C07D 401/06

Deriváty pyridinónov ako inhibítory tkanivovej transglutaminázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19318

Dátum: 12.07.2013

Autori: Büchold Christian, Pasternack Ralf, Weber Johannes, Hils Martin, Gerlach Uwe

MPK: A61K 31/4433, A61K 31/4412, A61K 31/443...

Značky: deriváty, pyridinónov, tkanivovej, inhibitory, transglutaminázy

Text:

...nikdy substituovaná. Vo WO 2008105488 A 1 nie sú uvedené žiadne údaje obiologickom účinku zlúčeniny 40. Taktiež tam nie sú žiadne informácie poukazujúce na konkrétnu vhodnosť a teda na výber skupiny pyridinónových derivátov ako inhibitorov transglutaminázy. Nie je tam ani indikácia pre modifikáciu zlúčeniny 40.0005 Cieľom tohto vynálezu je poskytnutie nových inhibitorov tkanivových transglutamináz ako aj farmaceutických receptúr...

Farmaceutické zlúčeniny

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20650

Dátum: 12.11.2012

Autori: Mathews Neil, Angell Richard, Pilkington Christopher, Lumley James, Cockerill Stuart

MPK: A61K 31/538, A61K 31/437, A61K 31/4439...

Značky: zlúčeniny, farmaceutické

Text:

...jedným miestom nenasýtenia, t.j. s sp trojitou väzbou uhlík-uhlík. Typicky je to C 24 alkinylová skupina alebo C 45 alkinylová skupina. Alkinylová skupina môže mať cis alebo trans orientáciu, alebo alternatívne E alebo Z orientáciu. Príklady zahŕňajú etinyl (-CsCH) alebo proplnyl (propargyl, -CHzCECH). Ak je alkinylová skupina substituovaná, je obyčajne substituovaná jednou alebo viacerými skupinami Q, ako je definované vyššie.0017 02.3...

Morfolinylbenzotriazín na použitie pri terapii rakoviny

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20929

Dátum: 30.10.2012

Autori: Buchstaller Hans-peter, Fuchss Thomas, Mederski Werner, Emde Ulrich

MPK: A61K 31/53, A61P 35/00, C07D 253/08...

Značky: rakoviny, morfolinylbenzotriazín, terapii, použitie

Text:

...bunky mnohé mechanizmy k ich potlačeniu. Vyššie eukaryoty pritom prevažne použili tak zvanú nehomológovú koncovú väzbu (non-homologous end-joining, NHEJ), uktorej hrá na DNA závislá proteinkináza kľúčovú úlohu.aktivovaná výskytom DNA-DSBs. Bunečné línie, ktorých komponenty DNA-PK mutovali a nie sú funkčné, sa preukázali ako citlivé voči0004 DNA-PK patrí vzhľadom k svojej katalytickej doméne,ktorá pozostáva z katalytickej podjednotky...

Derivát pyrolidínu, farmaceutický prípravok s jeho obsahom a použitie takéhoto derivátu

Načítavanie...

Číslo patentu: 287964

Dátum: 22.06.2012

Autori: Fowler Kerry, Oliver Amy, Newhouse Bradley, Jones Zachary, Odingo Joshua, Martins Timothy, Schlachter Stephen, Burgess Laurence, Gaudino John, Kesicki Edward

MPK: C07D 295/18, A61K 31/40, C07D 295/14...

Značky: farmaceutický, použitie, obsahom, prípravok, derivátů, derivát, takéhoto, pyrolidínu

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opísané deriváty pyrolidínu štruktúrneho vzorca (II), kde substituenty majú význam vysvetlený v opise, ktoré sú účinnými a selektívnymi inhibítormi cyklickej adenozín 3´,5´-monofosfát špecifickej fosfodiesterázy (cAMP špecifickej PDE), najmä PDE4. Ďalej sú opísané farmaceutické prípravky obsahujúce tieto zlúčeniny, ako aj použitie ako terapeutík, napríklad na liečbu protizápalových a iných ochorení, pri ktorých sa vyskytuje zvýšená hladina...

5-(Fenyl/pyridinyl-etinyl)-2-pyridín/2–pyrimidínkarboxamidy ako modulátory mGluR5

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18761

Dátum: 17.04.2012

Autori: Ricci Antonio, Rueher Daniel, Jolidon Synese, Vieira Eric, Lindemann Lothar, Stadler Heinz, Jaeschke Georg

MPK: A61K 31/4427, A61K 31/506, A61K 31/445...

Značky: mglur5, modulátory

Text:

...parkinsonizmus alebo parkinsonizmus vyvolaný liekmi, ako aj stavy, ktoré vedú k deficientným glutamátovým funkciám, ako sú svalové spazmy, konvulzia, migrêna,inkontinencia moču, závislosť od nikotínu, závislosť odAko poruchy, ktoré sú plne alebo sčasti sprostredkovanê mGluR 5, je možné uviesť napríklad akútne, traumatické a chronické neurodegeneratívne procesy nervového systému, ako je Alzheimerova choroba, senilná demencia,...

Zlúčeniny triazolopyridínu ako inhibítory pim kinázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20563

Dátum: 24.02.2012

Autori: Blake James F, Delisle Robert Kirk, Xu Rui, Wang Bin, Lyon Michael, Robinson John, Le Huerou Yvan, De Meese Lisa, Graham James, Wallace Eli

MPK: C07D 401/06, A61K 31/4709, A61P 29/00...

