C07D 405/00

Číslo patentu: 287864

Dátum: 09.01.2012

Autori: Roschangar Frank, Nicolaou Kyriacos Costa, Bigot Antony, King Nigel Paul, Finlay Maurice Raymond Verschoyle, Vourloumis Dionisios, Vallberg Hans, He Yun

MPK: A61P 35/00, A61K 31/00, A61P 43/00...

Značky: obsahom, syntézy, epothilonu, použitie, spôsob, deriváty, farmaceutická, formulácia

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opísané analógy epothilonu všeobecného vzorca (I), kde významy substituentov sú uvedené v opise, farmaceutická formulácia s ich obsahom, použitie týchto zlúčenín na liečenie proliferatívneho ochorenia a na výrobu liečiva na liečenie proliferatívneho ochorenia. Opisuje sa tiež syntéza uvedených zlúčenín.

Číslo patentu: 287678

Dátum: 27.04.2011

Autori: Matasi Julius, Tulshian Deen, Bercovici Ana, Silverman Lisa, Chapman Richard, Ho Ginny, Hey John, Cuss Francis, Mcleod Robbie

MPK: A61K 31/4427, A61K 31/00, A61K 31/438...

Značky: farmaceutické, orl-1, prostriedky, nociceptínový, ligandy, použitie, receptor, vysokoafinintné, obsahom

Zhrnutie / Anotácia:

Predložený vynález opisuje zlúčeninu všeobecného vzorca (I), pričom významy substituentov sú uvedené v opise. Ďalej sa predložený vynález týka farmaceutického prostriedku s jej obsahom a jej použitia na liečenie bolesti, úzkosti, astmy, depresie alebo závislosti od alkoholu.

Číslo patentu: 287477

Dátum: 22.10.2010

Autori: Knierieme Ralf, Neunfeld Steffen, Helm Udo, Reubold Helmut, Bokel Heinz-hermann, Gantzert Ludwig, Simon Elke, Devant Ralf

MPK: C07D 311/00, C07D 405/00

Značky: přípravy, 2-[5-(fluórfenyl)-3-pyridylmetylaminometyl]-chrománu, spôsob

Zhrnutie / Anotácia:

Spôsob prípravy 2-[5-(4-fluórfenyl)-3-pyridylmetylaminometyl]chrómanu vzorca (I), jeho enantiomérov a solí, pri ktorom sa 5-(4-fluórfenyl)pyridín-3-karbaldehyd vzorca (II) necháva priamo reagovať s aminometylchrómanom alebo jeho soľami za redukčných podmienok a získaný 2-[5-(4-fluórfenyl)-3-pyridylmetylaminometyl]chromán sa prípadne premení na svoju fyziologicky prijateľnú soľ spracovaním s kyselinou.

Číslo patentu: 287483

Dátum: 21.10.2010

Autori: Edmunds Andrew, Lüthy Christoph, Schaetzer Jürgen, De Mesmaeker Alain

MPK: C07D 401/00, A01N 43/00, C07D 213/00...

Značky: herbicídna, pyridíny, rastlín, použitie, substituované, spôsob, kompozícia, přípravy, inhibujúca

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa zlúčeniny všeobecného vzorca (I), kde substituenty sa definujú v nároku 1, ktoré sú vhodné na použitie ako herbicídy a na reguláciu rastu rastlín.

Číslo patentu: 287463

Dátum: 17.09.2010

Autori: Fisher Matthew Joseph, Miller Shawn Christopher, Gillig James Ronald, Schaus John Mehnert, Giethlen Bruno, Mccowan Jefferson Ray, Chen Zhaogen, Cohen Michael Philip

MPK: A61K 31/403, A61K 31/4406, A61K 31/4402...

Značky: 5-ht6, receptora, n-(2-aryletyl)benzylamíny, antagonisty

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú zlúčeniny všeobecného vzorca (I) a (II), ich použitie na prípravu liečiv na liečenie ochorení súvisiacich s receptormi 5-HT6 a farmaceutické kompozície s ich obsahom.

Číslo patentu: 287418

Dátum: 19.08.2010

Autori: Mckittrick Brian, Miller Michael, Clader John, Mccombie Stuart, Palani Anandan, Gilbert Eric, Steensma Ruo, Smith Elizabeth, Vice Susan, Baroudy Bahige, Neustadt Bernard, Laughlin Mark, Josien Hubert, Labroli Marc, Tagat Jayaram

MPK: A61P 31/00, C07D 211/00, A61K 31/496...

Značky: přípravků, antagonistov, prípravok, tohto, obsahom, farmaceutický, súprava

Zhrnutie / Anotácia:

Opísaný je farmaceutický prípravok obsahujúci účinné množstvo zlúčeniny všeobecného vzorca (II) v kombinácii s jedným alebo viacerými antivírusovými alebo inými činidlami na liečbu vírusu ľudskej imunodeficiencie a farmaceuticky prijateľný nosič. Tiež je opísaná súprava obsahujúca uvedený farmaceutický prípravok.

