C07D 305/14
Spôsob prípravy stabilnej farmaceutickej formy paklitaxelu
Číslo patentu: 287850
Dátum: 19.12.2011
Autori: Janicka-kokitko Malgorzata (dedič), Janicki Stanislaw (zomrel), Sznitowska Malgorzata, Janicka Alicja Maria (dedič), Czarnecka Iwona, Mroczek Zdislaw, Karas Wladyslaw, Tyrala Andrzej
MPK: A61K 31/337, A61P 35/00, C07D 305/14...
Značky: paklitaxelu, stabilnej, farmaceutickej, formy, spôsob, přípravy
Zhrnutie / Anotácia:
Spôsob prípravy stabilnej farmaceutickej formy paklitaxelu, ako liečiva proti rakovine, pri ktorom sa kryštalický paklitaxel rozpúšťa v neutrálnom organickom rozpúšťadle vybranom z acetonitrilu, dioxánu, etanolu alebo zmesi týchto rozpúšťadiel, s prípadným prídavkom vody, za predpokladu, že obsah jednotlivých rozpúšťadiel v zmesi je v rozmedzí od 5 % do 95 %, zatiaľ čo obsah vody je do 60 %, pričom výsledný roztok sa prípadne filtruje, zmrazuje...
Spôsob purifikácie 10-deacetylbakatínu III z 10-deacetyl-2-debenzoyl-2-pentenoylbakatínu III
Číslo patentu: E 9218
Dátum: 07.04.2006
Autori: Gabetta Bruno, Gambini Andrea
MPK: A61K 31/337, C07D 305/14
Značky: purifikácie, 10-deacetyl-2-debenzoyl-2-pentenoylbakatínu, 10-deacetylbakatínu, spôsob
Text:
...zmesi pyridln - dichlórmetán ako rozpustadla. HPLC analýza ukazuje, že zlüčenina (lll) obsahuje ako nečistoty približne 2 zodpovedajúclch 10- a 7 monoacylovaných produktov, ako aj nečistotu (ll) JO-bls-trichlóracetát v množstve primeranom k množstvu látky (II) v 10-deacetylbakatine lIl, použitom ako východiskový materiál.0010 Prekvapivo sa zistilo, že bis-trichlóracetylový derivát nečistoty (ll) má významne odlišnú chromatograñckú povahu od...
Príprava taxánov z 9-dihydro-13-acetylbakatínu III
Číslo patentu: E 12723
Dátum: 30.03.2006
Autori: Lourdusamy Mettilda, Caron Gaétan
MPK: A61K 31/337, C07D 305/14
Značky: 9-dihydro-13-acetylbakatínu, taxánov, príprava
Text:
...problémy a nízky výťažok deacetylácie 13-hydroxylovej skupiny, zlé zväčšovanie merítka reakcie a obmedzenú univerzálnosť syntetických medziproduktov.0009 Predchádzajúce spôsoby premeny 9-DHAB lII na 9-ketotaxány nesúce bočné reťazce zahŕña|i oxidáciu 9-hydroxylovej skupiny pred pripojením bočného reťazca ku kruhu A bakatínu. Hlavný problém tohoto prístupu je, že 13-acetoxylová skupina 7-chráneného-9-keto-bakatínu III odoláva hydrolýze....
Polosyntézny spôsob prípravy 10-deacetyl-n-debenzoylpaklitaxelu
Číslo patentu: E 18350
Dátum: 07.10.2005
Autori: Bombardelli Ezio, Gabetta Bruno, Gambini Andrea, Fontana Gabriele
MPK: C07D 305/14
Značky: polosyntézny, 10-deacetyl-n-debenzoylpaklitaxelu, přípravy, spôsob
Text:
...vpoiohe 3 ahydroxyskupin v polohách 2, 7 a 10 z esterov vzorca (IV) poskytne syntón (i).0006 Konkrétne. podľa vyššie citovanej patentovej prihlášky, môžu byt skupinami R vodik, aIkyI,aikoxy alebo rozlične substituovaný fenyl a R 1 je aIkyI substituovaný jedným alebo viacerými atómami chlóru. Skupinami G sú alkyisilyl alebo R 1-O-CO-skupiny, v ktorých R, je také, ako bolodefinované vyššie. 0007 vychádzajúc z medziproduktov vzorca (IV) sa...
Spôsob výroby baccatínu, enzým, spôsob prípravy enzýmu a jeho použitie
Číslo patentu: 284676
Dátum: 29.07.2005
Autori: Bombardelli Ezio, Zenk Meinhart Hans, Menhard Birgitta
MPK: C12P 17/02, C12N 9/10, C07D 305/14...
Značky: spôsob, použitie, enzymů, výroby, přípravy, enzym, baccatínu
Zhrnutie / Anotácia:
Je opísaný spôsob prípravy baccatínu a/alebo baccatínových derivátov, pri ktorom reaguje 10-deacetylbaccatín alebo 10-deacetylbaccatínový derivát v prítomnosti izolovaného enzýmu a acetylového donora, pričom ako enzým sa používa acetyltransferáza s molekulovou hmotnosťou od 70 do 72 kD, stanovené SDS-PAGE, ktorá sa získa z Taxus chinensis.
