C07D 405/12

Použitie chinazolínových derivátov ako inhibítorov angiogenézy

Načítavanie...

Číslo patentu: 288378

Dátum: 08.06.2016

Autori: Ple Patrick, Mckerrecher Darren, Hennequin Laurent François André, Stokes Elaine Sophie Elizabeth

MPK: A61K 31/15, A61K 31/505, C07D 401/12...

Značky: chinazolínových, inhibítorov, angiogenézy, použitie, derivátov

Zhrnutie / Anotácia:

Opisuje sa použitie zlúčeniny 4-(4-fluór-2-metylindol-5-yloxy)-6-metoxy-7-(3-(pyrolidín-1- yl)propoxy)chinazolín alebo jej farmaceuticky prijateľnej soli a jedného alebo viacerých terapeutických činidiel zvolených z (i) ďalšieho antiangiogénneho činidla, ktoré pôsobí mechanizmom odlišným ako inhibícia VEGF receptorov tyrozínkinázy (ii) cytostatického činidla (iii) antiproliferačného/antineoplastického liečiva alebo ich kombinácie (iv)...

Medziprodukty pre chinazolínové deriváty ako inhibítory angiogenézy

Načítavanie...

Číslo patentu: 288365

Dátum: 25.05.2016

Autori: Ple Patrick, Stokes Elaine Sophie Elizabeth, Hennequin Laurent François André, Mckerrecher Darren

MPK: C07D 231/12, A61K 31/517, A61K 31/505...

Značky: chinazolínové, deriváty, inhibitory, medziprodukty, angiogenézy

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú indolové deriváty: 4-fluór-5-hydroxy-2-metylindol, 4-fluór-5-hydroxyindol, 6-fluór-5-hydroxy-2-metylindol a 6-fluór-5-hydroxyindol alebo ich soli. Tieto indolové deriváty sú medziproduktmi v spôsoboch prípravy zlúčenín, ktoré sa môžu použiť na výrobu liečiv na vyvolanie účinku zníženia antiangiogénnej a/alebo vaskulárnej permeability u teplokrvných živočíchov, ako je človek.

Polymorfná kryštalická forma V 1-[4-(5-kyanoindol-3-yl)butyl]-4-(2-karbamoylbenzofuran-5-yl) piperazín hydrochlorid monohydrátu, spôsoby jej prípravy, použitie a farmaceutická kompozícia s jej obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: 288334

Dátum: 04.01.2016

Autori: Kniel Heike, Rudolph Susanne, Bartels Matthias, Böttcher Henning, Neuenfeld Steffen, Bathe Andreas, Helfert Bernd

MPK: C07D 405/12, A61K 31/495

Značky: monohydrátu, obsahom, spôsoby, použitie, farmaceutická, 1-[4-(5-kyanoindol-3-yl)butyl]-4-(2-karbamoylbenzofuran-5-yl, piperazín, hydrochlorid, forma, kompozícia, polymorfná, krystalická, přípravy

Zhrnutie / Anotácia:

Polymorfná kryštalická forma V 1-[4-(5-kyanoindol-3-yl)- butyl] -4-(2-karbamoylbenzofurán-5-yl)piperazín hydrochlorid monohydrátu, ktorá má nasledujúce dáta difrakcie röntgenových lúčov uvedená v poradí číslo, medzirovinná vzdialenosť d v nm, uhol 2? a pomer intenzít I/I0: 1, 0,9466, 9,34, 14 2, 0,8166, 10,83, 15 3, 0,6807, 13,00, 20 4, 0,6569, 13,47, 12 5, 0,4742, 18,70, 16 6, 0,4563, 19,44, 100 7, 0,4416, 20,09, 32 8, 0,4231, 20,98, 12 9,...

Deriváty kyseliny propiónovej, ktoré inhibujú väzbu integrínov na ich receptory, farmaceutické kompozície s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 288186

Dátum: 07.04.2014

Autori: Scott Ian, Wu Chengde, Holland George, Kassir Jamal, Market Robert, Li Wen, Biediger Ronald

MPK: A61K 31/192, A61K 31/4164, A61K 31/33...

Značky: receptory, kompozície, deriváty, farmaceutické, obsahom, kyseliny, propiónovej, použitie, integrínov, inhibujú, vazbu

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú zlúčeniny, ktoré inhibujú väzbu 41 integrínu na jeho receptory
farmaceuticky účinné kompozície obsahujúce uvedené zlúčeniny
ich použitie v prípravkoch na liečbu alebo prevenciu chorobných stavov s účasťou 41.

1-[4-(5-kyanoindol-3-yl)butyl]-4-(2-karbamoylbenzofuran-5-yl) 1-[4-(5-kyanoindol-3-yI)butyl]-4-(2-karbamoylbenzofuran-5-yl)piperazín hydrochlorid anhydrát v kryštalickej forme IV, spôsob jeho prípravy a použitie a farmaceutická kompozícia s jeho obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: 288162

Dátum: 14.02.2014

Autori: Rudolph Susanne, Bathe Andreas, Neuenfeld Steffen, Bartels Matthias, Böttcher Henning, Kniel Heike, Helfert Bernd

MPK: A61K 31/495, C07D 405/12

Značky: anhydrát, hydrochlorid, formě, kompozícia, farmaceutická, kryštalickej, 1-[4-(5-kyanoindol-3-yi)butyl]-4-(2-karbamoylbenzofuran-5-yl)piperazín, 1-[4-(5-kyanoindol-3-yl)butyl]-4-(2-karbamoylbenzofuran-5-yl, obsahom, spôsob, použitie, přípravy

Zhrnutie / Anotácia:

1-[4-(5-kyanoindol-3-yl)butyl]-4-(2-karbamoylbenzofuran-5-yl)piperazín hydrochlorid anhydrát v kryštalickej forme IV a spôsob jej prípravy. Farmaceutická kompozícia obsahujúca túto zlúčeninu, prípadne spolu s kryštalickou formou V príslušnej zlúčeniny a jednu, alebo viac pomocných látok a/alebo nosičov. Táto zlúčenina alebo farmaceutická kompozícia na použitie na liečenie alebo prevenciu depresívnych porúch, úzkostlivosti, bipolárnych porúch,...

