C07D 305/14

Číslo patentu: 287850

Dátum: 19.12.2011

Autori: Karas Wladyslaw, Tyrala Andrzej, Mroczek Zdislaw, Czarnecka Iwona, Janicka-kokitko Malgorzata (dedič), Janicki Stanislaw (zomrel), Janicka Alicja Maria (dedič), Sznitowska Malgorzata

MPK: C07D 305/14, A61P 35/00, A61K 31/337...

Značky: paklitaxelu, formy, farmaceutickej, přípravy, stabilnej, spôsob

Zhrnutie / Anotácia:

Spôsob prípravy stabilnej farmaceutickej formy paklitaxelu, ako liečiva proti rakovine, pri ktorom sa kryštalický paklitaxel rozpúšťa v neutrálnom organickom rozpúšťadle vybranom z acetonitrilu, dioxánu, etanolu alebo zmesi týchto rozpúšťadiel, s prípadným prídavkom vody, za predpokladu, že obsah jednotlivých rozpúšťadiel v zmesi je v rozmedzí od 5 % do 95 %, zatiaľ čo obsah vody je do 60 %, pričom výsledný roztok sa prípadne filtruje, zmrazuje...

Číslo patentu: E 9218

Dátum: 07.04.2006

Autori: Gambini Andrea, Gabetta Bruno

MPK: C07D 305/14, A61K 31/337

Značky: 10-deacetylbakatínu, 10-deacetyl-2-debenzoyl-2-pentenoylbakatínu, purifikácie, spôsob

Text:

...zmesi pyridln - dichlórmetán ako rozpustadla. HPLC analýza ukazuje, že zlüčenina (lll) obsahuje ako nečistoty približne 2 zodpovedajúclch 10- a 7 monoacylovaných produktov, ako aj nečistotu (ll) JO-bls-trichlóracetát v množstve primeranom k množstvu látky (II) v 10-deacetylbakatine lIl, použitom ako východiskový materiál.0010 Prekvapivo sa zistilo, že bis-trichlóracetylový derivát nečistoty (ll) má významne odlišnú chromatograñckú povahu od...

Číslo patentu: E 12723

Dátum: 30.03.2006

Autori: Lourdusamy Mettilda, Caron Gaétan

MPK: A61K 31/337, C07D 305/14

Značky: taxánov, príprava, 9-dihydro-13-acetylbakatínu

Text:

...problémy a nízky výťažok deacetylácie 13-hydroxylovej skupiny, zlé zväčšovanie merítka reakcie a obmedzenú univerzálnosť syntetických medziproduktov.0009 Predchádzajúce spôsoby premeny 9-DHAB lII na 9-ketotaxány nesúce bočné reťazce zahŕña|i oxidáciu 9-hydroxylovej skupiny pred pripojením bočného reťazca ku kruhu A bakatínu. Hlavný problém tohoto prístupu je, že 13-acetoxylová skupina 7-chráneného-9-keto-bakatínu III odoláva hydrolýze....

Číslo patentu: E 18350

Dátum: 07.10.2005

Autori: Bombardelli Ezio, Gambini Andrea, Fontana Gabriele, Gabetta Bruno

MPK: C07D 305/14

Značky: polosyntézny, 10-deacetyl-n-debenzoylpaklitaxelu, přípravy, spôsob

Text:

...vpoiohe 3 ahydroxyskupin v polohách 2, 7 a 10 z esterov vzorca (IV) poskytne syntón (i).0006 Konkrétne. podľa vyššie citovanej patentovej prihlášky, môžu byt skupinami R vodik, aIkyI,aikoxy alebo rozlične substituovaný fenyl a R 1 je aIkyI substituovaný jedným alebo viacerými atómami chlóru. Skupinami G sú alkyisilyl alebo R 1-O-CO-skupiny, v ktorých R, je také, ako bolodefinované vyššie. 0007 vychádzajúc z medziproduktov vzorca (IV) sa...

Číslo patentu: 284676

Dátum: 29.07.2005

Autori: Menhard Birgitta, Bombardelli Ezio, Zenk Meinhart Hans

MPK: C12N 9/10, C12P 17/02, C07D 305/14...

Značky: výroby, enzym, spôsob, přípravy, baccatínu, enzymů, použitie

Zhrnutie / Anotácia:

Je opísaný spôsob prípravy baccatínu a/alebo baccatínových derivátov, pri ktorom reaguje 10-deacetylbaccatín alebo 10-deacetylbaccatínový derivát v prítomnosti izolovaného enzýmu a acetylového donora, pričom ako enzým sa používa acetyltransferáza s molekulovou hmotnosťou od 70 do 72 kD, stanovené SDS-PAGE, ktorá sa získa z Taxus chinensis.