Acetónový solvát dimetoxy-docetaxelu a spôsob jeho prípravy
Číslo patentu: E 13810
Dátum: 16.09.2004
Autori: Perrin Marc-antoine, Didier Eric
MPK: A61K 31/335, C07D 305/14
Značky: solvát, dimetoxy-docetaxelu, acetónový, přípravy, spôsob
Text:
...kPa, pri teplote medzi 30 a 60 °C, výhodne pri teplote blízkej 40 °C.Bola uskutočnená štúdia týkajúca sa sušenia produktu. Takéto vzorky acetónového solvátu 4-acetoxy-2 a-benzoyloxy-SB,20-epoxy-1-hydroxy-7 B,10 B-dimetoxy-9-oxotax- l 1 -én l 3 a-yl-(2 R,3 S)-3-terc-butoxykarbonylamino-2-hydroxy-3-fenylpropionátií zámeme spracované pri teplote vyššej než 70 °C (70 až 100 °C) vykazovali stratu obsahu acetónu rastúcu so zvyšujúcou sa teplotou....
Spôsob prípravy derivátov zo skupiny taxoidov
Číslo patentu: 283932
Dátum: 03.05.2004
Autori: Didier Eric, Oddon Gilles, Riguet Didier, Pauze Denis, Leon Patrick
MPK: C07D 305/14
Značky: taxoidov, spôsob, derivátov, přípravy, skupiny
Zhrnutie / Anotácia:
Je opísaný spôsob prípravy dialkoxylových derivátov z triedy taxoidov pomocou priamej alkylácie dvoch polôh 7 a 10 deacetylbaccatinu alebo jeho derivátov esterifikovaných v polohe 13.
Analógy delta12,13-izotaxolu, farmaceutická zmes s ich obsahom a spôsob prípravy ich medziproduktov
Číslo patentu: 283780
Dátum: 22.12.2003
Autori: Wicnienski Nancy Anne, Wuts Peter, Kelly Robert
MPK: A61K 31/335, C07D 305/14
Značky: analogy, obsahom, spôsob, přípravy, medziproduktov, farmaceutická, delta12,13-izotaxolu
Zhrnutie / Anotácia:
Opisujú sa analógy delta12,13-izotaxolu všeobecného vzorca (I). Zlúčeniny všeobecného vzorca (I) sú užitočné na liečenie rovnakých typov rakoviny, pre ktoré sa ukázal byť účinný taxol, vrátane ľudskej rakoviny vaječníkov, rakoviny pŕs a zhubných melanómov, ako aj rakoviny pľúc, rakoviny žalúdka, rakoviny hrubého čreva, rakoviny hlavy a šije a leukémie.
Taxánové deriváty a spôsob ich prípravy
Číslo patentu: E 13174
Dátum: 05.09.2003
Autori: Fontana Gabriele, Pocar Donato, Gelmi Maria Luisa, Carenzi Giacomo, Guerrini Andrea, Baldelli Eleonora, Bombardelli Ezio, Battaglia Arturo
MPK: C07D 305/14
Značky: deriváty, taxánové, přípravy, spôsob
Text:
...na enolát lV vhodným elektrotilom, ktorý môže byť konvertovaný na E skupinu, čím sa poskytne zlúčenina vzorca ll.0012 Tvorba enolátu v kroku a) sa môže ľahko dosiahnuť pomocou opracovania chráneného ta-ketobakatinu lll so zásadou, ako je napríklad tem-butoxid draselný, bis(trimetylsilyl)amid draselný,dlizopropylamln Iítny v inertných rozpúšťadlàch, ako je napríklad tetrahydrofurán alebo dietyléter, tiež v zmesi s hexametylfosfor-amidom (HMPA)...
Medziprodukty na prípravu taxánových derivátov
Číslo patentu: E 15013
Dátum: 05.09.2003
Autori: Pocar Donato, Baldelli Eleonora, Fontana Gabriele, Carenzi Giacomo, Guerrini Andrea, Battaglia Arturo, Gelmi Maria Luisa, Bombardelli Ezio
MPK: C07D 305/14
Značky: přípravu, medziprodukty, derivátov, taxánových
Text:
...-N(COR 7)NHCO 2 R 7, CH-R 3 môžu byť získané z vhodných chránených derivátov 13-ketobakatínu III vzorca I pomocou postupu, ktorý je uvedený na nasledujúcej schéme a zahrnujea) pôsobenie zásadou, čim sa tvorí enolát vzorca IV, kde M je alkalický kov b) pôsobenie na enolát IV vhodným elektrofilom, ktorý môže byť konvertovaný na E skupinu, čím sa poskytne zlúčenina vzorca II.0014 Tvorba enolátu v kroku a) sa môže ľahko dosiahnut pomocou...