Chinazolínové deriváty ako inhibítory angiogenézy

Načítavanie...

Číslo patentu: 288138

Dátum: 10.10.2013

Autori: Mckerrecher Darren, Ple Patrick, Stokes Elaine Sophie Elizabeth, Hennequin Laurent François André

MPK: C07D 401/14, A61K 31/505, C07D 401/12...

Značky: deriváty, inhibitory, angiogenézy, chinazolínové

Zhrnutie / Anotácia:

Opisuje sa použitie zlúčenín všeobecného vzorca (I) a ich solí na prípravu antiangiogenického činidla a/alebo činidla, účinkom ktorého dochádza k zníženiu priepustnosti ciev teplokrvných živočíchov
spôsob prípravy takých zlúčenín a farmaceutické prostriedky obsahujúce zlúčeninu všeobecného vzorca (I).

Deriváty pyridinónov ako inhibítory tkanivovej transglutaminázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19318

Dátum: 12.07.2013

Autori: Weber Johannes, Büchold Christian, Hils Martin, Gerlach Uwe, Pasternack Ralf

MPK: A61K 31/4412, A61K 31/443, A61K 31/4433...

Značky: pyridinónov, transglutaminázy, tkanivovej, inhibitory, deriváty

Text:

...nikdy substituovaná. Vo WO 2008105488 A 1 nie sú uvedené žiadne údaje obiologickom účinku zlúčeniny 40. Taktiež tam nie sú žiadne informácie poukazujúce na konkrétnu vhodnosť a teda na výber skupiny pyridinónových derivátov ako inhibitorov transglutaminázy. Nie je tam ani indikácia pre modifikáciu zlúčeniny 40.0005 Cieľom tohto vynálezu je poskytnutie nových inhibitorov tkanivových transglutamináz ako aj farmaceutických receptúr...

Triazolónové zlúčeniny ako inhibítory mPGES-1

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20556

Dátum: 10.06.2013

Autori: Kattige Vidya Ganapati, Khairatkar-joshi Neelima, Gharat Laxmikant Atmaram, Muthukaman Nagarajan

MPK: A61K 31/4196, A61P 29/00, C07D 249/12...

Značky: mpges-1, inhibitory, triazolónové, zlúčeniny

Text:

...aorty vedie zápal k degradácii spojivového tkaniva a apoptóze hladkého svalstva, čo nakoniec vedie k dilatácii a ruptúre aorty. U zvierat s absenciou mPGES-1 boli preukázané pomalší priebeh a závažnosť ochorenia (Nang et. al., Circulation, 2008,117, 1302-1309).Existuje viacero dôkazov, podľa ktorých sa PGEg podieľa na malígnom raste. PGEg umožňuje progresiu tumoru stimuláciou bunkovej proliferácie a angiogenézy a moduláciou imunosupresie....

Heterocyklický derivát ako inhibítor syntázy mikrozomálneho prostaglandínu E (mPGEs)

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20499

Dátum: 17.08.2012

Autor: Otsu Hironori

MPK: A61K 31/343, A61K 31/416, A61K 31/4184...

Značky: mikrozomálneho, heterocyklicky, derivát, mpges, inhibitor, prostaglandinů, syntázy

Text:

...počas zápalu a hrá hlavnú úlohu priprodukcii PGE 2 počas zápalovej lezie. Na druhej strane, CPGES je konštitutívne exprimovaná PGES a viaže sa na COX-1, čím sa zúčastňuje na bazálnej produkcii PGE 2 napríklad nepatentový dokument 4. Čo sa týka mPGES-2, toto je kontroverzný subjekt,pretože sa opísalo, že sa môže viazať na obidve izoformy COX. Štúdie na mPGES-1 deficientných myšiach naznačujú, že mPGES-1 prispieva k patologickému postupu pri...

4-Aryl-N-fenyl-1,3,5,-triazín-2-amíny obsahujúce sulfoximínovú skupinu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19594

Dátum: 21.05.2012

Autori: Rühter Gerd, Bohlmann Rolf, Kosemund Dirk, Gnoth Mark Jean, Siemeister Gerhard, Schulz-fademrecht Carsten, Scholz Arne, Lücking Ulrich, Bömer Ulf, Lienau Philip

MPK: A61K 31/53, A61P 9/00, A61P 31/00...

Značky: skupinu, sulfoximínovú, 4-aryl-n-fenyl-1,3,5,-triazín-2-amíny, obsahujúce

Text:

...proteíny alebo sú kódované krátko žijúcimi transkriptormi, ktoré sú senzitívne k redukovanej aktivite RNA polymerázy II sprostredkovanej inhibíciou P-TEFb (prehľad vo Wang Fischer,Trends Pharmacol. Sci. 2008, 29, 302).0008 Mnoho vírusov spolieha na transkripčný mechanizmus hostiteľskej bunky pre transkripciu vlastného genómu. V prípade HIV-l RNA polymeráza II sa dostane do promótorovej oblasti vo vírusovej LTR. Vírusový transkripčný...

