C07D 403/04

Triazolónové zlúčeniny ako inhibítory mPGES-1

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20556

Dátum: 10.06.2013

Autori: Muthukaman Nagarajan, Gharat Laxmikant Atmaram, Khairatkar-joshi Neelima, Kattige Vidya Ganapati

MPK: A61K 31/4196, C07D 249/12, A61P 29/00...

Značky: mpges-1, zlúčeniny, inhibitory, triazolónové

Text:

...aorty vedie zápal k degradácii spojivového tkaniva a apoptóze hladkého svalstva, čo nakoniec vedie k dilatácii a ruptúre aorty. U zvierat s absenciou mPGES-1 boli preukázané pomalší priebeh a závažnosť ochorenia (Nang et. al., Circulation, 2008,117, 1302-1309).Existuje viacero dôkazov, podľa ktorých sa PGEg podieľa na malígnom raste. PGEg umožňuje progresiu tumoru stimuláciou bunkovej proliferácie a angiogenézy a moduláciou imunosupresie....

Heterocyklický derivát ako inhibítor syntázy mikrozomálneho prostaglandínu E (mPGEs)

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20499

Dátum: 17.08.2012

Autor: Otsu Hironori

MPK: A61K 31/416, A61K 31/343, A61K 31/4184...

Značky: inhibitor, heterocyklicky, syntázy, mpges, derivát, prostaglandinů, mikrozomálneho

Text:

...počas zápalu a hrá hlavnú úlohu priprodukcii PGE 2 počas zápalovej lezie. Na druhej strane, CPGES je konštitutívne exprimovaná PGES a viaže sa na COX-1, čím sa zúčastňuje na bazálnej produkcii PGE 2 napríklad nepatentový dokument 4. Čo sa týka mPGES-2, toto je kontroverzný subjekt,pretože sa opísalo, že sa môže viazať na obidve izoformy COX. Štúdie na mPGES-1 deficientných myšiach naznačujú, že mPGES-1 prispieva k patologickému postupu pri...

Etynylové deriváty ako pozitívne alosterické modulátory mGluR5

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18648

Dátum: 23.04.2012

Autori: Vieira Eric, Jaeschke Georg, Lindemann Lothar, Jolidon Synese, Stadler Heinz

MPK: A61K 31/501, A61K 31/44, A61K 31/4406...

Značky: mglur5, etynylové, modulátory, deriváty, alosterické, pozitívne

Text:

...5, je možné napríklad uviesť akútne, traumatické a chronické neurodegeneratívne procesy nervového systému, ako je Alzheimerova choroba, senilná demencia, Parkinsonova choroba, Huntingtonova chorea,amyotroñcká laterálna skleróza a roztrúsená skleróza, psychické ochorenia, ako je schizofrénia a úzkosť, depresia, bolesť a závislost od látok (Expert Opin. Ther. PatentsNový prístup pri vývoji selektívnych modulátorov predstavuje identifikácie...

Azolový derivát

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19935

Dátum: 15.03.2012

Autori: Takayama Tetsuo, Shirasaki Yoshihisa, Ono Naoya, Ushiyama Fumihito, Kuroda Shoichi, Sekiguchi Yoshinori, Oka Yusuke

MPK: A61K 31/4155, A61K 31/4196, A61K 31/422...

Značky: derivát, azolový

Text:

...že by vykazovali imunosupresívne účinky (viď patentové dokumenty 2 až 10.) U niektorých z týchto derivátov bolpreukázaný stimulačný účinok na rást vlasov (viď patentové dokumenty 11 al 2.) U ostatnýchderivátov však nebylo preukázané, že by stimulačný účinok na rást vlasov vykazovali. Naviac zostáva nezopovedených mnoho otázok týkajúcich sa vzťahu medzi aktivitou väzby na imunofilín F KBP 12 a uvedeným stimulačným účinkom na rást vlasov....

Indolylmaleínimidové deriváty, spôsob ich prípravy a farmaceutická kompozícia, ktorá ich obsahuje

Načítavanie...

Číslo patentu: 287919

Dátum: 27.02.2012

Autori: Zenke Gerhard, Ehrhardt Claus, Albert Rainer, Cottens Sylvain, Von Matt Peter, Cooke Nigel Graham, Sedrani Richard, Wagner Jürgen, Evenou Jean-pierre

MPK: A61K 31/404, A61P 37/06, A61P 29/00...

Značky: přípravy, indolylmaleínimidové, deriváty, ktorá, farmaceutická, obsahuje, spôsob, kompozícia

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa indolylmaleínimidové deriváty obsahujúce buď substituovanú fenylovú, naftylovú, tetrahydronaftylovú, chinazolinylovú, chinolylovú, izochinolylovú, alebo pyrimidinylovú skupinu, ktoré majú zaujímavé farmaceutické vlastnosti, napríklad pri liečení a/alebo prevencii akútnych alebo chronických zápalových ochorení alebo porúch sprostredkovaných T-bunkami, autoimúnnych ochorení, odmietnutí transplantátu alebo rakoviny.

