C07D 417/00
Kryštalický polymorf analógu epotilónu, spôsob jeho výroby, farmaceutický prípravok s aktívnou zložkou tohto polymorfu a použitie tohto polymorfu na výrobu liečiva
Číslo patentu: 287876
Dátum: 16.01.2012
Autori: Guo Zhenrong, Davidovich Martha, Dimarco John, Galella Michael, Gougoutas Jack, Malloy Timothy, Vitez Imre, Favreau Denis
MPK: A61K 31/425, A61K 31/395, A61P 35/00...
Značky: polymorfu, použitie, epotilónu, výrobu, farmaceutický, zložkou, polymorf, aktívnou, spôsob, prípravok, liečivá, krystalický, výroby, analogů, tohto
Zhrnutie / Anotácia:
Sú opísané kryštalické polymorfné formy analógu epotilónu všeobecného vzorca (I), označené ako forma A a forma B a ich zmesi, spôsoby ich výroby, použitie uvedených kryštalických polymorfov na výrobu liečiva a farmaceutické dávkovacie formy, ktoré ich obsahujú.
Vysokoafinintné ligandy pre nociceptínový receptor ORL-1, farmaceutické prostriedky s ich obsahom a ich použitie
Číslo patentu: 287678
Dátum: 27.04.2011
Autori: Bercovici Ana, Tulshian Deen, Chapman Richard, Hey John, Ho Ginny, Silverman Lisa, Cuss Francis, Mcleod Robbie, Matasi Julius
MPK: A61K 31/438, A61K 31/4427, A61K 31/00...
Značky: vysokoafinintné, prostriedky, receptor, obsahom, použitie, farmaceutické, ligandy, nociceptínový, orl-1
Zhrnutie / Anotácia:
Predložený vynález opisuje zlúčeninu všeobecného vzorca (I), pričom významy substituentov sú uvedené v opise. Ďalej sa predložený vynález týka farmaceutického prostriedku s jej obsahom a jej použitia na liečenie bolesti, úzkosti, astmy, depresie alebo závislosti od alkoholu.
Farmaceutická kompozícia obsahujúca ritonavir a spôsob jej prípravy
Číslo patentu: 287586
Dátum: 21.02.2011
Autori: Bauer John, Narayanan Bikshandarkoil, Chemburkar Sanjay, Allen Kimberly, Patel Ketan, Saleki-gerhardt Azita, Spiwek Harry, Bauer Philip
MPK: C07D 277/00, A61K 31/00, C07D 417/00...
Značky: ritonavir, přípravy, spôsob, farmaceutická, kompozícia, obsahujúca
Zhrnutie / Anotácia:
Je opísaný spôsob prípravy farmaceutickej kompozície obsahujúcej ritonavir, v ktorom sa forma II kryštalického ritonaviru rozpustí v nádobe, ktorou je miešací tank.
Piperidínové deriváty, farmaceutický prostriedok s ich obsahom, kit s jeho obsahom a ich použitie
Číslo patentu: 287521
Dátum: 26.11.2010
Autor: Miller Michael
MPK: C07D 401/00, A61K 31/00, A61P 31/00...
Značky: použitie, deriváty, prostriedok, obsahom, farmaceutický, piperidínové
Zhrnutie / Anotácia:
Piperidínové deriváty všeobecného vzorca (I) alebo ich farmaceuticky prijateľné soli, alebo izoméry, použiteľné na liečenie HIV, jednoznačného odmietnutia orgánového transplantátu, choroby štep versus hostiteľ, artritídy, reumatoidnej artritídy, zápalovej črevnej choroby, atopickej dermatitídy, psoriázy, astmy, alergií a rozstrúsenej sklerózy, ako aj farmaceutické prostriedky a kombinácie s protivírusovými alebo protizápalovými látkami.
Substituované pyridíny, spôsob ich prípravy, herbicídna a rast rastlín inhibujúca kompozícia a ich použitie
Číslo patentu: 287483
Dátum: 21.10.2010
Autori: De Mesmaeker Alain, Lüthy Christoph, Schaetzer Jürgen, Edmunds Andrew
MPK: C07D 213/00, A01N 43/00, C07D 401/00...
Značky: herbicídna, použitie, přípravy, pyridíny, rastlín, spôsob, kompozícia, inhibujúca, substituované
Zhrnutie / Anotácia:
Opisujú sa zlúčeniny všeobecného vzorca (I), kde substituenty sa definujú v nároku 1, ktoré sú vhodné na použitie ako herbicídy a na reguláciu rastu rastlín.
Farmaceutické kompozície obsahujúce deriváty azetidínu, deriváty azetidínu a spôsob ich prípravy
Číslo patentu: 287445
Dátum: 08.09.2010
Autori: Achard Daniel, Myers Michael, Grisoni Serge, Hittinger Augustin, Bouquerel Jean, Filoche Bruno, Bouchard Hervé
MPK: A61P 25/00, C07D 205/00, A61K 31/397...
Značky: přípravy, deriváty, spôsob, azetidínu, kompozície, obsahujúce, farmaceutické
Zhrnutie / Anotácia:
Opisujú sa farmaceutické kompozície obsahujúce ako účinnú látku aspoň jednu zlúčeninu všeobecného vzorca (I), v ktorom R1 znamená skupinu -N(R4)R5, -N(R4)-CO-R5, -N(R4)-SO2-R6 alebo niektorú z ich farmaceuticky prijateľných solí. Opísané sú i deriváty zlúčeniny všeobecného vzorca (I), ich farmaceuticky prijateľné soli a spôsob ich prípravy.