Derivát pyrazolu a jeho použitie a farmaceutická kompozícia s jeho obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: 287858

Dátum: 02.01.2012

Autori: Mowbray Charles Eric, Price David Anthony, Jones Lyn Howard, Stupple Paul Anthony, Selby Mattew Duncan

MPK: A61K 31/4162, A61K 31/4155, A61K 31/415...

Značky: obsahom, farmaceutická, pyrazolů, použitie, derivát, kompozícia

Zhrnutie / Anotácia:

Derivát pyrazolu všeobecného vzorca (I), jeho použitie ako liečivo, najmä na liečenie infekcií vyvolaných vírusom HIV alebo geneticky príbuznými retrovírusmi, alebo následného syndrómu získanej imunitnej nedostatočnosti (AIDS) a farmaceutická kompozícia s jeho obsahom.

Použitie 1-[4-(5-kyanoindol-3-yl)butyl]-4-(2-karbamoylbenzofuran-5- yl)piperazínu

Načítavanie...

Číslo patentu: 287851

Dátum: 19.12.2011

Autori: Sedman Ewen, Seyfried Christoph, Bartoszyk Gerd, Böttcher Henning, Van Amsterdam Christoph

MPK: A61P 1/14, A61K 31/495, A61K 31/496...

Značky: použitie, yl)piperazínu, 1-[4-(5-kyanoindol-3-yl)butyl]-4-(2-karbamoylbenzofuran-5

Zhrnutie / Anotácia:

1-[4-(5-Kyanoindol-3-yl)butyl]-4-(2-karbamoylbenzofuran-5-yl)piperazín alebo jeho fyziologicky prijateľné soli sú použité na výrobu liečiva na liečenie úzkostných porúch zo súboru zahŕňajúceho panické poruchy s agorafóbiou alebo bez agorafóbie, agorafóbiu, obsesívne-kompulzívne poruchy, sociálnu fóbiu, posttraumatickú stresovú poruchu, akútny stres, všeobecnú úzkosť, bipolárne poruchy, mániu a demenciu a závislosti od návykových látok,...

N-(3,3-Dimetylindolin-6-yl){2-[(4-pyridylmetyl)amino](3- pyridyl))karboxamid, jeho použitie a farmaceutická kompozícia s jeho obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: 287860

Dátum: 01.12.2011

Autori: Germain Julie, Kim Tae-seong, Bemis Jean, Smith Leon, Adams Jeffrey, Chen Guoqing, Cai Guolin, Xu Shimin, Yuan Chester Chenguang, Dipietro Lucian, Kiselyov Alexander, Patel Vinod, Stec Markian, Booker Shon, Ouyang Xiaohu, Elbaum Daniel, Dominguez Celia, Tasker Andrew, Kim Joseph, Xi Ning, Geuns-meyer Stephanie, Huang Qi, Handley Michael, Croghan Michael

MPK: C07D 401/12, C07D 213/82, C07D 401/14...

Značky: pyridyl))karboxamid, použitie, kompozícia, obsahom, farmaceutická, n-(3,3-dimetylindolin-6-yl){2-[(4-pyridylmetyl)amino](3

Zhrnutie / Anotácia:

Opisuje sa N-(3,3-dimetylindolin-6-yl){2-[(4-pyridylmetyl)amino](3-pyridyl))- karboxamid a jeho farmaceuticky prijateľná soľ. Tento karboxamid alebo jeho farmaceuticky prijateľná soľ, alebo farmaceutická kompozícia s jeho obsahom sa používa na výrobu lieku na liečenie a profylaxiu rakoviny, chorôb súvisiacich s angiogenézou, neopláziou a chorôb súvisiacich s KDR receptormi.

Triamid-substituované indoly, benzofurány a benzotiofény ako inhibítory mikrozómového proteínu prenášajúceho triglyceridu (MTP) a/alebo sekrécie apolipoproteínu B (Apo B)

Načítavanie...

Číslo patentu: 287806

Dátum: 23.09.2011

Autori: Blize Alan Elwood, Huatan Hiep, Cheng Hengmiao, Bernartino Peter, Mason Clive Philip, Li Jin, Bronk Brian Scott

MPK: A61K 31/343, A61K 31/397, A61K 31/341...

Značky: apolipoproteinu, proteínu, benzotiofény, triglyceridů, mtp, sekrécie, indoly, mikrozómového, benzofurány, prenášajúceho, triamid-substituované, inhibitory

Zhrnutie / Anotácia:

Zlúčenina všeobecného vzorca (1) alebo farmaceuticky prijateľná soľ, alebo stereoizomér tejto zlúčeniny, v ktorej R1 znamená substituent na polohe 5 alebo 6 zlúčeniny všeobecného vzorca (1), pričom znamená zvyšok všeobecného vzorca (D), a je chirálny uhlík, m je číslo 0, n je číslo 0, p je číslo 0 alebo 1, L znamená skupinu -C(O)N(R9)-, X znamená skupinu C(RC), Z1 je skupina -(CRaRb)v-, v ktorej v je nezávislé číslo od 1 do 6 a ostatné symboly...

4-Aryl-2(1H)chinazolínové deriváty, spôsob ich prípravy, farmaceutická kompozícia s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 287802

Dátum: 23.09.2011

Autori: Tommasi Ruben Alberto, Beerli René, Weiler Sven, Widler Leo

MPK: A61K 31/496, A61P 1/02, A61K 31/517...

