C07D 403/06

Číslo patentu: E 20650

Dátum: 12.11.2012

Autori: Angell Richard, Cockerill Stuart, Lumley James, Pilkington Christopher, Mathews Neil

MPK: A61K 31/437, A61K 31/4439, A61K 31/538...

Značky: zlúčeniny, farmaceutické

Text:

...jedným miestom nenasýtenia, t.j. s sp trojitou väzbou uhlík-uhlík. Typicky je to C 24 alkinylová skupina alebo C 45 alkinylová skupina. Alkinylová skupina môže mať cis alebo trans orientáciu, alebo alternatívne E alebo Z orientáciu. Príklady zahŕňajú etinyl (-CsCH) alebo proplnyl (propargyl, -CHzCECH). Ak je alkinylová skupina substituovaná, je obyčajne substituovaná jednou alebo viacerými skupinami Q, ako je definované vyššie.0017 02.3...

Číslo patentu: E 18761

Dátum: 17.04.2012

Autori: Jaeschke Georg, Stadler Heinz, Vieira Eric, Jolidon Synese, Lindemann Lothar, Rueher Daniel, Ricci Antonio

MPK: A61K 31/4427, A61K 31/445, A61K 31/506...

Značky: modulátory, mglur5

Text:

...parkinsonizmus alebo parkinsonizmus vyvolaný liekmi, ako aj stavy, ktoré vedú k deficientným glutamátovým funkciám, ako sú svalové spazmy, konvulzia, migrêna,inkontinencia moču, závislosť od nikotínu, závislosť odAko poruchy, ktoré sú plne alebo sčasti sprostredkovanê mGluR 5, je možné uviesť napríklad akútne, traumatické a chronické neurodegeneratívne procesy nervového systému, ako je Alzheimerova choroba, senilná demencia,...

Číslo patentu: 287858

Dátum: 02.01.2012

Autori: Stupple Paul Anthony, Jones Lyn Howard, Price David Anthony, Selby Mattew Duncan, Mowbray Charles Eric

MPK: A61K 31/4155, A61K 31/4162, A61K 31/415...

Značky: obsahom, farmaceutická, použitie, kompozícia, derivát, pyrazolů

Zhrnutie / Anotácia:

Derivát pyrazolu všeobecného vzorca (I), jeho použitie ako liečivo, najmä na liečenie infekcií vyvolaných vírusom HIV alebo geneticky príbuznými retrovírusmi, alebo následného syndrómu získanej imunitnej nedostatočnosti (AIDS) a farmaceutická kompozícia s jeho obsahom.

Číslo patentu: E 21017

Dátum: 16.12.2011

Autori: Raboisson Pierre Jean-marie Bernard, Tahri Abdellah, Vendeville Sandrine Marie Helene, Jonckers Tim Hugo Maria, Demin Samuël Dominique, Hu Lili, Cooymans Ludwig Paul

MPK: A61K 31/437, A61P 31/12, C07D 403/06...

Značky: protivírusové, činidla, proti, indoly, respiračnému, vírusu, syncytiálnemu

Text:

...súčasného stavu techniky (to znamená, v dolnej časti skôr uvedeného rozsahu do 50 M), a výhodne na úrovni približne najaktívnejších, ešte výhodnejšie zlúčeniny s dokonca ešte vyššou aktivitou, ako majú zlúčeniny podľa súčasného stavu techniky. Ďalšímcieľom je nájsť zlúčeniny s orálnou protivírusovou aktivitou.Za účelom splnenia jednej alebo viacerých skôr uvedených požiadaviek, predložený vynález v jednom z aspektov poskytuje...

Číslo patentu: 287834

Dátum: 09.11.2011

Autori: Eriksson Anders, Lepistö Matti, Munck Af Rosenschöld Magnus, Lundkvist Michael, Zlatoidský Pavol

MPK: A61K 31/4166, A61K 31/4178, A61K 31/438...

Značky: inhibitory, metaloproteinázové

Zhrnutie / Anotácia:

Zlúčeniny vzorca (II), kde Z je SO2(N6) a atóm S skupiny Z je naviazaný na kruh G2, užitočné ako metaloproteinázové inhibítory, najmä ako inhibítory MMP12.

Číslo patentu: 287807

Dátum: 23.09.2011

Autori: Filliers Walter Ferdinand Maria, Leurs Stefan Marcel Herman, Broeckx Rudy Laurent Maria

MPK: C07D 403/06

Značky: 4-(3-chlórfenyl)-6-[(4-chlórfenyl)hydroxy(1-metyl-1h-imidazol-5, yl)metyl]-1-metyl-2(1h)-chinolinónu, přípravy, spôsob

Zhrnutie / Anotácia:

Spôsob prípravy 4-(3-chlórfenyl)-6-[(4-chlórfenyl)-hydroxy(1-metyl-1H-imidazol-5- yl)metyl]-1-metyl-2(1H)-chinolinónu vzorca (III) a jeho farmaceuticky prijateľných solí, pri ktorom sa 6-(4-chlórbenzoyl)-4-(3-chlórfenyl)-1-metyl-2(1H)-chinolinón vzorca (II) nechá reagovať s hexyllítnou zlúčeninou, 1-metyl-imidazolom a tributlsilylhalogenidom pri teplote aspoň -40 °C.

