C07D 405/14

Medziprodukty pre chinazolínové deriváty ako inhibítory angiogenézy

Načítavanie...

Číslo patentu: 288365

Dátum: 25.05.2016

Autori: Mckerrecher Darren, Stokes Elaine Sophie Elizabeth, Hennequin Laurent François André, Ple Patrick

MPK: A61K 31/505, A61K 31/517, C07D 231/12...

Značky: medziprodukty, chinazolínové, angiogenézy, deriváty, inhibitory

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú indolové deriváty: 4-fluór-5-hydroxy-2-metylindol, 4-fluór-5-hydroxyindol, 6-fluór-5-hydroxy-2-metylindol a 6-fluór-5-hydroxyindol alebo ich soli. Tieto indolové deriváty sú medziproduktmi v spôsoboch prípravy zlúčenín, ktoré sa môžu použiť na výrobu liečiv na vyvolanie účinku zníženia antiangiogénnej a/alebo vaskulárnej permeability u teplokrvných živočíchov, ako je človek.

Použitie 1H-indazol-3-karboxamidových zlúčenín ako inhibítorov glykogén syntázy kinázy 3 beta

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20539

Dátum: 08.02.2013

Autori: Mancini Francesca, Garofalo Barbara, Cazzolla Nicola, Ombrato Rosella, Furlotti Guido, Magaro' Gabriele, Alisi Maria Alessandra

MPK: A61K 31/454, A61K 31/4545, A61P 25/00...

Značky: kinázy, 1h-indazol-3-karboxamidových, použitie, zlúčenín, syntázy, glykogén, inhibítorov

Text:

...FEBS Letters, 2008, 582, 3848-3 854).001 1 Okrem toho bolo preukázané, že GSK-3 B sa podieľa na vzniku a udržiavaníneurodegeneratívnych zmien spojených s Parkínsonovou chorobou (Duka T. et al., The FASEB Journal 2009, 23, 2820-2830).0012 V súlade s týmito experimentálnymi pozorovaniami môžu inhibitory GSK-BB nájsť uplatnenie pri liečení neuropatologických následkov a kognitivnych deñcítov a deñcitov pozornosti spojených s tauopatiami...

Zlúčeniny 1H-indazol-3-karboxamidu ako inhibítory 3 beta kinázy glykogén syntázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20702

Dátum: 07.02.2013

Autori: Mancini Francesca, Ombrato Rosella, Cazzolla Nicola, Maugeri Caterina, Alisi Maria Alessandra, Dragone Patrizia, Furlotti Guido

MPK: A61K 31/4545, A61K 31/454, A61P 25/00...

Značky: kinázy, glykogén, syntázy, zlúčeniny, inhibitory, 1h-indazol-3-karboxamidu

Text:

...a kol.,FEBS Lett., 1997, 410, 3-10). Ďalej sa predpokladá, že selektivne inhibítory GSK-36 zosilňujú inzulinovú signalizáciu v kostrovomsvale prediabetického potkana s inzulínovou rezistenciou, pričom0009 Tiež bolo zistené, že GSK-38 predstavuje potenciálny cieľ lieku V dälšich patologických stavoch vyvolaných poruchami inzulínovej rezistencie, ako je syndróm X, obezita a syndróm polycystických ovárií (Ring DB za kol., Diabetes, 2003, 52...

N-(3,3-Dimetylindolin-6-yl){2-[(4-pyridylmetyl)amino](3- pyridyl))karboxamid, jeho použitie a farmaceutická kompozícia s jeho obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: 287860

Dátum: 01.12.2011

Autori: Dominguez Celia, Kiselyov Alexander, Kim Joseph, Xi Ning, Dipietro Lucian, Huang Qi, Elbaum Daniel, Croghan Michael, Geuns-meyer Stephanie, Adams Jeffrey, Yuan Chester Chenguang, Smith Leon, Xu Shimin, Ouyang Xiaohu, Booker Shon, Bemis Jean, Chen Guoqing, Cai Guolin, Handley Michael, Patel Vinod, Germain Julie, Kim Tae-seong, Tasker Andrew, Stec Markian

MPK: C07D 401/14, C07D 401/12, C07D 213/82...

Značky: použitie, kompozícia, n-(3,3-dimetylindolin-6-yl){2-[(4-pyridylmetyl)amino](3, farmaceutická, pyridyl))karboxamid, obsahom

Zhrnutie / Anotácia:

Opisuje sa N-(3,3-dimetylindolin-6-yl){2-[(4-pyridylmetyl)amino](3-pyridyl))- karboxamid a jeho farmaceuticky prijateľná soľ. Tento karboxamid alebo jeho farmaceuticky prijateľná soľ, alebo farmaceutická kompozícia s jeho obsahom sa používa na výrobu lieku na liečenie a profylaxiu rakoviny, chorôb súvisiacich s angiogenézou, neopláziou a chorôb súvisiacich s KDR receptormi.

Benzazolové deriváty ako ligandy histamínového H4 receptora

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20980

Dátum: 27.09.2011

Autori: Calmels Thierry, Ligneau Xavier, Schwartz Jean-charles, Levoin Nicolas, Berrebi-bertrand Isabelle, Labeeuw Olivier, Lecomte Jeanne-marie, Danvy Denis, Krief Stéphane, Capet Marc, Billot Xavier, Robert Philippe

MPK: A61P 37/08, A61K 31/4439, C07D 401/12...

