C07D 407/12

Číslo patentu: 287964

Dátum: 22.06.2012

Autori: Jones Zachary, Gaudino John, Newhouse Bradley, Kesicki Edward, Burgess Laurence, Odingo Joshua, Martins Timothy, Schlachter Stephen, Oliver Amy, Fowler Kerry

MPK: C07D 295/14, A61K 31/40, C07D 295/18...

Značky: použitie, obsahom, farmaceutický, derivátů, pyrolidínu, takéhoto, derivát, prípravok

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opísané deriváty pyrolidínu štruktúrneho vzorca (II), kde substituenty majú význam vysvetlený v opise, ktoré sú účinnými a selektívnymi inhibítormi cyklickej adenozín 3´,5´-monofosfát špecifickej fosfodiesterázy (cAMP špecifickej PDE), najmä PDE4. Ďalej sú opísané farmaceutické prípravky obsahujúce tieto zlúčeniny, ako aj použitie ako terapeutík, napríklad na liečbu protizápalových a iných ochorení, pri ktorých sa vyskytuje zvýšená hladina...

Číslo patentu: E 18761

Dátum: 17.04.2012

Autori: Jolidon Synese, Stadler Heinz, Jaeschke Georg, Rueher Daniel, Ricci Antonio, Vieira Eric, Lindemann Lothar

MPK: A61K 31/445, A61K 31/4427, A61K 31/506...

Značky: mglur5, modulátory

Text:

...parkinsonizmus alebo parkinsonizmus vyvolaný liekmi, ako aj stavy, ktoré vedú k deficientným glutamátovým funkciám, ako sú svalové spazmy, konvulzia, migrêna,inkontinencia moču, závislosť od nikotínu, závislosť odAko poruchy, ktoré sú plne alebo sčasti sprostredkovanê mGluR 5, je možné uviesť napríklad akútne, traumatické a chronické neurodegeneratívne procesy nervového systému, ako je Alzheimerova choroba, senilná demencia,...

Číslo patentu: E 17891

Dátum: 20.01.2012

Autori: Oost Thorsten, Rist Wolfgang, Seither Peter, Anderskewitz Ralf, Martyres Domnic

MPK: A61K 31/4155, A61P 29/00, C07D 403/12...

Značky: antagonisty, zlúčeniny, pyrazolové, crth2

Text:

...B 101 Chem, 1995, 270189 l 0-6) anedávno identiñkovaného CRTH 2 receptoru (molekulovo homológny receptor chemoatraktantu exprimovaný na Th 2 bunkách) (tiež označovaného ako DP 2 receptor) (Nagata a kol., J. Immunol., 1999, 16221278-86).CRTH 2 je exprimovaný na Th 2 bunkách, eozinofiloch, bazofiloch a mastocytoch (Nagata a kol., FEBS Lett, 1999, 459 195-199 Nagata a kol., J Immunol, 1999, 162 1278-1286 Cosmi a kol., Eur J Immunol, 2000,...

Číslo patentu: 287726

Dátum: 01.07.2011

Autori: Domány György, Farkas Sándor, Bartáné Szalai Gizella, Nagy József, Vágó István, Horváth Csilla, Keserű Györgyi, Kovácsné Bozó Éva, Borza István, Kolok Sándor, Bielik Attila, Ignáczné Szendrei Györgyi

MPK: A61K 31/445, C07D 295/185, A61P 25/28...

Značky: kompozície, farmaceutických, kyseliny, karboxylovej, obsahom, farmaceutické, spôsob, kompozícií, přípravy, deriváty, amidové

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú amidové deriváty karboxylovej kyseliny všeobecného vzorca (I), kde obe z -(CHR1)m- a -(CHR2)n- sú -CH2-CH2-skupiny, susediace V a U skupiny vytvárajú spoločne a s jedným alebo viacerými rovnakými alebo rozdielnymi ďalšími heteroatómami a -CH= a/alebo -CH2-skupinami 4 - 7-členný homo- alebo heterocyklický kruh, ktorý je prípadne substituovaný skupinou oxo, tioxo, metyl alebo trifluórmetyl, výhodne morfolínový, pyrolový, pyrolidínový,...

Číslo patentu: E 19012

Dátum: 28.12.2010

Autori: Del Sordo Simone, Legora Michela, Mailland Federico, Gagliardi Stefania

MPK: C07D 215/48, A61P 31/10, A61K 31/4709...

Značky: deriváty, terciálneho, 8-hydroxychinolín-7-karboxamidu, použitie

Text:

...reakciu u 50 pacientov a 72 prežitie 12 týždňovnefrotoxicitu a hypokalémiu u 14 - 16 pacientov. Pri dennom podávaní 10 mg/kg Amfotericín B neposkytol žiadny ďalší prospech a spôsobil vyšší výskyt nefrotoxicity (310010 Azoly používané vdruhej polovici 70-tych rokov sú blokátory ergosterolovej syntézy. Použitie liekov patriacich do tejto skupiny je obmedzené ich úzkym spektrom účinku. Vorikonazol je napríklad účinnejší než Amfotericín...

