C07D 401/00
Deriváty 4-fenylpyridínu, spôsob ich prípravy, farmaceutická kompozícia tieto deriváty obsahujúca a použitie týchto derivátov na výrobu liečiv
Číslo patentu: 287912
Dátum: 27.02.2012
Autori: Godel Thierry, Hoffmann Torsten, Galley Guido, Branca Quirico, Schnider Patrick, Stadler Heinz, Bös Michael, Hunkeler Walter
MPK: A61P 29/00, A61P 25/00, A61K 31/00...
Značky: kompozícia, přípravy, derivátov, deriváty, týchto, spôsob, farmaceutická, výrobu, použitie, liečiv, obsahujúca, 4-fenylpyridínu, tieto
Zhrnutie / Anotácia:
Opísané sú deriváty 4-fenylypridínu všeobecného vzorca (I), v ktorom jednotlivé všeobecné substituenty majú definované špecifické významy, ako aj ich farmaceuticky prijateľných adičných solí s kyselinami. Tieto zlúčeniny všeobecného vzorca (I) majú vysokú afinitu k receptoru NK-1, a môžu byť preto použité na liečenie chorôb, ktoré súvisia s antagonistami receptora NK-1.
Vysokoafinintné ligandy pre nociceptínový receptor ORL-1, farmaceutické prostriedky s ich obsahom a ich použitie
Číslo patentu: 287678
Dátum: 27.04.2011
Autori: Tulshian Deen, Hey John, Chapman Richard, Cuss Francis, Matasi Julius, Bercovici Ana, Silverman Lisa, Ho Ginny, Mcleod Robbie
MPK: A61K 31/4427, A61K 31/438, A61K 31/00...
Značky: farmaceutické, prostriedky, vysokoafinintné, nociceptínový, použitie, ligandy, orl-1, receptor, obsahom
Zhrnutie / Anotácia:
Predložený vynález opisuje zlúčeninu všeobecného vzorca (I), pričom významy substituentov sú uvedené v opise. Ďalej sa predložený vynález týka farmaceutického prostriedku s jej obsahom a jej použitia na liečenie bolesti, úzkosti, astmy, depresie alebo závislosti od alkoholu.
Piperidínové deriváty, farmaceutický prostriedok s ich obsahom, kit s jeho obsahom a ich použitie
Číslo patentu: 287521
Dátum: 26.11.2010
Autor: Miller Michael
MPK: A61K 31/00, C07D 401/00, A61P 31/00...
Značky: použitie, deriváty, prostriedok, piperidínové, farmaceutický, obsahom
Zhrnutie / Anotácia:
Piperidínové deriváty všeobecného vzorca (I) alebo ich farmaceuticky prijateľné soli, alebo izoméry, použiteľné na liečenie HIV, jednoznačného odmietnutia orgánového transplantátu, choroby štep versus hostiteľ, artritídy, reumatoidnej artritídy, zápalovej črevnej choroby, atopickej dermatitídy, psoriázy, astmy, alergií a rozstrúsenej sklerózy, ako aj farmaceutické prostriedky a kombinácie s protivírusovými alebo protizápalovými látkami.
Substituované pyridíny, spôsob ich prípravy, herbicídna a rast rastlín inhibujúca kompozícia a ich použitie
Číslo patentu: 287483
Dátum: 21.10.2010
Autori: Edmunds Andrew, Schaetzer Jürgen, Lüthy Christoph, De Mesmaeker Alain
MPK: A01N 43/00, C07D 213/00, C07D 401/00...
Značky: přípravy, spôsob, kompozícia, použitie, substituované, herbicídna, inhibujúca, rastlín, pyridíny
Zhrnutie / Anotácia:
Opisujú sa zlúčeniny všeobecného vzorca (I), kde substituenty sa definujú v nároku 1, ktoré sú vhodné na použitie ako herbicídy a na reguláciu rastu rastlín.
N-(2-aryletyl)benzylamíny ako antagonisty receptora 5-HT6
Číslo patentu: 287463
Dátum: 17.09.2010
Autori: Chen Zhaogen, Cohen Michael Philip, Schaus John Mehnert, Gillig James Ronald, Giethlen Bruno, Fisher Matthew Joseph, Miller Shawn Christopher, Mccowan Jefferson Ray
MPK: A61K 31/4402, A61K 31/4406, A61K 31/403...
Značky: n-(2-aryletyl)benzylamíny, receptora, 5-ht6, antagonisty
Zhrnutie / Anotácia:
Opísané sú zlúčeniny všeobecného vzorca (I) a (II), ich použitie na prípravu liečiv na liečenie ochorení súvisiacich s receptormi 5-HT6 a farmaceutické kompozície s ich obsahom.
Farmaceutické kompozície obsahujúce deriváty azetidínu, deriváty azetidínu a spôsob ich prípravy
Číslo patentu: 287445
Dátum: 08.09.2010
Autori: Myers Michael, Hittinger Augustin, Achard Daniel, Bouquerel Jean, Filoche Bruno, Bouchard Hervé, Grisoni Serge
MPK: C07D 205/00, A61K 31/397, A61P 25/00...