Značky: ligandy, histamínového, receptora, benzazolové, deriváty

Text:

...v reťazci, ak nie je uvedené inak. Výhodné alkenylové skupiny majú 2 až 12 atómov uhlíka v reťazci a výhodnejšie okolo 2 až 6 atómov uhlíka v reťazci. Príklady alkenylových skupín zahŕňajú elenyl, propenyl, n-butenyl, i-butenyl, 3-metylbut-2-enyl, n-pentenyl, heptenyl,oktenyl, nonenyl, decenyl.0015 AIkinyI znamená alifatickú uhľovodíkovú skupinu obsahujúcu trojitú väzbu uhlík-uhlík, a ktorá môže byt priama alebo rozvetvená s 2 až 15...

Pyrrolidinony ako MetAP-2 inhibítory

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20811

Dátum: 14.09.2011

Autori: Musil Djordje, Zenke Frank, Calderini Michel, Heinrich Timo

MPK: A61K 31/4015, A61K 31/4025, A61K 31/402...

Značky: metap-2, inhibitory, pyrrolidinony

Text:

...podľa vzorca l a ich soli majú veľmi hodnotné(0004) Tieto zlúčeniny vykazujú najmä regulačný, modulačný a/alebo inhibičnýpodtyp MetAP-2. Môžu byť použité ako liekové prípravky v pripade rakoviny, ale tiež ako liek, ktorý pozitivne ovplyvňuje výmenu tukových látok a ako liekový prípravok proti zápalom.(0005 Ďalej bolo zistené, že S-enantiomér zlúčenin podľa vynálezu vykazuje značnúaktivitu voči MetAP-Z, ako zrkadlový obraz...

Deriváty piperidín-4-yl-azetidínu ako inhibítory JAK1

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20810

Dátum: 09.03.2011

Autori: Li Hui-yin, Shepard Stacey, Wang Anlai, Wang Haisheng, Huang Taisheng, Rodgers James, Ye Hai Fen, Xue Chu-biao, Kong Ling, Shao Lixin, Li Qun, Yao Wenqing

MPK: A61K 31/437, A61K 31/4468, A61K 31/4155...

Značky: piperidín-4-yl-azetidínu, deriváty, inhibitory

Text:

...T. a kol. Oncogene l 92474-2488, 2000). Zvýšené úrovne cirkulujúcich cytokínov, ktoré signalizujú prostrednictvom JAK/STAT, hrajú príležitostnú úlohu pri kachexii a/alebo chronickej únave. Ako také môže byť inhibovanie JAK užitočné u pacientov s rakovinou z dôvodov, ktoré siahajú mimo potenciálneho protinádorového účinku.0007 Tyrozínová kináza JAK 2 môže byť užitočná u pacientov s(PV), esenciálna trombocytémia (ET), myeloidná metaplázia...

Substituované izochinolinóny a chinazolinóny

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18266

Dátum: 21.12.2010

Autori: Masuya Keiichi, Pissot Soldermann Carole, Holzer Philipp, Stutz Stefan, Hergovich Lisztwan Joanna, Berghausen Joerg, Jacoby Edgar, Gessier François, Furet Pascal, Kallen Joerg, Ren Haixia, Buschmann Nicole

MPK: A61K 31/495, A61P 35/00, C07D 217/24...

Značky: chinazolinóny, substituované, izochinolinóny

Text:

...hladiny MDM 2. Ďalším proteínom patriacim do rodiny MDM 2 je MDM 4, známy aj ako MDMX.Porucha regulácie pomeru MDM 2/p 53 spôsobená napr. mutáciami, polymorfizmami alebo mole kulámymí defektmi v postihnutých bunkách sa teda môže nájsť pri mnohých prolíferatívnychochoreniach. MDM 2 je s ohľadom na svoje uvedené účinky schopný inhibovať aktivitu nádorového supresorového proteínu p 53, čo vedie k strate aktivity nádorového supresora p 53 a k...

Nové receptory antagonistov CCR2 a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17475

Dátum: 13.12.2010

Autori: Mazzaferro Rocco, Trieselmann Thomas, Frattini Sara, Giovannini Riccardo, Gerlach Kai, Santagostino Marco, Tautermann Christofer, Ebel Heiner, Hoenke Christoph, Scheuerer Stefan

MPK: A61K 31/506, A61P 29/00, C07D 405/14...

Značky: antagonistov, nové, použitie, receptory

Text:

...substituovanýchjednou aleboviacerými skupinami vybranými spomedzi -OH, -NHz, -Cg-Cg-alkylu, -O-Cl-Ce-alkylu, -CN,-CF 3, -OCF 3, halogénu, -metylu, a O, alebo kde kruh R 1 je voliteľne navyše bi-valentne substituovaný na dvoch susediacich kruhových atómoch, tak, že anelovaný kruh je tvorený jednou alebo viacerými skupinami vybranými spomedzi -Ci-Cs-alkylénu, -Cz-Ce-alkenylénu a -C 4-C 6-alkinylénu, v ktorých jeden alebo dva alebo tri...

Pozitívne alosterické modulátory M1 receptora na báze pyryl aryl metyl benzochinazolinonu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18937

Dátum: 26.08.2010

Autori: Kuduk Scott, Greshock Thomas, Chang Ronald

MPK: A61P 25/28, A61K 31/517, C07D 401/14...