Derivát pyrazolu a jeho použitie a farmaceutická kompozícia s jeho obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: 287858

Dátum: 02.01.2012

Autori: Selby Mattew Duncan, Mowbray Charles Eric, Jones Lyn Howard, Stupple Paul Anthony, Price David Anthony

MPK: A61K 31/4155, A61K 31/4162, A61K 31/415...

Značky: pyrazolů, farmaceutická, obsahom, použitie, derivát, kompozícia

Zhrnutie / Anotácia:

Derivát pyrazolu všeobecného vzorca (I), jeho použitie ako liečivo, najmä na liečenie infekcií vyvolaných vírusom HIV alebo geneticky príbuznými retrovírusmi, alebo následného syndrómu získanej imunitnej nedostatočnosti (AIDS) a farmaceutická kompozícia s jeho obsahom.

Metaloproteinázové inhibítory

Načítavanie...

Číslo patentu: 287834

Dátum: 09.11.2011

Autori: Lepistö Matti, Lundkvist Michael, Munck Af Rosenschöld Magnus, Eriksson Anders, Zlatoidský Pavol

MPK: A61K 31/438, A61K 31/4166, A61K 31/4178...

Značky: metaloproteinázové, inhibitory

Zhrnutie / Anotácia:

Zlúčeniny vzorca (II), kde Z je SO2(N6) a atóm S skupiny Z je naviazaný na kruh G2, užitočné ako metaloproteinázové inhibítory, najmä ako inhibítory MMP12.

Pyrrolidinony ako MetAP-2 inhibítory

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20811

Dátum: 14.09.2011

Autori: Musil Djordje, Heinrich Timo, Calderini Michel, Zenke Frank

MPK: A61K 31/402, A61K 31/4015, A61K 31/4025...

Značky: metap-2, pyrrolidinony, inhibitory

Text:

...podľa vzorca l a ich soli majú veľmi hodnotné(0004) Tieto zlúčeniny vykazujú najmä regulačný, modulačný a/alebo inhibičnýpodtyp MetAP-2. Môžu byť použité ako liekové prípravky v pripade rakoviny, ale tiež ako liek, ktorý pozitivne ovplyvňuje výmenu tukových látok a ako liekový prípravok proti zápalom.(0005 Ďalej bolo zistené, že S-enantiomér zlúčenin podľa vynálezu vykazuje značnúaktivitu voči MetAP-Z, ako zrkadlový obraz...

Heterocyklické zlúčeniny na liečenie alebo prevenciu ťažkostí vyvolaných znížením neurotransmisie serotonínu, norepinefrínu alebo dopamínu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20399

Dátum: 12.09.2011

Autori: Tai Kuninori, Ito Nobuaki, Shinohara Tomoichi, Sasaki Hirofumi

MPK: C07D 243/10, C07D 401/04, C07D 241/38...

Značky: vyvolaných, neurotransmisie, dopamínu, znížením, liečenie, norepinefrínu, ťažkostí, zlúčeniny, heterocyklické, prevenciu, serotonínu

Text:

...WO 2004/056784 sa týka substituovaných karboxamidov určitého vzorca, ktoré majú užitočné farmakologické vlastnosti, hlavne antitrombotický účinok a účinok inhibujúci faktor Xa.0009 WO 2000/67735 (A 2) sa týka chinazolinových zlúčenín špecifického vzorca (I), o ktorých sa uvádza, že sú užitočné naprípravu liečiva na liečbu sexuálnej dysfunkcie u mužov a žien.0012 Giardinà et al. (J. Med. Chem., Vol. 52, č. 15, 2009,str. 4951-4954) opisujú...

Fenylalanínové deriváty, farmaceutický prípravok s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 287781

Dátum: 25.08.2011

Autori: Murata Masahiro, Makino Shingo, Izawa Hiroyuki, Yoshimura Toshihiko, Sagi Kazuyuki, Tsuji Takashi, Chiba Akira, Satake Yuko, Nakanishi Eiji, Okuzumi Tatsuya, Suzuki Nobuyasu

MPK: A61K 31/505, A61K 31/517, A61K 31/513...

Značky: farmaceutický, obsahom, prípravok, deriváty, použitie, fenylalanínové

Zhrnutie / Anotácia:

Fenylalanínové deriváty všeobecného vzorca (I) a ich analógy, ktoré majú antagonistickú aktivitu k alfa4 integrínu, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie ako terapeutických látok pre rôzne choroby týkajúce sa alfa4 integrínu.

Tioacetáty, kompozície, ktoré ich obsahujú a spôsoby ich použitia

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16167

Dátum: 15.06.2011

Autori: Vernier Jean-michel, Gunic Esmir, Ouk Samedy

MPK: A61K 31/44, A61K 31/444, A61K 31/4965...

Značky: použitia, tioacetáty, kompozície, spôsoby, obsahujú

Text:

...nenasýtený alebo aromatický kruh.(i) ak symboly X 2 a X 4 predstavujú vždy N, potom X nemôže byt C(halogén) alebo ak symboly X 2 a X 4 predstavujú vždy N, potom R 4 nemôže byt Cl alebo ak symboly X 2 a X 4 predstavujú vždy N, potom YZ nemôže byt C-Cl(iii) zlúčeninou všeobecného vzorca Inie je kyselina 1-(3-(4-kyanofenyl)pyridín-4-yl-tio)cyk 1 opropánkarboxylová.0006 Opísané sú tu taktiež zlúčeniny všeobecného vzorca I, v ktorom jeden zo...