Značky: kinázy, triazolopyridínu, inhibitory, zlúčeniny

Text:

...úplne definovaný, uvádza sa, že fosforylujc množstvo substrátov zapojených do bunkovej proliferácie,diferenciácie a prežitia (Bullock a kol., I. Biol. Chcem., 2005 2804 l 675 Chen a kol., NAS 2002 9922175 Dautry a kol. J. Biel. Chem.t 1998 263 17615).0010 Chronické a akútne zápalové a autoimunitné ochorenia sú spojené. s nadprodukciou prozápalových cytokínov a aktiváciou imunitných buniek proti vlastným tkanivám tela. Avšak, mnoho z týchto...

Derivát pyrazolu a jeho použitie a farmaceutická kompozícia s jeho obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: 287858

Dátum: 02.01.2012

Autori: Selby Mattew Duncan, Mowbray Charles Eric, Price David Anthony, Stupple Paul Anthony, Jones Lyn Howard

MPK: A61K 31/4162, A61K 31/415, A61K 31/4155...

Značky: použitie, obsahom, derivát, farmaceutická, kompozícia, pyrazolů

Zhrnutie / Anotácia:

Derivát pyrazolu všeobecného vzorca (I), jeho použitie ako liečivo, najmä na liečenie infekcií vyvolaných vírusom HIV alebo geneticky príbuznými retrovírusmi, alebo následného syndrómu získanej imunitnej nedostatočnosti (AIDS) a farmaceutická kompozícia s jeho obsahom.

Kryštalické formy hydrochloridovej soli (4A-R,9A-S)-1-(1H-benzimidazol-5-karbonyl)-2,3,4,4A,9,9A-hexahydro-1H- indeno[2,1-B]pyridín-6-karbonitrilu a ich použitie ako inhibítorov HSD 1. typu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18457

Dátum: 04.11.2011

Autori: Schuehle Martin, Eckhardt Matthias, Sick Sandra, Martin Hans-juergen, Yang Bing-shiou

MPK: C07D 401/06, A61K 31/435, A61P 3/00...

Značky: použitie, formy, hydrochloridovej, krystalické, inhibítorov, 4a-r,9a-s)-1-(1h-benzimidazol-5-karbonyl)-2,3,4,4a,9,9a-hexahydro-1h, indeno[2,1-b]pyridín-6-karbonitrilu

Text:

...podľa vynálezu na prípravu farmaceutickej kompozície, ktorá je vhodná na liečenie aleboprevenciu ochorení alebo stavov, na ktoré môže mať vplyv inhibícia enzýmu 113 hydroxysteroid dehydrogenázy (HSD) 1. typu, ako sú napriklad metabolické poruchy.0012 Ďalšie ciele predloženého vynálezu budú odborníkom v danom odbore zrejmé priamo z vyššie uvedených a aj z nasledujúcich poznatkov.Obr. 1 znázorňuje XRPD obrazec získaný zo vzorky formy I...

4-Aryl-2(1H)chinazolínové deriváty, spôsob ich prípravy, farmaceutická kompozícia s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 287802

Dátum: 23.09.2011

Autori: Widler Leo, Tommasi Ruben Alberto, Beerli René, Weiler Sven

MPK: A61K 31/496, A61K 31/517, A61P 1/02...

Značky: spôsob, obsahom, kompozícia, farmaceutická, použitie, deriváty, přípravy, 4-aryl-2(1h)chinazolínové

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa zlúčeniny všeobecného vzorca (IV) alebo ich farmaceuticky prijateľný a fyziologicky štiepiteľný ester odvodený od karboxylovej kyseliny, kyseliny uhličitej alebo karbámovej kyseliny, alebo adičné soli s kyselinou. Opisuje sa tiež spôsob ich prípravy, farmaceutická kompozícia na prevenciu alebo liečenie stavov kostí, ktoré sú spojené so zvýšenou depléciou alebo resorpciou vápnika, alebo pri ktorých je žiaduca stimulácia tvorby kostí a...

Modulátory estrogénových receptorov a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18686

Dátum: 15.09.2011

Autori: Smith Nicholas, Douglas Karensa, Nagasawa Johnny, Lai Andiliy, Kahraman Mehmet, Bonnefous Celine, Julien Jackaline, Govek Steven, Herbert Mark

MPK: A61K 31/4192, A61P 35/00, A61K 31/416...

Značky: estrogénových, použitie, modulátory, receptorov

Text:

...systému (napríklad aneuryzmy aorty,náchylnosti na infarkt myokardu, sklerózy aortálnej chlopne, kardiovaskulárneho ochorenia, ochorenia koronárnych tepien, hypertenzie), porúch krvného systému(napríklad hlbokej žilovej trombózy), imunitných azápalových ochorení (napriklad Gravesovej choroby, artritídy, roztrúsenej sklerózy, cirhózy), náchylnosti na infekcie(napríklad kostnej hustoty, cholestázy, hypospadií, obezity,...

Pyrrolidinony ako MetAP-2 inhibítory

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20811

Dátum: 14.09.2011

Autori: Calderini Michel, Musil Djordje, Heinrich Timo, Zenke Frank

MPK: A61K 31/402, A61K 31/4025, A61K 31/4015...

