C07D 409/14

Číslo patentu: 288186

Dátum: 07.04.2014

Autori: Scott Ian, Kassir Jamal, Biediger Ronald, Market Robert, Holland George, Li Wen, Wu Chengde

MPK: A61K 31/4164, A61K 31/33, A61K 31/192...

Značky: inhibujú, propiónovej, kyseliny, deriváty, integrínov, farmaceutické, receptory, obsahom, vazbu, použitie, kompozície

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú zlúčeniny, ktoré inhibujú väzbu 41 integrínu na jeho receptory
farmaceuticky účinné kompozície obsahujúce uvedené zlúčeniny
ich použitie v prípravkoch na liečbu alebo prevenciu chorobných stavov s účasťou 41.

Číslo patentu: E 20556

Dátum: 10.06.2013

Autori: Gharat Laxmikant Atmaram, Kattige Vidya Ganapati, Muthukaman Nagarajan, Khairatkar-joshi Neelima

MPK: A61K 31/4196, A61P 29/00, C07D 249/12...

Značky: triazolónové, mpges-1, zlúčeniny, inhibitory

Text:

...aorty vedie zápal k degradácii spojivového tkaniva a apoptóze hladkého svalstva, čo nakoniec vedie k dilatácii a ruptúre aorty. U zvierat s absenciou mPGES-1 boli preukázané pomalší priebeh a závažnosť ochorenia (Nang et. al., Circulation, 2008,117, 1302-1309).Existuje viacero dôkazov, podľa ktorých sa PGEg podieľa na malígnom raste. PGEg umožňuje progresiu tumoru stimuláciou bunkovej proliferácie a angiogenézy a moduláciou imunosupresie....

Číslo patentu: E 20929

Dátum: 30.10.2012

Autori: Mederski Werner, Fuchss Thomas, Buchstaller Hans-peter, Emde Ulrich

MPK: A61K 31/53, C07D 253/08, A61P 35/00...

Značky: použitie, morfolinylbenzotriazín, terapii, rakoviny

Text:

...bunky mnohé mechanizmy k ich potlačeniu. Vyššie eukaryoty pritom prevažne použili tak zvanú nehomológovú koncovú väzbu (non-homologous end-joining, NHEJ), uktorej hrá na DNA závislá proteinkináza kľúčovú úlohu.aktivovaná výskytom DNA-DSBs. Bunečné línie, ktorých komponenty DNA-PK mutovali a nie sú funkčné, sa preukázali ako citlivé voči0004 DNA-PK patrí vzhľadom k svojej katalytickej doméne,ktorá pozostáva z katalytickej podjednotky...

Číslo patentu: 288015

Dátum: 22.10.2012

Autori: Siddiqui Arshad, Das Sanjoy Kumar, Bédard Jean, Yannopoulos Constantin, Chan Chun Kong Laval, Nguyen-ba Nghe, Pereira Oswy, Wang Wuyi, Reddy Thumkunta Jagadeeswar

MPK: A61K 31/20, A61P 31/12, A61K 31/38...

Značky: deriváty, prostriedky, tiofénové, infekcie, flavivírusové, protivírusové

Zhrnutie / Anotácia:

Predkladaný vynález sa týka nových zlúčenín všeobecného vzorca (I) alebo ich farmaceuticky prijateľných solí užitočných na liečbu vírusových infekcií spôsobených rodinou Flaviviridae.

Číslo patentu: 287860

Dátum: 01.12.2011

Autori: Croghan Michael, Kiselyov Alexander, Handley Michael, Elbaum Daniel, Ouyang Xiaohu, Booker Shon, Geuns-meyer Stephanie, Yuan Chester Chenguang, Xu Shimin, Dipietro Lucian, Kim Tae-seong, Stec Markian, Chen Guoqing, Bemis Jean, Cai Guolin, Dominguez Celia, Germain Julie, Xi Ning, Smith Leon, Kim Joseph, Patel Vinod, Tasker Andrew, Huang Qi, Adams Jeffrey

MPK: C07D 401/12, C07D 213/82, C07D 401/14...

Značky: n-(3,3-dimetylindolin-6-yl){2-[(4-pyridylmetyl)amino](3, kompozícia, obsahom, použitie, pyridyl))karboxamid, farmaceutická

Zhrnutie / Anotácia:

Opisuje sa N-(3,3-dimetylindolin-6-yl){2-[(4-pyridylmetyl)amino](3-pyridyl))- karboxamid a jeho farmaceuticky prijateľná soľ. Tento karboxamid alebo jeho farmaceuticky prijateľná soľ, alebo farmaceutická kompozícia s jeho obsahom sa používa na výrobu lieku na liečenie a profylaxiu rakoviny, chorôb súvisiacich s angiogenézou, neopláziou a chorôb súvisiacich s KDR receptormi.

Číslo patentu: E 20158

Dátum: 07.10.2011

Autori: Qiu Jian, Sun Xicheng, Stout Adam

MPK: A61K 31/4709, A61K 31/47, A61P 11/00...

