C07D 407/12
Derivát pyrolidínu, farmaceutický prípravok s jeho obsahom a použitie takéhoto derivátu
Číslo patentu: 287964
Dátum: 22.06.2012
Autori: Schlachter Stephen, Fowler Kerry, Odingo Joshua, Jones Zachary, Newhouse Bradley, Martins Timothy, Kesicki Edward, Gaudino John, Oliver Amy, Burgess Laurence
MPK: A61K 31/40, C07D 295/14, C07D 295/18...
Značky: použitie, obsahom, pyrolidínu, takéhoto, prípravok, derivátů, farmaceutický, derivát
Zhrnutie / Anotácia:
Sú opísané deriváty pyrolidínu štruktúrneho vzorca (II), kde substituenty majú význam vysvetlený v opise, ktoré sú účinnými a selektívnymi inhibítormi cyklickej adenozín 3´,5´-monofosfát špecifickej fosfodiesterázy (cAMP špecifickej PDE), najmä PDE4. Ďalej sú opísané farmaceutické prípravky obsahujúce tieto zlúčeniny, ako aj použitie ako terapeutík, napríklad na liečbu protizápalových a iných ochorení, pri ktorých sa vyskytuje zvýšená hladina...
5-(Fenyl/pyridinyl-etinyl)-2-pyridín/2–pyrimidínkarboxamidy ako modulátory mGluR5
Číslo patentu: E 18761
Dátum: 17.04.2012
Autori: Rueher Daniel, Ricci Antonio, Vieira Eric, Lindemann Lothar, Jolidon Synese, Stadler Heinz, Jaeschke Georg
MPK: A61K 31/4427, A61K 31/506, A61K 31/445...
Značky: mglur5, modulátory
Text:
...parkinsonizmus alebo parkinsonizmus vyvolaný liekmi, ako aj stavy, ktoré vedú k deficientným glutamátovým funkciám, ako sú svalové spazmy, konvulzia, migrêna,inkontinencia moču, závislosť od nikotínu, závislosť odAko poruchy, ktoré sú plne alebo sčasti sprostredkovanê mGluR 5, je možné uviesť napríklad akútne, traumatické a chronické neurodegeneratívne procesy nervového systému, ako je Alzheimerova choroba, senilná demencia,...
Pyrazolové zlúčeniny ako CRTH2 antagonisty
Číslo patentu: E 17891
Dátum: 20.01.2012
Autori: Rist Wolfgang, Seither Peter, Anderskewitz Ralf, Oost Thorsten, Martyres Domnic
MPK: C07D 403/12, A61P 29/00, A61K 31/4155...
Značky: crth2, zlúčeniny, antagonisty, pyrazolové
Text:
...B 101 Chem, 1995, 270189 l 0-6) anedávno identiñkovaného CRTH 2 receptoru (molekulovo homológny receptor chemoatraktantu exprimovaný na Th 2 bunkách) (tiež označovaného ako DP 2 receptor) (Nagata a kol., J. Immunol., 1999, 16221278-86).CRTH 2 je exprimovaný na Th 2 bunkách, eozinofiloch, bazofiloch a mastocytoch (Nagata a kol., FEBS Lett, 1999, 459 195-199 Nagata a kol., J Immunol, 1999, 162 1278-1286 Cosmi a kol., Eur J Immunol, 2000,...
Amidové deriváty karboxylovej kyseliny, spôsob ich prípravy, farmaceutické kompozície s ich obsahom a spôsob prípravy farmaceutických kompozícií
Číslo patentu: 287726
Dátum: 01.07.2011
Autori: Kovácsné Bozó Éva, Ignáczné Szendrei Györgyi, Keserű Györgyi, Horváth Csilla, Nagy József, Kolok Sándor, Vágó István, Farkas Sándor, Bielik Attila, Bartáné Szalai Gizella, Domány György, Borza István
MPK: C07D 295/185, A61K 31/445, A61P 25/28...
Značky: kompozície, amidové, farmaceutických, deriváty, farmaceutické, spôsob, přípravy, kyseliny, karboxylovej, kompozícií, obsahom
Zhrnutie / Anotácia:
Opísané sú amidové deriváty karboxylovej kyseliny všeobecného vzorca (I), kde obe z -(CHR1)m- a -(CHR2)n- sú -CH2-CH2-skupiny, susediace V a U skupiny vytvárajú spoločne a s jedným alebo viacerými rovnakými alebo rozdielnymi ďalšími heteroatómami a -CH= a/alebo -CH2-skupinami 4 - 7-členný homo- alebo heterocyklický kruh, ktorý je prípadne substituovaný skupinou oxo, tioxo, metyl alebo trifluórmetyl, výhodne morfolínový, pyrolový, pyrolidínový,...
Deriváty, terciálneho 8-hydroxychinolín-7-karboxamidu a ich použitie
Číslo patentu: E 19012
Dátum: 28.12.2010
Autori: Legora Michela, Del Sordo Simone, Mailland Federico, Gagliardi Stefania
MPK: A61K 31/4709, C07D 215/48, A61P 31/10...
