C07D 417/04

Chinolinylfenylsulfónamidová zlúčenina, jej použitie ako liečivo a farmaceutické prípravky obsahujúce túto zlúčeninu

Načítavanie...

Číslo patentu: 288236

Dátum: 24.11.2014

Autori: Mcgee Lawrence, Hagiwara Atsushi, Furukawa Noboru, Houze Jonathan, Rubenstein Steven, Shinkai Hisashi

MPK: A61K 31/428, A61K 31/4439, A61K 31/47...

Značky: použitie, zlúčeninu, túto, liečivo, farmaceutické, přípravky, obsahujúce, zlúčenina, chinolinylfenylsulfónamidová

Zhrnutie / Anotácia:

Opísaná je zlúčenina všeobecného vzorca (I), alebo jej farmaceuticky prijateľné soli alebo solváty, kde A je vybrané zo skupiny obsahujúcej Cl a CF3, B je vybrané zo skupiny obsahujúcej H a Cl, D je vybrané zo skupiny obsahujúcej H a CH3, V je vybrané zo skupiny obsahujúcej F a Cl, X je vybrané zo skupiny obsahujúcej H, CO2H, CH3 a CO2CH3, a Y je vybrané zo skupiny obsahujúcej H, CO2H a CO2CH3, ktorá je vhodná na použitie na liečbu alebo...

Tiofénové deriváty ako protivírusové prostriedky pre flavivírusové infekcie

Načítavanie...

Číslo patentu: 288015

Dátum: 22.10.2012

Autori: Nguyen-ba Nghe, Chan Chun Kong Laval, Bédard Jean, Wang Wuyi, Das Sanjoy Kumar, Reddy Thumkunta Jagadeeswar, Siddiqui Arshad, Pereira Oswy, Yannopoulos Constantin

MPK: A61K 31/20, A61K 31/38, A61P 31/12...

Značky: flavivírusové, infekcie, tiofénové, deriváty, prostriedky, protivírusové

Zhrnutie / Anotácia:

Predkladaný vynález sa týka nových zlúčenín všeobecného vzorca (I) alebo ich farmaceuticky prijateľných solí užitočných na liečbu vírusových infekcií spôsobených rodinou Flaviviridae.

Azolový derivát

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19935

Dátum: 15.03.2012

Autori: Oka Yusuke, Shirasaki Yoshihisa, Kuroda Shoichi, Ono Naoya, Takayama Tetsuo, Sekiguchi Yoshinori, Ushiyama Fumihito

MPK: A61K 31/422, A61K 31/4196, A61K 31/4155...

Značky: derivát, azolový

Text:

...že by vykazovali imunosupresívne účinky (viď patentové dokumenty 2 až 10.) U niektorých z týchto derivátov bolpreukázaný stimulačný účinok na rást vlasov (viď patentové dokumenty 11 al 2.) U ostatnýchderivátov však nebylo preukázané, že by stimulačný účinok na rást vlasov vykazovali. Naviac zostáva nezopovedených mnoho otázok týkajúcich sa vzťahu medzi aktivitou väzby na imunofilín F KBP 12 a uvedeným stimulačným účinkom na rást vlasov....

Heterocyklické zlúčeniny na liečenie alebo prevenciu ťažkostí vyvolaných znížením neurotransmisie serotonínu, norepinefrínu alebo dopamínu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20399

Dátum: 12.09.2011

Autori: Tai Kuninori, Shinohara Tomoichi, Sasaki Hirofumi, Ito Nobuaki

MPK: C07D 241/38, C07D 401/04, C07D 243/10...

Značky: znížením, serotonínu, dopamínu, liečenie, zlúčeniny, heterocyklické, ťažkostí, neurotransmisie, prevenciu, vyvolaných, norepinefrínu

Text:

...WO 2004/056784 sa týka substituovaných karboxamidov určitého vzorca, ktoré majú užitočné farmakologické vlastnosti, hlavne antitrombotický účinok a účinok inhibujúci faktor Xa.0009 WO 2000/67735 (A 2) sa týka chinazolinových zlúčenín špecifického vzorca (I), o ktorých sa uvádza, že sú užitočné naprípravu liečiva na liečbu sexuálnej dysfunkcie u mužov a žien.0012 Giardinà et al. (J. Med. Chem., Vol. 52, č. 15, 2009,str. 4951-4954) opisujú...

Tioacetáty, kompozície, ktoré ich obsahujú a spôsoby ich použitia

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16167

Dátum: 15.06.2011

Autori: Gunic Esmir, Ouk Samedy, Vernier Jean-michel

MPK: A61K 31/4965, A61K 31/444, A61K 31/44...

Značky: kompozície, obsahujú, použitia, spôsoby, tioacetáty

Text:

...nenasýtený alebo aromatický kruh.(i) ak symboly X 2 a X 4 predstavujú vždy N, potom X nemôže byt C(halogén) alebo ak symboly X 2 a X 4 predstavujú vždy N, potom R 4 nemôže byt Cl alebo ak symboly X 2 a X 4 predstavujú vždy N, potom YZ nemôže byt C-Cl(iii) zlúčeninou všeobecného vzorca Inie je kyselina 1-(3-(4-kyanofenyl)pyridín-4-yl-tio)cyk 1 opropánkarboxylová.0006 Opísané sú tu taktiež zlúčeniny všeobecného vzorca I, v ktorom jeden zo...

