C07D 239/88
Medziprodukty pre chinazolínové deriváty ako inhibítory angiogenézy
Číslo patentu: 288365
Dátum: 25.05.2016
Autori: Hennequin Laurent François André, Stokes Elaine Sophie Elizabeth, Ple Patrick, Mckerrecher Darren
MPK: C07D 231/12, A61K 31/505, A61K 31/517...
Značky: deriváty, inhibitory, medziprodukty, chinazolínové, angiogenézy
Zhrnutie / Anotácia:
Opísané sú indolové deriváty: 4-fluór-5-hydroxy-2-metylindol, 4-fluór-5-hydroxyindol, 6-fluór-5-hydroxy-2-metylindol a 6-fluór-5-hydroxyindol alebo ich soli. Tieto indolové deriváty sú medziproduktmi v spôsoboch prípravy zlúčenín, ktoré sa môžu použiť na výrobu liečiv na vyvolanie účinku zníženia antiangiogénnej a/alebo vaskulárnej permeability u teplokrvných živočíchov, ako je človek.
Deriváty naftalén karboxamidu ako inhibítory proteínkinázy a histondeacetylázy, spôsoby prípravy a ich použitie
Číslo patentu: E 17139
Dátum: 05.03.2010
Autori: Lu Xianping, Ning Zhiqiang, Shan Song, Li Zhibin, Yu Jindi
MPK: A61K 31/438, A61K 31/444, A61K 31/517...
Značky: inhibitory, přípravy, spôsoby, naftalen, proteínkinázy, karboxamidu, deriváty, použitie, histondeacetylázy
Text:
...je sekretovaný takmer všetkými solidnymi nádormi a nádorom spojeným so strómou v odozve na hypoxiu. Tento rastový faktor je vysoko špecifický pre vaskulárny endotel areguluje ako vaskulárnu proliferáciu, tak permeabilitu. Nadmerná expresiahladín VEGF koreluje so zvýšenou mikrovaskulárnou hustotou, opätovným výskytom rakoviny a zníženým pomerom prežitia (Parikh, A-A., 2004 Hematol. OncoI. Clin. N. Am., 182951-971). Existuje ôrôznych Iigandov...
Aryl-metyl-benzochinazolinón ako pozitívny allosterický modulátor M1 receptora
Číslo patentu: E 13071
Dátum: 19.11.2009
Autori: Greshock Thomas, Beshore Douglas, Di Marco Christina Ng, Kuduk Scott
MPK: C07D 239/88, A61K 31/517, A61P 25/28...
Značky: modulátor, pozitívny, aryl-metyl-benzochinazolinón, receptora, allosterický
Text:
...V patofyziológii Alzheimerovej choroby. Pozri Eglen a spol.,TRENDS in Pharmacological Sciences, 2001, 22 8, 409-414. Navyše, na rozdiel od inhibítorov acetylcholínesterázy, o ktorých je známe, že poskytujú len symptomatické liečenie, M 1agonisty majú tiež potenciál liečiť zásadný mechanizmusochorenia Alzheimerovou chorobou. Cholinergná hypotéza Alzheimerovej choroby súvisí ako s B-amyloidným tak hyperfosforylovanýnL tau proteínom. Tvorba...
Makrocyklické chinazolínové deriváty ako antiproliferatívne činidlá
Číslo patentu: E 11608
Dátum: 25.05.2004
Autori: Rombouts Frederk Jan Rita, Ten Holte Peter, Freyne Eddy Jean Edgard, Embrechts Werner Constant Johan, Perera Timothy Pietro Suren, Buijnsters Peter Jacobus Johannes Antonius, Schulz-fademrecht Carsten, Diels Gaston Stanislas Marcella, Willems Marc
MPK: C07D 239/88, A61K 31/529, A61P 35/00...
Značky: antiproliferatívne, chinazolínové, činidla, makrocyklické, deriváty
Text:
...klinickým skúškam, zahŕňajúcim ErbituxTM (tiež nazývaný C 225, Cetuximab), ktorý bol vyvinutý Imclone Systems a je v 3. fáze klinických skúšok na liečenie niektorých rakovín. Taktiež je vklinických skúškach niekoľko sľubných perorálne aktívnych liečiv, ktoré sú silnými a relatívne špeciñckými inhibítormi EGFR tyrozínkinázy. zlúčenina fy AstraZeneca,ZDl 839, ktorá sa teraz nazýva IRESSA® a ktorá je schválená na liečenie vyvinutých...
