C07D 413/04

2-(substituovaný amino)benzoxazolsulfónamidový derivát, jeho aplikácie ako liečiva, farmaceutická kompozícia s jeho obsahom a spôsob in vitro inhibície retrovírusovej replikácie

Načítavanie...

Číslo patentu: 288232

Dátum: 27.10.2014

Autori: Erra Sola Montserrat, Tahri Abdellah, Surleraux Dominique Louis Nestor Ghislain, De Bethune Marie-pierre, Verschueren Wim Gaston, De Kock Herman Augustinus, Vendeville Sandrine Marie Helene

MPK: A61K 31/4439, A61K 31/423, A61K 31/427...

Značky: spôsob, 2-(substituovaný, replikácie, obsahom, farmaceutická, amino)benzoxazolsulfónamidový, kompozícia, vitro, inhibície, retrovírusovej, liečivá, aplikácie, derivát

Zhrnutie / Anotácia:

2-(substituovaný amino)benzoxazolsulfónamidový derivát všeobecného vzorca (I´) a príslušné N-oxidy, soli, stereoizomerické formy, racemické zmesi alebo estery. Farmaceutické aplikácie tohto derivátu, najmä na inhibíciu retrovírusovej replikácie. Farmaceutická kompozícia s jeho obsahom a spôsob in vitro inhibície retrovírusovej replikácie pomocou tohto derivátu.

Tiofénové deriváty ako protivírusové prostriedky pre flavivírusové infekcie

Načítavanie...

Číslo patentu: 288015

Dátum: 22.10.2012

Autori: Das Sanjoy Kumar, Bédard Jean, Chan Chun Kong Laval, Pereira Oswy, Wang Wuyi, Yannopoulos Constantin, Siddiqui Arshad, Nguyen-ba Nghe, Reddy Thumkunta Jagadeeswar

MPK: A61P 31/12, A61K 31/38, A61K 31/20...

Značky: deriváty, tiofénové, infekcie, protivírusové, flavivírusové, prostriedky

Zhrnutie / Anotácia:

Predkladaný vynález sa týka nových zlúčenín všeobecného vzorca (I) alebo ich farmaceuticky prijateľných solí užitočných na liečbu vírusových infekcií spôsobených rodinou Flaviviridae.

Oxazopíny ako modulátory iónového kanála

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19837

Dátum: 29.06.2012

Autori: Zablocki Jeff, Martinez Ruben, Corkey Britton Kenneth, Graupe Michael, Venkataramani Chandrasekar, Li Xiaofen, Jiang Robert, Kalla Rao, Koltun Dmitry, Parkhill Eric, Perry Thao, Guerrero Juan, Elzein Elfatih

MPK: A61K 31/553, C07D 267/14, C07D 413/04...

Značky: oxazopíny, kanála, modulátory, iónového

Text:

...nezávisle vybranými zo skupiny pozostávajúcej z Che alkylu, C 24 alkynylu, halogénu, -NOL cykloalkylu, arylu, heterocyklického zvyšku, heteroarylu,-N(R 2 °)(R 22), -c(o)-R 2 °, -c(o)-oR 2 °, -c(o)-N(R 2 °) (R 22), -CN, oxo a oRw, kde uvedený Chg alkyl, cykloalkyl, aryl, heterocyklický zvyšok alebo heteroaryl sú pripadne dalej substituované jedným, dvomi alebo tromi substituentmi nezávisle vybranými zo skupiny pozostávajúcej z halogénu, -N...

Paraziticídne dihydroizoxazolové zlúčeniny

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19034

Dátum: 08.05.2012

Autori: Tang Chongzhi, Chen Liang, Hu Ping, Zhang Yang, An Zengyun, White William Hunter, Chen Shuhui, Wu Wentao, Holmstrom Scott Dale, Defauw Jean Marie

MPK: C07D 413/04, C07D 413/14, A01N 43/80...

Značky: zlúčeniny, paraziticídne, dihydroizoxazolové

Text:

...integrovaného riadenia škodcov, pri ktorom sa rôzne metódy kontroly prispôsobujú jednej oblasti alebo proti jednému druhu kliešťov,a to s vhodným zvážením ich účinkov na životné prostredie.0004 Hoci je používanie insekticídov a pesticídov výhodné, sú potrebné alternatívne alebo vylepšené zlúčeniny, prostriedky a metódy. Požadované zlúčeniny, prostriedky a metódy by poskytli nielen alternatívne terapie, ale rovnako by prekonali jedno alebo...

Azolový derivát

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19935

Dátum: 15.03.2012

Autori: Shirasaki Yoshihisa, Ono Naoya, Takayama Tetsuo, Kuroda Shoichi, Oka Yusuke, Sekiguchi Yoshinori, Ushiyama Fumihito

MPK: A61K 31/4196, A61K 31/4155, A61K 31/422...

Značky: derivát, azolový

Text:

...že by vykazovali imunosupresívne účinky (viď patentové dokumenty 2 až 10.) U niektorých z týchto derivátov bolpreukázaný stimulačný účinok na rást vlasov (viď patentové dokumenty 11 al 2.) U ostatnýchderivátov však nebylo preukázané, že by stimulačný účinok na rást vlasov vykazovali. Naviac zostáva nezopovedených mnoho otázok týkajúcich sa vzťahu medzi aktivitou väzby na imunofilín F KBP 12 a uvedeným stimulačným účinkom na rást vlasov....