Číslo patentu: 287404

Dátum: 18.08.2010

Autori: Silvey Gary, Bafus Gary, Harrison-bowman Christine

MPK: A61K 31/435, A61P 35/00, C07D 405/00...

Značky: přípravy, obsahuje, spôsob, ktorá, metyl)piperidinyl]-4h-1-benzopyran-4-ónhydrochloridu, kompozícia, farmaceutická, forma, pseudopolymorfná, cis-2-(2-chlórfenyl)-5,7-dihydroxy-8[4r-(3s-hydroxy-1

Zhrnutie / Anotácia:

Je opísaná pseudopolymorfná forma (-)-cis-2-(2-chlórfenyl)-5,7-dihydroxy-8[4R-(3S-hydroxy-1- metyl)piperidyl]-4H-1-benzopyran-4-ón-hydrochloridu, spôsob jej prípravy, ktorý spočíva v tom, že a) sa zmieša dostatočné množstvo formy (II) s dostatočným množstvom vhodného azeotropického rozpúšťadla, a tak sa vytvorí azeotropická zmes b) azeotropická zmes sa podrobí azeotropickej destilácii postačujúcej na vytvorenie formy (I) a c) sa z tejto...

Číslo patentu: 287362

Dátum: 16.07.2010

Autori: Kluxen Franz-werner, Wolf Michael, Jonas Rochus

MPK: A61P 11/00, A61P 1/00, A61K 31/50...

Značky: obsahuje, farmaceutický, ktorý, derivát, prostriedok, spôsob, přípravy, arylalkanoylpyridazínu

Zhrnutie / Anotácia:

Deriváty arylalkanoylpyridazínu všeobecného vzorca (I), kde znamená B fenyl nesubstituovaný alebo substituovaný jednou alebo niekoľkými skupinami R3, Q chýba, R1, R2 od seba nezávisle skupinu OR4, R3 skupinu R4, Hal, OH, OR4, NO2, NHR4, N(R4)2, NHCOR4, NHSO2R4, R4 skupinu A, C3-7cykloalkyl, A je C1-10alkyl substituovaný prípadne jedným až piatimi atómami F a/alebo Cl, Hal atóm F, Cl, Br alebo J, a jeho fyziologicky prijateľné soli a solváty sú...

Číslo patentu: 287360

Dátum: 16.07.2010

Autori: Helfert Bernd, Bathe Andreas, Böttcher Henning

MPK: A61K 31/4025, A61K 31/343, A61K 31/4965...

Značky: medziproduktu, benzofuránu, derivát, použitie, 1-[4-(5-kyanindol-3-yl)butyl]-4-(2-karbamoylbenzofuran-5-yl)piperazínu, výrobu, přípravu, liečiv

Zhrnutie / Anotácia:

Opísaný je derivát benzofuránu všeobecného vzorca (I), kde význam substituentov je uvedený v 1. nároku, použitie tohto derivátu na prípravu 1-[4-(5-kyanoindol-3-yl)butyl]-4-(2-karbamoylbenzofuran-5- yl)piperazínu a ako medziproduktu na výrobu liečiv, najmä liečiv pôsobiacich na centrálny nervový systém.

Číslo patentu: 287329

Dátum: 14.06.2010

Autori: Hauser Julia, Eliu Victor Paul

MPK: C07D 235/00, C07D 263/00, C07D 277/00...

Značky: přípravy, zlúčenín, bis-benzazolylových, spôsob

Zhrnutie / Anotácia:

Opisuje sa spôsob prípravy zlúčenín všeobecného vzorca (I), v ktorom Y znamená -O-, -S- alebo -N(R2)-, R2 je vodík, C1-10alkyl alebo aralkyl, Z je 2,5-furanyl, 2,5-tiofenyl, 4,4'-stilbenyl alebo 1,2-etylenyl a R1 je vodík, halogén, C1-10alkyl, C1-10alkoxy, kyanoskupina, COOM alebo SO3M, pričom M je vodík alebo alkalický kov, alebo kov alkalických zemín, v ktorom sa zlúčenina všeobecného vzorca (II) podrobí reakcii s dikarboxylovou kyselinou...

Číslo patentu: 287312

Dátum: 21.05.2010

Autori: Heckel Armin, Van Meel Jacobus, Tontsch-grunt Ulrike, Hilberg Frank, Walter Rainer, Redemann Norbert, Roth Gerald Jürgen, Spevak Walter

MPK: A61K 31/403, C07D 209/00, C07D 401/00...

