C07D 249/00

Kryštalická forma triazolo(4,5-d)pyrimidínovej zlúčeniny, spôsob jej prípravy, farmaceutická kompozícia s jej obsahom a jej použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 287817

Dátum: 17.10.2011

Autori: Bohlin Martin, Cosgrove Steve, Lassen Bo

MPK: A61K 31/4192, A61P 7/02, A61K 31/519...

Značky: použitie, zlúčeniny, farmaceutická, spôsob, obsahom, forma, přípravy, krystalická, kompozícia, triazolo(4,5-d)pyrimidínovej

Zhrnutie / Anotácia:

Kryštalická forma triazolo(4,5-d)pyrimidínovej zlúčeniny vzorca (I) je charakterizovaná práškovým röntgenovým difraktogramom obsahujúcim špecifické píky definované v nárokoch. Je opísaný aj spôsob prípravy zlúčenín, farmaceutická kompozícia s ich obsahom a ich použitie na prípravu liečiva na prevenciu arteriálnych trombotických komplikácií u pacientov s koronárnym arteriálnym ochorením, cerebrovaskulárnym alebo periférnym vaskulárnym ochorením.

Spôsob prípravy monohydrátu a kryštalických modifikácií flukonazolu

Načítavanie...

Číslo patentu: 287354

Dátum: 07.07.2010

Autori: Nagyné Bagdy Judit, Czibula László, Szántay Csaba, Deutschné Juhász Ida, Hegedüs István, Piller Ágnes, Werkné Papp Éva, Farkas Jenőné, Kreidl János (zomrel)

MPK: C07D 249/00

Značky: flukonazolu, přípravy, spôsob, monohydrátu, modifikácií, krystalických

Zhrnutie / Anotácia:

Spôsob prípravy monohydrátu a kryštalických modifikácií flukonazolu vzorca (I), ktorý zahrnuje a) hydrolýzu silyléterového derivátu všeobecného vzorca (II) pri pH výhodne buď nižšom než 3, alebo vyššom než 8 vo vodnom roztoku, následne ochladenie získanej reakčnej zmesi obsahujúcej flukonazol a izoláciu precipitovaného monohydrátu flukonazolu, a prípadne rozpustenie monohydrátu flukonazolu, získaného z hydrolýzy silylflukonazolu, v alkohole...

Imidazoimidazoly a triazoly, farmaceutický prostriedok s ich obsahom, ich použitie a medziprodukty

Načítavanie...

Číslo patentu: 286912

Dátum: 25.06.2009

Autori: Emeigh Jonathan Emilian, Sorcek Ronald John, Kelly Terence Alfred, Wu Jiang-ping, Goldberg Daniel, Lemieux Rene

MPK: A61P 29/00, A61K 31/41, A61K 31/415...

Značky: medziprodukty, farmaceutický, imidazoimidazoly, prostriedok, použitie, obsahom, triazoly

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa imidazoimidazoly a triazoly všeobecného vzorca (I), farmaceutický prostriedok s ich obsahom na liečenie alebo prevenciu zápalových a imunitnými bunkami sprostredkovaných chorôb. Tiež sú opísané aj medziprodukty na výrobu zlúčenín všeobecného vzorca (I).

Pyrimidínové zlúčeniny, spôsob ich prípravy, ich použitie a medziprodukty na ich prípravu

Načítavanie...

Číslo patentu: 286845

Dátum: 27.05.2009

Autori: Larsson Ulf, Musil Tibor, Palmgren Andreas, Magnusson Mattias

MPK: C07B 61/00, C07D 239/00, C07D 249/00...

Značky: přípravu, zlúčeniny, přípravy, medziprodukty, použitie, spôsob, pyrimidinové

Zhrnutie / Anotácia:

Je opísaná pyrimidínová zlúčenina vzorca (I) využiteľná ako farmaceutický medziprodukt, spôsob jej prípravy a jej použitie na prípravu farmaceutických prípravkov.

Substituované N-[(aminoiminometyl)fenyl]propylamidy

Načítavanie...