2-Metoxy-pyridín-4-ylové deriváty

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19433

Dátum: 18.01.2012

Autori: Steiner Beat, Bolli Martin, Morrison Keith, Mathys Boris, Lescop Cyrille, Mueller Claus, Nayler Oliver

MPK: C07D 413/04, A61P 37/00, A61K 31/4439...

Značky: 2-metoxy-pyridín-4-ylové, deriváty

Text:

...účinkov používané kombinácie až troch alebo štyroch liečivých prípravkov. V súčasnosti aplikované štandardné liečivá na liečbu odmietnutia transplantovaných orgánov narušujú intracelulárne signálne dráhy pri aktivácii T- alebo B-leukocytov. Jedná sa pritom napr. o cyklosporín, daklizumab,basiliximab, everolimus alebo FK 506, ktoré narušujú uvoľňovanie cítokínov alebo citokínové signálne dráhy azatioprín alebo leflunomid, ktoré...

Triazín-oxadiazoly

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20515

Dátum: 13.09.2011

Autori: Hargrave Jonathan, Dod Jennifer Ruth, Chovatia Praful, Bentley Jonathan, Bock Mark, Cain Thomas, Gleave Laura, Heifetz Alexander, Eustache Florence, Willows David, Raoof Ali, Law Richard, Barker Oliver

MPK: C07D 413/04, A61K 31/53, A61P 29/00...

Značky: triazín-oxadiazoly

Text:

...k pocitom, ktoré by spôsobili bolest u väčšiny jedincov, napr.pri fraktúrach kostí, popáleninách, zubných abscesoch, zápalu slepého čreva a pôrodu.Súčasne sú schopní rozlíšiť medzi inými pocitmi, ako sú tepelne (teplo/chlad) a hmatovéNedávne klinické správy uvádzajú, že zvýšenie funkčných mutácií u humánneho Nav 1.7 je typicky spojené s niekoľkými vážnymi patologickými stavmi. Primáma erythermalgia je typicky spojená s mutácíami T 2573 A a T...

Derivát 6-acyl-1,2,4-triazín-3,5-diónu a herbicídy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20729

Dátum: 26.05.2011

Autori: Shibayama Atsushi, Mitsunari Takashi, Nagamatsu Atsushi, Kobayashi Masami, Kajiki Ryu

MPK: A01N 43/80, A01N 43/707, A01N 43/84...

Značky: derivát, herbicidy, 6-acyl-1,2,4-triazín-3,5-diónu

Text:

...01-05 a|kylovú skupinu. 01-05 halogénalkyltio 01-05 a|kylovú skupinu, 01-05 halogénalkylsulfinyl C 1-C 5 a|kylovú skupinu, 01-C 5 halogénalkylsulfonyl C 1-C 5 a|kylovú skupinu, 0105 alkoxy 01-05 a|kylovú skupinu, hydroxy 01-05 a|kylovú skupinu, fenyl 01-05 alkoxy C 1-C 5 a|kylovú skupinu (fenyl v skupine môže byť substituovaný jednou substituentovou skupinou vybranou zo substituentovej skupiny a alebo 2 až 5 substituentových skupín,...

Aryletynylové deriváty

Načítavanie...

Číslo patentu: E 21026

Dátum: 11.04.2011

Autori: Stadler Heinz, Guba Wolfgang, Green Luke, Rueher Daniel, Vieira Eric, Lindemann Lothar, Ricci Antonio, Jolidon Synese, Jaeschke Georg

MPK: C07D 401/04, A61P 25/18, A61K 31/506...

Značky: aryletynylové, deriváty

Text:

...schizofrénia, Alzheimerova choroba, kognitívne poruchy aAko iné liečiteľné indikácie je možne V tejto súvislosti uviesť zníženú funkciu mozgu po operáciách bypass alebo transplantáciách, zlom zásobeni mozgu krvou, poranení miechy,poranení hlavy, hypoxii počas tehotenstva, srdcovej zástave a hypoglykémii. Ako iné liečiteľné índikácie je možne uviesť ischemiu, Huntingtonovu choreu, amyotroñckú laterálnu sklerózu (ALS), demenciu pri AIDS,...

Pyridínové a pyrazínové deriváty na liečenie CF

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20109

Dátum: 17.03.2011

Autori: Howsham Catherine, Spiegel Katrin, Baettig Urs, Edwards Lee, Legrand Darren Mark, Bala Kamlesh Jagdis, Hughes Glyn, Budd Emma

MPK: C07D 213/81, A61K 31/443, A61P 11/12...

Značky: pyridínové, deriváty, liečenie, pyrazínové

Text:

...substituovaná jedným alebo viacerými atómami halogénu -(Co-C 4 alkyl)-Cs-C 14 aryl alebo -(Co-C 4 alkyl)-3 až 14 členná heterocyklická skupina, kde heterocyklická skupina obsahuje aspoň jeden heteroatóm vybraný z N, O a S, kde arylová a heterocyklická skupina jekaždá prípadne substituovaná jedným alebo viacerými substituentmi Z aleboR 5 a R 6 spoločne s atómami uhlíka, ku ktorým sú viazané, tvoria 5 až 8 členný heterocyklický kruhový systém...

