C07D 401/04

Kryštalický dihydrát bilastínu

Načítavanie...

Číslo patentu: U 7066

Dátum: 03.03.2015

Autori: Zezula Josef, Dammer Ondrej, Hájíček Josef

MPK: C07D 211/62, C07D 401/04

Značky: bilastínu, krystalický, dihydrát

Text:

...kryštalizácia z vhodného rozpúšťadla.Výhodne sa v kroku kryštalizácie e) ako vhodné rozpúšťadlo použije metanol alebo jeho zmes s vodou. Altematívne sa díhydrát forma B pripraví nasledujúcim spôsoboma) rozpúšťanie bilastínu vo vhodnej zmesi rozpúšťadiel, b) oddestilovanie časti rozpúšťadiel, c) schladenie, odsatie a premytie kryštálov vhodným rozpúšťadlom, d) sušenie získaných kryštálov, pričom sa ako vhodná zmes rozpúšťadiel použije výhodne...

Kryštalická alfa-forma Imatinib mezylátu s novým habitom a spôsob jeho prípravy a použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 288226

Dátum: 26.09.2014

Autori: Veverková Eva, Veverka Miroslav, Šimon Peter, Lokaj Jan, Ratkovská Ľubica

MPK: A61P 35/00, A61K 31/506, C07C 233/65...

Značky: habitom, alfa-forma, krystalická, spôsob, mezylátu, novým, přípravy, imatinib, použitie

Zhrnutie / Anotácia:

Opísaná je kryštalická ?-forma Imatinib mezylátu s novým habitom,  spôsob jeho prípravy a jeho použitie na liečebné účely.

Triazolónové zlúčeniny ako inhibítory mPGES-1

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20556

Dátum: 10.06.2013

Autori: Muthukaman Nagarajan, Khairatkar-joshi Neelima, Gharat Laxmikant Atmaram, Kattige Vidya Ganapati

MPK: C07D 249/12, A61K 31/4196, A61P 29/00...

Značky: mpges-1, inhibitory, triazolónové, zlúčeniny

Text:

...aorty vedie zápal k degradácii spojivového tkaniva a apoptóze hladkého svalstva, čo nakoniec vedie k dilatácii a ruptúre aorty. U zvierat s absenciou mPGES-1 boli preukázané pomalší priebeh a závažnosť ochorenia (Nang et. al., Circulation, 2008,117, 1302-1309).Existuje viacero dôkazov, podľa ktorých sa PGEg podieľa na malígnom raste. PGEg umožňuje progresiu tumoru stimuláciou bunkovej proliferácie a angiogenézy a moduláciou imunosupresie....

Polymorf 1 bilastínu, spôsob jeho prípravy, jeho antihistaminické a antialergické použitie a farmaceutický prípravok s jeho obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: 288052

Dátum: 20.02.2013

Autori: Blanco Fuente Haydée, Mosquera Pestana Ramón, Rubio Royo Víctor, Orjales Venero Aurelio, Bordell Martín Maravillas, Canal Mori Gonzalo, Lucero De Pablo María Luisa

MPK: A61K 31/454, A61P 37/00, A61K 31/445...

Značky: antialergické, spôsob, prípravok, obsahom, použitie, polymorf, farmaceutický, bilastínu, přípravy, antihistaminické

Zhrnutie / Anotácia:

Polymorf 1 bilastínu vzorca (I), ktorého röntgenová kryštalografická analýza má nasledujúce kryštalické parametre: kryštalografická sústava: jednoklonná priestorová grupa: P2 (1)/c veľkosť kryštálu: 0,56 x 0,45 x 0,24 mm veľkosť bunky: a = 2,338 (5) nm alfa = 90°, b = 0,8829 (17) nm beta = 90°, c = 1,259 (2) nm gama = 90° objem 2,6 nm3, Z, vypočítaná hustota 4, 1,184 mg/m3. Spôsob prípravy tohto polymorfu, ktorý zahŕňa krok, v ktorom sa surový...

Inhibítor kinázy regulujúci signál apoptózy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20485

Dátum: 24.01.2013

Autor: Notte Gregory

MPK: A61K 31/4436, A61K 31/4164, A61P 31/12...

Značky: regulujúci, signál, inhibitor, kinázy, apoptózy

Text:

...uretrálna obštrukcia (UUO) u potkanov je široko používaný model tubulointersticiálnej fibrózy. UUO spôsobuje tubulointersticiálny zápal, zvýšenú expresiu transformujúceho rastového faktora beta (TGF-B) a akumuláciu myofibroblastov,ktoré sekrétujú matrixové proteíny, ako je kolagén a fibronektín. UUO model môže byť používaný na testovanie potenciálu liečiva na liečenie chronického ochorenia obličiek inhibovaním renálnej fibrózy...

Zlúčenina inhibujúca signálnu dráhu Notch

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19654

Dátum: 18.07.2012

Autori: Hipskind Philip Arthur, Stephenson Gregory Alan

MPK: A61P 35/00, A61P 35/02, A61K 38/05...

Značky: zlúčenina, inhibujúca, notch, dráhu, signálnu

Text:

...3. 2016 Vestník ÚPV SR č. 03/2016Dátum vydania opravenćho prekladu patentového spisu 1.4. 2016Číslo pôvodnej prihlášky v pripade vylúčenej prihláškyČíslo podania medzinárodnej prihláškyČíslo zverejnenia medzinárodnej prihlášky podľa PCT W 0 2013/016081(73) Majiteľ ELI LILLY AND C 0., Lilly Corporate Center, Indianapolis, IN 46285, US(72) Pôvodca HIPSKIND Philip Arthur, clo Eli Lilly and Company, P.O. Box 6288, Indianapolis Indiana...

