C07D 417/12

Číslo patentu: 288378

Dátum: 08.06.2016

Autori: Stokes Elaine Sophie Elizabeth, Mckerrecher Darren, Hennequin Laurent François André, Ple Patrick

MPK: A61K 31/505, A61K 31/15, C07D 401/12...

Značky: chinazolínových, angiogenézy, inhibítorov, derivátov, použitie

Zhrnutie / Anotácia:

Opisuje sa použitie zlúčeniny 4-(4-fluór-2-metylindol-5-yloxy)-6-metoxy-7-(3-(pyrolidín-1- yl)propoxy)chinazolín alebo jej farmaceuticky prijateľnej soli a jedného alebo viacerých terapeutických činidiel zvolených z (i) ďalšieho antiangiogénneho činidla, ktoré pôsobí mechanizmom odlišným ako inhibícia VEGF receptorov tyrozínkinázy (ii) cytostatického činidla (iii) antiproliferačného/antineoplastického liečiva alebo ich kombinácie (iv)...

Číslo patentu: 288365

Dátum: 25.05.2016

Autori: Hennequin Laurent François André, Mckerrecher Darren, Stokes Elaine Sophie Elizabeth, Ple Patrick

MPK: A61K 31/505, C07D 231/12, A61K 31/517...

Značky: medziprodukty, angiogenézy, deriváty, inhibitory, chinazolínové

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú indolové deriváty: 4-fluór-5-hydroxy-2-metylindol, 4-fluór-5-hydroxyindol, 6-fluór-5-hydroxy-2-metylindol a 6-fluór-5-hydroxyindol alebo ich soli. Tieto indolové deriváty sú medziproduktmi v spôsoboch prípravy zlúčenín, ktoré sa môžu použiť na výrobu liečiv na vyvolanie účinku zníženia antiangiogénnej a/alebo vaskulárnej permeability u teplokrvných živočíchov, ako je človek.

Číslo patentu: 288236

Dátum: 24.11.2014

Autori: Shinkai Hisashi, Houze Jonathan, Rubenstein Steven, Hagiwara Atsushi, Mcgee Lawrence, Furukawa Noboru

MPK: A61K 31/428, A61K 31/47, A61K 31/4439...

Značky: túto, obsahujúce, zlúčeninu, zlúčenina, farmaceutické, liečivo, použitie, přípravky, chinolinylfenylsulfónamidová

Zhrnutie / Anotácia:

Opísaná je zlúčenina všeobecného vzorca (I), alebo jej farmaceuticky prijateľné soli alebo solváty, kde A je vybrané zo skupiny obsahujúcej Cl a CF3, B je vybrané zo skupiny obsahujúcej H a Cl, D je vybrané zo skupiny obsahujúcej H a CH3, V je vybrané zo skupiny obsahujúcej F a Cl, X je vybrané zo skupiny obsahujúcej H, CO2H, CH3 a CO2CH3, a Y je vybrané zo skupiny obsahujúcej H, CO2H a CO2CH3, ktorá je vhodná na použitie na liečbu alebo...

Číslo patentu: 288232

Dátum: 27.10.2014

Autori: De Kock Herman Augustinus, De Bethune Marie-pierre, Surleraux Dominique Louis Nestor Ghislain, Vendeville Sandrine Marie Helene, Verschueren Wim Gaston, Tahri Abdellah, Erra Sola Montserrat

MPK: A61K 31/4439, A61K 31/423, A61K 31/427...

Značky: farmaceutická, 2-(substituovaný, aplikácie, inhibície, derivát, spôsob, kompozícia, amino)benzoxazolsulfónamidový, obsahom, retrovírusovej, replikácie, vitro, liečivá

Zhrnutie / Anotácia:

2-(substituovaný amino)benzoxazolsulfónamidový derivát všeobecného vzorca (I´) a príslušné N-oxidy, soli, stereoizomerické formy, racemické zmesi alebo estery. Farmaceutické aplikácie tohto derivátu, najmä na inhibíciu retrovírusovej replikácie. Farmaceutická kompozícia s jeho obsahom a spôsob in vitro inhibície retrovírusovej replikácie pomocou tohto derivátu.

Číslo patentu: 288138

Dátum: 10.10.2013

Autori: Hennequin Laurent François André, Stokes Elaine Sophie Elizabeth, Mckerrecher Darren, Ple Patrick

MPK: C07D 401/14, C07D 401/12, A61K 31/505...

Značky: angiogenézy, inhibitory, chinazolínové, deriváty

Zhrnutie / Anotácia:

Opisuje sa použitie zlúčenín všeobecného vzorca (I) a ich solí na prípravu antiangiogenického činidla a/alebo činidla, účinkom ktorého dochádza k zníženiu priepustnosti ciev teplokrvných živočíchov
spôsob prípravy takých zlúčenín a farmaceutické prostriedky obsahujúce zlúčeninu všeobecného vzorca (I).

Číslo patentu: 288107

Dátum: 17.07.2013

Autori: Kugo Ryotaro, Miyazaki Masahiro, Nakatani Masao, Ueno Ryohei, Kaku Koichiro, Fujinami Makoto, Takahashi Satoru

MPK: C07D 261/08, C07D 261/04, A01N 43/80...

