C07D 405/00

Deriváty epothilonu, farmaceutická formulácia s ich obsahom, ich použitie a spôsob syntézy

Načítavanie...

Číslo patentu: 287864

Dátum: 09.01.2012

Autori: Finlay Maurice Raymond Verschoyle, Bigot Antony, Vallberg Hans, Roschangar Frank, Vourloumis Dionisios, Nicolaou Kyriacos Costa, King Nigel Paul, He Yun

MPK: A61P 43/00, A61K 31/00, A61P 35/00...

Značky: obsahom, spôsob, farmaceutická, formulácia, syntézy, epothilonu, použitie, deriváty

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opísané analógy epothilonu všeobecného vzorca (I), kde významy substituentov sú uvedené v opise, farmaceutická formulácia s ich obsahom, použitie týchto zlúčenín na liečenie proliferatívneho ochorenia a na výrobu liečiva na liečenie proliferatívneho ochorenia. Opisuje sa tiež syntéza uvedených zlúčenín.

Vysokoafinintné ligandy pre nociceptínový receptor ORL-1, farmaceutické prostriedky s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 287678

Dátum: 27.04.2011

Autori: Ho Ginny, Cuss Francis, Hey John, Bercovici Ana, Silverman Lisa, Tulshian Deen, Matasi Julius, Chapman Richard, Mcleod Robbie

MPK: A61K 31/438, A61K 31/00, A61K 31/4427...

Značky: receptor, prostriedky, obsahom, orl-1, vysokoafinintné, farmaceutické, použitie, nociceptínový, ligandy

Zhrnutie / Anotácia:

Predložený vynález opisuje zlúčeninu všeobecného vzorca (I), pričom významy substituentov sú uvedené v opise. Ďalej sa predložený vynález týka farmaceutického prostriedku s jej obsahom a jej použitia na liečenie bolesti, úzkosti, astmy, depresie alebo závislosti od alkoholu.

Spôsob prípravy 2-[5-(fluórfenyl)-3-pyridylmetylaminometyl]-chrománu

Načítavanie...

Číslo patentu: 287477

Dátum: 22.10.2010

Autori: Devant Ralf, Gantzert Ludwig, Neunfeld Steffen, Bokel Heinz-hermann, Reubold Helmut, Knierieme Ralf, Helm Udo, Simon Elke

MPK: C07D 311/00, C07D 405/00

Značky: 2-[5-(fluórfenyl)-3-pyridylmetylaminometyl]-chrománu, přípravy, spôsob

Zhrnutie / Anotácia:

Spôsob prípravy 2-[5-(4-fluórfenyl)-3-pyridylmetylaminometyl]chrómanu vzorca (I), jeho enantiomérov a solí, pri ktorom sa 5-(4-fluórfenyl)pyridín-3-karbaldehyd vzorca (II) necháva priamo reagovať s aminometylchrómanom alebo jeho soľami za redukčných podmienok a získaný 2-[5-(4-fluórfenyl)-3-pyridylmetylaminometyl]chromán sa prípadne premení na svoju fyziologicky prijateľnú soľ spracovaním s kyselinou.

Substituované pyridíny, spôsob ich prípravy, herbicídna a rast rastlín inhibujúca kompozícia a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 287483

Dátum: 21.10.2010

Autori: Edmunds Andrew, De Mesmaeker Alain, Schaetzer Jürgen, Lüthy Christoph

MPK: C07D 213/00, C07D 401/00, A01N 43/00...

Značky: spôsob, kompozícia, inhibujúca, rastlín, substituované, přípravy, pyridíny, herbicídna, použitie

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa zlúčeniny všeobecného vzorca (I), kde substituenty sa definujú v nároku 1, ktoré sú vhodné na použitie ako herbicídy a na reguláciu rastu rastlín.

N-(2-aryletyl)benzylamíny ako antagonisty receptora 5-HT6

Načítavanie...

Číslo patentu: 287463

Dátum: 17.09.2010

Autori: Miller Shawn Christopher, Gillig James Ronald, Fisher Matthew Joseph, Mccowan Jefferson Ray, Giethlen Bruno, Schaus John Mehnert, Chen Zhaogen, Cohen Michael Philip

MPK: A61K 31/4402, A61K 31/4406, A61K 31/403...

Značky: antagonisty, n-(2-aryletyl)benzylamíny, 5-ht6, receptora

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú zlúčeniny všeobecného vzorca (I) a (II), ich použitie na prípravu liečiv na liečenie ochorení súvisiacich s receptormi 5-HT6 a farmaceutické kompozície s ich obsahom.

Farmaceutický prípravok s obsahom CCR5 antagonistov a súprava s obsahom tohto prípravku

Načítavanie...

Číslo patentu: 287418

Dátum: 19.08.2010

Autori: Steensma Ruo, Miller Michael, Baroudy Bahige, Palani Anandan, Smith Elizabeth, Clader John, Laughlin Mark, Tagat Jayaram, Labroli Marc, Mccombie Stuart, Gilbert Eric, Mckittrick Brian, Vice Susan, Josien Hubert, Neustadt Bernard

MPK: A61K 31/496, C07D 211/00, A61P 31/00...

Značky: antagonistov, tohto, přípravků, súprava, farmaceutický, prípravok, obsahom

Zhrnutie / Anotácia:

Opísaný je farmaceutický prípravok obsahujúci účinné množstvo zlúčeniny všeobecného vzorca (II) v kombinácii s jedným alebo viacerými antivírusovými alebo inými činidlami na liečbu vírusu ľudskej imunodeficiencie a farmaceuticky prijateľný nosič. Tiež je opísaná súprava obsahujúca uvedený farmaceutický prípravok.

