C07D 407/12

Číslo patentu: 287964

Dátum: 22.06.2012

Autori: Kesicki Edward, Fowler Kerry, Jones Zachary, Newhouse Bradley, Oliver Amy, Odingo Joshua, Martins Timothy, Gaudino John, Burgess Laurence, Schlachter Stephen

MPK: C07D 295/18, C07D 295/14, A61K 31/40...

Značky: derivátů, pyrolidínu, obsahom, farmaceutický, derivát, takéhoto, použitie, prípravok

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opísané deriváty pyrolidínu štruktúrneho vzorca (II), kde substituenty majú význam vysvetlený v opise, ktoré sú účinnými a selektívnymi inhibítormi cyklickej adenozín 3´,5´-monofosfát špecifickej fosfodiesterázy (cAMP špecifickej PDE), najmä PDE4. Ďalej sú opísané farmaceutické prípravky obsahujúce tieto zlúčeniny, ako aj použitie ako terapeutík, napríklad na liečbu protizápalových a iných ochorení, pri ktorých sa vyskytuje zvýšená hladina...

Číslo patentu: E 18761

Dátum: 17.04.2012

Autori: Jaeschke Georg, Ricci Antonio, Stadler Heinz, Rueher Daniel, Jolidon Synese, Vieira Eric, Lindemann Lothar

MPK: A61K 31/445, A61K 31/506, A61K 31/4427...

Značky: modulátory, mglur5

Text:

...parkinsonizmus alebo parkinsonizmus vyvolaný liekmi, ako aj stavy, ktoré vedú k deficientným glutamátovým funkciám, ako sú svalové spazmy, konvulzia, migrêna,inkontinencia moču, závislosť od nikotínu, závislosť odAko poruchy, ktoré sú plne alebo sčasti sprostredkovanê mGluR 5, je možné uviesť napríklad akútne, traumatické a chronické neurodegeneratívne procesy nervového systému, ako je Alzheimerova choroba, senilná demencia,...

Číslo patentu: E 17891

Dátum: 20.01.2012

Autori: Martyres Domnic, Anderskewitz Ralf, Rist Wolfgang, Seither Peter, Oost Thorsten

MPK: A61P 29/00, A61K 31/4155, C07D 403/12...

Značky: zlúčeniny, pyrazolové, crth2, antagonisty

Text:

...B 101 Chem, 1995, 270189 l 0-6) anedávno identiñkovaného CRTH 2 receptoru (molekulovo homológny receptor chemoatraktantu exprimovaný na Th 2 bunkách) (tiež označovaného ako DP 2 receptor) (Nagata a kol., J. Immunol., 1999, 16221278-86).CRTH 2 je exprimovaný na Th 2 bunkách, eozinofiloch, bazofiloch a mastocytoch (Nagata a kol., FEBS Lett, 1999, 459 195-199 Nagata a kol., J Immunol, 1999, 162 1278-1286 Cosmi a kol., Eur J Immunol, 2000,...

Číslo patentu: 287726

Dátum: 01.07.2011

Autori: Vágó István, Kolok Sándor, Bielik Attila, Borza István, Farkas Sándor, Keserű Györgyi, Nagy József, Bartáné Szalai Gizella, Ignáczné Szendrei Györgyi, Kovácsné Bozó Éva, Domány György, Horváth Csilla

MPK: A61P 25/28, A61K 31/445, C07D 295/185...

Značky: kompozície, přípravy, spôsob, karboxylovej, kompozícií, deriváty, kyseliny, obsahom, farmaceutických, farmaceutické, amidové

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú amidové deriváty karboxylovej kyseliny všeobecného vzorca (I), kde obe z -(CHR1)m- a -(CHR2)n- sú -CH2-CH2-skupiny, susediace V a U skupiny vytvárajú spoločne a s jedným alebo viacerými rovnakými alebo rozdielnymi ďalšími heteroatómami a -CH= a/alebo -CH2-skupinami 4 - 7-členný homo- alebo heterocyklický kruh, ktorý je prípadne substituovaný skupinou oxo, tioxo, metyl alebo trifluórmetyl, výhodne morfolínový, pyrolový, pyrolidínový,...

Číslo patentu: E 19012

Dátum: 28.12.2010

Autori: Mailland Federico, Legora Michela, Del Sordo Simone, Gagliardi Stefania

MPK: A61P 31/10, C07D 215/48, A61K 31/4709...

Značky: deriváty, 8-hydroxychinolín-7-karboxamidu, terciálneho, použitie

Text:

...reakciu u 50 pacientov a 72 prežitie 12 týždňovnefrotoxicitu a hypokalémiu u 14 - 16 pacientov. Pri dennom podávaní 10 mg/kg Amfotericín B neposkytol žiadny ďalší prospech a spôsobil vyšší výskyt nefrotoxicity (310010 Azoly používané vdruhej polovici 70-tych rokov sú blokátory ergosterolovej syntézy. Použitie liekov patriacich do tejto skupiny je obmedzené ich úzkym spektrom účinku. Vorikonazol je napríklad účinnejší než Amfotericín...

