C07D 401/04
Kryštalický dihydrát bilastínu
Číslo patentu: U 7066
Dátum: 03.03.2015
Autori: Zezula Josef, Dammer Ondrej, Hájíček Josef
MPK: C07D 211/62, C07D 401/04
Značky: bilastínu, krystalický, dihydrát
Text:
...kryštalizácia z vhodného rozpúšťadla.Výhodne sa v kroku kryštalizácie e) ako vhodné rozpúšťadlo použije metanol alebo jeho zmes s vodou. Altematívne sa díhydrát forma B pripraví nasledujúcim spôsoboma) rozpúšťanie bilastínu vo vhodnej zmesi rozpúšťadiel, b) oddestilovanie časti rozpúšťadiel, c) schladenie, odsatie a premytie kryštálov vhodným rozpúšťadlom, d) sušenie získaných kryštálov, pričom sa ako vhodná zmes rozpúšťadiel použije výhodne...
Kryštalická alfa-forma Imatinib mezylátu s novým habitom a spôsob jeho prípravy a použitie
Číslo patentu: 288226
Dátum: 26.09.2014
Autori: Veverková Eva, Veverka Miroslav, Šimon Peter, Lokaj Jan, Ratkovská Ľubica
MPK: A61P 35/00, A61K 31/506, C07C 233/65...
Značky: habitom, alfa-forma, krystalická, spôsob, mezylátu, novým, přípravy, imatinib, použitie
Zhrnutie / Anotácia:
Opísaná je kryštalická ?-forma Imatinib mezylátu s novým habitom, spôsob jeho prípravy a jeho použitie na liečebné účely.
Triazolónové zlúčeniny ako inhibítory mPGES-1
Číslo patentu: E 20556
Dátum: 10.06.2013
Autori: Muthukaman Nagarajan, Khairatkar-joshi Neelima, Gharat Laxmikant Atmaram, Kattige Vidya Ganapati
MPK: C07D 249/12, A61K 31/4196, A61P 29/00...
Značky: mpges-1, inhibitory, triazolónové, zlúčeniny
Text:
...aorty vedie zápal k degradácii spojivového tkaniva a apoptóze hladkého svalstva, čo nakoniec vedie k dilatácii a ruptúre aorty. U zvierat s absenciou mPGES-1 boli preukázané pomalší priebeh a závažnosť ochorenia (Nang et. al., Circulation, 2008,117, 1302-1309).Existuje viacero dôkazov, podľa ktorých sa PGEg podieľa na malígnom raste. PGEg umožňuje progresiu tumoru stimuláciou bunkovej proliferácie a angiogenézy a moduláciou imunosupresie....
Polymorf 1 bilastínu, spôsob jeho prípravy, jeho antihistaminické a antialergické použitie a farmaceutický prípravok s jeho obsahom
Číslo patentu: 288052
Dátum: 20.02.2013
Autori: Blanco Fuente Haydée, Mosquera Pestana Ramón, Rubio Royo Víctor, Orjales Venero Aurelio, Bordell Martín Maravillas, Canal Mori Gonzalo, Lucero De Pablo María Luisa
MPK: A61K 31/454, A61P 37/00, A61K 31/445...
Značky: antialergické, spôsob, prípravok, obsahom, použitie, polymorf, farmaceutický, bilastínu, přípravy, antihistaminické
Zhrnutie / Anotácia:
Polymorf 1 bilastínu vzorca (I), ktorého röntgenová kryštalografická analýza má nasledujúce kryštalické parametre: kryštalografická sústava: jednoklonná priestorová grupa: P2 (1)/c veľkosť kryštálu: 0,56 x 0,45 x 0,24 mm veľkosť bunky: a = 2,338 (5) nm alfa = 90°, b = 0,8829 (17) nm beta = 90°, c = 1,259 (2) nm gama = 90° objem 2,6 nm3, Z, vypočítaná hustota 4, 1,184 mg/m3. Spôsob prípravy tohto polymorfu, ktorý zahŕňa krok, v ktorom sa surový...
Inhibítor kinázy regulujúci signál apoptózy
Číslo patentu: E 20485
Dátum: 24.01.2013
Autor: Notte Gregory
MPK: A61K 31/4436, A61K 31/4164, A61P 31/12...
Značky: regulujúci, signál, inhibitor, kinázy, apoptózy
Text:
...uretrálna obštrukcia (UUO) u potkanov je široko používaný model tubulointersticiálnej fibrózy. UUO spôsobuje tubulointersticiálny zápal, zvýšenú expresiu transformujúceho rastového faktora beta (TGF-B) a akumuláciu myofibroblastov,ktoré sekrétujú matrixové proteíny, ako je kolagén a fibronektín. UUO model môže byť používaný na testovanie potenciálu liečiva na liečenie chronického ochorenia obličiek inhibovaním renálnej fibrózy...
Zlúčenina inhibujúca signálnu dráhu Notch
Číslo patentu: E 19654
Dátum: 18.07.2012
Autori: Hipskind Philip Arthur, Stephenson Gregory Alan
MPK: A61P 35/00, A61P 35/02, A61K 38/05...
