C07D 401/04

Číslo patentu: U 7066

Dátum: 03.03.2015

Autori: Zezula Josef, Hájíček Josef, Dammer Ondrej

MPK: C07D 211/62, C07D 401/04

Značky: krystalický, bilastínu, dihydrát

Text:

...kryštalizácia z vhodného rozpúšťadla.Výhodne sa v kroku kryštalizácie e) ako vhodné rozpúšťadlo použije metanol alebo jeho zmes s vodou. Altematívne sa díhydrát forma B pripraví nasledujúcim spôsoboma) rozpúšťanie bilastínu vo vhodnej zmesi rozpúšťadiel, b) oddestilovanie časti rozpúšťadiel, c) schladenie, odsatie a premytie kryštálov vhodným rozpúšťadlom, d) sušenie získaných kryštálov, pričom sa ako vhodná zmes rozpúšťadiel použije výhodne...

Číslo patentu: 288226

Dátum: 26.09.2014

Autori: Lokaj Jan, Šimon Peter, Veverková Eva, Veverka Miroslav, Ratkovská Ľubica

MPK: C07C 233/65, A61P 35/00, A61K 31/506...

Značky: spôsob, imatinib, přípravy, krystalická, habitom, použitie, novým, mezylátu, alfa-forma

Zhrnutie / Anotácia:

Opísaná je kryštalická ?-forma Imatinib mezylátu s novým habitom,  spôsob jeho prípravy a jeho použitie na liečebné účely.

Číslo patentu: E 20556

Dátum: 10.06.2013

Autori: Khairatkar-joshi Neelima, Muthukaman Nagarajan, Gharat Laxmikant Atmaram, Kattige Vidya Ganapati

MPK: A61P 29/00, C07D 249/12, A61K 31/4196...

Značky: mpges-1, zlúčeniny, inhibitory, triazolónové

Text:

...aorty vedie zápal k degradácii spojivového tkaniva a apoptóze hladkého svalstva, čo nakoniec vedie k dilatácii a ruptúre aorty. U zvierat s absenciou mPGES-1 boli preukázané pomalší priebeh a závažnosť ochorenia (Nang et. al., Circulation, 2008,117, 1302-1309).Existuje viacero dôkazov, podľa ktorých sa PGEg podieľa na malígnom raste. PGEg umožňuje progresiu tumoru stimuláciou bunkovej proliferácie a angiogenézy a moduláciou imunosupresie....

Číslo patentu: 288052

Dátum: 20.02.2013

Autori: Canal Mori Gonzalo, Rubio Royo Víctor, Bordell Martín Maravillas, Lucero De Pablo María Luisa, Blanco Fuente Haydée, Mosquera Pestana Ramón, Orjales Venero Aurelio

MPK: A61K 31/454, A61K 31/445, A61P 37/00...

Značky: prípravok, bilastínu, antihistaminické, spôsob, obsahom, farmaceutický, použitie, antialergické, přípravy, polymorf

Zhrnutie / Anotácia:

Polymorf 1 bilastínu vzorca (I), ktorého röntgenová kryštalografická analýza má nasledujúce kryštalické parametre: kryštalografická sústava: jednoklonná priestorová grupa: P2 (1)/c veľkosť kryštálu: 0,56 x 0,45 x 0,24 mm veľkosť bunky: a = 2,338 (5) nm alfa = 90°, b = 0,8829 (17) nm beta = 90°, c = 1,259 (2) nm gama = 90° objem 2,6 nm3, Z, vypočítaná hustota 4, 1,184 mg/m3. Spôsob prípravy tohto polymorfu, ktorý zahŕňa krok, v ktorom sa surový...

Číslo patentu: E 20485

Dátum: 24.01.2013

Autor: Notte Gregory

MPK: A61K 31/4436, A61K 31/4164, A61P 31/12...

Značky: signál, regulujúci, inhibitor, apoptózy, kinázy

Text:

...uretrálna obštrukcia (UUO) u potkanov je široko používaný model tubulointersticiálnej fibrózy. UUO spôsobuje tubulointersticiálny zápal, zvýšenú expresiu transformujúceho rastového faktora beta (TGF-B) a akumuláciu myofibroblastov,ktoré sekrétujú matrixové proteíny, ako je kolagén a fibronektín. UUO model môže byť používaný na testovanie potenciálu liečiva na liečenie chronického ochorenia obličiek inhibovaním renálnej fibrózy...

Číslo patentu: E 19654

Dátum: 18.07.2012

Autori: Hipskind Philip Arthur, Stephenson Gregory Alan

MPK: A61K 38/05, A61P 35/02, A61P 35/00...

Značky: inhibujúca, signálnu, zlúčenina, dráhu, notch

Text:

...3. 2016 Vestník ÚPV SR č. 03/2016Dátum vydania opravenćho prekladu patentového spisu 1.4. 2016Číslo pôvodnej prihlášky v pripade vylúčenej prihláškyČíslo podania medzinárodnej prihláškyČíslo zverejnenia medzinárodnej prihlášky podľa PCT W 0 2013/016081(73) Majiteľ ELI LILLY AND C 0., Lilly Corporate Center, Indianapolis, IN 46285, US(72) Pôvodca HIPSKIND Philip Arthur, clo Eli Lilly and Company, P.O. Box 6288, Indianapolis Indiana...

