C07D 405/00

Číslo patentu: 287864

Dátum: 09.01.2012

Autori: Finlay Maurice Raymond Verschoyle, Vallberg Hans, Nicolaou Kyriacos Costa, Roschangar Frank, Bigot Antony, King Nigel Paul, He Yun, Vourloumis Dionisios

MPK: A61P 35/00, A61P 43/00, A61K 31/00...

Značky: obsahom, formulácia, epothilonu, deriváty, farmaceutická, spôsob, syntézy, použitie

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opísané analógy epothilonu všeobecného vzorca (I), kde významy substituentov sú uvedené v opise, farmaceutická formulácia s ich obsahom, použitie týchto zlúčenín na liečenie proliferatívneho ochorenia a na výrobu liečiva na liečenie proliferatívneho ochorenia. Opisuje sa tiež syntéza uvedených zlúčenín.

Číslo patentu: 287678

Dátum: 27.04.2011

Autori: Chapman Richard, Hey John, Bercovici Ana, Ho Ginny, Mcleod Robbie, Tulshian Deen, Matasi Julius, Silverman Lisa, Cuss Francis

MPK: A61K 31/438, A61K 31/4427, A61K 31/00...

Značky: prostriedky, nociceptínový, receptor, ligandy, vysokoafinintné, farmaceutické, obsahom, použitie, orl-1

Zhrnutie / Anotácia:

Predložený vynález opisuje zlúčeninu všeobecného vzorca (I), pričom významy substituentov sú uvedené v opise. Ďalej sa predložený vynález týka farmaceutického prostriedku s jej obsahom a jej použitia na liečenie bolesti, úzkosti, astmy, depresie alebo závislosti od alkoholu.

Číslo patentu: 287477

Dátum: 22.10.2010

Autori: Neunfeld Steffen, Gantzert Ludwig, Helm Udo, Simon Elke, Reubold Helmut, Devant Ralf, Bokel Heinz-hermann, Knierieme Ralf

MPK: C07D 311/00, C07D 405/00

Značky: spôsob, přípravy, 2-[5-(fluórfenyl)-3-pyridylmetylaminometyl]-chrománu

Zhrnutie / Anotácia:

Spôsob prípravy 2-[5-(4-fluórfenyl)-3-pyridylmetylaminometyl]chrómanu vzorca (I), jeho enantiomérov a solí, pri ktorom sa 5-(4-fluórfenyl)pyridín-3-karbaldehyd vzorca (II) necháva priamo reagovať s aminometylchrómanom alebo jeho soľami za redukčných podmienok a získaný 2-[5-(4-fluórfenyl)-3-pyridylmetylaminometyl]chromán sa prípadne premení na svoju fyziologicky prijateľnú soľ spracovaním s kyselinou.

Číslo patentu: 287483

Dátum: 21.10.2010

Autori: Lüthy Christoph, De Mesmaeker Alain, Edmunds Andrew, Schaetzer Jürgen

MPK: C07D 401/00, C07D 213/00, A01N 43/00...

Značky: přípravy, rastlín, herbicídna, spôsob, použitie, substituované, kompozícia, pyridíny, inhibujúca

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa zlúčeniny všeobecného vzorca (I), kde substituenty sa definujú v nároku 1, ktoré sú vhodné na použitie ako herbicídy a na reguláciu rastu rastlín.

Číslo patentu: 287463

Dátum: 17.09.2010

Autori: Cohen Michael Philip, Gillig James Ronald, Schaus John Mehnert, Mccowan Jefferson Ray, Miller Shawn Christopher, Chen Zhaogen, Giethlen Bruno, Fisher Matthew Joseph

MPK: A61K 31/4406, A61K 31/403, A61K 31/4402...

Značky: n-(2-aryletyl)benzylamíny, 5-ht6, antagonisty, receptora

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú zlúčeniny všeobecného vzorca (I) a (II), ich použitie na prípravu liečiv na liečenie ochorení súvisiacich s receptormi 5-HT6 a farmaceutické kompozície s ich obsahom.

Číslo patentu: 287418

Dátum: 19.08.2010

Autori: Mckittrick Brian, Vice Susan, Neustadt Bernard, Tagat Jayaram, Palani Anandan, Steensma Ruo, Josien Hubert, Miller Michael, Laughlin Mark, Mccombie Stuart, Gilbert Eric, Smith Elizabeth, Labroli Marc, Clader John, Baroudy Bahige

MPK: A61K 31/496, C07D 211/00, A61P 31/00...

Značky: obsahom, přípravků, farmaceutický, tohto, súprava, prípravok, antagonistov

Zhrnutie / Anotácia:

Opísaný je farmaceutický prípravok obsahujúci účinné množstvo zlúčeniny všeobecného vzorca (II) v kombinácii s jedným alebo viacerými antivírusovými alebo inými činidlami na liečbu vírusu ľudskej imunodeficiencie a farmaceuticky prijateľný nosič. Tiež je opísaná súprava obsahujúca uvedený farmaceutický prípravok.