Značky: deriváty, azetidínu, farmaceutické, spôsob, přípravy, kompozície, obsahujúce
Zhrnutie / Anotácia:
Opisujú sa farmaceutické kompozície obsahujúce ako účinnú látku aspoň jednu zlúčeninu všeobecného vzorca (I), v ktorom R1 znamená skupinu -N(R4)R5, -N(R4)-CO-R5, -N(R4)-SO2-R6 alebo niektorú z ich farmaceuticky prijateľných solí. Opísané sú i deriváty zlúčeniny všeobecného vzorca (I), ich farmaceuticky prijateľné soli a spôsob ich prípravy.
Použitie derivátov 2-aminonikotínamidu, deriváty 2-aminonikotínamidu, farmaceutický prípravok s ich obsahom a spôsob ich prípravy
Číslo patentu: 287426
Dátum: 23.08.2010
Autori: Bold Guido, Manley Paul William
MPK: A61K 31/455, A61K 31/4427, A61K 31/44...
Značky: obsahom, přípravy, spôsob, deriváty, farmaceutický, prípravok, derivátov, 2-aminonikotínamidu, použitie
Zhrnutie / Anotácia:
Opísané je použitie zlúčenín všeobecného vzorca (I) na prípravu farmaceutickej kompozície na liečenie ochorenia vybraného z retinopatií, diabetickej retinopatie, psoriázy, hemangioblastómu, proliferatívnych porúch mezangiálnych buniek, ako sú chronické alebo akútne renálne ochorenia, malígnej nefrosklerózy, trombotických mikroangiopatických syndrómov, odmietnutia transplantátov, zápalového renálneho ochorenia, hemolyticko-uremického syndrómu,...
Farmaceutický prípravok s obsahom CCR5 antagonistov a súprava s obsahom tohto prípravku
Číslo patentu: 287418
Dátum: 19.08.2010
Autori: Gilbert Eric, Baroudy Bahige, Smith Elizabeth, Vice Susan, Mckittrick Brian, Clader John, Tagat Jayaram, Neustadt Bernard, Palani Anandan, Labroli Marc, Steensma Ruo, Laughlin Mark, Josien Hubert, Miller Michael, Mccombie Stuart
MPK: C07D 211/00, A61K 31/496, A61P 31/00...
Značky: antagonistov, tohto, přípravků, obsahom, súprava, prípravok, farmaceutický
Zhrnutie / Anotácia:
Opísaný je farmaceutický prípravok obsahujúci účinné množstvo zlúčeniny všeobecného vzorca (II) v kombinácii s jedným alebo viacerými antivírusovými alebo inými činidlami na liečbu vírusu ľudskej imunodeficiencie a farmaceuticky prijateľný nosič. Tiež je opísaná súprava obsahujúca uvedený farmaceutický prípravok.
Substituované pyridíny a pyridazíny s inhibičným účinkom na angiogenézu a ich použitie
Číslo patentu: 287417
Dátum: 18.08.2010
Autori: Kluender Harold, Su Ning, Dumas Jacques, Joe Teddy Kite, Nagarathnam Dhanapalan, Sibley Robert, Dixon Julie, Boyer Stephen James, Lee Wendy
MPK: C07D 235/00, A61K 31/50, A61P 35/00...
Značky: účinkom, substituované, pyridazíny, pyridíny, použitie, angiogenézu, inhibíčnym
Zhrnutie / Anotácia:
Substituované pyridíny a pyridazíny s aktivitou inhibície angiogenézy, ktoré majú všeobecný štruktúrny vzorec (I), kde kruh obsahujúci A, B, D, E a L je fenyl alebo heterocyklus obsahujúci dusík skupiny X a Y môžu byť ľubovoľné z definovaného súboru spájajúcich členov R1 a R2 môžu byť definované nezávisle substituenty alebo spolu môžu vytvárať mostík predstavujúci kruh kruh J môže byť aryl, pyridyl alebo cykloalkylová skupina a skupiny G môžu...
Deriváty chinazolínu, spôsob ich prípravy, farmaceutická kompozícia, ktorá ich obsahuje, a ich použitie
Číslo patentu: 287401
Dátum: 18.08.2010
Autori: Thomas Andrew Peter, Hennequin Laurent François André, Stokes Elaine Sophie Elizabeth
MPK: A61P 9/00, A61P 35/00, C07D 401/00...
Značky: deriváty, ktorá, obsahuje, přípravy, kompozícia, chinazolinu, použitie, spôsob, farmaceutická
Zhrnutie / Anotácia:
Opísané sú deriváty chinazolínu všeobecného vzorca (I), v ktorom index m je celé číslo dosahujúce hodnôt 1 až 3 substituent R1 reprezentuje halogén alebo C1-3alkylovú skupinu substituent R2 je vybraný z jednej z nasledujúcich troch skupín: (1) C1-5alkylR3 (kde substituent R3 je piperid-4-yl, ktorý môže mať jeden alebo dva substituenty vybrané zo skupiny zahŕňajúcej hydroxyskupinu, halogén, C1-4alkylovú skupinu, C1-4hydroxyalkylovú skupinu,...
Použitie 4-{(4-metylpiperazin-1-ylmetyl)-N-[4-metyl-3-(4-pyrid-3-yl)pyrimidin- 2-ylamino]fenyl}-benzamidu na prípravu farmaceutických kompozícií na liečenie gastrointestinálnych strómových tumorov
Číslo patentu: 287335
Dátum: 14.06.2010
Autori: Druker Brian, Fletcher Jonathan, Capdeville Renaud, Tuveson David, Heinrich Michael, Buchdunger Elisabeth, Demetri George Daniel, Joensuu Heikki, Dimitrijevic Sasa, Silberman Sandra Leta
MPK: A61P 35/00, A61K 31/506, C07D 401/00...
