C07D 401/14

Číslo patentu: 288378

Dátum: 08.06.2016

Autori: Hennequin Laurent François André, Ple Patrick, Stokes Elaine Sophie Elizabeth, Mckerrecher Darren

MPK: A61K 31/15, A61K 31/505, C07D 401/12...

Značky: použitie, inhibítorov, chinazolínových, angiogenézy, derivátov

Zhrnutie / Anotácia:

Opisuje sa použitie zlúčeniny 4-(4-fluór-2-metylindol-5-yloxy)-6-metoxy-7-(3-(pyrolidín-1- yl)propoxy)chinazolín alebo jej farmaceuticky prijateľnej soli a jedného alebo viacerých terapeutických činidiel zvolených z (i) ďalšieho antiangiogénneho činidla, ktoré pôsobí mechanizmom odlišným ako inhibícia VEGF receptorov tyrozínkinázy (ii) cytostatického činidla (iii) antiproliferačného/antineoplastického liečiva alebo ich kombinácie (iv)...

Číslo patentu: 288365

Dátum: 25.05.2016

Autori: Hennequin Laurent François André, Stokes Elaine Sophie Elizabeth, Ple Patrick, Mckerrecher Darren

MPK: C07D 231/12, A61K 31/505, A61K 31/517...

Značky: angiogenézy, medziprodukty, deriváty, chinazolínové, inhibitory

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú indolové deriváty: 4-fluór-5-hydroxy-2-metylindol, 4-fluór-5-hydroxyindol, 6-fluór-5-hydroxy-2-metylindol a 6-fluór-5-hydroxyindol alebo ich soli. Tieto indolové deriváty sú medziproduktmi v spôsoboch prípravy zlúčenín, ktoré sa môžu použiť na výrobu liečiv na vyvolanie účinku zníženia antiangiogénnej a/alebo vaskulárnej permeability u teplokrvných živočíchov, ako je človek.

Číslo patentu: 288226

Dátum: 26.09.2014

Autori: Veverka Miroslav, Veverková Eva, Lokaj Jan, Ratkovská Ľubica, Šimon Peter

MPK: A61K 31/506, C07C 233/65, A61P 35/00...

Značky: použitie, přípravy, krystalická, alfa-forma, habitom, imatinib, spôsob, novým, mezylátu

Zhrnutie / Anotácia:

Opísaná je kryštalická ?-forma Imatinib mezylátu s novým habitom,  spôsob jeho prípravy a jeho použitie na liečebné účely.

Číslo patentu: 288138

Dátum: 10.10.2013

Autori: Mckerrecher Darren, Ple Patrick, Hennequin Laurent François André, Stokes Elaine Sophie Elizabeth

MPK: A61K 31/505, C07D 401/12, C07D 401/14...

Značky: angiogenézy, inhibitory, deriváty, chinazolínové

Zhrnutie / Anotácia:

Opisuje sa použitie zlúčenín všeobecného vzorca (I) a ich solí na prípravu antiangiogenického činidla a/alebo činidla, účinkom ktorého dochádza k zníženiu priepustnosti ciev teplokrvných živočíchov
spôsob prípravy takých zlúčenín a farmaceutické prostriedky obsahujúce zlúčeninu všeobecného vzorca (I).

Číslo patentu: E 20813

Dátum: 04.04.2013

Autori: Hao Xiaolin, Cushing Timothy, Lucas Brian, Gonzalez Lopez De Turiso Felix, Bui Minna Hue Thanh

MPK: C07D 401/14, C07D 403/12, C07D 401/12...

Značky: heterocyklické, použitie, zlúčeniny

Text:

...cr, p 110 B a p 110 ö, zktorých každá interagovala s rovnakou regulačnou podjednotkou, p 85, zatiaľ čo p 110 yinteraguje sodlišnou regulačnou podjednotkou, p 101. Ako je opísané nižšie, EF 2 834 231 35 762/Hspôsoby exprimovania každé z týchto PI 3 K v ľudských bunkách a tkanivách sú tiež odlišné. l ked bolo vnedávnej minulosti nazhromaždených mnoho informácií o bunkových funkciách Pl 3-kináz všeobecne, úlohy, ktoré majú jednotlivé izoformy,...

Číslo patentu: E 20539

Dátum: 08.02.2013

Autori: Alisi Maria Alessandra, Cazzolla Nicola, Furlotti Guido, Ombrato Rosella, Garofalo Barbara, Mancini Francesca, Magaro' Gabriele

MPK: A61K 31/4545, A61P 25/00, A61K 31/454...