Tioacetátové zlúčeniny, kompozície a spôsoby ich použitia

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19817

Dátum: 15.06.2011

Autori: Ouk Samedy, Gunic Esmir, Vernier Jean-michel

MPK: A61K 31/44, A61K 31/444, A61K 31/4965...

Značky: kompozície, tioacetátové, spôsoby, zlúčeniny, použitia

Text:

...N Yl predstavuje N alebo CRlR 2 znamená H, metyl, etyl, propyl, izopropyl, terc-butyl, cyklopropyl, cyklobutyl, CF 3, OH,OCH 3, etoxyskupinu, SH, SCH 3, SCH 2 CH 3, CHzOH, C(CH 3)2 OH, Cl, F, CN, COOH,COORT, CONH 2, CONHRŽ alebo sOzNHz kde R 2 predstavuje H alebo Cpg-alkylR 3 a R 4 spoločne s atómami uhlíka, na ktoré sú naviazané, tvoria prípadne substituovaný 5 alebo 6-členný kruh, prípadne obsahujúci jeden alebo dva heteroatómy...

Derivát 6-acyl-1,2,4-triazín-3,5-diónu a herbicídy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20729

Dátum: 26.05.2011

Autori: Kobayashi Masami, Shibayama Atsushi, Mitsunari Takashi, Nagamatsu Atsushi, Kajiki Ryu

MPK: A01N 43/84, A01N 43/707, A01N 43/80...

Značky: derivát, herbicidy, 6-acyl-1,2,4-triazín-3,5-diónu

Text:

...01-05 a|kylovú skupinu. 01-05 halogénalkyltio 01-05 a|kylovú skupinu, 01-05 halogénalkylsulfinyl C 1-C 5 a|kylovú skupinu, 01-C 5 halogénalkylsulfonyl C 1-C 5 a|kylovú skupinu, 0105 alkoxy 01-05 a|kylovú skupinu, hydroxy 01-05 a|kylovú skupinu, fenyl 01-05 alkoxy C 1-C 5 a|kylovú skupinu (fenyl v skupine môže byť substituovaný jednou substituentovou skupinou vybranou zo substituentovej skupiny a alebo 2 až 5 substituentových skupín,...

Apoptózu indukujúce látky na liečbu rakoviny a imunitných a autoimunitných chorôb

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19858

Dátum: 10.03.2011

Autori: Elmore Steven, Sullivan Gerard, Souers Andrew, Wendt Michael, Ding Hong, Kunzer Aaron, Hexamer Laura, Park Cheol-min

MPK: A61K 31/451, A61K 31/18, A61K 31/495...

Značky: apoptózu, látky, imunitných, liečbu, rakoviny, indukujúce, autoimunitných, chorôb

Text:

...predbežnej patentovej prihláške0006 W 0 02/24636 A 2 opisuje N-benzoylarylsulfónamídy, ktoré sú inhibítormí BCL-Xl a sú využiteľné na podporenie apoptózy. Sú tu takisto opísané kompozície inhíbujúce BCL-Xl a spôsoby podporenia apoptózy u cicavca.0007 W 0 2009/036035 A 1 sa týka inhibítorov Bcl-2 a ich použitia pri liečení proliferatívnych ochorení buniek, ako je rakovina.0008 WO 2005/049593 A 2 opisuje N-acylsulfónamidové zlúčeniny, ktoré...

Nové účinné látky proti malárii

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19739

Dátum: 17.01.2011

Autori: Hardick David, Witty Michael John

MPK: A61K 31/4427, A61P 33/06, A61K 31/44...

Značky: nové, látky, účinné, proti, malárii

Text:

...substituovaný pyridyl, pyrolyl, pyrimidinyl, furyl, tienyl,imidazolyl, oxazolyl, izoxazolyl, tiazolyl, izotiazolyl, pyrazolyl, 1,2,3-triazolyl, 1,2,4 triazolyl, 1,2,3-oxadiazolyl, 1 ,2,4-oxadiazolyl, 1,2,5-oxadiazo|yI, 1 ,3,4 oxadiazolyI,1,3,4-triazinyl, 1,2,3-triazinyl, benzofuryl, 2,3-dihydrobenzofuryI,izobenzofuryl, benzotienyl, benzotriazolyl, izobenzotienyl, indolyl, izoindolyl, EP 2 526 090 B 10022 Pojem C 1-Ce aIkyI heteroaryl...

1,2-Diarylbenzimidazoly a ich farmaceutické použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 287527

Dátum: 15.12.2010

Autori: Kuhnke Joachim, Halfbrodt Wolfgang, Moenning Ursula

MPK: A61K 31/415, A61P 25/28, A61K 31/44...

Značky: 1,2-diarylbenzimidazoly, použitie, farmaceutické

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opísané benzimidazoly všeobecného vzorca (I) a použitie týchto benzimidazolových derivátov na prípravu liečebných prostriedkov na liečbu a profylaxiu ochorení, ktoré sú spojené s aktiváciou mikroglií.