Číslo patentu: 286615

Dátum: 21.01.2009

Autori: Gong Yong, Guertin Kevin, Spada Alfred, Mcgarry Daniel, Klein Scott, Pauls Heinz

MPK: A61K 31/403, A61K 31/21, A61K 31/415...

Značky: substituované, n-[(aminoiminometyl)fenyl]propylamidy

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú substituované N-[(aminoiminometyl)fenyl]propylamidy, ktoré sú účinné ako inhibítory koagulačného faktora Xa, a farmaceutický prostriedok s ich obsahom. Uvedené zlúčeniny sú vhodné na antikoagulačnú terapiu pri rôznych kardiovaskulárnych ochoreniach.

Azolový derivát, spôsob prípravy tohto azolového derivátu, použitie tohto azolového derivátu na výrobu liečiva a farmaceutická kompozícia obsahujúca tento azolový derivát

Načítavanie...

Číslo patentu: 286156

Dátum: 02.04.2008

Autori: Van Der Veken Louis Jozef Elisabeth, Backx Leo Jacobus Jozef, Meerpoel Lieven

MPK: A61K 31/495, A61K 31/496, A61P 31/00...

Značky: derivát, kompozícia, výrobu, liečivá, použitie, azolového, derivátů, přípravy, azolový, tohto, farmaceutická, obsahujúca, spôsob

Zhrnutie / Anotácia:

Azolové deriváty všeobecného vzorca (I), ich N-oxidových foriem, farmaceuticky prijateľných adičných solí a ich stereochemicky izomérnych foriem, v ktorých L znamená radikál všeobecného vzorca (a), (b), (c), (d), (e) alebo (f) v ktorých každé Alk znamená nezávisle prípadne substituovanú alkándiylovú skupinu s 1 až 6 atómami uhlíka, n znamená 1, 2 alebo 3 Y znamená atóm kyslíka, atóm síry alebo NR2 R1 znamená arylovú skupinu, Het1 alebo prípadne...

Triazolo[4,5-d]pyrimidínové zlúčeniny, spôsob ich prípravy, medziprodukty, farmaceutická kompozícia s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 286007

Dátum: 19.12.2007

Autori: Springthorpe Brian, Ingall Anthony, Hardern David, Willis Paul, Guile Simon

MPK: A61K 31/4192, A61P 7/00, A61K 31/519...

Značky: kompozícia, medziprodukty, farmaceutická, použitie, přípravy, triazolo[4,5-d]pyrimidínové, spôsob, obsahom, zlúčeniny

Zhrnutie / Anotácia:

Triazolo[4,5-d]pyrimidínové zlúčeniny vzorca (I), kde R1 je alkylová skupina prípadne substituovaná atómami halogénu, R2 je fenylová skupina prípadne substituovaná atómami fluóru, R3 a R4 znamenajú hydroxyskupinu, R je XOH, kde X je CH2, OCH2CH2 alebo väzba, ich použitie ako liečiv, kompozície, ktoré ich obsahujú a spôsoby ich prípravy.

Substituované aminoderiváty 3-amino-1-fenyl-1H-1,2,4-triazolu, spôsob ich prípravy a farmaceutické prostriedky, ktoré ich obsahujú

Načítavanie...

Číslo patentu: 285994

Dátum: 12.12.2007

Autori: Roger Pierre, Geslin Michel, Maffrand Jean-pierre, Gully Danielle

MPK: A61K 31/4196, A61P 1/00, A61P 15/00...

Značky: přípravy, prostriedky, spôsob, farmaceutické, 3-amino-1-fenyl-1h-1,2,4-triazolu, aminoderiváty, obsahujú, substituované

Zhrnutie / Anotácia:

Zlúčeniny všeobecného vzorca (I), v ktorom R1, R2 a R3 sú nezávisle od seba atóm vodíka alebo atóm halogénu, alkyl alebo alkoxyl s 1 až 5 atómami uhlíka, trifluórmetyl alebo skupina S-R, kde R je alkyl s 1 až 5 atómami uhlíka, R4 a R5 sú alkyly s 1 až 5 atómami uhlíka, alkinyly s 3 až 5 atómami uhlíka, cykloalkyly s 3 až 5 atómami uhlíka alebo skupina Ra-X-alkyl s 1 až 2 atómami uhlíka, kde Ra je alkyl s 1 až 3 atómami uhlíka a X je atóm...