Spôsob prípravy 1-(3,3-difenyl-3-kyanopropyl)-4-(1-piperidinyl)piperidín-4-karboxamidu

Načítavanie...

Číslo patentu: 287974

Dátum: 16.07.2012

Autori: Valachovič Pavol, Kakalík Ivan, Šmahovský Vendel

MPK: C07D 401/04

Značky: přípravy, 1-(3,3-difenyl-3-kyanopropyl)-4-(1-piperidinyl)piperidín-4-karboxamidu, spôsob

Zhrnutie / Anotácia:

Spôsob prípravy a izolácie 1-(3,3-difenyl-3-kyanopropyl)-4-(1-piperidinyl)piperidín-4-karboxamidu (piritramid) reakciou 4-bróm-2,2-difenylbutyronitrilu s 4-(1-piperidinyl)piperidín-4-karboxamidom v prostredí bázy a rozpúšťadiel N,N-dimetylformamidu alebo alifatického alkoholu, ktorý má teplotu varu v rozsahu 100 až 140 °C. Následne sa piritramid z reakčnej zmesi izoluje cez jeho adičnú soľ, ktorá sa vytvorí pridaním anorganickej alebo...

Derivát pyrolidínu, farmaceutický prípravok s jeho obsahom a použitie takéhoto derivátu

Načítavanie...

Číslo patentu: 287964

Dátum: 22.06.2012

Autori: Fowler Kerry, Gaudino John, Kesicki Edward, Jones Zachary, Schlachter Stephen, Odingo Joshua, Oliver Amy, Newhouse Bradley, Burgess Laurence, Martins Timothy

MPK: A61K 31/40, C07D 295/18, C07D 295/14...

Značky: obsahom, derivát, derivátů, použitie, takéhoto, farmaceutický, pyrolidínu, prípravok

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opísané deriváty pyrolidínu štruktúrneho vzorca (II), kde substituenty majú význam vysvetlený v opise, ktoré sú účinnými a selektívnymi inhibítormi cyklickej adenozín 3´,5´-monofosfát špecifickej fosfodiesterázy (cAMP špecifickej PDE), najmä PDE4. Ďalej sú opísané farmaceutické prípravky obsahujúce tieto zlúčeniny, ako aj použitie ako terapeutík, napríklad na liečbu protizápalových a iných ochorení, pri ktorých sa vyskytuje zvýšená hladina...

Deriváty 2-amino-3-(imidazol-2-yl)-pyridin-4-ónu a ich použitie ako inhibítorov receptora VEGF kinázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19538

Dátum: 16.05.2012

Autori: Duclos Olivier, Braun Alain, Martin Valérie, Strub Aurélie, Lassalle Gilbert, Ritzeler Olaf, Lorge Franz

MPK: A61K 31/4709, A61K 31/4375, A61P 35/00...

Značky: inhibítorov, 2-amino-3-(imidazol-2-yl)-pyridin-4-ónu, deriváty, kinázy, použitie, receptora

Text:

...farmaceutický prijateľnými kyselinami, ale soli ostatných kyselín, ktoré sú užitočné, napríklad na čistenie alebo izoláciu zlúčenín vzorca (I)tiež tvoria časť vynálezu. 0013 V kontexte predloženého vynálezu sa aplikujú nasledujúce definície o atóm halogénu atóm fluóru, chlóru, brómu alebo jóduo Ct-Czĺ reťazec založený na uhlíku ktorý môže obsahovať od t do z atómov uhlíka, kde t a z môžu mať hodnotu od 1 do 7 napríklad, C 1-C 3 je reťazec...

Etynylové deriváty ako pozitívne alosterické modulátory mGluR5

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18648

Dátum: 23.04.2012

Autori: Stadler Heinz, Jaeschke Georg, Jolidon Synese, Lindemann Lothar, Vieira Eric

MPK: A61K 31/44, A61K 31/501, A61K 31/4406...

Značky: modulátory, deriváty, etynylové, pozitívne, alosterické, mglur5

Text:

...5, je možné napríklad uviesť akútne, traumatické a chronické neurodegeneratívne procesy nervového systému, ako je Alzheimerova choroba, senilná demencia, Parkinsonova choroba, Huntingtonova chorea,amyotroñcká laterálna skleróza a roztrúsená skleróza, psychické ochorenia, ako je schizofrénia a úzkosť, depresia, bolesť a závislost od látok (Expert Opin. Ther. PatentsNový prístup pri vývoji selektívnych modulátorov predstavuje identifikácie...

Herbicídne zlúčeniny

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18291

Dátum: 04.04.2012

Autor: Dallimore Jonathan Wesley Paul

MPK: C07D 401/04, A01N 43/58, C07D 237/14...

