C07D 409/14

Číslo patentu: 288186

Dátum: 07.04.2014

Autori: Kassir Jamal, Market Robert, Biediger Ronald, Holland George, Wu Chengde, Li Wen, Scott Ian

MPK: A61K 31/33, A61K 31/192, A61K 31/4164...

Značky: deriváty, propiónovej, integrínov, kompozície, kyseliny, obsahom, použitie, inhibujú, vazbu, farmaceutické, receptory

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú zlúčeniny, ktoré inhibujú väzbu 41 integrínu na jeho receptory
farmaceuticky účinné kompozície obsahujúce uvedené zlúčeniny
ich použitie v prípravkoch na liečbu alebo prevenciu chorobných stavov s účasťou 41.

Číslo patentu: E 20556

Dátum: 10.06.2013

Autori: Muthukaman Nagarajan, Gharat Laxmikant Atmaram, Khairatkar-joshi Neelima, Kattige Vidya Ganapati

MPK: A61P 29/00, C07D 249/12, A61K 31/4196...

Značky: triazolónové, mpges-1, inhibitory, zlúčeniny

Text:

...aorty vedie zápal k degradácii spojivového tkaniva a apoptóze hladkého svalstva, čo nakoniec vedie k dilatácii a ruptúre aorty. U zvierat s absenciou mPGES-1 boli preukázané pomalší priebeh a závažnosť ochorenia (Nang et. al., Circulation, 2008,117, 1302-1309).Existuje viacero dôkazov, podľa ktorých sa PGEg podieľa na malígnom raste. PGEg umožňuje progresiu tumoru stimuláciou bunkovej proliferácie a angiogenézy a moduláciou imunosupresie....

Číslo patentu: E 20929

Dátum: 30.10.2012

Autori: Fuchss Thomas, Mederski Werner, Emde Ulrich, Buchstaller Hans-peter

MPK: A61P 35/00, C07D 253/08, A61K 31/53...

Značky: morfolinylbenzotriazín, terapii, rakoviny, použitie

Text:

...bunky mnohé mechanizmy k ich potlačeniu. Vyššie eukaryoty pritom prevažne použili tak zvanú nehomológovú koncovú väzbu (non-homologous end-joining, NHEJ), uktorej hrá na DNA závislá proteinkináza kľúčovú úlohu.aktivovaná výskytom DNA-DSBs. Bunečné línie, ktorých komponenty DNA-PK mutovali a nie sú funkčné, sa preukázali ako citlivé voči0004 DNA-PK patrí vzhľadom k svojej katalytickej doméne,ktorá pozostáva z katalytickej podjednotky...

Číslo patentu: 288015

Dátum: 22.10.2012

Autori: Reddy Thumkunta Jagadeeswar, Bédard Jean, Pereira Oswy, Siddiqui Arshad, Nguyen-ba Nghe, Chan Chun Kong Laval, Das Sanjoy Kumar, Wang Wuyi, Yannopoulos Constantin

MPK: A61K 31/38, A61K 31/20, A61P 31/12...

Značky: protivírusové, prostriedky, flavivírusové, tiofénové, infekcie, deriváty

Zhrnutie / Anotácia:

Predkladaný vynález sa týka nových zlúčenín všeobecného vzorca (I) alebo ich farmaceuticky prijateľných solí užitočných na liečbu vírusových infekcií spôsobených rodinou Flaviviridae.

Číslo patentu: 287860

Dátum: 01.12.2011

Autori: Geuns-meyer Stephanie, Huang Qi, Cai Guolin, Croghan Michael, Smith Leon, Kim Tae-seong, Germain Julie, Adams Jeffrey, Xi Ning, Ouyang Xiaohu, Yuan Chester Chenguang, Xu Shimin, Chen Guoqing, Patel Vinod, Bemis Jean, Stec Markian, Booker Shon, Tasker Andrew, Handley Michael, Kim Joseph, Elbaum Daniel, Dipietro Lucian, Kiselyov Alexander, Dominguez Celia

MPK: C07D 401/14, C07D 401/12, C07D 213/82...

Značky: obsahom, pyridyl))karboxamid, n-(3,3-dimetylindolin-6-yl){2-[(4-pyridylmetyl)amino](3, použitie, kompozícia, farmaceutická

Zhrnutie / Anotácia:

Opisuje sa N-(3,3-dimetylindolin-6-yl){2-[(4-pyridylmetyl)amino](3-pyridyl))- karboxamid a jeho farmaceuticky prijateľná soľ. Tento karboxamid alebo jeho farmaceuticky prijateľná soľ, alebo farmaceutická kompozícia s jeho obsahom sa používa na výrobu lieku na liečenie a profylaxiu rakoviny, chorôb súvisiacich s angiogenézou, neopláziou a chorôb súvisiacich s KDR receptormi.

Číslo patentu: E 20158

Dátum: 07.10.2011

Autori: Stout Adam, Qiu Jian, Sun Xicheng

MPK: A61K 31/4709, A61K 31/47, A61P 11/00...