Iminotiadiazín dioxidové zlúčeniny ako BASE inhibítory, zmesi a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20491

Dátum: 06.10.2010

Autori: Stamford Andrew, Cumming Jared, Li Guoqing, Iserloh Ulrich, Gilbert Eric, Scott Jack, Misiaszek Jeffrey

MPK: C07D 285/18, A61K 31/54, C07B 59/00...

Značky: iminotiadiazín, použitie, inhibitory, zlúčeniny, dioxidové, zmesí

Text:

...multimerickéštruktúry, zložené z 2 až 12 AB peptidov, ktoré sú odlišné od ABfibríl. Amyloidné fibrily môžu ukladať vonkajšie neuróny v hustých formáciách, známych ako senilné povlaky, neuritické povlaky, alebo difúzne povlaky, V regiónoch mozgu dôležitých pre pamäť a poznávanie. AB oligoméry sú cytotoxické pri injekcii do mozgu potkanov, alebo do bunkových kultúr. Toto formovanie AB povlakov a ukladanie, a/alebo formovanie AB oligomérov,a...

Spôsoby a medziprodukty na prípravu makrocyklického proteázového inhibítora HCV

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14835

Dátum: 22.12.2009

Autori: Ormerod Dominic John, Cerpentier Véronique, Horváth András, Depré Dominique Paul Michel

MPK: C07D 453/04, C07D 417/04, C07D 311/06...

Značky: přípravu, medziprodukty, inhibítora, makrocyklického, proteázového, spôsoby

Text:

...a s vysokým stupňom čistoty. W 0 2008/092955 opisuje procesy a medziprodukty naprípravu zlúčeniny všeobecného vzorca (I).Zlúčenina všeobecného vzorca (I) sa môže pripraviť z medziproduktu (VI), pričom esterová funkčná skupina sa hydrolyzuje, čím sa získa karboxylová kyselina (V), ktorá následne kondenzuje s cyklopropylovou aminokyselinou (Va) v reakcii vytvárajúcej amid. Výsledný medziprodukt (IV) cyklizuje reakciou metatézy olefínu v...

Zlúčeniny s kondenzovaným kruhom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16791

Dátum: 09.04.2009

Autori: Takakura Nobuyuki, Yasuma Tsuneo

MPK: A61P 3/10, A61K 31/427, C07D 417/04...

Značky: kondenzovaným, použitie, zlúčeniny, kruhom

Text:

...GK pôsobí ako senzor glukózy u cicavcov, vrátane človeka, a hrá dôležitú úlohu pri regulácii glukózy vkrvi. Na druhej strane, regulácia glukózy V krvi využívajúca senzorový systém glukózy GK sa považuje za otvorenie novej cesty na liečenie diabetu mnohých pacientov s diabetom typu 2. Konkrétne, keďže sa očakáva, že GK aktivujúca látka bude vykazovať účinok sekretagóga inzulínu V pankreatických 3 bunkách, podporu príjmu glukózy a...

Azolkarboxamidová zlúčenina alebo jej soľ

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17634

Dátum: 23.10.2008

Autori: Watanabe Toru, Azami Hidenori, Abe Tomoaki, Seo Ryushi, Shin Takashi, Matsumoto Shunichiro, Tanahashi Masayuki, Kawaguchi Kenichi, Sugasawa Keizo, Nomura Takaho, Suga Akira

MPK: A61K 31/422, A61K 31/421, A61K 31/426...

Značky: azolkarboxamidová, zlúčenina

Text:

...pri podávaní NGF človeku alebo potkanovi je idukovaná bolesť a že tento pocit bolesti chýba u myší s vyradeným receptorom trkA. V dôsledku toho sa má za to, že existuje silná súvislosť medzi NGF a pocitom bolesti. lnhibícia NGF vykazuje účinnosť u zvieracích modelov neuropatickej bolesti alebo zápalovej bolesti, akoje model s bolesťou vyvolanou poškodením sedacích nervov (nepatentový dokument 6) a model s bolesťou vyvolanou poškodením...

Substituované N-fenylbipyrolidínové karboxamidy a ich terapeutické použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 11379

Dátum: 14.10.2008

Autori: Schwink Lothar, Czechtizky Werngard, Gao Zhongli, Hurst William, Stengelin Siegfried

MPK: C07D 401/12, C07D 207/06, A61K 31/4025...

Značky: substituované, terapeutické, n-fenylbipyrolidínové, karboxamidy, použitie

Text:

...melanín (MCH), pozri konkrétne US Patent 7,223,788. Treba však zdôrazniť, že neexistuježiadny opis týkajúci sa účinku tu uvedených zlúčenín na mieste receptora H 3.Z tohto dôvodu je cieľom tohto vynálezu poskytnúť rad substituovaných N-fenylbipyrolidínových karboxamidov ako selektívnych ligandov receptora H 3 na liečenie porúchCNS riadených receptorom H 3.Predmetom tohto vynálezu je tiež zaistenie spôsobov prípravy substituovaných...

