C07D 239/88

Číslo patentu: 288365

Dátum: 25.05.2016

Autori: Stokes Elaine Sophie Elizabeth, Ple Patrick, Hennequin Laurent François André, Mckerrecher Darren

MPK: C07D 231/12, A61K 31/517, A61K 31/505...

Značky: chinazolínové, medziprodukty, angiogenézy, deriváty, inhibitory

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú indolové deriváty: 4-fluór-5-hydroxy-2-metylindol, 4-fluór-5-hydroxyindol, 6-fluór-5-hydroxy-2-metylindol a 6-fluór-5-hydroxyindol alebo ich soli. Tieto indolové deriváty sú medziproduktmi v spôsoboch prípravy zlúčenín, ktoré sa môžu použiť na výrobu liečiv na vyvolanie účinku zníženia antiangiogénnej a/alebo vaskulárnej permeability u teplokrvných živočíchov, ako je človek.

Číslo patentu: E 17139

Dátum: 05.03.2010

Autori: Li Zhibin, Ning Zhiqiang, Yu Jindi, Lu Xianping, Shan Song

MPK: A61K 31/438, A61K 31/444, A61K 31/517...

Značky: histondeacetylázy, proteínkinázy, inhibitory, deriváty, naftalen, karboxamidu, spôsoby, přípravy, použitie

Text:

...je sekretovaný takmer všetkými solidnymi nádormi a nádorom spojeným so strómou v odozve na hypoxiu. Tento rastový faktor je vysoko špecifický pre vaskulárny endotel areguluje ako vaskulárnu proliferáciu, tak permeabilitu. Nadmerná expresiahladín VEGF koreluje so zvýšenou mikrovaskulárnou hustotou, opätovným výskytom rakoviny a zníženým pomerom prežitia (Parikh, A-A., 2004 Hematol. OncoI. Clin. N. Am., 182951-971). Existuje ôrôznych Iigandov...

Číslo patentu: E 13071

Dátum: 19.11.2009

Autori: Greshock Thomas, Kuduk Scott, Beshore Douglas, Di Marco Christina Ng

MPK: C07D 239/88, A61P 25/28, A61K 31/517...

Značky: allosterický, receptora, modulátor, pozitívny, aryl-metyl-benzochinazolinón

Text:

...V patofyziológii Alzheimerovej choroby. Pozri Eglen a spol.,TRENDS in Pharmacological Sciences, 2001, 22 8, 409-414. Navyše, na rozdiel od inhibítorov acetylcholínesterázy, o ktorých je známe, že poskytujú len symptomatické liečenie, M 1agonisty majú tiež potenciál liečiť zásadný mechanizmusochorenia Alzheimerovou chorobou. Cholinergná hypotéza Alzheimerovej choroby súvisí ako s B-amyloidným tak hyperfosforylovanýnL tau proteínom. Tvorba...

Číslo patentu: E 11608

Dátum: 25.05.2004

Autori: Schulz-fademrecht Carsten, Freyne Eddy Jean Edgard, Buijnsters Peter Jacobus Johannes Antonius, Perera Timothy Pietro Suren, Willems Marc, Diels Gaston Stanislas Marcella, Rombouts Frederk Jan Rita, Ten Holte Peter, Embrechts Werner Constant Johan

MPK: A61P 35/00, A61K 31/529, C07D 239/88...

Značky: makrocyklické, deriváty, antiproliferatívne, činidla, chinazolínové

Text:

...klinickým skúškam, zahŕňajúcim ErbituxTM (tiež nazývaný C 225, Cetuximab), ktorý bol vyvinutý Imclone Systems a je v 3. fáze klinických skúšok na liečenie niektorých rakovín. Taktiež je vklinických skúškach niekoľko sľubných perorálne aktívnych liečiv, ktoré sú silnými a relatívne špeciñckými inhibítormi EGFR tyrozínkinázy. zlúčenina fy AstraZeneca,ZDl 839, ktorá sa teraz nazýva IRESSA® a ktorá je schválená na liečenie vyvinutých...

