C07D 401/14
Použitie chinazolínových derivátov ako inhibítorov angiogenézy
Číslo patentu: 288378
Dátum: 08.06.2016
Autori: Mckerrecher Darren, Ple Patrick, Hennequin Laurent François André, Stokes Elaine Sophie Elizabeth
MPK: A61K 31/505, A61K 31/15, C07D 401/12...
Značky: použitie, derivátov, angiogenézy, inhibítorov, chinazolínových
Zhrnutie / Anotácia:
Opisuje sa použitie zlúčeniny 4-(4-fluór-2-metylindol-5-yloxy)-6-metoxy-7-(3-(pyrolidín-1- yl)propoxy)chinazolín alebo jej farmaceuticky prijateľnej soli a jedného alebo viacerých terapeutických činidiel zvolených z (i) ďalšieho antiangiogénneho činidla, ktoré pôsobí mechanizmom odlišným ako inhibícia VEGF receptorov tyrozínkinázy (ii) cytostatického činidla (iii) antiproliferačného/antineoplastického liečiva alebo ich kombinácie (iv)...
Medziprodukty pre chinazolínové deriváty ako inhibítory angiogenézy
Číslo patentu: 288365
Dátum: 25.05.2016
Autori: Mckerrecher Darren, Stokes Elaine Sophie Elizabeth, Ple Patrick, Hennequin Laurent François André
MPK: A61K 31/517, C07D 231/12, A61K 31/505...
Značky: deriváty, chinazolínové, angiogenézy, inhibitory, medziprodukty
Zhrnutie / Anotácia:
Opísané sú indolové deriváty: 4-fluór-5-hydroxy-2-metylindol, 4-fluór-5-hydroxyindol, 6-fluór-5-hydroxy-2-metylindol a 6-fluór-5-hydroxyindol alebo ich soli. Tieto indolové deriváty sú medziproduktmi v spôsoboch prípravy zlúčenín, ktoré sa môžu použiť na výrobu liečiv na vyvolanie účinku zníženia antiangiogénnej a/alebo vaskulárnej permeability u teplokrvných živočíchov, ako je človek.
Kryštalická alfa-forma Imatinib mezylátu s novým habitom a spôsob jeho prípravy a použitie
Číslo patentu: 288226
Dátum: 26.09.2014
Autori: Veverka Miroslav, Veverková Eva, Šimon Peter, Lokaj Jan, Ratkovská Ľubica
MPK: A61P 35/00, A61K 31/506, C07C 233/65...
Značky: imatinib, habitom, novým, krystalická, použitie, spôsob, přípravy, alfa-forma, mezylátu
Zhrnutie / Anotácia:
Opísaná je kryštalická ?-forma Imatinib mezylátu s novým habitom, spôsob jeho prípravy a jeho použitie na liečebné účely.
Chinazolínové deriváty ako inhibítory angiogenézy
Číslo patentu: 288138
Dátum: 10.10.2013
Autori: Mckerrecher Darren, Ple Patrick, Hennequin Laurent François André, Stokes Elaine Sophie Elizabeth
MPK: C07D 401/14, C07D 401/12, A61K 31/505...
Značky: chinazolínové, angiogenézy, inhibitory, deriváty
Zhrnutie / Anotácia:
Opisuje sa použitie zlúčenín všeobecného vzorca (I) a ich solí na prípravu antiangiogenického činidla a/alebo činidla, účinkom ktorého dochádza k zníženiu priepustnosti ciev teplokrvných živočíchov
spôsob prípravy takých zlúčenín a farmaceutické prostriedky obsahujúce zlúčeninu všeobecného vzorca (I).
Heterocyklické zlúčeniny a ich použitie
Číslo patentu: E 20813
Dátum: 04.04.2013
Autori: Lucas Brian, Gonzalez Lopez De Turiso Felix, Bui Minna Hue Thanh, Hao Xiaolin, Cushing Timothy
MPK: C07D 401/12, C07D 401/14, C07D 403/12...
Značky: použitie, zlúčeniny, heterocyklické
Text:
...cr, p 110 B a p 110 ö, zktorých každá interagovala s rovnakou regulačnou podjednotkou, p 85, zatiaľ čo p 110 yinteraguje sodlišnou regulačnou podjednotkou, p 101. Ako je opísané nižšie, EF 2 834 231 35 762/Hspôsoby exprimovania každé z týchto PI 3 K v ľudských bunkách a tkanivách sú tiež odlišné. l ked bolo vnedávnej minulosti nazhromaždených mnoho informácií o bunkových funkciách Pl 3-kináz všeobecne, úlohy, ktoré majú jednotlivé izoformy,...
Použitie 1H-indazol-3-karboxamidových zlúčenín ako inhibítorov glykogén syntázy kinázy 3 beta
Číslo patentu: E 20539
Dátum: 08.02.2013
Autori: Furlotti Guido, Mancini Francesca, Magaro' Gabriele, Ombrato Rosella, Cazzolla Nicola, Alisi Maria Alessandra, Garofalo Barbara
MPK: A61K 31/4545, A61K 31/454, A61P 25/00...