Značky: glykogén, syntázy, inhibítorov, 1h-indazol-3-karboxamidových, zlúčenín, použitie, kinázy

Text:

...FEBS Letters, 2008, 582, 3848-3 854).001 1 Okrem toho bolo preukázané, že GSK-3 B sa podieľa na vzniku a udržiavaníneurodegeneratívnych zmien spojených s Parkínsonovou chorobou (Duka T. et al., The FASEB Journal 2009, 23, 2820-2830).0012 V súlade s týmito experimentálnymi pozorovaniami môžu inhibitory GSK-BB nájsť uplatnenie pri liečení neuropatologických následkov a kognitivnych deñcítov a deñcitov pozornosti spojených s tauopatiami...

Číslo patentu: E 20702

Dátum: 07.02.2013

Autori: Maugeri Caterina, Mancini Francesca, Alisi Maria Alessandra, Cazzolla Nicola, Dragone Patrizia, Ombrato Rosella, Furlotti Guido

MPK: A61K 31/4545, A61K 31/454, A61P 25/00...

Značky: zlúčeniny, glykogén, 1h-indazol-3-karboxamidu, syntázy, inhibitory, kinázy

Text:

...a kol.,FEBS Lett., 1997, 410, 3-10). Ďalej sa predpokladá, že selektivne inhibítory GSK-36 zosilňujú inzulinovú signalizáciu v kostrovomsvale prediabetického potkana s inzulínovou rezistenciou, pričom0009 Tiež bolo zistené, že GSK-38 predstavuje potenciálny cieľ lieku V dälšich patologických stavoch vyvolaných poruchami inzulínovej rezistencie, ako je syndróm X, obezita a syndróm polycystických ovárií (Ring DB za kol., Diabetes, 2003, 52...

Číslo patentu: E 20485

Dátum: 24.01.2013

Autor: Notte Gregory

MPK: A61K 31/4436, A61K 31/4164, A61P 31/12...

Značky: signál, regulujúci, kinázy, apoptózy, inhibitor

Text:

...uretrálna obštrukcia (UUO) u potkanov je široko používaný model tubulointersticiálnej fibrózy. UUO spôsobuje tubulointersticiálny zápal, zvýšenú expresiu transformujúceho rastového faktora beta (TGF-B) a akumuláciu myofibroblastov,ktoré sekrétujú matrixové proteíny, ako je kolagén a fibronektín. UUO model môže byť používaný na testovanie potenciálu liečiva na liečenie chronického ochorenia obličiek inhibovaním renálnej fibrózy...

Číslo patentu: E 20929

Dátum: 30.10.2012

Autori: Buchstaller Hans-peter, Emde Ulrich, Fuchss Thomas, Mederski Werner

MPK: A61P 35/00, C07D 253/08, A61K 31/53...

Značky: terapii, rakoviny, morfolinylbenzotriazín, použitie

Text:

...bunky mnohé mechanizmy k ich potlačeniu. Vyššie eukaryoty pritom prevažne použili tak zvanú nehomológovú koncovú väzbu (non-homologous end-joining, NHEJ), uktorej hrá na DNA závislá proteinkináza kľúčovú úlohu.aktivovaná výskytom DNA-DSBs. Bunečné línie, ktorých komponenty DNA-PK mutovali a nie sú funkčné, sa preukázali ako citlivé voči0004 DNA-PK patrí vzhľadom k svojej katalytickej doméne,ktorá pozostáva z katalytickej podjednotky...

Číslo patentu: E 18648

Dátum: 23.04.2012

Autori: Lindemann Lothar, Stadler Heinz, Jolidon Synese, Vieira Eric, Jaeschke Georg

MPK: A61K 31/4406, A61K 31/44, A61K 31/501...

Značky: pozitívne, deriváty, mglur5, alosterické, etynylové, modulátory

Text:

...5, je možné napríklad uviesť akútne, traumatické a chronické neurodegeneratívne procesy nervového systému, ako je Alzheimerova choroba, senilná demencia, Parkinsonova choroba, Huntingtonova chorea,amyotroñcká laterálna skleróza a roztrúsená skleróza, psychické ochorenia, ako je schizofrénia a úzkosť, depresia, bolesť a závislost od látok (Expert Opin. Ther. PatentsNový prístup pri vývoji selektívnych modulátorov predstavuje identifikácie...

Číslo patentu: 287900

Dátum: 16.02.2012

Autori: Meanwell Nicholas, Yin Zhiwei, Zhang Zhongxing, Kadow John, Wang Tao

MPK: A61K 31/496, A61K 31/437, A61K 31/497...

Značky: azaindoloxoacetylpiperazínu, substituované, farmaceutický, obsahom, prostriedok, deriváty

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opísané substituované deriváty azaindoloxoacetylpiperazínu všeobecného vzorca (I), kde substituenty a premenné majú význam uvedený v opise, a farmaceutický prostriedok s ich obsahom na použitie na liečenie HIV a AIDS.

Číslo patentu: E 19287

Dátum: 02.02.2012

Autori: Mcnamara Peter, Sun Fangxian, Li Nanxin, Harris Jennifer

MPK: A61K 31/00, A61P 35/00, A61K 31/506...