Značky: derivát, izoxazolínu, obsahujúci, účinnú, látku, herbicid

Zhrnutie / Anotácia:

Opisuje sa herbicídne účinný derivát izoxazolínu všeobecného vzorca (I) s vysokou selektivitou medzi hospodárskou plodinou a burinou.

Číslo patentu: E 19318

Dátum: 12.07.2013

Autori: Büchold Christian, Hils Martin, Weber Johannes, Gerlach Uwe, Pasternack Ralf

MPK: A61K 31/4412, A61K 31/443, A61K 31/4433...

Značky: inhibitory, transglutaminázy, tkanivovej, pyridinónov, deriváty

Text:

...nikdy substituovaná. Vo WO 2008105488 A 1 nie sú uvedené žiadne údaje obiologickom účinku zlúčeniny 40. Taktiež tam nie sú žiadne informácie poukazujúce na konkrétnu vhodnosť a teda na výber skupiny pyridinónových derivátov ako inhibitorov transglutaminázy. Nie je tam ani indikácia pre modifikáciu zlúčeniny 40.0005 Cieľom tohto vynálezu je poskytnutie nových inhibitorov tkanivových transglutamináz ako aj farmaceutických receptúr...

Číslo patentu: E 20556

Dátum: 10.06.2013

Autori: Kattige Vidya Ganapati, Khairatkar-joshi Neelima, Gharat Laxmikant Atmaram, Muthukaman Nagarajan

MPK: C07D 249/12, A61K 31/4196, A61P 29/00...

Značky: triazolónové, inhibitory, zlúčeniny, mpges-1

Text:

...aorty vedie zápal k degradácii spojivového tkaniva a apoptóze hladkého svalstva, čo nakoniec vedie k dilatácii a ruptúre aorty. U zvierat s absenciou mPGES-1 boli preukázané pomalší priebeh a závažnosť ochorenia (Nang et. al., Circulation, 2008,117, 1302-1309).Existuje viacero dôkazov, podľa ktorých sa PGEg podieľa na malígnom raste. PGEg umožňuje progresiu tumoru stimuláciou bunkovej proliferácie a angiogenézy a moduláciou imunosupresie....

Číslo patentu: 288085

Dátum: 17.05.2013

Autori: Bacher Gerald, Baasner Silke, Günther Eckhard, Reichert Dietmar, Emig Peter, Nickel Bernd, Aue Beate

MPK: A61K 31/4709, A61P 35/00, A61K 31/404...

Značky: obsahujúce, derivátov, spôsob, liečivo, přípravy, použitie, týchto, indolové, deriváty, tieto

Zhrnutie / Anotácia:

Vynález sa týka nových indolových derivátov všeobecného vzorca (1)
liečiv, ktoré tieto deriváty obsahujú ako účinnú látku
použitia týchto derivátov na prípravu liečiv a spôsobu prípravy týchto derivátov.

Číslo patentu: 288015

Dátum: 22.10.2012

Autori: Siddiqui Arshad, Yannopoulos Constantin, Wang Wuyi, Nguyen-ba Nghe, Pereira Oswy, Das Sanjoy Kumar, Chan Chun Kong Laval, Reddy Thumkunta Jagadeeswar, Bédard Jean

MPK: A61K 31/20, A61P 31/12, A61K 31/38...

Značky: protivírusové, deriváty, infekcie, prostriedky, tiofénové, flavivírusové

Zhrnutie / Anotácia:

Predkladaný vynález sa týka nových zlúčenín všeobecného vzorca (I) alebo ich farmaceuticky prijateľných solí užitočných na liečbu vírusových infekcií spôsobených rodinou Flaviviridae.

Číslo patentu: E 16494

Dátum: 26.09.2012

Autori: Rehse Joachim, Vögtli Kurt, Keil Birgit, Schwab Wilfried, Birkmann Alexander, Haag Dieter, Grunenberg Alfons, Lender Andreas

MPK: C07D 417/12

Značky: mezylát, monohydrát, pyridinyl)-fenyl]acetamid, n-[5-(aminosulfonyl)-4-metyl-1,3-tiazol-2-yl]-n-metyl-2-(4-(2

Text:

...výťažkom približne 40 (teoretického), obíduc kroky separácie a čistenia, ktoré sú súčasťou doteraz využívanej syntézy.0009 Pridanou hodnotou je výhodnosť používania činidiel obsahujúcich bór oproti použitiu toxických organických zlúčenin cínu v tom, že výsledný vedľajší produkt kyselina boritá sa dá ľahko odstrániť vodným oplachom. Naopak, organické zlúčeniny cínu sú nielen známym problémom vmateriálových tokoch odpadu, ale sú vnímané aj...

Číslo patentu: E 16493

Dátum: 26.09.2012

Autori: Birkmann Alexander, Haag Dieter, Lender Andreas, Vögtli Kurt, Rehse Joachim, Grunenberg Alfons, Schwab Wilfried, Keil Birgit

MPK: A61P 31/22, A61K 31/4402, A61P 31/00...