Pseudopolymorfná forma (-)-cis-2-(2-chlórfenyl)-5,7-dihydroxy-8[4R-(3S-hydroxy-1- metyl)piperidinyl]-4H-1-benzopyran-4-ónhydrochloridu, spôsob jej prípravy a farmaceutická kompozícia, ktorá ju obsahuje

Načítavanie...

Číslo patentu: 287404

Dátum: 18.08.2010

Autori: Bafus Gary, Silvey Gary, Harrison-bowman Christine

MPK: A61P 35/00, C07D 405/00, A61K 31/435...

Značky: přípravy, obsahuje, spôsob, farmaceutická, cis-2-(2-chlórfenyl)-5,7-dihydroxy-8[4r-(3s-hydroxy-1, kompozícia, forma, metyl)piperidinyl]-4h-1-benzopyran-4-ónhydrochloridu, pseudopolymorfná, ktorá

Zhrnutie / Anotácia:

Je opísaná pseudopolymorfná forma (-)-cis-2-(2-chlórfenyl)-5,7-dihydroxy-8[4R-(3S-hydroxy-1- metyl)piperidyl]-4H-1-benzopyran-4-ón-hydrochloridu, spôsob jej prípravy, ktorý spočíva v tom, že a) sa zmieša dostatočné množstvo formy (II) s dostatočným množstvom vhodného azeotropického rozpúšťadla, a tak sa vytvorí azeotropická zmes b) azeotropická zmes sa podrobí azeotropickej destilácii postačujúcej na vytvorenie formy (I) a c) sa z tejto...

Derivát arylalkanoylpyridazínu, spôsob jeho prípravy a farmaceutický prostriedok, ktorý ho obsahuje

Načítavanie...

Číslo patentu: 287362

Dátum: 16.07.2010

Autori: Wolf Michael, Kluxen Franz-werner, Jonas Rochus

MPK: A61K 31/50, A61P 1/00, A61P 11/00...

Značky: přípravy, arylalkanoylpyridazínu, prostriedok, spôsob, farmaceutický, ktorý, derivát, obsahuje

Zhrnutie / Anotácia:

Deriváty arylalkanoylpyridazínu všeobecného vzorca (I), kde znamená B fenyl nesubstituovaný alebo substituovaný jednou alebo niekoľkými skupinami R3, Q chýba, R1, R2 od seba nezávisle skupinu OR4, R3 skupinu R4, Hal, OH, OR4, NO2, NHR4, N(R4)2, NHCOR4, NHSO2R4, R4 skupinu A, C3-7cykloalkyl, A je C1-10alkyl substituovaný prípadne jedným až piatimi atómami F a/alebo Cl, Hal atóm F, Cl, Br alebo J, a jeho fyziologicky prijateľné soli a solváty sú...

Derivát benzofuránu, jeho použitie na prípravu 1-[4-(5-kyanindol-3-yl)butyl]-4-(2-karbamoylbenzofuran-5-yl)piperazínu a ako medziproduktu na výrobu liečiv

Načítavanie...

Číslo patentu: 287360

Dátum: 16.07.2010

Autori: Bathe Andreas, Böttcher Henning, Helfert Bernd

MPK: A61K 31/343, A61K 31/4965, A61K 31/4025...

Značky: medziproduktu, výrobu, benzofuránu, přípravu, použitie, 1-[4-(5-kyanindol-3-yl)butyl]-4-(2-karbamoylbenzofuran-5-yl)piperazínu, derivát, liečiv

Zhrnutie / Anotácia:

Opísaný je derivát benzofuránu všeobecného vzorca (I), kde význam substituentov je uvedený v 1. nároku, použitie tohto derivátu na prípravu 1-[4-(5-kyanoindol-3-yl)butyl]-4-(2-karbamoylbenzofuran-5- yl)piperazínu a ako medziproduktu na výrobu liečiv, najmä liečiv pôsobiacich na centrálny nervový systém.

Spôsob prípravy bis-benzazolylových zlúčenín

Načítavanie...

Číslo patentu: 287329

Dátum: 14.06.2010

Autori: Hauser Julia, Eliu Victor Paul

MPK: C07D 277/00, C07D 235/00, C07D 263/00...

Značky: zlúčenín, přípravy, spôsob, bis-benzazolylových

Zhrnutie / Anotácia:

Opisuje sa spôsob prípravy zlúčenín všeobecného vzorca (I), v ktorom Y znamená -O-, -S- alebo -N(R2)-, R2 je vodík, C1-10alkyl alebo aralkyl, Z je 2,5-furanyl, 2,5-tiofenyl, 4,4'-stilbenyl alebo 1,2-etylenyl a R1 je vodík, halogén, C1-10alkyl, C1-10alkoxy, kyanoskupina, COOM alebo SO3M, pričom M je vodík alebo alkalický kov, alebo kov alkalických zemín, v ktorom sa zlúčenina všeobecného vzorca (II) podrobí reakcii s dikarboxylovou kyselinou...

Indolinóny substituované v polohe 6, spôsob ich prípravy, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a spôsob jeho prípravy

Načítavanie...

Číslo patentu: 287312

Dátum: 21.05.2010

Autori: Hilberg Frank, Spevak Walter, Redemann Norbert, Tontsch-grunt Ulrike, Roth Gerald Jürgen, Heckel Armin, Walter Rainer, Van Meel Jacobus

MPK: C07D 209/00, A61K 31/403, C07D 401/00...