Značky: spôsoby, inhibítorov, použitia

Text:

...5-chlór-N 2-(2-izopropoxy 5-metyl-4-(piperidín-4-yI)fenyl)-N 4-2-(propán-2-sulfonyl)fenylpyrimidín-2,4-diamin alebo 6-i 5-ch 1 ór-4-2-(propán-2-sulfonyl)fenylaminopyrimidin-2-ylaminoł-S-izopropoxy-Z-(l metylpiperidin-4-yl)-2,3-dihydro izoindo l- 1 -ón.0009 V rámci iného aspektu vynález poskytuje farmaceutickú kompozíciu obsahujúcu zlúčeninu vzorca I alebo niektorú zo zlúčenín 1 až 6 na použitie pri liečbe stavu mediovaného EML 4-ALKÍ...

Číslo patentu: 287860

Dátum: 01.12.2011

Autori: Smith Leon, Adams Jeffrey, Xu Shimin, Tasker Andrew, Huang Qi, Yuan Chester Chenguang, Bemis Jean, Booker Shon, Handley Michael, Chen Guoqing, Ouyang Xiaohu, Xi Ning, Germain Julie, Stec Markian, Kiselyov Alexander, Croghan Michael, Kim Joseph, Elbaum Daniel, Dominguez Celia, Geuns-meyer Stephanie, Dipietro Lucian, Cai Guolin, Patel Vinod, Kim Tae-seong

MPK: C07D 213/82, C07D 401/14, C07D 401/12...

Značky: použitie, pyridyl))karboxamid, farmaceutická, n-(3,3-dimetylindolin-6-yl){2-[(4-pyridylmetyl)amino](3, kompozícia, obsahom

Zhrnutie / Anotácia:

Opisuje sa N-(3,3-dimetylindolin-6-yl){2-[(4-pyridylmetyl)amino](3-pyridyl))- karboxamid a jeho farmaceuticky prijateľná soľ. Tento karboxamid alebo jeho farmaceuticky prijateľná soľ, alebo farmaceutická kompozícia s jeho obsahom sa používa na výrobu lieku na liečenie a profylaxiu rakoviny, chorôb súvisiacich s angiogenézou, neopláziou a chorôb súvisiacich s KDR receptormi.

Číslo patentu: E 18918

Dátum: 01.11.2011

Autori: Joseph Sajan, Samajdar Susanta

MPK: A61P 35/00, C07D 401/14, A61K 31/4995...

Značky: zlúčeniny, inhibíciu, užitočné

Text:

...v kryštalickej forme vyznačujúci sa röntgenovým práškovým difraktogramom, ktorý má píky pri 2 G i 0,2 pri 5,17 v kombinácii s jedným alebo viacerými pikmi, ktoré sa zvolia zo skupiny, kam patrí 15,73, 17,71 a 20,12.0011 Predložená prihláška vynálezu poskytuje farmaceutickú kompozíciu,ktorá obsahuje (R)-5-(2-metoxy-6-metyl-pyridín-3-yl)-2 H-pyrazoI-3-yl-6(piperidin-3-yloxy)-pyrazín-2-yl-amín alebo jeho farmaceuticky prijateľné soli a...

Číslo patentu: E 18519

Dátum: 06.10.2011

Autori: Trebing Thomas, Stertz Uwe, Werthmann Ulrike, Santagostino Marco, Pachur Thorsten, Haeberle Hans, Frank Markus, Henry Manuel

MPK: C07D 211/58, A61K 31/454, A61P 31/00...

Značky: ko-kryštály, inhibítorov

Text:

...vírusmiChemokínové receptory sú implikované ako dôležité mediátory zápalových, infekčných a imunoregulačných porúch a ochorení, vrátane astmy a alergických ochorení, ako aj autoimunitných ochorení ako je reumatoidná artritída, Graveho choroba, chronická obštrukčná choroba pľúc a ateroskleróza. Napríklad, chemokínový receptor CC 3 sa exprimuje medzi inými na eozinoñloch, bazofiloch, bunkách TH 2, alveolárnych makrofágoch, žírnych...

Číslo patentu: E 20319

Dátum: 29.09.2011

Autor: Diseroad Benjamin Alan

MPK: A61K 31/4439, A61P 35/00, C07D 401/14...

Značky: krystalický, r)-(e)-2-(4-(2-(5-(1-(3,5-dichlórpyridín-4-yl)etoxy)-1h-indazol-3, inhibítora, použitie, yl)vinyl)-1h-pyrazol-1-yl)etanol

Text:

...rakoviny. Obzvlášť sa rakovina zvolí zo skupiny, kam patrí rakovina prsníka, rakovina pľúc, rakovina močového mechúra, rakovina žalúdka, rakovina pankreasu, rakovina prostaty, rakovina hrubého čreva, mnohopočetný myelóm, AML, rakovina pečene, melanóm,rakovina v ORL oblasti, rakovina štítnej žľazy, rakovina obličky, glíoblastóm arakovina semenníkov. Ešte viac špecificky sa rakovina zvolí zo skupiny, kampatrí rakovina prsníka, nemalobunková...