Značky: 4-{(4-metylpiperazin-1-ylmetyl)-n-[4-metyl-3-(4-pyrid-3-yl)pyrimidin, strómových, tumorov, použitie, 2-ylamino]fenyl}-benzamidu, farmaceutických, liečenie, přípravu, gastrointestinálnych, kompozícií
Zhrnutie / Anotácia:
Použitie 4-{(4-metylpiperazin-1-ylmetyl)-N-[4-metyl-3-(4-pyrid-3-yl)-pyrimidin- 2-ylamino]fenyl}benzamidu vzorca (I) alebo jeho farmaceuticky prijateľnej soli na prípravu farmaceutických kompozícií na liečenie gastrointestinálnych strómových tumorov.
Indolinóny substituované v polohe 6, spôsob ich prípravy, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a spôsob jeho prípravy
Číslo patentu: 287312
Dátum: 21.05.2010
Autori: Spevak Walter, Tontsch-grunt Ulrike, Hilberg Frank, Heckel Armin, Redemann Norbert, Walter Rainer, Van Meel Jacobus, Roth Gerald Jürgen
MPK: A61K 31/403, C07D 209/00, C07D 401/00...
Značky: substituované, přípravy, spôsob, obsahom, indolinóny, polohe, prostriedok, farmaceutický
Zhrnutie / Anotácia:
V polohe 6 substituované indolinóny všeobecného vzorca (I), ich izoméry a soli, najmä také fyziologicky prípustné soli, ktoré majú cenné farmakologické vlastnosti, najmä inhibičný účinok na rôzne receptorové kinázy a cyklínové/CDK komplexy, ako aj na proliferáciu endotelových buniek a rôznych nádorových buniek. Opísané sú tiež liečivá, ktoré obsahujú uvedené zlúčeniny a spôsob ich prípravy.
Pyrimidín-4-ónové deriváty, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie
Číslo patentu: 287296
Dátum: 21.05.2010
Autori: Smith Stephen Allan, Hickey Deirdre Mary Bernadette, Ife Robert John, Stanway Steven James, Pinto Ivan Leo, Leach Colin Andrew
MPK: A61P 9/00, A61K 31/513, C07D 239/00...
Značky: použitie, pyrimidín-4-ónové, obsahom, deriváty, prostriedok, farmaceutický
Zhrnutie / Anotácia:
Pyrimidinónové zlúčeniny všeobecného vzorca (IB) ako inhibítory enzýmu Lp-PLA2, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie na liečenie aterosklerózy.
Kryštalická forma adičnej soli kyseliny monometánsulfónovej
Číslo patentu: 287276
Dátum: 12.04.2010
Autori: Sutter Bertrand, Zimmermann Jürg, Bürger Hans Michael
MPK: A61K 31/505, C07D 239/00, C07D 213/00...
Značky: adičnej, monometánsulfónovej, kyseliny, forma, krystalická
Zhrnutie / Anotácia:
Opisuje sa kryštalická forma adičnej soli metánsulfónovej kyseliny 4-(4-metylpiperazin-1-ylmetyl)-N-{4-metyl-[3-(4-pyrid-3-yl)pyrimidin- 2-ylamino]fenyl}benzamidu vzorca (I), ktorá sa môže použiť napríklad pri liečení nádorov.
1-Arylpyrazoly, kompozícia s ich obsahom a ich použitie na prípravu liečiva na potláčanie parazitov na alebo vo zvieratách
Číslo patentu: 287275
Dátum: 12.04.2010
Autori: Ribeill Yves, Malaska Michael James, Mccomb Susan Marie, Huber Scot Kevin, Chou David, Perez De Leon Adalberto
MPK: A01N 47/02, A61K 31/415, A01N 43/48...
Značky: 1-arylpyrazoly, parazitov, obsahom, potláčanie, kompozícia, přípravu, zvieratách, použitie, liečivá
Zhrnutie / Anotácia:
Opísané sú 1-arylpyrazoly na potláčanie parazitov na alebo vo zvieratách, ktoré sú podávané v paraziticky účinnom neemetickom množstve.
Derivát pyrimidínu
Číslo patentu: 287270
Dátum: 12.04.2010
Autori: De Jonge Marc René, Heeres Jan, Van Aken Koen Jeanne Alfons, Andries Koenraad Jozef Lodewijk Marcel, Koymans Lucien Maria Henricus, Janssen Paul Adriaan Jan, Ludovici Donald William, De Corte Bart, Ho Chih Yung, Kukla Michael Joseph, Kavash Robert
MPK: C07D 403/00, C07D 239/00, C07D 401/00...
Značky: derivát, pyrimidinu
Zhrnutie / Anotácia:
Derivát pyrimidínu všeobecného vzorca (IV), ktorý je medziproduktom na výrobu derivátov, vhodný na liečbu subjektov, ktorí trpia infekciou HIV (vírusom ľudskej imunodeficiencie).