Číslo patentu: 287404

Dátum: 18.08.2010

Autori: Silvey Gary, Harrison-bowman Christine, Bafus Gary

MPK: A61K 31/435, A61P 35/00, C07D 405/00...

Značky: kompozícia, pseudopolymorfná, metyl)piperidinyl]-4h-1-benzopyran-4-ónhydrochloridu, obsahuje, forma, ktorá, cis-2-(2-chlórfenyl)-5,7-dihydroxy-8[4r-(3s-hydroxy-1, spôsob, přípravy, farmaceutická

Zhrnutie / Anotácia:

Je opísaná pseudopolymorfná forma (-)-cis-2-(2-chlórfenyl)-5,7-dihydroxy-8[4R-(3S-hydroxy-1- metyl)piperidyl]-4H-1-benzopyran-4-ón-hydrochloridu, spôsob jej prípravy, ktorý spočíva v tom, že a) sa zmieša dostatočné množstvo formy (II) s dostatočným množstvom vhodného azeotropického rozpúšťadla, a tak sa vytvorí azeotropická zmes b) azeotropická zmes sa podrobí azeotropickej destilácii postačujúcej na vytvorenie formy (I) a c) sa z tejto...

Číslo patentu: 287362

Dátum: 16.07.2010

Autori: Kluxen Franz-werner, Jonas Rochus, Wolf Michael

MPK: A61K 31/50, A61P 11/00, A61P 1/00...

Značky: prostriedok, přípravy, arylalkanoylpyridazínu, spôsob, ktorý, obsahuje, derivát, farmaceutický

Zhrnutie / Anotácia:

Deriváty arylalkanoylpyridazínu všeobecného vzorca (I), kde znamená B fenyl nesubstituovaný alebo substituovaný jednou alebo niekoľkými skupinami R3, Q chýba, R1, R2 od seba nezávisle skupinu OR4, R3 skupinu R4, Hal, OH, OR4, NO2, NHR4, N(R4)2, NHCOR4, NHSO2R4, R4 skupinu A, C3-7cykloalkyl, A je C1-10alkyl substituovaný prípadne jedným až piatimi atómami F a/alebo Cl, Hal atóm F, Cl, Br alebo J, a jeho fyziologicky prijateľné soli a solváty sú...

Číslo patentu: 287360

Dátum: 16.07.2010

Autori: Helfert Bernd, Bathe Andreas, Böttcher Henning

MPK: A61K 31/4025, A61K 31/343, A61K 31/4965...

Značky: výrobu, liečiv, přípravu, 1-[4-(5-kyanindol-3-yl)butyl]-4-(2-karbamoylbenzofuran-5-yl)piperazínu, benzofuránu, použitie, derivát, medziproduktu

Zhrnutie / Anotácia:

Opísaný je derivát benzofuránu všeobecného vzorca (I), kde význam substituentov je uvedený v 1. nároku, použitie tohto derivátu na prípravu 1-[4-(5-kyanoindol-3-yl)butyl]-4-(2-karbamoylbenzofuran-5- yl)piperazínu a ako medziproduktu na výrobu liečiv, najmä liečiv pôsobiacich na centrálny nervový systém.

Číslo patentu: 287329

Dátum: 14.06.2010

Autori: Eliu Victor Paul, Hauser Julia

MPK: C07D 235/00, C07D 263/00, C07D 277/00...

Značky: přípravy, zlúčenín, spôsob, bis-benzazolylových

Zhrnutie / Anotácia:

Opisuje sa spôsob prípravy zlúčenín všeobecného vzorca (I), v ktorom Y znamená -O-, -S- alebo -N(R2)-, R2 je vodík, C1-10alkyl alebo aralkyl, Z je 2,5-furanyl, 2,5-tiofenyl, 4,4'-stilbenyl alebo 1,2-etylenyl a R1 je vodík, halogén, C1-10alkyl, C1-10alkoxy, kyanoskupina, COOM alebo SO3M, pričom M je vodík alebo alkalický kov, alebo kov alkalických zemín, v ktorom sa zlúčenina všeobecného vzorca (II) podrobí reakcii s dikarboxylovou kyselinou...

Číslo patentu: 287312

Dátum: 21.05.2010

Autori: Van Meel Jacobus, Spevak Walter, Tontsch-grunt Ulrike, Hilberg Frank, Redemann Norbert, Heckel Armin, Roth Gerald Jürgen, Walter Rainer

MPK: C07D 209/00, C07D 401/00, A61K 31/403...