Použitie derivátov 2-aminonikotínamidu, deriváty 2-aminonikotínamidu, farmaceutický prípravok s ich obsahom a spôsob ich prípravy
Číslo patentu: 287426
Dátum: 23.08.2010
Autori: Manley Paul William, Bold Guido
MPK: A61K 31/4427, A61K 31/44, A61K 31/455...
Značky: přípravy, 2-aminonikotínamidu, prípravok, farmaceutický, derivátov, obsahom, použitie, spôsob, deriváty
Zhrnutie / Anotácia:
Opísané je použitie zlúčenín všeobecného vzorca (I) na prípravu farmaceutickej kompozície na liečenie ochorenia vybraného z retinopatií, diabetickej retinopatie, psoriázy, hemangioblastómu, proliferatívnych porúch mezangiálnych buniek, ako sú chronické alebo akútne renálne ochorenia, malígnej nefrosklerózy, trombotických mikroangiopatických syndrómov, odmietnutia transplantátov, zápalového renálneho ochorenia, hemolyticko-uremického syndrómu,...
Substituované pyridíny a pyridazíny s inhibičným účinkom na angiogenézu a ich použitie
Číslo patentu: 287417
Dátum: 18.08.2010
Autori: Su Ning, Joe Teddy Kite, Kluender Harold, Dixon Julie, Nagarathnam Dhanapalan, Dumas Jacques, Lee Wendy, Boyer Stephen James, Sibley Robert
MPK: A61P 35/00, C07D 235/00, A61K 31/50...
Značky: pyridazíny, použitie, substituované, inhibíčnym, pyridíny, angiogenézu, účinkom
Zhrnutie / Anotácia:
Substituované pyridíny a pyridazíny s aktivitou inhibície angiogenézy, ktoré majú všeobecný štruktúrny vzorec (I), kde kruh obsahujúci A, B, D, E a L je fenyl alebo heterocyklus obsahujúci dusík skupiny X a Y môžu byť ľubovoľné z definovaného súboru spájajúcich členov R1 a R2 môžu byť definované nezávisle substituenty alebo spolu môžu vytvárať mostík predstavujúci kruh kruh J môže byť aryl, pyridyl alebo cykloalkylová skupina a skupiny G môžu...
Použitie arylmetylkarbonylaminotiazolových derivátov na výrobu liečiva na liečenie bunkových proliferačných chorôb
Číslo patentu: 287373
Dátum: 19.07.2010
Autori: Villa Manuela, Varasi Mario, Amici Raffaella, Salom Barbara, Pevarello Paolo, Vulpetti Anna
MPK: A61K 31/426, A61K 31/427, A61K 31/4427...
Značky: derivátov, proliferačných, bunkových, výrobu, použitie, liečenie, chorôb, arylmetylkarbonylaminotiazolových, liečivá
Zhrnutie / Anotácia:
Opisuje sa použitie 2-amino-1,3-tiazolových derivátov so všeobecným vzorcom (I) alebo (II) alebo ich farmaceuticky prijateľných solí na výrobu liečiva na liečbu rakoviny, bunkových proliferačných chorôb, Alzheimerovej choroby, vírusových infekcií, autoimúnnych ochorení alebo neurodegeneratívnych ochorení.
Spôsob prípravy bis-benzazolylových zlúčenín
Číslo patentu: 287329
Dátum: 14.06.2010
Autori: Hauser Julia, Eliu Victor Paul
MPK: C07D 277/00, C07D 235/00, C07D 263/00...
Značky: zlúčenín, bis-benzazolylových, spôsob, přípravy
Zhrnutie / Anotácia:
Opisuje sa spôsob prípravy zlúčenín všeobecného vzorca (I), v ktorom Y znamená -O-, -S- alebo -N(R2)-, R2 je vodík, C1-10alkyl alebo aralkyl, Z je 2,5-furanyl, 2,5-tiofenyl, 4,4'-stilbenyl alebo 1,2-etylenyl a R1 je vodík, halogén, C1-10alkyl, C1-10alkoxy, kyanoskupina, COOM alebo SO3M, pričom M je vodík alebo alkalický kov, alebo kov alkalických zemín, v ktorom sa zlúčenina všeobecného vzorca (II) podrobí reakcii s dikarboxylovou kyselinou...
Substituované oxazolidinóny, spôsob ich výroby, lieky tieto látky obsahujúce a ich použitie
Číslo patentu: 287272
Dátum: 12.04.2010
Autori: Straub Alexander, Pohlmann Jens, Pernerstorfer Josef, Perzborn Elisabeth, Lampe Thomas, Schlemmer Karl-heinz, Röhrig Susanne
MPK: A61K 31/42, A61P 7/00, C07D 413/00...
Značky: oxazolidinóny, lieky, spôsob, tieto, látky, obsahujúce, substituované, použitie, výroby
Zhrnutie / Anotácia:
Riešenie sa týka oblasti zrážania krvi, obzvlášť nových substituovaných derivátov oxazolidinónu všeobecného vzorca (I), v ktorom majú substituenty význam uvedený v opisnej časti, spôsobu ich výroby, ako i ich použitia ako účinných látok v liekoch.
Soľ 5-[4-[2-(N-metyl-N-(2-pyridyl)amino)etoxy]benzyl]thiazolidín-2,4-diónu a kyseliny L (+) vínnej, spôsob jej prípravy a použitie, farmaceutická kompozícia s jej obsahom
Číslo patentu: 287243
Dátum: 15.03.2010
Autori: Choudary Bernadette Marie, O'keeffe Deirde, Mackenzie Donald Colin, Craig Andrew Simon, Ho Tim Chien Ting
MPK: C07D 417/00, A61P 3/00, A61K 31/44...