Tioacetátové zlúčeniny, kompozície a spôsoby ich použitia

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19817

Dátum: 15.06.2011

Autori: Gunic Esmir, Vernier Jean-michel, Ouk Samedy

MPK: A61K 31/44, A61K 31/4965, A61K 31/444...

Značky: tioacetátové, spôsoby, kompozície, použitia, zlúčeniny

Text:

...N Yl predstavuje N alebo CRlR 2 znamená H, metyl, etyl, propyl, izopropyl, terc-butyl, cyklopropyl, cyklobutyl, CF 3, OH,OCH 3, etoxyskupinu, SH, SCH 3, SCH 2 CH 3, CHzOH, C(CH 3)2 OH, Cl, F, CN, COOH,COORT, CONH 2, CONHRŽ alebo sOzNHz kde R 2 predstavuje H alebo Cpg-alkylR 3 a R 4 spoločne s atómami uhlíka, na ktoré sú naviazané, tvoria prípadne substituovaný 5 alebo 6-členný kruh, prípadne obsahujúci jeden alebo dva heteroatómy...

Derivát 6-acyl-1,2,4-triazín-3,5-diónu a herbicídy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20729

Dátum: 26.05.2011

Autori: Mitsunari Takashi, Kajiki Ryu, Shibayama Atsushi, Nagamatsu Atsushi, Kobayashi Masami

MPK: A01N 43/707, A01N 43/80, A01N 43/84...

Značky: derivát, 6-acyl-1,2,4-triazín-3,5-diónu, herbicidy

Text:

...01-05 a|kylovú skupinu. 01-05 halogénalkyltio 01-05 a|kylovú skupinu, 01-05 halogénalkylsulfinyl C 1-C 5 a|kylovú skupinu, 01-C 5 halogénalkylsulfonyl C 1-C 5 a|kylovú skupinu, 0105 alkoxy 01-05 a|kylovú skupinu, hydroxy 01-05 a|kylovú skupinu, fenyl 01-05 alkoxy C 1-C 5 a|kylovú skupinu (fenyl v skupine môže byť substituovaný jednou substituentovou skupinou vybranou zo substituentovej skupiny a alebo 2 až 5 substituentových skupín,...

Aryletynylové deriváty

Načítavanie...

Číslo patentu: E 21026

Dátum: 11.04.2011

Autori: Rueher Daniel, Jolidon Synese, Ricci Antonio, Green Luke, Guba Wolfgang, Lindemann Lothar, Vieira Eric, Stadler Heinz, Jaeschke Georg

MPK: A61P 25/18, A61K 31/506, C07D 401/04...

Značky: aryletynylové, deriváty

Text:

...schizofrénia, Alzheimerova choroba, kognitívne poruchy aAko iné liečiteľné indikácie je možne V tejto súvislosti uviesť zníženú funkciu mozgu po operáciách bypass alebo transplantáciách, zlom zásobeni mozgu krvou, poranení miechy,poranení hlavy, hypoxii počas tehotenstva, srdcovej zástave a hypoglykémii. Ako iné liečiteľné índikácie je možne uviesť ischemiu, Huntingtonovu choreu, amyotroñckú laterálnu sklerózu (ALS), demenciu pri AIDS,...

Pyridínové a pyrazínové deriváty na liečenie CF

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20109

Dátum: 17.03.2011

Autori: Spiegel Katrin, Bala Kamlesh Jagdis, Baettig Urs, Edwards Lee, Hughes Glyn, Legrand Darren Mark, Howsham Catherine, Budd Emma

MPK: C07D 213/81, A61P 11/12, A61K 31/443...

Značky: liečenie, pyrazínové, pyridínové, deriváty

Text:

...substituovaná jedným alebo viacerými atómami halogénu -(Co-C 4 alkyl)-Cs-C 14 aryl alebo -(Co-C 4 alkyl)-3 až 14 členná heterocyklická skupina, kde heterocyklická skupina obsahuje aspoň jeden heteroatóm vybraný z N, O a S, kde arylová a heterocyklická skupina jekaždá prípadne substituovaná jedným alebo viacerými substituentmi Z aleboR 5 a R 6 spoločne s atómami uhlíka, ku ktorým sú viazané, tvoria 5 až 8 členný heterocyklický kruhový systém...

Iminotiadiazín dioxidové zlúčeniny ako BASE inhibítory, zmesi a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20491

Dátum: 06.10.2010

Autori: Stamford Andrew, Gilbert Eric, Iserloh Ulrich, Misiaszek Jeffrey, Scott Jack, Li Guoqing, Cumming Jared

MPK: C07D 285/18, C07B 59/00, A61K 31/54...