Značky: reduktázy, nové, substituované, s-nitrózoglutatión, chinolínové, inhibitory, zlúčeniny

Text:

...medzi rýchIostami GSH syntézy,GSH a GSSG efluxu, GSH reakcií s reaktívnymí formami kyslíka a s reaktívnymí formami dusíka a využitie GSH peroxidázy. GSNO a takisto aj GSNOR zohrávajú úlohu v regulácii proteínového redoxného stavu pomocou GSH.0012 Predávkovania acetamínofénom sú hlavnou príčinou akútneho zlyhania pečene (ALF) vSpojených štátoch, Veľkej Británii a väčšine Európy. Viac ako 100 000 volaní na US toxikologické centrum, 56 000...

Číslo patentu: E 19260

Dátum: 30.06.2011

Autori: Notte Gregory, Corkey Britton, Zablocki Jeff

MPK: A61K 31/427, A61K 31/4427, A61K 31/4196...

Značky: inhibitory, kinázy

Text:

...968511-8515).0004 Fosforylácia ASK 1 proteínu môže viesť l apoptóze alebo dalším bunkovým odpovediam v závislosti na type bunky. oznámilo sa, že aktivácia ASK 1 a jej signálna dráha majú dôležitú funkciu pri širokom rozsahu ochorení vrátane neurodegeneratívnych,kardiovaskulárnych, zápalových, autoimunitných a metabolických porúch. Navyše sa pri ASK 1 preukázalo, že sprostredkuje poškodenie orgánov ako následok ischémie a reperfúzie...

Číslo patentu: E 19525

Dátum: 13.12.2010

Autori: Baroni Marco, Delbary-gossart Sandrine, Bono Françoise, Vercesi Valentina

MPK: A61K 31/4995, A61K 31/497, A61K 31/496...

Značky: heterocyklus-tetrahydro-pyridín)-(piperazinyl)-1-alkanónu, inhibitory, nové, heterocyklus-dihydro-pyrolidín)-(piperazinyl)-1-alkanónu, použitie, deriváty

Text:

...opísaná významná úloha p 75 NTR v bolestiach pri zápale. Poškodenie nervu by tak selektívne zvyšovalo expresiu a axonálny prenos p 75 NTR, podieľajúceho sa na vyvolaní neuropatickej bolesti. Navyše bolo použitie protilátok špecifických pre p 75 NTR alebo antisense oligodeoxynukleotidov schopných blokovať aktivitu receptora in vivo schopné zvrátiť neuropatickú bolesť (hyperalgéziu pri teple a chlade a mechanickú alodyniu) vyvolanú u potkana...

Číslo patentu: E 16631

Dátum: 20.08.2010

Autori: Ueda Masataka, Taira Shinichi, Matsumura Shuuji, Onogawa Toshiyuki, Koga Yasuo, Nakayama Sunao, Yamabe Hokuto, Oshiyama Takashi, Menjo Yasuhiro, Takemura Noriaki, Itotani Motohiro, Tsujimae Kenji, Nagase Tsuyoshi, Isono Naohiro, Tai Kuninori, Oshima Kunio

MPK: C07D 215/227, C07D 401/06, C07D 243/12...

Značky: kompozície, farmaceutické, obsahujúce, atriálnej, fibrilácie, dusík, liečbu, zlúčeniny

Text:

...je inhibovať rýchly oneskorený usmerňovačový K prúd (IK), K prúd kódovaný HERG. Avšak, pretože Im je prítomný v predsieňach aj v komorách, takéto lieky môžu spôsobiť arytmie komôr, ako je torsades de pointes (Trends Pharmacol. soc., 22, 240-246 (2001.0005 Ultra-rýchly oneskorený usmerňovačový K prúd (Inn) K prúd kódovaný Kv 1.5, sa identifikoval ako K kanál, ktorý je špecificky exprimovaný len V ľudských predsieňach (Cric. Res.,73,...

Číslo patentu: E 20446

Dátum: 05.08.2010

Autori: Wang Lisha, Nishii Hiroki, Nakanishi Yoshito, Ebiike Hirosato, Ohmori Masayuki, Mio Toshiyuki, Matsushita Masayuki, Takami Kyoko, Hyodo Ikumi, Taka Naoki, Hayase Tadakatsu, Kochi Masami, Zhao Weili

MPK: A61K 31/4439, A61K 31/4184, A61K 31/437...

Značky: aminopyrazolové, deriváty

Text:

...migrácie, invázie, metastázového bujenia apod.Gén FGFR 1 je ampliñkovaný u nádorov prsníka a nemalobunkových karcinónov pľúc (nepatentové dokumenty 2 a 3) mutuje u glioblastómu (nepatentový dokument 4) je translokovaný, čo vedie ke vzniku fúznych proteínov u akútnej myelocytickej leukémíe (nepatentový dokument S) a je nadmerne exprimovaný u karcinómov slinívky brušnej, močového mechúra, prostaty a pažeráka. FGFR 1 je nadmeme...

Číslo patentu: E 17032

Dátum: 24.06.2010

Autori: Sengupta Saumitra, Bock Mark, Gummadi Venkateshwar Rao, Gaul Christoph

MPK: C07D 401/04, A61K 31/4178, A61P 35/00...

