C07D 409/14
Deriváty kyseliny propiónovej, ktoré inhibujú väzbu integrínov na ich receptory, farmaceutické kompozície s ich obsahom a ich použitie
Číslo patentu: 288186
Dátum: 07.04.2014
Autori: Kassir Jamal, Market Robert, Biediger Ronald, Holland George, Wu Chengde, Li Wen, Scott Ian
MPK: A61K 31/33, A61K 31/192, A61K 31/4164...
Značky: deriváty, propiónovej, integrínov, kompozície, kyseliny, obsahom, použitie, inhibujú, vazbu, farmaceutické, receptory
Zhrnutie / Anotácia:
Opísané sú zlúčeniny, ktoré inhibujú väzbu 41 integrínu na jeho receptory
farmaceuticky účinné kompozície obsahujúce uvedené zlúčeniny
ich použitie v prípravkoch na liečbu alebo prevenciu chorobných stavov s účasťou 41.
Triazolónové zlúčeniny ako inhibítory mPGES-1
Číslo patentu: E 20556
Dátum: 10.06.2013
Autori: Muthukaman Nagarajan, Gharat Laxmikant Atmaram, Khairatkar-joshi Neelima, Kattige Vidya Ganapati
MPK: A61P 29/00, C07D 249/12, A61K 31/4196...
Značky: triazolónové, mpges-1, inhibitory, zlúčeniny
Text:
...aorty vedie zápal k degradácii spojivového tkaniva a apoptóze hladkého svalstva, čo nakoniec vedie k dilatácii a ruptúre aorty. U zvierat s absenciou mPGES-1 boli preukázané pomalší priebeh a závažnosť ochorenia (Nang et. al., Circulation, 2008,117, 1302-1309).Existuje viacero dôkazov, podľa ktorých sa PGEg podieľa na malígnom raste. PGEg umožňuje progresiu tumoru stimuláciou bunkovej proliferácie a angiogenézy a moduláciou imunosupresie....
Morfolinylbenzotriazín na použitie pri terapii rakoviny
Číslo patentu: E 20929
Dátum: 30.10.2012
Autori: Fuchss Thomas, Mederski Werner, Emde Ulrich, Buchstaller Hans-peter
MPK: A61P 35/00, C07D 253/08, A61K 31/53...
Značky: morfolinylbenzotriazín, terapii, rakoviny, použitie
Text:
...bunky mnohé mechanizmy k ich potlačeniu. Vyššie eukaryoty pritom prevažne použili tak zvanú nehomológovú koncovú väzbu (non-homologous end-joining, NHEJ), uktorej hrá na DNA závislá proteinkináza kľúčovú úlohu.aktivovaná výskytom DNA-DSBs. Bunečné línie, ktorých komponenty DNA-PK mutovali a nie sú funkčné, sa preukázali ako citlivé voči0004 DNA-PK patrí vzhľadom k svojej katalytickej doméne,ktorá pozostáva z katalytickej podjednotky...
Tiofénové deriváty ako protivírusové prostriedky pre flavivírusové infekcie
Číslo patentu: 288015
Dátum: 22.10.2012
Autori: Reddy Thumkunta Jagadeeswar, Bédard Jean, Pereira Oswy, Siddiqui Arshad, Nguyen-ba Nghe, Chan Chun Kong Laval, Das Sanjoy Kumar, Wang Wuyi, Yannopoulos Constantin
MPK: A61K 31/38, A61K 31/20, A61P 31/12...
Značky: protivírusové, prostriedky, flavivírusové, tiofénové, infekcie, deriváty
Zhrnutie / Anotácia:
Predkladaný vynález sa týka nových zlúčenín všeobecného vzorca (I) alebo ich farmaceuticky prijateľných solí užitočných na liečbu vírusových infekcií spôsobených rodinou Flaviviridae.
N-(3,3-Dimetylindolin-6-yl){2-[(4-pyridylmetyl)amino](3- pyridyl))karboxamid, jeho použitie a farmaceutická kompozícia s jeho obsahom
Číslo patentu: 287860
Dátum: 01.12.2011
Autori: Geuns-meyer Stephanie, Huang Qi, Cai Guolin, Croghan Michael, Smith Leon, Kim Tae-seong, Germain Julie, Adams Jeffrey, Xi Ning, Ouyang Xiaohu, Yuan Chester Chenguang, Xu Shimin, Chen Guoqing, Patel Vinod, Bemis Jean, Stec Markian, Booker Shon, Tasker Andrew, Handley Michael, Kim Joseph, Elbaum Daniel, Dipietro Lucian, Kiselyov Alexander, Dominguez Celia
MPK: C07D 401/14, C07D 401/12, C07D 213/82...
Značky: obsahom, pyridyl))karboxamid, n-(3,3-dimetylindolin-6-yl){2-[(4-pyridylmetyl)amino](3, použitie, kompozícia, farmaceutická
Zhrnutie / Anotácia:
Opisuje sa N-(3,3-dimetylindolin-6-yl){2-[(4-pyridylmetyl)amino](3-pyridyl))- karboxamid a jeho farmaceuticky prijateľná soľ. Tento karboxamid alebo jeho farmaceuticky prijateľná soľ, alebo farmaceutická kompozícia s jeho obsahom sa používa na výrobu lieku na liečenie a profylaxiu rakoviny, chorôb súvisiacich s angiogenézou, neopláziou a chorôb súvisiacich s KDR receptormi.
