C07D 403/00

4-(2-Butylamino)-2,7-dimetyl-8-(2-metyl-6-metoxypyrid-3-yl)pyrazol- [1,5-a]-1,3,5-triazín, farmaceutická kompozícia obsahujúca túto zlúčeninu, použitie tejto zlúčeniny v terapii a na prípravu farmaceutickej kompozície a výrobok obsahujúci túto zlúč…

Načítavanie...

Číslo patentu: 287603

Dátum: 07.03.2011

Autor: Gilligan Paul

MPK: A61K 31/53, A61P 25/24, A61P 25/02...

Značky: zlúčeniny, farmaceutickej, obsahujúci, 1,5-a]-1,3,5-triazín, kompozície, kompozícia, výrobok, přípravu, farmaceutická, terapii, zlúč, obsahujúca, zlúčeninu, použitie, túto, tejto, 4-(2-butylamino)-2,7-dimetyl-8-(2-metyl-6-metoxypyrid-3-yl)pyrazol

Zhrnutie / Anotácia:

Je opísaný antagonista faktora uvoľňujúceho kortikotropín (CRF) vzorca (I) a jeho použitie pri liečbe úzkosti, depresie a ďalších psychiatrických, neurologických, rovnako ako imunologických, kardiovaskulárnych alebo kardiálnych ochorení a hypersenzitivity hrubého čreva asociovanej s psychopatologickými poruchami a stresom.

Piperidínové deriváty, farmaceutický prostriedok s ich obsahom, kit s jeho obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 287521

Dátum: 26.11.2010

Autor: Miller Michael

MPK: C07D 401/00, A61K 31/00, A61P 31/00...

Značky: prostriedok, farmaceutický, použitie, obsahom, piperidínové, deriváty

Zhrnutie / Anotácia:

Piperidínové deriváty všeobecného vzorca (I) alebo ich farmaceuticky prijateľné soli, alebo izoméry, použiteľné na liečenie HIV, jednoznačného odmietnutia orgánového transplantátu, choroby štep versus hostiteľ, artritídy, reumatoidnej artritídy, zápalovej črevnej choroby, atopickej dermatitídy, psoriázy, astmy, alergií a rozstrúsenej sklerózy, ako aj farmaceutické prostriedky a kombinácie s protivírusovými alebo protizápalovými látkami.

N-(2-aryletyl)benzylamíny ako antagonisty receptora 5-HT6

Načítavanie...

Číslo patentu: 287463

Dátum: 17.09.2010

Autori: Cohen Michael Philip, Fisher Matthew Joseph, Giethlen Bruno, Chen Zhaogen, Schaus John Mehnert, Gillig James Ronald, Mccowan Jefferson Ray, Miller Shawn Christopher

MPK: A61K 31/403, A61K 31/4406, A61K 31/4402...

Značky: receptora, 5-ht6, n-(2-aryletyl)benzylamíny, antagonisty

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú zlúčeniny všeobecného vzorca (I) a (II), ich použitie na prípravu liečiv na liečenie ochorení súvisiacich s receptormi 5-HT6 a farmaceutické kompozície s ich obsahom.

Farmaceutické kompozície obsahujúce deriváty azetidínu, deriváty azetidínu a spôsob ich prípravy

Načítavanie...

Číslo patentu: 287445

Dátum: 08.09.2010

Autori: Bouquerel Jean, Filoche Bruno, Grisoni Serge, Myers Michael, Bouchard Hervé, Achard Daniel, Hittinger Augustin

MPK: A61K 31/397, A61P 25/00, C07D 205/00...

Značky: obsahujúce, azetidínu, spôsob, přípravy, kompozície, farmaceutické, deriváty

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa farmaceutické kompozície obsahujúce ako účinnú látku aspoň jednu zlúčeninu všeobecného vzorca (I), v ktorom R1 znamená skupinu -N(R4)R5, -N(R4)-CO-R5, -N(R4)-SO2-R6 alebo niektorú z ich farmaceuticky prijateľných solí. Opísané sú i deriváty zlúčeniny všeobecného vzorca (I), ich farmaceuticky prijateľné soli a spôsob ich prípravy.

Substituované pyridíny a pyridazíny s inhibičným účinkom na angiogenézu a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 287417

Dátum: 18.08.2010

Autori: Nagarathnam Dhanapalan, Su Ning, Kluender Harold, Joe Teddy Kite, Dumas Jacques, Dixon Julie, Lee Wendy, Boyer Stephen James, Sibley Robert

MPK: A61K 31/50, A61P 35/00, C07D 235/00...

Značky: angiogenézu, inhibíčnym, pyridíny, pyridazíny, účinkom, použitie, substituované

Zhrnutie / Anotácia:

Substituované pyridíny a pyridazíny s aktivitou inhibície angiogenézy, ktoré majú všeobecný štruktúrny vzorec (I), kde kruh obsahujúci A, B, D, E a L je fenyl alebo heterocyklus obsahujúci dusík skupiny X a Y môžu byť ľubovoľné z definovaného súboru spájajúcich členov R1 a R2 môžu byť definované nezávisle substituenty alebo spolu môžu vytvárať mostík predstavujúci kruh kruh J môže byť aryl, pyridyl alebo cykloalkylová skupina a skupiny G môžu...