Značky: pyryl, metyl, benzochinazolinonu, pozitívne, modulátory, báze, alosterické, receptora

Text:

...spracovaní a je známe, že má úlohu V patofyziológii Alzheimerovej choroby. Pozri Eglen et al, TRENDS in Pharmacological Sciences, 2001, 228, 409-414.0005 Okrem toho, na rozdiel od inhibítorov acetylcholinesterázy, ktoré sú známe tým, že poskytujú iba symptomatickú liečbu, M 1 agonisty majú tiež potenciál liečiť základne chorobné mechanizmy Alzheimerovej choroby. Cholinergná hypotéza Alzheimerovej choroby sa spája ako s B-amyloidom, tak s...

Zlúčeniny obsahujúce dusík a ich farmaceutické kompozície na liečbu atriálnej fibrilácie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16631

Dátum: 20.08.2010

Autori: Ueda Masataka, Taira Shinichi, Isono Naohiro, Nagase Tsuyoshi, Koga Yasuo, Nakayama Sunao, Tai Kuninori, Tsujimae Kenji, Takemura Noriaki, Oshiyama Takashi, Onogawa Toshiyuki, Oshima Kunio, Yamabe Hokuto, Itotani Motohiro, Matsumura Shuuji, Menjo Yasuhiro

MPK: C07D 215/227, C07D 401/06, C07D 243/12...

Značky: liečbu, fibrilácie, kompozície, dusík, farmaceutické, atriálnej, zlúčeniny, obsahujúce

Text:

...je inhibovať rýchly oneskorený usmerňovačový K prúd (IK), K prúd kódovaný HERG. Avšak, pretože Im je prítomný v predsieňach aj v komorách, takéto lieky môžu spôsobiť arytmie komôr, ako je torsades de pointes (Trends Pharmacol. soc., 22, 240-246 (2001.0005 Ultra-rýchly oneskorený usmerňovačový K prúd (Inn) K prúd kódovaný Kv 1.5, sa identifikoval ako K kanál, ktorý je špecificky exprimovaný len V ľudských predsieňach (Cric. Res.,73,...

Aminopyrazolové deriváty

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20446

Dátum: 05.08.2010

Autori: Kochi Masami, Wang Lisha, Ebiike Hirosato, Hayase Tadakatsu, Nakanishi Yoshito, Taka Naoki, Zhao Weili, Hyodo Ikumi, Matsushita Masayuki, Ohmori Masayuki, Takami Kyoko, Nishii Hiroki, Mio Toshiyuki

MPK: A61K 31/437, A61K 31/4184, A61K 31/4439...

Značky: deriváty, aminopyrazolové

Text:

...migrácie, invázie, metastázového bujenia apod.Gén FGFR 1 je ampliñkovaný u nádorov prsníka a nemalobunkových karcinónov pľúc (nepatentové dokumenty 2 a 3) mutuje u glioblastómu (nepatentový dokument 4) je translokovaný, čo vedie ke vzniku fúznych proteínov u akútnej myelocytickej leukémíe (nepatentový dokument S) a je nadmerne exprimovaný u karcinómov slinívky brušnej, močového mechúra, prostaty a pažeráka. FGFR 1 je nadmeme...

1,3 Disubstituované deriváty imidazolidin-2-ónu ako inhibítory CYP 17

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17032

Dátum: 24.06.2010

Autori: Gaul Christoph, Sengupta Saumitra, Bock Mark, Gummadi Venkateshwar Rao

MPK: A61P 35/00, A61K 31/4178, C07D 401/04...

Značky: disubstituované, imidazolidin-2-ónu, deriváty, inhibitory

Text:

...sa zabránilo nežiaducim vedľajším účinkom, inhibítory biosyntézy androgénu by museli byť dostatočne špecifické, aby neovplyvňovali biosyntézu kortikosteroidov. Sľubnou novou stratégiou na liečbu rakoviny prostaty je vývoj silných a selektívnych inhibítorov CYP 17, pretože tento prístup by mohol mať za následok úplnú a výlučnú elimináciu biosyntézy androgénu, ako sa navrhuje V Current Medicína Chemistry, 2005, 12, 1623-1629.Zlúčeniny...

Apoptózu indikujúce prostriedky na liečenie rakoviny a imunitných a autoimunitných ochorení

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17073

Dátum: 01.06.2010

Autori: Hasvold Lisa, Tao Zhi-fu, Ding Hong, Hansen Todd, Dai Yujia, Wang Gary, Wang Xilu, Wendt Michael, Park Cheol-min, Mcclellan William, Kunzer Aaron, Petros Andrew, Souers Andrew, Park Chang, Bruncko Milan, Mantei Robert, Hexamer Laura, Wang Le, Song Xiaohong, Doherty George, Elmore Steven, Sullivan Gerard

MPK: C07D 213/74, C07D 211/58, C07D 209/08...

Značky: prostriedky, apoptózu, liečenie, indikujúce, autoimunitných, ochorení, imunitných, rakoviny

Text:

...lymfocytámej leukémii,kolorektálnej rakovine, rakovine pažeráka, hepatocelulátnej rakovine, lymfoblastickej leukémii,folikulámom lymfóme, lymfoidných zhubných nádoroch pochádzajúcich z T-buniek alebo Bbuniek, melanómu, myeloidnej leukémii, rakovine úst, rakovine vaječníkov, nemalobunečnom karcínóme pľúc (NSCLC), rakovine prostaty, malobunečnom karcinóme pľúc (SCLC) a rakovine sleziny a podobne, je opísané V spoločne vlastnenej PCT US...