Značky: zlúčenín, glykogén, syntázy, použitie, 1h-indazol-3-karboxamidových, kinázy, inhibítorov
Text:
...FEBS Letters, 2008, 582, 3848-3 854).001 1 Okrem toho bolo preukázané, že GSK-3 B sa podieľa na vzniku a udržiavaníneurodegeneratívnych zmien spojených s Parkínsonovou chorobou (Duka T. et al., The FASEB Journal 2009, 23, 2820-2830).0012 V súlade s týmito experimentálnymi pozorovaniami môžu inhibitory GSK-BB nájsť uplatnenie pri liečení neuropatologických následkov a kognitivnych deñcítov a deñcitov pozornosti spojených s tauopatiami...
Zlúčeniny 1H-indazol-3-karboxamidu ako inhibítory 3 beta kinázy glykogén syntázy
Číslo patentu: E 20702
Dátum: 07.02.2013
Autori: Maugeri Caterina, Ombrato Rosella, Cazzolla Nicola, Mancini Francesca, Dragone Patrizia, Alisi Maria Alessandra, Furlotti Guido
MPK: A61K 31/454, A61P 25/00, A61K 31/4545...
Značky: kinázy, zlúčeniny, inhibitory, 1h-indazol-3-karboxamidu, glykogén, syntázy
Text:
...a kol.,FEBS Lett., 1997, 410, 3-10). Ďalej sa predpokladá, že selektivne inhibítory GSK-36 zosilňujú inzulinovú signalizáciu v kostrovomsvale prediabetického potkana s inzulínovou rezistenciou, pričom0009 Tiež bolo zistené, že GSK-38 predstavuje potenciálny cieľ lieku V dälšich patologických stavoch vyvolaných poruchami inzulínovej rezistencie, ako je syndróm X, obezita a syndróm polycystických ovárií (Ring DB za kol., Diabetes, 2003, 52...
Inhibítor kinázy regulujúci signál apoptózy
Číslo patentu: E 20485
Dátum: 24.01.2013
Autor: Notte Gregory
MPK: A61K 31/4164, A61P 31/12, A61K 31/4436...
Značky: regulujúci, kinázy, inhibitor, signál, apoptózy
Text:
...uretrálna obštrukcia (UUO) u potkanov je široko používaný model tubulointersticiálnej fibrózy. UUO spôsobuje tubulointersticiálny zápal, zvýšenú expresiu transformujúceho rastového faktora beta (TGF-B) a akumuláciu myofibroblastov,ktoré sekrétujú matrixové proteíny, ako je kolagén a fibronektín. UUO model môže byť používaný na testovanie potenciálu liečiva na liečenie chronického ochorenia obličiek inhibovaním renálnej fibrózy...
Morfolinylbenzotriazín na použitie pri terapii rakoviny
Číslo patentu: E 20929
Dátum: 30.10.2012
Autori: Buchstaller Hans-peter, Fuchss Thomas, Emde Ulrich, Mederski Werner
MPK: A61P 35/00, A61K 31/53, C07D 253/08...
Značky: terapii, použitie, morfolinylbenzotriazín, rakoviny
Text:
...bunky mnohé mechanizmy k ich potlačeniu. Vyššie eukaryoty pritom prevažne použili tak zvanú nehomológovú koncovú väzbu (non-homologous end-joining, NHEJ), uktorej hrá na DNA závislá proteinkináza kľúčovú úlohu.aktivovaná výskytom DNA-DSBs. Bunečné línie, ktorých komponenty DNA-PK mutovali a nie sú funkčné, sa preukázali ako citlivé voči0004 DNA-PK patrí vzhľadom k svojej katalytickej doméne,ktorá pozostáva z katalytickej podjednotky...
Etynylové deriváty ako pozitívne alosterické modulátory mGluR5
Číslo patentu: E 18648
Dátum: 23.04.2012
Autori: Jaeschke Georg, Lindemann Lothar, Vieira Eric, Stadler Heinz, Jolidon Synese
MPK: A61K 31/4406, A61K 31/44, A61K 31/501...
Značky: deriváty, pozitívne, modulátory, etynylové, mglur5, alosterické
Text:
...5, je možné napríklad uviesť akútne, traumatické a chronické neurodegeneratívne procesy nervového systému, ako je Alzheimerova choroba, senilná demencia, Parkinsonova choroba, Huntingtonova chorea,amyotroñcká laterálna skleróza a roztrúsená skleróza, psychické ochorenia, ako je schizofrénia a úzkosť, depresia, bolesť a závislost od látok (Expert Opin. Ther. PatentsNový prístup pri vývoji selektívnych modulátorov predstavuje identifikácie...
Substituované deriváty azaindoloxoacetylpiperazínu a farmaceutický prostriedok s ich obsahom
Číslo patentu: 287900
Dátum: 16.02.2012
Autori: Yin Zhiwei, Wang Tao, Meanwell Nicholas, Kadow John, Zhang Zhongxing
MPK: A61K 31/497, A61K 31/437, A61K 31/496...
Značky: farmaceutický, prostriedok, azaindoloxoacetylpiperazínu, obsahom, substituované, deriváty
Zhrnutie / Anotácia:
Sú opísané substituované deriváty azaindoloxoacetylpiperazínu všeobecného vzorca (I), kde substituenty a premenné majú význam uvedený v opise, a farmaceutický prostriedok s ich obsahom na použitie na liečenie HIV a AIDS.
Spôsoby použitia ALK inhibítorov
Číslo patentu: E 19287
Dátum: 02.02.2012
Autori: Mcnamara Peter, Harris Jennifer, Li Nanxin, Sun Fangxian
MPK: A61K 31/506, A61K 31/00, A61P 35/00...