Číslo patentu: 287974

Dátum: 16.07.2012

Autori: Kakalík Ivan, Valachovič Pavol, Šmahovský Vendel

MPK: C07D 401/04

Značky: spôsob, přípravy, 1-(3,3-difenyl-3-kyanopropyl)-4-(1-piperidinyl)piperidín-4-karboxamidu

Zhrnutie / Anotácia:

Spôsob prípravy a izolácie 1-(3,3-difenyl-3-kyanopropyl)-4-(1-piperidinyl)piperidín-4-karboxamidu (piritramid) reakciou 4-bróm-2,2-difenylbutyronitrilu s 4-(1-piperidinyl)piperidín-4-karboxamidom v prostredí bázy a rozpúšťadiel N,N-dimetylformamidu alebo alifatického alkoholu, ktorý má teplotu varu v rozsahu 100 až 140 °C. Následne sa piritramid z reakčnej zmesi izoluje cez jeho adičnú soľ, ktorá sa vytvorí pridaním anorganickej alebo...

Číslo patentu: 287964

Dátum: 22.06.2012

Autori: Jones Zachary, Oliver Amy, Martins Timothy, Odingo Joshua, Kesicki Edward, Schlachter Stephen, Newhouse Bradley, Gaudino John, Fowler Kerry, Burgess Laurence

MPK: C07D 295/18, C07D 295/14, A61K 31/40...

Značky: prípravok, farmaceutický, obsahom, pyrolidínu, takéhoto, derivátů, použitie, derivát

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opísané deriváty pyrolidínu štruktúrneho vzorca (II), kde substituenty majú význam vysvetlený v opise, ktoré sú účinnými a selektívnymi inhibítormi cyklickej adenozín 3´,5´-monofosfát špecifickej fosfodiesterázy (cAMP špecifickej PDE), najmä PDE4. Ďalej sú opísané farmaceutické prípravky obsahujúce tieto zlúčeniny, ako aj použitie ako terapeutík, napríklad na liečbu protizápalových a iných ochorení, pri ktorých sa vyskytuje zvýšená hladina...

Číslo patentu: E 19538

Dátum: 16.05.2012

Autori: Duclos Olivier, Lorge Franz, Ritzeler Olaf, Strub Aurélie, Lassalle Gilbert, Braun Alain, Martin Valérie

MPK: A61K 31/4709, A61P 35/00, A61K 31/4375...

Značky: receptora, kinázy, 2-amino-3-(imidazol-2-yl)-pyridin-4-ónu, inhibítorov, použitie, deriváty

Text:

...farmaceutický prijateľnými kyselinami, ale soli ostatných kyselín, ktoré sú užitočné, napríklad na čistenie alebo izoláciu zlúčenín vzorca (I)tiež tvoria časť vynálezu. 0013 V kontexte predloženého vynálezu sa aplikujú nasledujúce definície o atóm halogénu atóm fluóru, chlóru, brómu alebo jóduo Ct-Czĺ reťazec založený na uhlíku ktorý môže obsahovať od t do z atómov uhlíka, kde t a z môžu mať hodnotu od 1 do 7 napríklad, C 1-C 3 je reťazec...

Číslo patentu: E 18648

Dátum: 23.04.2012

Autori: Vieira Eric, Stadler Heinz, Jaeschke Georg, Lindemann Lothar, Jolidon Synese

MPK: A61K 31/44, A61K 31/4406, A61K 31/501...

Značky: deriváty, mglur5, alosterické, modulátory, etynylové, pozitívne

Text:

...5, je možné napríklad uviesť akútne, traumatické a chronické neurodegeneratívne procesy nervového systému, ako je Alzheimerova choroba, senilná demencia, Parkinsonova choroba, Huntingtonova chorea,amyotroñcká laterálna skleróza a roztrúsená skleróza, psychické ochorenia, ako je schizofrénia a úzkosť, depresia, bolesť a závislost od látok (Expert Opin. Ther. PatentsNový prístup pri vývoji selektívnych modulátorov predstavuje identifikácie...

Číslo patentu: E 18291

Dátum: 04.04.2012

Autor: Dallimore Jonathan Wesley Paul

MPK: A01N 43/58, C07D 237/14, C07D 401/04...

Značky: zlúčeniny, herbicídne

Text:

...chlór, bróm alebo jód a najmäfluór alebo chlór, napríklad ZJ-difluór-l-metylvinyl, 3-fluórpropenyl, 3-chlórpropenyl,3-brómpropenyl, 2,3,3-trifluórpropenyl, 2,3,3-trichlórpropenyl a 4,4,4-trifluórbut-2-en-l-yl. Výhodnými Cg-Cóalkenylovými skupinami substituovanými raz, dvakrát alebo trikrát atómom halogénu sú skupiny obsahujúce reťazec s dĺžkou 2 až 5 atómov uhlíka. Vhodnými halogénalkylalkinylovými skupinami sú napríklad, alkylalkinylové...