Značky: monohydrát, mezylát, pyridinyl)-fenyl]acetamid, n-[5-(aminosulfonyl)-4-metyl-1,3-tiazol-2-yl]-n-metyl-2-(4-(2

Text:

...alebo borinánového činidla, ktore umožňujú syntézu kľúčového medziproduktu, kyseliny (4-pyridín-2 ylfenyl)octovej v jedinom stupni s celkovým výťažkom približne 40 (teoretického), obíduc kroky separácie a čistenia, ktoré sú súčasťou doteraz využívanej syntézy.0008 Pridanou hodnotou je výhodnosť používania činidiel obsahujúcich bór oproti použitiu toxických organických zlúčenín cínu v tom, že výsledný vedľajší produkt kyselina boritá sa dá...

Číslo patentu: 287964

Dátum: 22.06.2012

Autori: Martins Timothy, Burgess Laurence, Oliver Amy, Schlachter Stephen, Fowler Kerry, Jones Zachary, Gaudino John, Newhouse Bradley, Odingo Joshua, Kesicki Edward

MPK: C07D 295/18, A61K 31/40, C07D 295/14...

Značky: pyrolidínu, obsahom, derivát, takéhoto, farmaceutický, derivátů, prípravok, použitie

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opísané deriváty pyrolidínu štruktúrneho vzorca (II), kde substituenty majú význam vysvetlený v opise, ktoré sú účinnými a selektívnymi inhibítormi cyklickej adenozín 3´,5´-monofosfát špecifickej fosfodiesterázy (cAMP špecifickej PDE), najmä PDE4. Ďalej sú opísané farmaceutické prípravky obsahujúce tieto zlúčeniny, ako aj použitie ako terapeutík, napríklad na liečbu protizápalových a iných ochorení, pri ktorých sa vyskytuje zvýšená hladina...

Číslo patentu: 287952

Dátum: 06.06.2012

Autori: De Bethune Marie-pierre, De Kock Herman Augustinus, Verschueren Wim Gaston, Tahri Abdellah, Surleraux Dominique Louis Nestor Ghislain, Vendeville Sandrine Marie Helene

MPK: C07D 263/58, C07D 413/12, A61K 31/423...

Značky: 2-aminobenzoxazolové, sulfónamidové, širokospektrálne, proteázy, inhibitory

Zhrnutie / Anotácia:

Derivát 2-aminobenzoxazolsulfonamidu všeobecného vzorca (I) a jeho N-oxid, soľ, stereoizomerická forma alebo racemická zmes, kde všeobecné symboly sú definované v nárokoch, a farmaceutická kompozícia s jeho obsahom. Použitie tohto derivátu alebo kompozície na výrobu liečiva na liečenie alebo potlačenie infekcie alebo ochorenia, spojeného s retrovírusovou infekciou v cicavcovi.

Číslo patentu: E 19594

Dátum: 21.05.2012

Autori: Schulz-fademrecht Carsten, Bömer Ulf, Siemeister Gerhard, Lücking Ulrich, Rühter Gerd, Gnoth Mark Jean, Kosemund Dirk, Lienau Philip, Scholz Arne, Bohlmann Rolf

MPK: A61P 9/00, A61K 31/53, A61P 31/00...

Značky: skupinu, obsahujúce, sulfoximínovú, 4-aryl-n-fenyl-1,3,5,-triazín-2-amíny

Text:

...proteíny alebo sú kódované krátko žijúcimi transkriptormi, ktoré sú senzitívne k redukovanej aktivite RNA polymerázy II sprostredkovanej inhibíciou P-TEFb (prehľad vo Wang Fischer,Trends Pharmacol. Sci. 2008, 29, 302).0008 Mnoho vírusov spolieha na transkripčný mechanizmus hostiteľskej bunky pre transkripciu vlastného genómu. V prípade HIV-l RNA polymeráza II sa dostane do promótorovej oblasti vo vírusovej LTR. Vírusový transkripčný...

Číslo patentu: E 20980

Dátum: 27.09.2011

Autori: Berrebi-bertrand Isabelle, Capet Marc, Ligneau Xavier, Labeeuw Olivier, Calmels Thierry, Danvy Denis, Lecomte Jeanne-marie, Levoin Nicolas, Schwartz Jean-charles, Robert Philippe, Krief Stéphane, Billot Xavier

MPK: A61P 37/08, A61K 31/4439, C07D 401/12...

Značky: deriváty, benzazolové, histamínového, receptora, ligandy

Text:

...v reťazci, ak nie je uvedené inak. Výhodné alkenylové skupiny majú 2 až 12 atómov uhlíka v reťazci a výhodnejšie okolo 2 až 6 atómov uhlíka v reťazci. Príklady alkenylových skupín zahŕňajú elenyl, propenyl, n-butenyl, i-butenyl, 3-metylbut-2-enyl, n-pentenyl, heptenyl,oktenyl, nonenyl, decenyl.0015 AIkinyI znamená alifatickú uhľovodíkovú skupinu obsahujúcu trojitú väzbu uhlík-uhlík, a ktorá môže byt priama alebo rozvetvená s 2 až 15...