Značky: spôsoby, použitia, inhibítorov
Text:
...5-chlór-N 2-(2-izopropoxy 5-metyl-4-(piperidín-4-yI)fenyl)-N 4-2-(propán-2-sulfonyl)fenylpyrimidín-2,4-diamin alebo 6-i 5-ch 1 ór-4-2-(propán-2-sulfonyl)fenylaminopyrimidin-2-ylaminoł-S-izopropoxy-Z-(l metylpiperidin-4-yl)-2,3-dihydro izoindo l- 1 -ón.0009 V rámci iného aspektu vynález poskytuje farmaceutickú kompozíciu obsahujúcu zlúčeninu vzorca I alebo niektorú zo zlúčenín 1 až 6 na použitie pri liečbe stavu mediovaného EML 4-ALKÍ...
N-(3,3-Dimetylindolin-6-yl){2-[(4-pyridylmetyl)amino](3- pyridyl))karboxamid, jeho použitie a farmaceutická kompozícia s jeho obsahom
Číslo patentu: 287860
Dátum: 01.12.2011
Autori: Patel Vinod, Geuns-meyer Stephanie, Germain Julie, Handley Michael, Tasker Andrew, Dominguez Celia, Bemis Jean, Adams Jeffrey, Chen Guoqing, Kiselyov Alexander, Kim Joseph, Cai Guolin, Croghan Michael, Xu Shimin, Xi Ning, Stec Markian, Huang Qi, Elbaum Daniel, Kim Tae-seong, Dipietro Lucian, Smith Leon, Yuan Chester Chenguang, Ouyang Xiaohu, Booker Shon
MPK: C07D 401/12, C07D 401/14, C07D 213/82...
Značky: farmaceutická, obsahom, kompozícia, pyridyl))karboxamid, n-(3,3-dimetylindolin-6-yl){2-[(4-pyridylmetyl)amino](3, použitie
Zhrnutie / Anotácia:
Opisuje sa N-(3,3-dimetylindolin-6-yl){2-[(4-pyridylmetyl)amino](3-pyridyl))- karboxamid a jeho farmaceuticky prijateľná soľ. Tento karboxamid alebo jeho farmaceuticky prijateľná soľ, alebo farmaceutická kompozícia s jeho obsahom sa používa na výrobu lieku na liečenie a profylaxiu rakoviny, chorôb súvisiacich s angiogenézou, neopláziou a chorôb súvisiacich s KDR receptormi.
Zlúčeniny užitočné na inhibíciu Chk1
Číslo patentu: E 18918
Dátum: 01.11.2011
Autori: Samajdar Susanta, Joseph Sajan
MPK: A61K 31/4995, A61P 35/00, C07D 401/14...
Značky: zlúčeniny, inhibíciu, užitočné
Text:
...v kryštalickej forme vyznačujúci sa röntgenovým práškovým difraktogramom, ktorý má píky pri 2 G i 0,2 pri 5,17 v kombinácii s jedným alebo viacerými pikmi, ktoré sa zvolia zo skupiny, kam patrí 15,73, 17,71 a 20,12.0011 Predložená prihláška vynálezu poskytuje farmaceutickú kompozíciu,ktorá obsahuje (R)-5-(2-metoxy-6-metyl-pyridín-3-yl)-2 H-pyrazoI-3-yl-6(piperidin-3-yloxy)-pyrazín-2-yl-amín alebo jeho farmaceuticky prijateľné soli a...
Ko-kryštály a soli inhibítorov CCR3
Číslo patentu: E 18519
Dátum: 06.10.2011
Autori: Haeberle Hans, Santagostino Marco, Henry Manuel, Frank Markus, Stertz Uwe, Trebing Thomas, Pachur Thorsten, Werthmann Ulrike
MPK: A61K 31/454, C07D 211/58, A61P 31/00...
Značky: ko-kryštály, inhibítorov
Text:
...vírusmiChemokínové receptory sú implikované ako dôležité mediátory zápalových, infekčných a imunoregulačných porúch a ochorení, vrátane astmy a alergických ochorení, ako aj autoimunitných ochorení ako je reumatoidná artritída, Graveho choroba, chronická obštrukčná choroba pľúc a ateroskleróza. Napríklad, chemokínový receptor CC 3 sa exprimuje medzi inými na eozinoñloch, bazofiloch, bunkách TH 2, alveolárnych makrofágoch, žírnych...
Kryštalický (R)-(E)-2-(4-(2-(5-(1-(3,5-dichlórpyridín-4-yl)etoxy)-1H-indazol-3- yl)vinyl)-1H-pyrazol-1-yl)etanol a jeho použitie ako inhibítora FGFR
Číslo patentu: E 20319
Dátum: 29.09.2011
Autor: Diseroad Benjamin Alan
MPK: A61P 35/00, A61K 31/4439, C07D 401/14...
