C07D 295/00

Rádiofarmaceutiká na diagnostikovanie Alzheimerovej choroby

Načítavanie...

Číslo patentu: 287495

Dátum: 22.11.2010

Autori: Hesselgesser Joseph, Johannsen Bernd, Horuk Richard, Halks-miller Meredith, Hilger Christoph-stephan, Dinter Harald, Steinbach Jörg, Mäding Peter, Mohan Raju

MPK: A61P 25/00, A61K 51/00, C07B 59/00...

Značky: alzheimerovej, choroby, rádiofarmaceutiká, diagnostikovanie

Zhrnutie / Anotácia:

Opisuje sa použitie rádiofarmaceutík všeobecného vzorca (I) na diagnostikovanie Alzheimerovej choroby. Ďalej sú opisované predovšetkým farmaceutiká, ktoré sú schopné prekonávať hematoencefalickú bariéru a viazať CCR1 receptor prítomný v mozgových tkanivách pacientov trpiacich Alzheimerovou chorobou.

Spôsob výroby 5-(1-piperazinyl)benzofurán-2-karboxamidu a medziprodukt na túto výrobu

Načítavanie...

Číslo patentu: 287467

Dátum: 24.09.2010

Autori: Emmert Steffen, Helfert Bernd, Boettcher Henning, Bathe Andreas

MPK: C07D 307/00, C07D 295/00

Značky: 5-(1-piperazinyl)benzofurán-2-karboxamidu, túto, medziprodukt, výroby, spôsob, výrobu

Zhrnutie / Anotácia:

Spôsob výroby 5-(1-piperazinyl)benzofurán-2-karboxamidu, keď sa ako medzistupeň necháva reagovať 5-brómsalicylaldehyd alebo jeho deriváty amináciou katalyzovanou prechodným kovom s R2-piperazínom, kde znamená R2 atóm vodíka alebo skupinu chrániacu aminoskupinu, a nasledovne sa odštepuje skupina R2, pokiaľ neznamená atóm vodíka. Je zahrnutý aj medziprodukt na túto výrobu.

Modulátory neurotransmisie dopamínu

Načítavanie...

Číslo patentu: 287367

Dátum: 16.07.2010

Autori: Sonesson Clas, Waters Nicholas, Waters Susanna, Andersson Bengt (zomrel), Tedroff Joakim

MPK: A61K 31/496, A61K 31/451, A61P 15/00...

Značky: modulátory, dopamínu, neurotransmisie

Zhrnutie / Anotácia:

3-Substituovaná-(4-fenyl-N-alkyl)piperidínová zlúčenina vzorca (1), kde R1 je OSO2CF3, OSO2CH3, SOR3, SO2R3, COCH3, COCH2CH3 alebo COCF3, kde R3 je C1-C3 alkyl, CF3 alebo N(CH3)2 a R2 je C1-C4 alkyl, alyl, CH2CH2OCH3, CH2CH2CH2F, CH2CF3, 3,3,3-trifluór-propyl alebo 4,4,4-trifluórbutyl a jej farmaceuticky prijateľná soľ, ktorá je modulátorom neurotransmisie dopamínu. Farmaceutická kompozícia s obsahom zlúčeniny vzorca (1). Použitie tejto...

Modulátory neurotransmisie dopamínu

Načítavanie...

Číslo patentu: 287366

Dátum: 16.07.2010

Autori: Waters Nicholas, Sonesson Clas, Waters Susanna, Andersson Bengt (zomrel), Tedroff Joakim

MPK: A61P 25/00, A61K 31/451, A61K 31/496...

Značky: dopamínu, modulátory, neurotransmisie

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú zlúčeniny na báze 4-(fenyl N-alkyl)-piperidínu všeobecného vzorca (I), v ktorom R1 je CF3, OSO2CF3, OSO2CH3, SOR7, SO2R7, COCF3, COCH3, COCH2CH3, COCH(CH3)2, CN, NO2, F, Cl, Br a I, R2 je F, Cl, Br, I, CN, CF3, CH3, OCH3, OH a NH2, R5 je C1-C4alkyl, alyl, CH2CH2OCH3, CH2CH2CH2F, 3,3,3-trifluoropropyl, 4,4,4-trifluorobutyl a R7 je C1-C3alkyl, CF3, NH2 a N(CH3)2 a ich farmaceuticky prijateľné soli, ako aj farmaceutické prípravky...

Spôsob prípravy chetiapínu a jeho medziproduktov

Načítavanie...

Číslo patentu: 287171

Dátum: 08.01.2010

Autori: Simig Gyula, Rákóczy Györgyné, Vereczkeyné Donáth Györgyi, Bózsing Dániel, Nagy Kalman, Krasznai György, Koványiné Lax Györgyi, Tömpe Péter

MPK: C07D 295/00, C07D 281/00

Značky: spôsob, přípravy, medziproduktov, chetiapínu

Zhrnutie / Anotácia:

Je opísaný spôsobu prípravy 11-[4-/2-(2-hydroxyetoxy)etyl/-1-piperazinyl]dibenzo[b,f]-1,4- tiazepínu vzorca (I), známeho ako chetiapín. Podľa tohto spôsobu je derivát halogénetylpiperazinyltiazepínu vzorca (VIII), v ktorom Hal znamená atóm halogénu, podrobený reakcii s etylénglykolom.