Číslo patentu: 287806

Dátum: 23.09.2011

Autori: Li Jin, Huatan Hiep, Cheng Hengmiao, Mason Clive Philip, Blize Alan Elwood, Bernartino Peter, Bronk Brian Scott

MPK: A61K 31/341, A61K 31/343, A61K 31/397...

Značky: triamid-substituované, triglyceridů, proteínu, sekrécie, inhibitory, prenášajúceho, indoly, benzofurány, benzotiofény, mtp, apolipoproteinu, mikrozómového

Zhrnutie / Anotácia:

Zlúčenina všeobecného vzorca (1) alebo farmaceuticky prijateľná soľ, alebo stereoizomér tejto zlúčeniny, v ktorej R1 znamená substituent na polohe 5 alebo 6 zlúčeniny všeobecného vzorca (1), pričom znamená zvyšok všeobecného vzorca (D), a je chirálny uhlík, m je číslo 0, n je číslo 0, p je číslo 0 alebo 1, L znamená skupinu -C(O)N(R9)-, X znamená skupinu C(RC), Z1 je skupina -(CRaRb)v-, v ktorej v je nezávislé číslo od 1 do 6 a ostatné symboly...

Číslo patentu: E 17476

Dátum: 19.08.2011

Autori: Doods Henri, Kuelzer Raimund, Jung Birgit, Ceci Angelo, Hauel Norbert

MPK: A61K 31/455, A61K 31/501, A61K 31/506...

Značky: bradykinínových, receptorov, tetrahydrofuranylové, zlúčeniny, disubstituované, antagonisty

Text:

...bolestí ako aj bolestí hlavy.už boli opísané zlúčeniny s Bl - antagonistickým účinkom.Úloha predloženého vynálezu spočívala V nájdení nových zlúčenín, ktoré sú vhodné predovšetkým ako farmakologické účinné látky v liečivách, ktoré je možné použiť na liečbuchorôb, ktoré sú najmenej čiastočne sprostredkovávané Bl-receptorom.PODROBNÝ OPIS VYNÁLEZU Vo vyššie uvedenom všeobecnom vzorci I majú vo forme uskutočnenia 1 premenné nasledujúce...

Číslo patentu: E 21052

Dátum: 19.07.2011

Autori: Esdar Christina, Heinrich Timo, Greiner Hartmut

MPK: A61P 35/00, A61K 31/505, C07D 233/88...

Značky: inhibitory, deriváty, pyrimidinové

Text:

...vrátane rakoviny prsníka, rakoviny čriev,rakoviny štítnej žľazy a rakoviny prostaty sa dokázala nadexpresia mRNA a/alebo proteínu FAK (Owens et al. 1995,Cancer Research 55 2752-2755 Agochiya et al. 1999, Oncogene 18 5646-5653 Gabarro-Niecko et al. 2003, Cancer Metastasis Rev. 22 359-374). Ešte dôležitejšie sú údaje, podľa ktorých fosforylovaná FAK je V malígnych tkanivách zvýšená v porovnaní2003, Biochem J. 37320 l-210, Smith et al 2005,...

Číslo patentu: E 19591

Dátum: 10.06.2011

Autori: Lui Norbert, Neeff Arnd, Olenik Britta, Volz Frank, Funke Christian, Pazenok Sergii, Fischer Rüdiger, Gaertzen Oliver, Hinz Martin-holger

MPK: A01N 43/713, A61K 31/4439, A61P 33/00...

Značky: tetrazolom, týchto, modifikácie, derivátov, diamidů, kyseliny, substituovaných, nové, spôsob, krystalické, přípravy, antranilovej

Text:

...Obzvlášť nie je možné predpovedaťtermodynamickú stabilitu a tiež rôzne chovanie po podaní živým organizmom.Úlohou predloženého vynálezu je poskytnutie novej kryštálovej modifikácie nejakého ztýchto tetrazolom substituovaných derivátov diamidu kyseliny antranilovej, s ktorou by bolomožne vďaka jej fyzikálno-chemickým vlastnostiam dobre manipulovať a ktorá byumožňovala prípravu stabilnej formulácie.Je tiež opísaný spôsob prípravy derivátov...

Číslo patentu: E 21026

Dátum: 11.04.2011

Autori: Vieira Eric, Ricci Antonio, Rueher Daniel, Green Luke, Guba Wolfgang, Stadler Heinz, Jolidon Synese, Lindemann Lothar, Jaeschke Georg

MPK: A61P 25/18, C07D 401/04, A61K 31/506...