Značky: deriváty, disubstituované, imidazolidin-2-ónu, inhibitory

Text:

...sa zabránilo nežiaducim vedľajším účinkom, inhibítory biosyntézy androgénu by museli byť dostatočne špecifické, aby neovplyvňovali biosyntézu kortikosteroidov. Sľubnou novou stratégiou na liečbu rakoviny prostaty je vývoj silných a selektívnych inhibítorov CYP 17, pretože tento prístup by mohol mať za následok úplnú a výlučnú elimináciu biosyntézy androgénu, ako sa navrhuje V Current Medicína Chemistry, 2005, 12, 1623-1629.Zlúčeniny...

Číslo patentu: E 17526

Dátum: 22.06.2010

Autori: Schwarz Jacob Bradley, Gallaschun Randall James, O'donnell Christopher John, Fliri Anton Franz Joseph, Segelstein Barbara Eileen

MPK: A61K 31/402, A61K 31/381, A61K 31/341...

Značky: sulfonamidy, použitie, prostriedky, heterocyklické, farmaceutické

Text:

...jedna a tje jedna alebo jedno z s alebo tje jedna a druhé z s alebo t je dvaR 3 je vodík alebo (C 1-Cs)alkyIkaždé R je nezávisle vybrané zvodíka alebo (C 1-Ce)aIkylu kde uvedený(C 1-Ce)alkyI môže byť pripadne substituovaný jedným, dvomi, tromi alebo štyrmi halogény, -CN alebo -oR 9alebo dve skupiny R 4 na rovnakom atóme uhlíka môžu byť brané dohromady tak, že tvoria oxo (O) zvyšok alebo (Cg-CaspirocykloalkylR 5 je vodík alebo (C 1-C 3)aIkyl R...

Číslo patentu: E 16246

Dátum: 22.04.2010

Autori: Clemente Jose, Lin Shu-chen, Zhang Sui-po, Liu Li, Chevalier Kristen, Bian Haiyan, Connolly Peter, Flores Christopher, Mcdonnell Mark, Macielag Mark, Pitis Philip, Zhu Bin, Mabus John, Zhang Yue-mei

MPK: A61P 25/00, A61P 29/00, A61K 31/496...

Značky: monoacylglycerolů, inhibitory, azetidinyldiamidy, lipázy

Text:

...účinky pri teste s horúcou platňou, ale pokiaľ je kombinovaný s inými 2-monoacylglycerolmi (t.j. 2-linoleoylglycerol a 2-palmitoylglycerol), je dosiahnutá výrazná analgézia, jav označovaný ako entourage účinok (BenShabat et al., Eur J Pharmacol, 1998, 353, 23-31). Tieto entourage 2 monoacylglyceroly sú endogénne lipidy, ktoré sú uvoľňované spolu s 2-AG a potenciujú endokanabinoidnú signalizáciu čiastočne tým, že inhibujú štiepenie 2-AG,...

Číslo patentu: E 15729

Dátum: 13.04.2010

Autori: Hartmann Guido, Grether Uwe, Hartman Peter, Plancher Jean-marc, Haap Wolfgang, Ceccarelli Simona, Hilpert Hans, Alvarez Sanchez Ruben, Banner David, Mauser Harald, Kuehne Holger

MPK: C07D 401/04, C07D 207/16, C07D 401/06...

Značky: katepsínu, deriváty, prolínové, inhibitory

Text:

...príhod u chronickej chorobe obličiek u chronického ochorenia obličiek a diabetická nefropatia, a použitie uvedených zlúčenín a solí na výrobu liečiva na liečbu alebo profylaxiu diabetes, aterosklerózy, abdominálnej aortickcj vydutiny,perifémej arteriálnej choroby, rakoviny, redukcii kardiovaskulámych príhod u chronickejchorobe obličiek u chronického ochorenia obličiek a diabetickej nefropatie, je tiež opísané.0005 Cicavčie katepsiny sú...

Číslo patentu: E 20564

Dátum: 30.03.2010

Autori: Okanari Eiji, Yoneda Kenji, Hagihara Masahiko, Shigetomi Manabu

MPK: A61K 31/443, A61K 31/44, A61K 31/4439...

Značky: liečbu, farmaceutická, prevenciu, kompozícia, glaukómu

Text:

...rokoch bolo zistené,že existujú podtypy receptora PGEz, z ktorých každý hrá odlišnú úlohu. Podtypy, ktoré sú v súčasnej dobe známe, sa delia zhruba na 4 typy a delia sa na EP 1, EP 2, EP 3, respektíve EP 4. V očnom tkanive človeka sú tieto 4 podtypy exprimované spoločne (pozri Nepatentová literatúra 1 a 2), avšak dosiaľ neboli objasnené ich jednotlivé úlohy. Bolo však objasnené, že agonista EP 2 má očné hypotenzívne účinky (pozri...

Číslo patentu: E 21033

Dátum: 25.03.2010

Autori: Wang Xinghai, Liu Kun, Zhang Chengren, Sun Fei, Zhong Bin, Zhu Jian, Coburn Craig, Yan Man, Soll Richard, Wu Hao, Hu Bin, Mccauley John, Ludmerer Steven, Zheng Mingwei, Vacca Joseph

MPK: A61K 31/438, A01K 31/16, A61K 31/404...