Derivát piperazinylkarbonylchinolínu alebo piperazinylkarbonylizochinolínu, spôsob jeho prípravy, jeho použitie a farmaceutický prostriedok s jeho obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: 287333

Dátum: 16.06.2010

Autori: Van Amsterdam Christoph, Harting Jürgen, Seyfried Christoph, Bartoszyk Gerd, Böttcher Henning

MPK: A61P 29/00, A61P 25/00, A61K 31/495...

Značky: přípravy, obsahom, derivát, použitie, prostriedok, piperazinylkarbonylchinolínu, farmaceutický, piperazinylkarbonylizochinolínu, spôsob

Zhrnutie / Anotácia:

Zlúčenina vzorca (I), kde jednotlivé substituenty sú definované v nároku 1, má 5-HT2 antagonistické vlastnosti a je vhodná na liečenie psychóz, schizofrénie, depresií, neurologických porúch, porúch pamäti, Parkinsonovej choroby, amyotropnej laterálnej sklerózy, Alzheimerovej choroby, Huntingtonovej choroby, porúch prijímania potravy, ako sú bulímia, anorexia nervóza, predmenštruačný syndróm a/alebo na pozitívne ovplyvnenie...

Indolinóny substituované v polohe 6, spôsob ich prípravy, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a spôsob jeho prípravy

Načítavanie...

Číslo patentu: 287312

Dátum: 21.05.2010

Autori: Van Meel Jacobus, Hilberg Frank, Walter Rainer, Heckel Armin, Redemann Norbert, Roth Gerald Jürgen, Tontsch-grunt Ulrike, Spevak Walter

MPK: C07D 209/00, C07D 401/00, A61K 31/403...

Značky: prostriedok, přípravy, polohe, obsahom, indolinóny, farmaceutický, substituované, spôsob

Zhrnutie / Anotácia:

V polohe 6 substituované indolinóny všeobecného vzorca (I), ich izoméry a soli, najmä také fyziologicky prípustné soli, ktoré majú cenné farmakologické vlastnosti, najmä inhibičný účinok na rôzne receptorové kinázy a cyklínové/CDK komplexy, ako aj na proliferáciu endotelových buniek a rôznych nádorových buniek. Opísané sú tiež liečivá, ktoré obsahujú uvedené zlúčeniny a spôsob ich prípravy.

Deriváty imidazol-5-yl-2-anilinopyrimidínov, spôsob ich prípravy a farmaceutická kompozícia, ktorá ich obsahuje

Načítavanie...

Číslo patentu: 287277

Dátum: 12.04.2010

Autori: Breault Gloria Anne, Thomas Andrew Peter, Newcombe Nicholas John

MPK: A61P 35/00, C07D 403/00

Značky: imidazol-5-yl-2-anilinopyrimidínov, kompozícia, deriváty, obsahuje, spôsob, farmaceutická, přípravy, ktorá

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa zlúčeniny všeobecného vzorca (I), kde R1, R2, R3, R4, R5, R6, p, q a n majú význam uvedený v opise, a ich farmaceuticky prijateľné soli alebo ich in vivo hydrolyzovateľné estery. Taktiež je opísaný spôsob ich prípravy a ich použitie ako liečivá, predovšetkým ako liečivá na inhibíciu bunkového cyklu (proti proliferácii buniek) pri teplokrvných živočíchoch, ako je človek.

Derivát pyrimidínu

Načítavanie...

Číslo patentu: 287270

Dátum: 12.04.2010

Autori: Koymans Lucien Maria Henricus, De Jonge Marc René, Andries Koenraad Jozef Lodewijk Marcel, Heeres Jan, Ho Chih Yung, Ludovici Donald William, Kavash Robert, Kukla Michael Joseph, Van Aken Koen Jeanne Alfons, De Corte Bart, Janssen Paul Adriaan Jan

MPK: C07D 403/00, C07D 239/00, C07D 401/00...

Značky: pyrimidinu, derivát

Zhrnutie / Anotácia:

Derivát pyrimidínu všeobecného vzorca (IV), ktorý je medziproduktom na výrobu derivátov, vhodný na liečbu subjektov, ktorí trpia infekciou HIV (vírusom ľudskej imunodeficiencie).

Derivát pyrimidínu, jeho použitie, spôsob jeho prípravy a farmaceutická kompozícia, kombinácia a produkt s jeho obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: 287269

Dátum: 12.04.2010

Autori: De Jonge Marc René, Heeres Jan, Janssen Paul Adriaan Jan, Koymans Lucien Maria Henricus, Kavash Robert, Kukla Michael Joseph, De Corte Bart, Van Aken Koen Jeanne Alfons, Ho Chih Yung, Ludovici Donald William, Andries Koenraad Jozef Lodewijk Marcel

MPK: A61K 31/506, A61K 31/505, A61K 31/513...