Nové substituované chinolínové zlúčeniny ako inhibítory S-nitrózoglutatión reduktázy
Číslo patentu: E 20158
Dátum: 07.10.2011
Autori: Stout Adam, Qiu Jian, Sun Xicheng
MPK: A61K 31/4709, A61K 31/47, A61P 11/00...
Značky: reduktázy, nové, substituované, s-nitrózoglutatión, chinolínové, inhibitory, zlúčeniny
Text:
...medzi rýchIostami GSH syntézy,GSH a GSSG efluxu, GSH reakcií s reaktívnymí formami kyslíka a s reaktívnymí formami dusíka a využitie GSH peroxidázy. GSNO a takisto aj GSNOR zohrávajú úlohu v regulácii proteínového redoxného stavu pomocou GSH.0012 Predávkovania acetamínofénom sú hlavnou príčinou akútneho zlyhania pečene (ALF) vSpojených štátoch, Veľkej Británii a väčšine Európy. Viac ako 100 000 volaní na US toxikologické centrum, 56 000...
Inhibítory kinázy ASK1
Číslo patentu: E 19260
Dátum: 30.06.2011
Autori: Notte Gregory, Corkey Britton, Zablocki Jeff
MPK: A61K 31/427, A61K 31/4427, A61K 31/4196...
Značky: inhibitory, kinázy
Text:
...968511-8515).0004 Fosforylácia ASK 1 proteínu môže viesť l apoptóze alebo dalším bunkovým odpovediam v závislosti na type bunky. oznámilo sa, že aktivácia ASK 1 a jej signálna dráha majú dôležitú funkciu pri širokom rozsahu ochorení vrátane neurodegeneratívnych,kardiovaskulárnych, zápalových, autoimunitných a metabolických porúch. Navyše sa pri ASK 1 preukázalo, že sprostredkuje poškodenie orgánov ako následok ischémie a reperfúzie...
Nové deriváty (heterocyklus-tetrahydro-pyridín)-(piperazinyl)-1-alkanónu a (heterocyklus-dihydro-pyrolidín)-(piperazinyl)-1-alkanónu a ich použitie ako inhibítory P75
Číslo patentu: E 19525
Dátum: 13.12.2010
Autori: Baroni Marco, Delbary-gossart Sandrine, Bono Françoise, Vercesi Valentina
MPK: A61K 31/4995, A61K 31/497, A61K 31/496...
Značky: heterocyklus-tetrahydro-pyridín)-(piperazinyl)-1-alkanónu, inhibitory, nové, heterocyklus-dihydro-pyrolidín)-(piperazinyl)-1-alkanónu, použitie, deriváty
Text:
...opísaná významná úloha p 75 NTR v bolestiach pri zápale. Poškodenie nervu by tak selektívne zvyšovalo expresiu a axonálny prenos p 75 NTR, podieľajúceho sa na vyvolaní neuropatickej bolesti. Navyše bolo použitie protilátok špecifických pre p 75 NTR alebo antisense oligodeoxynukleotidov schopných blokovať aktivitu receptora in vivo schopné zvrátiť neuropatickú bolesť (hyperalgéziu pri teple a chlade a mechanickú alodyniu) vyvolanú u potkana...
Zlúčeniny obsahujúce dusík a ich farmaceutické kompozície na liečbu atriálnej fibrilácie
Číslo patentu: E 16631
Dátum: 20.08.2010
Autori: Ueda Masataka, Taira Shinichi, Matsumura Shuuji, Onogawa Toshiyuki, Koga Yasuo, Nakayama Sunao, Yamabe Hokuto, Oshiyama Takashi, Menjo Yasuhiro, Takemura Noriaki, Itotani Motohiro, Tsujimae Kenji, Nagase Tsuyoshi, Isono Naohiro, Tai Kuninori, Oshima Kunio
MPK: C07D 215/227, C07D 401/06, C07D 243/12...
Značky: kompozície, farmaceutické, obsahujúce, atriálnej, fibrilácie, dusík, liečbu, zlúčeniny
Text:
...je inhibovať rýchly oneskorený usmerňovačový K prúd (IK), K prúd kódovaný HERG. Avšak, pretože Im je prítomný v predsieňach aj v komorách, takéto lieky môžu spôsobiť arytmie komôr, ako je torsades de pointes (Trends Pharmacol. soc., 22, 240-246 (2001.0005 Ultra-rýchly oneskorený usmerňovačový K prúd (Inn) K prúd kódovaný Kv 1.5, sa identifikoval ako K kanál, ktorý je špecificky exprimovaný len V ľudských predsieňach (Cric. Res.,73,...
Aminopyrazolové deriváty
Číslo patentu: E 20446
Dátum: 05.08.2010
Autori: Wang Lisha, Nishii Hiroki, Nakanishi Yoshito, Ebiike Hirosato, Ohmori Masayuki, Mio Toshiyuki, Matsushita Masayuki, Takami Kyoko, Hyodo Ikumi, Taka Naoki, Hayase Tadakatsu, Kochi Masami, Zhao Weili
MPK: A61K 31/4439, A61K 31/4184, A61K 31/437...
Značky: aminopyrazolové, deriváty
Text:
...migrácie, invázie, metastázového bujenia apod.Gén FGFR 1 je ampliñkovaný u nádorov prsníka a nemalobunkových karcinónov pľúc (nepatentové dokumenty 2 a 3) mutuje u glioblastómu (nepatentový dokument 4) je translokovaný, čo vedie ke vzniku fúznych proteínov u akútnej myelocytickej leukémíe (nepatentový dokument S) a je nadmerne exprimovaný u karcinómov slinívky brušnej, močového mechúra, prostaty a pažeráka. FGFR 1 je nadmeme...