Značky: pyrrolidinony, inhibitory, metap-2

Text:

...podľa vzorca l a ich soli majú veľmi hodnotné(0004) Tieto zlúčeniny vykazujú najmä regulačný, modulačný a/alebo inhibičnýpodtyp MetAP-2. Môžu byť použité ako liekové prípravky v pripade rakoviny, ale tiež ako liek, ktorý pozitivne ovplyvňuje výmenu tukových látok a ako liekový prípravok proti zápalom.(0005 Ďalej bolo zistené, že S-enantiomér zlúčenin podľa vynálezu vykazuje značnúaktivitu voči MetAP-Z, ako zrkadlový obraz...

Piperidínové deriváty ako inhibítory MDM2 na liečenie rakoviny

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18825

Dátum: 03.06.2011

Autori: Gribble Michael William, Chen Xiaoqi, Li Yihong, Liu Jiwen, Eksterowicz John, Gonzalez Lopez De Turiso Felix, Wang Yingcai, Gustin Darin James, Mcminn Dustin, Deignan Jeffrey, Heath Julie Anne, Rew Yosup, Fox Brian Matthew, Huang Xin, Zhu Jiang, Mcgee Lawrence, Ma Zhihua, Roveto Philip Marley, Jiao Xianyun, Fisher Benjamin, Duquette Jason, Connors Richard Victor, Kopecky David John, Wang Xiaodong, Bartberger Michael David, Yan Xuelei, Beck Hilary Plake, Johnson Michael, Olson Steven Howard, Low Jonathan Dante, Lucas Brian Stuart, Lai Sujen, Medina Julio Cesar, Yu Ming, Sun Daqing, Mcintosh Joel, Mihalic Jeffrey Thomas, Fu Zice, Gonzalez Buenrostro Ana, Kayser Frank, Fu Jiasheng, Li Zhihong

MPK: A61K 31/4412, C07D 211/40, A61P 35/00...

Značky: liečenie, rakoviny, piperidínové, inhibitory, deriváty

Text:

...zníženú apoptotickú kapacitu, aj keď ich kapacita obísť bunkový cyklus ostala nedotknutá. Jedna stratégia liečby rakoviny zahŕňa použitie malých molekúl, ktoré viažu MDM 2 a neutralizujú jeho interakcie s p 53. MDM 2 inhibuje aktivitu p 53 troma mechanizmami 1) správa sa ako E 3 ubikvitín ligáza podporujúca degradáciu p 53 2) väzbou a blokovaním p 53 transkripčnej aktivačnej domény a 3) exportom p 53 z jadra do cytoplazmy. Všetky tri...

Zlúčeniny inhibujúce metaloenzým

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20580

Dátum: 22.04.2011

Autori: Hoekstra William, Rafferty Stephen William, Schotzinger Robert

MPK: A61P 9/00, A61K 31/4439, A61P 35/00...

Značky: inhibujúce, zlúčeniny, metaloenzým

Text:

...nižšia než je optimálne. Nedostatok optimálnej selektívnosti môže byť príčinou klinickej toxicity spôsobenej nežiaducou inhibíciou týchto necieľových metaloenzýmov. Jedným príkladom takejto klinickej toxicity je nežiaduca inhibícia enzýmov metabolizujúcich humánne liečivo, ako sú CYP 2 C 9, CYP 2 C 19 a CYP 3 A 4, v súčasnosti dostupnými azolovými ñąngicídnymi činidlamí, ako je ñukonazol a vorikonazol. Predpokladá sa, že táto necíeľová...

Ne-nukleozidové inhibítory reverznej transferázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18734

Dátum: 28.03.2011

Autori: Gauvreau Danny, Cote Bernard, Nguyen Natalie, St-onge Miguel, Burch Jason, Li Chun

MPK: A61P 31/18, A61K 31/4439, C07D 401/06...

Značky: inhibitory, ne-nukleozidové, reverznej, transferázy

Text:

...liečbe infekcie HIV infekcie a AIDS, pretrváva potreba vyvinúť dalšie HIV antivírusové lieky včítane ďalších RT inhibítorov. Mimoriadny problém je vynorenie sa mutantných HIV kmeňov, ktoré sú rezistentné k známym inhibítorom. Využitie RT inhibítorov na liečbu AIDS často vedie k vírusom, ktoré sú menej senzitívne k inhibítorom. Táto rezistencia je typicky dôsledok mutácií, ktoré sa objavia v pol géne V jeho segmente pre reverznú transkriptázu....

Pyrazolové zlúčeniny ako CRTH2 antagonisty

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19316

Dátum: 24.01.2011

Autori: Seither Peter, Martyres Domnic, Hoenke Christoph, Hamprecht Dieter Wolfgang, Anderskewitz Ralf, Rist Wolfgang, Oost Thorsten

MPK: A61P 37/00, A61K 31/415, A61P 29/00...

Značky: zlúčeniny, pyrazolové, antagonisty, crth2

Text:

...exprimovaný na Th 2 bunkách) (tiež nazývaný ako DP 2 receptor) (N agata akol., J. Immunol.,1999, 16221278-86).CRTH 2 je exprimovaný na Th 2 bunkách, eozinofiloch, bazoñloch a mastocytoch (Nagata akol., FEBS Lett, 1999, 459195-199 Nagata akol., J Immunol, 1999, 162 1278-1286 Cosmi akol., Eur J Immunol, 2000, 3022972-2979 Boehme akol., Int Immunol, 2009, 21 621-32). Použitím selektívnych CRTH 2 agonistov takých ako 13,14...