Číslo patentu: 287802

Dátum: 23.09.2011

Autori: Weiler Sven, Beerli René, Tommasi Ruben Alberto, Widler Leo

MPK: A61K 31/496, A61P 1/02, A61K 31/517...

Značky: farmaceutická, obsahom, kompozícia, přípravy, 4-aryl-2(1h)chinazolínové, spôsob, deriváty, použitie

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa zlúčeniny všeobecného vzorca (IV) alebo ich farmaceuticky prijateľný a fyziologicky štiepiteľný ester odvodený od karboxylovej kyseliny, kyseliny uhličitej alebo karbámovej kyseliny, alebo adičné soli s kyselinou. Opisuje sa tiež spôsob ich prípravy, farmaceutická kompozícia na prevenciu alebo liečenie stavov kostí, ktoré sú spojené so zvýšenou depléciou alebo resorpciou vápnika, alebo pri ktorých je žiaduca stimulácia tvorby kostí a...

Číslo patentu: E 20729

Dátum: 26.05.2011

Autori: Kobayashi Masami, Nagamatsu Atsushi, Kajiki Ryu, Shibayama Atsushi, Mitsunari Takashi

MPK: A01N 43/80, A01N 43/84, A01N 43/707...

Značky: derivát, herbicidy, 6-acyl-1,2,4-triazín-3,5-diónu

Text:

...01-05 a|kylovú skupinu. 01-05 halogénalkyltio 01-05 a|kylovú skupinu, 01-05 halogénalkylsulfinyl C 1-C 5 a|kylovú skupinu, 01-C 5 halogénalkylsulfonyl C 1-C 5 a|kylovú skupinu, 0105 alkoxy 01-05 a|kylovú skupinu, hydroxy 01-05 a|kylovú skupinu, fenyl 01-05 alkoxy C 1-C 5 a|kylovú skupinu (fenyl v skupine môže byť substituovaný jednou substituentovou skupinou vybranou zo substituentovej skupiny a alebo 2 až 5 substituentových skupín,...

Číslo patentu: 287546

Dátum: 29.12.2010

Autori: Gotteland Jean Pierre, Halazy Serge, Gaillard Pascale, Camps Montserrat, Church Dennis

MPK: C07D 403/06, A61P 25/00, A61K 31/506...

Značky: obsahom, deriváty, farmaceutický, přípravy, prostriedok, benzazolové, použitie, spôsob

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opísané benzazolové deriváty všeobecného vzorca (I), kde význam substituentov je vysvetlený v patentových nárokoch. Benzazolové deriváty sú účinné modulátory JNK mechanizmu, sú zvlášť účinnými a selektívnymi inhibítormi JNK2 a/alebo 3. Je opísaný aj spôsob ich prípravy a farmaceutický prípravok s ich obsahom.

Číslo patentu: E 16631

Dátum: 20.08.2010

Autori: Tai Kuninori, Koga Yasuo, Itotani Motohiro, Matsumura Shuuji, Ueda Masataka, Oshima Kunio, Tsujimae Kenji, Nagase Tsuyoshi, Takemura Noriaki, Yamabe Hokuto, Menjo Yasuhiro, Onogawa Toshiyuki, Oshiyama Takashi, Nakayama Sunao, Isono Naohiro, Taira Shinichi

MPK: C07D 215/227, C07D 243/12, C07D 401/06...

Značky: liečbu, atriálnej, fibrilácie, kompozície, obsahujúce, farmaceutické, zlúčeniny, dusík

Text:

...je inhibovať rýchly oneskorený usmerňovačový K prúd (IK), K prúd kódovaný HERG. Avšak, pretože Im je prítomný v predsieňach aj v komorách, takéto lieky môžu spôsobiť arytmie komôr, ako je torsades de pointes (Trends Pharmacol. soc., 22, 240-246 (2001.0005 Ultra-rýchly oneskorený usmerňovačový K prúd (Inn) K prúd kódovaný Kv 1.5, sa identifikoval ako K kanál, ktorý je špecificky exprimovaný len V ľudských predsieňach (Cric. Res.,73,...

Číslo patentu: E 19041

Dátum: 05.08.2010

Autori: Kumaravel Gnanasambandam, Caldwell Richard, Zheng Guo Zhu, Liu Xiaogao, Thomas Jermaine, Guckian Kevin, Lin Edward Yin-shiang, Taveras Arthur, Ma Bin

MPK: A61P 3/10, A61P 11/06, A61P 29/00...

Značky: bicyklické, sfingozín-1-fosfátu, analogy, arylové

Text:

...čo vedie k zosilnenej bunkovej odpovedi. Všeobecne sa zlúčeniny môžu prepínať z antagonistov na agonistov v závislostí na tom, ktorý G proteín je za receptorom. Keď Gq je za zlúčeninou cieliacou S 1 P 4 receptor, môže pôsobiť ako antagonista. Je možné, že s iným G proteínom (Gi) za agonistom, zlúčenina môže byť agonista.0005 SlP receptory sú dobré ciele liekov, pretože jednotlive receptory sú aj tkanivovo, aj odpoveďovo špecifické. Tkanivová...