Značky: indolinóny, obsahom, spôsob, přípravy, substituované, polohe, prostriedok, farmaceutický

Zhrnutie / Anotácia:

V polohe 6 substituované indolinóny všeobecného vzorca (I), ich izoméry a soli, najmä také fyziologicky prípustné soli, ktoré majú cenné farmakologické vlastnosti, najmä inhibičný účinok na rôzne receptorové kinázy a cyklínové/CDK komplexy, ako aj na proliferáciu endotelových buniek a rôznych nádorových buniek. Opísané sú tiež liečivá, ktoré obsahujú uvedené zlúčeniny a spôsob ich prípravy.

Číslo patentu: 287260

Dátum: 24.03.2010

Autori: Cuenoud Bernard, Bruce Ian, Beattie David, Fairhurst Robin Alec

MPK: A61K 31/137, A61K 31/18, A61K 31/167...

Značky: agonisty, přípravy, farmaceutický, spôsob, prostriedok, použitie, beta-2-adrenoreceptorov, obsahom

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opísané zlúčeniny všeobecného vzorca (I) vo voľnej forme, vo forme ich solí a vo forme ich solvátov, kde Ar je skupina všeobecného vzorca (II), kde významy jednotlivých substituentov sú uvedené v patentových nárokoch, spôsob ich prípravy a ich použitia ako farmaceutických prostriedkov, hlavne na liečenie ochorení dýchacích ciest.

Číslo patentu: 287259

Dátum: 24.03.2010

Autori: Mestan Jürgen, Menrad Andreas, Hofmann Francesco, Ferrari Stefano, Furet Pascal, Altmann Karl-heinz, Wood Jeanette Marjorie, Bold Guido, Thierauch Karl-heinz, Seidelmann Dieter, Huth Andreas, Haberey Martin, Krüger Martin, Manley Paul William

MPK: A61K 31/44, A61K 31/47, A61K 31/415...

Značky: amidov, inhibítorov, obsahuje, spôsob, použitie, přípravy, farmaceutický, tyrozínkinázy, receptora, prostriedok, n-arylantranilovej, kyseliny, ktorý, deriváty

Zhrnutie / Anotácia:

Zlúčenina všeobecného vzorca (I), kde W je O
X je NH
Y je CH2 alebo jej N-oxid, alebo jej farmaceuticky prijateľné soli na prípravu farmaceutického produktu na liečbu neoplastického ochorenia, ktoré reaguje na inhibíciu aktivity VEGF receptora tyrozínkinázy. Zlúčeniny všeobecného vzorca (I) sa môžu použiť na liečbu napríklad neoplastického ochorenia, ako je rakovina, retinopatia alebo od veku závislá makulárna degradácia.

Číslo patentu: 287238

Dátum: 15.03.2010

Autor: Brown Dearg Sutherland

MPK: A61P 43/00, C07D 239/00, A61K 31/505...

Značky: použitie, ktorá, kompozícia, obsahuje, spôsob, přípravy, amidové, deriváty, farmaceutická

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa amidové deriváty vzorca (Ia), kde X je -NHCO- alebo -CONH- m je 0 až 3 R1 je skupina, ako hydroxyl, halogén, trifluórmetyl, kyanoskupina, merkaptoskupina, nitroskupina, aminoskupina, karboxyl a karbamoyl n je 0 až 2 R2 je skupina, ako hydroxyl, halogén trifluórmetyl, kyanoskupina, merkaptoskupina, nitroskupina, aminoskupina a karboxyl R2 je vodík, halogén, C1-6alkyl alebo C1-6alkoxy q je 0 až 4 Q je skupina, ako aryl, aryloxy,...

Číslo patentu: 287216

Dátum: 22.02.2010

Autor: Kesseler Kurt

MPK: A61K 31/4523, A61P 35/00, C07D 405/00...

Značky: forma, spôsob, přípravy, solvátová, farmaceutická, kompozícia, metyl)piperidinyl]-4h-1-benzopyran-4-ónu, ktorá, obsahuje, etanolová, cis-2-(2-chlórfenyl)-5,7-dihydroxy-8[4r-(3s-hydroxy-1, použitie, hydrochloridová

Zhrnutie / Anotácia:

Opisuje sa hydrochloridová etanolová solvátová forma (forma II) (-)-cis-2-(2-chlórfenyl)-5,7-dihydroxy-8[4R-(3S-hydroxy-1- metyl)piperidinyl]-4H-1-benzopyran-4-ónu a spôsob jej prípravy (a) rozpustením dostatočného množstva hydrochloridu (-)-cis-2-(2-chlórfenyl)-5,7-dihydroxy-8-[4R-(3S-hydroxy-1- metyl)piperidinyl]-4H-1-benzopyran-4-ónu v dostatočnom množstve etanolu za vzniku zmesi, (b) zahrievaním zmesi na približne 50 až 80 °C (c) prípadným...

Číslo patentu: 287181

Dátum: 27.01.2010

Autori: Jazan Elisa, Mcbride Chris, Renhowe Paul, Mccrea Bill, Machajewski Tim, Pecchi Sabina, Shafer Cynthia, Taylor Clarke

MPK: C07D 405/00, A61K 31/4704, C07D 401/00...