Značky: obsahom, prostriedok, substituované, polohe, spôsob, indolinóny, farmaceutický, přípravy

Zhrnutie / Anotácia:

V polohe 6 substituované indolinóny všeobecného vzorca (I), ich izoméry a soli, najmä také fyziologicky prípustné soli, ktoré majú cenné farmakologické vlastnosti, najmä inhibičný účinok na rôzne receptorové kinázy a cyklínové/CDK komplexy, ako aj na proliferáciu endotelových buniek a rôznych nádorových buniek. Opísané sú tiež liečivá, ktoré obsahujú uvedené zlúčeniny a spôsob ich prípravy.

Číslo patentu: 287260

Dátum: 24.03.2010

Autori: Fairhurst Robin Alec, Bruce Ian, Beattie David, Cuenoud Bernard

MPK: A61K 31/137, A61K 31/18, A61K 31/167...

Značky: agonisty, beta-2-adrenoreceptorov, spôsob, použitie, prostriedok, obsahom, přípravy, farmaceutický

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opísané zlúčeniny všeobecného vzorca (I) vo voľnej forme, vo forme ich solí a vo forme ich solvátov, kde Ar je skupina všeobecného vzorca (II), kde významy jednotlivých substituentov sú uvedené v patentových nárokoch, spôsob ich prípravy a ich použitia ako farmaceutických prostriedkov, hlavne na liečenie ochorení dýchacích ciest.

Číslo patentu: 287259

Dátum: 24.03.2010

Autori: Furet Pascal, Bold Guido, Seidelmann Dieter, Wood Jeanette Marjorie, Manley Paul William, Altmann Karl-heinz, Haberey Martin, Thierauch Karl-heinz, Ferrari Stefano, Krüger Martin, Hofmann Francesco, Menrad Andreas, Mestan Jürgen, Huth Andreas

MPK: A61K 31/47, A61K 31/44, A61K 31/415...

Značky: obsahuje, amidov, deriváty, spôsob, receptora, tyrozínkinázy, farmaceutický, kyseliny, inhibítorov, přípravy, prostriedok, ktorý, použitie, n-arylantranilovej

Zhrnutie / Anotácia:

Zlúčenina všeobecného vzorca (I), kde W je O
X je NH
Y je CH2 alebo jej N-oxid, alebo jej farmaceuticky prijateľné soli na prípravu farmaceutického produktu na liečbu neoplastického ochorenia, ktoré reaguje na inhibíciu aktivity VEGF receptora tyrozínkinázy. Zlúčeniny všeobecného vzorca (I) sa môžu použiť na liečbu napríklad neoplastického ochorenia, ako je rakovina, retinopatia alebo od veku závislá makulárna degradácia.

Číslo patentu: 287238

Dátum: 15.03.2010

Autor: Brown Dearg Sutherland

MPK: A61P 43/00, C07D 239/00, A61K 31/505...

Značky: deriváty, přípravy, obsahuje, farmaceutická, ktorá, kompozícia, spôsob, použitie, amidové

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa amidové deriváty vzorca (Ia), kde X je -NHCO- alebo -CONH- m je 0 až 3 R1 je skupina, ako hydroxyl, halogén, trifluórmetyl, kyanoskupina, merkaptoskupina, nitroskupina, aminoskupina, karboxyl a karbamoyl n je 0 až 2 R2 je skupina, ako hydroxyl, halogén trifluórmetyl, kyanoskupina, merkaptoskupina, nitroskupina, aminoskupina a karboxyl R2 je vodík, halogén, C1-6alkyl alebo C1-6alkoxy q je 0 až 4 Q je skupina, ako aryl, aryloxy,...

Číslo patentu: 287216

Dátum: 22.02.2010

Autor: Kesseler Kurt

MPK: A61K 31/4523, C07D 405/00, A61P 35/00...

Značky: ktorá, přípravy, solvátová, kompozícia, spôsob, obsahuje, forma, hydrochloridová, použitie, etanolová, metyl)piperidinyl]-4h-1-benzopyran-4-ónu, farmaceutická, cis-2-(2-chlórfenyl)-5,7-dihydroxy-8[4r-(3s-hydroxy-1

Zhrnutie / Anotácia:

Opisuje sa hydrochloridová etanolová solvátová forma (forma II) (-)-cis-2-(2-chlórfenyl)-5,7-dihydroxy-8[4R-(3S-hydroxy-1- metyl)piperidinyl]-4H-1-benzopyran-4-ónu a spôsob jej prípravy (a) rozpustením dostatočného množstva hydrochloridu (-)-cis-2-(2-chlórfenyl)-5,7-dihydroxy-8-[4R-(3S-hydroxy-1- metyl)piperidinyl]-4H-1-benzopyran-4-ónu v dostatočnom množstve etanolu za vzniku zmesi, (b) zahrievaním zmesi na približne 50 až 80 °C (c) prípadným...

Číslo patentu: 287181

Dátum: 27.01.2010

Autori: Pecchi Sabina, Mccrea Bill, Machajewski Tim, Mcbride Chris, Taylor Clarke, Jazan Elisa, Shafer Cynthia, Renhowe Paul

MPK: C07D 405/00, C07D 401/00, A61K 31/4704...