Číslo patentu: E 13810

Dátum: 16.09.2004

Autori: Didier Eric, Perrin Marc-antoine

MPK: C07D 305/14, A61K 31/335

Značky: solvát, přípravy, spôsob, acetónový, dimetoxy-docetaxelu

Text:

...kPa, pri teplote medzi 30 a 60 °C, výhodne pri teplote blízkej 40 °C.Bola uskutočnená štúdia týkajúca sa sušenia produktu. Takéto vzorky acetónového solvátu 4-acetoxy-2 a-benzoyloxy-SB,20-epoxy-1-hydroxy-7 B,10 B-dimetoxy-9-oxotax- l 1 -én l 3 a-yl-(2 R,3 S)-3-terc-butoxykarbonylamino-2-hydroxy-3-fenylpropionátií zámeme spracované pri teplote vyššej než 70 °C (70 až 100 °C) vykazovali stratu obsahu acetónu rastúcu so zvyšujúcou sa teplotou....

Číslo patentu: 283932

Dátum: 03.05.2004

Autori: Oddon Gilles, Didier Eric, Riguet Didier, Leon Patrick, Pauze Denis

MPK: C07D 305/14

Značky: skupiny, derivátov, spôsob, taxoidov, přípravy

Zhrnutie / Anotácia:

Je opísaný spôsob prípravy dialkoxylových derivátov z triedy taxoidov pomocou priamej alkylácie dvoch polôh 7 a 10 deacetylbaccatinu alebo jeho derivátov esterifikovaných v polohe 13.

Číslo patentu: 283780

Dátum: 22.12.2003

Autori: Wicnienski Nancy Anne, Kelly Robert, Wuts Peter

MPK: A61K 31/335, C07D 305/14

Značky: obsahom, farmaceutická, delta12,13-izotaxolu, přípravy, spôsob, medziproduktov, analogy

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa analógy delta12,13-izotaxolu všeobecného vzorca (I). Zlúčeniny všeobecného vzorca (I) sú užitočné na liečenie rovnakých typov rakoviny, pre ktoré sa ukázal byť účinný taxol, vrátane ľudskej rakoviny vaječníkov, rakoviny pŕs a zhubných melanómov, ako aj rakoviny pľúc, rakoviny žalúdka, rakoviny hrubého čreva, rakoviny hlavy a šije a leukémie.

Číslo patentu: E 13174

Dátum: 05.09.2003

Autori: Battaglia Arturo, Pocar Donato, Baldelli Eleonora, Bombardelli Ezio, Gelmi Maria Luisa, Carenzi Giacomo, Fontana Gabriele, Guerrini Andrea

MPK: C07D 305/14

Značky: přípravy, taxánové, spôsob, deriváty

Text:

...na enolát lV vhodným elektrotilom, ktorý môže byť konvertovaný na E skupinu, čím sa poskytne zlúčenina vzorca ll.0012 Tvorba enolátu v kroku a) sa môže ľahko dosiahnuť pomocou opracovania chráneného ta-ketobakatinu lll so zásadou, ako je napríklad tem-butoxid draselný, bis(trimetylsilyl)amid draselný,dlizopropylamln Iítny v inertných rozpúšťadlàch, ako je napríklad tetrahydrofurán alebo dietyléter, tiež v zmesi s hexametylfosfor-amidom (HMPA)...

Číslo patentu: E 15013

Dátum: 05.09.2003

Autori: Fontana Gabriele, Pocar Donato, Baldelli Eleonora, Guerrini Andrea, Battaglia Arturo, Carenzi Giacomo, Gelmi Maria Luisa, Bombardelli Ezio

MPK: C07D 305/14

Značky: přípravu, taxánových, derivátov, medziprodukty

Text:

...-N(COR 7)NHCO 2 R 7, CH-R 3 môžu byť získané z vhodných chránených derivátov 13-ketobakatínu III vzorca I pomocou postupu, ktorý je uvedený na nasledujúcej schéme a zahrnujea) pôsobenie zásadou, čim sa tvorí enolát vzorca IV, kde M je alkalický kov b) pôsobenie na enolát IV vhodným elektrofilom, ktorý môže byť konvertovaný na E skupinu, čím sa poskytne zlúčenina vzorca II.0014 Tvorba enolátu v kroku a) sa môže ľahko dosiahnut pomocou...