Značky: zlúčeniny, herbicídne

Text:

...chlór, bróm alebo jód a najmäfluór alebo chlór, napríklad ZJ-difluór-l-metylvinyl, 3-fluórpropenyl, 3-chlórpropenyl,3-brómpropenyl, 2,3,3-trifluórpropenyl, 2,3,3-trichlórpropenyl a 4,4,4-trifluórbut-2-en-l-yl. Výhodnými Cg-Cóalkenylovými skupinami substituovanými raz, dvakrát alebo trikrát atómom halogénu sú skupiny obsahujúce reťazec s dĺžkou 2 až 5 atómov uhlíka. Vhodnými halogénalkylalkinylovými skupinami sú napríklad, alkylalkinylové...

Nové substituované chinolínové zlúčeniny ako inhibítory S-nitrózoglutatión reduktázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20158

Dátum: 07.10.2011

Autori: Sun Xicheng, Stout Adam, Qiu Jian

MPK: A61K 31/47, A61K 31/4709, A61P 11/00...

Značky: inhibitory, nové, substituované, reduktázy, s-nitrózoglutatión, chinolínové, zlúčeniny

Text:

...medzi rýchIostami GSH syntézy,GSH a GSSG efluxu, GSH reakcií s reaktívnymí formami kyslíka a s reaktívnymí formami dusíka a využitie GSH peroxidázy. GSNO a takisto aj GSNOR zohrávajú úlohu v regulácii proteínového redoxného stavu pomocou GSH.0012 Predávkovania acetamínofénom sú hlavnou príčinou akútneho zlyhania pečene (ALF) vSpojených štátoch, Veľkej Británii a väčšine Európy. Viac ako 100 000 volaní na US toxikologické centrum, 56 000...

Ko-kryštály a soli inhibítorov CCR3

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18519

Dátum: 06.10.2011

Autori: Frank Markus, Henry Manuel, Werthmann Ulrike, Pachur Thorsten, Trebing Thomas, Stertz Uwe, Santagostino Marco, Haeberle Hans

MPK: A61P 31/00, C07D 211/58, A61K 31/454...

Značky: inhibítorov, ko-kryštály

Text:

...vírusmiChemokínové receptory sú implikované ako dôležité mediátory zápalových, infekčných a imunoregulačných porúch a ochorení, vrátane astmy a alergických ochorení, ako aj autoimunitných ochorení ako je reumatoidná artritída, Graveho choroba, chronická obštrukčná choroba pľúc a ateroskleróza. Napríklad, chemokínový receptor CC 3 sa exprimuje medzi inými na eozinoñloch, bazofiloch, bunkách TH 2, alveolárnych makrofágoch, žírnych...

Pyrrolidinony ako MetAP-2 inhibítory

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20811

Dátum: 14.09.2011

Autori: Calderini Michel, Heinrich Timo, Musil Djordje, Zenke Frank

MPK: A61K 31/402, A61K 31/4025, A61K 31/4015...

Značky: metap-2, pyrrolidinony, inhibitory

Text:

...podľa vzorca l a ich soli majú veľmi hodnotné(0004) Tieto zlúčeniny vykazujú najmä regulačný, modulačný a/alebo inhibičnýpodtyp MetAP-2. Môžu byť použité ako liekové prípravky v pripade rakoviny, ale tiež ako liek, ktorý pozitivne ovplyvňuje výmenu tukových látok a ako liekový prípravok proti zápalom.(0005 Ďalej bolo zistené, že S-enantiomér zlúčenin podľa vynálezu vykazuje značnúaktivitu voči MetAP-Z, ako zrkadlový obraz...

Heterocyklické zlúčeniny na liečenie alebo prevenciu ťažkostí vyvolaných znížením neurotransmisie serotonínu, norepinefrínu alebo dopamínu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20399

Dátum: 12.09.2011

Autori: Sasaki Hirofumi, Shinohara Tomoichi, Tai Kuninori, Ito Nobuaki

MPK: C07D 243/10, C07D 241/38, C07D 401/04...

Značky: zlúčeniny, znížením, dopamínu, heterocyklické, vyvolaných, prevenciu, serotonínu, neurotransmisie, ťažkostí, norepinefrínu, liečenie

Text:

...WO 2004/056784 sa týka substituovaných karboxamidov určitého vzorca, ktoré majú užitočné farmakologické vlastnosti, hlavne antitrombotický účinok a účinok inhibujúci faktor Xa.0009 WO 2000/67735 (A 2) sa týka chinazolinových zlúčenín špecifického vzorca (I), o ktorých sa uvádza, že sú užitočné naprípravu liečiva na liečbu sexuálnej dysfunkcie u mužov a žien.0012 Giardinà et al. (J. Med. Chem., Vol. 52, č. 15, 2009,str. 4951-4954) opisujú...

Substituovaný derivát 3-kyanochinolínu

Načítavanie...

Číslo patentu: 287767

Dátum: 15.08.2011

Autori: Berger Dan Maarten, Zhang Nan, Hamann Philip Ross, Frost Philip, Floyd Middleton Brawner, Tsou Hwei-ru, Wissner Allan

MPK: A61K 31/4709, A61P 13/12, A61K 31/47...

Značky: derivát, 3-kyanochinolínu, substituovaný

Zhrnutie / Anotácia:

Substituovaný derivát 3-kyanochinolínu vzorca (I´), kde X je 2,4-dihalogén-5-alkoxyfenylový kruh s 1 až 6 atómami uhlíka v alkoxyskupine G1 je alkoxy s 1 až 6 atómami uhlíka G2 je -alkoxy-Het s 1 až 6 atómami uhlíka v alkoxyskuppine Het je heterocyklická skupina zvolená zo súboru skladajúceho sa zo zvyšku piperidínu a piperazínu, pričom táto heterocyklická skupina je prípadne monosubstituovaná alebo disubstituovaná, ako je to uvedené v opise s...