Značky: aryletynylové, deriváty

Text:

...schizofrénia, Alzheimerova choroba, kognitívne poruchy aAko iné liečiteľné indikácie je možne V tejto súvislosti uviesť zníženú funkciu mozgu po operáciách bypass alebo transplantáciách, zlom zásobeni mozgu krvou, poranení miechy,poranení hlavy, hypoxii počas tehotenstva, srdcovej zástave a hypoglykémii. Ako iné liečiteľné índikácie je možne uviesť ischemiu, Huntingtonovu choreu, amyotroñckú laterálnu sklerózu (ALS), demenciu pri AIDS,...

Číslo patentu: E 20640

Dátum: 11.03.2011

Autori: Dubowchik Gene, Chaturvedula Prasad, Macor John

MPK: A61K 31/496, A61P 29/00, C07D 401/14...

Značky: receptora, antagonista

Text:

...úrovni CGRP. Niektorými z týchto patofyzických stavov sú neurogénna vazodilatácia, neurogenny zápal, migréna,bolesti hlavy šľahavého charakteru a iné bolesti hlavy,poranenie spôsobené vysokou teplotou, obehový šok, návaly pri menopauze a astma. Aplikácia CGRP bola považovaná za účastníka patogenézy bolestí hlavy pri migréne (Edvinsson L. CNS Drugs 200 ll 5(10)745-53 Williamson, D.J. Mikrosc. Res. Tech. 2001,53, 167-178. Grant, A. D....

Číslo patentu: E 20810

Dátum: 09.03.2011

Autori: Shao Lixin, Wang Anlai, Wang Haisheng, Xue Chu-biao, Shepard Stacey, Yao Wenqing, Li Hui-yin, Rodgers James, Ye Hai Fen, Huang Taisheng, Li Qun, Kong Ling

MPK: A61K 31/437, A61K 31/4468, A61K 31/4155...

Značky: inhibitory, piperidín-4-yl-azetidínu, deriváty

Text:

...T. a kol. Oncogene l 92474-2488, 2000). Zvýšené úrovne cirkulujúcich cytokínov, ktoré signalizujú prostrednictvom JAK/STAT, hrajú príležitostnú úlohu pri kachexii a/alebo chronickej únave. Ako také môže byť inhibovanie JAK užitočné u pacientov s rakovinou z dôvodov, ktoré siahajú mimo potenciálneho protinádorového účinku.0007 Tyrozínová kináza JAK 2 môže byť užitočná u pacientov s(PV), esenciálna trombocytémia (ET), myeloidná metaplázia...

Číslo patentu: E 17653

Dátum: 17.01.2011

Autori: Lopez Roman, Colland Frédéric

MPK: C07D 219/04, A61K 31/473, A61P 35/00...

Značky: inhibitory, užitočné, špecifickej, proteázy, ubikvitín, amidoakridínové, deriváty, selektivně

Text:

...nároku 7, použitia podľa nárokov 8 až 11 a kombinácie podľa nároku 12.-2 0012 Podla pNého predmetu sa tento vynález týka zlúčeniny všeobecného vzorca (l)- i je celé číslo vybrané z 0, 1, 2, 3 alebo 4- j je celé číslo vybrané z 0, 1, 2 alebo 3- k je celé číslo vybrané z 0 alebo 1- každé Ri nachádzajúce sa v akejkoľvek dostupnej polohe kruhu A je rovnaké alebo alebo rozne a vybrané z halogénu, alkylu, arylu, -alkylarylu, OR, NRR, CN, CF 3,...

Číslo patentu: E 19739

Dátum: 17.01.2011

Autori: Witty Michael John, Hardick David

MPK: A61K 31/4427, A61K 31/44, A61P 33/06...

Značky: látky, proti, účinné, nové, malárii

Text:

...substituovaný pyridyl, pyrolyl, pyrimidinyl, furyl, tienyl,imidazolyl, oxazolyl, izoxazolyl, tiazolyl, izotiazolyl, pyrazolyl, 1,2,3-triazolyl, 1,2,4 triazolyl, 1,2,3-oxadiazolyl, 1 ,2,4-oxadiazolyl, 1,2,5-oxadiazo|yI, 1 ,3,4 oxadiazolyI,1,3,4-triazinyl, 1,2,3-triazinyl, benzofuryl, 2,3-dihydrobenzofuryI,izobenzofuryl, benzotienyl, benzotriazolyl, izobenzotienyl, indolyl, izoindolyl, EP 2 526 090 B 10022 Pojem C 1-Ce aIkyI heteroaryl...

Číslo patentu: E 18266

Dátum: 21.12.2010

Autori: Stutz Stefan, Berghausen Joerg, Furet Pascal, Jacoby Edgar, Gessier François, Kallen Joerg, Hergovich Lisztwan Joanna, Buschmann Nicole, Masuya Keiichi, Pissot Soldermann Carole, Holzer Philipp, Ren Haixia

MPK: A61K 31/495, A61P 35/00, C07D 217/24...