Číslo patentu: E 16301

Dátum: 28.12.2010

Autori: Del Sordo Simone, Legora Michela, Gagliardi Stefania, Mailland Federico

MPK: C07D 215/48, A61K 31/4709, A61P 31/10...

Značky: 8-hydroxychinolín-7-karboxamidové, sekundárně, nové, deriváty

Text:

...pustúl, zvyčajne sprevádzaných leukocytózou a horúčkou. AGEP sa vo všeobecnosti pripisuje liečbe pacientov konkrétnymi liekmi a zdá sa, že súvisí so zmenenou aktivitou T buniek. Liečba terbinafínom by mohla tiež spôsobiť dermatomyozitídu, závažné autoimunitné ochorenie spojivového tkaniva, ktoré sa vyznačuje erytémom, svalovou slabostou a intersticiálnou pľúcnou fibrózou (Magro C. M. et al, J. Cutan. Pathol., 2008 35, 74-81). Okrem toho, tak...

Číslo patentu: E 15378

Dátum: 28.12.2010

Autori: Del Sordo Simone, Legora Michela, Mailland Federico, Gagliardi Stefania

MPK: C07D 215/48, A61P 31/10, A61K 31/4709...

Značky: 8-hydroxychinolín-7-karboxamidu, činidla, fungicidně, sekundárně, použitie, deriváty

Text:

...invazlvnej aspergilóze, ale vôbec nie je aktívny voči zygomycetom (Johnson L. B.,.2 Kauffman C. A, Clin. lnfect. Dis., 2003, 36, 630-637). Využitie azolov je tiež obmedzené vyvolávanim vážnych vedľajších účinkov. Azoly prichádzajú do interakcie s cicavčlmi enzýmami p 450 s výslednou interferenciou s metabolizmom iných liečiv, a okrem toho niektore azoly ako ketokonazol sú schopné blokovat srdcové drasllkové kanály Kv 1.5, spósobujúce Q-T...

Číslo patentu: E 14942

Dátum: 31.08.2010

Autori: Imbert Thierry, Sokoloff Pierre, Leriche Ludovic, Rieu Jean-pierre, Patoiseau Jean François

MPK: A61K 31/506, A61P 15/10, A61K 31/496...

Značky: aplikácie, terapeutické, přípravy, deriváty, spôsob, chromónu

Text:

...bolo následnenavrhnuté, že sa zúčastňujú neurobiológie depresie, hlavne anhedónie, a terapeutických účinkov antidepresivnych liekov (Kapur S. a Mann J. Biol. Psychiatry 1992, 32, 1-17 Willner P., Int. Clin. Psychopharmacol. 1997, 12, S 7 S 14). Bolo preukázané, že rôzne antidepresivne liečenia selektivne zvyšujú exprimovanie DRD 3 v nucleus accumbens (Lammers C. H. a kol., MoI. Psychiatry 2000, 5, 378), čo naznačuje, že zvýšenie funkcie...

Číslo patentu: E 19208

Dátum: 25.03.2010

Autori: Ducker Charles, Zhang Jie, Sliskovic Robert

MPK: A61K 31/428, A61K 31/336, A61K 31/409...

Značky: nf-kb, inhibitory

Text:

...známe, že je hlavnou príčinou straty zubov u dospelých (Pihlstrom et al.,2005). Napriek jej výskytu, je málo známe o mechanizme, ktorým k peridontálnej kostnej erózii dochádza, aj ked sa zdá, že reakcia hostiteľa na patogénne mikroorganizmy prítomné V ústach spúšťa tento proces. Periprotetická osteolýza je spôsobená chronickou resorpciou kostí v okolí exogénneho implantátu, až do straty fixácie (Harris, 1995), a je pokladaná za výsledok...

Číslo patentu: E 17156

Dátum: 09.03.2010

Autori: Wakabayashi Takeshi, Ohra Taiichi, Tsukamoto Tetsuya

MPK: A61K 31/5377, A61K 31/496, A61K 31/551...

Značky: deriváty, benzofuránu

Text:

...vytvárajúcim senilné plaky,ktoré sú neuropatologickým rysom pozorovateľným v mozgu pacientov trpiacich Alzheimerovou chorobou a je tvorený 40 až 43 aminokyselinami. Bolo zistené, že pridanie tohto B-amyloidu k systému primárnej kultúry nervových buniek hypokampu spôsobuje smrť nervových buniek pozri nepatentový dokument č. 1 a takisto bolo preukázané, že koagulácia B-amyloidu je nevyhnutná na prejavenie jeho toxicity a podobne pozri...