Značky: yl)vinyl)-1h-pyrazol-1-yl)etanol, krystalický, inhibítora, r)-(e)-2-(4-(2-(5-(1-(3,5-dichlórpyridín-4-yl)etoxy)-1h-indazol-3, použitie
Text:
...rakoviny. Obzvlášť sa rakovina zvolí zo skupiny, kam patrí rakovina prsníka, rakovina pľúc, rakovina močového mechúra, rakovina žalúdka, rakovina pankreasu, rakovina prostaty, rakovina hrubého čreva, mnohopočetný myelóm, AML, rakovina pečene, melanóm,rakovina v ORL oblasti, rakovina štítnej žľazy, rakovina obličky, glíoblastóm arakovina semenníkov. Ešte viac špecificky sa rakovina zvolí zo skupiny, kampatrí rakovina prsníka, nemalobunková...
Triamid-substituované indoly, benzofurány a benzotiofény ako inhibítory mikrozómového proteínu prenášajúceho triglyceridu (MTP) a/alebo sekrécie apolipoproteínu B (Apo B)
Číslo patentu: 287806
Dátum: 23.09.2011
Autori: Huatan Hiep, Li Jin, Bernartino Peter, Bronk Brian Scott, Blize Alan Elwood, Cheng Hengmiao, Mason Clive Philip
MPK: A61K 31/397, A61K 31/343, A61K 31/341...
Značky: benzofurány, triglyceridů, apolipoproteinu, inhibitory, mikrozómového, prenášajúceho, proteínu, sekrécie, indoly, triamid-substituované, benzotiofény, mtp
Zhrnutie / Anotácia:
Zlúčenina všeobecného vzorca (1) alebo farmaceuticky prijateľná soľ, alebo stereoizomér tejto zlúčeniny, v ktorej R1 znamená substituent na polohe 5 alebo 6 zlúčeniny všeobecného vzorca (1), pričom znamená zvyšok všeobecného vzorca (D), a je chirálny uhlík, m je číslo 0, n je číslo 0, p je číslo 0 alebo 1, L znamená skupinu -C(O)N(R9)-, X znamená skupinu C(RC), Z1 je skupina -(CRaRb)v-, v ktorej v je nezávislé číslo od 1 do 6 a ostatné symboly...
Disubstituované tetrahydrofuranylové zlúčeniny ako antagonisty bradykinínových receptorov B1
Číslo patentu: E 17476
Dátum: 19.08.2011
Autori: Jung Birgit, Kuelzer Raimund, Hauel Norbert, Doods Henri, Ceci Angelo
MPK: A61K 31/506, A61K 31/501, A61K 31/455...
Značky: zlúčeniny, bradykinínových, disubstituované, receptorov, antagonisty, tetrahydrofuranylové
Text:
...bolestí ako aj bolestí hlavy.už boli opísané zlúčeniny s Bl - antagonistickým účinkom.Úloha predloženého vynálezu spočívala V nájdení nových zlúčenín, ktoré sú vhodné predovšetkým ako farmakologické účinné látky v liečivách, ktoré je možné použiť na liečbuchorôb, ktoré sú najmenej čiastočne sprostredkovávané Bl-receptorom.PODROBNÝ OPIS VYNÁLEZU Vo vyššie uvedenom všeobecnom vzorci I majú vo forme uskutočnenia 1 premenné nasledujúce...
Pyrimidínové deriváty ak inhibítory FAK
Číslo patentu: E 21052
Dátum: 19.07.2011
Autori: Greiner Hartmut, Heinrich Timo, Esdar Christina
MPK: A61K 31/505, C07D 233/88, A61P 35/00...
Značky: inhibitory, deriváty, pyrimidinové
Text:
...vrátane rakoviny prsníka, rakoviny čriev,rakoviny štítnej žľazy a rakoviny prostaty sa dokázala nadexpresia mRNA a/alebo proteínu FAK (Owens et al. 1995,Cancer Research 55 2752-2755 Agochiya et al. 1999, Oncogene 18 5646-5653 Gabarro-Niecko et al. 2003, Cancer Metastasis Rev. 22 359-374). Ešte dôležitejšie sú údaje, podľa ktorých fosforylovaná FAK je V malígnych tkanivách zvýšená v porovnaní2003, Biochem J. 37320 l-210, Smith et al 2005,...
Spôsob prípravy tetrazolom substituovaných derivátov diamidu kyseliny antranilovej a nové kryštalické modifikácie týchto derivátov
Číslo patentu: E 19591
Dátum: 10.06.2011
Autori: Pazenok Sergii, Olenik Britta, Fischer Rüdiger, Lui Norbert, Funke Christian, Volz Frank, Neeff Arnd, Gaertzen Oliver, Hinz Martin-holger
MPK: A61K 31/4439, A61P 33/00, A01N 43/713...
Značky: přípravy, modifikácie, substituovaných, týchto, derivátov, nové, tetrazolom, krystalické, kyseliny, spôsob, antranilovej, diamidů
Text:
...Obzvlášť nie je možné predpovedaťtermodynamickú stabilitu a tiež rôzne chovanie po podaní živým organizmom.Úlohou predloženého vynálezu je poskytnutie novej kryštálovej modifikácie nejakého ztýchto tetrazolom substituovaných derivátov diamidu kyseliny antranilovej, s ktorou by bolomožne vďaka jej fyzikálno-chemickým vlastnostiam dobre manipulovať a ktorá byumožňovala prípravu stabilnej formulácie.Je tiež opísaný spôsob prípravy derivátov...
Aryletynylové deriváty
Číslo patentu: E 21026
Dátum: 11.04.2011
Autori: Guba Wolfgang, Stadler Heinz, Vieira Eric, Lindemann Lothar, Green Luke, Jaeschke Georg, Ricci Antonio, Rueher Daniel, Jolidon Synese
MPK: A61K 31/506, C07D 401/04, A61P 25/18...