Azol, spôsob jeho prípravy a medziprodukt na jeho prípravu, jeho použitie a farmaceutický prostriedok s jeho obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: 285763

Dátum: 04.07.2007

Autori: Meerpoel Lieven, Odds Frank Christopher, Heeres Jan, Van Der Veken Louis Jozef Elisabeth, Backx Leo Jacobus Jozef

MPK: C07D 249/00, A61P 31/00, A61K 31/495...

Značky: medziprodukt, přípravu, spôsob, prostriedok, použitie, azol, farmaceutický, přípravy, obsahom

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú zlúčeniny všeobecného vzorca (I), ich N-oxidové formy, ich farmaceuticky prijateľné kyslé adičné soli a ich stereochemicky izomerné formy, kde L znamená skupinu vzorca a, b, c, d, e alebo f a kde Alk nezávisle znamená prípadne substituovaný C1-6 alkandiyl, n je nezávisle 1, 2 alebo 3 Y znamená O, S alebo NR2 R1 znamená vodík, aryl, Het1 alebo prípadne substituovaný C1-6 alkyl R2 nezávisle znamená vodík alebo C1-6 alkyl alebo v...

Zlúčenina derivátov cyklických amínov a jej použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 285729

Dátum: 13.06.2007

Autori: Kataoka Ken-ichiro, Teig Steven, Muroga Yumiko, Imai Minoru, Moree Wilna, Sudoh Masaki, Sogawa Ryo, Shiota Tatsuki, Tarby Christine, Tsutsumi Takaharu, Morita Takuya, Furuya Monoru, Hada Takahiko, Endo Noriaki, Takenouchi Osami

MPK: A61K 31/435, A61K 31/41, A61P 11/00...

Značky: použitie, derivátov, amínov, zlúčenina, cyklických

Zhrnutie / Anotácia:

Zlúčenina všeobecného vzorca (I), jej farmaceuticky prijateľná adičná soľ vzniknutá adíciou kyseliny alebo jej farmaceuticky prijateľná soľ vzniknutá adíciou C1-C6 alkylovej skupiny k tejto zlúčenine a jej použitie na prípravu liečiva na inhibíciu väzby chemokínov, ako sú MIP-1alfa a/alebo MCP-1, k ich receptorom na cieľových bunkách.

Amidové deriváty, spôsob ich prípravy, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie na prípravu liečiva na liečbu stavov sprostredkovaných cytokínmi

Načítavanie...

Číslo patentu: 285520

Dátum: 12.02.2007

Autori: Brown Dearg Sutherland, Brown George Robert

MPK: C07D 215/00, C07D 213/00, C07D 231/00...

Značky: cytokínmi, sprostredkovaných, liečivá, přípravu, amidové, deriváty, prostriedok, spôsob, liečbu, farmaceutický, použitie, obsahom, stavov, přípravy

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa amidové deriváty všeobecného vzorca (I), kde R3 je alkylová skupina s 1 až 6 atómami uhlíka alebo halogén m je 0 až 3, p je 0 až 2 a q je 0 až 4 každé R1 a R2 sa zvolí zo súboru, ktorý zahŕňa hydroxyskupinu, atóm halogénu, trifluórmetylovú skupinu a kyanoskupinu a R4 je zásaditá skupina, ako je aminoskupina, alkylaminoskupina, di(alkyl) aminoskupina s 1 až 6 atómami uhlíka v každej alkylovej časti, di(alkyl) aminoalkylskupina s 1 až...

Triazolové zlúčeniny a ich použitie ako dopamínové D3 ligandy

Načítavanie...