Značky: použitie, 8-hydroxychinolín-7-karboxamidu, terciálneho, deriváty
Text:
...reakciu u 50 pacientov a 72 prežitie 12 týždňovnefrotoxicitu a hypokalémiu u 14 - 16 pacientov. Pri dennom podávaní 10 mg/kg Amfotericín B neposkytol žiadny ďalší prospech a spôsobil vyšší výskyt nefrotoxicity (310010 Azoly používané vdruhej polovici 70-tych rokov sú blokátory ergosterolovej syntézy. Použitie liekov patriacich do tejto skupiny je obmedzené ich úzkym spektrom účinku. Vorikonazol je napríklad účinnejší než Amfotericín...
Nové sekundárne 8-hydroxychinolín-7-karboxamidové deriváty
Číslo patentu: E 16301
Dátum: 28.12.2010
Autori: Mailland Federico, Gagliardi Stefania, Legora Michela, Del Sordo Simone
MPK: A61P 31/10, A61K 31/4709, C07D 215/48...
Značky: 8-hydroxychinolín-7-karboxamidové, sekundárně, nové, deriváty
Text:
...pustúl, zvyčajne sprevádzaných leukocytózou a horúčkou. AGEP sa vo všeobecnosti pripisuje liečbe pacientov konkrétnymi liekmi a zdá sa, že súvisí so zmenenou aktivitou T buniek. Liečba terbinafínom by mohla tiež spôsobiť dermatomyozitídu, závažné autoimunitné ochorenie spojivového tkaniva, ktoré sa vyznačuje erytémom, svalovou slabostou a intersticiálnou pľúcnou fibrózou (Magro C. M. et al, J. Cutan. Pathol., 2008 35, 74-81). Okrem toho, tak...
Sekundárne deriváty 8-hydroxychinolín-7-karboxamidu na použitie ako fungicídne činidlá
Číslo patentu: E 15378
Dátum: 28.12.2010
Autori: Mailland Federico, Del Sordo Simone, Gagliardi Stefania, Legora Michela
MPK: A61P 31/10, C07D 215/48, A61K 31/4709...
Značky: fungicidně, deriváty, 8-hydroxychinolín-7-karboxamidu, použitie, sekundárně, činidla
Text:
...invazlvnej aspergilóze, ale vôbec nie je aktívny voči zygomycetom (Johnson L. B.,.2 Kauffman C. A, Clin. lnfect. Dis., 2003, 36, 630-637). Využitie azolov je tiež obmedzené vyvolávanim vážnych vedľajších účinkov. Azoly prichádzajú do interakcie s cicavčlmi enzýmami p 450 s výslednou interferenciou s metabolizmom iných liečiv, a okrem toho niektore azoly ako ketokonazol sú schopné blokovat srdcové drasllkové kanály Kv 1.5, spósobujúce Q-T...
Deriváty chromónu, spôsob ich prípravy a ich terapeutické aplikácie
Číslo patentu: E 14942
Dátum: 31.08.2010
Autori: Sokoloff Pierre, Rieu Jean-pierre, Imbert Thierry, Patoiseau Jean François, Leriche Ludovic
MPK: A61K 31/496, A61K 31/506, A61P 15/10...
Značky: chromónu, terapeutické, aplikácie, přípravy, spôsob, deriváty
Text:
...bolo následnenavrhnuté, že sa zúčastňujú neurobiológie depresie, hlavne anhedónie, a terapeutických účinkov antidepresivnych liekov (Kapur S. a Mann J. Biol. Psychiatry 1992, 32, 1-17 Willner P., Int. Clin. Psychopharmacol. 1997, 12, S 7 S 14). Bolo preukázané, že rôzne antidepresivne liečenia selektivne zvyšujú exprimovanie DRD 3 v nucleus accumbens (Lammers C. H. a kol., MoI. Psychiatry 2000, 5, 378), čo naznačuje, že zvýšenie funkcie...
Inhibítory NF-KB
Číslo patentu: E 19208
Dátum: 25.03.2010
Autori: Ducker Charles, Sliskovic Robert, Zhang Jie
MPK: A61K 31/409, A61K 31/428, A61K 31/336...
Značky: nf-kb, inhibitory
Text:
...známe, že je hlavnou príčinou straty zubov u dospelých (Pihlstrom et al.,2005). Napriek jej výskytu, je málo známe o mechanizme, ktorým k peridontálnej kostnej erózii dochádza, aj ked sa zdá, že reakcia hostiteľa na patogénne mikroorganizmy prítomné V ústach spúšťa tento proces. Periprotetická osteolýza je spôsobená chronickou resorpciou kostí v okolí exogénneho implantátu, až do straty fixácie (Harris, 1995), a je pokladaná za výsledok...
Deriváty benzofuránu
Číslo patentu: E 17156
Dátum: 09.03.2010
Autori: Ohra Taiichi, Tsukamoto Tetsuya, Wakabayashi Takeshi
MPK: A61K 31/5377, A61K 31/496, A61K 31/551...
Značky: benzofuránu, deriváty
Text:
...vytvárajúcim senilné plaky,ktoré sú neuropatologickým rysom pozorovateľným v mozgu pacientov trpiacich Alzheimerovou chorobou a je tvorený 40 až 43 aminokyselinami. Bolo zistené, že pridanie tohto B-amyloidu k systému primárnej kultúry nervových buniek hypokampu spôsobuje smrť nervových buniek pozri nepatentový dokument č. 1 a takisto bolo preukázané, že koagulácia B-amyloidu je nevyhnutná na prejavenie jeho toxicity a podobne pozri...