Značky: farmaceutická, obsahom, vínnej, 5-[4-[2-(n-metyl-n-(2-pyridyl)amino)etoxy]benzyl]thiazolidín-2,4-diónu, spôsob, kompozícia, přípravy, kyseliny, použitie
Zhrnutie / Anotácia:
Soľ 5-[4-[2-(N-metyl-N-(2-pyridyl)amino)etoxy]benzyl]tiazolidín-2,4-diónu a kyseliny L(+)vínnej alebo jej solvát, spôsob prípravy tejto soli a jej použitie na výrobu liečiva na liečenie a/alebo profylaxiu diabetes mellitus.
C-21 modifikované epotilóny, spôsob ich prípravy, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a použitie
Číslo patentu: 287200
Dátum: 24.02.2010
Autori: Leibold Thomas, Hoefle Gerhard, Vite Gregory, Kim Soong-hoon, Glaser Nicole
MPK: A61P 35/00, A61K 31/425, C07D 417/00...
Značky: obsahom, epotilóny, použitie, modifikované, prostriedok, spôsob, farmaceutický, přípravy
Zhrnutie / Anotácia:
Sú opísané epotilóny s modifikovaným tiazolovým substituentom, všeobecného vzorca (I), kde substituenty majú význam vysvetlený v opise, spôsob ich prípravy a farmaceutické prostriedky s ich obsahom. Uvedené zlúčeniny nachádzajú použitie na výrobu farmaceutických prostriedkov na liečenie rakoviny a ďalších proliferačných ochorení, na inhibíciu angiogenézy a na indukciu apoptózy.
Farmaceutická kompozícia obsahujúca kryštalický 11-(4-(2-(2-hydroxyetoxy)etyl)-1- piperazinyl)dibenzo[b,f][1,4]tiazepín, spôsob čistenia tohto tiazepínu, spôsob prípravy kryštalického 11-(4-(2-(2-hydroxyetoxy)etyl)-1-piperazinyl)dibenzo[b,f][1,4]ti…
Číslo patentu: 287145
Dátum: 14.12.2009
Autor: Snape Evan William
MPK: C07D 281/00, A61P 25/00, A61K 31/55...
Značky: farmaceutická, přípravy, kompozícia, piperazinyl)dibenzo[b,f][1,4]tiazepín, spôsob, 11-(4-(2-(2-hydroxyetoxy)etyl)-1, tohto, krystalický, čistenia, 11-(4-(2-(2-hydroxyetoxy)etyl)-1-piperazinyl)dibenzo[b,f][1,4]ti, tiazepínu, obsahujúca, krystalického
Zhrnutie / Anotácia:
Opisuje sa farmaceutická kompozícia obsahujúca kryštalický 11-(4-(2-(2-hydroxyetoxy)etyl)-1-piperazinyl)-dibenzo[b,f][1,4]- tiazepín, ktorý má vyššiu ako 90 % čistotu alebo má vyššiu ako 99 % čistotu, a farmaceuticky prijateľné riedidlo alebo nosič. Opisuje sa tiež spôsob čistenia tohto tiazepínu kryštalizáciou z metyl-terc-butyléteru. Kryštalický 11-(4-(2-(2-hydroxyetoxy)etyl)-1-piperazinyl)- dibenzo[b,f][1,4]tiazepín alebo jeho farmaceuticky...
Deriváty aminotiazolu, spôsob ich prípravy a farmaceutické kompozície, ktoré ich obsahujú, a ich použitie
Číslo patentu: 287069
Dátum: 14.10.2009
Autori: Pradines Antoine, Fontaine Evelyne, Geslin Michel, Roger Pierre, Gully Danielle
MPK: A61K 31/426, A61K 31/427, A61P 25/00...
Značky: použitie, spôsob, obsahujú, kompozície, přípravy, aminotiazolu, deriváty, farmaceutické
Zhrnutie / Anotácia:
Opisujú sa zlúčeniny všeobecného vzorca (I.2), kde R1, R2, R3, R6 a R7 sú definované podľa nároku 1. Zlúčeniny majú afinitu ako receptory CRF. Opísaný je tiež spôsob ich prípravy a farmaceutické kompozície.
1,5-Benzotiazepíny, farmaceutická kompozícia a kombinácia, ktorá ich obsahuje, a ich použitie
Číslo patentu: 287059
Dátum: 30.09.2009
Autori: Dahlström Mikael, Blomberg David, Starke Ingemar
MPK: A61K 31/554, A61K 31/675, A61K 38/05...
Značky: použitie, kompozícia, 1,5-benzotiazepíny, farmaceutická, ktorá, obsahuje, kombinácia
Zhrnutie / Anotácia:
Opísané sú zlúčeniny všeobecného vzorca (I), ich farmaceuticky prijateľné soli, solváty, ich in vivo hydrolyzovateľný ester alebo amid a ich použitie ako inhibítorov transportného systému žlčových kyselín (IBAT) na liečbu hyperlipidémie. Tiež sú opísané spôsoby ich prípravy a farmaceutické kompozície, ktoré ich obsahujú, a ich použitie na výrobu liečiv na liečenie hyperlipidemických stavov, dyslipidemických stavov a rôznych klinických stavov.