1,3 Disubstituované deriváty imidazolidin-2-ónu ako inhibítory CYP 17
Číslo patentu: E 17032
Dátum: 24.06.2010
Autori: Sengupta Saumitra, Bock Mark, Gummadi Venkateshwar Rao, Gaul Christoph
MPK: C07D 401/04, A61K 31/4178, A61P 35/00...
Značky: deriváty, disubstituované, imidazolidin-2-ónu, inhibitory
Text:
...sa zabránilo nežiaducim vedľajším účinkom, inhibítory biosyntézy androgénu by museli byť dostatočne špecifické, aby neovplyvňovali biosyntézu kortikosteroidov. Sľubnou novou stratégiou na liečbu rakoviny prostaty je vývoj silných a selektívnych inhibítorov CYP 17, pretože tento prístup by mohol mať za následok úplnú a výlučnú elimináciu biosyntézy androgénu, ako sa navrhuje V Current Medicína Chemistry, 2005, 12, 1623-1629.Zlúčeniny...
Heterocyklické sulfónamidy, ich použitie a farmaceutické prostriedky
Číslo patentu: E 17526
Dátum: 22.06.2010
Autori: Schwarz Jacob Bradley, Gallaschun Randall James, O'donnell Christopher John, Fliri Anton Franz Joseph, Segelstein Barbara Eileen
MPK: A61K 31/402, A61K 31/381, A61K 31/341...
Značky: sulfonamidy, použitie, prostriedky, heterocyklické, farmaceutické
Text:
...jedna a tje jedna alebo jedno z s alebo tje jedna a druhé z s alebo t je dvaR 3 je vodík alebo (C 1-Cs)alkyIkaždé R je nezávisle vybrané zvodíka alebo (C 1-Ce)aIkylu kde uvedený(C 1-Ce)alkyI môže byť pripadne substituovaný jedným, dvomi, tromi alebo štyrmi halogény, -CN alebo -oR 9alebo dve skupiny R 4 na rovnakom atóme uhlíka môžu byť brané dohromady tak, že tvoria oxo (O) zvyšok alebo (Cg-CaspirocykloalkylR 5 je vodík alebo (C 1-C 3)aIkyl R...
Azetidinyldiamidy ako inhibítory lipázy monoacylglycerolu
Číslo patentu: E 16246
Dátum: 22.04.2010
Autori: Clemente Jose, Lin Shu-chen, Zhang Sui-po, Liu Li, Chevalier Kristen, Bian Haiyan, Connolly Peter, Flores Christopher, Mcdonnell Mark, Macielag Mark, Pitis Philip, Zhu Bin, Mabus John, Zhang Yue-mei
MPK: A61P 25/00, A61P 29/00, A61K 31/496...
Značky: monoacylglycerolů, inhibitory, azetidinyldiamidy, lipázy
Text:
...účinky pri teste s horúcou platňou, ale pokiaľ je kombinovaný s inými 2-monoacylglycerolmi (t.j. 2-linoleoylglycerol a 2-palmitoylglycerol), je dosiahnutá výrazná analgézia, jav označovaný ako entourage účinok (BenShabat et al., Eur J Pharmacol, 1998, 353, 23-31). Tieto entourage 2 monoacylglyceroly sú endogénne lipidy, ktoré sú uvoľňované spolu s 2-AG a potenciujú endokanabinoidnú signalizáciu čiastočne tým, že inhibujú štiepenie 2-AG,...
Prolínové deriváty ako inhibítory katepsínu
Číslo patentu: E 15729
Dátum: 13.04.2010
Autori: Hartmann Guido, Grether Uwe, Hartman Peter, Plancher Jean-marc, Haap Wolfgang, Ceccarelli Simona, Hilpert Hans, Alvarez Sanchez Ruben, Banner David, Mauser Harald, Kuehne Holger
MPK: C07D 401/04, C07D 207/16, C07D 401/06...
Značky: katepsínu, deriváty, prolínové, inhibitory
Text:
...príhod u chronickej chorobe obličiek u chronického ochorenia obličiek a diabetická nefropatia, a použitie uvedených zlúčenín a solí na výrobu liečiva na liečbu alebo profylaxiu diabetes, aterosklerózy, abdominálnej aortickcj vydutiny,perifémej arteriálnej choroby, rakoviny, redukcii kardiovaskulámych príhod u chronickejchorobe obličiek u chronického ochorenia obličiek a diabetickej nefropatie, je tiež opísané.0005 Cicavčie katepsiny sú...
Farmaceutická kompozícia na liečbu alebo prevenciu glaukómu
Číslo patentu: E 20564
Dátum: 30.03.2010
Autori: Okanari Eiji, Yoneda Kenji, Hagihara Masahiko, Shigetomi Manabu
MPK: A61K 31/443, A61K 31/44, A61K 31/4439...
Značky: liečbu, farmaceutická, prevenciu, kompozícia, glaukómu
Text:
...rokoch bolo zistené,že existujú podtypy receptora PGEz, z ktorých každý hrá odlišnú úlohu. Podtypy, ktoré sú v súčasnej dobe známe, sa delia zhruba na 4 typy a delia sa na EP 1, EP 2, EP 3, respektíve EP 4. V očnom tkanive človeka sú tieto 4 podtypy exprimované spoločne (pozri Nepatentová literatúra 1 a 2), avšak dosiaľ neboli objasnené ich jednotlivé úlohy. Bolo však objasnené, že agonista EP 2 má očné hypotenzívne účinky (pozri...