Značky: vírusov, replikácie, hepatitidy, inhibitory

Text:

...Is Mediated through Repression of the PKR Protein Kinase by the Nonstructural 5 A Protein, 230 VIROLOGY 217 (1997) Andrew Macdonald Mark Harris, Hepatitis C virus NS 5 A tales of a promiscuous protein, 85 J. GEN. VIROLOGY 2485 (2004).), čo naznačuje, že tento proteín môže meniť prostredie hostiteľskej bunky na stav priaznivý pre vírus, udalosti, ktorá si môže vyžadovať formu NS 5 A oddelenú od komplexu replikácie.0006 Je tu jasná a...

Číslo patentu: E 19999

Dátum: 11.03.2010

Autori: Merla Beatrix, Schröder Wolfgang, Kühnert Sven, Bahrenberg Gregor

MPK: A61K 31/4436, C07D 213/82, A61K 31/465...

Značky: nikotínamidy, modulátory, substituované

Text:

...očakávať prípadne nepatrné alebo vôbec žiadne vzájomné pôsobenie liečiv.0010 Ďalej môže byť výhodné, ked zlúčeniny vykazujú vysokú selektivitu voči iným receptorom radu KCNQ (špecifickosť), napríklad voči KCNQ 1,KCNQ 3/5 alebo KCNQ 4. Vysoká selektivita môže pôsobiť dobre na proñlvedľajších účinkov. Tak je napríklad známe, že zlúčeniny, ktoré sa viažu (aj) na KCNQ 1, prinášajú vysoké riziko kardiálnych vedľajších účinkov a preto môže byť...

Číslo patentu: E 15647

Dátum: 24.02.2010

Autori: Woodrow Michael David, Hodgson Simon Teanby, Procopiou Panayiotis Alexandrou, Hobbs Heather, Needham Deborah, Lacroix Yannick Maurice, Ritchie Timothy John, Parr Nigel James

MPK: A61K 31/5377, A61K 31/416, A61P 11/06...

Značky: deriváty, antagonisty, použité, pyrazolové, receptorové

Text:

...alebo Cmalkylom(5) Cmalkoxy voliteľne substituovaný NRaRhR. R a R sú nezávisle vodík alebo CmalkylR 3 je halogén, CF 3, hydroxy, Cpealkoxy, CRR°OH alebo CHF 2 kde R a R° sú nezávisle vodík alebo metyIR°je vodík, halogén, Cmalkyl alebo CF 3R 5 a R 6 sú nezávisle vodík, halogén alebo Cmalkyl a0011 V jednom uskutočnení sa vynález týka zlúčeniny vzorca (l) alebo jej soliR 1 je vybrané zo skupiny pozostávajúcej z (1), (2), (3) (4) a (5)kde Aje...

Číslo patentu: E 21013

Dátum: 04.02.2010

Autori: Fushimi Makoto, Taniguchi Takahiko, Kondo Mitsuyo, Kawada Akira, Yoshikawa Masato, Kunitomo Jun, Quinn John

MPK: A61K 31/501, C07D 401/14, A61P 25/18...

Značky: zlúčeniny, pyridazinónové

Text:

...zodpovedné za nepriamu (striatopallidálnu) cestu. F unkciou priamej cesty je plánovať auskutočňovať, zatiaľ čo nepriama cesta pôsobí ako brzda na aktiváciu správania. Keď sa PDElOA exprimuje v oboch MSNs, PDElOA inhíbítory môžu aktivovať obidve z týchto ciest. Antipsychotická účinnosť súčasných medikácií D 2 alebo D 2/5-HT 2 A antagonistov je hlavne odvodená od ich aktivácie nepriamej cesty v striate. Keďže PDElOA inhíbítory sú schopné...

Číslo patentu: E 16725

Dátum: 24.12.2009

Autori: Illiano Stéphane, Fossey Valérie, Manette Géraldine, Altenburger Jean-michel

MPK: C07D 401/14, A61K 31/4439, C07D 401/04...

Značky: použitie, terapii, deriváty, aktivátory, 2-pyridín-2-yl-pyrazol-3(2h)-ónu, príprava

Text:

...obsahuje uvedená skupina aspoň jeden atóm dusíka, pričom tento posledný uvedený môže prípadne niest substituent zvolený zo skupín (Cl-C 5)alkyl, R 2 znamená atóm vodíka, skupinu -(Cl-C 5)alkyl, skupinu -(Cl-C 5)a 1 ky 1 én-O-(C 1-C 5)alkyl, skupinu -halogén(Cl-C 5)alkyl, skupinu -W-COOR 5, skupinu -W-C(O)NHR 5 alebo skupinu -W-C(O)-NR 5 R 6 pričom W, R 5 a R 6 majú ďalej uvedene významy(i) skupinu -(C 1-C 5)alkylen-, prípadne substituovanú...