Značky: zlúčenina, inhibujúca, notch, dráhu, signálnu
Text:
...3. 2016 Vestník ÚPV SR č. 03/2016Dátum vydania opravenćho prekladu patentového spisu 1.4. 2016Číslo pôvodnej prihlášky v pripade vylúčenej prihláškyČíslo podania medzinárodnej prihláškyČíslo zverejnenia medzinárodnej prihlášky podľa PCT W 0 2013/016081(73) Majiteľ ELI LILLY AND C 0., Lilly Corporate Center, Indianapolis, IN 46285, US(72) Pôvodca HIPSKIND Philip Arthur, clo Eli Lilly and Company, P.O. Box 6288, Indianapolis Indiana...
Spôsob prípravy 1-(3,3-difenyl-3-kyanopropyl)-4-(1-piperidinyl)piperidín-4-karboxamidu
Číslo patentu: 287974
Dátum: 16.07.2012
Autori: Valachovič Pavol, Kakalík Ivan, Šmahovský Vendel
MPK: C07D 401/04
Značky: přípravy, 1-(3,3-difenyl-3-kyanopropyl)-4-(1-piperidinyl)piperidín-4-karboxamidu, spôsob
Zhrnutie / Anotácia:
Spôsob prípravy a izolácie 1-(3,3-difenyl-3-kyanopropyl)-4-(1-piperidinyl)piperidín-4-karboxamidu (piritramid) reakciou 4-bróm-2,2-difenylbutyronitrilu s 4-(1-piperidinyl)piperidín-4-karboxamidom v prostredí bázy a rozpúšťadiel N,N-dimetylformamidu alebo alifatického alkoholu, ktorý má teplotu varu v rozsahu 100 až 140 °C. Následne sa piritramid z reakčnej zmesi izoluje cez jeho adičnú soľ, ktorá sa vytvorí pridaním anorganickej alebo...
Derivát pyrolidínu, farmaceutický prípravok s jeho obsahom a použitie takéhoto derivátu
Číslo patentu: 287964
Dátum: 22.06.2012
Autori: Fowler Kerry, Gaudino John, Kesicki Edward, Jones Zachary, Schlachter Stephen, Odingo Joshua, Oliver Amy, Newhouse Bradley, Burgess Laurence, Martins Timothy
MPK: A61K 31/40, C07D 295/18, C07D 295/14...
Značky: obsahom, derivát, derivátů, použitie, takéhoto, farmaceutický, pyrolidínu, prípravok
Zhrnutie / Anotácia:
Sú opísané deriváty pyrolidínu štruktúrneho vzorca (II), kde substituenty majú význam vysvetlený v opise, ktoré sú účinnými a selektívnymi inhibítormi cyklickej adenozín 3´,5´-monofosfát špecifickej fosfodiesterázy (cAMP špecifickej PDE), najmä PDE4. Ďalej sú opísané farmaceutické prípravky obsahujúce tieto zlúčeniny, ako aj použitie ako terapeutík, napríklad na liečbu protizápalových a iných ochorení, pri ktorých sa vyskytuje zvýšená hladina...
Deriváty 2-amino-3-(imidazol-2-yl)-pyridin-4-ónu a ich použitie ako inhibítorov receptora VEGF kinázy
Číslo patentu: E 19538
Dátum: 16.05.2012
Autori: Duclos Olivier, Braun Alain, Martin Valérie, Strub Aurélie, Lassalle Gilbert, Ritzeler Olaf, Lorge Franz
MPK: A61K 31/4709, A61K 31/4375, A61P 35/00...
Značky: inhibítorov, 2-amino-3-(imidazol-2-yl)-pyridin-4-ónu, deriváty, kinázy, použitie, receptora
Text:
...farmaceutický prijateľnými kyselinami, ale soli ostatných kyselín, ktoré sú užitočné, napríklad na čistenie alebo izoláciu zlúčenín vzorca (I)tiež tvoria časť vynálezu. 0013 V kontexte predloženého vynálezu sa aplikujú nasledujúce definície o atóm halogénu atóm fluóru, chlóru, brómu alebo jóduo Ct-Czĺ reťazec založený na uhlíku ktorý môže obsahovať od t do z atómov uhlíka, kde t a z môžu mať hodnotu od 1 do 7 napríklad, C 1-C 3 je reťazec...
Etynylové deriváty ako pozitívne alosterické modulátory mGluR5
Číslo patentu: E 18648
Dátum: 23.04.2012
Autori: Stadler Heinz, Jaeschke Georg, Jolidon Synese, Lindemann Lothar, Vieira Eric
MPK: A61K 31/44, A61K 31/501, A61K 31/4406...
Značky: modulátory, deriváty, etynylové, pozitívne, alosterické, mglur5
Text:
...5, je možné napríklad uviesť akútne, traumatické a chronické neurodegeneratívne procesy nervového systému, ako je Alzheimerova choroba, senilná demencia, Parkinsonova choroba, Huntingtonova chorea,amyotroñcká laterálna skleróza a roztrúsená skleróza, psychické ochorenia, ako je schizofrénia a úzkosť, depresia, bolesť a závislost od látok (Expert Opin. Ther. PatentsNový prístup pri vývoji selektívnych modulátorov predstavuje identifikácie...
Herbicídne zlúčeniny
Číslo patentu: E 18291
Dátum: 04.04.2012
Autor: Dallimore Jonathan Wesley Paul
MPK: C07D 401/04, A01N 43/58, C07D 237/14...