Číslo patentu: E 14839

Dátum: 05.09.2003

Autori: Fontana Gabriele, Carenzi Giacomo, Bombardelli Ezio, Guerrini Andrea, Battaglia Arturo, Gelmi Maria Luisa, Baldelli Eleonora, Pocar Donato

MPK: C07D 305/14

Značky: taxánových, derivátov, príprava

Text:

...na E skupinu, čim sa poskytne zlúčenina vzorca II.0014 Tvorba enolátu v kroku a) sa môže ľahko dosiahnuť pomocou opracovania chráneného 13-ketobakatínu III so zásadou, ako je napríklad terc-butoxid draselný. bis(trimetylsiIyl)amíd draselný,diizopropylamín Iítny v inertných rozpúšťadlách, ako je napríklad tetrahydrofurán alebo dietyléter, tiež v zmesi s hexametylfosfor-amidom (HMPA) alebo 1,3-dimetyI-3,4,5,6-tetrahydro-21...

Číslo patentu: 283199

Dátum: 17.02.2003

Autori: Ali Shaukat, Janoff Andrew, Mayhew Eric

MPK: A61K 31/335, C07D 305/14

Značky: taxánové, prostriedok, deriváty, použitie, obsahom

Zhrnutie / Anotácia:

Taxánový derivát, ktorý má uhľovodíkový reťazec pripojený v 2 a/alebo 7 polohe, kde v alfa polohe uhľovodíkového reťazca sa nachádza skupina podporujúca hydrolýzu. Substitúcia tejto skupiny za metylénovú jednotku, obvykle sa nachádzajúcu v alfa polohe, umožňuje zvýšiť terapeutickú aktivitu taxánu. Tiež sú opísané prostriedky obsahujúce taxánové deriváty a ich použitie na liečenie rakoviny.

Číslo patentu: 282842

Dátum: 22.11.2002

Autori: Gerbaud Alain, Durand André, Margraff Rodolphe

MPK: A61K 31/335, C07D 305/14

Značky: trihydroxy-9-oxo-11-taxen-13alfa-yl-3-terc-butoxykarbonylamino-3-fenyl-2-hydroxypropionátu, trihydrát, 2r,3s)-4-acetoxy-2alfa-benzoyloxy-5beta,20-epoxy-1beta,7beta,10beta

Zhrnutie / Anotácia:

Opísaný je trihydrát (2R,3S)-4-acetoxy-2alfa-benzoyloxy-5beta,20-epoxy-1beta,7beta,10beta- trihydroxy-9-oxo-11-taxen-13alfa-yl-3-terc-butoxykarbonylamino-3-fenyl-2-hydroxypropionátu, ktorý sa môže získať napríklad čistením Taxoteru odstredivou rozdeľovacou chromatografiou.

Číslo patentu: 282835

Dátum: 22.11.2002

Autori: Bouchard Hervé, Commerçon Alain

MPK: C07D 493/08, A61K 31/335, C07D 305/14...

Značky: tieto, taxoidy, přípravy, farmaceutické, obsahujúce, kompozície, spôsob

Zhrnutie / Anotácia:

Taxoidy všeobecného vzorca (I), v ktorom substituent Z je atóm vodíka alebo skupina všeobecného vzorca (II), spôsoby ich prípravy a farmaceutické kompozície, ktoré ich obsahujú. Taxoidy podľa vynálezu, v ktorých substituent Z znamená skupinu všeobecného vzorca (II), majú protinádorové a protileukemické vlastnosti.

Číslo patentu: 282512

Dátum: 09.09.2002

Autori: Didier Eric, Lavigne Michel, Authelin Jean-rené

MPK: C07D 305/14, A61K 31/335

Značky: spôsob, 4,10beta-diacetoxy-2alfa-benzoyloxy-5beta,20-epoxy-1-hydroxy-9-oxo-19, přípravy, dihydrát, nor-cyklopropa[g]tax-11-én-13alfa-yl-(2r,3s)-3-terc-butoxykarbonylamino-2-hydroxy-3-fenylpropionátu

Zhrnutie / Anotácia:

Opísaný je dihydrát 4,10beta-diacetoxy-2alfa-benzoyloxy-5beta,20-epoxy-1-hydroxy-9-oxo-19- nor-cyklopropa[g]tax-11-én-13alfa-yl-(2R,3S)-3-terc-butoxykarbonylamino-2-hydroxy-3-fenylpropionátu a spôsob jeho prípravy kryštalizáciou z vodno-alkalického alebo vodno-ketónového roztoku.