Číslo patentu: E 20158

Dátum: 07.10.2011

Autori: Qiu Jian, Sun Xicheng, Stout Adam

MPK: A61K 31/47, A61P 11/00, A61K 31/4709...

Značky: s-nitrózoglutatión, chinolínové, reduktázy, inhibitory, nové, zlúčeniny, substituované

Text:

...medzi rýchIostami GSH syntézy,GSH a GSSG efluxu, GSH reakcií s reaktívnymí formami kyslíka a s reaktívnymí formami dusíka a využitie GSH peroxidázy. GSNO a takisto aj GSNOR zohrávajú úlohu v regulácii proteínového redoxného stavu pomocou GSH.0012 Predávkovania acetamínofénom sú hlavnou príčinou akútneho zlyhania pečene (ALF) vSpojených štátoch, Veľkej Británii a väčšine Európy. Viac ako 100 000 volaní na US toxikologické centrum, 56 000...

Číslo patentu: E 18519

Dátum: 06.10.2011

Autori: Santagostino Marco, Henry Manuel, Frank Markus, Haeberle Hans, Trebing Thomas, Werthmann Ulrike, Pachur Thorsten, Stertz Uwe

MPK: A61K 31/454, C07D 211/58, A61P 31/00...

Značky: ko-kryštály, inhibítorov

Text:

...vírusmiChemokínové receptory sú implikované ako dôležité mediátory zápalových, infekčných a imunoregulačných porúch a ochorení, vrátane astmy a alergických ochorení, ako aj autoimunitných ochorení ako je reumatoidná artritída, Graveho choroba, chronická obštrukčná choroba pľúc a ateroskleróza. Napríklad, chemokínový receptor CC 3 sa exprimuje medzi inými na eozinoñloch, bazofiloch, bunkách TH 2, alveolárnych makrofágoch, žírnych...

Číslo patentu: E 20811

Dátum: 14.09.2011

Autori: Calderini Michel, Heinrich Timo, Zenke Frank, Musil Djordje

MPK: A61K 31/4015, A61K 31/4025, A61K 31/402...

Značky: inhibitory, pyrrolidinony, metap-2

Text:

...podľa vzorca l a ich soli majú veľmi hodnotné(0004) Tieto zlúčeniny vykazujú najmä regulačný, modulačný a/alebo inhibičnýpodtyp MetAP-2. Môžu byť použité ako liekové prípravky v pripade rakoviny, ale tiež ako liek, ktorý pozitivne ovplyvňuje výmenu tukových látok a ako liekový prípravok proti zápalom.(0005 Ďalej bolo zistené, že S-enantiomér zlúčenin podľa vynálezu vykazuje značnúaktivitu voči MetAP-Z, ako zrkadlový obraz...

Číslo patentu: E 20399

Dátum: 12.09.2011

Autori: Tai Kuninori, Sasaki Hirofumi, Shinohara Tomoichi, Ito Nobuaki

MPK: C07D 241/38, C07D 401/04, C07D 243/10...

Značky: heterocyklické, znížením, dopamínu, liečenie, serotonínu, norepinefrínu, prevenciu, vyvolaných, ťažkostí, neurotransmisie, zlúčeniny

Text:

...WO 2004/056784 sa týka substituovaných karboxamidov určitého vzorca, ktoré majú užitočné farmakologické vlastnosti, hlavne antitrombotický účinok a účinok inhibujúci faktor Xa.0009 WO 2000/67735 (A 2) sa týka chinazolinových zlúčenín špecifického vzorca (I), o ktorých sa uvádza, že sú užitočné naprípravu liečiva na liečbu sexuálnej dysfunkcie u mužov a žien.0012 Giardinà et al. (J. Med. Chem., Vol. 52, č. 15, 2009,str. 4951-4954) opisujú...

Číslo patentu: 287767

Dátum: 15.08.2011

Autori: Zhang Nan, Tsou Hwei-ru, Wissner Allan, Frost Philip, Hamann Philip Ross, Floyd Middleton Brawner, Berger Dan Maarten

MPK: A61P 13/12, A61K 31/47, A61K 31/4709...

Značky: substituovaný, 3-kyanochinolínu, derivát

Zhrnutie / Anotácia:

Substituovaný derivát 3-kyanochinolínu vzorca (I´), kde X je 2,4-dihalogén-5-alkoxyfenylový kruh s 1 až 6 atómami uhlíka v alkoxyskupine G1 je alkoxy s 1 až 6 atómami uhlíka G2 je -alkoxy-Het s 1 až 6 atómami uhlíka v alkoxyskuppine Het je heterocyklická skupina zvolená zo súboru skladajúceho sa zo zvyšku piperidínu a piperazínu, pričom táto heterocyklická skupina je prípadne monosubstituovaná alebo disubstituovaná, ako je to uvedené v opise s...