Značky: zlúčeniny, použitie, dioxidové, zmesí, inhibitory, iminotiadiazín

Text:

...multimerickéštruktúry, zložené z 2 až 12 AB peptidov, ktoré sú odlišné od ABfibríl. Amyloidné fibrily môžu ukladať vonkajšie neuróny v hustých formáciách, známych ako senilné povlaky, neuritické povlaky, alebo difúzne povlaky, V regiónoch mozgu dôležitých pre pamäť a poznávanie. AB oligoméry sú cytotoxické pri injekcii do mozgu potkanov, alebo do bunkových kultúr. Toto formovanie AB povlakov a ukladanie, a/alebo formovanie AB oligomérov,a...

Zlúčeniny a kompozície ako inhibítory proteín kinázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16807

Dátum: 27.08.2010

Autori: Jin Xianming, Wan Yongqin, Liu Zuosheng, Huang Shenlin, Wang Xing, Xie Yongping, Poon Daniel, Tellew John

MPK: A61P 35/00, A61K 31/506, C07D 401/14...

Značky: inhibitory, kompozície, proteín, zlúčeniny, kinázy

Text:

...podávanie živočíchovi terapeuticky účinného množstva zlúčeniny Vzorca I alebo jej Noxidového derivátu, jednotlivých izomérov a zmesi izomérov, alebo jej farmaceuticky prijateľnej soli.0020 Tiež je tu opísané použitie zlúčeniny Vzorca Ina výrobu lieku na liečenie ochorenia u živočícha,uktorého kinázová aktivita, najmä B-Raf aktivita, zvlášť mutantného B-raf (napríklad VGOOE), prispieva k patológii a/alebo symptomatológii ochorenia.0021 Je...

Imidazolové deriváty ako antagonisty MGLUR5

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14462

Dátum: 14.07.2010

Autori: Vieira Eric, Jaeschke Georg, Lindemann Lothar, Wichmann Juergen

MPK: A61K 31/4439, A61P 25/00, C07D 401/04...

Značky: imidazolové, deriváty, mglur5, antagonisty

Text:

...procesy nervového systému, ako je Alzheimerova choroba, senilná demencia, Parkinzonova choroba, dyskinézia vyvolaná Ldopou, Huntingtonova chorea, amyotrofická laterálna skleróza a roztrúsená skleróza,psychické ochorenia, ako je schizofrénia a úzkosť, depresia, bolesť a závislosť od látok(Expert Opin. Ther. Patents (2002), 12, (12. V Expert Opin. Ther. Patents (2008), l 8(2)je ďalej opísané liečenie antagonistami mGluR 5 v situáciách,...

2,5-disubstituované arylsulfónamidy ako antagonisti CCR3

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20054

Dátum: 21.04.2010

Autori: Raaum Erik Dean, Ly Tai-wei, Tran Marie Chantal Siu-ying

MPK: A61P 11/06, A61P 25/28, A61K 31/445...

Značky: arylsulfónamidy, 2,5-disubstituované, antagonisti

Text:

...C 1.5 alkoxy, alebo C 14 alkyltio, kde alkyl, alkoxy, a alkyltio, každá je nezávisle a pripadne substituovaná jedným, dvoma alebo tromi halogénmi (c) C 21, alkenyl, C 25 alkinyl, alebo tetrazolyl alebo (d) -C(O)R, -C(O)OR 1, -C(0)NR°R 1 °, -C(NR)NRlbR°, 0 C(O)R, -OC(O)OR 1 °, -OC(O)NRR 1 °, -OC(NR 1)NR°R°, -OS(0)R, OS(O)2 R 1, -OS(O)NR°R 1 °, -OS(O)2 NRR°, -NRWRIŽ -NRC(O)Rd, NRC(O)OR, -NRC(O)NR°R 1 °, -NRC(NR 1 d)NRbR°, -NRS(0)Rd, NRS(O)2 R,...

Prolínové deriváty ako inhibítory katepsínu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15729

Dátum: 13.04.2010

Autori: Banner David, Hartman Peter, Haap Wolfgang, Hartmann Guido, Hilpert Hans, Alvarez Sanchez Ruben, Grether Uwe, Mauser Harald, Ceccarelli Simona, Kuehne Holger, Plancher Jean-marc

MPK: C07D 401/06, C07D 401/04, C07D 207/16...

Značky: katepsínu, deriváty, inhibitory, prolínové

Text:

...príhod u chronickej chorobe obličiek u chronického ochorenia obličiek a diabetická nefropatia, a použitie uvedených zlúčenín a solí na výrobu liečiva na liečbu alebo profylaxiu diabetes, aterosklerózy, abdominálnej aortickcj vydutiny,perifémej arteriálnej choroby, rakoviny, redukcii kardiovaskulámych príhod u chronickejchorobe obličiek u chronického ochorenia obličiek a diabetickej nefropatie, je tiež opísané.0005 Cicavčie katepsiny sú...

Deriváty indolu ako antagonisty CRTH2 receptora

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16057

Dátum: 19.02.2010

Autori: Boyd Michael, Berthelette Carl, Colucci John, Methot Joey, Villeneuve Karine

MPK: A61K 31/405, A61K 31/4192, A61K 31/435...