Značky: prostriedok, derivátů, tohto, derivát, chinolinónový, farmaceutický, obsahom, použitie

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opísané chinolinónové deriváty, ich tautoméry, ich farmaceuticky prijateľné soli alebo farmaceuticky prijateľné soli tautomérov. Farmaceutické prostriedky obsahujú tieto deriváty alebo ich farmaceuticky prijateľné soli a farmaceuticky prijateľné nosiče a môžu byť pripravené zmiešaním týchto derivátov alebo ich farmaceuticky prijateľných solí s nosičom a vodou. Chinolinónové deriváty nachádzajú použitie na výrobu farmaceutického prostriedku...

Číslo patentu: 287123

Dátum: 04.12.2009

Autori: Furfine Eric Steven, Káldor István, Hale Michael, Tung Roger, Kazmierski Wieslaw Mieczyslaw, Spaltenstein Andrew, Baker Christopher

MPK: A61K 31/34, A61K 31/16, A61K 31/66...

Značky: ktorý, prostriedok, deriváty, obsahuje, sulfónamidov, farmaceutický

Zhrnutie / Anotácia:

Proliečivá z triedy sulfónamidov definované všeobecným vzorcom (I), ktoré sú inhibítormi aspartylproteázy, najmä inhibítormi HIV aspartylproteázy, sú charakteristické výhodnou rozpustnosťou vo vode, vysokou biologickou využiteľnosťou pri perorálnom podávaní a ľahkou in vivo generáciou aktívnej zložky. Farmaceutické kompozície obsahujúce tieto liečivá a proliečivá podľa vynálezu sú obzvlášť vhodné na zníženie zaťaženia pilulkami a zlepšenie...

Číslo patentu: 287086

Dátum: 26.10.2009

Autori: Delcanale Maurizio, Armani Elisabetta, Civelli Maurizio, Galbiati Elisabetta, Amari Gabriele

MPK: C07D 311/00, A61K 31/4523, A61P 5/00...

Značky: farmaceutické, prostriedky, deriváty, použitie, obsahom, 2h-1-benzopyránové

Zhrnutie / Anotácia:

2H-1-Benzopyránové deriváty všeobecného vzorca (I), substituenty ktorého sú uvedené v opise a patentových nárokoch, farmaceutické prostriedky s ich obsahom a ich použitie na prevenciu a liečenie postmenopauzových patológií.

Číslo patentu: 287070

Dátum: 14.10.2009

Autori: Wannamaker Marion, Davies Robert

MPK: A61P 1/00, A61K 38/00, A61K 31/4025...

Značky: obsahom, použitie, kompozícia, profarmakum, inhibítora, medziprodukt, farmaceutická

Zhrnutie / Anotácia:

Profarmakum ICE inhibítora vzorca (I) s dobrou biodostupnosťou. Zlúčenina všeobecného vzorca (I) je použiteľná na liečenie ochorení sprostredkovávaných IL-1, ako je reumatická artritída, zápalové ochorenie čriev, Crohnova choroba, ulcerózna kolitída, zápalová peritonitída, septický šok, pankreatitída, traumatické poškodenie mozgu, odmietanie transplantovaných orgánov, osteoartritída, astma, psoriáza, Alzheimerova choroba, infarkt myokardu,...

Číslo patentu: 287058

Dátum: 30.09.2009

Autori: Church Dennis, Camps Montserrat, Rueckle Thomas, Arkinstall Stephen, Gotteland Jean Pierre, Halazy Serge, Biamonte Marco

MPK: A61K 31/445, C07D 221/00, A61K 31/496...

Značky: přípravy, deriváty, sulfónamidové, farmaceutický, obsahom, spôsob, prostriedok, použitie

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opísané sulfónamidové deriváty všeobecného vzorca (I), spôsoby ich prípravy, farmaceutické prostriedky obsahujúce uvedené sulfónamidové deriváty a ich použitie ako farmaceuticky účinných zlúčenín na moduláciu JNK dráhy. Uvedené sulfónamidové deriváty sú účinnými modulátormi JNK reakčnej dráhy a sú účinné najmä ako selektívne inhibítory JNK2 a JNK3.

Číslo patentu: 287026

Dátum: 17.09.2009

Autori: Chackalamannil Samuel, Xia Yan, Chelliah Mariappan

MPK: A61K 31/4965, A61K 31/4427, A61K 31/343...

Značky: prostriedok, deriváty, použitie, farmaceutický, nor-seko-himbacínové, obsahom

Zhrnutie / Anotácia:

Heterocyklické-substituované zlúčeniny všeobecného vzorca (I) alebo ich farmaceuticky prijateľné soli, kde: Z je -(CH2)n- (a) (b), kde R10 neprítomný alebo, (c) kde R3 je neprítomný jednoduchá prerušovaná čiara znamená voliteľnú dvojitú väzbu dvojitá prerušovaná čiara znamená voliteľnú jednoduchú väzbu n je 0 až 2 Het je voliteľne substituovaná mono-, bi- alebo tricyklická heteroaromatická skupina B je -(CH2)n3-, kde n3 je 0 až 5, -CH2-O-,...

