C07D 305/14

Číslo patentu: 287850

Dátum: 19.12.2011

Autori: Janicka Alicja Maria (dedič), Tyrala Andrzej, Janicki Stanislaw (zomrel), Czarnecka Iwona, Sznitowska Malgorzata, Janicka-kokitko Malgorzata (dedič), Karas Wladyslaw, Mroczek Zdislaw

MPK: C07D 305/14, A61K 31/337, A61P 35/00...

Značky: paklitaxelu, spôsob, přípravy, stabilnej, formy, farmaceutickej

Zhrnutie / Anotácia:

Spôsob prípravy stabilnej farmaceutickej formy paklitaxelu, ako liečiva proti rakovine, pri ktorom sa kryštalický paklitaxel rozpúšťa v neutrálnom organickom rozpúšťadle vybranom z acetonitrilu, dioxánu, etanolu alebo zmesi týchto rozpúšťadiel, s prípadným prídavkom vody, za predpokladu, že obsah jednotlivých rozpúšťadiel v zmesi je v rozmedzí od 5 % do 95 %, zatiaľ čo obsah vody je do 60 %, pričom výsledný roztok sa prípadne filtruje, zmrazuje...

Číslo patentu: E 9218

Dátum: 07.04.2006

Autori: Gabetta Bruno, Gambini Andrea

MPK: A61K 31/337, C07D 305/14

Značky: 10-deacetyl-2-debenzoyl-2-pentenoylbakatínu, 10-deacetylbakatínu, spôsob, purifikácie

Text:

...zmesi pyridln - dichlórmetán ako rozpustadla. HPLC analýza ukazuje, že zlüčenina (lll) obsahuje ako nečistoty približne 2 zodpovedajúclch 10- a 7 monoacylovaných produktov, ako aj nečistotu (ll) JO-bls-trichlóracetát v množstve primeranom k množstvu látky (II) v 10-deacetylbakatine lIl, použitom ako východiskový materiál.0010 Prekvapivo sa zistilo, že bis-trichlóracetylový derivát nečistoty (ll) má významne odlišnú chromatograñckú povahu od...

Číslo patentu: E 12723

Dátum: 30.03.2006

Autori: Lourdusamy Mettilda, Caron Gaétan

MPK: A61K 31/337, C07D 305/14

Značky: taxánov, 9-dihydro-13-acetylbakatínu, príprava

Text:

...problémy a nízky výťažok deacetylácie 13-hydroxylovej skupiny, zlé zväčšovanie merítka reakcie a obmedzenú univerzálnosť syntetických medziproduktov.0009 Predchádzajúce spôsoby premeny 9-DHAB lII na 9-ketotaxány nesúce bočné reťazce zahŕña|i oxidáciu 9-hydroxylovej skupiny pred pripojením bočného reťazca ku kruhu A bakatínu. Hlavný problém tohoto prístupu je, že 13-acetoxylová skupina 7-chráneného-9-keto-bakatínu III odoláva hydrolýze....

Číslo patentu: E 18350

Dátum: 07.10.2005

Autori: Bombardelli Ezio, Fontana Gabriele, Gabetta Bruno, Gambini Andrea

MPK: C07D 305/14

Značky: 10-deacetyl-n-debenzoylpaklitaxelu, přípravy, spôsob, polosyntézny

Text:

...vpoiohe 3 ahydroxyskupin v polohách 2, 7 a 10 z esterov vzorca (IV) poskytne syntón (i).0006 Konkrétne. podľa vyššie citovanej patentovej prihlášky, môžu byt skupinami R vodik, aIkyI,aikoxy alebo rozlične substituovaný fenyl a R 1 je aIkyI substituovaný jedným alebo viacerými atómami chlóru. Skupinami G sú alkyisilyl alebo R 1-O-CO-skupiny, v ktorých R, je také, ako bolodefinované vyššie. 0007 vychádzajúc z medziproduktov vzorca (IV) sa...

Číslo patentu: 284676

Dátum: 29.07.2005

Autori: Bombardelli Ezio, Menhard Birgitta, Zenk Meinhart Hans

MPK: C07D 305/14, C12P 17/02, C12N 9/10...

Značky: enzymů, enzym, výroby, spôsob, použitie, baccatínu, přípravy

Zhrnutie / Anotácia:

Je opísaný spôsob prípravy baccatínu a/alebo baccatínových derivátov, pri ktorom reaguje 10-deacetylbaccatín alebo 10-deacetylbaccatínový derivát v prítomnosti izolovaného enzýmu a acetylového donora, pričom ako enzým sa používa acetyltransferáza s molekulovou hmotnosťou od 70 do 72 kD, stanovené SDS-PAGE, ktorá sa získa z Taxus chinensis.