Diaminoheterocyklická karboxamidová zlúčenina

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20424

Dátum: 06.05.2010

Autori: Shimada Itsuro, Iikubo Kazuhiko, Matsuya Takahiro, Kurosawa Kazuo, Tomiyama Hiroshi, Kamikawa Akio, Iwai Yoshinori, Kondoh Yutaka

MPK: A61K 31/505, A61K 31/4965, A61K 31/497...

Značky: zlúčenina, karboxamidová, diaminoheterocyklická

Text:

...je fúzovaný s iným génom (ako je napr. CARS gén, SEC 31 L 1 gén a RanBP 2 gén) vdôsledku chromozomálnej translokácie, a tým produkuje fúznu tyrozínkinázu (Laboratory Investigation, A Journal Of Technical Methods And Pathology, zv. 83, s. 1255, 2003 international Journal of Cancer, zv. 118,s. 1181, 2006 Medicinal Research Reviews, zv. 28, s. 372, 2008). Väčšina z partnerských molekúl, ktoré majú byt fúzované sALK, má doménu vytvárajúcu komplex...

Azetidinyldiamidy ako inhibítory lipázy monoacylglycerolu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16246

Dátum: 22.04.2010

Autori: Lin Shu-chen, Clemente Jose, Zhang Yue-mei, Macielag Mark, Mcdonnell Mark, Chevalier Kristen, Pitis Philip, Mabus John, Liu Li, Connolly Peter, Flores Christopher, Bian Haiyan, Zhang Sui-po, Zhu Bin

MPK: A61P 25/00, A61P 29/00, A61K 31/496...

Značky: lipázy, inhibitory, azetidinyldiamidy, monoacylglycerolů

Text:

...účinky pri teste s horúcou platňou, ale pokiaľ je kombinovaný s inými 2-monoacylglycerolmi (t.j. 2-linoleoylglycerol a 2-palmitoylglycerol), je dosiahnutá výrazná analgézia, jav označovaný ako entourage účinok (BenShabat et al., Eur J Pharmacol, 1998, 353, 23-31). Tieto entourage 2 monoacylglyceroly sú endogénne lipidy, ktoré sú uvoľňované spolu s 2-AG a potenciujú endokanabinoidnú signalizáciu čiastočne tým, že inhibujú štiepenie 2-AG,...

Prolínové deriváty ako inhibítory katepsínu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15729

Dátum: 13.04.2010

Autori: Mauser Harald, Ceccarelli Simona, Hartmann Guido, Grether Uwe, Kuehne Holger, Banner David, Alvarez Sanchez Ruben, Hartman Peter, Hilpert Hans, Haap Wolfgang, Plancher Jean-marc

MPK: C07D 401/06, C07D 401/04, C07D 207/16...

Značky: katepsínu, inhibitory, deriváty, prolínové

Text:

...príhod u chronickej chorobe obličiek u chronického ochorenia obličiek a diabetická nefropatia, a použitie uvedených zlúčenín a solí na výrobu liečiva na liečbu alebo profylaxiu diabetes, aterosklerózy, abdominálnej aortickcj vydutiny,perifémej arteriálnej choroby, rakoviny, redukcii kardiovaskulámych príhod u chronickejchorobe obličiek u chronického ochorenia obličiek a diabetickej nefropatie, je tiež opísané.0005 Cicavčie katepsiny sú...

Farmaceutická kompozícia na liečbu alebo prevenciu glaukómu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20564

Dátum: 30.03.2010

Autori: Shigetomi Manabu, Hagihara Masahiko, Okanari Eiji, Yoneda Kenji

MPK: A61K 31/4439, A61K 31/44, A61K 31/443...

Značky: farmaceutická, kompozícia, liečbu, prevenciu, glaukómu

Text:

...rokoch bolo zistené,že existujú podtypy receptora PGEz, z ktorých každý hrá odlišnú úlohu. Podtypy, ktoré sú v súčasnej dobe známe, sa delia zhruba na 4 typy a delia sa na EP 1, EP 2, EP 3, respektíve EP 4. V očnom tkanive človeka sú tieto 4 podtypy exprimované spoločne (pozri Nepatentová literatúra 1 a 2), avšak dosiaľ neboli objasnené ich jednotlivé úlohy. Bolo však objasnené, že agonista EP 2 má očné hypotenzívne účinky (pozri...

Inhibítory replikácie vírusov hepatitídy C

Načítavanie...

Číslo patentu: E 21033

Dátum: 25.03.2010

Autori: Zhong Bin, Zhang Chengren, Wu Hao, Zheng Mingwei, Wang Xinghai, Hu Bin, Coburn Craig, Vacca Joseph, Sun Fei, Liu Kun, Yan Man, Ludmerer Steven, Zhu Jian, Soll Richard, Mccauley John

MPK: A01K 31/16, A61K 31/404, A61K 31/438...

Značky: replikácie, inhibitory, vírusov, hepatitidy

Text:

...Is Mediated through Repression of the PKR Protein Kinase by the Nonstructural 5 A Protein, 230 VIROLOGY 217 (1997) Andrew Macdonald Mark Harris, Hepatitis C virus NS 5 A tales of a promiscuous protein, 85 J. GEN. VIROLOGY 2485 (2004).), čo naznačuje, že tento proteín môže meniť prostredie hostiteľskej bunky na stav priaznivý pre vírus, udalosti, ktorá si môže vyžadovať formu NS 5 A oddelenú od komplexu replikácie.0006 Je tu jasná a...