Číslo patentu: E 20554

Dátum: 03.03.2010

Autori: Taggi Andrew Edmund, Hong Wonpyo, Long Jeffrey Keith

MPK: A01N 25/00, C07D 231/12, C07D 231/20...

Značky: pyrazolové, fungicídy

Text:

...z atómov uhlíka a až 4 heteroatómov nezávisle vybraných z až 2 O, až 2 S a až 4 N atómov, kde až 3 uhlíkové členy kruhu sú nezávisle vybrané z C(O) a C(S) a sírne členy kruhu sú nezávisle vybrané z S(O)u(NR 14)V, každý kruh alebo systém kruhov je prípadne substituovaný až 5 substituentmi, ktoré sú nezávisle vybrané z R 3 na uhlikových členoch kruhu, a sú vybrané z kyano, Cl-Ce alkylu,Cz-Ce alkenylu, Cz-Cs alkinylu, C 3-C 6 cykloalkylu, C...

Číslo patentu: E 17504

Dátum: 17.12.2009

Autori: Morohoshi Jyunko, Kanazawa Jyun, Kutose Koichi, Yano Makio, Hamamoto Isami, Takahashi Jyun

MPK: A01N 43/08, A01N 43/12, A01N 43/10...

Značky: organizmov, 1-heterodiénu, škodlivých, derivát, potláčanie, činidlo

Text:

...skupinu, pyrimidín-4-ylovú skupinu, pyrimidln-5-ylovú skupinu, pyridazín-3-ylovú skupinu. pyridazin-4-ylovú skupinu a triazinylovú skupinu.0013 Vo vzorci (2) sú W. A, R 1, m a n rovnaké ako bolo definované vyššie, X predstavuje atóm kysllka alebo atóm slry, R 2 predstavuje voliteľne substituovanú C 16 alkylovú skupinu, voliteľne substituovanú C 2-6 alkenylovú skupinu, voliteľne substituovanú C 2-6 alkinylovú skupinu, voliteľne...

Číslo patentu: E 17449

Dátum: 24.06.2009

Autori: Romoff Todd, Cook Adam, Kim Ganghyeok, Burgess Laurence, Clark Christopher, Corrette Christopher, Hunt Kevin, Doherty George, Delisle Robert

MPK: A61P 29/00, C07D 311/04, A61K 31/353...

Značky: deriváty, fenoxychromankarboxylových, kyselin, 6-substituovaných

Text:

...vzorca Ialebo jej farmaceutický prijateľnú soľ, pričomW znamená -C(0)NR- alebo -NR 2 C(O) R a R 2 každý znamenajú vodík alebo metylL znamená väzbu, -(CR 3 R 4)-(CRR°)m-(CR 5 R°)-, (2-4 C)alkenylén, -O(l-4 C alkyl)-, -(l-4 C alkyl)-O-, -(l-4 C alkyl)-SJ, (3-6 C)cykloalkylén alebo hetCyď, pričom označuje miesto pripojenia k skupine G za predpokladu, že ked W znamená -C(O)NR 2-, potom L neznamenáR a R sú nezávisle vybrané zo súboru...

Číslo patentu: E 20942

Dátum: 20.05.2009

Autori: Hemmerling Martin, Lepistö Matti, Hossain Nafizal, Eriksson Anders, Dahmen Jan, Klingstedt Per Thomas, Edman Karl, Rehwinkel Hartmut, Hansson Thomas, Nilsson Stinabritt, Berger Markus

MPK: A61K 31/416, A61K 31/4439, A61P 11/00...

Značky: indazolu, deriváty, substituované, benzodioxinylom

Text:

...a C 1. 4 haloalkyluR 5 a R 6 sú nezávisle vybrané z vodíka, Cnsalkylu, C 3.7 cykloalkylu, skupiny C 1.5 alkylC(0) a skupiny C 3.7 cykloalkylC(O), alebo R 5 a R 5 môžu tvoriť kruh s dusíkom, na ktorý sú pripojenéR 3 je Csąoaryl, Cs.1 oarylC 14 alkyl, skupina C 5.1 oaryl 0, Cs 4 oarylCMalkoxyskupina, C 5. 1 oary 1 oxyC 14 alkyl, C 5.1 oheteroaryl, Cs.1 oheteroarylC 14 alkyl, C 5-1 oheteroarylC 1 Aalkoxyskupina alebo C 5.1...

Číslo patentu: E 9501

Dátum: 31.03.2009

Autori: Paysant Jérôme, Rupin Alain, Verbeuren Tony, Lefoulon François, Sansilvestri-morel Patricia, Wierzbicki Michel, Boussard Marie-françoise

MPK: A61K 31/7012, A61K 31/352, A61P 9/00...