Číslo patentu: E 16301

Dátum: 28.12.2010

Autori: Gagliardi Stefania, Mailland Federico, Legora Michela, Del Sordo Simone

MPK: C07D 215/48, A61K 31/4709, A61P 31/10...

Značky: deriváty, sekundárně, 8-hydroxychinolín-7-karboxamidové, nové

Text:

...pustúl, zvyčajne sprevádzaných leukocytózou a horúčkou. AGEP sa vo všeobecnosti pripisuje liečbe pacientov konkrétnymi liekmi a zdá sa, že súvisí so zmenenou aktivitou T buniek. Liečba terbinafínom by mohla tiež spôsobiť dermatomyozitídu, závažné autoimunitné ochorenie spojivového tkaniva, ktoré sa vyznačuje erytémom, svalovou slabostou a intersticiálnou pľúcnou fibrózou (Magro C. M. et al, J. Cutan. Pathol., 2008 35, 74-81). Okrem toho, tak...

Číslo patentu: E 15378

Dátum: 28.12.2010

Autori: Del Sordo Simone, Mailland Federico, Legora Michela, Gagliardi Stefania

MPK: A61P 31/10, C07D 215/48, A61K 31/4709...

Značky: činidla, sekundárně, deriváty, použitie, 8-hydroxychinolín-7-karboxamidu, fungicidně

Text:

...invazlvnej aspergilóze, ale vôbec nie je aktívny voči zygomycetom (Johnson L. B.,.2 Kauffman C. A, Clin. lnfect. Dis., 2003, 36, 630-637). Využitie azolov je tiež obmedzené vyvolávanim vážnych vedľajších účinkov. Azoly prichádzajú do interakcie s cicavčlmi enzýmami p 450 s výslednou interferenciou s metabolizmom iných liečiv, a okrem toho niektore azoly ako ketokonazol sú schopné blokovat srdcové drasllkové kanály Kv 1.5, spósobujúce Q-T...

Číslo patentu: E 14942

Dátum: 31.08.2010

Autori: Rieu Jean-pierre, Patoiseau Jean François, Sokoloff Pierre, Imbert Thierry, Leriche Ludovic

MPK: A61P 15/10, A61K 31/506, A61K 31/496...

Značky: terapeutické, chromónu, deriváty, spôsob, aplikácie, přípravy

Text:

...bolo následnenavrhnuté, že sa zúčastňujú neurobiológie depresie, hlavne anhedónie, a terapeutických účinkov antidepresivnych liekov (Kapur S. a Mann J. Biol. Psychiatry 1992, 32, 1-17 Willner P., Int. Clin. Psychopharmacol. 1997, 12, S 7 S 14). Bolo preukázané, že rôzne antidepresivne liečenia selektivne zvyšujú exprimovanie DRD 3 v nucleus accumbens (Lammers C. H. a kol., MoI. Psychiatry 2000, 5, 378), čo naznačuje, že zvýšenie funkcie...

Číslo patentu: E 19208

Dátum: 25.03.2010

Autori: Zhang Jie, Ducker Charles, Sliskovic Robert

MPK: A61K 31/336, A61K 31/409, A61K 31/428...

Značky: nf-kb, inhibitory

Text:

...známe, že je hlavnou príčinou straty zubov u dospelých (Pihlstrom et al.,2005). Napriek jej výskytu, je málo známe o mechanizme, ktorým k peridontálnej kostnej erózii dochádza, aj ked sa zdá, že reakcia hostiteľa na patogénne mikroorganizmy prítomné V ústach spúšťa tento proces. Periprotetická osteolýza je spôsobená chronickou resorpciou kostí v okolí exogénneho implantátu, až do straty fixácie (Harris, 1995), a je pokladaná za výsledok...

Číslo patentu: E 17156

Dátum: 09.03.2010

Autori: Ohra Taiichi, Wakabayashi Takeshi, Tsukamoto Tetsuya

MPK: A61K 31/551, A61K 31/5377, A61K 31/496...

Značky: benzofuránu, deriváty

Text:

...vytvárajúcim senilné plaky,ktoré sú neuropatologickým rysom pozorovateľným v mozgu pacientov trpiacich Alzheimerovou chorobou a je tvorený 40 až 43 aminokyselinami. Bolo zistené, že pridanie tohto B-amyloidu k systému primárnej kultúry nervových buniek hypokampu spôsobuje smrť nervových buniek pozri nepatentový dokument č. 1 a takisto bolo preukázané, že koagulácia B-amyloidu je nevyhnutná na prejavenie jeho toxicity a podobne pozri...