Značky: obsahom, indolinóny, spôsob, substituované, polohe, farmaceutický, prostriedok, přípravy

Zhrnutie / Anotácia:

V polohe 6 substituované indolinóny všeobecného vzorca (I), ich izoméry a soli, najmä také fyziologicky prípustné soli, ktoré majú cenné farmakologické vlastnosti, najmä inhibičný účinok na rôzne receptorové kinázy a cyklínové/CDK komplexy, ako aj na proliferáciu endotelových buniek a rôznych nádorových buniek. Opísané sú tiež liečivá, ktoré obsahujú uvedené zlúčeniny a spôsob ich prípravy.

Agonisty beta-2-adrenoreceptorov, spôsob ich prípravy, ich použitie a farmaceutický prostriedok s ich obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: 287260

Dátum: 24.03.2010

Autori: Cuenoud Bernard, Bruce Ian, Fairhurst Robin Alec, Beattie David

MPK: A61K 31/167, A61K 31/137, A61K 31/18...

Značky: obsahom, agonisty, beta-2-adrenoreceptorov, použitie, farmaceutický, spôsob, prostriedok, přípravy

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opísané zlúčeniny všeobecného vzorca (I) vo voľnej forme, vo forme ich solí a vo forme ich solvátov, kde Ar je skupina všeobecného vzorca (II), kde významy jednotlivých substituentov sú uvedené v patentových nárokoch, spôsob ich prípravy a ich použitia ako farmaceutických prostriedkov, hlavne na liečenie ochorení dýchacích ciest.

Deriváty amidov N-arylantranilovej kyseliny, farmaceutický prostriedok, ktorý ich obsahuje, spôsob ich prípravy a ich použitie ako inhibítorov VEGF receptora tyrozínkinázy

Načítavanie...

Číslo patentu: 287259

Dátum: 24.03.2010

Autori: Ferrari Stefano, Krüger Martin, Haberey Martin, Altmann Karl-heinz, Thierauch Karl-heinz, Bold Guido, Mestan Jürgen, Hofmann Francesco, Huth Andreas, Menrad Andreas, Manley Paul William, Seidelmann Dieter, Wood Jeanette Marjorie, Furet Pascal

MPK: A61K 31/44, A61K 31/47, A61K 31/415...

Značky: přípravy, amidov, tyrozínkinázy, farmaceutický, kyseliny, prostriedok, deriváty, spôsob, použitie, n-arylantranilovej, receptora, inhibítorov, obsahuje, ktorý

Zhrnutie / Anotácia:

Zlúčenina všeobecného vzorca (I), kde W je O
X je NH
Y je CH2 alebo jej N-oxid, alebo jej farmaceuticky prijateľné soli na prípravu farmaceutického produktu na liečbu neoplastického ochorenia, ktoré reaguje na inhibíciu aktivity VEGF receptora tyrozínkinázy. Zlúčeniny všeobecného vzorca (I) sa môžu použiť na liečbu napríklad neoplastického ochorenia, ako je rakovina, retinopatia alebo od veku závislá makulárna degradácia.

Amidové deriváty, spôsob ich prípravy, farmaceutická kompozícia, ktorá ich obsahuje, a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 287238

Dátum: 15.03.2010

Autor: Brown Dearg Sutherland

MPK: C07D 239/00, A61P 43/00, A61K 31/505...

Značky: farmaceutická, přípravy, obsahuje, použitie, spôsob, amidové, deriváty, ktorá, kompozícia

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa amidové deriváty vzorca (Ia), kde X je -NHCO- alebo -CONH- m je 0 až 3 R1 je skupina, ako hydroxyl, halogén, trifluórmetyl, kyanoskupina, merkaptoskupina, nitroskupina, aminoskupina, karboxyl a karbamoyl n je 0 až 2 R2 je skupina, ako hydroxyl, halogén trifluórmetyl, kyanoskupina, merkaptoskupina, nitroskupina, aminoskupina a karboxyl R2 je vodík, halogén, C1-6alkyl alebo C1-6alkoxy q je 0 až 4 Q je skupina, ako aryl, aryloxy,...

Hydrochloridová etanolová solvátová forma (-)-cis-2-(2-chlórfenyl)-5,7-dihydroxy-8[4R-(3S-hydroxy-1- metyl)piperidinyl]-4H-1-benzopyran-4-ónu, spôsob jej prípravy, farmaceutická kompozícia, ktorá ju obsahuje, a jej použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 287216

Dátum: 22.02.2010

Autor: Kesseler Kurt

MPK: A61P 35/00, A61K 31/4523, C07D 405/00...

Značky: kompozícia, ktorá, solvátová, spôsob, metyl)piperidinyl]-4h-1-benzopyran-4-ónu, přípravy, hydrochloridová, forma, farmaceutická, použitie, obsahuje, etanolová, cis-2-(2-chlórfenyl)-5,7-dihydroxy-8[4r-(3s-hydroxy-1

Zhrnutie / Anotácia:

Opisuje sa hydrochloridová etanolová solvátová forma (forma II) (-)-cis-2-(2-chlórfenyl)-5,7-dihydroxy-8[4R-(3S-hydroxy-1- metyl)piperidinyl]-4H-1-benzopyran-4-ónu a spôsob jej prípravy (a) rozpustením dostatočného množstva hydrochloridu (-)-cis-2-(2-chlórfenyl)-5,7-dihydroxy-8-[4R-(3S-hydroxy-1- metyl)piperidinyl]-4H-1-benzopyran-4-ónu v dostatočnom množstve etanolu za vzniku zmesi, (b) zahrievaním zmesi na približne 50 až 80 °C (c) prípadným...