Značky: produkt, pyrimidinu, derivát, přípravy, kompozícia, obsahom, kombinácia, spôsob, farmaceutická, použitie

Zhrnutie / Anotácia:

Derivát pyrimidínu všeobecného vzorca (I-a), jeho N-oxid, farmaceuticky prijateľná adičná soľ, kvartérnizovaná amóniová forma alebo stereoizomérna forma, ktorý je vhodný na výrobu liečiva na liečbu subjektov, ktoré trpia infekciou HIV (vírusom ľudskej imunodeficiencie). Spôsob jeho prípravy a jeho použitie na výrobu liečiva, farmaceutická kompozícia, kombinácia a produkt s jeho obsahom, ako aj prípadne s obsahom ďalšej antivírusovej zlúčeniny.

Amidové deriváty, spôsob ich prípravy, farmaceutická kompozícia, ktorá ich obsahuje, a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 287238

Dátum: 15.03.2010

Autor: Brown Dearg Sutherland

MPK: A61K 31/505, A61P 43/00, C07D 239/00...

Značky: spôsob, amidové, deriváty, obsahuje, použitie, ktorá, přípravy, kompozícia, farmaceutická

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa amidové deriváty vzorca (Ia), kde X je -NHCO- alebo -CONH- m je 0 až 3 R1 je skupina, ako hydroxyl, halogén, trifluórmetyl, kyanoskupina, merkaptoskupina, nitroskupina, aminoskupina, karboxyl a karbamoyl n je 0 až 2 R2 je skupina, ako hydroxyl, halogén trifluórmetyl, kyanoskupina, merkaptoskupina, nitroskupina, aminoskupina a karboxyl R2 je vodík, halogén, C1-6alkyl alebo C1-6alkoxy q je 0 až 4 Q je skupina, ako aryl, aryloxy,...

Inhibítory proteínkináz na báze pyrolom substituovaného 2-indolinónu, farmaceutický prípravok s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 287142

Dátum: 14.12.2009

Autori: Li Xiaoyuan, Sun Li, Miller Todd, Shirazian Shahrzad, Nematalla Asaad, Liang Congxin, Tang Peng Cho, Wei Chung-chen, Vojkovsky Tomas

MPK: A61P 43/00, A61K 31/403, C07D 401/00...

Značky: báze, farmaceutický, prípravok, použitie, pyrolom, proteínkináz, 2-indolinónu, substituovaného, obsahom, inhibitory

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú pyrolom substituované 2-indolinónové zlúčeniny vzorca (I) a ich farmaceuticky prijateľné soli, ktoré modulujú aktivitu proteínkináz, a teda sa predpokladá ich použiteľnosť pri prevencii a liečbe bunkových porúch súvisiacich s proteínkinázou, ako je rakovina.

Farmaceutická kompozícia obsahujúca pyrolom substituovaný 2-indolinón, súprava obsahujúca uvedenú kompozíciu a použitie pyrolom substituovaného 2-indolinónu

Načítavanie...

Číslo patentu: 287132

Dátum: 30.11.2009

Autori: Mcmahon Gerald, Tang Peng Cho, Sun Li

MPK: A61K 31/535, A61K 31/40, A61K 31/403...

Značky: súprava, uvedenú, kompozíciu, použitie, 2-indolinón, farmaceutická, substituovaného, 2-indolinónu, substituovaný, obsahujúca, pyrolom, kompozícia

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú pyrolom substituované 2-indolinóny a ich fyziologicky prijateľné soli, ktoré modulujú aktivitu proteínkináz, farmaceutické kompozície obsahujúce tieto zlúčeniny a použitie týchto kompozícií pri prevencii a liečbe bunkových porúch súvisiacich s proteínkinázami, ako je napr. rakovina.

Substituovaný homopiperidylový analóg benzimidazolu, spôsob jeho prípravy, jeho použitie a farmaceutický prípravok s jeho obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: 287113

Dátum: 20.11.2009

Autori: Guillemont Jérome Emile Georges, Janssens Frans Eduard, Sommen François Maria

MPK: A61K 31/55, C07D 221/00, A61P 1/00...

Značky: obsahom, benzimidazolu, farmaceutický, přípravy, použitie, substituovaný, analog, spôsob, prípravok, homopiperidylový

Zhrnutie / Anotácia:

Substituovaný homopiperidylový analóg benzimidazolu vzorca (I), jeho N-oxid, adičná soľ, kvartérny amín a stereochemicky izomérna forma, kde -A- je nasýtená alebo nenasýtená homopiperidinylová skupina s jednou dvojitou väzbou, ktorá je substituovaná R2, ktorým je H, OH, alkyl s 1 až 4 atómami C alebo alkyloxy s 1 až 4 atómami C, -a1=a2-a3=a4- je dvojmocná skupina, R1 je H, alkyl s 1 až 6 atómami C, aryl1, aryl1alkyl s 1 až 6 atómami C v alkyle,...

Inhibítory bunkovej adhézie a farmaceutické prostriedky, ktoré ich obsahujú

Načítavanie...

Číslo patentu: 287075

Dátum: 14.10.2009

Autori: Scott Daniel, Cornebise Mark, Lee Wen-cherng, Petter Russell

MPK: A61P 37/00, A61K 31/40, A61P 29/00...