Inhibítory replikácie vírusov hepatitídy C
Číslo patentu: E 21033
Dátum: 25.03.2010
Autori: Wang Xinghai, Liu Kun, Zhang Chengren, Sun Fei, Zhong Bin, Zhu Jian, Coburn Craig, Yan Man, Soll Richard, Wu Hao, Hu Bin, Mccauley John, Ludmerer Steven, Zheng Mingwei, Vacca Joseph
MPK: A61K 31/438, A01K 31/16, A61K 31/404...
Značky: vírusov, replikácie, hepatitidy, inhibitory
Text:
...Is Mediated through Repression of the PKR Protein Kinase by the Nonstructural 5 A Protein, 230 VIROLOGY 217 (1997) Andrew Macdonald Mark Harris, Hepatitis C virus NS 5 A tales of a promiscuous protein, 85 J. GEN. VIROLOGY 2485 (2004).), čo naznačuje, že tento proteín môže meniť prostredie hostiteľskej bunky na stav priaznivý pre vírus, udalosti, ktorá si môže vyžadovať formu NS 5 A oddelenú od komplexu replikácie.0006 Je tu jasná a...
Substituované nikotínamidy ako KCNQ2/3 modulátory
Číslo patentu: E 19999
Dátum: 11.03.2010
Autori: Merla Beatrix, Schröder Wolfgang, Kühnert Sven, Bahrenberg Gregor
MPK: A61K 31/4436, C07D 213/82, A61K 31/465...
Značky: nikotínamidy, modulátory, substituované
Text:
...očakávať prípadne nepatrné alebo vôbec žiadne vzájomné pôsobenie liečiv.0010 Ďalej môže byť výhodné, ked zlúčeniny vykazujú vysokú selektivitu voči iným receptorom radu KCNQ (špecifickosť), napríklad voči KCNQ 1,KCNQ 3/5 alebo KCNQ 4. Vysoká selektivita môže pôsobiť dobre na proñlvedľajších účinkov. Tak je napríklad známe, že zlúčeniny, ktoré sa viažu (aj) na KCNQ 1, prinášajú vysoké riziko kardiálnych vedľajších účinkov a preto môže byť...
Pyrazolové deriváty použité ako CCR4 receptorové antagonisty
Číslo patentu: E 15647
Dátum: 24.02.2010
Autori: Woodrow Michael David, Hodgson Simon Teanby, Procopiou Panayiotis Alexandrou, Hobbs Heather, Needham Deborah, Lacroix Yannick Maurice, Ritchie Timothy John, Parr Nigel James
MPK: A61K 31/5377, A61K 31/416, A61P 11/06...
Značky: deriváty, antagonisty, použité, pyrazolové, receptorové
Text:
...alebo Cmalkylom(5) Cmalkoxy voliteľne substituovaný NRaRhR. R a R sú nezávisle vodík alebo CmalkylR 3 je halogén, CF 3, hydroxy, Cpealkoxy, CRR°OH alebo CHF 2 kde R a R° sú nezávisle vodík alebo metyIR°je vodík, halogén, Cmalkyl alebo CF 3R 5 a R 6 sú nezávisle vodík, halogén alebo Cmalkyl a0011 V jednom uskutočnení sa vynález týka zlúčeniny vzorca (l) alebo jej soliR 1 je vybrané zo skupiny pozostávajúcej z (1), (2), (3) (4) a (5)kde Aje...
Pyridazinónové zlúčeniny
Číslo patentu: E 21013
Dátum: 04.02.2010
Autori: Fushimi Makoto, Taniguchi Takahiko, Kondo Mitsuyo, Kawada Akira, Yoshikawa Masato, Kunitomo Jun, Quinn John
MPK: A61K 31/501, C07D 401/14, A61P 25/18...
Značky: zlúčeniny, pyridazinónové
Text:
...zodpovedné za nepriamu (striatopallidálnu) cestu. F unkciou priamej cesty je plánovať auskutočňovať, zatiaľ čo nepriama cesta pôsobí ako brzda na aktiváciu správania. Keď sa PDElOA exprimuje v oboch MSNs, PDElOA inhíbítory môžu aktivovať obidve z týchto ciest. Antipsychotická účinnosť súčasných medikácií D 2 alebo D 2/5-HT 2 A antagonistov je hlavne odvodená od ich aktivácie nepriamej cesty v striate. Keďže PDElOA inhíbítory sú schopné...
Deriváty 2-pyridín-2-yl-pyrazol-3(2H)-ónu, ich príprava a ich použitie v terapii ako aktivátory HIF
Číslo patentu: E 16725
Dátum: 24.12.2009
Autori: Illiano Stéphane, Fossey Valérie, Manette Géraldine, Altenburger Jean-michel
MPK: C07D 401/14, A61K 31/4439, C07D 401/04...
Značky: použitie, terapii, deriváty, aktivátory, 2-pyridín-2-yl-pyrazol-3(2h)-ónu, príprava
Text:
...obsahuje uvedená skupina aspoň jeden atóm dusíka, pričom tento posledný uvedený môže prípadne niest substituent zvolený zo skupín (Cl-C 5)alkyl, R 2 znamená atóm vodíka, skupinu -(Cl-C 5)alkyl, skupinu -(Cl-C 5)a 1 ky 1 én-O-(C 1-C 5)alkyl, skupinu -halogén(Cl-C 5)alkyl, skupinu -W-COOR 5, skupinu -W-C(O)NHR 5 alebo skupinu -W-C(O)-NR 5 R 6 pričom W, R 5 a R 6 majú ďalej uvedene významy(i) skupinu -(C 1-C 5)alkylen-, prípadne substituovanú...