Príprava taxánových derivátov
Číslo patentu: E 14839
Dátum: 05.09.2003
Autori: Battaglia Arturo, Carenzi Giacomo, Gelmi Maria Luisa, Pocar Donato, Fontana Gabriele, Baldelli Eleonora, Guerrini Andrea, Bombardelli Ezio
MPK: C07D 305/14
Značky: taxánových, príprava, derivátov
Text:
...na E skupinu, čim sa poskytne zlúčenina vzorca II.0014 Tvorba enolátu v kroku a) sa môže ľahko dosiahnuť pomocou opracovania chráneného 13-ketobakatínu III so zásadou, ako je napríklad terc-butoxid draselný. bis(trimetylsiIyl)amíd draselný,diizopropylamín Iítny v inertných rozpúšťadlách, ako je napríklad tetrahydrofurán alebo dietyléter, tiež v zmesi s hexametylfosfor-amidom (HMPA) alebo 1,3-dimetyI-3,4,5,6-tetrahydro-21...
Taxánové deriváty, prostriedok s ich obsahom a ich použitie
Číslo patentu: 283199
Dátum: 17.02.2003
Autori: Ali Shaukat, Mayhew Eric, Janoff Andrew
MPK: C07D 305/14, A61K 31/335
Značky: prostriedok, obsahom, deriváty, použitie, taxánové
Zhrnutie / Anotácia:
Taxánový derivát, ktorý má uhľovodíkový reťazec pripojený v 2 a/alebo 7 polohe, kde v alfa polohe uhľovodíkového reťazca sa nachádza skupina podporujúca hydrolýzu. Substitúcia tejto skupiny za metylénovú jednotku, obvykle sa nachádzajúcu v alfa polohe, umožňuje zvýšiť terapeutickú aktivitu taxánu. Tiež sú opísané prostriedky obsahujúce taxánové deriváty a ich použitie na liečenie rakoviny.
Trihydrát (2R,3S)-4-acetoxy-2alfa-benzoyloxy-5beta,20-epoxy-1beta,7beta,10beta- trihydroxy-9-oxo-11-taxen-13alfa-yl-3-terc-butoxykarbonylamino-3-fenyl-2-hydroxypropionátu
Číslo patentu: 282842
Dátum: 22.11.2002
Autori: Durand André, Gerbaud Alain, Margraff Rodolphe
MPK: C07D 305/14, A61K 31/335
Značky: 2r,3s)-4-acetoxy-2alfa-benzoyloxy-5beta,20-epoxy-1beta,7beta,10beta, trihydrát, trihydroxy-9-oxo-11-taxen-13alfa-yl-3-terc-butoxykarbonylamino-3-fenyl-2-hydroxypropionátu
Zhrnutie / Anotácia:
Opísaný je trihydrát (2R,3S)-4-acetoxy-2alfa-benzoyloxy-5beta,20-epoxy-1beta,7beta,10beta- trihydroxy-9-oxo-11-taxen-13alfa-yl-3-terc-butoxykarbonylamino-3-fenyl-2-hydroxypropionátu, ktorý sa môže získať napríklad čistením Taxoteru odstredivou rozdeľovacou chromatografiou.
Taxoidy, spôsob ich prípravy a farmaceutické kompozície tieto taxoidy obsahujúce
Číslo patentu: 282835
Dátum: 22.11.2002
Autori: Bouchard Hervé, Commerçon Alain
MPK: C07D 305/14, A61K 31/335, C07D 493/08...
Značky: farmaceutické, tieto, kompozície, spôsob, taxoidy, přípravy, obsahujúce
Zhrnutie / Anotácia:
Taxoidy všeobecného vzorca (I), v ktorom substituent Z je atóm vodíka alebo skupina všeobecného vzorca (II), spôsoby ich prípravy a farmaceutické kompozície, ktoré ich obsahujú. Taxoidy podľa vynálezu, v ktorých substituent Z znamená skupinu všeobecného vzorca (II), majú protinádorové a protileukemické vlastnosti.
Dihydrát 4,10beta-diacetoxy-2alfa-benzoyloxy-5beta,20-epoxy-1-hydroxy-9-oxo-19- nor-cyklopropa[g]tax-11-én-13alfa-yl-(2R,3S)-3-terc-butoxykarbonylamino-2-hydroxy-3-fenylpropionátu a spôsob jeho prípravy
Číslo patentu: 282512
Dátum: 09.09.2002
Autori: Lavigne Michel, Authelin Jean-rené, Didier Eric
MPK: A61K 31/335, C07D 305/14
Značky: spôsob, dihydrát, přípravy, 4,10beta-diacetoxy-2alfa-benzoyloxy-5beta,20-epoxy-1-hydroxy-9-oxo-19, nor-cyklopropa[g]tax-11-én-13alfa-yl-(2r,3s)-3-terc-butoxykarbonylamino-2-hydroxy-3-fenylpropionátu
Zhrnutie / Anotácia:
Opísaný je dihydrát 4,10beta-diacetoxy-2alfa-benzoyloxy-5beta,20-epoxy-1-hydroxy-9-oxo-19- nor-cyklopropa[g]tax-11-én-13alfa-yl-(2R,3S)-3-terc-butoxykarbonylamino-2-hydroxy-3-fenylpropionátu a spôsob jeho prípravy kryštalizáciou z vodno-alkalického alebo vodno-ketónového roztoku.
Taxány, spôsob ich výroby, použitie a farmaceutické prostriedky na ich báze
Číslo patentu: 282317
Dátum: 20.11.2001
Autori: Ojima Iwao, Bombardelli Ezio
MPK: A61K 31/335, A61K 31/35, A61K 31/34...