Derivát pyrimidínu, jeho použitie, spôsob jeho prípravy a farmaceutická kompozícia, kombinácia a produkt s jeho obsahom
Číslo patentu: 287269
Dátum: 12.04.2010
Autori: Koymans Lucien Maria Henricus, Van Aken Koen Jeanne Alfons, Kukla Michael Joseph, Ho Chih Yung, Kavash Robert, Heeres Jan, Ludovici Donald William, De Jonge Marc René, Janssen Paul Adriaan Jan, De Corte Bart, Andries Koenraad Jozef Lodewijk Marcel
MPK: A61K 31/506, A61K 31/513, A61K 31/505...
Značky: pyrimidinu, obsahom, derivát, přípravy, farmaceutická, spôsob, použitie, kombinácia, kompozícia, produkt
Zhrnutie / Anotácia:
Derivát pyrimidínu všeobecného vzorca (I-a), jeho N-oxid, farmaceuticky prijateľná adičná soľ, kvartérnizovaná amóniová forma alebo stereoizomérna forma, ktorý je vhodný na výrobu liečiva na liečbu subjektov, ktoré trpia infekciou HIV (vírusom ľudskej imunodeficiencie). Spôsob jeho prípravy a jeho použitie na výrobu liečiva, farmaceutická kompozícia, kombinácia a produkt s jeho obsahom, ako aj prípadne s obsahom ďalšej antivírusovej zlúčeniny.
Použitie kombinácie metabolického derivátu loratadínu a nesteroidnej protizápalovej látky alebo nenarkotického analgetika na výrobu liečiva na liečenie kašľa a iných ochorení
Číslo patentu: 287257
Dátum: 25.03.2010
Autori: Aberg Gunnar, Smith Emil, Mccullough John
MPK: A61K 31/4427, A61K 31/451, A61K 31/445...
Značky: liečivá, metabolického, kašľa, liečenie, nenarkotického, použitie, ochorení, loratadínu, analgetika, látky, protizápalovej, iných, výrobu, nesteroidnej, kombinácie, derivátů
Zhrnutie / Anotácia:
Použitie metabolického derivátu loratadínu (DCL) alebo jeho farmaceuticky prijateľnej soli a nesteroidnej protizápalovej látky alebo nenarkotického analgetika alebo jeho farmaceuticky prijateľnej soli na výrobu liečiva na liečenie kašľa, nachladnutia, nachladnutiu podobných a/alebo chrípkových symptómov a s tým spojených ťažkostí, bolestí hlavy, bolesti, horúčky a všeobecnej nevoľnosti u človeka, pričom nedochádza k sprievodnej náchylnosti k...
Zlepšený spôsob prípravy zlúčenín benzimidazolového typu
Číslo patentu: 287245
Dátum: 15.03.2010
Autori: De Smaele Dirk, Leurs Stefan Marcel Herman, Broeckx Rudy Laurent Maria
MPK: C07D 401/00
Značky: přípravy, zlúčenín, spôsob, zlepšený, benzimidazolového
Zhrnutie / Anotácia:
Opisuje sa spôsob prípravy inhibítorov čerpania protónov benzimidazolového typu, ako je rabeprazol, omeprazol, pantoprazol, lanzoprazol a ezomeprazol, všeobecného vzorca (I) oxidáciou zodpovedajúceho sulfidu, s nasledujúcou extrakciou sulfónového vedľajšieho produktu pomocou vodného alkalického roztoku pri kontrolovanom pH.
Amidové deriváty, spôsob ich prípravy, farmaceutická kompozícia, ktorá ich obsahuje, a ich použitie
Číslo patentu: 287238
Dátum: 15.03.2010
Autor: Brown Dearg Sutherland
MPK: A61K 31/505, C07D 239/00, A61P 43/00...
Značky: spôsob, kompozícia, obsahuje, přípravy, amidové, použitie, deriváty, ktorá, farmaceutická
Zhrnutie / Anotácia:
Opisujú sa amidové deriváty vzorca (Ia), kde X je -NHCO- alebo -CONH- m je 0 až 3 R1 je skupina, ako hydroxyl, halogén, trifluórmetyl, kyanoskupina, merkaptoskupina, nitroskupina, aminoskupina, karboxyl a karbamoyl n je 0 až 2 R2 je skupina, ako hydroxyl, halogén trifluórmetyl, kyanoskupina, merkaptoskupina, nitroskupina, aminoskupina a karboxyl R2 je vodík, halogén, C1-6alkyl alebo C1-6alkoxy q je 0 až 4 Q je skupina, ako aryl, aryloxy,...
Chinolinónový derivát a jeho použitie a farmaceutický prostriedok s obsahom tohto derivátu
Číslo patentu: 287181
Dátum: 27.01.2010
Autori: Shafer Cynthia, Mccrea Bill, Taylor Clarke, Pecchi Sabina, Renhowe Paul, Mcbride Chris, Machajewski Tim, Jazan Elisa
MPK: C07D 405/00, A61K 31/4704, C07D 401/00...
Značky: farmaceutický, derivát, prostriedok, tohto, obsahom, použitie, derivátů, chinolinónový
Zhrnutie / Anotácia:
Sú opísané chinolinónové deriváty, ich tautoméry, ich farmaceuticky prijateľné soli alebo farmaceuticky prijateľné soli tautomérov. Farmaceutické prostriedky obsahujú tieto deriváty alebo ich farmaceuticky prijateľné soli a farmaceuticky prijateľné nosiče a môžu byť pripravené zmiešaním týchto derivátov alebo ich farmaceuticky prijateľných solí s nosičom a vodou. Chinolinónové deriváty nachádzajú použitie na výrobu farmaceutického prostriedku...