Značky: farmaceutické, adhézie, prostriedky, bunkovej, obsahujú, inhibitory

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú inhibítory bunkovej adhézie všeobecného vzorca R3-L-L'-R1, v ktorom R1 je prípadne substituovaný pyrolidinyl-SO2-fenyl, L' je mostíková skupina všeobecného vzorca (iv), L je mostíková skupina všeobecného vzorca (v) a R3 je skupina so všeobecným vzorcom R4-Y5-N(R5)-CH(R6)-, kde R6 je postranný reťazec leucínu alebo izoleucínu. Tieto zlúčeniny interagujú s molekulami VLA-4 a inhibujú tak bunkovú adhéziu závislú od VLA-4. Preto sú...

Deriváty fenylpiperazínov, spôsob ich prípravy, farmaceutická kompozícia s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 287018

Dátum: 21.08.2009

Autori: Kruse Cornelis, Tulp Martinus, Van Der Heijden Johannes, Van Hes Roelof, Visser Gerben, Tipker Jacobus, Van Vliet Bernard

MPK: A61K 31/496, C07D 401/00, C07D 209/00...

Značky: farmaceutická, fenylpiperazínov, spôsob, deriváty, kompozícia, přípravy, použitie, obsahom

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa deriváty fenylpiperazínu vzorca (I), kde X je 1) skupina vzorca (1), kde S1 je vodík alebo halogén, S2 a S3 sú nezávisle vodík C1-6alkyl, fenyl alebo benzyl, S4 sú dva vodíky alebo oxoskupina, S5 je H alebo C1-4alkyl a Y je CH2, O alebo S, alebo 2) skupina vzorca (2), kde S1 má uvedený význam a R je H, C1-4alkyl, C2-6alkoxyalkyl, C2-4alkenyl alebo C2-4alkinyl, alebo 3) skupina vzorca (3), kde S1 má uvedený význam a Z je CH2, O alebo...

Bicyklické heterocyklické zlúčeniny, spôsob ich prípravy, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 287010

Dátum: 17.08.2009

Autori: Solca Flavio, Himmelsbach Frank, Langkopf Elke, Baum Anke, Jung Birgit, Metz Thomas

MPK: A61K 31/517, A61K 31/541, A61K 31/5375...

Značky: bicyklické, obsahom, přípravy, farmaceutický, použitie, prostriedok, spôsob, heterocyklické, zlúčeniny

Zhrnutie / Anotácia:

Bicyklické heterocyklické zlúčeniny všeobecného vzorca (I), tautoméry, stereoizoméry a soli uvedených zlúčenín, najmä fyziologicky prípustné soli s anorganickými alebo organickými kyselinami alebo zásadami, ktoré majú cenné farmakologické vlastnosti, najmä inhibičný účinok na transdukciu signálov sprostredkovaných tyrozínovými kinázami použitie uvedených bicyklických heterocyklických zlúčenín na liečbu chorôb, najmä nádorových ochorení,...

Kondenzované azepíny ako vazopresínové agonisty, ich použitie a farmaceutický prostriedok s ich obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: 287005

Dátum: 17.08.2009

Autori: Ashworth Doreen Mary, Franklin Richard Jeremy, Yea Christopher Martyn, Pitt Gary Robert William, Hudson Peter

MPK: A61P 13/00, C07D 403/00, A61K 31/55...

Značky: agonisty, vazopresínové, kondenzované, obsahom, azepíny, prostriedok, použitie, farmaceutický

Zhrnutie / Anotácia:

Zlúčeniny všeobecného vzorca (I), kde A je bicyklický alebo tricyklický azepínový derivát, použitie týchto zlúčenín na výrobu liekov a farmaceutické prostriedky obsahujúce tieto zlúčeniny, pričom tieto prostriedky sú užitočné na liečenie močovej úplavice, nočnej enurézy a noktúrie. Zlúčeniny všeobecného vzorca (I) sú agonisty vazopresínového V2 receptora, a preto je ich možné využiť ako antidiuretické a prokoagulačné činidlá najmä pri liečení...

Deriváty 1,3-dihydro-2H-indol-2-ónu, spôsob ich prípravy a farmaceutická kompozícia, ktorá ich obsahuje

Načítavanie...

Číslo patentu: 286976

Dátum: 27.07.2009

Autori: Roux Richard, Tonnerre Bernard, Serradeil-le Gal Claudine, Wagnon Jean

MPK: A61P 1/00, A61P 25/00, A61K 31/403...

Značky: farmaceutická, spôsob, 1,3-dihydro-2h-indol-2-ónu, ktorá, přípravy, kompozícia, obsahuje, deriváty

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa zlúčeniny vzorca (Ia) vo forme ľavotočivého izoméru a tiež ich možné soli s anorganickými alebo organickými kyselinami a ich solváty a/alebo hydráty, ktoré majú afinitu a selektivitu proti receptorom V1b alebo proti V1b a V1a receptorom arginín-vazopresínu. Opisuje sa tiež spôsob ich prípravy, medziprodukty, ktorými sú zlúčeniny vzorca (II), ktoré sú vhodné na ich prípravu, farmaceutické kompozície, ktoré ich obsahujú, a ich použitie...

Bicyklické heterocyklické zlúčeniny, spôsob ich prípravy, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 286959

Dátum: 15.07.2009

Autori: Jung Birgit, Langkopf Elke, Solca Flavio, Metz Thomas, Blech Stefan, Himmelsbach Frank

MPK: A61K 31/5375, A61K 31/517, A61K 31/5355...