Značky: použitie, výroby, spôsob, báze, taxány, prostriedky, farmaceutické
Zhrnutie / Anotácia:
Taxány všeobecného vzorca (A), kde X znamená atóm vodíka alebo skupinu vzorca (C) a Y znamená R5 alebo skupinu vzorca (C), pričom v zlúčenine všeobecného vzorca (A) len jeden zo symbolov X a Y môže znamenať a skutočne znamená skupinu vzorca C R1 je fenyl alebo izobutyl R2 je fenyl alebo terc. butoxy R3 je H R4 je H alebo acetyl R5 a R6 je každý jednotlivo H alebo sú spojené za vzniku cyklickej štruktúry, v ktorej R5 a R6 dokopy znamenajú...
Spôsob prípravy derivátov taxánu, deriváty taxánu, deriváty oxazolínu ako medziprodukty na prípravu derivátov taxánu a spôsob ich prípravy
Číslo patentu: 282162
Dátum: 24.09.2001
Autori: Commerçon Alain, Paris Jean-marc, Bourzat Jean-dominique
MPK: A61K 31/335, C07D 263/04, C07D 305/14...
Značky: deriváty, derivátov, přípravu, taxanu, medziprodukty, spôsob, oxazolinu, přípravy
Zhrnutie / Anotácia:
Opisuje sa spôsob prípravy derivátov taxánu všeobecného vzorca (I) a takto získané deriváty. Vo všeobecnom vzorci (I) R znamená terc-butoxyskupinu alebo fenylovú skupinu, R1 znamená atóm vodíka alebo acetylovú skupinu a Ar znamená substituovanú fenylovú skupinu alebo prípadne substituovanú alfa alebo beta-naftylovú skupinu. Tieto deriváty taxánu sú použiteľné ako protinádorové a antileukemické činidlá.
Taxoidy, spôsob ich prípravy, medziprodukty a farmaceutická kompozícia obsahujúca taxoidy
Číslo patentu: 282139
Dátum: 17.09.2001
Autori: Bourzat Jean-dominique, Bouchard Hervé, Commerçon Alain
MPK: C07D 305/14, A61K 31/335
Značky: farmaceutická, taxoidy, spôsob, medziprodukty, kompozícia, obsahujúca, přípravy
Zhrnutie / Anotácia:
Opisujú sa taxoidy všeobecného vzorca (I), spôsob ich prípravy, medziprodukty a farmaceutické kompozície, ktoré obsahujú tieto zlúčeniny. Vo všeobecnom vzorci (I) znamená Ar arylovú skupinu, R znamená atóm vodíka, acetylovú skupinu, alkoxyacetylovú skupinu alebo alkylovú skupinu, R1 znamená benzoylovú skupinu alebo skupinu vzorca R2 -O -CO-, v ktorom znamená R2 prípadne substituovanú alkylovú skupinu, alkenylovú skupinu, alkinylovú skupinu,...
Taxoidy, spôsoby ich prípravy a farmaceutická kompozícia obsahujúca tieto taxoidy
Číslo patentu: 282047
Dátum: 21.08.2001
Autori: Bouchard Hervé, Commerçon Alain, Bourzat Jean-dominique
MPK: C07D 405/12, C07D 305/14, A61K 31/335...
Značky: farmaceutická, spôsoby, obsahujúca, přípravy, kompozícia, tieto, taxoidy
Zhrnutie / Anotácia:
Opisujú sa taxoidy všeobecného vzorca (I), v ktorom R znamená substituovanú alkylovú skupinu alebo alkenylovú, alkinylovú, cykloalkylovú alebo cykloalkenylovú skupinu, prípadne substituovanú, alebo fenylovú skupinu, alebo 5-, alebo 6-člennú aromatickú alebo nearomatickú heterocyklickú skupinu a Z znamená atóm vodíka alebo skupinu všeobecného vzorca (II), v ktorom R1 znamená prípadne substituovanú benzoylovú skupinu, tenoylovú skupinu alebo...
Trihydrát (2R, 3S) -4,10-diacetoxy-2alfa-benzoyloxy-5beta, 20-epoxy-1, 7beta-dihydroxy-9-oxo-tax-11-en-13alfa-yl-3-benzoylamino-2-hydroxy- 3-fenylpropionátu a spôsob jeho výroby
Číslo patentu: 281958
Dátum: 19.07.2001
Autori: Leveiller Franck, Taillepied Isabelle, Didier Eric, Authelin Jean-rené
MPK: C07D 305/14, A61K 31/335
Značky: 4,10-diacetoxy-2alfa-benzoyloxy-5beta, 3-fenylpropionátu, trihydrát, výroby, 7beta-dihydroxy-9-oxo-tax-11-en-13alfa-yl-3-benzoylamino-2-hydroxy, 20-epoxy-1, spôsob
Zhrnutie / Anotácia:
Opísaný je trihydrát (2R,3S)-4,10-diacetoxy-2alfa-benzoyloxy-5beta20-epoxy-1,7beta- dihydroxy-9-oxo-tax-11-en-13alfa-yl-3-benzoylamino-2-hydroxy-3-fenylpropionátu a spôsob jeho prípravy, ktorý spočíva v tom, že sa (2R,3S)-4,10-diacetoxy-2alfa-benzoyloxy-5beta,20-epoxy-1,7beta- dihydroxy-9-oxo-tax-11-en-13alfa-yl-3-benzoylamino-2-hydroxy-3-fenylpropionát nechá vykryštalizovať zo zmesi vody a alifatického alkoholu obsahujúceho 1 až 3 atómy...