Značky: 4-aryl-2(1h)chinazolínové, farmaceutická, použitie, deriváty, obsahom, přípravy, spôsob, kompozícia

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa zlúčeniny všeobecného vzorca (IV) alebo ich farmaceuticky prijateľný a fyziologicky štiepiteľný ester odvodený od karboxylovej kyseliny, kyseliny uhličitej alebo karbámovej kyseliny, alebo adičné soli s kyselinou. Opisuje sa tiež spôsob ich prípravy, farmaceutická kompozícia na prevenciu alebo liečenie stavov kostí, ktoré sú spojené so zvýšenou depléciou alebo resorpciou vápnika, alebo pri ktorých je žiaduca stimulácia tvorby kostí a...

Pyrrolidinony ako MetAP-2 inhibítory

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20811

Dátum: 14.09.2011

Autori: Calderini Michel, Zenke Frank, Heinrich Timo, Musil Djordje

MPK: A61K 31/4025, A61K 31/4015, A61K 31/402...

Značky: metap-2, pyrrolidinony, inhibitory

Text:

...podľa vzorca l a ich soli majú veľmi hodnotné(0004) Tieto zlúčeniny vykazujú najmä regulačný, modulačný a/alebo inhibičnýpodtyp MetAP-2. Môžu byť použité ako liekové prípravky v pripade rakoviny, ale tiež ako liek, ktorý pozitivne ovplyvňuje výmenu tukových látok a ako liekový prípravok proti zápalom.(0005 Ďalej bolo zistené, že S-enantiomér zlúčenin podľa vynálezu vykazuje značnúaktivitu voči MetAP-Z, ako zrkadlový obraz...

2-Anilinobenzimidazol-6-karboxamidy ako protizápalové látky

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18382

Dátum: 19.08.2011

Autori: Roenn Robert, Kuelzer Raimund, Stenkamp Dirk, Pelcman Benjamin, Doods Henri, Priepke Henning, Pfau Roland

MPK: A61P 29/00, A61P 11/00, C07C 211/52...

Značky: látky, protizápalové, 2-anilinobenzimidazol-6-karboxamidy

Text:

...E syntáza (cPGES). Predpokladá sa, že mPGES-1 úzko súvisí s COX-2 a oba enzýmy sú upregulované napr. počas zápalu. Činidlá, ktoré sú schopné inhibovať mPGES-1 a tým znižovať tvorbu PGEz, teda budú pravdepodobne prínosom pri liečbe zápalu a všeobecnejšie akútnych a chronických bolestivých ochorení.0009 Deriváty benzimidazolu a imidazopyridínu s inhibičným účinkom na PGES-1 sú publikované v patentových prihláškach W 0 2010/034796, WO...

Substituovaný derivát 3-kyanochinolínu

Načítavanie...

Číslo patentu: 287767

Dátum: 15.08.2011

Autori: Wissner Allan, Zhang Nan, Berger Dan Maarten, Floyd Middleton Brawner, Hamann Philip Ross, Tsou Hwei-ru, Frost Philip

MPK: A61K 31/47, A61K 31/4709, A61P 13/12...

Značky: derivát, substituovaný, 3-kyanochinolínu

Zhrnutie / Anotácia:

Substituovaný derivát 3-kyanochinolínu vzorca (I´), kde X je 2,4-dihalogén-5-alkoxyfenylový kruh s 1 až 6 atómami uhlíka v alkoxyskupine G1 je alkoxy s 1 až 6 atómami uhlíka G2 je -alkoxy-Het s 1 až 6 atómami uhlíka v alkoxyskuppine Het je heterocyklická skupina zvolená zo súboru skladajúceho sa zo zvyšku piperidínu a piperazínu, pričom táto heterocyklická skupina je prípadne monosubstituovaná alebo disubstituovaná, ako je to uvedené v opise s...

4-Aminochinazolíny, spôsob ich výroby a farmaceutický prostriedok s ich obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: 287747

Dátum: 25.07.2011

Autori: Solca Flavio, Langkopf Elke, Blech Stefan, Himmelsbach Frank, Jung Birgit

MPK: A61K 31/517, C07D 239/94, A61P 35/00...

Značky: výroby, prostriedok, spôsob, 4-aminochinazolíny, obsahom, farmaceutický

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú bicyklické heterocykly všeobecného vzorca (I) a ich soli, najmä ich fyziologicky prijateľné soli s anorganickými alebo organickými kyselinami alebo bázami, ktoré majú cenné farmakologické vlastnosti, najmä inhibičný účinok transdukcie signálu sprostredkovanej tyrozín kinázou
farmaceutické prostriedky s ich obsahom a spôsob ich výroby.

Nové zlúčeniny ako ligandy histamínového H3 receptora

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19868

Dátum: 07.06.2011

Autori: Shinde Anil Karbhari, Jayarajan Pradeep, Gangadasari Narasimhareddy, Kambhampati Ramasastri, Deshpande Amol Dinakar, Jasti Venkateswarlu, Nirogi Ramakrishna, Ahmad Ishtiyaque, Mulla Mohmadsadik Abdulhamid, Saraf Sangram Keshari, Kandikere Vishwottam Nagaraj, Dwarampudi Adi Reddy

MPK: A61P 25/00, A61K 31/5355, C07D 401/12...