Pyrazolové fungicídy
Číslo patentu: E 20554
Dátum: 03.03.2010
Autori: Taggi Andrew Edmund, Long Jeffrey Keith, Hong Wonpyo
MPK: C07D 231/12, A01N 25/00, C07D 231/20...
Značky: fungicídy, pyrazolové
Text:
...z atómov uhlíka a až 4 heteroatómov nezávisle vybraných z až 2 O, až 2 S a až 4 N atómov, kde až 3 uhlíkové členy kruhu sú nezávisle vybrané z C(O) a C(S) a sírne členy kruhu sú nezávisle vybrané z S(O)u(NR 14)V, každý kruh alebo systém kruhov je prípadne substituovaný až 5 substituentmi, ktoré sú nezávisle vybrané z R 3 na uhlikových členoch kruhu, a sú vybrané z kyano, Cl-Ce alkylu,Cz-Ce alkenylu, Cz-Cs alkinylu, C 3-C 6 cykloalkylu, C...
Derivát 1-heterodiénu a činidlo na potláčanie škodlivých organizmov
Číslo patentu: E 17504
Dátum: 17.12.2009
Autori: Morohoshi Jyunko, Kutose Koichi, Kanazawa Jyun, Yano Makio, Hamamoto Isami, Takahashi Jyun
MPK: A01N 43/08, A01N 43/10, A01N 43/12...
Značky: škodlivých, 1-heterodiénu, organizmov, činidlo, derivát, potláčanie
Text:
...skupinu, pyrimidín-4-ylovú skupinu, pyrimidln-5-ylovú skupinu, pyridazín-3-ylovú skupinu. pyridazin-4-ylovú skupinu a triazinylovú skupinu.0013 Vo vzorci (2) sú W. A, R 1, m a n rovnaké ako bolo definované vyššie, X predstavuje atóm kysllka alebo atóm slry, R 2 predstavuje voliteľne substituovanú C 16 alkylovú skupinu, voliteľne substituovanú C 2-6 alkenylovú skupinu, voliteľne substituovanú C 2-6 alkinylovú skupinu, voliteľne...
Deriváty 6-substituovaných fenoxychromankarboxylových kyselín
Číslo patentu: E 17449
Dátum: 24.06.2009
Autori: Burgess Laurence, Kim Ganghyeok, Delisle Robert, Doherty George, Hunt Kevin, Cook Adam, Corrette Christopher, Romoff Todd, Clark Christopher
MPK: A61K 31/353, C07D 311/04, A61P 29/00...
Značky: kyselin, fenoxychromankarboxylových, deriváty, 6-substituovaných
Text:
...vzorca Ialebo jej farmaceutický prijateľnú soľ, pričomW znamená -C(0)NR- alebo -NR 2 C(O) R a R 2 každý znamenajú vodík alebo metylL znamená väzbu, -(CR 3 R 4)-(CRR°)m-(CR 5 R°)-, (2-4 C)alkenylén, -O(l-4 C alkyl)-, -(l-4 C alkyl)-O-, -(l-4 C alkyl)-SJ, (3-6 C)cykloalkylén alebo hetCyď, pričom označuje miesto pripojenia k skupine G za predpokladu, že ked W znamená -C(O)NR 2-, potom L neznamenáR a R sú nezávisle vybrané zo súboru...
Deriváty indazolu substituované benzodioxinylom
Číslo patentu: E 20942
Dátum: 20.05.2009
Autori: Hemmerling Martin, Hossain Nafizal, Hansson Thomas, Dahmen Jan, Edman Karl, Nilsson Stinabritt, Lepistö Matti, Klingstedt Per Thomas, Eriksson Anders, Berger Markus, Rehwinkel Hartmut
MPK: A61K 31/4439, A61P 11/00, A61K 31/416...
Značky: substituované, benzodioxinylom, deriváty, indazolu
Text:
...a C 1. 4 haloalkyluR 5 a R 6 sú nezávisle vybrané z vodíka, Cnsalkylu, C 3.7 cykloalkylu, skupiny C 1.5 alkylC(0) a skupiny C 3.7 cykloalkylC(O), alebo R 5 a R 5 môžu tvoriť kruh s dusíkom, na ktorý sú pripojenéR 3 je Csąoaryl, Cs.1 oarylC 14 alkyl, skupina C 5.1 oaryl 0, Cs 4 oarylCMalkoxyskupina, C 5. 1 oary 1 oxyC 14 alkyl, C 5.1 oheteroaryl, Cs.1 oheteroarylC 14 alkyl, C 5-1 oheteroarylC 1 Aalkoxyskupina alebo C 5.1...
Nové deriváty diosmetínu, spôsob ich prípravy a farmaceutické kompozície s ich obsahom
Číslo patentu: E 9501
Dátum: 31.03.2009
Autori: Verbeuren Tony, Sansilvestri-morel Patricia, Wierzbicki Michel, Paysant Jérôme, Boussard Marie-françoise, Rupin Alain, Lefoulon François
MPK: A61K 31/7012, A61P 9/00, A61K 31/352...
