C07D 403/06

Farmaceutické zlúčeniny

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20650

Dátum: 12.11.2012

Autori: Cockerill Stuart, Pilkington Christopher, Mathews Neil, Lumley James, Angell Richard

MPK: A61K 31/4439, A61K 31/538, A61K 31/437...

Značky: zlúčeniny, farmaceutické

Text:

...jedným miestom nenasýtenia, t.j. s sp trojitou väzbou uhlík-uhlík. Typicky je to C 24 alkinylová skupina alebo C 45 alkinylová skupina. Alkinylová skupina môže mať cis alebo trans orientáciu, alebo alternatívne E alebo Z orientáciu. Príklady zahŕňajú etinyl (-CsCH) alebo proplnyl (propargyl, -CHzCECH). Ak je alkinylová skupina substituovaná, je obyčajne substituovaná jednou alebo viacerými skupinami Q, ako je definované vyššie.0017 02.3...

5-(Fenyl/pyridinyl-etinyl)-2-pyridín/2–pyrimidínkarboxamidy ako modulátory mGluR5

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18761

Dátum: 17.04.2012

Autori: Rueher Daniel, Jaeschke Georg, Vieira Eric, Lindemann Lothar, Jolidon Synese, Stadler Heinz, Ricci Antonio

MPK: A61K 31/445, A61K 31/4427, A61K 31/506...

Značky: modulátory, mglur5

Text:

...parkinsonizmus alebo parkinsonizmus vyvolaný liekmi, ako aj stavy, ktoré vedú k deficientným glutamátovým funkciám, ako sú svalové spazmy, konvulzia, migrêna,inkontinencia moču, závislosť od nikotínu, závislosť odAko poruchy, ktoré sú plne alebo sčasti sprostredkovanê mGluR 5, je možné uviesť napríklad akútne, traumatické a chronické neurodegeneratívne procesy nervového systému, ako je Alzheimerova choroba, senilná demencia,...

Derivát pyrazolu a jeho použitie a farmaceutická kompozícia s jeho obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: 287858

Dátum: 02.01.2012

Autori: Jones Lyn Howard, Stupple Paul Anthony, Price David Anthony, Selby Mattew Duncan, Mowbray Charles Eric

MPK: A61K 31/4155, A61K 31/415, A61K 31/4162...

Značky: derivát, kompozícia, pyrazolů, obsahom, použitie, farmaceutická

Zhrnutie / Anotácia:

Derivát pyrazolu všeobecného vzorca (I), jeho použitie ako liečivo, najmä na liečenie infekcií vyvolaných vírusom HIV alebo geneticky príbuznými retrovírusmi, alebo následného syndrómu získanej imunitnej nedostatočnosti (AIDS) a farmaceutická kompozícia s jeho obsahom.

Indoly ako protivírusové činidlá proti respiračnému syncytiálnemu vírusu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 21017

Dátum: 16.12.2011

Autori: Vendeville Sandrine Marie Helene, Cooymans Ludwig Paul, Tahri Abdellah, Raboisson Pierre Jean-marie Bernard, Demin Samuël Dominique, Jonckers Tim Hugo Maria, Hu Lili

MPK: C07D 403/06, A61K 31/437, A61P 31/12...

Značky: vírusu, proti, syncytiálnemu, indoly, respiračnému, protivírusové, činidla

Text:

...súčasného stavu techniky (to znamená, v dolnej časti skôr uvedeného rozsahu do 50 M), a výhodne na úrovni približne najaktívnejších, ešte výhodnejšie zlúčeniny s dokonca ešte vyššou aktivitou, ako majú zlúčeniny podľa súčasného stavu techniky. Ďalšímcieľom je nájsť zlúčeniny s orálnou protivírusovou aktivitou.Za účelom splnenia jednej alebo viacerých skôr uvedených požiadaviek, predložený vynález v jednom z aspektov poskytuje...

Metaloproteinázové inhibítory

Načítavanie...

Číslo patentu: 287834

Dátum: 09.11.2011

Autori: Lundkvist Michael, Zlatoidský Pavol, Munck Af Rosenschöld Magnus, Lepistö Matti, Eriksson Anders

MPK: A61K 31/438, A61K 31/4166, A61K 31/4178...

Značky: metaloproteinázové, inhibitory

Zhrnutie / Anotácia:

Zlúčeniny vzorca (II), kde Z je SO2(N6) a atóm S skupiny Z je naviazaný na kruh G2, užitočné ako metaloproteinázové inhibítory, najmä ako inhibítory MMP12.

Spôsob prípravy 4-(3-chlórfenyl)-6-[(4-chlórfenyl)hydroxy(1-metyl-1H-imidazol-5- yl)metyl]-1-metyl-2(1H)-chinolinónu

Načítavanie...

Číslo patentu: 287807

Dátum: 23.09.2011

Autori: Filliers Walter Ferdinand Maria, Broeckx Rudy Laurent Maria, Leurs Stefan Marcel Herman

MPK: C07D 403/06

Značky: 4-(3-chlórfenyl)-6-[(4-chlórfenyl)hydroxy(1-metyl-1h-imidazol-5, spôsob, yl)metyl]-1-metyl-2(1h)-chinolinónu, přípravy

Zhrnutie / Anotácia:

Spôsob prípravy 4-(3-chlórfenyl)-6-[(4-chlórfenyl)-hydroxy(1-metyl-1H-imidazol-5- yl)metyl]-1-metyl-2(1H)-chinolinónu vzorca (III) a jeho farmaceuticky prijateľných solí, pri ktorom sa 6-(4-chlórbenzoyl)-4-(3-chlórfenyl)-1-metyl-2(1H)-chinolinón vzorca (II) nechá reagovať s hexyllítnou zlúčeninou, 1-metyl-imidazolom a tributlsilylhalogenidom pri teplote aspoň -40 °C.