Značky: zlúčeniny, reduktázy, substituované, nové, chinolínové, inhibitory, s-nitrózoglutatión

Text:

...medzi rýchIostami GSH syntézy,GSH a GSSG efluxu, GSH reakcií s reaktívnymí formami kyslíka a s reaktívnymí formami dusíka a využitie GSH peroxidázy. GSNO a takisto aj GSNOR zohrávajú úlohu v regulácii proteínového redoxného stavu pomocou GSH.0012 Predávkovania acetamínofénom sú hlavnou príčinou akútneho zlyhania pečene (ALF) vSpojených štátoch, Veľkej Británii a väčšine Európy. Viac ako 100 000 volaní na US toxikologické centrum, 56 000...

Číslo patentu: E 19260

Dátum: 30.06.2011

Autori: Notte Gregory, Zablocki Jeff, Corkey Britton

MPK: A61K 31/4196, A61K 31/4427, A61K 31/427...

Značky: kinázy, inhibitory

Text:

...968511-8515).0004 Fosforylácia ASK 1 proteínu môže viesť l apoptóze alebo dalším bunkovým odpovediam v závislosti na type bunky. oznámilo sa, že aktivácia ASK 1 a jej signálna dráha majú dôležitú funkciu pri širokom rozsahu ochorení vrátane neurodegeneratívnych,kardiovaskulárnych, zápalových, autoimunitných a metabolických porúch. Navyše sa pri ASK 1 preukázalo, že sprostredkuje poškodenie orgánov ako následok ischémie a reperfúzie...

Číslo patentu: E 19525

Dátum: 13.12.2010

Autori: Vercesi Valentina, Baroni Marco, Delbary-gossart Sandrine, Bono Françoise

MPK: A61K 31/4995, A61K 31/496, A61K 31/497...

Značky: heterocyklus-dihydro-pyrolidín)-(piperazinyl)-1-alkanónu, inhibitory, heterocyklus-tetrahydro-pyridín)-(piperazinyl)-1-alkanónu, nové, použitie, deriváty

Text:

...opísaná významná úloha p 75 NTR v bolestiach pri zápale. Poškodenie nervu by tak selektívne zvyšovalo expresiu a axonálny prenos p 75 NTR, podieľajúceho sa na vyvolaní neuropatickej bolesti. Navyše bolo použitie protilátok špecifických pre p 75 NTR alebo antisense oligodeoxynukleotidov schopných blokovať aktivitu receptora in vivo schopné zvrátiť neuropatickú bolesť (hyperalgéziu pri teple a chlade a mechanickú alodyniu) vyvolanú u potkana...

Číslo patentu: E 16631

Dátum: 20.08.2010

Autori: Tai Kuninori, Isono Naohiro, Nagase Tsuyoshi, Oshima Kunio, Itotani Motohiro, Koga Yasuo, Yamabe Hokuto, Taira Shinichi, Takemura Noriaki, Oshiyama Takashi, Onogawa Toshiyuki, Matsumura Shuuji, Nakayama Sunao, Ueda Masataka, Tsujimae Kenji, Menjo Yasuhiro

MPK: C07D 215/227, C07D 401/06, C07D 243/12...

Značky: dusík, atriálnej, zlúčeniny, kompozície, liečbu, obsahujúce, fibrilácie, farmaceutické

Text:

...je inhibovať rýchly oneskorený usmerňovačový K prúd (IK), K prúd kódovaný HERG. Avšak, pretože Im je prítomný v predsieňach aj v komorách, takéto lieky môžu spôsobiť arytmie komôr, ako je torsades de pointes (Trends Pharmacol. soc., 22, 240-246 (2001.0005 Ultra-rýchly oneskorený usmerňovačový K prúd (Inn) K prúd kódovaný Kv 1.5, sa identifikoval ako K kanál, ktorý je špecificky exprimovaný len V ľudských predsieňach (Cric. Res.,73,...

Číslo patentu: E 20446

Dátum: 05.08.2010

Autori: Hayase Tadakatsu, Ohmori Masayuki, Mio Toshiyuki, Wang Lisha, Taka Naoki, Nishii Hiroki, Nakanishi Yoshito, Kochi Masami, Ebiike Hirosato, Matsushita Masayuki, Takami Kyoko, Hyodo Ikumi, Zhao Weili

MPK: A61K 31/437, A61K 31/4439, A61K 31/4184...

Značky: aminopyrazolové, deriváty

Text:

...migrácie, invázie, metastázového bujenia apod.Gén FGFR 1 je ampliñkovaný u nádorov prsníka a nemalobunkových karcinónov pľúc (nepatentové dokumenty 2 a 3) mutuje u glioblastómu (nepatentový dokument 4) je translokovaný, čo vedie ke vzniku fúznych proteínov u akútnej myelocytickej leukémíe (nepatentový dokument S) a je nadmerne exprimovaný u karcinómov slinívky brušnej, močového mechúra, prostaty a pažeráka. FGFR 1 je nadmeme...

Číslo patentu: E 17032

Dátum: 24.06.2010

Autori: Bock Mark, Sengupta Saumitra, Gaul Christoph, Gummadi Venkateshwar Rao

MPK: A61K 31/4178, C07D 401/04, A61P 35/00...