Značky: farmaceutické, přípravy, diosmetínu, deriváty, kompozície, obsahom, spôsob, nové

Text:

...Tento oxidačný stres by mal byť spojený s aktiváciou endotelových buniek a leukocytárnou infiltráciou Glowinski J. A Glowinski S. Generation of reactive oxygen metabolites by the varicose vein wall, Eur. J. Vasc. Endovasc. Surg. 23, 5550-555 (2002).Aktivácia endotelových buniek a indukcia adhéznych molekúl a NADPH oxidázy je preukázaná pri niekoľkých vaskulámych patológiách Bedard K. a Krause K. H. The NOX family of ROS-generating oxídases,...

Číslo patentu: E 11317

Dátum: 07.05.2008

Autori: Haraguchi Yoshikazu, Shinhama Koichi, Tsubouchi Hidetsugu, Utsumi Naoto, Annaka Kimiyoshi, Furuta, Taira Shinichi, Tanada Yoshihisa, Fujita Nobuhisa, Hayakawa Satoshi

MPK: C07D 498/04, C07D 407/12

Značky: zlúčenina, spôosb, epoxy, výroby

Text:

...predstavuje atóm0004 Uvedená oxazolová zlúćenina je dôležitá ako antituberkulózne činidlo a vývoj alternatívnych spôsobov prepriemyselnú výrobu zlúčeniny a výhodnosť je veľmi žiaduca.0005 Syntéza oxazolových zlúčenín vychádzajúca 2 imidazolových. derivátov je opísaná napríklad v Bioorganic Medicinal Chemistry 2004, vol. 12, č. 18, str. 4895-4908 a Tetrahedron Letters 1992 vol. 33, č. 42, str. 6307-6308, kde je opísaná syntéza 7-mono- alebo...

Číslo patentu: E 10352

Dátum: 28.12.2007

Autori: Sifferlen Thierry, Koberstein Ralf, Trachsel Daniel, Aissaoui Hamed, Boss Christoph, Gude Markus

MPK: A61K 31/427, C07D 407/12, A61P 25/00...

Značky: deriváty, 2-azabicyklo[3.1.0]hexánové

Text:

...heterocyklyl. kde aryl alebo heterocyklyl je nesubstituovanýalebo nezávisle ITIOHO, di- alebo trisubstituovaný. pričom substítuenty sú nezávislezvolené zo súboru zostávajúceho z (Cmąalkylskupiny, (Cjýalkoxyskupiny,halogénu, triñuórmetylskupiny, kyanoskupiny, (Cjýalkyltioskupiny, (C 1. Qalkinylskupiny a -NRZRĚ alebo5 R predstavuje 2,3-dihydrobenzofuranyl-, benzo 1,3 dioxolyl-, 2,3-dihydrobenzol,4 di 0 xinyl, 4 H-benzol,3 díoxinyl-, 2...

Číslo patentu: E 14726

Dátum: 23.11.2007

Autori: Massaccesi Franco, Volpicelli Raffaella, Maragni Paolo, Cotarca Livius, Foletto Johnny

MPK: C07D 407/12

Značky: nebivololu, mravčan

Text:

...Európska patentová prihláška EP 334429 opisuje rovnaký syntetickýproces, aký je oplsaný v prihláške EP 145067, týka sa však obzvlášť prípravy izoméru (R,S,S,S), t.j. zlúčeniny I-NBV.0006 Existencia 4 stereogénnych centier nasmerovala odborníkov na skúmanie stereoselektívnych spôsobov prípravy zlúčenín I-NBV a d-NBV. Napríklad články Johannes C.W. a kol., J. Am. Chem. Soc., 120, 8340-8347,1998, a Chandrasekhar S. a kol., Tetrahedron...

Číslo patentu: E 10516

Dátum: 14.11.2007

Autori: Sun Xiaowen, Desai Neil, Tao Chunlin, Soon-shiong Patrick, Han Hongna

MPK: A61K 31/395, C07D 225/06, A61P 35/00...

Značky: aktivitou, cytotoxickou, geldamycín, deriváty, rakoviny, hydrochinónu, liečenie, 18-aminosubstituovaných, analógov

Text:

...pri viazaní ATP, pozri Bedin a kol., J. Int. J. Cancer 2004, 9(5), 43. Antiproliferačný účinok geldanamycínu sa pripisuje destabilizácii proteínu Raf-l, jedného z cieľov Hsp 90, a následnej inhibícii MAPK. Li a kol. zistili, že geldanamycín vykazuje široké spektrum antivírusovej ÚČÍHHOSIÍ, vrátane účinnosti proti HSV-l akoronavírusu ťažkého3 Geldanamycín in vitro významne inhiboval replikáciu HSV-l, pričom 50 inhibičná koncentrácia bola...