Číslo patentu: E 13810

Dátum: 16.09.2004

Autori: Perrin Marc-antoine, Didier Eric

MPK: C07D 305/14, A61K 31/335

Značky: přípravy, solvát, acetónový, dimetoxy-docetaxelu, spôsob

Text:

...kPa, pri teplote medzi 30 a 60 °C, výhodne pri teplote blízkej 40 °C.Bola uskutočnená štúdia týkajúca sa sušenia produktu. Takéto vzorky acetónového solvátu 4-acetoxy-2 a-benzoyloxy-SB,20-epoxy-1-hydroxy-7 B,10 B-dimetoxy-9-oxotax- l 1 -én l 3 a-yl-(2 R,3 S)-3-terc-butoxykarbonylamino-2-hydroxy-3-fenylpropionátií zámeme spracované pri teplote vyššej než 70 °C (70 až 100 °C) vykazovali stratu obsahu acetónu rastúcu so zvyšujúcou sa teplotou....

Číslo patentu: 283932

Dátum: 03.05.2004

Autori: Riguet Didier, Leon Patrick, Didier Eric, Oddon Gilles, Pauze Denis

MPK: C07D 305/14

Značky: taxoidov, skupiny, přípravy, spôsob, derivátov

Zhrnutie / Anotácia:

Je opísaný spôsob prípravy dialkoxylových derivátov z triedy taxoidov pomocou priamej alkylácie dvoch polôh 7 a 10 deacetylbaccatinu alebo jeho derivátov esterifikovaných v polohe 13.

Číslo patentu: 283780

Dátum: 22.12.2003

Autori: Wicnienski Nancy Anne, Kelly Robert, Wuts Peter

MPK: A61K 31/335, C07D 305/14

Značky: spôsob, farmaceutická, delta12,13-izotaxolu, analogy, přípravy, medziproduktov, obsahom

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa analógy delta12,13-izotaxolu všeobecného vzorca (I). Zlúčeniny všeobecného vzorca (I) sú užitočné na liečenie rovnakých typov rakoviny, pre ktoré sa ukázal byť účinný taxol, vrátane ľudskej rakoviny vaječníkov, rakoviny pŕs a zhubných melanómov, ako aj rakoviny pľúc, rakoviny žalúdka, rakoviny hrubého čreva, rakoviny hlavy a šije a leukémie.

Číslo patentu: E 13174

Dátum: 05.09.2003

Autori: Bombardelli Ezio, Carenzi Giacomo, Gelmi Maria Luisa, Battaglia Arturo, Fontana Gabriele, Baldelli Eleonora, Guerrini Andrea, Pocar Donato

MPK: C07D 305/14

Značky: deriváty, taxánové, spôsob, přípravy

Text:

...na enolát lV vhodným elektrotilom, ktorý môže byť konvertovaný na E skupinu, čím sa poskytne zlúčenina vzorca ll.0012 Tvorba enolátu v kroku a) sa môže ľahko dosiahnuť pomocou opracovania chráneného ta-ketobakatinu lll so zásadou, ako je napríklad tem-butoxid draselný, bis(trimetylsilyl)amid draselný,dlizopropylamln Iítny v inertných rozpúšťadlàch, ako je napríklad tetrahydrofurán alebo dietyléter, tiež v zmesi s hexametylfosfor-amidom (HMPA)...

Číslo patentu: E 15013

Dátum: 05.09.2003

Autori: Battaglia Arturo, Bombardelli Ezio, Baldelli Eleonora, Gelmi Maria Luisa, Guerrini Andrea, Fontana Gabriele, Pocar Donato, Carenzi Giacomo

MPK: C07D 305/14

Značky: medziprodukty, přípravu, derivátov, taxánových

Text:

...-N(COR 7)NHCO 2 R 7, CH-R 3 môžu byť získané z vhodných chránených derivátov 13-ketobakatínu III vzorca I pomocou postupu, ktorý je uvedený na nasledujúcej schéme a zahrnujea) pôsobenie zásadou, čim sa tvorí enolát vzorca IV, kde M je alkalický kov b) pôsobenie na enolát IV vhodným elektrofilom, ktorý môže byť konvertovaný na E skupinu, čím sa poskytne zlúčenina vzorca II.0014 Tvorba enolátu v kroku a) sa môže ľahko dosiahnut pomocou...