4-Aryl-2(1H)chinazolínové deriváty, spôsob ich prípravy, farmaceutická kompozícia s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 287802

Dátum: 23.09.2011

Autori: Beerli René, Weiler Sven, Tommasi Ruben Alberto, Widler Leo

MPK: A61P 1/02, A61K 31/496, A61K 31/517...

Značky: deriváty, použitie, obsahom, kompozícia, přípravy, farmaceutická, 4-aryl-2(1h)chinazolínové, spôsob

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa zlúčeniny všeobecného vzorca (IV) alebo ich farmaceuticky prijateľný a fyziologicky štiepiteľný ester odvodený od karboxylovej kyseliny, kyseliny uhličitej alebo karbámovej kyseliny, alebo adičné soli s kyselinou. Opisuje sa tiež spôsob ich prípravy, farmaceutická kompozícia na prevenciu alebo liečenie stavov kostí, ktoré sú spojené so zvýšenou depléciou alebo resorpciou vápnika, alebo pri ktorých je žiaduca stimulácia tvorby kostí a...

Derivát 6-acyl-1,2,4-triazín-3,5-diónu a herbicídy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20729

Dátum: 26.05.2011

Autori: Mitsunari Takashi, Nagamatsu Atsushi, Shibayama Atsushi, Kobayashi Masami, Kajiki Ryu

MPK: A01N 43/84, A01N 43/80, A01N 43/707...

Značky: derivát, herbicidy, 6-acyl-1,2,4-triazín-3,5-diónu

Text:

...01-05 a|kylovú skupinu. 01-05 halogénalkyltio 01-05 a|kylovú skupinu, 01-05 halogénalkylsulfinyl C 1-C 5 a|kylovú skupinu, 01-C 5 halogénalkylsulfonyl C 1-C 5 a|kylovú skupinu, 0105 alkoxy 01-05 a|kylovú skupinu, hydroxy 01-05 a|kylovú skupinu, fenyl 01-05 alkoxy C 1-C 5 a|kylovú skupinu (fenyl v skupine môže byť substituovaný jednou substituentovou skupinou vybranou zo substituentovej skupiny a alebo 2 až 5 substituentových skupín,...

Benzazolové deriváty, spôsob ich prípravy, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 287546

Dátum: 29.12.2010

Autori: Gotteland Jean Pierre, Gaillard Pascale, Camps Montserrat, Halazy Serge, Church Dennis

MPK: C07D 403/06, A61P 25/00, A61K 31/506...

Značky: přípravy, použitie, deriváty, prostriedok, farmaceutický, spôsob, benzazolové, obsahom

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opísané benzazolové deriváty všeobecného vzorca (I), kde význam substituentov je vysvetlený v patentových nárokoch. Benzazolové deriváty sú účinné modulátory JNK mechanizmu, sú zvlášť účinnými a selektívnymi inhibítormi JNK2 a/alebo 3. Je opísaný aj spôsob ich prípravy a farmaceutický prípravok s ich obsahom.

Zlúčeniny obsahujúce dusík a ich farmaceutické kompozície na liečbu atriálnej fibrilácie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16631

Dátum: 20.08.2010

Autori: Oshima Kunio, Nakayama Sunao, Onogawa Toshiyuki, Oshiyama Takashi, Tsujimae Kenji, Tai Kuninori, Nagase Tsuyoshi, Matsumura Shuuji, Takemura Noriaki, Ueda Masataka, Isono Naohiro, Koga Yasuo, Menjo Yasuhiro, Yamabe Hokuto, Taira Shinichi, Itotani Motohiro

MPK: C07D 401/06, C07D 243/12, C07D 215/227...

Značky: fibrilácie, kompozície, dusík, obsahujúce, liečbu, farmaceutické, zlúčeniny, atriálnej

Text:

...je inhibovať rýchly oneskorený usmerňovačový K prúd (IK), K prúd kódovaný HERG. Avšak, pretože Im je prítomný v predsieňach aj v komorách, takéto lieky môžu spôsobiť arytmie komôr, ako je torsades de pointes (Trends Pharmacol. soc., 22, 240-246 (2001.0005 Ultra-rýchly oneskorený usmerňovačový K prúd (Inn) K prúd kódovaný Kv 1.5, sa identifikoval ako K kanál, ktorý je špecificky exprimovaný len V ľudských predsieňach (Cric. Res.,73,...

Bicyklické arylové analógy sfingozín-1-fosfátu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19041

Dátum: 05.08.2010

Autori: Guckian Kevin, Taveras Arthur, Zheng Guo Zhu, Ma Bin, Kumaravel Gnanasambandam, Lin Edward Yin-shiang, Liu Xiaogao, Thomas Jermaine, Caldwell Richard

MPK: A61P 11/06, A61P 29/00, A61P 3/10...