Deriváty, terciálneho 8-hydroxychinolín-7-karboxamidu a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19012

Dátum: 28.12.2010

Autori: Gagliardi Stefania, Legora Michela, Mailland Federico, Del Sordo Simone

MPK: A61K 31/4709, C07D 215/48, A61P 31/10...

Značky: použitie, terciálneho, deriváty, 8-hydroxychinolín-7-karboxamidu

Text:

...reakciu u 50 pacientov a 72 prežitie 12 týždňovnefrotoxicitu a hypokalémiu u 14 - 16 pacientov. Pri dennom podávaní 10 mg/kg Amfotericín B neposkytol žiadny ďalší prospech a spôsobil vyšší výskyt nefrotoxicity (310010 Azoly používané vdruhej polovici 70-tych rokov sú blokátory ergosterolovej syntézy. Použitie liekov patriacich do tejto skupiny je obmedzené ich úzkym spektrom účinku. Vorikonazol je napríklad účinnejší než Amfotericín...

Proliečivá [4-[4-(5-aminometyl-2-fluórfenyl)piperidín-1-yl]-(1H- pyrolopyridinyl)metanónov a ich syntéza

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16812

Dátum: 21.12.2010

Autori: Choi-sledeski Yong Mi, Poli Gregory

MPK: A61K 31/454, C07D 401/06, A61P 29/00...

Značky: pyrolopyridinyl)metanónov, syntéza, proliečivá, 4-[4-(5-aminometyl-2-fluórfenyl)piperidín-1-yl]-(1h

Text:

...aktivuje prostromelyzín, ktorý následne aktivuje kolagenázu, čímsa zaháji deštrukcia chrupavkového a periodontálneho spoj ivového tkaniva.Preto môžu byť tryptázové inhíbítory užitočné pri liečení alebo prevencii artritídy, periodontálneho ochorenia, diabetickej retinopatie a nádorového rastu (W. J. Beil et al, Exp.Hernatol., (1998) 26, strany 158-169). Tiež môžu byť tryptázové inhíbítory užitočné prialebo heteroaryl)metanón, ako...

Syntéza analógov fentanylu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16915

Dátum: 11.11.2010

Autori: Šmahovský Vendel, Valachovič Pavol, Kakalík Ivan, Králová Janka

MPK: A61K 31/454, C07D 401/06, A61K 31/4535...

Značky: analógov, syntéza, fentanylu

Text:

...výťažkom približne 2 (schéma 1).0006 Rovnaká syntéza bola obšírne popísaná od G. Henriksen et al a P.G.H. van Daele. (G. Henriksen et al, J.Med.Chem, 48, 7720 až 7732 (2005) a (P.G.H. Van Daele et al, Arzneim Forsch. 26, (8), 1521-1531 (1976.N MP 1 Hanec NHPh Hooc NHPh moc m,K 942 i Č Hzsoc mwxm Moon W 5 Niesom L IL L L0007 Zlepšenie syntézy prostredníctvom syntézy koverzie z nitrilu 2 na ester 5 bolo zverejnené v US patentovej prihláške...

5-hydroxipyrimidín-4-karboxamidové deriváty

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19895

Dátum: 20.10.2010

Autori: Kuribayashi Takeshi, Tsuji Takashi, Fukuda Takeshi, Goto Riki, Kubota Hideki, Tanaka Naoki

MPK: C07D 401/06, A61P 7/06, A61K 31/506...

Značky: deriváty, 5-hydroxipyrimidín-4-karboxamidové

Text:

...uskutočnili štúdie s cieľom poskytnutia nových zlúčenín s nízkou molekulovou hmotnosťou, ktoré majú vynikajúcu aktivitu zvyšujúcu produkciu EPO a ktoré sú užitočné na liečbu ochorení spôsobených poklesomEPO, aby bolo poskytnuté liečivo obsahujúce tieto zlúčeniny.Spôsoby na dosiahnutie predmetu vynálezu0007 Pri riešení skôr uvedených problémov predkladatelia tejto prihlášky zistili, že nové zlúčeniny s 5-hydroxypyrimidín 4-karboxamidovou...

Zlúčeniny obsahujúce dusík a ich farmaceutické kompozície na liečbu atriálnej fibrilácie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16631

Dátum: 20.08.2010

Autori: Isono Naohiro, Matsumura Shuuji, Tsujimae Kenji, Tai Kuninori, Takemura Noriaki, Oshima Kunio, Koga Yasuo, Itotani Motohiro, Nakayama Sunao, Onogawa Toshiyuki, Ueda Masataka, Menjo Yasuhiro, Nagase Tsuyoshi, Yamabe Hokuto, Taira Shinichi, Oshiyama Takashi

MPK: C07D 243/12, C07D 215/227, C07D 401/06...