Číslo patentu: E 21052

Dátum: 19.07.2011

Autori: Heinrich Timo, Greiner Hartmut, Esdar Christina

MPK: A61P 35/00, A61K 31/505, C07D 233/88...

Značky: deriváty, inhibitory, pyrimidinové

Text:

...vrátane rakoviny prsníka, rakoviny čriev,rakoviny štítnej žľazy a rakoviny prostaty sa dokázala nadexpresia mRNA a/alebo proteínu FAK (Owens et al. 1995,Cancer Research 55 2752-2755 Agochiya et al. 1999, Oncogene 18 5646-5653 Gabarro-Niecko et al. 2003, Cancer Metastasis Rev. 22 359-374). Ešte dôležitejšie sú údaje, podľa ktorých fosforylovaná FAK je V malígnych tkanivách zvýšená v porovnaní2003, Biochem J. 37320 l-210, Smith et al 2005,...

Číslo patentu: E 16167

Dátum: 15.06.2011

Autori: Ouk Samedy, Vernier Jean-michel, Gunic Esmir

MPK: A61K 31/444, A61K 31/4965, A61K 31/44...

Značky: tioacetáty, spôsoby, kompozície, použitia, obsahujú

Text:

...nenasýtený alebo aromatický kruh.(i) ak symboly X 2 a X 4 predstavujú vždy N, potom X nemôže byt C(halogén) alebo ak symboly X 2 a X 4 predstavujú vždy N, potom R 4 nemôže byt Cl alebo ak symboly X 2 a X 4 predstavujú vždy N, potom YZ nemôže byt C-Cl(iii) zlúčeninou všeobecného vzorca Inie je kyselina 1-(3-(4-kyanofenyl)pyridín-4-yl-tio)cyk 1 opropánkarboxylová.0006 Opísané sú tu taktiež zlúčeniny všeobecného vzorca I, v ktorom jeden zo...

Číslo patentu: E 19817

Dátum: 15.06.2011

Autori: Gunic Esmir, Vernier Jean-michel, Ouk Samedy

MPK: A61K 31/4965, A61K 31/444, A61K 31/44...

Značky: zlúčeniny, tioacetátové, spôsoby, použitia, kompozície

Text:

...N Yl predstavuje N alebo CRlR 2 znamená H, metyl, etyl, propyl, izopropyl, terc-butyl, cyklopropyl, cyklobutyl, CF 3, OH,OCH 3, etoxyskupinu, SH, SCH 3, SCH 2 CH 3, CHzOH, C(CH 3)2 OH, Cl, F, CN, COOH,COORT, CONH 2, CONHRŽ alebo sOzNHz kde R 2 predstavuje H alebo Cpg-alkylR 3 a R 4 spoločne s atómami uhlíka, na ktoré sú naviazané, tvoria prípadne substituovaný 5 alebo 6-členný kruh, prípadne obsahujúci jeden alebo dva heteroatómy...

Číslo patentu: E 18825

Dátum: 03.06.2011

Autori: Mcintosh Joel, Bartberger Michael David, Chen Xiaoqi, Yu Ming, Mihalic Jeffrey Thomas, Lucas Brian Stuart, Mcgee Lawrence, Roveto Philip Marley, Fu Zice, Deignan Jeffrey, Mcminn Dustin, Huang Xin, Wang Yingcai, Medina Julio Cesar, Kayser Frank, Fox Brian Matthew, Fu Jiasheng, Liu Jiwen, Jiao Xianyun, Gonzalez Buenrostro Ana, Connors Richard Victor, Yan Xuelei, Fisher Benjamin, Sun Daqing, Rew Yosup, Gustin Darin James, Kopecky David John, Wang Xiaodong, Gonzalez Lopez De Turiso Felix, Low Jonathan Dante, Johnson Michael, Duquette Jason, Lai Sujen, Gribble Michael William, Olson Steven Howard, Eksterowicz John, Li Yihong, Beck Hilary Plake, Zhu Jiang, Heath Julie Anne, Li Zhihong, Ma Zhihua

MPK: A61P 35/00, A61K 31/4412, C07D 211/40...

Značky: piperidínové, inhibitory, liečenie, deriváty, rakoviny

Text:

...zníženú apoptotickú kapacitu, aj keď ich kapacita obísť bunkový cyklus ostala nedotknutá. Jedna stratégia liečby rakoviny zahŕňa použitie malých molekúl, ktoré viažu MDM 2 a neutralizujú jeho interakcie s p 53. MDM 2 inhibuje aktivitu p 53 troma mechanizmami 1) správa sa ako E 3 ubikvitín ligáza podporujúca degradáciu p 53 2) väzbou a blokovaním p 53 transkripčnej aktivačnej domény a 3) exportom p 53 z jadra do cytoplazmy. Všetky tri...