Číslo patentu: E 20554

Dátum: 03.03.2010

Autori: Long Jeffrey Keith, Taggi Andrew Edmund, Hong Wonpyo

MPK: C07D 231/20, A01N 25/00, C07D 231/12...

Značky: pyrazolové, fungicídy

Text:

...z atómov uhlíka a až 4 heteroatómov nezávisle vybraných z až 2 O, až 2 S a až 4 N atómov, kde až 3 uhlíkové členy kruhu sú nezávisle vybrané z C(O) a C(S) a sírne členy kruhu sú nezávisle vybrané z S(O)u(NR 14)V, každý kruh alebo systém kruhov je prípadne substituovaný až 5 substituentmi, ktoré sú nezávisle vybrané z R 3 na uhlikových členoch kruhu, a sú vybrané z kyano, Cl-Ce alkylu,Cz-Ce alkenylu, Cz-Cs alkinylu, C 3-C 6 cykloalkylu, C...

Číslo patentu: E 17504

Dátum: 17.12.2009

Autori: Takahashi Jyun, Kutose Koichi, Yano Makio, Kanazawa Jyun, Morohoshi Jyunko, Hamamoto Isami

MPK: A01N 43/12, A01N 43/10, A01N 43/08...

Značky: potláčanie, organizmov, škodlivých, 1-heterodiénu, derivát, činidlo

Text:

...skupinu, pyrimidín-4-ylovú skupinu, pyrimidln-5-ylovú skupinu, pyridazín-3-ylovú skupinu. pyridazin-4-ylovú skupinu a triazinylovú skupinu.0013 Vo vzorci (2) sú W. A, R 1, m a n rovnaké ako bolo definované vyššie, X predstavuje atóm kysllka alebo atóm slry, R 2 predstavuje voliteľne substituovanú C 16 alkylovú skupinu, voliteľne substituovanú C 2-6 alkenylovú skupinu, voliteľne substituovanú C 2-6 alkinylovú skupinu, voliteľne...

Číslo patentu: E 17449

Dátum: 24.06.2009

Autori: Burgess Laurence, Hunt Kevin, Romoff Todd, Delisle Robert, Cook Adam, Doherty George, Kim Ganghyeok, Clark Christopher, Corrette Christopher

MPK: A61P 29/00, C07D 311/04, A61K 31/353...

Značky: kyselin, fenoxychromankarboxylových, 6-substituovaných, deriváty

Text:

...vzorca Ialebo jej farmaceutický prijateľnú soľ, pričomW znamená -C(0)NR- alebo -NR 2 C(O) R a R 2 každý znamenajú vodík alebo metylL znamená väzbu, -(CR 3 R 4)-(CRR°)m-(CR 5 R°)-, (2-4 C)alkenylén, -O(l-4 C alkyl)-, -(l-4 C alkyl)-O-, -(l-4 C alkyl)-SJ, (3-6 C)cykloalkylén alebo hetCyď, pričom označuje miesto pripojenia k skupine G za predpokladu, že ked W znamená -C(O)NR 2-, potom L neznamenáR a R sú nezávisle vybrané zo súboru...

Číslo patentu: E 20942

Dátum: 20.05.2009

Autori: Eriksson Anders, Hossain Nafizal, Edman Karl, Hemmerling Martin, Hansson Thomas, Berger Markus, Lepistö Matti, Klingstedt Per Thomas, Nilsson Stinabritt, Dahmen Jan, Rehwinkel Hartmut

MPK: A61P 11/00, A61K 31/416, A61K 31/4439...

Značky: deriváty, benzodioxinylom, substituované, indazolu

Text:

...a C 1. 4 haloalkyluR 5 a R 6 sú nezávisle vybrané z vodíka, Cnsalkylu, C 3.7 cykloalkylu, skupiny C 1.5 alkylC(0) a skupiny C 3.7 cykloalkylC(O), alebo R 5 a R 5 môžu tvoriť kruh s dusíkom, na ktorý sú pripojenéR 3 je Csąoaryl, Cs.1 oarylC 14 alkyl, skupina C 5.1 oaryl 0, Cs 4 oarylCMalkoxyskupina, C 5. 1 oary 1 oxyC 14 alkyl, C 5.1 oheteroaryl, Cs.1 oheteroarylC 14 alkyl, C 5-1 oheteroarylC 1 Aalkoxyskupina alebo C 5.1...

Číslo patentu: E 9501

Dátum: 31.03.2009

Autori: Wierzbicki Michel, Verbeuren Tony, Rupin Alain, Sansilvestri-morel Patricia, Lefoulon François, Boussard Marie-françoise, Paysant Jérôme

MPK: A61P 9/00, A61K 31/7012, A61K 31/352...