Značky: kompozície, obsahujúce, zlúčeniny, atriálnej, liečbu, dusík, farmaceutické, fibrilácie

Text:

...je inhibovať rýchly oneskorený usmerňovačový K prúd (IK), K prúd kódovaný HERG. Avšak, pretože Im je prítomný v predsieňach aj v komorách, takéto lieky môžu spôsobiť arytmie komôr, ako je torsades de pointes (Trends Pharmacol. soc., 22, 240-246 (2001.0005 Ultra-rýchly oneskorený usmerňovačový K prúd (Inn) K prúd kódovaný Kv 1.5, sa identifikoval ako K kanál, ktorý je špecificky exprimovaný len V ľudských predsieňach (Cric. Res.,73,...

Mezoiónové pesticídy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19364

Dátum: 03.08.2010

Autori: Holyoke Caleb William, Tong My-hanh Thi, Pahutski Thomas Francis, Zhang Wenming

MPK: A01N 43/54, A01N 43/647, A01N 43/56...

Značky: mezoiónové, pesticídy

Text:

...pyridinyl, pyrimidinyl alebo tiazolyl, každý prípadne substituovaný až 3 substituentmi, ktoré sú vybrané zo skupiny pozostávajúcej 2 halogénu a C 1-C 4 alkylua je 1, za predpokladu, že zlúčenina nie je0008 Tieto zlúčeniny sú užitočné medziprodukty v syntéze zlúčenín Vzorca 1 (Vrátane ich všetkých stereoizomérov), N oxidov a solí, ktoré sú užitočné na kontrolu. bezstavovcovýchA, R, R, R, R, R 2, R 4 a R 5 sú ako boli definované vyššie a...

Fluórované deriváty 3-hydroxypyridín-4-ónov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17423

Dátum: 05.07.2010

Autori: Wodzinska Jolanta Maria, Wang Yingsheng, Xin Tao, Zhao Yanqing, Shah Birenkumar, Tam Tim Fat, N'zemba Blaise, Leung-toung Regis, Premyslova Maryna

MPK: A61P 11/00, A61K 31/4422, A61P 13/12...

Značky: fluorované, deriváty, 3-hydroxypyridín-4-ónov

Text:

...cheláty deferiprónu. Zlúčeniny podla tohto vynálezu môžu byť užitočné v biologických podmienkach ako je napríklad liečenie rakoviny. zápalové ochorenia pľúc a ochorenia obličiek, kde terapia vyžaduje slabú bázu, ktorá sa akumuluje v kyslom oddiele a pohlcuje volné železo za slabo kyslých podmienok za vzniku stabilných železitých chelátov, čo vedie k odstraňovaniu železa.bázickým amínom s hodnotou pKa 6,0 majú iné vlastnosti ako slabé bázické...

Spôsob prípravy zlúčeniny, použiteľnej ako inhibítor TAFIa

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15026

Dátum: 11.05.2010

Autori: Bigot Antony, Wehlan Hermut, Rossen Kai, Kraft Volker, Crocq-stuerga Véronique

MPK: C07D 233/64, C07D 233/84, C07D 401/06...

Značky: přípravy, tafia, použiteľnej, zlúčeniny, inhibitor, spôsob

Text:

...ñbrinolýzy. Je teda možne čeliť vývoju klinicky relevantnćho trombu, i zvýšiť lýzu už existujúcej zátky. Na druhej strane, vývoj-2 hemostatickej zátky nie je oslabený, takže nie je pravdepodobne, že by došlo k hemoragickej diatéze (Bouma a spol., J. Thrombosis and Haemostasís, 1, 2003, str. 1566 - 1574).Inhibítory TAFIa boli už opísané v medzinárodných prihláškach W 0 03/013526 a W 0 2005/105781. Regiošpecifickú syntézu N-substituovaných...

Prolínové deriváty ako inhibítory katepsínu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15729

Dátum: 13.04.2010

Autori: Ceccarelli Simona, Haap Wolfgang, Hartman Peter, Kuehne Holger, Plancher Jean-marc, Hartmann Guido, Banner David, Grether Uwe, Hilpert Hans, Mauser Harald, Alvarez Sanchez Ruben

MPK: C07D 207/16, C07D 401/06, C07D 401/04...

Značky: inhibitory, deriváty, katepsínu, prolínové

Text:

...príhod u chronickej chorobe obličiek u chronického ochorenia obličiek a diabetická nefropatia, a použitie uvedených zlúčenín a solí na výrobu liečiva na liečbu alebo profylaxiu diabetes, aterosklerózy, abdominálnej aortickcj vydutiny,perifémej arteriálnej choroby, rakoviny, redukcii kardiovaskulámych príhod u chronickejchorobe obličiek u chronického ochorenia obličiek a diabetickej nefropatie, je tiež opísané.0005 Cicavčie katepsiny sú...

Aryl-metyl-benzochinazolinón ako pozitívny allosterický modulátor M1 receptora

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13071

Dátum: 19.11.2009

Autori: Di Marco Christina Ng, Kuduk Scott, Beshore Douglas, Greshock Thomas

MPK: C07D 239/88, A61P 25/28, A61K 31/517...

Značky: aryl-metyl-benzochinazolinón, allosterický, pozitívny, modulátor, receptora

Text:

...V patofyziológii Alzheimerovej choroby. Pozri Eglen a spol.,TRENDS in Pharmacological Sciences, 2001, 22 8, 409-414. Navyše, na rozdiel od inhibítorov acetylcholínesterázy, o ktorých je známe, že poskytujú len symptomatické liečenie, M 1agonisty majú tiež potenciál liečiť zásadný mechanizmusochorenia Alzheimerovou chorobou. Cholinergná hypotéza Alzheimerovej choroby súvisí ako s B-amyloidným tak hyperfosforylovanýnL tau proteínom. Tvorba...