Amidy (R)-enantiomérov 2-arylpropiónových kyselín, spôsob ich výroby, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 287080

Dátum: 16.10.2009

Autori: Bizzarri Cinzia, Cesta Maria Candida, Colotta Francesco, Bertini Riccardo, Sabbatini Vilma, Allegretti Marcello, Gandolfi Carmelo, Caselli Gianfranco

MPK: C07D 207/00, A61K 31/47, A61P 17/00...

Značky: farmaceutický, prostriedok, spôsob, kyselin, výroby, obsahom, použitie, 2-arylpropionových, amidy, r)-enantiomérov

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa amidy (R)-enantiomérov 2-arylpropiónových kyselín všeobecného vzorca (I), ktorého substituenty sú určené v patentovom nároku, spôsob ich výroby, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie na prevenciu a liečenie poškodenia tkaniva v dôsledku aktivizácie posilnenia polymorfonukleárnych neutrofilov (leukocyty PMN) na miestach zápalu. Zvlášť sa vynález týka R-enantiomérov 2-(aminoaryl)-propionyl-amidov všeobecného vzorca...

Deriváty N-hydroxyformamidov substituované piperidínom a piperazínom, farmaceutická kompozícia, ktorá ich obsahuje, spôsob ich prípravy a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 287071

Dátum: 14.10.2009

Autori: Finlay Maurice Raymond Verschoyle, Tucker Howard, Waterson David, Dowell Robert Ian, Barlaam Bernard Christophe, Newcombe Nicholas John

MPK: A61K 31/496, A61K 31/495, A61K 31/4523...

Značky: přípravy, deriváty, kompozícia, farmaceutická, substituované, ktorá, použitie, piperazínom, spôsob, piperidínom, n-hydroxyformamidov, obsahuje

Zhrnutie / Anotácia:

Zlúčeniny všeobecného vzorca (I) vhodné ako inhibítory metaloproteináz, najmä ako inhibítory MMP13
spôsob ich prípravy
farmaceutické kompozície obsahujúce ako účinnú látku zlúčeninu všeobecného vzorca (I) a ich použitie.

Substituované deriváty propán-1,3-diamínu, spôsob ich výroby, liečivá tieto látky obsahujúce a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 286980

Dátum: 27.07.2009

Autori: Kögel Babette-yvonne, Risch Nikolaus, Sundermann Bernd, Merla Beatrix, Buschmann Helmut

MPK: A61K 31/4406, A61K 31/165, A61K 31/137...

Značky: použitie, výroby, liečivá, propán-1,3-diamínu, spôsob, obsahujúce, deriváty, tieto, látky, substituované

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú substituované deriváty propán-1,3-diamínu všeobecného vzorca (I), spôsob ich výroby, liečivá tieto látky obsahujúce a použitie týchto látok na výrobu liečiv na ošetrenie a/alebo profylaxiu bolesti, močovej inkontinencie, svrbenia, tinnitus aurium a/alebo diarei, ako i farmaceutické prípravky tieto látky obsahujúce.

Karbamátový derivát a fungicídny prostriedok s jeho obsahom na použitie v poľnohospodárstve a v záhradníctve

Načítavanie...

Číslo patentu: 286881

Dátum: 11.06.2009

Autori: Ozaki Masami, Yonekura Norihisa, Ikegaya Kazuhiro, Kawashima Takahiro, Sakai Junetsu, Takagaki Makikazu, Muramatu Norimichi, Fukumoto Shunichiro, Tamai Ryuji, Nagayama Kouzou

MPK: A01P 3/00, A01N 47/28, A01N 47/10...

Značky: derivát, použitie, obsahom, karbamátový, poľnohospodárstve, fungicídný, prostriedok, záhradníctve

Zhrnutie / Anotácia:

Opisuje sa karbamátový derivát, ktorý znázorňuje všeobecný vzorec (I), kde X znamená skupinu zo skupiny zahrnujúcej halogén, C1-C6alkyl alebo podobne, n znamená 0 alebo celé číslo 1 až 4, R1 znamená C1-C6alkylovú skupinu, R2 znamená skupinu zo skupiny zahrnujúcej atóm vodíka, C1-C6alkyl alebo podobne, R3 znamená atóm vodíka alebo C1-C6alkylovú skupinu, G znamená atóm kyslíka, atóm síry alebo podobne, Y znamená vodík, C1-C10alkylovú skupinu,...

Substituované N-fenyl-2-hydroxy-2-metyl-3,3,3-trifluórpropánamidové deriváty, spôsob ich prípravy a farmaceutický prostriedok, ktorý ich obsahuje

Načítavanie...

Číslo patentu: 286774

Dátum: 20.04.2009

Autori: Pease Janet Elizabeth, Block Michael Howard, Nowak Thorsten, Butlin Roger John, Burrows Jeremy Nicholas

MPK: A61P 9/00, A61K 31/167, C07C 317/00...