Pyrazínové zlúčeniny ako inhibítory fosfodiesterázy 10
Číslo patentu: E 13496
Dátum: 16.11.2009
Autori: Rumfelt Shannon, Allen Jennifer, Kunz Roxanne, Chen Ning, Bourbeau Matthew, Hu Essa
MPK: A61P 25/16, A61P 25/18, A61K 31/497...
Značky: zlúčeniny, inhibitory, pyrazínové, fosfodiesterázy
Text:
...bánk.0007 PDE 10 RNA transkripty boli pôvodne detegované v ľudských semenníkoch a mozgu. Následná imunohistochemická analýza odhalila, že najvyššie hladiny PDE 10 sa exprimujú v bazálnych gangliách. Konkrétne, neuróny striata v tuberculum olfactorium, nucleus caudatus a nucleus accumbens majú vysoké hladiny PDE 10. Western Blot nepotvrdil expresiu PDE 10 v iných mozgových tkanivách, hoci v hipokampe a kortikálnych tkanivách bola možná...
3,4-Diaryl pyrazoly ako inhibítory proteínkinázy
Číslo patentu: E 12264
Dátum: 23.07.2009
Autori: Biondaro Sonia, Cervi Giovanni, Modugno Michele, Nuvoloni Stefano, Marchionni Chiara, Pulici Maurizio, Badari Alessandra, Traquandi Gabriella, Trifiro' Paolo, Zuccotto Fabio
MPK: A61K 31/4439, C07D 401/04, A61P 35/00...
Značky: pyrazoly, 3,4-diaryl, proteínkinázy, inhibitory
Text:
...alebo heteroatómovú skupinu vybranú z S,O, N alebo NH alebo R 14 je vodík a R 15 je COR 16,R 16 je 0 R 17, NR 18 R 19 alebo voliteľne substituovaná skupina, zvolena z nerozvetvených alebo rozvetvených (C,-C) alkyl. (Cz-Ca) alkenyl alebo (Cz-Ca) alkinyl, (Cs-Ca) cykloalkyl,(Ca-Ca) cylcoalkenyl, helerocyklyl, aryI a heteroaryl, pričomR 17 je voliteľne substituovanou skupinou, zvolenou z nerozvetvených alebo rozvetvených (Cj-Cg) alkyl,...
Chinazolínové deriváty
Číslo patentu: E 15584
Dátum: 30.06.2009
Autori: Ren Yongxin, Yang Haibin, Zhang Weihan, Cui Yumin, Yan Xiaoqiang, Su Wei-guo
MPK: C07D 239/94, A61K 31/517, C07D 401/12...
Značky: chinazolínové, deriváty
Text:
...jedno z R 3 a R 4 je0007 V ďalšej podskupine zlúčenin jedno z R 3 a R 4 jekde n je 1 alebo 2 R je H, alkyl, alkenyl, alkinyl, cykloalkyl, heterocykloalkyl,aryl alebo heteroaryl a R a R, spolu s atómom dusíka, ku ktorému sú viazané,tvoria 3- až 12-čIenný nasýtený, nenasýtený alebo aromatický kruh obsahujúci 1-3 heteroatómy vybrané z N, O a S. V niektorých z uvedených zlúčenín R a R°, spolu s atómom dusíka, ku ktorému sú viazané, tvoria...
Deriváty indazolu substituované benzodioxinylom
Číslo patentu: E 20942
Dátum: 20.05.2009
Autori: Hossain Nafizal, Berger Markus, Hansson Thomas, Lepistö Matti, Nilsson Stinabritt, Klingstedt Per Thomas, Eriksson Anders, Dahmen Jan, Edman Karl, Hemmerling Martin, Rehwinkel Hartmut
MPK: A61P 11/00, A61K 31/4439, A61K 31/416...
Značky: substituované, deriváty, benzodioxinylom, indazolu
Text:
...a C 1. 4 haloalkyluR 5 a R 6 sú nezávisle vybrané z vodíka, Cnsalkylu, C 3.7 cykloalkylu, skupiny C 1.5 alkylC(0) a skupiny C 3.7 cykloalkylC(O), alebo R 5 a R 5 môžu tvoriť kruh s dusíkom, na ktorý sú pripojenéR 3 je Csąoaryl, Cs.1 oarylC 14 alkyl, skupina C 5.1 oaryl 0, Cs 4 oarylCMalkoxyskupina, C 5. 1 oary 1 oxyC 14 alkyl, C 5.1 oheteroaryl, Cs.1 oheteroarylC 14 alkyl, C 5-1 oheteroarylC 1 Aalkoxyskupina alebo C 5.1...
Benzodiazepínová zlúčenina a farmaceutický prípravok
Číslo patentu: E 16822
Dátum: 20.02.2009
Autori: Oshiyama Takashi, Ueda Masataka, Matsumura Shuuji, Onogawa Toshiyuki, Menjo Yasuhiro, Taira Shinichi, Oshima Kunio, Tai Kuninori, Koga Yasuo, Tsujimae Kenji, Nakayama Sunao, Yamabe Hokuto
MPK: A61K 31/551, C07D 243/12, A61P 9/06...