Nové zlúčeniny viažuce a modulujúce aktivitu FXR (NR1H4)

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18112

Dátum: 19.08.2010

Autori: Abel Ulrich, Kinzel Olaf, Kremoser Claus, Steeneck Christoph

MPK: A61K 31/4192, A61K 31/443, A61K 31/42...

Značky: nr1h4, aktivitu, viažúce, modulujúce, zlúčeniny, nové

Text:

...al. Fibroblast growth factor 15 functions as an enterohepatic signal to regulate bile acid homeostasis Cell Metab. 2005,2(4), 217-225).0009 Je tu jedna publikácia, ktorá navrhuje priamy vplyv aktivácie FXR na prežitie infekčných organizmov, ako sú baktérie alebo protozoálne parazity prostredníctvom zvýšenej regulácie lyzozomálneho zániku/faktor prežitia Taco-2 v makrofágoch (P. Anandet al. Downregulatíon of TACO gene transcription restricts...

Furazanobenzimidazoly ako proliečivá na liečbu neoplastických a autoimunitných ochorení

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17740

Dátum: 26.07.2010

Autori: Pohlmann Jens, Bachmann Felix

MPK: A61P 35/00, A61K 31/4245, C07D 413/04...

Značky: neoplastických, autoimunitných, ochorení, proliečivá, furazanobenzimidazoly, liečbu

Text:

...strata neurálnej funkcie v prípade tkanivovej remodelácieapod. Také bunky imôžu stratiť normálnu regulačnú kontrolubunečného delenia a môžu tiež zlyhać pri snahe o bunečnú smrt.0007 Pretože apoptóza je inhibovaná alebo zdržovaná u väčšiny proliferatívnych, neoplastických ochorení, indukcia apoptózy je jednou z možností liečby rakoviny, zvlášć týchtypov rakoviny, ktoré vykazujú rezistenciu na klasickúchemoterapiu, radioterapiu a imunoterapiu...

Pyridin-4-ylové deriváty ako antagonisty S1P1/EDG1

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15785

Dátum: 15.07.2010

Autori: Morrison Keith, Mathys Boris, Steiner Beat, Lescop Cyrille, Nayler Oliver, Mueller Claus, Bolli Martin

MPK: A61K 31/4439, C07D 413/04, A61P 37/00...

Značky: pyridin-4-ylové, deriváty, antagonisty

Text:

...pozorovaným zlepšením funkcie endoteliálnej bunkovej vrstvy spojenej s aktiváciou S 1 Pl/EDG 1 robí také zlúčeniny užitočnými pri liečbe nekontrolovaných zápalových ochorení a pri zlepšení funkčnosti vaskulámeho systému.Dokument zo stavu techniky W 0 2008/029371 opisuje zlúčeniny, ktoré pôsobia ako agonísty receptora S 1 Pl/EDG 1 a vykazujú imunomodulačný účinok ako je opísané vyššie. Neočakávane bolo teraz zistené, že zlúčeniny podľa...

Herbicídne benzoxazinóny

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14050

Dátum: 11.06.2010

Autori: Niggeweg Ricarda, Sievernich Bernd, Witschel Matthias, Seitz Thomas, Newton Trevor William, Evans Richard Roger, Simon Anja, Grossmann Klaus, Parra Rapado Liliana, Walter Helmut

MPK: C07C 233/75, C07D 265/36, A01N 43/84...

Značky: herbicídne, benzoxazinóny

Text:

...aktivitu účinnej zlúčeniny a spoľahlivosť účinku. Je najmä žiaduce, aby kompozícia na ochranu plodín kontrolovala škodlivé rastliny účinne a súčasne aby bola kompatibilná s príslušnými úžitkovými rastlinami. Žiaduce je aj široké spektrumaktivity umožňujúce súbežnú kontrolu škodlivých rastlín. Toto často nemožnodosiahnuť pomocou jedinej herbicídne aktívnej zlúčeniny.Pri mnohých vysokoúčinných herbicídoch existuje problém, že ich...

Deriváty benzofuránu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17156

Dátum: 09.03.2010

Autori: Ohra Taiichi, Tsukamoto Tetsuya, Wakabayashi Takeshi

MPK: A61K 31/5377, A61K 31/496, A61K 31/551...

Značky: deriváty, benzofuránu

Text:

...vytvárajúcim senilné plaky,ktoré sú neuropatologickým rysom pozorovateľným v mozgu pacientov trpiacich Alzheimerovou chorobou a je tvorený 40 až 43 aminokyselinami. Bolo zistené, že pridanie tohto B-amyloidu k systému primárnej kultúry nervových buniek hypokampu spôsobuje smrť nervových buniek pozri nepatentový dokument č. 1 a takisto bolo preukázané, že koagulácia B-amyloidu je nevyhnutná na prejavenie jeho toxicity a podobne pozri...