Číslo patentu: 287018

Dátum: 21.08.2009

Autori: Tulp Martinus, Kruse Cornelis, Van Hes Roelof, Tipker Jacobus, Van Der Heijden Johannes, Visser Gerben, Van Vliet Bernard

MPK: C07D 401/00, A61K 31/496, C07D 209/00...

Značky: obsahom, farmaceutická, přípravy, použitie, fenylpiperazínov, spôsob, deriváty, kompozícia

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa deriváty fenylpiperazínu vzorca (I), kde X je 1) skupina vzorca (1), kde S1 je vodík alebo halogén, S2 a S3 sú nezávisle vodík C1-6alkyl, fenyl alebo benzyl, S4 sú dva vodíky alebo oxoskupina, S5 je H alebo C1-4alkyl a Y je CH2, O alebo S, alebo 2) skupina vzorca (2), kde S1 má uvedený význam a R je H, C1-4alkyl, C2-6alkoxyalkyl, C2-4alkenyl alebo C2-4alkinyl, alebo 3) skupina vzorca (3), kde S1 má uvedený význam a Z je CH2, O alebo...

Číslo patentu: 287010

Dátum: 17.08.2009

Autori: Metz Thomas, Langkopf Elke, Himmelsbach Frank, Jung Birgit, Baum Anke, Solca Flavio

MPK: A61K 31/5375, A61K 31/541, A61K 31/517...

Značky: přípravy, bicyklické, farmaceutický, spôsob, heterocyklické, obsahom, zlúčeniny, prostriedok, použitie

Zhrnutie / Anotácia:

Bicyklické heterocyklické zlúčeniny všeobecného vzorca (I), tautoméry, stereoizoméry a soli uvedených zlúčenín, najmä fyziologicky prípustné soli s anorganickými alebo organickými kyselinami alebo zásadami, ktoré majú cenné farmakologické vlastnosti, najmä inhibičný účinok na transdukciu signálov sprostredkovaných tyrozínovými kinázami použitie uvedených bicyklických heterocyklických zlúčenín na liečbu chorôb, najmä nádorových ochorení,...

Číslo patentu: 286988

Dátum: 31.07.2009

Autori: Koike Haruo, Diorazio Louis Joseph, Kabaki Mikio, Taylor Nigel Philip

MPK: C07D 405/00

Značky: medziprodukty, derivátů, metyl(metylsulfonyl)amino]pyrimidin-5-yl]-(3r,5s)-3,5-dihydroxyhept-6-énovej, spôsob, kyseliny, e)-7-[4-(4-fluórfenyl)-6-izopropyl-2, přípravy

Zhrnutie / Anotácia:

Opisuje sa spôsob prípravy derivátu (E)-7-[4-(4-fluórfenyl)-6-izopropyl-2- [metyl(metylsulfonyl)amino]pyrimidin-5-yl]-(3R,5S)-3,5-dihydroxyhept-6-énovej kyseliny, pričom medziproduktom je terc-butyl-(E)-(6-{2-[4-(4-fluórfenyl)-6-izopropyl-2- [metyl(metylsulfonyl)amino]pyrimidin-5-yl]-vinyl}-(4R,6S)-2,2-dimetyl[1,3]dioxan-4-yl)acetát, ktorý je vhodný pri liečení, okrem iného, hypercholesterolémie, hyperlipoproteinémie a aterosklerózy.

Číslo patentu: 286959

Dátum: 15.07.2009

Autori: Langkopf Elke, Jung Birgit, Himmelsbach Frank, Blech Stefan, Metz Thomas, Solca Flavio

MPK: A61K 31/5375, A61K 31/517, A61K 31/5355...

Značky: spôsob, heterocyklické, bicyklické, přípravy, farmaceutický, obsahom, použitie, prostriedok, zlúčeniny

Zhrnutie / Anotácia:

Bicyklické heterocyklické zlúčeniny všeobecného vzorca (I), ich tautoméry, stereoizoméry a soli, ktoré majú cenné farmakologické vlastnosti, najmä inhibičný účinok na signálnu transdukciu sprostredkovanú tyrozínovými kinázami
spôsob prípravy uvedených zlúčenín
farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie na liečenie chorôb, najmä nádorových ochorení, pľúcnych chorôb a chorôb dýchacích ciest.

Číslo patentu: 286940

Dátum: 01.07.2009

Autori: Collis Alan John, Wallace Paul Andrew, Ratcliffe Andrew James, Lewis Richard Alan, Halley Frank, Bamborough Paul Lindsay, Lythgoe David John, Mclay Iain Mcfarlane, Porter Barry, Mckenna Jeffrey Mark

MPK: A61K 31/506, A61K 31/496, A61K 31/4427...