Značky: zlúčeniny, herbicídne
Text:
...chlór, bróm alebo jód a najmäfluór alebo chlór, napríklad ZJ-difluór-l-metylvinyl, 3-fluórpropenyl, 3-chlórpropenyl,3-brómpropenyl, 2,3,3-trifluórpropenyl, 2,3,3-trichlórpropenyl a 4,4,4-trifluórbut-2-en-l-yl. Výhodnými Cg-Cóalkenylovými skupinami substituovanými raz, dvakrát alebo trikrát atómom halogénu sú skupiny obsahujúce reťazec s dĺžkou 2 až 5 atómov uhlíka. Vhodnými halogénalkylalkinylovými skupinami sú napríklad, alkylalkinylové...
Nové substituované chinolínové zlúčeniny ako inhibítory S-nitrózoglutatión reduktázy
Číslo patentu: E 20158
Dátum: 07.10.2011
Autori: Sun Xicheng, Stout Adam, Qiu Jian
MPK: A61K 31/47, A61K 31/4709, A61P 11/00...
Značky: inhibitory, nové, substituované, reduktázy, s-nitrózoglutatión, chinolínové, zlúčeniny
Text:
...medzi rýchIostami GSH syntézy,GSH a GSSG efluxu, GSH reakcií s reaktívnymí formami kyslíka a s reaktívnymí formami dusíka a využitie GSH peroxidázy. GSNO a takisto aj GSNOR zohrávajú úlohu v regulácii proteínového redoxného stavu pomocou GSH.0012 Predávkovania acetamínofénom sú hlavnou príčinou akútneho zlyhania pečene (ALF) vSpojených štátoch, Veľkej Británii a väčšine Európy. Viac ako 100 000 volaní na US toxikologické centrum, 56 000...
Ko-kryštály a soli inhibítorov CCR3
Číslo patentu: E 18519
Dátum: 06.10.2011
Autori: Frank Markus, Henry Manuel, Werthmann Ulrike, Pachur Thorsten, Trebing Thomas, Stertz Uwe, Santagostino Marco, Haeberle Hans
MPK: A61P 31/00, C07D 211/58, A61K 31/454...
Značky: inhibítorov, ko-kryštály
Text:
...vírusmiChemokínové receptory sú implikované ako dôležité mediátory zápalových, infekčných a imunoregulačných porúch a ochorení, vrátane astmy a alergických ochorení, ako aj autoimunitných ochorení ako je reumatoidná artritída, Graveho choroba, chronická obštrukčná choroba pľúc a ateroskleróza. Napríklad, chemokínový receptor CC 3 sa exprimuje medzi inými na eozinoñloch, bazofiloch, bunkách TH 2, alveolárnych makrofágoch, žírnych...
Pyrrolidinony ako MetAP-2 inhibítory
Číslo patentu: E 20811
Dátum: 14.09.2011
Autori: Calderini Michel, Heinrich Timo, Musil Djordje, Zenke Frank
MPK: A61K 31/402, A61K 31/4025, A61K 31/4015...
Značky: metap-2, pyrrolidinony, inhibitory
Text:
...podľa vzorca l a ich soli majú veľmi hodnotné(0004) Tieto zlúčeniny vykazujú najmä regulačný, modulačný a/alebo inhibičnýpodtyp MetAP-2. Môžu byť použité ako liekové prípravky v pripade rakoviny, ale tiež ako liek, ktorý pozitivne ovplyvňuje výmenu tukových látok a ako liekový prípravok proti zápalom.(0005 Ďalej bolo zistené, že S-enantiomér zlúčenin podľa vynálezu vykazuje značnúaktivitu voči MetAP-Z, ako zrkadlový obraz...
Heterocyklické zlúčeniny na liečenie alebo prevenciu ťažkostí vyvolaných znížením neurotransmisie serotonínu, norepinefrínu alebo dopamínu
Číslo patentu: E 20399
Dátum: 12.09.2011
Autori: Sasaki Hirofumi, Shinohara Tomoichi, Tai Kuninori, Ito Nobuaki
MPK: C07D 243/10, C07D 241/38, C07D 401/04...
Značky: zlúčeniny, znížením, dopamínu, heterocyklické, vyvolaných, prevenciu, serotonínu, neurotransmisie, ťažkostí, norepinefrínu, liečenie
Text:
...WO 2004/056784 sa týka substituovaných karboxamidov určitého vzorca, ktoré majú užitočné farmakologické vlastnosti, hlavne antitrombotický účinok a účinok inhibujúci faktor Xa.0009 WO 2000/67735 (A 2) sa týka chinazolinových zlúčenín špecifického vzorca (I), o ktorých sa uvádza, že sú užitočné naprípravu liečiva na liečbu sexuálnej dysfunkcie u mužov a žien.0012 Giardinà et al. (J. Med. Chem., Vol. 52, č. 15, 2009,str. 4951-4954) opisujú...
Substituovaný derivát 3-kyanochinolínu
Číslo patentu: 287767
Dátum: 15.08.2011
Autori: Berger Dan Maarten, Zhang Nan, Hamann Philip Ross, Frost Philip, Floyd Middleton Brawner, Tsou Hwei-ru, Wissner Allan
MPK: A61K 31/4709, A61P 13/12, A61K 31/47...
Značky: derivát, 3-kyanochinolínu, substituovaný
Zhrnutie / Anotácia:
Substituovaný derivát 3-kyanochinolínu vzorca (I´), kde X je 2,4-dihalogén-5-alkoxyfenylový kruh s 1 až 6 atómami uhlíka v alkoxyskupine G1 je alkoxy s 1 až 6 atómami uhlíka G2 je -alkoxy-Het s 1 až 6 atómami uhlíka v alkoxyskuppine Het je heterocyklická skupina zvolená zo súboru skladajúceho sa zo zvyšku piperidínu a piperazínu, pričom táto heterocyklická skupina je prípadne monosubstituovaná alebo disubstituovaná, ako je to uvedené v opise s...