Nové amino-azaheterocyklické karboxamidy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17934

Dátum: 04.02.2010

Autori: Xiao Yufang, Qiu Hui, Lan Ruoxi, Stieber Frank, Vandeveer Harold, Huck Bayard, Heasley Brian, Perrey David, Goutopoulos Andreas, Hodous Brian, Jones Reinaldo, Karra Srinivasa, Chen Xiaoling, Richardson Thomas, Liu-bujalski Lesley, Sutton Amanda

MPK: A61K 31/517, A61P 35/00, C07D 239/94...

Značky: karboxamidy, amino-azaheterocyklické, nové

Text:

...vrátane ribozomálnychproteínov a elongačných faktorov, ktorých zvýšená expresia hrá zásadnú úlohu pri3 EP 2 396 307 bunkovom ráste a proliferácii. Tieto mRNA obsahujú oligopyrimídínovú sekvenciu na transkripčnom konci 5 (tj. na 5 TOP), čo zohráva dôležitú úlohu pri regulácii na translačnej úrovni. Okrem účasti pri translácii bola potvrdená úloha aktivácie p 70 S 6 K pri regulácii bunkového cyklu, diferenciácii neurónov, regulácii bunkovej...

Pyridazinónové zlúčeniny

Načítavanie...

Číslo patentu: E 21013

Dátum: 04.02.2010

Autori: Kunitomo Jun, Yoshikawa Masato, Taniguchi Takahiko, Fushimi Makoto, Kawada Akira, Quinn John, Kondo Mitsuyo

MPK: A61K 31/501, A61P 25/18, C07D 401/14...

Značky: pyridazinónové, zlúčeniny

Text:

...zodpovedné za nepriamu (striatopallidálnu) cestu. F unkciou priamej cesty je plánovať auskutočňovať, zatiaľ čo nepriama cesta pôsobí ako brzda na aktiváciu správania. Keď sa PDElOA exprimuje v oboch MSNs, PDElOA inhíbítory môžu aktivovať obidve z týchto ciest. Antipsychotická účinnosť súčasných medikácií D 2 alebo D 2/5-HT 2 A antagonistov je hlavne odvodená od ich aktivácie nepriamej cesty v striate. Keďže PDElOA inhíbítory sú schopné...

Difosfátová soľ N-[6-(cis-2,6-dimetylmorfolín-4-yl)pyridín-3-yl]-2-metyl-4′- (trifluórmetoxy)[1,1'-bifenyl]-3-karboxamidu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14191

Dátum: 15.09.2009

Autori: Wu Raeann, Waykole Liladhar Murlidhar, Bajwa Joginder Singh, De La Cruz Marilyn, Dodd Stephanie Kay

MPK: C07D 413/04, A61K 31/5377, A61K 35/00...

Značky: n-[6-(cis-2,6-dimetylmorfolín-4-yl)pyridín-3-yl]-2-metyl-4, difosfátová, trifluórmetoxy)[1,1'-bifenyl]-3-karboxamidu

Text:

...zahŕňa hydráty a solváty solí pripravených V súlade s týmto vynálezom. Príklady farmaceutický prijateľných minerálnych alebo organických kyselín alebo báz sú uvedené v tabuľkách 1-8 v Handbook of Pharmaceutical Salts, P.H. Stahl a C.G. Wermuth (eds.), VHCA, Zurich 2002, str. 334-345. Medzi konkrétne príklady solí, na ktoré sa vynález žiadnym spôsobom neobmedzuje, patria hydrochlorid, fosfát,sulfát, mezylát, ezylát a bezylát. Pojem...

Nové modulátory sfingozínových fosfátových receptorov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19748

Dátum: 14.05.2009

Autori: Roberts Edward, Guerrero Miguel, Peng Xuemei, Brown Steven, Rosen Hugh, Poddutoori Ramulu

MPK: A61K 31/41, C07D 271/06, A01N 43/82...

Značky: fosfátových, sfingozínových, receptorov, modulátory, nové

Text:

...Vzorca 265, alebo jej farmaceuticky akceptovateľnej soli, stereoizoméru, hydrátu, alebo taktiež solvátu.0010 Vyššie uvedená zlúčenina aktivuje, alebo agonizuje, alebo inhibuje, alebo antagonizuje sfingozín-1-fosfátový receptor podtypu 1 na vyšší stupeň, ako zlúčenina agonizuje, alebo inhibuje, alebo antagonizuje iný podtyp sfingozín-1-fosfátového0011 V rôznych uskutočneniach predkladaného vynálezu, sa zlúčenina Vzorca 265 používa na liečenie...

Nové ligandy estrogénových receptorov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19274

Dátum: 16.04.2009

Autori: Apelqvist Theresa, Wennerstal Mattias, Kallin Elisabet, Cheng Aiping, Rhönnstad Patrik

MPK: A61K 31/404, A61P 13/00, A61P 3/06...

Značky: estrogénových, receptorov, nové, ligandy

Text:

...2 H, -C(O)CO 2 H, SO 3 H, CH 2 SO 3 H, Cmalkyl, halocmalkyl, dihalocmalkyl,trihalocmalkyl, kyanocwalkyl, C 1-alkoxyC 1.5 aIkyI, C-Malkenyl. Cwalkinyl, Cagcykloalkyl, C 3 cykloalkylcm aIkyI, fenyl, benzyl a 5 - 10 členný heterocyklyl pričom uvedená fenylová, benzylová alebo heterocyklylová skupina môže byť buď nesubstituovaná alebo substituované od 1 do 3 substituentami, každý substituent je vybraný zo skupiny zahrnujúcej ORA, halogén, kyano,...