Číslo patentu: E 14839

Dátum: 05.09.2003

Autori: Battaglia Arturo, Guerrini Andrea, Pocar Donato, Fontana Gabriele, Bombardelli Ezio, Carenzi Giacomo, Gelmi Maria Luisa, Baldelli Eleonora

MPK: C07D 305/14

Značky: taxánových, príprava, derivátov

Text:

...na E skupinu, čim sa poskytne zlúčenina vzorca II.0014 Tvorba enolátu v kroku a) sa môže ľahko dosiahnuť pomocou opracovania chráneného 13-ketobakatínu III so zásadou, ako je napríklad terc-butoxid draselný. bis(trimetylsiIyl)amíd draselný,diizopropylamín Iítny v inertných rozpúšťadlách, ako je napríklad tetrahydrofurán alebo dietyléter, tiež v zmesi s hexametylfosfor-amidom (HMPA) alebo 1,3-dimetyI-3,4,5,6-tetrahydro-21...

Číslo patentu: 283199

Dátum: 17.02.2003

Autori: Mayhew Eric, Janoff Andrew, Ali Shaukat

MPK: A61K 31/335, C07D 305/14

Značky: použitie, prostriedok, deriváty, obsahom, taxánové

Zhrnutie / Anotácia:

Taxánový derivát, ktorý má uhľovodíkový reťazec pripojený v 2 a/alebo 7 polohe, kde v alfa polohe uhľovodíkového reťazca sa nachádza skupina podporujúca hydrolýzu. Substitúcia tejto skupiny za metylénovú jednotku, obvykle sa nachádzajúcu v alfa polohe, umožňuje zvýšiť terapeutickú aktivitu taxánu. Tiež sú opísané prostriedky obsahujúce taxánové deriváty a ich použitie na liečenie rakoviny.

Číslo patentu: 282842

Dátum: 22.11.2002

Autori: Durand André, Gerbaud Alain, Margraff Rodolphe

MPK: C07D 305/14, A61K 31/335

Značky: trihydrát, trihydroxy-9-oxo-11-taxen-13alfa-yl-3-terc-butoxykarbonylamino-3-fenyl-2-hydroxypropionátu, 2r,3s)-4-acetoxy-2alfa-benzoyloxy-5beta,20-epoxy-1beta,7beta,10beta

Zhrnutie / Anotácia:

Opísaný je trihydrát (2R,3S)-4-acetoxy-2alfa-benzoyloxy-5beta,20-epoxy-1beta,7beta,10beta- trihydroxy-9-oxo-11-taxen-13alfa-yl-3-terc-butoxykarbonylamino-3-fenyl-2-hydroxypropionátu, ktorý sa môže získať napríklad čistením Taxoteru odstredivou rozdeľovacou chromatografiou.

Číslo patentu: 282835

Dátum: 22.11.2002

Autori: Bouchard Hervé, Commerçon Alain

MPK: C07D 493/08, C07D 305/14, A61K 31/335...

Značky: přípravy, kompozície, taxoidy, farmaceutické, tieto, spôsob, obsahujúce

Zhrnutie / Anotácia:

Taxoidy všeobecného vzorca (I), v ktorom substituent Z je atóm vodíka alebo skupina všeobecného vzorca (II), spôsoby ich prípravy a farmaceutické kompozície, ktoré ich obsahujú. Taxoidy podľa vynálezu, v ktorých substituent Z znamená skupinu všeobecného vzorca (II), majú protinádorové a protileukemické vlastnosti.

Číslo patentu: 282512

Dátum: 09.09.2002

Autori: Lavigne Michel, Authelin Jean-rené, Didier Eric

MPK: C07D 305/14, A61K 31/335

Značky: nor-cyklopropa[g]tax-11-én-13alfa-yl-(2r,3s)-3-terc-butoxykarbonylamino-2-hydroxy-3-fenylpropionátu, dihydrát, 4,10beta-diacetoxy-2alfa-benzoyloxy-5beta,20-epoxy-1-hydroxy-9-oxo-19, spôsob, přípravy

Zhrnutie / Anotácia:

Opísaný je dihydrát 4,10beta-diacetoxy-2alfa-benzoyloxy-5beta,20-epoxy-1-hydroxy-9-oxo-19- nor-cyklopropa[g]tax-11-én-13alfa-yl-(2R,3S)-3-terc-butoxykarbonylamino-2-hydroxy-3-fenylpropionátu a spôsob jeho prípravy kryštalizáciou z vodno-alkalického alebo vodno-ketónového roztoku.