Pyrimidínové deriváty ak inhibítory FAK
Číslo patentu: E 21052
Dátum: 19.07.2011
Autori: Heinrich Timo, Greiner Hartmut, Esdar Christina
MPK: A61P 35/00, A61K 31/505, C07D 233/88...
Značky: deriváty, pyrimidinové, inhibitory
Text:
...vrátane rakoviny prsníka, rakoviny čriev,rakoviny štítnej žľazy a rakoviny prostaty sa dokázala nadexpresia mRNA a/alebo proteínu FAK (Owens et al. 1995,Cancer Research 55 2752-2755 Agochiya et al. 1999, Oncogene 18 5646-5653 Gabarro-Niecko et al. 2003, Cancer Metastasis Rev. 22 359-374). Ešte dôležitejšie sú údaje, podľa ktorých fosforylovaná FAK je V malígnych tkanivách zvýšená v porovnaní2003, Biochem J. 37320 l-210, Smith et al 2005,...
Tioacetáty, kompozície, ktoré ich obsahujú a spôsoby ich použitia
Číslo patentu: E 16167
Dátum: 15.06.2011
Autori: Ouk Samedy, Vernier Jean-michel, Gunic Esmir
MPK: A61K 31/44, A61K 31/444, A61K 31/4965...
Značky: kompozície, obsahujú, spôsoby, tioacetáty, použitia
Text:
...nenasýtený alebo aromatický kruh.(i) ak symboly X 2 a X 4 predstavujú vždy N, potom X nemôže byt C(halogén) alebo ak symboly X 2 a X 4 predstavujú vždy N, potom R 4 nemôže byt Cl alebo ak symboly X 2 a X 4 predstavujú vždy N, potom YZ nemôže byt C-Cl(iii) zlúčeninou všeobecného vzorca Inie je kyselina 1-(3-(4-kyanofenyl)pyridín-4-yl-tio)cyk 1 opropánkarboxylová.0006 Opísané sú tu taktiež zlúčeniny všeobecného vzorca I, v ktorom jeden zo...
Tioacetátové zlúčeniny, kompozície a spôsoby ich použitia
Číslo patentu: E 19817
Dátum: 15.06.2011
Autori: Gunic Esmir, Vernier Jean-michel, Ouk Samedy
MPK: A61K 31/44, A61K 31/444, A61K 31/4965...
Značky: spôsoby, tioacetátové, kompozície, zlúčeniny, použitia
Text:
...N Yl predstavuje N alebo CRlR 2 znamená H, metyl, etyl, propyl, izopropyl, terc-butyl, cyklopropyl, cyklobutyl, CF 3, OH,OCH 3, etoxyskupinu, SH, SCH 3, SCH 2 CH 3, CHzOH, C(CH 3)2 OH, Cl, F, CN, COOH,COORT, CONH 2, CONHRŽ alebo sOzNHz kde R 2 predstavuje H alebo Cpg-alkylR 3 a R 4 spoločne s atómami uhlíka, na ktoré sú naviazané, tvoria prípadne substituovaný 5 alebo 6-členný kruh, prípadne obsahujúci jeden alebo dva heteroatómy...
Piperidínové deriváty ako inhibítory MDM2 na liečenie rakoviny
Číslo patentu: E 18825
Dátum: 03.06.2011
Autori: Yu Ming, Deignan Jeffrey, Mcintosh Joel, Ma Zhihua, Fox Brian Matthew, Kayser Frank, Heath Julie Anne, Yan Xuelei, Chen Xiaoqi, Huang Xin, Johnson Michael, Low Jonathan Dante, Gribble Michael William, Fu Zice, Li Yihong, Fisher Benjamin, Gustin Darin James, Mihalic Jeffrey Thomas, Mcgee Lawrence, Li Zhihong, Jiao Xianyun, Mcminn Dustin, Eksterowicz John, Lucas Brian Stuart, Olson Steven Howard, Wang Yingcai, Duquette Jason, Connors Richard Victor, Beck Hilary Plake, Fu Jiasheng, Liu Jiwen, Wang Xiaodong, Kopecky David John, Sun Daqing, Roveto Philip Marley, Lai Sujen, Rew Yosup, Bartberger Michael David, Zhu Jiang, Gonzalez Lopez De Turiso Felix, Medina Julio Cesar, Gonzalez Buenrostro Ana
MPK: A61P 35/00, A61K 31/4412, C07D 211/40...
Značky: deriváty, inhibitory, liečenie, rakoviny, piperidínové
Text:
...zníženú apoptotickú kapacitu, aj keď ich kapacita obísť bunkový cyklus ostala nedotknutá. Jedna stratégia liečby rakoviny zahŕňa použitie malých molekúl, ktoré viažu MDM 2 a neutralizujú jeho interakcie s p 53. MDM 2 inhibuje aktivitu p 53 troma mechanizmami 1) správa sa ako E 3 ubikvitín ligáza podporujúca degradáciu p 53 2) väzbou a blokovaním p 53 transkripčnej aktivačnej domény a 3) exportom p 53 z jadra do cytoplazmy. Všetky tri...