Pyridín-2-ylové deriváty ako imunomodulačné činidlá

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14523

Dátum: 25.02.2009

Autori: Lescop Cyrille, Steiner Beat, Mueller Claus, Bolli Martin, Nayler Oliver, Mathys Boris

MPK: A61P 37/02, A61K 31/4245, C07D 413/04...

Značky: činidla, deriváty, imunomodulačné, pyridín-2-ylové

Text:

...alebo F K 506, ktoré bránia uvoľňovaniu cytokínov alebo ich singnalizácii azatioprín alebo leflunomíd, ktoré inhibujú syntézu nukleotidov alebo 15 deoxyspergualín, čo je inhibítor díferenciácie leukocytov.Na ich účinkoch spočívajú prínosné účinky širokospektrálnej liečby, avšak generalizovaná imunosupresia, ktorú tieto liečivá vyvolávajú, znižuje obranu imunitného systému pred infekciami a malignitami. Okrem toho sú štandardné...

Deriváty fenylpyrazolu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15602

Dátum: 13.11.2008

Autori: Tatsuzuki Makoto, Fujino Aya, Ohta Hiroshi, Masuda Seiji, Nozawa Dai, Chaki Shigeyuki, Tamita Tomoko, Kashiwa Shuhei, Shimazaki Toshiharu, Nakamura Toshio

MPK: A61K 31/415, A61K 31/422, A61K 31/4155...

Značky: fenylpyrazolu, deriváty

Text:

...bolo preukázané, že histamín reguluje cirkadiármy rytmus mozgu a je odpovedný za udržovanie rovnováhy medzi stavmi bdelosti a spánku (pozrinepatentové dokumenty 9 a 10), a preto môžu byť antagonísti alebo inverzný agonistireceptrov H 3 využité v liečbe porúch spánku a súvisiacich ochorení, naprfRovnako bola preukázaná prítomnosť receptorov H 3 v sympatických nervoch mukózneho tkaniva dutiny nosnej. Bolo opísané kombinované použitie...

Inhibítory replikácie vírusu ľudskej imunitnej nedostatočnosti

Načítavanie...

Číslo patentu: E 11756

Dátum: 03.11.2008

Autori: Carson Rebekah, Bailey Murray, Fader Lee, Simoneau Bruno, Kawai Stephen, Landry Serge, Bilodeau François, Halmos Teddy, Laplante Steven, Tsantrizos Youla

MPK: A61K 31/4709, A61K 31/538, A61K 31/47...

Značky: replikácie, vírusu, imunitnej, ludskej, inhibitory, nedostatočnosti

Text:

...aj Het môže byť pripadne substituovaný 1 až 3 substituentmivybranými nezávisle spomedzi nasledujúcichii) (Cjaalkyl pripadne substituovaný skupinami -OH, -O-(Cjighalogénalkyl alebo -O-(Cuüalkyl aiii) aryl alebo Het, kde aryl aj Het môže byť prípadne substituovaný halogénom, (Cmalkylom alebo COOH akde R je vybrané zo skupiny, ktorú tvorí H, (Cmalkenyl, (C 2 a)aIkinyI,(C 1-s)halogénalkyl, (C 3.7)cykloalkyI, aryl a HetR je v každom prípade...

Azolkarboxamidová zlúčenina alebo jej soľ

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17634

Dátum: 23.10.2008

Autori: Suga Akira, Abe Tomoaki, Nomura Takaho, Sugasawa Keizo, Shin Takashi, Seo Ryushi, Kawaguchi Kenichi, Watanabe Toru, Azami Hidenori, Tanahashi Masayuki, Matsumoto Shunichiro

MPK: A61K 31/426, A61K 31/422, A61K 31/421...

Značky: azolkarboxamidová, zlúčenina

Text:

...pri podávaní NGF človeku alebo potkanovi je idukovaná bolesť a že tento pocit bolesti chýba u myší s vyradeným receptorom trkA. V dôsledku toho sa má za to, že existuje silná súvislosť medzi NGF a pocitom bolesti. lnhibícia NGF vykazuje účinnosť u zvieracích modelov neuropatickej bolesti alebo zápalovej bolesti, akoje model s bolesťou vyvolanou poškodením sedacích nervov (nepatentový dokument 6) a model s bolesťou vyvolanou poškodením...

[1,2,4]Triazolo[1,5-A]pyridínové a [1,2,4]triazolo[1,5-C]pyrimidínové zlúčeniny a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15892

Dátum: 10.10.2008

Autori: Pavé Grégoire Alexandre, Wynne Emma Louise, Firth James Donald, Stewart Lorna, Rigoreau Laurent Jean Martin

MPK: C07D 401/04, C07D 249/18, C07D 403/04...