Číslo patentu: E 16436

Dátum: 01.07.2010

Autori: Halley Frank, Schio Laurent, Certal Victor, Thompson Fabienne, Carry Jean-christophe, Karlsson Karl Andreas

MPK: A61K 31/513, A61K 31/5377, A61P 35/00...

Značky: fosforylácie, deriváty, použitie, nové, 6-oxo-1,6-dihydropyrimidin-2-yl)-amidu, farmaceutické, príprava, inhibitory

Text:

...náchylnosť k rakovine gastrointestinálneho traktu a k rakovine pankreasu a ktoré sa môžu pozorovať obzvlášť pri 10 až- modiñkácia PML najmä translokáciou v ľudských nádoroch (Gurrieri C. et al, J. Natl. Cancer Inst. 2004, 96 269).Navyše je uvedená signálna dráha hlavným faktorom rezistencie voči chemoterapii, radiačnej terapii a cielenej terapii, ako napríklad inhibítormi EGFR a HER 2 (C. Sawyers et al., Nat. Rev. 2002)AKT (proteínová kináza B...

Číslo patentu: E 15729

Dátum: 13.04.2010

Autori: Banner David, Mauser Harald, Haap Wolfgang, Hilpert Hans, Kuehne Holger, Hartmann Guido, Grether Uwe, Alvarez Sanchez Ruben, Hartman Peter, Ceccarelli Simona, Plancher Jean-marc

MPK: C07D 401/06, C07D 401/04, C07D 207/16...

Značky: prolínové, deriváty, inhibitory, katepsínu

Text:

...príhod u chronickej chorobe obličiek u chronického ochorenia obličiek a diabetická nefropatia, a použitie uvedených zlúčenín a solí na výrobu liečiva na liečbu alebo profylaxiu diabetes, aterosklerózy, abdominálnej aortickcj vydutiny,perifémej arteriálnej choroby, rakoviny, redukcii kardiovaskulámych príhod u chronickejchorobe obličiek u chronického ochorenia obličiek a diabetickej nefropatie, je tiež opísané.0005 Cicavčie katepsiny sú...

Číslo patentu: E 13566

Dátum: 11.09.2009

Autori: Khanzhin Nikolay, Juhl Karsten, Simonsen Klaus Baek, Nielsen Soren Moller

MPK: A61P 25/18, A61K 31/472, C07D 217/26...

Značky: deriváty, izochinolínonové, antagonisty

Text:

...účinky NK 3 antagonistov sú sprostredkované inhibíciou dopamínového tonu, najmä na D 2 receptore, vkombinácii so znížením serotonergného tonu, najmä na 5-HT 2 A receptore.0005 Dva štrukturálne rozdielne NK 3 antagonisty, a to talnetant a osanetant,boli klinicky testované na antipsychotické a najmä antischizofrenické účinky.0006 Ukázalo sa, že osanetantje lepší než placebo v klinických hodnoteniach,konkrétne čo sa týka pozitívnych symptómov...

Číslo patentu: E 13497

Dátum: 08.09.2009

Autori: Jiang Nan, Zhang Jing, Ross Tina, Liu Jin-jun, Ding Qingjie, Zhang Zhuming

MPK: A61K 31/40, A61K 31/4025, A61P 35/00...

Značky: pyrrolidín-2-karboxamidy, substituované

Text:

...alebo substituovaného alebo nesubstítuovaného heterocyklu pričom R a R môžu byť nezávisle spojene za vzniku cyklickej štruktúry zvolenej zo substituovanej alebo nesubstituovanej cykloalkylskupiny, substituovanej alebo nesubstituovanej cykloalkenylskupiny,substituovanej alebo nesubstituovanej heteroaxylskupiny alebo substituovaného alebonesubstituovaného heterocyklu, jeden z R 1 a R je zvolený zo súboru zostávajúceho z nižšej...

Číslo patentu: E 13302

Dátum: 14.05.2009

Autori: Jadhav Prabhakar Kondaji, Kim Euibong Jemes, Krishnan Venkatesh

MPK: A61K 31/403, A61K 31/4439, A61P 19/10...

Značky: modulátory, androgénneho, receptora, tetrahydrocyklopenta[b]indolové

Text:

...in vitro a in vivo testovaní, ktoré ukazujú, že sú použiteľné pri liečení porúch, ktoré reagujú na terapiu steroidným androgénom. Preto predkladaný vynález poskytuje zlúčeninu vzorca (l)R prestavuje substituent vybraný zo skupiny pozostávajúcej zoalebo jej farmaceutickyprijateľnú sol.V ďalšom uskutočnení predkladaný vynález poskytuje zlúčeninu vzorca (I) alebo jej farmaceuticky prijateľnú soľ na použitie pri liečení alebo prevencii...

