C07D 405/00
Deriváty epothilonu, farmaceutická formulácia s ich obsahom, ich použitie a spôsob syntézy
Číslo patentu: 287864
Dátum: 09.01.2012
Autori: King Nigel Paul, Finlay Maurice Raymond Verschoyle, He Yun, Vallberg Hans, Roschangar Frank, Bigot Antony, Vourloumis Dionisios, Nicolaou Kyriacos Costa
MPK: A61P 35/00, A61P 43/00, A61K 31/00...
Značky: spôsob, obsahom, farmaceutická, epothilonu, deriváty, formulácia, použitie, syntézy
Zhrnutie / Anotácia:
Sú opísané analógy epothilonu všeobecného vzorca (I), kde významy substituentov sú uvedené v opise, farmaceutická formulácia s ich obsahom, použitie týchto zlúčenín na liečenie proliferatívneho ochorenia a na výrobu liečiva na liečenie proliferatívneho ochorenia. Opisuje sa tiež syntéza uvedených zlúčenín.
Vysokoafinintné ligandy pre nociceptínový receptor ORL-1, farmaceutické prostriedky s ich obsahom a ich použitie
Číslo patentu: 287678
Dátum: 27.04.2011
Autori: Hey John, Cuss Francis, Tulshian Deen, Silverman Lisa, Mcleod Robbie, Matasi Julius, Chapman Richard, Bercovici Ana, Ho Ginny
MPK: A61K 31/4427, A61K 31/438, A61K 31/00...
Značky: prostriedky, obsahom, vysokoafinintné, ligandy, orl-1, nociceptínový, receptor, farmaceutické, použitie
Zhrnutie / Anotácia:
Predložený vynález opisuje zlúčeninu všeobecného vzorca (I), pričom významy substituentov sú uvedené v opise. Ďalej sa predložený vynález týka farmaceutického prostriedku s jej obsahom a jej použitia na liečenie bolesti, úzkosti, astmy, depresie alebo závislosti od alkoholu.
Spôsob prípravy 2-[5-(fluórfenyl)-3-pyridylmetylaminometyl]-chrománu
Číslo patentu: 287477
Dátum: 22.10.2010
Autori: Reubold Helmut, Simon Elke, Bokel Heinz-hermann, Neunfeld Steffen, Helm Udo, Knierieme Ralf, Gantzert Ludwig, Devant Ralf
MPK: C07D 311/00, C07D 405/00
Značky: spôsob, přípravy, 2-[5-(fluórfenyl)-3-pyridylmetylaminometyl]-chrománu
Zhrnutie / Anotácia:
Spôsob prípravy 2-[5-(4-fluórfenyl)-3-pyridylmetylaminometyl]chrómanu vzorca (I), jeho enantiomérov a solí, pri ktorom sa 5-(4-fluórfenyl)pyridín-3-karbaldehyd vzorca (II) necháva priamo reagovať s aminometylchrómanom alebo jeho soľami za redukčných podmienok a získaný 2-[5-(4-fluórfenyl)-3-pyridylmetylaminometyl]chromán sa prípadne premení na svoju fyziologicky prijateľnú soľ spracovaním s kyselinou.
Substituované pyridíny, spôsob ich prípravy, herbicídna a rast rastlín inhibujúca kompozícia a ich použitie
Číslo patentu: 287483
Dátum: 21.10.2010
Autori: Schaetzer Jürgen, De Mesmaeker Alain, Edmunds Andrew, Lüthy Christoph
MPK: C07D 213/00, C07D 401/00, A01N 43/00...
Značky: substituované, použitie, spôsob, pyridíny, přípravy, kompozícia, rastlín, herbicídna, inhibujúca
Zhrnutie / Anotácia:
Opisujú sa zlúčeniny všeobecného vzorca (I), kde substituenty sa definujú v nároku 1, ktoré sú vhodné na použitie ako herbicídy a na reguláciu rastu rastlín.
N-(2-aryletyl)benzylamíny ako antagonisty receptora 5-HT6
Číslo patentu: 287463
Dátum: 17.09.2010
Autori: Giethlen Bruno, Cohen Michael Philip, Fisher Matthew Joseph, Schaus John Mehnert, Gillig James Ronald, Mccowan Jefferson Ray, Chen Zhaogen, Miller Shawn Christopher
MPK: A61K 31/4402, A61K 31/4406, A61K 31/403...
Značky: 5-ht6, n-(2-aryletyl)benzylamíny, antagonisty, receptora
Zhrnutie / Anotácia:
Opísané sú zlúčeniny všeobecného vzorca (I) a (II), ich použitie na prípravu liečiv na liečenie ochorení súvisiacich s receptormi 5-HT6 a farmaceutické kompozície s ich obsahom.
Farmaceutický prípravok s obsahom CCR5 antagonistov a súprava s obsahom tohto prípravku
Číslo patentu: 287418
Dátum: 19.08.2010
Autori: Neustadt Bernard, Mckittrick Brian, Baroudy Bahige, Smith Elizabeth, Gilbert Eric, Palani Anandan, Mccombie Stuart, Clader John, Vice Susan, Laughlin Mark, Josien Hubert, Labroli Marc, Steensma Ruo, Miller Michael, Tagat Jayaram
MPK: A61K 31/496, A61P 31/00, C07D 211/00...
Značky: tohto, súprava, prípravok, antagonistov, přípravků, obsahom, farmaceutický
Zhrnutie / Anotácia:
Opísaný je farmaceutický prípravok obsahujúci účinné množstvo zlúčeniny všeobecného vzorca (II) v kombinácii s jedným alebo viacerými antivírusovými alebo inými činidlami na liečbu vírusu ľudskej imunodeficiencie a farmaceuticky prijateľný nosič. Tiež je opísaná súprava obsahujúca uvedený farmaceutický prípravok.