Číslo patentu: 282317

Dátum: 20.11.2001

Autori: Ojima Iwao, Bombardelli Ezio

MPK: A61K 31/35, A61K 31/335, A61K 31/34...

Značky: výroby, spôsob, použitie, prostriedky, báze, farmaceutické, taxány

Zhrnutie / Anotácia:

Taxány všeobecného vzorca (A), kde X znamená atóm vodíka alebo skupinu vzorca (C) a Y znamená R5 alebo skupinu vzorca (C), pričom v zlúčenine všeobecného vzorca (A) len jeden zo symbolov X a Y môže znamenať a skutočne znamená skupinu vzorca C R1 je fenyl alebo izobutyl R2 je fenyl alebo terc. butoxy R3 je H R4 je H alebo acetyl R5 a R6 je každý jednotlivo H alebo sú spojené za vzniku cyklickej štruktúry, v ktorej R5 a R6 dokopy znamenajú...

Číslo patentu: 282162

Dátum: 24.09.2001

Autori: Paris Jean-marc, Bourzat Jean-dominique, Commerçon Alain

MPK: A61K 31/335, C07D 305/14, C07D 263/04...

Značky: taxanu, oxazolinu, spôsob, deriváty, přípravy, medziprodukty, přípravu, derivátov

Zhrnutie / Anotácia:

Opisuje sa spôsob prípravy derivátov taxánu všeobecného vzorca (I) a takto získané deriváty. Vo všeobecnom vzorci (I) R znamená terc-butoxyskupinu alebo fenylovú skupinu, R1 znamená atóm vodíka alebo acetylovú skupinu a Ar znamená substituovanú fenylovú skupinu alebo prípadne substituovanú alfa alebo beta-naftylovú skupinu. Tieto deriváty taxánu sú použiteľné ako protinádorové a antileukemické činidlá.

Číslo patentu: 282139

Dátum: 17.09.2001

Autori: Commerçon Alain, Bouchard Hervé, Bourzat Jean-dominique

MPK: A61K 31/335, C07D 305/14

Značky: kompozícia, taxoidy, přípravy, obsahujúca, medziprodukty, farmaceutická, spôsob

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa taxoidy všeobecného vzorca (I), spôsob ich prípravy, medziprodukty a farmaceutické kompozície, ktoré obsahujú tieto zlúčeniny. Vo všeobecnom vzorci (I) znamená Ar arylovú skupinu, R znamená atóm vodíka, acetylovú skupinu, alkoxyacetylovú skupinu alebo alkylovú skupinu, R1 znamená benzoylovú skupinu alebo skupinu vzorca R2 -O -CO-, v ktorom znamená R2 prípadne substituovanú alkylovú skupinu, alkenylovú skupinu, alkinylovú skupinu,...

Číslo patentu: 282047

Dátum: 21.08.2001

Autori: Bouchard Hervé, Commerçon Alain, Bourzat Jean-dominique

MPK: C07D 305/14, C07D 405/12, A61K 31/335...

Značky: obsahujúca, přípravy, taxoidy, spôsoby, farmaceutická, kompozícia, tieto

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa taxoidy všeobecného vzorca (I), v ktorom R znamená substituovanú alkylovú skupinu alebo alkenylovú, alkinylovú, cykloalkylovú alebo cykloalkenylovú skupinu, prípadne substituovanú, alebo fenylovú skupinu, alebo 5-, alebo 6-člennú aromatickú alebo nearomatickú heterocyklickú skupinu a Z znamená atóm vodíka alebo skupinu všeobecného vzorca (II), v ktorom R1 znamená prípadne substituovanú benzoylovú skupinu, tenoylovú skupinu alebo...

Číslo patentu: 281958

Dátum: 19.07.2001

Autori: Didier Eric, Leveiller Franck, Taillepied Isabelle, Authelin Jean-rené

MPK: C07D 305/14, A61K 31/335

Značky: 3-fenylpropionátu, spôsob, 7beta-dihydroxy-9-oxo-tax-11-en-13alfa-yl-3-benzoylamino-2-hydroxy, 20-epoxy-1, výroby, 4,10-diacetoxy-2alfa-benzoyloxy-5beta, trihydrát

Zhrnutie / Anotácia:

Opísaný je trihydrát (2R,3S)-4,10-diacetoxy-2alfa-benzoyloxy-5beta20-epoxy-1,7beta- dihydroxy-9-oxo-tax-11-en-13alfa-yl-3-benzoylamino-2-hydroxy-3-fenylpropionátu a spôsob jeho prípravy, ktorý spočíva v tom, že sa (2R,3S)-4,10-diacetoxy-2alfa-benzoyloxy-5beta,20-epoxy-1,7beta- dihydroxy-9-oxo-tax-11-en-13alfa-yl-3-benzoylamino-2-hydroxy-3-fenylpropionát nechá vykryštalizovať zo zmesi vody a alifatického alkoholu obsahujúceho 1 až 3 atómy...