Značky: ligandy, nové, histamínového, zlúčeniny, receptora

Text:

...W 0 2010/045306 opisuje zlúčeniny na použitie pri liečení ochorení súvisiacich shistamínovýini H 3 receptormi. Zatiaľ čo boli opísané niektoré ligandy pre histamínový H 3receptor, do dnešného dňa sa V tejto oblasti výskumu neobjavila žiadna zlúčenina na trhu, a stále teda existuje potreba a priestor na objavovanie nových liečiv s novými chernickýmištruktúrami na liečenie porúch ovplyvnených histamínovými H 3 receptormi.Podstata...

Modulátory hydrolázy amidov mastných kyselín

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16749

Dátum: 02.05.2011

Autori: Liu Jing, Keith John

MPK: A61K 31/496, A61P 15/00, A61P 19/10...

Značky: hydrolázy, kyselin, modulátory, amidov, mastných

Text:

...znížil spasticitu u myší schronickou recidivujúcou experimentálnou autoimunitnou encefalomyelitídou (CREAE), čo je zvierací model roztrúsenej sklerózy (Baker et al., FASEB J., 2001, 15 (2),300).0007 Okrem toho bolo publikované, že oxazolopyridín ketón OL-135 je silným inhibítorom FAAH s analgetickou aktivitou vtestoch tepelnej nocicepcie s horúcou doskou a s ponorením chvosta u potkanov (W 0 04/033652).0008 Výsledky výskumu účinkov...

Pyridínové a pyrazínové deriváty na liečenie CF

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20109

Dátum: 17.03.2011

Autori: Spiegel Katrin, Baettig Urs, Budd Emma, Howsham Catherine, Bala Kamlesh Jagdis, Edwards Lee, Legrand Darren Mark, Hughes Glyn

MPK: C07D 213/81, A61K 31/443, A61P 11/12...

Značky: pyrazínové, liečenie, deriváty, pyridínové

Text:

...substituovaná jedným alebo viacerými atómami halogénu -(Co-C 4 alkyl)-Cs-C 14 aryl alebo -(Co-C 4 alkyl)-3 až 14 členná heterocyklická skupina, kde heterocyklická skupina obsahuje aspoň jeden heteroatóm vybraný z N, O a S, kde arylová a heterocyklická skupina jekaždá prípadne substituovaná jedným alebo viacerými substituentmi Z aleboR 5 a R 6 spoločne s atómami uhlíka, ku ktorým sú viazané, tvoria 5 až 8 členný heterocyklický kruhový systém...

Spôsob prípravy amínéterov a použitie organického hydroperoxidu na prípravu aminoéteru

Načítavanie...

Číslo patentu: 287611

Dátum: 16.03.2011

Autori: Nesvadba Peter, Schwarzenbach Franz, Hafner Andreas, Van Der Schaaf Paul Adriaan, Kirner Hans Jürg

MPK: C07D 217/26, C07D 209/44, C07D 211/94...

Značky: amínéterov, přípravy, organického, spôsob, hydroperoxidu, aminoéteru, použitie, přípravu

Zhrnutie / Anotácia:

Opisuje sa spôsob prípravy amínéterov všeobecného vzorca (A) zahŕňajúci reakciu N-oxylamínu všeobecného vzorca (B) so zlúčeninou všeobecného vzorca (IV) alebo (V) v prítomnosti organického hydroperoxidu a katalytického množstva medi alebo zlúčeniny medi. Opisuje sa tiež použitie organického hydroperoxidu spoločne s katalyzátorom na báze medi a zlúčeninou všeobecného vzorca (IV) alebo (V) na prípravu aminoéteru vzorca (A) z jeho N-oxylového...

Zlúčeniny ako antagonisty bradykinínu-B1

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18016

Dátum: 21.02.2011

Autori: Ceci Angelo, Doods Henri, Walter Rainer, Wiedenmayer Dieter, Priepke Henning, Schuler-metz Annette, Hauel Norbert, Mack Juergen, Konetzki Ingo

MPK: A61K 31/44, A61K 31/505, A61K 31/165...

Značky: antagonisty, bradykinínu-b1, zlúčeniny

Text:

...ktorá existuje vtautomérnej rovnováhe s amidovou skupinou odvodenou od kyseliny 6-hydroxy-pyridazín-4 karboxylovejV porovnaní so zlúčeninami stavu techniky sa nové látky vyznačujú silnejšímúčinkom blokácie Bl-receptora a súčasne zlepšenou metabolickou stabilitou.PODROBNÝ OPIS VYNÁLEZU Vo vyššie uvedenom všeobecnom vzorci I majú vo forme uskutočnenia l premennénasledujúce významy lží o / R skupina R 2...

Chinazolínové deriváty, spôsob ich prípravy, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 287573

Dátum: 21.02.2011

Autori: Baum Elke, Himmelsbach Frank, Solca Flavio, Jung Birgit, Langkopf Elke, Blech Stefan

MPK: A61K 31/505, C07D 239/94, A61P 35/00...

Značky: chinazolínové, přípravy, farmaceutický, spôsob, prostriedok, deriváty, použitie, obsahom

Zhrnutie / Anotácia:

Chinazolínové deriváty všeobecného vzorca (I), ich tautoméry, stereoizoméry a soli, najmä fyziologicky prijateľné soli s anorganickými alebo organickými kyselinami, ktoré majú cenné farmakologické vlastnosti, najmä inhibičný účinok transdukcie signálu sprostredkovaný tyrozínkinázou
spôsob ich výroby a ich použitie na liečbu chorôb, najmä nádorových ochorení, ochorení pľúc a dýchacích ciest.