Číslo patentu: E 13496

Dátum: 16.11.2009

Autori: Rumfelt Shannon, Allen Jennifer, Kunz Roxanne, Chen Ning, Bourbeau Matthew, Hu Essa

MPK: A61P 25/16, A61P 25/18, A61K 31/497...

Značky: zlúčeniny, inhibitory, pyrazínové, fosfodiesterázy

Text:

...bánk.0007 PDE 10 RNA transkripty boli pôvodne detegované v ľudských semenníkoch a mozgu. Následná imunohistochemická analýza odhalila, že najvyššie hladiny PDE 10 sa exprimujú v bazálnych gangliách. Konkrétne, neuróny striata v tuberculum olfactorium, nucleus caudatus a nucleus accumbens majú vysoké hladiny PDE 10. Western Blot nepotvrdil expresiu PDE 10 v iných mozgových tkanivách, hoci v hipokampe a kortikálnych tkanivách bola možná...

Číslo patentu: E 12264

Dátum: 23.07.2009

Autori: Biondaro Sonia, Cervi Giovanni, Modugno Michele, Nuvoloni Stefano, Marchionni Chiara, Pulici Maurizio, Badari Alessandra, Traquandi Gabriella, Trifiro' Paolo, Zuccotto Fabio

MPK: A61K 31/4439, C07D 401/04, A61P 35/00...

Značky: pyrazoly, 3,4-diaryl, proteínkinázy, inhibitory

Text:

...alebo heteroatómovú skupinu vybranú z S,O, N alebo NH alebo R 14 je vodík a R 15 je COR 16,R 16 je 0 R 17, NR 18 R 19 alebo voliteľne substituovaná skupina, zvolena z nerozvetvených alebo rozvetvených (C,-C) alkyl. (Cz-Ca) alkenyl alebo (Cz-Ca) alkinyl, (Cs-Ca) cykloalkyl,(Ca-Ca) cylcoalkenyl, helerocyklyl, aryI a heteroaryl, pričomR 17 je voliteľne substituovanou skupinou, zvolenou z nerozvetvených alebo rozvetvených (Cj-Cg) alkyl,...

Číslo patentu: E 15584

Dátum: 30.06.2009

Autori: Ren Yongxin, Yang Haibin, Zhang Weihan, Cui Yumin, Yan Xiaoqiang, Su Wei-guo

MPK: C07D 239/94, A61K 31/517, C07D 401/12...

Značky: chinazolínové, deriváty

Text:

...jedno z R 3 a R 4 je0007 V ďalšej podskupine zlúčenin jedno z R 3 a R 4 jekde n je 1 alebo 2 R je H, alkyl, alkenyl, alkinyl, cykloalkyl, heterocykloalkyl,aryl alebo heteroaryl a R a R, spolu s atómom dusíka, ku ktorému sú viazané,tvoria 3- až 12-čIenný nasýtený, nenasýtený alebo aromatický kruh obsahujúci 1-3 heteroatómy vybrané z N, O a S. V niektorých z uvedených zlúčenín R a R°, spolu s atómom dusíka, ku ktorému sú viazané, tvoria...

Číslo patentu: E 20942

Dátum: 20.05.2009

Autori: Hossain Nafizal, Berger Markus, Hansson Thomas, Lepistö Matti, Nilsson Stinabritt, Klingstedt Per Thomas, Eriksson Anders, Dahmen Jan, Edman Karl, Hemmerling Martin, Rehwinkel Hartmut

MPK: A61P 11/00, A61K 31/4439, A61K 31/416...

Značky: substituované, deriváty, benzodioxinylom, indazolu

Text:

...a C 1. 4 haloalkyluR 5 a R 6 sú nezávisle vybrané z vodíka, Cnsalkylu, C 3.7 cykloalkylu, skupiny C 1.5 alkylC(0) a skupiny C 3.7 cykloalkylC(O), alebo R 5 a R 5 môžu tvoriť kruh s dusíkom, na ktorý sú pripojenéR 3 je Csąoaryl, Cs.1 oarylC 14 alkyl, skupina C 5.1 oaryl 0, Cs 4 oarylCMalkoxyskupina, C 5. 1 oary 1 oxyC 14 alkyl, C 5.1 oheteroaryl, Cs.1 oheteroarylC 14 alkyl, C 5-1 oheteroarylC 1 Aalkoxyskupina alebo C 5.1...

Číslo patentu: E 16822

Dátum: 20.02.2009

Autori: Oshiyama Takashi, Ueda Masataka, Matsumura Shuuji, Onogawa Toshiyuki, Menjo Yasuhiro, Taira Shinichi, Oshima Kunio, Tai Kuninori, Koga Yasuo, Tsujimae Kenji, Nakayama Sunao, Yamabe Hokuto

MPK: A61K 31/551, C07D 243/12, A61P 9/06...

Značky: zlúčenina, farmaceutický, prípravok, benzodiazepínová

Text:

...podľa bodu 1, v ktorom R 6 a R 7 sú každé nezávisle vodik, nižší alkyl, cyklo nižší alkyl, aryl alebo nasýtená alebo nenasýtená monocyklická alebo polycyklická heterocyklická skupina obsahujúca najmenej jeden heteroatóm vybraný zo skupiny obsahujúcej kyslík, síru a dusík.Bod 3. Benzodiazepínová zlúčenina predstavovaná všeobecným vzorcom (1) alebo jej soľ podľa bodu 2, v ktorom R 6 a R 7 sú každé nezávisle vodik, nižší alkyl, cyklo nižší...