Značky: aryletynylové, deriváty
Text:
...schizofrénia, Alzheimerova choroba, kognitívne poruchy aAko iné liečiteľné indikácie je možne V tejto súvislosti uviesť zníženú funkciu mozgu po operáciách bypass alebo transplantáciách, zlom zásobeni mozgu krvou, poranení miechy,poranení hlavy, hypoxii počas tehotenstva, srdcovej zástave a hypoglykémii. Ako iné liečiteľné índikácie je možne uviesť ischemiu, Huntingtonovu choreu, amyotroñckú laterálnu sklerózu (ALS), demenciu pri AIDS,...
Antagonista CGRP receptora
Číslo patentu: E 20640
Dátum: 11.03.2011
Autori: Chaturvedula Prasad, Dubowchik Gene, Macor John
MPK: A61K 31/496, A61P 29/00, C07D 401/14...
Značky: receptora, antagonista
Text:
...úrovni CGRP. Niektorými z týchto patofyzických stavov sú neurogénna vazodilatácia, neurogenny zápal, migréna,bolesti hlavy šľahavého charakteru a iné bolesti hlavy,poranenie spôsobené vysokou teplotou, obehový šok, návaly pri menopauze a astma. Aplikácia CGRP bola považovaná za účastníka patogenézy bolestí hlavy pri migréne (Edvinsson L. CNS Drugs 200 ll 5(10)745-53 Williamson, D.J. Mikrosc. Res. Tech. 2001,53, 167-178. Grant, A. D....
Deriváty piperidín-4-yl-azetidínu ako inhibítory JAK1
Číslo patentu: E 20810
Dátum: 09.03.2011
Autori: Rodgers James, Huang Taisheng, Wang Haisheng, Shao Lixin, Ye Hai Fen, Xue Chu-biao, Wang Anlai, Yao Wenqing, Shepard Stacey, Li Qun, Li Hui-yin, Kong Ling
MPK: A61K 31/4468, A61K 31/437, A61K 31/4155...
Značky: piperidín-4-yl-azetidínu, deriváty, inhibitory
Text:
...T. a kol. Oncogene l 92474-2488, 2000). Zvýšené úrovne cirkulujúcich cytokínov, ktoré signalizujú prostrednictvom JAK/STAT, hrajú príležitostnú úlohu pri kachexii a/alebo chronickej únave. Ako také môže byť inhibovanie JAK užitočné u pacientov s rakovinou z dôvodov, ktoré siahajú mimo potenciálneho protinádorového účinku.0007 Tyrozínová kináza JAK 2 môže byť užitočná u pacientov s(PV), esenciálna trombocytémia (ET), myeloidná metaplázia...
Amidoakridínové deriváty užitočné ako selektívne inhibítory proteázy 7 špecifickej pre ubikvitín
Číslo patentu: E 17653
Dátum: 17.01.2011
Autori: Lopez Roman, Colland Frédéric
MPK: A61P 35/00, C07D 219/04, A61K 31/473...
Značky: selektivně, deriváty, ubikvitín, špecifickej, inhibitory, užitočné, amidoakridínové, proteázy
Text:
...nároku 7, použitia podľa nárokov 8 až 11 a kombinácie podľa nároku 12.-2 0012 Podla pNého predmetu sa tento vynález týka zlúčeniny všeobecného vzorca (l)- i je celé číslo vybrané z 0, 1, 2, 3 alebo 4- j je celé číslo vybrané z 0, 1, 2 alebo 3- k je celé číslo vybrané z 0 alebo 1- každé Ri nachádzajúce sa v akejkoľvek dostupnej polohe kruhu A je rovnaké alebo alebo rozne a vybrané z halogénu, alkylu, arylu, -alkylarylu, OR, NRR, CN, CF 3,...
Nové účinné látky proti malárii
Číslo patentu: E 19739
Dátum: 17.01.2011
Autori: Witty Michael John, Hardick David
MPK: A61K 31/44, A61P 33/06, A61K 31/4427...
Značky: proti, nové, malárii, účinné, látky
Text:
...substituovaný pyridyl, pyrolyl, pyrimidinyl, furyl, tienyl,imidazolyl, oxazolyl, izoxazolyl, tiazolyl, izotiazolyl, pyrazolyl, 1,2,3-triazolyl, 1,2,4 triazolyl, 1,2,3-oxadiazolyl, 1 ,2,4-oxadiazolyl, 1,2,5-oxadiazo|yI, 1 ,3,4 oxadiazolyI,1,3,4-triazinyl, 1,2,3-triazinyl, benzofuryl, 2,3-dihydrobenzofuryI,izobenzofuryl, benzotienyl, benzotriazolyl, izobenzotienyl, indolyl, izoindolyl, EP 2 526 090 B 10022 Pojem C 1-Ce aIkyI heteroaryl...
Substituované izochinolinóny a chinazolinóny
Číslo patentu: E 18266
Dátum: 21.12.2010
Autori: Stutz Stefan, Holzer Philipp, Berghausen Joerg, Masuya Keiichi, Jacoby Edgar, Buschmann Nicole, Kallen Joerg, Furet Pascal, Hergovich Lisztwan Joanna, Gessier François, Ren Haixia, Pissot Soldermann Carole
MPK: A61P 35/00, C07D 217/24, A61K 31/495...