Číslo patentu: E 10739

Dátum: 05.07.2007

Autori: Xu Rui, Do Steven, Liang Jun, Spencer Keith Lee, Xiao Dengming, Safina Brian, Bencsik Josef, Chabot Christine, Mitchell Ian, Blake James, Banka Anna, Wallace Eli, Zhang Birong, Kallan Nicholas, Schlachter Stephen

MPK: A61K 31/517, C07D 239/70, A61P 35/00...

Značky: proteín-kinázy, inhibitory, cyklopanta[d]pyrimidíny, hydroxylované, metoxylované

Text:

...Z-metylpropylén, pentylén a pod.0022 Výraz alkenyl ako je tu použitý znamená jednoväzbový uhľovodíkový radikál s lineárnym alebo rozvetveným reťazcom s dvomi až dvanástimi uhlikovými atómami s aspoň jedným miestom nenasýtenia, t.j.,uhlík-uhlík, spz dvojitá väzba, kde alkenylový radikál môže byt voliteľne substituovaný nezávisle sjedným alebo viacerými substituentmi tu opísanými, a zahŕňa radikály s cis a trans orientáciaml, alebo...

Číslo patentu: E 10707

Dátum: 05.07.2007

Autori: Banka, Wallace, Liang Jun, Xiao Dengming, Mitchell Ian, Safina Brian, Xu Rui, Li Jun, Schlachter, Bencsik Josef, Chabot Christine, Spencer Keith Lee, Kallan Nicholas, Blake James

MPK: C07D 239/70, A61K 31/517, A61P 35/00...

Značky: inhibitory, proteín-kinázy, cyklopenta[d]pyrimidíny

Text:

...zahrnuje zlúčeniny, ktoré majú všeobecný Vzorec la0012 Vyná|ez tiež poskytuje farmaceutické kompozície, ktoré zahrnujú zlúćeninu Vzorca l alebo la, alebo ich enantiomér, solvát alebo farmaceutický prijateľnú soľ.0013 V ďalšom aspekte tento vynález poskytuje spôsob liečenia chorôb alebo zdravotných stavov u cicavcov sprostredkovaných pomocou AKT proteín-kinázy, ktorý zahrnuje podávanie týmto cicavcom jednej alebo viacerých zlúčenln Vzorca l...

Číslo patentu: E 10147

Dátum: 18.04.2007

Autori: Illig Carl, Desjarlais Renee Louise, Wilson Kenneth, Chen Jinsheng, Wall Mark, Meegalla Sanath, Ballentine Shelley

MPK: A61K 31/513, A61K 31/454, A61K 31/54...

Značky: c-fms, heterocyklické, inhibitory, zlúčeniny, kinázy

Text:

...nádorov, ako sú karcinómy vaječníkov. Známe receptory pre VEGF sú uvádzané ako VEGFR-l (Flt-l), VEGFR-2 (KDR), VEGFR-3(Flt-4). Podobná skupina receptorov, kináz tie-l a tie~ 2, bola identifrkovaná vo vaskulámom endotelí a hematopoetických bunkách. Receptory VEGF sú dávané do súvislostí0009 Intracelulámy proteín tyrozín kinázy sú tiež známe ako nereceptorové proteín tyrozín kinázy. Bolo identifikovaných viac než 24 takých kináz, ktoré boli...

Číslo patentu: E 17223

Dátum: 09.10.2006

Autori: Mac Morrison, Kearney Patrick, Wang Yong, Xu Wei, Nuss John, Canne Bannen Lynne, Tesfai Zerom, Bajjalieh William, Brown David, Marlowe Charles

MPK: A61P 35/00, A61K 31/498, A61K 31/4985...

Značky: 3-kinázy, deriváty, inhibitory, použitie, fosfatidylinozitol, n-(3-amino-quinoxalin-2-yl)-sulfónamidu

Text:

...et al., vyššie Li et al., Breast Cancer Res. Treat. 2006, 96,91-95 Saal et al., Cancer Res. 2005, 65, 2554-2559 Samuels a Velculescu, Cell Cycle 2004, 3,1221-1224), kolorektálna rakovina (Samuels et al., Science 2004, 304, 554 Velho et al., Eur. J. Cancer 2005, 41, 1649-1654), rakovina endometria (Oda et al., Cancer Res. 2005, 65,10669-10673), žalúdočné karcinómy (Byun et al., Int. J. Cancer 2003, 104, 318-327 Li et al.,vyššie Velho et...

Číslo patentu: E 9658

Dátum: 31.08.2006

Autori: Miyamura Shin, Taira Shinichi, Yamashita Hiroshi, Kuroda Hideaki, Takahashi Haruka, Matsubara Jun, Tanaka Tatsuyoshi, Kuroda Takeshi, Ito Nobuaki, Oshima Kunio, Fukushima Tae

MPK: A61K 31/559, A61P 25/00, C07D 333/54...