Nor-seko-himbacínové deriváty, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie
Číslo patentu: 287026
Dátum: 17.09.2009
Autori: Chackalamannil Samuel, Xia Yan, Chelliah Mariappan
MPK: A61K 31/4427, A61K 31/343, A61K 31/4965...
Značky: nor-seko-himbacínové, prostriedok, obsahom, farmaceutický, použitie, deriváty
Zhrnutie / Anotácia:
Heterocyklické-substituované zlúčeniny všeobecného vzorca (I) alebo ich farmaceuticky prijateľné soli, kde: Z je -(CH2)n- (a) (b), kde R10 neprítomný alebo, (c) kde R3 je neprítomný jednoduchá prerušovaná čiara znamená voliteľnú dvojitú väzbu dvojitá prerušovaná čiara znamená voliteľnú jednoduchú väzbu n je 0 až 2 Het je voliteľne substituovaná mono-, bi- alebo tricyklická heteroaromatická skupina B je -(CH2)n3-, kde n3 je 0 až 5, -CH2-O-,...
Deriváty fenylpiperazínov, spôsob ich prípravy, farmaceutická kompozícia s ich obsahom a ich použitie
Číslo patentu: 287018
Dátum: 21.08.2009
Autori: Van Hes Roelof, Van Vliet Bernard, Kruse Cornelis, Van Der Heijden Johannes, Tulp Martinus, Visser Gerben, Tipker Jacobus
MPK: A61K 31/496, C07D 209/00, C07D 401/00...
Značky: přípravy, kompozícia, fenylpiperazínov, obsahom, použitie, deriváty, farmaceutická, spôsob
Zhrnutie / Anotácia:
Opisujú sa deriváty fenylpiperazínu vzorca (I), kde X je 1) skupina vzorca (1), kde S1 je vodík alebo halogén, S2 a S3 sú nezávisle vodík C1-6alkyl, fenyl alebo benzyl, S4 sú dva vodíky alebo oxoskupina, S5 je H alebo C1-4alkyl a Y je CH2, O alebo S, alebo 2) skupina vzorca (2), kde S1 má uvedený význam a R je H, C1-4alkyl, C2-6alkoxyalkyl, C2-4alkenyl alebo C2-4alkinyl, alebo 3) skupina vzorca (3), kde S1 má uvedený význam a Z je CH2, O alebo...
Piperidín-piperidinyl ako CCR5 antagonista, farmaceutický prostriedok s jeho obsahom a jeho použitie
Číslo patentu: 286968
Dátum: 22.07.2009
Autori: Mckittrick Brian, Neustadt Bernard, Clader John, Josien Hubert, Palani Anandan, Vice Susan, Miller Michael, Laughlin Mark, Mccombie Stuart, Steensma Ruo, Tagat Jayaram, Baroudy Bahige
MPK: A61K 31/4468, A61P 19/00, A61K 31/4523...
Značky: farmaceutický, použitie, prostriedok, antagonista, obsahom, piperidín-piperidinyl
Zhrnutie / Anotácia:
Opísaný je piperidín-piperidinyl ako CCR5 antagonista všeobecného vzorca (II), farmaceutický prostriedok na liečbu vírusu ľudskej imunodeficiencie, odmietnutia transplantovaného pevného orgánu, odmietnutia štepu hostiteľom, artritídy, reumatizmu kĺbov, zápalovej choroby čriev, atopickej dermatitídy, psoriázy, astmy, alergií alebo roztrúsenej sklerózy, obsahujúci antagonistickú zlúčeninu podľa vynálezu a jej použitie na prípravu liečiva na...
Derivát indazolu, jeho použitie na liečenie chorobného stavu cicavca a farmaceutický prípravok s jeho obsahom
Číslo patentu: 286936
Dátum: 29.06.2009
Autori: Luu Hiep The, Tempczyk-russell Anna Maria, Palmer Cynthia Louise, Varney Michael David, Borchardt Allen, Bender Steven Lee, Reich Siegfried Heinz, Johnson Theodore Otto, Collins Michael Raymond, Cripps Stephan James, Thomas Christine, Wallace Michael Brennan, Teng Min, Johnson Michael David, Braganza John, Kania Robert Steven, Hua Ye
MPK: A61K 31/4164, A61K 31/416, A61K 31/4196...
Značky: prípravok, liečenie, použitie, obsahom, farmaceutický, cicavca, indazolu, stavu, derivát, chorobného
Zhrnutie / Anotácia:
Derivát indazolu všeobecného vzorca (I(a)), jeho použitie na liečenie chorobného stavu cicavca a farmaceutický prípravok s jeho obsahom. Tento derivát moduluje a/alebo inhibuje aktivitu niektorých proteínkináz a je schopný sprostredkovať tyrozínkinázovú signálnu transdukciu, a tým modulovať a/alebo inhibovať nežiaducu bunkovú proliferáciu.
2-(Iminometyl)aminofenylové deriváty, spôsob ich výroby, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie
Číslo patentu: 286911
Dátum: 25.06.2009
Autori: Auvin Serge, Chabrier De Lassauniere Pierre-etienne, Bigg Dennis, Harnett Jeremiah
MPK: A61K 31/425, A61K 31/415, A61K 31/38...
Značky: deriváty, výroby, 2-(iminometyl)aminofenylové, prostriedok, použitie, spôsob, farmaceutický, obsahom
Zhrnutie / Anotácia:
2-(Iminometyl)aminofenylové deriváty všeobecného vzorca (I), v ktorom substituenty sú definované v patentových nárokoch, spôsob ich výroby, farmaceutické prostriedky s ich obsahom a ich použitie ako liečiv na inhibíciu NO syntázy, ako aj na inhibíciu peroxidácie lipidov. Vynález sa ďalej týka aj medziproduktov všeobecných vzorcov (II), (III), (V), (VI) a na výrobu zlúčenín všeobecného vzorca (I).