Značky: substituované, chinazolinóny, izochinolinóny
Text:
...hladiny MDM 2. Ďalším proteínom patriacim do rodiny MDM 2 je MDM 4, známy aj ako MDMX.Porucha regulácie pomeru MDM 2/p 53 spôsobená napr. mutáciami, polymorfizmami alebo mole kulámymí defektmi v postihnutých bunkách sa teda môže nájsť pri mnohých prolíferatívnychochoreniach. MDM 2 je s ohľadom na svoje uvedené účinky schopný inhibovať aktivitu nádorového supresorového proteínu p 53, čo vedie k strate aktivity nádorového supresora p 53 a k...
Nové deriváty (heterocyklus-tetrahydro-pyridín)-(piperazinyl)-1-alkanónu a (heterocyklus-dihydro-pyrolidín)-(piperazinyl)-1-alkanónu a ich použitie ako inhibítory P75
Číslo patentu: E 19525
Dátum: 13.12.2010
Autori: Bono Françoise, Vercesi Valentina, Delbary-gossart Sandrine, Baroni Marco
MPK: A61K 31/497, A61K 31/496, A61K 31/4995...
Značky: heterocyklus-dihydro-pyrolidín)-(piperazinyl)-1-alkanónu, inhibitory, použitie, deriváty, heterocyklus-tetrahydro-pyridín)-(piperazinyl)-1-alkanónu, nové
Text:
...opísaná významná úloha p 75 NTR v bolestiach pri zápale. Poškodenie nervu by tak selektívne zvyšovalo expresiu a axonálny prenos p 75 NTR, podieľajúceho sa na vyvolaní neuropatickej bolesti. Navyše bolo použitie protilátok špecifických pre p 75 NTR alebo antisense oligodeoxynukleotidov schopných blokovať aktivitu receptora in vivo schopné zvrátiť neuropatickú bolesť (hyperalgéziu pri teple a chlade a mechanickú alodyniu) vyvolanú u potkana...
Imidazolové deriváty ako inhibítory kazeín kinázy
Číslo patentu: E 16252
Dátum: 20.10.2010
Autori: Subramanyam Chakrapani, Wager Travis
MPK: A61K 31/506, A61P 25/24, A61P 25/00...
Značky: kinázy, imidazolové, deriváty, kazeín, inhibitory
Text:
...ako kľúčové regulátory hodín, ako je pri každej kináze demonštrované cicavčími mutáciami, ktoré dramaticky menia cirkadiálnu periódu. (Lowrey a kol., Science 288 483-492). Preto inhibítory CK 1 ö/a majú využitie pri liečbe cirkadiálnychporúch. Cieľom tohto vynálezu je teda poskytnúť rad 4-aryI-5-heteroaryl-1 heterocykloalkyl-imidazolov a príbuzných analógov, ktoré sú inhibítormi CJ 1 ö alebo CK 1 s. Tento cieľ a ďalšie ciele tohto vynálezu...
5-hydroxipyrimidín-4-karboxamidové deriváty
Číslo patentu: E 19895
Dátum: 20.10.2010
Autori: Tanaka Naoki, Kubota Hideki, Kuribayashi Takeshi, Fukuda Takeshi, Goto Riki, Tsuji Takashi
MPK: A61P 7/06, A61K 31/506, C07D 401/06...
Značky: 5-hydroxipyrimidín-4-karboxamidové, deriváty
Text:
...uskutočnili štúdie s cieľom poskytnutia nových zlúčenín s nízkou molekulovou hmotnosťou, ktoré majú vynikajúcu aktivitu zvyšujúcu produkciu EPO a ktoré sú užitočné na liečbu ochorení spôsobených poklesomEPO, aby bolo poskytnuté liečivo obsahujúce tieto zlúčeniny.Spôsoby na dosiahnutie predmetu vynálezu0007 Pri riešení skôr uvedených problémov predkladatelia tejto prihlášky zistili, že nové zlúčeniny s 5-hydroxypyrimidín 4-karboxamidovou...
Iminotiadiazín dioxidové zlúčeniny ako BASE inhibítory, zmesi a ich použitie
Číslo patentu: E 20491
Dátum: 06.10.2010
Autori: Stamford Andrew, Misiaszek Jeffrey, Iserloh Ulrich, Scott Jack, Li Guoqing, Cumming Jared, Gilbert Eric
MPK: C07B 59/00, A61K 31/54, C07D 285/18...
Značky: zlúčeniny, použitie, inhibitory, zmesí, iminotiadiazín, dioxidové
Text:
...multimerickéštruktúry, zložené z 2 až 12 AB peptidov, ktoré sú odlišné od ABfibríl. Amyloidné fibrily môžu ukladať vonkajšie neuróny v hustých formáciách, známych ako senilné povlaky, neuritické povlaky, alebo difúzne povlaky, V regiónoch mozgu dôležitých pre pamäť a poznávanie. AB oligoméry sú cytotoxické pri injekcii do mozgu potkanov, alebo do bunkových kultúr. Toto formovanie AB povlakov a ukladanie, a/alebo formovanie AB oligomérov,a...