Značky: farmaceutický, n-fenyl-2-hydroxy-2-metyl-3,3,3-trifluórpropánamidové, substituované, prostriedok, přípravy, deriváty, obsahuje, spôsob, ktorý

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa zlúčeniny všeobecného vzorca (I), kde n je 1 alebo 2 R1 je chlór, fluór, bróm, metyl alebo metoxyskupina R2 sa definuje podľa opisu R3 sa definuje podľa opisu a R4 je vodík alebo fluór alebo ich farmaceuticky prijateľné soli, alebo in vivo hydrolyzovateľné estery. Opisuje sa aj použitie zlúčenín všeobecného vzorca (I) na dosiahnutie zvýšenia aktivity PDH u teplokrvných živočíchov, ako je človek. Opisujú sa aj farmaceutické...

Deriváty N-(arylsulfonyl)-beta-aminokyseliny obsahujúce aminometylovú skupinu, spôsob ich prípravy, farmaceutické kompozície, ktoré ich obsahujú, a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 286753

Dátum: 01.04.2009

Autori: Ferrari Bernard, Muneaux Yvette, Perreaut Pierre, Sarran Lionel, Gougat Jean

MPK: A61K 31/4164, A61K 31/40, A61K 31/435...

Značky: přípravy, deriváty, aminometylovú, skupinu, obsahujúce, farmaceutické, obsahujú, n-(arylsulfonyl)-beta-aminokyseliny, kompozície, použitie, spôsob

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú zlúčeniny všeobecného vzorca (I), ktoré majú afinitu k bradykinínovým receptorom so selektivitou k B1 receptorom a môžu sa použiť na prípravu liečiv, ktoré sú určené na liečbu a prevenciu perzistentných alebo chronických zápalových chorôb a zápalových patológií.

Oxabispidínové zlúčeniny využiteľné na liečenie srdcových arytmií a spôsob ich prípravy

Načítavanie...

Číslo patentu: 286723

Dátum: 11.03.2009

Autori: Björsne Magnus, Svensson Peder, Strandlund Gert, Wilstermann Michael, Pontén Fritiof, Pavey John, Clading-boel David, Hoffman Kurt-jürgen, Björe Annika, Thomson Colin

MPK: A61K 31/5375, A61P 9/00, C07D 295/00...

Značky: liečenie, zlúčeniny, využitelné, srdcových, oxabispidínové, přípravy, arytmií, spôsob

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú oxabispidínové zlúčeniny všeobecného vzorca (I), ktoré sú využiteľné pri profylaxii a liečení arytmií, predovšetkým atriálnych a ventrikulárnych arytmií, a spôsob ich prípravy.

Spôsob prípravy N-substituovaných 2,6-dialkylmorfolínov

Načítavanie...

Číslo patentu: 286718

Dátum: 11.03.2009

Autori: Kusche Andreas, Rüb Lothar, Käshammer Stefan, Hüllmann Michael, Henningsen Michael, Gerlach Till

MPK: C07B 61/00, C07D 295/00, C07D 265/00...

Značky: přípravy, 2,6-dialkylmorfolínov, n-substituovaných, spôsob

Zhrnutie / Anotácia:

Opísaný je spôsob prípravy N-substituovaných 2,6-dialkymorfolínov všeobecného vzorca (I), v ktorom R1 a R2, navzájom nezávisle od seba, znamenajú vodík, alkylovú skupinu alebo cykloalkylovú skupinu alebo R1 a R2 spolu s atómom uhlíka, ku ktorému sú viazané, znamenajú 5- až 14-člennú karbocyklickú zlúčeninu a R3 a R4, navzájom nezávisle od seba, znamenajú alkylovú skupinu alebo cykloalkylovú skupinu. Zlúčeniny podľa vynálezu sa pripravia...

Arylpiperazíny, farmaceutický prostriedok, ktorý ich obsahuje, spôsob ich prípravy a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 286658

Dátum: 18.02.2009

Autori: Waterson David, Newcombe Nicholas John, Barlaam Bernard Christophe, Tucker Howard

MPK: A61K 31/495, A61K 31/44, C07D 213/00...

Značky: použitie, farmaceutický, obsahuje, ktorý, spôsob, arylpiperazíny, přípravy, prostriedok

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú arylpiperazíny všeobecného vzorca (I), ktoré sú užitočné ako inhibítory metaloproteinázy, najmä inhibítory MMP13.

Aryloxyalkyldialkylamínové zlúčeniny a spôsob ich výroby

Načítavanie...

Číslo patentu: 286460

Dátum: 09.10.2008

Autori: Vid Galina, Zeldis Joseph, Potoski John Richard, Ren Jianxin, Raveendranath Panolil

MPK: A61K 31/138, A61K 31/4523, A61K 31/445...

Značky: zlúčeniny, spôsob, aryloxyalkyldialkylamínové, výroby

Zhrnutie / Anotácia:

Zlúčenina všeobecného vzorca (I), kde R1 a R2 sú nezávisle vybrané z H, C1-12alkylu alebo C1-C6perfluorovaného alkylu X je odštiepiteľná skupina A je -O- m je celé číslo 0 až 3 R3, R4, R5 a R6 sú nezávisle vybrané z H, atómu halogénu, -NO2, C1-C12alkylu, C1-C12alkoxylu, C1-C6perfluorovaného alkylu Y je vybrané zo skupiny vzorca (i) alebo voliteľne substituovaného šesťčlenného alebo sedemčlenného nasýteného, nenasýteného alebo čiastočne...