Číslo patentu: 281928

Dátum: 09.07.2001

Autori: Bouchard Hervé, Bourzat Jean-dominique, Commerçon Alain

MPK: A61K 31/335, C07D 305/14

Značky: tieto, taxoidy, přípravy, spôsob, obsahujúce, kompozície, farmaceutické

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú taxoidy všeobecného vzorca (I), spôsob ich prípravy a farmaceutické kompozície, ktoré ich obsahujú. Vo všeobecnom vzorci (I) Z znamená atóm vodíka alebo skupinu všeobecného vzorca (II), v ktorom R1 znamená prípadne substituovanú benzoylovú skupinu alebo skupinu R2-O-CO-, v ktorej R2 znamená alkylovú skupinu, alkenylovú skupinu, alkinylovú skupinu, cykloalkylovú skupinu, cykloalkenylovú skupinu, bicykloalkylovú skupinu, prípadne...

Číslo patentu: 281927

Dátum: 09.07.2001

Autori: Bouchard Hervé, Bourzat Jean-dominique, Commerçon Alain

MPK: A61K 31/335, C07D 305/14

Značky: přípravy, kompozície, obsahom, taxoidy, přípravu, farmaceutické, spôsoby, medziprodukt

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú nové taxoidy všeobecného vzorca (I), spôsob ich prípravy, farmaceutické kompozície, ktoré ich obsahujú a medziprodukt na ich prípravu. Vo všeobecnom vzorci (I) Z znamená atóm vodíka alebo skupinu všeobecného vzorca (II), v ktorom R1 znamená prípadne substituovanú benzoylovú skupinu, tenoylovú skupinu alebo furoylovú skupinu, alebo skupinu R2-O-CO-, v ktorej R2 znamená alkylovú, alkenylovú, alkinylovú, cykloalkylovú, cykloalkenylovú,...

Číslo patentu: 281897

Dátum: 02.07.2001

Autori: Midy Eldon, Kelly Robert, Hester Jackson, Skulnick Harvey Irving, Johnson Roy

MPK: C07D 263/04, C07D 305/14, C07D 413/12...

Značky: 7-deoxy-taxolu, farmaceutické, kompozície, analogy

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opísané analógy 7-deoxy-taxolu vzorca (I). Zlúčeniny vzorca (I) sú použiteľné na rovnaké typy rakoviny, pre ktoré sa ukázal byť aktívny taxol, vrátane ľudskej rakoviny vaječníkov, rakoviny prsníka a zhubných melanómov, ako aj pľúcnej rakoviny, rakoviny žalúdka, rakoviny hrubého čreva, rakoviny hlavy a krku a leukémie.

Číslo patentu: 281560

Dátum: 03.03.2001

Autor: Hittinger Augustin

MPK: C07D 305/14

Značky: bakatínu, derivátov, spôsob, výroby, 10-deacetylbakatínu

Zhrnutie / Anotácia:

Spôsob výroby derivátov taxánu všeobecného vzorca (I), v ktorom R1 znamená acetylovú skupinu alebo chrániacu skupinu, G1 znamená chrániacu skupinu a R znamená skupinu terc-butoxylovú alebo fenylovú, pri ktorom sa na východiskovú zlúčeninu všeobecného vzorca (VI), v ktorom R, R1 a G1 majú uvedený význam a R2 znamená skupinu chrániacu hydroxylovú skupinu vybranú zo skupiny obsahujúcej metoxymetyl, 1-etoxyetyl, benzyloxymetyl,...

Číslo patentu: 281556

Dátum: 08.10.1997

Autori: Commerçon Alain, Bourzat Jean-dominique, Bouchard Hervé, Zucco Martine, Terrier Corinne

MPK: A61K 31/335, C07D 305/14

Značky: farmaceutické, tieto, spôsob, přípravy, obsahujúce, kompozície, taxoidy

Zhrnutie / Anotácia:

Taxoidy všeobecného vzorca (I), v ktorom Ra znamená vodík, hydroxy-skupinu, alkoxy-skupinu, acyloxy-skupinu, alkoxyacetoxy-skupinu, Rb znamená vodík alebo Ra a Rb tvoria spoločne s atómom uhlíka, ku ktorému sú viazané, ketónovú skupinu, Z znamená vodík alebo skupinu vzorca (II), v ktorom R1 znamená prípadne substituovaný benzoyl, tenoyl, furoyl alebo skupinu R2-O-CO-, v ktorej R2 znamená alkyl, alkenyl, alkinyl, cykloalkyl, cykloalkenyl,...