Pseudopolymorfná forma (-)-cis-2-(2-chlórfenyl)-5,7-dihydroxy-8[4R-(3S-hydroxy-1- metyl)piperidinyl]-4H-1-benzopyran-4-ónhydrochloridu, spôsob jej prípravy a farmaceutická kompozícia, ktorá ju obsahuje
Číslo patentu: 287404
Dátum: 18.08.2010
Autori: Harrison-bowman Christine, Bafus Gary, Silvey Gary
MPK: A61P 35/00, C07D 405/00, A61K 31/435...
Značky: spôsob, forma, obsahuje, přípravy, metyl)piperidinyl]-4h-1-benzopyran-4-ónhydrochloridu, ktorá, cis-2-(2-chlórfenyl)-5,7-dihydroxy-8[4r-(3s-hydroxy-1, farmaceutická, pseudopolymorfná, kompozícia
Zhrnutie / Anotácia:
Je opísaná pseudopolymorfná forma (-)-cis-2-(2-chlórfenyl)-5,7-dihydroxy-8[4R-(3S-hydroxy-1- metyl)piperidyl]-4H-1-benzopyran-4-ón-hydrochloridu, spôsob jej prípravy, ktorý spočíva v tom, že a) sa zmieša dostatočné množstvo formy (II) s dostatočným množstvom vhodného azeotropického rozpúšťadla, a tak sa vytvorí azeotropická zmes b) azeotropická zmes sa podrobí azeotropickej destilácii postačujúcej na vytvorenie formy (I) a c) sa z tejto...
Derivát arylalkanoylpyridazínu, spôsob jeho prípravy a farmaceutický prostriedok, ktorý ho obsahuje
Číslo patentu: 287362
Dátum: 16.07.2010
Autori: Wolf Michael, Kluxen Franz-werner, Jonas Rochus
MPK: A61K 31/50, A61P 11/00, A61P 1/00...
Značky: derivát, ktorý, prostriedok, obsahuje, přípravy, spôsob, arylalkanoylpyridazínu, farmaceutický
Zhrnutie / Anotácia:
Deriváty arylalkanoylpyridazínu všeobecného vzorca (I), kde znamená B fenyl nesubstituovaný alebo substituovaný jednou alebo niekoľkými skupinami R3, Q chýba, R1, R2 od seba nezávisle skupinu OR4, R3 skupinu R4, Hal, OH, OR4, NO2, NHR4, N(R4)2, NHCOR4, NHSO2R4, R4 skupinu A, C3-7cykloalkyl, A je C1-10alkyl substituovaný prípadne jedným až piatimi atómami F a/alebo Cl, Hal atóm F, Cl, Br alebo J, a jeho fyziologicky prijateľné soli a solváty sú...
Derivát benzofuránu, jeho použitie na prípravu 1-[4-(5-kyanindol-3-yl)butyl]-4-(2-karbamoylbenzofuran-5-yl)piperazínu a ako medziproduktu na výrobu liečiv
Číslo patentu: 287360
Dátum: 16.07.2010
Autori: Bathe Andreas, Helfert Bernd, Böttcher Henning
MPK: A61K 31/343, A61K 31/4025, A61K 31/4965...
Značky: medziproduktu, liečiv, výrobu, přípravu, 1-[4-(5-kyanindol-3-yl)butyl]-4-(2-karbamoylbenzofuran-5-yl)piperazínu, použitie, benzofuránu, derivát
Zhrnutie / Anotácia:
Opísaný je derivát benzofuránu všeobecného vzorca (I), kde význam substituentov je uvedený v 1. nároku, použitie tohto derivátu na prípravu 1-[4-(5-kyanoindol-3-yl)butyl]-4-(2-karbamoylbenzofuran-5- yl)piperazínu a ako medziproduktu na výrobu liečiv, najmä liečiv pôsobiacich na centrálny nervový systém.
Spôsob prípravy bis-benzazolylových zlúčenín
Číslo patentu: 287329
Dátum: 14.06.2010
Autori: Hauser Julia, Eliu Victor Paul
MPK: C07D 277/00, C07D 235/00, C07D 263/00...
Značky: přípravy, bis-benzazolylových, spôsob, zlúčenín
Zhrnutie / Anotácia:
Opisuje sa spôsob prípravy zlúčenín všeobecného vzorca (I), v ktorom Y znamená -O-, -S- alebo -N(R2)-, R2 je vodík, C1-10alkyl alebo aralkyl, Z je 2,5-furanyl, 2,5-tiofenyl, 4,4'-stilbenyl alebo 1,2-etylenyl a R1 je vodík, halogén, C1-10alkyl, C1-10alkoxy, kyanoskupina, COOM alebo SO3M, pričom M je vodík alebo alkalický kov, alebo kov alkalických zemín, v ktorom sa zlúčenina všeobecného vzorca (II) podrobí reakcii s dikarboxylovou kyselinou...
Indolinóny substituované v polohe 6, spôsob ich prípravy, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a spôsob jeho prípravy
Číslo patentu: 287312
Dátum: 21.05.2010
Autori: Redemann Norbert, Tontsch-grunt Ulrike, Hilberg Frank, Roth Gerald Jürgen, Van Meel Jacobus, Spevak Walter, Heckel Armin, Walter Rainer
MPK: A61K 31/403, C07D 209/00, C07D 401/00...