Deriváty benzofuránu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17156

Dátum: 09.03.2010

Autori: Tsukamoto Tetsuya, Ohra Taiichi, Wakabayashi Takeshi

MPK: A61K 31/496, A61K 31/551, A61K 31/5377...

Značky: benzofuránu, deriváty

Text:

...vytvárajúcim senilné plaky,ktoré sú neuropatologickým rysom pozorovateľným v mozgu pacientov trpiacich Alzheimerovou chorobou a je tvorený 40 až 43 aminokyselinami. Bolo zistené, že pridanie tohto B-amyloidu k systému primárnej kultúry nervových buniek hypokampu spôsobuje smrť nervových buniek pozri nepatentový dokument č. 1 a takisto bolo preukázané, že koagulácia B-amyloidu je nevyhnutná na prejavenie jeho toxicity a podobne pozri...

Benzofuranylové deriváty použité ako inhibítory glukokinázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14893

Dátum: 04.03.2010

Autori: Pfefferkorn Jeffrey Allen, Ling Anthony Lai

MPK: A61K 31/497, A61K 31/506, A61P 3/04...

Značky: glukokinázy, benzofuranylové, deriváty, použité, inhibitory

Text:

...môže viesť kpriberaniu na váhe a môže vyvolať opuchy a anémiu.(E) Inzulín sa používa v najzávažnejších prípadoch, a to buď samotný alebo v kombinácii s vyššie uvedenými látkami.0006 Videálnom prípade by účinná nová liečba NIDDM spĺňala nasledujúce kritériá (a) nemala by výrazné vedľajšie účinky, vrátane vyvolania hypoglykémie(b) nemala by spôsobovať priberanie na váhe (c) mala by aspoň čiastočne nahradiť inzulín tým, že bude pôsobiť...

JAK kinázu modulujúce chinazolínové deriváty a ich použitie v spôsoboch

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16114

Dátum: 26.02.2010

Autori: Hadd Michael, Chao Qi, Setti Eduardo, Holladay Mark, Liu Gang, Abraham Sunny

MPK: A61K 31/517, C07D 401/14, A61P 35/00...

Značky: použitie, spôsoboch, kinázu, chinazolínové, deriváty, modulujúce

Text:

...uskutočnení jedným až tromi, v jednom uskutočnení jedným, dvomi alebo tromi, substituentmi nezávisle vybranými zo skupiny, zahrnujúcej halo, aikyl, hydroxy, alkoxy, amino a alkyltio, a pričom heterocyklyl je voliteľne substituovaný skupinou oxoR 15 je aikyl, aikenyl, alkinyl, cykloalkyl, cykloalkylalkyi, heterocyklyl, heterocyklylalkyl, aryI, aralkyl,heteroaryl, heteroaralkyl, -C(O)NRR alebo -NRVRZ, pričom aikyl, aikenyl, alkinyl,...

Pyridazinónové zlúčeniny

Načítavanie...

Číslo patentu: E 21013

Dátum: 04.02.2010

Autori: Kawada Akira, Kondo Mitsuyo, Quinn John, Taniguchi Takahiko, Yoshikawa Masato, Kunitomo Jun, Fushimi Makoto

MPK: A61P 25/18, A61K 31/501, C07D 401/14...

Značky: pyridazinónové, zlúčeniny

Text:

...zodpovedné za nepriamu (striatopallidálnu) cestu. F unkciou priamej cesty je plánovať auskutočňovať, zatiaľ čo nepriama cesta pôsobí ako brzda na aktiváciu správania. Keď sa PDElOA exprimuje v oboch MSNs, PDElOA inhíbítory môžu aktivovať obidve z týchto ciest. Antipsychotická účinnosť súčasných medikácií D 2 alebo D 2/5-HT 2 A antagonistov je hlavne odvodená od ich aktivácie nepriamej cesty v striate. Keďže PDElOA inhíbítory sú schopné...

Tetrazolom substituované amidy antranilovej kyseliny ako pesticídy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19199

Dátum: 09.12.2009

Autori: Voerste Arnd, Görgens Ulrich, Becker Angela, Funke Christian, Hense Achim, Grondal Christoph, Malsam Olga, Gesing Ernst Rudolf, Wroblowsky Heinz-juergen, Fischer Rüdiger, Franken Eva-maria

MPK: C07D 401/14, C07D 405/14, A01N 43/713...

Značky: pesticídy, amidy, antranilovej, tetrazolom, kyseliny, substituované

Text:

...C 1-C 5-alkoxyskupina, Cz-Ca-alkenyl, Cz-Ce-alkinyl,Cs-Clz-cykloalkyl, Cg-C 1 z-cykloalkyl-Cu-Cs-akyl, z ktorých každý je prípadne raz alebo viackrát substituovaný rovnakými alebo rôznymi substítuentami, pričom tieto substituenty môžu byť nezávisle od seba zvolené zo skupiny, ktorú tvorí halogén, aminoskupina,kyanoskupina, nitroskupína, hydroxyl, Cl-Cs-allcyl, Cg-Ca-cykloalkyl, C 1-C 4-alkoxyskupina,C 1-Crą-halogénalkoxyskupina, C 1-C...

Inhibítory HCV NS5A

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15158

Dátum: 02.12.2009

Autori: Zhong Min, Li Leping

MPK: A01N 57/00, C07D 403/14, A61K 31/675...