Značky: zlúčenina, farmaceutický, prípravok, benzodiazepínová
Text:
...podľa bodu 1, v ktorom R 6 a R 7 sú každé nezávisle vodik, nižší alkyl, cyklo nižší alkyl, aryl alebo nasýtená alebo nenasýtená monocyklická alebo polycyklická heterocyklická skupina obsahujúca najmenej jeden heteroatóm vybraný zo skupiny obsahujúcej kyslík, síru a dusík.Bod 3. Benzodiazepínová zlúčenina predstavovaná všeobecným vzorcom (1) alebo jej soľ podľa bodu 2, v ktorom R 6 a R 7 sú každé nezávisle vodik, nižší alkyl, cyklo nižší...
3,8-Diaminotetrahydrochinolínový derivát
Číslo patentu: E 16670
Dátum: 06.02.2009
Autori: Nagasawa Masaaki, Tanaka Kouichirou, Watanabe Takeshi, Washiduka Masataka, Terauchi Masaru
MPK: A61K 38/00, A61P 11/00, A61K 31/4709...
Značky: 3,8-diaminotetrahydrochinolínový, derivát
Text:
...aktivita grelínu uvolňujúca GH zlepšuje dysfunkcie súvisiace s GH, čo podporuje, že grelín je výhodný akoprofylaktické a terapeutické činidlo proti starnutiu.0008 Grelín je jediný humorálny faktor vykazujúci silnú orexigénnu aktivitu pri orálnom podávaní (nepatentový dokument ll). U človeka je úroveň grelínu vkrvi vysoká počas hladovania a znižuje sa po jedle. Preto sa predpokladá, že grelín je hormón, ktorý iníciuje spotrebu potravy...
Pyrazínové deriváty a ich použitie ako inhibítorov proteín kinázy
Číslo patentu: E 16385
Dátum: 28.01.2009
Autori: Lehmann Fredrik, Parrow Vendela, Nordling Erik, Jenmalm Jensen Annika, Nilsson Björn
MPK: A61K 31/4965, A61K 31/497, A61K 31/5415...
Značky: pyrazínové, použitie, proteín, inhibítorov, kinázy, deriváty
Text:
...3-PM). Tieto aktivačné mutácie sa nachádzajú v aktivačnej slučke kinázovej domény (AL-mutácia) alebo v(1996), Blood 87 (3) 1089-1096 Tickenbrock, L. a kol., (2006), Expert Opin. Emerging Drugs 11 (l) 153-165 Anjali S. Advani, AS, (2005), Current Pharmaceutical Design 11 3449-3457 Lee B.H. a kol., (2007), Cancer Cell 12 367-380) Stam, R.W. a kol.,(2005), Blood 106 (7) 2484-2490 a súvisiace referencie. FLT 3-ITD alebo FLT 3-PM sa ďalej...
Deriváty beta-aminokyselín na liečenie diabetes
Číslo patentu: E 12385
Dátum: 23.12.2008
Autori: Bender Stefan, Gleitz Johannes, Emde Ulrich, Beier Norbert, Charon Christine, Burgdorf Lars Thore
MPK: A61K 31/4178, A61K 31/42, A61K 31/4155...
Značky: diabetes, liečenie, beta-aminokyselín, deriváty
Text:
...a diabetes mellitus typu 2, či adultný diabetes či non-inzulín-dependentný diabetes mellitus (N IDDM). Pacienti s diabetes typu 1 majú absolútny nedostatok inzulínu vyvolaný imunologickým poškodením pankreatických buniek B, ktoré syntetizujú a secernujú inzulín. Diabetes typu 2 má zložitej šiu etiológiu a vyznačuje sa relatívnym nedostatkom inzulínu, zníženým účinkom inzulínu a inzulínovou rezistenciou. NIDDM s časným nástupom či...
Indoly a ich terapeutické použitie
Číslo patentu: E 12055
Dátum: 12.12.2008
Autori: Montana John Gary, Arienzo Rosa, Hynd George, Finch Harry, Domostoj Mathias, Avitabile-woo Barbara
MPK: C07D 401/06, C07D 209/04, A61K 31/404...
Značky: indoly, terapeutické, použitie
Text:
...U potkanov exogénne aplikované CRTH 2 agonisty spôsobujú pľúcnu eozinofiliu, ale DP agonista (BW 245 G) alebo TP agonista (I-BOP) nevykázali žiadny účinok (Shirashi a kol. J. Pharmacol. Exp Ther., 2005, 312, 954-960). Tieto pozorovania ukazujú, že CRTH 2 antagonisty môžu mať cenné vlastnosti pri liečení ochorení sprostredkovaných PGD.0004 Navyše k Ramatrobanu bolo opísaných mnoho ďalších CRTH 2 antagonistov. Príklady zahrňujú indoloctové...
Indoly a ich terapeutické použitie
Číslo patentu: E 9803
Dátum: 12.12.2008
Autori: Avitabile-woo Barbara, Finch Harry, Hynd George, Montana John Gary, Arienzo Rosa, Domostoj Mathias
MPK: C07D 209/04, C07D 401/06, A61K 31/404...
Značky: terapeutické, použitie, indoly
Text:
...týchto pozorovaní vyplýva, že antagonisty receptora môžu mat cenné vlastnosti pri liečbe chorôb0004 Popri ramatrobáne bol opísaný rad ďalších antagonistov receptora CRTH 2. Príklady deriváty indoloctovej kyseliny (WO 2008/012511 WO 2007/065684 WO 2007/045887 WO 2008/034419 WO 2005/094816 WO 2005/044260 WO 2005/040114 WO 2005/040112 GB 2407318 WO 2005/019171 WO 2004/106302 WO 2004/078719 WO 2004/007451 WO 2003/101981 WO 2003/101961 WO...