Značky: spôsob, diosmetínu, kompozície, obsahom, přípravy, nové, deriváty, farmaceutické
Text:
...Tento oxidačný stres by mal byť spojený s aktiváciou endotelových buniek a leukocytárnou infiltráciou Glowinski J. A Glowinski S. Generation of reactive oxygen metabolites by the varicose vein wall, Eur. J. Vasc. Endovasc. Surg. 23, 5550-555 (2002).Aktivácia endotelových buniek a indukcia adhéznych molekúl a NADPH oxidázy je preukázaná pri niekoľkých vaskulámych patológiách Bedard K. a Krause K. H. The NOX family of ROS-generating oxídases,...
Epoxy zlúčenina a spôosb jej výroby
Číslo patentu: E 11317
Dátum: 07.05.2008
Autori: Furuta, Annaka Kimiyoshi, Fujita Nobuhisa, Hayakawa Satoshi, Haraguchi Yoshikazu, Shinhama Koichi, Taira Shinichi, Tanada Yoshihisa, Tsubouchi Hidetsugu, Utsumi Naoto
MPK: C07D 407/12, C07D 498/04
Značky: výroby, spôosb, epoxy, zlúčenina
Text:
...predstavuje atóm0004 Uvedená oxazolová zlúćenina je dôležitá ako antituberkulózne činidlo a vývoj alternatívnych spôsobov prepriemyselnú výrobu zlúčeniny a výhodnosť je veľmi žiaduca.0005 Syntéza oxazolových zlúčenín vychádzajúca 2 imidazolových. derivátov je opísaná napríklad v Bioorganic Medicinal Chemistry 2004, vol. 12, č. 18, str. 4895-4908 a Tetrahedron Letters 1992 vol. 33, č. 42, str. 6307-6308, kde je opísaná syntéza 7-mono- alebo...
2-Azabicyklo[3.1.0]hexánové deriváty
Číslo patentu: E 10352
Dátum: 28.12.2007
Autori: Aissaoui Hamed, Koberstein Ralf, Trachsel Daniel, Boss Christoph, Gude Markus, Sifferlen Thierry
MPK: A61P 25/00, C07D 407/12, A61K 31/427...
Značky: 2-azabicyklo[3.1.0]hexánové, deriváty
Text:
...heterocyklyl. kde aryl alebo heterocyklyl je nesubstituovanýalebo nezávisle ITIOHO, di- alebo trisubstituovaný. pričom substítuenty sú nezávislezvolené zo súboru zostávajúceho z (Cmąalkylskupiny, (Cjýalkoxyskupiny,halogénu, triñuórmetylskupiny, kyanoskupiny, (Cjýalkyltioskupiny, (C 1. Qalkinylskupiny a -NRZRĚ alebo5 R predstavuje 2,3-dihydrobenzofuranyl-, benzo 1,3 dioxolyl-, 2,3-dihydrobenzol,4 di 0 xinyl, 4 H-benzol,3 díoxinyl-, 2...
Mravčan nebivololu
Číslo patentu: E 14726
Dátum: 23.11.2007
Autori: Cotarca Livius, Foletto Johnny, Maragni Paolo, Massaccesi Franco, Volpicelli Raffaella
MPK: C07D 407/12
Značky: mravčan, nebivololu
Text:
...Európska patentová prihláška EP 334429 opisuje rovnaký syntetickýproces, aký je oplsaný v prihláške EP 145067, týka sa však obzvlášť prípravy izoméru (R,S,S,S), t.j. zlúčeniny I-NBV.0006 Existencia 4 stereogénnych centier nasmerovala odborníkov na skúmanie stereoselektívnych spôsobov prípravy zlúčenín I-NBV a d-NBV. Napríklad články Johannes C.W. a kol., J. Am. Chem. Soc., 120, 8340-8347,1998, a Chandrasekhar S. a kol., Tetrahedron...
Deriváty 18-aminosubstituovaných analógov geldamycín hydrochinónu s cytotoxickou aktivitou na liečenie rakoviny
Číslo patentu: E 10516
Dátum: 14.11.2007
Autori: Soon-shiong Patrick, Han Hongna, Tao Chunlin, Sun Xiaowen, Desai Neil
MPK: A61K 31/395, A61P 35/00, C07D 225/06...
Značky: hydrochinónu, deriváty, aktivitou, geldamycín, liečenie, 18-aminosubstituovaných, analógov, cytotoxickou, rakoviny
Text:
...pri viazaní ATP, pozri Bedin a kol., J. Int. J. Cancer 2004, 9(5), 43. Antiproliferačný účinok geldanamycínu sa pripisuje destabilizácii proteínu Raf-l, jedného z cieľov Hsp 90, a následnej inhibícii MAPK. Li a kol. zistili, že geldanamycín vykazuje široké spektrum antivírusovej ÚČÍHHOSIÍ, vrátane účinnosti proti HSV-l akoronavírusu ťažkého3 Geldanamycín in vitro významne inhiboval replikáciu HSV-l, pričom 50 inhibičná koncentrácia bola...