Značky: diosmetínu, spôsob, obsahom, farmaceutické, přípravy, nové, kompozície, deriváty

Text:

...Tento oxidačný stres by mal byť spojený s aktiváciou endotelových buniek a leukocytárnou infiltráciou Glowinski J. A Glowinski S. Generation of reactive oxygen metabolites by the varicose vein wall, Eur. J. Vasc. Endovasc. Surg. 23, 5550-555 (2002).Aktivácia endotelových buniek a indukcia adhéznych molekúl a NADPH oxidázy je preukázaná pri niekoľkých vaskulámych patológiách Bedard K. a Krause K. H. The NOX family of ROS-generating oxídases,...

Číslo patentu: E 11317

Dátum: 07.05.2008

Autori: Hayakawa Satoshi, Tsubouchi Hidetsugu, Fujita Nobuhisa, Shinhama Koichi, Tanada Yoshihisa, Furuta, Haraguchi Yoshikazu, Taira Shinichi, Utsumi Naoto, Annaka Kimiyoshi

MPK: C07D 407/12, C07D 498/04

Značky: epoxy, výroby, spôosb, zlúčenina

Text:

...predstavuje atóm0004 Uvedená oxazolová zlúćenina je dôležitá ako antituberkulózne činidlo a vývoj alternatívnych spôsobov prepriemyselnú výrobu zlúčeniny a výhodnosť je veľmi žiaduca.0005 Syntéza oxazolových zlúčenín vychádzajúca 2 imidazolových. derivátov je opísaná napríklad v Bioorganic Medicinal Chemistry 2004, vol. 12, č. 18, str. 4895-4908 a Tetrahedron Letters 1992 vol. 33, č. 42, str. 6307-6308, kde je opísaná syntéza 7-mono- alebo...

Číslo patentu: E 10352

Dátum: 28.12.2007

Autori: Aissaoui Hamed, Boss Christoph, Gude Markus, Koberstein Ralf, Trachsel Daniel, Sifferlen Thierry

MPK: C07D 407/12, A61P 25/00, A61K 31/427...

Značky: deriváty, 2-azabicyklo[3.1.0]hexánové

Text:

...heterocyklyl. kde aryl alebo heterocyklyl je nesubstituovanýalebo nezávisle ITIOHO, di- alebo trisubstituovaný. pričom substítuenty sú nezávislezvolené zo súboru zostávajúceho z (Cmąalkylskupiny, (Cjýalkoxyskupiny,halogénu, triñuórmetylskupiny, kyanoskupiny, (Cjýalkyltioskupiny, (C 1. Qalkinylskupiny a -NRZRĚ alebo5 R predstavuje 2,3-dihydrobenzofuranyl-, benzo 1,3 dioxolyl-, 2,3-dihydrobenzol,4 di 0 xinyl, 4 H-benzol,3 díoxinyl-, 2...

Číslo patentu: E 14726

Dátum: 23.11.2007

Autori: Foletto Johnny, Volpicelli Raffaella, Cotarca Livius, Massaccesi Franco, Maragni Paolo

MPK: C07D 407/12

Značky: mravčan, nebivololu

Text:

...Európska patentová prihláška EP 334429 opisuje rovnaký syntetickýproces, aký je oplsaný v prihláške EP 145067, týka sa však obzvlášť prípravy izoméru (R,S,S,S), t.j. zlúčeniny I-NBV.0006 Existencia 4 stereogénnych centier nasmerovala odborníkov na skúmanie stereoselektívnych spôsobov prípravy zlúčenín I-NBV a d-NBV. Napríklad články Johannes C.W. a kol., J. Am. Chem. Soc., 120, 8340-8347,1998, a Chandrasekhar S. a kol., Tetrahedron...

Číslo patentu: E 10516

Dátum: 14.11.2007

Autori: Desai Neil, Sun Xiaowen, Soon-shiong Patrick, Han Hongna, Tao Chunlin

MPK: C07D 225/06, A61P 35/00, A61K 31/395...

Značky: liečenie, cytotoxickou, geldamycín, hydrochinónu, analógov, deriváty, aktivitou, rakoviny, 18-aminosubstituovaných

Text:

...pri viazaní ATP, pozri Bedin a kol., J. Int. J. Cancer 2004, 9(5), 43. Antiproliferačný účinok geldanamycínu sa pripisuje destabilizácii proteínu Raf-l, jedného z cieľov Hsp 90, a následnej inhibícii MAPK. Li a kol. zistili, že geldanamycín vykazuje široké spektrum antivírusovej ÚČÍHHOSIÍ, vrátane účinnosti proti HSV-l akoronavírusu ťažkého3 Geldanamycín in vitro významne inhiboval replikáciu HSV-l, pričom 50 inhibičná koncentrácia bola...

