C07D 239/88

Číslo patentu: 288365

Dátum: 25.05.2016

Autori: Stokes Elaine Sophie Elizabeth, Hennequin Laurent François André, Mckerrecher Darren, Ple Patrick

MPK: A61K 31/517, C07D 231/12, A61K 31/505...

Značky: chinazolínové, medziprodukty, inhibitory, deriváty, angiogenézy

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú indolové deriváty: 4-fluór-5-hydroxy-2-metylindol, 4-fluór-5-hydroxyindol, 6-fluór-5-hydroxy-2-metylindol a 6-fluór-5-hydroxyindol alebo ich soli. Tieto indolové deriváty sú medziproduktmi v spôsoboch prípravy zlúčenín, ktoré sa môžu použiť na výrobu liečiv na vyvolanie účinku zníženia antiangiogénnej a/alebo vaskulárnej permeability u teplokrvných živočíchov, ako je človek.

Číslo patentu: E 17139

Dátum: 05.03.2010

Autori: Yu Jindi, Li Zhibin, Shan Song, Ning Zhiqiang, Lu Xianping

MPK: A61K 31/438, A61K 31/444, A61K 31/517...

Značky: histondeacetylázy, spôsoby, deriváty, přípravy, karboxamidu, inhibitory, použitie, naftalen, proteínkinázy

Text:

...je sekretovaný takmer všetkými solidnymi nádormi a nádorom spojeným so strómou v odozve na hypoxiu. Tento rastový faktor je vysoko špecifický pre vaskulárny endotel areguluje ako vaskulárnu proliferáciu, tak permeabilitu. Nadmerná expresiahladín VEGF koreluje so zvýšenou mikrovaskulárnou hustotou, opätovným výskytom rakoviny a zníženým pomerom prežitia (Parikh, A-A., 2004 Hematol. OncoI. Clin. N. Am., 182951-971). Existuje ôrôznych Iigandov...

Číslo patentu: E 13071

Dátum: 19.11.2009

Autori: Kuduk Scott, Beshore Douglas, Greshock Thomas, Di Marco Christina Ng

MPK: C07D 239/88, A61P 25/28, A61K 31/517...

Značky: allosterický, modulátor, receptora, aryl-metyl-benzochinazolinón, pozitívny

Text:

...V patofyziológii Alzheimerovej choroby. Pozri Eglen a spol.,TRENDS in Pharmacological Sciences, 2001, 22 8, 409-414. Navyše, na rozdiel od inhibítorov acetylcholínesterázy, o ktorých je známe, že poskytujú len symptomatické liečenie, M 1agonisty majú tiež potenciál liečiť zásadný mechanizmusochorenia Alzheimerovou chorobou. Cholinergná hypotéza Alzheimerovej choroby súvisí ako s B-amyloidným tak hyperfosforylovanýnL tau proteínom. Tvorba...

Číslo patentu: E 11608

Dátum: 25.05.2004

Autori: Buijnsters Peter Jacobus Johannes Antonius, Diels Gaston Stanislas Marcella, Schulz-fademrecht Carsten, Perera Timothy Pietro Suren, Embrechts Werner Constant Johan, Willems Marc, Rombouts Frederk Jan Rita, Freyne Eddy Jean Edgard, Ten Holte Peter

MPK: C07D 239/88, A61P 35/00, A61K 31/529...

Značky: činidla, makrocyklické, chinazolínové, antiproliferatívne, deriváty

Text:

...klinickým skúškam, zahŕňajúcim ErbituxTM (tiež nazývaný C 225, Cetuximab), ktorý bol vyvinutý Imclone Systems a je v 3. fáze klinických skúšok na liečenie niektorých rakovín. Taktiež je vklinických skúškach niekoľko sľubných perorálne aktívnych liečiv, ktoré sú silnými a relatívne špeciñckými inhibítormi EGFR tyrozínkinázy. zlúčenina fy AstraZeneca,ZDl 839, ktorá sa teraz nazýva IRESSA® a ktorá je schválená na liečenie vyvinutých...