Číslo patentu: E 16670

Dátum: 06.02.2009

Autori: Nagasawa Masaaki, Tanaka Kouichirou, Watanabe Takeshi, Washiduka Masataka, Terauchi Masaru

MPK: A61K 38/00, A61P 11/00, A61K 31/4709...

Značky: 3,8-diaminotetrahydrochinolínový, derivát

Text:

...aktivita grelínu uvolňujúca GH zlepšuje dysfunkcie súvisiace s GH, čo podporuje, že grelín je výhodný akoprofylaktické a terapeutické činidlo proti starnutiu.0008 Grelín je jediný humorálny faktor vykazujúci silnú orexigénnu aktivitu pri orálnom podávaní (nepatentový dokument ll). U človeka je úroveň grelínu vkrvi vysoká počas hladovania a znižuje sa po jedle. Preto sa predpokladá, že grelín je hormón, ktorý iníciuje spotrebu potravy...

Číslo patentu: E 16385

Dátum: 28.01.2009

Autori: Lehmann Fredrik, Parrow Vendela, Nordling Erik, Jenmalm Jensen Annika, Nilsson Björn

MPK: A61K 31/4965, A61K 31/497, A61K 31/5415...

Značky: pyrazínové, použitie, proteín, inhibítorov, kinázy, deriváty

Text:

...3-PM). Tieto aktivačné mutácie sa nachádzajú v aktivačnej slučke kinázovej domény (AL-mutácia) alebo v(1996), Blood 87 (3) 1089-1096 Tickenbrock, L. a kol., (2006), Expert Opin. Emerging Drugs 11 (l) 153-165 Anjali S. Advani, AS, (2005), Current Pharmaceutical Design 11 3449-3457 Lee B.H. a kol., (2007), Cancer Cell 12 367-380) Stam, R.W. a kol.,(2005), Blood 106 (7) 2484-2490 a súvisiace referencie. FLT 3-ITD alebo FLT 3-PM sa ďalej...

Číslo patentu: E 12385

Dátum: 23.12.2008

Autori: Bender Stefan, Gleitz Johannes, Emde Ulrich, Beier Norbert, Charon Christine, Burgdorf Lars Thore

MPK: A61K 31/4178, A61K 31/42, A61K 31/4155...

Značky: diabetes, liečenie, beta-aminokyselín, deriváty

Text:

...a diabetes mellitus typu 2, či adultný diabetes či non-inzulín-dependentný diabetes mellitus (N IDDM). Pacienti s diabetes typu 1 majú absolútny nedostatok inzulínu vyvolaný imunologickým poškodením pankreatických buniek B, ktoré syntetizujú a secernujú inzulín. Diabetes typu 2 má zložitej šiu etiológiu a vyznačuje sa relatívnym nedostatkom inzulínu, zníženým účinkom inzulínu a inzulínovou rezistenciou. NIDDM s časným nástupom či...

Číslo patentu: E 12055

Dátum: 12.12.2008

Autori: Montana John Gary, Arienzo Rosa, Hynd George, Finch Harry, Domostoj Mathias, Avitabile-woo Barbara

MPK: C07D 401/06, C07D 209/04, A61K 31/404...

Značky: indoly, terapeutické, použitie

Text:

...U potkanov exogénne aplikované CRTH 2 agonisty spôsobujú pľúcnu eozinofiliu, ale DP agonista (BW 245 G) alebo TP agonista (I-BOP) nevykázali žiadny účinok (Shirashi a kol. J. Pharmacol. Exp Ther., 2005, 312, 954-960). Tieto pozorovania ukazujú, že CRTH 2 antagonisty môžu mať cenné vlastnosti pri liečení ochorení sprostredkovaných PGD.0004 Navyše k Ramatrobanu bolo opísaných mnoho ďalších CRTH 2 antagonistov. Príklady zahrňujú indoloctové...

Číslo patentu: E 9803

Dátum: 12.12.2008

Autori: Avitabile-woo Barbara, Finch Harry, Hynd George, Montana John Gary, Arienzo Rosa, Domostoj Mathias

MPK: C07D 209/04, C07D 401/06, A61K 31/404...

Značky: terapeutické, použitie, indoly

Text:

...týchto pozorovaní vyplýva, že antagonisty receptora môžu mat cenné vlastnosti pri liečbe chorôb0004 Popri ramatrobáne bol opísaný rad ďalších antagonistov receptora CRTH 2. Príklady deriváty indoloctovej kyseliny (WO 2008/012511 WO 2007/065684 WO 2007/045887 WO 2008/034419 WO 2005/094816 WO 2005/044260 WO 2005/040114 WO 2005/040112 GB 2407318 WO 2005/019171 WO 2004/106302 WO 2004/078719 WO 2004/007451 WO 2003/101981 WO 2003/101961 WO...