Značky: 1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridínové, použitie, zlúčeniny, 1,2,4]triazolo[1,5-c]pyrimidínové

Text:

...a kol 2002).0016 Všade, kde je Axl prítomný. je exprimovaný na nízkych úrovniach a dá sa detegovať v rôznych orgánoch (pozri napr. Rescigno a kol. 1991). Modely expresie ďalších dvoch členov rodiny (Mer a Tyro 3) sa Ilšia od modelu expresia Axl. Expresia Tyro 3 sa uskutočňuje predovšetkým v mozgu a v CNS (pozri napr Mark a kol.,1994) a expresia Mer je takmer výlučne v bunkách monocytového pôvodu (pozri napr Graham a kol., 1994).-g 0017...

Oxadiazolové deriváty a ich použitie ako metabotropných potenciátorov glutamátového receptora – 842

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18175

Dátum: 05.06.2008

Autori: Egle Ian, Ma Fupeng, Clayton Joshua, Folmer James, Slassi Abdelmalik, Empfield James, Isaac Methvin

MPK: C07D 413/04, A61P 25/00, A61K 31/496...

Značky: potenciátorov, glutamátového, metabotropných, deriváty, oxadiazolové, receptora, použitie

Text:

...podávania terapeuticky účinného množstva zlúčeninypodľa vynálezu alebo farmaceutickej kompozície obsahujúcej toto množstvo živočíchovi.Vynález tiež poskytuje použitie zlúčeniny podľa vynálezu alebo jej farmaceutický prijateľnej soli alebo hydrátu, na výrobu liečiva na liečenie ochorení uvedených podľaĎalej vynález poskytuje zlúčeninu podľa vynálezu alebo jej farmaceutický prijateľnúsoľ alebo hydrát, na použitie pri liečení.Zlúčeniny opísanć...

Oxadiazolové deriváty a ich použitie ako potenciátorov metabotropného glutamátového receptora – 842

Načítavanie...

Číslo patentu: E 12878

Dátum: 05.06.2008

Autori: Egle Ian, Isaac Methvin, Clayton Joshua, Slassi Abdelmalik, Ma Fupeng, Empfield James, Folmer James

MPK: C07D 487/08, C07D 413/04

Značky: deriváty, glutamátového, použitie, receptora, potenciátorov, metabotropného, oxadiazolové

Text:

...skupinaR 2 je vodík alebo Cmalkylová skupina alebo farmaceutický prijateľná soľ, hydrát, solvát, optický izomér alebo ich kombinácia. Predkladaný vynález tiež poskytuje spôsoby prípravy zlúčenín všeobecného vzorca I.Predkladaný vynález ďalej poskytuje farmaceutickú kornpozíciu obsahujúcu zlúčeninu všeobecného vzorca I spolu s farmaceutický prijateľným nosičom alebo pomocnou látkou tiež sa opisuje spôsob liečby alebo prevencia...

Aminopyridínové deriváty ako agonisti receptora S1P1/EDG1

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16205

Dátum: 29.02.2008

Autori: Mueller Claus, Mathys Boris, Bolli Martin, Nayler Oliver, Velker Jörg, Steiner Beat

MPK: A61P 37/00, A61K 31/4439, C07D 413/04...

Značky: receptora, deriváty, aminopyridínové, agonisti

Text:

...signalizáciou cytokinov azatioprin alebo leflunomid inhibujú syntézu nukleotidov alebo IS-deoxyspergualin, ktorý je inhibítorom diferenciácie leukocytov.Celý rad imunosupresív vykazuje výhodné účinky v imunosupresívnej terapii,avšak všeobecne je možné povedať, že imunosupresíva znižujú imunitnú obranyschopnosť organizmu proti infekcii a malignite. Bežné imunosupresíva sú navyše často podávané vo vysokých dávkach a môžu vyvolať alebo urýchliť...

Piperidínové GPCR agonisty

Načítavanie...

Číslo patentu: E 11018

Dátum: 04.01.2008

Autori: Keily John, Fyfe Matthew Colin Thor, Swain Simon Andrew, Jeevaratnam Revathy Perpetua, Bertram Lisa Sarah

MPK: A61K 31/454, A61P 3/04, A61P 3/10...

Značky: agonisty, piperidínové

Text:

...činidiel, hlavne takých, ktoré sú dobre tolerované smalým množstvom nepriaznivých účinkov.0007 GPR 119 (skôr označovaný ako GPR 116) je GPCR identiñkovaný ako SNORF 25 vo WO 00 l 50562, ktorý opisuje ako ludské, tak potkanie receptory,US 6 468 756 tiež opisuje myší receptor (prístupové čísla AAN 95194 (človek),AAN 95195 (potkan) a ANN 95196 (myš.0008 U ludi je GPR 119 exprimovaný v pankrease, tenkom čreve, hrubom čreve a tukovom...

Piperidínové GPRC agonisty

Načítavanie...

Číslo patentu: E 10692

Dátum: 04.01.2008

Autori: Fyfe Matthew Colin Thor, Swain Simon Andrew, Keily John

MPK: A61P 3/04, A61K 31/454, A61P 3/10...