Amidové deriváty, spôsob ich prípravy, farmaceutický prostriedok, ktorý ich obsahuje, a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 286446

Dátum: 17.09.2008

Autori: Brown George Robert, Brown Dearg Sutherland

MPK: A61K 31/167, A61K 31/165, A61K 31/402...

Značky: ktorý, spôsob, použitie, amidové, obsahuje, přípravy, farmaceutický, prostriedok, deriváty

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opísané amidové deriváty všeobecného vzorca (I), kde význam substituentov je opísaný v nárokoch. Je opísaný aj spôsob ich prípravy, farmaceutický prostriedok, ktorý ich obsahuje, a ich použitie na liečbu chorôb alebo stavov sprostredkovaných cytokínmi.

N-2-Arylpropionylsulfónamidy, farmaceutické prostriedky s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 286372

Dátum: 23.07.2008

Autori: Allegretti Marcello, Sabbatini Vilma, Caselli Gianfranco, Colotta Francesco, Porzio Stefano, Bertini Riccardo, Mantovanini Marco, Gandolfi Carmelo, Bizzarri Cinzia, Cesta Maria Candida

MPK: A61K 31/165, A61K 31/16, A61K 31/18...

Značky: použitie, n-2-arylpropionylsulfónamidy, prostriedky, obsahom, farmaceutické

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú N-2-arylpropionylsulfónamidy všeobecného vzorca (I), farmaceutické prostriedky s ich obsahom a ich použitie na inhibíciu chemotaxie a degranulácie neutrofilov indukovaných interleukínom 8 (IL-8). Na inhibíciu chemotaxie a degranulácie neutrofilov indukovaných IL-8 je opísané aj použitie R-(-)-2-[(4-izobutyl)fenyl]propiónamidu.

Benzamidové deriváty, spôsob ich prípravy, farmaceutické prostriedky, ktoré ich obsahujú a ich použitie pri príprave liečiva na liečbu chorobných stavov sprostredkovaných cytokínmi

Načítavanie...

Číslo patentu: 286247

Dátum: 12.05.2008

Autori: Brown George Robert, Brown Dearg Sutherland

MPK: A61K 31/167, A61K 31/165, A61K 31/495...

Značky: stavov, použitie, přípravě, liečbu, prostriedky, sprostredkovaných, spôsob, deriváty, chorobných, benzamidové, přípravy, liečivá, obsahujú, farmaceutické, cytokínmi

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa zlúčeniny všeobecného vzorca (I) alebo ich farmaceuticky prijateľné soli, alebo in vivo štiepiteľné estery
spôsob ich prípravy, farmaceutické prostriedky, ktoré ich obsahujú, a použitie týchto zlúčenín pri liečbe chorôb alebo chorobných stavov sprostredkovaných cytokínmi.

Perfluóralkylované komplexy s polárnymi zvyškami, spôsob ich prípravy a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 286239

Dátum: 07.05.2008

Autori: Misselwitz Bernd, Radüchel Bernd, Mareski Peter, Niedballa Ulrich, Platzek Johannes, Weinmann Hanns-joachim

MPK: A61K 38/00, A61K 49/04, A61K 49/00...

Značky: perfluóralkylované, zvyškami, polárnymi, přípravy, komplexy, použitie, spôsob

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa perfluóralkylované komplexy s polárnymi skupinami všeobecného vzorca (I), kde R je polárny zvyšok, Rf je perfluorovaný uhľovodíkový reťazec, K je kovový komplex a Z je spojovacia skupina. Tieto zlúčeniny sú vhodné na intravenóznu lymfografiu, na diagnostiku nádorov a na imaging infarktov a nekróz.

Benzamidové deriváty, spôsob ich prípravy, farmaceutická kompozícia a ich použitie na prípravu liečiva na liečenie chorôb sprostredkovaných cytokínmi

Načítavanie...

Číslo patentu: 286123

Dátum: 10.03.2008

Autori: Brown Dearg Sutherland, Brown George Robert

MPK: A61K 31/18, A61K 31/165, A61K 31/167...

Značky: přípravy, použitie, cytokínmi, liečivá, liečenie, spôsob, přípravu, farmaceutická, chorôb, kompozícia, deriváty, benzamidové, sprostredkovaných

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa benzamidové deriváty všeobecného vzorca (I), spôsoby ich prípravy, farmaceutické kompozície obsahujúce uvedené deriváty a použitie týchto derivátov pri liečení zdravotných stavov sprostredkovaných cytokínmi.

Mezylát etylamidu 5-(2,4-dihydroxy-5-izopropylfenyl)-4-(4-morfolín-4- ylmetylfenyl)izoxazol-3-karboxylovej kyseliny, jeho hydráty a polymorfy a formulácie obsahujúce takéto formy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 12165

Dátum: 28.02.2008

Autori: Zheng Weijia, Dymock Brian William, Krell Christoph, Petersen Holger, Drysdale Martin James, Mutz Michael

MPK: C07D 295/00, A61P 35/00, A61K 31/5377...