Číslo patentu: E 12055

Dátum: 12.12.2008

Autori: Hynd George, Avitabile-woo Barbara, Arienzo Rosa, Montana John Gary, Domostoj Mathias, Finch Harry

MPK: C07D 209/04, C07D 401/06, A61K 31/404...

Značky: použitie, terapeutické, indoly

Text:

...U potkanov exogénne aplikované CRTH 2 agonisty spôsobujú pľúcnu eozinofiliu, ale DP agonista (BW 245 G) alebo TP agonista (I-BOP) nevykázali žiadny účinok (Shirashi a kol. J. Pharmacol. Exp Ther., 2005, 312, 954-960). Tieto pozorovania ukazujú, že CRTH 2 antagonisty môžu mať cenné vlastnosti pri liečení ochorení sprostredkovaných PGD.0004 Navyše k Ramatrobanu bolo opísaných mnoho ďalších CRTH 2 antagonistov. Príklady zahrňujú indoloctové...

Číslo patentu: E 9803

Dátum: 12.12.2008

Autori: Finch Harry, Arienzo Rosa, Hynd George, Avitabile-woo Barbara, Montana John Gary, Domostoj Mathias

MPK: C07D 401/06, A61K 31/404, C07D 209/04...

Značky: použitie, terapeutické, indoly

Text:

...týchto pozorovaní vyplýva, že antagonisty receptora môžu mat cenné vlastnosti pri liečbe chorôb0004 Popri ramatrobáne bol opísaný rad ďalších antagonistov receptora CRTH 2. Príklady deriváty indoloctovej kyseliny (WO 2008/012511 WO 2007/065684 WO 2007/045887 WO 2008/034419 WO 2005/094816 WO 2005/044260 WO 2005/040114 WO 2005/040112 GB 2407318 WO 2005/019171 WO 2004/106302 WO 2004/078719 WO 2004/007451 WO 2003/101981 WO 2003/101961 WO...

Číslo patentu: E 15602

Dátum: 13.11.2008

Autori: Nakamura Toshio, Kashiwa Shuhei, Fujino Aya, Ohta Hiroshi, Shimazaki Toshiharu, Tamita Tomoko, Masuda Seiji, Tatsuzuki Makoto, Chaki Shigeyuki, Nozawa Dai

MPK: A61K 31/4155, A61K 31/415, A61K 31/422...

Značky: fenylpyrazolu, deriváty

Text:

...bolo preukázané, že histamín reguluje cirkadiármy rytmus mozgu a je odpovedný za udržovanie rovnováhy medzi stavmi bdelosti a spánku (pozrinepatentové dokumenty 9 a 10), a preto môžu byť antagonísti alebo inverzný agonistireceptrov H 3 využité v liečbe porúch spánku a súvisiacich ochorení, naprfRovnako bola preukázaná prítomnosť receptorov H 3 v sympatických nervoch mukózneho tkaniva dutiny nosnej. Bolo opísané kombinované použitie...

Číslo patentu: E 9121

Dátum: 02.06.2008

Autori: Zambad Shitalkumar Pukharaj, Bhattamisra Subrat Kumar, Gupta Ramesh, Dutt, Chauthaiwale Vijay, Siddiqui Amir, Tuli Davinder, Kasundra Ashok, Chhipa Laxmikant, Munshi Siralee

MPK: A61P 3/04, C07D 231/14, A61K 31/4155...

Značky: nové, zlúčeniny

Text:

...sa vyskytuje v ľudskej populácii ako sekundárny syndróm rôznych ďalších porúch. Avšak, hypertenzia je tiež preukázaná u mnohých pacientov, u ktorých sú kauzatívne faktory neznáme. Aj keď je esenciálna hypertenzia často spájaná s chorobami, ako je obezita, diabetes a hypertriglyceridémia, vzťah medzi týmito chorobami nebol doteraz dobre stanovený. U mnohých pacientov sa tiež prejavujú symptómy vysokého krvného tlaku, pri úplnej absencii...

Číslo patentu: E 10119

Dátum: 02.05.2008

Autori: Blaukat Andree, Schadt Oliver, Dorsch Dieter, Stieber Frank

MPK: A61P 35/00, A61K 31/50, A61K 31/501...

Značky: aryléter-pyridazinónové, deriváty

Text:

...vykazujú v modeli xenotransplantačnej reakcie tumoru in vivo antiproiliferačný účinok. Zlúčeniny podľa vynálezy sa podávajú pacientovi s hyperproliferačným ochorením, napr. na inhibíciu rastu tumoru, na zabránenie zápalu, sprevádzajúceho lymfoproliferačné ochorenie, na inhibíciu odmietnutia transplantátu alebo neurologického poškodenia v dôsledku opravy tkaniva. Predkladané zlúčeniny sú vhodne na profylaktické alebo terapeuticke účely....