Derivát 6-acyl-1,2,4-triazín-3,5-diónu a herbicídy
Číslo patentu: E 20729
Dátum: 26.05.2011
Autori: Kobayashi Masami, Nagamatsu Atsushi, Kajiki Ryu, Mitsunari Takashi, Shibayama Atsushi
MPK: A01N 43/84, A01N 43/80, A01N 43/707...
Značky: 6-acyl-1,2,4-triazín-3,5-diónu, herbicidy, derivát
Text:
...01-05 a|kylovú skupinu. 01-05 halogénalkyltio 01-05 a|kylovú skupinu, 01-05 halogénalkylsulfinyl C 1-C 5 a|kylovú skupinu, 01-C 5 halogénalkylsulfonyl C 1-C 5 a|kylovú skupinu, 0105 alkoxy 01-05 a|kylovú skupinu, hydroxy 01-05 a|kylovú skupinu, fenyl 01-05 alkoxy C 1-C 5 a|kylovú skupinu (fenyl v skupine môže byť substituovaný jednou substituentovou skupinou vybranou zo substituentovej skupiny a alebo 2 až 5 substituentových skupín,...
Aryletynylové deriváty
Číslo patentu: E 21026
Dátum: 11.04.2011
Autori: Vieira Eric, Ricci Antonio, Lindemann Lothar, Rueher Daniel, Jaeschke Georg, Green Luke, Jolidon Synese, Guba Wolfgang, Stadler Heinz
MPK: A61K 31/506, C07D 401/04, A61P 25/18...
Značky: deriváty, aryletynylové
Text:
...schizofrénia, Alzheimerova choroba, kognitívne poruchy aAko iné liečiteľné indikácie je možne V tejto súvislosti uviesť zníženú funkciu mozgu po operáciách bypass alebo transplantáciách, zlom zásobeni mozgu krvou, poranení miechy,poranení hlavy, hypoxii počas tehotenstva, srdcovej zástave a hypoglykémii. Ako iné liečiteľné índikácie je možne uviesť ischemiu, Huntingtonovu choreu, amyotroñckú laterálnu sklerózu (ALS), demenciu pri AIDS,...
Pyridínové a pyrazínové deriváty na liečenie CF
Číslo patentu: E 20109
Dátum: 17.03.2011
Autori: Baettig Urs, Howsham Catherine, Legrand Darren Mark, Spiegel Katrin, Budd Emma, Hughes Glyn, Bala Kamlesh Jagdis, Edwards Lee
MPK: C07D 213/81, A61P 11/12, A61K 31/443...
Značky: pyrazínové, pyridínové, deriváty, liečenie
Text:
...substituovaná jedným alebo viacerými atómami halogénu -(Co-C 4 alkyl)-Cs-C 14 aryl alebo -(Co-C 4 alkyl)-3 až 14 členná heterocyklická skupina, kde heterocyklická skupina obsahuje aspoň jeden heteroatóm vybraný z N, O a S, kde arylová a heterocyklická skupina jekaždá prípadne substituovaná jedným alebo viacerými substituentmi Z aleboR 5 a R 6 spoločne s atómami uhlíka, ku ktorým sú viazané, tvoria 5 až 8 členný heterocyklický kruhový systém...
4,5-Dihydro-1H-pyrazolové deriváty, ktoré majú CB1-antagonistickú účinnosť, spôsob ich prípravy a použitie
Číslo patentu: 287592
Dátum: 09.03.2011
Autori: Lange Josephus, Hoogendoorn Jan, Kruse Cornelis, Tipker Jacobus
MPK: C07D 231/06, A61K 31/415, A61P 25/00...
Značky: spôsob, cb1-antagonistickú, 4,5-dihydro-1h-pyrazolové, použitie, přípravy, účinnost, deriváty
Zhrnutie / Anotácia:
4,5-Dihydro-lH-pyrazolové deriváty všeobecného vzorca (I), v ktorom R a R1, ktoré sú rovnaké alebo rôzne, znamenajú 3-pyridylovú skupinu alebo 4-pyridylovú skupinu, alebo fenylovú skupinu, ktorá môže byť substituovaná halogénom alebo metoxyskupinou, R2 a R3, ktoré sú rovnaké alebo rôzne, znamenajú atóm vodíka, alkylovú skupinu obsahujúcu 1 až 3 uhlíkové atómy alebo dimetylaminoskupinu a R4 znamená fenylovú skupinu, ktorá môže byť substituovaná...
Spôsob prípravy 1-(3,3-difenyl-3-kyanopropyl)-4-(1-piperidinyl)piperidín-4-karboxamidu (Piritramidu)
Číslo patentu: E 16154
Dátum: 28.01.2011
Autori: Valachovič Pavol, Šmahovský Vendel, Kakalík Ivan
MPK: C07D 401/04
Značky: spôsob, piritramidu, 1-(3,3-difenyl-3-kyanopropyl)-4-(1-piperidinyl)piperidín-4-karboxamidu, přípravy
Text:
...89 ( Tabuľka 1.), pričom sa konverzia reakcie zvýšila o 10 oproti postupu popísaného V patentoch US 915835 (1960) aUS 3080366(1963), kde bol ako rozpúšťadlo použitý toluén. Znížilo sa aj množstvo použitej východiskovej suroviny 4-bróm-2,2-difenylbutyronitrilu vzorca I V reakcii takmer o polovicu(viď. Tabuľka 1.). Taktiež sa reakcia nemusela uskutočniť za prítomnosti katalyzátora jodídu draselného.Pri reakcii sa ako slabá báza použije uhličítan...
