analóg vhodný naliečenie neurodegeneratívnych porúch. Zvlášť je opísaná zlúčenina s benzotiazol-oxy-pipetidín karbonyl-alkylén-karbonyl-pipexidín-oxybenzotiazolom.0005 Patenty/patentové publikácie US 4 695 575, EP 0 151 826, W 0 2010/026 113, WO 2004/022 060 a W 0 2003/004 480 opisujú série zlúčenín ako ligandov na histamínových H 3receptoroch. I keď...
Zlúčeniny modulujúce androgénny receptor
Číslo patentu: E 17099
Dátum: 27.10.2010
Autori: Vesalainen Anniina, Höglund Iisa, Holm Patrik, Salo Harri, Knuuttila Pia, Rasku Sirpa, Karjalainen Arja, Wohlfahrt Gerd, Törmäkangas Olli
MPK: A61K 31/416, A61K 31/438, A61K 31/42...
Značky: zlúčeniny, androgénny, receptor, modulujúce
Text:
...Narayan, Ramesh a kol., Nuclear Receptor Signalling 2008(6), E 010 opisuje selektívne androgénne modulátory v predklinickom a klinickom vývoji.0007 Bolo zistené, že zlúčeniny vzorca lll, IV alebo V sú účinné modulátory androgénneho receptora (AR), obzvlášť AR antagonistov. Zlúčeniny vzorca lll, lV alebo V vykazujú významne vysokú añnitu a silnú antagonistickú aktivitu na androgénny receptor. Tiež vbunkách, ktoré nadmerne exprimujú...
Iminotiadiazín dioxidové zlúčeniny ako BASE inhibítory, zmesi a ich použitie
Číslo patentu: E 20491
Dátum: 06.10.2010
Autori: Scott Jack, Li Guoqing, Gilbert Eric, Cumming Jared, Iserloh Ulrich, Stamford Andrew, Misiaszek Jeffrey
MPK: C07D 285/18, C07B 59/00, A61K 31/54...
Značky: zlúčeniny, zmesí, dioxidové, inhibitory, iminotiadiazín, použitie
Text:
...multimerickéštruktúry, zložené z 2 až 12 AB peptidov, ktoré sú odlišné od ABfibríl. Amyloidné fibrily môžu ukladať vonkajšie neuróny v hustých formáciách, známych ako senilné povlaky, neuritické povlaky, alebo difúzne povlaky, V regiónoch mozgu dôležitých pre pamäť a poznávanie. AB oligoméry sú cytotoxické pri injekcii do mozgu potkanov, alebo do bunkových kultúr. Toto formovanie AB povlakov a ukladanie, a/alebo formovanie AB oligomérov,a...
Deriváty 1,2,4-tiazolidín-3-ónu a ich použitie pri liečbe karcinómu
Číslo patentu: E 20897
Dátum: 08.07.2010
Autori: Vagberg Jan, Westman Jacob, Hallett Allan
MPK: A61K 31/433, C07D 417/10, C07D 285/08...
Značky: liečbe, deriváty, karcinómu, použitie, 1,2,4-tiazolidín-3-ónu
Text:
...bunkami. Neoplastické bunky syntetizujú lipidy V oveľa väčšej miere, než ich obvyklé náprotivky, a odlišne metabolizujú glukózu. Predpokladá sa, že tento aberantný metabolizmus predstavuje terapeutický cieľ. Interferenciou s jedným alebo, výhodne, niekoľkými bunkovými mechanizmarni kontrolujúcimi dráhu by karcinómove bunky boli senzitívnejšie než netransformované bunky, čím vytvárajú terapeuticke okno. Príklady dráh/cieľov zahrňujú...
Apoptózu indikujúce prostriedky na liečenie rakoviny a imunitných a autoimunitných ochorení
Číslo patentu: E 17073
Dátum: 01.06.2010
Autori: Tao Zhi-fu, Dai Yujia, Hexamer Laura, Mantei Robert, Elmore Steven, Park Cheol-min, Song Xiaohong, Wendt Michael, Bruncko Milan, Park Chang, Doherty George, Wang Le, Hansen Todd, Kunzer Aaron, Mcclellan William, Hasvold Lisa, Petros Andrew, Wang Xilu, Ding Hong, Souers Andrew, Wang Gary, Sullivan Gerard
MPK: C07D 209/08, C07D 213/74, C07D 211/58...
Značky: apoptózu, indikujúce, rakoviny, prostriedky, autoimunitných, liečenie, imunitných, ochorení
Text:
...lymfocytámej leukémii,kolorektálnej rakovine, rakovine pažeráka, hepatocelulátnej rakovine, lymfoblastickej leukémii,folikulámom lymfóme, lymfoidných zhubných nádoroch pochádzajúcich z T-buniek alebo Bbuniek, melanómu, myeloidnej leukémii, rakovine úst, rakovine vaječníkov, nemalobunečnom karcínóme pľúc (NSCLC), rakovine prostaty, malobunečnom karcinóme pľúc (SCLC) a rakovine sleziny a podobne, je opísané V spoločne vlastnenej PCT US...
Substituované aromatické karboxamidové a močovinové deriváty ako ligandy vaniloidného receptoru
Číslo patentu: E 13822
Dátum: 06.05.2010
Autori: Frank Robert, Damann Nils, Kim Myeong-seop, Christoph Thomas, De Vry Jean, Frormann Sven, Schiene Klaus, Kim Yong-soo, Lesch Bernhard, Lee Jeewoo, Bahrenberg Gregor
MPK: A61K 31/4155, A61K 31/415, A61K 31/4196...