Nový derivát fenylpyridínu a farmaceutický prípravok, ktorý ho obsahuje
Číslo patentu: E 17953
Dátum: 29.09.2010
Autori: Miura Toru, Yamada Hajime, Ohgiya Tadaaki, Ishida Rie, Sato Seiichi, Aoki Hitomi, Sekimoto Ryohei, Tagashira Junya
MPK: A61K 31/506, A61P 25/00, A61P 13/12...
Značky: prípravok, derivát, ktorý, obsahuje, nový, farmaceutický, fenylpyridínu
Text:
...a lipidového metabolizmu, a tak podobne. Navyše V poslednej dobe sa zistilo na základe aktivácie PPARY, že TZD sa vyznačujú rôznymi účinkami ako sú účinok antihypertenzný,protizápalový, zlepšujúci funkciu endotelu, inhibičný účinok na proliferačné faktory a aktivita interferujúca s RA systémom, a podobne. Vzhľadom k mnohým účinkom je tiež známe, že TZD sa vyznačuje nefroprotektívnymi účinkami najmä pri diabetickej nefropatii bez...
Zlúčeniny a kompozície ako inhibítory proteín kinázy
Číslo patentu: E 16807
Dátum: 27.08.2010
Autori: Xie Yongping, Liu Zuosheng, Tellew John, Huang Shenlin, Poon Daniel, Jin Xianming, Wan Yongqin, Wang Xing
MPK: C07D 401/14, A61K 31/506, A61P 35/00...
Značky: kompozície, inhibitory, kinázy, proteín, zlúčeniny
Text:
...podávanie živočíchovi terapeuticky účinného množstva zlúčeniny Vzorca I alebo jej Noxidového derivátu, jednotlivých izomérov a zmesi izomérov, alebo jej farmaceuticky prijateľnej soli.0020 Tiež je tu opísané použitie zlúčeniny Vzorca Ina výrobu lieku na liečenie ochorenia u živočícha,uktorého kinázová aktivita, najmä B-Raf aktivita, zvlášť mutantného B-raf (napríklad VGOOE), prispieva k patológii a/alebo symptomatológii ochorenia.0021 Je...
Pozitívne alosterické modulátory M1 receptora na báze pyryl aryl metyl benzochinazolinonu
Číslo patentu: E 18937
Dátum: 26.08.2010
Autori: Chang Ronald, Kuduk Scott, Greshock Thomas
MPK: A61P 25/28, C07D 401/14, A61K 31/517...
Značky: báze, alosterické, modulátory, pyryl, benzochinazolinonu, receptora, pozitívne, metyl
Text:
...spracovaní a je známe, že má úlohu V patofyziológii Alzheimerovej choroby. Pozri Eglen et al, TRENDS in Pharmacological Sciences, 2001, 228, 409-414.0005 Okrem toho, na rozdiel od inhibítorov acetylcholinesterázy, ktoré sú známe tým, že poskytujú iba symptomatickú liečbu, M 1 agonisty majú tiež potenciál liečiť základne chorobné mechanizmy Alzheimerovej choroby. Cholinergná hypotéza Alzheimerovej choroby sa spája ako s B-amyloidom, tak s...
Zlúčeniny obsahujúce dusík a ich farmaceutické kompozície na liečbu atriálnej fibrilácie
Číslo patentu: E 16631
Dátum: 20.08.2010
Autori: Matsumura Shuuji, Nagase Tsuyoshi, Onogawa Toshiyuki, Isono Naohiro, Ueda Masataka, Nakayama Sunao, Oshiyama Takashi, Tsujimae Kenji, Yamabe Hokuto, Takemura Noriaki, Itotani Motohiro, Taira Shinichi, Koga Yasuo, Tai Kuninori, Menjo Yasuhiro, Oshima Kunio
MPK: C07D 401/06, C07D 215/227, C07D 243/12...
Značky: zlúčeniny, fibrilácie, farmaceutické, obsahujúce, dusík, liečbu, kompozície, atriálnej
Text:
...je inhibovať rýchly oneskorený usmerňovačový K prúd (IK), K prúd kódovaný HERG. Avšak, pretože Im je prítomný v predsieňach aj v komorách, takéto lieky môžu spôsobiť arytmie komôr, ako je torsades de pointes (Trends Pharmacol. soc., 22, 240-246 (2001.0005 Ultra-rýchly oneskorený usmerňovačový K prúd (Inn) K prúd kódovaný Kv 1.5, sa identifikoval ako K kanál, ktorý je špecificky exprimovaný len V ľudských predsieňach (Cric. Res.,73,...
Aminopyrazolové deriváty
Číslo patentu: E 20446
Dátum: 05.08.2010
Autori: Takami Kyoko, Nakanishi Yoshito, Ohmori Masayuki, Mio Toshiyuki, Hayase Tadakatsu, Kochi Masami, Hyodo Ikumi, Ebiike Hirosato, Wang Lisha, Taka Naoki, Nishii Hiroki, Zhao Weili, Matsushita Masayuki
MPK: A61K 31/437, A61K 31/4184, A61K 31/4439...
Značky: aminopyrazolové, deriváty
Text:
...migrácie, invázie, metastázového bujenia apod.Gén FGFR 1 je ampliñkovaný u nádorov prsníka a nemalobunkových karcinónov pľúc (nepatentové dokumenty 2 a 3) mutuje u glioblastómu (nepatentový dokument 4) je translokovaný, čo vedie ke vzniku fúznych proteínov u akútnej myelocytickej leukémíe (nepatentový dokument S) a je nadmerne exprimovaný u karcinómov slinívky brušnej, močového mechúra, prostaty a pažeráka. FGFR 1 je nadmeme...