6-Alkenyl, 6-alkinyl- a 6-epoxyepotilonové deriváty, spôsob ich prípravy a použitie vo farmaceutických prostriedkoch
Číslo patentu: 286858
Dátum: 29.05.2009
Autori: Schwede Wolfgang, Buchmann Bernd, Skuballa Werner, Lichtner Rosemarie, Hoffmann Jens, Klar Ulrich
MPK: A61P 35/00, A61K 31/335, C07C 49/00...
Značky: použitie, 6-alkinyl, deriváty, spôsob, prostriedkoch, 6-alkenyl, 6-epoxyepotilonové, přípravy, farmaceutických
Zhrnutie / Anotácia:
Opísané sú epotilonové zlúčeniny všeobecného vzorca (I), spôsob ich prípravy, ich použitie pri liečení ochorení alebo stavov spojených s rastom, delením a/alebo proliferáciou buniek a farmaceutické kompozície s ich obsahom. Epotilonové zlúčeniny všeobecného vzorca (I) vzájomne reagujú s tubulínom, čím stabilizujú mikrotubuly, a sú tak schopné ovplyvňovať bunkové delenie fázovo-špecifickým spôsobom, čo ich predurčuje na použitie pri liečbe...
Pyridazinónové zlúčeniny ako inhibítory cyklooxygenázy, farmaceutická kompozícia s ich obsahom a ich použitie
Číslo patentu: 286806
Dátum: 06.05.2009
Autori: Black Lawrence, Coghlan Michael, Kort Michael, Liu Huaqing, Mccarty Catherine, Rohde Jeffrey, Patel Meena, Basha Anwer, Stewart Andrew
MPK: A61K 31/501, A61P 19/00, A61K 31/50...
Značky: farmaceutická, kompozícia, zlúčeniny, obsahom, pyridazinónové, inhibitory, použitie, cyklooxygenázy
Zhrnutie / Anotácia:
Predložený vynález opisuje zlúčeniny pyridazinónu majúce vzorec (I), ktoré sú inhibítormi cyklooxygenázy, predovšetkým sú selektívnymi inhibítormi cyklooxygenázy-2 (Cox-2), Cox-2 je indukovateľná izoforma súvisiaca so zápalom na rozdiel od konštitutívnej izoformy, cyklooxygenázy-1 (Cox-1), ktorá je dôležitým "udržujúcim" enzýmom v mnohých tkanivách vrátane gastrointestinálneho traktu (GI) a obličiek. Selektivita týchto zlúčenín pre Cox-2...
N-Heterocyklické deriváty ako inhibítory NOS, spôsob ich prípravy, farmaceutické prostriedky s ich obsahom a ich použitie
Číslo patentu: 286779
Dátum: 29.04.2009
Autori: Erickson Shawn David, Ohlmeyer Michael, Dolle Roland Ellwood, Davey David, Baldwin John, Mcmillan Kirk, Arnaiz Damian, Morrissey Michael, Devlin James, Phillips Gary, Zhao Zuchun, Ye Bin, Pan Gonghua, Paradkar Vidyadhar Madhav, Parkinson John
MPK: A61K 31/5375, A61K 31/505, A61K 31/506...
Značky: deriváty, inhibitory, spôsob, n-heterocyklické, přípravy, obsahom, prostriedky, farmaceutické, použitie
Zhrnutie / Anotácia:
Sú opísané N-heterocyklické zlúčeniny so všeobecným vzorcom (IIa) až (IIc), kde substituenty a premenné majú význam uvedený v opise, a tiež ďalšie N-heterocyklické inhibítory syntázy oxidu dusnatého (NOS), spôsoby prípravy týchto zlúčenín, farmaceutické prostriedky s ich obsahom, rovnako ako ich použitie na výrobu farmaceutického prostriedku na liečenie rôznych chorôb.
Tetrahydrochinolínové deriváty, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie
Číslo patentu: 286759
Dátum: 14.04.2009
Autori: Schulz Jurgen, Van Someren Rudolf Gijsbertus, Van Straten Nicole Corine Renée
MPK: A61P 5/00, A61K 31/4709, A61K 31/47...
Značky: tetrahydrochinolínové, použitie, prostriedok, farmaceutický, deriváty, obsahom
Zhrnutie / Anotácia:
Opísané sú tetrahydrochinolínové deriváty všeobecného vzorca (I) a ich farmaceuticky prijateľné soli, kde R1 je formyl, (1-6C)alkylkarbonyl alebo (1-6C)alkalsulfonyl R2 a R3 sú H alebo (1-4C)alkyl R4 je fenyl R5 je (1-4C)alkyl Y-X je C(O)-O, S(O)2-O, NHC(O)-O, NHC(S)-O, OC(O)-O, väzba-O, C(O)-NH, S(O)2-NH, NHC(O)-NH, NHC(S)-NH, OC(O)-NH, väzba-NH, NH-C(O), O-C(O), NH-S(O)2 alebo O-S(O)2, alebo X-Y je väzba R6 je H, trifluórmetyl, (1-6C)alkyl,...