Značky: bicyklické, použitie, prostriedok, zlúčeniny, obsahom, heterocyklické, spôsob, farmaceutický, přípravy

Zhrnutie / Anotácia:

Bicyklické heterocyklické zlúčeniny všeobecného vzorca (I), ich tautoméry, stereoizoméry a soli, ktoré majú cenné farmakologické vlastnosti, najmä inhibičný účinok na signálnu transdukciu sprostredkovanú tyrozínovými kinázami
spôsob prípravy uvedených zlúčenín
farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie na liečenie chorôb, najmä nádorových ochorení, pľúcnych chorôb a chorôb dýchacích ciest.

Fenylfenantridínové zlúčeniny, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 286946

Dátum: 06.07.2009

Autori: Kley Hans-peter, Gutterer Beate, Beume Rolf, Boss Hildegard, Flockerzi Dieter, Hatzelmann Armin, Amschler Hermann (zomrel), Grundler Gerhard, Bundschuh Daniela

MPK: A61K 31/473, A61K 31/435, A61K 31/496...

Značky: obsahom, fenylfenantridínové, zlúčeniny, farmaceutický, prostriedok, použitie

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú fenantridínové zlúčeniny všeobecného vzorca (I) ako aktívne bronchiálne terapeutické prostriedky.

Spôsob prípravy imidazolového derivátu

Načítavanie...

Číslo patentu: 286940

Dátum: 01.07.2009

Autori: Wallace Paul Andrew, Lewis Richard Alan, Mckenna Jeffrey Mark, Collis Alan John, Mclay Iain Mcfarlane, Halley Frank, Porter Barry, Ratcliffe Andrew James, Bamborough Paul Lindsay, Lythgoe David John

MPK: A61K 31/4427, A61K 31/506, A61K 31/496...

Značky: imidazolového, přípravy, derivátů, spôsob

Zhrnutie / Anotácia:

Je opísaný spôsob prípravy zlúčeniny všeobecného vzorca (II), v ktorom jednotlivé substituenty majú význam uvedený v nárokoch, pri ktorom sa necháva reagovať zlúčenina všeobecného vzorca (2) s glyoxal-1, 1-dimetylacetalom a s octanom amónnym.

Derivát indazolu, jeho použitie na liečenie chorobného stavu cicavca a farmaceutický prípravok s jeho obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: 286936

Dátum: 29.06.2009

Autori: Cripps Stephan James, Palmer Cynthia Louise, Braganza John, Wallace Michael Brennan, Bender Steven Lee, Collins Michael Raymond, Johnson Michael David, Luu Hiep The, Thomas Christine, Kania Robert Steven, Tempczyk-russell Anna Maria, Hua Ye, Reich Siegfried Heinz, Borchardt Allen, Varney Michael David, Teng Min, Johnson Theodore Otto

MPK: A61K 31/4196, A61K 31/4164, A61K 31/416...

Značky: derivát, prípravok, liečenie, indazolu, farmaceutický, obsahom, stavu, cicavca, použitie, chorobného

Zhrnutie / Anotácia:

Derivát indazolu všeobecného vzorca (I(a)), jeho použitie na liečenie chorobného stavu cicavca a farmaceutický prípravok s jeho obsahom. Tento derivát moduluje a/alebo inhibuje aktivitu niektorých proteínkináz a je schopný sprostredkovať tyrozínkinázovú signálnu transdukciu, a tým modulovať a/alebo inhibovať nežiaducu bunkovú proliferáciu.

Bicyklické zlúčeniny, antagonistické receptoru vitronektínu, spôsob ich prípravy a farmaceutické prostriedky, ktoré ich obsahujú

Načítavanie...

Číslo patentu: 286882

Dátum: 10.06.2009

Autori: Saint-dizier Dominique, Perron-sierra Françoise, Atassi Ghanem, Tucker Gordon, Casara Patrick

MPK: A61K 31/4164, A61K 31/426, A61K 31/4353...

Značky: vitronektínu, bicyklické, prostriedky, antagonistické, spôsob, receptoru, zlúčeniny, obsahujú, přípravy, farmaceutické

Zhrnutie / Anotácia:

Zlúčeniny všeobecného vzorca (I), kde G znamená fenylovú skupinu, G1 a G2 znamenajú atóm uhlíka, T1 znamená skupinu vybranú z -CH2-CH2-, -CH=CH- a =CH-CH2- a T2 znamená väzbu, R5 znamená skupinu -(CH2)m-COOR6, R6 znamená atóm vodíka alebo alkyl, prípadne substituovanú arylovú alebo prípadne substituovanú arylalkylovú skupinu, A znamená skupinu -CH2- alebo =CH- a W znamená -CH-, =C alebo -C=, X znamená -CO-X1-, -CO-NR6-X1-, -NR6-CO-X1, -O-X1-,...

Pyridazinónové zlúčeniny ako inhibítory cyklooxygenázy, farmaceutická kompozícia s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 286806

Dátum: 06.05.2009

Autori: Kort Michael, Stewart Andrew, Rohde Jeffrey, Patel Meena, Mccarty Catherine, Coghlan Michael, Basha Anwer, Liu Huaqing, Black Lawrence

MPK: A61P 19/00, A61K 31/501, A61K 31/50...