Hydroxylované a metoxylované cyklopanta[d]pyrimidíny ako inhibítory AKT proteín-kinázy
Číslo patentu: E 10739
Dátum: 05.07.2007
Autori: Liang Jun, Xu Rui, Zhang Birong, Spencer Keith Lee, Banka Anna, Bencsik Josef, Do Steven, Xiao Dengming, Safina Brian, Wallace Eli, Chabot Christine, Schlachter Stephen, Mitchell Ian, Blake James, Kallan Nicholas
MPK: C07D 239/70, A61K 31/517, A61P 35/00...
Značky: inhibitory, cyklopanta[d]pyrimidíny, hydroxylované, metoxylované, proteín-kinázy
Text:
...Z-metylpropylén, pentylén a pod.0022 Výraz alkenyl ako je tu použitý znamená jednoväzbový uhľovodíkový radikál s lineárnym alebo rozvetveným reťazcom s dvomi až dvanástimi uhlikovými atómami s aspoň jedným miestom nenasýtenia, t.j.,uhlík-uhlík, spz dvojitá väzba, kde alkenylový radikál môže byt voliteľne substituovaný nezávisle sjedným alebo viacerými substituentmi tu opísanými, a zahŕňa radikály s cis a trans orientáciaml, alebo...
Cyklopenta[d]pyrimidíny ako inhibítory AKT proteín-kinázy
Číslo patentu: E 10707
Dátum: 05.07.2007
Autori: Xu Rui, Blake James, Li Jun, Kallan Nicholas, Mitchell Ian, Safina Brian, Bencsik Josef, Wallace, Schlachter, Xiao Dengming, Spencer Keith Lee, Banka, Chabot Christine, Liang Jun
MPK: C07D 239/70, A61P 35/00, A61K 31/517...
Značky: proteín-kinázy, inhibitory, cyklopenta[d]pyrimidíny
Text:
...zahrnuje zlúčeniny, ktoré majú všeobecný Vzorec la0012 Vyná|ez tiež poskytuje farmaceutické kompozície, ktoré zahrnujú zlúćeninu Vzorca l alebo la, alebo ich enantiomér, solvát alebo farmaceutický prijateľnú soľ.0013 V ďalšom aspekte tento vynález poskytuje spôsob liečenia chorôb alebo zdravotných stavov u cicavcov sprostredkovaných pomocou AKT proteín-kinázy, ktorý zahrnuje podávanie týmto cicavcom jednej alebo viacerých zlúčenln Vzorca l...
Heterocyklické zlúčeniny ako inhibítory c-fms kinázy
Číslo patentu: E 10147
Dátum: 18.04.2007
Autori: Ballentine Shelley, Wall Mark, Wilson Kenneth, Meegalla Sanath, Illig Carl, Chen Jinsheng, Desjarlais Renee Louise
MPK: A61K 31/54, A61K 31/513, A61K 31/454...
Značky: inhibitory, heterocyklické, c-fms, kinázy, zlúčeniny
Text:
...nádorov, ako sú karcinómy vaječníkov. Známe receptory pre VEGF sú uvádzané ako VEGFR-l (Flt-l), VEGFR-2 (KDR), VEGFR-3(Flt-4). Podobná skupina receptorov, kináz tie-l a tie~ 2, bola identifrkovaná vo vaskulámom endotelí a hematopoetických bunkách. Receptory VEGF sú dávané do súvislostí0009 Intracelulámy proteín tyrozín kinázy sú tiež známe ako nereceptorové proteín tyrozín kinázy. Bolo identifikovaných viac než 24 takých kináz, ktoré boli...
Deriváty N-(3-amino-quinoxalin-2-yl)-sulfónamidu a ich použitie ako inhibítory fosfatidylinozitol 3-kinázy
Číslo patentu: E 17223
Dátum: 09.10.2006
Autori: Wang Yong, Bajjalieh William, Xu Wei, Tesfai Zerom, Nuss John, Canne Bannen Lynne, Brown David, Mac Morrison, Marlowe Charles, Kearney Patrick
MPK: A61K 31/4985, A61K 31/498, A61P 35/00...
Značky: fosfatidylinozitol, 3-kinázy, inhibitory, deriváty, n-(3-amino-quinoxalin-2-yl)-sulfónamidu, použitie
Text:
...et al., vyššie Li et al., Breast Cancer Res. Treat. 2006, 96,91-95 Saal et al., Cancer Res. 2005, 65, 2554-2559 Samuels a Velculescu, Cell Cycle 2004, 3,1221-1224), kolorektálna rakovina (Samuels et al., Science 2004, 304, 554 Velho et al., Eur. J. Cancer 2005, 41, 1649-1654), rakovina endometria (Oda et al., Cancer Res. 2005, 65,10669-10673), žalúdočné karcinómy (Byun et al., Int. J. Cancer 2003, 104, 318-327 Li et al.,vyššie Velho et...
Heterocyklická zlúčenina
Číslo patentu: E 9658
Dátum: 31.08.2006
Autori: Matsubara Jun, Taira Shinichi, Tanaka Tatsuyoshi, Ito Nobuaki, Kuroda Takeshi, Kuroda Hideaki, Takahashi Haruka, Miyamura Shin, Oshima Kunio, Yamashita Hiroshi, Fukushima Tae
MPK: C07D 333/54, A61K 31/559, A61P 25/00...