Značky: tohto, farmaceutický, použitie, derivát, derivátů, obsahom, prostriedok, chinolinónový

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opísané chinolinónové deriváty, ich tautoméry, ich farmaceuticky prijateľné soli alebo farmaceuticky prijateľné soli tautomérov. Farmaceutické prostriedky obsahujú tieto deriváty alebo ich farmaceuticky prijateľné soli a farmaceuticky prijateľné nosiče a môžu byť pripravené zmiešaním týchto derivátov alebo ich farmaceuticky prijateľných solí s nosičom a vodou. Chinolinónové deriváty nachádzajú použitie na výrobu farmaceutického prostriedku...

Číslo patentu: 287123

Dátum: 04.12.2009

Autori: Spaltenstein Andrew, Tung Roger, Baker Christopher, Hale Michael, Kazmierski Wieslaw Mieczyslaw, Furfine Eric Steven, Káldor István

MPK: A61K 31/34, A61K 31/16, A61K 31/66...

Značky: prostriedok, ktorý, sulfónamidov, deriváty, farmaceutický, obsahuje

Zhrnutie / Anotácia:

Proliečivá z triedy sulfónamidov definované všeobecným vzorcom (I), ktoré sú inhibítormi aspartylproteázy, najmä inhibítormi HIV aspartylproteázy, sú charakteristické výhodnou rozpustnosťou vo vode, vysokou biologickou využiteľnosťou pri perorálnom podávaní a ľahkou in vivo generáciou aktívnej zložky. Farmaceutické kompozície obsahujúce tieto liečivá a proliečivá podľa vynálezu sú obzvlášť vhodné na zníženie zaťaženia pilulkami a zlepšenie...

Číslo patentu: 287086

Dátum: 26.10.2009

Autori: Armani Elisabetta, Galbiati Elisabetta, Civelli Maurizio, Delcanale Maurizio, Amari Gabriele

MPK: A61P 5/00, A61K 31/4523, C07D 311/00...

Značky: prostriedky, deriváty, použitie, obsahom, 2h-1-benzopyránové, farmaceutické

Zhrnutie / Anotácia:

2H-1-Benzopyránové deriváty všeobecného vzorca (I), substituenty ktorého sú uvedené v opise a patentových nárokoch, farmaceutické prostriedky s ich obsahom a ich použitie na prevenciu a liečenie postmenopauzových patológií.

Číslo patentu: 287070

Dátum: 14.10.2009

Autori: Davies Robert, Wannamaker Marion

MPK: A61K 31/4025, A61K 38/00, A61P 1/00...

Značky: farmaceutická, použitie, kompozícia, obsahom, inhibítora, profarmakum, medziprodukt

Zhrnutie / Anotácia:

Profarmakum ICE inhibítora vzorca (I) s dobrou biodostupnosťou. Zlúčenina všeobecného vzorca (I) je použiteľná na liečenie ochorení sprostredkovávaných IL-1, ako je reumatická artritída, zápalové ochorenie čriev, Crohnova choroba, ulcerózna kolitída, zápalová peritonitída, septický šok, pankreatitída, traumatické poškodenie mozgu, odmietanie transplantovaných orgánov, osteoartritída, astma, psoriáza, Alzheimerova choroba, infarkt myokardu,...

Číslo patentu: 287058

Dátum: 30.09.2009

Autori: Rueckle Thomas, Camps Montserrat, Gotteland Jean Pierre, Biamonte Marco, Church Dennis, Halazy Serge, Arkinstall Stephen

MPK: A61K 31/496, C07D 221/00, A61K 31/445...

Značky: spôsob, přípravy, deriváty, sulfónamidové, obsahom, farmaceutický, použitie, prostriedok

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opísané sulfónamidové deriváty všeobecného vzorca (I), spôsoby ich prípravy, farmaceutické prostriedky obsahujúce uvedené sulfónamidové deriváty a ich použitie ako farmaceuticky účinných zlúčenín na moduláciu JNK dráhy. Uvedené sulfónamidové deriváty sú účinnými modulátormi JNK reakčnej dráhy a sú účinné najmä ako selektívne inhibítory JNK2 a JNK3.

Číslo patentu: 287026

Dátum: 17.09.2009

Autori: Chackalamannil Samuel, Chelliah Mariappan, Xia Yan

MPK: A61K 31/4427, A61K 31/343, A61K 31/4965...

Značky: nor-seko-himbacínové, obsahom, farmaceutický, prostriedok, použitie, deriváty

Zhrnutie / Anotácia:

Heterocyklické-substituované zlúčeniny všeobecného vzorca (I) alebo ich farmaceuticky prijateľné soli, kde: Z je -(CH2)n- (a) (b), kde R10 neprítomný alebo, (c) kde R3 je neprítomný jednoduchá prerušovaná čiara znamená voliteľnú dvojitú väzbu dvojitá prerušovaná čiara znamená voliteľnú jednoduchú väzbu n je 0 až 2 Het je voliteľne substituovaná mono-, bi- alebo tricyklická heteroaromatická skupina B je -(CH2)n3-, kde n3 je 0 až 5, -CH2-O-,...