Značky: arylové, analogy, bicyklické, sfingozín-1-fosfátu

Text:

...čo vedie k zosilnenej bunkovej odpovedi. Všeobecne sa zlúčeniny môžu prepínať z antagonistov na agonistov v závislostí na tom, ktorý G proteín je za receptorom. Keď Gq je za zlúčeninou cieliacou S 1 P 4 receptor, môže pôsobiť ako antagonista. Je možné, že s iným G proteínom (Gi) za agonistom, zlúčenina môže byť agonista.0005 SlP receptory sú dobré ciele liekov, pretože jednotlive receptory sú aj tkanivovo, aj odpoveďovo špecifické. Tkanivová...

Nové deriváty (6-oxo-1,6-dihydropyrimidin-2-yl)-amidu, ich príprava a ich farmaceutické použitie ako inhibítory fosforylácie AKT

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16436

Dátum: 01.07.2010

Autori: Thompson Fabienne, Karlsson Karl Andreas, Halley Frank, Carry Jean-christophe, Schio Laurent, Certal Victor

MPK: A61K 31/5377, A61P 35/00, A61K 31/513...

Značky: príprava, fosforylácie, 6-oxo-1,6-dihydropyrimidin-2-yl)-amidu, deriváty, použitie, inhibitory, farmaceutické, nové

Text:

...náchylnosť k rakovine gastrointestinálneho traktu a k rakovine pankreasu a ktoré sa môžu pozorovať obzvlášť pri 10 až- modiñkácia PML najmä translokáciou v ľudských nádoroch (Gurrieri C. et al, J. Natl. Cancer Inst. 2004, 96 269).Navyše je uvedená signálna dráha hlavným faktorom rezistencie voči chemoterapii, radiačnej terapii a cielenej terapii, ako napríklad inhibítormi EGFR a HER 2 (C. Sawyers et al., Nat. Rev. 2002)AKT (proteínová kináza B...

Prolínové deriváty ako inhibítory katepsínu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15729

Dátum: 13.04.2010

Autori: Mauser Harald, Plancher Jean-marc, Haap Wolfgang, Grether Uwe, Ceccarelli Simona, Hartmann Guido, Hartman Peter, Alvarez Sanchez Ruben, Hilpert Hans, Banner David, Kuehne Holger

MPK: C07D 401/04, C07D 401/06, C07D 207/16...

Značky: inhibitory, prolínové, deriváty, katepsínu

Text:

...príhod u chronickej chorobe obličiek u chronického ochorenia obličiek a diabetická nefropatia, a použitie uvedených zlúčenín a solí na výrobu liečiva na liečbu alebo profylaxiu diabetes, aterosklerózy, abdominálnej aortickcj vydutiny,perifémej arteriálnej choroby, rakoviny, redukcii kardiovaskulámych príhod u chronickejchorobe obličiek u chronického ochorenia obličiek a diabetickej nefropatie, je tiež opísané.0005 Cicavčie katepsiny sú...

Izochinolínonové deriváty ako NK3 antagonisty

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13566

Dátum: 11.09.2009

Autori: Khanzhin Nikolay, Juhl Karsten, Simonsen Klaus Baek, Nielsen Soren Moller

MPK: A61P 25/18, A61K 31/472, C07D 217/26...

Značky: izochinolínonové, antagonisty, deriváty

Text:

...účinky NK 3 antagonistov sú sprostredkované inhibíciou dopamínového tonu, najmä na D 2 receptore, vkombinácii so znížením serotonergného tonu, najmä na 5-HT 2 A receptore.0005 Dva štrukturálne rozdielne NK 3 antagonisty, a to talnetant a osanetant,boli klinicky testované na antipsychotické a najmä antischizofrenické účinky.0006 Ukázalo sa, že osanetantje lepší než placebo v klinických hodnoteniach,konkrétne čo sa týka pozitívnych symptómov...

Substituované pyrrolidín-2-karboxamidy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13497

Dátum: 08.09.2009

Autori: Jiang Nan, Zhang Zhuming, Ross Tina, Liu Jin-jun, Ding Qingjie, Zhang Jing

MPK: A61K 31/40, A61P 35/00, A61K 31/4025...

Značky: substituované, pyrrolidín-2-karboxamidy

Text:

...alebo substituovaného alebo nesubstítuovaného heterocyklu pričom R a R môžu byť nezávisle spojene za vzniku cyklickej štruktúry zvolenej zo substituovanej alebo nesubstituovanej cykloalkylskupiny, substituovanej alebo nesubstituovanej cykloalkenylskupiny,substituovanej alebo nesubstituovanej heteroaxylskupiny alebo substituovaného alebonesubstituovaného heterocyklu, jeden z R 1 a R je zvolený zo súboru zostávajúceho z nižšej...

Tetrahydrocyklopenta[b]indolové modulátory androgénneho receptora

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13302

Dátum: 14.05.2009

Autori: Kim Euibong Jemes, Krishnan Venkatesh, Jadhav Prabhakar Kondaji

MPK: A61K 31/4439, A61P 19/10, A61K 31/403...

Značky: modulátory, androgénneho, tetrahydrocyklopenta[b]indolové, receptora

Text:

...in vitro a in vivo testovaní, ktoré ukazujú, že sú použiteľné pri liečení porúch, ktoré reagujú na terapiu steroidným androgénom. Preto predkladaný vynález poskytuje zlúčeninu vzorca (l)R prestavuje substituent vybraný zo skupiny pozostávajúcej zoalebo jej farmaceutickyprijateľnú sol.V ďalšom uskutočnení predkladaný vynález poskytuje zlúčeninu vzorca (I) alebo jej farmaceuticky prijateľnú soľ na použitie pri liečení alebo prevencii...