Číslo patentu: 282443

Dátum: 31.12.2001

Autori: Hennequin Laurent François André, Thomas Andrew Peter, Lohmann Jean-jacques Marcel

MPK: A61K 31/505, C07D 239/88, C07D 239/94...

Značky: spôsob, chinazolínové, prostriedky, deriváty, přípravy, farmaceutické, použitie, obsahujú

Zhrnutie / Anotácia:

Chinazolínové deriváty vzorca (I), kde y1 je -O-, -S-, CH2-, -SO-, SO2, -NR5CO-, CONR6-, -SO2NR7-, -NR8SO2- alebo -NR9-, kde R5, R6, R7, R8 a R9 sú nezávisle vodík, alkyl alebo alkoxyalkyl R1 je vodík, hydroxyskupina, halogén, nitroskupina, trifluórmetyl, kyanoskupina, alkoxyskupina, alkyltioskupina, aminoskupina alebo alkylaminoskupina R2 je vodík, hydroxyskupina, halogén, alkyl, alkoxyskupina, trifluórmetyl, kyanoskupina, aminoskupina alebo...

Číslo patentu: 282155

Dátum: 18.09.2001

Autor: Nussbaumer Peter

MPK: C07C 229/56, C07D 215/22, C07C 237/30...

Značky: deriváty, tieto, přípravy, fenylové, použitie, obsahujúce, prostriedky, trisubstituované, farmaceutické, spôsoby

Zhrnutie / Anotácia:

Zlúčeniny všeobecného vzorca (I)
spôsoby ich prípravy
farmaceutické prostriedky, ktoré obsahujú uvedené zlúčeniny a ich použitie pri prevencii alebo ošetrovaní zápalových a proliferačných ochorení kože a rakoviny.

Číslo patentu: 279004

Dátum: 12.08.1992

Autori: Venkatesan Aranapakam, Jeremy Levin

MPK: A61K 31/455, C07D 239/88, A61K 31/505...

Značky: zlúčenina, medziprodukty, spôsob, 3-[[2'-(1h-tetrazol-5-yl)[1,1'-bifenyl]-4-yl]-metyl-4(3h, farmaceutický, přípravu, 2,6-substituovaná, chinazolinónová, prostriedok, báze

Zhrnutie / Anotácia:

Predmetom riešenia je 2,6-substituovaná 3-[[2'-(1H-tetrazol-5-yl)[1,1'-bifenyl]-4-yl]metyl-4(3H)- chinazolinónová zlúčenina so všeobecným vzorcom (I), kde X je priamy alebo rozvetvený alkyl, n je 1 až 3, R6 je skupina so vzorcom (i), (ii), (iii), (iv), (v), (vi), (vii) alebo (viii), kde R9 je H, alkyl s priamym reťazcom, fenyl, monosubstituovaný fenyl, kde substituent je vybraný zo skupiny zahrnujúcej alkyl, -CF3, nitro, O-alkyl alebo -NH2 a...

Číslo patentu: 272018

Dátum: 13.12.1990

Autori: Fišnerová Ludmila, Brůnová Bohumila, Maturová Eva, Grimová Jaroslava

MPK: C07D 239/88

Značky: deriváty, etherické

Číslo patentu: 247557

Dátum: 15.01.1987

Autori: Fišnerová Ludmila, Roubal Zdeněk, Němeček Oldřich, Grimová Jaroslava

MPK: C07D 239/88

Značky: estery, 3-(2-hydroxyethyl)-4(3h)-chinazolinonu

Text:

...inertního organického rozpoultödla typu chlorovaného alkanu s 1 až 2 atomy uhliku, napriklad dichlornetanu. pil toplotł míltnosti. všechny použité výchozi látky a meziprodukty jsou známá a lze je pfipravit pontupy známymi z literatury.Při farmakologickém hodnocení esterů obecného vzorce I prokázal zojnňnl enter 3-(2-hydri-xyetyl)-4(3 H)-chinazonlinonu a kyseliny 2-(2-benzimidazolyl)benzoově vo Irovnlní s aminofenazonem jako standardem tak...