Značky: farmaceutický, obsahom, přípravy, prostriedok, spôsob, substituované, indolinóny, polohe
Zhrnutie / Anotácia:
V polohe 6 substituované indolinóny všeobecného vzorca (I), ich izoméry a soli, najmä také fyziologicky prípustné soli, ktoré majú cenné farmakologické vlastnosti, najmä inhibičný účinok na rôzne receptorové kinázy a cyklínové/CDK komplexy, ako aj na proliferáciu endotelových buniek a rôznych nádorových buniek. Opísané sú tiež liečivá, ktoré obsahujú uvedené zlúčeniny a spôsob ich prípravy.
Agonisty beta-2-adrenoreceptorov, spôsob ich prípravy, ich použitie a farmaceutický prostriedok s ich obsahom
Číslo patentu: 287260
Dátum: 24.03.2010
Autori: Fairhurst Robin Alec, Cuenoud Bernard, Bruce Ian, Beattie David
MPK: A61K 31/167, A61K 31/137, A61K 31/18...
Značky: beta-2-adrenoreceptorov, použitie, farmaceutický, prostriedok, spôsob, přípravy, obsahom, agonisty
Zhrnutie / Anotácia:
Sú opísané zlúčeniny všeobecného vzorca (I) vo voľnej forme, vo forme ich solí a vo forme ich solvátov, kde Ar je skupina všeobecného vzorca (II), kde významy jednotlivých substituentov sú uvedené v patentových nárokoch, spôsob ich prípravy a ich použitia ako farmaceutických prostriedkov, hlavne na liečenie ochorení dýchacích ciest.
Deriváty amidov N-arylantranilovej kyseliny, farmaceutický prostriedok, ktorý ich obsahuje, spôsob ich prípravy a ich použitie ako inhibítorov VEGF receptora tyrozínkinázy
Číslo patentu: 287259
Dátum: 24.03.2010
Autori: Seidelmann Dieter, Bold Guido, Krüger Martin, Altmann Karl-heinz, Mestan Jürgen, Hofmann Francesco, Haberey Martin, Thierauch Karl-heinz, Huth Andreas, Furet Pascal, Menrad Andreas, Manley Paul William, Ferrari Stefano, Wood Jeanette Marjorie
MPK: A61K 31/47, A61K 31/415, A61K 31/44...
Značky: použitie, n-arylantranilovej, ktorý, receptora, farmaceutický, kyseliny, inhibítorov, spôsob, tyrozínkinázy, amidov, prostriedok, deriváty, přípravy, obsahuje
Zhrnutie / Anotácia:
Zlúčenina všeobecného vzorca (I), kde W je O
X je NH
Y je CH2 alebo jej N-oxid, alebo jej farmaceuticky prijateľné soli na prípravu farmaceutického produktu na liečbu neoplastického ochorenia, ktoré reaguje na inhibíciu aktivity VEGF receptora tyrozínkinázy. Zlúčeniny všeobecného vzorca (I) sa môžu použiť na liečbu napríklad neoplastického ochorenia, ako je rakovina, retinopatia alebo od veku závislá makulárna degradácia.
Amidové deriváty, spôsob ich prípravy, farmaceutická kompozícia, ktorá ich obsahuje, a ich použitie
Číslo patentu: 287238
Dátum: 15.03.2010
Autor: Brown Dearg Sutherland
MPK: A61P 43/00, A61K 31/505, C07D 239/00...
Značky: kompozícia, amidové, ktorá, obsahuje, spôsob, přípravy, použitie, deriváty, farmaceutická
Zhrnutie / Anotácia:
Opisujú sa amidové deriváty vzorca (Ia), kde X je -NHCO- alebo -CONH- m je 0 až 3 R1 je skupina, ako hydroxyl, halogén, trifluórmetyl, kyanoskupina, merkaptoskupina, nitroskupina, aminoskupina, karboxyl a karbamoyl n je 0 až 2 R2 je skupina, ako hydroxyl, halogén trifluórmetyl, kyanoskupina, merkaptoskupina, nitroskupina, aminoskupina a karboxyl R2 je vodík, halogén, C1-6alkyl alebo C1-6alkoxy q je 0 až 4 Q je skupina, ako aryl, aryloxy,...
Hydrochloridová etanolová solvátová forma (-)-cis-2-(2-chlórfenyl)-5,7-dihydroxy-8[4R-(3S-hydroxy-1- metyl)piperidinyl]-4H-1-benzopyran-4-ónu, spôsob jej prípravy, farmaceutická kompozícia, ktorá ju obsahuje, a jej použitie
Číslo patentu: 287216
Dátum: 22.02.2010
Autor: Kesseler Kurt
MPK: C07D 405/00, A61K 31/4523, A61P 35/00...
Značky: metyl)piperidinyl]-4h-1-benzopyran-4-ónu, cis-2-(2-chlórfenyl)-5,7-dihydroxy-8[4r-(3s-hydroxy-1, použitie, solvátová, etanolová, obsahuje, forma, přípravy, spôsob, farmaceutická, kompozícia, ktorá, hydrochloridová
Zhrnutie / Anotácia:
Opisuje sa hydrochloridová etanolová solvátová forma (forma II) (-)-cis-2-(2-chlórfenyl)-5,7-dihydroxy-8[4R-(3S-hydroxy-1- metyl)piperidinyl]-4H-1-benzopyran-4-ónu a spôsob jej prípravy (a) rozpustením dostatočného množstva hydrochloridu (-)-cis-2-(2-chlórfenyl)-5,7-dihydroxy-8-[4R-(3S-hydroxy-1- metyl)piperidinyl]-4H-1-benzopyran-4-ónu v dostatočnom množstve etanolu za vzniku zmesi, (b) zahrievaním zmesi na približne 50 až 80 °C (c) prípadným...