Nové zlúčeniny ako antagonisty receptora adenozínu A1

Načítavanie...

Číslo patentu: E 9871

Dátum: 30.09.2008

Autori: Gonzalez Lio Lyhen, Camacho Gomez Juan Alberto

MPK: C07D 277/56, A61P 9/00, A61K 31/426...

Značky: zlúčeniny, adenozínu, receptora, antagonisty, nové

Text:

...atómy, nerozvetvený alebo rozvetvený,volitelne substituovaný nižší alkyl, cykloalkýl, hydroxy, nerozvetvený alebo rozvetvený. volilelne substituovaný nižší alkoxy, kyano, -COgRĽ kde R znamena atóm vodika alebo nerozvetvenú alebo rozvetvenú, volitelne substituovanú nižšiu alkylovu skupinu- R 2 znamená skupinu vybranú za) nerozvelvená alebo rozvetvená nižšia alkylová skupina substituovaná jednou alebo viacerými karboxylovými skupinami (-COOH) a...

Brómfenylsubstituované tiazolyldihydropyrimidíny

Načítavanie...

Číslo patentu: E 12222

Dátum: 18.06.2008

Autori: Siegfried Goldmann, Li Jing, Liu Yisong

MPK: A61K 31/506, A61P 1/16, A61P 31/20...

Značky: tiazolyldihydropyrimidíny, brómfenylsubstituované

Text:

...|C 5 o nemôže rásť s menením hlavnýchPatent USA č. 7,074,784 B 2 uvádza aj príklad, vktorom je tiazol-2-yl nahradený ditluórovým zvyškom (opísaný vpriklade 45 patentu). Derivát mápodobnú hodnotu |C 5 o (2 nM, pozrite tabulku 1).Prekvapujúco sme objavili, že substitúciou tiazol-Z-ylom a zmenou hlavných substituentov na R o-bróm a R 2 p-fluór možno získat derivát s aktivitou 10-krát vyššou a hodnotou C 50 menšou ako 1 nM. Toto je s...

Brómfenylsubstituované tiazolyldihydropyrimidíny

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15367

Dátum: 18.06.2008

Autori: Goldmann Siegfried, Liu Yisong, Li Jing

MPK: A61K 31/426, A61K 31/381, A61K 31/395...

Značky: tiazolyldihydropyrimidíny, brómfenylsubstituované

Text:

...buniek. Hodnota C 50 je 2 nMv príklade 9 patentu). A keď sa hlavné substituenty zmenia na R (o-chlór) a R 2 (p fluór), získa sa približne rovnaká hodnota i 05., (lC 5 o 2 - 4 nM v príklade 5).Tento zdroj naznačuje, že hodnota lC 5 o nemôže rásť s menením hlavnýchPatent USA č. 7,074,784 B 2 uvádza aj priklad, vktorom je tiazol-2-yl nahradený difluórovým zvyškom (opísaný vpríklade 45 patentu). Derivát máPrekvapujúco sme objavili, že...

Kondenzované heterocyklické 2-kyanofenylové zlúčeniny a ich kompozície a použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14832

Dátum: 31.03.2008

Autori: Kelly Michael, Wang Zhan, Wei Zhi-liang, Kincaid John, O'mahony Donogh, Duncton Matthew Alexander James

MPK: A61K 31/519, A61P 25/00, C07D 417/04...

Značky: heterocyklické, zlúčeniny, kompozície, použitie, kondenzované, 2-kyanofenylové

Text:

...pri prevencii a liečení ochoreníPoskytované zlúčeniny a farmaceutické kompozlcie sú hlavne užitočné na liečenie,prevenciu a zmiernenie mnohých rôznych porúch u cicavcov. Medzi ich príklady, na ktoré sa vynález žiadnym spôsobom neobmedzuje, patria bolesť rôzneho pôvodu alebo etiológia, napríklad akútna, chronická, zápalová a neuropatická bolesť, bolesť zubov a bolesť hlavy(ako migréna, clusterová (záchvatová) bolesť hlavy a tenzná...

Aminopyridínové deriváty ako agonisti receptora S1P1/EDG1

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16205

Dátum: 29.02.2008

Autori: Steiner Beat, Nayler Oliver, Velker Jörg, Mathys Boris, Bolli Martin, Mueller Claus

MPK: A61K 31/4439, C07D 413/04, A61P 37/00...

Značky: receptora, aminopyridínové, deriváty, agonisti

Text:

...signalizáciou cytokinov azatioprin alebo leflunomid inhibujú syntézu nukleotidov alebo IS-deoxyspergualin, ktorý je inhibítorom diferenciácie leukocytov.Celý rad imunosupresív vykazuje výhodné účinky v imunosupresívnej terapii,avšak všeobecne je možné povedať, že imunosupresíva znižujú imunitnú obranyschopnosť organizmu proti infekcii a malignite. Bežné imunosupresíva sú navyše často podávané vo vysokých dávkach a môžu vyvolať alebo urýchliť...