Značky: receptora, deriváty, antagonisty, indolu, crth2

Text:

...A.OBRÁZOK 2 zobrazuje röntgenový práškový difrakčný vzor pre kryštalickú formu C zlúčeniny Príkladu 8 A.OBRÁZOK 3 zobrazuje krivku diferenciálnej skenovacej kalorimetrie (DSC) pre kryštalickú formu B zlúčeniny Príkladu 8 A.OBRÁZOK 4 zobrazuje krivku diferenciálnej skenovacejkalorimetrie (DSC) pre kryštalickú formu C zlúčeniny Príkladu 8 A.0007 Predkladaný vynález sa týka zlúčenín vzorca Ia ich farmaceuticky prijateľných solí, V ktorýchY 1 je...

Pyridazinónové zlúčeniny

Načítavanie...

Číslo patentu: E 21013

Dátum: 04.02.2010

Autori: Fushimi Makoto, Yoshikawa Masato, Kawada Akira, Quinn John, Kunitomo Jun, Taniguchi Takahiko, Kondo Mitsuyo

MPK: C07D 401/14, A61K 31/501, A61P 25/18...

Značky: zlúčeniny, pyridazinónové

Text:

...zodpovedné za nepriamu (striatopallidálnu) cestu. F unkciou priamej cesty je plánovať auskutočňovať, zatiaľ čo nepriama cesta pôsobí ako brzda na aktiváciu správania. Keď sa PDElOA exprimuje v oboch MSNs, PDElOA inhíbítory môžu aktivovať obidve z týchto ciest. Antipsychotická účinnosť súčasných medikácií D 2 alebo D 2/5-HT 2 A antagonistov je hlavne odvodená od ich aktivácie nepriamej cesty v striate. Keďže PDElOA inhíbítory sú schopné...

Deriváty 2-pyridín-2-ylpyrazol-3(2H)-ónu, ich príprava a ich použitie v terapii

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17179

Dátum: 24.12.2009

Autori: Illiano Stéphane, Altenburger Jean-michel, Fossey Valérie, Manette Géraldine

MPK: C07D 213/72, A61P 27/06, A61K 31/4162...

Značky: 2-pyridín-2-ylpyrazol-3(2h)-ónu, terapii, príprava, deriváty, použitie

Text:

...významR 1 znamená skupinu oxo, skupinu -COOR 5, skupinu -W-OH alebo skupinu -W-NR 5 R 6,pričom W, R 5 a R 6 majú ďalej definované významy a R 2 znamená atóm vodíka alebo skupinu zvolenú zo (i) skupín -(Cl-C 5)alkyl, (ii) skupín -(Cl-C 5)alkoxy, (iii) skupín-COORS, (iv) skupín -NR 5 R 6, (v) skupín -C(O)-NR 5 R 6, (vi) skupín -SO 2-NR 3 R 4, (vii) heteroarylových skupín prípadne substituovaných skupinou -(Cl-C 5)alkyl, (viii)...

Aryl-metyl-benzochinazolinón ako pozitívny allosterický modulátor M1 receptora

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13071

Dátum: 19.11.2009

Autori: Greshock Thomas, Beshore Douglas, Kuduk Scott, Di Marco Christina Ng

MPK: C07D 239/88, A61K 31/517, A61P 25/28...

Značky: receptora, aryl-metyl-benzochinazolinón, pozitívny, modulátor, allosterický

Text:

...V patofyziológii Alzheimerovej choroby. Pozri Eglen a spol.,TRENDS in Pharmacological Sciences, 2001, 22 8, 409-414. Navyše, na rozdiel od inhibítorov acetylcholínesterázy, o ktorých je známe, že poskytujú len symptomatické liečenie, M 1agonisty majú tiež potenciál liečiť zásadný mechanizmusochorenia Alzheimerovou chorobou. Cholinergná hypotéza Alzheimerovej choroby súvisí ako s B-amyloidným tak hyperfosforylovanýnL tau proteínom. Tvorba...

Disubstituované ftalazínové antagonisty signálnej dráhy Hedgehog

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14585

Dátum: 22.10.2009

Autori: Sall Daniel Jon, Bastian Jolie Anne, Hipskind Philip Arthur, Wilson Takako

MPK: C07D 403/04, A61K 31/502, A61P 35/00...

Značky: hedgehog, dráhy, signálnej, ftalazínové, antagonisty, disubstituované

Text:

...vzorca lVzorec I kde R je vodík, fluór, kyanoskupina, trifluórmetyl alebo metoxyskupina R 2 je vodík, fluór alebo trifluórmetyl R 3 je vodík alebo chlór, s podmienkou, že aspoň jedno z R 2 a R 3 je vodíkpredstavuje substituovaný piperazín-1,4-diyl vybraný zo skupiny zahrňujúcejfr OH ŤNLJaleboalebo jej farmaceuticky prijateľnú soľ.0005 Rozumie sa, že vo vyššie uvedených piperazínových kruhových štruktúrach je ľavá strana piperazínového...

3,4-Diaryl pyrazoly ako inhibítory proteínkinázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 12264

Dátum: 23.07.2009

Autori: Traquandi Gabriella, Marchionni Chiara, Pulici Maurizio, Zuccotto Fabio, Nuvoloni Stefano, Cervi Giovanni, Modugno Michele, Biondaro Sonia, Badari Alessandra, Trifiro' Paolo

MPK: A61K 31/4439, C07D 401/04, A61P 35/00...