Značky: zlúčenina, heterocyklická

Text:

...serotonínu (alebo inhibičný účinok na spätne vychytávanie serotoninu). Predkladaný vynález bol kompletovanýna základe týchto objavov.0009 Predkladaný vynález poskytuje zlúčcninu alebo jej soľ, reprezentovanú vzorcom (l)kde R 2 predstavuje atóm vodíka alebo nižšiu nlkylovú skupinuA predstavuje nižšiu alkylćnovú skupinu alebo nižšiu alkenylénovú skupinu aaromatickú skupinu vybranú z fenylovej skupiny, natłylovej skupiny, dihydroindenylovej...

Číslo patentu: E 10855

Dátum: 19.05.2004

Autori: Jones Paul, Holman Stuart, Eldred Colin David, Lindvall Mika Kristian, Robinson John Edward, Lunniss Christopher James, Hamblin Julie Nicole, Woodrow Michael, Evans Brian, Dean Anthony William, Guntrip Stephen Barry, Redgrave Alison Judith, Barker Michael David, Gough Sharon Lisa, Baldwin Ian Robert, Redfern Tracy Jane

MPK: A61P 11/00, A61K 31/4706, A61K 31/4709...

Značky: fosfodiesterázy, deriváty, inhibitory, chinolínové

Text:

...1, a najviac 6, uhlikových atómov. Príklady pre alkyl ako je tu použitý, zahmujú ale bez obmedzenia, metyl, etyl, n-propyl, izo-propyl, n-butyl. sek-butyl, izo-butyl, t-butyl, n-penlyl a n-hexyl.Výhodná je Cpąalkylová skupina, napríklad metyl, etyl alebo izopropyl. Uvedené alkylové skupiny môžu byť voliteľne substituované jedným alebo viacerými atómami ñuóru, napriklad trifluórmetyl.0007 Ako je tu použité, výraz alkoxy znamená priamu alebo...

Číslo patentu: E 8849

Dátum: 14.04.2004

Autori: Ly Tai-wei, Urbahns Klaus, Yoshino Takashi, Shintani Takuya, Sugimoto Hiromi, Bacon Kevin, Tanaka Kazuho, Seki Masanori, Sato Hiroki, Koriyama Yuji, Manabe Yoshihisa

MPK: C07D 239/34, A61K 31/506, A61P 11/06...

Značky: deriváty, ochorení, liečenie, pyrimidinu, crth2, užitočné, sprostredkovaných

Text:

...FEBS Lett. 459, 195 - 199, 1999 Hirai a kol., J. Exp. Med., 193, 255-261, 2001). PGD indukuje migraciu a aktiváciu buniek Th 2, eozinofilov a bazofilov v ľudských bunkách prostredníctvom CRTH 2 (Hirai a kol., J. Exp. Med., 193, 255 - 261,2001 Gervais a kol., J. Allergy Clin. Immunol., 108, 982 - 988, 2001 Sugimoto a kol., J. Pharmacol. Exp. Ther., 305, (1), 347 - 52, 2003).0005 Preto antagonisty, ktoré inhibujú viazanie CRTH 2 a PGDz, by mali...

Číslo patentu: E 9984

Dátum: 12.03.2004

Autori: Smith Graeme Cameron Murray, Kerrigan Frank, Jackson Stephen Philip, Menear, Martin Niall Morrison Barr, Cockcroft Xiao-ling Fan, Loh Vincent Junior, Ashworth Alan, Matthews Ian Timothy Williams

MPK: C07D 237/32, A61P 31/20, A61K 31/502...

Značky: ftalazinónové, deriváty

Text:

...ktorá má nedostatočnú DNA DSB opravovaciu aktivitu závislú na homologickej rekombinácii (HR),alebo na liečenie pacienta rakoviny, ktorý má nedostatočnú DNA DSB opravovaciu aktivitu závislú na HR,vrátane podávania terapeuticky účinného množstva zlúčeniny takémuto pacientovi.0023 DNA DSB opravné dráhy závislé na HR opravujú dvojvláknové prerušenia (DSBs) v DNA prostrednictvom homologického mechanizmu na znovuvytvorenie súvislá-ho DNA helixu...

Číslo patentu: E 19663

Dátum: 03.12.2003

Autori: Shrader William Dvorak, Young Wendy, Rai Roopa, Torkelson Steven, Kolesnikov Aleksandr, Wesson Kieron

MPK: C07D 403/10, C07D 235/18, C07D 401/12...