Taxoidy, spôsob ich prípravy a farmaceutické kompozície obsahujúce tieto taxoidy
Číslo patentu: 281928
Dátum: 09.07.2001
Autori: Bourzat Jean-dominique, Commerçon Alain, Bouchard Hervé
MPK: A61K 31/335, C07D 305/14
Značky: obsahujúce, farmaceutické, tieto, přípravy, spôsob, taxoidy, kompozície
Zhrnutie / Anotácia:
Opísané sú taxoidy všeobecného vzorca (I), spôsob ich prípravy a farmaceutické kompozície, ktoré ich obsahujú. Vo všeobecnom vzorci (I) Z znamená atóm vodíka alebo skupinu všeobecného vzorca (II), v ktorom R1 znamená prípadne substituovanú benzoylovú skupinu alebo skupinu R2-O-CO-, v ktorej R2 znamená alkylovú skupinu, alkenylovú skupinu, alkinylovú skupinu, cykloalkylovú skupinu, cykloalkenylovú skupinu, bicykloalkylovú skupinu, prípadne...
Taxoidy, spôsoby ich prípravy, farmaceutické kompozície s ich obsahom a medziprodukt na ich prípravu
Číslo patentu: 281927
Dátum: 09.07.2001
Autori: Bouchard Hervé, Commerçon Alain, Bourzat Jean-dominique
MPK: A61K 31/335, C07D 305/14
Značky: taxoidy, kompozície, farmaceutické, medziprodukt, přípravy, spôsoby, přípravu, obsahom
Zhrnutie / Anotácia:
Opísané sú nové taxoidy všeobecného vzorca (I), spôsob ich prípravy, farmaceutické kompozície, ktoré ich obsahujú a medziprodukt na ich prípravu. Vo všeobecnom vzorci (I) Z znamená atóm vodíka alebo skupinu všeobecného vzorca (II), v ktorom R1 znamená prípadne substituovanú benzoylovú skupinu, tenoylovú skupinu alebo furoylovú skupinu, alebo skupinu R2-O-CO-, v ktorej R2 znamená alkylovú, alkenylovú, alkinylovú, cykloalkylovú, cykloalkenylovú,...
Analógy 7-deoxy-taxolu a ich farmaceutické kompozície
Číslo patentu: 281897
Dátum: 02.07.2001
Autori: Johnson Roy, Hester Jackson, Midy Eldon, Kelly Robert, Skulnick Harvey Irving
MPK: C07D 263/04, C07D 305/14, C07D 413/12...
Značky: 7-deoxy-taxolu, analogy, kompozície, farmaceutické
Zhrnutie / Anotácia:
Sú opísané analógy 7-deoxy-taxolu vzorca (I). Zlúčeniny vzorca (I) sú použiteľné na rovnaké typy rakoviny, pre ktoré sa ukázal byť aktívny taxol, vrátane ľudskej rakoviny vaječníkov, rakoviny prsníka a zhubných melanómov, ako aj pľúcnej rakoviny, rakoviny žalúdka, rakoviny hrubého čreva, rakoviny hlavy a krku a leukémie.
Spôsob výroby derivátov bakatínu III a 10-deacetylbakatínu III
Číslo patentu: 281560
Dátum: 03.03.2001
Autor: Hittinger Augustin
MPK: C07D 305/14
Značky: derivátov, spôsob, bakatínu, 10-deacetylbakatínu, výroby
Zhrnutie / Anotácia:
Spôsob výroby derivátov taxánu všeobecného vzorca (I), v ktorom R1 znamená acetylovú skupinu alebo chrániacu skupinu, G1 znamená chrániacu skupinu a R znamená skupinu terc-butoxylovú alebo fenylovú, pri ktorom sa na východiskovú zlúčeninu všeobecného vzorca (VI), v ktorom R, R1 a G1 majú uvedený význam a R2 znamená skupinu chrániacu hydroxylovú skupinu vybranú zo skupiny obsahujúcej metoxymetyl, 1-etoxyetyl, benzyloxymetyl,...
Taxoidy, spôsob ich prípravy a farmaceutické kompozície obsahujúce tieto taxoidy
Číslo patentu: 281556
Dátum: 08.10.1997
Autori: Zucco Martine, Bourzat Jean-dominique, Bouchard Hervé, Commerçon Alain, Terrier Corinne
MPK: A61K 31/335, C07D 305/14
Značky: přípravy, spôsob, farmaceutické, kompozície, obsahujúce, tieto, taxoidy
Zhrnutie / Anotácia:
Taxoidy všeobecného vzorca (I), v ktorom Ra znamená vodík, hydroxy-skupinu, alkoxy-skupinu, acyloxy-skupinu, alkoxyacetoxy-skupinu, Rb znamená vodík alebo Ra a Rb tvoria spoločne s atómom uhlíka, ku ktorému sú viazané, ketónovú skupinu, Z znamená vodík alebo skupinu vzorca (II), v ktorom R1 znamená prípadne substituovaný benzoyl, tenoyl, furoyl alebo skupinu R2-O-CO-, v ktorej R2 znamená alkyl, alkenyl, alkinyl, cykloalkyl, cykloalkenyl,...