Pyrimidínové deriváty ak inhibítory FAK

Načítavanie...

Číslo patentu: E 21052

Dátum: 19.07.2011

Autori: Heinrich Timo, Greiner Hartmut, Esdar Christina

MPK: A61P 35/00, A61K 31/505, C07D 233/88...

Značky: deriváty, pyrimidinové, inhibitory

Text:

...vrátane rakoviny prsníka, rakoviny čriev,rakoviny štítnej žľazy a rakoviny prostaty sa dokázala nadexpresia mRNA a/alebo proteínu FAK (Owens et al. 1995,Cancer Research 55 2752-2755 Agochiya et al. 1999, Oncogene 18 5646-5653 Gabarro-Niecko et al. 2003, Cancer Metastasis Rev. 22 359-374). Ešte dôležitejšie sú údaje, podľa ktorých fosforylovaná FAK je V malígnych tkanivách zvýšená v porovnaní2003, Biochem J. 37320 l-210, Smith et al 2005,...

Tioacetáty, kompozície, ktoré ich obsahujú a spôsoby ich použitia

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16167

Dátum: 15.06.2011

Autori: Ouk Samedy, Vernier Jean-michel, Gunic Esmir

MPK: A61K 31/44, A61K 31/444, A61K 31/4965...

Značky: kompozície, obsahujú, spôsoby, tioacetáty, použitia

Text:

...nenasýtený alebo aromatický kruh.(i) ak symboly X 2 a X 4 predstavujú vždy N, potom X nemôže byt C(halogén) alebo ak symboly X 2 a X 4 predstavujú vždy N, potom R 4 nemôže byt Cl alebo ak symboly X 2 a X 4 predstavujú vždy N, potom YZ nemôže byt C-Cl(iii) zlúčeninou všeobecného vzorca Inie je kyselina 1-(3-(4-kyanofenyl)pyridín-4-yl-tio)cyk 1 opropánkarboxylová.0006 Opísané sú tu taktiež zlúčeniny všeobecného vzorca I, v ktorom jeden zo...

Tioacetátové zlúčeniny, kompozície a spôsoby ich použitia

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19817

Dátum: 15.06.2011

Autori: Gunic Esmir, Vernier Jean-michel, Ouk Samedy

MPK: A61K 31/44, A61K 31/444, A61K 31/4965...

Značky: spôsoby, tioacetátové, kompozície, zlúčeniny, použitia

Text:

...N Yl predstavuje N alebo CRlR 2 znamená H, metyl, etyl, propyl, izopropyl, terc-butyl, cyklopropyl, cyklobutyl, CF 3, OH,OCH 3, etoxyskupinu, SH, SCH 3, SCH 2 CH 3, CHzOH, C(CH 3)2 OH, Cl, F, CN, COOH,COORT, CONH 2, CONHRŽ alebo sOzNHz kde R 2 predstavuje H alebo Cpg-alkylR 3 a R 4 spoločne s atómami uhlíka, na ktoré sú naviazané, tvoria prípadne substituovaný 5 alebo 6-členný kruh, prípadne obsahujúci jeden alebo dva heteroatómy...

Piperidínové deriváty ako inhibítory MDM2 na liečenie rakoviny

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18825

Dátum: 03.06.2011

Autori: Yu Ming, Deignan Jeffrey, Mcintosh Joel, Ma Zhihua, Fox Brian Matthew, Kayser Frank, Heath Julie Anne, Yan Xuelei, Chen Xiaoqi, Huang Xin, Johnson Michael, Low Jonathan Dante, Gribble Michael William, Fu Zice, Li Yihong, Fisher Benjamin, Gustin Darin James, Mihalic Jeffrey Thomas, Mcgee Lawrence, Li Zhihong, Jiao Xianyun, Mcminn Dustin, Eksterowicz John, Lucas Brian Stuart, Olson Steven Howard, Wang Yingcai, Duquette Jason, Connors Richard Victor, Beck Hilary Plake, Fu Jiasheng, Liu Jiwen, Wang Xiaodong, Kopecky David John, Sun Daqing, Roveto Philip Marley, Lai Sujen, Rew Yosup, Bartberger Michael David, Zhu Jiang, Gonzalez Lopez De Turiso Felix, Medina Julio Cesar, Gonzalez Buenrostro Ana

MPK: A61P 35/00, A61K 31/4412, C07D 211/40...

Značky: deriváty, inhibitory, liečenie, rakoviny, piperidínové

Text:

...zníženú apoptotickú kapacitu, aj keď ich kapacita obísť bunkový cyklus ostala nedotknutá. Jedna stratégia liečby rakoviny zahŕňa použitie malých molekúl, ktoré viažu MDM 2 a neutralizujú jeho interakcie s p 53. MDM 2 inhibuje aktivitu p 53 troma mechanizmami 1) správa sa ako E 3 ubikvitín ligáza podporujúca degradáciu p 53 2) väzbou a blokovaním p 53 transkripčnej aktivačnej domény a 3) exportom p 53 z jadra do cytoplazmy. Všetky tri...