Chinolinónový derivát a jeho použitie a farmaceutický prostriedok s obsahom tohto derivátu

Načítavanie...

Číslo patentu: 287181

Dátum: 27.01.2010

Autori: Taylor Clarke, Mcbride Chris, Machajewski Tim, Mccrea Bill, Jazan Elisa, Renhowe Paul, Pecchi Sabina, Shafer Cynthia

MPK: C07D 405/00, C07D 401/00, A61K 31/4704...

Značky: prostriedok, derivát, obsahom, použitie, tohto, derivátů, farmaceutický, chinolinónový

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opísané chinolinónové deriváty, ich tautoméry, ich farmaceuticky prijateľné soli alebo farmaceuticky prijateľné soli tautomérov. Farmaceutické prostriedky obsahujú tieto deriváty alebo ich farmaceuticky prijateľné soli a farmaceuticky prijateľné nosiče a môžu byť pripravené zmiešaním týchto derivátov alebo ich farmaceuticky prijateľných solí s nosičom a vodou. Chinolinónové deriváty nachádzajú použitie na výrobu farmaceutického prostriedku...

Deriváty sulfónamidov a farmaceutický prostriedok, ktorý ich obsahuje

Načítavanie...

Číslo patentu: 287123

Dátum: 04.12.2009

Autori: Káldor István, Baker Christopher, Spaltenstein Andrew, Kazmierski Wieslaw Mieczyslaw, Hale Michael, Furfine Eric Steven, Tung Roger

MPK: A61K 31/66, A61K 31/16, A61K 31/34...

Značky: deriváty, farmaceutický, obsahuje, sulfónamidov, prostriedok, ktorý

Zhrnutie / Anotácia:

Proliečivá z triedy sulfónamidov definované všeobecným vzorcom (I), ktoré sú inhibítormi aspartylproteázy, najmä inhibítormi HIV aspartylproteázy, sú charakteristické výhodnou rozpustnosťou vo vode, vysokou biologickou využiteľnosťou pri perorálnom podávaní a ľahkou in vivo generáciou aktívnej zložky. Farmaceutické kompozície obsahujúce tieto liečivá a proliečivá podľa vynálezu sú obzvlášť vhodné na zníženie zaťaženia pilulkami a zlepšenie...

2H-1-Benzopyránové deriváty, farmaceutické prostriedky s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 287086

Dátum: 26.10.2009

Autori: Civelli Maurizio, Delcanale Maurizio, Amari Gabriele, Galbiati Elisabetta, Armani Elisabetta

MPK: A61P 5/00, A61K 31/4523, C07D 311/00...

Značky: deriváty, farmaceutické, 2h-1-benzopyránové, obsahom, použitie, prostriedky

Zhrnutie / Anotácia:

2H-1-Benzopyránové deriváty všeobecného vzorca (I), substituenty ktorého sú uvedené v opise a patentových nárokoch, farmaceutické prostriedky s ich obsahom a ich použitie na prevenciu a liečenie postmenopauzových patológií.

Profarmakum ICE inhibítora, farmaceutická kompozícia s jeho obsahom, jeho použitie a medziprodukt

Načítavanie...

Číslo patentu: 287070

Dátum: 14.10.2009

Autori: Wannamaker Marion, Davies Robert

MPK: A61K 38/00, A61P 1/00, A61K 31/4025...

Značky: medziprodukt, profarmakum, obsahom, použitie, inhibítora, kompozícia, farmaceutická

Zhrnutie / Anotácia:

Profarmakum ICE inhibítora vzorca (I) s dobrou biodostupnosťou. Zlúčenina všeobecného vzorca (I) je použiteľná na liečenie ochorení sprostredkovávaných IL-1, ako je reumatická artritída, zápalové ochorenie čriev, Crohnova choroba, ulcerózna kolitída, zápalová peritonitída, septický šok, pankreatitída, traumatické poškodenie mozgu, odmietanie transplantovaných orgánov, osteoartritída, astma, psoriáza, Alzheimerova choroba, infarkt myokardu,...

Sulfónamidové deriváty, spôsob ich prípravy, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 287058

Dátum: 30.09.2009

Autori: Rueckle Thomas, Gotteland Jean Pierre, Arkinstall Stephen, Church Dennis, Camps Montserrat, Halazy Serge, Biamonte Marco

MPK: A61K 31/445, A61K 31/496, C07D 221/00...

Značky: spôsob, přípravy, deriváty, farmaceutický, obsahom, použitie, sulfónamidové, prostriedok

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opísané sulfónamidové deriváty všeobecného vzorca (I), spôsoby ich prípravy, farmaceutické prostriedky obsahujúce uvedené sulfónamidové deriváty a ich použitie ako farmaceuticky účinných zlúčenín na moduláciu JNK dráhy. Uvedené sulfónamidové deriváty sú účinnými modulátormi JNK reakčnej dráhy a sú účinné najmä ako selektívne inhibítory JNK2 a JNK3.

Nor-seko-himbacínové deriváty, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 287026

Dátum: 17.09.2009

Autori: Chackalamannil Samuel, Chelliah Mariappan, Xia Yan

MPK: A61K 31/4427, A61K 31/343, A61K 31/4965...