Číslo patentu: E 20729

Dátum: 26.05.2011

Autori: Mitsunari Takashi, Shibayama Atsushi, Kajiki Ryu, Kobayashi Masami, Nagamatsu Atsushi

MPK: A01N 43/84, A01N 43/80, A01N 43/707...

Značky: herbicidy, derivát, 6-acyl-1,2,4-triazín-3,5-diónu

Text:

...01-05 a|kylovú skupinu. 01-05 halogénalkyltio 01-05 a|kylovú skupinu, 01-05 halogénalkylsulfinyl C 1-C 5 a|kylovú skupinu, 01-C 5 halogénalkylsulfonyl C 1-C 5 a|kylovú skupinu, 0105 alkoxy 01-05 a|kylovú skupinu, hydroxy 01-05 a|kylovú skupinu, fenyl 01-05 alkoxy C 1-C 5 a|kylovú skupinu (fenyl v skupine môže byť substituovaný jednou substituentovou skupinou vybranou zo substituentovej skupiny a alebo 2 až 5 substituentových skupín,...

Číslo patentu: E 21026

Dátum: 11.04.2011

Autori: Jolidon Synese, Stadler Heinz, Vieira Eric, Green Luke, Lindemann Lothar, Rueher Daniel, Ricci Antonio, Jaeschke Georg, Guba Wolfgang

MPK: A61K 31/506, A61P 25/18, C07D 401/04...

Značky: aryletynylové, deriváty

Text:

...schizofrénia, Alzheimerova choroba, kognitívne poruchy aAko iné liečiteľné indikácie je možne V tejto súvislosti uviesť zníženú funkciu mozgu po operáciách bypass alebo transplantáciách, zlom zásobeni mozgu krvou, poranení miechy,poranení hlavy, hypoxii počas tehotenstva, srdcovej zástave a hypoglykémii. Ako iné liečiteľné índikácie je možne uviesť ischemiu, Huntingtonovu choreu, amyotroñckú laterálnu sklerózu (ALS), demenciu pri AIDS,...

Číslo patentu: E 20109

Dátum: 17.03.2011

Autori: Baettig Urs, Bala Kamlesh Jagdis, Legrand Darren Mark, Budd Emma, Edwards Lee, Howsham Catherine, Hughes Glyn, Spiegel Katrin

MPK: C07D 213/81, A61K 31/443, A61P 11/12...

Značky: deriváty, liečenie, pyrazínové, pyridínové

Text:

...substituovaná jedným alebo viacerými atómami halogénu -(Co-C 4 alkyl)-Cs-C 14 aryl alebo -(Co-C 4 alkyl)-3 až 14 členná heterocyklická skupina, kde heterocyklická skupina obsahuje aspoň jeden heteroatóm vybraný z N, O a S, kde arylová a heterocyklická skupina jekaždá prípadne substituovaná jedným alebo viacerými substituentmi Z aleboR 5 a R 6 spoločne s atómami uhlíka, ku ktorým sú viazané, tvoria 5 až 8 členný heterocyklický kruhový systém...

Číslo patentu: 287592

Dátum: 09.03.2011

Autori: Hoogendoorn Jan, Tipker Jacobus, Lange Josephus, Kruse Cornelis

MPK: C07D 231/06, A61K 31/415, A61P 25/00...

Značky: účinnost, přípravy, deriváty, cb1-antagonistickú, použitie, 4,5-dihydro-1h-pyrazolové, spôsob

Zhrnutie / Anotácia:

4,5-Dihydro-lH-pyrazolové deriváty všeobecného vzorca (I), v ktorom R a R1, ktoré sú rovnaké alebo rôzne, znamenajú 3-pyridylovú skupinu alebo 4-pyridylovú skupinu, alebo fenylovú skupinu, ktorá môže byť substituovaná halogénom alebo metoxyskupinou, R2 a R3, ktoré sú rovnaké alebo rôzne, znamenajú atóm vodíka, alkylovú skupinu obsahujúcu 1 až 3 uhlíkové atómy alebo dimetylaminoskupinu a R4 znamená fenylovú skupinu, ktorá môže byť substituovaná...

Číslo patentu: E 16154

Dátum: 28.01.2011

Autori: Kakalík Ivan, Šmahovský Vendel, Valachovič Pavol

MPK: C07D 401/04

Značky: piritramidu, spôsob, přípravy, 1-(3,3-difenyl-3-kyanopropyl)-4-(1-piperidinyl)piperidín-4-karboxamidu

Text:

...89 ( Tabuľka 1.), pričom sa konverzia reakcie zvýšila o 10 oproti postupu popísaného V patentoch US 915835 (1960) aUS 3080366(1963), kde bol ako rozpúšťadlo použitý toluén. Znížilo sa aj množstvo použitej východiskovej suroviny 4-bróm-2,2-difenylbutyronitrilu vzorca I V reakcii takmer o polovicu(viď. Tabuľka 1.). Taktiež sa reakcia nemusela uskutočniť za prítomnosti katalyzátora jodídu draselného.Pri reakcii sa ako slabá báza použije uhličítan...