Derivát 6-acyl-1,2,4-triazín-3,5-diónu a herbicídy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20729

Dátum: 26.05.2011

Autori: Kobayashi Masami, Nagamatsu Atsushi, Kajiki Ryu, Mitsunari Takashi, Shibayama Atsushi

MPK: A01N 43/84, A01N 43/80, A01N 43/707...

Značky: 6-acyl-1,2,4-triazín-3,5-diónu, herbicidy, derivát

Text:

...01-05 a|kylovú skupinu. 01-05 halogénalkyltio 01-05 a|kylovú skupinu, 01-05 halogénalkylsulfinyl C 1-C 5 a|kylovú skupinu, 01-C 5 halogénalkylsulfonyl C 1-C 5 a|kylovú skupinu, 0105 alkoxy 01-05 a|kylovú skupinu, hydroxy 01-05 a|kylovú skupinu, fenyl 01-05 alkoxy C 1-C 5 a|kylovú skupinu (fenyl v skupine môže byť substituovaný jednou substituentovou skupinou vybranou zo substituentovej skupiny a alebo 2 až 5 substituentových skupín,...

Aryletynylové deriváty

Načítavanie...

Číslo patentu: E 21026

Dátum: 11.04.2011

Autori: Vieira Eric, Ricci Antonio, Lindemann Lothar, Rueher Daniel, Jaeschke Georg, Green Luke, Jolidon Synese, Guba Wolfgang, Stadler Heinz

MPK: A61K 31/506, C07D 401/04, A61P 25/18...

Značky: deriváty, aryletynylové

Text:

...schizofrénia, Alzheimerova choroba, kognitívne poruchy aAko iné liečiteľné indikácie je možne V tejto súvislosti uviesť zníženú funkciu mozgu po operáciách bypass alebo transplantáciách, zlom zásobeni mozgu krvou, poranení miechy,poranení hlavy, hypoxii počas tehotenstva, srdcovej zástave a hypoglykémii. Ako iné liečiteľné índikácie je možne uviesť ischemiu, Huntingtonovu choreu, amyotroñckú laterálnu sklerózu (ALS), demenciu pri AIDS,...

Pyridínové a pyrazínové deriváty na liečenie CF

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20109

Dátum: 17.03.2011

Autori: Baettig Urs, Howsham Catherine, Legrand Darren Mark, Spiegel Katrin, Budd Emma, Hughes Glyn, Bala Kamlesh Jagdis, Edwards Lee

MPK: C07D 213/81, A61P 11/12, A61K 31/443...

Značky: pyrazínové, pyridínové, deriváty, liečenie

Text:

...substituovaná jedným alebo viacerými atómami halogénu -(Co-C 4 alkyl)-Cs-C 14 aryl alebo -(Co-C 4 alkyl)-3 až 14 členná heterocyklická skupina, kde heterocyklická skupina obsahuje aspoň jeden heteroatóm vybraný z N, O a S, kde arylová a heterocyklická skupina jekaždá prípadne substituovaná jedným alebo viacerými substituentmi Z aleboR 5 a R 6 spoločne s atómami uhlíka, ku ktorým sú viazané, tvoria 5 až 8 členný heterocyklický kruhový systém...

4,5-Dihydro-1H-pyrazolové deriváty, ktoré majú CB1-antagonistickú účinnosť, spôsob ich prípravy a použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 287592

Dátum: 09.03.2011

Autori: Lange Josephus, Hoogendoorn Jan, Kruse Cornelis, Tipker Jacobus

MPK: C07D 231/06, A61K 31/415, A61P 25/00...

Značky: spôsob, cb1-antagonistickú, 4,5-dihydro-1h-pyrazolové, použitie, přípravy, účinnost, deriváty

Zhrnutie / Anotácia:

4,5-Dihydro-lH-pyrazolové deriváty všeobecného vzorca (I), v ktorom R a R1, ktoré sú rovnaké alebo rôzne, znamenajú 3-pyridylovú skupinu alebo 4-pyridylovú skupinu, alebo fenylovú skupinu, ktorá môže byť substituovaná halogénom alebo metoxyskupinou, R2 a R3, ktoré sú rovnaké alebo rôzne, znamenajú atóm vodíka, alkylovú skupinu obsahujúcu 1 až 3 uhlíkové atómy alebo dimetylaminoskupinu a R4 znamená fenylovú skupinu, ktorá môže byť substituovaná...

Spôsob prípravy 1-(3,3-difenyl-3-kyanopropyl)-4-(1-piperidinyl)piperidín-4-karboxamidu (Piritramidu)

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16154

Dátum: 28.01.2011

Autori: Valachovič Pavol, Šmahovský Vendel, Kakalík Ivan

MPK: C07D 401/04

Značky: spôsob, piritramidu, 1-(3,3-difenyl-3-kyanopropyl)-4-(1-piperidinyl)piperidín-4-karboxamidu, přípravy

Text:

...89 ( Tabuľka 1.), pričom sa konverzia reakcie zvýšila o 10 oproti postupu popísaného V patentoch US 915835 (1960) aUS 3080366(1963), kde bol ako rozpúšťadlo použitý toluén. Znížilo sa aj množstvo použitej východiskovej suroviny 4-bróm-2,2-difenylbutyronitrilu vzorca I V reakcii takmer o polovicu(viď. Tabuľka 1.). Taktiež sa reakcia nemusela uskutočniť za prítomnosti katalyzátora jodídu draselného.Pri reakcii sa ako slabá báza použije uhličítan...