Číslo patentu: E 17914

Dátum: 12.09.2011

Autori: Arndt Petra, Kraft Volker, Wirth Klaus, Weston John, Czechtizky Werngard, Ritzeler Olaf, Podeschwa Michael, Mccort Gary, Rackelmann Nils, Bellevergue Patrice, Goegelein Heinz

MPK: A61K 31/427, A61P 9/10, A61P 9/06...

Značky: farmaceutiká, použitie, substituované, 2-(chroman-6-yloxy)tiazoly

Text:

...látky nielenže trpia tým, že sú proarytmické, avšak tiež tým, že vykazujú vazodilatačný účinok.Atriálna ñbrilácia (AF) je najčastejšou arytmiou. AF postihuje asi 6,8 miliónov pacientov v USA a v Európskej únii ajej výskyt výrazne stúpa v dôsledku stamutia populácie a úspešnéholiečenia infarktu myokadu, koronámych arteriálnych ochorení a mestnavého srdcovéhozlyhania. AF spôsobuje asi 25 všetkých mŕtvic a zvyšuje mortalitu. Taktiež v...

Číslo patentu: E 18600

Dátum: 06.09.2011

Autori: Zhai Weixu, Pendri Annapurna, Zhu Shirong, Gerritz Samuel, Cianci Christopher, Shi Shuhao, Li Guo, Pearce Bradley

MPK: C07D 231/14, C07D 207/327, A61P 31/16...

Značky: piperazinu, antivirotiká, širokospektrálne, analogy, nové, chřipkové

Text:

...liečby (Moscona, 2009). Žiadna skupina sa neukázala efektívna proti vysoko patogénnemu vtáčiemu vírusu H 5 Nl (Soepandí, 2010).0006 V súčasnosti sú preto potrebné v odbore mnohé nové terapeutícké a profylaktické agens proti vírusu chrípky. Tiež sú potrebné nové prípravky a formulácíe obsahujúce tieto agens, ako aj nové metódy prevencie a liečby chrípky S pomocou týchtoI, vrátane farmaceutický akceptovatelných solíkde Het je 5- či 6-členný...

Číslo patentu: E 20845

Dátum: 29.08.2011

Autori: Albrecht-küpper Barbara, Lerchen Hans-georg, Klar Jürgen, Sandner Peter, Knorr Andreas, Meibom Daniel, Von Degenfeld Georges

MPK: A61K 31/4439, A61K 45/06, A61K 31/4427...

Značky: receptora, adenozínového, hypertenzie, liečenie, glaukómu, očnej, agonisty

Text:

...V tomto prípade pôsobí ako látkapodobná hormónu alebo neurotransmiter prostredníctvom väzby na špecifické receptory.Prvým identifikovaným biologickým pôsobením adenozínu bol jeho účinok na srdcovú frekvenciu, atrioventrilçuláme vedenie a krvný tlak (Drugy A. et al., J. Physiol. 1929, 68, 213-237). Odvtedy sa publikovalo, že adenozínje zapojený do mnohých fyziologických procesov a že tieto účinky sú sprostredkované hlavne štyrmi známymi...

Číslo patentu: E 18382

Dátum: 19.08.2011

Autori: Pelcman Benjamin, Pfau Roland, Stenkamp Dirk, Kuelzer Raimund, Doods Henri, Roenn Robert, Priepke Henning

MPK: A61P 29/00, C07C 211/52, A61P 11/00...

Značky: látky, 2-anilinobenzimidazol-6-karboxamidy, protizápalové

Text:

...E syntáza (cPGES). Predpokladá sa, že mPGES-1 úzko súvisí s COX-2 a oba enzýmy sú upregulované napr. počas zápalu. Činidlá, ktoré sú schopné inhibovať mPGES-1 a tým znižovať tvorbu PGEz, teda budú pravdepodobne prínosom pri liečbe zápalu a všeobecnejšie akútnych a chronických bolestivých ochorení.0009 Deriváty benzimidazolu a imidazopyridínu s inhibičným účinkom na PGES-1 sú publikované v patentových prihláškach W 0 2010/034796, WO...

Číslo patentu: 287767

Dátum: 15.08.2011

Autori: Tsou Hwei-ru, Floyd Middleton Brawner, Frost Philip, Hamann Philip Ross, Zhang Nan, Berger Dan Maarten, Wissner Allan

MPK: A61K 31/4709, A61K 31/47, A61P 13/12...

Značky: derivát, substituovaný, 3-kyanochinolínu

Zhrnutie / Anotácia:

Substituovaný derivát 3-kyanochinolínu vzorca (I´), kde X je 2,4-dihalogén-5-alkoxyfenylový kruh s 1 až 6 atómami uhlíka v alkoxyskupine G1 je alkoxy s 1 až 6 atómami uhlíka G2 je -alkoxy-Het s 1 až 6 atómami uhlíka v alkoxyskuppine Het je heterocyklická skupina zvolená zo súboru skladajúceho sa zo zvyšku piperidínu a piperazínu, pričom táto heterocyklická skupina je prípadne monosubstituovaná alebo disubstituovaná, ako je to uvedené v opise s...