Značky: pyrazoly, 3,4-diaryl, inhibitory, proteínkinázy

Text:

...alebo heteroatómovú skupinu vybranú z S,O, N alebo NH alebo R 14 je vodík a R 15 je COR 16,R 16 je 0 R 17, NR 18 R 19 alebo voliteľne substituovaná skupina, zvolena z nerozvetvených alebo rozvetvených (C,-C) alkyl. (Cz-Ca) alkenyl alebo (Cz-Ca) alkinyl, (Cs-Ca) cykloalkyl,(Ca-Ca) cylcoalkenyl, helerocyklyl, aryI a heteroaryl, pričomR 17 je voliteľne substituovanou skupinou, zvolenou z nerozvetvených alebo rozvetvených (Cj-Cg) alkyl,...

Mostíkové piperidínové zlúčeniny typu substituovaného chinoxalínu a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13551

Dátum: 20.07.2009

Autori: Fuchino Kouki, Tsuno Naoki, Whitehead John, Yao Jiangchao

MPK: A61K 31/498, A61P 25/04, C07D 403/04...

Značky: piperidínové, substituovaného, použitie, mostíkové, chinoxalínu, zlúčeniny

Text:

...serín proteázy.0009 Medzinárodná PCT publikácia č. WO 01/90102 A 2 opisuje 6-heterocyklyl-3-oxo-3,4-dihydro-chinoxalíny na použitie ako0010 Medzinárodná PCT publikácia č. WO 2003/062234 A 1 opisuje chinoxalínové deriváty na použitie na liečenie chorôb, na ktorých sa podieľa poly(ADP-ribóza) polymeráza (PARP).0011 U.S. publikovaná patentová prihláška č. US 2005/0256000, od Schaper et al. opisuje chinoxa 1 in-2 ónovê deriváty ako safenêry...

Zacieľujúce nitroxidové činidlá

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18125

Dátum: 17.07.2009

Autori: Wipf Peter, Frantz Marie Celine

MPK: A61K 31/454, A61P 17/18, C07D 207/444...

Značky: činidla, zacieľujúce, nitroxidové

Text:

...C do cytosólu. Prebytok cytochrómu C v cytosóle vedie k bunkovej apoptóze, viď Iverson, S. L. et al. The cardiolipincytochrome c interaction and the mitochondria regulationOkrem toho, mitochondriálna dysfunkcia a bunková smrť môžu V konečnom dôsledku viest kviacpočetnému zlyhaniu orgánov aj napriek resuscitačnému ÚSlllU alebo napriek doplnkovej dodávke kyslíka, vid Cairns, C., Rude Unhinging of the Machinery of Life Metabolic approaches to...

Premostené bicyklické heteroaryl-substituované triazoly použiteľné ako inhibítory Axl

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13351

Dátum: 02.07.2009

Autori: Litvak Joane, Zhang Jing, Goff Dane, Heckrodt Thilo, Singh Rajinder, Holland Sacha

MPK: A61K 31/4196, A61P 35/00, C07D 401/14...

Značky: inhibitory, premostené, použitelné, heteroaryl-substituované, bicyklické, triazoly

Text:

...obmedzené, nádorov prsníka, obličiek, maternice, vaječníkov, štítnej žľazy, nemalobunkového karcinómu pľúc a uveálneho melanómu, ako aj pri myeloidných leukémiách. Okrem toho sa vyznačuje transfonnačnou aktivitou pri NIH 3 T 3 a 32 D bunkách. Preukázalo sa, že strata expresie Axl V nádorových bunkách blokuje rast tuhých ľudských novotvarov na in vivo modeli MDA-MB-23 l xenotransplantátu karcinómu prsníka. V súhrne tieto údaje naznačujú, že...

Chinazolínové deriváty

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15584

Dátum: 30.06.2009

Autori: Cui Yumin, Yan Xiaoqiang, Zhang Weihan, Su Wei-guo, Yang Haibin, Ren Yongxin

MPK: A61K 31/517, C07D 401/12, C07D 239/94...

Značky: chinazolínové, deriváty

Text:

...jedno z R 3 a R 4 je0007 V ďalšej podskupine zlúčenin jedno z R 3 a R 4 jekde n je 1 alebo 2 R je H, alkyl, alkenyl, alkinyl, cykloalkyl, heterocykloalkyl,aryl alebo heteroaryl a R a R, spolu s atómom dusíka, ku ktorému sú viazané,tvoria 3- až 12-čIenný nasýtený, nenasýtený alebo aromatický kruh obsahujúci 1-3 heteroatómy vybrané z N, O a S. V niektorých z uvedených zlúčenín R a R°, spolu s atómom dusíka, ku ktorému sú viazané, tvoria...

Benzimidazoly ako inhibítory prolylhydroxylázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17502

Dátum: 28.04.2009

Autori: Leonard Barry Eastman, Peltier Hillary, Phuong Victor, Rabinowitz Michael, Zhao Lucy Xiumin, Rosen Mark, Venkatesan Hariharan, Hocutt Frances Meredith, Tarantino Kyle

MPK: A61P 7/06, A61K 31/4184, A61P 9/10...