Značky: inhibitory

Text:

...C alebo N Xc je nezávisle C alebo Nkaždý R je nezávisle zvolený zo skupiny pozostávajúcej z -OH, -CN, -NOZ, halogćnu, C 1 až C 12 alkylu, C 1 až C 12 heteroalkylu, cykloalkylu, heterocyklu, arylu, heteroarylu, aralkylu, alkoxy,alkoxykarbonylu, alkanoylu, karbamoylu,substituovaného sulfonylu, sulfonátu, sulfónamidu aZ a Z sú nezávisle zvolené zo skupiny pozostávajúcej z C 1 až Cs heteroalkylu, cykloalkylu,heterocyklu, arylu, heteroarylu,...

Deriváty piridazinónu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18512

Dátum: 24.11.2009

Autori: Blaukat Andree, Stieber Frank, Schadt Oliver, Dorsch Dieter

MPK: A61P 35/00, A61K 31/506, A61K 31/5377...

Značky: piridazinónu, deriváty

Text:

...regulácie, modulácie alebo inhibície Met kinázy pre prevenciu a/alebo liečbu ochorení v spojení s neregulovanou alebo narušenou aktivitou Met kinázy. Najmä je možné zlúčeniny všeobecného vzorca I podľa nároku l tiež použiť pri liečbe určitých foriem rakoviny. Zlúčeniny všeobecného vzorca I podľa nároku 1 je možné ďalej použiť na dosiahnutie aditívneho alebo synergického účinku v prípade určitých existujúcich chemoterapií rakoviny, a/alebo je...

Izoindolínové zlúčeniny na použitie na liečenie zhubných nádorov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20110

Dátum: 26.10.2009

Autori: Muller George, Ruchelman Alexander

MPK: A61P 35/00, A61K 31/45, C07D 401/04...

Značky: zlúčeniny, izoindolínové, liečenie, použitie, zhubných, nádorov

Text:

...inhibovať produkciu určitých cytokínov, vrátane TNF-U., môžu byť užitočné aj naliečenie a prevenciu rôznych ochorení a stavov.2.2 SPÓSOBY LIEČENIA ZHUBNÉHO NÁDORU0007 Súčasná terapia zhubného nádoru môže zahrnovať chirurgiu,chemoterapiu, hormonálnu terapiu a/alebo radiačné liečenie na odstránenie neoplastických buniek v pacientovi (pozrite napr. Stockdale,1998, Medicine, zv. 3, Rubenstein and Federman, vyd., Kapitola 12,Odsek IV). Vposlednej...

Substituované pyrrolidín-2-karboxamidy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13497

Dátum: 08.09.2009

Autori: Ross Tina, Ding Qingjie, Liu Jin-jun, Jiang Nan, Zhang Zhuming, Zhang Jing

MPK: A61P 35/00, A61K 31/40, A61K 31/4025...

Značky: pyrrolidín-2-karboxamidy, substituované

Text:

...alebo substituovaného alebo nesubstítuovaného heterocyklu pričom R a R môžu byť nezávisle spojene za vzniku cyklickej štruktúry zvolenej zo substituovanej alebo nesubstituovanej cykloalkylskupiny, substituovanej alebo nesubstituovanej cykloalkenylskupiny,substituovanej alebo nesubstituovanej heteroaxylskupiny alebo substituovaného alebonesubstituovaného heterocyklu, jeden z R 1 a R je zvolený zo súboru zostávajúceho z nižšej...

Deriváty adamantyldiamidu a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15136

Dátum: 17.07.2009

Autori: Li Guiying, Guo Maojun, White Andrew, Ma Gil, Grenon Michel, Doller Dario, Jimenez Hermogenes

MPK: A61K 31/4412, A61P 25/00, A61K 31/444...

Značky: adamantyldiamidu, deriváty, použitie

Text:

...Expert Opin. Ther. Patents, 2007, 17, 4 371-381. Alosterickou moduláciou sa označuje viazanie ligandu modulátora k miestu na receptore, ktoré je odlišné od ortosterického primárneho substrátu alebo väzbového miesta ligandu. Tento proces väzby ligandu vedie ku konformačným zmenám, ktoré môžu zásadne ovplyvniť funkciu proteínu (napr. receptorov spriahnutých s G proteínom, ako sú mGIuR, vrátane mGluR 5). W 0 00/73283 opisuje amidové...

Amidofenoxyindazoly na použitie ako inhibítory c-MET

Načítavanie...

Číslo patentu: E 11713

Dátum: 15.07.2009

Autori: Zhong Boyu, Pobanz Mark Andrew, Shih Chuan, Li Tiechao, Wu Zhipei, Yang Wei Jennifer

MPK: A61K 31/4412, C07D 401/12, A61P 35/00...

Značky: amidofenoxyindazoly, c-met, použitie, inhibitory

Text:

...tiež poskytuje farmaceutickú kompozíciu obsahujúcu zlúčeninu vzorcal alebo jej farmaceuticky prijateľnú sol a farmaceuticky prijateľný nosič, riedidlo alebo excipient.0008 Tento vynález tiež poskytuje zlúčeninu vzorca I alebo jej farmaceuticky prijateľnú soľ na použitie ako liečivo. Ďalej tento vynález poskytuje použitie zlúčeniny vzorca | alebo jej farmaceuticky prijateľnej soli pri výrobe liečiva na liečbu rakoviny. Konkrétne sú tieto...

Pyrolidinónové aktivátory glukokinázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 12151

Dátum: 06.04.2009

Autori: Mcdermott Lee Apostle, Kester Robert Francis, Scott Nathan Robert, Hayden Stuart, Haynes Nancy-ellen, Brinkman John, Sarabu Ramakanth, Berthel Steven Joseph, Qian Yimin, Tilley Jefferson Wright

MPK: A61K 31/427, A61K 31/4155, A61K 31/41...