Číslo patentu: E 15670

Dátum: 13.07.2011

Autori: Li Lei, Xiong Xin, Machauer Rainer, Schaefer Michael, Tintelnot-blomley Marina, Liu Hui, Chebrolu Murali, Lueoend Rainer Martin, Rueeger Heinrich, Frederiksen Mathias, Ramos Rita, Badiger Sangamesh, Voegtle Markus, Moebitz Henrik, Hurth Konstanze, Veenstra Siem Jacob, Neumann Ulf, Holzer Philipp

MPK: A61K 31/5377, A61P 25/00, A61K 31/553...

Značky: liečenie, deriváty, chorôb, neurologických, použitie, oxazínové

Text:

...aktivitu voči BACE, ich prípravy, ich lekárskeho použitia a liekov, ktoré ich obsahujú.Vynález sa týka zlúčeniny vzorcav ktorom X, E 1, E 2, R 1, R 2, R 3, R 4, R 5 a R 6, sú ako je deñnované na poskytnutie zlúčeniny vybranej zojej farmaceutícky prijateľnej soli.V prvom aspekte je poskytnutá zlúčenina vybraná zo skupiny pozostávajúcej z/ N N/ NH,o F a jej farmaceuticky prijateľné solí.V jednom uskutočnení je poskytnutá zlúčenina alebo...

Číslo patentu: 287726

Dátum: 01.07.2011

Autori: Farkas Sándor, Nagy József, Keserű Györgyi, Kovácsné Bozó Éva, Domány György, Bielik Attila, Horváth Csilla, Vágó István, Kolok Sándor, Bartáné Szalai Gizella, Borza István, Ignáczné Szendrei Györgyi

MPK: A61P 25/28, A61K 31/445, C07D 295/185...

Značky: kyseliny, kompozície, přípravy, kompozícií, farmaceutických, karboxylovej, obsahom, spôsob, deriváty, amidové, farmaceutické

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú amidové deriváty karboxylovej kyseliny všeobecného vzorca (I), kde obe z -(CHR1)m- a -(CHR2)n- sú -CH2-CH2-skupiny, susediace V a U skupiny vytvárajú spoločne a s jedným alebo viacerými rovnakými alebo rozdielnymi ďalšími heteroatómami a -CH= a/alebo -CH2-skupinami 4 - 7-členný homo- alebo heterocyklický kruh, ktorý je prípadne substituovaný skupinou oxo, tioxo, metyl alebo trifluórmetyl, výhodne morfolínový, pyrolový, pyrolidínový,...

Číslo patentu: 287609

Dátum: 16.03.2011

Autori: Sharma Sushil Kumar, Green Michael, Perez Lawrence, Versace Richard William, Bair Kenneth Walter, Remiszewski Stacy, Sambucetti Lidia

MPK: A61P 35/00, A61K 31/16, A61K 31/4045...

Značky: prostriedky, amidov, farmaceutické, obsahujú, deriváty, n-hydroxylované

Zhrnutie / Anotácia:

Hydroxamátové zlúčeniny všeobecného vzorca (I), ktoré sú inhibítormi deacetyláz
farmaceutické kompozície vykazujúce antiproliferatívne vlastnosti, ktoré ako účinnú látku obsahujú zlúčeniny podľa vynálezu.

Číslo patentu: E 17763

Dátum: 28.01.2011

Autori: Tanaka Hideo, Ohtsuka Shinya, Sakai Koji, Yanagihara Yasuo, Fujita Shigekazu, Kojima Yutaka, Sekiguchi Kazuo, Suzuki Takashi, Hirose Toshiyuki, Okuno Mitsuhiro, Miyajima Keisuke, Takasu Hideki, Sugiyama Kazuhisa, Sumida Takumi, Yamada Satoshi, Sato Yosuke

MPK: A61K 31/443, A61K 31/4439, A61K 31/44...

Značky: protirakovinové, di-substituované, pyridínové, deriváty

Text:

...aktivačné inhibičné pôsobenia, resp. Avšak, nie je známeči konkrétne zlúčeniny predloženého majú protinádorový účinok.0006 Predmetom predloženého vynálezu je preto poskytnúť zlúčeninu, ktorá má protinádorový účinok s menšími vedľajšími0007 Uvedení vynálezcovia uskutočnili intenzívne štúdie s ohľadom na dosiahnutie vyššie uvedeného cieľa. V dôsledku toho zistili, že Zlúčenina reprezentovaná všeobecným vzorcom (1) nižšie a jej soľ má...

Číslo patentu: E 17993

Dátum: 26.01.2011

Autori: Wirth Klaus, Pernerstorfer Josef, Horstick Georg, Schreuder Herman, Buning Christian, Sadowski Thorsten, Scheiper Bodo, Ruf Sven, Olpp Thomas

MPK: A61K 31/415, A61P 13/12, A61P 11/00...