Polymorfné formy makrocyklického inhibítora HCV

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17562

Dátum: 01.02.2008

Autori: Wuyts Stijn, Horváth András, Stokbroekx Sigrid Carl Maria, Swinney Kelly Ann, Leys Carina

MPK: A61K 31/465, C07D 417/04

Značky: makrocyklického, inhibítora, formy, polymorfné

Text:

...od seba vzájomne líšia svojimi fyzikálno-chemickými vlastnosťami, ale nikdy nie svojím chemickým zložením. Môže byť ťažké riadiť vznik polymorfov a môžu spôsobovať problémy pri vývoji farmaceutických dávkovacích foriem. Termín pseudopolymorfy označuje odlišné kryštálové formy, ktoré sú dané prítomnosťou rozdielneho množstva alebo rozdielneho typu rozpúšťadla v štruktúre kryštálovej mriežky danejPre farmaceutický priemysel je zaujímavá chémia...

Polycyklické heteroaryl-substituované triazoly a ich použitie ako inhibítory Axl

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16869

Dátum: 29.12.2007

Autori: Ding Pingyu, Litvak Joane, Holland Sacha, Goff Dane, Singh Rajinder, Zhang Jing, Heckrodt Thilo, Yu Jiaxin

MPK: A61K 31/4196, A61P 19/00, A61P 35/00...

Značky: použitie, triazoly, heteroaryl-substituované, inhibitory, polycyklické

Text:

...ciel pre mnoho rôznych patologických stavov vrátane solidných nádorov,vrátane (bez toho, aby výpočet bol obmedzujúci) nádorov prsníka, ľadvín, matemice,vaječníkov, štítnej žľazy, nemalobunkového karcinómu a uveálneho melanómu tekutýchnádorov, vrátane (bez toho, aby výpočet bol obmedzujúci) leukémií (zvlášť myeloidnýchleukémií) a lymfómov endometriózy, vaskulámych ochorení/poranem (vrátane, ale nie iba,restenózy, aterosklerózy a trombózy),...

Antibakteriálne deriváty chinolínu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 9762

Dátum: 04.12.2007

Autori: Andries Koenraad Jozef Lodewijk Marcel, Koul Anil, Guillemont Jérome Emile Georges

MPK: C07D 215/14, A61P 31/04, A61K 31/496...

Značky: chinolinu, antibakteriálně, deriváty

Text:

...epidémie ľB pod kontrolou je problém latentnej TB. Napriek desaťročizun trvania programov na potláčaitie tuberkulózy (TB) sú asi 2 miliardy ľudí mikazenć M. tuberculosis, aj ked asymptoiríaticky. U asi 10 týchto osôb je riziko, že sa uruch pUČdS ich života rozvinie aktívna TB. Globálna epidémia TB je živená infekcioupacientov s HIV TB a nárastom kmeňov TB odolných voči viacerým liekom (MDR-TB). Reaktivácia latentnej TB je pre vývoj...

Pyridín-3-ylové deriváty ako imunomodulačné agens

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13622

Dátum: 06.09.2007

Autori: Nayler Oliver, Bolli Martin, Velker Jörg, Mathys Boris, Mueller Claus, Lehmann David, Steiner Beat

MPK: A61P 35/00, A61P 19/00, A61K 31/4439...

Značky: agens, deriváty, pyridín-3-ylové, imunomodulačné

Text:

...inhibítor diferenciácie leukocytov.0005 Výhodné účinky širokých imunosupresívnych terapií sa týkajú ich vplyvu napokon všeobecné iunomsupresem, ktoré tieto liečivá dosahujú, oslabuje imunitný systém vôči infekcii a zhubným chorobám. Navyše štandardné imunosupresívne terapie sú často používané vo vysokých dávkach a môžu spôsobovať0006 DE 102 37 883 A 1 opisuje substituované izoxazolové deriváty a ich farmaceutické použitie. W 0...

Deriváty pyridin-4-ylu ako imunomodulátory

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13587

Dátum: 06.09.2007

Autori: Mathys Boris, Velker Jörg, Nayler Oliver, Steiner Beat, Lehmann David, Bolli Martin, Mueller Claus

MPK: A61P 19/00, A61P 35/00, A61K 31/4439...

Značky: deriváty, imunomodulátory, pyridin-4-ylu

Text:

...s receptorom S 1 P 1/EDG 1 a ktoré vykazujú silný a dlhodobý imunomodulačný účinok, ktorý je dosiahnutý znížením počtu cirkulujúcich a inñltrujúcich T- a B-lymfocytov, bez toho, aby bolo narušené ich zretie, pamäť alebo rozšírenie. Zníženie počtu cirkulujúcich T-/B-lymfocytov následkom agonizmu S 1 P 1/EDG 1, pravdepodobne V kombinácii s pozorovaným zlepšením ñąnkcie endotelovej bunkovej vrstvy spojenej s aktiváciou S 1 P 1/EDG 1, robí...

(3-Aryl-piperazín-1-ylové) deriváty 6,7-dialkoxychinazolínu, 6,7-dialkoxyftalazínu a 6,7-dialkoxyizochinolínu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 12977

Dátum: 10.07.2007

Autor: Kehler Jan

MPK: A61K 31/541, A61P 25/28, C07D 403/04...