Značky: disubstituované, imidazolidin-2-ónu, inhibitory, deriváty

Text:

...sa zabránilo nežiaducim vedľajším účinkom, inhibítory biosyntézy androgénu by museli byť dostatočne špecifické, aby neovplyvňovali biosyntézu kortikosteroidov. Sľubnou novou stratégiou na liečbu rakoviny prostaty je vývoj silných a selektívnych inhibítorov CYP 17, pretože tento prístup by mohol mať za následok úplnú a výlučnú elimináciu biosyntézy androgénu, ako sa navrhuje V Current Medicína Chemistry, 2005, 12, 1623-1629.Zlúčeniny...

Číslo patentu: E 17526

Dátum: 22.06.2010

Autori: Segelstein Barbara Eileen, Schwarz Jacob Bradley, Gallaschun Randall James, Fliri Anton Franz Joseph, O'donnell Christopher John

MPK: A61K 31/381, A61K 31/341, A61K 31/402...

Značky: prostriedky, farmaceutické, použitie, sulfonamidy, heterocyklické

Text:

...jedna a tje jedna alebo jedno z s alebo tje jedna a druhé z s alebo t je dvaR 3 je vodík alebo (C 1-Cs)alkyIkaždé R je nezávisle vybrané zvodíka alebo (C 1-Ce)aIkylu kde uvedený(C 1-Ce)alkyI môže byť pripadne substituovaný jedným, dvomi, tromi alebo štyrmi halogény, -CN alebo -oR 9alebo dve skupiny R 4 na rovnakom atóme uhlíka môžu byť brané dohromady tak, že tvoria oxo (O) zvyšok alebo (Cg-CaspirocykloalkylR 5 je vodík alebo (C 1-C 3)aIkyl R...

Číslo patentu: E 16246

Dátum: 22.04.2010

Autori: Bian Haiyan, Lin Shu-chen, Mcdonnell Mark, Pitis Philip, Liu Li, Flores Christopher, Clemente Jose, Chevalier Kristen, Macielag Mark, Connolly Peter, Mabus John, Zhu Bin, Zhang Yue-mei, Zhang Sui-po

MPK: A61K 31/496, A61P 29/00, A61P 25/00...

Značky: monoacylglycerolů, inhibitory, lipázy, azetidinyldiamidy

Text:

...účinky pri teste s horúcou platňou, ale pokiaľ je kombinovaný s inými 2-monoacylglycerolmi (t.j. 2-linoleoylglycerol a 2-palmitoylglycerol), je dosiahnutá výrazná analgézia, jav označovaný ako entourage účinok (BenShabat et al., Eur J Pharmacol, 1998, 353, 23-31). Tieto entourage 2 monoacylglyceroly sú endogénne lipidy, ktoré sú uvoľňované spolu s 2-AG a potenciujú endokanabinoidnú signalizáciu čiastočne tým, že inhibujú štiepenie 2-AG,...

Číslo patentu: E 15729

Dátum: 13.04.2010

Autori: Ceccarelli Simona, Banner David, Alvarez Sanchez Ruben, Hilpert Hans, Hartman Peter, Hartmann Guido, Grether Uwe, Plancher Jean-marc, Kuehne Holger, Haap Wolfgang, Mauser Harald

MPK: C07D 207/16, C07D 401/04, C07D 401/06...

Značky: inhibitory, deriváty, prolínové, katepsínu

Text:

...príhod u chronickej chorobe obličiek u chronického ochorenia obličiek a diabetická nefropatia, a použitie uvedených zlúčenín a solí na výrobu liečiva na liečbu alebo profylaxiu diabetes, aterosklerózy, abdominálnej aortickcj vydutiny,perifémej arteriálnej choroby, rakoviny, redukcii kardiovaskulámych príhod u chronickejchorobe obličiek u chronického ochorenia obličiek a diabetickej nefropatie, je tiež opísané.0005 Cicavčie katepsiny sú...

Číslo patentu: E 20564

Dátum: 30.03.2010

Autori: Yoneda Kenji, Shigetomi Manabu, Hagihara Masahiko, Okanari Eiji

MPK: A61K 31/443, A61K 31/44, A61K 31/4439...

Značky: kompozícia, farmaceutická, liečbu, prevenciu, glaukómu

Text:

...rokoch bolo zistené,že existujú podtypy receptora PGEz, z ktorých každý hrá odlišnú úlohu. Podtypy, ktoré sú v súčasnej dobe známe, sa delia zhruba na 4 typy a delia sa na EP 1, EP 2, EP 3, respektíve EP 4. V očnom tkanive človeka sú tieto 4 podtypy exprimované spoločne (pozri Nepatentová literatúra 1 a 2), avšak dosiaľ neboli objasnené ich jednotlivé úlohy. Bolo však objasnené, že agonista EP 2 má očné hypotenzívne účinky (pozri...

Číslo patentu: E 21033

Dátum: 25.03.2010

Autori: Zhu Jian, Vacca Joseph, Wu Hao, Mccauley John, Ludmerer Steven, Wang Xinghai, Sun Fei, Zheng Mingwei, Hu Bin, Yan Man, Coburn Craig, Zhang Chengren, Zhong Bin, Soll Richard, Liu Kun

MPK: A61K 31/404, A01K 31/16, A61K 31/438...