Číslo patentu: 285342

Dátum: 23.10.2006

Autori: Starck Dorothea, Unger Liliane, Neumann-schultz Barbara, Teschendorf Hans-jürgen, Treiber Hans-jörg, Le Bris Theophile-marie, Wicke Karsten, Blank Stefan

MPK: A61K 31/33, A61K 31/41, C07D 249/00...

Značky: zlúčeniny, ligandy, použitie, dopamínové, triazolové

Zhrnutie / Anotácia:

Predložený vynález sa týka triazolových zlúčenín vzorca (I), v ktorých Ar1, A, B a Ar2 majú významy uvedené v opise. Zlúčeniny podľa vynálezu majú vysokú afinitu dopamínového D3 receptora, a môžu sa preto použiť na liečenie ochorení, ktoré reagujú na dopamínové D3 ligandy.

Substituovaný derivát triazolopyridazínu, spôsob jeho výroby, farmaceutický prostriedok s jeho obsahom a jeho použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 285307

Dátum: 29.09.2006

Autori: Pearce Gareth Edward Stephen, Madin Andrew, Carling William Robert, Street Leslie Joseph, Cowden Cameron John, Davies Antony John, Mccabe James Francis, Castro Pineiro Jose Luis

MPK: C07D 249/00, C07D 237/00, A61K 31/50...

Značky: farmaceutický, použitie, triazolopyridazínu, prostriedok, obsahom, derivát, spôsob, substituovaný, výroby

Zhrnutie / Anotácia:

Substituovaný derivát triazolopyridazínu, ktorým je 7-(1,1-dimetyletyl-6-(2-etyl-2H-1,2,4-triazol-3-ylmetoxyl)-3-(2- fluórfenyl)-1,2,4-triazolo[4,3-b]pyridazín, a jeho farmaceuticky prijateľné soli sú selektívnymi ligandmi GABAA receptorov, osobitne s vysokou afinitou k jeho alfa2 a/alebo alfa3 podjednotke, a sú podľa toho prospešné v liečbe a/alebo prevencii porúch centrálnej nervovej sústavy včítane úzkosti a kŕčov.

Kryštálová modifikácia proti plesniam a farmaceutický prostriedok s jej obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: 285190

Dátum: 13.07.2006

Autori: Sudhakar Anantha, Leong William, Andrews David

MPK: A61K 31/495, A61K 31/41, C07D 241/00...

Značky: prostriedok, modifikácia, krystalová, obsahom, proti, farmaceutický, plesniam

Zhrnutie / Anotácia:

Opísaná je kryštálová modifikácia štruktúrneho vzorca (I), farmaceutické prostriedky obsahujúce túto modifikáciu a spôsoby použitia tejto modifikácie na liečenie plesňovej infekcie cicavcov.

Inhibítory aktivity AKT

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14178

Dátum: 07.06.2006

Autori: Wang Jiabing, Sanderson Philip, Layton Mark, Rodzinak Kevin, Li Yiwei, Armstrong Donna, Kelly Michael, Liang Jun, Hu Essa, Rossi Michael

MPK: C07D 249/00, A61K 31/41

Značky: aktivity, inhibitory

Text:

...fosforylácia regulačných miest Akt pomocou absorpcie kináz (B.A. Hemmings, Science 275628-630 (1997) B.A. Hemmings, Science 276534 (1997) J. Downward, Science 279673-674 (1998.0005 Fosforylácia Aktl nastáva na regulačných miestach, Thrwe v katalytickej doméne aktivačnej slučky a na Ser 473 blízko koncovej karboxy skupiny (D. R. Alessi a kol. EMBO J. 1526541 6551 (1996) a R. Meier a kol. J. BioL Chem 27230491-30497(1997. Ekvivalentné...

Deriváty piperazínu a ich použitie ako inhibítorov resorpcie serotonínu alebo ako antagonistov neurokinínu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 3097

Dátum: 07.04.2006

Autori: Peglion Jean-louis, Mannoury La Cour Clotilde, Goument Bertrand, Millan Mark, Dessinges Aimée

MPK: A61K 31/4523, A61K 31/4465, A61K 31/496...