Číslo patentu: 282317

Dátum: 20.11.2001

Autori: Bombardelli Ezio, Ojima Iwao

MPK: A61K 31/335, A61K 31/34, A61K 31/35...

Značky: farmaceutické, spôsob, taxány, použitie, báze, výroby, prostriedky

Zhrnutie / Anotácia:

Taxány všeobecného vzorca (A), kde X znamená atóm vodíka alebo skupinu vzorca (C) a Y znamená R5 alebo skupinu vzorca (C), pričom v zlúčenine všeobecného vzorca (A) len jeden zo symbolov X a Y môže znamenať a skutočne znamená skupinu vzorca C R1 je fenyl alebo izobutyl R2 je fenyl alebo terc. butoxy R3 je H R4 je H alebo acetyl R5 a R6 je každý jednotlivo H alebo sú spojené za vzniku cyklickej štruktúry, v ktorej R5 a R6 dokopy znamenajú...

Číslo patentu: 282162

Dátum: 24.09.2001

Autori: Paris Jean-marc, Bourzat Jean-dominique, Commerçon Alain

MPK: C07D 263/04, A61K 31/335, C07D 305/14...

Značky: taxanu, spôsob, medziprodukty, přípravy, deriváty, derivátov, oxazolinu, přípravu

Zhrnutie / Anotácia:

Opisuje sa spôsob prípravy derivátov taxánu všeobecného vzorca (I) a takto získané deriváty. Vo všeobecnom vzorci (I) R znamená terc-butoxyskupinu alebo fenylovú skupinu, R1 znamená atóm vodíka alebo acetylovú skupinu a Ar znamená substituovanú fenylovú skupinu alebo prípadne substituovanú alfa alebo beta-naftylovú skupinu. Tieto deriváty taxánu sú použiteľné ako protinádorové a antileukemické činidlá.

Číslo patentu: 282139

Dátum: 17.09.2001

Autori: Bourzat Jean-dominique, Bouchard Hervé, Commerçon Alain

MPK: A61K 31/335, C07D 305/14

Značky: obsahujúca, přípravy, spôsob, farmaceutická, taxoidy, medziprodukty, kompozícia

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa taxoidy všeobecného vzorca (I), spôsob ich prípravy, medziprodukty a farmaceutické kompozície, ktoré obsahujú tieto zlúčeniny. Vo všeobecnom vzorci (I) znamená Ar arylovú skupinu, R znamená atóm vodíka, acetylovú skupinu, alkoxyacetylovú skupinu alebo alkylovú skupinu, R1 znamená benzoylovú skupinu alebo skupinu vzorca R2 -O -CO-, v ktorom znamená R2 prípadne substituovanú alkylovú skupinu, alkenylovú skupinu, alkinylovú skupinu,...

Číslo patentu: 282047

Dátum: 21.08.2001

Autori: Commerçon Alain, Bouchard Hervé, Bourzat Jean-dominique

MPK: C07D 405/12, A61K 31/335, C07D 305/14...

Značky: farmaceutická, přípravy, taxoidy, obsahujúca, kompozícia, spôsoby, tieto

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa taxoidy všeobecného vzorca (I), v ktorom R znamená substituovanú alkylovú skupinu alebo alkenylovú, alkinylovú, cykloalkylovú alebo cykloalkenylovú skupinu, prípadne substituovanú, alebo fenylovú skupinu, alebo 5-, alebo 6-člennú aromatickú alebo nearomatickú heterocyklickú skupinu a Z znamená atóm vodíka alebo skupinu všeobecného vzorca (II), v ktorom R1 znamená prípadne substituovanú benzoylovú skupinu, tenoylovú skupinu alebo...

Číslo patentu: 281958

Dátum: 19.07.2001

Autori: Taillepied Isabelle, Didier Eric, Leveiller Franck, Authelin Jean-rené

MPK: C07D 305/14, A61K 31/335

Značky: spôsob, 20-epoxy-1, 4,10-diacetoxy-2alfa-benzoyloxy-5beta, trihydrát, 7beta-dihydroxy-9-oxo-tax-11-en-13alfa-yl-3-benzoylamino-2-hydroxy, 3-fenylpropionátu, výroby

Zhrnutie / Anotácia:

Opísaný je trihydrát (2R,3S)-4,10-diacetoxy-2alfa-benzoyloxy-5beta20-epoxy-1,7beta- dihydroxy-9-oxo-tax-11-en-13alfa-yl-3-benzoylamino-2-hydroxy-3-fenylpropionátu a spôsob jeho prípravy, ktorý spočíva v tom, že sa (2R,3S)-4,10-diacetoxy-2alfa-benzoyloxy-5beta,20-epoxy-1,7beta- dihydroxy-9-oxo-tax-11-en-13alfa-yl-3-benzoylamino-2-hydroxy-3-fenylpropionát nechá vykryštalizovať zo zmesi vody a alifatického alkoholu obsahujúceho 1 až 3 atómy...