Indoly a ich terapeutické použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 12055

Dátum: 12.12.2008

Autori: Montana John Gary, Arienzo Rosa, Finch Harry, Hynd George, Domostoj Mathias, Avitabile-woo Barbara

MPK: C07D 401/06, C07D 209/04, A61K 31/404...

Značky: terapeutické, použitie, indoly

Text:

...U potkanov exogénne aplikované CRTH 2 agonisty spôsobujú pľúcnu eozinofiliu, ale DP agonista (BW 245 G) alebo TP agonista (I-BOP) nevykázali žiadny účinok (Shirashi a kol. J. Pharmacol. Exp Ther., 2005, 312, 954-960). Tieto pozorovania ukazujú, že CRTH 2 antagonisty môžu mať cenné vlastnosti pri liečení ochorení sprostredkovaných PGD.0004 Navyše k Ramatrobanu bolo opísaných mnoho ďalších CRTH 2 antagonistov. Príklady zahrňujú indoloctové...

Indoly a ich terapeutické použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 9803

Dátum: 12.12.2008

Autori: Arienzo Rosa, Avitabile-woo Barbara, Hynd George, Finch Harry, Domostoj Mathias, Montana John Gary

MPK: C07D 401/06, A61K 31/404, C07D 209/04...

Značky: terapeutické, použitie, indoly

Text:

...týchto pozorovaní vyplýva, že antagonisty receptora môžu mat cenné vlastnosti pri liečbe chorôb0004 Popri ramatrobáne bol opísaný rad ďalších antagonistov receptora CRTH 2. Príklady deriváty indoloctovej kyseliny (WO 2008/012511 WO 2007/065684 WO 2007/045887 WO 2008/034419 WO 2005/094816 WO 2005/044260 WO 2005/040114 WO 2005/040112 GB 2407318 WO 2005/019171 WO 2004/106302 WO 2004/078719 WO 2004/007451 WO 2003/101981 WO 2003/101961 WO...

Deriváty fenylpyrazolu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15602

Dátum: 13.11.2008

Autori: Nozawa Dai, Masuda Seiji, Chaki Shigeyuki, Nakamura Toshio, Tatsuzuki Makoto, Shimazaki Toshiharu, Tamita Tomoko, Kashiwa Shuhei, Fujino Aya, Ohta Hiroshi

MPK: A61K 31/415, A61K 31/422, A61K 31/4155...

Značky: fenylpyrazolu, deriváty

Text:

...bolo preukázané, že histamín reguluje cirkadiármy rytmus mozgu a je odpovedný za udržovanie rovnováhy medzi stavmi bdelosti a spánku (pozrinepatentové dokumenty 9 a 10), a preto môžu byť antagonísti alebo inverzný agonistireceptrov H 3 využité v liečbe porúch spánku a súvisiacich ochorení, naprfRovnako bola preukázaná prítomnosť receptorov H 3 v sympatických nervoch mukózneho tkaniva dutiny nosnej. Bolo opísané kombinované použitie...

Nové zlúčeniny

Načítavanie...

Číslo patentu: E 9121

Dátum: 02.06.2008

Autori: Chhipa Laxmikant, Bhattamisra Subrat Kumar, Munshi Siralee, Dutt, Gupta Ramesh, Kasundra Ashok, Chauthaiwale Vijay, Zambad Shitalkumar Pukharaj, Tuli Davinder, Siddiqui Amir

MPK: A61P 3/04, C07D 231/14, A61K 31/4155...

Značky: nové, zlúčeniny

Text:

...sa vyskytuje v ľudskej populácii ako sekundárny syndróm rôznych ďalších porúch. Avšak, hypertenzia je tiež preukázaná u mnohých pacientov, u ktorých sú kauzatívne faktory neznáme. Aj keď je esenciálna hypertenzia často spájaná s chorobami, ako je obezita, diabetes a hypertriglyceridémia, vzťah medzi týmito chorobami nebol doteraz dobre stanovený. U mnohých pacientov sa tiež prejavujú symptómy vysokého krvného tlaku, pri úplnej absencii...

Aryléter-pyridazinónové deriváty

Načítavanie...

Číslo patentu: E 10119

Dátum: 02.05.2008

Autori: Stieber Frank, Blaukat Andree, Dorsch Dieter, Schadt Oliver

MPK: A61P 35/00, A61K 31/50, A61K 31/501...

Značky: aryléter-pyridazinónové, deriváty

Text:

...vykazujú v modeli xenotransplantačnej reakcie tumoru in vivo antiproiliferačný účinok. Zlúčeniny podľa vynálezy sa podávajú pacientovi s hyperproliferačným ochorením, napr. na inhibíciu rastu tumoru, na zabránenie zápalu, sprevádzajúceho lymfoproliferačné ochorenie, na inhibíciu odmietnutia transplantátu alebo neurologického poškodenia v dôsledku opravy tkaniva. Predkladané zlúčeniny sú vhodne na profylaktické alebo terapeuticke účely....

Heteroarylpyrrolidinyl- a piperidinyl-ketónové deriváty

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13955

Dátum: 11.12.2007

Autori: Ozboya Kerem Erol, Iyer Pravin, Madera Ann Marie, Lin Clara Jeou Jen, Schoenfeld Ryan Craig, Lucas Matthew, Weikert Robert James, Lynch Stephen

MPK: C07D 205/04, A61P 25/24, A61K 31/4523...