Značky: deriváty, liečiv, substituované, 3-heteroylaminopropiónovej, použitie, kyslíkom, kyseliny

Text:

...a iných chorobách (pozri J. Chao et al., Biol. Chem. 387 (2006),665-75 P. Madeddu et al., Nat. Clin. Pract. Nephrol. 3 (2007), 208-221). Hlavná indikácia inhibítorov katepsínu A takto zahŕňa aterosklerózu, zlyhanie srdca, infarkt myokardu, srdcovú hypertrofiu, vaskulámu hypertroñu, dysfunkciu ľavej komory po myokarde, ochorenie obličiek,ako je renálna fibróza, zlyhanie obličiek a nedostatočnosť obličiek ochorenie pečene, ako je...

Číslo patentu: E 16301

Dátum: 28.12.2010

Autori: Gagliardi Stefania, Legora Michela, Del Sordo Simone, Mailland Federico

MPK: A61K 31/4709, A61P 31/10, C07D 215/48...

Značky: sekundárně, 8-hydroxychinolín-7-karboxamidové, nové, deriváty

Text:

...pustúl, zvyčajne sprevádzaných leukocytózou a horúčkou. AGEP sa vo všeobecnosti pripisuje liečbe pacientov konkrétnymi liekmi a zdá sa, že súvisí so zmenenou aktivitou T buniek. Liečba terbinafínom by mohla tiež spôsobiť dermatomyozitídu, závažné autoimunitné ochorenie spojivového tkaniva, ktoré sa vyznačuje erytémom, svalovou slabostou a intersticiálnou pľúcnou fibrózou (Magro C. M. et al, J. Cutan. Pathol., 2008 35, 74-81). Okrem toho, tak...

Číslo patentu: E 15378

Dátum: 28.12.2010

Autori: Gagliardi Stefania, Del Sordo Simone, Legora Michela, Mailland Federico

MPK: A61K 31/4709, C07D 215/48, A61P 31/10...

Značky: sekundárně, deriváty, činidla, fungicidně, 8-hydroxychinolín-7-karboxamidu, použitie

Text:

...invazlvnej aspergilóze, ale vôbec nie je aktívny voči zygomycetom (Johnson L. B.,.2 Kauffman C. A, Clin. lnfect. Dis., 2003, 36, 630-637). Využitie azolov je tiež obmedzené vyvolávanim vážnych vedľajších účinkov. Azoly prichádzajú do interakcie s cicavčlmi enzýmami p 450 s výslednou interferenciou s metabolizmom iných liečiv, a okrem toho niektore azoly ako ketokonazol sú schopné blokovat srdcové drasllkové kanály Kv 1.5, spósobujúce Q-T...

Číslo patentu: E 18266

Dátum: 21.12.2010

Autori: Pissot Soldermann Carole, Berghausen Joerg, Ren Haixia, Kallen Joerg, Gessier François, Jacoby Edgar, Furet Pascal, Hergovich Lisztwan Joanna, Stutz Stefan, Buschmann Nicole, Holzer Philipp, Masuya Keiichi

MPK: A61K 31/495, A61P 35/00, C07D 217/24...

Značky: izochinolinóny, chinazolinóny, substituované

Text:

...hladiny MDM 2. Ďalším proteínom patriacim do rodiny MDM 2 je MDM 4, známy aj ako MDMX.Porucha regulácie pomeru MDM 2/p 53 spôsobená napr. mutáciami, polymorfizmami alebo mole kulámymí defektmi v postihnutých bunkách sa teda môže nájsť pri mnohých prolíferatívnychochoreniach. MDM 2 je s ohľadom na svoje uvedené účinky schopný inhibovať aktivitu nádorového supresorového proteínu p 53, čo vedie k strate aktivity nádorového supresora p 53 a k...

Číslo patentu: E 20335

Dátum: 15.11.2010

Autori: Kandikere Vishwottam Nagaraj, Muddana Nageshwara Rao, Shanmuganathan Dhanalakshmi, Tiriveedhi Taraka Naga Vinaykumar, Gampa Murlimohan, Namala Rambabu, Kota Laxman, Ahmad Ishtiyaque, Nirogi Ramakrishna, Dwarampudi Adi Reddy, Kambhampati Ramasastri, Kodru Padmavathi, Shinde Anil Karbhari, Jasti Venkateswarlu, Saralaya Ramanatha Shrikantha, Jayarajan Pradeep

MPK: A61K 31/437, A61K 31/55, A61K 31/496...

Značky: zlúčeniny, ligandy, histamínového, receptora, heterocyklylové

Text:

...06/008 260 opisujediméme zlúčeniny piperidínu, piperazínu alebo morfolínu alebo ich 7-členný analóg vhodný naliečenie neurodegeneratívnych porúch. Zvlášť je opísaná zlúčenina s benzotiazol-oxy-pipetidín karbonyl-alkylén-karbonyl-pipexidín-oxybenzotiazolom.0005 Patenty/patentové publikácie US 4 695 575, EP 0 151 826, W 0 2010/026 113, WO 2004/022 060 a W 0 2003/004 480 opisujú série zlúčenín ako ligandov na histamínových H 3receptoroch. I keď...