Značky: derivátů, přípravy, imidazolového, spôsob

Zhrnutie / Anotácia:

Je opísaný spôsob prípravy zlúčeniny všeobecného vzorca (II), v ktorom jednotlivé substituenty majú význam uvedený v nárokoch, pri ktorom sa necháva reagovať zlúčenina všeobecného vzorca (2) s glyoxal-1, 1-dimetylacetalom a s octanom amónnym.

Číslo patentu: 286936

Dátum: 29.06.2009

Autori: Borchardt Allen, Bender Steven Lee, Collins Michael Raymond, Luu Hiep The, Johnson Theodore Otto, Kania Robert Steven, Tempczyk-russell Anna Maria, Reich Siegfried Heinz, Johnson Michael David, Hua Ye, Cripps Stephan James, Wallace Michael Brennan, Teng Min, Thomas Christine, Varney Michael David, Braganza John, Palmer Cynthia Louise

MPK: A61K 31/416, A61K 31/4164, A61K 31/4196...

Značky: obsahom, liečenie, chorobného, derivát, cicavca, stavu, farmaceutický, indazolu, prípravok, použitie

Zhrnutie / Anotácia:

Derivát indazolu všeobecného vzorca (I(a)), jeho použitie na liečenie chorobného stavu cicavca a farmaceutický prípravok s jeho obsahom. Tento derivát moduluje a/alebo inhibuje aktivitu niektorých proteínkináz a je schopný sprostredkovať tyrozínkinázovú signálnu transdukciu, a tým modulovať a/alebo inhibovať nežiaducu bunkovú proliferáciu.

Číslo patentu: 286858

Dátum: 29.05.2009

Autori: Skuballa Werner, Schwede Wolfgang, Buchmann Bernd, Klar Ulrich, Lichtner Rosemarie, Hoffmann Jens

MPK: C07C 49/00, A61P 35/00, A61K 31/335...

Značky: použitie, 6-alkenyl, 6-alkinyl, spôsob, 6-epoxyepotilonové, farmaceutických, deriváty, přípravy, prostriedkoch

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú epotilonové zlúčeniny všeobecného vzorca (I), spôsob ich prípravy, ich použitie pri liečení ochorení alebo stavov spojených s rastom, delením a/alebo proliferáciou buniek a farmaceutické kompozície s ich obsahom. Epotilonové zlúčeniny všeobecného vzorca (I) vzájomne reagujú s tubulínom, čím stabilizujú mikrotubuly, a sú tak schopné ovplyvňovať bunkové delenie fázovo-špecifickým spôsobom, čo ich predurčuje na použitie pri liečbe...

Číslo patentu: 286845

Dátum: 27.05.2009

Autori: Larsson Ulf, Magnusson Mattias, Palmgren Andreas, Musil Tibor

MPK: C07D 239/00, C07D 249/00, C07B 61/00...

Značky: medziprodukty, přípravu, pyrimidinové, zlúčeniny, spôsob, použitie, přípravy

Zhrnutie / Anotácia:

Je opísaná pyrimidínová zlúčenina vzorca (I) využiteľná ako farmaceutický medziprodukt, spôsob jej prípravy a jej použitie na prípravu farmaceutických prípravkov.

Číslo patentu: 286806

Dátum: 06.05.2009

Autori: Black Lawrence, Basha Anwer, Stewart Andrew, Coghlan Michael, Kort Michael, Patel Meena, Rohde Jeffrey, Liu Huaqing, Mccarty Catherine

MPK: A61K 31/50, A61K 31/501, A61P 19/00...

Značky: zlúčeniny, obsahom, farmaceutická, kompozícia, pyridazinónové, cyklooxygenázy, použitie, inhibitory

Zhrnutie / Anotácia:

Predložený vynález opisuje zlúčeniny pyridazinónu majúce vzorec (I), ktoré sú inhibítormi cyklooxygenázy, predovšetkým sú selektívnymi inhibítormi cyklooxygenázy-2 (Cox-2), Cox-2 je indukovateľná izoforma súvisiaca so zápalom na rozdiel od konštitutívnej izoformy, cyklooxygenázy-1 (Cox-1), ktorá je dôležitým "udržujúcim" enzýmom v mnohých tkanivách vrátane gastrointestinálneho traktu (GI) a obličiek. Selektivita týchto zlúčenín pre Cox-2...

Číslo patentu: 286779

Dátum: 29.04.2009

Autori: Pan Gonghua, Davey David, Ye Bin, Arnaiz Damian, Phillips Gary, Ohlmeyer Michael, Paradkar Vidyadhar Madhav, Devlin James, Zhao Zuchun, Morrissey Michael, Erickson Shawn David, Dolle Roland Ellwood, Parkinson John, Baldwin John, Mcmillan Kirk

MPK: A61K 31/5375, A61K 31/506, A61K 31/505...