Značky: heterocyklická, zlúčenina
Text:
...serotonínu (alebo inhibičný účinok na spätne vychytávanie serotoninu). Predkladaný vynález bol kompletovanýna základe týchto objavov.0009 Predkladaný vynález poskytuje zlúčcninu alebo jej soľ, reprezentovanú vzorcom (l)kde R 2 predstavuje atóm vodíka alebo nižšiu nlkylovú skupinuA predstavuje nižšiu alkylćnovú skupinu alebo nižšiu alkenylénovú skupinu aaromatickú skupinu vybranú z fenylovej skupiny, natłylovej skupiny, dihydroindenylovej...
Chinolínové deriváty ako inhibítory fosfodiesterázy
Číslo patentu: E 10855
Dátum: 19.05.2004
Autori: Holman Stuart, Jones Paul, Evans Brian, Robinson John Edward, Lunniss Christopher James, Lindvall Mika Kristian, Baldwin Ian Robert, Guntrip Stephen Barry, Hamblin Julie Nicole, Eldred Colin David, Gough Sharon Lisa, Dean Anthony William, Barker Michael David, Redgrave Alison Judith, Redfern Tracy Jane, Woodrow Michael
MPK: A61K 31/4706, A61P 11/00, A61K 31/4709...
Značky: fosfodiesterázy, inhibitory, chinolínové, deriváty
Text:
...1, a najviac 6, uhlikových atómov. Príklady pre alkyl ako je tu použitý, zahmujú ale bez obmedzenia, metyl, etyl, n-propyl, izo-propyl, n-butyl. sek-butyl, izo-butyl, t-butyl, n-penlyl a n-hexyl.Výhodná je Cpąalkylová skupina, napríklad metyl, etyl alebo izopropyl. Uvedené alkylové skupiny môžu byť voliteľne substituované jedným alebo viacerými atómami ñuóru, napriklad trifluórmetyl.0007 Ako je tu použité, výraz alkoxy znamená priamu alebo...
Deriváty pyrimidínu, užitočné na liečenie ochorení sprostredkovaných CRTH2
Číslo patentu: E 8849
Dátum: 14.04.2004
Autori: Ly Tai-wei, Seki Masanori, Koriyama Yuji, Bacon Kevin, Shintani Takuya, Sugimoto Hiromi, Urbahns Klaus, Yoshino Takashi, Manabe Yoshihisa, Tanaka Kazuho, Sato Hiroki
MPK: C07D 239/34, A61P 11/06, A61K 31/506...
Značky: crth2, pyrimidinu, ochorení, užitočné, liečenie, sprostredkovaných, deriváty
Text:
...FEBS Lett. 459, 195 - 199, 1999 Hirai a kol., J. Exp. Med., 193, 255-261, 2001). PGD indukuje migraciu a aktiváciu buniek Th 2, eozinofilov a bazofilov v ľudských bunkách prostredníctvom CRTH 2 (Hirai a kol., J. Exp. Med., 193, 255 - 261,2001 Gervais a kol., J. Allergy Clin. Immunol., 108, 982 - 988, 2001 Sugimoto a kol., J. Pharmacol. Exp. Ther., 305, (1), 347 - 52, 2003).0005 Preto antagonisty, ktoré inhibujú viazanie CRTH 2 a PGDz, by mali...
Ftalazinónové deriváty
Číslo patentu: E 9984
Dátum: 12.03.2004
Autori: Smith Graeme Cameron Murray, Martin Niall Morrison Barr, Matthews Ian Timothy Williams, Loh Vincent Junior, Jackson Stephen Philip, Cockcroft Xiao-ling Fan, Kerrigan Frank, Menear, Ashworth Alan
MPK: A61K 31/502, C07D 237/32, A61P 31/20...
Značky: deriváty, ftalazinónové
Text:
...ktorá má nedostatočnú DNA DSB opravovaciu aktivitu závislú na homologickej rekombinácii (HR),alebo na liečenie pacienta rakoviny, ktorý má nedostatočnú DNA DSB opravovaciu aktivitu závislú na HR,vrátane podávania terapeuticky účinného množstva zlúčeniny takémuto pacientovi.0023 DNA DSB opravné dráhy závislé na HR opravujú dvojvláknové prerušenia (DSBs) v DNA prostrednictvom homologického mechanizmu na znovuvytvorenie súvislá-ho DNA helixu...
Deriváty 2-(2-hydroxybifenyl-3-yl)-1H-benzoimidazol-5-karboxamidínu ako inhibítory faktoru VIIA
Číslo patentu: E 19663
Dátum: 03.12.2003
Autori: Young Wendy, Torkelson Steven, Rai Roopa, Kolesnikov Aleksandr, Wesson Kieron, Shrader William Dvorak
MPK: C07D 235/18, C07D 401/12, C07D 403/10...