Kyslíkom substituované deriváty 3-heteroylaminopropiónovej kyseliny a ich použitie ako liečiv
Číslo patentu: E 17993
Dátum: 26.01.2011
Autori: Wirth Klaus, Scheiper Bodo, Buning Christian, Pernerstorfer Josef, Olpp Thomas, Schreuder Herman, Sadowski Thorsten, Horstick Georg, Ruf Sven
MPK: A61K 31/415, A61P 13/12, A61P 11/00...
Značky: substituované, kyseliny, deriváty, kyslíkom, 3-heteroylaminopropiónovej, použitie, liečiv
Text:
...a iných chorobách (pozri J. Chao et al., Biol. Chem. 387 (2006),665-75 P. Madeddu et al., Nat. Clin. Pract. Nephrol. 3 (2007), 208-221). Hlavná indikácia inhibítorov katepsínu A takto zahŕňa aterosklerózu, zlyhanie srdca, infarkt myokardu, srdcovú hypertrofiu, vaskulámu hypertroñu, dysfunkciu ľavej komory po myokarde, ochorenie obličiek,ako je renálna fibróza, zlyhanie obličiek a nedostatočnosť obličiek ochorenie pečene, ako je...
Nové účinné látky proti malárii
Číslo patentu: E 19739
Dátum: 17.01.2011
Autori: Hardick David, Witty Michael John
MPK: A61K 31/4427, A61K 31/44, A61P 33/06...
Značky: malárii, látky, účinné, proti, nové
Text:
...substituovaný pyridyl, pyrolyl, pyrimidinyl, furyl, tienyl,imidazolyl, oxazolyl, izoxazolyl, tiazolyl, izotiazolyl, pyrazolyl, 1,2,3-triazolyl, 1,2,4 triazolyl, 1,2,3-oxadiazolyl, 1 ,2,4-oxadiazolyl, 1,2,5-oxadiazo|yI, 1 ,3,4 oxadiazolyI,1,3,4-triazinyl, 1,2,3-triazinyl, benzofuryl, 2,3-dihydrobenzofuryI,izobenzofuryl, benzotienyl, benzotriazolyl, izobenzotienyl, indolyl, izoindolyl, EP 2 526 090 B 10022 Pojem C 1-Ce aIkyI heteroaryl...
Substituované izochinolinóny a chinazolinóny
Číslo patentu: E 18266
Dátum: 21.12.2010
Autori: Masuya Keiichi, Furet Pascal, Holzer Philipp, Pissot Soldermann Carole, Buschmann Nicole, Hergovich Lisztwan Joanna, Kallen Joerg, Gessier François, Jacoby Edgar, Berghausen Joerg, Stutz Stefan, Ren Haixia
MPK: A61P 35/00, C07D 217/24, A61K 31/495...
Značky: substituované, chinazolinóny, izochinolinóny
Text:
...hladiny MDM 2. Ďalším proteínom patriacim do rodiny MDM 2 je MDM 4, známy aj ako MDMX.Porucha regulácie pomeru MDM 2/p 53 spôsobená napr. mutáciami, polymorfizmami alebo mole kulámymí defektmi v postihnutých bunkách sa teda môže nájsť pri mnohých prolíferatívnychochoreniach. MDM 2 je s ohľadom na svoje uvedené účinky schopný inhibovať aktivitu nádorového supresorového proteínu p 53, čo vedie k strate aktivity nádorového supresora p 53 a k...
1,2-Diarylbenzimidazoly a ich farmaceutické použitie
Číslo patentu: 287527
Dátum: 15.12.2010
Autori: Moenning Ursula, Halfbrodt Wolfgang, Kuhnke Joachim
MPK: A61K 31/415, A61P 25/28, A61K 31/44...
Značky: 1,2-diarylbenzimidazoly, farmaceutické, použitie
Zhrnutie / Anotácia:
Sú opísané benzimidazoly všeobecného vzorca (I) a použitie týchto benzimidazolových derivátov na prípravu liečebných prostriedkov na liečbu a profylaxiu ochorení, ktoré sú spojené s aktiváciou mikroglií.
Nové deriváty (heterocyklus-tetrahydro-pyridín)-(piperazinyl)-1-alkanónu a (heterocyklus-dihydro-pyrolidín)-(piperazinyl)-1-alkanónu a ich použitie ako inhibítory P75
Číslo patentu: E 19525
Dátum: 13.12.2010
Autori: Baroni Marco, Delbary-gossart Sandrine, Bono Françoise, Vercesi Valentina
MPK: A61K 31/496, A61K 31/4995, A61K 31/497...
Značky: nové, inhibitory, použitie, heterocyklus-dihydro-pyrolidín)-(piperazinyl)-1-alkanónu, heterocyklus-tetrahydro-pyridín)-(piperazinyl)-1-alkanónu, deriváty
Text:
...opísaná významná úloha p 75 NTR v bolestiach pri zápale. Poškodenie nervu by tak selektívne zvyšovalo expresiu a axonálny prenos p 75 NTR, podieľajúceho sa na vyvolaní neuropatickej bolesti. Navyše bolo použitie protilátok špecifických pre p 75 NTR alebo antisense oligodeoxynukleotidov schopných blokovať aktivitu receptora in vivo schopné zvrátiť neuropatickú bolesť (hyperalgéziu pri teple a chlade a mechanickú alodyniu) vyvolanú u potkana...