Značky: obsahom, přípravy, prostriedky, inhibitory, deriváty, n-heterocyklické, použitie, farmaceutické, spôsob

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opísané N-heterocyklické zlúčeniny so všeobecným vzorcom (IIa) až (IIc), kde substituenty a premenné majú význam uvedený v opise, a tiež ďalšie N-heterocyklické inhibítory syntázy oxidu dusnatého (NOS), spôsoby prípravy týchto zlúčenín, farmaceutické prostriedky s ich obsahom, rovnako ako ich použitie na výrobu farmaceutického prostriedku na liečenie rôznych chorôb.

Číslo patentu: 286759

Dátum: 14.04.2009

Autori: Van Straten Nicole Corine Renée, Schulz Jurgen, Van Someren Rudolf Gijsbertus

MPK: A61K 31/47, A61P 5/00, A61K 31/4709...

Značky: tetrahydrochinolínové, obsahom, prostriedok, deriváty, použitie, farmaceutický

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú tetrahydrochinolínové deriváty všeobecného vzorca (I) a ich farmaceuticky prijateľné soli, kde R1 je formyl, (1-6C)alkylkarbonyl alebo (1-6C)alkalsulfonyl R2 a R3 sú H alebo (1-4C)alkyl R4 je fenyl R5 je (1-4C)alkyl Y-X je C(O)-O, S(O)2-O, NHC(O)-O, NHC(S)-O, OC(O)-O, väzba-O, C(O)-NH, S(O)2-NH, NHC(O)-NH, NHC(S)-NH, OC(O)-NH, väzba-NH, NH-C(O), O-C(O), NH-S(O)2 alebo O-S(O)2, alebo X-Y je väzba R6 je H, trifluórmetyl, (1-6C)alkyl,...

Číslo patentu: 286753

Dátum: 01.04.2009

Autori: Perreaut Pierre, Gougat Jean, Ferrari Bernard, Sarran Lionel, Muneaux Yvette

MPK: A61K 31/4164, A61K 31/40, A61K 31/435...

Značky: skupinu, použitie, obsahujúce, přípravy, aminometylovú, deriváty, farmaceutické, n-(arylsulfonyl)-beta-aminokyseliny, obsahujú, kompozície, spôsob

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú zlúčeniny všeobecného vzorca (I), ktoré majú afinitu k bradykinínovým receptorom so selektivitou k B1 receptorom a môžu sa použiť na prípravu liečiv, ktoré sú určené na liečbu a prevenciu perzistentných alebo chronických zápalových chorôb a zápalových patológií.

Číslo patentu: 286748

Dátum: 01.04.2009

Autori: Hennequin Laurent François André, Ple Patrick

MPK: A61K 31/517, A61K 31/505, A61K 31/5375...

Značky: farmaceutická, kompozícia, deriváty, použitie, spôsob, přípravy, chinazolínové, ktorá, obsahuje

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opísané chinazolínové deriváty všeobecného vzorca (I), kde Q1, Z, m, R1, R2, R3 a Q2 majú význam uvedený v opise, postup ich prípravy, farmaceutické kompozície, ktoré ich obsahujú, a ich použitie na prípravu liečiva na použitie ako antiinvazívneho činidla pri regulácii a/alebo liečbe pevných nádorov.

Číslo patentu: 286696

Dátum: 25.02.2009

Autori: Biediger Ronald, Li Wen, Wu Chengde, Market Robert, Holland George, Chen Qi, Scott Ian, Kassir Jamal

MPK: A61K 31/38, A61K 31/335, A61K 31/21...

Značky: deriváty, kyseliny, receptory, integrínov, väzby, farmaceutická, kompozícia, inhibitory, svoje, obsahujúca, použitie, karboxylovej

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú zlúčeniny všeobecného vzorca (III), ktoré sú inhibítorom väzby integrínov alfa4beta1 na svoje receptory, napr. VCAM-1, ich použitie na prípravu liečiv na selektívnu inhibíciu väzby integrínu alfa4beta1 u cicavca a farmaceutická kompozícia s jej obsahom. Vzhľadom na inhibičné účinky zlúčenín všeobecného vzorca (III) na väzbu integrínov alfa4beta1 môžu byť tieto zlúčeniny užitočné pri liečbe ochorení, ako sú napríklad ateroskleróza,...

Číslo patentu: 286641

Dátum: 16.02.2009

Autori: Labroli Marc, Baroudy Bahige, Clader John, Smith Elizabeth, Palani Anandan, Mckittrick Brian, Mccombie Stuart, Neustadt Bernard, Laughlin Mark, Tagat Jayaram, Gilbert Eric, Josien Hubert, Vice Susan, Steensma Ruo, Miller Michael

MPK: A61K 31/496, A61K 31/4965, A61K 31/506...