Značky: serotonínu, deriváty, piperazinu, použitie, resorpcie, antagonistov, neurokinínu, inhibítorov

Text:

...extrapyramidálnych motorických efektov antipsychotíky (Anderson et al, J Pharmacol Exp Ther 1995, 2742928-936, Steinberg et al, J Pharmacol Exp Ther 2002,3031180-1188), sexuálnych dysfunkcií (Priest et al, Brain Res Mol Brain Res 1995, 28261-71 Daniels et al, Neurosci Lett 2003, 3382111-114 Kramer et al, Science 1998, 281 1640-1644 Kramer et al, Neuropsychopharmacology 2004, 292385-392), porúch chronobiologických rytmov, ako sú...

Nesteroidné (hetero)cyklicky substituované acylanilidy so zmesovým gestagénnym a androgénnym účinkom a spôsob ich výroby

Načítavanie...

Číslo patentu: 284943

Dátum: 03.02.2006

Autori: Lehmann Manfred, Fritzemeier Karl-heinrich, Krattenmacher Rolf, Schöllkopf Klaus, Strehlke Peter, Heinrich Nikolaus, Muhn Hans-peter

MPK: A61K 31/16, A61K 31/365, A61K 31/38...

Značky: substituované, androgénnym, acylanilidy, účinkom, hetero)cyklicky, gestagénnym, zmesovým, spôsob, výroby, nesteroidné

Zhrnutie / Anotácia:

Nesteroidné (hetero)cyklicky substituované acylanilidy všeobecného vzorca (I), v ktorom R1 a R2 sú rovnaké alebo rôzne a znamenajú atóm vodíka, C1-C5 alkyl, halogén alebo spoločne s atómom uhlíka, ku ktorému sú viazané, tvoria 3- až 7- členný kruh R3 znamená prípadne fluorovaný C1-C5 alkyl A znamená prípadne substituovaný monocyklický alebo bicyklický aromatický kruh B znamená karbonylovú skupinu alebo skupinu -CH2- Ar znamená kruhový systém...

MTP INHIBUJÚCE ARYLPIPERIDÍNY ALEBO ARYLPIPERAZÍNY SUBSTITUOVANÉ 5-ČLENNÝMI HETEROCYKLAMI

Načítavanie...

Číslo patentu: E 5093

Dátum: 07.03.2005

Autori: Meerpoel Lieven, Jaroskova Libuse, Linders Joannes, Backx Leo Jacobus, Roevens Peter, Van Der Veken, Viellevoye Marcel

MPK: C07D 249/00, A61P 19/00, C07D 233/00...

Značky: 5-člennými, inhibujúce, heterocyklami, substituované, arylpiperidíny, arylpiperazíny

Text:

...aterogénneho potenciálu profilu plazmových Iipidov0006 Dve izofomiy apolipoproteinu (apo) B, apo B-48 a apo B-100, sú dôležitými proteínmi v ľudskom metabolizme lipoproteínov. Apo B-48, ktorý zodpovedá približne 48 veľkosti apo B-IOO na géloch tvorených dodecylsulfátom sodným-polyakrylamidom, je u ludí syntetizovaný v čreve. Apo B-48 je nevyhnutný pre zostavenie chylomikrónov, a preto má nenahraditelnú úlohu v črevnej absorpcii tukov...

Biarylsubstituované triazoly ako blokátory sodíkového kanálu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 4977

Dátum: 12.03.2004

Autori: Weaver Damian, Kress Michael, Palucki Brenda, Chakravarty Prasun K, Frantz Douglas, Park Min, Zhou Bishan, Fisher Michael, Parsons William, Carey James

MPK: A61P 25/00, C07D 249/00, A61K 31/4196...

Značky: blokátory, biarylsubstituované, kanálu, triazoly, sodíkového

Text:

...neuralgii trigeminu,diabetickú neuropatiu, chronickú bolesť dolného chrbta,fantómové bolesti končatiny, bolesť pri rakovine a chemoterapii, chronickú bolesť panvy, komplexný regionálny bolestivý syndróm a podobné neuralgie. U humánnych pacientov aj zvieracích modelov neuropatickej bolesti je doložené, že poškodenie primárnych aferentných senzorických neurónov môže viesť k tvorbe neurómu a spontánnej aktivite, a taktiež evokovanej...