Číslo patentu: 287018

Dátum: 21.08.2009

Autori: Kruse Cornelis, Tipker Jacobus, Van Der Heijden Johannes, Van Hes Roelof, Visser Gerben, Van Vliet Bernard, Tulp Martinus

MPK: A61K 31/496, C07D 401/00, C07D 209/00...

Značky: spôsob, deriváty, použitie, přípravy, kompozícia, obsahom, farmaceutická, fenylpiperazínov

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa deriváty fenylpiperazínu vzorca (I), kde X je 1) skupina vzorca (1), kde S1 je vodík alebo halogén, S2 a S3 sú nezávisle vodík C1-6alkyl, fenyl alebo benzyl, S4 sú dva vodíky alebo oxoskupina, S5 je H alebo C1-4alkyl a Y je CH2, O alebo S, alebo 2) skupina vzorca (2), kde S1 má uvedený význam a R je H, C1-4alkyl, C2-6alkoxyalkyl, C2-4alkenyl alebo C2-4alkinyl, alebo 3) skupina vzorca (3), kde S1 má uvedený význam a Z je CH2, O alebo...

Číslo patentu: 287010

Dátum: 17.08.2009

Autori: Solca Flavio, Baum Anke, Himmelsbach Frank, Langkopf Elke, Jung Birgit, Metz Thomas

MPK: A61K 31/517, A61K 31/541, A61K 31/5375...

Značky: obsahom, přípravy, zlúčeniny, heterocyklické, bicyklické, spôsob, použitie, farmaceutický, prostriedok

Zhrnutie / Anotácia:

Bicyklické heterocyklické zlúčeniny všeobecného vzorca (I), tautoméry, stereoizoméry a soli uvedených zlúčenín, najmä fyziologicky prípustné soli s anorganickými alebo organickými kyselinami alebo zásadami, ktoré majú cenné farmakologické vlastnosti, najmä inhibičný účinok na transdukciu signálov sprostredkovaných tyrozínovými kinázami použitie uvedených bicyklických heterocyklických zlúčenín na liečbu chorôb, najmä nádorových ochorení,...

Číslo patentu: 286988

Dátum: 31.07.2009

Autori: Taylor Nigel Philip, Koike Haruo, Kabaki Mikio, Diorazio Louis Joseph

MPK: C07D 405/00

Značky: e)-7-[4-(4-fluórfenyl)-6-izopropyl-2, přípravy, spôsob, metyl(metylsulfonyl)amino]pyrimidin-5-yl]-(3r,5s)-3,5-dihydroxyhept-6-énovej, derivátů, kyseliny, medziprodukty

Zhrnutie / Anotácia:

Opisuje sa spôsob prípravy derivátu (E)-7-[4-(4-fluórfenyl)-6-izopropyl-2- [metyl(metylsulfonyl)amino]pyrimidin-5-yl]-(3R,5S)-3,5-dihydroxyhept-6-énovej kyseliny, pričom medziproduktom je terc-butyl-(E)-(6-{2-[4-(4-fluórfenyl)-6-izopropyl-2- [metyl(metylsulfonyl)amino]pyrimidin-5-yl]-vinyl}-(4R,6S)-2,2-dimetyl[1,3]dioxan-4-yl)acetát, ktorý je vhodný pri liečení, okrem iného, hypercholesterolémie, hyperlipoproteinémie a aterosklerózy.

Číslo patentu: 286959

Dátum: 15.07.2009

Autori: Solca Flavio, Blech Stefan, Jung Birgit, Metz Thomas, Langkopf Elke, Himmelsbach Frank

MPK: A61K 31/5355, A61K 31/5375, A61K 31/517...

Značky: přípravy, zlúčeniny, obsahom, bicyklické, heterocyklické, spôsob, použitie, prostriedok, farmaceutický

Zhrnutie / Anotácia:

Bicyklické heterocyklické zlúčeniny všeobecného vzorca (I), ich tautoméry, stereoizoméry a soli, ktoré majú cenné farmakologické vlastnosti, najmä inhibičný účinok na signálnu transdukciu sprostredkovanú tyrozínovými kinázami
spôsob prípravy uvedených zlúčenín
farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie na liečenie chorôb, najmä nádorových ochorení, pľúcnych chorôb a chorôb dýchacích ciest.

Číslo patentu: 286940

Dátum: 01.07.2009

Autori: Bamborough Paul Lindsay, Mclay Iain Mcfarlane, Collis Alan John, Porter Barry, Halley Frank, Mckenna Jeffrey Mark, Ratcliffe Andrew James, Lythgoe David John, Lewis Richard Alan, Wallace Paul Andrew

MPK: A61K 31/496, A61K 31/4427, A61K 31/506...