Značky: deriváty, inhibitory, 2-(2-hydroxybifenyl-3-yl)-1h-benzoimidazol-5-karboxamidínu, faktoru
Text:
...sulfoalkyl, fosfonoalkyl,aminokarboxyalkyl, aminokarbonylkarboxyalkyl, trimetyl-amónium-alkyl,aminokarbonylalkyl. -(alkylén)-(OCH 2 CH 2) R (kde n je celé číslo od 1 do 6 a R je vodlk, alkyl, hydroxy, alkoxy, amino alebo alkylkarbonylamino), aryl, aralkyl,heteroaryl. heteroaralkyl, hetereocykloalkylalkyl,hetereocykloalkylamlnokarbonylalkyl alebo 3-heterocykloalkyl-2-hydroxypropyl alebo R 7 a R spolu s atómom dusíka, ku ktorému sú pripojené,...
2-(Morfolín-4-yl)pyrimidíny ako inhibítory fosfotidylinozitol (PI) 3-kinázy a ich použitie na liečenie rakoviny
Číslo patentu: E 14706
Dátum: 21.11.2003
Autori: Nuss John, Renhowe Paul, Pecchi Sabina
MPK: A61P 35/00, C07D 239/48, A61K 31/506...
Značky: liečenie, použitie, fosfotidylinozitol, inhibitory, 2-(morfolín-4-yl)pyrimidíny, rakoviny, 3-kinázy
Text:
...že PI 3 K môže byť priamo alebo nepriamo zodpovedná za mnohé bunkové procesy,ako je mitogenéza a onkogenéza, rovnako ako za sekrćciu histamínu, aktiváciu neutroñlov, akti váciu krvných doštičiek, migráciu buniek, transport glukózy, antilipolýzu a triedenie vezíkúl.Vzhľadom na mnohé regulačná odozvy súvisiace s PI 3-kinázou, o ktorej je známe, že je zapojená do signálnych kaskád zahŕňajúcich iné dobre známe onkogénne proteíny, budú takéto...
Benzopyránové deriváty, spôsob ich prípravy a ich použitie
Číslo patentu: 282979
Dátum: 09.12.2002
Autori: Pascual Avellana Jaime, Carganico Germano, Garcia Perez Ma Luisa, Palomer Benet Albert, Mauleon Casellas David
MPK: A61K 31/35, C07D 311/58, C07D 311/24...
Značky: spôsob, deriváty, přípravy, použitie, benzopyránové
Zhrnutie / Anotácia:
Opisujú sa benzopyránové deriváty vzorca (I), kde A je atóm kyslíka alebo síry alebo metylénová skupina B a C sú: a) keď B je benzokondenzovaný heterocyklus (a), kde U je atóm O, S alebo N, Z-Y sú dva uhlíkové atómy spojené dvojitou alebo jednoduchou väzbou a T je jednoduchá väzba, metylénová alebo karbonylová skupina, C môže byť skupina -CSNR7, -SO2NR7-, -CH2O -CH=CH- b) keď B je fenylová skupina (b), C môže byť skupina -SO2NR7-, -CH2O-,...
Benzamid a heteroarylamid ako antagonisty receptora P2X7
Číslo patentu: E 9600
Dátum: 04.11.2002
Autori: Subramanyam Chakrapani, Duplantier Allen Jacob
MPK: C07D 211/76, A61K 31/53, A61P 31/00...
Značky: benzamid, receptora, antagonisty, heteroarylamid
Text:
...11 R 12)s-, spadajúcich do skupiny substituentov R 3, môže byt tiež prípadne substituovaný oxoskupinou kde každý z uvedených (Cs-C 1 o)arylov,(Cg-Cgcykloalkylov, (Cj-Cmheteroarylov a (C 1-C 1 o)heterocyklylov na ktoromkoľvek z uvedených substituentov R 3 môže byť v každom kruhu prípadne substituovaný na ktoromkoľvek atóme, ktorý je súčasťou kruhu, jednou až tromi vhodnými, nezávisle vybranými skupinami, ako je halogén,...
Pyrimidínové deriváty inhibujúce HIV
Číslo patentu: E 10167
Dátum: 09.08.2002
Autori: Vinkers Hendrik Maarten, Koymans Lucien Maria Henricus, Van Aken Koen Jeanne Alfons, Lewi Paulus Joannes, Guillemont Jérome Emile Georges, De Jonge Marc René, Daeyaert Frederik Frans Desiré, Janssen Paul Adriaan Jan, Palandjian Patrice, Heeres Jan
MPK: C07D 233/96, C07C 211/00, A61K 31/505...
Značky: deriváty, inhibujúce, pyrimidinové
Text:
...formy adíčných solí s bázou zahŕňajú napríklad amóniové solí, soli s alkaliekými kovmi a kovmi alkalických zemín napr. lítne, sodné, draselné, horečnaté,vápenaté a podobne, solí s organickými bázami napr. primárnymi, sekundámymi a terciárnymi alifatickými a aromatickými amínmi, ako je metylamín, etylamín, propylamín, izopropylamín,štyri izoméry butylamínu, dimetylamín, dietylamín, dietanolamín, dipropylamín, diizopropylamín, di-n-butylamín,...
Taxoidy, spôsoby ich prípravy a farmaceutická kompozícia obsahujúca tieto taxoidy
Číslo patentu: 282047
Dátum: 21.08.2001
Autori: Bourzat Jean-dominique, Commerçon Alain, Bouchard Hervé
MPK: C07D 405/12, C07D 305/14, A61K 31/335...