Triazolové zlúčeniny použiteľné v terapii

Načítavanie...

Číslo patentu: E 1617

Dátum: 09.02.2004

Autori: Johnson Patrick Stephen, Russell Rachel Jane, Bryans Justin Stephen, Ryckmans Thomas, Wayman Christopher Peter, Stobie Alan

MPK: A61K 31/55, A61K 31/4427, A61K 31/501...

Značky: použitelné, triazolové, zlúčeniny, terapii

Text:

...skupinu obsahujúcu 3 až 8 zltómov uhlíkaalebo R 2 a R spoločne s atómom dusíka, ku ktorému sú pripojené nezávisle predstavujú heterocyklickú skupinu obsahujúcu 3 až B atómov uhlíka, pripadne substituovanú alkylovou skupinou obsahujúcou 1 až 6 atómov uhlíkaR predstavuje alkylovú skupinu s priamym alebo rozvetveným reťazcom obsahujúcu 1 až 5 atómov uhlíkaa a c navzájom od seba nezávisle každý znamená 0, 1 alebo 2b. e a g navzajom od seba...

Nové bicyklické inhibítory hormón senzitívnej lipázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 1533

Dátum: 27.09.2003

Autori: Tennagels Norbert, Heuer Hubert, Baringhaus Karl-heinz, Petry Stefan, Mueller Guenter

MPK: A61P 3/00, A61K 31/4192, C07D 249/00...

Značky: senzitívnej, bicyklické, nové, inhibitory, lipázy, hormon

Text:

...R 6/R 7 V kruhu, môže tento substituent byť prípadne jedenkrát substituovaný skupinou NH 2 alebo N 02 alebo jedenkrát až dvakrát skupinou OCH 3 aVynález sa týka zlúčenín vzorca I, vo forme ich racemátov,racemických zmesí a čistých enantiomérov, ako aj ich dia steromérov a ich zmesí.Alkylové zvyšky môžu byť ako priame, tak rozvetvené. Halogén znamená fluór, chlór alebo bróm, predovšetkým fluór alebo chlór.Výhodné sú zlúčeniny vzorca I, V...

Deriváty 1H-1,2,4-triazol-3-karboxamidu ako ligandy kanabinoidného receptora CB1

Načítavanie...

Číslo patentu: E 7200

Dátum: 17.09.2003

Autori: Van Stuivenberg Herman, Mccreary Andrew, Kruse Cornelis, Lange Josephus

MPK: A61P 25/00, A61K 31/41, C07D 249/00...

Značky: ligandy, kanabinoidného, deriváty, receptora, 1h-1,2,4-triazol-3-karboxamidu

Text:

...piperidinylovej alebo morfolinylovej skupiny, sa opisuje v D.Zdôvodu silnej agonistickej, čiastočnej agonistickej, inverznej agonistickej alebo antagonistickej aktivity voči kanabinoidnému receptom CB sú zlúčeniny podľa predkladaného vynálezu vhodné na použitie pri liečení psychózy, úzkosti, depresie,nedostatku pozornosti, porúch pamäti, kognitívnych ochorení, porúch príjmu potravy, obezity,toxikománie, apetencie, závislosti na...

Deriváty dibenzylamínu a ich farmaceutické použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 3270

Dátum: 29.08.2003

Autori: Takahashi Daisuke, Taniguchi Toshio, Maeda Kimiya, Suzuki Yasunori, Nagamori Hironobu, Nakamura Hiroshi, Shinkai Hisashi

MPK: C07C 229/00, A61K 31/185, A61P 3/00...