Chinolinónový derivát a jeho použitie a farmaceutický prostriedok s obsahom tohto derivátu
Číslo patentu: 287181
Dátum: 27.01.2010
Autori: Renhowe Paul, Shafer Cynthia, Pecchi Sabina, Machajewski Tim, Mcbride Chris, Mccrea Bill, Taylor Clarke, Jazan Elisa
MPK: C07D 405/00, C07D 401/00, A61K 31/4704...
Značky: chinolinónový, derivát, prostriedok, tohto, derivátů, obsahom, použitie, farmaceutický
Zhrnutie / Anotácia:
Sú opísané chinolinónové deriváty, ich tautoméry, ich farmaceuticky prijateľné soli alebo farmaceuticky prijateľné soli tautomérov. Farmaceutické prostriedky obsahujú tieto deriváty alebo ich farmaceuticky prijateľné soli a farmaceuticky prijateľné nosiče a môžu byť pripravené zmiešaním týchto derivátov alebo ich farmaceuticky prijateľných solí s nosičom a vodou. Chinolinónové deriváty nachádzajú použitie na výrobu farmaceutického prostriedku...
Deriváty sulfónamidov a farmaceutický prostriedok, ktorý ich obsahuje
Číslo patentu: 287123
Dátum: 04.12.2009
Autori: Furfine Eric Steven, Káldor István, Tung Roger, Spaltenstein Andrew, Baker Christopher, Kazmierski Wieslaw Mieczyslaw, Hale Michael
MPK: A61K 31/66, A61K 31/34, A61K 31/16...
Značky: obsahuje, farmaceutický, deriváty, prostriedok, sulfónamidov, ktorý
Zhrnutie / Anotácia:
Proliečivá z triedy sulfónamidov definované všeobecným vzorcom (I), ktoré sú inhibítormi aspartylproteázy, najmä inhibítormi HIV aspartylproteázy, sú charakteristické výhodnou rozpustnosťou vo vode, vysokou biologickou využiteľnosťou pri perorálnom podávaní a ľahkou in vivo generáciou aktívnej zložky. Farmaceutické kompozície obsahujúce tieto liečivá a proliečivá podľa vynálezu sú obzvlášť vhodné na zníženie zaťaženia pilulkami a zlepšenie...
2H-1-Benzopyránové deriváty, farmaceutické prostriedky s ich obsahom a ich použitie
Číslo patentu: 287086
Dátum: 26.10.2009
Autori: Delcanale Maurizio, Armani Elisabetta, Civelli Maurizio, Galbiati Elisabetta, Amari Gabriele
MPK: A61P 5/00, C07D 311/00, A61K 31/4523...
Značky: obsahom, farmaceutické, 2h-1-benzopyránové, deriváty, prostriedky, použitie
Zhrnutie / Anotácia:
2H-1-Benzopyránové deriváty všeobecného vzorca (I), substituenty ktorého sú uvedené v opise a patentových nárokoch, farmaceutické prostriedky s ich obsahom a ich použitie na prevenciu a liečenie postmenopauzových patológií.
Profarmakum ICE inhibítora, farmaceutická kompozícia s jeho obsahom, jeho použitie a medziprodukt
Číslo patentu: 287070
Dátum: 14.10.2009
Autori: Wannamaker Marion, Davies Robert
MPK: A61P 1/00, A61K 38/00, A61K 31/4025...
Značky: inhibítora, medziprodukt, kompozícia, použitie, profarmakum, obsahom, farmaceutická
Zhrnutie / Anotácia:
Profarmakum ICE inhibítora vzorca (I) s dobrou biodostupnosťou. Zlúčenina všeobecného vzorca (I) je použiteľná na liečenie ochorení sprostredkovávaných IL-1, ako je reumatická artritída, zápalové ochorenie čriev, Crohnova choroba, ulcerózna kolitída, zápalová peritonitída, septický šok, pankreatitída, traumatické poškodenie mozgu, odmietanie transplantovaných orgánov, osteoartritída, astma, psoriáza, Alzheimerova choroba, infarkt myokardu,...
Sulfónamidové deriváty, spôsob ich prípravy, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie
Číslo patentu: 287058
Dátum: 30.09.2009
Autori: Gotteland Jean Pierre, Biamonte Marco, Camps Montserrat, Rueckle Thomas, Church Dennis, Halazy Serge, Arkinstall Stephen
MPK: C07D 221/00, A61K 31/496, A61K 31/445...
Značky: obsahom, prostriedok, použitie, spôsob, přípravy, deriváty, farmaceutický, sulfónamidové
Zhrnutie / Anotácia:
Sú opísané sulfónamidové deriváty všeobecného vzorca (I), spôsoby ich prípravy, farmaceutické prostriedky obsahujúce uvedené sulfónamidové deriváty a ich použitie ako farmaceuticky účinných zlúčenín na moduláciu JNK dráhy. Uvedené sulfónamidové deriváty sú účinnými modulátormi JNK reakčnej dráhy a sú účinné najmä ako selektívne inhibítory JNK2 a JNK3.
Nor-seko-himbacínové deriváty, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie
Číslo patentu: 287026
Dátum: 17.09.2009
Autori: Xia Yan, Chackalamannil Samuel, Chelliah Mariappan
MPK: A61K 31/4427, A61K 31/343, A61K 31/4965...