Číslo patentu: E 10739

Dátum: 05.07.2007

Autori: Liang Jun, Xu Rui, Xiao Dengming, Blake James, Schlachter Stephen, Wallace Eli, Chabot Christine, Do Steven, Kallan Nicholas, Banka Anna, Zhang Birong, Bencsik Josef, Spencer Keith Lee, Safina Brian, Mitchell Ian

MPK: A61P 35/00, C07D 239/70, A61K 31/517...

Značky: hydroxylované, metoxylované, inhibitory, cyklopanta[d]pyrimidíny, proteín-kinázy

Text:

...Z-metylpropylén, pentylén a pod.0022 Výraz alkenyl ako je tu použitý znamená jednoväzbový uhľovodíkový radikál s lineárnym alebo rozvetveným reťazcom s dvomi až dvanástimi uhlikovými atómami s aspoň jedným miestom nenasýtenia, t.j.,uhlík-uhlík, spz dvojitá väzba, kde alkenylový radikál môže byt voliteľne substituovaný nezávisle sjedným alebo viacerými substituentmi tu opísanými, a zahŕňa radikály s cis a trans orientáciaml, alebo...

Číslo patentu: E 10707

Dátum: 05.07.2007

Autori: Spencer Keith Lee, Banka, Xu Rui, Kallan Nicholas, Li Jun, Xiao Dengming, Liang Jun, Safina Brian, Bencsik Josef, Schlachter, Wallace, Blake James, Mitchell Ian, Chabot Christine

MPK: C07D 239/70, A61K 31/517, A61P 35/00...

Značky: proteín-kinázy, cyklopenta[d]pyrimidíny, inhibitory

Text:

...zahrnuje zlúčeniny, ktoré majú všeobecný Vzorec la0012 Vyná|ez tiež poskytuje farmaceutické kompozície, ktoré zahrnujú zlúćeninu Vzorca l alebo la, alebo ich enantiomér, solvát alebo farmaceutický prijateľnú soľ.0013 V ďalšom aspekte tento vynález poskytuje spôsob liečenia chorôb alebo zdravotných stavov u cicavcov sprostredkovaných pomocou AKT proteín-kinázy, ktorý zahrnuje podávanie týmto cicavcom jednej alebo viacerých zlúčenln Vzorca l...

Číslo patentu: E 10147

Dátum: 18.04.2007

Autori: Ballentine Shelley, Meegalla Sanath, Illig Carl, Desjarlais Renee Louise, Wilson Kenneth, Wall Mark, Chen Jinsheng

MPK: A61K 31/54, A61K 31/454, A61K 31/513...

Značky: c-fms, kinázy, heterocyklické, inhibitory, zlúčeniny

Text:

...nádorov, ako sú karcinómy vaječníkov. Známe receptory pre VEGF sú uvádzané ako VEGFR-l (Flt-l), VEGFR-2 (KDR), VEGFR-3(Flt-4). Podobná skupina receptorov, kináz tie-l a tie~ 2, bola identifrkovaná vo vaskulámom endotelí a hematopoetických bunkách. Receptory VEGF sú dávané do súvislostí0009 Intracelulámy proteín tyrozín kinázy sú tiež známe ako nereceptorové proteín tyrozín kinázy. Bolo identifikovaných viac než 24 takých kináz, ktoré boli...

Číslo patentu: E 17223

Dátum: 09.10.2006

Autori: Wang Yong, Marlowe Charles, Mac Morrison, Canne Bannen Lynne, Bajjalieh William, Xu Wei, Tesfai Zerom, Brown David, Kearney Patrick, Nuss John

MPK: A61K 31/498, A61K 31/4985, A61P 35/00...

Značky: fosfatidylinozitol, použitie, 3-kinázy, inhibitory, deriváty, n-(3-amino-quinoxalin-2-yl)-sulfónamidu

Text:

...et al., vyššie Li et al., Breast Cancer Res. Treat. 2006, 96,91-95 Saal et al., Cancer Res. 2005, 65, 2554-2559 Samuels a Velculescu, Cell Cycle 2004, 3,1221-1224), kolorektálna rakovina (Samuels et al., Science 2004, 304, 554 Velho et al., Eur. J. Cancer 2005, 41, 1649-1654), rakovina endometria (Oda et al., Cancer Res. 2005, 65,10669-10673), žalúdočné karcinómy (Byun et al., Int. J. Cancer 2003, 104, 318-327 Li et al.,vyššie Velho et...

Číslo patentu: E 9658

Dátum: 31.08.2006

Autori: Miyamura Shin, Taira Shinichi, Yamashita Hiroshi, Fukushima Tae, Ito Nobuaki, Oshima Kunio, Matsubara Jun, Kuroda Takeshi, Takahashi Haruka, Tanaka Tatsuyoshi, Kuroda Hideaki

MPK: C07D 333/54, A61P 25/00, A61K 31/559...