Syntetický medziprodukt oxazolovej zlúčeniny a spôsob jej výroby

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17181

Dátum: 28.01.2011

Autori: Yamamoto Akihiro, Shinhama Koichi, Ogasawara Shin, Utsumi Naoto, Aki Shinji, Fujita Nobuhisa

MPK: C07D 405/12, C07D 211/46, C07D 498/04...

Značky: spôsob, oxazolovej, výroby, medziprodukt, zlúčeniny, syntetický

Text:

...a nižšou alkylovou skupinou, ja (Alf) fenylom-substituovanej nižšej alkoxy skupiny substituovanej na fenylovej skupine s jednou alebo viacerými halogénom substituovanými nižšími alkoxy skupinami a n je celé číslo od l až 6.0004 Táto patentová literatúra opisuje reakčné schémy A a B ďalej ako spôsoby na výrobu vyššie uvedenej 2,3-dihydroimidazo 2,l-boxazolovej zlúčeninykde R 1 je atóm vodíka alebo nižšia alkylová skupina R 2 je...

Di-substituované pyridínové deriváty ako protirakovinové

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17763

Dátum: 28.01.2011

Autori: Takasu Hideki, Fujita Shigekazu, Sumida Takumi, Yanagihara Yasuo, Sekiguchi Kazuo, Miyajima Keisuke, Okuno Mitsuhiro, Suzuki Takashi, Yamada Satoshi, Tanaka Hideo, Kojima Yutaka, Sato Yosuke, Sakai Koji, Hirose Toshiyuki, Ohtsuka Shinya, Sugiyama Kazuhisa

MPK: A61K 31/4439, A61K 31/44, A61K 31/443...

Značky: di-substituované, protirakovinové, pyridínové, deriváty

Text:

...aktivačné inhibičné pôsobenia, resp. Avšak, nie je známeči konkrétne zlúčeniny predloženého majú protinádorový účinok.0006 Predmetom predloženého vynálezu je preto poskytnúť zlúčeninu, ktorá má protinádorový účinok s menšími vedľajšími0007 Uvedení vynálezcovia uskutočnili intenzívne štúdie s ohľadom na dosiahnutie vyššie uvedeného cieľa. V dôsledku toho zistili, že Zlúčenina reprezentovaná všeobecným vzorcom (1) nižšie a jej soľ má...

Kyslíkom substituované deriváty 3-heteroylaminopropiónovej kyseliny a ich použitie ako liečiv

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17993

Dátum: 26.01.2011

Autori: Schreuder Herman, Pernerstorfer Josef, Sadowski Thorsten, Buning Christian, Ruf Sven, Wirth Klaus, Scheiper Bodo, Horstick Georg, Olpp Thomas

MPK: A61P 13/12, A61K 31/415, A61P 11/00...

Značky: deriváty, 3-heteroylaminopropiónovej, substituované, kyslíkom, použitie, liečiv, kyseliny

Text:

...a iných chorobách (pozri J. Chao et al., Biol. Chem. 387 (2006),665-75 P. Madeddu et al., Nat. Clin. Pract. Nephrol. 3 (2007), 208-221). Hlavná indikácia inhibítorov katepsínu A takto zahŕňa aterosklerózu, zlyhanie srdca, infarkt myokardu, srdcovú hypertrofiu, vaskulámu hypertroñu, dysfunkciu ľavej komory po myokarde, ochorenie obličiek,ako je renálna fibróza, zlyhanie obličiek a nedostatočnosť obličiek ochorenie pečene, ako je...

Pyrazolové zlúčeniny ako CRTH2 antagonisty

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19316

Dátum: 24.01.2011

Autori: Martyres Domnic, Hamprecht Dieter Wolfgang, Oost Thorsten, Rist Wolfgang, Hoenke Christoph, Seither Peter, Anderskewitz Ralf

MPK: A61K 31/415, A61P 37/00, A61P 29/00...

Značky: pyrazolové, zlúčeniny, antagonisty, crth2

Text:

...exprimovaný na Th 2 bunkách) (tiež nazývaný ako DP 2 receptor) (N agata akol., J. Immunol.,1999, 16221278-86).CRTH 2 je exprimovaný na Th 2 bunkách, eozinofiloch, bazoñloch a mastocytoch (Nagata akol., FEBS Lett, 1999, 459195-199 Nagata akol., J Immunol, 1999, 162 1278-1286 Cosmi akol., Eur J Immunol, 2000, 3022972-2979 Boehme akol., Int Immunol, 2009, 21 621-32). Použitím selektívnych CRTH 2 agonistov takých ako 13,14...

Substituované izochinolinóny a chinazolinóny

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18266

Dátum: 21.12.2010

Autori: Holzer Philipp, Ren Haixia, Stutz Stefan, Buschmann Nicole, Furet Pascal, Masuya Keiichi, Jacoby Edgar, Gessier François, Kallen Joerg, Berghausen Joerg, Hergovich Lisztwan Joanna, Pissot Soldermann Carole

MPK: A61P 35/00, C07D 217/24, A61K 31/495...

Značky: izochinolinóny, chinazolinóny, substituované

Text:

...hladiny MDM 2. Ďalším proteínom patriacim do rodiny MDM 2 je MDM 4, známy aj ako MDMX.Porucha regulácie pomeru MDM 2/p 53 spôsobená napr. mutáciami, polymorfizmami alebo mole kulámymí defektmi v postihnutých bunkách sa teda môže nájsť pri mnohých prolíferatívnychochoreniach. MDM 2 je s ohľadom na svoje uvedené účinky schopný inhibovať aktivitu nádorového supresorového proteínu p 53, čo vedie k strate aktivity nádorového supresora p 53 a k...