Značky: deriváty, použitie, nor-seko-himbacínové, obsahom, prostriedok, farmaceutický
Zhrnutie / Anotácia:
Heterocyklické-substituované zlúčeniny všeobecného vzorca (I) alebo ich farmaceuticky prijateľné soli, kde: Z je -(CH2)n- (a) (b), kde R10 neprítomný alebo, (c) kde R3 je neprítomný jednoduchá prerušovaná čiara znamená voliteľnú dvojitú väzbu dvojitá prerušovaná čiara znamená voliteľnú jednoduchú väzbu n je 0 až 2 Het je voliteľne substituovaná mono-, bi- alebo tricyklická heteroaromatická skupina B je -(CH2)n3-, kde n3 je 0 až 5, -CH2-O-,...
Deriváty fenylpiperazínov, spôsob ich prípravy, farmaceutická kompozícia s ich obsahom a ich použitie
Číslo patentu: 287018
Dátum: 21.08.2009
Autori: Visser Gerben, Tipker Jacobus, Van Der Heijden Johannes, Van Hes Roelof, Van Vliet Bernard, Kruse Cornelis, Tulp Martinus
MPK: C07D 401/00, C07D 209/00, A61K 31/496...
Značky: přípravy, farmaceutická, použitie, fenylpiperazínov, kompozícia, deriváty, obsahom, spôsob
Zhrnutie / Anotácia:
Opisujú sa deriváty fenylpiperazínu vzorca (I), kde X je 1) skupina vzorca (1), kde S1 je vodík alebo halogén, S2 a S3 sú nezávisle vodík C1-6alkyl, fenyl alebo benzyl, S4 sú dva vodíky alebo oxoskupina, S5 je H alebo C1-4alkyl a Y je CH2, O alebo S, alebo 2) skupina vzorca (2), kde S1 má uvedený význam a R je H, C1-4alkyl, C2-6alkoxyalkyl, C2-4alkenyl alebo C2-4alkinyl, alebo 3) skupina vzorca (3), kde S1 má uvedený význam a Z je CH2, O alebo...
Bicyklické heterocyklické zlúčeniny, spôsob ich prípravy, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie
Číslo patentu: 287010
Dátum: 17.08.2009
Autori: Metz Thomas, Jung Birgit, Solca Flavio, Langkopf Elke, Baum Anke, Himmelsbach Frank
MPK: A61K 31/541, A61K 31/5375, A61K 31/517...
Značky: spôsob, bicyklické, přípravy, prostriedok, zlúčeniny, heterocyklické, použitie, obsahom, farmaceutický
Zhrnutie / Anotácia:
Bicyklické heterocyklické zlúčeniny všeobecného vzorca (I), tautoméry, stereoizoméry a soli uvedených zlúčenín, najmä fyziologicky prípustné soli s anorganickými alebo organickými kyselinami alebo zásadami, ktoré majú cenné farmakologické vlastnosti, najmä inhibičný účinok na transdukciu signálov sprostredkovaných tyrozínovými kinázami použitie uvedených bicyklických heterocyklických zlúčenín na liečbu chorôb, najmä nádorových ochorení,...
Spôsob prípravy derivátu (E)-7-[4-(4-fluórfenyl)-6-izopropyl-2- [metyl(metylsulfonyl)amino]pyrimidin-5-yl]-(3R,5S)-3,5-dihydroxyhept-6-énovej kyseliny a medziprodukty
Číslo patentu: 286988
Dátum: 31.07.2009
Autori: Taylor Nigel Philip, Koike Haruo, Diorazio Louis Joseph, Kabaki Mikio
MPK: C07D 405/00
Značky: metyl(metylsulfonyl)amino]pyrimidin-5-yl]-(3r,5s)-3,5-dihydroxyhept-6-énovej, medziprodukty, přípravy, kyseliny, spôsob, e)-7-[4-(4-fluórfenyl)-6-izopropyl-2, derivátů
Zhrnutie / Anotácia:
Opisuje sa spôsob prípravy derivátu (E)-7-[4-(4-fluórfenyl)-6-izopropyl-2- [metyl(metylsulfonyl)amino]pyrimidin-5-yl]-(3R,5S)-3,5-dihydroxyhept-6-énovej kyseliny, pričom medziproduktom je terc-butyl-(E)-(6-{2-[4-(4-fluórfenyl)-6-izopropyl-2- [metyl(metylsulfonyl)amino]pyrimidin-5-yl]-vinyl}-(4R,6S)-2,2-dimetyl[1,3]dioxan-4-yl)acetát, ktorý je vhodný pri liečení, okrem iného, hypercholesterolémie, hyperlipoproteinémie a aterosklerózy.
Bicyklické heterocyklické zlúčeniny, spôsob ich prípravy, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie
Číslo patentu: 286959
Dátum: 15.07.2009
Autori: Solca Flavio, Metz Thomas, Blech Stefan, Himmelsbach Frank, Jung Birgit, Langkopf Elke
MPK: A61K 31/5355, A61K 31/517, A61K 31/5375...
Značky: bicyklické, spôsob, heterocyklické, prostriedok, použitie, zlúčeniny, farmaceutický, přípravy, obsahom
Zhrnutie / Anotácia:
Bicyklické heterocyklické zlúčeniny všeobecného vzorca (I), ich tautoméry, stereoizoméry a soli, ktoré majú cenné farmakologické vlastnosti, najmä inhibičný účinok na signálnu transdukciu sprostredkovanú tyrozínovými kinázami
spôsob prípravy uvedených zlúčenín
farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie na liečenie chorôb, najmä nádorových ochorení, pľúcnych chorôb a chorôb dýchacích ciest.
Spôsob prípravy imidazolového derivátu
Číslo patentu: 286940
Dátum: 01.07.2009
Autori: Collis Alan John, Lewis Richard Alan, Bamborough Paul Lindsay, Wallace Paul Andrew, Mckenna Jeffrey Mark, Porter Barry, Lythgoe David John, Ratcliffe Andrew James, Halley Frank, Mclay Iain Mcfarlane
MPK: A61K 31/4427, A61K 31/506, A61K 31/496...