Chinazolínové deriváty, spôsob ich prípravy, farmaceutická kompozícia, ktorá ich obsahuje, a ich použitie
Číslo patentu: 286748
Dátum: 01.04.2009
Autori: Hennequin Laurent François André, Ple Patrick
MPK: A61K 31/5375, A61K 31/517, A61K 31/505...
Značky: použitie, kompozícia, spôsob, chinazolínové, deriváty, ktorá, přípravy, farmaceutická, obsahuje
Zhrnutie / Anotácia:
Sú opísané chinazolínové deriváty všeobecného vzorca (I), kde Q1, Z, m, R1, R2, R3 a Q2 majú význam uvedený v opise, postup ich prípravy, farmaceutické kompozície, ktoré ich obsahujú, a ich použitie na prípravu liečiva na použitie ako antiinvazívneho činidla pri regulácii a/alebo liečbe pevných nádorov.
5-Pyridyl-1,3-azolové zlúčeniny, spôsob výroby a použitia
Číslo patentu: 286666
Dátum: 18.02.2009
Autori: Kanzaki Naoyuki, Ohkawa Shigenori, Miwatashi Seiji
MPK: A61P 1/00, A61P 29/00, A61K 31/4427...
Značky: použitia, výroby, zlúčeniny, spôsob, 5-pyridyl-1,3-azolové
Zhrnutie / Anotácia:
Prípadne N-oxidovaná zlúčenina všeobecného vzorca (I), v ktorom substituenty majú význam opísaný v nárokoch, sa používa ako činidlo na predchádzanie alebo liečenie ochorení súvisiacich s adenozínovým A3 receptorom. Zlúčenina všeobecného vzorca (I) alebo jej soľ má ďalej aktivitu inhibovať p38 MAP kinázu a aktivitu inhibovať TNF-alfa a používa sa ako činidlo na predchádzanie alebo liečenie ochorení súvisiacich s p38 MAP kinázou a ochorení...
Arylpiperazíny, farmaceutický prostriedok, ktorý ich obsahuje, spôsob ich prípravy a ich použitie
Číslo patentu: 286658
Dátum: 18.02.2009
Autori: Newcombe Nicholas John, Barlaam Bernard Christophe, Waterson David, Tucker Howard
MPK: C07D 213/00, A61K 31/44, A61K 31/495...
Značky: arylpiperazíny, přípravy, použitie, farmaceutický, prostriedok, ktorý, spôsob, obsahuje
Zhrnutie / Anotácia:
Opísané sú arylpiperazíny všeobecného vzorca (I), ktoré sú užitočné ako inhibítory metaloproteinázy, najmä inhibítory MMP13.
Hydrát 5-[4-[2-N-metyl-N-(2-pyridyl)amino)etoxy]benzyl]tiazolidín-2,4-dión maleínanu, spôsob jeho výroby, farmaceutický prípravok s jeho obsahom a jeho použitie
Číslo patentu: 286618
Dátum: 22.01.2009
Autori: Blackler Paul David James, Sasse Michael John, Lee David
MPK: C07D 417/00, A61K 31/425
Značky: farmaceutický, prípravok, hydrát, maleínanu, 5-[4-[2-n-metyl-n-(2-pyridyl)amino)etoxy]benzyl]tiazolidín-2,4-dión, obsahom, výroby, spôsob, použitie
Zhrnutie / Anotácia:
Hydrát 5-[4-[2-N-metyl-N-(2-pyridyl)amino)etoxy]benzyl]tiazolidín-2,4-dión maleínan, ktorý obsahuje vodu v rozmedzí od 0,4 do 2,5 % hmotn. a okrem toho má najmenej jednu z charakteristík definovaných v nárokoch. Je opísaný aj spôsob výroby takejto zlúčeniny, farmaceutický prípravok obsahujúci takúto zlúčeninu a použitie takejto zlúčeniny v medicíne.
Derivát epotilónu, farmaceutický prostriedok s jeho obsahom a jeho použitie
Číslo patentu: 286592
Dátum: 02.01.2009
Autori: Vite Gregory, Kim Soong-hoon, Borzilleri Robert, Johnson James
MPK: C07D 225/00, C07D 313/00, A61K 31/425...
Značky: derivát, použitie, farmaceutický, prostriedok, obsahom, epotilónu
Zhrnutie / Anotácia:
Deriváty epotilónu všeobecného vzorca (V), kde význam substituentov je uvedený v opise. Opísaný je farmaceutický prostriedok obsahujúci derivát epotilónu a farmaceuticky prijateľný nosič. Deriváty epotilónu nachádzajú použitie pri výrobe liečiva na liečenie rakoviny.
Spiroheterocyklické zlúčeniny, spôsob ich výroby, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie
Číslo patentu: 286463
Dátum: 09.10.2008
Autori: Frye Leah Lynn, Spero Denice Mary, Hickey Eugene Richard, Emmanuel Michel Jose, Morwick Tina Marie, Thomson David, Sun Sanxing, Liu Weimin, Young Erick Richard Roush, Ward Yancey David
MPK: A61P 11/00, A61P 19/00, A61K 31/4523...
Značky: obsahom, farmaceutický, zlúčeniny, spiroheterocyklické, použitie, spôsob, výroby, prostriedok
Zhrnutie / Anotácia:
Opísané sú spiroheterocyklické zlúčeniny, ktoré sú reverzibilnými inhibítormi katepsínu S, K, F, L a B, všeobecného vzorca (I), (II), (Ia) a (Ib). Tieto zlúčeniny sú užitočné na liečenie autoimunitných chorôb. Opísané sú tiež spôsoby výroby takýchto látok.