Číslo patentu: E 17993

Dátum: 26.01.2011

Autori: Scheiper Bodo, Sadowski Thorsten, Buning Christian, Wirth Klaus, Ruf Sven, Olpp Thomas, Pernerstorfer Josef, Horstick Georg, Schreuder Herman

MPK: A61P 11/00, A61K 31/415, A61P 13/12...

Značky: deriváty, liečiv, 3-heteroylaminopropiónovej, použitie, substituované, kyseliny, kyslíkom

Text:

...a iných chorobách (pozri J. Chao et al., Biol. Chem. 387 (2006),665-75 P. Madeddu et al., Nat. Clin. Pract. Nephrol. 3 (2007), 208-221). Hlavná indikácia inhibítorov katepsínu A takto zahŕňa aterosklerózu, zlyhanie srdca, infarkt myokardu, srdcovú hypertrofiu, vaskulámu hypertroñu, dysfunkciu ľavej komory po myokarde, ochorenie obličiek,ako je renálna fibróza, zlyhanie obličiek a nedostatočnosť obličiek ochorenie pečene, ako je...

Číslo patentu: E 19739

Dátum: 17.01.2011

Autori: Witty Michael John, Hardick David

MPK: A61K 31/4427, A61K 31/44, A61P 33/06...

Značky: účinné, proti, látky, malárii, nové

Text:

...substituovaný pyridyl, pyrolyl, pyrimidinyl, furyl, tienyl,imidazolyl, oxazolyl, izoxazolyl, tiazolyl, izotiazolyl, pyrazolyl, 1,2,3-triazolyl, 1,2,4 triazolyl, 1,2,3-oxadiazolyl, 1 ,2,4-oxadiazolyl, 1,2,5-oxadiazo|yI, 1 ,3,4 oxadiazolyI,1,3,4-triazinyl, 1,2,3-triazinyl, benzofuryl, 2,3-dihydrobenzofuryI,izobenzofuryl, benzotienyl, benzotriazolyl, izobenzotienyl, indolyl, izoindolyl, EP 2 526 090 B 10022 Pojem C 1-Ce aIkyI heteroaryl...

Číslo patentu: E 18266

Dátum: 21.12.2010

Autori: Berghausen Joerg, Gessier François, Masuya Keiichi, Stutz Stefan, Holzer Philipp, Pissot Soldermann Carole, Furet Pascal, Kallen Joerg, Jacoby Edgar, Hergovich Lisztwan Joanna, Ren Haixia, Buschmann Nicole

MPK: C07D 217/24, A61P 35/00, A61K 31/495...

Značky: substituované, chinazolinóny, izochinolinóny

Text:

...hladiny MDM 2. Ďalším proteínom patriacim do rodiny MDM 2 je MDM 4, známy aj ako MDMX.Porucha regulácie pomeru MDM 2/p 53 spôsobená napr. mutáciami, polymorfizmami alebo mole kulámymí defektmi v postihnutých bunkách sa teda môže nájsť pri mnohých prolíferatívnychochoreniach. MDM 2 je s ohľadom na svoje uvedené účinky schopný inhibovať aktivitu nádorového supresorového proteínu p 53, čo vedie k strate aktivity nádorového supresora p 53 a k...

Číslo patentu: 287527

Dátum: 15.12.2010

Autori: Moenning Ursula, Kuhnke Joachim, Halfbrodt Wolfgang

MPK: A61K 31/44, A61K 31/415, A61P 25/28...

Značky: použitie, 1,2-diarylbenzimidazoly, farmaceutické

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opísané benzimidazoly všeobecného vzorca (I) a použitie týchto benzimidazolových derivátov na prípravu liečebných prostriedkov na liečbu a profylaxiu ochorení, ktoré sú spojené s aktiváciou mikroglií.

Číslo patentu: E 19525

Dátum: 13.12.2010

Autori: Baroni Marco, Vercesi Valentina, Bono Françoise, Delbary-gossart Sandrine

MPK: A61K 31/496, A61K 31/4995, A61K 31/497...

Značky: heterocyklus-tetrahydro-pyridín)-(piperazinyl)-1-alkanónu, inhibitory, heterocyklus-dihydro-pyrolidín)-(piperazinyl)-1-alkanónu, deriváty, použitie, nové

Text:

...opísaná významná úloha p 75 NTR v bolestiach pri zápale. Poškodenie nervu by tak selektívne zvyšovalo expresiu a axonálny prenos p 75 NTR, podieľajúceho sa na vyvolaní neuropatickej bolesti. Navyše bolo použitie protilátok špecifických pre p 75 NTR alebo antisense oligodeoxynukleotidov schopných blokovať aktivitu receptora in vivo schopné zvrátiť neuropatickú bolesť (hyperalgéziu pri teple a chlade a mechanickú alodyniu) vyvolanú u potkana...

Číslo patentu: E 17800

Dátum: 06.12.2010

Autori: Marfat Anthony, Che Ye, Reilly Usa, Montgomery Justin Ian, Brown Matthew Frank, Melnick Michael Joseph

MPK: A61K 31/4427, A61K 31/4412, A61K 31/4418...