Značky: přípravy, derivátů, imidazolového, spôsob
Zhrnutie / Anotácia:
Je opísaný spôsob prípravy zlúčeniny všeobecného vzorca (II), v ktorom jednotlivé substituenty majú význam uvedený v nárokoch, pri ktorom sa necháva reagovať zlúčenina všeobecného vzorca (2) s glyoxal-1, 1-dimetylacetalom a s octanom amónnym.
Derivát indazolu, jeho použitie na liečenie chorobného stavu cicavca a farmaceutický prípravok s jeho obsahom
Číslo patentu: 286936
Dátum: 29.06.2009
Autori: Johnson Theodore Otto, Kania Robert Steven, Braganza John, Varney Michael David, Cripps Stephan James, Reich Siegfried Heinz, Teng Min, Tempczyk-russell Anna Maria, Wallace Michael Brennan, Collins Michael Raymond, Bender Steven Lee, Thomas Christine, Hua Ye, Johnson Michael David, Borchardt Allen, Luu Hiep The, Palmer Cynthia Louise
MPK: A61K 31/416, A61K 31/4164, A61K 31/4196...
Značky: stavu, indazolu, chorobného, liečenie, derivát, prípravok, obsahom, cicavca, použitie, farmaceutický
Zhrnutie / Anotácia:
Derivát indazolu všeobecného vzorca (I(a)), jeho použitie na liečenie chorobného stavu cicavca a farmaceutický prípravok s jeho obsahom. Tento derivát moduluje a/alebo inhibuje aktivitu niektorých proteínkináz a je schopný sprostredkovať tyrozínkinázovú signálnu transdukciu, a tým modulovať a/alebo inhibovať nežiaducu bunkovú proliferáciu.
6-Alkenyl, 6-alkinyl- a 6-epoxyepotilonové deriváty, spôsob ich prípravy a použitie vo farmaceutických prostriedkoch
Číslo patentu: 286858
Dátum: 29.05.2009
Autori: Buchmann Bernd, Schwede Wolfgang, Lichtner Rosemarie, Skuballa Werner, Klar Ulrich, Hoffmann Jens
MPK: A61P 35/00, C07C 49/00, A61K 31/335...
Značky: přípravy, použitie, 6-alkinyl, deriváty, 6-epoxyepotilonové, 6-alkenyl, farmaceutických, prostriedkoch, spôsob
Zhrnutie / Anotácia:
Opísané sú epotilonové zlúčeniny všeobecného vzorca (I), spôsob ich prípravy, ich použitie pri liečení ochorení alebo stavov spojených s rastom, delením a/alebo proliferáciou buniek a farmaceutické kompozície s ich obsahom. Epotilonové zlúčeniny všeobecného vzorca (I) vzájomne reagujú s tubulínom, čím stabilizujú mikrotubuly, a sú tak schopné ovplyvňovať bunkové delenie fázovo-špecifickým spôsobom, čo ich predurčuje na použitie pri liečbe...
Pyrimidínové zlúčeniny, spôsob ich prípravy, ich použitie a medziprodukty na ich prípravu
Číslo patentu: 286845
Dátum: 27.05.2009
Autori: Musil Tibor, Magnusson Mattias, Palmgren Andreas, Larsson Ulf
MPK: C07D 249/00, C07D 239/00, C07B 61/00...
Značky: medziprodukty, pyrimidinové, použitie, přípravu, spôsob, přípravy, zlúčeniny
Zhrnutie / Anotácia:
Je opísaná pyrimidínová zlúčenina vzorca (I) využiteľná ako farmaceutický medziprodukt, spôsob jej prípravy a jej použitie na prípravu farmaceutických prípravkov.
Pyridazinónové zlúčeniny ako inhibítory cyklooxygenázy, farmaceutická kompozícia s ich obsahom a ich použitie
Číslo patentu: 286806
Dátum: 06.05.2009
Autori: Mccarty Catherine, Liu Huaqing, Kort Michael, Black Lawrence, Patel Meena, Basha Anwer, Stewart Andrew, Rohde Jeffrey, Coghlan Michael
MPK: A61K 31/501, A61P 19/00, A61K 31/50...
Značky: farmaceutická, kompozícia, použitie, pyridazinónové, cyklooxygenázy, inhibitory, zlúčeniny, obsahom
Zhrnutie / Anotácia:
Predložený vynález opisuje zlúčeniny pyridazinónu majúce vzorec (I), ktoré sú inhibítormi cyklooxygenázy, predovšetkým sú selektívnymi inhibítormi cyklooxygenázy-2 (Cox-2), Cox-2 je indukovateľná izoforma súvisiaca so zápalom na rozdiel od konštitutívnej izoformy, cyklooxygenázy-1 (Cox-1), ktorá je dôležitým "udržujúcim" enzýmom v mnohých tkanivách vrátane gastrointestinálneho traktu (GI) a obličiek. Selektivita týchto zlúčenín pre Cox-2...
N-Heterocyklické deriváty ako inhibítory NOS, spôsob ich prípravy, farmaceutické prostriedky s ich obsahom a ich použitie
Číslo patentu: 286779
Dátum: 29.04.2009
Autori: Morrissey Michael, Paradkar Vidyadhar Madhav, Ohlmeyer Michael, Pan Gonghua, Ye Bin, Devlin James, Phillips Gary, Parkinson John, Mcmillan Kirk, Dolle Roland Ellwood, Erickson Shawn David, Arnaiz Damian, Zhao Zuchun, Davey David, Baldwin John
MPK: A61K 31/505, A61K 31/506, A61K 31/5375...