Kyslíkom substituované deriváty 3-heteroylaminopropiónovej kyseliny a ich použitie ako liečiv

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17993

Dátum: 26.01.2011

Autori: Wirth Klaus, Scheiper Bodo, Buning Christian, Pernerstorfer Josef, Olpp Thomas, Schreuder Herman, Sadowski Thorsten, Horstick Georg, Ruf Sven

MPK: A61K 31/415, A61P 13/12, A61P 11/00...

Značky: substituované, kyseliny, deriváty, kyslíkom, 3-heteroylaminopropiónovej, použitie, liečiv

Text:

...a iných chorobách (pozri J. Chao et al., Biol. Chem. 387 (2006),665-75 P. Madeddu et al., Nat. Clin. Pract. Nephrol. 3 (2007), 208-221). Hlavná indikácia inhibítorov katepsínu A takto zahŕňa aterosklerózu, zlyhanie srdca, infarkt myokardu, srdcovú hypertrofiu, vaskulámu hypertroñu, dysfunkciu ľavej komory po myokarde, ochorenie obličiek,ako je renálna fibróza, zlyhanie obličiek a nedostatočnosť obličiek ochorenie pečene, ako je...

Nové účinné látky proti malárii

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19739

Dátum: 17.01.2011

Autori: Hardick David, Witty Michael John

MPK: A61K 31/4427, A61K 31/44, A61P 33/06...

Značky: malárii, látky, účinné, proti, nové

Text:

...substituovaný pyridyl, pyrolyl, pyrimidinyl, furyl, tienyl,imidazolyl, oxazolyl, izoxazolyl, tiazolyl, izotiazolyl, pyrazolyl, 1,2,3-triazolyl, 1,2,4 triazolyl, 1,2,3-oxadiazolyl, 1 ,2,4-oxadiazolyl, 1,2,5-oxadiazo|yI, 1 ,3,4 oxadiazolyI,1,3,4-triazinyl, 1,2,3-triazinyl, benzofuryl, 2,3-dihydrobenzofuryI,izobenzofuryl, benzotienyl, benzotriazolyl, izobenzotienyl, indolyl, izoindolyl, EP 2 526 090 B 10022 Pojem C 1-Ce aIkyI heteroaryl...

Substituované izochinolinóny a chinazolinóny

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18266

Dátum: 21.12.2010

Autori: Masuya Keiichi, Furet Pascal, Holzer Philipp, Pissot Soldermann Carole, Buschmann Nicole, Hergovich Lisztwan Joanna, Kallen Joerg, Gessier François, Jacoby Edgar, Berghausen Joerg, Stutz Stefan, Ren Haixia

MPK: A61P 35/00, C07D 217/24, A61K 31/495...

Značky: substituované, chinazolinóny, izochinolinóny

Text:

...hladiny MDM 2. Ďalším proteínom patriacim do rodiny MDM 2 je MDM 4, známy aj ako MDMX.Porucha regulácie pomeru MDM 2/p 53 spôsobená napr. mutáciami, polymorfizmami alebo mole kulámymí defektmi v postihnutých bunkách sa teda môže nájsť pri mnohých prolíferatívnychochoreniach. MDM 2 je s ohľadom na svoje uvedené účinky schopný inhibovať aktivitu nádorového supresorového proteínu p 53, čo vedie k strate aktivity nádorového supresora p 53 a k...

1,2-Diarylbenzimidazoly a ich farmaceutické použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 287527

Dátum: 15.12.2010

Autori: Moenning Ursula, Halfbrodt Wolfgang, Kuhnke Joachim

MPK: A61K 31/415, A61P 25/28, A61K 31/44...

Značky: 1,2-diarylbenzimidazoly, farmaceutické, použitie

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opísané benzimidazoly všeobecného vzorca (I) a použitie týchto benzimidazolových derivátov na prípravu liečebných prostriedkov na liečbu a profylaxiu ochorení, ktoré sú spojené s aktiváciou mikroglií.

Nové deriváty (heterocyklus-tetrahydro-pyridín)-(piperazinyl)-1-alkanónu a (heterocyklus-dihydro-pyrolidín)-(piperazinyl)-1-alkanónu a ich použitie ako inhibítory P75

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19525

Dátum: 13.12.2010

Autori: Baroni Marco, Delbary-gossart Sandrine, Bono Françoise, Vercesi Valentina

MPK: A61K 31/496, A61K 31/4995, A61K 31/497...

Značky: nové, inhibitory, použitie, heterocyklus-dihydro-pyrolidín)-(piperazinyl)-1-alkanónu, heterocyklus-tetrahydro-pyridín)-(piperazinyl)-1-alkanónu, deriváty

Text:

...opísaná významná úloha p 75 NTR v bolestiach pri zápale. Poškodenie nervu by tak selektívne zvyšovalo expresiu a axonálny prenos p 75 NTR, podieľajúceho sa na vyvolaní neuropatickej bolesti. Navyše bolo použitie protilátok špecifických pre p 75 NTR alebo antisense oligodeoxynukleotidov schopných blokovať aktivitu receptora in vivo schopné zvrátiť neuropatickú bolesť (hyperalgéziu pri teple a chlade a mechanickú alodyniu) vyvolanú u potkana...