Číslo patentu: E 13955

Dátum: 11.12.2007

Autori: Lin Clara Jeou Jen, Lucas Matthew, Ozboya Kerem Erol, Schoenfeld Ryan Craig, Madera Ann Marie, Iyer Pravin, Lynch Stephen, Weikert Robert James

MPK: C07D 205/04, A61P 25/24, A61K 31/4523...

Značky: heteroarylpyrrolidinyl, deriváty, piperidinyl-ketónové

Text:

...Br. J. Psychiatry(2001) 178, 234, 241 Tran et al., J. Clin. Psychopharmacology (2003) 23, 78-86). V súčasnej dobe sú na trhu duálne inhibitory spätného vychytávania serotoninu a norepinefrinu, ako duloxetín, milnaciprán a venlafaxín, na liečenie depresívnych a úzkostných porúch(Mallinckrodt et al., J. Clin. Psychiatry (2003) 5( l) 19-28 Bymaster et al., Expert Opin. Investig. Drugs (2003) 12(4) 531-543). Duálne inhibitory spätného vychytávania...

Číslo patentu: E 21024

Dátum: 09.11.2007

Autori: Riguet Eric, Campo Brice, Mhalla Karim, Gibelin Antoine

MPK: A61K 31/53, A61P 35/00, C07D 253/075...

Značky: gaba-b, modulátory, triazíndiónové, nové, deriváty, receptora

Text:

...GABAB odpovedí. V týchto štúdiách sa tiež pozorovalo zreteľne zhoršenie pasívneho Vyhýbania, čo naznačuje zhoršené pamäťové deje. Tiež sa zistilo, že GABAM deficientné myši sú úzkostlivejšie ako ich náprotivky divokého typu (Mombereau et al, Neuropsychopharmacology 2004, 29, 1050-1062). Analogické výsledky sa získali s GABAM KO myšami, ktoré mali rovnaké charakteristiky, ako tie, ktoré sa pozorovali pri GABAQ 1 KO myšiach...

Číslo patentu: E 19530

Dátum: 06.06.2007

Autori: Drewes Mark Wilhelm, Funke Christian, Fischer Rüdiger, Alig Bernd, Murata Tetsuya, Hense Achim, Gesing Ernst Rudolf, Görgens Ulrich, Wada Katsuaki, Malsam Olga, Arnold Christian, Sanwald Erich

MPK: A01N 43/54, A01N 43/653, A01N 43/56...

Značky: heterocyklickými, antranilovej, deriváty, diamidů, heteroaromatickými, kyseliny, substituentami

Text:

...C 1-C 6-halogéncykloalkyl, Cz-Ce-alkenyl, C 2-C 4-haloalkenyl, Cz-Cą-alkinyl, C 2-C 4-halogénalkinyl, C 1-C 4 alkoxy, Cl-Cxz-halogénalkoxy, fluór, chlór, bróm, jód, kyano, nitro alebo Cs-Cs-trialkylsilyl. R 5 najmä výhodne znamená metyl, fluór, chlór, bróm alebo jód.R 5 najmä výhodne znamená metyl alebo chlór.R 6 najmä výhodne znamená metyl aleboR 7 znamená vzájomne nezávisle vodík, halogén alebo C 1-C 4-halogénalkyl,R 7 znamená najmä...

Číslo patentu: E 8719

Dátum: 17.04.2007

Autori: Lee Yu-kai, Cheung Wing, Brandt Michael, Calvo Raul, Liu Jian, Wells Kenneth, Youngman Mark, Player Mark, Jetter Michele, Patel Sharmila, Dax Scott, Parsons William, Pan Wenxi, Beauchamp Derek

MPK: A61K 31/4706, A61P 29/00, A61K 31/4184...

Značky: modulátory, benzimidazolové

Text:

...desenz lllZlljC ellerentnć dráhy mechúra v závislosti od dávkyužítočnosti pri liečení hyperaktíxŕiieho mechúra (Chaneellor, M. 13. De Great, W. C. J. Urol.(Baltimorc) 1999, 162. 3-l l). lntravesíkulárne podávanie kapsaíeínu alebo resiniferatoxínu teda inhibuje krvntrałkcie mechúra u normálnych potkanov aj potkanov s iaoranením miechy(Komiyama. 1. lgawa, Y. lshizuka, 0. Nishizawa, 0. Andersson, K.-E. J. Urol. (Ballimore) 1999, 16 l,...

Číslo patentu: E 10753

Dátum: 07.11.2006

Autori: Blaukat Andree, Schadt Oliver, Dorsch Dieter

MPK: A61K 31/501, A61K 31/50, A61P 35/00...

Značky: liečbu, nádorov, pyridiazinónové, deriváty

Text:

...l, ktoré inhibujú, regulujú a/alebomodulujú transdukciu signálu Met kinázou, kompozic, ktorétieto zlúčeniny obsahujú, a spôsobov ich použitia na liečbu Met kinázou indukovaných chorôb a ťažkostí, ako sú napríklad angiogenézia, rakovina, tvorba, rást a propagácia tumoru, ateroskleróza, očné ochorenie, napríklad vekom indukovanámakulárna degenerácia, choroidální neovaskularizácia a diabetická retinopatia, zápalové ochorenia,...