Číslo patentu: 281526

Dátum: 06.08.1997

Autori: Bombardelli Ezio, Gabetta Bruno, Bellis Paolo

MPK: C07D 305/14, C07D 305/08

Značky: přípravy, medziprodukt, spôsob, použitie, obsahom, sekotaxán, farmaceutický, prostriedok, taxán, semisyntetický

Zhrnutie / Anotácia:

Je opísaný semisyntetický taxán získaný oxidáciou a stereošpecifickou redukciou 10-deacetylbakatínu III a postupnou esterifikáciou substituovaným izoserínovým reťazcom pri príprave analógov taxolu. Produkty podľa vynálezu majú cytotoxické a antitumorózne účinky a pri vhodnej formulácii ich možno podávať injekčne a/alebo perorálne.

Číslo patentu: 280950

Dátum: 04.06.1997

Autori: Bourzat Jean-dominique, Bouchard Hervé, Commerçon Alain

MPK: A61K 31/335, C07D 305/14

Značky: spôsob, obsahujúca, farmaceutická, taxoidy, tieto, kompozícia, přípravy

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa taxoidy všeobecného vzorca (I), spôsob ich prípravy a farmaceutické kompozície, ktoré tieto taxoidy obsahujú. Vo všeobecnom vzorci (I) R znamená alkylovú skupinu, alkenylovú skupinu, alkinylovú skupinu, cykloalkylovú skupinu, cykloalkenylovú skupinu, fenylovú skupinu, nenasýtenú 5- alebo 6-člennú heterocyklickú skupinu, Z znamená atóm vodíka alebo skupinu všeobecného vzorca (II), v ktorom R1 znamená prípadne substituovanú benzoylovú...

Číslo patentu: 280520

Dátum: 04.06.1997

Autori: Fouque Elie, Authelin Jean-rené, Taillepied Isabelle, Doveze Jacques, Mandard Bernadette

MPK: A61K 31/335, C07D 305/14

Značky: 3s)-4-acetoxy-2alfa-benzoyloxy-5beta, 20-epoxy-1,7beta,10beta-trihydroxy-9-oxo-tax-11-én-13alfa-yl, trihydrátu, 3-terc-butoxykarbonylamino-2-hydroxy-3-fenylpropionátu, spôsob, přípravy

Zhrnutie / Anotácia:

Spôsob prípravy trihydrátu (2R,3S)-4-acetoxy-2alfa-benzoyloxy-5beta,20-epoxy-1,7beta,10beta- trihydroxy-9-oxo-tax-11-én-13alfa-yl-3-terc-butoxykarbonylamino-2-hydroxy-3-fenylpropionátu spočívajúci v tom, že sa (2R,3S)-4-acetoxy-2alfa-benzoyloxy-5beta,20-epoxy-1,7beta,10beta- trihydroxy-9-oxo-tax-11-én-13alfa-yl-3-terc-butoxykarbonyl-amino-2-hydroxy-3-fenylpropionát nechá vykryštalizovať zo zmesi vody a alifatického alkoholu obsahujúceho 1 až 3...

Číslo patentu: 281075

Dátum: 07.05.1997

Autori: Leconte Jean-pierre, Commerçon Alain, Bourzat Jean-dominique, Bastart Jean-pierre

MPK: C07D 305/14, C07D 413/12

Značky: 7-hydroxytaxánov, přípravy, spôsob

Zhrnutie / Anotácia:

Spôsob prípravy 7-hydroxytaxánov všeobecného vzorca (I) zo 7-trialkylsilyltaxánov všeobecného vzorca (II). Vo všeobecných vzorcoch (I) a (II) R1 znamená atóm vodíka, alkoxy-skupinu, acyloxy-skupinu alebo alkoxyacetoxy-skupinu a Z znamená atóm vodíka alebo skupinu všeobecného vzorca (III), v ktorom R2 znamená prípadne substituovanú benzoylovú skupinu alebo skupinu R2' -O-CO-, v ktorej R2' znamená alkylovú, alkenylovú, alkinylovú, cykloalkylovú,...