Značky: 5-(2,4-dihydroxy-5-izopropylfenyl)-4-(4-morfolín-4, mezylát, formulácie, formy, polymorfy, obsahujúce, kyseliny, takéto, hydráty, ylmetylfenyl)izoxazol-3-karboxylovej, etylamidu

Text:

...2,5 mg/ml a V 0,1 N HCl je nižšia než 1 mg/ml.Rozpustnosť tartarátovej soli vo vode je viac než 2 mg/ml. Rozpustnosť fosfátovej soli vo vode je približne 0,5 - 1,0 mg/ml. Rozpustnosť hemifumarátovej soli vo vode je približne 0,1 - 0,25 mg/ml.Rozpustnosť mezylátovej soli pri pH 5 je približne 1 - 2,5 mg/ml a v 0,1 N HCl 10 - 20 mg/ml. Zistilo sa, že rozpustnosť vo vode pri pH 4 je 33,5 mg/ml.Okrem toho, čo sa uviedlo vyššie, sa zistilo, že...

Cyklické alfa-amino-gama-hydroxyamidy, spôsob ich prípravy a farmaceutické prostriedky, ktoré ich obsahujú

Načítavanie...

Číslo patentu: 285989

Dátum: 10.12.2007

Autori: Fourquez Jean-marie, Nosjean Olivier, Boulanger Michelle, Wierzbicki Michel, Husson-robert Bernadette, Levens Nigel

MPK: A61K 31/40, A61K 31/16, A61K 31/397...

Značky: prostriedky, cyklické, spôsob, farmaceutické, přípravy, alfa-amino-gama-hydroxyamidy, obsahujú

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opísané zlúčeniny vzorca (I), v ktorom substituenty majú význam uvedený v nárokoch, spôsob ich prípravy a farmaceutické prostriedky s ich obsahom na liečenie intolerancie ku glukóze a porúch spojených s hyperglykémiou, ako je diabetes typu II alebo obezita.

Kompozícia laku na nechty

Načítavanie...

Číslo patentu: 285949

Dátum: 26.10.2007

Autor: Mailland Federico

MPK: A61K 31/4164, A61K 31/343, A61K 31/21...

Značky: kompozícia, nechty

Zhrnutie / Anotácia:

Kompozícia laku na nechty obsahuje: a) najmenej jeden antimykotický prostriedok, b) najmenej vo vode rozpustný filmotvorný prostriedok, kde zložka b) je derivát chitosanu vybraný z hydroxyalkylchitosanov a karboxyalkylchitosanov. Je opísané aj použitie vo vode rozpustného filmotvorného prostriedku vybraného z hydroxyalkylchitosanov a karboxyalkylchitosanov ako prísad do laku na nechty.

Aminocyklohexyléterová zlúčenina, kompozícia obsahujúca túto zlúčeninu, použitie tejto zlúčeniny pri výrobe liečiva a pri liečbe

Načítavanie...

Číslo patentu: 285908

Dátum: 24.09.2007

Autori: Zolotoy Alexander, Zhu Jiqun, Beatch Gregory, Bain Allen, Yong Sandro, Longley Cindy, Plouvier Bertrand, Wall Richard, Sheng Tao, Walker Michael

MPK: A61K 31/13, A61K 31/40, A61K 31/41...

Značky: zlúčenina, tejto, liečivá, použitie, zlúčeninu, liečbe, kompozícia, túto, výrobe, zlúčeniny, obsahujúca, aminocyklohexyléterová

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa antiarytmicky účinné aminocyklohexyléterové zlúčeniny vzorca (XV), ich použitie na výrobu liečiv a farmaceutické kompozície s ich obsahom.

N-Fenyl-trifluórpropánamidové zlúčeniny a príbuzné zlúčeniny na zvýšenie aktivity pyruvát dehydrogenázy, farmaceutická kompozícia a spôsob prípravy

Načítavanie...

Číslo patentu: 285862

Dátum: 10.09.2007

Autori: Block Michael Howard, Nowak Thorsten, Butlin Roger John, Burrows Jeremy Nicholas

MPK: A61K 31/165, A61P 9/00, A61P 3/00...

Značky: přípravy, dehydrogenázy, spôsob, n-fenyl-trifluórpropánamidové, farmaceutická, zvýšenie, pyruvát, zlúčeniny, príbuzné, aktivity, kompozícia

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa N-fenyl-3,3,3-trifluór-2-hydroxy-2-metylpropánamidové zlúčeniny všeobecného vzorca (I') zvyšujúce aktivitu pyruvát dehydrogenázy (PDH), ich soli a farmaceuticky prijateľné preliečivá, spôsob ich prípravy a farmaceutické kompozície s ich obsahom. Opísané je tiež použitie zlúčenín všeobecného vzorca (I), vrátane ich preliečiv a solí, na výrobu liečiva na liečenie ochorenia ovplyvniteľného zvýšením aktivity PDH u teplokrvných...

Piperazinylové deriváty výhodné na liečbu nemocí sprostredkovaných receptorom GPR38

Načítavanie...