Značky: substituované, močovinové, aromatické, ligandy, receptoru, deriváty, karboxamidové, vaniloidného
Text:
...tieto výsledky testov tiež ukazujú, že je možné očakávať nanajvýš nízke interakcie, alebo vôbec žiadne interakcie, farmaceutických prípravkov.0009 Predmetom tohto vynálezu bolo teda poskytnúť nové zlúčeniny majúce výhody oproti zlúčeninám z doterajšieho stavu techniky. Ziúčeniny by mali byť vhodné najmä ako farmakologické aktívne prísady vo farmaceutických prípravkoch, výhodne vo farmaceutických prípravkoch na liečbu a/alebo prevenciu...
Diaminoheterocyklická karboxamidová zlúčenina
Číslo patentu: E 20424
Dátum: 06.05.2010
Autori: Shimada Itsuro, Matsuya Takahiro, Tomiyama Hiroshi, Kondoh Yutaka, Kurosawa Kazuo, Iwai Yoshinori, Iikubo Kazuhiko, Kamikawa Akio
MPK: A61K 31/497, A61K 31/4965, A61K 31/505...
Značky: zlúčenina, diaminoheterocyklická, karboxamidová
Text:
...je fúzovaný s iným génom (ako je napr. CARS gén, SEC 31 L 1 gén a RanBP 2 gén) vdôsledku chromozomálnej translokácie, a tým produkuje fúznu tyrozínkinázu (Laboratory Investigation, A Journal Of Technical Methods And Pathology, zv. 83, s. 1255, 2003 international Journal of Cancer, zv. 118,s. 1181, 2006 Medicinal Research Reviews, zv. 28, s. 372, 2008). Väčšina z partnerských molekúl, ktoré majú byt fúzované sALK, má doménu vytvárajúcu komplex...
Azetidinyldiamidy ako inhibítory lipázy monoacylglycerolu
Číslo patentu: E 16246
Dátum: 22.04.2010
Autori: Flores Christopher, Connolly Peter, Zhang Sui-po, Zhu Bin, Clemente Jose, Bian Haiyan, Mabus John, Liu Li, Mcdonnell Mark, Zhang Yue-mei, Pitis Philip, Chevalier Kristen, Lin Shu-chen, Macielag Mark
MPK: A61P 29/00, A61P 25/00, A61K 31/496...
Značky: inhibitory, monoacylglycerolů, lipázy, azetidinyldiamidy
Text:
...účinky pri teste s horúcou platňou, ale pokiaľ je kombinovaný s inými 2-monoacylglycerolmi (t.j. 2-linoleoylglycerol a 2-palmitoylglycerol), je dosiahnutá výrazná analgézia, jav označovaný ako entourage účinok (BenShabat et al., Eur J Pharmacol, 1998, 353, 23-31). Tieto entourage 2 monoacylglyceroly sú endogénne lipidy, ktoré sú uvoľňované spolu s 2-AG a potenciujú endokanabinoidnú signalizáciu čiastočne tým, že inhibujú štiepenie 2-AG,...
Farmaceutická kompozícia na liečbu alebo prevenciu glaukómu
Číslo patentu: E 20564
Dátum: 30.03.2010
Autori: Okanari Eiji, Hagihara Masahiko, Shigetomi Manabu, Yoneda Kenji
MPK: A61K 31/44, A61K 31/443, A61K 31/4439...
Značky: farmaceutická, kompozícia, glaukómu, prevenciu, liečbu
Text:
...rokoch bolo zistené,že existujú podtypy receptora PGEz, z ktorých každý hrá odlišnú úlohu. Podtypy, ktoré sú v súčasnej dobe známe, sa delia zhruba na 4 typy a delia sa na EP 1, EP 2, EP 3, respektíve EP 4. V očnom tkanive človeka sú tieto 4 podtypy exprimované spoločne (pozri Nepatentová literatúra 1 a 2), avšak dosiaľ neboli objasnené ich jednotlivé úlohy. Bolo však objasnené, že agonista EP 2 má očné hypotenzívne účinky (pozri...
Inhibítory NF-KB
Číslo patentu: E 19208
Dátum: 25.03.2010
Autori: Zhang Jie, Sliskovic Robert, Ducker Charles
MPK: A61K 31/336, A61K 31/409, A61K 31/428...
Značky: inhibitory, nf-kb
Text:
...známe, že je hlavnou príčinou straty zubov u dospelých (Pihlstrom et al.,2005). Napriek jej výskytu, je málo známe o mechanizme, ktorým k peridontálnej kostnej erózii dochádza, aj ked sa zdá, že reakcia hostiteľa na patogénne mikroorganizmy prítomné V ústach spúšťa tento proces. Periprotetická osteolýza je spôsobená chronickou resorpciou kostí v okolí exogénneho implantátu, až do straty fixácie (Harris, 1995), a je pokladaná za výsledok...
Kryštalické tripeptid-epoxyketónové inhibítory proteázy
Číslo patentu: E 17788
Dátum: 22.03.2010
Autori: Phiasivongsa Pasit, Sehl Louis
MPK: C07D 417/12, C07K 5/08, A61K 38/55...
Značky: proteázy, inhibitory, krystalické, tripeptid-epoxyketónové
Text:
...hydrolyzačná aktivita peptidylglutamyl peptidu (PGPH), ktorá štiepi po kyslýchzvyškoch. Dve dalšie menej charakterizované aktivity boli tiež pripísané proteazómu BrAAP aktivita, ktorá štiepi po rozvetvených reťazcoch aminokyselín a SNAAP aktivita, ktorá štiepi po malých neutrálnych aminokyselinách. Zdá sa, že hlavné proteolytické aktivity proteazómu budú prispievané rôznymi katalytickými miestami, pretože inhibítory, bodové mutácie V B...