Značky: přípravy, n-heterocyklické, deriváty, prostriedky, farmaceutické, inhibitory, obsahom, spôsob, použitie
Zhrnutie / Anotácia:
Sú opísané N-heterocyklické zlúčeniny so všeobecným vzorcom (IIa) až (IIc), kde substituenty a premenné majú význam uvedený v opise, a tiež ďalšie N-heterocyklické inhibítory syntázy oxidu dusnatého (NOS), spôsoby prípravy týchto zlúčenín, farmaceutické prostriedky s ich obsahom, rovnako ako ich použitie na výrobu farmaceutického prostriedku na liečenie rôznych chorôb.
Tetrahydrochinolínové deriváty, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie
Číslo patentu: 286759
Dátum: 14.04.2009
Autori: Van Someren Rudolf Gijsbertus, Van Straten Nicole Corine Renée, Schulz Jurgen
MPK: A61P 5/00, A61K 31/47, A61K 31/4709...
Značky: použitie, deriváty, farmaceutický, obsahom, tetrahydrochinolínové, prostriedok
Zhrnutie / Anotácia:
Opísané sú tetrahydrochinolínové deriváty všeobecného vzorca (I) a ich farmaceuticky prijateľné soli, kde R1 je formyl, (1-6C)alkylkarbonyl alebo (1-6C)alkalsulfonyl R2 a R3 sú H alebo (1-4C)alkyl R4 je fenyl R5 je (1-4C)alkyl Y-X je C(O)-O, S(O)2-O, NHC(O)-O, NHC(S)-O, OC(O)-O, väzba-O, C(O)-NH, S(O)2-NH, NHC(O)-NH, NHC(S)-NH, OC(O)-NH, väzba-NH, NH-C(O), O-C(O), NH-S(O)2 alebo O-S(O)2, alebo X-Y je väzba R6 je H, trifluórmetyl, (1-6C)alkyl,...
Deriváty N-(arylsulfonyl)-beta-aminokyseliny obsahujúce aminometylovú skupinu, spôsob ich prípravy, farmaceutické kompozície, ktoré ich obsahujú, a ich použitie
Číslo patentu: 286753
Dátum: 01.04.2009
Autori: Sarran Lionel, Ferrari Bernard, Muneaux Yvette, Gougat Jean, Perreaut Pierre
MPK: A61K 31/435, A61K 31/40, A61K 31/4164...
Značky: obsahujúce, spôsob, kompozície, skupinu, použitie, deriváty, přípravy, obsahujú, aminometylovú, n-(arylsulfonyl)-beta-aminokyseliny, farmaceutické
Zhrnutie / Anotácia:
Opísané sú zlúčeniny všeobecného vzorca (I), ktoré majú afinitu k bradykinínovým receptorom so selektivitou k B1 receptorom a môžu sa použiť na prípravu liečiv, ktoré sú určené na liečbu a prevenciu perzistentných alebo chronických zápalových chorôb a zápalových patológií.
Chinazolínové deriváty, spôsob ich prípravy, farmaceutická kompozícia, ktorá ich obsahuje, a ich použitie
Číslo patentu: 286748
Dátum: 01.04.2009
Autori: Hennequin Laurent François André, Ple Patrick
MPK: A61K 31/517, A61K 31/505, A61K 31/5375...
Značky: přípravy, deriváty, kompozícia, ktorá, farmaceutická, obsahuje, chinazolínové, použitie, spôsob
Zhrnutie / Anotácia:
Sú opísané chinazolínové deriváty všeobecného vzorca (I), kde Q1, Z, m, R1, R2, R3 a Q2 majú význam uvedený v opise, postup ich prípravy, farmaceutické kompozície, ktoré ich obsahujú, a ich použitie na prípravu liečiva na použitie ako antiinvazívneho činidla pri regulácii a/alebo liečbe pevných nádorov.
Deriváty karboxylovej kyseliny ako inhibítory väzby integrínov na svoje receptory, farmaceutická kompozícia obsahujúca ich a ich použitie
Číslo patentu: 286696
Dátum: 25.02.2009
Autori: Holland George, Kassir Jamal, Market Robert, Li Wen, Biediger Ronald, Scott Ian, Chen Qi, Wu Chengde
MPK: A61K 31/38, A61K 31/335, A61K 31/21...
Značky: farmaceutická, kompozícia, obsahujúca, použitie, kyseliny, deriváty, svoje, karboxylovej, väzby, integrínov, receptory, inhibitory
Zhrnutie / Anotácia:
Opísané sú zlúčeniny všeobecného vzorca (III), ktoré sú inhibítorom väzby integrínov alfa4beta1 na svoje receptory, napr. VCAM-1, ich použitie na prípravu liečiv na selektívnu inhibíciu väzby integrínu alfa4beta1 u cicavca a farmaceutická kompozícia s jej obsahom. Vzhľadom na inhibičné účinky zlúčenín všeobecného vzorca (III) na väzbu integrínov alfa4beta1 môžu byť tieto zlúčeniny užitočné pri liečbe ochorení, ako sú napríklad ateroskleróza,...
Piperazínové deriváty užitočné ako CCR5 antagonisty, farmaceutické prípravky s ich obsahom a ich použitie
Číslo patentu: 286641
Dátum: 16.02.2009
Autori: Josien Hubert, Baroudy Bahige, Clader John, Steensma Ruo, Miller Michael, Neustadt Bernard, Tagat Jayaram, Labroli Marc, Laughlin Mark, Mccombie Stuart, Palani Anandan, Mckittrick Brian, Vice Susan, Smith Elizabeth, Gilbert Eric
MPK: A61K 31/4965, A61K 31/496, A61K 31/506...