Značky: inhibitory, 2-(2-hydroxybifenyl-3-yl)-1h-benzoimidazol-5-karboxamidínu, deriváty, faktoru

Text:

...sulfoalkyl, fosfonoalkyl,aminokarboxyalkyl, aminokarbonylkarboxyalkyl, trimetyl-amónium-alkyl,aminokarbonylalkyl. -(alkylén)-(OCH 2 CH 2) R (kde n je celé číslo od 1 do 6 a R je vodlk, alkyl, hydroxy, alkoxy, amino alebo alkylkarbonylamino), aryl, aralkyl,heteroaryl. heteroaralkyl, hetereocykloalkylalkyl,hetereocykloalkylamlnokarbonylalkyl alebo 3-heterocykloalkyl-2-hydroxypropyl alebo R 7 a R spolu s atómom dusíka, ku ktorému sú pripojené,...

Číslo patentu: E 14706

Dátum: 21.11.2003

Autori: Nuss John, Pecchi Sabina, Renhowe Paul

MPK: A61K 31/506, C07D 239/48, A61P 35/00...

Značky: rakoviny, 2-(morfolín-4-yl)pyrimidíny, liečenie, 3-kinázy, inhibitory, fosfotidylinozitol, použitie

Text:

...že PI 3 K môže byť priamo alebo nepriamo zodpovedná za mnohé bunkové procesy,ako je mitogenéza a onkogenéza, rovnako ako za sekrćciu histamínu, aktiváciu neutroñlov, akti váciu krvných doštičiek, migráciu buniek, transport glukózy, antilipolýzu a triedenie vezíkúl.Vzhľadom na mnohé regulačná odozvy súvisiace s PI 3-kinázou, o ktorej je známe, že je zapojená do signálnych kaskád zahŕňajúcich iné dobre známe onkogénne proteíny, budú takéto...

Číslo patentu: 282979

Dátum: 09.12.2002

Autori: Palomer Benet Albert, Pascual Avellana Jaime, Carganico Germano, Mauleon Casellas David, Garcia Perez Ma Luisa

MPK: C07D 311/58, C07D 311/24, A61K 31/35...

Značky: použitie, benzopyránové, spôsob, deriváty, přípravy

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa benzopyránové deriváty vzorca (I), kde A je atóm kyslíka alebo síry alebo metylénová skupina B a C sú: a) keď B je benzokondenzovaný heterocyklus (a), kde U je atóm O, S alebo N, Z-Y sú dva uhlíkové atómy spojené dvojitou alebo jednoduchou väzbou a T je jednoduchá väzba, metylénová alebo karbonylová skupina, C môže byť skupina -CSNR7, -SO2NR7-, -CH2O -CH=CH- b) keď B je fenylová skupina (b), C môže byť skupina -SO2NR7-, -CH2O-,...

Číslo patentu: E 9600

Dátum: 04.11.2002

Autori: Subramanyam Chakrapani, Duplantier Allen Jacob

MPK: A61K 31/53, A61P 31/00, C07D 211/76...

Značky: receptora, heteroarylamid, benzamid, antagonisty

Text:

...11 R 12)s-, spadajúcich do skupiny substituentov R 3, môže byt tiež prípadne substituovaný oxoskupinou kde každý z uvedených (Cs-C 1 o)arylov,(Cg-Cgcykloalkylov, (Cj-Cmheteroarylov a (C 1-C 1 o)heterocyklylov na ktoromkoľvek z uvedených substituentov R 3 môže byť v každom kruhu prípadne substituovaný na ktoromkoľvek atóme, ktorý je súčasťou kruhu, jednou až tromi vhodnými, nezávisle vybranými skupinami, ako je halogén,...

Číslo patentu: E 10167

Dátum: 09.08.2002

Autori: Lewi Paulus Joannes, De Jonge Marc René, Vinkers Hendrik Maarten, Heeres Jan, Koymans Lucien Maria Henricus, Guillemont Jérome Emile Georges, Janssen Paul Adriaan Jan, Van Aken Koen Jeanne Alfons, Daeyaert Frederik Frans Desiré, Palandjian Patrice

MPK: A61K 31/505, C07C 211/00, C07D 233/96...

Značky: pyrimidinové, deriváty, inhibujúce

Text:

...formy adíčných solí s bázou zahŕňajú napríklad amóniové solí, soli s alkaliekými kovmi a kovmi alkalických zemín napr. lítne, sodné, draselné, horečnaté,vápenaté a podobne, solí s organickými bázami napr. primárnymi, sekundámymi a terciárnymi alifatickými a aromatickými amínmi, ako je metylamín, etylamín, propylamín, izopropylamín,štyri izoméry butylamínu, dimetylamín, dietylamín, dietanolamín, dipropylamín, diizopropylamín, di-n-butylamín,...

Číslo patentu: 282047

Dátum: 21.08.2001

Autori: Commerçon Alain, Bouchard Hervé, Bourzat Jean-dominique

MPK: C07D 305/14, C07D 405/12, A61K 31/335...