N-(Pyrazol-3-yl)benzamidové deriváty ako aktivátory glukoinázy
Číslo patentu: E 14012
Dátum: 09.09.2008
Autori: Carniato Denis, Emde Ulrich, Beier Norbert, Burgdorf Lars Thore, Charon Christine, Gleitz Johannes
MPK: A61P 3/04, A61P 3/10, A61K 31/4155...
Značky: deriváty, glukoinázy, aktivátory, n-(pyrazol-3-yl)benzamidové
Text:
...majú rad spoločných znakov s najobvyklejšou formou NIDDM, ku ktorej nástupu dochádza V strednom veku (Rotter et al 1990). U MODY je pozorovaný jasný typ dedičnosti (autozomálne dominantný). V rodinách s MODY boli identiñkované aspoň 3 rôzne mutácie (Bell et al. 1996). Dôležitosť glukokinázy(GK) pri homeostáze glukózy dokladá súvislosť GK mutácií s diabetes mellitus u ľudí(MODY-2) a zmena metabolizmu glukózy u transgénnych myší a myší s...
Nové heterocyklické zlúčeniny pôsobiace ako antagonisti mGlu5
Číslo patentu: E 11347
Dátum: 01.08.2008
Autori: Leonardi Amedeo, Graziani Davide, Longhi Matteo Marco, Poggesi Elena, Riva Carlo, Motta Gianni
MPK: C07D 211/70, A61P 13/02, A61K 31/4545...
Značky: zlúčeniny, antagonisti, nové, heterocyklické, pôsobiace, mglu5
Text:
...moču okrem iných stavov. Zistilo sa, že tieto deriváty sú antagonistami receptora mGlu l.0019 Uvedené prihlášky apatent teda odhaľujú, že antagonisti receptora mGlul sú prospešní pri liečbe inkontineucie moču. Žiadny ztýchto odkazov však neposkytuje experimentálnu podporu liečby inkontinencie moču v prípade ľudských pacientov ani v prípade živočíšneho modelu pri ochorení dolných močových ciest. 0020 Testovali sme účinok selektívnych...
Deriváty pyridazinónu
Číslo patentu: E 17933
Dátum: 29.04.2008
Autori: Dorsch Dieter, Blaukat Andree, Stieber Frank, Schadt Oliver
MPK: A61K 31/5355, A61K 31/506, A61K 31/501...
Značky: deriváty, pyridazinónu
Text:
...I, ktoré inhibujú regulujú a/alebo modulujú signálnu transdukciu Met-kinázy, prostriedky obsahujúce tieto zlúčeniny, a spôsoby ich použitia na liečbu Met~indukovaných ochorení a stavov, ako je angiogenéza, rakovina, tvorba, rast a šírenie nádoru, arterioskleróza, očné ochorenia, ako je vekom podmienená makulárna degenerácia, choroidálna0010 Solídne nádory, predovšetkým rýchlo rastúce tumory,môžu byť liečené inhibitormi Met kinázy. Tieto...
Triazoly, substituované premosteným bicyklickým arylom a premosteným bicyklickým heteroarylom, použiteľné ako inhibítory AXL
Číslo patentu: E 13877
Dátum: 28.12.2007
Autori: Ding Pingyu, Zhang Jing, Holland Sacha, Singh Rajinder, Yu Jiaxin, Goff Dane, Litvak Joane
MPK: A61K 31/4196, A61P 19/00, C07D 249/14...
Značky: heteroarylom, inhibitory, bicyklickým, použitelné, triazoly, premosteným, substituované, arylom
Text:
...rôznych iných chorobných stavoch vrátane endometriózy, vaskulámeho poškodenia a choroby obličiek, a signalizácia Axl je funkčne zahrnutá pri dvoch posledne menovaných índíkácíách. Axl - Gasó signalizácia zvyšuje odozvu doštičiek a zúčastňuje sa tvorby trombov. Axl môže teda potenciálne reprezentovať terapeutický ciel pre mnoho rôznych patologických stavov vrátane solídnych nádorov, vrátane (bez toho aby bol počet obmedzujúci) nádorov prsníka,...
Heteroarylpyrrolidinyl- a piperidinyl-ketónové deriváty
Číslo patentu: E 13955
Dátum: 11.12.2007
Autori: Lucas Matthew, Ozboya Kerem Erol, Lin Clara Jeou Jen, Madera Ann Marie, Lynch Stephen, Schoenfeld Ryan Craig, Weikert Robert James, Iyer Pravin
MPK: C07D 205/04, A61P 25/24, A61K 31/4523...
Značky: piperidinyl-ketónové, deriváty, heteroarylpyrrolidinyl
Text:
...Br. J. Psychiatry(2001) 178, 234, 241 Tran et al., J. Clin. Psychopharmacology (2003) 23, 78-86). V súčasnej dobe sú na trhu duálne inhibitory spätného vychytávania serotoninu a norepinefrinu, ako duloxetín, milnaciprán a venlafaxín, na liečenie depresívnych a úzkostných porúch(Mallinckrodt et al., J. Clin. Psychiatry (2003) 5( l) 19-28 Bymaster et al., Expert Opin. Investig. Drugs (2003) 12(4) 531-543). Duálne inhibitory spätného vychytávania...
Imidazolidinonyl-aminopyrimidínové zlúčeniny na liečbu rakoviny
Číslo patentu: E 8339
Dátum: 11.12.2007
Autori: Li Hong-yu, Sawyer Jason Scott, Crich Joyce, Brooks Harold Burns, Henry James Robert, Wang Yan
MPK: A61K 31/381, A61K 31/4436, A61K 31/4178...