Polymorfná forma soli 5-[4-[2-(N-metyl-N-(2-pyridyl)amino)etoxy]benzyl]tiazolidín-2,4-diónu s kyselinou maleínovu, spôsob jej prípravy, farmaceutický prostriedok s jej obsahom a jej použitie
Číslo patentu: 286427
Dátum: 04.09.2008
Autori: Coakley Timothy, Browne Christine Marie, Morrissey Gillian, Blackler Paul David James, Giles Robert Gordon
MPK: C07D 417/00, A61K 31/4427, A61P 3/00...
Značky: obsahom, přípravy, prostriedok, kyselinou, forma, maleínovu, spôsob, polymorfná, použitie, 5-[4-[2-(n-metyl-n-(2-pyridyl)amino)etoxy]benzyl]tiazolidín-2,4-diónu, farmaceutický
Zhrnutie / Anotácia:
Polymorfná forma soli 5-[4-[2-(N-metyl-N-(2-pyridyl)amino)etoxy]benzyl]tiazolidín-2,4-diónu s kyselinou maleínovou poskytuje infračervené spektrum, ktoré obsahuje vrcholy pri 1763, 912, 856 a 709 cm-1 a/alebo poskytuje Ramanovo spektrum, ktoré obsahuje vrcholy pri 1762, 1284 a 912 a 888 cm-1 a/alebo poskytuje v tuhom stave spektrum 13C nukleárnej magnetickej rezonancie, ktoré obsahuje vrcholy pri 111,0, 113,6, 119,8, 129,1, 130,9, 131,8, 134,7,...
Polymorfná forma soli 5-[4-[2-(N-metyl-N-2-pyridyl)amino)etoxy]benzyl]tiazolidín-2,4-diónu s kyselinou maleínovou, spôsob jej prípravy, farmaceutický prostriedok s jej obsahom a jej použitie
Číslo patentu: 286423
Dátum: 02.09.2008
Autori: Giles Robert Gordon, Sasse Michael John, Blackler Paul David James
MPK: A61P 13/00, A61K 31/4427, A61P 3/00...
Značky: maleinovou, farmaceutický, použitie, kyselinou, forma, přípravy, polymorfná, prostriedok, 5-[4-[2-(n-metyl-n-2-pyridyl)amino)etoxy]benzyl]tiazolidín-2,4-diónu, obsahom, spôsob
Zhrnutie / Anotácia:
Polymorfná forma soli 5-[4-[2-(N-metyl-N-(2-pyridyl)amino)etoxy]benzyl]tiazolidín-2,4-diónu s kyselinou maleínovou poskytuje infračervené spektrum, ktoré obsahuje vrcholy pri 1360, 1326, 1241, 714 a 669 cm-1 a/alebo poskytuje Ramanovo spektrum, ktoré obsahuje vrcholy pri 1581, 768, 670, 271 a 226 cm-1 a/alebo poskytuje v tuhom stave spektrum nukleárnej magnetickej rezonancie, ktoré obsahuje vrcholy pri chemických posunoch, ako je uvedené v...
Hydrát 5-[4-[2-(N-metyl-N-(2-pyridyl)amino)etoxy]benzyl]tiazolidín-2,4-dión maleínanu, spôsob jeho výroby, farmaceutický prípravok s jeho obsahom a jeho použitie
Číslo patentu: 286422
Dátum: 02.09.2008
Autori: Sasse Michael John, Choudary Bernadette Marie, Lynch Ian Robert
MPK: C07D 417/00, A61P 3/00, A61K 31/4427...
Značky: 5-[4-[2-(n-metyl-n-(2-pyridyl)amino)etoxy]benzyl]tiazolidín-2,4-dión, použitie, prípravok, maleínanu, farmaceutický, hydrát, obsahom, spôsob, výroby
Zhrnutie / Anotácia:
Je opísaný hydrát 5-[4-[2-N-metyl-N-(2-pyridyl)amino)etoxy]benzyl]tiazolidín-2,4-dión maleínanu, ktorý obsahuje vodu v rozmedzí od 0,3 do 0,6 molárnych ekvivalentov a poskytuje infračervené spektrum s vrcholmi pri 1757, 1331, 1290, 1211 a 767 cm-1 a/alebo poskytuje Ramanovo spektrum obsahujúce vrcholy pri 1758, 1610, 1394, 1316 a 1289 cm-1, a/alebo poskytuje spektrum nukleárnej magnetickej rezonancie v tuhej fáze obsahujúce chemické posuny,...
V podstate nehydratovaná a nehygroskopická alebo iba mierne hygroskopická hydrochloridová soľ 5-[4-[2-(N-metyl-N-(2-pyridyl)amino)etoxy]benzyl]tiazolidín-2,4-diónu, spôsob jej prípravy, farmaceutický prostriedok s jej obsahom a jej použitie
Číslo patentu: 286399
Dátum: 21.08.2008
Autor: Craig Andrew Simon
MPK: A61P 3/00, A61K 31/4427, C07D 417/00...
Značky: 5-[4-[2-(n-metyl-n-(2-pyridyl)amino)etoxy]benzyl]tiazolidín-2,4-diónu, hygroskopická, použitie, obsahom, hydrochloridová, farmaceutický, nehydratovaná, mierne, spôsob, prostriedok, přípravy, nehygroskopická, podstatě
Zhrnutie / Anotácia:
Hydrochlorid 5-[4-[2-(N-metyl-N-(2-pyridyl)amino)etoxy]-benzyl]tiazolidín-2,4-diónu poskytuje infračervené spektrum s píkmi pri približne 1745, 1516, 1257, 1056 a 803 cm-1, poskytuje záznam röntgenovej práškovej difrakčnej analýzy s difrakčnými maximami pri približne 10,1, 13,4, 17,2, 22,2 a 29,4 °2théta a/alebo poskytuje Ramanovo spektrum, obsahujúce píky pri približne 1314, 1242, 1185, 918 a 404 cm-1.