Číslo patentu: E 7646

Dátum: 26.06.2007

Autori: Mitchell Darren Jason, Westaway Susan Marie, Thompson Mervyn, Brown Samantha Louisa, Seal Jonathan Thomas

MPK: A61K 31/00, C07D 213/00, A61P 1/00...

Značky: nemoci, výhodné, piperazinylové, sprostredkovaných, receptorom, liečbu, deriváty, gpr38

Text:

...v stavoch zhoršenej motilityčriev Peeters, in Problems of the Gastrointestinal Tract inAnaesthesia. Ed., Herbert MK et al. Springer-Verlag, Berlin,Heidelberg 1999, str. 39-51.0006 V dôsledku toho sa očakáva, že agonisti receptora GPR 38 budú mimikovat aktivitu motilínu alebo ostatných látok pôsobiacich na tento receptor, ako erytromycín, a nájdu klinické použitie pri liečbe gastrointestinálnych chorôb spojených s hypomotilitou, predovšetkým...

Spôsob prípravy {2-[4-(alfa-fenyl-p-chlórbenzyl)piperazin-1-yl]etoxy}octovej kyseliny a nové medziprodukty

Načítavanie...

Číslo patentu: 285641

Dátum: 20.04.2007

Autori: Vereczkeyné Donáth Györgyi, Reiter József, Vágó Pál, Trinka Péter, Simig Gyula, Németh Norbert, Nagy Kalman, Bartha Ferenc, Tömpe Péter, Clementis György

MPK: C07D 295/00

Značky: 2-[4-(alfa-fenyl-p-chlórbenzyl)piperazin-1-yl]etoxy}octovej, nové, medziprodukty, přípravy, spôsob, kyseliny

Zhrnutie / Anotácia:

Je opísaný spôsob prípravy cetirizínu vzorca (I), ako aj {2-[4-(alfa-fenyl-p-chlórbenzyl)piperazin-1-yl]etoxy}acetamidy všeobecného vzorca (II), v ktorých substituenty R1 a R2 znamenajú nezávisle C1-4alkylovú skupinu prípadne substituovanú fenylovou skupinou, C2-4alkenylovú skupinu alebo cyklohexylovú skupinu, alebo substituenty R1 a R2 dohromady s priľahlým atómom dusíka tvoria morfolinoskupinu. Podľa opísaného spôsobu je acetamid všeobecného...

Benzoylguanidínové deriváty, spôsob ich výroby, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 285578

Dátum: 12.03.2007

Autori: Eickmeier Christian, Roos Otto, Blech Stefan Matthias, Bürger Erich, Roos Winnifried Charlotte Friederike

MPK: A61P 13/00, A61K 31/495, A61K 31/496...

Značky: deriváty, farmaceutický, obsahom, prostriedok, použitie, výroby, benzoylguanidínové, spôsob

Zhrnutie / Anotácia:

Benzoylguanidínové deriváty všeobecného vzorca (I), spôsob ich prípravy, farmaceutické prostriedky s ich obsahom a ich použitie na výrobu lieku na liečenie rôznych druhov ischémií.

Cyklopropylamíny ako modulátory receptora histamínu H3

Načítavanie...

Číslo patentu: E 7508

Dátum: 14.09.2006

Autori: Allison Brett, Grice Cheryl, Carruthers Nicholas, Letavic Michael

MPK: A61K 31/496, A61P 25/00, C07D 211/00...

Značky: cyklopropylamíny, receptora, histaminu, modulátory

Text:

...účinnosť proti biologickému cieli a tiež vhodný fannakokinetický profil. Zlúčeninajednak musí byt schopná transportu na miesto pôsobenia v CNS, čo vyžaduje zodpovedajúca schopnosť prestupovat hematoencefalickou bariérou, alebo na periférií. Absorpcia prostredníctvom rôznych biologických membrán závisí od fyzikálnych vlastností liečiva (o.i. od stupňa ionizácie pri fyziologickom pH, rozdeľovacom koeficiente, veľkosti molekuly).Potom čo...

N-oxidy ako profarmaka derivátov piperazínu a piperidínu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 5185

Dátum: 21.08.2006

Autori: Koster Hendrik, Mccreary Andrew, Van Scharrenburg Gustaaf, Verhage Marinus, Hesselink Mayke, Feenstra Roelof, Van Amsterdam Peter, Koopman Theodorus

MPK: A61P 25/00, A61K 31/423, C07D 263/00...

Značky: piperazinu, profarmaka, n-oxidy, derivátov, piperidinů

Text:

...deaktivácii. Zdalo sa, že prvé experimenty in viva,vrámci ktorých sa N-oxid podával intravenózne, potvrdia zistenie in vitro zdalo sa, že N-oxid má len približne desatinu účinnosti materskej zlúčeniny. K prekvapeniu však došlo, keď sa N-oxid testoval po perorálnom podani vtedy sa javil rovnako účinný ako SLV 308.0005 N-oxidy sú známe od roku 1894. V súčasnosti je veľmi dobre známe, že N-oxidy sú metabolitmi mnohých terciárnych amínov,...