Číslo patentu: E 17099

Dátum: 27.10.2010

Autori: Holm Patrik, Vesalainen Anniina, Karjalainen Arja, Knuuttila Pia, Törmäkangas Olli, Wohlfahrt Gerd, Rasku Sirpa, Salo Harri, Höglund Iisa

MPK: A61K 31/416, A61K 31/438, A61K 31/42...

Značky: modulujúce, zlúčeniny, receptor, androgénny

Text:

...Narayan, Ramesh a kol., Nuclear Receptor Signalling 2008(6), E 010 opisuje selektívne androgénne modulátory v predklinickom a klinickom vývoji.0007 Bolo zistené, že zlúčeniny vzorca lll, IV alebo V sú účinné modulátory androgénneho receptora (AR), obzvlášť AR antagonistov. Zlúčeniny vzorca lll, lV alebo V vykazujú významne vysokú añnitu a silnú antagonistickú aktivitu na androgénny receptor. Tiež vbunkách, ktoré nadmerne exprimujú...

Číslo patentu: E 20491

Dátum: 06.10.2010

Autori: Stamford Andrew, Cumming Jared, Iserloh Ulrich, Scott Jack, Gilbert Eric, Li Guoqing, Misiaszek Jeffrey

MPK: C07B 59/00, C07D 285/18, A61K 31/54...

Značky: použitie, dioxidové, iminotiadiazín, zlúčeniny, zmesí, inhibitory

Text:

...multimerickéštruktúry, zložené z 2 až 12 AB peptidov, ktoré sú odlišné od ABfibríl. Amyloidné fibrily môžu ukladať vonkajšie neuróny v hustých formáciách, známych ako senilné povlaky, neuritické povlaky, alebo difúzne povlaky, V regiónoch mozgu dôležitých pre pamäť a poznávanie. AB oligoméry sú cytotoxické pri injekcii do mozgu potkanov, alebo do bunkových kultúr. Toto formovanie AB povlakov a ukladanie, a/alebo formovanie AB oligomérov,a...

Číslo patentu: E 20897

Dátum: 08.07.2010

Autori: Hallett Allan, Westman Jacob, Vagberg Jan

MPK: A61K 31/433, C07D 417/10, C07D 285/08...

Značky: deriváty, liečbe, 1,2,4-tiazolidín-3-ónu, karcinómu, použitie

Text:

...bunkami. Neoplastické bunky syntetizujú lipidy V oveľa väčšej miere, než ich obvyklé náprotivky, a odlišne metabolizujú glukózu. Predpokladá sa, že tento aberantný metabolizmus predstavuje terapeutický cieľ. Interferenciou s jedným alebo, výhodne, niekoľkými bunkovými mechanizmarni kontrolujúcimi dráhu by karcinómove bunky boli senzitívnejšie než netransformované bunky, čím vytvárajú terapeuticke okno. Príklady dráh/cieľov zahrňujú...

Číslo patentu: E 17073

Dátum: 01.06.2010

Autori: Mantei Robert, Wendt Michael, Bruncko Milan, Hansen Todd, Petros Andrew, Wang Le, Ding Hong, Song Xiaohong, Park Cheol-min, Hasvold Lisa, Elmore Steven, Tao Zhi-fu, Wang Gary, Wang Xilu, Kunzer Aaron, Souers Andrew, Hexamer Laura, Doherty George, Dai Yujia, Mcclellan William, Park Chang, Sullivan Gerard

MPK: C07D 211/58, C07D 213/74, C07D 209/08...

Značky: prostriedky, apoptózu, indikujúce, ochorení, imunitných, liečenie, autoimunitných, rakoviny

Text:

...lymfocytámej leukémii,kolorektálnej rakovine, rakovine pažeráka, hepatocelulátnej rakovine, lymfoblastickej leukémii,folikulámom lymfóme, lymfoidných zhubných nádoroch pochádzajúcich z T-buniek alebo Bbuniek, melanómu, myeloidnej leukémii, rakovine úst, rakovine vaječníkov, nemalobunečnom karcínóme pľúc (NSCLC), rakovine prostaty, malobunečnom karcinóme pľúc (SCLC) a rakovine sleziny a podobne, je opísané V spoločne vlastnenej PCT US...

Číslo patentu: E 13822

Dátum: 06.05.2010

Autori: Lee Jeewoo, De Vry Jean, Kim Myeong-seop, Damann Nils, Frormann Sven, Christoph Thomas, Bahrenberg Gregor, Schiene Klaus, Lesch Bernhard, Frank Robert, Kim Yong-soo

MPK: A61K 31/415, A61K 31/4155, A61K 31/4196...

Značky: substituované, vaniloidného, ligandy, karboxamidové, receptoru, močovinové, deriváty, aromatické

Text:

...tieto výsledky testov tiež ukazujú, že je možné očakávať nanajvýš nízke interakcie, alebo vôbec žiadne interakcie, farmaceutických prípravkov.0009 Predmetom tohto vynálezu bolo teda poskytnúť nové zlúčeniny majúce výhody oproti zlúčeninám z doterajšieho stavu techniky. Ziúčeniny by mali byť vhodné najmä ako farmakologické aktívne prísady vo farmaceutických prípravkoch, výhodne vo farmaceutických prípravkoch na liečbu a/alebo prevenciu...