Značky: nor-seko-himbacínové, použitie, deriváty, prostriedok, farmaceutický, obsahom

Zhrnutie / Anotácia:

Heterocyklické-substituované zlúčeniny všeobecného vzorca (I) alebo ich farmaceuticky prijateľné soli, kde: Z je -(CH2)n- (a) (b), kde R10 neprítomný alebo, (c) kde R3 je neprítomný jednoduchá prerušovaná čiara znamená voliteľnú dvojitú väzbu dvojitá prerušovaná čiara znamená voliteľnú jednoduchú väzbu n je 0 až 2 Het je voliteľne substituovaná mono-, bi- alebo tricyklická heteroaromatická skupina B je -(CH2)n3-, kde n3 je 0 až 5, -CH2-O-,...

Deriváty fenylpiperazínov, spôsob ich prípravy, farmaceutická kompozícia s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 287018

Dátum: 21.08.2009

Autori: Tulp Martinus, Van Der Heijden Johannes, Kruse Cornelis, Van Vliet Bernard, Visser Gerben, Tipker Jacobus, Van Hes Roelof

MPK: C07D 401/00, C07D 209/00, A61K 31/496...

Značky: kompozícia, fenylpiperazínov, spôsob, farmaceutická, deriváty, obsahom, použitie, přípravy

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa deriváty fenylpiperazínu vzorca (I), kde X je 1) skupina vzorca (1), kde S1 je vodík alebo halogén, S2 a S3 sú nezávisle vodík C1-6alkyl, fenyl alebo benzyl, S4 sú dva vodíky alebo oxoskupina, S5 je H alebo C1-4alkyl a Y je CH2, O alebo S, alebo 2) skupina vzorca (2), kde S1 má uvedený význam a R je H, C1-4alkyl, C2-6alkoxyalkyl, C2-4alkenyl alebo C2-4alkinyl, alebo 3) skupina vzorca (3), kde S1 má uvedený význam a Z je CH2, O alebo...

Bicyklické heterocyklické zlúčeniny, spôsob ich prípravy, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 287010

Dátum: 17.08.2009

Autori: Baum Anke, Himmelsbach Frank, Metz Thomas, Jung Birgit, Solca Flavio, Langkopf Elke

MPK: A61K 31/5375, A61K 31/517, A61K 31/541...

Značky: bicyklické, obsahom, zlúčeniny, spôsob, heterocyklické, přípravy, farmaceutický, prostriedok, použitie

Zhrnutie / Anotácia:

Bicyklické heterocyklické zlúčeniny všeobecného vzorca (I), tautoméry, stereoizoméry a soli uvedených zlúčenín, najmä fyziologicky prípustné soli s anorganickými alebo organickými kyselinami alebo zásadami, ktoré majú cenné farmakologické vlastnosti, najmä inhibičný účinok na transdukciu signálov sprostredkovaných tyrozínovými kinázami použitie uvedených bicyklických heterocyklických zlúčenín na liečbu chorôb, najmä nádorových ochorení,...

Spôsob prípravy derivátu (E)-7-[4-(4-fluórfenyl)-6-izopropyl-2- [metyl(metylsulfonyl)amino]pyrimidin-5-yl]-(3R,5S)-3,5-dihydroxyhept-6-énovej kyseliny a medziprodukty

Načítavanie...

Číslo patentu: 286988

Dátum: 31.07.2009

Autori: Kabaki Mikio, Koike Haruo, Taylor Nigel Philip, Diorazio Louis Joseph

MPK: C07D 405/00

Značky: e)-7-[4-(4-fluórfenyl)-6-izopropyl-2, metyl(metylsulfonyl)amino]pyrimidin-5-yl]-(3r,5s)-3,5-dihydroxyhept-6-énovej, přípravy, kyseliny, spôsob, medziprodukty, derivátů

Zhrnutie / Anotácia:

Opisuje sa spôsob prípravy derivátu (E)-7-[4-(4-fluórfenyl)-6-izopropyl-2- [metyl(metylsulfonyl)amino]pyrimidin-5-yl]-(3R,5S)-3,5-dihydroxyhept-6-énovej kyseliny, pričom medziproduktom je terc-butyl-(E)-(6-{2-[4-(4-fluórfenyl)-6-izopropyl-2- [metyl(metylsulfonyl)amino]pyrimidin-5-yl]-vinyl}-(4R,6S)-2,2-dimetyl[1,3]dioxan-4-yl)acetát, ktorý je vhodný pri liečení, okrem iného, hypercholesterolémie, hyperlipoproteinémie a aterosklerózy.

Bicyklické heterocyklické zlúčeniny, spôsob ich prípravy, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 286959

Dátum: 15.07.2009

Autori: Metz Thomas, Solca Flavio, Blech Stefan, Langkopf Elke, Jung Birgit, Himmelsbach Frank

MPK: A61K 31/517, A61K 31/5375, A61K 31/5355...

Značky: farmaceutický, heterocyklické, přípravy, zlúčeniny, spôsob, bicyklické, použitie, prostriedok, obsahom

Zhrnutie / Anotácia:

Bicyklické heterocyklické zlúčeniny všeobecného vzorca (I), ich tautoméry, stereoizoméry a soli, ktoré majú cenné farmakologické vlastnosti, najmä inhibičný účinok na signálnu transdukciu sprostredkovanú tyrozínovými kinázami
spôsob prípravy uvedených zlúčenín
farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie na liečenie chorôb, najmä nádorových ochorení, pľúcnych chorôb a chorôb dýchacích ciest.