7-piperidinoalkyl-3,4-dihydrochinolónový derivát

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14987

Dátum: 30.09.2009

Autori: Shibata Tsuyoshi, Miyakoshi Naoki, Kawamura Madoka, Kanuma Kosuke

MPK: A61P 15/10, A61K 31/4709, A61P 1/14...

Značky: derivát, 7-piperidinoalkyl-3,4-dihydrochinolónový

Text:

...V accumbens. Navyše, ATC 0175,nepeptidový antagonista MCHlR má účinky podobné antidepresii a účinky podobné anxiolytikám pri experimentálnych zvieracích modeloch (NEPATENTOVÝ DOKUMENT 2). Vyššie uvedené fakty naznačujú, že MCH 1 R sa nepodieľa len na kontrole správania pri jedení a energetického metabolizmu ale tiež na nástupe depresiea úzkosti a môže byť očakávané, že antagonista MCH receptora, konkrétne antagonista MCHIR, môže byť...

Izochinolínonové deriváty ako NK3 antagonisty

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13566

Dátum: 11.09.2009

Autori: Juhl Karsten, Nielsen Soren Moller, Simonsen Klaus Baek, Khanzhin Nikolay

MPK: C07D 217/26, A61P 25/18, A61K 31/472...

Značky: deriváty, antagonisty, izochinolínonové

Text:

...účinky NK 3 antagonistov sú sprostredkované inhibíciou dopamínového tonu, najmä na D 2 receptore, vkombinácii so znížením serotonergného tonu, najmä na 5-HT 2 A receptore.0005 Dva štrukturálne rozdielne NK 3 antagonisty, a to talnetant a osanetant,boli klinicky testované na antipsychotické a najmä antischizofrenické účinky.0006 Ukázalo sa, že osanetantje lepší než placebo v klinických hodnoteniach,konkrétne čo sa týka pozitívnych symptómov...

Substituované pyrrolidín-2-karboxamidy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13497

Dátum: 08.09.2009

Autori: Zhang Jing, Zhang Zhuming, Ross Tina, Liu Jin-jun, Ding Qingjie, Jiang Nan

MPK: A61K 31/4025, A61K 31/40, A61P 35/00...

Značky: pyrrolidín-2-karboxamidy, substituované

Text:

...alebo substituovaného alebo nesubstítuovaného heterocyklu pričom R a R môžu byť nezávisle spojene za vzniku cyklickej štruktúry zvolenej zo substituovanej alebo nesubstituovanej cykloalkylskupiny, substituovanej alebo nesubstituovanej cykloalkenylskupiny,substituovanej alebo nesubstituovanej heteroaxylskupiny alebo substituovaného alebonesubstituovaného heterocyklu, jeden z R 1 a R je zvolený zo súboru zostávajúceho z nižšej...

[4-(5-aminometyl-2-fluórfenyl)piperidín-l-yl]-[7-fluór-1-(2-metoxy- etyl)-4-trifluórmetoxy-1H-indol-3-yl]metanón ako inhibítor tryptázy žírnych buniek

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20053

Dátum: 20.08.2009

Autori: Shay John, Sledeski Adam, Poli Gregory Bernard, Choy Nakyen, Shum Patrick Wai-kwok, Choi-sledeski Yong Mi

MPK: A61P 29/00, A61K 31/404, C07D 401/06...

Značky: inhibitor, žírnych, 4-(5-aminometyl-2-fluórfenyl)piperidín-l-yl]-[7-fluór-1-(2-metoxy, tryptázy, buniek, etyl)-4-trifluórmetoxy-1h-indol-3-yl]metanón

Text:

...infarktu myokardu, mŕtvice, angíny a ďalších následkov ruptúry aterosklerotických plakov (M. Jeziorska et al, J. Pathol., 1997, 182, strany 115-122).0008 Rovnsko bolo publikované, že tryptáza aktivuje prostromelyzin, ktorý zasa aktivuje kolagenázu, čo iniciuje deštrukciu chrupavky, resp. periodontálneho spojivového tkaniva. 0009 Inhibítory tryptázy by mohli byť teda použite pri liečbe alebo prevencii artritídy,parodontózy, diabetickej...

Uracilová zlúčenina, ktorá má inhibičnú aktivitu voči ľudskej deoxyuridín trifosfatáze alebo jej soľ

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13120

Dátum: 02.06.2009

Autori: Yano Wakako, Takao Yayoi, Miyakoshi Hitoshi, Fukuoka Masayoshi, Miyahara Seiji, Yokogawa Tatsushi, Taguchi Junko

MPK: C07D 401/06, C07D 403/12, C07D 239/48...

Značky: zlúčenina, deoxyuridín, trifosfatáze, ktorá, ludskej, voči, aktivitu, inhibičnú, uracilová

Text:

...aktivitu voči ľudskej dUTPáze a nie je dostupná ako liečivo.Preto je veľmi žiaduci vývoj silných inhibítorov ľudskej dUTPázy, ktoré budú užitočné ako terapeutícké činidlá pre choroby spojené s dUTPázou, napríklad ako protinádorové činidlo.Podstata vynálezu Problémy, ktore majú byť predkladaným vynálezom riešené 0008 Predmetom predkladaného vynálezu je poskytnúť uracilovú zlúčeninu alebo jej soľ, ktorá má silnú inhibičnú aktivitu voči...