Zlúčeniny zvyšujúce sekréciu rastového hormónu, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie
Číslo patentu: 287169
Dátum: 11.01.2010
Autori: Guerlavais Vincent, Fehrentz Jean-alain, Martinez Jean
MPK: A61K 31/403, A61K 31/4523, A61K 38/06...
Značky: prostriedok, zlúčeniny, sekréciu, zvyšujúce, hormonu, rastového, farmaceutický, obsahom, použitie
Zhrnutie / Anotácia:
Zlúčeniny všeobecného vzorca (I), ktoré sú použiteľné na zvýšenie hladiny rastového hormónu v plazme u cicavcov a na liečenie deficiencie sekrécie rastového hormónu, spomaleného rastu u detí a metabolických porúch súvisiacich s deficienciou sekrécie rastového hormónu.
Inhibítory proteínkináz na báze pyrolom substituovaného 2-indolinónu, farmaceutický prípravok s ich obsahom a ich použitie
Číslo patentu: 287142
Dátum: 14.12.2009
Autori: Vojkovsky Tomas, Nematalla Asaad, Wei Chung-chen, Liang Congxin, Li Xiaoyuan, Shirazian Shahrzad, Miller Todd, Tang Peng Cho, Sun Li
MPK: C07D 401/00, A61P 43/00, A61K 31/403...
Značky: obsahom, proteínkináz, substituovaného, farmaceutický, pyrolom, použitie, inhibitory, 2-indolinónu, báze, prípravok
Zhrnutie / Anotácia:
Opísané sú pyrolom substituované 2-indolinónové zlúčeniny vzorca (I) a ich farmaceuticky prijateľné soli, ktoré modulujú aktivitu proteínkináz, a teda sa predpokladá ich použiteľnosť pri prevencii a liečbe bunkových porúch súvisiacich s proteínkinázou, ako je rakovina.
Substituované indoly, spôsob ich prípravy, liečivo, ktoré ich obsahuje, a ich použitie
Číslo patentu: 287116
Dátum: 23.11.2009
Autori: Ritzeler Olaf, Jaehne Gerhard, Neises Bernhard, Habermann Jörg, Stilz Hans-ulrich
MPK: C07D 401/00, A61P 19/00, A61P 29/00...
Značky: použitie, substituované, indoly, přípravy, spôsob, obsahuje, liečivo
Zhrnutie / Anotácia:
Opisujú sa zlúčeniny vzorca (I), ktoré sú špecifickými IkB kinázovými inhibítormi a ktoré sú vhodné na prípravu liečiv na profylaxiu a liečenie ochorení, ktorých priebeh je ovplyvňovaný zvýšenou aktivitou NFkB.
Deriváty fenyl- a pyridyl-tetrahydropyridínu, spôsob ich prípravy a farmaceutická kompozícia, ktorá ich obsahuje, a použitie
Číslo patentu: 287098
Dátum: 06.11.2009
Autori: Baroni Marco, Guzzi Umberto, Cardamone Rosanna, Casellas Pierre, Bourrie Bernard
MPK: A61K 31/4709, A61P 9/00, A61K 31/472...
Značky: obsahuje, spôsob, fenyl, pyridyl-tetrahydropyridínu, použitie, kompozícia, deriváty, farmaceutická, ktorá, přípravy
Zhrnutie / Anotácia:
Opisujú sa zlúčeniny vzorca (I), kde X je N alebo CH R1 je vodík alebo halogén, alebo CF3 R2 a R3 sú vodík alebo metyl n je 0 alebo 1 A je skupina (a) alebo (b), kde R4 je vodík alebo halogén, C1-4alkyl, CF3, aminoskupina, monoC1-4alkylaminoskupina, diC1-4alkylaminoskupina R5 je vodík alebo halogén, C1-4alkoxyskupina, C1-4alkyl alebo CF3 R6 je vodík, C1-4alkyl alebo C1-4alkoxyskupina a ich soli alebo solváty, farmaceutické kompozície, ktoré ich...
Amidy (R)-enantiomérov 2-arylpropiónových kyselín, spôsob ich výroby, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie
Číslo patentu: 287080
Dátum: 16.10.2009
Autori: Caselli Gianfranco, Gandolfi Carmelo, Cesta Maria Candida, Sabbatini Vilma, Allegretti Marcello, Bertini Riccardo, Bizzarri Cinzia, Colotta Francesco
MPK: C07D 207/00, A61K 31/47, A61P 17/00...
Značky: použitie, r)-enantiomérov, výroby, amidy, prostriedok, obsahom, spôsob, 2-arylpropionových, farmaceutický, kyselin
Zhrnutie / Anotácia:
Opisujú sa amidy (R)-enantiomérov 2-arylpropiónových kyselín všeobecného vzorca (I), ktorého substituenty sú určené v patentovom nároku, spôsob ich výroby, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie na prevenciu a liečenie poškodenia tkaniva v dôsledku aktivizácie posilnenia polymorfonukleárnych neutrofilov (leukocyty PMN) na miestach zápalu. Zvlášť sa vynález týka R-enantiomérov 2-(aminoaryl)-propionyl-amidov všeobecného vzorca...