Číslo patentu: 281542

Dátum: 10.01.1996

Autori: Margraff Rodolphe, Gerbaud Alain, Durand André

MPK: C07D 305/14, A61K 31/335

Značky: 10-desacetylbaccatínu, spôsob, čistenia, taxoteru

Zhrnutie / Anotácia:

Opísaný je spôsob čistenia 10-desacetylbaccatinu III a Taxoteru odstredivou rozdeľovacou chromatografiou medzi dve čiastočne miešateľné fázy tvorené vodou a nechlórovanými a netoxickými rozpúšťadlami zvolenými z množiny zahŕňajúcej alkoholy, étery, estery, ketóny a alifatické uhľovodíky, ktorého podstata spočíva v tom, že na čistenie 10-desacetylbaccatinu III sa použije zmes alifatického uhľovodíka, esteru, alkoholu a vody, ktorej rozdeľovací...

Číslo patentu: 281045

Dátum: 11.10.1995

Autori: Greene Andrew, Denis Jean-noël, Kanazawa Alice

MPK: C07D 305/14, C07D 413/12, C07D 263/04...

Značky: medziprodukt, derivátov, deriváty, taxanu, přípravy, spôsob

Zhrnutie / Anotácia:

Spôsob prípravy derivátov taxánu všeobecného vzorca (I) esterifikáciou chráneného baccatinu III alebo chráneného 10-deacetylbaccatinu III kyselinou všeobecného vzorca (II), medziprodukt všeobecného vzorca (II) a deriváty taxánu všeobecného vzorca (I). Vo vzorcoch (I) a (II) Ar znamená arylovú skupinu, R1 a R2, ktoré sú rovnaké alebo rozdielne, znamenajú atóm vodíka, alkylovú skupinu, fenylalkylovú skpinu, fenylovú skupinu, alkoxyfenylovú...

Číslo patentu: 280576

Dátum: 14.09.1995

Autori: Greene Andrew, Kanazawa Alice, Denis Jean-noël

MPK: C07C 271/12, C07C 271/22, C07D 305/14...

Značky: derivátov, deriváty, stereoselektívnej, n-karbonylamín, beta-fenylizoserínu, derivátovtaxánu, derivátů, spôsob, přípravu, medziprodukt, použitie, přípravy

Zhrnutie / Anotácia:

Spôsob stereoselektívnej prípravy derivátu beta-fenylizoserínu vzorca (I) reakciou N-karbonylbenzylimínu vzorca (II) s opticky aktívnym amidom chránenej kyseliny hydroxyoctovej vzorca (III) a nasledujúcou hydrolýzou takto získaného produktu, deriváty beta-fenylizoserínu, medziprodukty vzorca (II) a použitie beta-fenylizoserínu na prípravu taxánov, význam všeobecných substituentov, R, Ar a G1 je uvedený v patentových nárokoch.

Číslo patentu: 281035

Dátum: 09.08.1995

Autori: Mas Jean-manuel, Greene Andrew, Denis Jean-noël

MPK: C07C 271/22, C07D 263/04, C07D 305/14...

Značky: přípravy, spôsob, uvedený, 10-desacetylbaccatínu, esterov, ester, medziprodukt, baccatínu

Zhrnutie / Anotácia:

Spôsob prípravy esterov baccatínu III alebo 10-desacetylbaccatínu III všeobecného vzorca (I) esterifikáciou chráneného baccatínu III alebo 10-desacetylbaccatínu III všeobecného vzorca (II) aktivovanou kyselinou všeobecného vzorca (III). Estery všeobecného vzorca (I) sú užitočné na prípravu derivátov taxánu, ktoré majú protileukemické a protinádorové vlastnosti. Vo všeobecných vzorcoch (I), (II) a (III) Ar znamená prípadne substituovanú fenylovú...

Číslo patentu: 280949

Dátum: 09.08.1995

Autori: Margraff Rodolphe, Gaullier Jean-claude, Mandard Bernadette

MPK: C07D 305/14

Značky: 10-deacetylbaccatinu, spôsob, získania

Zhrnutie / Anotácia:

Spôsob získania 10-deacetylbaccatinu III z rôznych častí tisu (Taxus sp.) extrakciou a selektívnou kryštalizáciou metanolického extraktu rastlinnej masy.

Číslo patentu: 280627

Dátum: 09.08.1995

Autori: Mas Jean-manuel, Massonneau Viviane

MPK: C07D 413/12, C07D 305/14, C07D 263/06...