Zlúčeniny modulujúce androgénny receptor

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17099

Dátum: 27.10.2010

Autori: Holm Patrik, Knuuttila Pia, Wohlfahrt Gerd, Salo Harri, Törmäkangas Olli, Rasku Sirpa, Vesalainen Anniina, Höglund Iisa, Karjalainen Arja

MPK: A61K 31/42, A61K 31/438, A61K 31/416...

Značky: receptor, zlúčeniny, modulujúce, androgénny

Text:

...Narayan, Ramesh a kol., Nuclear Receptor Signalling 2008(6), E 010 opisuje selektívne androgénne modulátory v predklinickom a klinickom vývoji.0007 Bolo zistené, že zlúčeniny vzorca lll, IV alebo V sú účinné modulátory androgénneho receptora (AR), obzvlášť AR antagonistov. Zlúčeniny vzorca lll, lV alebo V vykazujú významne vysokú añnitu a silnú antagonistickú aktivitu na androgénny receptor. Tiež vbunkách, ktoré nadmerne exprimujú...

Heterocyklické sulfónamidy, ich použitie a farmaceutické prostriedky

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17526

Dátum: 22.06.2010

Autori: O'donnell Christopher John, Schwarz Jacob Bradley, Segelstein Barbara Eileen, Fliri Anton Franz Joseph, Gallaschun Randall James

MPK: A61K 31/402, A61K 31/381, A61K 31/341...

Značky: farmaceutické, sulfonamidy, použitie, heterocyklické, prostriedky

Text:

...jedna a tje jedna alebo jedno z s alebo tje jedna a druhé z s alebo t je dvaR 3 je vodík alebo (C 1-Cs)alkyIkaždé R je nezávisle vybrané zvodíka alebo (C 1-Ce)aIkylu kde uvedený(C 1-Ce)alkyI môže byť pripadne substituovaný jedným, dvomi, tromi alebo štyrmi halogény, -CN alebo -oR 9alebo dve skupiny R 4 na rovnakom atóme uhlíka môžu byť brané dohromady tak, že tvoria oxo (O) zvyšok alebo (Cg-CaspirocykloalkylR 5 je vodík alebo (C 1-C 3)aIkyl R...

Deuterované deriváty izoindolín-1,3-diónu ako inhibítory PDE4 a TNF-alfa

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16769

Dátum: 15.06.2010

Autor: Liu Julie

MPK: C07D 209/46, A61K 31/4035, A61P 17/06...

Značky: tnf-alfa, deuterované, izoindolín-1,3-diónu, deriváty, inhibitory

Text:

...návrhu lieku na potlačenie nežiaduceho metabolizmu (pozri Foster na str. 35 a Fisher na str. 101).0007 Účinky modifikácie deutériom na metabolické vlastnosti lieku nie sú predvidateľné ani v pripade, keď sa atómy deutéria začlenia do známych miest metabolizmu. Lenskutočnou prípravou a testovaním deuterovaného lieku možno určiť, či a ako sa bude rýchlosť metabolizmu líšiť od rýchlosti metabolizmu v pripade bez použitia deutéria. Pozri...

Apoptózu indikujúce prostriedky na liečenie rakoviny a imunitných a autoimunitných ochorení

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17073

Dátum: 01.06.2010

Autori: Wendt Michael, Sullivan Gerard, Doherty George, Hasvold Lisa, Tao Zhi-fu, Park Cheol-min, Song Xiaohong, Wang Le, Wang Xilu, Dai Yujia, Souers Andrew, Bruncko Milan, Wang Gary, Elmore Steven, Hexamer Laura, Kunzer Aaron, Petros Andrew, Ding Hong, Mantei Robert, Park Chang, Hansen Todd, Mcclellan William

MPK: C07D 211/58, C07D 213/74, C07D 209/08...

Značky: ochorení, imunitných, autoimunitných, indikujúce, apoptózu, prostriedky, rakoviny, liečenie

Text:

...lymfocytámej leukémii,kolorektálnej rakovine, rakovine pažeráka, hepatocelulátnej rakovine, lymfoblastickej leukémii,folikulámom lymfóme, lymfoidných zhubných nádoroch pochádzajúcich z T-buniek alebo Bbuniek, melanómu, myeloidnej leukémii, rakovine úst, rakovine vaječníkov, nemalobunečnom karcínóme pľúc (NSCLC), rakovine prostaty, malobunečnom karcinóme pľúc (SCLC) a rakovine sleziny a podobne, je opísané V spoločne vlastnenej PCT US...

Substituované aromatické karboxamidové a močovinové deriváty ako ligandy vaniloidného receptoru

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13822

Dátum: 06.05.2010

Autori: Frormann Sven, Kim Yong-soo, Kim Myeong-seop, Lesch Bernhard, Schiene Klaus, Lee Jeewoo, Bahrenberg Gregor, Damann Nils, Christoph Thomas, Frank Robert, De Vry Jean

MPK: A61K 31/4155, A61K 31/4196, A61K 31/415...