Značky: 6,7-dialkoxyftalazínu, deriváty, 3-aryl-piperazín-1-ylové, 6,7-dialkoxyizochinolínu, 6,7-dialkoxychinazolínu

Text:

...cesty, ktorá široko funguje na uľahčenie reakcií chovania. Skupina D 2 neurónov je časť nepriamej striatálnej výstupnej metabolickej cesty, ktorá funguje na potlačenie reakcií chovania. ktorá súťaži s tými, ktoré sú uľahčované priamou metabolickou cestou. Tieto súťažiace metabolické cesty pôsobia ako brzda a plyn v aute. V najjednoduchšom pohľade je nedostatok pohybu u Parkinsonovej choroby dôsledkom nadmernej aktivity nepriamej...

Inhibítory ľudskej proteínovej tyrozín fosfatázy a spôsoby použitia

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18981

Dátum: 27.06.2007

Autori: Maier Matthew Brian, Clark Cynthia Monesa, Gray Jeffrey Lyle, Nichols Ryan, Amarasinghe Kande

MPK: A61K 31/425, A61K 31/422, A61P 35/00...

Značky: tyrozín, ludskej, fosfatázy, inhibitory, spôsoby, proteínovej, použitia

Text:

...To je prípad najmä pacientov upútaných na lôžko alebo pacientov s diabetom, ktorí majú ťažké, zle sa hojace kožné vredy. V mnohých z týchto prípadov je oneskorenie v hojení výsledkom nedostatočného prekrvenia a to bud v dôsledku neustáleho tlaku, alebo upchania ciev. Zlý kapilámy obeh v dôsledku malé aterosklerózy tepien alebo žilného hromadenia prispieva kzlyhaniu pri obnove poškodeného tkaniva. Tieto tkanivá sú často infikované...

Inhibítory ľudskej proteínovej tyrozín fosfatázy a spôsoby ich použitia

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17838

Dátum: 27.06.2007

Autori: Nichols Ryan, Clark Cynthia Monesa, Gray Jeffrey Lyle, Amarasinghe Kande, Maier Mathew Brian

MPK: A61K 31/427, A61P 35/00, A61K 31/425...

Značky: fosfatázy, spôsoby, ludskej, inhibitory, proteínovej, tyrozín, použitia

Text:

...udalosti, pri ktorých sa vyskytuje bunková proliferácia aangiogenéza. Preto dôležitým aspektom hojenia rán je revaskularizácia poškodeného tkaniva0006 Chronické, nehojace sa rany sú jednou z hlavných príčin dlhodobej morbidity v populácii starších ľudí. To je prípad najmä pacientov pripútaných na lôžko alebo pacientov s diabetom, ktorí majú ťažké, zle sa hojace kožné vredy. V mnohých z týchto prípadov je oneskorenie v liečení výsledkom...

Triazolónové deriváty

Načítavanie...

Číslo patentu: E 8909

Dátum: 22.03.2007

Autori: Tabata Kimiyo, Nagakura Tadashi, Inoue Atsushi, Kusano Kazutomi, Clark Richard, Horizoe Tatsuo, Azuma Hiroshi, Hirota Shinsuke, Kira Kazunobu, Omae Takao, Matsuura Fumiyoshi

MPK: A61K 31/427, A61K 31/4439, A61K 31/4196...

Značky: deriváty, triazolónové

Text:

...4 a 5).0005 Avšak tieto známe zlúčeniny nie sú adekvátne z hľadiska inhibičnej aktivity protizrážaciemu faktom VIIa, účinkov při zrážaní krvi a účinkov pri liečbe trombózy.0007 Zámerom predloženého vynálezu, ktorý bol vyššie opísaný z hľadiska problémov v doterajšom stave techniky, je poskytnúť nové triazolónové deriváty, ktoré majú serin proteázovú inhibičnú aktivitu a najmä potom vynikajúcu inhibičnú aktivitu proti zrážaciemu faktom VIIa,...

Tetomilastový kryštál

Načítavanie...

Číslo patentu: E 12828

Dátum: 15.03.2007

Autori: Sota Masahiro, Ishigami Masashi, Nakaya Kenji, Aoki Satoshi

MPK: A61P 11/00, C07D 417/04, A61K 31/4439...

Značky: krystal, tetomilastový

Text:

...a/alebo liečenie gastrointestinálnehovredu, ischemickej choroby srdca, cerebrovakulárneho ochorenia,Behcetovej choroby, konej vaskulitídy, artritídy,arteriosklerózy, cukrovky, chronickej reumatoidnej artritídy,endotoxického šoku, ARDS, poranenia teplom, astmy, chronického zlyhania srdca, infarktu myokardu, vírusovej myokarditídy,ischemickej reperfúznej abnormality, prechodu od SIRS (syndrómu systémovej zápalovej odozvy) k zlyhaniu...

Tetomilastové kryštály

Načítavanie...

Číslo patentu: E 12781

Dátum: 15.03.2007

Autori: Aoki Satoshi, Sota Masahiro, Ishigami Masashi, Nakaya Kenji

MPK: C07D 417/04, A61P 11/00, A61K 31/4439...