Chinazolínové deriváty, spôsob ich prípravy, farmaceutické prostriedky, ktoré ich obsahujú, a ich použitie
Číslo patentu: 282443
Dátum: 31.12.2001
Autori: Hennequin Laurent François André, Lohmann Jean-jacques Marcel, Thomas Andrew Peter
MPK: C07D 239/94, C07D 239/88, A61K 31/505...
Značky: prostriedky, obsahujú, přípravy, chinazolínové, deriváty, farmaceutické, použitie, spôsob
Zhrnutie / Anotácia:
Chinazolínové deriváty vzorca (I), kde y1 je -O-, -S-, CH2-, -SO-, SO2, -NR5CO-, CONR6-, -SO2NR7-, -NR8SO2- alebo -NR9-, kde R5, R6, R7, R8 a R9 sú nezávisle vodík, alkyl alebo alkoxyalkyl R1 je vodík, hydroxyskupina, halogén, nitroskupina, trifluórmetyl, kyanoskupina, alkoxyskupina, alkyltioskupina, aminoskupina alebo alkylaminoskupina R2 je vodík, hydroxyskupina, halogén, alkyl, alkoxyskupina, trifluórmetyl, kyanoskupina, aminoskupina alebo...
Trisubstituované fenylové deriváty, spôsoby ich prípravy, ich použitie a farmaceutické prostriedky obsahujúce tieto deriváty
Číslo patentu: 282155
Dátum: 18.09.2001
Autor: Nussbaumer Peter
MPK: C07C 237/30, C07D 215/22, C07C 229/56...
Značky: farmaceutické, přípravy, prostriedky, obsahujúce, trisubstituované, spôsoby, fenylové, deriváty, použitie, tieto
Zhrnutie / Anotácia:
Zlúčeniny všeobecného vzorca (I)
spôsoby ich prípravy
farmaceutické prostriedky, ktoré obsahujú uvedené zlúčeniny a ich použitie pri prevencii alebo ošetrovaní zápalových a proliferačných ochorení kože a rakoviny.
2,6-substituovaná 3-[[2'-(1H-tetrazol-5-yl)[1,1'-bifenyl]-4-yl]-metyl-4(3H)- chinazolinónová zlúčenina, spôsob a medziprodukty na jej prípravu a farmaceutický prostriedok na jej báze
Číslo patentu: 279004
Dátum: 12.08.1992
Autori: Venkatesan Aranapakam, Jeremy Levin
MPK: C07D 239/88, A61K 31/455, A61K 31/505...
Značky: 2,6-substituovaná, přípravu, medziprodukty, zlúčenina, chinazolinónová, spôsob, 3-[[2'-(1h-tetrazol-5-yl)[1,1'-bifenyl]-4-yl]-metyl-4(3h, báze, prostriedok, farmaceutický
Zhrnutie / Anotácia:
Predmetom riešenia je 2,6-substituovaná 3-[[2'-(1H-tetrazol-5-yl)[1,1'-bifenyl]-4-yl]metyl-4(3H)- chinazolinónová zlúčenina so všeobecným vzorcom (I), kde X je priamy alebo rozvetvený alkyl, n je 1 až 3, R6 je skupina so vzorcom (i), (ii), (iii), (iv), (v), (vi), (vii) alebo (viii), kde R9 je H, alkyl s priamym reťazcom, fenyl, monosubstituovaný fenyl, kde substituent je vybraný zo skupiny zahrnujúcej alkyl, -CF3, nitro, O-alkyl alebo -NH2 a...
Etherické deriváty 4/3H/-chynazolinonu
Číslo patentu: 272018
Dátum: 13.12.1990
Autori: Brůnová Bohumila, Fišnerová Ludmila, Grimová Jaroslava, Maturová Eva
MPK: C07D 239/88
Estery 3-(2-hydroxyethyl)-4(3H)-chinazolinonu
Číslo patentu: 247557
Dátum: 15.01.1987
Autori: Němeček Oldřich, Grimová Jaroslava, Roubal Zdeněk, Fišnerová Ludmila
MPK: C07D 239/88
Značky: estery, 3-(2-hydroxyethyl)-4(3h)-chinazolinonu
Text:
...inertního organického rozpoultödla typu chlorovaného alkanu s 1 až 2 atomy uhliku, napriklad dichlornetanu. pil toplotł míltnosti. všechny použité výchozi látky a meziprodukty jsou známá a lze je pfipravit pontupy známymi z literatury.Při farmakologickém hodnocení esterů obecného vzorce I prokázal zojnňnl enter 3-(2-hydri-xyetyl)-4(3 H)-chinazonlinonu a kyseliny 2-(2-benzimidazolyl)benzoově vo Irovnlní s aminofenazonem jako standardem tak...