Semisyntetický taxán, spôsob jeho prípravy a medziprodukt, semisyntetický sekotaxán, spôsob jeho prípravy, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie
Číslo patentu: 281526
Dátum: 06.08.1997
Autori: Gabetta Bruno, Bombardelli Ezio, Bellis Paolo
MPK: C07D 305/08, C07D 305/14
Značky: taxán, použitie, spôsob, sekotaxán, přípravy, obsahom, prostriedok, medziprodukt, farmaceutický, semisyntetický
Zhrnutie / Anotácia:
Je opísaný semisyntetický taxán získaný oxidáciou a stereošpecifickou redukciou 10-deacetylbakatínu III a postupnou esterifikáciou substituovaným izoserínovým reťazcom pri príprave analógov taxolu. Produkty podľa vynálezu majú cytotoxické a antitumorózne účinky a pri vhodnej formulácii ich možno podávať injekčne a/alebo perorálne.
Taxoidy, spôsob ich prípravy a farmaceutická kompozícia tieto taxoidy obsahujúca
Číslo patentu: 280950
Dátum: 04.06.1997
Autori: Bouchard Hervé, Bourzat Jean-dominique, Commerçon Alain
MPK: C07D 305/14, A61K 31/335
Značky: spôsob, přípravy, tieto, farmaceutická, obsahujúca, kompozícia, taxoidy
Zhrnutie / Anotácia:
Opisujú sa taxoidy všeobecného vzorca (I), spôsob ich prípravy a farmaceutické kompozície, ktoré tieto taxoidy obsahujú. Vo všeobecnom vzorci (I) R znamená alkylovú skupinu, alkenylovú skupinu, alkinylovú skupinu, cykloalkylovú skupinu, cykloalkenylovú skupinu, fenylovú skupinu, nenasýtenú 5- alebo 6-člennú heterocyklickú skupinu, Z znamená atóm vodíka alebo skupinu všeobecného vzorca (II), v ktorom R1 znamená prípadne substituovanú benzoylovú...
Spôsob prípravy trihydrátu (2R, 3S)-4-acetoxy-2alfa-benzoyloxy-5beta, 20-epoxy-1,7beta,10beta-trihydroxy-9-oxo-tax-11-én-13alfa-yl- -3-terc-butoxykarbonylamino-2-hydroxy-3-fenylpropionátu
Číslo patentu: 280520
Dátum: 04.06.1997
Autori: Doveze Jacques, Mandard Bernadette, Authelin Jean-rené, Fouque Elie, Taillepied Isabelle
MPK: A61K 31/335, C07D 305/14
Značky: trihydrátu, 3-terc-butoxykarbonylamino-2-hydroxy-3-fenylpropionátu, 3s)-4-acetoxy-2alfa-benzoyloxy-5beta, spôsob, přípravy, 20-epoxy-1,7beta,10beta-trihydroxy-9-oxo-tax-11-én-13alfa-yl
Zhrnutie / Anotácia:
Spôsob prípravy trihydrátu (2R,3S)-4-acetoxy-2alfa-benzoyloxy-5beta,20-epoxy-1,7beta,10beta- trihydroxy-9-oxo-tax-11-én-13alfa-yl-3-terc-butoxykarbonylamino-2-hydroxy-3-fenylpropionátu spočívajúci v tom, že sa (2R,3S)-4-acetoxy-2alfa-benzoyloxy-5beta,20-epoxy-1,7beta,10beta- trihydroxy-9-oxo-tax-11-én-13alfa-yl-3-terc-butoxykarbonyl-amino-2-hydroxy-3-fenylpropionát nechá vykryštalizovať zo zmesi vody a alifatického alkoholu obsahujúceho 1 až 3...
Spôsob prípravy 7-hydroxytaxánov
Číslo patentu: 281075
Dátum: 07.05.1997
Autori: Commerçon Alain, Bourzat Jean-dominique, Leconte Jean-pierre, Bastart Jean-pierre
MPK: C07D 305/14, C07D 413/12
Značky: přípravy, 7-hydroxytaxánov, spôsob
Zhrnutie / Anotácia:
Spôsob prípravy 7-hydroxytaxánov všeobecného vzorca (I) zo 7-trialkylsilyltaxánov všeobecného vzorca (II). Vo všeobecných vzorcoch (I) a (II) R1 znamená atóm vodíka, alkoxy-skupinu, acyloxy-skupinu alebo alkoxyacetoxy-skupinu a Z znamená atóm vodíka alebo skupinu všeobecného vzorca (III), v ktorom R2 znamená prípadne substituovanú benzoylovú skupinu alebo skupinu R2' -O-CO-, v ktorej R2' znamená alkylovú, alkenylovú, alkinylovú, cykloalkylovú,...