Číslo patentu: E 9662

Dátum: 05.10.2006

Autori: Peto Csaba, Koltun Elena, Rice Kenneth, Joshi Anagha Abhijit, Blazey Charles, Bussenius Joerg, Curtis Jeffry Kimo, Kennedy Abigail, Bowles Owen Joseph, Kim Angie Inyoung, Defina Steven Charles, Dubenko Larisa, Manalo Jean-claire Limun, Tsang Tsze, Aay Naing, Costanzo Simona, Anand Neel Kumar

MPK: C07D 205/06, C07D 205/04, C07D 401/06...

Značky: využitia, azetidíny, metody, inhibitory

Text:

...dovodu sú receptorové, ako aj bezreceptorové proteínkinázy zaujímavými cieľmi ďalšieho skúmania vzhľadom na potenciálne odhalenie malého molekulového lieku. 0008 Jedným mimoriadne atraktívnym cieľom z hľadiska terapeutickćho využitia modulácie kínázy sa týka onkologických índikácii. Napríklad, moduláeia aktivity proteínkinázy na účely liečby rakoviny bola úspešne prettkaizaná na zaklade schválenia vydanćho FDA pre liečivo Gleevee®...

Číslo patentu: E 11100

Dátum: 18.09.2006

Autori: Pan Meng, Lu Huajun, Wachter Michael, Liotta Fina, Xia Mingde

MPK: A61K 31/416, A61P 3/00, A61P 25/00...

Značky: kanabinoidné, hexahydrocykloheptapyrazolové, zlúčeniny, modulátory

Text:

...SR l 4 l 716 A zvyšuje úrovne proteínu CB 1 a senzitizuje bunky voči pôsobeniu agonistu, čím indikuje, že inverzné agonisty môžu byť ďalšou triedou ligandov používaných na moduláciu endokanabinoidného systému aspodnému prúdu signálnych ciest aktivovaných receptormi CB.deriváty ako agonisty receptorov CB 1 alebo CB 2.0009 Pokroky V syntéze CB a kanabimimetických ligand podporujú vývoj farmakológie receptorov a poskytujú dôkaz o existencii...

Číslo patentu: E 13193

Dátum: 30.03.2006

Autori: Kusayama Toshiyuki, Osoda Kazuhiko, Hisamichi Hiroyuki, Yamamoto Hirofumi, Kinoyama Isao, Shin Takashi, Koike Takanori, Ohnuki Kei, Hirano Masaaki, Matsumoto Shunichiro, Takahashi Tatsuhisa, Kawaminami Eiji, Shimada Itsuro

MPK: A61K 31/4184, A61K 31/4192, A61K 31/4196...

Značky: propán-1,3-diónu, derivát

Text:

...(J. Clinical Endocrinology and Metabolism (Žurnál klinickej endokrinológie a metabolizmu)(1998) 83, 11, 3826-3831).Na druhej strane boli klinickým testom podrobené nepeptidové zlúčeniny s antagonistickým efektom vôči GnRH receptora, ako je napríklad derivát uracilu, NBI-42902 (J. Med. Chem., 48, 1169-1 178, 2005), avšak ich vývoj bol zastavený.Patentový dokument podľa odkazu č. 1 opisuje antagonistický účinok(A a B vo vzorci sú rovnaké alebo...

Číslo patentu: 284802

Dátum: 26.10.2005

Autori: Schön Uwe, Jasserand Daniel, Sann Holger, Brückner Reinhard, Eeckhout Christian

MPK: A61K 31/496, A61P 25/00, A61P 1/00...

Značky: liečivá, deriváty, n-triazolylmetylpiperazínu, obsahom, antagonistickou, aktivitou, medziprodukt, neurokinínovým, receptorom, spôsob, výroby

Zhrnutie / Anotácia:

Zlúčeniny účinne pôsobiace antagonisticky na neurokinínové receptory, ktoré tvoria deriváty N-triazometylpiperazínu všeobecného vzorca (I), v ktorom R1, R2 a R3 majú význam uvedený v opise, a liečivá s ich obsahom. Spôsoby výroby týchto zlúčenín a medziprodukty uvedených spôsobov výroby.

Číslo patentu: E 14116

Dátum: 17.06.2005

Autori: Bonnet Beatrice, Rocher Jean-philippe, Bolea Christelle, Bessis Anne-sophie, Thollon Yves, Poirier Nicholas, Epping-jordan Mark, Poli Sonia Maria

MPK: A61K 31/44, A61K 31/47, A61K 31/422...

Značky: deriváty, matabotropných, modulátory, glutamátových, alkinylové, receptorov

Text:

...cieľ liekov na liečenie psychiatrických a neurologických porúch, porúch úzkosti, porúch pozornosti, porúch jedenia, porúch nálady,psychotických porúch, kognitívnych porúch, porúch osobnosti apodstaty porúch týkajúcich sa zneužívania.0008 Iné výskumy podporujú úlohu modulácie mGluR 5 pri liečení syndrómu fragilného chromozómu X (Laura N. Antar a kol. The Journal of Neuroscience, March 17, 2004, 24-11, 2648-2655,Weiler I.J.,...