Značky: zlúčenina, heterocyklická

Text:

...serotonínu (alebo inhibičný účinok na spätne vychytávanie serotoninu). Predkladaný vynález bol kompletovanýna základe týchto objavov.0009 Predkladaný vynález poskytuje zlúčcninu alebo jej soľ, reprezentovanú vzorcom (l)kde R 2 predstavuje atóm vodíka alebo nižšiu nlkylovú skupinuA predstavuje nižšiu alkylćnovú skupinu alebo nižšiu alkenylénovú skupinu aaromatickú skupinu vybranú z fenylovej skupiny, natłylovej skupiny, dihydroindenylovej...

Číslo patentu: E 10855

Dátum: 19.05.2004

Autori: Dean Anthony William, Redfern Tracy Jane, Woodrow Michael, Barker Michael David, Jones Paul, Guntrip Stephen Barry, Lunniss Christopher James, Holman Stuart, Eldred Colin David, Redgrave Alison Judith, Lindvall Mika Kristian, Hamblin Julie Nicole, Evans Brian, Robinson John Edward, Gough Sharon Lisa, Baldwin Ian Robert

MPK: A61K 31/4706, A61K 31/4709, A61P 11/00...

Značky: deriváty, inhibitory, fosfodiesterázy, chinolínové

Text:

...1, a najviac 6, uhlikových atómov. Príklady pre alkyl ako je tu použitý, zahmujú ale bez obmedzenia, metyl, etyl, n-propyl, izo-propyl, n-butyl. sek-butyl, izo-butyl, t-butyl, n-penlyl a n-hexyl.Výhodná je Cpąalkylová skupina, napríklad metyl, etyl alebo izopropyl. Uvedené alkylové skupiny môžu byť voliteľne substituované jedným alebo viacerými atómami ñuóru, napriklad trifluórmetyl.0007 Ako je tu použité, výraz alkoxy znamená priamu alebo...

Číslo patentu: E 8849

Dátum: 14.04.2004

Autori: Yoshino Takashi, Tanaka Kazuho, Bacon Kevin, Ly Tai-wei, Seki Masanori, Koriyama Yuji, Sato Hiroki, Shintani Takuya, Sugimoto Hiromi, Urbahns Klaus, Manabe Yoshihisa

MPK: A61K 31/506, A61P 11/06, C07D 239/34...

Značky: deriváty, užitočné, crth2, ochorení, pyrimidinu, liečenie, sprostredkovaných

Text:

...FEBS Lett. 459, 195 - 199, 1999 Hirai a kol., J. Exp. Med., 193, 255-261, 2001). PGD indukuje migraciu a aktiváciu buniek Th 2, eozinofilov a bazofilov v ľudských bunkách prostredníctvom CRTH 2 (Hirai a kol., J. Exp. Med., 193, 255 - 261,2001 Gervais a kol., J. Allergy Clin. Immunol., 108, 982 - 988, 2001 Sugimoto a kol., J. Pharmacol. Exp. Ther., 305, (1), 347 - 52, 2003).0005 Preto antagonisty, ktoré inhibujú viazanie CRTH 2 a PGDz, by mali...

Číslo patentu: E 9984

Dátum: 12.03.2004

Autori: Jackson Stephen Philip, Martin Niall Morrison Barr, Loh Vincent Junior, Kerrigan Frank, Matthews Ian Timothy Williams, Cockcroft Xiao-ling Fan, Smith Graeme Cameron Murray, Ashworth Alan, Menear

MPK: A61P 31/20, A61K 31/502, C07D 237/32...

Značky: deriváty, ftalazinónové

Text:

...ktorá má nedostatočnú DNA DSB opravovaciu aktivitu závislú na homologickej rekombinácii (HR),alebo na liečenie pacienta rakoviny, ktorý má nedostatočnú DNA DSB opravovaciu aktivitu závislú na HR,vrátane podávania terapeuticky účinného množstva zlúčeniny takémuto pacientovi.0023 DNA DSB opravné dráhy závislé na HR opravujú dvojvláknové prerušenia (DSBs) v DNA prostrednictvom homologického mechanizmu na znovuvytvorenie súvislá-ho DNA helixu...

Číslo patentu: E 19663

Dátum: 03.12.2003

Autori: Young Wendy, Wesson Kieron, Kolesnikov Aleksandr, Shrader William Dvorak, Rai Roopa, Torkelson Steven

MPK: C07D 235/18, C07D 403/10, C07D 401/12...