Spôsob prípravy imidazolového derivátu

Načítavanie...

Číslo patentu: 286940

Dátum: 01.07.2009

Autori: Bamborough Paul Lindsay, Lythgoe David John, Mclay Iain Mcfarlane, Mckenna Jeffrey Mark, Wallace Paul Andrew, Ratcliffe Andrew James, Collis Alan John, Halley Frank, Porter Barry, Lewis Richard Alan

MPK: A61K 31/496, A61K 31/506, A61K 31/4427...

Značky: spôsob, přípravy, imidazolového, derivátů

Zhrnutie / Anotácia:

Je opísaný spôsob prípravy zlúčeniny všeobecného vzorca (II), v ktorom jednotlivé substituenty majú význam uvedený v nárokoch, pri ktorom sa necháva reagovať zlúčenina všeobecného vzorca (2) s glyoxal-1, 1-dimetylacetalom a s octanom amónnym.

Derivát indazolu, jeho použitie na liečenie chorobného stavu cicavca a farmaceutický prípravok s jeho obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: 286936

Dátum: 29.06.2009

Autori: Braganza John, Borchardt Allen, Collins Michael Raymond, Johnson Michael David, Wallace Michael Brennan, Reich Siegfried Heinz, Cripps Stephan James, Tempczyk-russell Anna Maria, Varney Michael David, Bender Steven Lee, Johnson Theodore Otto, Teng Min, Thomas Christine, Palmer Cynthia Louise, Kania Robert Steven, Luu Hiep The, Hua Ye

MPK: A61K 31/4196, A61K 31/416, A61K 31/4164...

Značky: chorobného, použitie, liečenie, prípravok, obsahom, derivát, cicavca, indazolu, farmaceutický, stavu

Zhrnutie / Anotácia:

Derivát indazolu všeobecného vzorca (I(a)), jeho použitie na liečenie chorobného stavu cicavca a farmaceutický prípravok s jeho obsahom. Tento derivát moduluje a/alebo inhibuje aktivitu niektorých proteínkináz a je schopný sprostredkovať tyrozínkinázovú signálnu transdukciu, a tým modulovať a/alebo inhibovať nežiaducu bunkovú proliferáciu.

6-Alkenyl, 6-alkinyl- a 6-epoxyepotilonové deriváty, spôsob ich prípravy a použitie vo farmaceutických prostriedkoch

Načítavanie...

Číslo patentu: 286858

Dátum: 29.05.2009

Autori: Skuballa Werner, Klar Ulrich, Hoffmann Jens, Schwede Wolfgang, Lichtner Rosemarie, Buchmann Bernd

MPK: A61K 31/335, A61P 35/00, C07C 49/00...

Značky: prostriedkoch, 6-alkenyl, farmaceutických, 6-epoxyepotilonové, spôsob, přípravy, deriváty, 6-alkinyl, použitie

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú epotilonové zlúčeniny všeobecného vzorca (I), spôsob ich prípravy, ich použitie pri liečení ochorení alebo stavov spojených s rastom, delením a/alebo proliferáciou buniek a farmaceutické kompozície s ich obsahom. Epotilonové zlúčeniny všeobecného vzorca (I) vzájomne reagujú s tubulínom, čím stabilizujú mikrotubuly, a sú tak schopné ovplyvňovať bunkové delenie fázovo-špecifickým spôsobom, čo ich predurčuje na použitie pri liečbe...

Pyrimidínové zlúčeniny, spôsob ich prípravy, ich použitie a medziprodukty na ich prípravu

Načítavanie...

Číslo patentu: 286845

Dátum: 27.05.2009

Autori: Musil Tibor, Larsson Ulf, Magnusson Mattias, Palmgren Andreas

MPK: C07D 239/00, C07B 61/00, C07D 249/00...

Značky: zlúčeniny, použitie, medziprodukty, přípravy, pyrimidinové, přípravu, spôsob

Zhrnutie / Anotácia:

Je opísaná pyrimidínová zlúčenina vzorca (I) využiteľná ako farmaceutický medziprodukt, spôsob jej prípravy a jej použitie na prípravu farmaceutických prípravkov.

Pyridazinónové zlúčeniny ako inhibítory cyklooxygenázy, farmaceutická kompozícia s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 286806

Dátum: 06.05.2009

Autori: Kort Michael, Stewart Andrew, Patel Meena, Rohde Jeffrey, Black Lawrence, Liu Huaqing, Coghlan Michael, Basha Anwer, Mccarty Catherine

MPK: A61P 19/00, A61K 31/50, A61K 31/501...

Značky: obsahom, pyridazinónové, cyklooxygenázy, farmaceutická, kompozícia, použitie, zlúčeniny, inhibitory

Zhrnutie / Anotácia:

Predložený vynález opisuje zlúčeniny pyridazinónu majúce vzorec (I), ktoré sú inhibítormi cyklooxygenázy, predovšetkým sú selektívnymi inhibítormi cyklooxygenázy-2 (Cox-2), Cox-2 je indukovateľná izoforma súvisiaca so zápalom na rozdiel od konštitutívnej izoformy, cyklooxygenázy-1 (Cox-1), ktorá je dôležitým "udržujúcim" enzýmom v mnohých tkanivách vrátane gastrointestinálneho traktu (GI) a obličiek. Selektivita týchto zlúčenín pre Cox-2...