Značky: replikácie, hepatitidy, vírusov, inhibitory

Text:

...Is Mediated through Repression of the PKR Protein Kinase by the Nonstructural 5 A Protein, 230 VIROLOGY 217 (1997) Andrew Macdonald Mark Harris, Hepatitis C virus NS 5 A tales of a promiscuous protein, 85 J. GEN. VIROLOGY 2485 (2004).), čo naznačuje, že tento proteín môže meniť prostredie hostiteľskej bunky na stav priaznivý pre vírus, udalosti, ktorá si môže vyžadovať formu NS 5 A oddelenú od komplexu replikácie.0006 Je tu jasná a...

Číslo patentu: E 19999

Dátum: 11.03.2010

Autori: Merla Beatrix, Schröder Wolfgang, Kühnert Sven, Bahrenberg Gregor

MPK: A61K 31/465, A61K 31/4436, C07D 213/82...

Značky: nikotínamidy, modulátory, substituované

Text:

...očakávať prípadne nepatrné alebo vôbec žiadne vzájomné pôsobenie liečiv.0010 Ďalej môže byť výhodné, ked zlúčeniny vykazujú vysokú selektivitu voči iným receptorom radu KCNQ (špecifickosť), napríklad voči KCNQ 1,KCNQ 3/5 alebo KCNQ 4. Vysoká selektivita môže pôsobiť dobre na proñlvedľajších účinkov. Tak je napríklad známe, že zlúčeniny, ktoré sa viažu (aj) na KCNQ 1, prinášajú vysoké riziko kardiálnych vedľajších účinkov a preto môže byť...

Číslo patentu: E 15647

Dátum: 24.02.2010

Autori: Parr Nigel James, Ritchie Timothy John, Procopiou Panayiotis Alexandrou, Woodrow Michael David, Needham Deborah, Hodgson Simon Teanby, Hobbs Heather, Lacroix Yannick Maurice

MPK: A61K 31/5377, A61P 11/06, A61K 31/416...

Značky: pyrazolové, deriváty, receptorové, antagonisty, použité

Text:

...alebo Cmalkylom(5) Cmalkoxy voliteľne substituovaný NRaRhR. R a R sú nezávisle vodík alebo CmalkylR 3 je halogén, CF 3, hydroxy, Cpealkoxy, CRR°OH alebo CHF 2 kde R a R° sú nezávisle vodík alebo metyIR°je vodík, halogén, Cmalkyl alebo CF 3R 5 a R 6 sú nezávisle vodík, halogén alebo Cmalkyl a0011 V jednom uskutočnení sa vynález týka zlúčeniny vzorca (l) alebo jej soliR 1 je vybrané zo skupiny pozostávajúcej z (1), (2), (3) (4) a (5)kde Aje...

Číslo patentu: E 21013

Dátum: 04.02.2010

Autori: Taniguchi Takahiko, Kunitomo Jun, Kondo Mitsuyo, Kawada Akira, Fushimi Makoto, Quinn John, Yoshikawa Masato

MPK: C07D 401/14, A61P 25/18, A61K 31/501...

Značky: zlúčeniny, pyridazinónové

Text:

...zodpovedné za nepriamu (striatopallidálnu) cestu. F unkciou priamej cesty je plánovať auskutočňovať, zatiaľ čo nepriama cesta pôsobí ako brzda na aktiváciu správania. Keď sa PDElOA exprimuje v oboch MSNs, PDElOA inhíbítory môžu aktivovať obidve z týchto ciest. Antipsychotická účinnosť súčasných medikácií D 2 alebo D 2/5-HT 2 A antagonistov je hlavne odvodená od ich aktivácie nepriamej cesty v striate. Keďže PDElOA inhíbítory sú schopné...

Číslo patentu: E 16725

Dátum: 24.12.2009

Autori: Fossey Valérie, Illiano Stéphane, Manette Géraldine, Altenburger Jean-michel

MPK: C07D 401/04, A61K 31/4439, C07D 401/14...

Značky: 2-pyridín-2-yl-pyrazol-3(2h)-ónu, terapii, aktivátory, deriváty, príprava, použitie

Text:

...obsahuje uvedená skupina aspoň jeden atóm dusíka, pričom tento posledný uvedený môže prípadne niest substituent zvolený zo skupín (Cl-C 5)alkyl, R 2 znamená atóm vodíka, skupinu -(Cl-C 5)alkyl, skupinu -(Cl-C 5)a 1 ky 1 én-O-(C 1-C 5)alkyl, skupinu -halogén(Cl-C 5)alkyl, skupinu -W-COOR 5, skupinu -W-C(O)NHR 5 alebo skupinu -W-C(O)-NR 5 R 6 pričom W, R 5 a R 6 majú ďalej uvedene významy(i) skupinu -(C 1-C 5)alkylen-, prípadne substituovanú...