Značky: obsahom, inhibitory, farmaceutická, zlúčeniny, použitie, pyridazinónové, cyklooxygenázy, kompozícia

Zhrnutie / Anotácia:

Predložený vynález opisuje zlúčeniny pyridazinónu majúce vzorec (I), ktoré sú inhibítormi cyklooxygenázy, predovšetkým sú selektívnymi inhibítormi cyklooxygenázy-2 (Cox-2), Cox-2 je indukovateľná izoforma súvisiaca so zápalom na rozdiel od konštitutívnej izoformy, cyklooxygenázy-1 (Cox-1), ktorá je dôležitým "udržujúcim" enzýmom v mnohých tkanivách vrátane gastrointestinálneho traktu (GI) a obličiek. Selektivita týchto zlúčenín pre Cox-2...

N-Heterocyklické deriváty ako inhibítory NOS, spôsob ich prípravy, farmaceutické prostriedky s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 286779

Dátum: 29.04.2009

Autori: Mcmillan Kirk, Phillips Gary, Zhao Zuchun, Paradkar Vidyadhar Madhav, Baldwin John, Erickson Shawn David, Ye Bin, Dolle Roland Ellwood, Morrissey Michael, Pan Gonghua, Arnaiz Damian, Davey David, Devlin James, Ohlmeyer Michael, Parkinson John

MPK: A61K 31/506, A61K 31/505, A61K 31/5375...

Značky: inhibitory, použitie, deriváty, obsahom, n-heterocyklické, spôsob, přípravy, prostriedky, farmaceutické

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opísané N-heterocyklické zlúčeniny so všeobecným vzorcom (IIa) až (IIc), kde substituenty a premenné majú význam uvedený v opise, a tiež ďalšie N-heterocyklické inhibítory syntázy oxidu dusnatého (NOS), spôsoby prípravy týchto zlúčenín, farmaceutické prostriedky s ich obsahom, rovnako ako ich použitie na výrobu farmaceutického prostriedku na liečenie rôznych chorôb.

Chinazolínové deriváty, spôsob ich prípravy, farmaceutická kompozícia, ktorá ich obsahuje, a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 286748

Dátum: 01.04.2009

Autori: Ple Patrick, Hennequin Laurent François André

MPK: A61K 31/517, A61K 31/5375, A61K 31/505...

Značky: spôsob, deriváty, ktorá, kompozícia, farmaceutická, použitie, obsahuje, chinazolínové, přípravy

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opísané chinazolínové deriváty všeobecného vzorca (I), kde Q1, Z, m, R1, R2, R3 a Q2 majú význam uvedený v opise, postup ich prípravy, farmaceutické kompozície, ktoré ich obsahujú, a ich použitie na prípravu liečiva na použitie ako antiinvazívneho činidla pri regulácii a/alebo liečbe pevných nádorov.

Spôsob syntézy draselnej soli losartanu

Načítavanie...

Číslo patentu: 286740

Dátum: 25.03.2009

Autori: Kreidl János, Nagyné Bagdy Judit, Deutschné Juhász Ida, Hegedüs István, Czibula László, Petényi Endréné, Farkas Jenőné, Nemes András, Werkné Papp Éva, Balló Ildikó, Fischer János

MPK: C07D 403/00, A61P 9/00

Značky: spôsob, losartanu, draselnej, syntézy

Zhrnutie / Anotácia:

Opísaný je spôsob syntézy draselnej soli losartanu všeobecného vzorca (I) majúcej chemický názov: draselná soľ 2-n-butyl-4-chlór-1-[(2'-(tetrazol-5-yl)-1,1'-bifenyl-4-yl)-metyl]- imidazol-5-metanolu, vychádzajúca z 2-n-butyl-4-chlór-1-[(2'-trifenylmetyl-2H-tetrazol-5-yl)-1,1'-bifenyl- 4-yl)-metyl]-1H-imidazol-4-metanolu všeobecného vzorca (III), zlúčenina vzorca (III) reaguje v alkohole všeobecného vzorca (IV), pričom substituent R znamená...

Indolové deriváty, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 286701

Dátum: 26.02.2009

Autori: Smith Garrick Paul, Bang-andersen Benny, Felding Jakob, Andersen Kim

MPK: A61P 25/00, A61K 31/4523, A61K 31/403...

Značky: farmaceutický, použitie, prostriedok, obsahom, indolové, deriváty

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa indolové deriváty všeobecného vzorca (I), ktoré sú ligandmi dopamínových a serotonínových receptorov všeobecného vzorca (I), kde významy R1 až R9, W, n a X sú uvedené v opise a patentových nárokoch. Indolové deriváty podľa vynálezu sú užitočné na liečenie niektorých psychických a neurologických porúch, akými sú napríklad schizofrénia, iné psychózy, úzkostné poruchy, depresia, migréna, kognitívne poruchy, ADHD a na zlepšenie spánku.

Použitie ftalazínových derivátov

Načítavanie...

Číslo patentu: 286676

Dátum: 20.02.2009

Autori: Kock Michael, Höger Thomas, Sadowski Jens, Lubisch Wilfried

MPK: A61P 1/00, A61K 31/502, A61P 13/00...