Číslo patentu: 284495

Dátum: 08.04.2005

Autori: Chen Cheng, Verhoeven Thomas, Larsen Robert

MPK: C07D 403/04, C07D 403/06

Značky: výroby, zlúčenín, vykonávanie, spôsob, spôsobu, tohto, medziprodukty, triazolyltryptamínových

Zhrnutie / Anotácia:

Spôsob uzavretia kruhu pri výrobe triazolyltryptamínových derivátov (III) je postup, katalyzovaný katalyzátorom na báze paládia, pri ktorom sa nechá reagovať substituovaný ortojódanilín s chráneným 1-alkinolom. Postup sa vykonáva pri vyššej teplote, napríklad 100 °C v bezvodom inertnom rozpúšťadle, ako DMF v prítomnosti príjemcu protónov, napríklad Na2CO3 alebo trialkylamínu a bez prítomnosti trifenylfosfínu, chloridu lítneho alebo tetrabutyl...

Číslo patentu: E 13222

Dátum: 06.04.2005

Autori: Palermo Mark, Wrona Wojciech, Zhang Yanlin, Yang Fan, Wang Yaping, Sharma Sushil Kumar, Charest Mark, Zawel Leigh, Wang Rung-ming David, Chen Zhuoliang, Straub Christopher Sean, Liu Gang, He Feng

MPK: A61K 31/40, A61K 31/437, A61K 31/4025...

Značky: inhibitory

Text:

...sa opisujú vo W 0 2004/005248 a W 0 01/90070.Predkladaný vynález sa týka všeobecne nových zlúčenín, ktoré inhibujú väzbu proteínu Smac na inhibítor proteínov apoptózy (IAP). Predkladaný vynález zahŕňa nové zlúčeniny, nové kompozície, spôsoby ich použitia a spôsoby ich výroby, pričom tieto zlúčeniny sú všeobecne farmakologicky vhodné ako činidlá pri terapiách, ktorých mechanizmus účinku sa spolieha na inhibíciu interakcie Smac/IAP, a...

Číslo patentu: E 16734

Dátum: 18.02.2005

Autori: Siedem Christopher Stephen, Lee Wai-man, Galka Christopher Stanley, Briner Karin, Cohen Michael Philip, Tidwell Michael Wade, Hellman Sarah Lynne, Rodriguez Michael John, Singh Ajay, Williams Andrew Caerwyn, Victor Frantz, Zhang Deyi, Rothhaar Roger Ryan, Martinez-grau Maria Angeles, Allen John Gordon, Reinhard Matthew Robert

MPK: A61K 31/55, A61P 25/22, A61P 25/24...

Značky: 2,3,4,5-tetrahydro-1h-benzo[d]azepíny, 6-substituované, 5-ht2c, receptorov, agonisty

Text:

...halucinogénnymi nežiaducimi účinkami. (Nelson et al., Naunyn-Schmiedebergs Arch. Pharm., 359 1-6 (1999. Agonisty 5-HT 2 B receptorov sú asociované s kardiovaskulárnymi nežiaducimi účinkami, ako je napríklad valvulopatia. (V. Setola et al., Mol. Pharmacology, 63 1223-12290005 Doterajšie odkazy na substituované 2,3,4,5-tetrahydro-1 Hbenzodazepínové zlúčeniny ako potenciálne liečiva uvádzajú prevažne ich použitie ako...

Číslo patentu: E 14663

Dátum: 13.12.2004

Autori: Iserloh Ulrich, Voigt Johannes, Saionz Kurt, Cumming Jared, Babu Suresh, Le Thuy, Strickland Corey, Mazzola Robert, Zhu Zhaoning, Sun Zhong-yue, Guo Tao, Stamford Andrew, Hunter Rachael, Mckittrick Brian, Caldwell John, Ye Yuanzan, Wu Yusheng, Greenlee William, Wang Lingyan, Smith Elizabeth

MPK: C07D 233/88, A61K 31/4178, A61K 31/4168...

Značky: aspartyl, proteázy, heterocyklické, inhibitory

Text:

...mozgu, o ktorých je známe, že sú dôležité pre pamäť a rozpoznávanie. Predpokladá sa, že AB je základný pôvodca straty a dysfunkcie neuronálnych buniek, ktoré súvisia s narušením rozpoznávania a správania. Amyloidné plaky pozostávajú prevážne z AB peptidov zložených z 40 - 42 aminokyselinových zvyškov, ktoré sú odvodené zo spracovania amyloidného prekurzorového proteínu (APP). APP je spracovávanýviacerými odlišnými proteázovými...