Značky: piperidínové, agonisty

Text:

...ako GPCR 116) je GPCR identifikovaný ako SNORF 25 vo WO 00/50562, ktorý opisuje ako ľudské. tak potkanie receptory, US 6468 756 tiež opisuje myší receptor (prístupové čísla AAN 95194 (človek), AAN 95195 (potkan) a ANN 95196 (myš.0008 U ludí je GPR 119 exprimovaný v pankrease, tenkom čreve, hrubom čreve a tukovom tkanive. Profil exprimovania ľudského GPR 119 receptoraukazuje jeho prípadné využitie ako cieľa na liečenie obezity a...

Zlúčeniny

Načítavanie...

Číslo patentu: E 12558

Dátum: 19.12.2007

Autori: Myatt James, Norton David, Rivers Dean Andrew, Ahmed Mahmood

MPK: C07D 413/04, A61K 31/405, A61P 37/00...

Značky: zlúčeniny

Text:

...uzlín späć do krvného riečiska.Vymazanie génu SlPl spôsobuje embryonálnu letalitu. Experimenty uskutočnené za účelom výskumu úlohy receptora SlPl pri migrácii a výmene lymfocytov, zahŕňali adoptívny transfer označených SlPl deficientných T-buniek do ožiarenej myši voľne žijúceho typu. Tieto bunky vykazovali redukovaný výstup zo sekundárnychSlPl bola rovnako pripísaná úloha v modulácii spojovania endoteliálnych buniek (Allende a kol...

Indolové deriváty ako agonisty receptora S1P1

Načítavanie...

Číslo patentu: E 10246

Dátum: 19.12.2007

Autori: Ahmed Mahmood, Myatt James, Norton David, Rivers Dean Andrew

MPK: A61K 31/405, A61P 37/00, C07D 413/04...

Značky: agonisty, indolové, deriváty, receptora

Text:

...et al 2005 FASEB J 1921646). Vzhľadom k tomuto endoteliálnemu účinku sa uvádza, že agonisty SlPl pôsobia na izolované lymfatické uzliny,čo sa môže podieľať na úlohe pri modulácii imunitných porúch. Agonisti SlPl vyvolávajú uzavrenie endoteliálnych stromálnych brán lymfatických sinov, ktoré zaisťujú drenáž lymfatických uzlín, a bránia vycestovaniu lymfocytov (Wei wt al 2005, Nat. Immunology 6 1228).Ukázalo sa, že imunosupresívna...

Antibakteriálne deriváty chinolínu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 9762

Dátum: 04.12.2007

Autori: Guillemont Jérome Emile Georges, Koul Anil, Andries Koenraad Jozef Lodewijk Marcel

MPK: C07D 215/14, A61P 31/04, A61K 31/496...

Značky: chinolinu, deriváty, antibakteriálně

Text:

...epidémie ľB pod kontrolou je problém latentnej TB. Napriek desaťročizun trvania programov na potláčaitie tuberkulózy (TB) sú asi 2 miliardy ľudí mikazenć M. tuberculosis, aj ked asymptoiríaticky. U asi 10 týchto osôb je riziko, že sa uruch pUČdS ich života rozvinie aktívna TB. Globálna epidémia TB je živená infekcioupacientov s HIV TB a nárastom kmeňov TB odolných voči viacerým liekom (MDR-TB). Reaktivácia latentnej TB je pre vývoj...

Pyridínkarboxamidy ako inhibítory 11-beta-HSD1

Načítavanie...

Číslo patentu: E 9336

Dátum: 31.10.2007

Autori: Mccoull William, Scott James Stewart, Packer Martin, Whittamore Paul Robert Owen

MPK: A61K 31/44, A61K 31/4439, A61K 31/444...

Značky: inhibitory, 11-beta-hsd1, pyridínkarboxamidy

Text:

...úrovne kortikosterónu v plazme bolí nonnálne, avšak úrovne kortikosterónu v pečeňových portálnych žilách boli zvýšené trojnásobne a má sa za to, že toto je príčinou metabolických účinkov V pečení.0007 Všeobecne je teraz jasné, že kompletný metabolický syndróm môže byť u myší napodobnený jednoducho nadmemou expresiou IIBHSDI v samotnom tuku na úrovniach, ktoré sú podobné úrovniam u obézneho človeka.0008 Distribúcia l 1 BHSD 1 v tkanivách je...

Pyridín-3-ylové deriváty ako imunomodulačné agens

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13622

Dátum: 06.09.2007

Autori: Mathys Boris, Velker Jörg, Nayler Oliver, Mueller Claus, Steiner Beat, Lehmann David, Bolli Martin

MPK: A61P 35/00, A61P 19/00, A61K 31/4439...

Značky: deriváty, imunomodulačné, agens, pyridín-3-ylové

Text:

...inhibítor diferenciácie leukocytov.0005 Výhodné účinky širokých imunosupresívnych terapií sa týkajú ich vplyvu napokon všeobecné iunomsupresem, ktoré tieto liečivá dosahujú, oslabuje imunitný systém vôči infekcii a zhubným chorobám. Navyše štandardné imunosupresívne terapie sú často používané vo vysokých dávkach a môžu spôsobovať0006 DE 102 37 883 A 1 opisuje substituované izoxazolové deriváty a ich farmaceutické použitie. W 0...