Značky: prolylhydroxylázy, inhibitory, benzimidazoly

Text:

...(ale výpočet nie je obmedzujúci) glukózové transportéry ako sú GLUT-1 (Ebert et al., 1995, J Biol Chem.,270(49)29083-89), enzýmy zahrnuté v rozpade glukózy na pyruvát ako je hexokináza a fosfoglycerátkináza 1 (Firth et al., 1994, Proc NatlAcad Sci. USA,9126496-6500) rovnako ako laktátdehydrogenáza (Firth et al., supra). Génové produkty, ktoré sú cieľom HIF sú tiež zahrnuté v regulácii bunkového metabolizmu. Napríklad, pyruvátdehydrogenáza...

Nové ligandy estrogénových receptorov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19274

Dátum: 16.04.2009

Autori: Wennerstal Mattias, Kallin Elisabet, Rhönnstad Patrik, Cheng Aiping, Apelqvist Theresa

MPK: A61K 31/404, A61P 13/00, A61P 3/06...

Značky: receptorov, ligandy, estrogénových, nové

Text:

...2 H, -C(O)CO 2 H, SO 3 H, CH 2 SO 3 H, Cmalkyl, halocmalkyl, dihalocmalkyl,trihalocmalkyl, kyanocwalkyl, C 1-alkoxyC 1.5 aIkyI, C-Malkenyl. Cwalkinyl, Cagcykloalkyl, C 3 cykloalkylcm aIkyI, fenyl, benzyl a 5 - 10 členný heterocyklyl pričom uvedená fenylová, benzylová alebo heterocyklylová skupina môže byť buď nesubstituovaná alebo substituované od 1 do 3 substituentami, každý substituent je vybraný zo skupiny zahrnujúcej ORA, halogén, kyano,...

Arylpyrazinónové deriváty ako stimulátory sekrécie inzulínu, spôsoby ich prípravy a ich použitie pri liečení diabetes

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15179

Dátum: 31.03.2009

Autori: Kergoat Micheline, Charon Christine, Elbawab Samer, Valeur Eric, Botton Gérard

MPK: C07D 241/18, C07D 401/04, C07D 241/38...

Značky: přípravy, sekrécie, diabetes, stimulátory, použitie, liečení, inzulínu, arylpyrazinónové, deriváty, spôsoby

Text:

...užitočné priliečení diabetes a súvisiacich patologických stavov. Znižujú hladinu glukózy v krvi tým, žeupravujú poruchu sekrécie inzulínu indukovanej glukózou u diabetikov typu 2.V patentovej prihláške US 2007082913 sú opísané piperidinylpiperazínovć zlúčeniny na liečenie ochorení sprostredkovaných chemokínmi, ako sú zápalové ochorenia,autoimunitné ochorenia, odhojenie transplantátu, infekčné ochorenia (napríkladtuberkuloidná lepra),...

Deriváty fenylpyrazolu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15602

Dátum: 13.11.2008

Autori: Fujino Aya, Ohta Hiroshi, Kashiwa Shuhei, Chaki Shigeyuki, Shimazaki Toshiharu, Tamita Tomoko, Nakamura Toshio, Tatsuzuki Makoto, Masuda Seiji, Nozawa Dai

MPK: A61K 31/4155, A61K 31/422, A61K 31/415...

Značky: deriváty, fenylpyrazolu

Text:

...bolo preukázané, že histamín reguluje cirkadiármy rytmus mozgu a je odpovedný za udržovanie rovnováhy medzi stavmi bdelosti a spánku (pozrinepatentové dokumenty 9 a 10), a preto môžu byť antagonísti alebo inverzný agonistireceptrov H 3 využité v liečbe porúch spánku a súvisiacich ochorení, naprfRovnako bola preukázaná prítomnosť receptorov H 3 v sympatických nervoch mukózneho tkaniva dutiny nosnej. Bolo opísané kombinované použitie...

Heterocyklické zlúčeniny

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19384

Dátum: 03.11.2008

Autori: King Chi-hsin Richard, Huang Chang-pin, Huang Ying-huey, Yen Chi-feng, Hakimelahi Gholam Hossein, Hu Cheng-kung

MPK: A61P 35/00, C07D 239/50, A61P 29/00...

Značky: heterocyklické, zlúčeniny

Text:

...P(O)(ORg)(ORi),P(O)(NHRg)(OR 1), P(O)(NRg)(lľRi) kde každá Z Ra, Rb, Re, R 4, Re, Rr, Rg a Ri, je nezávisle H, C 1-C 1 o alkyl, Cg-Czo cykloalkyl, C 1-C 2 o heterocykloalkyl, aryl, heteroaryl, alebo -C(O)R, R je H, Ci-Cio alkyl, C 3-C 2 o cykloalkyl, C 1-C 2 o heterocykloalkyl, aryl, alebo heteroaryl aleboRa a Rh sú spojené a spolu tvoria C 24 alkylén, R a R 4 sú spojené a tvoria C 2.g alkylén, Re a Rç sú spojené a spolu tvoria C 2.s...