Číslo patentu: E 8032

Dátum: 20.09.2004

Autori: Vonderwell Brenda, Jin Qingwu, Mauragis Michael, Blasko Andrei, Song Dian, Lu Qun

MPK: A61P 35/00, C07D 403/06

Značky: polymorfy, indolínové, zlúčeniny, pyrolom, substituované

Text:

...vynález týka kapsuly obsahujúcej farmaceutické kompozície podľa tohto vynálezu. Vkonkrétnom aspekte tohto uskutočnení uvedená kapsula obsahuje ekvivalent soli 5-(Z)-(5-fluór-2-oxo-1,2 dihydro-3 HindoI~ 3-ylidén)metyl-N-(2 S)-2-hydroxy-3-morfoIín-4-ylpropyl-2,4-dimetyl 1 H-p-yroIB-karboxamidu zodpovedajúci od 5 do 75 mg, výhodne od 10 do 25 mg0012 V ďalšom uskutočnení sa tento vynález týka soli podľa tohto vynálezu napoužitie pri liečbe...

Číslo patentu: 284108

Dátum: 11.08.2004

Autori: Welch Willard Mckowan, Elliott Mark Leonard

MPK: A61K 31/505, C07D 239/91, C07D 401/04...

Značky: 4(3h)-chinazolinóny, farmaceutické, použitie, obsahom, 2,3-disubstituované, kompozície

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú 2,3-disubstituované 4(3H)-chinazolinóny všeobecného vzorca (I) a ich farmaceuticky vhodné soli, ako aj farmaceutické kompozície na báze týchto zlúčenín a použitie týchto zlúčenín na výrobu liečiv na liečenie neurodegeneratívnych stavov a stavov spojených s traumou centrálnej nervovej sústavy.

Číslo patentu: E 9953

Dátum: 26.04.2004

Autori: Tsukamoto Issei, Akamatsu Seijiro, Saitoh Chikashi, Kakefuda Akio, Koshio Hiroyuki

MPK: A61P 13/02, A61P 43/00, A61K 31/55...

Značky: 4,4-difluór-1,2,3,4-tetrahydro-5h-1-benzazepínové, deriváty

Text:

...interakcie medzi liećivami sú nežiaduce, a to s výnimkou prípadu, kedy sú využité na dosiahnutie aditívneho alebo synergistickeho účinku, keďže niekedy spôsobujú nežiaduce vedľajšie účinky. Výskum sa teda zameriava na získanie liečiva, ktoré by vykazovalo nízku afinitu k CYP a zároveň bola malá pravdepodobnosť, že dôjde k nežiaducimDoposiaľ boli tricyklické zlúčeniny so všeobecnými vzorcami (A), (B) a (C) známe ako nepeptidovê zlúčeniny,...

Číslo patentu: 283859

Dátum: 24.02.2004

Autori: Bilkei Gorzó András, Blaskó Gábor, Bajnógel Judit, Vágó Pál, Zólyomi Gábor, Hámori Tamás, Horváth Edit, Szentkuti Eszter, Bakonyi Anna, Moravcsik Imre, Botka Péter (zomrel), Egyed András, Máté Györgyné, Berzsenyi Pál, Andrási Ferenc, Tihanyi Károly, Reiter József, Simig Gyula, Körösi Jenö (zomrel), Horváth Katalin, Gyertyán István, Salamon Haskáné Cecilia, Gacsályi István, Daróczi Kazóné Klára

MPK: A61K 31/55, C07D 403/06, C07D 243/02...

Značky: liečivá, spôsob, přípravu, přípravy, 1-[2'-(substituovaný)vinyl]-5h-2,3-benzodiazepínové, obsahujúce, použitie, deriváty, medziprodukty

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú 1-[2'-(substituovaný)vinyl]-5H-2,3-benzodiazepínové deriváty všeobecného vzorca (I), kde A a B spolu tvoria skupinu vzorca =C=N- alebo =CH-NH-, R1 predstavuje fenyl nesúci 1 až 3 zhodné alebo rozdielne substituenty vybrané zo skupiny pozostávajúcej z halogénu, trifluórmetylu alebo kyano, R2 predstavuje vodík a R3 a R4 spolu tvoria 7,8- alebo 8,9-metyléndioxyskupinu, ako aj ich adičné soli s kyselinami a stereoizoméry a ich zmesi....

Číslo patentu: E 110

Dátum: 22.10.2003

Autori: Renard Pierre, Bizot-espiard Jean-guy, Caignard Daniel-henri, Kopp Marina, Lancelot Jean-charles, Rault Sylvain, Lemaitre Stéphane

MPK: A61K 31/402, A61K 31/381, A61K 31/417...

Značky: farmaceutické, přípravy, spôsob, deriváty, imidazolínu, obsahom, kompozície

Text:

...skupina môžebyt navyše v irearoínatickej časti heteroarylu substituoxraná skupinou oxo.0005 Medzi farmaceuticky prijateľnými kyselinami je možné ako neobmedzujúce príklady menovať kyselinL 1 chlorovodíkovú, bromovodíkovú. sírovú, fosfónovú, octovú, trifluóroctovú,mliečnu. pyTohroznovú, malónovú. jantárovíi, glutárovú, fumárovíi, vínnu. maleínovú,citrónovú, askorbovú. metánsulfónovíi, gáfrovťt, atď0006 Medzi farmaceuticky prijateľnými...