Deriváty pyridin-4-ylu ako imunomodulátory

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13587

Dátum: 06.09.2007

Autori: Mueller Claus, Steiner Beat, Lehmann David, Nayler Oliver, Mathys Boris, Bolli Martin, Velker Jörg

MPK: A61P 19/00, A61P 35/00, A61K 31/4439...

Značky: imunomodulátory, deriváty, pyridin-4-ylu

Text:

...s receptorom S 1 P 1/EDG 1 a ktoré vykazujú silný a dlhodobý imunomodulačný účinok, ktorý je dosiahnutý znížením počtu cirkulujúcich a inñltrujúcich T- a B-lymfocytov, bez toho, aby bolo narušené ich zretie, pamäť alebo rozšírenie. Zníženie počtu cirkulujúcich T-/B-lymfocytov následkom agonizmu S 1 P 1/EDG 1, pravdepodobne V kombinácii s pozorovaným zlepšením ñąnkcie endotelovej bunkovej vrstvy spojenej s aktiváciou S 1 P 1/EDG 1, robí...

(3-Aryl-piperazín-1-ylové) deriváty 6,7-dialkoxychinazolínu, 6,7-dialkoxyftalazínu a 6,7-dialkoxyizochinolínu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 12977

Dátum: 10.07.2007

Autor: Kehler Jan

MPK: A61K 31/541, C07D 403/04, A61P 25/28...

Značky: deriváty, 6,7-dialkoxychinazolínu, 3-aryl-piperazín-1-ylové, 6,7-dialkoxyizochinolínu, 6,7-dialkoxyftalazínu

Text:

...cesty, ktorá široko funguje na uľahčenie reakcií chovania. Skupina D 2 neurónov je časť nepriamej striatálnej výstupnej metabolickej cesty, ktorá funguje na potlačenie reakcií chovania. ktorá súťaži s tými, ktoré sú uľahčované priamou metabolickou cestou. Tieto súťažiace metabolické cesty pôsobia ako brzda a plyn v aute. V najjednoduchšom pohľade je nedostatok pohybu u Parkinsonovej choroby dôsledkom nadmernej aktivity nepriamej...

Tiofénové deriváty ako agonisti receptora S1P1/EDG1

Načítavanie...

Číslo patentu: E 12970

Dátum: 10.07.2007

Autori: Mueller Claus, Steiner Beat, Nayler Oliver, Lehmann David, Bolli Martin, Velker Jörg, Mathys Boris

MPK: A61K 31/381, A61K 31/4245, A61P 17/00...

Značky: receptora, deriváty, tiofénové, agonisti

Text:

...znížením počtu cirkulujúcich a infiltrujúcichT- a B-lymfocytov, bez toho, aby bolo ovplyvnené ich zretie, pamäť alebo rozšírenie. Zníženie počtu cirkulujúcich T- a B- lymfocytov následkom agonizmu SlPl/EDGI,pravdepodobne v kombinácii s pozorovaným zlepšením funkcie endotelíálnej bunkovej vrstvy spojenej s aktiváciou SlPl/EDGI robí také zlúčeniny užitočné pri liečbe nekontrolovanýchzápalových ochorení a pri lepšeni ñmkčnosti vaskulárneho...

Inhibítory ľudskej proteínovej tyrozín fosfatázy a spôsoby použitia

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18981

Dátum: 27.06.2007

Autori: Clark Cynthia Monesa, Amarasinghe Kande, Nichols Ryan, Gray Jeffrey Lyle, Maier Matthew Brian

MPK: A61K 31/425, A61K 31/422, A61P 35/00...

Značky: proteínovej, použitia, inhibitory, fosfatázy, ludskej, tyrozín, spôsoby

Text:

...To je prípad najmä pacientov upútaných na lôžko alebo pacientov s diabetom, ktorí majú ťažké, zle sa hojace kožné vredy. V mnohých z týchto prípadov je oneskorenie v hojení výsledkom nedostatočného prekrvenia a to bud v dôsledku neustáleho tlaku, alebo upchania ciev. Zlý kapilámy obeh v dôsledku malé aterosklerózy tepien alebo žilného hromadenia prispieva kzlyhaniu pri obnove poškodeného tkaniva. Tieto tkanivá sú často infikované...

Zlúčeniny a kompozície ako modulátory hedgehog dráhy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14536

Dátum: 04.05.2007

Autori: Pan Shifeng, Gao Wenqi, Jiang Jiqing, Cheng Dai, Wu Xu, Wan Yongqin, Han Dong

MPK: C07D 413/04

Značky: kompozície, dráhy, modulátory, hedgehog, zlúčeniny

Text:

...zo skupiny, do ktorej patrí, vodík, halogén, Cmalkylová skupina, halogénom substituovaná Cmalkylová skupina,Cpgalkoxy skupina, halogénom substituovaná-Cmalkoxy skupina a -OXNR 1 o.,R.ob pričomRioa. a Rio), nezávisle od seba vybrané z vodíka a Cmalkylovej skupinyR je vybrané zo skupiny, do ktorej patn kyano skupina, halogén, Cmalkylová skupina, halogénom substituovaná-Cmalkylová skupina. Cwalkoxy skupina, halogénom substituovaná-Cmalkoxy...