[1,2,4]Triazolo[1,5-A]pyridínové a [1,2,4]triazolo[1,5-C]pyrimidínové zlúčeniny a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15892

Dátum: 10.10.2008

Autori: Stewart Lorna, Wynne Emma Louise, Firth James Donald, Rigoreau Laurent Jean Martin, Pavé Grégoire Alexandre

MPK: C07D 249/18, C07D 401/04, C07D 403/04...

Značky: použitie, 1,2,4]triazolo[1,5-c]pyrimidínové, zlúčeniny, 1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridínové

Text:

...a kol 2002).0016 Všade, kde je Axl prítomný. je exprimovaný na nízkych úrovniach a dá sa detegovať v rôznych orgánoch (pozri napr. Rescigno a kol. 1991). Modely expresie ďalších dvoch členov rodiny (Mer a Tyro 3) sa Ilšia od modelu expresia Axl. Expresia Tyro 3 sa uskutočňuje predovšetkým v mozgu a v CNS (pozri napr Mark a kol.,1994) a expresia Mer je takmer výlučne v bunkách monocytového pôvodu (pozri napr Graham a kol., 1994).-g 0017...

Chinazolíndiónové deriváty, ich príprava a ich terapeutické aplikácie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20936

Dátum: 03.10.2008

Autori: Nave Jean-françois, Marciniak Gilbert, Clauss Annie, Vivet Bertrand, Muzet Nicolas, Glaess Christophe, Seyer André

MPK: A61K 31/517, C07D 403/04

Značky: chinazolíndiónové, terapeutické, aplikácie, deriváty, príprava

Text:

...zónach mozgu je exprimovaná iba jedna z oboch izoforiem. Takto iba mRNA PDE 7 A sú prítomné v početných jadrách mozgového kmeňa. Rovnako tak mRNA PDE 7 B sú prítomné vo vysokých koncentráciách v nucleus accumbens a v dorzálnom motorickom jadre blúdivého nervu, zatial čo mRNA PDE 7 A tam neboli detegované (Miro et al, Synapse (2001) 40, 201-214 Reyes-Irisarri et al, Neuroscience (2005) 132, 1173-1185).Protein PDE 7 A 1 je dobre exprimovaný V...

Deriváty pyrazinónu a ich použitie pri liečení ochorenia pľúc

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17624

Dátum: 25.06.2008

Autori: Raubo Piotr, Brough Stephen, Luker Timothy Jon, Evans Richard

MPK: A61K 31/454, C07D 241/20, A61P 11/06...

Značky: pyrazinónu, deriváty, použitie, liečení, ochorenia, pľúc

Text:

...(Tomlinson et al., Thorax 200560282-287).Ďalšou triedou terapeutických činidiel používaných v liečbe respiračných ochorení sú bronchodilatans. Bronchodilatans sa môžu použiť na zmiernenie symptómov uvoľnením bronchiálnych hladkých svalov, znížením obštrukcií dýchacích ciest, znížením hyperinflácie a znížením dušnosti. Typy bronchodilatans v klinickom použití zahŕňajú agonisty 32 adrenoceptora, antagonisty muskarínového receptora...

Polycyklické heteroaryl-substituované triazoly a ich použitie ako inhibítory Axl

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16869

Dátum: 29.12.2007

Autori: Zhang Jing, Holland Sacha, Yu Jiaxin, Ding Pingyu, Heckrodt Thilo, Goff Dane, Litvak Joane, Singh Rajinder

MPK: A61P 35/00, A61K 31/4196, A61P 19/00...

Značky: triazoly, heteroaryl-substituované, polycyklické, inhibitory, použitie

Text:

...ciel pre mnoho rôznych patologických stavov vrátane solidných nádorov,vrátane (bez toho, aby výpočet bol obmedzujúci) nádorov prsníka, ľadvín, matemice,vaječníkov, štítnej žľazy, nemalobunkového karcinómu a uveálneho melanómu tekutýchnádorov, vrátane (bez toho, aby výpočet bol obmedzujúci) leukémií (zvlášť myeloidnýchleukémií) a lymfómov endometriózy, vaskulámych ochorení/poranem (vrátane, ale nie iba,restenózy, aterosklerózy a trombózy),...

Triazoly, substituované premosteným bicyklickým arylom a premosteným bicyklickým heteroarylom, použiteľné ako inhibítory AXL

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13877

Dátum: 28.12.2007

Autori: Litvak Joane, Zhang Jing, Yu Jiaxin, Singh Rajinder, Ding Pingyu, Holland Sacha, Goff Dane

MPK: A61K 31/4196, A61P 19/00, C07D 249/14...

Značky: arylom, premosteným, triazoly, bicyklickým, použitelné, inhibitory, substituované, heteroarylom

Text:

...rôznych iných chorobných stavoch vrátane endometriózy, vaskulámeho poškodenia a choroby obličiek, a signalizácia Axl je funkčne zahrnutá pri dvoch posledne menovaných índíkácíách. Axl - Gasó signalizácia zvyšuje odozvu doštičiek a zúčastňuje sa tvorby trombov. Axl môže teda potenciálne reprezentovať terapeutický ciel pre mnoho rôznych patologických stavov vrátane solídnych nádorov, vrátane (bez toho aby bol počet obmedzujúci) nádorov prsníka,...