N-pripojené deriváty kyseliny hydroxámovej použiteľné ako antibakteriálne činidlá

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17800

Dátum: 06.12.2010

Autori: Melnick Michael Joseph, Montgomery Justin Ian, Brown Matthew Frank, Marfat Anthony, Reilly Usa, Che Ye

MPK: A61K 31/4427, A61K 31/4418, A61K 31/4412...

Značky: n-pripojené, deriváty, použitelné, antibakteriálně, hydroxámovej, kyseliny, činidla

Text:

...T chýba alebo je predstavované -S-(CH 2)z-O-(CH 2), -O-(CH 2)z-S-(CH 2),-(CH 2)q-. -(CH 2)n-C(0)-(CH 2)p-, -(CH 2)n-0-(CH 2)p- -(CH 2)n-S-(CH 2). -0-(CH 2)pC(O)-(CH 2)-, -(CH 2)pC(O)-(CH 2)qO-(CH 2)n, -O-(CH 2)z-O-(CH 2)-, -O-Cl-Ce alkylénom prípadne substituovaným, SC 1 C 6 alkylénom prípadne substituovaným, O(CH 2)zO(CH 2)zO(CH 2)n, S(CH 2)zS(CH 2)n, -(CH 2)SH alebo -(CHg)-OH aG chýba alebo je predstavované substituentom vybraným...

Spôsob prípravy metylesteru kyseliny 3-[(4S)-8-bróm-1-metyl-6-(2-pyridinyl)-4H-imidazo[1,2- a][1,4]benzodiazepín-4-yl]propiónovej alebo jej benzénsulfonátovej soli a zlúčeniny použiteľné pri tomto spôsobe

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19987

Dátum: 15.09.2010

Autori: Emmenegger René, Tilbrook Stuart Gary, Schumacher Andreas

MPK: C07D 401/04, C07D 213/16, C07D 213/18...

Značky: a][1,4]benzodiazepín-4-yl]propiónovej, spôsob, přípravy, zlúčeniny, benzénsulfonátovej, spôsobe, 3-[(4s)-8-bróm-1-metyl-6-(2-pyridinyl)-4h-imidazo[1,2, kyseliny, metylesteru, tomto, použitelné

Text:

...spracovanie Wčistenéhopôsobenie trietylamínu na reakčnú zmes, zriedenie etylacetátom, premytievodnými roztokmi anakoncentrovanie, čím sa získa pena, pôsobeniekatalytického množstva kyseliny p-toluénsulfónovej na túto penu,neutralizáciu roztoku hydrogénuhličitanom sodným aizoláciu zlúčeninyWO 2008/007071 opisuje spôsob prípravy bezylátovej soli P vyššie uvedenej zlúčeniny vzorca F pridaním kyseliny benzénsulfónovej do roztoku tejto...

Imidazolové deriváty ako antagonisty MGLUR5

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14462

Dátum: 14.07.2010

Autori: Vieira Eric, Wichmann Juergen, Lindemann Lothar, Jaeschke Georg

MPK: C07D 401/04, A61K 31/4439, A61P 25/00...

Značky: imidazolové, antagonisty, mglur5, deriváty

Text:

...procesy nervového systému, ako je Alzheimerova choroba, senilná demencia, Parkinzonova choroba, dyskinézia vyvolaná Ldopou, Huntingtonova chorea, amyotrofická laterálna skleróza a roztrúsená skleróza,psychické ochorenia, ako je schizofrénia a úzkosť, depresia, bolesť a závislosť od látok(Expert Opin. Ther. Patents (2002), 12, (12. V Expert Opin. Ther. Patents (2008), l 8(2)je ďalej opísané liečenie antagonistami mGluR 5 v situáciách,...

1,3 Disubstituované deriváty imidazolidin-2-ónu ako inhibítory CYP 17

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17032

Dátum: 24.06.2010

Autori: Bock Mark, Sengupta Saumitra, Gaul Christoph, Gummadi Venkateshwar Rao

MPK: A61P 35/00, C07D 401/04, A61K 31/4178...

Značky: deriváty, imidazolidin-2-ónu, disubstituované, inhibitory

Text:

...sa zabránilo nežiaducim vedľajším účinkom, inhibítory biosyntézy androgénu by museli byť dostatočne špecifické, aby neovplyvňovali biosyntézu kortikosteroidov. Sľubnou novou stratégiou na liečbu rakoviny prostaty je vývoj silných a selektívnych inhibítorov CYP 17, pretože tento prístup by mohol mať za následok úplnú a výlučnú elimináciu biosyntézy androgénu, ako sa navrhuje V Current Medicína Chemistry, 2005, 12, 1623-1629.Zlúčeniny...

Prolínové deriváty ako inhibítory katepsínu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15729

Dátum: 13.04.2010

Autori: Banner David, Hartmann Guido, Grether Uwe, Hartman Peter, Plancher Jean-marc, Alvarez Sanchez Ruben, Hilpert Hans, Haap Wolfgang, Mauser Harald, Ceccarelli Simona, Kuehne Holger

MPK: C07D 401/04, C07D 401/06, C07D 207/16...

Značky: katepsínu, inhibitory, deriváty, prolínové

Text:

...príhod u chronickej chorobe obličiek u chronického ochorenia obličiek a diabetická nefropatia, a použitie uvedených zlúčenín a solí na výrobu liečiva na liečbu alebo profylaxiu diabetes, aterosklerózy, abdominálnej aortickcj vydutiny,perifémej arteriálnej choroby, rakoviny, redukcii kardiovaskulámych príhod u chronickejchorobe obličiek u chronického ochorenia obličiek a diabetickej nefropatie, je tiež opísané.0005 Cicavčie katepsiny sú...