Číslo patentu: E 13496

Dátum: 16.11.2009

Autori: Hu Essa, Bourbeau Matthew, Allen Jennifer, Kunz Roxanne, Rumfelt Shannon, Chen Ning

MPK: A61P 25/16, A61P 25/18, A61K 31/497...

Značky: pyrazínové, fosfodiesterázy, zlúčeniny, inhibitory

Text:

...bánk.0007 PDE 10 RNA transkripty boli pôvodne detegované v ľudských semenníkoch a mozgu. Následná imunohistochemická analýza odhalila, že najvyššie hladiny PDE 10 sa exprimujú v bazálnych gangliách. Konkrétne, neuróny striata v tuberculum olfactorium, nucleus caudatus a nucleus accumbens majú vysoké hladiny PDE 10. Western Blot nepotvrdil expresiu PDE 10 v iných mozgových tkanivách, hoci v hipokampe a kortikálnych tkanivách bola možná...

Číslo patentu: E 12264

Dátum: 23.07.2009

Autori: Nuvoloni Stefano, Traquandi Gabriella, Cervi Giovanni, Marchionni Chiara, Modugno Michele, Biondaro Sonia, Zuccotto Fabio, Pulici Maurizio, Trifiro' Paolo, Badari Alessandra

MPK: A61P 35/00, C07D 401/04, A61K 31/4439...

Značky: inhibitory, 3,4-diaryl, proteínkinázy, pyrazoly

Text:

...alebo heteroatómovú skupinu vybranú z S,O, N alebo NH alebo R 14 je vodík a R 15 je COR 16,R 16 je 0 R 17, NR 18 R 19 alebo voliteľne substituovaná skupina, zvolena z nerozvetvených alebo rozvetvených (C,-C) alkyl. (Cz-Ca) alkenyl alebo (Cz-Ca) alkinyl, (Cs-Ca) cykloalkyl,(Ca-Ca) cylcoalkenyl, helerocyklyl, aryI a heteroaryl, pričomR 17 je voliteľne substituovanou skupinou, zvolenou z nerozvetvených alebo rozvetvených (Cj-Cg) alkyl,...

Číslo patentu: E 15584

Dátum: 30.06.2009

Autori: Yan Xiaoqiang, Su Wei-guo, Ren Yongxin, Cui Yumin, Zhang Weihan, Yang Haibin

MPK: A61K 31/517, C07D 401/12, C07D 239/94...

Značky: deriváty, chinazolínové

Text:

...jedno z R 3 a R 4 je0007 V ďalšej podskupine zlúčenin jedno z R 3 a R 4 jekde n je 1 alebo 2 R je H, alkyl, alkenyl, alkinyl, cykloalkyl, heterocykloalkyl,aryl alebo heteroaryl a R a R, spolu s atómom dusíka, ku ktorému sú viazané,tvoria 3- až 12-čIenný nasýtený, nenasýtený alebo aromatický kruh obsahujúci 1-3 heteroatómy vybrané z N, O a S. V niektorých z uvedených zlúčenín R a R°, spolu s atómom dusíka, ku ktorému sú viazané, tvoria...

Číslo patentu: E 20942

Dátum: 20.05.2009

Autori: Klingstedt Per Thomas, Berger Markus, Edman Karl, Rehwinkel Hartmut, Lepistö Matti, Eriksson Anders, Dahmen Jan, Hossain Nafizal, Nilsson Stinabritt, Hansson Thomas, Hemmerling Martin

MPK: A61K 31/4439, A61K 31/416, A61P 11/00...

Značky: benzodioxinylom, substituované, deriváty, indazolu

Text:

...a C 1. 4 haloalkyluR 5 a R 6 sú nezávisle vybrané z vodíka, Cnsalkylu, C 3.7 cykloalkylu, skupiny C 1.5 alkylC(0) a skupiny C 3.7 cykloalkylC(O), alebo R 5 a R 5 môžu tvoriť kruh s dusíkom, na ktorý sú pripojenéR 3 je Csąoaryl, Cs.1 oarylC 14 alkyl, skupina C 5.1 oaryl 0, Cs 4 oarylCMalkoxyskupina, C 5. 1 oary 1 oxyC 14 alkyl, C 5.1 oheteroaryl, Cs.1 oheteroarylC 14 alkyl, C 5-1 oheteroarylC 1 Aalkoxyskupina alebo C 5.1...

Číslo patentu: E 16822

Dátum: 20.02.2009

Autori: Koga Yasuo, Ueda Masataka, Tsujimae Kenji, Menjo Yasuhiro, Matsumura Shuuji, Tai Kuninori, Oshima Kunio, Nakayama Sunao, Oshiyama Takashi, Taira Shinichi, Yamabe Hokuto, Onogawa Toshiyuki

MPK: A61P 9/06, A61K 31/551, C07D 243/12...

Značky: prípravok, zlúčenina, benzodiazepínová, farmaceutický

Text:

...podľa bodu 1, v ktorom R 6 a R 7 sú každé nezávisle vodik, nižší alkyl, cyklo nižší alkyl, aryl alebo nasýtená alebo nenasýtená monocyklická alebo polycyklická heterocyklická skupina obsahujúca najmenej jeden heteroatóm vybraný zo skupiny obsahujúcej kyslík, síru a dusík.Bod 3. Benzodiazepínová zlúčenina predstavovaná všeobecným vzorcom (1) alebo jej soľ podľa bodu 2, v ktorom R 6 a R 7 sú každé nezávisle vodik, nižší alkyl, cyklo nižší...