N-pripojené deriváty kyseliny hydroxámovej použiteľné ako antibakteriálne činidlá
Číslo patentu: E 17800
Dátum: 06.12.2010
Autori: Melnick Michael Joseph, Montgomery Justin Ian, Brown Matthew Frank, Marfat Anthony, Reilly Usa, Che Ye
MPK: A61K 31/4427, A61K 31/4418, A61K 31/4412...
Značky: n-pripojené, deriváty, použitelné, antibakteriálně, hydroxámovej, kyseliny, činidla
Text:
...T chýba alebo je predstavované -S-(CH 2)z-O-(CH 2), -O-(CH 2)z-S-(CH 2),-(CH 2)q-. -(CH 2)n-C(0)-(CH 2)p-, -(CH 2)n-0-(CH 2)p- -(CH 2)n-S-(CH 2). -0-(CH 2)pC(O)-(CH 2)-, -(CH 2)pC(O)-(CH 2)qO-(CH 2)n, -O-(CH 2)z-O-(CH 2)-, -O-Cl-Ce alkylénom prípadne substituovaným, SC 1 C 6 alkylénom prípadne substituovaným, O(CH 2)zO(CH 2)zO(CH 2)n, S(CH 2)zS(CH 2)n, -(CH 2)SH alebo -(CHg)-OH aG chýba alebo je predstavované substituentom vybraným...
Spôsob prípravy metylesteru kyseliny 3-[(4S)-8-bróm-1-metyl-6-(2-pyridinyl)-4H-imidazo[1,2- a][1,4]benzodiazepín-4-yl]propiónovej alebo jej benzénsulfonátovej soli a zlúčeniny použiteľné pri tomto spôsobe
Číslo patentu: E 19987
Dátum: 15.09.2010
Autori: Emmenegger René, Tilbrook Stuart Gary, Schumacher Andreas
MPK: C07D 401/04, C07D 213/16, C07D 213/18...
Značky: a][1,4]benzodiazepín-4-yl]propiónovej, spôsob, přípravy, zlúčeniny, benzénsulfonátovej, spôsobe, 3-[(4s)-8-bróm-1-metyl-6-(2-pyridinyl)-4h-imidazo[1,2, kyseliny, metylesteru, tomto, použitelné
Text:
...spracovanie Wčistenéhopôsobenie trietylamínu na reakčnú zmes, zriedenie etylacetátom, premytievodnými roztokmi anakoncentrovanie, čím sa získa pena, pôsobeniekatalytického množstva kyseliny p-toluénsulfónovej na túto penu,neutralizáciu roztoku hydrogénuhličitanom sodným aizoláciu zlúčeninyWO 2008/007071 opisuje spôsob prípravy bezylátovej soli P vyššie uvedenej zlúčeniny vzorca F pridaním kyseliny benzénsulfónovej do roztoku tejto...
Imidazolové deriváty ako antagonisty MGLUR5
Číslo patentu: E 14462
Dátum: 14.07.2010
Autori: Vieira Eric, Wichmann Juergen, Lindemann Lothar, Jaeschke Georg
MPK: C07D 401/04, A61K 31/4439, A61P 25/00...
Značky: imidazolové, antagonisty, mglur5, deriváty
Text:
...procesy nervového systému, ako je Alzheimerova choroba, senilná demencia, Parkinzonova choroba, dyskinézia vyvolaná Ldopou, Huntingtonova chorea, amyotrofická laterálna skleróza a roztrúsená skleróza,psychické ochorenia, ako je schizofrénia a úzkosť, depresia, bolesť a závislosť od látok(Expert Opin. Ther. Patents (2002), 12, (12. V Expert Opin. Ther. Patents (2008), l 8(2)je ďalej opísané liečenie antagonistami mGluR 5 v situáciách,...
1,3 Disubstituované deriváty imidazolidin-2-ónu ako inhibítory CYP 17
Číslo patentu: E 17032
Dátum: 24.06.2010
Autori: Bock Mark, Sengupta Saumitra, Gaul Christoph, Gummadi Venkateshwar Rao
MPK: A61P 35/00, C07D 401/04, A61K 31/4178...
Značky: deriváty, imidazolidin-2-ónu, disubstituované, inhibitory
Text:
...sa zabránilo nežiaducim vedľajším účinkom, inhibítory biosyntézy androgénu by museli byť dostatočne špecifické, aby neovplyvňovali biosyntézu kortikosteroidov. Sľubnou novou stratégiou na liečbu rakoviny prostaty je vývoj silných a selektívnych inhibítorov CYP 17, pretože tento prístup by mohol mať za následok úplnú a výlučnú elimináciu biosyntézy androgénu, ako sa navrhuje V Current Medicína Chemistry, 2005, 12, 1623-1629.Zlúčeniny...
Prolínové deriváty ako inhibítory katepsínu
Číslo patentu: E 15729
Dátum: 13.04.2010
Autori: Banner David, Hartmann Guido, Grether Uwe, Hartman Peter, Plancher Jean-marc, Alvarez Sanchez Ruben, Hilpert Hans, Haap Wolfgang, Mauser Harald, Ceccarelli Simona, Kuehne Holger
MPK: C07D 401/04, C07D 401/06, C07D 207/16...
Značky: katepsínu, inhibitory, deriváty, prolínové
Text:
...príhod u chronickej chorobe obličiek u chronického ochorenia obličiek a diabetická nefropatia, a použitie uvedených zlúčenín a solí na výrobu liečiva na liečbu alebo profylaxiu diabetes, aterosklerózy, abdominálnej aortickcj vydutiny,perifémej arteriálnej choroby, rakoviny, redukcii kardiovaskulámych príhod u chronickejchorobe obličiek u chronického ochorenia obličiek a diabetickej nefropatie, je tiež opísané.0005 Cicavčie katepsiny sú...