Značky: zlúčeniny, imidazolidinonyl-aminopyrimidínové, liečbu, rakoviny
Text:
...karcinóm, karcinóm pažeráka, žalúdka, melanóm, karcinóm prsníka, rakovinu vaječníkov, karcinóm endometria, kolorektálny karcinóm,glíoblastóm, papilárny karcinóm, karcinóm pankreasu, prostaty, hepatoblastóm,ne-Hodgkinov lymfóm u cicavca, pričom liečba zahrňuje podávanie cicavcovi,ktorý má potrebu takéhoto liečenia, účinného množstva zlúčeniny všeobecnéhovzorca l alebo jej farmaceutický prijateľnej soli.0007 Predložený vynález sa...
Spôsob prípravy inhibítorov matricovej metaloproteinázy a chirálny pomocný prípravok pre tento spôsob
Číslo patentu: E 13196
Dátum: 21.08.2007
Autori: Rauf Abdul Rehman Abdul, Srivastava Punit Kumar, Palle Venkata, Tiwari Manoj Kumar, Soni Ajay, Reddy Ranadheer, Musib Arpita, Sattigeri Viswajanani, Dastidar Sunanda, Khera Manoj Kumar, Joseph Sony
MPK: A61K 31/4035, C07D 209/48, A61P 29/00...
Značky: pomocný, spôsob, prípravok, chirálny, přípravy, matricovej, inhibítorov, metaloproteinázy
Text:
...kyseliny a ich deriváty ako inhíbítory matricovej metaloproteinázy. W 0 2006/090235 opisuje deriváty S-fenyl-pentánovej kyseliny akoinhíbítory matricovej metaloproteinázy na liečbu astmy a iných ochorení.0011 Bol uskutočnený výskum s cieľom identifikácie inhibítorov, ktoré sú selektívne, napr. pre niekoľko podtypov MMP. Inhibitor MMP so zlepšenou selektivitou by nemusel mať potenciálne vedľajšie účinky spojené s inhibiciou tých...
Hydroxylované a metoxylované cyklopanta[d]pyrimidíny ako inhibítory AKT proteín-kinázy
Číslo patentu: E 10739
Dátum: 05.07.2007
Autori: Zhang Birong, Spencer Keith Lee, Mitchell Ian, Do Steven, Schlachter Stephen, Xiao Dengming, Liang Jun, Banka Anna, Wallace Eli, Chabot Christine, Kallan Nicholas, Blake James, Bencsik Josef, Xu Rui, Safina Brian
MPK: A61P 35/00, C07D 239/70, A61K 31/517...
Značky: cyklopanta[d]pyrimidíny, metoxylované, inhibitory, proteín-kinázy, hydroxylované
Text:
...Z-metylpropylén, pentylén a pod.0022 Výraz alkenyl ako je tu použitý znamená jednoväzbový uhľovodíkový radikál s lineárnym alebo rozvetveným reťazcom s dvomi až dvanástimi uhlikovými atómami s aspoň jedným miestom nenasýtenia, t.j.,uhlík-uhlík, spz dvojitá väzba, kde alkenylový radikál môže byt voliteľne substituovaný nezávisle sjedným alebo viacerými substituentmi tu opísanými, a zahŕňa radikály s cis a trans orientáciaml, alebo...
Cyklopenta[d]pyrimidíny ako inhibítory AKT proteín-kinázy
Číslo patentu: E 10707
Dátum: 05.07.2007
Autori: Xu Rui, Spencer Keith Lee, Mitchell Ian, Xiao Dengming, Kallan Nicholas, Chabot Christine, Blake James, Bencsik Josef, Banka, Safina Brian, Li Jun, Liang Jun, Wallace, Schlachter
MPK: A61K 31/517, C07D 239/70, A61P 35/00...
Značky: inhibitory, cyklopenta[d]pyrimidíny, proteín-kinázy
Text:
...zahrnuje zlúčeniny, ktoré majú všeobecný Vzorec la0012 Vyná|ez tiež poskytuje farmaceutické kompozície, ktoré zahrnujú zlúćeninu Vzorca l alebo la, alebo ich enantiomér, solvát alebo farmaceutický prijateľnú soľ.0013 V ďalšom aspekte tento vynález poskytuje spôsob liečenia chorôb alebo zdravotných stavov u cicavcov sprostredkovaných pomocou AKT proteín-kinázy, ktorý zahrnuje podávanie týmto cicavcom jednej alebo viacerých zlúčenln Vzorca l...
3-(Pyridín-2-yl)-[1,2,4]-triazíny ako fungicídy
Číslo patentu: E 8576
Dátum: 11.04.2007
Autori: Renner Jens, Dietz Jochen, Grote Thomas, Ulmschneider Sarah, Grammenos Wassilios, Lohmann Jan Klaas, Müller Bernd
MPK: C07D 401/14, A01N 43/707, C07D 401/04...
Značky: 3-(pyridín-2-yl)-[1,2,4]-triazíny, fungicídy
Text:
...selektivnu komplexáciu katiónov kovov.V Yuezhou Wei et al., Database CAPLUS Online Chemical Abstracts Service, sú pod inventárnym číslom 2003109406 (D 8) opísané 2,6-bis-(5,6-diaIkyl 1,2 g 4-triazin-3-y|)pyridíny na zhotovenie extrakčných živíc pre trivalentné aktinoidy aEP-A 1-0407888 opisuje pyrimldo 5,4-e-as-triazin-5,7(6 H,8 H)-dióny, ktoré vykazujú herbicídne účinky.US-A-4,033,752 opisuje pyridyltriazinóny, ktoré môžu byť...