Číslo patentu: E 16670

Dátum: 06.02.2009

Autori: Nagasawa Masaaki, Terauchi Masaru, Washiduka Masataka, Watanabe Takeshi, Tanaka Kouichirou

MPK: A61K 31/4709, A61K 38/00, A61P 11/00...

Značky: 3,8-diaminotetrahydrochinolínový, derivát

Text:

...aktivita grelínu uvolňujúca GH zlepšuje dysfunkcie súvisiace s GH, čo podporuje, že grelín je výhodný akoprofylaktické a terapeutické činidlo proti starnutiu.0008 Grelín je jediný humorálny faktor vykazujúci silnú orexigénnu aktivitu pri orálnom podávaní (nepatentový dokument ll). U človeka je úroveň grelínu vkrvi vysoká počas hladovania a znižuje sa po jedle. Preto sa predpokladá, že grelín je hormón, ktorý iníciuje spotrebu potravy...

Číslo patentu: E 16385

Dátum: 28.01.2009

Autori: Lehmann Fredrik, Parrow Vendela, Nilsson Björn, Jenmalm Jensen Annika, Nordling Erik

MPK: A61K 31/4965, A61K 31/5415, A61K 31/497...

Značky: proteín, pyrazínové, kinázy, použitie, deriváty, inhibítorov

Text:

...3-PM). Tieto aktivačné mutácie sa nachádzajú v aktivačnej slučke kinázovej domény (AL-mutácia) alebo v(1996), Blood 87 (3) 1089-1096 Tickenbrock, L. a kol., (2006), Expert Opin. Emerging Drugs 11 (l) 153-165 Anjali S. Advani, AS, (2005), Current Pharmaceutical Design 11 3449-3457 Lee B.H. a kol., (2007), Cancer Cell 12 367-380) Stam, R.W. a kol.,(2005), Blood 106 (7) 2484-2490 a súvisiace referencie. FLT 3-ITD alebo FLT 3-PM sa ďalej...

Číslo patentu: E 12385

Dátum: 23.12.2008

Autori: Bender Stefan, Beier Norbert, Emde Ulrich, Charon Christine, Burgdorf Lars Thore, Gleitz Johannes

MPK: A61K 31/4155, A61K 31/4178, A61K 31/42...

Značky: liečenie, diabetes, beta-aminokyselín, deriváty

Text:

...a diabetes mellitus typu 2, či adultný diabetes či non-inzulín-dependentný diabetes mellitus (N IDDM). Pacienti s diabetes typu 1 majú absolútny nedostatok inzulínu vyvolaný imunologickým poškodením pankreatických buniek B, ktoré syntetizujú a secernujú inzulín. Diabetes typu 2 má zložitej šiu etiológiu a vyznačuje sa relatívnym nedostatkom inzulínu, zníženým účinkom inzulínu a inzulínovou rezistenciou. NIDDM s časným nástupom či...

Číslo patentu: E 12055

Dátum: 12.12.2008

Autori: Finch Harry, Montana John Gary, Domostoj Mathias, Avitabile-woo Barbara, Arienzo Rosa, Hynd George

MPK: C07D 209/04, A61K 31/404, C07D 401/06...

Značky: terapeutické, indoly, použitie

Text:

...U potkanov exogénne aplikované CRTH 2 agonisty spôsobujú pľúcnu eozinofiliu, ale DP agonista (BW 245 G) alebo TP agonista (I-BOP) nevykázali žiadny účinok (Shirashi a kol. J. Pharmacol. Exp Ther., 2005, 312, 954-960). Tieto pozorovania ukazujú, že CRTH 2 antagonisty môžu mať cenné vlastnosti pri liečení ochorení sprostredkovaných PGD.0004 Navyše k Ramatrobanu bolo opísaných mnoho ďalších CRTH 2 antagonistov. Príklady zahrňujú indoloctové...

Číslo patentu: E 9803

Dátum: 12.12.2008

Autori: Domostoj Mathias, Finch Harry, Montana John Gary, Avitabile-woo Barbara, Arienzo Rosa, Hynd George

MPK: C07D 209/04, A61K 31/404, C07D 401/06...

Značky: použitie, terapeutické, indoly

Text:

...týchto pozorovaní vyplýva, že antagonisty receptora môžu mat cenné vlastnosti pri liečbe chorôb0004 Popri ramatrobáne bol opísaný rad ďalších antagonistov receptora CRTH 2. Príklady deriváty indoloctovej kyseliny (WO 2008/012511 WO 2007/065684 WO 2007/045887 WO 2008/034419 WO 2005/094816 WO 2005/044260 WO 2005/040114 WO 2005/040112 GB 2407318 WO 2005/019171 WO 2004/106302 WO 2004/078719 WO 2004/007451 WO 2003/101981 WO 2003/101961 WO...