Značky: medziprodukty, derivátov, přípravy, taxanu, spôsob

Zhrnutie / Anotácia:

Spôsob prípravy derivátov taxánu všeobecného vzorca (I) esterifikáciou chráneného baccatinu III alebo 10-desacetylbaccatinu III kyselinou všeobecného vzorca (VII), odstránením ochranných skupín získaného esteru a následnou acyláciou aminoskupiny bočného reťazca, kyselina všeobecného vzorca (VII) a medziprodukt, ktorý vzniká pri tomto spôsobe. Vo vzorcoch (I) a (VII) Ar znamená arylovú skupinu, R znamená atóm vodíka alebo acetylovú skupinu, R1...

Číslo patentu: 280624

Dátum: 09.08.1995

Autori: Fouque Elie, Didier Eric, Commerçon Alain

MPK: C07D 413/12, C07D 305/14, C07D 263/04...

Značky: medziprodukty, přípravy, derivátov, taxanu, spôsob

Zhrnutie / Anotácia:

Spôsob prípravy derivátov taxánu všeobecného vzorca (I) esterifikáciou chráneného baccatinu III alebo 10-desacetylbaccatinu III kyselinou všeobecného vzorca (VII), deprotekciou bočného reťazca a odstránením ochranných skupín hydroxylových funkčných skupín kyselina všeobecného vzorca (VII) a medziprodukt vznikajúci pri tomto spôsobe. Vo všeobecných vzorcoch (I) a (VII) Ar znamená arylovú skupinu, R znamená atóm vodíka alebo acetylovú skupinu, R1...

Číslo patentu: 280577

Dátum: 09.08.1995

Autori: Fouque Elie, Commerçon Alain, Didier Eric

MPK: C07D 263/04, C07D 413/12, C07D 305/14...

Značky: přípravy, taxanu, medziprodukty, derivátov, spôsob

Zhrnutie / Anotácia:

Spôsob prípravy derivátov taxánu všeobecného vzorca (I) esterifikáciou chráneného baccatinu III alebo 10-desacetylbaccatinu III kyselinou všeobecného vzorca (VII), odstránením ochranných skupín a následnou acyláciou amínovej skupiny bočného reťazca. Vo všeobecných vzorcoch (I) a (VII) Ar znamená arylovú skupinu, R znamená atóm vodíka alebo acetylovú skupinu, R1 znamená benzoylovú skupinu alebo skupinu R2-O-CO-, v ktorej R2 znamená alkylovú,...

Číslo patentu: 280335

Dátum: 09.08.1995

Autor: Margraff Rodolphe

MPK: C07D 305/14

Značky: spôsob, 10-deacetylbaccatinu, získania

Zhrnutie / Anotácia:

Spôsob získania 10-deacetylbaccatinu III z rôznych častí tisu (Taxus sp.) z vodného roztoku získaného po pôsobení vody na príslušnú časť tisu extrakciou vhodným organickým rozpúšťadlom alebo adsorpciou vodného roztoku na príslušný nosič a desorpciou 10-deacetylbaccatinu III vhodným rozpúšťadlom a následnou selektívnou kryštalizáciou 10-deacetylbaccatinu III.

Číslo patentu: 280873

Dátum: 11.07.1995

Autori: Bombardelli Ezio, Gabetta Bruno

MPK: C07D 305/14, A61K 31/337

Značky: farmaceutický, prípravok, protinádorovou, přípravy, spôsob, aktivitou, taxán

Zhrnutie / Anotácia:

Taxán vzorca (1), spôsob jeho izolácie z kôry koreňov rastlín Taxus genu sa farmaceutický prostriedok, ktorý ho obsahuje. Látka vzorca (1) má protinádorovú aktivitu vyššiu, ako je aktivita taxolu, na rozdiel od ktorého má tiež aktivitu proti adriamicínu odolným bunkám, a ako liečivo proti leukémii.

Číslo patentu: 280012

Dátum: 12.04.1995

Autori: Fouque Elie, Mas Jean-manuel

MPK: C07D 305/14

Značky: spôsob, taxanu, přípravy, derivátov

Zhrnutie / Anotácia:

Deriváty taxánu všeobecného vzorca (I) pripravené esterifikáciou derivátu baccatínu alebo 10-deacetylbaccatínu všeobecného vzorca (II) kyselinou všeobecného vzorca (III) pri teplote -10 až 60 °C, s výnimkou 60 °C a následným nahradením chrániacich skupín G1, G2 a R2 získaného produktu atómami vodíka. Vo všeobecných vzorcoch (I), (II) a (III) Ar znamená aryl, R znamená vodík alebo acetyl, R1 znamená benzoyl alebo terc.butoxykarbonyl, G1 znamená...