Číslo patentu: 282443

Dátum: 31.12.2001

Autori: Lohmann Jean-jacques Marcel, Thomas Andrew Peter, Hennequin Laurent François André

MPK: C07D 239/94, C07D 239/88, A61K 31/505...

Značky: spôsob, farmaceutické, deriváty, obsahujú, prostriedky, chinazolínové, použitie, přípravy

Zhrnutie / Anotácia:

Chinazolínové deriváty vzorca (I), kde y1 je -O-, -S-, CH2-, -SO-, SO2, -NR5CO-, CONR6-, -SO2NR7-, -NR8SO2- alebo -NR9-, kde R5, R6, R7, R8 a R9 sú nezávisle vodík, alkyl alebo alkoxyalkyl R1 je vodík, hydroxyskupina, halogén, nitroskupina, trifluórmetyl, kyanoskupina, alkoxyskupina, alkyltioskupina, aminoskupina alebo alkylaminoskupina R2 je vodík, hydroxyskupina, halogén, alkyl, alkoxyskupina, trifluórmetyl, kyanoskupina, aminoskupina alebo...

Číslo patentu: 282155

Dátum: 18.09.2001

Autor: Nussbaumer Peter

MPK: C07C 237/30, C07C 229/56, C07D 215/22...

Značky: tieto, fenylové, farmaceutické, použitie, deriváty, trisubstituované, spôsoby, prostriedky, přípravy, obsahujúce

Zhrnutie / Anotácia:

Zlúčeniny všeobecného vzorca (I)
spôsoby ich prípravy
farmaceutické prostriedky, ktoré obsahujú uvedené zlúčeniny a ich použitie pri prevencii alebo ošetrovaní zápalových a proliferačných ochorení kože a rakoviny.

Číslo patentu: 279004

Dátum: 12.08.1992

Autori: Venkatesan Aranapakam, Jeremy Levin

MPK: C07D 239/88, A61K 31/505, A61K 31/455...

Značky: prostriedok, 3-[[2'-(1h-tetrazol-5-yl)[1,1'-bifenyl]-4-yl]-metyl-4(3h, chinazolinónová, zlúčenina, báze, 2,6-substituovaná, přípravu, farmaceutický, spôsob, medziprodukty

Zhrnutie / Anotácia:

Predmetom riešenia je 2,6-substituovaná 3-[[2'-(1H-tetrazol-5-yl)[1,1'-bifenyl]-4-yl]metyl-4(3H)- chinazolinónová zlúčenina so všeobecným vzorcom (I), kde X je priamy alebo rozvetvený alkyl, n je 1 až 3, R6 je skupina so vzorcom (i), (ii), (iii), (iv), (v), (vi), (vii) alebo (viii), kde R9 je H, alkyl s priamym reťazcom, fenyl, monosubstituovaný fenyl, kde substituent je vybraný zo skupiny zahrnujúcej alkyl, -CF3, nitro, O-alkyl alebo -NH2 a...

Číslo patentu: 272018

Dátum: 13.12.1990

Autori: Maturová Eva, Grimová Jaroslava, Fišnerová Ludmila, Brůnová Bohumila

MPK: C07D 239/88

Značky: deriváty, etherické

Číslo patentu: 247557

Dátum: 15.01.1987

Autori: Grimová Jaroslava, Roubal Zdeněk, Fišnerová Ludmila, Němeček Oldřich

MPK: C07D 239/88

Značky: 3-(2-hydroxyethyl)-4(3h)-chinazolinonu, estery

Text:

...inertního organického rozpoultödla typu chlorovaného alkanu s 1 až 2 atomy uhliku, napriklad dichlornetanu. pil toplotł míltnosti. všechny použité výchozi látky a meziprodukty jsou známá a lze je pfipravit pontupy známymi z literatury.Při farmakologickém hodnocení esterů obecného vzorce I prokázal zojnňnl enter 3-(2-hydri-xyetyl)-4(3 H)-chinazonlinonu a kyseliny 2-(2-benzimidazolyl)benzoově vo Irovnlní s aminofenazonem jako standardem tak...