Číslo patentu: E 14012

Dátum: 09.09.2008

Autori: Emde Ulrich, Charon Christine, Gleitz Johannes, Beier Norbert, Burgdorf Lars Thore, Carniato Denis

MPK: A61P 3/04, A61K 31/4155, A61P 3/10...

Značky: n-(pyrazol-3-yl)benzamidové, aktivátory, glukoinázy, deriváty

Text:

...majú rad spoločných znakov s najobvyklejšou formou NIDDM, ku ktorej nástupu dochádza V strednom veku (Rotter et al 1990). U MODY je pozorovaný jasný typ dedičnosti (autozomálne dominantný). V rodinách s MODY boli identiñkované aspoň 3 rôzne mutácie (Bell et al. 1996). Dôležitosť glukokinázy(GK) pri homeostáze glukózy dokladá súvislosť GK mutácií s diabetes mellitus u ľudí(MODY-2) a zmena metabolizmu glukózy u transgénnych myší a myší s...

Číslo patentu: E 11347

Dátum: 01.08.2008

Autori: Riva Carlo, Poggesi Elena, Motta Gianni, Graziani Davide, Leonardi Amedeo, Longhi Matteo Marco

MPK: C07D 211/70, A61P 13/02, A61K 31/4545...

Značky: antagonisti, pôsobiace, heterocyklické, mglu5, nové, zlúčeniny

Text:

...moču okrem iných stavov. Zistilo sa, že tieto deriváty sú antagonistami receptora mGlu l.0019 Uvedené prihlášky apatent teda odhaľujú, že antagonisti receptora mGlul sú prospešní pri liečbe inkontineucie moču. Žiadny ztýchto odkazov však neposkytuje experimentálnu podporu liečby inkontinencie moču v prípade ľudských pacientov ani v prípade živočíšneho modelu pri ochorení dolných močových ciest. 0020 Testovali sme účinok selektívnych...

Číslo patentu: E 17933

Dátum: 29.04.2008

Autori: Dorsch Dieter, Stieber Frank, Schadt Oliver, Blaukat Andree

MPK: A61K 31/5355, A61K 31/501, A61K 31/506...

Značky: deriváty, pyridazinónu

Text:

...I, ktoré inhibujú regulujú a/alebo modulujú signálnu transdukciu Met-kinázy, prostriedky obsahujúce tieto zlúčeniny, a spôsoby ich použitia na liečbu Met~indukovaných ochorení a stavov, ako je angiogenéza, rakovina, tvorba, rast a šírenie nádoru, arterioskleróza, očné ochorenia, ako je vekom podmienená makulárna degenerácia, choroidálna0010 Solídne nádory, predovšetkým rýchlo rastúce tumory,môžu byť liečené inhibitormi Met kinázy. Tieto...

Číslo patentu: E 13877

Dátum: 28.12.2007

Autori: Goff Dane, Litvak Joane, Zhang Jing, Yu Jiaxin, Singh Rajinder, Holland Sacha, Ding Pingyu

MPK: C07D 249/14, A61K 31/4196, A61P 19/00...

Značky: inhibitory, arylom, triazoly, premosteným, substituované, bicyklickým, použitelné, heteroarylom

Text:

...rôznych iných chorobných stavoch vrátane endometriózy, vaskulámeho poškodenia a choroby obličiek, a signalizácia Axl je funkčne zahrnutá pri dvoch posledne menovaných índíkácíách. Axl - Gasó signalizácia zvyšuje odozvu doštičiek a zúčastňuje sa tvorby trombov. Axl môže teda potenciálne reprezentovať terapeutický ciel pre mnoho rôznych patologických stavov vrátane solídnych nádorov, vrátane (bez toho aby bol počet obmedzujúci) nádorov prsníka,...

Číslo patentu: E 13955

Dátum: 11.12.2007

Autori: Iyer Pravin, Lucas Matthew, Lin Clara Jeou Jen, Schoenfeld Ryan Craig, Ozboya Kerem Erol, Lynch Stephen, Weikert Robert James, Madera Ann Marie

MPK: C07D 205/04, A61K 31/4523, A61P 25/24...

Značky: piperidinyl-ketónové, heteroarylpyrrolidinyl, deriváty

Text:

...Br. J. Psychiatry(2001) 178, 234, 241 Tran et al., J. Clin. Psychopharmacology (2003) 23, 78-86). V súčasnej dobe sú na trhu duálne inhibitory spätného vychytávania serotoninu a norepinefrinu, ako duloxetín, milnaciprán a venlafaxín, na liečenie depresívnych a úzkostných porúch(Mallinckrodt et al., J. Clin. Psychiatry (2003) 5( l) 19-28 Bymaster et al., Expert Opin. Investig. Drugs (2003) 12(4) 531-543). Duálne inhibitory spätného vychytávania...

Číslo patentu: E 8339

Dátum: 11.12.2007

Autori: Henry James Robert, Sawyer Jason Scott, Crich Joyce, Li Hong-yu, Brooks Harold Burns, Wang Yan

MPK: A61K 31/4178, A61K 31/4436, A61K 31/381...