Značky: izochinolinóny, chinazolinóny, substituované

Text:

...hladiny MDM 2. Ďalším proteínom patriacim do rodiny MDM 2 je MDM 4, známy aj ako MDMX.Porucha regulácie pomeru MDM 2/p 53 spôsobená napr. mutáciami, polymorfizmami alebo mole kulámymí defektmi v postihnutých bunkách sa teda môže nájsť pri mnohých prolíferatívnychochoreniach. MDM 2 je s ohľadom na svoje uvedené účinky schopný inhibovať aktivitu nádorového supresorového proteínu p 53, čo vedie k strate aktivity nádorového supresora p 53 a k...

Číslo patentu: E 19525

Dátum: 13.12.2010

Autori: Bono Françoise, Delbary-gossart Sandrine, Baroni Marco, Vercesi Valentina

MPK: A61K 31/4995, A61K 31/496, A61K 31/497...

Značky: použitie, deriváty, heterocyklus-dihydro-pyrolidín)-(piperazinyl)-1-alkanónu, heterocyklus-tetrahydro-pyridín)-(piperazinyl)-1-alkanónu, nové, inhibitory

Text:

...opísaná významná úloha p 75 NTR v bolestiach pri zápale. Poškodenie nervu by tak selektívne zvyšovalo expresiu a axonálny prenos p 75 NTR, podieľajúceho sa na vyvolaní neuropatickej bolesti. Navyše bolo použitie protilátok špecifických pre p 75 NTR alebo antisense oligodeoxynukleotidov schopných blokovať aktivitu receptora in vivo schopné zvrátiť neuropatickú bolesť (hyperalgéziu pri teple a chlade a mechanickú alodyniu) vyvolanú u potkana...

Číslo patentu: E 16252

Dátum: 20.10.2010

Autori: Subramanyam Chakrapani, Wager Travis

MPK: A61K 31/506, A61P 25/00, A61P 25/24...

Značky: deriváty, imidazolové, inhibitory, kazeín, kinázy

Text:

...ako kľúčové regulátory hodín, ako je pri každej kináze demonštrované cicavčími mutáciami, ktoré dramaticky menia cirkadiálnu periódu. (Lowrey a kol., Science 288 483-492). Preto inhibítory CK 1 ö/a majú využitie pri liečbe cirkadiálnychporúch. Cieľom tohto vynálezu je teda poskytnúť rad 4-aryI-5-heteroaryl-1 heterocykloalkyl-imidazolov a príbuzných analógov, ktoré sú inhibítormi CJ 1 ö alebo CK 1 s. Tento cieľ a ďalšie ciele tohto vynálezu...

Číslo patentu: E 19895

Dátum: 20.10.2010

Autori: Goto Riki, Kuribayashi Takeshi, Tanaka Naoki, Kubota Hideki, Tsuji Takashi, Fukuda Takeshi

MPK: C07D 401/06, A61K 31/506, A61P 7/06...

Značky: deriváty, 5-hydroxipyrimidín-4-karboxamidové

Text:

...uskutočnili štúdie s cieľom poskytnutia nových zlúčenín s nízkou molekulovou hmotnosťou, ktoré majú vynikajúcu aktivitu zvyšujúcu produkciu EPO a ktoré sú užitočné na liečbu ochorení spôsobených poklesomEPO, aby bolo poskytnuté liečivo obsahujúce tieto zlúčeniny.Spôsoby na dosiahnutie predmetu vynálezu0007 Pri riešení skôr uvedených problémov predkladatelia tejto prihlášky zistili, že nové zlúčeniny s 5-hydroxypyrimidín 4-karboxamidovou...

Číslo patentu: E 20491

Dátum: 06.10.2010

Autori: Gilbert Eric, Scott Jack, Iserloh Ulrich, Li Guoqing, Stamford Andrew, Cumming Jared, Misiaszek Jeffrey

MPK: C07D 285/18, A61K 31/54, C07B 59/00...

Značky: iminotiadiazín, použitie, zlúčeniny, inhibitory, dioxidové, zmesí

Text:

...multimerickéštruktúry, zložené z 2 až 12 AB peptidov, ktoré sú odlišné od ABfibríl. Amyloidné fibrily môžu ukladať vonkajšie neuróny v hustých formáciách, známych ako senilné povlaky, neuritické povlaky, alebo difúzne povlaky, V regiónoch mozgu dôležitých pre pamäť a poznávanie. AB oligoméry sú cytotoxické pri injekcii do mozgu potkanov, alebo do bunkových kultúr. Toto formovanie AB povlakov a ukladanie, a/alebo formovanie AB oligomérov,a...

Číslo patentu: E 17953

Dátum: 29.09.2010

Autori: Aoki Hitomi, Ohgiya Tadaaki, Sato Seiichi, Tagashira Junya, Miura Toru, Sekimoto Ryohei, Yamada Hajime, Ishida Rie

MPK: A61K 31/506, A61P 25/00, A61P 13/12...