Nové deriváty dihydroindolónov, postup ich prípravy a farmaceutické kompozície, ktoré ich obsahujú
Číslo patentu: E 13772
Dátum: 03.08.2010
Autori: Hickman John, Cordi Alexis, Pierre Alain, Burbridge Michael, Ortuno Jean-claude, Lacoste Jean-michel (zomrel), Fejes Imre
MPK: A61P 35/00, C07D 401/12, A61K 31/404...
Značky: nové, postup, dihydroindolónov, farmaceutické, přípravy, obsahujú, kompozície, deriváty
Text:
...rozvetveným (Cl-CG) alkenylom,0 x 0, hydroxy, lineámou alebo rozvetvenou (Cl-CG) alkoxyskupinou, arylom, arylalkylom a arylalkenylom, 10o arylom sa rozumie fenylová skupina, nesubstituovaná alebo substituovaná jednou alebo viacerými skupinami zvolenými medzi halogénovými atómami a lineámou aleborozvetvenou (Cl-Ca) alkylovou skupinou,o označenie × znamená, že dvojitá väzba má konñguráciu Z alebo E, ich optických a geometrických izomérov, ako...
Imidazolové deriváty ako antagonisty MGLUR5
Číslo patentu: E 14462
Dátum: 14.07.2010
Autori: Jaeschke Georg, Lindemann Lothar, Wichmann Juergen, Vieira Eric
MPK: A61P 25/00, A61K 31/4439, C07D 401/04...
Značky: imidazolové, mglur5, antagonisty, deriváty
Text:
...procesy nervového systému, ako je Alzheimerova choroba, senilná demencia, Parkinzonova choroba, dyskinézia vyvolaná Ldopou, Huntingtonova chorea, amyotrofická laterálna skleróza a roztrúsená skleróza,psychické ochorenia, ako je schizofrénia a úzkosť, depresia, bolesť a závislosť od látok(Expert Opin. Ther. Patents (2002), 12, (12. V Expert Opin. Ther. Patents (2008), l 8(2)je ďalej opísané liečenie antagonistami mGluR 5 v situáciách,...
Apoptózový signál regulujúci kinázové inhibítory
Číslo patentu: E 18122
Dátum: 12.07.2010
Autori: Melvin Lawrence, Corkey Britton, Notte Gregory, Graupe Michael, Koch Keith
MPK: A61K 31/437, A61K 31/444, A61K 31/4439...
Značky: kinázové, signál, apoptózový, regulujúci, inhibitory
Text:
...type bunky. Bolo uverejnené, že aktivácia a signalizácia ASKl hrajú dôležitú v širokom rozsahu ochorení vrátane neurodegeneratívnych,kardiovaskulárnych, zápalových, autoimunitných a metabolických porúch. Okrem toho, ASK 1 sa preukázala v sprostredkovanípoškodenia orgánov po ischémii a reperfúzii srdca, mozgu aobličiek (Watanabe et al. (2005) BBRC 333, 562-567 Zhang et al., (2003) Life Sci 74-37-43 Terada et al. (2007) BBRC 364 1043-49)....
1,3 Disubstituované deriváty imidazolidin-2-ónu ako inhibítory CYP 17
Číslo patentu: E 17032
Dátum: 24.06.2010
Autori: Bock Mark, Sengupta Saumitra, Gummadi Venkateshwar Rao, Gaul Christoph
MPK: A61P 35/00, A61K 31/4178, C07D 401/04...
Značky: deriváty, imidazolidin-2-ónu, disubstituované, inhibitory
Text:
...sa zabránilo nežiaducim vedľajším účinkom, inhibítory biosyntézy androgénu by museli byť dostatočne špecifické, aby neovplyvňovali biosyntézu kortikosteroidov. Sľubnou novou stratégiou na liečbu rakoviny prostaty je vývoj silných a selektívnych inhibítorov CYP 17, pretože tento prístup by mohol mať za následok úplnú a výlučnú elimináciu biosyntézy androgénu, ako sa navrhuje V Current Medicína Chemistry, 2005, 12, 1623-1629.Zlúčeniny...
Disubstituované ftalazínové deriváty ako antagonisty Hedgehog dráhy
Číslo patentu: E 14202
Dátum: 15.06.2010
Autori: Hipskind Philip Arthur, Wilson (nee Takakuwa) Takako, Patel Bharvin Kumar
MPK: A61K 31/502, C07D 401/14, A61P 35/00...
Značky: hedgehog, disubstituované, deriváty, antagonisty, ftalazínové, dráhy
Text:
...prijateľnú soľ na použitie pri liečbe. Tiež predložená prihláška vynálezu prináša zlúčeninu všeobecného vzorca I alebo jej farmaceuticky prijateľnú soľ na použitie pri liečbe rakoviny. Rakovina sa zvlášť zvolí zo skupiny, kam patrí rakovina mozgu, rakovina z bazálnych buniek, rakovina pažeráka, rakovina brucha, rakovina žalúdka,rakovina pankreasu, rakovina žlčových ciest, rakovina prostaty, rakovina prsníka, rakovina pľúc z malých buniek,...