Značky: imidazolového, přípravy, spôsob, derivátů

Zhrnutie / Anotácia:

Je opísaný spôsob prípravy zlúčeniny všeobecného vzorca (II), v ktorom jednotlivé substituenty majú význam uvedený v nárokoch, pri ktorom sa necháva reagovať zlúčenina všeobecného vzorca (2) s glyoxal-1, 1-dimetylacetalom a s octanom amónnym.

Číslo patentu: 286936

Dátum: 29.06.2009

Autori: Varney Michael David, Collins Michael Raymond, Hua Ye, Borchardt Allen, Palmer Cynthia Louise, Teng Min, Braganza John, Bender Steven Lee, Johnson Michael David, Johnson Theodore Otto, Thomas Christine, Tempczyk-russell Anna Maria, Luu Hiep The, Reich Siegfried Heinz, Cripps Stephan James, Kania Robert Steven, Wallace Michael Brennan

MPK: A61K 31/4196, A61K 31/4164, A61K 31/416...

Značky: prípravok, obsahom, liečenie, chorobného, farmaceutický, cicavca, indazolu, derivát, použitie, stavu

Zhrnutie / Anotácia:

Derivát indazolu všeobecného vzorca (I(a)), jeho použitie na liečenie chorobného stavu cicavca a farmaceutický prípravok s jeho obsahom. Tento derivát moduluje a/alebo inhibuje aktivitu niektorých proteínkináz a je schopný sprostredkovať tyrozínkinázovú signálnu transdukciu, a tým modulovať a/alebo inhibovať nežiaducu bunkovú proliferáciu.

Číslo patentu: 286858

Dátum: 29.05.2009

Autori: Schwede Wolfgang, Klar Ulrich, Hoffmann Jens, Buchmann Bernd, Skuballa Werner, Lichtner Rosemarie

MPK: A61K 31/335, C07C 49/00, A61P 35/00...

Značky: prostriedkoch, 6-alkinyl, přípravy, 6-epoxyepotilonové, spôsob, použitie, 6-alkenyl, farmaceutických, deriváty

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú epotilonové zlúčeniny všeobecného vzorca (I), spôsob ich prípravy, ich použitie pri liečení ochorení alebo stavov spojených s rastom, delením a/alebo proliferáciou buniek a farmaceutické kompozície s ich obsahom. Epotilonové zlúčeniny všeobecného vzorca (I) vzájomne reagujú s tubulínom, čím stabilizujú mikrotubuly, a sú tak schopné ovplyvňovať bunkové delenie fázovo-špecifickým spôsobom, čo ich predurčuje na použitie pri liečbe...

Číslo patentu: 286845

Dátum: 27.05.2009

Autori: Musil Tibor, Magnusson Mattias, Larsson Ulf, Palmgren Andreas

MPK: C07D 239/00, C07D 249/00, C07B 61/00...

Značky: pyrimidinové, spôsob, přípravy, použitie, medziprodukty, přípravu, zlúčeniny

Zhrnutie / Anotácia:

Je opísaná pyrimidínová zlúčenina vzorca (I) využiteľná ako farmaceutický medziprodukt, spôsob jej prípravy a jej použitie na prípravu farmaceutických prípravkov.

Číslo patentu: 286806

Dátum: 06.05.2009

Autori: Patel Meena, Basha Anwer, Mccarty Catherine, Rohde Jeffrey, Stewart Andrew, Kort Michael, Coghlan Michael, Liu Huaqing, Black Lawrence

MPK: A61P 19/00, A61K 31/501, A61K 31/50...

Značky: kompozícia, farmaceutická, zlúčeniny, cyklooxygenázy, obsahom, pyridazinónové, inhibitory, použitie

Zhrnutie / Anotácia:

Predložený vynález opisuje zlúčeniny pyridazinónu majúce vzorec (I), ktoré sú inhibítormi cyklooxygenázy, predovšetkým sú selektívnymi inhibítormi cyklooxygenázy-2 (Cox-2), Cox-2 je indukovateľná izoforma súvisiaca so zápalom na rozdiel od konštitutívnej izoformy, cyklooxygenázy-1 (Cox-1), ktorá je dôležitým "udržujúcim" enzýmom v mnohých tkanivách vrátane gastrointestinálneho traktu (GI) a obličiek. Selektivita týchto zlúčenín pre Cox-2...

Číslo patentu: 286779

Dátum: 29.04.2009

Autori: Ye Bin, Parkinson John, Ohlmeyer Michael, Baldwin John, Dolle Roland Ellwood, Arnaiz Damian, Paradkar Vidyadhar Madhav, Mcmillan Kirk, Erickson Shawn David, Zhao Zuchun, Morrissey Michael, Pan Gonghua, Davey David, Devlin James, Phillips Gary

MPK: A61K 31/506, A61K 31/5375, A61K 31/505...