N-Heterocyklické deriváty ako inhibítory NOS, spôsob ich prípravy, farmaceutické prostriedky s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 286779

Dátum: 29.04.2009

Autori: Arnaiz Damian, Pan Gonghua, Mcmillan Kirk, Phillips Gary, Ye Bin, Ohlmeyer Michael, Devlin James, Baldwin John, Zhao Zuchun, Parkinson John, Morrissey Michael, Paradkar Vidyadhar Madhav, Erickson Shawn David, Dolle Roland Ellwood, Davey David

MPK: A61K 31/506, A61K 31/5375, A61K 31/505...

Značky: inhibitory, farmaceutické, prostriedky, n-heterocyklické, obsahom, deriváty, přípravy, spôsob, použitie

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opísané N-heterocyklické zlúčeniny so všeobecným vzorcom (IIa) až (IIc), kde substituenty a premenné majú význam uvedený v opise, a tiež ďalšie N-heterocyklické inhibítory syntázy oxidu dusnatého (NOS), spôsoby prípravy týchto zlúčenín, farmaceutické prostriedky s ich obsahom, rovnako ako ich použitie na výrobu farmaceutického prostriedku na liečenie rôznych chorôb.

Tetrahydrochinolínové deriváty, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 286759

Dátum: 14.04.2009

Autori: Van Straten Nicole Corine Renée, Schulz Jurgen, Van Someren Rudolf Gijsbertus

MPK: A61K 31/47, A61K 31/4709, A61P 5/00...

Značky: deriváty, prostriedok, farmaceutický, obsahom, použitie, tetrahydrochinolínové

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú tetrahydrochinolínové deriváty všeobecného vzorca (I) a ich farmaceuticky prijateľné soli, kde R1 je formyl, (1-6C)alkylkarbonyl alebo (1-6C)alkalsulfonyl R2 a R3 sú H alebo (1-4C)alkyl R4 je fenyl R5 je (1-4C)alkyl Y-X je C(O)-O, S(O)2-O, NHC(O)-O, NHC(S)-O, OC(O)-O, väzba-O, C(O)-NH, S(O)2-NH, NHC(O)-NH, NHC(S)-NH, OC(O)-NH, väzba-NH, NH-C(O), O-C(O), NH-S(O)2 alebo O-S(O)2, alebo X-Y je väzba R6 je H, trifluórmetyl, (1-6C)alkyl,...

Deriváty N-(arylsulfonyl)-beta-aminokyseliny obsahujúce aminometylovú skupinu, spôsob ich prípravy, farmaceutické kompozície, ktoré ich obsahujú, a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 286753

Dátum: 01.04.2009

Autori: Muneaux Yvette, Gougat Jean, Perreaut Pierre, Ferrari Bernard, Sarran Lionel

MPK: A61K 31/435, A61K 31/40, A61K 31/4164...

Značky: skupinu, použitie, obsahujúce, přípravy, aminometylovú, n-(arylsulfonyl)-beta-aminokyseliny, obsahujú, spôsob, deriváty, kompozície, farmaceutické

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú zlúčeniny všeobecného vzorca (I), ktoré majú afinitu k bradykinínovým receptorom so selektivitou k B1 receptorom a môžu sa použiť na prípravu liečiv, ktoré sú určené na liečbu a prevenciu perzistentných alebo chronických zápalových chorôb a zápalových patológií.

Chinazolínové deriváty, spôsob ich prípravy, farmaceutická kompozícia, ktorá ich obsahuje, a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 286748

Dátum: 01.04.2009

Autori: Hennequin Laurent François André, Ple Patrick

MPK: A61K 31/517, A61K 31/5375, A61K 31/505...

Značky: ktorá, kompozícia, farmaceutická, chinazolínové, deriváty, obsahuje, použitie, přípravy, spôsob

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opísané chinazolínové deriváty všeobecného vzorca (I), kde Q1, Z, m, R1, R2, R3 a Q2 majú význam uvedený v opise, postup ich prípravy, farmaceutické kompozície, ktoré ich obsahujú, a ich použitie na prípravu liečiva na použitie ako antiinvazívneho činidla pri regulácii a/alebo liečbe pevných nádorov.

Deriváty karboxylovej kyseliny ako inhibítory väzby integrínov na svoje receptory, farmaceutická kompozícia obsahujúca ich a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 286696

Dátum: 25.02.2009

Autori: Market Robert, Li Wen, Holland George, Kassir Jamal, Biediger Ronald, Wu Chengde, Chen Qi, Scott Ian

MPK: A61K 31/335, A61K 31/21, A61K 31/38...

Značky: kyseliny, väzby, deriváty, receptory, obsahujúca, použitie, svoje, inhibitory, kompozícia, farmaceutická, karboxylovej, integrínov

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú zlúčeniny všeobecného vzorca (III), ktoré sú inhibítorom väzby integrínov alfa4beta1 na svoje receptory, napr. VCAM-1, ich použitie na prípravu liečiv na selektívnu inhibíciu väzby integrínu alfa4beta1 u cicavca a farmaceutická kompozícia s jej obsahom. Vzhľadom na inhibičné účinky zlúčenín všeobecného vzorca (III) na väzbu integrínov alfa4beta1 môžu byť tieto zlúčeniny užitočné pri liečbe ochorení, ako sú napríklad ateroskleróza,...