Značky: piperidinyl-ketónové, heteroarylpyrrolidinyl, deriváty

Text:

...Br. J. Psychiatry(2001) 178, 234, 241 Tran et al., J. Clin. Psychopharmacology (2003) 23, 78-86). V súčasnej dobe sú na trhu duálne inhibitory spätného vychytávania serotoninu a norepinefrinu, ako duloxetín, milnaciprán a venlafaxín, na liečenie depresívnych a úzkostných porúch(Mallinckrodt et al., J. Clin. Psychiatry (2003) 5( l) 19-28 Bymaster et al., Expert Opin. Investig. Drugs (2003) 12(4) 531-543). Duálne inhibitory spätného vychytávania...

Nové triazíndiónové deriváty ako modulátory GABA-B receptora

Načítavanie...

Číslo patentu: E 21024

Dátum: 09.11.2007

Autori: Gibelin Antoine, Campo Brice, Riguet Eric, Mhalla Karim

MPK: A61K 31/53, C07D 253/075, A61P 35/00...

Značky: gaba-b, deriváty, modulátory, triazíndiónové, receptora, nové

Text:

...GABAB odpovedí. V týchto štúdiách sa tiež pozorovalo zreteľne zhoršenie pasívneho Vyhýbania, čo naznačuje zhoršené pamäťové deje. Tiež sa zistilo, že GABAM deficientné myši sú úzkostlivejšie ako ich náprotivky divokého typu (Mombereau et al, Neuropsychopharmacology 2004, 29, 1050-1062). Analogické výsledky sa získali s GABAM KO myšami, ktoré mali rovnaké charakteristiky, ako tie, ktoré sa pozorovali pri GABAQ 1 KO myšiach...

Deriváty diamidu kyseliny antranilovej s heteroaromatickými a heterocyklickými substituentami

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19530

Dátum: 06.06.2007

Autori: Fischer Rüdiger, Sanwald Erich, Hense Achim, Arnold Christian, Malsam Olga, Alig Bernd, Drewes Mark Wilhelm, Görgens Ulrich, Gesing Ernst Rudolf, Wada Katsuaki, Funke Christian, Murata Tetsuya

MPK: A01N 43/56, A01N 43/54, A01N 43/653...

Značky: antranilovej, diamidů, substituentami, kyseliny, heteroaromatickými, heterocyklickými, deriváty

Text:

...C 1-C 6-halogéncykloalkyl, Cz-Ce-alkenyl, C 2-C 4-haloalkenyl, Cz-Cą-alkinyl, C 2-C 4-halogénalkinyl, C 1-C 4 alkoxy, Cl-Cxz-halogénalkoxy, fluór, chlór, bróm, jód, kyano, nitro alebo Cs-Cs-trialkylsilyl. R 5 najmä výhodne znamená metyl, fluór, chlór, bróm alebo jód.R 5 najmä výhodne znamená metyl alebo chlór.R 6 najmä výhodne znamená metyl aleboR 7 znamená vzájomne nezávisle vodík, halogén alebo C 1-C 4-halogénalkyl,R 7 znamená najmä...

Benzimidazolové modulátory VR1

Načítavanie...

Číslo patentu: E 8719

Dátum: 17.04.2007

Autori: Jetter Michele, Liu Jian, Pan Wenxi, Dax Scott, Beauchamp Derek, Player Mark, Wells Kenneth, Youngman Mark, Patel Sharmila, Brandt Michael, Cheung Wing, Calvo Raul, Parsons William, Lee Yu-kai

MPK: A61P 29/00, A61K 31/4184, A61K 31/4706...

Značky: benzimidazolové, modulátory

Text:

...desenz lllZlljC ellerentnć dráhy mechúra v závislosti od dávkyužítočnosti pri liečení hyperaktíxŕiieho mechúra (Chaneellor, M. 13. De Great, W. C. J. Urol.(Baltimorc) 1999, 162. 3-l l). lntravesíkulárne podávanie kapsaíeínu alebo resiniferatoxínu teda inhibuje krvntrałkcie mechúra u normálnych potkanov aj potkanov s iaoranením miechy(Komiyama. 1. lgawa, Y. lshizuka, 0. Nishizawa, 0. Andersson, K.-E. J. Urol. (Ballimore) 1999, 16 l,...

Pyridiazinónové deriváty na liečbu nádorov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 10753

Dátum: 07.11.2006

Autori: Schadt Oliver, Blaukat Andree, Dorsch Dieter

MPK: A61K 31/50, A61K 31/501, A61P 35/00...

Značky: nádorov, liečbu, deriváty, pyridiazinónové

Text:

...l, ktoré inhibujú, regulujú a/alebomodulujú transdukciu signálu Met kinázou, kompozic, ktorétieto zlúčeniny obsahujú, a spôsobov ich použitia na liečbu Met kinázou indukovaných chorôb a ťažkostí, ako sú napríklad angiogenézia, rakovina, tvorba, rást a propagácia tumoru, ateroskleróza, očné ochorenie, napríklad vekom indukovanámakulárna degenerácia, choroidální neovaskularizácia a diabetická retinopatia, zápalové ochorenia,...

Azetidíny ako MEK inhibítory a metódy ich využitia

Načítavanie...