Číslo patentu: E 20424

Dátum: 06.05.2010

Autori: Kondoh Yutaka, Iwai Yoshinori, Matsuya Takahiro, Tomiyama Hiroshi, Kamikawa Akio, Shimada Itsuro, Kurosawa Kazuo, Iikubo Kazuhiko

MPK: A61K 31/505, A61K 31/497, A61K 31/4965...

Značky: diaminoheterocyklická, zlúčenina, karboxamidová

Text:

...je fúzovaný s iným génom (ako je napr. CARS gén, SEC 31 L 1 gén a RanBP 2 gén) vdôsledku chromozomálnej translokácie, a tým produkuje fúznu tyrozínkinázu (Laboratory Investigation, A Journal Of Technical Methods And Pathology, zv. 83, s. 1255, 2003 international Journal of Cancer, zv. 118,s. 1181, 2006 Medicinal Research Reviews, zv. 28, s. 372, 2008). Väčšina z partnerských molekúl, ktoré majú byt fúzované sALK, má doménu vytvárajúcu komplex...

Číslo patentu: E 16246

Dátum: 22.04.2010

Autori: Pitis Philip, Zhang Sui-po, Bian Haiyan, Clemente Jose, Lin Shu-chen, Mabus John, Liu Li, Flores Christopher, Chevalier Kristen, Zhu Bin, Zhang Yue-mei, Mcdonnell Mark, Macielag Mark, Connolly Peter

MPK: A61K 31/496, A61P 29/00, A61P 25/00...

Značky: azetidinyldiamidy, monoacylglycerolů, inhibitory, lipázy

Text:

...účinky pri teste s horúcou platňou, ale pokiaľ je kombinovaný s inými 2-monoacylglycerolmi (t.j. 2-linoleoylglycerol a 2-palmitoylglycerol), je dosiahnutá výrazná analgézia, jav označovaný ako entourage účinok (BenShabat et al., Eur J Pharmacol, 1998, 353, 23-31). Tieto entourage 2 monoacylglyceroly sú endogénne lipidy, ktoré sú uvoľňované spolu s 2-AG a potenciujú endokanabinoidnú signalizáciu čiastočne tým, že inhibujú štiepenie 2-AG,...

Číslo patentu: E 20564

Dátum: 30.03.2010

Autori: Yoneda Kenji, Hagihara Masahiko, Okanari Eiji, Shigetomi Manabu

MPK: A61K 31/4439, A61K 31/443, A61K 31/44...

Značky: prevenciu, glaukómu, liečbu, farmaceutická, kompozícia

Text:

...rokoch bolo zistené,že existujú podtypy receptora PGEz, z ktorých každý hrá odlišnú úlohu. Podtypy, ktoré sú v súčasnej dobe známe, sa delia zhruba na 4 typy a delia sa na EP 1, EP 2, EP 3, respektíve EP 4. V očnom tkanive človeka sú tieto 4 podtypy exprimované spoločne (pozri Nepatentová literatúra 1 a 2), avšak dosiaľ neboli objasnené ich jednotlivé úlohy. Bolo však objasnené, že agonista EP 2 má očné hypotenzívne účinky (pozri...

Číslo patentu: E 19208

Dátum: 25.03.2010

Autori: Ducker Charles, Sliskovic Robert, Zhang Jie

MPK: A61K 31/428, A61K 31/336, A61K 31/409...

Značky: inhibitory, nf-kb

Text:

...známe, že je hlavnou príčinou straty zubov u dospelých (Pihlstrom et al.,2005). Napriek jej výskytu, je málo známe o mechanizme, ktorým k peridontálnej kostnej erózii dochádza, aj ked sa zdá, že reakcia hostiteľa na patogénne mikroorganizmy prítomné V ústach spúšťa tento proces. Periprotetická osteolýza je spôsobená chronickou resorpciou kostí v okolí exogénneho implantátu, až do straty fixácie (Harris, 1995), a je pokladaná za výsledok...

Číslo patentu: E 17788

Dátum: 22.03.2010

Autori: Phiasivongsa Pasit, Sehl Louis

MPK: C07K 5/08, A61K 38/55, C07D 417/12...

Značky: proteázy, krystalické, inhibitory, tripeptid-epoxyketónové

Text:

...hydrolyzačná aktivita peptidylglutamyl peptidu (PGPH), ktorá štiepi po kyslýchzvyškoch. Dve dalšie menej charakterizované aktivity boli tiež pripísané proteazómu BrAAP aktivita, ktorá štiepi po rozvetvených reťazcoch aminokyselín a SNAAP aktivita, ktorá štiepi po malých neutrálnych aminokyselinách. Zdá sa, že hlavné proteolytické aktivity proteazómu budú prispievané rôznymi katalytickými miestami, pretože inhibítory, bodové mutácie V B...