Značky: farmaceutické, použitie, dibenzylamínu, deriváty

Text:

...HDL, ďalej esterifikovaný na HDL pôsobením LCAT (lecitín-cholesterol acyltransferázy), čim vzniká CE, a transferovaný do hydrofóbnej časti jadra HDL, čím sa HDL premení na sférickéčastice HDL. CE v HDL je transferovaný pomocou CETP prítomným v krvi doIípoproteínov obsahujúcich apoB, ako je VLDL, IDL, LDL apod. a na druhej strane TG je transferovaný na HDL, pričom k tejto výmene dochádza v molárnom pomere 11. CE transferovaný do lipoproteínu...

Spôsob prípravy rizatriptánu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 455

Dátum: 05.08.2003

Autori: Dalmases Barjoan Pere, Armengol Asparo Montserrat

MPK: C07D 405/00, C07D 403/00, C07D 249/00...

Značky: spôsob, přípravy, rizatriptánu

Text:

...patentovej prihláške W 0 95/32197 je tiež opísaný spôsob prípravy tohto produktu, pri ktorom sa za katalýzy palládiom uzavrie kruh 3-jód-4-amínobenzyltriazolu kopuláciou s vhodne chráneným butynolovým derivátom za vzniku zodpovedajúceho tryptofolu, hneď potom sa hydroxyetylový zvyšok prevedie na dimetylamínoetylskupinu. Aj keď tento spôsob nevyžaduje stĺpcovú purifikáciu je nevýhodný, pretože ho predražuje palládiový katalyzátor a tiež...

Kryštálová modifikácia II 2-[2-(1-chlór-cyklopropyl)-3-(2-chlórfenyl)-2-hydroxy-propyl]-2,4- dihydro-3H-1,2,4-triazol-3-tiónu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 7799

Dátum: 10.07.2003

Autori: Olenik Britta, Vermeer Ronald, Hasenack Karin, Seidel Erika

MPK: A01N 43/00, C07D 249/00

Značky: dihydro-3h-1,2,4-triazol-3-tiónu, 2-[2-(1-chlór-cyklopropyl)-3-(2-chlórfenyl)-2-hydroxy-propyl]-2,4, krystalová, modifikácia

Text:

...kryštálová modifikácia Il 2-2-(1-chlór-cyklopropyl)3-(2-chlórfenylj-2-hydroxy-propy|-2,4-dihydro-3 H-1,2,4-triazo|-3-tiónu vzorca0006 Ďalej bolo zistené, že sa kryštálová modifikácia ll 2-2-(1-chlórcyklopropyl)-3-(2-chlórfenyl)-2-hydro×y-propyl-2,4-dihydro-3 H-1,2,4-triazol-3 tiónu vzorca (A) dá vyrobit tak, že sa kryštálová modifikácie I tejto substancie- jedného alebo viacerých alifatických alkoholov s 1 až 10 uhlíkovými atómami- jedného...

Arylsulfónamidové deriváty a ich použitie ako antagonistov receptora bradykinínu B1

Načítavanie...

Číslo patentu: E 5847

Dátum: 12.06.2003

Autori: Barth Martine, Luccarini Jean-michel, Massardier Christine, Dodey Pierre, Bondoux Michel

MPK: A61P 25/00, A61K 31/18, A61K 31/4164...

Značky: antagonistov, arylsulfónamidové, receptora, deriváty, použitie, bradykinínu

Text:

...1 predstavuje aromatický systém, ktorý je nesubstituovaný alebo substituovaný jedným alebo viacerými atómami alebo skupinami atómov vybranými zhalogénov, Cj-Cg alkylových skupín, C 1-C 3 alkoxyskupín,nitroskupiny, kyanoskupiny, trifluórmetylu alebo trifluórmetoxyskupiny, R 2 predstavuje atóm vodíka alebo C 1 C 4 alkylovú skupinu, pripadne substituovanú fenylovou skupinou, skupinou CONH alebo jedným alebo viacerými atómami fluóru, R 3...

Antagonisty tachykinínových receptorov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 4034

Dátum: 22.04.2003

Autori: Robertson Michael Alan, Hong Jian Eric, Amegadzie Albert Kudzovi, Hembre Erik James, Jungheim Louis Nickolaus, Savin Kenneth Allen, Gardinier Kevin Matthew

MPK: A61K 31/4427, A61K 31/422, A61K 31/4192...