Piperazínové deriváty užitočné ako CCR5 antagonisty, farmaceutické prípravky s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 286641

Dátum: 16.02.2009

Autori: Neustadt Bernard, Gilbert Eric, Miller Michael, Mckittrick Brian, Labroli Marc, Mccombie Stuart, Clader John, Smith Elizabeth, Palani Anandan, Laughlin Mark, Tagat Jayaram, Steensma Ruo, Vice Susan, Baroudy Bahige, Josien Hubert

MPK: A61K 31/506, A61K 31/4965, A61K 31/496...

Značky: užitočné, deriváty, farmaceutické, použitie, piperazinové, přípravky, antagonisty, obsahom

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa CCR5 antagonisty všeobecného vzorca (II) alebo ich farmaceuticky prijateľné soli, kde Ra je fenyl, pyridyl, tiofenyl alebo naftyl R1 je vodík alebo alkyl R2 je substituovaný 6-členný heteroaryl substituovaný 6-členný heteroaryl-N-oxid 5-členný heteroaryl naftyl, fluorenyl,difenyl alebo výhodne substituovaný feny-l alebo heteroaryl-alkyl R3 je vodík, alkyl, alkoxyalkyl, cykloalkyl, cykloalkylalkyl alebo výhodne substituovaný fenyl,...

N-Heteroaryl-substituované spiro-(aza)cyklohexánkarboxamidové deriváty, spôsob ich prípravy a medziprodukt, farmaceutická kompozícia s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 286609

Dátum: 14.01.2009

Autori: Itoh Takahiro, Takahashi Toshiyuki, Ishihara Akane, Kanatani Akio, Fukami Takehiro, Ishii Yasuyuki, Sakamoto Toshihiro, Haga Yuji

MPK: A61P 25/00, A61K 31/438, A61P 9/00...

Značky: farmaceutická, medziprodukt, přípravy, použitie, n-heteroaryl-substituované, spôsob, obsahom, kompozícia, spiro-(aza)cyklohexánkarboxamidové, deriváty

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú zlúčeniny všeobecného vzorca (I), kde Ar1 predstavuje prípadne substituovaný aryl alebo heteroaryl n predstavuje 0 alebo 1 T, U, V a W predstavujú nezávisle dusíkový atóm alebo prípadne substituovanú metínovú skupinu, pričom najmenej dva z nich predstavujú uvedenú metínovú skupinu X predstavuje metín alebo dusík Y predstavuje prípadne substituovanú iminoskupinu alebo kyslíkový atóm. Opísané zlúčeniny majú antagonistické aktivity...

Spôsob prípravy nekryštalickej vápenatej soli atorvastatínu

Načítavanie...

Číslo patentu: 286593

Dátum: 02.01.2009

Autor: Sorsak Gorazd

MPK: C07D 207/00, C07D 405/00

Značky: nekryštalickej, spôsob, přípravy, vápenatej, atorvastatínu

Zhrnutie / Anotácia:

Opísaný je spôsob konvertovania medziproduktu v syntéze atorvastatínu so všeobecným vzorcom (I) alebo laktónu atorvastatínu na nekryštalickú vápenatú soľ atorvastatínu, kde A znamená bežnú chrániacu skupinu alebo separované chrániace skupiny pre dihydroxyskupinu a B znamená chrániacu skupinu pre karboxylovú kyselinu. Vápenatá soľ atorvastatínu, látka známa pod chemickým názvom hemivápenatá soľ [(R-(R*,R*)]-2-(4-fluórfenyl)-b,...

Izobenzofuránové deriváty, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 286524

Dátum: 13.11.2008

Autori: Andersen Kim, Rottländer Mario, Pedersen Henrik, Ruhland Thomas, Bogeso Klaus Peter, Dancer Robert

MPK: A61K 31/403, A61K 31/343, A61K 31/357...

Značky: izobenzofuránové, deriváty, prostriedok, použitie, obsahom, farmaceutický

Zhrnutie / Anotácia:

Izobenzofuránové deriváty všeobecného vzorca I, kde A je vybrané z (1), (2), (3), (4), kde Z je O alebo S s je 0 alebo 1 q je o alebo 1 R4 je vodík, C1-6-alkyl, C2-6-alkenyl, C2-6-alkinyl, C1-6-alkyl-Aryl, alebo C1-6-alkyl-O-Aryl D je oddeľovacia skupina vybraná z rozvetvených alebo priamych reťazcov C1-6-alkylénu, C2-6-alkenylénu a C2-6-alkinylénu ich enantiomérov a farmaceuticky prijateľných kyslých adičných solí. Tieto látky sa silne viažu...

Deriváty 2-fenylpyran-4-ónu, spôsob ich prípravy, farmaceutické kompozície s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 286471

Dátum: 20.10.2008

Autori: Puig Duran Carles, Soca Pueyo Lidia, Jimenez Mayorga Juan Miguel, Crespo Crespo Maria Isabel

MPK: A61P 21/00, A61K 31/35, A61K 31/351...

Značky: spôsob, farmaceutické, obsahom, kompozície, deriváty, 2-fenylpyran-4-ónu, použitie, přípravy

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú deriváty 2-fenylpyran-4-ónu všeobecného vzorca (I), kde R1 znamená alkylovú skupinu alebo skupinu -NR4R5, v ktorej R4 a R5 každý nezávisle znamená atóm vodíka alebo alkylovú skupinu R2 znamená skupinu zo skupiny zahŕňajúcej alkyl, C3-C7cykloalkyl, pyridyl, tienyl, naftyl, tetrahydronaftyl alebo indanyl, alebo fenyl nesubstituovaný alebo substituovaný jedným alebo niekoľkými atómami halogénu alebo alkyl, trifluórmetyl, hydroxy,...