4,5-Dihydro-1H-pyrazolové deriváty, spôsoby ich prípravy, medziprodukty a ich použitie
Číslo patentu: 287074
Dátum: 14.10.2009
Autori: Tulp Martinus, Lange Josephus, Kruse Cornelis, Van Vliet Bernardus, Tipker Jacobus
MPK: A61K 31/415, A61K 31/41, A61K 31/4155...
Značky: 4,5-dihydro-1h-pyrazolové, použitie, přípravy, spôsoby, deriváty, medziprodukty
Zhrnutie / Anotácia:
4,5-Dihydro-lH-pyrazolové deriváty všeobecného vzorca (I), v ktorom R a R1 sú rovnaké alebo odlišné a znamenajú fenylovú, tienylovú alebo pyridylovú skupinu, pričom tieto skupiny môžu byť substituované 1, 2 alebo 3 substituentmi Y alebo R a/alebo R1 znamenajú naftylovú skupinu, R2 znamená atóm vodíka, hydroxyskupinu, alkoxyskupinu obsahujúcu 1 až 3 atómy uhlíka, acetyloxyskupinu alebo propionyloxyskupinu, Aa znamená jednu zo skupín všeobecných...
Deriváty N-hydroxyformamidov substituované piperidínom a piperazínom, farmaceutická kompozícia, ktorá ich obsahuje, spôsob ich prípravy a ich použitie
Číslo patentu: 287071
Dátum: 14.10.2009
Autori: Barlaam Bernard Christophe, Newcombe Nicholas John, Tucker Howard, Waterson David, Finlay Maurice Raymond Verschoyle, Dowell Robert Ian
MPK: A61K 31/4523, A61K 31/495, A61K 31/496...
Značky: obsahuje, ktorá, použitie, přípravy, spôsob, kompozícia, piperidínom, farmaceutická, substituované, deriváty, piperazínom, n-hydroxyformamidov
Zhrnutie / Anotácia:
Zlúčeniny všeobecného vzorca (I) vhodné ako inhibítory metaloproteináz, najmä ako inhibítory MMP13
spôsob ich prípravy
farmaceutické kompozície obsahujúce ako účinnú látku zlúčeninu všeobecného vzorca (I) a ich použitie.
Deriváty fenylpiperazínov, spôsob ich prípravy, farmaceutická kompozícia s ich obsahom a ich použitie
Číslo patentu: 287018
Dátum: 21.08.2009
Autori: Van Vliet Bernard, Visser Gerben, Tulp Martinus, Van Der Heijden Johannes, Van Hes Roelof, Tipker Jacobus, Kruse Cornelis
MPK: A61K 31/496, C07D 401/00, C07D 209/00...
Značky: spôsob, přípravy, farmaceutická, použitie, obsahom, fenylpiperazínov, kompozícia, deriváty
Zhrnutie / Anotácia:
Opisujú sa deriváty fenylpiperazínu vzorca (I), kde X je 1) skupina vzorca (1), kde S1 je vodík alebo halogén, S2 a S3 sú nezávisle vodík C1-6alkyl, fenyl alebo benzyl, S4 sú dva vodíky alebo oxoskupina, S5 je H alebo C1-4alkyl a Y je CH2, O alebo S, alebo 2) skupina vzorca (2), kde S1 má uvedený význam a R je H, C1-4alkyl, C2-6alkoxyalkyl, C2-4alkenyl alebo C2-4alkinyl, alebo 3) skupina vzorca (3), kde S1 má uvedený význam a Z je CH2, O alebo...
Fenylalanínenamidové deriváty, farmaceutický prostriedok obsahujúci tento derivát a použitie
Číslo patentu: 286991
Dátum: 17.08.2009
Autori: Bailey Stuart, Johnson James Andrew, Porter John Robert, Brand Stephen, Brown Julien Alistair, Head John Clifford
MPK: A61P 37/00, C07C 229/00, C07D 213/00...
Značky: použitie, deriváty, prostriedok, farmaceutický, obsahujúci, fenylalanínenamidové, derivát
Zhrnutie / Anotácia:
Opísané sú fenylalanínenamidové deriváty všeobecného vzorca (I), v ktorom R1 znamená skupinu Ar1L2Ar2Alk- a soli, solváty, hydráty a N-oxidy týchto zlúčenín, ako aj farmaceutický prostriedok obsahujúci tento derivát, ďalej etylester kyseliny (2S)-2-(2-bróm-3-oxo-spiro[3.5]nón-1-én-1-ylamino)-3-{4-[(3,5- dichlórizonikotinoyl)amino]fenyl}propánovej, farmaceutický prostriedok obsahujúci tento etylester a použitie etylesteru kyseliny...
Bicyklické heterocyklické zlúčeniny, spôsob ich prípravy, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie
Číslo patentu: 287010
Dátum: 17.08.2009
Autori: Metz Thomas, Himmelsbach Frank, Solca Flavio, Baum Anke, Jung Birgit, Langkopf Elke
MPK: A61K 31/5375, A61K 31/541, A61K 31/517...