Spôsob čistenia 10-desacetylbaccatinu III a Taxoteru
Číslo patentu: 281542
Dátum: 10.01.1996
Autori: Gerbaud Alain, Margraff Rodolphe, Durand André
MPK: C07D 305/14, A61K 31/335
Značky: čistenia, spôsob, 10-desacetylbaccatínu, taxoteru
Zhrnutie / Anotácia:
Opísaný je spôsob čistenia 10-desacetylbaccatinu III a Taxoteru odstredivou rozdeľovacou chromatografiou medzi dve čiastočne miešateľné fázy tvorené vodou a nechlórovanými a netoxickými rozpúšťadlami zvolenými z množiny zahŕňajúcej alkoholy, étery, estery, ketóny a alifatické uhľovodíky, ktorého podstata spočíva v tom, že na čistenie 10-desacetylbaccatinu III sa použije zmes alifatického uhľovodíka, esteru, alkoholu a vody, ktorej rozdeľovací...
Spôsob prípravy derivátov taxánu, medziprodukt a deriváty taxánu
Číslo patentu: 281045
Dátum: 11.10.1995
Autori: Greene Andrew, Denis Jean-noël, Kanazawa Alice
MPK: C07D 413/12, C07D 263/04, C07D 305/14...
Značky: deriváty, spôsob, medziprodukt, derivátov, přípravy, taxanu
Zhrnutie / Anotácia:
Spôsob prípravy derivátov taxánu všeobecného vzorca (I) esterifikáciou chráneného baccatinu III alebo chráneného 10-deacetylbaccatinu III kyselinou všeobecného vzorca (II), medziprodukt všeobecného vzorca (II) a deriváty taxánu všeobecného vzorca (I). Vo vzorcoch (I) a (II) Ar znamená arylovú skupinu, R1 a R2, ktoré sú rovnaké alebo rozdielne, znamenajú atóm vodíka, alkylovú skupinu, fenylalkylovú skpinu, fenylovú skupinu, alkoxyfenylovú...
Spôsob stereoselektívnej prípravy derivátu beta-fenylizoserínu, deriváty beta-fenylizoserínu, N-karbonylamín ako medziprodukt na prípravu a použitie derivátov beta-fenylizoserínu na prípravu derivátovtaxánu
Číslo patentu: 280576
Dátum: 14.09.1995
Autori: Denis Jean-noël, Greene Andrew, Kanazawa Alice
MPK: C07C 271/12, C07D 305/14, C07C 271/22...
Značky: přípravu, derivátovtaxánu, použitie, stereoselektívnej, n-karbonylamín, spôsob, přípravy, deriváty, medziprodukt, derivátů, derivátov, beta-fenylizoserínu
Zhrnutie / Anotácia:
Spôsob stereoselektívnej prípravy derivátu beta-fenylizoserínu vzorca (I) reakciou N-karbonylbenzylimínu vzorca (II) s opticky aktívnym amidom chránenej kyseliny hydroxyoctovej vzorca (III) a nasledujúcou hydrolýzou takto získaného produktu, deriváty beta-fenylizoserínu, medziprodukty vzorca (II) a použitie beta-fenylizoserínu na prípravu taxánov, význam všeobecných substituentov, R, Ar a G1 je uvedený v patentových nárokoch.
Spôsob prípravy esterov baccatínu III alebo 10-desacetylbaccatínu III, ester baccatínu III alebo 10-desacetylbaccatínu III a medziprodukt na uvedený spôsob
Číslo patentu: 281035
Dátum: 09.08.1995
Autori: Denis Jean-noël, Mas Jean-manuel, Greene Andrew
MPK: C07D 305/14, C07D 263/04, C07C 271/22...
Značky: medziprodukt, ester, esterov, baccatínu, spôsob, přípravy, 10-desacetylbaccatínu, uvedený
Zhrnutie / Anotácia:
Spôsob prípravy esterov baccatínu III alebo 10-desacetylbaccatínu III všeobecného vzorca (I) esterifikáciou chráneného baccatínu III alebo 10-desacetylbaccatínu III všeobecného vzorca (II) aktivovanou kyselinou všeobecného vzorca (III). Estery všeobecného vzorca (I) sú užitočné na prípravu derivátov taxánu, ktoré majú protileukemické a protinádorové vlastnosti. Vo všeobecných vzorcoch (I), (II) a (III) Ar znamená prípadne substituovanú fenylovú...
Spôsob získania 10-deacetylbaccatinu III
Číslo patentu: 280949
Dátum: 09.08.1995
Autori: Margraff Rodolphe, Mandard Bernadette, Gaullier Jean-claude
MPK: C07D 305/14
Značky: 10-deacetylbaccatinu, získania, spôsob
Zhrnutie / Anotácia:
Spôsob získania 10-deacetylbaccatinu III z rôznych častí tisu (Taxus sp.) extrakciou a selektívnou kryštalizáciou metanolického extraktu rastlinnej masy.
Spôsob prípravy derivátov taxánu a medziprodukty na tento spôsob
Číslo patentu: 280627
Dátum: 09.08.1995
Autori: Massonneau Viviane, Mas Jean-manuel
MPK: C07D 305/14, C07D 263/06, C07D 413/12...