Značky: tetomilastové, krystaly

Text:

...na poruchy spôsobené transplantáciou, zlyhaním mikrocirkulácie, atdl alebo činidlo na prevenciu a/alebo liečenie Behcetovej choroby, kožej vaskulitídy, ulceratívnej kolitídy, maliqneho reumatizmu, artritídy, arteriosklerózy alebo cukrovky.4. Farmaceutický prostriedok podľa bodu 2, ktorý je činidlom na prevenciu a/alebo liečenie chronickej reumatoidnej artritídy,endotoxického šoku, ARDS, poranenia teplom, astmy, chronického zlyhania...

Tetomilastové kryštály

Načítavanie...

Číslo patentu: E 8094

Dátum: 15.03.2007

Autori: Sota Masahiro, Nakaya Kenji, Ishigami Masashi, Aoki Satoshi

MPK: C07D 417/04, A61P 11/00, A61K 31/4439...

Značky: krystaly, tetomilastové

Text:

...savyznačuje tým, že obsahuje rekryštalizáciu z roztoku vytvorenéhorozpustením kryštálu typu B bezvodého tetomilastu V etanole alebo acetóne.0011 Ešte ďalší predmet tohto vynálezu sa týka spôsobu prípravy kryštálu typu A bezvodého tetomilastu definovaného V nároku 1, ktorý sa vyznačuje tým, že obsahuje rozpustenie kryštálu typu B bezvodého tetomilastu V zmesi acetónu a vody,kde obsah acetónu je 40 objem. alebo viac, nasledované udržiavaním...

Pyrazoly ako inhibítory 11-beta-HSD-1

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19498

Dátum: 12.03.2007

Autori: Haynes Nancy-ellen, Fotouhi Nader, Tilley Jefferson Wright, Pietranico-cole Sherrie Lynn, Zhang Qiang, Qi Lida, Rossman Pamela Loreen, Gillespie Paul, Goodnow Robert Alan, Myers Michael Paul, Thakkar Kshitij Chhabilbhai, Scott Nathan Robert, Anderson Kevin William, Guertin Kevin Richard

MPK: C07D 231/38, C07D 231/12, C07D 231/16...

Značky: pyrazoly, 11-beta-hsd-1, inhibitory

Text:

...rýchlosť glukoneogenézie. Nalačno je ako PEPCK tak G 6 Pase regulované smerom k vyššímhodnotám, čo umožňuje zvyšovať rýchlosť glukoneogenézie. Hladiny týchto enzýmov sú riadené z časti hormónmi kôry nadobličiek (kortizol u ľudí a kortikosterón u myší). Keď sa kortikosteroid naviaže na kortikosteroidné receptory, je spustená signálna kaskáda, ktorá.vedie k regulácii smerom k vyšším hodnotám týchto enzýmov.0010 Kortikosteroidné hormóny sa...

Pyridiazinónové deriváty na liečbu nádorov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 10753

Dátum: 07.11.2006

Autori: Schadt Oliver, Dorsch Dieter, Blaukat Andree

MPK: A61K 31/501, A61K 31/50, A61P 35/00...

Značky: nádorov, liečbu, deriváty, pyridiazinónové

Text:

...l, ktoré inhibujú, regulujú a/alebomodulujú transdukciu signálu Met kinázou, kompozic, ktorétieto zlúčeniny obsahujú, a spôsobov ich použitia na liečbu Met kinázou indukovaných chorôb a ťažkostí, ako sú napríklad angiogenézia, rakovina, tvorba, rást a propagácia tumoru, ateroskleróza, očné ochorenie, napríklad vekom indukovanámakulárna degenerácia, choroidální neovaskularizácia a diabetická retinopatia, zápalové ochorenia,...

Cyklické amínové zlúčeniny a prípravky na ničenie škodcov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 11036

Dátum: 06.10.2006

Autori: Hanai Daisuke, Kawaguchi Masahiro, Hamamoto Isami, Takahashi Jun, Yano Makio, Iwasa Takao

MPK: A01N 43/58, A01P 7/02, A01N 43/40...

Značky: cyklické, ničenie, škodcov, přípravky, zlúčeniny, aminové

Text:

...predloženého vynálezu je poskytnúť prípravky na ničenie škodcov, ktoré sa môžu ľahko priemyselne syntetizovať, ktoré vykazujú vynikajúcu biologickú účinnosť, ktoré súbezproblémové z hľadiska bezpečnosti a ktoré obsahujú ako aktívne prísady zlúčeniny s novou0011 Ako výsledok intenzívneho výskumu s cieľom vyriešiť predtým uvedené problémy uvedení pôvodcovía na dovŕšenie predloženého vynálezu zverejňujú, že nové zlúčeniny cyklických amínových...

Benzotiazolcyklobutylamínové deriváty a ich použitie ako ligandov histamín-3 receptorov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 11341

Dátum: 19.09.2006

Autori: Cowart Marlon, Sun Minghua, Zheng Guo Zhu, Zhao Chen

MPK: A61K 51/04, A61K 31/428, A61P 9/10...