Značky: derivátov, ftalazínových, použitie

Zhrnutie / Anotácia:

Použitie ftalazínových derivátov ako inhibítorov enzýmu poly(ADP-ribózo)polymerázy alebo PARP a ich použitie ako inhibítorov PARP-homológnych enzýmov. Tieto ftalazínové deriváty tiež majú predovšetkým selektívnu inhibíciu PARP-homológnych enzýmov.

Inhibítory farnezyl proteín transferázy

Načítavanie...

Číslo patentu: 286568

Dátum: 12.12.2008

Autori: Hunt John, Mitt Toomas, Kim Soong-hoon, Bhide Raheev, Ding Charles, Leftheris Katerina

MPK: A61P 35/00, A61K 31/551, A61K 31/35...

Značky: transferázy, inhibitory, proteín, farnezyl

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú benzodiazepínové deriváty, ktoré sú inhibítormi farnezyl proteín transferázy, a farmaceutické prostriedky s ich obsahom určené na inhibovanie prenylových transferáz alebo farnezyl proteín transferáz, na inhibovanie tumorov, liečenie chorôb, ktoré môžu mať vzťah s cestami transdukcie signálu fungujúcimi pomocou Ras-proteínov, liečenie chorôb, ktoré sú spojené s proteínmi posttranslačne modifikovanými enzýmom farnezyl proteín...

Spiroheterocyklické zlúčeniny, spôsob ich výroby, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 286463

Dátum: 09.10.2008

Autori: Emmanuel Michel Jose, Morwick Tina Marie, Frye Leah Lynn, Young Erick Richard Roush, Sun Sanxing, Hickey Eugene Richard, Spero Denice Mary, Liu Weimin, Thomson David, Ward Yancey David

MPK: A61P 19/00, A61P 11/00, A61K 31/4523...

Značky: spiroheterocyklické, zlúčeniny, spôsob, obsahom, výroby, farmaceutický, prostriedok, použitie

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú spiroheterocyklické zlúčeniny, ktoré sú reverzibilnými inhibítormi katepsínu S, K, F, L a B, všeobecného vzorca (I), (II), (Ia) a (Ib). Tieto zlúčeniny sú užitočné na liečenie autoimunitných chorôb. Opísané sú tiež spôsoby výroby takýchto látok.

4-(3-Heterocyklyl-1-benzoyl)pyrazoly, spôsob ich prípravy, kompozície s ich obsahom a ich použitie ako herbicídov

Načítavanie...

Číslo patentu: 286364

Dátum: 18.07.2008

Autori: Rheinheimer Joachim, Westphalen Karl-otto, Misslitz Ulf, Hill Regina Luise, Walter Helmut, Wagner Oliver, Von Deyn Wolfgang, Witschel Matthias, Otten Martina, Baumann Ernst, Mayer Guido, Engel Stefan

MPK: A01N 43/72, A01N 43/48, A01N 43/02...

Značky: spôsob, přípravy, kompozície, 4-(3-heterocyklyl-1-benzoyl)pyrazoly, obsahom, použitie, herbicídov

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opísané 4-(3-heterocyklyl-1-benzoyl)pyrazoly vzorca (I), kde jednotlivé substituenty majú významy uvedené v nárokoch, a ich poľnohospodársky užitočné soli
spôsob prípravy 4-(3-heterocyklyl-1-benzoyl)pyrazolov
kompozície s ich obsahom a použitie týchto derivátov alebo kompozícií s ich obsahom na kontrolu nežiaducich rastlín.

Derivát pyrimidinylbenzimidazolu alebo triazinylbenzimidazolu, medziprodukty na jeho prípravu a poľnohospodársky/záhradnícky fungicíd s jeho obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: 286264

Dátum: 23.05.2008

Autori: Yonekura Norihisa, Kawai Kiyoshi, Muramatsu Norimichi, Shibata Masaru, Kawashima Takahiro, Makihara Takechi, Sakai Junetsu

MPK: A01N 43/48, A01N 43/64, A01P 3/00...

Značky: obsahom, derivát, fungicid, medziprodukty, pyrimidinylbenzimidazolu, triazinylbenzimidazolu, přípravu

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú deriváty pyrimidinylbenzimidazolu a triazinylbenzimidazolu s fungicídnymi účinkami reprezentované všeobecným vzorcom (I), fungicíd obsahujúci ako aktívnu zložku tieto deriváty a medziprodukty so všeobecnými vzorcami (XV) a (XVII) na ich prípravu.

Agonisty prostaglandínu, ich použitie samotných alebo v kombináciách a farmaceutické kompozície a kity s ich obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: 286136

Dátum: 17.03.2008

Autori: Cameron Kimberly O'keefe, Rosati Robert Louis, Lefker Bruce Allen

MPK: A61K 31/40, A61K 31/415, A61K 31/18...

Značky: kompozície, obsahom, prostaglandinů, agonisty, kombináciach, farmaceutické, použitie, samotných

Zhrnutie / Anotácia:

Agonisty prostaglandínu všeobecného vzorca (I), ich použitie samotných alebo v kombináciách na výrobu liečiv na liečenie chorôb, predovšetkým chorôb kostí, ako je osteoporóza
farmaceutické kompozície a kity s ich obsahom.