Číslo patentu: E 14012

Dátum: 09.09.2008

Autori: Carniato Denis, Emde Ulrich, Beier Norbert, Burgdorf Lars Thore, Charon Christine, Gleitz Johannes

MPK: A61P 3/04, A61P 3/10, A61K 31/4155...

Značky: deriváty, glukoinázy, aktivátory, n-(pyrazol-3-yl)benzamidové

Text:

...majú rad spoločných znakov s najobvyklejšou formou NIDDM, ku ktorej nástupu dochádza V strednom veku (Rotter et al 1990). U MODY je pozorovaný jasný typ dedičnosti (autozomálne dominantný). V rodinách s MODY boli identiñkované aspoň 3 rôzne mutácie (Bell et al. 1996). Dôležitosť glukokinázy(GK) pri homeostáze glukózy dokladá súvislosť GK mutácií s diabetes mellitus u ľudí(MODY-2) a zmena metabolizmu glukózy u transgénnych myší a myší s...

Číslo patentu: E 11347

Dátum: 01.08.2008

Autori: Leonardi Amedeo, Graziani Davide, Longhi Matteo Marco, Poggesi Elena, Riva Carlo, Motta Gianni

MPK: C07D 211/70, A61P 13/02, A61K 31/4545...

Značky: zlúčeniny, antagonisti, nové, heterocyklické, pôsobiace, mglu5

Text:

...moču okrem iných stavov. Zistilo sa, že tieto deriváty sú antagonistami receptora mGlu l.0019 Uvedené prihlášky apatent teda odhaľujú, že antagonisti receptora mGlul sú prospešní pri liečbe inkontineucie moču. Žiadny ztýchto odkazov však neposkytuje experimentálnu podporu liečby inkontinencie moču v prípade ľudských pacientov ani v prípade živočíšneho modelu pri ochorení dolných močových ciest. 0020 Testovali sme účinok selektívnych...

Číslo patentu: E 17933

Dátum: 29.04.2008

Autori: Dorsch Dieter, Blaukat Andree, Stieber Frank, Schadt Oliver

MPK: A61K 31/5355, A61K 31/506, A61K 31/501...

Značky: deriváty, pyridazinónu

Text:

...I, ktoré inhibujú regulujú a/alebo modulujú signálnu transdukciu Met-kinázy, prostriedky obsahujúce tieto zlúčeniny, a spôsoby ich použitia na liečbu Met~indukovaných ochorení a stavov, ako je angiogenéza, rakovina, tvorba, rast a šírenie nádoru, arterioskleróza, očné ochorenia, ako je vekom podmienená makulárna degenerácia, choroidálna0010 Solídne nádory, predovšetkým rýchlo rastúce tumory,môžu byť liečené inhibitormi Met kinázy. Tieto...

Číslo patentu: E 13877

Dátum: 28.12.2007

Autori: Ding Pingyu, Zhang Jing, Holland Sacha, Singh Rajinder, Yu Jiaxin, Goff Dane, Litvak Joane

MPK: A61K 31/4196, A61P 19/00, C07D 249/14...

Značky: heteroarylom, inhibitory, bicyklickým, použitelné, triazoly, premosteným, substituované, arylom

Text:

...rôznych iných chorobných stavoch vrátane endometriózy, vaskulámeho poškodenia a choroby obličiek, a signalizácia Axl je funkčne zahrnutá pri dvoch posledne menovaných índíkácíách. Axl - Gasó signalizácia zvyšuje odozvu doštičiek a zúčastňuje sa tvorby trombov. Axl môže teda potenciálne reprezentovať terapeutický ciel pre mnoho rôznych patologických stavov vrátane solídnych nádorov, vrátane (bez toho aby bol počet obmedzujúci) nádorov prsníka,...

Číslo patentu: E 13955

Dátum: 11.12.2007

Autori: Lucas Matthew, Ozboya Kerem Erol, Lin Clara Jeou Jen, Madera Ann Marie, Lynch Stephen, Schoenfeld Ryan Craig, Weikert Robert James, Iyer Pravin

MPK: C07D 205/04, A61P 25/24, A61K 31/4523...

Značky: piperidinyl-ketónové, deriváty, heteroarylpyrrolidinyl

Text:

...Br. J. Psychiatry(2001) 178, 234, 241 Tran et al., J. Clin. Psychopharmacology (2003) 23, 78-86). V súčasnej dobe sú na trhu duálne inhibitory spätného vychytávania serotoninu a norepinefrinu, ako duloxetín, milnaciprán a venlafaxín, na liečenie depresívnych a úzkostných porúch(Mallinckrodt et al., J. Clin. Psychiatry (2003) 5( l) 19-28 Bymaster et al., Expert Opin. Investig. Drugs (2003) 12(4) 531-543). Duálne inhibitory spätného vychytávania...

Číslo patentu: E 8339

Dátum: 11.12.2007

Autori: Li Hong-yu, Sawyer Jason Scott, Crich Joyce, Brooks Harold Burns, Henry James Robert, Wang Yan

MPK: A61K 31/381, A61K 31/4436, A61K 31/4178...