Spôsob prípravy amorolfinu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 5109

Dátum: 27.07.2006

Autori: Weber Beat, Rosenberger Stefan

MPK: C07D 295/00

Značky: spôsob, amorolfinu, přípravy

Text:

...vzorca aa ich derivátov. Výhodne sú používané kyselina sírová a terciárne alkoholy alebo olefíny v chlórovanom uhľovodíkovom rozpúšťadle. Využívaná reakčná teplota je v rozsahu od O do 50 °C, avšak nie je kritická.0006 Zostáva potreba na vylepšené spôsoby prípravy amorolfinových solí, napríklad amorolfin-HCl, a ich medziproduktov,ako je amorolfinová báza.0007 Tvorcovia predloženého vynálezu objavili, že môže byť dosiahnutý významný úžitok,...

Farmaceutický prostriedok obsahujúci derivát [(aminoiminometyl)amino]alkánkarboxamidu, tento derivát a spôsob jeho prípravy a použitie tohto derivátu a prostriedku

Načítavanie...

Číslo patentu: 285130

Dátum: 08.06.2006

Autori: Mesangeau Didier, Cravo Daniel, Doare Liliane, Kergoat Micheline, Moinet Gérard

MPK: A61P 3/00, C07C 279/00, A61K 31/16...

Značky: aminoiminometyl)amino]alkánkarboxamidu, použitie, prostriedok, derivát, přípravy, derivátů, farmaceutický, obsahujúci, tohto, spôsob, prostriedku

Zhrnutie / Anotácia:

Farmaceutický prostriedok, ktorý obsahuje ako účinnú látku derivát [(aminoimino-metyl)amino]alkánkarboxamidu všeobecného vzorca (I)
tento derivát a spôsob jeho prípravy
použitie tohto derivátu na výrobu liečiv na ošetrovanie patologických stavov spojených so syndrómom inzulínovej rezistencie
a uvedený farmaceutický prostriedok na použitie na liečenie týchto stavov.

Deriváty piperazínu a ich použitie ako inhibítorov resorpcie serotonínu alebo ako antagonistov neurokinínu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 3097

Dátum: 07.04.2006

Autori: Dessinges Aimée, Peglion Jean-louis, Mannoury La Cour Clotilde, Millan Mark, Goument Bertrand

MPK: A61K 31/4523, A61K 31/496, A61K 31/4465...

Značky: deriváty, inhibítorov, neurokinínu, resorpcie, piperazinu, serotonínu, antagonistov, použitie

Text:

...extrapyramidálnych motorických efektov antipsychotíky (Anderson et al, J Pharmacol Exp Ther 1995, 2742928-936, Steinberg et al, J Pharmacol Exp Ther 2002,3031180-1188), sexuálnych dysfunkcií (Priest et al, Brain Res Mol Brain Res 1995, 28261-71 Daniels et al, Neurosci Lett 2003, 3382111-114 Kramer et al, Science 1998, 281 1640-1644 Kramer et al, Neuropsychopharmacology 2004, 292385-392), porúch chronobiologických rytmov, ako sú...

Indalyn-piperazínové deriváty, spôsob ich prípravy a farmaceutické kompozície s ich obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: E 2774

Dátum: 29.03.2006

Autori: Portevin Bernard, Gloanec Philippe, Gobert Alain, Ortuno Jean-claude, De Nanteuil Guillaume, Millan Mark, Mannoury La Cour Clotilde

MPK: A61P 1/00, A61K 31/495, A61P 25/00...

Značky: kompozície, spôsob, farmaceutické, deriváty, obsahom, přípravy, indalyn-piperazínové

Text:

...Exp. Ther. 303, 1180-1188 (2002,sexuálnych dysfunkcil (Priest a spol., Brain Res. Mol. Brain Ras. 28, 61-71 (1995) Daniels a spol., Neurosci. Lett. 338, 111-114 (2003) Kramer a spol., Science 281,1640-1644 (1998) Kramer a spol., Neuropsychophannacology 29, 385-392 (2004,porúch chronobiologických rytmov, ako sú cirkadiálne rytmy (Shibata a spol., Brain. Res. 597, 257-263 (1992) Challet a spol., Brain. Res. 800, 32-39 (1998) Challet a...

Monohydrochloridová soľ 1-[3-[3-(4-chlórfenyl)propoxy]propyl]piperidínu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 4864

Dátum: 06.02.2006

Autori: Schunack Walter, Schwartz Jean-charles, Lecomte Jeanne-marie, Guerrero Marta, Ligneau Xavier, Guglietta Antonio, Raga Manuel, Sallares Juan, Arrang Jean-michel, Stark Holger, Ganellin Charon Robin

MPK: A61P 25/00, C07D 295/00, A61K 31/4453...

Značky: 1-[3-[3-(4-chlórfenyl)propoxy]propyl]piperidínu, monohydrochloridová

Text:

...je etyl-acetát.Vyzrážanie konečného produktu sa môže dosiahnuť ochladenim reakčnej hmoty. Vhodná teplota pre túto operáciu je od O do -15 °C.Vyzrážaný konečný produkt sa môže izolovať niektorými rozdielnymi všeobecne známymi technickými postupmi používanými vorganickej chémii. Najvýhodnejšia je filtrácia.Izolovaný konečný produkt sa môže čistiť niektorými odlišnými technickými postupmi zvyčajnými v organickej chémii. Najvýhodnejšia je...