Značky: deriváty, n-heterocyklické, prostriedky, přípravy, použitie, farmaceutické, obsahom, inhibitory, spôsob

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opísané N-heterocyklické zlúčeniny so všeobecným vzorcom (IIa) až (IIc), kde substituenty a premenné majú význam uvedený v opise, a tiež ďalšie N-heterocyklické inhibítory syntázy oxidu dusnatého (NOS), spôsoby prípravy týchto zlúčenín, farmaceutické prostriedky s ich obsahom, rovnako ako ich použitie na výrobu farmaceutického prostriedku na liečenie rôznych chorôb.

Číslo patentu: 286759

Dátum: 14.04.2009

Autori: Van Straten Nicole Corine Renée, Schulz Jurgen, Van Someren Rudolf Gijsbertus

MPK: A61K 31/4709, A61P 5/00, A61K 31/47...

Značky: obsahom, tetrahydrochinolínové, deriváty, použitie, farmaceutický, prostriedok

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú tetrahydrochinolínové deriváty všeobecného vzorca (I) a ich farmaceuticky prijateľné soli, kde R1 je formyl, (1-6C)alkylkarbonyl alebo (1-6C)alkalsulfonyl R2 a R3 sú H alebo (1-4C)alkyl R4 je fenyl R5 je (1-4C)alkyl Y-X je C(O)-O, S(O)2-O, NHC(O)-O, NHC(S)-O, OC(O)-O, väzba-O, C(O)-NH, S(O)2-NH, NHC(O)-NH, NHC(S)-NH, OC(O)-NH, väzba-NH, NH-C(O), O-C(O), NH-S(O)2 alebo O-S(O)2, alebo X-Y je väzba R6 je H, trifluórmetyl, (1-6C)alkyl,...

Číslo patentu: 286753

Dátum: 01.04.2009

Autori: Sarran Lionel, Muneaux Yvette, Perreaut Pierre, Ferrari Bernard, Gougat Jean

MPK: A61K 31/435, A61K 31/40, A61K 31/4164...

Značky: kompozície, farmaceutické, spôsob, deriváty, skupinu, n-(arylsulfonyl)-beta-aminokyseliny, obsahujúce, přípravy, použitie, obsahujú, aminometylovú

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú zlúčeniny všeobecného vzorca (I), ktoré majú afinitu k bradykinínovým receptorom so selektivitou k B1 receptorom a môžu sa použiť na prípravu liečiv, ktoré sú určené na liečbu a prevenciu perzistentných alebo chronických zápalových chorôb a zápalových patológií.

Číslo patentu: 286748

Dátum: 01.04.2009

Autori: Ple Patrick, Hennequin Laurent François André

MPK: A61K 31/5375, A61K 31/505, A61K 31/517...

Značky: chinazolínové, spôsob, farmaceutická, přípravy, deriváty, ktorá, obsahuje, kompozícia, použitie

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opísané chinazolínové deriváty všeobecného vzorca (I), kde Q1, Z, m, R1, R2, R3 a Q2 majú význam uvedený v opise, postup ich prípravy, farmaceutické kompozície, ktoré ich obsahujú, a ich použitie na prípravu liečiva na použitie ako antiinvazívneho činidla pri regulácii a/alebo liečbe pevných nádorov.

Číslo patentu: 286696

Dátum: 25.02.2009

Autori: Scott Ian, Kassir Jamal, Holland George, Market Robert, Biediger Ronald, Chen Qi, Wu Chengde, Li Wen

MPK: A61K 31/335, A61K 31/21, A61K 31/38...

Značky: integrínov, kompozícia, kyseliny, karboxylovej, farmaceutická, použitie, inhibitory, deriváty, väzby, receptory, svoje, obsahujúca

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú zlúčeniny všeobecného vzorca (III), ktoré sú inhibítorom väzby integrínov alfa4beta1 na svoje receptory, napr. VCAM-1, ich použitie na prípravu liečiv na selektívnu inhibíciu väzby integrínu alfa4beta1 u cicavca a farmaceutická kompozícia s jej obsahom. Vzhľadom na inhibičné účinky zlúčenín všeobecného vzorca (III) na väzbu integrínov alfa4beta1 môžu byť tieto zlúčeniny užitočné pri liečbe ochorení, ako sú napríklad ateroskleróza,...

Číslo patentu: 286641

Dátum: 16.02.2009

Autori: Josien Hubert, Smith Elizabeth, Tagat Jayaram, Mckittrick Brian, Vice Susan, Labroli Marc, Miller Michael, Gilbert Eric, Baroudy Bahige, Steensma Ruo, Palani Anandan, Mccombie Stuart, Clader John, Neustadt Bernard, Laughlin Mark

MPK: A61K 31/496, A61K 31/506, A61K 31/4965...