Značky: 2-(2-hydroxybifenyl-3-yl)-1h-benzoimidazol-5-karboxamidínu, deriváty, inhibitory, faktoru

Text:

...sulfoalkyl, fosfonoalkyl,aminokarboxyalkyl, aminokarbonylkarboxyalkyl, trimetyl-amónium-alkyl,aminokarbonylalkyl. -(alkylén)-(OCH 2 CH 2) R (kde n je celé číslo od 1 do 6 a R je vodlk, alkyl, hydroxy, alkoxy, amino alebo alkylkarbonylamino), aryl, aralkyl,heteroaryl. heteroaralkyl, hetereocykloalkylalkyl,hetereocykloalkylamlnokarbonylalkyl alebo 3-heterocykloalkyl-2-hydroxypropyl alebo R 7 a R spolu s atómom dusíka, ku ktorému sú pripojené,...

Číslo patentu: E 14706

Dátum: 21.11.2003

Autori: Nuss John, Pecchi Sabina, Renhowe Paul

MPK: C07D 239/48, A61P 35/00, A61K 31/506...

Značky: použitie, 2-(morfolín-4-yl)pyrimidíny, fosfotidylinozitol, liečenie, rakoviny, inhibitory, 3-kinázy

Text:

...že PI 3 K môže byť priamo alebo nepriamo zodpovedná za mnohé bunkové procesy,ako je mitogenéza a onkogenéza, rovnako ako za sekrćciu histamínu, aktiváciu neutroñlov, akti váciu krvných doštičiek, migráciu buniek, transport glukózy, antilipolýzu a triedenie vezíkúl.Vzhľadom na mnohé regulačná odozvy súvisiace s PI 3-kinázou, o ktorej je známe, že je zapojená do signálnych kaskád zahŕňajúcich iné dobre známe onkogénne proteíny, budú takéto...

Číslo patentu: 282979

Dátum: 09.12.2002

Autori: Palomer Benet Albert, Garcia Perez Ma Luisa, Pascual Avellana Jaime, Mauleon Casellas David, Carganico Germano

MPK: C07D 311/24, A61K 31/35, C07D 311/58...

Značky: benzopyránové, použitie, spôsob, deriváty, přípravy

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa benzopyránové deriváty vzorca (I), kde A je atóm kyslíka alebo síry alebo metylénová skupina B a C sú: a) keď B je benzokondenzovaný heterocyklus (a), kde U je atóm O, S alebo N, Z-Y sú dva uhlíkové atómy spojené dvojitou alebo jednoduchou väzbou a T je jednoduchá väzba, metylénová alebo karbonylová skupina, C môže byť skupina -CSNR7, -SO2NR7-, -CH2O -CH=CH- b) keď B je fenylová skupina (b), C môže byť skupina -SO2NR7-, -CH2O-,...

Číslo patentu: E 9600

Dátum: 04.11.2002

Autori: Subramanyam Chakrapani, Duplantier Allen Jacob

MPK: C07D 211/76, A61K 31/53, A61P 31/00...

Značky: heteroarylamid, antagonisty, receptora, benzamid

Text:

...11 R 12)s-, spadajúcich do skupiny substituentov R 3, môže byt tiež prípadne substituovaný oxoskupinou kde každý z uvedených (Cs-C 1 o)arylov,(Cg-Cgcykloalkylov, (Cj-Cmheteroarylov a (C 1-C 1 o)heterocyklylov na ktoromkoľvek z uvedených substituentov R 3 môže byť v každom kruhu prípadne substituovaný na ktoromkoľvek atóme, ktorý je súčasťou kruhu, jednou až tromi vhodnými, nezávisle vybranými skupinami, ako je halogén,...

Číslo patentu: E 10167

Dátum: 09.08.2002

Autori: Palandjian Patrice, Lewi Paulus Joannes, Van Aken Koen Jeanne Alfons, Janssen Paul Adriaan Jan, Daeyaert Frederik Frans Desiré, Guillemont Jérome Emile Georges, De Jonge Marc René, Heeres Jan, Koymans Lucien Maria Henricus, Vinkers Hendrik Maarten

MPK: C07D 233/96, A61K 31/505, C07C 211/00...

Značky: deriváty, pyrimidinové, inhibujúce

Text:

...formy adíčných solí s bázou zahŕňajú napríklad amóniové solí, soli s alkaliekými kovmi a kovmi alkalických zemín napr. lítne, sodné, draselné, horečnaté,vápenaté a podobne, solí s organickými bázami napr. primárnymi, sekundámymi a terciárnymi alifatickými a aromatickými amínmi, ako je metylamín, etylamín, propylamín, izopropylamín,štyri izoméry butylamínu, dimetylamín, dietylamín, dietanolamín, dipropylamín, diizopropylamín, di-n-butylamín,...

Číslo patentu: 282047

Dátum: 21.08.2001

Autori: Commerçon Alain, Bouchard Hervé, Bourzat Jean-dominique

MPK: C07D 405/12, C07D 305/14, A61K 31/335...