Derivát chinoxalínu, farmaceutický prostriedok obsahujúci tento derivát a použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 286084

Dátum: 20.02.2008

Autori: Spada Alfred, Myers Michael, Persons Paul, Maguire Martin

MPK: A61K 31/495, A61K 31/00, A61K 31/498...

Značky: chinoxalínu, derivát, farmaceutický, obsahujúci, prostriedok, použitie

Zhrnutie / Anotácia:

Derivát chinoxalínu, N-oxid, hydrát, solvát alebo farmaceuticky prijateľná soľ odvodená od tejto zlúčeniny. Do rozsahu tiež patrí farmaceutický prostriedok obsahujúci túto zlúčeninu a farmaceuticky prijateľný nosič. Zlúčeniny podľa vynálezu sú vhodné na použitie ako liečivo na inhibovanie bunkovej proliferácie, diferenciácie alebo uvoľňovania mediátora v prípade jedincov s poruchami bunkovej proliferácie a/alebo diferenciácie, a/alebo...

1,2-anelované chinolínové deriváty, spôsob ich prípravy, medziprodukty, farmaceutický prostriedok a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 286072

Dátum: 06.02.2008

Autori: Bourdrez Xavier Marc, Venet Marc Gaston, Angibaud Patrick René

MPK: A61K 31/519, A61P 35/00, A61K 31/4353...

Značky: farmaceutický, medziprodukty, použitie, spôsob, prostriedok, 1,2-anelované, deriváty, chinolínové, přípravy

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opísané chinolínové deriváty všeobecného vzorca (I), ich farmaceuticky prijateľné adičné soli s kyselinami a ich stereochemicky izomérne formy, spôsob ich prípravy, medziprodukty tohto spôsobu, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie v medicíne. Opísané zlúčeniny vykazujú inhibičnú aktivitu k farnezyl proteínovej transferáze a geranylgeranyl transferáze.

Derivát N-(indolkarbonyl)piperazínu, spôsob jeho prípravy, jeho použitie a farmaceutický prostriedok, ktorý ho obsahuje

Načítavanie...

Číslo patentu: 286066

Dátum: 28.01.2008

Autori: Greiner Hartmut, Bartoszyk Gerd, Harting Jürgen, Seyfried Christoph, Van Amsterdam Christoph, Böttcher Henning

MPK: A61K 31/403, A61K 31/496, A61P 1/00...

Značky: obsahuje, spôsob, prostriedok, přípravy, farmaceutický, n-(indolkarbonyl)piperazínu, ktorý, derivát, použitie

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa deriváty N-(indolkarbonyl)piperazínu všeobecného vzorca (I), v ktorom indolový kruh môže byť nahradený izatínovou jednotkou, ich fyziologicky prijateľné soli a solváty, spôsob ich prípravy, ich použitie na prípravu liečiv a farmaceutické prostriedky s ich obsahom. Zlúčeniny všeobecného vzorca (I) sú antagonisty 5-HT2A receptorov a sú vhodné na liečenie psychóz, schizofrénie, depresií, neurologických porúch, porúch pamäti,...

Derivát indolu, jeho použitie a farmaceutický prostriedok s jeho obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: 285893

Dátum: 14.09.2007

Autori: Seyfried Christoph, Harting Jürgen, März Joachim, Böttcher Henning, Greiner Hartmut, Bartoszyk Gerd, Van Amsterdam Christoph

MPK: A61K 31/403, A61P 1/00, A61K 31/496...

Značky: derivát, indolu, obsahom, farmaceutický, prostriedok, použitie

Zhrnutie / Anotácia:

Opisuje sa derivát indolu všeobecného vzorca (I), kde R1 znamená fenylskupinu, ktorá je nesubstituovaná alebo monosubstituovaná fluórom alebo chlórom, R3 predstavuje fenylskupinu, ktorá je monosubstituovaná fluórom alebo chlórom, alebo furylskupinu, alebo tienylskupinu, a jeho fyziologicky prijateľné soli. Ďalej sa opisuje použitie týchto zlúčenín ako liečiv s antagonistickou účinnosťou na 5-HT2A receptor, farmaceutický prostriedok na ich báze...

N-(aminoheteroaryl)-1H-indol-2-karboxamidové deriváty, ich príprava a ich terapeutické použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 6906

Dátum: 30.07.2007

Autori: Gille Catherine, Evanno Yannick, Machnik David, Dubois Laurent, Malanda André

MPK: A61K 31/4427, A61P 13/00, A61P 11/00...

Značky: terapeutické, príprava, použitie, n-(aminoheteroaryl)-1h-indol-2-karboxamidové, deriváty

Text:

...C 3-C 7-cykloalkyl-Cl-Cg-alkylén, Cl-Có-fluóralkyl,Cx-Có-alkoxyl, Cl-Có-fluóralkoxyl, nitro alebo kyanoZ znamená cyklický amín pripojený atómom dusíka vzorcaA znamená skupinu C 1-C 7-alkylén, ktorá je prípadne substituovanú jednou alebo dvoma skupi nami R 3B znamená skupinu C 1-C 7-alkylén, ktorá je prípadne substituovanú jednou alebo dvoma skupi nami R 9L znamená väzbu, atóm síry, kyslíka alebo dusíka pričom atóm dusíka je prípadne...