Značky: použitie, užitočné, deriváty, farmaceutické, piperazinové, obsahom, antagonisty, přípravky

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa CCR5 antagonisty všeobecného vzorca (II) alebo ich farmaceuticky prijateľné soli, kde Ra je fenyl, pyridyl, tiofenyl alebo naftyl R1 je vodík alebo alkyl R2 je substituovaný 6-členný heteroaryl substituovaný 6-členný heteroaryl-N-oxid 5-členný heteroaryl naftyl, fluorenyl,difenyl alebo výhodne substituovaný feny-l alebo heteroaryl-alkyl R3 je vodík, alkyl, alkoxyalkyl, cykloalkyl, cykloalkylalkyl alebo výhodne substituovaný fenyl,...

Číslo patentu: 286609

Dátum: 14.01.2009

Autori: Ishii Yasuyuki, Ishihara Akane, Haga Yuji, Itoh Takahiro, Kanatani Akio, Fukami Takehiro, Sakamoto Toshihiro, Takahashi Toshiyuki

MPK: A61P 9/00, A61P 25/00, A61K 31/438...

Značky: kompozícia, použitie, medziprodukt, obsahom, spôsob, spiro-(aza)cyklohexánkarboxamidové, farmaceutická, přípravy, deriváty, n-heteroaryl-substituované

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú zlúčeniny všeobecného vzorca (I), kde Ar1 predstavuje prípadne substituovaný aryl alebo heteroaryl n predstavuje 0 alebo 1 T, U, V a W predstavujú nezávisle dusíkový atóm alebo prípadne substituovanú metínovú skupinu, pričom najmenej dva z nich predstavujú uvedenú metínovú skupinu X predstavuje metín alebo dusík Y predstavuje prípadne substituovanú iminoskupinu alebo kyslíkový atóm. Opísané zlúčeniny majú antagonistické aktivity...

Číslo patentu: 286593

Dátum: 02.01.2009

Autor: Sorsak Gorazd

MPK: C07D 207/00, C07D 405/00

Značky: vápenatej, přípravy, atorvastatínu, nekryštalickej, spôsob

Zhrnutie / Anotácia:

Opísaný je spôsob konvertovania medziproduktu v syntéze atorvastatínu so všeobecným vzorcom (I) alebo laktónu atorvastatínu na nekryštalickú vápenatú soľ atorvastatínu, kde A znamená bežnú chrániacu skupinu alebo separované chrániace skupiny pre dihydroxyskupinu a B znamená chrániacu skupinu pre karboxylovú kyselinu. Vápenatá soľ atorvastatínu, látka známa pod chemickým názvom hemivápenatá soľ [(R-(R*,R*)]-2-(4-fluórfenyl)-b,...

Číslo patentu: 286524

Dátum: 13.11.2008

Autori: Bogeso Klaus Peter, Andersen Kim, Rottländer Mario, Ruhland Thomas, Dancer Robert, Pedersen Henrik

MPK: A61K 31/343, A61K 31/357, A61K 31/403...

Značky: farmaceutický, obsahom, použitie, izobenzofuránové, deriváty, prostriedok

Zhrnutie / Anotácia:

Izobenzofuránové deriváty všeobecného vzorca I, kde A je vybrané z (1), (2), (3), (4), kde Z je O alebo S s je 0 alebo 1 q je o alebo 1 R4 je vodík, C1-6-alkyl, C2-6-alkenyl, C2-6-alkinyl, C1-6-alkyl-Aryl, alebo C1-6-alkyl-O-Aryl D je oddeľovacia skupina vybraná z rozvetvených alebo priamych reťazcov C1-6-alkylénu, C2-6-alkenylénu a C2-6-alkinylénu ich enantiomérov a farmaceuticky prijateľných kyslých adičných solí. Tieto látky sa silne viažu...

Číslo patentu: 286471

Dátum: 20.10.2008

Autori: Jimenez Mayorga Juan Miguel, Crespo Crespo Maria Isabel, Puig Duran Carles, Soca Pueyo Lidia

MPK: A61P 21/00, A61K 31/351, A61K 31/35...

Značky: spôsob, obsahom, 2-fenylpyran-4-ónu, přípravy, farmaceutické, kompozície, použitie, deriváty

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú deriváty 2-fenylpyran-4-ónu všeobecného vzorca (I), kde R1 znamená alkylovú skupinu alebo skupinu -NR4R5, v ktorej R4 a R5 každý nezávisle znamená atóm vodíka alebo alkylovú skupinu R2 znamená skupinu zo skupiny zahŕňajúcej alkyl, C3-C7cykloalkyl, pyridyl, tienyl, naftyl, tetrahydronaftyl alebo indanyl, alebo fenyl nesubstituovaný alebo substituovaný jedným alebo niekoľkými atómami halogénu alebo alkyl, trifluórmetyl, hydroxy,...