Značky: deriváty, histamín-3, receptorov, použitie, benzotiazolcyklobutylamínové, ligandov

Text:

...obsahujúcich zlúčeniny podľa vynálezu. Takéto kompozície môžu byť podávané typicky ako súčasť terapeutického režimu na liečenie alebo prevenciu stavov a porúch súvisiacich s aktivitou H 3 reccptora.0007 Zlúčeniny podľa vynálezu môžu byť používané v spôsobe selektívnej modulácie aktivity H 3 receptora. Spôsob je použiteľný na liečenie alebo prevenciu stavov a porúch súvisiacich s moduláciou H 3 receptora u cicavcov. Konkrétne je spôsob...

Nové benzopyránové deriváty ako otvárače draslíkových kanálikov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 12148

Dátum: 30.08.2006

Autori: Zhang Xuqing, 1000 Route 202 South, Sui Zhihua, 665 Stockton Drive, Li Xiaojie

MPK: C07D 311/22, A61K 31/353, A61P 13/00...

Značky: otvárače, draslíkových, benzopyránové, deriváty, nové, kanálikov

Text:

...benígnu hyperpláziu prostaty (BPH), dysmenoreu, neurodegeneráciu, iktus, bolesť,ochorenie vencových tepien, angínu, ischémiu, poruchy príjmupotravy, syndróm dráždivého čreva a alopêciu.0003 Inkontinencia moču (UI) je ochorenie, ktoré znižuje celkovú kvalitu pacientovho života. Hyperaktívny močový mechúr(OAB) je forma UI, ktorá má najvyššiu prevalenciu - uvádza sa prevalencia 40 až 70 všetkých diagnostikovaných prípadov UI(Wein, 2000). Pre...

Medziprodukty na prípravu makrocyklických inhibítorov vírusu hepatitídy C

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20011

Dátum: 28.07.2006

Autori: Tahri Abdellah, Simmen Kenneth Alan, Hu Lili, Rosenquist Asa Annica Kristina, Johansson Per-ola Mikael, Vendeville Sandrine Marie Helene, Surleraux Dominique Louis Nestor Ghislain, Nilsson Karl Magnus, De Kock Herman Augustinus, Ivanov Vladimir, Belfrage Anna Karin Gertrud Linnea, Samuelsson Bengt Bertil, Pelcman Michael, Raboisson Pierre Jean-marie Bernard

MPK: C07C 211/45, C07D 417/04, C07D 277/56...

Značky: inhibítorov, makrocyklických, přípravu, vírusu, medziprodukty, hepatitidy

Text:

...sústavne podávanie BILN-206 l alebo VX-950 vedie k mutantom HCV, ktoré sú rezistentné voči príslušnému liečivu, tzv. mutanty unikajúce liečivám (drug escape mutants). Tieto mutanty unikajúce liečivám majú charakteristické mutácie V genóme HCV proteázy, najmä D 168 V, D 168 A a/alebo Al 56 S. Preto sa na zaistenie možnosti liečby neúspešne liečených pacientov vyžadujú ďalšie liečivá sodlišnými typmi rezistencie akombinovaná terapia sviacerými...

N-(arylamino)sulfónamidové deriváty MEK

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16841

Dátum: 21.07.2006

Autori: Vernier Jean-michel, Chamakura Varaprasad, Hong Zhi, Barawkar Dinesh, Maderna Andreas, Abdellaoui Hassan El

MPK: C07C 311/08, A61K 31/195, A61K 31/44...

Značky: n-(arylamino)sulfónamidové, deriváty

Text:

...alebo expresiu MEK. Pozri napr. U.S.Boli uvedené niektore príklady l-substituovaných-2(p-substituovaných-fenylamino)arylových inhibítorov MEK. U.S. patent č. 6,440,966 a 6,750,217 a zodpovedajúca publikácia W 0 00/42003 opisujú estery karboxylovej a hydroxámovej kyseliny a N-substituované amidové deriváty esterov a N-substituovaných benzamidov sulfónamidom-substituovanej 2(4-jódfenylamino)benzoovej kyseliny pôsobiace ako inhibítory MEK....

Agonisti receptora niacínu, kompozície obsahujúce takéto zlúčeniny a spôsob liečby

Načítavanie...

Číslo patentu: E 9479

Dátum: 26.06.2006

Autori: Tata James, Tria George Scott, Schmidt Darby Rye, Ding Fa-xiang, Lins Ashley Rouse, Smenton Abigail Lee, Colletti Steven, Raghavan Subharekha, Shen-hong, Chen Weichun

MPK: A61K 31/196, A61K 31/33, C07C 233/45...

Značky: kompozície, takéto, zlúčeniny, spôsob, niacínu, agonisti, liečby, receptora, obsahujúce

Text:

...triglyceridov a podobne a potreba zvýšenia HDL V krvnom sére.0005 Predkladaný vynález sa týka zlúčenin, u ktorých bolo zistené, že majú vplyv na obsah lipidov V krvnom sére.0006 Predkladaný vynález teda V súlade s popísanými spôsobmi poskytuje prípravky pre úćinné zníženie koncentrácie celkového cholesterolu a triglyceridov a zvýšenia HDL.0007 Jedným z predmetov predkladaného vynálezu je poskytnutie agonistu receptorov kyseliny...