Číslo patentu: 281928

Dátum: 09.07.2001

Autori: Commerçon Alain, Bourzat Jean-dominique, Bouchard Hervé

MPK: A61K 31/335, C07D 305/14

Značky: kompozície, farmaceutické, spôsob, obsahujúce, tieto, přípravy, taxoidy

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú taxoidy všeobecného vzorca (I), spôsob ich prípravy a farmaceutické kompozície, ktoré ich obsahujú. Vo všeobecnom vzorci (I) Z znamená atóm vodíka alebo skupinu všeobecného vzorca (II), v ktorom R1 znamená prípadne substituovanú benzoylovú skupinu alebo skupinu R2-O-CO-, v ktorej R2 znamená alkylovú skupinu, alkenylovú skupinu, alkinylovú skupinu, cykloalkylovú skupinu, cykloalkenylovú skupinu, bicykloalkylovú skupinu, prípadne...

Číslo patentu: 281927

Dátum: 09.07.2001

Autori: Bourzat Jean-dominique, Commerçon Alain, Bouchard Hervé

MPK: A61K 31/335, C07D 305/14

Značky: obsahom, přípravy, kompozície, spôsoby, přípravu, medziprodukt, farmaceutické, taxoidy

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú nové taxoidy všeobecného vzorca (I), spôsob ich prípravy, farmaceutické kompozície, ktoré ich obsahujú a medziprodukt na ich prípravu. Vo všeobecnom vzorci (I) Z znamená atóm vodíka alebo skupinu všeobecného vzorca (II), v ktorom R1 znamená prípadne substituovanú benzoylovú skupinu, tenoylovú skupinu alebo furoylovú skupinu, alebo skupinu R2-O-CO-, v ktorej R2 znamená alkylovú, alkenylovú, alkinylovú, cykloalkylovú, cykloalkenylovú,...

Číslo patentu: 281897

Dátum: 02.07.2001

Autori: Skulnick Harvey Irving, Hester Jackson, Kelly Robert, Midy Eldon, Johnson Roy

MPK: C07D 305/14, C07D 263/04, C07D 413/12...

Značky: kompozície, analogy, 7-deoxy-taxolu, farmaceutické

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opísané analógy 7-deoxy-taxolu vzorca (I). Zlúčeniny vzorca (I) sú použiteľné na rovnaké typy rakoviny, pre ktoré sa ukázal byť aktívny taxol, vrátane ľudskej rakoviny vaječníkov, rakoviny prsníka a zhubných melanómov, ako aj pľúcnej rakoviny, rakoviny žalúdka, rakoviny hrubého čreva, rakoviny hlavy a krku a leukémie.

Číslo patentu: 281560

Dátum: 03.03.2001

Autor: Hittinger Augustin

MPK: C07D 305/14

Značky: bakatínu, 10-deacetylbakatínu, derivátov, spôsob, výroby

Zhrnutie / Anotácia:

Spôsob výroby derivátov taxánu všeobecného vzorca (I), v ktorom R1 znamená acetylovú skupinu alebo chrániacu skupinu, G1 znamená chrániacu skupinu a R znamená skupinu terc-butoxylovú alebo fenylovú, pri ktorom sa na východiskovú zlúčeninu všeobecného vzorca (VI), v ktorom R, R1 a G1 majú uvedený význam a R2 znamená skupinu chrániacu hydroxylovú skupinu vybranú zo skupiny obsahujúcej metoxymetyl, 1-etoxyetyl, benzyloxymetyl,...

Číslo patentu: 281556

Dátum: 08.10.1997

Autori: Bourzat Jean-dominique, Terrier Corinne, Zucco Martine, Commerçon Alain, Bouchard Hervé

MPK: A61K 31/335, C07D 305/14

Značky: obsahujúce, taxoidy, farmaceutické, přípravy, tieto, spôsob, kompozície

Zhrnutie / Anotácia:

Taxoidy všeobecného vzorca (I), v ktorom Ra znamená vodík, hydroxy-skupinu, alkoxy-skupinu, acyloxy-skupinu, alkoxyacetoxy-skupinu, Rb znamená vodík alebo Ra a Rb tvoria spoločne s atómom uhlíka, ku ktorému sú viazané, ketónovú skupinu, Z znamená vodík alebo skupinu vzorca (II), v ktorom R1 znamená prípadne substituovaný benzoyl, tenoyl, furoyl alebo skupinu R2-O-CO-, v ktorej R2 znamená alkyl, alkenyl, alkinyl, cykloalkyl, cykloalkenyl,...