Značky: derivát, farmaceutický, ktorý, obsahuje, nový, prípravok, fenylpyridínu

Text:

...a lipidového metabolizmu, a tak podobne. Navyše V poslednej dobe sa zistilo na základe aktivácie PPARY, že TZD sa vyznačujú rôznymi účinkami ako sú účinok antihypertenzný,protizápalový, zlepšujúci funkciu endotelu, inhibičný účinok na proliferačné faktory a aktivita interferujúca s RA systémom, a podobne. Vzhľadom k mnohým účinkom je tiež známe, že TZD sa vyznačuje nefroprotektívnymi účinkami najmä pri diabetickej nefropatii bez...

Číslo patentu: E 16807

Dátum: 27.08.2010

Autori: Tellew John, Huang Shenlin, Wan Yongqin, Poon Daniel, Jin Xianming, Xie Yongping, Wang Xing, Liu Zuosheng

MPK: A61K 31/506, A61P 35/00, C07D 401/14...

Značky: zlúčeniny, inhibitory, proteín, kinázy, kompozície

Text:

...podávanie živočíchovi terapeuticky účinného množstva zlúčeniny Vzorca I alebo jej Noxidového derivátu, jednotlivých izomérov a zmesi izomérov, alebo jej farmaceuticky prijateľnej soli.0020 Tiež je tu opísané použitie zlúčeniny Vzorca Ina výrobu lieku na liečenie ochorenia u živočícha,uktorého kinázová aktivita, najmä B-Raf aktivita, zvlášť mutantného B-raf (napríklad VGOOE), prispieva k patológii a/alebo symptomatológii ochorenia.0021 Je...

Číslo patentu: E 18937

Dátum: 26.08.2010

Autori: Greshock Thomas, Kuduk Scott, Chang Ronald

MPK: C07D 401/14, A61P 25/28, A61K 31/517...

Značky: receptora, alosterické, pozitívne, modulátory, metyl, báze, pyryl, benzochinazolinonu

Text:

...spracovaní a je známe, že má úlohu V patofyziológii Alzheimerovej choroby. Pozri Eglen et al, TRENDS in Pharmacological Sciences, 2001, 228, 409-414.0005 Okrem toho, na rozdiel od inhibítorov acetylcholinesterázy, ktoré sú známe tým, že poskytujú iba symptomatickú liečbu, M 1 agonisty majú tiež potenciál liečiť základne chorobné mechanizmy Alzheimerovej choroby. Cholinergná hypotéza Alzheimerovej choroby sa spája ako s B-amyloidom, tak s...

Číslo patentu: E 16631

Dátum: 20.08.2010

Autori: Tsujimae Kenji, Isono Naohiro, Tai Kuninori, Oshiyama Takashi, Oshima Kunio, Itotani Motohiro, Ueda Masataka, Nakayama Sunao, Takemura Noriaki, Nagase Tsuyoshi, Onogawa Toshiyuki, Menjo Yasuhiro, Koga Yasuo, Matsumura Shuuji, Taira Shinichi, Yamabe Hokuto

MPK: C07D 401/06, C07D 215/227, C07D 243/12...

Značky: fibrilácie, farmaceutické, liečbu, obsahujúce, dusík, kompozície, atriálnej, zlúčeniny

Text:

...je inhibovať rýchly oneskorený usmerňovačový K prúd (IK), K prúd kódovaný HERG. Avšak, pretože Im je prítomný v predsieňach aj v komorách, takéto lieky môžu spôsobiť arytmie komôr, ako je torsades de pointes (Trends Pharmacol. soc., 22, 240-246 (2001.0005 Ultra-rýchly oneskorený usmerňovačový K prúd (Inn) K prúd kódovaný Kv 1.5, sa identifikoval ako K kanál, ktorý je špecificky exprimovaný len V ľudských predsieňach (Cric. Res.,73,...

Číslo patentu: E 20446

Dátum: 05.08.2010

Autori: Takami Kyoko, Hayase Tadakatsu, Hyodo Ikumi, Zhao Weili, Taka Naoki, Ebiike Hirosato, Wang Lisha, Matsushita Masayuki, Kochi Masami, Mio Toshiyuki, Nakanishi Yoshito, Nishii Hiroki, Ohmori Masayuki

MPK: A61K 31/4439, A61K 31/4184, A61K 31/437...

Značky: deriváty, aminopyrazolové

Text:

...migrácie, invázie, metastázového bujenia apod.Gén FGFR 1 je ampliñkovaný u nádorov prsníka a nemalobunkových karcinónov pľúc (nepatentové dokumenty 2 a 3) mutuje u glioblastómu (nepatentový dokument 4) je translokovaný, čo vedie ke vzniku fúznych proteínov u akútnej myelocytickej leukémíe (nepatentový dokument S) a je nadmerne exprimovaný u karcinómov slinívky brušnej, močového mechúra, prostaty a pažeráka. FGFR 1 je nadmeme...