Značky: kyseliny, antibakteriálně, n-pripojené, použitelné, deriváty, hydroxámovej, činidla

Text:

...T chýba alebo je predstavované -S-(CH 2)z-O-(CH 2), -O-(CH 2)z-S-(CH 2),-(CH 2)q-. -(CH 2)n-C(0)-(CH 2)p-, -(CH 2)n-0-(CH 2)p- -(CH 2)n-S-(CH 2). -0-(CH 2)pC(O)-(CH 2)-, -(CH 2)pC(O)-(CH 2)qO-(CH 2)n, -O-(CH 2)z-O-(CH 2)-, -O-Cl-Ce alkylénom prípadne substituovaným, SC 1 C 6 alkylénom prípadne substituovaným, O(CH 2)zO(CH 2)zO(CH 2)n, S(CH 2)zS(CH 2)n, -(CH 2)SH alebo -(CHg)-OH aG chýba alebo je predstavované substituentom vybraným...

Číslo patentu: E 19987

Dátum: 15.09.2010

Autori: Emmenegger René, Tilbrook Stuart Gary, Schumacher Andreas

MPK: C07D 213/16, C07D 213/18, C07D 401/04...

Značky: spôsobe, a][1,4]benzodiazepín-4-yl]propiónovej, metylesteru, přípravy, kyseliny, použitelné, spôsob, benzénsulfonátovej, zlúčeniny, 3-[(4s)-8-bróm-1-metyl-6-(2-pyridinyl)-4h-imidazo[1,2, tomto

Text:

...spracovanie Wčistenéhopôsobenie trietylamínu na reakčnú zmes, zriedenie etylacetátom, premytievodnými roztokmi anakoncentrovanie, čím sa získa pena, pôsobeniekatalytického množstva kyseliny p-toluénsulfónovej na túto penu,neutralizáciu roztoku hydrogénuhličitanom sodným aizoláciu zlúčeninyWO 2008/007071 opisuje spôsob prípravy bezylátovej soli P vyššie uvedenej zlúčeniny vzorca F pridaním kyseliny benzénsulfónovej do roztoku tejto...

Číslo patentu: E 14462

Dátum: 14.07.2010

Autori: Lindemann Lothar, Jaeschke Georg, Wichmann Juergen, Vieira Eric

MPK: A61P 25/00, A61K 31/4439, C07D 401/04...

Značky: deriváty, antagonisty, imidazolové, mglur5

Text:

...procesy nervového systému, ako je Alzheimerova choroba, senilná demencia, Parkinzonova choroba, dyskinézia vyvolaná Ldopou, Huntingtonova chorea, amyotrofická laterálna skleróza a roztrúsená skleróza,psychické ochorenia, ako je schizofrénia a úzkosť, depresia, bolesť a závislosť od látok(Expert Opin. Ther. Patents (2002), 12, (12. V Expert Opin. Ther. Patents (2008), l 8(2)je ďalej opísané liečenie antagonistami mGluR 5 v situáciách,...

Číslo patentu: E 17032

Dátum: 24.06.2010

Autori: Bock Mark, Gaul Christoph, Gummadi Venkateshwar Rao, Sengupta Saumitra

MPK: A61P 35/00, A61K 31/4178, C07D 401/04...

Značky: inhibitory, disubstituované, deriváty, imidazolidin-2-ónu

Text:

...sa zabránilo nežiaducim vedľajším účinkom, inhibítory biosyntézy androgénu by museli byť dostatočne špecifické, aby neovplyvňovali biosyntézu kortikosteroidov. Sľubnou novou stratégiou na liečbu rakoviny prostaty je vývoj silných a selektívnych inhibítorov CYP 17, pretože tento prístup by mohol mať za následok úplnú a výlučnú elimináciu biosyntézy androgénu, ako sa navrhuje V Current Medicína Chemistry, 2005, 12, 1623-1629.Zlúčeniny...

Číslo patentu: E 15729

Dátum: 13.04.2010

Autori: Kuehne Holger, Plancher Jean-marc, Alvarez Sanchez Ruben, Grether Uwe, Hartman Peter, Hilpert Hans, Ceccarelli Simona, Haap Wolfgang, Hartmann Guido, Mauser Harald, Banner David

MPK: C07D 207/16, C07D 401/04, C07D 401/06...

Značky: prolínové, inhibitory, katepsínu, deriváty

Text:

...príhod u chronickej chorobe obličiek u chronického ochorenia obličiek a diabetická nefropatia, a použitie uvedených zlúčenín a solí na výrobu liečiva na liečbu alebo profylaxiu diabetes, aterosklerózy, abdominálnej aortickcj vydutiny,perifémej arteriálnej choroby, rakoviny, redukcii kardiovaskulámych príhod u chronickejchorobe obličiek u chronického ochorenia obličiek a diabetickej nefropatie, je tiež opísané.0005 Cicavčie katepsiny sú...