Značky: kompozícia, tieto, taxoidy, farmaceutická, obsahujúca, přípravy, spôsoby
Zhrnutie / Anotácia:
Opisujú sa taxoidy všeobecného vzorca (I), v ktorom R znamená substituovanú alkylovú skupinu alebo alkenylovú, alkinylovú, cykloalkylovú alebo cykloalkenylovú skupinu, prípadne substituovanú, alebo fenylovú skupinu, alebo 5-, alebo 6-člennú aromatickú alebo nearomatickú heterocyklickú skupinu a Z znamená atóm vodíka alebo skupinu všeobecného vzorca (II), v ktorom R1 znamená prípadne substituovanú benzoylovú skupinu, tenoylovú skupinu alebo...
Triazínové deriváty a herbicídny prostriedok obsahujúci tieto triazínové deriváty ako účinnú zložku
Číslo patentu: 279416
Dátum: 04.11.1998
Autori: Uemura Masatoshi, Nishii Masahiro, Kobayashi Izumi, Takematsu Tetsuo
MPK: C07D 407/12, A01N 43/68, C07D 251/18...
Značky: herbicídny, účinnú, deriváty, zložku, triazínové, prostriedok, obsahujúci, tieto
Zhrnutie / Anotácia:
Triazínové deriváty všeobecného vzorca (I), v ktorom význam substituentov je uvedený v opisnej časti, a herbicídny prostriedok obsahujúci tieto deriváty ako účinnú zložku.
Deriváty N-(4-piperidinyl)benzamidu a spôsob ich výroby
Číslo patentu: 278380
Dátum: 05.02.1997
Autor: Van Daele Georges
MPK: C07D 405/06, A61K 31/445, C07D 211/58...
Značky: n-(4-piperidinyl)benzamidu, výroby, spôsob, deriváty
Zhrnutie / Anotácia:
Sú opísané deriváty N-(4-piperidinyl)benzamidu všeobecného vzorca (I), kde jednotlivé všeobecné symboly majú význam uvedený v opise. Tieto deriváty stimulujú motilitu gastrointestinálneho traktu, a preto je možné ich použiť ako liečivá. Ďalej sú opísané aj spôsoby výroby týchto zlúčenín.
Heterobicyklické zlúčeniny, spôsoby ich prípravy a farmaceutické prípravky s ich obsahom
Číslo patentu: 280143
Dátum: 12.04.1995
Autori: Riva Carlo, Leonardi Amedeo, Motta Gianni, Testa Rodolfo
MPK: A61K 31/35, C07D 405/12, C07D 311/30...
Značky: spôsoby, obsahom, farmaceutické, zlúčeniny, přípravy, heterobicyklické, přípravky
Zhrnutie / Anotácia:
Sú opísané zlúčeniny všeobecného vzorca (I), kde X je výhodne kyslík, ale aj síra, imino, C1-6alkylimino skupina, W je výhodne karbonylová skupina, ale aj C=S, CH2, CH(OH). Výhodným heterocyklickým kruhom je tak 4-oxo-4H-1-benzopyránový kruh, ktorý môže byť rôzne substituovaný, pričom význam substituentov R2, R3, R6, R7 je uvedený v opisnej časti, Y je spojovacia skupina zvolená zo širokého rozsahu, ale obsahujúca -COO-, -CONH-, -O-, -SO2-,...
Způsob výroby nových substituovaných isochromanů a oxepinů
Číslo patentu: 247196
Dátum: 16.05.1988
Autori: Koš?ák Miloslav, Wiesner Jioí, Harna Silvestr, Marek Jioí, Žák Miroslav, Hons Vilém, Ševeík Jan, Tůma Pavel
MPK: C07D 311/76, C07D 313/08, A61K 31/335...
Značky: isochromanů, výroby, nových, substituovaných, způsob, oxepinů
Text:
...Antipődy se získaji rovněž tehdy,vyjde-li se z opticky aktivních výchozich látek.Isochromany a oxepiny obecného vzorce I je možno obvyklým způsobem převádět na adiční solí 5 kyselinami. vhodnými kyselinami k přípravě solí jsou například kyselina chlorovodíková,kyselina bromovodiková, kyselina jodovodíková, kyselina fluorovodíková, kyselina sírová,kyselina fosforečná, kyselina dusičná, kyselina octová, kyselina propionová, kyselina...
Způsob přípravy nových benzopyranových nebo benzofuranových derivátů 2,2-imino-bis-ethanolu
Číslo patentu: 250242
Dátum: 15.04.1987
Autori: De Bruyn Marcel Frans Leopold, Schroven Marc Francis Josephine, Van Lommen Guy Rosalia Eugéne
MPK: C07D 407/12, C07D 311/04
Značky: způsob, nových, benzopyranových, derivátů, benzofuranových, přípravy, 2,2-imino-bis-ethanolu
Text:
...sloučenití a podobných. sloučenin.Sloučeniny obecného vzorce I a jejich farmaceutický vhodné adiční soli s kyselinami a jejích stereochemicky lsomerní formy mají silnou blokovací účinnost ,Ki-adrenergických receptorů a jako takových se jich může používat při ošetřovaní a při prevenci poruch koronárního vaskulárního systému.V důsledku jejich užitečné (í-adirenergické receptorové blokovací účinnosti, obzvláště se zřetelem na jejich selektivní...