Značky: deriváty, obsahom, antagonisty, piperazinové, farmaceutické, použitie, přípravky, užitočné

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa CCR5 antagonisty všeobecného vzorca (II) alebo ich farmaceuticky prijateľné soli, kde Ra je fenyl, pyridyl, tiofenyl alebo naftyl R1 je vodík alebo alkyl R2 je substituovaný 6-členný heteroaryl substituovaný 6-členný heteroaryl-N-oxid 5-členný heteroaryl naftyl, fluorenyl,difenyl alebo výhodne substituovaný feny-l alebo heteroaryl-alkyl R3 je vodík, alkyl, alkoxyalkyl, cykloalkyl, cykloalkylalkyl alebo výhodne substituovaný fenyl,...

Číslo patentu: 286609

Dátum: 14.01.2009

Autori: Itoh Takahiro, Ishihara Akane, Kanatani Akio, Sakamoto Toshihiro, Takahashi Toshiyuki, Fukami Takehiro, Ishii Yasuyuki, Haga Yuji

MPK: A61K 31/438, A61P 9/00, A61P 25/00...

Značky: deriváty, obsahom, spôsob, spiro-(aza)cyklohexánkarboxamidové, použitie, medziprodukt, kompozícia, n-heteroaryl-substituované, farmaceutická, přípravy

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú zlúčeniny všeobecného vzorca (I), kde Ar1 predstavuje prípadne substituovaný aryl alebo heteroaryl n predstavuje 0 alebo 1 T, U, V a W predstavujú nezávisle dusíkový atóm alebo prípadne substituovanú metínovú skupinu, pričom najmenej dva z nich predstavujú uvedenú metínovú skupinu X predstavuje metín alebo dusík Y predstavuje prípadne substituovanú iminoskupinu alebo kyslíkový atóm. Opísané zlúčeniny majú antagonistické aktivity...

Číslo patentu: 286593

Dátum: 02.01.2009

Autor: Sorsak Gorazd

MPK: C07D 405/00, C07D 207/00

Značky: vápenatej, nekryštalickej, atorvastatínu, přípravy, spôsob

Zhrnutie / Anotácia:

Opísaný je spôsob konvertovania medziproduktu v syntéze atorvastatínu so všeobecným vzorcom (I) alebo laktónu atorvastatínu na nekryštalickú vápenatú soľ atorvastatínu, kde A znamená bežnú chrániacu skupinu alebo separované chrániace skupiny pre dihydroxyskupinu a B znamená chrániacu skupinu pre karboxylovú kyselinu. Vápenatá soľ atorvastatínu, látka známa pod chemickým názvom hemivápenatá soľ [(R-(R*,R*)]-2-(4-fluórfenyl)-b,...

Číslo patentu: 286524

Dátum: 13.11.2008

Autori: Andersen Kim, Pedersen Henrik, Bogeso Klaus Peter, Ruhland Thomas, Rottländer Mario, Dancer Robert

MPK: A61K 31/343, A61K 31/403, A61K 31/357...

Značky: farmaceutický, prostriedok, použitie, deriváty, izobenzofuránové, obsahom

Zhrnutie / Anotácia:

Izobenzofuránové deriváty všeobecného vzorca I, kde A je vybrané z (1), (2), (3), (4), kde Z je O alebo S s je 0 alebo 1 q je o alebo 1 R4 je vodík, C1-6-alkyl, C2-6-alkenyl, C2-6-alkinyl, C1-6-alkyl-Aryl, alebo C1-6-alkyl-O-Aryl D je oddeľovacia skupina vybraná z rozvetvených alebo priamych reťazcov C1-6-alkylénu, C2-6-alkenylénu a C2-6-alkinylénu ich enantiomérov a farmaceuticky prijateľných kyslých adičných solí. Tieto látky sa silne viažu...

Číslo patentu: 286471

Dátum: 20.10.2008

Autori: Puig Duran Carles, Jimenez Mayorga Juan Miguel, Crespo Crespo Maria Isabel, Soca Pueyo Lidia

MPK: A61K 31/35, A61P 21/00, A61K 31/351...

Značky: přípravy, spôsob, obsahom, farmaceutické, deriváty, kompozície, 2-fenylpyran-4-ónu, použitie

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú deriváty 2-fenylpyran-4-ónu všeobecného vzorca (I), kde R1 znamená alkylovú skupinu alebo skupinu -NR4R5, v ktorej R4 a R5 každý nezávisle znamená atóm vodíka alebo alkylovú skupinu R2 znamená skupinu zo skupiny zahŕňajúcej alkyl, C3-C7cykloalkyl, pyridyl, tienyl, naftyl, tetrahydronaftyl alebo indanyl, alebo fenyl nesubstituovaný alebo substituovaný jedným alebo niekoľkými atómami halogénu alebo alkyl, trifluórmetyl, hydroxy,...