Číslo patentu: 281526

Dátum: 06.08.1997

Autori: Gabetta Bruno, Bellis Paolo, Bombardelli Ezio

MPK: C07D 305/14, C07D 305/08

Značky: farmaceutický, medziprodukt, přípravy, spôsob, použitie, semisyntetický, obsahom, taxán, sekotaxán, prostriedok

Zhrnutie / Anotácia:

Je opísaný semisyntetický taxán získaný oxidáciou a stereošpecifickou redukciou 10-deacetylbakatínu III a postupnou esterifikáciou substituovaným izoserínovým reťazcom pri príprave analógov taxolu. Produkty podľa vynálezu majú cytotoxické a antitumorózne účinky a pri vhodnej formulácii ich možno podávať injekčne a/alebo perorálne.

Číslo patentu: 280950

Dátum: 04.06.1997

Autori: Commerçon Alain, Bourzat Jean-dominique, Bouchard Hervé

MPK: C07D 305/14, A61K 31/335

Značky: taxoidy, farmaceutická, spôsob, obsahujúca, přípravy, tieto, kompozícia

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa taxoidy všeobecného vzorca (I), spôsob ich prípravy a farmaceutické kompozície, ktoré tieto taxoidy obsahujú. Vo všeobecnom vzorci (I) R znamená alkylovú skupinu, alkenylovú skupinu, alkinylovú skupinu, cykloalkylovú skupinu, cykloalkenylovú skupinu, fenylovú skupinu, nenasýtenú 5- alebo 6-člennú heterocyklickú skupinu, Z znamená atóm vodíka alebo skupinu všeobecného vzorca (II), v ktorom R1 znamená prípadne substituovanú benzoylovú...

Číslo patentu: 280520

Dátum: 04.06.1997

Autori: Taillepied Isabelle, Doveze Jacques, Authelin Jean-rené, Fouque Elie, Mandard Bernadette

MPK: C07D 305/14, A61K 31/335

Značky: 3s)-4-acetoxy-2alfa-benzoyloxy-5beta, 3-terc-butoxykarbonylamino-2-hydroxy-3-fenylpropionátu, 20-epoxy-1,7beta,10beta-trihydroxy-9-oxo-tax-11-én-13alfa-yl, spôsob, přípravy, trihydrátu

Zhrnutie / Anotácia:

Spôsob prípravy trihydrátu (2R,3S)-4-acetoxy-2alfa-benzoyloxy-5beta,20-epoxy-1,7beta,10beta- trihydroxy-9-oxo-tax-11-én-13alfa-yl-3-terc-butoxykarbonylamino-2-hydroxy-3-fenylpropionátu spočívajúci v tom, že sa (2R,3S)-4-acetoxy-2alfa-benzoyloxy-5beta,20-epoxy-1,7beta,10beta- trihydroxy-9-oxo-tax-11-én-13alfa-yl-3-terc-butoxykarbonyl-amino-2-hydroxy-3-fenylpropionát nechá vykryštalizovať zo zmesi vody a alifatického alkoholu obsahujúceho 1 až 3...

Číslo patentu: 281075

Dátum: 07.05.1997

Autori: Bastart Jean-pierre, Leconte Jean-pierre, Commerçon Alain, Bourzat Jean-dominique

MPK: C07D 413/12, C07D 305/14

Značky: přípravy, 7-hydroxytaxánov, spôsob

Zhrnutie / Anotácia:

Spôsob prípravy 7-hydroxytaxánov všeobecného vzorca (I) zo 7-trialkylsilyltaxánov všeobecného vzorca (II). Vo všeobecných vzorcoch (I) a (II) R1 znamená atóm vodíka, alkoxy-skupinu, acyloxy-skupinu alebo alkoxyacetoxy-skupinu a Z znamená atóm vodíka alebo skupinu všeobecného vzorca (III), v ktorom R2 znamená prípadne substituovanú benzoylovú skupinu alebo skupinu R2' -O-CO-, v ktorej R2' znamená alkylovú, alkenylovú, alkinylovú, cykloalkylovú,...