Značky: přípravy, tieto, spôsoby, taxoidy, kompozícia, obsahujúca, farmaceutická

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa taxoidy všeobecného vzorca (I), v ktorom R znamená substituovanú alkylovú skupinu alebo alkenylovú, alkinylovú, cykloalkylovú alebo cykloalkenylovú skupinu, prípadne substituovanú, alebo fenylovú skupinu, alebo 5-, alebo 6-člennú aromatickú alebo nearomatickú heterocyklickú skupinu a Z znamená atóm vodíka alebo skupinu všeobecného vzorca (II), v ktorom R1 znamená prípadne substituovanú benzoylovú skupinu, tenoylovú skupinu alebo...

Číslo patentu: 279416

Dátum: 04.11.1998

Autori: Uemura Masatoshi, Kobayashi Izumi, Nishii Masahiro, Takematsu Tetsuo

MPK: A01N 43/68, C07D 251/18, C07D 407/12...

Značky: zložku, tieto, účinnú, deriváty, triazínové, prostriedok, herbicídny, obsahujúci

Zhrnutie / Anotácia:

Triazínové deriváty všeobecného vzorca (I), v ktorom význam substituentov je uvedený v opisnej časti, a herbicídny prostriedok obsahujúci tieto deriváty ako účinnú zložku.

Číslo patentu: 278380

Dátum: 05.02.1997

Autor: Van Daele Georges

MPK: C07D 211/58, A61K 31/445, C07D 405/06...

Značky: deriváty, n-(4-piperidinyl)benzamidu, výroby, spôsob

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opísané deriváty N-(4-piperidinyl)benzamidu všeobecného vzorca (I), kde jednotlivé všeobecné symboly majú význam uvedený v opise. Tieto deriváty stimulujú motilitu gastrointestinálneho traktu, a preto je možné ich použiť ako liečivá. Ďalej sú opísané aj spôsoby výroby týchto zlúčenín.

Číslo patentu: 280143

Dátum: 12.04.1995

Autori: Riva Carlo, Leonardi Amedeo, Motta Gianni, Testa Rodolfo

MPK: C07D 405/12, A61K 31/35, C07D 311/30...

Značky: přípravy, obsahom, heterobicyklické, spôsoby, přípravky, zlúčeniny, farmaceutické

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opísané zlúčeniny všeobecného vzorca (I), kde X je výhodne kyslík, ale aj síra, imino, C1-6alkylimino skupina, W je výhodne karbonylová skupina, ale aj C=S, CH2, CH(OH). Výhodným heterocyklickým kruhom je tak 4-oxo-4H-1-benzopyránový kruh, ktorý môže byť rôzne substituovaný, pričom význam substituentov R2, R3, R6, R7 je uvedený v opisnej časti, Y je spojovacia skupina zvolená zo širokého rozsahu, ale obsahujúca -COO-, -CONH-, -O-, -SO2-,...

Číslo patentu: 247196

Dátum: 16.05.1988

Autori: Žák Miroslav, Ševeík Jan, Tůma Pavel, Marek Jioí, Harna Silvestr, Wiesner Jioí, Koš?ák Miloslav, Hons Vilém

MPK: A61K 31/335, C07D 313/08, C07D 311/76...

Značky: isochromanů, nových, oxepinů, výroby, způsob, substituovaných

Text:

...Antipődy se získaji rovněž tehdy,vyjde-li se z opticky aktivních výchozich látek.Isochromany a oxepiny obecného vzorce I je možno obvyklým způsobem převádět na adiční solí 5 kyselinami. vhodnými kyselinami k přípravě solí jsou například kyselina chlorovodíková,kyselina bromovodiková, kyselina jodovodíková, kyselina fluorovodíková, kyselina sírová,kyselina fosforečná, kyselina dusičná, kyselina octová, kyselina propionová, kyselina...

Číslo patentu: 250242

Dátum: 15.04.1987

Autori: De Bruyn Marcel Frans Leopold, Schroven Marc Francis Josephine, Van Lommen Guy Rosalia Eugéne

MPK: C07D 311/04, C07D 407/12

Značky: nových, 2,2-imino-bis-ethanolu, způsob, přípravy, benzopyranových, benzofuranových, derivátů

Text:

...sloučenití a podobných. sloučenin.Sloučeniny obecného vzorce I a jejich farmaceutický vhodné adiční soli s kyselinami a jejích stereochemicky lsomerní formy mají silnou blokovací účinnost ,Ki-adrenergických receptorů a jako takových se jich může používat při ošetřovaní a při prevenci poruch koronárního vaskulárního systému.V důsledku jejich užitečné (í-adirenergické receptorové blokovací účinnosti, obzvláště se zřetelem na jejich selektivní...