Značky: receptorov, antagonisty, tachykinínových

Text:

...ktoré sú použiteľné pri liečbe rôznychstavov zahrňujúcich Alzheimerovu chorobu a farmaceutických kompozícii obsahujúcich takéto zlúčeniny.0007 W 0 95/11880 opisuje substituované amidy ako tachykinínové antagonisty.0008 Predložený vynález sa týka zlúčenín všeobecného vzorca (I)v ktorom o je 01-03 alkán-diyl D 2 je CH alebo atóm dusíkaD je atóm kyslíka alebo atóm siryR je fenyl, ktorý je prípadne substituovaný jedným až tromi...

Deriváty triazolu ako antagonisty receptora tachykinínu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 3346

Dátum: 22.04.2003

Autori: Hong Jian Eric, Hembre Erik James, Muehl Brian Stephen, Remick David Michael, Gardinier Kevin Matthew, Amegadzie Albert Kudzovi, Savin Kenneth Allen, Jungheim Louis Nickolaus, Robertson Michael Alan

MPK: A61K 31/422, A61K 31/4196, A61K 31/4192...

Značky: triazolu, deriváty, antagonisty, tachykinínu, receptora

Text:

...tieto zlúčeniny a spôsob použitia0005 Dokument EP O 699 665 A 1 opisuje substituované 2-imidazolíny, ktoré sú vhodné na liečbu alebo prevenciu fyziologickej poruchy spojenej snadbytkom tachykininov, 0006 Dokument W 0 95/11880 opisuje triedu substituovaných amidových zlúčenin, ktoré sú antagonisty tachykininov, najmä látky P, a preto je možné použiť pri liečbe alebo prevencii fyziologických porúch spojených s nadbytkom0007 Dokument WO...

Triazoly ako oxytocínové antagonisty

Načítavanie...

Číslo patentu: E 435

Dátum: 19.12.2002

Autori: Coulter Thomas, Quattropani Anna, Schwarz Matthias, Thomas Russell

MPK: A61P 15/00, A61K 31/4196, A61P 9/00...

Značky: antagonisty, triazoly, oxytocínové

Text:

...na ich receptor.Prvý predmet vynálezu poskytuje zlúčeniny vzorca I-3 R a R 2 sú nezávisle vybrané zo skupiny, ktorá zahmuje H, Q-Cg-alkyl, aryl-Cj-Có-alkyl, heteroarylCj-Cg-alkyl, C 3-C 6-cykloalkyl-C 1-Có-alkyl a heterocykloalkyl-C-Có-alkyl alebo R a R 2, spolu s dusíkovým atómom, na ktorý sú pripojené, tvoria substituovaný alebo nesubstituovaný 5 až 8-členný nasýtený, čiastočne nenasýtený alebo aromatický kruh, obsahujúci voliteľne jeden...

Triazolové deriváty ako inhibítory cyklooxygenázy (COX)

Načítavanie...

Číslo patentu: E 5610

Dátum: 30.10.2002

Autori: Konishi Nobukiyo, Nakamura Katsuya, Nakagawa Toshiya, Omori Hiroki, Hashimoto Norio, Aoki Satoshi, Kubota Ariyoshi

MPK: A61P 25/00, A61P 19/00, A61K 31/41...

Značky: cox-2, inhibitory, deriváty, triazolové, cyklooxygenázy

Text:

...s inhibičnou účinnosťou na cyklooxygenázy, najmä cyklooxygenasuI. Vo WO 99/51580 sú opísané určité triazolové deriváty, ktorévykazujú inhibičnú účinnosť na produkciu cytokínov.5-Aryl-1 H-1,2,4-triazolové zlúčeniny, ktoré sú opísané v EP~A-1 099 695 vykazujú silný inhibičný účinok na COX-II aoveľa slabší účinok na COX-I.Triazolové deriváty opísané V EP-A-O 155 486 obsahujú VTriazolové deriváty opísané V EP-A-O 162 217 obsahujú V polohe 3...