Značky: receptoru, deriváty, ligandy, karboxamidové, močovinové, aromatické, vaniloidného, substituované

Text:

...tieto výsledky testov tiež ukazujú, že je možné očakávať nanajvýš nízke interakcie, alebo vôbec žiadne interakcie, farmaceutických prípravkov.0009 Predmetom tohto vynálezu bolo teda poskytnúť nové zlúčeniny majúce výhody oproti zlúčeninám z doterajšieho stavu techniky. Ziúčeniny by mali byť vhodné najmä ako farmakologické aktívne prísady vo farmaceutických prípravkoch, výhodne vo farmaceutických prípravkoch na liečbu a/alebo prevenciu...

Diaminoheterocyklická karboxamidová zlúčenina

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20424

Dátum: 06.05.2010

Autori: Kurosawa Kazuo, Iikubo Kazuhiko, Kamikawa Akio, Shimada Itsuro, Kondoh Yutaka, Matsuya Takahiro, Iwai Yoshinori, Tomiyama Hiroshi

MPK: A61K 31/4965, A61K 31/505, A61K 31/497...

Značky: diaminoheterocyklická, zlúčenina, karboxamidová

Text:

...je fúzovaný s iným génom (ako je napr. CARS gén, SEC 31 L 1 gén a RanBP 2 gén) vdôsledku chromozomálnej translokácie, a tým produkuje fúznu tyrozínkinázu (Laboratory Investigation, A Journal Of Technical Methods And Pathology, zv. 83, s. 1255, 2003 international Journal of Cancer, zv. 118,s. 1181, 2006 Medicinal Research Reviews, zv. 28, s. 372, 2008). Väčšina z partnerských molekúl, ktoré majú byt fúzované sALK, má doménu vytvárajúcu komplex...

Azetidinyldiamidy ako inhibítory lipázy monoacylglycerolu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16246

Dátum: 22.04.2010

Autori: Connolly Peter, Flores Christopher, Macielag Mark, Zhu Bin, Mcdonnell Mark, Lin Shu-chen, Bian Haiyan, Liu Li, Mabus John, Zhang Yue-mei, Chevalier Kristen, Zhang Sui-po, Pitis Philip, Clemente Jose

MPK: A61P 25/00, A61P 29/00, A61K 31/496...

Značky: monoacylglycerolů, azetidinyldiamidy, inhibitory, lipázy

Text:

...účinky pri teste s horúcou platňou, ale pokiaľ je kombinovaný s inými 2-monoacylglycerolmi (t.j. 2-linoleoylglycerol a 2-palmitoylglycerol), je dosiahnutá výrazná analgézia, jav označovaný ako entourage účinok (BenShabat et al., Eur J Pharmacol, 1998, 353, 23-31). Tieto entourage 2 monoacylglyceroly sú endogénne lipidy, ktoré sú uvoľňované spolu s 2-AG a potenciujú endokanabinoidnú signalizáciu čiastočne tým, že inhibujú štiepenie 2-AG,...

Prolínové deriváty ako inhibítory katepsínu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15729

Dátum: 13.04.2010

Autori: Haap Wolfgang, Banner David, Grether Uwe, Plancher Jean-marc, Kuehne Holger, Hilpert Hans, Ceccarelli Simona, Alvarez Sanchez Ruben, Hartmann Guido, Hartman Peter, Mauser Harald

MPK: C07D 401/04, C07D 207/16, C07D 401/06...

Značky: deriváty, inhibitory, prolínové, katepsínu

Text:

...príhod u chronickej chorobe obličiek u chronického ochorenia obličiek a diabetická nefropatia, a použitie uvedených zlúčenín a solí na výrobu liečiva na liečbu alebo profylaxiu diabetes, aterosklerózy, abdominálnej aortickcj vydutiny,perifémej arteriálnej choroby, rakoviny, redukcii kardiovaskulámych príhod u chronickejchorobe obličiek u chronického ochorenia obličiek a diabetickej nefropatie, je tiež opísané.0005 Cicavčie katepsiny sú...

Inhibítory NF-KB

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19208

Dátum: 25.03.2010

Autori: Sliskovic Robert, Zhang Jie, Ducker Charles

MPK: A61K 31/428, A61K 31/336, A61K 31/409...

Značky: nf-kb, inhibitory

Text:

...známe, že je hlavnou príčinou straty zubov u dospelých (Pihlstrom et al.,2005). Napriek jej výskytu, je málo známe o mechanizme, ktorým k peridontálnej kostnej erózii dochádza, aj ked sa zdá, že reakcia hostiteľa na patogénne mikroorganizmy prítomné V ústach spúšťa tento proces. Periprotetická osteolýza je spôsobená chronickou resorpciou kostí v okolí exogénneho implantátu, až do straty fixácie (Harris, 1995), a je pokladaná za výsledok...

Substituované nikotínamidy ako KCNQ2/3 modulátory

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19999

Dátum: 11.03.2010

Autori: Kühnert Sven, Merla Beatrix, Bahrenberg Gregor, Schröder Wolfgang

MPK: A61K 31/4436, A61K 31/465, C07D 213/82...

Značky: nikotínamidy, modulátory, substituované

Text:

...očakávať prípadne nepatrné alebo vôbec žiadne vzájomné pôsobenie liečiv.0010 Ďalej môže byť výhodné, ked zlúčeniny vykazujú vysokú selektivitu voči iným receptorom radu KCNQ (špecifickosť), napríklad voči KCNQ 1,KCNQ 3/5 alebo KCNQ 4. Vysoká selektivita môže pôsobiť dobre na proñlvedľajších účinkov. Tak je napríklad známe, že zlúčeniny, ktoré sa viažu (aj) na KCNQ 1, prinášajú vysoké riziko kardiálnych vedľajších účinkov a preto môže byť...