Tetrahydrocyklopenta[b]indolové modulátory androgénneho receptora

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13302

Dátum: 14.05.2009

Autori: Kim Euibong Jemes, Jadhav Prabhakar Kondaji, Krishnan Venkatesh

MPK: A61P 19/10, A61K 31/403, A61K 31/4439...

Značky: tetrahydrocyklopenta[b]indolové, receptora, androgénneho, modulátory

Text:

...in vitro a in vivo testovaní, ktoré ukazujú, že sú použiteľné pri liečení porúch, ktoré reagujú na terapiu steroidným androgénom. Preto predkladaný vynález poskytuje zlúčeninu vzorca (l)R prestavuje substituent vybraný zo skupiny pozostávajúcej zoalebo jej farmaceutickyprijateľnú sol.V ďalšom uskutočnení predkladaný vynález poskytuje zlúčeninu vzorca (I) alebo jej farmaceuticky prijateľnú soľ na použitie pri liečení alebo prevencii...

Deriváty kyseliny 4-(indol-7-ylkarbonylaminometyl)cyklohexánkarboxylovej ako antagonisti receptora EP4 účinné v liečbe chronického renálneho zlyhania a diabetickej nefropatie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18104

Dátum: 12.05.2009

Autori: Matsuura Keisuke, Seo Ryushi, Kageyama Michihito, Ibuka Ryotaro, Ikegai Kazuhiro, Zenkoh Tatsuya, Watanuki Susumu, Nozawa Eisuke

MPK: A61K 31/4709, A61K 31/4725, A61K 31/404...

Značky: účinné, nefropatie, kyseliny, chronického, liečbe, diabetickej, zlyhania, deriváty, receptora, antagonisti, 4-(indol-7-ylkarbonylaminometyl)cyklohexánkarboxylovej, renálneho

Text:

...účinok na PGE 2, Antagonista PGE 2 je potenciálnym liečivom v liečbe ochorení spôsobených PGE 2. Predovšetkým antagonsita receptora EP 4 by mohol byť účinný V liečbe ochorení súvisiacich s EP 4, napr. ochorenie obličiek, zápalovýchochorení, rôznych bolestivých stavov apod. u človeka aj zvierat. Antagonistaselektívny k receptoru EP 4 je navyše výhodný z toho dôvodu, že môže zabrániťnežiadúcim vedľajším účinkom pôsobenia ostatných podtypov...

Mezoiónové pesticídy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14277

Dátum: 30.01.2009

Autori: Zhang Wenming, Holyoke Jr Caleb William, Tong My-hanh Thi, Chan Dominic Ming-tak, Coats Reed Aaron, Mccann Stephen Frederick

MPK: C07D 401/06, C07D 239/54, A01N 43/54...

Značky: mezoiónové, pesticídy

Text:

...dialkylamíokarbonylu, C(O)N(CHzZzCH 2), C.C 4 alkoxy, c,-c 4 haloalkoxy, crcő alkoxyalkylu, s(o)R, S(0)2 R, c.-c 4 alkylamino, Cz-Cs dialkylamino, Si(CH 3)3, CHO, hydroxy, oc(o)lz° a N(R 2 °)C(0)R° aleboR je fenyl alebo 5- alebo ó-členný heteroaromatický kruh, každý substituovaný LQ, a pripadne substituovaný l alebo 2 substituentmi nezávisle vybranými zo skupiny pozostávajúcej z halogénu,kyano, nitro, Cj-C alkylu, Cz-C alkenylu, Cz-C...

Zlúčeniny majúce CRTH2 antagonistické účinky

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15615

Dátum: 19.01.2009

Autori: Wynne Graham Michael, Vile Julia, Armer Richard Edward, Schröer Frank, Whittaker Mark, Pettipher Eric Roy

MPK: A61P 29/00, C07D 401/06, A61K 31/4439...

Značky: majúce, antagonistické, zlúčeniny, účinky, crth2

Text:

...tkanív, ako aj odmietnutia aloimplantátu. Všetky tieto zlúčeniny sú deriváty indolu so substituentom kyselinou octovou v polohe 3 indolového kruhu.0007 PL 65781 a JP 43024418 sa tiež týkajú derivátov indol-3-octovej kyseliny, ktoré sú štruktúrne podobné indometacínu a, podobne ako u indometacínu, sa uvádza, že majú antizápalové a antipyretické účinky. To teda znamená, že hoci to nemuselo byt zrejmé vdobe publikácie týchto dokumentov, sú...

Deriváty aminotriazolu ako agonisti receptora ALX

Načítavanie...

Číslo patentu: E 10417

Dátum: 17.12.2008

Autori: Bur Daniel, Cren Sylvaine, Grisostomi Corinna, Corminboeuf Olivier, Leroy Xavier, Richard-bildstein Sylvia

MPK: A61P 29/00, C07D 249/04, A61K 31/4192...