Značky: aktivátory, pyrolidinónové, glukokinázy

Text:

...II. Aktivátory glukokínázy budú zvyšovať metabolizmus glukózy v B-bunkách a hepatocytoch,čo bude spojené so zvýšeným vylučovaním inzulínu. Také činidlá by boli užitočné na liečenie0004 WO 2008/ l 32139 uvádza heterocyklické deriváty na liečbu chorôb CNS. WOOl/62726uvádza 2-oxo-1-pyrrolidínové deriváty na liečbu neurologických chorôb.0005 V jednom uskutočnení predkladaný vynález poskytuje zlúčeniny vzorca I FtR. je vybrané zo súboru, ktorý...

Pyridyl deriváty ako CFTR modulátory

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19755

Dátum: 25.03.2009

Autori: Hadida Ruah Sara, Zhou Jinglan, Grootenhuis Peter, Bear Brian, Miller Mark

MPK: A61K 31/4427, A61K 31/44, A61P 43/00...

Značky: modulátory, pyridyl, deriváty

Text:

...neliečené, majú za následok smrť. Navyše, väčšina mužov s cystickoufibrózou je neplodná a medzi ženami s cystickou fibrózou sa plodnosť znižuje. Na rozdiel od závažných účinkov dvoch kópií génu spojeného s CF, jednotlivci s jednou kópiou génu spojeného s CF vykazujú zvýšenú rezistenciu voči cholere a voči dehydratácii, ktorá je dôsledkom hnačky - čo pravdepodobne vysvetľuje relatívne vysoký výskyt génu CF v populácii.0007 Sekvenčná...

Benzodiazepínová zlúčenina a farmaceutický prípravok

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16822

Dátum: 20.02.2009

Autori: Tai Kuninori, Koga Yasuo, Nakayama Sunao, Onogawa Toshiyuki, Tsujimae Kenji, Taira Shinichi, Oshima Kunio, Ueda Masataka, Yamabe Hokuto, Menjo Yasuhiro, Oshiyama Takashi, Matsumura Shuuji

MPK: A61K 31/551, A61P 9/06, C07D 243/12...

Značky: farmaceutický, benzodiazepínová, zlúčenina, prípravok

Text:

...podľa bodu 1, v ktorom R 6 a R 7 sú každé nezávisle vodik, nižší alkyl, cyklo nižší alkyl, aryl alebo nasýtená alebo nenasýtená monocyklická alebo polycyklická heterocyklická skupina obsahujúca najmenej jeden heteroatóm vybraný zo skupiny obsahujúcej kyslík, síru a dusík.Bod 3. Benzodiazepínová zlúčenina predstavovaná všeobecným vzorcom (1) alebo jej soľ podľa bodu 2, v ktorom R 6 a R 7 sú každé nezávisle vodik, nižší alkyl, cyklo nižší...

Inhibítory vírusu Hepatitídy C

Načítavanie...

Číslo patentu: E 12117

Dátum: 06.02.2009

Autori: Nguyen Van, Goodrich Jason, Laurent Denis, Belema Makonen, Bachand Carol, Deon Daniel, Lopez Omar, Hamann Lawrence, Martel Alain, James Clint, Ruediger Edward, Romine Jeffrey Lee, Yang Fukang, Snyder Lawrence, Langley David, Good Andrew, Lavoie Rico, Meanwell Nicholas, Wang Gan

MPK: A61K 31/4178, A61K 31/4184, A61K 31/4188...

Značky: vírusu, inhibitory, hepatitidy

Text:

...Prvá virusová proteáza je metaloproteáza a štiepi sa V spojení NS 2 NS 3 druhá je serínová proteáza nachádzajúca sa v N-terminálnej oblasti NS 3 (tiež uvádzaná ako NS 3 proteáza) sprostredkováva všetky nasledujúce štiepenia spodného prúdu NS 3, ako cis,v mieste štiepenia NS 3-NS 4 A, tak trans v zostávajúcich miestach NS 4 A-NS 4 B, NS 4 B-NS 5 A, NS 5 A-NS 5 B. Protein NS 4 A sa podieľa na viac násobných funkciách, kde pôsobí ako...

Konformačne obmedzené deriváty bifenylu na použitie ako inhibítory vírusu hepatitídy C

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14308

Dátum: 02.02.2009

Autori: Lopez Omar, Snyder Lawrence, Ruediger Edward, Bachand Carol, Yang Fukang, Goodrich Jason, Hamann Lawrence, Martel Alain, Wang Gan, Lavoie Rico, James Clint, Belema Makonen, Good Andrew, Meanwell Nicholas, Romine Jeffrey Lee, Nguyen Van, Laurent Denis, Deon Daniel, Langley David

MPK: A61K 31/4178, C07D 403/14, A61P 31/14...

Značky: hepatitidy, vírusu, použitie, konformačne, inhibitory, deriváty, obmedzene, bifenylu

Text:

...a štiepi spojenie NS 2-NS 3 druhá je serínproteáza obsiahnutá V rámci Nterminálnej oblasti NS 3 (tiež označená ako NS 3 proteáza) a sprostredkováva všetky následné štiepenia po NS 3, aj v cis,na NS 3-NS 4 A mieste štiepenia, aj v trans, pre zostávajúce miesta NS 4 A-NS 4 B, NS 4 B-NS 5 A, NS 5 A-NS 5 B. NS 4 A proteín zrejme spĺňa viacero funkcií, pôsobí ako kofaktor pre NS 3 proteázu a možno asistuje v membránovej lokalizácii NS 3...