Číslo patentu: E 20554

Dátum: 03.03.2010

Autori: Long Jeffrey Keith, Taggi Andrew Edmund, Hong Wonpyo

MPK: C07D 231/20, C07D 231/12, A01N 25/00...

Značky: pyrazolové, fungicídy

Text:

...z atómov uhlíka a až 4 heteroatómov nezávisle vybraných z až 2 O, až 2 S a až 4 N atómov, kde až 3 uhlíkové členy kruhu sú nezávisle vybrané z C(O) a C(S) a sírne členy kruhu sú nezávisle vybrané z S(O)u(NR 14)V, každý kruh alebo systém kruhov je prípadne substituovaný až 5 substituentmi, ktoré sú nezávisle vybrané z R 3 na uhlikových členoch kruhu, a sú vybrané z kyano, Cl-Ce alkylu,Cz-Ce alkenylu, Cz-Cs alkinylu, C 3-C 6 cykloalkylu, C...

Číslo patentu: E 16967

Dátum: 01.03.2010

Autori: Shukla Vinay Kumar, Hasbe Suresh, Bhandari Shreyas Shrikant, Gore Vinayak Govind

MPK: C07D 401/04, A61K 31/45

Značky: zlepšený, spôsob

Text:

...v rôznych kryštalických formách alebopolymorfoch. Tieto formy môžu vykazovať rôzne fyzikálne, chemické aspektroskopické vlastnosti. Napríklad určité polymorfy zlúčeniny môžu byťľahšie rozpustné v konkrétnych rozpúšťadlách, môžu lepšie tiecť alebo sa môžu ľahšie stláčať než iné (pozri napr. P. DiMartino a kol., J. Thermal Analysis, sv. 48, strany 447-458, 1997). Vprípade liekov môžu byť určité pevné formy biologicky dostupnejšie než iné,...

Číslo patentu: E 17934

Dátum: 04.02.2010

Autori: Heasley Brian, Chen Xiaoling, Perrey David, Liu-bujalski Lesley, Karra Srinivasa, Huck Bayard, Xiao Yufang, Stieber Frank, Sutton Amanda, Vandeveer Harold, Lan Ruoxi, Hodous Brian, Jones Reinaldo, Goutopoulos Andreas, Richardson Thomas, Qiu Hui

MPK: A61K 31/517, A61P 35/00, C07D 239/94...

Značky: nové, karboxamidy, amino-azaheterocyklické

Text:

...vrátane ribozomálnychproteínov a elongačných faktorov, ktorých zvýšená expresia hrá zásadnú úlohu pri3 EP 2 396 307 bunkovom ráste a proliferácii. Tieto mRNA obsahujú oligopyrimídínovú sekvenciu na transkripčnom konci 5 (tj. na 5 TOP), čo zohráva dôležitú úlohu pri regulácii na translačnej úrovni. Okrem účasti pri translácii bola potvrdená úloha aktivácie p 70 S 6 K pri regulácii bunkového cyklu, diferenciácii neurónov, regulácii bunkovej...

Číslo patentu: E 16725

Dátum: 24.12.2009

Autori: Fossey Valérie, Altenburger Jean-michel, Manette Géraldine, Illiano Stéphane

MPK: C07D 401/14, A61K 31/4439, C07D 401/04...

Značky: 2-pyridín-2-yl-pyrazol-3(2h)-ónu, príprava, použitie, terapii, aktivátory, deriváty

Text:

...obsahuje uvedená skupina aspoň jeden atóm dusíka, pričom tento posledný uvedený môže prípadne niest substituent zvolený zo skupín (Cl-C 5)alkyl, R 2 znamená atóm vodíka, skupinu -(Cl-C 5)alkyl, skupinu -(Cl-C 5)a 1 ky 1 én-O-(C 1-C 5)alkyl, skupinu -halogén(Cl-C 5)alkyl, skupinu -W-COOR 5, skupinu -W-C(O)NHR 5 alebo skupinu -W-C(O)-NR 5 R 6 pričom W, R 5 a R 6 majú ďalej uvedene významy(i) skupinu -(C 1-C 5)alkylen-, prípadne substituovanú...

Číslo patentu: E 15924

Dátum: 11.11.2009

Autor: Oberholzer Matthew Richard

MPK: C07D 401/04

Značky: přípravy, spôsob, formy, kryštalickej, nehydrolyzovateľnej

Text:

...obmedzený len na tieto prvky, ale môže obsahovať iné prvky, ktoré nie sú vymenované alebo sú inherentné k týmto zlúčeninám, spôsobom, článkom alebo prístroju. Ďalej,pokiaľ nie je uvedené inakšie, alebo sa týka širokého alebo0008 Tiež neidentifikované výrazy a a an pred prvkom alebo zložkou vynálezu sú v zmysle, ktorý nijako neobmedzuje počet príkladov (alebo výskytu) prvku alebo zložky. Preto a alebo an treba chápať ako jeden, alebo najmenej...