Číslo patentu: E 9662

Dátum: 05.10.2006

Autori: Kim Angie Inyoung, Kennedy Abigail, Rice Kenneth, Defina Steven Charles, Aay Naing, Curtis Jeffry Kimo, Tsang Tsze, Koltun Elena, Manalo Jean-claire Limun, Peto Csaba, Joshi Anagha Abhijit, Anand Neel Kumar, Costanzo Simona, Dubenko Larisa, Bowles Owen Joseph, Bussenius Joerg, Blazey Charles

MPK: C07D 205/06, C07D 401/06, C07D 205/04...

Značky: azetidíny, metody, využitia, inhibitory

Text:

...dovodu sú receptorové, ako aj bezreceptorové proteínkinázy zaujímavými cieľmi ďalšieho skúmania vzhľadom na potenciálne odhalenie malého molekulového lieku. 0008 Jedným mimoriadne atraktívnym cieľom z hľadiska terapeutickćho využitia modulácie kínázy sa týka onkologických índikácii. Napríklad, moduláeia aktivity proteínkinázy na účely liečby rakoviny bola úspešne prettkaizaná na zaklade schválenia vydanćho FDA pre liečivo Gleevee®...

Hexahydrocykloheptapyrazolové zlúčeniny ako kanabinoidné modulátory

Načítavanie...

Číslo patentu: E 11100

Dátum: 18.09.2006

Autori: Xia Mingde, Pan Meng, Liotta Fina, Wachter Michael, Lu Huajun

MPK: A61P 3/00, A61P 25/00, A61K 31/416...

Značky: kanabinoidné, modulátory, zlúčeniny, hexahydrocykloheptapyrazolové

Text:

...SR l 4 l 716 A zvyšuje úrovne proteínu CB 1 a senzitizuje bunky voči pôsobeniu agonistu, čím indikuje, že inverzné agonisty môžu byť ďalšou triedou ligandov používaných na moduláciu endokanabinoidného systému aspodnému prúdu signálnych ciest aktivovaných receptormi CB.deriváty ako agonisty receptorov CB 1 alebo CB 2.0009 Pokroky V syntéze CB a kanabimimetických ligand podporujú vývoj farmakológie receptorov a poskytujú dôkaz o existencii...

Derivát propán-1,3-diónu alebo jeho soľ

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13193

Dátum: 30.03.2006

Autori: Kawaminami Eiji, Kinoyama Isao, Takahashi Tatsuhisa, Yamamoto Hirofumi, Osoda Kazuhiko, Hisamichi Hiroyuki, Shimada Itsuro, Ohnuki Kei, Hirano Masaaki, Kusayama Toshiyuki, Koike Takanori, Shin Takashi, Matsumoto Shunichiro

MPK: A61K 31/4192, A61K 31/4184, A61K 31/4196...

Značky: propán-1,3-diónu, derivát

Text:

...(J. Clinical Endocrinology and Metabolism (Žurnál klinickej endokrinológie a metabolizmu)(1998) 83, 11, 3826-3831).Na druhej strane boli klinickým testom podrobené nepeptidové zlúčeniny s antagonistickým efektom vôči GnRH receptora, ako je napríklad derivát uracilu, NBI-42902 (J. Med. Chem., 48, 1169-1 178, 2005), avšak ich vývoj bol zastavený.Patentový dokument podľa odkazu č. 1 opisuje antagonistický účinok(A a B vo vzorci sú rovnaké alebo...

Deriváty N-triazolylmetylpiperazínu s antagonistickou aktivitou k neurokinínovým receptorom, spôsob ich výroby, medziprodukt a liečivá s ich obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: 284802

Dátum: 26.10.2005

Autori: Sann Holger, Brückner Reinhard, Schön Uwe, Eeckhout Christian, Jasserand Daniel

MPK: A61P 1/00, A61K 31/496, A61P 25/00...

Značky: aktivitou, antagonistickou, n-triazolylmetylpiperazínu, deriváty, liečivá, receptorom, spôsob, medziprodukt, výroby, obsahom, neurokinínovým

Zhrnutie / Anotácia:

Zlúčeniny účinne pôsobiace antagonisticky na neurokinínové receptory, ktoré tvoria deriváty N-triazometylpiperazínu všeobecného vzorca (I), v ktorom R1, R2 a R3 majú význam uvedený v opise, a liečivá s ich obsahom. Spôsoby výroby týchto zlúčenín a medziprodukty uvedených spôsobov výroby.

Alkinylové deriváty ako modulátory matabotropných glutamátových receptorov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14116

Dátum: 17.06.2005

Autori: Poirier Nicholas, Epping-jordan Mark, Bessis Anne-sophie, Rocher Jean-philippe, Poli Sonia Maria, Bonnet Beatrice, Bolea Christelle, Thollon Yves

MPK: A61K 31/47, A61K 31/422, A61K 31/44...

Značky: glutamátových, alkinylové, receptorov, matabotropných, modulátory, deriváty

Text:

...cieľ liekov na liečenie psychiatrických a neurologických porúch, porúch úzkosti, porúch pozornosti, porúch jedenia, porúch nálady,psychotických porúch, kognitívnych porúch, porúch osobnosti apodstaty porúch týkajúcich sa zneužívania.0008 Iné výskumy podporujú úlohu modulácie mGluR 5 pri liečení syndrómu fragilného chromozómu X (Laura N. Antar a kol. The Journal of Neuroscience, March 17, 2004, 24-11, 2648-2655,Weiler I.J.,...