Číslo patentu: E 13772

Dátum: 03.08.2010

Autori: Cordi Alexis, Hickman John, Pierre Alain, Ortuno Jean-claude, Fejes Imre, Burbridge Michael, Lacoste Jean-michel (zomrel)

MPK: A61P 35/00, A61K 31/404, C07D 401/12...

Značky: kompozície, obsahujú, nové, přípravy, postup, deriváty, farmaceutické, dihydroindolónov

Text:

...rozvetveným (Cl-CG) alkenylom,0 x 0, hydroxy, lineámou alebo rozvetvenou (Cl-CG) alkoxyskupinou, arylom, arylalkylom a arylalkenylom, 10o arylom sa rozumie fenylová skupina, nesubstituovaná alebo substituovaná jednou alebo viacerými skupinami zvolenými medzi halogénovými atómami a lineámou aleborozvetvenou (Cl-Ca) alkylovou skupinou,o označenie × znamená, že dvojitá väzba má konñguráciu Z alebo E, ich optických a geometrických izomérov, ako...

Číslo patentu: E 14462

Dátum: 14.07.2010

Autori: Lindemann Lothar, Jaeschke Georg, Vieira Eric, Wichmann Juergen

MPK: C07D 401/04, A61K 31/4439, A61P 25/00...

Značky: deriváty, antagonisty, imidazolové, mglur5

Text:

...procesy nervového systému, ako je Alzheimerova choroba, senilná demencia, Parkinzonova choroba, dyskinézia vyvolaná Ldopou, Huntingtonova chorea, amyotrofická laterálna skleróza a roztrúsená skleróza,psychické ochorenia, ako je schizofrénia a úzkosť, depresia, bolesť a závislosť od látok(Expert Opin. Ther. Patents (2002), 12, (12. V Expert Opin. Ther. Patents (2008), l 8(2)je ďalej opísané liečenie antagonistami mGluR 5 v situáciách,...

Číslo patentu: E 18122

Dátum: 12.07.2010

Autori: Notte Gregory, Koch Keith, Corkey Britton, Graupe Michael, Melvin Lawrence

MPK: A61K 31/4439, A61K 31/444, A61K 31/437...

Značky: kinázové, inhibitory, regulujúci, apoptózový, signál

Text:

...type bunky. Bolo uverejnené, že aktivácia a signalizácia ASKl hrajú dôležitú v širokom rozsahu ochorení vrátane neurodegeneratívnych,kardiovaskulárnych, zápalových, autoimunitných a metabolických porúch. Okrem toho, ASK 1 sa preukázala v sprostredkovanípoškodenia orgánov po ischémii a reperfúzii srdca, mozgu aobličiek (Watanabe et al. (2005) BBRC 333, 562-567 Zhang et al., (2003) Life Sci 74-37-43 Terada et al. (2007) BBRC 364 1043-49)....

Číslo patentu: E 17032

Dátum: 24.06.2010

Autori: Gaul Christoph, Sengupta Saumitra, Bock Mark, Gummadi Venkateshwar Rao

MPK: C07D 401/04, A61P 35/00, A61K 31/4178...

Značky: inhibitory, imidazolidin-2-ónu, disubstituované, deriváty

Text:

...sa zabránilo nežiaducim vedľajším účinkom, inhibítory biosyntézy androgénu by museli byť dostatočne špecifické, aby neovplyvňovali biosyntézu kortikosteroidov. Sľubnou novou stratégiou na liečbu rakoviny prostaty je vývoj silných a selektívnych inhibítorov CYP 17, pretože tento prístup by mohol mať za následok úplnú a výlučnú elimináciu biosyntézy androgénu, ako sa navrhuje V Current Medicína Chemistry, 2005, 12, 1623-1629.Zlúčeniny...

Číslo patentu: E 14202

Dátum: 15.06.2010

Autori: Patel Bharvin Kumar, Hipskind Philip Arthur, Wilson (nee Takakuwa) Takako

MPK: A61K 31/502, C07D 401/14, A61P 35/00...

Značky: disubstituované, hedgehog, deriváty, ftalazínové, antagonisty, dráhy

Text:

...prijateľnú soľ na použitie pri liečbe. Tiež predložená prihláška vynálezu prináša zlúčeninu všeobecného vzorca I alebo jej farmaceuticky prijateľnú soľ na použitie pri liečbe rakoviny. Rakovina sa zvlášť zvolí zo skupiny, kam patrí rakovina mozgu, rakovina z bazálnych buniek, rakovina pažeráka, rakovina brucha, rakovina žalúdka,rakovina pankreasu, rakovina žlčových ciest, rakovina prostaty, rakovina prsníka, rakovina pľúc z malých buniek,...