Značky: použitie, zlúčeniny, přípravy, prostriedok, farmaceutický, heterocyklické, spôsob, bicyklické, obsahom
Zhrnutie / Anotácia:
Bicyklické heterocyklické zlúčeniny všeobecného vzorca (I), tautoméry, stereoizoméry a soli uvedených zlúčenín, najmä fyziologicky prípustné soli s anorganickými alebo organickými kyselinami alebo zásadami, ktoré majú cenné farmakologické vlastnosti, najmä inhibičný účinok na transdukciu signálov sprostredkovaných tyrozínovými kinázami použitie uvedených bicyklických heterocyklických zlúčenín na liečbu chorôb, najmä nádorových ochorení,...
Použitie derivátov 3(2H)-pyridazinónu na prípravu liečiva na liečenie funkčnej poruchy erekcie
Číslo patentu: 286984
Dátum: 03.08.2009
Autori: Kubo Yoshiji, Hayashi Kazutaka, Tanikawa Keizo, Ishiwata Norihisa, Nakamura Norifumi, Shudo Norimasa, Yamashita Toru, Kido Hideaki, Ebisu Hajime, Tsuruzoe Nobutomo
MPK: A61K 31/50, A61P 15/00, A61K 31/501...
Značky: 3(2h)-pyridazinónu, použitie, erekcie, derivátov, liečenie, funkčnej, přípravu, liečivá, poruchy
Zhrnutie / Anotácia:
Tento vynález sa týka použitia derivátov 3(2H)-pyridazinónu všeobecného vzorca (I) na prípravu liečiva na liečbu funkčnej poruchy erekcie. Konkrétne ide o 4-bróm-6-[3-(chlórfenyl)propoxy]-5-(3-pyridyl-metylamino)-3(2H)- pyridazinón alebo 4-bróm-6-[3-(4-chlórfenyl)-3hydroxypropoxy]-5-(3-pyridyl-metylamino)- 3(2H)-pyridazinón, alebo ich z farmaceutického hľadiska prijateľnej soli.
Piperidín-piperidinyl ako CCR5 antagonista, farmaceutický prostriedok s jeho obsahom a jeho použitie
Číslo patentu: 286968
Dátum: 22.07.2009
Autori: Steensma Ruo, Clader John, Vice Susan, Miller Michael, Mccombie Stuart, Baroudy Bahige, Josien Hubert, Mckittrick Brian, Laughlin Mark, Palani Anandan, Tagat Jayaram, Neustadt Bernard
MPK: A61P 19/00, A61K 31/4523, A61K 31/4468...
Značky: farmaceutický, obsahom, piperidín-piperidinyl, použitie, prostriedok, antagonista
Zhrnutie / Anotácia:
Opísaný je piperidín-piperidinyl ako CCR5 antagonista všeobecného vzorca (II), farmaceutický prostriedok na liečbu vírusu ľudskej imunodeficiencie, odmietnutia transplantovaného pevného orgánu, odmietnutia štepu hostiteľom, artritídy, reumatizmu kĺbov, zápalovej choroby čriev, atopickej dermatitídy, psoriázy, astmy, alergií alebo roztrúsenej sklerózy, obsahujúci antagonistickú zlúčeninu podľa vynálezu a jej použitie na prípravu liečiva na...
Bicyklické heterocyklické zlúčeniny, spôsob ich prípravy, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie
Číslo patentu: 286959
Dátum: 15.07.2009
Autori: Solca Flavio, Blech Stefan, Jung Birgit, Metz Thomas, Himmelsbach Frank, Langkopf Elke
MPK: A61K 31/5375, A61K 31/517, A61K 31/5355...
Značky: prostriedok, použitie, přípravy, zlúčeniny, bicyklické, heterocyklické, farmaceutický, obsahom, spôsob
Zhrnutie / Anotácia:
Bicyklické heterocyklické zlúčeniny všeobecného vzorca (I), ich tautoméry, stereoizoméry a soli, ktoré majú cenné farmakologické vlastnosti, najmä inhibičný účinok na signálnu transdukciu sprostredkovanú tyrozínovými kinázami
spôsob prípravy uvedených zlúčenín
farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie na liečenie chorôb, najmä nádorových ochorení, pľúcnych chorôb a chorôb dýchacích ciest.
Fenylfenantridínové zlúčeniny, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie
Číslo patentu: 286946
Dátum: 06.07.2009
Autori: Bundschuh Daniela, Flockerzi Dieter, Kley Hans-peter, Gutterer Beate, Grundler Gerhard, Beume Rolf, Amschler Hermann (zomrel), Hatzelmann Armin, Boss Hildegard
MPK: A61K 31/473, A61K 31/435, A61K 31/496...
Značky: použitie, obsahom, zlúčeniny, prostriedok, fenylfenantridínové, farmaceutický
Zhrnutie / Anotácia:
Opísané sú fenantridínové zlúčeniny všeobecného vzorca (I) ako aktívne bronchiálne terapeutické prostriedky.
Spôsob prípravy imidazolového derivátu
Číslo patentu: 286940
Dátum: 01.07.2009
Autori: Halley Frank, Mclay Iain Mcfarlane, Bamborough Paul Lindsay, Lewis Richard Alan, Mckenna Jeffrey Mark, Collis Alan John, Ratcliffe Andrew James, Lythgoe David John, Porter Barry, Wallace Paul Andrew
MPK: A61K 31/506, A61K 31/4427, A61K 31/496...