Značky: zlúčeniny, imidazolidinonyl-aminopyrimidínové, liečbu, rakoviny

Text:

...karcinóm, karcinóm pažeráka, žalúdka, melanóm, karcinóm prsníka, rakovinu vaječníkov, karcinóm endometria, kolorektálny karcinóm,glíoblastóm, papilárny karcinóm, karcinóm pankreasu, prostaty, hepatoblastóm,ne-Hodgkinov lymfóm u cicavca, pričom liečba zahrňuje podávanie cicavcovi,ktorý má potrebu takéhoto liečenia, účinného množstva zlúčeniny všeobecnéhovzorca l alebo jej farmaceutický prijateľnej soli.0007 Predložený vynález sa...

Číslo patentu: E 13196

Dátum: 21.08.2007

Autori: Rauf Abdul Rehman Abdul, Srivastava Punit Kumar, Palle Venkata, Tiwari Manoj Kumar, Soni Ajay, Reddy Ranadheer, Musib Arpita, Sattigeri Viswajanani, Dastidar Sunanda, Khera Manoj Kumar, Joseph Sony

MPK: A61K 31/4035, C07D 209/48, A61P 29/00...

Značky: pomocný, spôsob, prípravok, chirálny, přípravy, matricovej, inhibítorov, metaloproteinázy

Text:

...kyseliny a ich deriváty ako inhíbítory matricovej metaloproteinázy. W 0 2006/090235 opisuje deriváty S-fenyl-pentánovej kyseliny akoinhíbítory matricovej metaloproteinázy na liečbu astmy a iných ochorení.0011 Bol uskutočnený výskum s cieľom identifikácie inhibítorov, ktoré sú selektívne, napr. pre niekoľko podtypov MMP. Inhibitor MMP so zlepšenou selektivitou by nemusel mať potenciálne vedľajšie účinky spojené s inhibiciou tých...

Číslo patentu: E 10739

Dátum: 05.07.2007

Autori: Zhang Birong, Spencer Keith Lee, Mitchell Ian, Do Steven, Schlachter Stephen, Xiao Dengming, Liang Jun, Banka Anna, Wallace Eli, Chabot Christine, Kallan Nicholas, Blake James, Bencsik Josef, Xu Rui, Safina Brian

MPK: A61P 35/00, C07D 239/70, A61K 31/517...

Značky: cyklopanta[d]pyrimidíny, metoxylované, inhibitory, proteín-kinázy, hydroxylované

Text:

...Z-metylpropylén, pentylén a pod.0022 Výraz alkenyl ako je tu použitý znamená jednoväzbový uhľovodíkový radikál s lineárnym alebo rozvetveným reťazcom s dvomi až dvanástimi uhlikovými atómami s aspoň jedným miestom nenasýtenia, t.j.,uhlík-uhlík, spz dvojitá väzba, kde alkenylový radikál môže byt voliteľne substituovaný nezávisle sjedným alebo viacerými substituentmi tu opísanými, a zahŕňa radikály s cis a trans orientáciaml, alebo...

Číslo patentu: E 10707

Dátum: 05.07.2007

Autori: Xu Rui, Spencer Keith Lee, Mitchell Ian, Xiao Dengming, Kallan Nicholas, Chabot Christine, Blake James, Bencsik Josef, Banka, Safina Brian, Li Jun, Liang Jun, Wallace, Schlachter

MPK: A61K 31/517, C07D 239/70, A61P 35/00...

Značky: inhibitory, cyklopenta[d]pyrimidíny, proteín-kinázy

Text:

...zahrnuje zlúčeniny, ktoré majú všeobecný Vzorec la0012 Vyná|ez tiež poskytuje farmaceutické kompozície, ktoré zahrnujú zlúćeninu Vzorca l alebo la, alebo ich enantiomér, solvát alebo farmaceutický prijateľnú soľ.0013 V ďalšom aspekte tento vynález poskytuje spôsob liečenia chorôb alebo zdravotných stavov u cicavcov sprostredkovaných pomocou AKT proteín-kinázy, ktorý zahrnuje podávanie týmto cicavcom jednej alebo viacerých zlúčenln Vzorca l...

Číslo patentu: E 8576

Dátum: 11.04.2007

Autori: Renner Jens, Dietz Jochen, Grote Thomas, Ulmschneider Sarah, Grammenos Wassilios, Lohmann Jan Klaas, Müller Bernd

MPK: C07D 401/14, A01N 43/707, C07D 401/04...

Značky: 3-(pyridín-2-yl)-[1,2,4]-triazíny, fungicídy

Text:

...selektivnu komplexáciu katiónov kovov.V Yuezhou Wei et al., Database CAPLUS Online Chemical Abstracts Service, sú pod inventárnym číslom 2003109406 (D 8) opísané 2,6-bis-(5,6-diaIkyl 1,2 g 4-triazin-3-y|)pyridíny na zhotovenie extrakčných živíc pre trivalentné aktinoidy aEP-A 1-0407888 opisuje pyrimldo 5,4-e-as-triazin-5,7(6 H,8 H)-dióny, ktoré vykazujú herbicídne účinky.US-A-4,033,752 opisuje pyridyltriazinóny, ktoré môžu byť...