Číslo patentu: 281542

Dátum: 10.01.1996

Autori: Margraff Rodolphe, Durand André, Gerbaud Alain

MPK: A61K 31/335, C07D 305/14

Značky: 10-desacetylbaccatínu, spôsob, taxoteru, čistenia

Zhrnutie / Anotácia:

Opísaný je spôsob čistenia 10-desacetylbaccatinu III a Taxoteru odstredivou rozdeľovacou chromatografiou medzi dve čiastočne miešateľné fázy tvorené vodou a nechlórovanými a netoxickými rozpúšťadlami zvolenými z množiny zahŕňajúcej alkoholy, étery, estery, ketóny a alifatické uhľovodíky, ktorého podstata spočíva v tom, že na čistenie 10-desacetylbaccatinu III sa použije zmes alifatického uhľovodíka, esteru, alkoholu a vody, ktorej rozdeľovací...

Číslo patentu: 281045

Dátum: 11.10.1995

Autori: Greene Andrew, Kanazawa Alice, Denis Jean-noël

MPK: C07D 413/12, C07D 305/14, C07D 263/04...

Značky: deriváty, derivátov, taxanu, medziprodukt, přípravy, spôsob

Zhrnutie / Anotácia:

Spôsob prípravy derivátov taxánu všeobecného vzorca (I) esterifikáciou chráneného baccatinu III alebo chráneného 10-deacetylbaccatinu III kyselinou všeobecného vzorca (II), medziprodukt všeobecného vzorca (II) a deriváty taxánu všeobecného vzorca (I). Vo vzorcoch (I) a (II) Ar znamená arylovú skupinu, R1 a R2, ktoré sú rovnaké alebo rozdielne, znamenajú atóm vodíka, alkylovú skupinu, fenylalkylovú skpinu, fenylovú skupinu, alkoxyfenylovú...

Číslo patentu: 280576

Dátum: 14.09.1995

Autori: Denis Jean-noël, Kanazawa Alice, Greene Andrew

MPK: C07D 305/14, C07C 271/22, C07C 271/12...

Značky: použitie, n-karbonylamín, derivátov, derivátovtaxánu, stereoselektívnej, beta-fenylizoserínu, medziprodukt, spôsob, deriváty, derivátů, přípravu, přípravy

Zhrnutie / Anotácia:

Spôsob stereoselektívnej prípravy derivátu beta-fenylizoserínu vzorca (I) reakciou N-karbonylbenzylimínu vzorca (II) s opticky aktívnym amidom chránenej kyseliny hydroxyoctovej vzorca (III) a nasledujúcou hydrolýzou takto získaného produktu, deriváty beta-fenylizoserínu, medziprodukty vzorca (II) a použitie beta-fenylizoserínu na prípravu taxánov, význam všeobecných substituentov, R, Ar a G1 je uvedený v patentových nárokoch.

Číslo patentu: 281035

Dátum: 09.08.1995

Autori: Greene Andrew, Denis Jean-noël, Mas Jean-manuel

MPK: C07D 305/14, C07C 271/22, C07D 263/04...

Značky: ester, esterov, 10-desacetylbaccatínu, uvedený, přípravy, spôsob, medziprodukt, baccatínu

Zhrnutie / Anotácia:

Spôsob prípravy esterov baccatínu III alebo 10-desacetylbaccatínu III všeobecného vzorca (I) esterifikáciou chráneného baccatínu III alebo 10-desacetylbaccatínu III všeobecného vzorca (II) aktivovanou kyselinou všeobecného vzorca (III). Estery všeobecného vzorca (I) sú užitočné na prípravu derivátov taxánu, ktoré majú protileukemické a protinádorové vlastnosti. Vo všeobecných vzorcoch (I), (II) a (III) Ar znamená prípadne substituovanú fenylovú...

Číslo patentu: 280949

Dátum: 09.08.1995

Autori: Gaullier Jean-claude, Mandard Bernadette, Margraff Rodolphe

MPK: C07D 305/14

Značky: spôsob, 10-deacetylbaccatinu, získania

Zhrnutie / Anotácia:

Spôsob získania 10-deacetylbaccatinu III z rôznych častí tisu (Taxus sp.) extrakciou a selektívnou kryštalizáciou metanolického extraktu rastlinnej masy.

Číslo patentu: 280627

Dátum: 09.08.1995

Autori: Massonneau Viviane, Mas Jean-manuel

MPK: C07D 263/06, C07D 413/12, C07D 305/14...