Značky: imidazolového, spôsob, přípravy, derivátů
Zhrnutie / Anotácia:
Je opísaný spôsob prípravy zlúčeniny všeobecného vzorca (II), v ktorom jednotlivé substituenty majú význam uvedený v nárokoch, pri ktorom sa necháva reagovať zlúčenina všeobecného vzorca (2) s glyoxal-1, 1-dimetylacetalom a s octanom amónnym.
Derivát indazolu, jeho použitie na liečenie chorobného stavu cicavca a farmaceutický prípravok s jeho obsahom
Číslo patentu: 286936
Dátum: 29.06.2009
Autori: Palmer Cynthia Louise, Teng Min, Bender Steven Lee, Varney Michael David, Johnson Theodore Otto, Luu Hiep The, Tempczyk-russell Anna Maria, Kania Robert Steven, Reich Siegfried Heinz, Hua Ye, Johnson Michael David, Braganza John, Borchardt Allen, Cripps Stephan James, Wallace Michael Brennan, Collins Michael Raymond, Thomas Christine
MPK: A61K 31/4196, A61K 31/4164, A61K 31/416...
Značky: farmaceutický, indazolu, prípravok, obsahom, liečenie, použitie, cicavca, derivát, chorobného, stavu
Zhrnutie / Anotácia:
Derivát indazolu všeobecného vzorca (I(a)), jeho použitie na liečenie chorobného stavu cicavca a farmaceutický prípravok s jeho obsahom. Tento derivát moduluje a/alebo inhibuje aktivitu niektorých proteínkináz a je schopný sprostredkovať tyrozínkinázovú signálnu transdukciu, a tým modulovať a/alebo inhibovať nežiaducu bunkovú proliferáciu.
4-Substituované N-acylované deriváty piperidínu, farmaceutický prípravok s ich obsahom a ich použitie
Číslo patentu: 286917
Dátum: 26.06.2009
Autori: Ujjainwalla Feroze, Goulet Mark, Wyvratt Matthew, Chu Lin, Lee Bonnie, Warner Daniel
MPK: A61K 31/445, A61K 31/504, A61K 31/4523...
Značky: n-acylované, deriváty, piperidinů, obsahom, prípravok, 4-substituované, použitie, farmaceutický
Zhrnutie / Anotácia:
4-Substituované N-acylované deriváty piperidínu opísané v patentových nárokoch sú agonistami ľudského receptora melanokortínu a selektívnymi agonistami ľudského receptora melanokortínu 4 (MC-4R). Sú užitočné na výrobu farmaceutického prostriedku na liečenie, kontrolu alebo prevenciu obezity, diabetes, sexuálnej dysfunkcie včítane erektilnej dysfunkcie a ženskej sexuálnej dysfunkcie.
Prípravok obsahujúci alkoxy substituované benzimidazolové zlúčeniny, farmaceutická formulácia s jeho obsahom, spôsob jej prípravy a použitie
Číslo patentu: 286903
Dátum: 17.06.2009
Autori: Jenkins Douglas John, Whittle Robert, Whittall Linda, Stowell Grayson Walker, Sancilio Frederick, Fontana Steven, Meyer Glenn Alan
MPK: A61K 31/4427, C07D 401/00
Značky: spôsob, benzimidazolové, farmaceutická, použitie, obsahom, zlúčeniny, přípravy, obsahujúci, prípravok, substituované, formulácia, alkoxy
Zhrnutie / Anotácia:
Je opísaný prípravok, ktorý obsahuje zlúčeniny všeobecného vzorca (Ia) alebo jednu, alebo viac jej farmaceuticky prijateľných solí, solvátov, hydrátov alebo ich kombinácií a neobsahuje zlúčeniny všeobecného vzorca (Ib), ktorý je vhodný na použitie ako liečivo na liečenie ochorení spojených so žalúdočnými kyselinami u cicavcov, ako aj farmaceutická formulácia s jeho obsahom, spôsob jej prípravy a použitie.
Bicyklické zlúčeniny, antagonistické receptoru vitronektínu, spôsob ich prípravy a farmaceutické prostriedky, ktoré ich obsahujú
Číslo patentu: 286882
Dátum: 10.06.2009
Autori: Saint-dizier Dominique, Perron-sierra Françoise, Casara Patrick, Tucker Gordon, Atassi Ghanem
MPK: A61K 31/426, A61K 31/4164, A61K 31/4353...
Značky: spôsob, vitronektínu, zlúčeniny, obsahujú, bicyklické, přípravy, farmaceutické, prostriedky, receptoru, antagonistické
Zhrnutie / Anotácia:
Zlúčeniny všeobecného vzorca (I), kde G znamená fenylovú skupinu, G1 a G2 znamenajú atóm uhlíka, T1 znamená skupinu vybranú z -CH2-CH2-, -CH=CH- a =CH-CH2- a T2 znamená väzbu, R5 znamená skupinu -(CH2)m-COOR6, R6 znamená atóm vodíka alebo alkyl, prípadne substituovanú arylovú alebo prípadne substituovanú arylalkylovú skupinu, A znamená skupinu -CH2- alebo =CH- a W znamená -CH-, =C alebo -C=, X znamená -CO-X1-, -CO-NR6-X1-, -NR6-CO-X1, -O-X1-,...