Dihydropyrimidíny, spôsob ich výroby, liečivá obsahujúce tieto látky a ich použitie
Číslo patentu: 286407
Dátum: 20.08.2008
Autori: Lottmann Stefan, Stoltefuss Jürgen, Stölting Jörn, Deres Kark, Paessens Arnold, Niewöhner Ulrich, Goldmann Siegfried, Krämer Thomas, Graef Erwin, Schlemmer Karl-heinz, Weber Olaf
MPK: A61P 31/00, A61K 31/506, A61P 1/00...
Značky: spôsob, výroby, tieto, látky, použitie, liečivá, obsahujúce, dihydropyrimidíny
Zhrnutie / Anotácia:
Sú opísané dihydropyrimidínové zlúčeniny všeobecného vzorca (I), prípadne (Ia), spôsob ich výroby, medziprodukty na ich výrobu a ich použitie na výrobu liečiv obzvlášť na ošetrenie a profylaxiu vírusových ochorení, obzvlášť hepatitídy B.
Derivát izotiazolu, spôsob a medziprodukty na jeho prípravu a farmaceutická kompozícia s jeho obsahom na liečenie hyperproliferatívnych chorôb
Číslo patentu: 286405
Dátum: 20.08.2008
Autori: Noe Mark Carl, Larson Eric Robert, Gant Thomas George
MPK: A61K 31/425, A61K 31/427, A61K 31/4523...
Značky: izotiazolu, kompozícia, hyperproliferatívnych, spôsob, obsahom, liečenie, přípravu, farmaceutická, medziprodukty, derivát, chorôb
Zhrnutie / Anotácia:
Derivát izotiazolu všeobecného vzorca (1), kde všeobecné symboly majú význam uvedený v opise, spôsob a medziprodukty na jeho prípravu a farmaceutická kompozícia s jeho obsahom na liečenie hyperproliferatívnych chorôb
použitie tohto derivátu na výrobu liečiva.
Kryštalický polymorf ritonaviru a spôsob jeho prípravy
Číslo patentu: 286388
Dátum: 11.08.2008
Autori: Chemburkar Sanjay, Patel Ketan, Bauer John, Spiwek Harry, Allen Kimberly, Bauer Philip, Narayanan Bikshandarkoil, Saleki-gerhardt Azita
MPK: A61K 31/4245, A61K 31/427, A61K 31/426...
Značky: krystalický, přípravy, spôsob, ritonaviru, polymorf
Zhrnutie / Anotácia:
Opisuje sa kryštalický polymorf ritonaviru a spôsoby jeho použitia a prípravy.
4-(3-Heterocyklyl-1-benzoyl)pyrazoly, spôsob ich prípravy, kompozície s ich obsahom a ich použitie ako herbicídov
Číslo patentu: 286364
Dátum: 18.07.2008
Autori: Misslitz Ulf, Von Deyn Wolfgang, Engel Stefan, Wagner Oliver, Hill Regina Luise, Baumann Ernst, Westphalen Karl-otto, Walter Helmut, Rheinheimer Joachim, Otten Martina, Witschel Matthias, Mayer Guido
MPK: A01N 43/02, A01N 43/72, A01N 43/48...
Značky: použitie, přípravy, herbicídov, kompozície, spôsob, 4-(3-heterocyklyl-1-benzoyl)pyrazoly, obsahom
Zhrnutie / Anotácia:
Sú opísané 4-(3-heterocyklyl-1-benzoyl)pyrazoly vzorca (I), kde jednotlivé substituenty majú významy uvedené v nárokoch, a ich poľnohospodársky užitočné soli
spôsob prípravy 4-(3-heterocyklyl-1-benzoyl)pyrazolov
kompozície s ich obsahom a použitie týchto derivátov alebo kompozícií s ich obsahom na kontrolu nežiaducich rastlín.
Benzodioxánový, benzofuránový alebo benzopyránový derivát, spôsob jeho prípravy a použitie a farmaceutický prostriedok s jeho obsahom
Číslo patentu: 286268
Dátum: 23.05.2008
Autori: De Bruyn Marcel Frans Leopold, Wigerinck Piet Tom Bert Paul, Verschueren Wim Gaston, Schroven Marc Francis Josephine
MPK: A61K 31/4427, A61K 31/4523, A61K 31/4164...
Značky: benzopyránový, přípravy, derivát, benzofuránový, benzodioxánový, prostriedok, obsahom, spôsob, použitie, farmaceutický
Zhrnutie / Anotácia:
Benzodioxánový, benzofuránový alebo benzopyránový derivát vzorca (I) a jeho stereochemicky izomérna forma, N-oxidová forma alebo farmaceuticky prijateľná adičná soľ s kyselinou, kde Alk1 je C1-6alkandiyl, prípadne substituovaný s hydroxy, C1-4alkyloxy alebo C1-4alkylkarbonyloxy, -Z1Z2 je dvojmocná skupina, R1, R2 a R3 sú nezávisle vybraté zo súboru, ktorý zahŕňa vodík, C1-6alkyl, hydroxy, halo a pod., alebo keď R1 a R2 sú na susedných atómoch...