Pyrazolové fungicídy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20554

Dátum: 03.03.2010

Autori: Taggi Andrew Edmund, Hong Wonpyo, Long Jeffrey Keith

MPK: A01N 25/00, C07D 231/20, C07D 231/12...

Značky: fungicídy, pyrazolové

Text:

...z atómov uhlíka a až 4 heteroatómov nezávisle vybraných z až 2 O, až 2 S a až 4 N atómov, kde až 3 uhlíkové členy kruhu sú nezávisle vybrané z C(O) a C(S) a sírne členy kruhu sú nezávisle vybrané z S(O)u(NR 14)V, každý kruh alebo systém kruhov je prípadne substituovaný až 5 substituentmi, ktoré sú nezávisle vybrané z R 3 na uhlikových členoch kruhu, a sú vybrané z kyano, Cl-Ce alkylu,Cz-Ce alkenylu, Cz-Cs alkinylu, C 3-C 6 cykloalkylu, C...

Zlepšený spôsob

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16967

Dátum: 01.03.2010

Autori: Shukla Vinay Kumar, Hasbe Suresh, Bhandari Shreyas Shrikant, Gore Vinayak Govind

MPK: C07D 401/04, A61K 31/45

Značky: zlepšený, spôsob

Text:

...v rôznych kryštalických formách alebopolymorfoch. Tieto formy môžu vykazovať rôzne fyzikálne, chemické aspektroskopické vlastnosti. Napríklad určité polymorfy zlúčeniny môžu byťľahšie rozpustné v konkrétnych rozpúšťadlách, môžu lepšie tiecť alebo sa môžu ľahšie stláčať než iné (pozri napr. P. DiMartino a kol., J. Thermal Analysis, sv. 48, strany 447-458, 1997). Vprípade liekov môžu byť určité pevné formy biologicky dostupnejšie než iné,...

Nové amino-azaheterocyklické karboxamidy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17934

Dátum: 04.02.2010

Autori: Vandeveer Harold, Xiao Yufang, Goutopoulos Andreas, Lan Ruoxi, Stieber Frank, Qiu Hui, Karra Srinivasa, Chen Xiaoling, Heasley Brian, Liu-bujalski Lesley, Hodous Brian, Richardson Thomas, Jones Reinaldo, Perrey David, Sutton Amanda, Huck Bayard

MPK: A61K 31/517, C07D 239/94, A61P 35/00...

Značky: amino-azaheterocyklické, nové, karboxamidy

Text:

...vrátane ribozomálnychproteínov a elongačných faktorov, ktorých zvýšená expresia hrá zásadnú úlohu pri3 EP 2 396 307 bunkovom ráste a proliferácii. Tieto mRNA obsahujú oligopyrimídínovú sekvenciu na transkripčnom konci 5 (tj. na 5 TOP), čo zohráva dôležitú úlohu pri regulácii na translačnej úrovni. Okrem účasti pri translácii bola potvrdená úloha aktivácie p 70 S 6 K pri regulácii bunkového cyklu, diferenciácii neurónov, regulácii bunkovej...

Deriváty 2-pyridín-2-yl-pyrazol-3(2H)-ónu, ich príprava a ich použitie v terapii ako aktivátory HIF

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16725

Dátum: 24.12.2009

Autori: Altenburger Jean-michel, Manette Géraldine, Illiano Stéphane, Fossey Valérie

MPK: A61K 31/4439, C07D 401/04, C07D 401/14...

Značky: deriváty, príprava, terapii, aktivátory, 2-pyridín-2-yl-pyrazol-3(2h)-ónu, použitie

Text:

...obsahuje uvedená skupina aspoň jeden atóm dusíka, pričom tento posledný uvedený môže prípadne niest substituent zvolený zo skupín (Cl-C 5)alkyl, R 2 znamená atóm vodíka, skupinu -(Cl-C 5)alkyl, skupinu -(Cl-C 5)a 1 ky 1 én-O-(C 1-C 5)alkyl, skupinu -halogén(Cl-C 5)alkyl, skupinu -W-COOR 5, skupinu -W-C(O)NHR 5 alebo skupinu -W-C(O)-NR 5 R 6 pričom W, R 5 a R 6 majú ďalej uvedene významy(i) skupinu -(C 1-C 5)alkylen-, prípadne substituovanú...

Spôsob prípravy nehydrolyzovateľnej kryštalickej formy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15924

Dátum: 11.11.2009

Autor: Oberholzer Matthew Richard

MPK: C07D 401/04

Značky: spôsob, formy, přípravy, nehydrolyzovateľnej, kryštalickej

Text:

...obmedzený len na tieto prvky, ale môže obsahovať iné prvky, ktoré nie sú vymenované alebo sú inherentné k týmto zlúčeninám, spôsobom, článkom alebo prístroju. Ďalej,pokiaľ nie je uvedené inakšie, alebo sa týka širokého alebo0008 Tiež neidentifikované výrazy a a an pred prvkom alebo zložkou vynálezu sú v zmysle, ktorý nijako neobmedzuje počet príkladov (alebo výskytu) prvku alebo zložky. Preto a alebo an treba chápať ako jeden, alebo najmenej...