Bifenylkarboxylové kyseliny a ich deriváty

Načítavanie...

Číslo patentu: E 5583

Dátum: 21.10.2005

Autori: Major Jeremy, Harrison Richard John, Taylor Jess, Hernandez-perni Remedios, Cansfield Andrew, Wilson Francis, Boussard Cyrille, Burckhardt Svenja, Reader Valerie, Reid Alison, Smelt Kathryn, Leformal Adeline, Sunose Mihiro

MPK: C07C 235/00, A61K 31/185, A61P 25/00...

Značky: bifenylkarboxylové, deriváty, kyseliny

Text:

...a kol (1993) Neurology 43, 1609 Anthony a kol.(2004) Neurology 54, 2066 Stewart a kol. (1997) Neuroloqy 48,626 1 nt Veld a kol. (1999) Neurobiol. Aging 19, 607).V skutočnosti, tieto zistenia boli nedavno podporené biochemickými štúdiami, v ktorých bol preukazaný účinok určitých NSAIDS na v~sekretázu (Weggen a kol. (2001) Nature 414, 6860, 212 Morihara a kol. (2002) J. Neurochem. 4, 1009 Eriksen (2003) J. lin. Invest. 112 , 440). Vývoj...

N-Hydroxyamidové deriváty a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 5865

Dátum: 25.07.2005

Autori: Gerber Patrick, Swinnen Dominique, Gonzalez Jerome, Crosignani Stefano, Jorand-lebrun Catherine, Bombrun Agnes

MPK: A61K 31/496, A61P 29/00, C07D 211/00...

Značky: n-hydroxyamidové, použitie, deriváty

Text:

...známa ako stromelyzin 1), má ako substráty kotagén III, kotagén IV, kotagén V, kotagén IX, kotagén X, Iaminin, nidogén, Predpokladá sa, že nadmerná expresia je zahmutá v ateroskleróze, aneuryzma a restenóze.Želatínázy - predpokladá sa, že inhibícia spôsobuje priaznivý účinok na rakovinu, zvlášť na inváziu a metastázy.MMP-2 (tiež známa ako želatináza A, 72 kDa želatináza, bazálna membránová kolagenáza, alebo proteoglykanáza), má ako...

Oxopiperidínové deriváty, ich príprava a ich použitie v terapii

Načítavanie...

Číslo patentu: E 7350

Dátum: 20.07.2005

Autori: Braun Alain, Pascal Cécile, Courtemanche Gilles, Fett Eykmar, Crespin Olivier

MPK: A61P 15/00, A61K 31/445, C07D 295/00...

Značky: terapii, použitie, oxopiperidínové, deriváty, príprava

Text:

...typu substituované fenylovým jadrom. Pokiaľ ide o prihlášku W 0 03/094918, táto prihláška opisuje deriváty piperazínového typu substituované fenylovým alebo pyridinylovým jadrom. Taktiež možno uviest prihlášky W 0 00/74679, W 0 01/70708, W 0 02/ 15909, W 0 02/079146, W 0 03/007949 a W 0 04/024720, ktoré opisujú substituované deriváty piperidínového typu, alebo ešte prihlášku W 0 04/037797 zlúčeniny opisané v týchto patentových...

Nové disubstituované fenylpiperidíny/piperazíny ako modulátory dopamínovej neurotransmisie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 7957

Dátum: 08.06.2005

Autori: Swanson Lars, Waters Nicholas, Sonesson Clas

MPK: C07D 211/00, A61P 25/00, A61K 31/00...

Značky: disubstituované, modulátory, dopamínovej, nové, neurotransmisie

Text:

...väčšina z nich sú 2-, 3- alebo 4-OH fenyl substituovaně zlúčeniny, pričom vykazujú vlastnosti agonistov DA autoreceptorov. Fuller R. W. a kol. v publikácií J. Pharrnacol. Exp. Therapeut. 218, 636, (1981) opisuje substituované piperazíny (napr. l-(mtrífluórmetylfenyl)piperazín), ktoré údajne pôsobia ako serotoninové agonisty a inhibujú spätné vychytávanie (re-uptake) serotonínu. Porovnateľné účinky 1-(p-chlorfenol)piperazínu na koncentráciu...

Substituované cyklohexyl-1,4-diamínové deriváty

Načítavanie...

Číslo patentu: E 6753

Dátum: 06.05.2005

Autori: Sundermann Bernd, Sundermann Corinna

MPK: A61K 31/403, A61K 31/132, A61K 31/165...

Značky: cyklohexyl-1,4-diamínové, deriváty, substituované

Text:

...mat vplyv na0008 Tento vynález teda poskytuje substituované cyklohexyl-1,4-diaminovéderiváty všeobecného vzorca I, v ktorom n predstavuje 1, 2, 3, 4 alebo 5 R 1 a R 2 od seba nezávisle predstavujú H CHO 01.5 alkyl príslušne nasýtený alebonenasýtený, rozvetvený alebo nerozvetvený, mono- alebo polysubstituovaný alebo nesubstituovaný 03-3 cykloalkyl, príslušne mono- alebo polysubstituovaný alebo nesubstituovaný alebo aryl, 03-3 cykloalkyl alebo...