Značky: kompozícia, obsahujúca, taxoidy, farmaceutická, přípravy, tieto, spôsoby

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa taxoidy všeobecného vzorca (I), v ktorom R znamená substituovanú alkylovú skupinu alebo alkenylovú, alkinylovú, cykloalkylovú alebo cykloalkenylovú skupinu, prípadne substituovanú, alebo fenylovú skupinu, alebo 5-, alebo 6-člennú aromatickú alebo nearomatickú heterocyklickú skupinu a Z znamená atóm vodíka alebo skupinu všeobecného vzorca (II), v ktorom R1 znamená prípadne substituovanú benzoylovú skupinu, tenoylovú skupinu alebo...

Číslo patentu: 279416

Dátum: 04.11.1998

Autori: Kobayashi Izumi, Uemura Masatoshi, Takematsu Tetsuo, Nishii Masahiro

MPK: C07D 251/18, C07D 407/12, A01N 43/68...

Značky: herbicídny, účinnú, deriváty, zložku, prostriedok, obsahujúci, triazínové, tieto

Zhrnutie / Anotácia:

Triazínové deriváty všeobecného vzorca (I), v ktorom význam substituentov je uvedený v opisnej časti, a herbicídny prostriedok obsahujúci tieto deriváty ako účinnú zložku.

Číslo patentu: 278380

Dátum: 05.02.1997

Autor: Van Daele Georges

MPK: C07D 405/06, C07D 211/58, A61K 31/445...

Značky: spôsob, deriváty, výroby, n-(4-piperidinyl)benzamidu

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opísané deriváty N-(4-piperidinyl)benzamidu všeobecného vzorca (I), kde jednotlivé všeobecné symboly majú význam uvedený v opise. Tieto deriváty stimulujú motilitu gastrointestinálneho traktu, a preto je možné ich použiť ako liečivá. Ďalej sú opísané aj spôsoby výroby týchto zlúčenín.

Číslo patentu: 280143

Dátum: 12.04.1995

Autori: Testa Rodolfo, Riva Carlo, Leonardi Amedeo, Motta Gianni

MPK: C07D 311/30, A61K 31/35, C07D 405/12...

Značky: heterobicyklické, spôsoby, přípravky, zlúčeniny, přípravy, obsahom, farmaceutické

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opísané zlúčeniny všeobecného vzorca (I), kde X je výhodne kyslík, ale aj síra, imino, C1-6alkylimino skupina, W je výhodne karbonylová skupina, ale aj C=S, CH2, CH(OH). Výhodným heterocyklickým kruhom je tak 4-oxo-4H-1-benzopyránový kruh, ktorý môže byť rôzne substituovaný, pričom význam substituentov R2, R3, R6, R7 je uvedený v opisnej časti, Y je spojovacia skupina zvolená zo širokého rozsahu, ale obsahujúca -COO-, -CONH-, -O-, -SO2-,...

Číslo patentu: 247196

Dátum: 16.05.1988

Autori: Harna Silvestr, Wiesner Jioí, Hons Vilém, Tůma Pavel, Marek Jioí, Žák Miroslav, Ševeík Jan, Koš?ák Miloslav

MPK: C07D 313/08, C07D 311/76, A61K 31/335...

Značky: substituovaných, isochromanů, výroby, nových, způsob, oxepinů

Text:

...Antipődy se získaji rovněž tehdy,vyjde-li se z opticky aktivních výchozich látek.Isochromany a oxepiny obecného vzorce I je možno obvyklým způsobem převádět na adiční solí 5 kyselinami. vhodnými kyselinami k přípravě solí jsou například kyselina chlorovodíková,kyselina bromovodiková, kyselina jodovodíková, kyselina fluorovodíková, kyselina sírová,kyselina fosforečná, kyselina dusičná, kyselina octová, kyselina propionová, kyselina...

Číslo patentu: 250242

Dátum: 15.04.1987

Autori: Van Lommen Guy Rosalia Eugéne, De Bruyn Marcel Frans Leopold, Schroven Marc Francis Josephine

MPK: C07D 311/04, C07D 407/12

Značky: přípravy, derivátů, benzopyranových, nových, benzofuranových, 2,2-imino-bis-ethanolu, způsob

Text:

...sloučenití a podobných. sloučenin.Sloučeniny obecného vzorce I a jejich farmaceutický vhodné adiční soli s kyselinami a jejích stereochemicky lsomerní formy mají silnou blokovací účinnost ,Ki-adrenergických receptorů a jako takových se jich může používat při ošetřovaní a při prevenci poruch koronárního vaskulárního systému.V důsledku jejich užitečné (í-adirenergické receptorové blokovací účinnosti, obzvláště se zřetelem na jejich selektivní...