Značky: receptora, deriváty, agonisti, aminotriazolu

Text:

...líniách, pričom neuroprotektívny účinok HN je pripisovaný práve tomuto kompetitívnemu obsadeniu ALXR (Ying a kol., .. Immunolf, 2004, 172, s. 7078-7085).Pyrazolon a ďalšie heterocyklické deriváty vykazujúce agonistický účinok na ALXR sú opísané v Bíoorg Med. ChemLettľ, 2006, 16, s. 3713-3718, a v patentovom spise WO 2005/047899.Biologické vlastnosti agonistov ALXR zahŕňajú napr. migráciu/aktiváciu monocytoV/makrofágov/mikroglií,...

Indoly a ich terapeutické použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 12055

Dátum: 12.12.2008

Autori: Montana John Gary, Hynd George, Finch Harry, Domostoj Mathias, Arienzo Rosa, Avitabile-woo Barbara

MPK: C07D 209/04, C07D 401/06, A61K 31/404...

Značky: použitie, indoly, terapeutické

Text:

...U potkanov exogénne aplikované CRTH 2 agonisty spôsobujú pľúcnu eozinofiliu, ale DP agonista (BW 245 G) alebo TP agonista (I-BOP) nevykázali žiadny účinok (Shirashi a kol. J. Pharmacol. Exp Ther., 2005, 312, 954-960). Tieto pozorovania ukazujú, že CRTH 2 antagonisty môžu mať cenné vlastnosti pri liečení ochorení sprostredkovaných PGD.0004 Navyše k Ramatrobanu bolo opísaných mnoho ďalších CRTH 2 antagonistov. Príklady zahrňujú indoloctové...

Indoly a ich terapeutické použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 9803

Dátum: 12.12.2008

Autori: Avitabile-woo Barbara, Domostoj Mathias, Arienzo Rosa, Montana John Gary, Finch Harry, Hynd George

MPK: C07D 401/06, C07D 209/04, A61K 31/404...

Značky: terapeutické, indoly, použitie

Text:

...týchto pozorovaní vyplýva, že antagonisty receptora môžu mat cenné vlastnosti pri liečbe chorôb0004 Popri ramatrobáne bol opísaný rad ďalších antagonistov receptora CRTH 2. Príklady deriváty indoloctovej kyseliny (WO 2008/012511 WO 2007/065684 WO 2007/045887 WO 2008/034419 WO 2005/094816 WO 2005/044260 WO 2005/040114 WO 2005/040112 GB 2407318 WO 2005/019171 WO 2004/106302 WO 2004/078719 WO 2004/007451 WO 2003/101981 WO 2003/101961 WO...

N-(Pyrazol-3-yl)benzamidové deriváty ako aktivátory glukoinázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14012

Dátum: 09.09.2008

Autori: Charon Christine, Beier Norbert, Carniato Denis, Gleitz Johannes, Emde Ulrich, Burgdorf Lars Thore

MPK: A61K 31/4155, A61P 3/04, A61P 3/10...

Značky: deriváty, n-(pyrazol-3-yl)benzamidové, aktivátory, glukoinázy

Text:

...majú rad spoločných znakov s najobvyklejšou formou NIDDM, ku ktorej nástupu dochádza V strednom veku (Rotter et al 1990). U MODY je pozorovaný jasný typ dedičnosti (autozomálne dominantný). V rodinách s MODY boli identiñkované aspoň 3 rôzne mutácie (Bell et al. 1996). Dôležitosť glukokinázy(GK) pri homeostáze glukózy dokladá súvislosť GK mutácií s diabetes mellitus u ľudí(MODY-2) a zmena metabolizmu glukózy u transgénnych myší a myší s...

Piperidínové deriváty

Načítavanie...

Číslo patentu: E 12797

Dátum: 28.08.2008

Autori: Kamikawa Akio, Yasuda Minoru, Furutani Takashi, Kakefuda Akio, Watanabe Kazushi, Enjo Kentaro

MPK: A61P 35/00, A61K 31/4465, A61P 13/08...

Značky: deriváty, piperidínové

Text:

...testosterónu v prostate. Napríklad pri pacientoch s rakovinou prostaty, ktorí absolvovali i antiandrogénnu terapiu sa koncentrácia testosterónu v krvi znížila na asi 10 koncentrácie pred liečbou zatiaľ čo koncentrácia DHT v prostate zostala na približne 50 (The Joumal of Clinical Endocrinology and Metabolism, 1995, Vol. 80, str. 1066-1071). Toto dokazuje,že koncentrácia testosterónu v prostate sa tiež dostatočne nezníži. Ďalej,...

Nové heterocyklické zlúčeniny pôsobiace ako antagonisti mGlu5

Načítavanie...

Číslo patentu: E 11347

Dátum: 01.08.2008

Autori: Leonardi Amedeo, Longhi Matteo Marco, Riva Carlo, Poggesi Elena, Graziani Davide, Motta Gianni

MPK: C07D 211/70, A61P 13/02, A61K 31/4545...

Značky: antagonisti, zlúčeniny, mglu5, nové, pôsobiace, heterocyklické

Text:

...moču okrem iných stavov. Zistilo sa, že tieto deriváty sú antagonistami receptora mGlu l.0019 Uvedené prihlášky apatent teda odhaľujú, že antagonisti receptora mGlul sú prospešní pri liečbe inkontineucie moču. Žiadny ztýchto odkazov však neposkytuje experimentálnu podporu liečby inkontinencie moču v prípade ľudských pacientov ani v prípade živočíšneho modelu pri ochorení dolných močových ciest. 0020 Testovali sme účinok selektívnych...