Spôsob výroby triazolyltryptamínových zlúčenín a medziprodukty na vykonávanie tohto spôsobu

Načítavanie...

Číslo patentu: 284495

Dátum: 08.04.2005

Autori: Larsen Robert, Chen Cheng, Verhoeven Thomas

MPK: C07D 403/06, C07D 403/04

Značky: zlúčenín, tohto, triazolyltryptamínových, spôsobu, spôsob, vykonávanie, výroby, medziprodukty

Zhrnutie / Anotácia:

Spôsob uzavretia kruhu pri výrobe triazolyltryptamínových derivátov (III) je postup, katalyzovaný katalyzátorom na báze paládia, pri ktorom sa nechá reagovať substituovaný ortojódanilín s chráneným 1-alkinolom. Postup sa vykonáva pri vyššej teplote, napríklad 100 °C v bezvodom inertnom rozpúšťadle, ako DMF v prítomnosti príjemcu protónov, napríklad Na2CO3 alebo trialkylamínu a bez prítomnosti trifenylfosfínu, chloridu lítneho alebo tetrabutyl...

Inhibítory IAP

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13222

Dátum: 06.04.2005

Autori: Wang Rung-ming David, Wang Yaping, He Feng, Yang Fan, Zawel Leigh, Charest Mark, Zhang Yanlin, Wrona Wojciech, Sharma Sushil Kumar, Straub Christopher Sean, Palermo Mark, Liu Gang, Chen Zhuoliang

MPK: A61K 31/437, A61K 31/4025, A61K 31/40...

Značky: inhibitory

Text:

...sa opisujú vo W 0 2004/005248 a W 0 01/90070.Predkladaný vynález sa týka všeobecne nových zlúčenín, ktoré inhibujú väzbu proteínu Smac na inhibítor proteínov apoptózy (IAP). Predkladaný vynález zahŕňa nové zlúčeniny, nové kompozície, spôsoby ich použitia a spôsoby ich výroby, pričom tieto zlúčeniny sú všeobecne farmakologicky vhodné ako činidlá pri terapiách, ktorých mechanizmus účinku sa spolieha na inhibíciu interakcie Smac/IAP, a...

6-Substituované 2,3,4,5-tetrahydro-1H-benzo[d]azepíny ako agonisty 5-HT2C receptorov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16734

Dátum: 18.02.2005

Autori: Lee Wai-man, Rothhaar Roger Ryan, Hellman Sarah Lynne, Singh Ajay, Martinez-grau Maria Angeles, Galka Christopher Stanley, Zhang Deyi, Allen John Gordon, Rodriguez Michael John, Briner Karin, Williams Andrew Caerwyn, Cohen Michael Philip, Victor Frantz, Siedem Christopher Stephen, Tidwell Michael Wade, Reinhard Matthew Robert

MPK: A61P 25/24, A61K 31/55, A61P 25/22...

Značky: 6-substituované, 5-ht2c, 2,3,4,5-tetrahydro-1h-benzo[d]azepíny, agonisty, receptorov

Text:

...halucinogénnymi nežiaducimi účinkami. (Nelson et al., Naunyn-Schmiedebergs Arch. Pharm., 359 1-6 (1999. Agonisty 5-HT 2 B receptorov sú asociované s kardiovaskulárnymi nežiaducimi účinkami, ako je napríklad valvulopatia. (V. Setola et al., Mol. Pharmacology, 63 1223-12290005 Doterajšie odkazy na substituované 2,3,4,5-tetrahydro-1 Hbenzodazepínové zlúčeniny ako potenciálne liečiva uvádzajú prevažne ich použitie ako...

Heterocyklické inhibítory aspartyl proteázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14663

Dátum: 13.12.2004

Autori: Mazzola Robert, Cumming Jared, Wang Lingyan, Saionz Kurt, Wu Yusheng, Le Thuy, Stamford Andrew, Hunter Rachael, Greenlee William, Smith Elizabeth, Mckittrick Brian, Caldwell John, Zhu Zhaoning, Iserloh Ulrich, Strickland Corey, Ye Yuanzan, Voigt Johannes, Sun Zhong-yue, Babu Suresh, Guo Tao

MPK: A61K 31/4178, A61K 31/4168, C07D 233/88...

Značky: inhibitory, heterocyklické, aspartyl, proteázy

Text:

...mozgu, o ktorých je známe, že sú dôležité pre pamäť a rozpoznávanie. Predpokladá sa, že AB je základný pôvodca straty a dysfunkcie neuronálnych buniek, ktoré súvisia s narušením rozpoznávania a správania. Amyloidné plaky pozostávajú prevážne z AB peptidov zložených z 40 - 42 aminokyselinových zvyškov, ktoré sú odvodené zo spracovania amyloidného prekurzorového proteínu (APP). APP je spracovávanýviacerými odlišnými proteázovými...

Soli a polymorfy pyrolom substituované indolínové zlúčeniny

Načítavanie...