Deriváty beta-aminokyselín na liečenie diabetes

Načítavanie...

Číslo patentu: E 12385

Dátum: 23.12.2008

Autori: Burgdorf Lars Thore, Bender Stefan, Charon Christine, Gleitz Johannes, Beier Norbert, Emde Ulrich

MPK: A61K 31/4178, A61K 31/42, A61K 31/4155...

Značky: diabetes, beta-aminokyselín, deriváty, liečenie

Text:

...a diabetes mellitus typu 2, či adultný diabetes či non-inzulín-dependentný diabetes mellitus (N IDDM). Pacienti s diabetes typu 1 majú absolútny nedostatok inzulínu vyvolaný imunologickým poškodením pankreatických buniek B, ktoré syntetizujú a secernujú inzulín. Diabetes typu 2 má zložitej šiu etiológiu a vyznačuje sa relatívnym nedostatkom inzulínu, zníženým účinkom inzulínu a inzulínovou rezistenciou. NIDDM s časným nástupom či...

Nesteroidné antagonisty mineralokortikoidného receptora odvodené z 6H-dibenzo[b,e]oxepínu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13301

Dátum: 09.12.2008

Autori: Gavardinas Konstantinos, Jadhav Prabhakar Kondaji

MPK: A61K 31/4184, C07D 405/06, A61P 5/40...

Značky: receptora, antagonisty, mineralokortikoidného, 6h-dibenzo[b,e]oxepínu, odvodené, nesteroidné

Text:

...renoprotektívnu a kardioprotektívnu aktivitu, ale vyznačujú sa zníženým výskytom alebo pravdepodobnosťou vyvolania hyperkalémie.0005 Je dôležité si uvedomiť, aká je pravdepodobnosť, že prostriedok spôsobí predĺženie intervalu QT. Hlavným mechanizmom, ktorým terapeutické prostriedky môžu indukovať predĺženie intervalu QT, je blokovanie kanálov hERG vsrdcovom svale. Blokovanie kanálu hERG zabraňuje prechodu draslikových iónov cez membrány...

Izochinolínové modulátory transportérov kazety viažucej ATP

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16199

Dátum: 14.11.2008

Autori: Bear Brian, Grootenhuis Peter, Zhou Jinglan, Miller Mark, Hadida Ruah Sara

MPK: A61K 31/4725, A61P 11/00, A61K 31/472...

Značky: viažucej, modulátory, izochinolínové, kazety, transportérov

Text:

...CFTR, ktorá je obvykle označovaná ako AF 508-CFTR. Táto mutácia sa vyskytuje u približne 70 prípadov cystickej fibrózy a je spojená s ťažkým ochorením.Delécia zvyšku 508 u AF 508-CFTR bráni nascentnému proteínu v správnom zbalení. To vedie k neschopnosti mutantného proteínu opustiť ER a postúpiť k plazmatickej membráne. V dôsledku toho je počet kanálov prítomných v membráne oveľa nižší než u buniek exprimujúcich CF TR dívokého typu....

Izocholínové modulátory transportérov ATP-viažucej kazety

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19986

Dátum: 14.11.2008

Autori: Miller Mark, Zhou Jinglan, Hadida Ruah Sara, Grootenhuis Peter, Bear Brian

MPK: A61K 31/4725, A61K 31/472, A61P 11/00...

Značky: izocholínové, kazety, atp-viažucej, modulátory, transportérov

Text:

...mužov s cystickou fibrózou je neplodná a u žien s cystickou fibrózou sa plodnosť znižuje. Na rozdiel od závažných účinkov dvoch kópií génu spojeného s CF, jednotlivci s jednou kópiou génu spojeného s CF vykazujú. zvýšenú rezistenciu voči cholere a dehydratácii, ktorá je dôsledkom hnačky - čo pravdepodobne vysvetľuje relatívne vysoký Výskyt génu CF V populácii.0007 Sekvenčná analýza génu CFTR chromozómov CF odhalila rôzne mutácie spôsobujúce...

Inhibítory replikácie vírusu ľudskej imunitnej nedostatočnosti

Načítavanie...

Číslo patentu: E 11756

Dátum: 03.11.2008

Autori: Bilodeau François, Bailey Murray, Kawai Stephen, Fader Lee, Simoneau Bruno, Carson Rebekah, Halmos Teddy, Landry Serge, Laplante Steven, Tsantrizos Youla

MPK: A61K 31/4709, A61K 31/538, A61K 31/47...

Značky: imunitnej, inhibitory, ludskej, nedostatočnosti, replikácie, vírusu

Text:

...aj Het môže byť pripadne substituovaný 1 až 3 substituentmivybranými nezávisle spomedzi nasledujúcichii) (Cjaalkyl pripadne substituovaný skupinami -OH, -O-(Cjighalogénalkyl alebo -O-(Cuüalkyl aiii) aryl alebo Het, kde aryl aj Het môže byť prípadne substituovaný halogénom, (Cmalkylom alebo COOH akde R je vybrané zo skupiny, ktorú tvorí H, (Cmalkenyl, (C 2 a)aIkinyI,(C 1-s)halogénalkyl, (C 3.7)cykloalkyI, aryl a HetR je v každom prípade...