Značky: taxanu, medziprodukty, přípravy, derivátov, spôsob
Zhrnutie / Anotácia:
Spôsob prípravy derivátov taxánu všeobecného vzorca (I) esterifikáciou chráneného baccatinu III alebo 10-desacetylbaccatinu III kyselinou všeobecného vzorca (VII), odstránením ochranných skupín získaného esteru a následnou acyláciou aminoskupiny bočného reťazca, kyselina všeobecného vzorca (VII) a medziprodukt, ktorý vzniká pri tomto spôsobe. Vo vzorcoch (I) a (VII) Ar znamená arylovú skupinu, R znamená atóm vodíka alebo acetylovú skupinu, R1...
Spôsob prípravy derivátov taxánu a medziprodukty na tento spôsob
Číslo patentu: 280624
Dátum: 09.08.1995
Autori: Didier Eric, Commerçon Alain, Fouque Elie
MPK: C07D 305/14, C07D 413/12, C07D 263/04...
Značky: přípravy, derivátov, spôsob, medziprodukty, taxanu
Zhrnutie / Anotácia:
Spôsob prípravy derivátov taxánu všeobecného vzorca (I) esterifikáciou chráneného baccatinu III alebo 10-desacetylbaccatinu III kyselinou všeobecného vzorca (VII), deprotekciou bočného reťazca a odstránením ochranných skupín hydroxylových funkčných skupín kyselina všeobecného vzorca (VII) a medziprodukt vznikajúci pri tomto spôsobe. Vo všeobecných vzorcoch (I) a (VII) Ar znamená arylovú skupinu, R znamená atóm vodíka alebo acetylovú skupinu, R1...
Spôsob prípravy derivátov taxánu a medziprodukty
Číslo patentu: 280577
Dátum: 09.08.1995
Autori: Fouque Elie, Didier Eric, Commerçon Alain
MPK: C07D 263/04, C07D 413/12, C07D 305/14...
Značky: taxanu, spôsob, medziprodukty, přípravy, derivátov
Zhrnutie / Anotácia:
Spôsob prípravy derivátov taxánu všeobecného vzorca (I) esterifikáciou chráneného baccatinu III alebo 10-desacetylbaccatinu III kyselinou všeobecného vzorca (VII), odstránením ochranných skupín a následnou acyláciou amínovej skupiny bočného reťazca. Vo všeobecných vzorcoch (I) a (VII) Ar znamená arylovú skupinu, R znamená atóm vodíka alebo acetylovú skupinu, R1 znamená benzoylovú skupinu alebo skupinu R2-O-CO-, v ktorej R2 znamená alkylovú,...
Spôsob získania 10-deacetylbaccatinu III
Číslo patentu: 280335
Dátum: 09.08.1995
Autor: Margraff Rodolphe
MPK: C07D 305/14
Značky: 10-deacetylbaccatinu, získania, spôsob
Zhrnutie / Anotácia:
Spôsob získania 10-deacetylbaccatinu III z rôznych častí tisu (Taxus sp.) z vodného roztoku získaného po pôsobení vody na príslušnú časť tisu extrakciou vhodným organickým rozpúšťadlom alebo adsorpciou vodného roztoku na príslušný nosič a desorpciou 10-deacetylbaccatinu III vhodným rozpúšťadlom a následnou selektívnou kryštalizáciou 10-deacetylbaccatinu III.
Taxán s protinádorovou aktivitou, spôsob jeho prípravy a farmaceutický prípravok
Číslo patentu: 280873
Dátum: 11.07.1995
Autori: Bombardelli Ezio, Gabetta Bruno
MPK: A61K 31/337, C07D 305/14
Značky: přípravy, taxán, farmaceutický, aktivitou, spôsob, prípravok, protinádorovou
Zhrnutie / Anotácia:
Taxán vzorca (1), spôsob jeho izolácie z kôry koreňov rastlín Taxus genu sa farmaceutický prostriedok, ktorý ho obsahuje. Látka vzorca (1) má protinádorovú aktivitu vyššiu, ako je aktivita taxolu, na rozdiel od ktorého má tiež aktivitu proti adriamicínu odolným bunkám, a ako liečivo proti leukémii.
Spôsob prípravy derivátov taxanu
Číslo patentu: 280012
Dátum: 12.04.1995
Autori: Fouque Elie, Mas Jean-manuel
MPK: C07D 305/14
Značky: derivátov, přípravy, spôsob, taxanu
Zhrnutie / Anotácia:
Deriváty taxánu všeobecného vzorca (I) pripravené esterifikáciou derivátu baccatínu alebo 10-deacetylbaccatínu všeobecného vzorca (II) kyselinou všeobecného vzorca (III) pri teplote -10 až 60 °C, s výnimkou 60 °C a následným nahradením chrániacich skupín G1, G2 a R2 získaného produktu atómami vodíka. Vo všeobecných vzorcoch (I), (II) a (III) Ar znamená aryl, R znamená vodík alebo acetyl, R1 znamená benzoyl alebo terc.butoxykarbonyl, G1 znamená...