Pyrazolové fungicídy
Číslo patentu: E 20554
Dátum: 03.03.2010
Autori: Taggi Andrew Edmund, Hong Wonpyo, Long Jeffrey Keith
MPK: A01N 25/00, C07D 231/20, C07D 231/12...
Značky: fungicídy, pyrazolové
Text:
...z atómov uhlíka a až 4 heteroatómov nezávisle vybraných z až 2 O, až 2 S a až 4 N atómov, kde až 3 uhlíkové členy kruhu sú nezávisle vybrané z C(O) a C(S) a sírne členy kruhu sú nezávisle vybrané z S(O)u(NR 14)V, každý kruh alebo systém kruhov je prípadne substituovaný až 5 substituentmi, ktoré sú nezávisle vybrané z R 3 na uhlikových členoch kruhu, a sú vybrané z kyano, Cl-Ce alkylu,Cz-Ce alkenylu, Cz-Cs alkinylu, C 3-C 6 cykloalkylu, C...
Zlepšený spôsob
Číslo patentu: E 16967
Dátum: 01.03.2010
Autori: Shukla Vinay Kumar, Hasbe Suresh, Bhandari Shreyas Shrikant, Gore Vinayak Govind
MPK: C07D 401/04, A61K 31/45
Text:
...v rôznych kryštalických formách alebopolymorfoch. Tieto formy môžu vykazovať rôzne fyzikálne, chemické aspektroskopické vlastnosti. Napríklad určité polymorfy zlúčeniny môžu byťľahšie rozpustné v konkrétnych rozpúšťadlách, môžu lepšie tiecť alebo sa môžu ľahšie stláčať než iné (pozri napr. P. DiMartino a kol., J. Thermal Analysis, sv. 48, strany 447-458, 1997). Vprípade liekov môžu byť určité pevné formy biologicky dostupnejšie než iné,...
Nové amino-azaheterocyklické karboxamidy
Číslo patentu: E 17934
Dátum: 04.02.2010
Autori: Vandeveer Harold, Xiao Yufang, Goutopoulos Andreas, Lan Ruoxi, Stieber Frank, Qiu Hui, Karra Srinivasa, Chen Xiaoling, Heasley Brian, Liu-bujalski Lesley, Hodous Brian, Richardson Thomas, Jones Reinaldo, Perrey David, Sutton Amanda, Huck Bayard
MPK: A61K 31/517, C07D 239/94, A61P 35/00...
Značky: amino-azaheterocyklické, nové, karboxamidy
Text:
...vrátane ribozomálnychproteínov a elongačných faktorov, ktorých zvýšená expresia hrá zásadnú úlohu pri3 EP 2 396 307 bunkovom ráste a proliferácii. Tieto mRNA obsahujú oligopyrimídínovú sekvenciu na transkripčnom konci 5 (tj. na 5 TOP), čo zohráva dôležitú úlohu pri regulácii na translačnej úrovni. Okrem účasti pri translácii bola potvrdená úloha aktivácie p 70 S 6 K pri regulácii bunkového cyklu, diferenciácii neurónov, regulácii bunkovej...
Deriváty 2-pyridín-2-yl-pyrazol-3(2H)-ónu, ich príprava a ich použitie v terapii ako aktivátory HIF
Číslo patentu: E 16725
Dátum: 24.12.2009
Autori: Altenburger Jean-michel, Manette Géraldine, Illiano Stéphane, Fossey Valérie
MPK: A61K 31/4439, C07D 401/04, C07D 401/14...
Značky: deriváty, príprava, terapii, aktivátory, 2-pyridín-2-yl-pyrazol-3(2h)-ónu, použitie
Text:
...obsahuje uvedená skupina aspoň jeden atóm dusíka, pričom tento posledný uvedený môže prípadne niest substituent zvolený zo skupín (Cl-C 5)alkyl, R 2 znamená atóm vodíka, skupinu -(Cl-C 5)alkyl, skupinu -(Cl-C 5)a 1 ky 1 én-O-(C 1-C 5)alkyl, skupinu -halogén(Cl-C 5)alkyl, skupinu -W-COOR 5, skupinu -W-C(O)NHR 5 alebo skupinu -W-C(O)-NR 5 R 6 pričom W, R 5 a R 6 majú ďalej uvedene významy(i) skupinu -(C 1-C 5)alkylen-, prípadne substituovanú...
Spôsob prípravy nehydrolyzovateľnej kryštalickej formy
Číslo patentu: E 15924
Dátum: 11.11.2009
Autor: Oberholzer Matthew Richard
MPK: C07D 401/04
Značky: spôsob, formy, přípravy, nehydrolyzovateľnej, kryštalickej
Text:
...obmedzený len na tieto prvky, ale môže obsahovať iné prvky, ktoré nie sú vymenované alebo sú inherentné k týmto zlúčeninám, spôsobom, článkom alebo prístroju. Ďalej,pokiaľ nie je uvedené inakšie, alebo sa týka širokého alebo0008 Tiež neidentifikované výrazy a a an pred prvkom alebo zložkou vynálezu sú v zmysle, ktorý nijako neobmedzuje počet príkladov (alebo výskytu) prvku alebo zložky. Preto a alebo an treba chápať ako jeden, alebo najmenej...