Značky: obsahom, piperazinové, farmaceutické, antagonisty, použitie, přípravky, deriváty, užitočné
Zhrnutie / Anotácia:
Opisujú sa CCR5 antagonisty všeobecného vzorca (II) alebo ich farmaceuticky prijateľné soli, kde Ra je fenyl, pyridyl, tiofenyl alebo naftyl R1 je vodík alebo alkyl R2 je substituovaný 6-členný heteroaryl substituovaný 6-členný heteroaryl-N-oxid 5-členný heteroaryl naftyl, fluorenyl,difenyl alebo výhodne substituovaný feny-l alebo heteroaryl-alkyl R3 je vodík, alkyl, alkoxyalkyl, cykloalkyl, cykloalkylalkyl alebo výhodne substituovaný fenyl,...
N-Heteroaryl-substituované spiro-(aza)cyklohexánkarboxamidové deriváty, spôsob ich prípravy a medziprodukt, farmaceutická kompozícia s ich obsahom a ich použitie
Číslo patentu: 286609
Dátum: 14.01.2009
Autori: Ishihara Akane, Takahashi Toshiyuki, Itoh Takahiro, Ishii Yasuyuki, Sakamoto Toshihiro, Haga Yuji, Fukami Takehiro, Kanatani Akio
MPK: A61P 9/00, A61K 31/438, A61P 25/00...
Značky: spôsob, přípravy, farmaceutická, medziprodukt, spiro-(aza)cyklohexánkarboxamidové, n-heteroaryl-substituované, deriváty, obsahom, kompozícia, použitie
Zhrnutie / Anotácia:
Opísané sú zlúčeniny všeobecného vzorca (I), kde Ar1 predstavuje prípadne substituovaný aryl alebo heteroaryl n predstavuje 0 alebo 1 T, U, V a W predstavujú nezávisle dusíkový atóm alebo prípadne substituovanú metínovú skupinu, pričom najmenej dva z nich predstavujú uvedenú metínovú skupinu X predstavuje metín alebo dusík Y predstavuje prípadne substituovanú iminoskupinu alebo kyslíkový atóm. Opísané zlúčeniny majú antagonistické aktivity...
Spôsob prípravy nekryštalickej vápenatej soli atorvastatínu
Číslo patentu: 286593
Dátum: 02.01.2009
Autor: Sorsak Gorazd
MPK: C07D 207/00, C07D 405/00
Značky: nekryštalickej, vápenatej, spôsob, přípravy, atorvastatínu
Zhrnutie / Anotácia:
Opísaný je spôsob konvertovania medziproduktu v syntéze atorvastatínu so všeobecným vzorcom (I) alebo laktónu atorvastatínu na nekryštalickú vápenatú soľ atorvastatínu, kde A znamená bežnú chrániacu skupinu alebo separované chrániace skupiny pre dihydroxyskupinu a B znamená chrániacu skupinu pre karboxylovú kyselinu. Vápenatá soľ atorvastatínu, látka známa pod chemickým názvom hemivápenatá soľ [(R-(R*,R*)]-2-(4-fluórfenyl)-b,...
Izobenzofuránové deriváty, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie
Číslo patentu: 286524
Dátum: 13.11.2008
Autori: Ruhland Thomas, Pedersen Henrik, Andersen Kim, Bogeso Klaus Peter, Dancer Robert, Rottländer Mario
MPK: A61K 31/357, A61K 31/343, A61K 31/403...
Značky: izobenzofuránové, obsahom, použitie, deriváty, prostriedok, farmaceutický
Zhrnutie / Anotácia:
Izobenzofuránové deriváty všeobecného vzorca I, kde A je vybrané z (1), (2), (3), (4), kde Z je O alebo S s je 0 alebo 1 q je o alebo 1 R4 je vodík, C1-6-alkyl, C2-6-alkenyl, C2-6-alkinyl, C1-6-alkyl-Aryl, alebo C1-6-alkyl-O-Aryl D je oddeľovacia skupina vybraná z rozvetvených alebo priamych reťazcov C1-6-alkylénu, C2-6-alkenylénu a C2-6-alkinylénu ich enantiomérov a farmaceuticky prijateľných kyslých adičných solí. Tieto látky sa silne viažu...
Deriváty 2-fenylpyran-4-ónu, spôsob ich prípravy, farmaceutické kompozície s ich obsahom a ich použitie
Číslo patentu: 286471
Dátum: 20.10.2008
Autori: Soca Pueyo Lidia, Puig Duran Carles, Crespo Crespo Maria Isabel, Jimenez Mayorga Juan Miguel
MPK: A61K 31/35, A61P 21/00, A61K 31/351...
Značky: 2-fenylpyran-4-ónu, kompozície, spôsob, farmaceutické, přípravy, obsahom, použitie, deriváty
Zhrnutie / Anotácia:
Opísané sú deriváty 2-fenylpyran-4-ónu všeobecného vzorca (I), kde R1 znamená alkylovú skupinu alebo skupinu -NR4R5, v ktorej R4 a R5 každý nezávisle znamená atóm vodíka alebo alkylovú skupinu R2 znamená skupinu zo skupiny zahŕňajúcej alkyl, C3-C7cykloalkyl, pyridyl, tienyl, naftyl, tetrahydronaftyl alebo indanyl, alebo fenyl nesubstituovaný alebo substituovaný jedným alebo niekoľkými atómami halogénu alebo alkyl, trifluórmetyl, hydroxy,...