Značky: taxanu, spôsob, medziprodukty, přípravy, derivátov

Zhrnutie / Anotácia:

Spôsob prípravy derivátov taxánu všeobecného vzorca (I) esterifikáciou chráneného baccatinu III alebo 10-desacetylbaccatinu III kyselinou všeobecného vzorca (VII), odstránením ochranných skupín získaného esteru a následnou acyláciou aminoskupiny bočného reťazca, kyselina všeobecného vzorca (VII) a medziprodukt, ktorý vzniká pri tomto spôsobe. Vo vzorcoch (I) a (VII) Ar znamená arylovú skupinu, R znamená atóm vodíka alebo acetylovú skupinu, R1...

Číslo patentu: 280624

Dátum: 09.08.1995

Autori: Didier Eric, Commerçon Alain, Fouque Elie

MPK: C07D 263/04, C07D 305/14, C07D 413/12...

Značky: přípravy, taxanu, derivátov, medziprodukty, spôsob

Zhrnutie / Anotácia:

Spôsob prípravy derivátov taxánu všeobecného vzorca (I) esterifikáciou chráneného baccatinu III alebo 10-desacetylbaccatinu III kyselinou všeobecného vzorca (VII), deprotekciou bočného reťazca a odstránením ochranných skupín hydroxylových funkčných skupín kyselina všeobecného vzorca (VII) a medziprodukt vznikajúci pri tomto spôsobe. Vo všeobecných vzorcoch (I) a (VII) Ar znamená arylovú skupinu, R znamená atóm vodíka alebo acetylovú skupinu, R1...

Číslo patentu: 280577

Dátum: 09.08.1995

Autori: Didier Eric, Commerçon Alain, Fouque Elie

MPK: C07D 263/04, C07D 413/12, C07D 305/14...

Značky: spôsob, medziprodukty, přípravy, taxanu, derivátov

Zhrnutie / Anotácia:

Spôsob prípravy derivátov taxánu všeobecného vzorca (I) esterifikáciou chráneného baccatinu III alebo 10-desacetylbaccatinu III kyselinou všeobecného vzorca (VII), odstránením ochranných skupín a následnou acyláciou amínovej skupiny bočného reťazca. Vo všeobecných vzorcoch (I) a (VII) Ar znamená arylovú skupinu, R znamená atóm vodíka alebo acetylovú skupinu, R1 znamená benzoylovú skupinu alebo skupinu R2-O-CO-, v ktorej R2 znamená alkylovú,...

Číslo patentu: 280335

Dátum: 09.08.1995

Autor: Margraff Rodolphe

MPK: C07D 305/14

Značky: 10-deacetylbaccatinu, získania, spôsob

Zhrnutie / Anotácia:

Spôsob získania 10-deacetylbaccatinu III z rôznych častí tisu (Taxus sp.) z vodného roztoku získaného po pôsobení vody na príslušnú časť tisu extrakciou vhodným organickým rozpúšťadlom alebo adsorpciou vodného roztoku na príslušný nosič a desorpciou 10-deacetylbaccatinu III vhodným rozpúšťadlom a následnou selektívnou kryštalizáciou 10-deacetylbaccatinu III.

Číslo patentu: 280873

Dátum: 11.07.1995

Autori: Bombardelli Ezio, Gabetta Bruno

MPK: A61K 31/337, C07D 305/14

Značky: aktivitou, přípravy, farmaceutický, prípravok, spôsob, taxán, protinádorovou

Zhrnutie / Anotácia:

Taxán vzorca (1), spôsob jeho izolácie z kôry koreňov rastlín Taxus genu sa farmaceutický prostriedok, ktorý ho obsahuje. Látka vzorca (1) má protinádorovú aktivitu vyššiu, ako je aktivita taxolu, na rozdiel od ktorého má tiež aktivitu proti adriamicínu odolným bunkám, a ako liečivo proti leukémii.

Číslo patentu: 280012

Dátum: 12.04.1995

Autori: Mas Jean-manuel, Fouque Elie

MPK: C07D 305/14

Značky: přípravy, taxanu, spôsob, derivátov

Zhrnutie / Anotácia:

Deriváty taxánu všeobecného vzorca (I) pripravené esterifikáciou derivátu baccatínu alebo 10-deacetylbaccatínu všeobecného vzorca (II) kyselinou všeobecného vzorca (III) pri teplote -10 až 60 °C, s výnimkou 60 °C a následným nahradením chrániacich skupín G1, G2 a R2 získaného produktu atómami vodíka. Vo všeobecných vzorcoch (I), (II) a (III) Ar znamená aryl, R znamená vodík alebo acetyl, R1 znamená benzoyl alebo terc.butoxykarbonyl, G1 znamená...