Značky: zlúčeniny, rakoviny, liečbu, imidazolidinonyl-aminopyrimidínové

Text:

...karcinóm, karcinóm pažeráka, žalúdka, melanóm, karcinóm prsníka, rakovinu vaječníkov, karcinóm endometria, kolorektálny karcinóm,glíoblastóm, papilárny karcinóm, karcinóm pankreasu, prostaty, hepatoblastóm,ne-Hodgkinov lymfóm u cicavca, pričom liečba zahrňuje podávanie cicavcovi,ktorý má potrebu takéhoto liečenia, účinného množstva zlúčeniny všeobecnéhovzorca l alebo jej farmaceutický prijateľnej soli.0007 Predložený vynález sa...

Číslo patentu: E 13196

Dátum: 21.08.2007

Autori: Tiwari Manoj Kumar, Musib Arpita, Palle Venkata, Soni Ajay, Khera Manoj Kumar, Joseph Sony, Rauf Abdul Rehman Abdul, Srivastava Punit Kumar, Dastidar Sunanda, Sattigeri Viswajanani, Reddy Ranadheer

MPK: A61P 29/00, C07D 209/48, A61K 31/4035...

Značky: přípravy, inhibítorov, pomocný, matricovej, prípravok, metaloproteinázy, chirálny, spôsob

Text:

...kyseliny a ich deriváty ako inhíbítory matricovej metaloproteinázy. W 0 2006/090235 opisuje deriváty S-fenyl-pentánovej kyseliny akoinhíbítory matricovej metaloproteinázy na liečbu astmy a iných ochorení.0011 Bol uskutočnený výskum s cieľom identifikácie inhibítorov, ktoré sú selektívne, napr. pre niekoľko podtypov MMP. Inhibitor MMP so zlepšenou selektivitou by nemusel mať potenciálne vedľajšie účinky spojené s inhibiciou tých...

Číslo patentu: E 10739

Dátum: 05.07.2007

Autori: Mitchell Ian, Do Steven, Chabot Christine, Spencer Keith Lee, Wallace Eli, Xiao Dengming, Schlachter Stephen, Zhang Birong, Blake James, Banka Anna, Liang Jun, Kallan Nicholas, Xu Rui, Safina Brian, Bencsik Josef

MPK: A61K 31/517, C07D 239/70, A61P 35/00...

Značky: proteín-kinázy, metoxylované, hydroxylované, inhibitory, cyklopanta[d]pyrimidíny

Text:

...Z-metylpropylén, pentylén a pod.0022 Výraz alkenyl ako je tu použitý znamená jednoväzbový uhľovodíkový radikál s lineárnym alebo rozvetveným reťazcom s dvomi až dvanástimi uhlikovými atómami s aspoň jedným miestom nenasýtenia, t.j.,uhlík-uhlík, spz dvojitá väzba, kde alkenylový radikál môže byt voliteľne substituovaný nezávisle sjedným alebo viacerými substituentmi tu opísanými, a zahŕňa radikály s cis a trans orientáciaml, alebo...

Číslo patentu: E 10707

Dátum: 05.07.2007

Autori: Chabot Christine, Li Jun, Schlachter, Wallace, Liang Jun, Mitchell Ian, Bencsik Josef, Spencer Keith Lee, Xu Rui, Safina Brian, Kallan Nicholas, Banka, Xiao Dengming, Blake James

MPK: A61K 31/517, C07D 239/70, A61P 35/00...

Značky: proteín-kinázy, inhibitory, cyklopenta[d]pyrimidíny

Text:

...zahrnuje zlúčeniny, ktoré majú všeobecný Vzorec la0012 Vyná|ez tiež poskytuje farmaceutické kompozície, ktoré zahrnujú zlúćeninu Vzorca l alebo la, alebo ich enantiomér, solvát alebo farmaceutický prijateľnú soľ.0013 V ďalšom aspekte tento vynález poskytuje spôsob liečenia chorôb alebo zdravotných stavov u cicavcov sprostredkovaných pomocou AKT proteín-kinázy, ktorý zahrnuje podávanie týmto cicavcom jednej alebo viacerých zlúčenln Vzorca l...

Číslo patentu: E 8576

Dátum: 11.04.2007

Autori: Müller Bernd, Renner Jens, Ulmschneider Sarah, Dietz Jochen, Grote Thomas, Lohmann Jan Klaas, Grammenos Wassilios

MPK: C07D 401/04, C07D 401/14, A01N 43/707...

Značky: 3-(pyridín-2-yl)-[1,2,4]-triazíny, fungicídy

Text:

...selektivnu komplexáciu katiónov kovov.V Yuezhou Wei et al., Database CAPLUS Online Chemical Abstracts Service, sú pod inventárnym číslom 2003109406 (D 8) opísané 2,6-bis-(5,6-diaIkyl 1,2 g 4-triazin-3-y|)pyridíny na zhotovenie extrakčných živíc pre trivalentné aktinoidy aEP-A 1-0407888 opisuje pyrimldo 5,4-e-as-triazin-5,7(6 H,8 H)-dióny, ktoré vykazujú herbicídne účinky.US-A-4,033,752 opisuje pyridyltriazinóny, ktoré môžu byť...