Číslo patentu: E 8032

Dátum: 20.09.2004

Autori: Blasko Andrei, Mauragis Michael, Jin Qingwu, Song Dian, Vonderwell Brenda, Lu Qun

MPK: C07D 403/06, A61P 35/00

Značky: indolínové, pyrolom, polymorfy, substituované, zlúčeniny

Text:

...vynález týka kapsuly obsahujúcej farmaceutické kompozície podľa tohto vynálezu. Vkonkrétnom aspekte tohto uskutočnení uvedená kapsula obsahuje ekvivalent soli 5-(Z)-(5-fluór-2-oxo-1,2 dihydro-3 HindoI~ 3-ylidén)metyl-N-(2 S)-2-hydroxy-3-morfoIín-4-ylpropyl-2,4-dimetyl 1 H-p-yroIB-karboxamidu zodpovedajúci od 5 do 75 mg, výhodne od 10 do 25 mg0012 V ďalšom uskutočnení sa tento vynález týka soli podľa tohto vynálezu napoužitie pri liečbe...

2,3-Disubstituované 4(3H)-chinazolinóny, ich použitie a farmaceutické kompozície s ich obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: 284108

Dátum: 11.08.2004

Autori: Elliott Mark Leonard, Welch Willard Mckowan

MPK: A61K 31/505, C07D 401/04, C07D 239/91...

Značky: obsahom, použitie, 2,3-disubstituované, kompozície, farmaceutické, 4(3h)-chinazolinóny

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú 2,3-disubstituované 4(3H)-chinazolinóny všeobecného vzorca (I) a ich farmaceuticky vhodné soli, ako aj farmaceutické kompozície na báze týchto zlúčenín a použitie týchto zlúčenín na výrobu liečiv na liečenie neurodegeneratívnych stavov a stavov spojených s traumou centrálnej nervovej sústavy.

4,4-Difluór-1,2,3,4-tetrahydro-5H-1-benzazepínové deriváty alebo ich soli

Načítavanie...

Číslo patentu: E 9953

Dátum: 26.04.2004

Autori: Koshio Hiroyuki, Saitoh Chikashi, Tsukamoto Issei, Kakefuda Akio, Akamatsu Seijiro

MPK: A61P 43/00, A61K 31/55, A61P 13/02...

Značky: 4,4-difluór-1,2,3,4-tetrahydro-5h-1-benzazepínové, deriváty

Text:

...interakcie medzi liećivami sú nežiaduce, a to s výnimkou prípadu, kedy sú využité na dosiahnutie aditívneho alebo synergistickeho účinku, keďže niekedy spôsobujú nežiaduce vedľajšie účinky. Výskum sa teda zameriava na získanie liečiva, ktoré by vykazovalo nízku afinitu k CYP a zároveň bola malá pravdepodobnosť, že dôjde k nežiaducimDoposiaľ boli tricyklické zlúčeniny so všeobecnými vzorcami (A), (B) a (C) známe ako nepeptidovê zlúčeniny,...

1-[2'-(Substituovaný)vinyl]-5H-2,3-benzodiazepínové deriváty, spôsob ich prípravy a medziprodukty na ich prípravu, liečivá ich obsahujúce a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 283859

Dátum: 24.02.2004

Autori: Blaskó Gábor, Reiter József, Bilkei Gorzó András, Horváth Katalin, Gyertyán István, Máté Györgyné, Moravcsik Imre, Salamon Haskáné Cecilia, Bakonyi Anna, Berzsenyi Pál, Vágó Pál, Szentkuti Eszter, Egyed András, Horváth Edit, Botka Péter (zomrel), Körösi Jenö (zomrel), Bajnógel Judit, Tihanyi Károly, Hámori Tamás, Andrási Ferenc, Zólyomi Gábor, Daróczi Kazóné Klára, Gacsályi István, Simig Gyula

MPK: C07D 243/02, C07D 403/06, A61K 31/55...

Značky: medziprodukty, 1-[2'-(substituovaný)vinyl]-5h-2,3-benzodiazepínové, použitie, přípravy, liečivá, obsahujúce, deriváty, přípravu, spôsob

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú 1-[2'-(substituovaný)vinyl]-5H-2,3-benzodiazepínové deriváty všeobecného vzorca (I), kde A a B spolu tvoria skupinu vzorca =C=N- alebo =CH-NH-, R1 predstavuje fenyl nesúci 1 až 3 zhodné alebo rozdielne substituenty vybrané zo skupiny pozostávajúcej z halogénu, trifluórmetylu alebo kyano, R2 predstavuje vodík a R3 a R4 spolu tvoria 7,8- alebo 8,9-metyléndioxyskupinu, ako aj ich adičné soli s kyselinami a stereoizoméry a ich zmesi....

Deriváty imidazolínu, spôsob ich prípravy a farmaceutické kompozície s ich obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: E 110

Dátum: 22.10.2003

Autori: Rault Sylvain, Kopp Marina, Bizot-espiard Jean-guy, Caignard Daniel-henri, Lemaitre Stéphane, Lancelot Jean-charles, Renard Pierre

MPK: A61K 31/417, A61K 31/402, A61K 31/381...

Značky: farmaceutické, přípravy, imidazolínu, deriváty, kompozície, obsahom, spôsob

Text:

...skupina môžebyt navyše v irearoínatickej časti heteroarylu substituoxraná skupinou oxo.0005 Medzi farmaceuticky prijateľnými kyselinami je možné ako neobmedzujúce príklady menovať kyselinL 1 chlorovodíkovú, bromovodíkovú. sírovú, fosfónovú, octovú, trifluóroctovú,mliečnu. pyTohroznovú, malónovú. jantárovíi, glutárovú, fumárovíi, vínnu. maleínovú,citrónovú, askorbovú. metánsulfónovíi, gáfrovťt, atď0006 Medzi farmaceuticky prijateľnými...